Що є переносником препарату леводопа. Леводопа - інструкція, показання, застосування. Cхема використання комбінованих препаратів леводопи

У сучасної медицинидосить багато уваги приділяється препаратам, які допомагають людям у віці боротися з поступовою деградацією моторної системи організму(тремор, м'язова ригідність, гіпокінезія, неспроможність тримати рівновагу) та хронічними неврологічними проявами.

Як препарат, який сприяє лікуванню та підтримці організму при таких розладах використовують Лівоподу.

У природі його основну складову можна зустріти у рослинних та тваринних організмах.

В склад даного препаратувходить леводопа ( міжнародна назва levodopa). Крім того, залежно від виробника або з чим комбінують основний елемент, до складу ліків можуть входити такі активні речовини:

• Бенсеразид, міжнародна назва benserazide;
• Карбідопа (Carbidopa);
• Ентакапон (Entacapone);
• Перголід (Pergolide);
• Ропінірол (Ropinirole);
• Баклофен (Baclofen);
• Сальбутамол (Salbutamol);
• Біпериден (Biperiden);
• Тригексифенідил (Trihexyphenidyl);
• Левотироксин натрію (Levothyroxine sodium);
• Спіраміцин (Spiramycin);
• Флупентіксол (Flupentixol);
• Зуклопентіксол (Zuclopenthixol);
• Селегілін (Selegiline).

Виглядає ліки, як білий кристалічний порошок. До уваги – леводопа не розчиняється у спирті та погано розчиняється у воді.

Ця речовина використовується нервовими клітинамидля виробництва та відновлення балансу дофаміну в крові.

Цей елемент практично не проникає в головний мозок і тому його з'єднують з карбідопою, щоб посилити дію і проникність речовини з кровоносних тіл у мозок людини.

Серед виробників Леводлпи такі країни та обмеження. як:Допафлекс (Dopaflex) Egis, Угорська республіка; Калдопа (Caldopa) Cadila, Індія; Леводопа (Levodopa) Dabur, Індія, Remedica (Кіпр), TEVA Pharmaceutical Industries (Ізраїль), TEVA Pharmaceutical Works Private (Угорщина), F.Hoffmann-La Roche (Швейцарія), Roche (Італія),

Серед виробників аналогічних препаратів також можна позначити наступних виробників комбінованих ліків:

• LEK d.d. (Словенія);
• Сандоз (Швейцарія);
• Torrent Pharmaceuticals (Індія);
• Orion corporation orion pharma (Фінляндія).

У вас незрозуміле почуттятривоги та страху, що переростає в паніку? Це - симптоми та лікування хвороби.

У яких випадках відбувається атрофія кори головного мозку і чи запобігти процесу?

Фармакологічна дія ліки

Препарати, що містять леводоп, сприяють зняттю симптоматики захворювання. Тобто, допомагає усувати його наслідки, такі як слиновиділення, тремор, проблеми з руховою активністю та інші.

Найчастіше хвороба прогресує, коли дофамін, що утворюється з речовини леводоп, не доходить до клітин мозку і саме в цьому випадку виникають проблеми зі здоров'ям.

Фармакокінетика ліки

Дана група препаратів швидко поширюється організмом через систему травлення. Щоправда, засвоюється в організмі лише 20-30 % речовини від прийнятої дози.

Крім того, необхідно пам'ятати, що не перетравлена ​​їжа уповільнює процес абсорбції.

При прийомі таблеток протягом однієї чи двох годин ця речовина розчиняється в організмі і лише 3% її потрапляє в мозок людини. Крім того, за цей період препарат осідає в організмі.

Виводиться він тяжко. Наприклад, 75% виводиться нирками за 8 годин часу, а через кишечник – лише за 7 годин – виводиться лише 35% ліків.

Показання до застосування

Інструкція застосування вказує, що Леводопа розроблена для людей старшого покоління у яких виявляються такі симптоми як тремор, м'язова ригідність та інші.

Застосовується Леводопа при:

Протипоказання

Серед проблем використання та можливих ускладнень можна позначити наступні:

• атеросклероз;
• гіпертонія із підвищеним артеріальним тиском;
• ендокринні;
• ниркова недостатність;
• захворювання печінки;
• серцево-судинні захворювання;
• проблеми з легкими та дихальних шляхів;
• вузькокутова глаукома;
• захворювання крові;
• меланома;
• алергічні прояви в організмі препарату.

Досить обережно необхідно приймати такого роду преперати людям, які страждають на наступні захворювання або ж перебувають у певному стан:

• бронхіальна астма;
• виразка шлунку;
• психоз;
• психоневроз;
• емфізема;
• перенесли інфаркт міокарда;
• ширококутна глаукома;
• прийом антидепресантів;
• жінки дітородного віку, які живуть статевим життям без засобів контрацепції;
• вагітність, пологи та період годування груддю;
• діти та молодь до 25 років.

Механізм дії

За своїми параметрами леводоп – препарат, який призначається при зниженому вмісті дофаміну в головному мозку.

Лише не велика кількістьдіючої речовини (близько 3%) потрапляють у головний мозок, тому дія препарату наростає поступово.

Позитивні результати дії препарату можна помітити вже через тиждень або два, а максимального ефекту досягти вже протягом 25-30 днів.

Інструкція по застосуванню

Інструкція застосування до препарату Леводопа вказує, що цей вид препаратів необхідно приймати за 30 хв до їдиабо через 1 годину після.

Здебільшого спочатку прийому ліків це чверть таблетки, тобто 25 мг, які приймають по 2-3 десь у день. Далі дозу збільшують до 50 мг, і через кожні 2-3 дні доза збільшується на чверть таблетки.

