Антипсихотичний засіб Етаперазин – інструкція із застосування та відгуки лікарів. Лікарський довідник Геотар Перехресні лікарські взаємодії

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазиновий похідний фенотіазину. Вважають, що антипсихотична дія фенотіазинів обумовлена блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Перфеназин має сильну протиблювоту дію, центральний механізмякого пов'язаний з пригніченням або блокадою допамінових D 2 -рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, а периферичний - з блокадою блукаючого нервау ШКТ. Має альфа-адреноблокуючу активність. Антихолінергічна активність та седативний ефектможуть виявлятися від слабкої до помірного ступеняінтенсивності, гіпотензивна дія виражена слабо. Чинить виражену екстрапірамідну дію. Протиблювотний ефект може посилюватись антихолінергічними та седативними властивостями. Чинить м'язово-розслаблюючу дію.

Фармакокінетика

Клінічні дані щодо фармакокінетики перфеназину обмежені.

Фенотіазини мають високе зв'язування з білками плазми. Виводяться головним чином нирками та частково з жовчю.

Показання

Лікування психотичних розладів, особливо при гіперактивності та збудженні, шизофренія; неврози, що супроводжуються страхом, напругою. Лікування нудоти та блювання різної етіології. Кожний зуд.

Режим дозування

Для дорослих та дітей старше 12 років при прийомі внутрішньо добова дозаскладає 4-80 мг. При хронічному перебігузахворювання та у резистентних випадках добова доза може бути збільшена до 150-400 мг. Частота прийому та тривалість курсу лікування встановлюються індивідуально.

Дорослим та дітям старше 12 років при внутрішньом'язовому введенні разова дозаскладає 5-10 мг. При внутрішньовенному введенні разова доза – 1 мг.

Максимальні дози:дорослим та дітям старше 12 років при внутрішньом'язовому введенні - 15-30 мг на добу, при внутрішньом'язовому введенні - 5 мг на добу.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:сонливість, акатизія, нечіткість зору, дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічні екстрапірамідні реакції.

З боку печінки:рідко – холестатична жовтяниця.

З боку системи кровотворення:рідко – агранулоцитоз.

З боку обміну речовин:рідко – тепловий удар, меланоз.

Алергічні реакції:рідко - шкірний висип, що супроводжується контактним дерматитом

Дерматологічні реакції:рідко – фотосенсибілізація.

Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією:можливі сухість у роті, порушення акомодації, запор, утруднення сечовипускання.

Протипоказання до застосування

Цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, нефрит, порушення кровотворення, мікседема, що прогресують системні захворюванняголовного та спинного мозку, декомпенсована вада серця, тромбоемболічні захворювання, пізні стадіїбронхоектатичної хвороби, вагітність, лактація, підвищена чутливість до перфеназину.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Перфеназин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення пригнічення ЦНС та функції дихання.

При одночасному застосуванні з протисудомними засобамиможливе зниження порога судомної готовності; із засобами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають гіпотензію, можлива виражена ортостатична гіпотензія.

При одночасному застосуванні із засобами, що мають антихолінергічні ефекти, можливе посилення їх антихолінергічних ефектів, при цьому антипсихотичний ефект нейролептика може зменшуватися.

При одночасному застосуванні із трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО збільшується ризик розвитку ЗНС.

При одночасному застосуванні антацидів, протипаркінсонічних засобів, солей літію порушується всмоктування фенотіазинів.

При одночасному застосуванні можливе зменшення дії амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, епінефрину.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії.

При одночасному застосуванні можливе ослаблення судинозвужувального ефекту ефедрину.

Умови та термін зберігання

01.04 у РК не зареєстровано.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при цирозі, гепатиті. З особливою обережністю застосовують фенотіазини при порушення функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при нефриті.

Застосування у пацієнтів похилого віку

З особливою обережністю застосовують фенотіазини у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії).

У пацієнтів похилого віку можливий розвиток пізньої дискінезії на фоні перфеназину, а також паркінсонічні екстрапірамідні реакції. Симптоми цих порушень можуть спостерігатися в перші кілька днів лікування або після тривалої терапіїі можуть поновлюватися навіть після одноразової дози.

особливі вказівки

З обережністю застосовують перфеназин при підвищеної чутливостідо інших препаратів фенотіазинового ряду.