Максимальна добова доза, при застосуванні леводопомісних препаратів, складається з шести 250 мг таблеток (у поєднанні 1.5 г леводопи та 150 мг карбідопа – максимум).

Форми випуску

Випускають препарат у формі таблеток у флаконах. Таблетки можуть бути по 125 або 250 мг. У флаконі 100 шт. таблеток, але також виробляються і флакони по 20, 30, 50, 60 і 250 таблеток.

Крім того, даний препарат та його аналоги можуть випускатися у капсулах – таблетках покритих оболонкою. Оболонка складається з: гіпромелози, сахарози, діоксиду титану, оксиду заліза жовтого та червоного, магнію стеарату, полісорбату та гліцерину.

Дозування та способи застосування препарату

Необхідно поступово збільшувати дозування, але в обов'язковому порядку- Після позитивної консультації у лікаря.

Якщо пацієнт вперше прийматиме цей препарат, то йому можуть призначити комбінацію леводопи (50 мг) та бенсеразиду (12,5 мг).

Час прийому ліків: 2-4 рази на день.Якщо препарат підійшов, то починають збільшення дози. До того ж, у разі проходження повного курсу лікування необхідно один раз на місяць здійснювати огляд у лікаря.

Режим прийому та дозування препарату можуть відрізнятися від описаних вище. Наприклад, при серйозних порушеннях, Таких як моторні флуктуації пацієнт може приймати 4 рази на день, але дозу не збільшувати, а залишити ту, яка вже прописана лікарем.

Якщо пацієнт має проблеми з печінкою або нирками, то корекція дози не буде потрібна. У випадку з виникненням мимовільних рухів або дивних проявів серцево-судинної системи необхідно наполягати на зменшенні дози.

Передозування та додаткові вказівки

У разі передозування у пацієнта порушується серцевий ритм, з'являється рухова мимовільна реакція тощо. І, на жаль, лікування проходить лише симптоматичне, тому що препарати, які при цьому вводяться, не дуже ефективні.

Пацієнту необхідні стаціонарне перебування у лікарні та постійна перевірка серцево-судинної системи, оскільки у разі потреби йому знадобиться термінова терапія.

Що відбувається при передозуванні

При більш сильному отруєнніКрім вище перерахованих симптомів, може проявитися нудота, блювання, плутанина у свідомості та безсоння. Часто минає досить багато часу (оскільки препарат довго вбирається клітинами тіла) до прояву симптомів.

При всьому цьому лікування залишається симптоматичним.

Побічна дія

Побічні дії досить серйозні та впливають практично на весь організм тією чи іншою мірою. Серед груп ризику такі органи та системи людського організму:

1. Система кровотворення. Можуть виникнути такі наслідки, як анемія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія.
2. Нервова система - головний біль, запаморочення, судоми та інші розлади руху
3. Порушення психіки; дуже рідко - галюцинації, тимчасова дезорієнтація.
4. Серцево-судинна система - аритмії, гіпотензія, підвищення артеріального тиску.
5. Травна система. Прояви у вигляді нудоти, блювання та навіть діареї. Іноді відбувалася втрата або зміни смакових відчуттів, сухість слизової порожнини рота, а також шлунково-кишкова кровотеча.
6. Шкіра та підшкірні тканини- Сверблячка або висип.

За результатами лабораторних показників- Підвищення активності «печінкових» клітин яке призводить до серйозних наслідків.

Крім того може виникнути фебрильна лихоманка та підвищена пітливість.

особливі вказівки

Приймаючим ці ліки необхідно бути обережними, оскільки проявляється загальмована психомоторна реакція. У той же час різка зміна препаратів або повна відмовавід нього можуть призвести до нових більш ефективним варіантамлікування.

У разі теперішніх реалій пацієнту може знадобитися тривала терапія.

У період проходження терапії необхідно порівняно часто проводити аналізи крові, перевіряти функції печінки та нирок.

Препарат та алкоголь

У даному випадку алкоголь лише уповільнює процес лікування та абсорбції препарату в крові.

Якщо порушені функції нирок та печінки

При порушенні функції печінки та нирок відповідно до інструкції препарату у легкій та середній мірі необхідно продовжувати приймати препарат без змін у дозах. А ось при тяжких порушеннях цих функцій прийом цього препарату заборонено.

Взаємодія з іншими препаратами

Досить небезпечною є взаємодія препарату з антидепресантами. При цьому велика ймовірність прояву наступних симптомів: легкозбудливість, підвищення артеріального тиску, тахікардії, почервоніння обличчя та запаморочення.

Крім того, небезпечними є наступні поєднання:

1. з антигіпертензивними препаратами;
2. З анестетиками. Паралельне застосування анестетиків може спричинити аритмію;
3. З антихолінергічні засоби - допомагають зняти тремор;
4. З іншими лікарськими засобами, за вказівкою лікаря.

При вагітності та лактації

Цей препарат протипоказаний як жінкам дітородного віку, так і вагітним молодим мамам. Були виявлені вади у розвитку внутрішніх органів та скелета в експерименті на тваринах.

Фото препарату

Латинська назва: Levodopa / Benserazide-Teva

Код ATX: N04BA

Діюча речовина:Леводопа + Бенсеразід (Levodopa + Benserazide)

Виробник: Фармацевтичний завод Тева Прайвет Ко. Лтд., Угорщина

Опис є актуальним на: 14.12.17

Леводопа Бенсеразид – протипаркінсонічний лікарський препарат.

Діюча речовина

Леводопа + Бенсеразід (Levodopa + Benserazide).

Форма випуску та склад

Реалізується у формі пігулок. Випускається в поліетиленових флаконах (20, 30, 50, 60 або 100 табл.), поміщених у картонні упаковки по 1 шт.