З особливою обережністю застосовують фенотіазини у пацієнтів з патологічними змінамикартини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольної інтоксикації, синдром Рейє, а також при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до розвитку глаукоми, хвороби Паркінсона, виразкової хворобишлунка та дванадцятипалої кишки, затримка сечі, хронічні захворювання органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападахблювоті; у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії), у виснажених та ослаблених хворих.

Розвиток пізньої дискінезії на фоні застосування перфеназину більш ймовірний у пацієнтів похилого віку, жінок та ушкоджень мозку. Паркінсонічні екстрапірамідні реакції частіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку, дистонічні екстрапірамідні реакції – у молодших людей. Симптоми цих порушень можуть спостерігатися протягом перших днів лікування або після тривалої терапії і можуть відновлюватися навіть після одноразової дози.

У разі появи гіпертермії, яка є одним із елементів ЗНС, перфеназин слід негайно відмінити.

Слід уникати одночасного застосування фенотіазинів з адсорбуючими протидіарейними засобами.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій

Фото препарату

Латинська назва: Etaperazin

Код ATX: N05AB03

Діюча речовина:Перфеназин (Perphenazine)

Виробник: Татхімфармпрепарати ВАТ (Росія)

Опис є актуальним на: 13.01.18

Етаперазин – нейролептик широкого спектра дії, який застосовується для лікування неврозів, емоційних розладіві психічних захворювань.

Діюча речовина

Перфеназин (Perphenazine).

Форма випуску та склад

Этаперазин випускається як таблеток, покритих оболонкою. Препарат реалізується по 10, 50 чи 2400 таблеток в упаковці.

Показання до застосування

Етаперазин призначають для лікування психічних та емоційних розладів, інволюційних та екзогенно-органічних психозів, неврозів (страху, напруги) та психопатичних станів.

У терапевтичній та хірургічній практиці препарат використовують як седативний засіб: при неприборканому блюванні у вагітних, блюванні після операцій на органах черевної порожнинита блювоті, спровокованої хіміотерапією та рентгенотерапією.

Протипоказання

Препарат не можна призначати при тяжких серцево-судинних хворобах, ендокардиті, прогресуючих захворюваннях головного та спинного мозку, вираженому пригніченні ЦНС, коматозних станах, а також дітям віком до 12 років.

Етаперазин з обережністю застосовують при наступних захворюваннях та станах:

виразка шлунка та 12-палої кишки;
рак молочної залози;
патологічні зміни системи кровотворення;
хвороба Паркінсона;
печінкова або ниркова недостатність;
синдром Рейє;
гіперплазія передміхурової залози;
кахексія;
закритокутова глаукома;
алкоголізм;
блювання, спровоковане передозуванням іншими препаратами;
літній вік.

Інструкція по застосуванню Етаперазин (спосіб та дозування)

Таблетки Етаперазин приймають внутрішньо.

Для дорослих та дітей віком від 12 років добова доза становить 4 – 80 мг. При хронічному перебігу захворювання та у резистентних випадках добова доза може бути збільшена до 150 – 400 мг. Частота прийому та тривалість курсу терапії встановлюються індивідуально.

Дозу 2 – 4 мг призначають при блюванні в акушерській, терапевтичній та хірургічній практиці. Зазвичай рекомендується прийом таблеток 3-4 рази на день.

Побічні ефекти

Іноді прийом Етаперазину викликає такі побічні дії:

з боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, тахікардія; зміни на ЕКГ;
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, зниження апетиту, болі в животі, атонія кишечника та сечового міхураблювання;
алергічні реакції: висипання на шкірі, фотосенсибілізація, контактний дерматит, ангіоневротичний набряк;
інші ефекти: сухість у роті, запор, утруднення сечовипускання, порушення акомодації.

Етаперазин може викликати такі небажані реакції організму, як екстрапірамідні розлади (тремтіння в кінцівках, порушення координації рухів та зменшення їх обсягу), млявість, сонливість, зниження мотиваційної діяльності, загальмованість свідомості, депресія, акатизія, нечіткість зору та вегетативні порушення.

Передозування

Передозування може супроводжуватися розвитком нейролептичних реакцій і порушенням свідомості. Лікування в цьому випадку включає: внутрішньовенне введеннярозчину декстрози, діазепаму, вітамінів С та В, ноотропних препаратів, а також симптоматичну терапію

Аналоги

Аналоги за кодом АТХ: відсутні.