Показання до застосування

Хвороба Паркінсона.

Протипоказання

• виражені функціональні порушення печінки та/або нирок;
• екзогенні та ендогенні психози;
• тяжке функціональне порушення органів ендокринної системи;
• глаукома;
• високий ризик вагітності у жінок;
• виражене функціональне порушення серцево-судинної системи;
• період вагітності та грудного вигодовування;
• спільний прийом із неселективними інгібіторами МАО;
• вік пацієнта віком до 25 років;
• гіперчутливість до бенсеразиду, леводопи чи інших компонентів.

Інструкція із застосування Леводопа Бенсеразид (спосіб та дозування)

Призначений для перорального застосування. Таблетки слід пити за півгодини до або години після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Лікування слід розпочинати з мінімальної дози, поступово збільшуючи до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Не рекомендується приймати більших доз.

Пацієнтам, які раніше не приймали ЛЗ, призначається по 50 мг леводопи/12,5 мг бенсеразиду 2-4 рази на день. Якщо хворий нормально реагує на терапію, можливе збільшення дозування препарату до 100 мг леводопи/25 мг бенсеразиду, які приймаються кожні три дні до досягнення бажаного ефекту.

Максимально допустиме дозування на добу становить 800 мг для леводопи та 200 мг для бенсеразиду.

У разі розвитку побічної реакції необхідно знизити дозування препарату або зовсім відмінити цей лікарський засіб.

Пацієнтам, які раніше приймали леводопу, розпочинати прийом даного лікарського засобу слід через 12 годин після припинення прийому леводопи. Дозування має становити приблизно 20% від раніше прийнятої дози леводопи.

Хворим на хворобу Паркінсон, який раніше приймав леводопу в комплексі з інгібітором декарбоксилази ароматичних L-амінокислот, починати прийом слід через 12 годин після припинення попередньої терапії. Щоб запобігти зниженню ефективності лікування, припинити лікування необхідно вночі, а розпочати прийом наступного ранку.

Режими дозування в окремих випадках

Хворим, які зазнають сильних моторних флуктуацій, приймати препарат слід більше 4 разів на день з дотриманням добового дозування.

Людям похилого віку слід підвищувати дозу дуже повільно.

Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня не потрібне коригування дози.

У разі виникнення мимовільних рухів (атетоз чи хорея) або появи негативної реакції з боку серцево-судинної системи рекомендується знизити добове дозування.

Побічні ефекти

Використання препарату може спричинити такі побічні дії:

• Центральна нервова система: часто – епізоди «застигання», головний біль, феномен «вмикання-вимикання», запаморочення, послаблення ефекту до кінця часу дії дози, судоми, посилення симптомів синдрому «неспокійних ніг», спонтанні рухові розлади(Типу атетозу та хореї); іноді – епізоди раптової сонливості, виражена сонливість.
• Серцево-судинна система: іноді – підвищення артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (послаблюється після зниження дози препарату), аритмії; частота невідома - "припливи".
• Система кровотворення: іноді – тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія, гемолітична анемія.
• Травна система: іноді – напади нудоти, діарея, блювання, сухість слизової оболонки ротової порожнини, окремі випадки зміни або втрати смакових відчуттів; частота невідома – кровотеча у шлунково-кишковому тракті.
• Підшкірні тканини та шкіра: рідко – шкірні висипання, свербіж.
• Порушення психіки: рідко - безсоння, ажитація, підвищене лібідо, тривога, анорексія, пригнічений настрій, гіперсексуальність, марення, патологічна схильність до азартних розваг, помірне захоплення, депресія, агресія; іноді – тимчасова дезорієнтація, галюцинації.
• Лабораторні показники: нечасто – підвищення концентрації білірубіну, лужної фосфатази, креатиніну та сечовини у крові, транзиторне підвищення активності ферментів печінки, зміна забарвлення сечі до червоного (може темніти під час стояння).
• Iнше: частота невідома - надмірна пітливість, фебрильна лихоманка

Передозування

Симптоми передозування Леводопа Бенсеразид:

• патологічні мимовільні рухи;
• безсоння;
• аритмія;
• нудота та блювання;
• сплутаність свідомості.

Розвиток ознак передозування може бути відстрочено внаслідок уповільненої абсорбції препарату із шлунково-кишкового тракту.

Як лікування застосовується симптоматична терапія, яка полягає у прийомі нейролептиків, антиаритмічних препаратів та дихальних аналептиків.

Аналоги

Аналоги за кодом АТХ: Леводопа + Бенсеразід, Мадопар.

Не ухвалюйте рішення про заміну препарату самостійно, проконсультуйтеся з лікарем.

Фармакологічна дія

Леводопа Бенсеразид – комбінований лікарський препарат, який має протипаркінсонічну дію. Він містить попередник дофаміну та інгібітор периферичної декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.

При хворобі Паркінсона дофамін синтезується в недостатній кількості і даний препарат застосовується як замісна терапія. Основна частина леводопи трансформується в дофамін у периферичних тканинах, що не має протипаркінсонічного ефекту. Для підвищення ефекту цієї речовини препарат доповнений бенсеразидом.