Медикаменти зі схожим механізмом впливу (збіг коду АТХ 4-го рівня): Перфеназин.

Не ухвалюйте рішення про заміну препарату самостійно, проконсультуйтеся з лікарем.

Фармакологічна дія

Етаперазин відноситься до антипсихотичних лікарських засобів, похідних фенотіазину. Він має седативну, протиблювотну, протиалергічну, міорелаксуючу, слабку гіпотензивну та антихолінергічну дії. Ефективність медикаменту обумовлена блокадою D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем.

Виражений антипсихотичний ефект Етаперазин розвивається через 3-7 днів після початку лікування препаратом і досягає свого максимуму через 2-6 місяців його систематичного застосування.

особливі вказівки

При підозрі на пухлину головного мозку або кишкову непрохідністьвикористання даного препаратунедоцільно, оскільки блювання може замаскувати ознаки отруєння і утруднити діагностику.

Під час курсу лікування Етаперазином пацієнтам рекомендується здійснювати регулярний контроль функціональності нирок та печінки, спостерігати за індексом протромбіну та станом периферичної крові. Крім того, при лікуванні препаратом слід дотримуватись максимальної обережності при керуванні транспортними засобами.

При вагітності та грудному вигодовуванні

Препарат не можна приймати при вагітності та в період лактації.

У дитячому віці

Безпека застосування Етаперзину у пацієнтів віком до 12 років не встановлено. У дітей, особливо з гострими формамизахворювань, при застосуванні ЛЗ найімовірніший ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

У літньому віці

Препарат застосовують з обережністю.

При порушеннях функції нирок

Препарат протипоказаний у разі нефриту.

При порушеннях функції печінки

Препарат застосовують обережно при порушеннях функції печінки. Не можна приймати при гепатиті та цирозі.

Лікарська взаємодія

Етаперазин посилює дію етанолу, анальгетиків, анксіолітиків, снодійних, медикаментів для загальної анестезії, а також побічні ефекти нефро- та гепатотоксичних. лікарських засобів.

Перфеназин знижує ефективність анорексигенних, протиепілептичних препаратів та блювотної дії апоморфіну, посилюючи його пригнічуючий вплив на ЦНС.

Етаперазин разом з інгібіторами МАО, мапротиліном або трициклічними антидепресантами може призвести до посилення антихолінергічного та седативного ефектів; з препаратами літію – до екстрапірамідних порушень та зниження всмоктування перфеназину у ШКТ; з тіазидними діуретиками – до посилення гіпонатріємії

Лікувати психічні захворювання або певні стани дуже складно, адже ця сфера організму людини зовсім особлива. Лікар повинен чітко визначити проблему, щоби призначити якісне лікування. Такі ліки, як "етаперазин", аналоги його досить затребувані в лікуванні багатьох станів, пов'язаних з проблемами в психічній галузі людини.

Нейролептики – навіщо і для чого

Препаратів, які призначаються лікарем-психіатром за виявленими показаннями, дуже багато. Вони, як і всі лікарські засоби, поділяються на групи у порядку. Одна з таких груп – нейролептики. У середині 20-го століття для купірування нападів алергії був використаний препарат "Хлорперазин". Незабаром було виявлено його здатність діяти як заспокійливий засіб. З цього моменту можна говорити про появу в медичної практикинейролептиків – класичних, або, інакше кажучи, типових антипсихотиків. Саме до них відноситься лікарський препарат "Етаперазин". Інструкція із застосування, відгуки, аналоги його будуть розглянуті трохи нижче.

Хімічна формула лікарської речовини

Одне із затребуваних у психіатричній практиці ліків - "Етаперазин". Показання для його застосування досить великі - від заспокоєння тривалої гикавкидо зняття синдрому надідеї. Цей препарат як активної речовинимає хімічний компонент перфеназину. Він є похідним від першого нейролептика – аміназину, і за своєю структурою схожий на прохлорперазин. Його хімічна формулатака C₂₁H₂₆ClN₃OS. Ліки "Етаперазин" входить до списку "Життєво необхідних та найважливіших" лікарських препаратів", що затверджується Урядом Російської Федерації.

Аналогічні ліки

Досить часто призначається у багатьох клінічних випадкахпрояви ліки "Етаперазин". Аналоги та синоніми даного препарату або мають таку ж активну речовину, або мають подібну дію. Синоніми "Етаперазина" - це препарати, які є точно такими ж за складом, активним компонентом і, відповідно, впливає.

До них належить насамперед дженерик "Перфеназін". Також до цієї групи можна включити препарат з Америки "Трілафон" (Trilafon). Рекламовані препарати-синоніми під іншими назвами в аптечній мережі можна знайти вкрай рідко. Аналогічні лікимають подібну дію на основі інших активних компонентів. До них відносяться препарати з активною речовиною флуфеназином або трифлуоперазином, які мають схожу дію на організм людини.

Як працює препарат?

Всю необхідну інформацію містить у собі про препарат "Етаперазин" інструкція із застосування. Аналоги даної речовини повинні мати подібну дію, хоча можуть відрізнятися конкретним призначенням, можливим побічними явищами, дозуванням ліків. Рішення про те, який засіб необхідно приймати у приватній ситуації, приймає лікар. Потрапляючи в організм людини, активна речовина насамперед впливає на центральну нервову систему(ЦНС). Завдяки його здатності блокувати альфа-адренергічні, дофамінові, гістамінові, м-холінергічні, серотонінові рецептори, лікарський засіб надає блокуючу дію на виникнення марення та галюцинацій, синдроми млявості та загальмованості. Також ця речовина впливає на виникнення екстрапірамідних синдромів та підвищення рівня гормону пролактину в крові (гіперпролактинемія), що виробляється гіпофізом. Цей препарат має сильний протиблювотний ефект завдяки інгібуванню D 2 -дофамінових рецепторів у зоні блювотного центру та за рахунок зниження секреції та моторики ШКТ в результаті блокади м-холінорецепторів.

Шлях препарату в організмі пацієнта

Для препарату "Етаперазин" інструкція по застосуванню містить інформацію про те, як він проходить через організм людини. Призначають його до застосування перорально, і, потрапляючи до шлунково-кишкового тракту, ліки поступово вивільняють активну речовину – перфеназин. У плазмі крові воно зв'язується з білками, а ось рівень максимальної концентраціїваріюється у різних пацієнтів. Розщеплюється речовина в печінці та виводиться з організму пацієнта разом із калом та сечею.

Лікарська форма

Препарат "Етаперазин", аналоги його випускаються в одній лікарської форми- у вигляді таблеток, що мають різне дозуванняактивної речовини: 4, 6 або 10 мг на 1 одиниці. Випускається препарат багатьма фармацевтичними компаніямитому упаковка його може бути різною.

Коли призначають "етаперазин"?

У практиці психіатрії один із найчастіше призначених препаратів - "Етаперазин". Показання до застосування його досить великі:

алкоголізм хронічний;
гикавка;
кожний зуд;
так звані вікові психічні розлади;
неврози, що виражаються у страху, напрузі;
підвищення ефективності знеболювальної терапії при різних станах;
премедикація - медикаментозна підговка до медичного втручання, спрямовану усунення тривоги і страху пацієнта, і навіть зниження сереторної активності залоз;
психічні розлади;
психопатія;
блювота різного генезу, у тому числі на тлі променевої та хіміотерапії;
нудота різного генезу, зокрема і вагітних;
шизофренія;
як наслідок інфекції, інтоксикації, черепно-мозкової травми;
емоційні розлади.

Усі захворювання та стани вимагають випереджених показань до застосування ліків. Лікар повинен чітко знати діагноз чи необхідність застосування саме цього препарату.

Якщо препарат не можна приймати

Ліки "Етаперазин", аналоги даного препарату, як і всі медичні речовини, мають свої протипоказання до застосування. Його не можна призначати до застосування та приймати у таких випадках:

вагітність та лактація;
бронхоектатична хвороба легень на пізніх стадіях;
гемолітична жовтяниця;
гепатит;
мікседема;
порушення кровотворення;
нефрит;
вада серця в стадії декомпенсації;
прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку;
тромбоемболічні захворювання;
цироз.

Також цей медичний перпарат не призначають у разі підвищеної чутливості до активної речовини перфеназину. "Етаперазин" з крайньою обережністю призначають у випадках:

аденоми передміхурової залози;
хвороби Паркінсона;
глаукоми;
депресії;
під час скасування алкоголю;
при судомних розладах;
ниркової недостатності;
порушення дихання різної етіології;
Епілепсії.

Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 12 років. Особливо слід пам'ятати про вагітних і жінок, що годують грудьми - речовина проникає через і в грудне молокоі може завдати відчутної шкоди здоров'ю плода чи новонародженого малюка.

Якщо щось пішло неправильно

Препарат "Етаперазин", аналоги даних ліківможуть при застосуванні навіть у рекомендованих дозах викликати побічні ефекти.

Найчастіше виникають екстрапірамідні розлади, що виявляються у змінах м'язового тонусу, порушеннях. рухової активності, а також у появі посмикувань (гіперкінезів) або знерухомленості (гіпокінезії). Але це єдиний побічний ефект, здатний проявитися як наслідок прийому " Этаперазина " . Можуть бути такі проблеми:

агранулоцитоз;
анемія гемолітична;
аменорея;
аритмія;
астма;
атонія кишечника та сечового міхура;
занепокоєння;
блідість;
біль в животі;
брадикардія;
млявість;
гінекомастія у чоловіків;
гіперактивність;
глаукома;
запаморочення;
діарея;
запор;
загальмованість;
зміна лібідо;
зміна частоти пульсу;
інсомнія;
піт;
висипання на шкірі;
лейкопенія;
летаргія;
лихоманка;
мідріаз;
міоз;
м'язова слабкість;
порушення менструального циклу;
нічна сплутаність свідомості;
непритомність;
ортостатична гіпотензія;
парадоксальні реакції - загострення психотичної симптоматики;
пігментна ретинопатія;
підвищення апетиту та маси тіла;
зниження/підвищення артеріального тиску;
кропив'янка;
пігментація шкіри,
підвищення внутрішньоочного тиску;
блювання;
сухість в роті;
стаз жовчі та холестатичний гепатит;
тахікардія;
нудота;
тромбопенічна пурпура;
збільшення молочних залоз та галакторея у жінок;
фотосенсибілізація шкіри;
фотофобія;
екзема;
ексфоліативний дерматит;
еозинофілія;
еритема

Така велика кількість можливих небажаних порушень у стані здоров'я робить прийом препарату "Етаперазину" вкрай обережним, тільки у разі встановленого діагнозу можливе його призначення до застосування.

Як приймати препарат

Застосування "Етаперазину" повинно бути призначене лікарем відповідно до встановленим діагнозом, анамнезом хворого, супутні захворювання. Препарат випускається лише у формі таблеток. Дозування та схему застосування лікарської речовинипідбирає лікар відповідно до потреби пацієнта. Мінімальна доза ліків - 1/2 таблетки в 4 мг (2 мг) - призначається для усунення нудоти в акушерській практиці, причому препарат використовують тільки у випадку крайньої потреби. Практична медицинарекомендує призначати "етаперазин" з поступовим збільшенням дозування - від 4 до 12-18 мг для певних хворих з розподілом дози препарату на 3-4 прийоми на день.

Передозування

Один із широко застосовуваних для лікування певних станів препарат - "Етаперазин". Інструкція щодо його застосування є обов'язковою як для лікарів, так і для пацієнтів. У ній обумовлюються випадки передозування ліків як випадкові, так і навмисні. Наслідки можуть бути досить серйозними: від появи гострих нейролептичних симптомів та підвищення температури до порушень свідомості та коми.

"Етаперазин" та інші ліки

Ліки групи нейролептиків "Етаперазин", аналоги його слід призначати до застосування з крайньою обережністю, оскільки їхня взаємодія з іншими препаратами може призвести до серйозних несприятливих наслідків. Алкоголь, а також препарати, що пригнічують нервову систему, у поєднанні з "Етаперазином" або його аналогами посилюватимуть несприятливий вплив на нервову та дихальну системивикликаючи порушення у своїй роботі. Речовини групи нейролептиків у поєднанні з перфеназином активізують прояв. екстрапірамідних розладів. Лікування гіпертиреозу відповідними препаратами та прийом "Етаперазину" здатні викликати розвиток агранулоцитозу. Прийом цих ліків з такими препаратами, як "Гуанетидин", "Леводопа", "Клонідин", "Епінефрін", або препаратів з амфетаміном знижує їх ефективність. Якщо лікування проводиться "Ефедрином", то прийом "Етаперазину" знизить судинозвужувальну дію препарату. Застосування "Етаперазину" має бути обґрунтованим та відповідати вже призначеному лікуванню іншими лікарськими засобами.