особливі вказівки

• Небажані прояви з боку органів шлунково-кишкового тракту (виникають на початковій стадії терапії), значною мірою усуваються при більш повільному підвищенні дози, а також якщо таблетки запивати невеликою кількістю рідини або приймати під час їжі. Не бажано застосування препарату для лікування хореї Гентінгтона та ятрогенного екстрапірамідного синдрому.
• Людям, які мають в анамнезі відомості остеомаляції, виразках шлунково-кишкового тракту та судомах потрібно регулярно проводити аналіз відповідних показників. У ході терапії необхідно контролювати функціональні показники нирок, печінки, формулу крові. Хворим, які мають в анамнезі порушення серцевого ритму, інфаркт міокарда, ішемічну хворобу серця; слід регулярно проходити контроль електрокардіограми.
• Пацієнти, що мають в анамнезі ортостатичну гіпотензію, повинні перебувати під ретельним наглядом фахівця, особливо на початку лікування.
• Хворим на цукровий діабет необхідно часто коригувати дозу пероральних гіпоглікемічних засобів та контролювати рівень глюкози в крові. При використанні ЛЗ надходила інформація про випадки раптового настання сну. Про це слід проінформувати пацієнтів.
• При застосуванні препарату збільшується ризик появи меланоми злоякісного характеру. У зв'язку з цим прийом таблеток у людей із цим захворюванням (у тому числі в анамнезі) не бажаний. Використання цього лікарського засобу, особливо у високих дозах, збільшує ймовірність розвитку компульсивних розладів.
• Препарат забороняється скасовувати різко. Це може спровокувати «синдром відміни» (ригідність м'язів, підвищення температури тіла, а також можливе підвищенняактивності креатинінфосфокінази в крові та психічні зміни) або акінетичний криз, який здатний прийняти загрозливу для життя форму. При появі таких ознак хворий повинен перебувати під ретельним наглядом фахівця (при необхідності проводиться госпіталізація) та отримувати відповідне лікування. Іноді доцільне повторне використання ЛЗ.
• Перед загальною анестезієюприйом медпрепарату потрібно здійснювати якомога триваліший час. Винятком вважається галотановий наркоз. Так як у хворого, який отримував ЛЗ, під час галотанового наркозу можуть розвинутися аритмії та коливання артеріального тиску, прийом лікарського засобу повинен бути припинений за 12-24 години перед хірургічним втручанням. Після операції терапію відновлюють, поступово збільшуючи дозу.
• У деяких людей із хворобою Паркінсона відзначено розвиток когнітивних та поведінкових розладів внаслідок неконтрольованого використання зростаючих доз медпрепарату (незважаючи на значне збільшення терапевтичних доз та рекомендації лікаря).
• На фоні терапії може виникнути депресія. Також вона може бути клінічним симптомомосновного захворювання (паркінсонізм) Такі люди повинні бути під наглядом лікаря для своєчасного виявлення психічних небажаних реакцій.
• Досвід використання препарату віком до 25 років обмежений.
• Хворим, які відчувають раптові епізоди сну чи надмірну денну сонливістьпотрібно відмовитися від керування автотранспортом чи роботи зі складною технікою. У разі виникнення цих ознак під час терапії доцільно розглянути можливість відміни лікування або зниження дози.

При вагітності та грудному вигодовуванні

Протипоказаний під час вагітності та грудного вигодовування.

У дитячому віці

Не призначається особам віком до 25 років.

У літньому віці

З особливою обережністю призначається людям похилого віку. Потрібне повільне підвищення дозування.

При порушеннях функції нирок

Не призначається пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.

При порушеннях функції печінки

Протипоказаний при тяжкому порушенніфункцій печінки.

Лікарська взаємодія

• Тригексифенідил та Метоклопрамід знижують швидкість всмоктування леводопи, а антациди зменшують ступінь асборбції.
• Пригніченню дії препарату сприяють нейролептики, опіоди та гіпотензивні препарати, що містять резерпін. Піридоксин знижує протипаркінсонічну дію препарату.
• Протипоказано комбінувати препарат з неселективними інгібіторами МАО.
• Комбіноване застосування препарату із гіпотензивними засобами може призвести до розвитку ортостатичної гіпотензії.
• Допустиме комбінування леводопи/бенсеразиду з іншими протипаркінсонічними препаратами.
• Високобілкова їжа знижує терапевтичну дію препарату.
• Може впливати на результати лабораторних тестів креатиніну, білірубіну, лужної фази, сечової кислоти та катехоламінів.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі трохи більше 25 °С. Берегти від дітей. Термін придатності – 2 роки.

Ціна в аптеках

Інформація відсутня.

Увага!

Опис на цій сторінці є спрощеним варіантом офіційної версії анотації до препарату. Інформація надана виключно з ознайомлювальною метою і не є керівництвом для самолікування. Перед застосуванням лікарського засобу необхідно проконсультуватися з фахівцем та ознайомитись з інструкцією затвердженої виробником.

Дякую

Сайт надає довідкову інформаціювинятково для ознайомлення. Діагностику та лікування захворювань потрібно проходити під наглядом фахівця. Усі препарати мають протипоказання. Консультація фахівця є обов'язковою!

Що за препарат леводопа?

Леводопа– це основний та найефективніший лікарський препарат, що застосовується при лікуванні хвороби Паркінсона. Він має здатність повністю усувати або значно зменшувати симптоми хвороби Паркінсона та синдрому паркінсонізму. Хвороба Паркінсона або тремтливий параліч – це повільно прогресуюче хронічне захворювання центральної нервової системивикликане значним зниженням вмісту дофаміну в головному мозку. На жаль, застосування леводопи не здатне вилікувати цю хворобу, проте її використання дозволяє значно покращити якість та тривалість життя пацієнтів.

Хвороба Паркінсона та леводопа

Це захворювання є досить поширеним. Йому схильні, переважно, люди середнього та похилого віку. Хвороба супроводжується різними руховими порушеннями. До них відноситься тремор у спокої в руках, голові, щелепі, уповільненість рухів, нееластичність ( ригідність) м'язів, нестійкість тіла. При цій хворобі також відбувається поступова зміна особи пацієнта, можуть спостерігатися психічні розлади, розумові та вегетативні розлади.