Препарат: ЕТАПЕРАЗИН (ETAPERAZIN)
Активна речовина: perphenazine
Код АТХ: N05AB03
КФГ: Антипсихотичний препарат(нейролептик)
Реєстр. номер: Р №001399/01
Дата реєстрації: 17.06.08
Власник реєстр. удост.: ТАТХІМФАРМПРЕПАРАТИ (Росія)

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні коміркові (5) - пачки картонні.
10 шт. - Упаковки коміркові контурні.

ОПИС АКТИВНОЇ РЕЧОВИНИ.
Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазиновий похідний фенотіазину. Вважають, що антипсихотична дія фенотіазинів обумовлена блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Перфеназин має сильну протиблювотну дію, центральний механізм якого пов'язаний з пригніченням або блокадою допамінових D 2 -рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, а периферичний - з блокадою блукаючого нерва в ШКТ. Має альфа-адреноблокуючу активність. Антихолінергічна активність та седативний ефект можуть проявлятися від слабкого до помірного ступеня інтенсивності, гіпотензивна дія виражена слабо. Чинить виражену екстрапірамідну дію. Протиблювотний ефект може посилюватись антихолінергічними та седативними властивостями. Чинить м'язово-розслаблюючу дію.

Фармакокінетика

Клінічні дані щодо фармакокінетики перфеназину обмежені.

ПОКАЗАННЯ

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Для дорослих та дітей старше 12 років при прийомі внутрішньо добова доза становить 4-80 мг. При хронічному перебігу захворювання та у резистентних випадках добова доза може бути збільшена до 150-400 мг. Частота прийому та тривалість курсу лікування встановлюються індивідуально.

Дорослим та дітям старше 12 років при внутрішньом'язовому введенні разова доза становить 5-10 мг. При внутрішньовенному введенні разова доза – 1 мг.

ПОБІЧНА ДІЯ

З боку печінки:рідко – холестатична жовтяниця.

З боку системи кровотворення:рідко – агранулоцитоз.

З боку обміну речовин:рідко – тепловий удар, меланоз.

Алергічні реакції:рідко - шкірний висип, що супроводжується контактним дерматитом.

Дерматологічні реакції:рідко – фотосенсибілізація.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, нефрит, порушення кровотворення, мікседема, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, декомпенсована вада серця, тромбоемболічні захворювання, пізні стадії бронхоектатичної хвороби, вагітність, лактація, підвищена чутливість до перфеназ.

ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ

Перфеназин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

З обережністю застосовують перфеназин при підвищеній чутливості до інших препаратів фенотіазинового ряду.

З особливою обережністю застосовують фенотіазини у пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольної інтоксикації, синдромі Рейє, а також при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до розвитку глаукоми, хвороби Паркінсона та виразкової хвороби. , затримка сечі, хронічні захворювання органів дихання (особливо у дітей), епілептичні напади, блювання; у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії), у виснажених та ослаблених хворих.

У разі появи гіпертермії, яка є одним із елементів ЗНС, перфеназин слід негайно відмінити.

Слід уникати одночасного застосування фенотіазинів з адсорбуючими протидіарейними засобами.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Слід обережно застосовувати у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.

ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ

При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порога судомної готовності; із засобами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії.

При одночасному застосуванні можливе ослаблення судинозвужувального ефекту ефедрину.

УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ

01.04 у РК не зареєстровано.

Лікарський засіб випускають у вигляді пігулок, покритих оболонкою. Залежно від величини таблетки вміст активної речовини – перфеназину в 1 таблетці Етаперазину може бути в кількості 4,6 або 10 мг.

Фармакологічна дія

Препарат є антипсихотичним засобом, нейролептиком, що має протиалергічну, седативну, міорелаксуючу, протиблювотну, слабку антихолінергічну, гіпотензивну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Ефективність Етаперазину заснована на можливості препарату блокувати D2-рецептори мезолімбічної та мезокортикальної систем.

За інструкцією Этаперазин надає на нервову систему гальмуючий (седативний) вплив, блокуючи адренорецептори ретикулярної формації стовбура головного мозку. При використанні лікарського засобу у звичайних дозах не з'являється снодійний ефект.

Протиблювотну дію препарат має завдяки блокаді дофамінових рецепторів тригерної зони блювотного центру. Гіпотермічний ефект Етаперазин обумовлений блокадою D2-рецепторів гіпоталамуса.

Відгуки про Етаперазин свідчать, що препарат має більше широкий спектрдії порівняно з аміназином, оскільки Этаперазин виявляє більшу активність, але поступається аміназину з гіпотермічного та адренолітичного дій. Крім того, Етаперазин меншою мірою, ніж аміназин сприяє посиленню впливу лікарських та наркотичних препаратів.

Антипсихотичний виражений ефектмедикаменту з'являється після трьох - семи днів з початку прийому, максимальний ефектспостерігається через два-шість місяців за умови безперервного застосування препарату.

Показання до застосування

За інструкцією Етаперазин використовують для терапії психічних захворювань (включаючи екзогенно-органічні розлади та старечі психози, що супроводжуються галюцинаторними явищами, шизофренію, психопатію, свербіж шкіри, гикавку). Згідно відгуків, Етаперазин успішно застосовують у разі невгамовного блювання у вагітних жінок.

Побічна дія

В окремих випадках препарат здатний провокувати виникнення екстрапірамідних розладів (у тому числі тремтіння, зменшення обсягу рухів та порушення їх координації). Під впливом етаперазину можлива поява сонливості, нечіткості зору, акатизії, вегетативних порушень, млявості, депресії, зниження мотиваційної діяльності, загальмованості свідомості

Серцево-судинна система в деяких випадках реагує на прийом препарату зниженням артеріального тиску, порушеннями серцевого ритму, тахікардією, вираженими змінамина електрокардіограмі.

З боку шлунково- кишечниказа відгуками до Этаперазину можливі побічні ефекти як атонії кишечника і сечового міхура, біль у животі, зниження апетиту, нудоти, блювоти.

Крім того, існує ймовірність алергічних реакцій, таких як контактний дерматит, висипання на шкірі, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк.

Антихолінергічна дія препарату сприяє розвитку побічних ефектів від застосування Етаперазину, що виявляються як запор, порушення акомодації, утруднення сечовипускання, сухість у роті.

Протипоказання до застосування Етаперазину

Використання препарату не рекомендується у разі наявності у пацієнта ендокардиту – захворювання, пов'язаного із запаленням внутрішніх порожнинсерця, у разі тяжких серцево-судинних хвороб (артеріальної гіпотензії, хронічної декомпенсованої серцевої недостатності), при прогресуючих захворюваннях головного та спинного та мозку, явно вираженому пригніченні функції ЦНС, при коматозних станах будь-якої етіології.

З обережністю слід застосовувати Етаперазин при:

Патологічні зміни в системі кровотворення;

При алкоголізмі;

Закритокутову глаукому;

рак молочної залози;

Виразкової хвороби 12-палої кишки та шлунка;

Гіперплазії передміхурової залози;

Печінкової чи ниркової недостатності;

Хвороби Паркінсона;

Кахексії;

Синдромі Рейє;

При блюванні, спричиненому передозуванням іншими лікарськими препаратами;

У літньому віці.

Спосіб застосування та дозування

Препарат приймають внутрішньо після їди.

За наявності психотичних розладів у пацієнтів, які раніше не застосовували антипсихотичні медикаменти, за інструкцією до Етаперазину дозування, що рекомендується, становить від 4 до 16 мг препарату два – чотири рази на добу. При хронічному захворюваннідозування збільшується до 64 мг на добу. Терапевтичний курс триває від одного до чотирьох місяців.

Передозування Етаперазин провокує виникнення нейролептичних реакцій, таких, наприклад, як підвищення температури тіла. Важкі випадкипередозування супроводжуються порушенням свідомості, що відбувається в різних формах, у деяких випадках аж до коми. Терапію передозування препаратом проводять шляхом введення внутрішньовенно розчину діазепаму, декстрози, вітамінів групи B та С, ноотропних лікарських засобів, а також застосовують симптоматичну терапію.

особливі вказівки

За інструкцією до етаперазину підозра на пухлину мозку та кишкову непрохідність є стримуючими факторами для використання препарату. Це пояснюється тим, що блювання маскує симптоми отруєння та ускладнює проведення діагностики.

При лікуванні Етаперазином слід регулярно контролювати роботу печінки та нирок, індекс протромбіну, периферичну кровкрім того, необхідно дотримання обережності при заняттях діяльністю, яка вимагає підвищеної концентраціїуваги та швидкої реакції, включаючи керування транспортними засобами.