Хворобу Паркінсона було діагностовано у боксера Мохаммеда Алі, поета Андрія Вознесенського, модельєра В'ячеслава Зайцева, художника Сальвадора Далі, політичних діячів Мао Цзедуна, Ясіра Арафата, Франциска Франка, Папи Римського Івана Павла Другого та багатьох інших відомих особистостей. Симптоми цього захворювання були описані ще в давньоіндійській медичній книзі Аюрведа. У ті часи цілителі для його лікування застосовували порошок, отриманий з насіння бобів рослини мукуна пекуча ( mucuna pruriens), який містив леводопу.

Леводопа та дефіцит дофаміну при хворобі Паркінсона. Чому у пацієнтів із хворобою Паркінсона виникають різні рухові порушення та депресія?

При хворобі Паркінсона відбувається руйнування нейронів. нервових клітин) чорної субстанції головного мозку. Причини виникнення цієї патології досі не зрозумілі. Існує багато гіпотез, що пояснюють виникнення цих процесів. До них відносяться спадкова схильність, несприятливий вплив довкілля, вірусна, харчова теорія та багато інших.

Чорна субстанція головного мозку є частиною екстрапірамідної системи, яка відповідає за виконання неусвідомлених рухів. Загибель нейронів у ній призводить до зниження синтезу та вмісту дофаміну. Дофамін - це нейромедіатор або речовина, за допомогою якої здійснюється передача імпульсу ( команди) між утвореннями головного мозку. При зниженні рівня дофаміну механізм передачі порушується і при виконанні різноманітних рухових актів відбуваються збої. Рухи сповільнюються, порушується тонус м'язів, з'являється тремор спокою.

У формуванні правильної програми рухів поряд з дофаміном беруть участь нейромедіатори ацетилхолін, норадреналін, серотонін. Виникнення дисбалансу у системі нейромедіаторів також викликає порушення у виконанні рухів та його неадекватне прояв. Дофамін, до того ж, є одним з головних медіаторів задоволення. Тому у пацієнтів, які страждають на хворобу Паркінсона, не тільки порушуються рухові функції, а й погіршується настрій, з'являється схильність до депресії.

Активна діюча речовина леводопи. Латинська та міжнародна назва леводопи. Препарати леводопи

Леводопа – це речовина, що є синтетичним лівообертальним ізомером діоксифенілаланіну ( L-дофа), Попередника дофаміну, недолік якого в головному мозку викликає хворобу Паркінсона. Активною речовиною препаратів леводопи є речовина, з такою ж назвою. Латинською назвою леводопи є Levodopum, а міжнародною – Levodopa.

Вступаючи в організм і переробляючись, леводопа перетворюється на дофамін, надає лікувальну дію та покращує стан пацієнта. Однак при її використанні в чистому вигляді часто виникають токсичні ефекти, пов'язані з особливостями засвоєння в організмі людини. Тому в даний час її використовують у комбінації з речовинами, що знижують ці ефекти - карбідопою ( препарати наком, синемет, тремонорм та інші) або бенсеразидом ( мадопар та інші).

До якої фармакологічної групи належить препарат леводопа?

Цей препарат належить до фармакологічної групи дофаміноміметиків та протипаркінсонічних засобів. До дофаміноміметиків відносяться речовини, що впливають на дофамінові рецептори і сприяють його накопиченню. Також до них відносяться речовини, що підвищують утворення дофаміну або перешкоджають його руйнуванню. Дофамінові рецептори у великій кількості знаходяться в головному мозку, особливо в базальних ядрах, чорній субстанції, гіпоталамічній зоні.
Протипаркінсонічні засоби - це лікарські засоби, що володіють здатністю усувати або полегшувати симптоми хвороби Паркінсона та синдрому паркінсонізму.

Механізм дії леводопи

Леводопа усуває нестачу дофаміну в нейронах головного мозку. Вона є попередником дофаміну, який не здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр ( ГЕБ) головного мозку. Леводопа проникає через гематоенцефалічний бар'єр, піддається декарбоксилюванню ( окислення) та за участю ферменту ДОФА-декарбоксилази перетворюється на дофамін, відновлюючи нейромедіаторний баланс у центральній нервовій системі ( ЦНС), що зумовлює зменшення чи зникнення рухових порушень при хворобі Паркінсона. Однак процес утворення дофаміну з леводопи відбувається не тільки в клітинах головного мозку, але і в периферичних тканинах організму. у крові, у шлунково-кишковому тракті), де підвищення рівня дофаміну не потрібно. В результаті цих процесів відбувається розвиток небажаних побічних ефектів від використання леводопи, таких як стрибки та зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, нудота, блювання, діарея та інших.

Запобігти утворенню дофаміну в периферичних тканинах допомагають спеціальні речовини – інгібітори ДОФА-декарбоксилази. До них відносяться карбідопа, бенсеразид, які не проникають через гематоенцефалічний бар'єр і не впливають на процес утворення дофаміну з леводопи в головному мозку. Комбінованими препаратами, що містять леводопу та інгібітор ДОФА-декарбоксилази, є мадопар, синемет, наком та інші. Мадопар ГСС, Синемет СР – це препарати пролонгованої дії з поступовим вивільненням леводопи. Ця лікарська форма дозволяє уникнути значних коливань рівня леводопи в крові, оскільки її значне підвищення може спровокувати появу дискінезій ( мимовільних рухів) та психічних розладів. Ці ліки пролонгованої дії дозволяють скоротити кратність прийому леводопи протягом дня.

Протягом якого часу діє разова доза леводопи? Як леводопа виводиться із організму?

Після прийому внутрішньо разової дози леводопи її максимальна концентраціяу крові досягається через 1,5 – 2 години та утримується на терапевтичному рівні протягом 4 – 6 годин. Тривалість дії разової дози залежить від тривалості його вживання при лікуванні хвороби Паркінсона. При його прийомі протягом багатьох років ефект від одноразової дози знижується. У переробленому вигляді вона виводиться з організму, переважно, нирками із сечею та у незначній кількості з калом. Протягом 2 годин із сечею може виділитися близько 1/3 дози препарату. На початку лікування цим препаратом його дія розвивається протягом 5 – 7 днів, а максимальний ефект проявляється через 1 місяць. Після закінчення тривалого лікування цими ліками його дія може зберігатися протягом 3 - 5 днів. Скасують його поступово та з обережністю під контролем невролога ( записатися) .

Ефективність лікування леводопою

На превеликий жаль, зараз хвороба Паркінсона не виліковна. Однак своєчасний початок лікування цієї патології дозволяє значно збільшити період активного життятаких пацієнтів. Але навіть на тлі постійного лікування хвороба неухильно прогресує. Препарати, що містять леводопу, призначають, як правило, на пізніших стадіях цього захворювання. Так, пацієнт, який приймає даний препарат, втрачає здатність себе обслуговувати в середньому через 15 років після діагностування у нього хвороби Паркінсона. Згідно зі статистикою, хворий, який не отримує такого лікування, протягом 10 років виявляється прикутим до ліжка.

Медикаментозне лікування препаратами леводопи хвороби Паркінсона збільшує період працездатності пацієнтів, уповільнює розвиток рухових порушень, зменшує прояв наявних патологій та загалом віддаляє період настання інвалідності. В даний час тривалість життя хворих, які отримують постійне лікуваннятакими ліками практично не відрізняється від такої серед решти населення. Використання препаратів леводопи відіграє головну роль у продовженні періоду активного життя пацієнтів з таким тяжким неврологічним захворюванням, як хвороба Паркінсона.

Форма випуску, умови зберігання леводопи

Препарати «чистої» леводопи в даний час застосовують рідко через їх поганий переносимості. Вони випускається у вигляді капсул або таблеток по 0,25 г та 0,5 г. Їх торговими назвамиє Л-допа, калдопа, допафлекс, допаркін та інші. У медичної практикичастіше застосовуються комбіновані препарати леводопи з речовинами, що обмежують утворення дофаміну у периферичних тканинах. Вони дозволяють мінімізувати розвиток побічних ефектів під час використання леводопи. Такими властивостями володіють карбідопа та бенсеразид.

Комбіновані ліки, до складу яких входить леводопа

Комбіновані препарати леводопи діють м'якше, порівняно з леводопою у чистому вигляді. Вони випускаються у багатьох країнах світу у вигляді таблеток чи капсул. Також виробляються комбіновані лікарські засоби леводопи з пролонгованим або швидкою дією. Однак, на жаль, жодна з них нині не дозволяє досягти лікування від хвороби Паркінсона. При їх використанні протягом тривалого часу виникають побічні ефекти, такі як флуктуації ( коливання м'язової напруги) та дискінезії ( мимовільні рухи).

Вони спричинені нестабільністю рівня леводопи в крові, синдромом нечутливості до леводопи, що розвивається при тривалому використанні таких ліків. Незважаючи на це, леводопі як активній діючій речовині в кожному з них, безперечно, належить Головна рольу зменшенні симптомів цього тяжкого неврологічного захворювання. Вчені постійно працюють над оптимальною розробкою лікарської формилеводопи, що дозволяє досягти стійкого тривалого поліпшення без розвитку будь-яких ускладнень.

Комбінованими ліками, до складу яких входить леводопа та карбідопа, є:

• на кому ( Швейцарія);
• тремонорм ( Ізраїль);
• синемет ( США) та інші.

Комбінованими ліками, до складу яких входить леводопа та бенсеразид, є:

• леводопа/бенсеразид-тева ( Ізраїль);
• мадопар ( Швейцарія) та інші.

Мадопар та леводопа

Мадопар – це лікарський препарат, який є комбінацією леводопи та бенсеразиду у співвідношенні 4:1. Він має таку ж ефективність, як великі дози леводопи. Продаються ці ліки за рецептом лікаря.

Мадопар випускається у наступних лікарських формах:

• таблетки дисперговані 125 мг;
• капсули 125 мг;
• пігулки 250 мг;
• капсули ГСС із модифікованим вивільненням 125 мг.

Мадопар у вигляді диспергованих таблеток діє швидко і призначений для прийому внутрішньо з попереднім розчиненням в 25 - 50 мл води. Пігулки плоскі з обох боків з скошеним краєм, мають циліндричну форму, білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з гравіюванням "ROCHE 125" на одній стороні та лінією розлому на іншій стороні. У них немає запаху або дуже слабкий. Діаметр таблетки близько 11 мм, її товщина близько 4,2 мм. Зберігати препарат необхідно при температурі не вище 25 градусів у місці, недоступному для дітей. Термін придатності даних ліківскладає 3 роки.

Мадопар у вигляді капсул призначений для вживання. Капсули мають твердий непрозорий желатиновий корпус рожево-тілесного кольору зі світло-блакитною непрозорою кришечкою. На капсулі є напис "ROCHE" чорного кольору. Вміст капсул є дрібним гранульованим порошком світло-бежевого кольору, з легким запахом. Зберігати препарат необхідно при температурі не вище 30 градусів у сухому місці, недоступному для дітей. Термін придатності цих ліків становить 3 роки.

Мадопар у вигляді таблеток призначений для вживання. Пігулки мають циліндричну форму, вони плоскі зі скошеним краєм, блідо-червоного кольору з невеликими вкрапленнями, легким запахом. На одній стороні таблетки є напис «ROCHE», хрестоподібний ризик і шестикутник. З іншого боку є лише хрестоподібна ризику. Діаметр пігулки становить 12,6 – 13,4 мм, товщина 3 – 4 мм. Зберігати препарат необхідно при температурі не вище 25 градусів у сухому місці, недоступному для дітей. Термін придатності цих ліків становить 4 роки.

Мадопар у вигляді капсул з модифікованим вивільненням призначений для вживання. Капсули мають твердий непрозорий желатиновий корпус світло- блакитного кольоруз темно-зеленою непрозорою кришечкою. На капсулі є напис "ROCHE" іржаво-червоного кольору. Вміст капсул є дрібним гранульованим порошком білого або злегка. жовтого кольоруз легким запахом. Зберігати препарат необхідно при температурі не вище 30 градусів у сухому місці, недоступному для дітей. Термін придатності цих ліків становить 3 роки.

Наком і леводопа

Наком – це лікарський препарат, який є комбінацією леводопи карбідопи. Він забезпечує тривалу підтримку терапевтичної концентрації леводопи в крові при дозах, які приблизно на 80% нижчі від тих, які потрібні у разі застосування чистої леводопи. Дія препарату проявляється протягом першої доби від початку прийому, іноді після прийому першої дози. Максимальний ефектдосягається протягом 7 днів. Продаються ці ліки за рецептом лікаря.

Дані ліки випускаються у вигляді таблеток, в яких міститься 250 мг леводопи та 25 мг карбідопи. Вони призначені для вживання. Пігулки мають овальну двоопуклу форму. Вони блакитного кольору з білими та темно-блакитними вкрапленнями. На одній стороні таблетки нанесена насічка. Зберігати цей препарат необхідно при температурі не вище 25 градусів у сухому місці, захищеному від світла, недоступному для дітей. Термін придатності цих ліків становить 3 роки.

Сталеве та леводопа

До комбінованих ліків, до складу яких входить леводопа, карбідопа та ентакапон відноситься препарат сталево ( Фінляндія). Препарат ентакапон включений до складу цих ліків для стабілізації рівня леводопи в крові. Ентакапон є інгібітором катехол-О-метилтрансферази ( КОМТ) периферичної дії. Він уповільнює виведення леводопи з крові, продовжуючи її терапевтичний ефект. Продаються ці ліки за рецептом лікаря.

Сталево випускається у наступних лікарських формах:

• таблетки 50/12,5/200 мг, у яких міститься 50 мг леводопи, 12,5 мг карбідопа, 200 мг ентакапону;
• таблетки 100/25/200 мг, у яких міститься 100 мг леводопи, 25 мг карбідопа, 200 мг ентакапону;
• таблетки 150/37,5/200 мг, у яких міститься 150 мг леводопи, 37,5 мг карбідопа, 200 мг ентакапону;
• таблетки 200/50/200 мг, у яких міститься 200 мг леводопи, 50 мг карбідопа, 200 мг ентакапону.

Таблетки сталево мають довгасто-еліпсоїдальну форму, двоопуклі, без ризику. Вони коричнево-червоного або сірувато-червоного кольору, вкриті оболонкою. На одній стороні таблеток видавлений код LCE 50 або LCE 100, або LCE 150, або LCE 200. Вони призначені для вживання. Зберігати препарат необхідно при температурі 15 - 25 градусів у місці, недоступному для дітей. Термін придатності цих ліків становить 3 роки.

Аналоги леводопи

Препарати леводопи є золотим стандартом у лікуванні хвороби Паркінсона. Вони є найефективнішими засобами лікування цієї хвороби. Їх використання ефективно на будь-якій стадії цього захворювання та допомагає більш ніж у 95% випадків. У порівнянні з ними оцінюється ефективність інших протипаркінсонічних засобів. Одним із діагностичних критеріїв хвороби Паркінсона є позитивна реакція при лікуванні препаратами леводопи. Якщо використання цих ліків не має лікувальної дії, то лікарю слід переглянути діагноз. Застосування у пацієнта інших протипаркінсонічних засобів у такому разі виявиться також неефективним.

В даний час для лікування хвороби Паркінсона застосовують такі лікарські засоби:

• препарати леводопи;
• амантадини;
• інгібітори моноаміноксидази типу Б ( МАО-Б);
• агоністи дофамінових рецепторів ( АДР);
• антихолінергічні препарати;
• КОМТ).

Всі перелічені вище лікарські засоби можна назвати аналогами леводопи, оскільки вони сприяють відновленню порушеного балансу в нейромедіаторній системі головного мозку, що виникає при хворобі Паркінсона. А саме вони можуть посилювати дофамінергічні функції чи пригнічувати холінергічну гіперактивність. До препаратів, здатних посилювати дофамінергічну передачу ЦНС ( центральній нервовій системі) відносяться леводопа, агоністи дофамінових рецепторів ( АДР), інгібітори МАО типу В та інгібітори катехол-О-метилтрансферази ( КОМТ).

Як вибирається препарат для лікування хвороби Паркінсона?

Вибір препарату на лікування хвороби Паркінсона залежить від багатьох чинників. При його призначенні лікар враховує індивідуальні особливості пацієнта – його вік, професію, соціальний та сімейний стан, особливості характеру, наявність хронічних захворювань, стадію хвороби, темп її прогресування та тривалість.

Медикаментозна терапія при цьому захворюванні має два напрямки – вона впливає на причину розвитку хвороби Паркінсона ( що досягається застосуванням леводопи або її аналогів) та впливає на окремі симптоми ( біль, безсоння, депресію, зниження уваги, пам'яті, порушення роботи шлунково-кишкового тракту та інших.).

Лікування даного захворюванняу початковій стадії відрізняється від такого на пізніх стадіях. При постановці цього діагнозу пацієнту, у якого спостерігаються мінімальні рухові порушення, медикаменти не призначаються У разі виникнення у нього труднощів при самообслуговуванні чи виконанні трудової діяльності призначають найбільш підходящий лікарський засіб. У міру розвитку хвороби препарати замінюють, комбінують і додають леводопу як найбільше ефективний засіб. Її застосування намагаються відкласти, оскільки ефективність даного препарату під час використання протягом тривалого часу падає. Однак при виникненні хвороби Паркінсона у пацієнтів віком понад 70 років лікування починають саме з леводопи.

Препарати амантадину та леводопа

Амантадини ( мідантан, ПК-Мерц та інші) – це противірусні препарати, які мають також і протипаркінсонічну дію. Вони збільшують виділення дофаміну з нейрональних депо, гальмують його зворотне захоплення та підвищують чутливість дофамінових рецепторів до дофаміну. Таким чином, вони відновлюють дефіцит дофаміну при хворобі Паркінсона. Амантадини сприяють зменшенню симптомів цього захворювання в початкових стадіях. Їх вживання в більш пізні стадії знижує прояви дискінезії - мимовільних рухів, викликаних тривалим лікуванням леводопою. Часто ці ліки використовуються на ранніх стадіяххвороби по 100 мг 2 – 3 рази на добу. Також його застосовують у комплексі з леводопою чи антихолінергічними препаратами. Його ефективність при монотерапії протягом кількох місяців швидко знижується. Основними побічними ефектами цих ліків є запаморочення, нудота, безсоння, галюцинації, підвищена нервова збудливість, набряки, плями на шкірі, посилення серцевої недостатності, аритмії та інші.

Інгібітори моноаміноксидази ( МАО) типу Б і леводопа

Інгібітори МАО типу Б ( селегілін, юмекс, сеган, депреніл та інші) – це речовини, які уповільнюють розпад дофаміну в нервових закінченнях та збільшують його концентрацію у тканинах головного мозку, зменшуючи симптоми хвороби Паркінсона. Їх використання дозволяє відстрочити застосування леводопи більш як на рік. У разі їхнього спільного прийому вони подовжують реакцію на леводопу. Інгібітори МАО типу Б призначаються по 5 мг 1 – 2 рази на добу у першій половині дня. Терапія цими препаратами зазвичай добре переноситься. Їх основними побічними ефектами є зниження апетиту, нудота, запори або пронос, тривожність, безсоння.

Агоністи дофамінових рецепторів та леводопа

Агоністи дофамінових рецепторів ( АДР) - це численна група лікарських препаратів, що є аналогами дофаміну. Ці ферменти заміщають дофамін в ЦНС. Також їх використання сповільнює загибель клітин чорної субстанції головного мозку при хворобі Паркінсона. Вони представлені двома групами препаратів - ерголінові та неерголінові АДР. Ерголінові АДР є похідними алкалоїдів ріжків. До них належать такі лікарські засоби як бромокриптин, каберголін, перголід. До неерголінових препаратів належать праміпексол ( Мірапекс), проноран та інші. Препарати АДР використовуються у вигляді таблеток, ін'єкцій або пластирів ( черезшкірна форма з дозованим вивільненням діючої речовини протягом доби). Найчастіше для лікування хвороби Паркінсона застосовується праміпексол.

Препарати АДР призначаються як монотерапія на початкових стадіях хвороби Паркінсона. Вони не лише зменшують рухові порушення, а й покращують емоційний станпацієнтів. Також вони покращують увагу, пам'ять, інтелектуальні здібності. На пізніших стадіях лікування леводопою доповнюють цими препаратами, що дозволяє знизити її дозу та продовжити час її дії. АДР виявляють побічні ефекти схожі з такими у леводопи. До них відносяться сонливість, нудота, раптові непритомності, галюцинації, рухові порушення, набряки та деякі інші. Іноді їх використання викликає такі порушення поведінки як неконтрольована схильність до азартних ігор, покупок, підвищений сексуальний потяг.

Антихолінергічні препарати та леводопа

Антихолінергічні препарати ( циклодол, паркопан, акінетон) сприяють зниженню тремору та ригідності ( скутості) м'язів. В даний час вони використовуються рідко і з обережністю, оскільки здатні викликати порушення психіки та залежність. Їх не можна різко скасовувати, оскільки у пацієнта може виникнути синдром відміни, у якому симптоми хвороби Паркінсона різко посилюються. При їх застосуванні виникають такі побічні ефекти як сухість у роті, запори, проблеми із сечовипусканням, втрата пам'яті, галюцинації, затуманений зір та помутніння свідомості та інші.

Інгібітори катехол-О-метилтрансферази ( КОМТ) та леводопа

Інгібітори катехол-О-метилтрансферази ( КОМТ) - це ферменти, які використовують як допоміжний засіб при лікуванні хвороби Паркінсона. Вони бувають двох видів. центральної дії (толкапон) та периферичної дії ( ентакапон). Їх застосування дозволяє подовжити час дії препаратів леводопи, зменшити їх дозування, знизити вираженість рухових порушень, що виникають внаслідок прийому леводопи та інших лікарських засобів. Їх основними побічними ефектами є біль у животі, діарея, нудота, порушення сну, запаморочення, знижений тиск, зміна кольору сечі, галюцинації. Толкапон надає негативна діяна печінку.

Ноотропи та леводопа

Ноотропи - це препарати, здатні надавати захисну, відновлюючу, стимулюючу дію на клітини головного мозку. Вони покращують пам'ять, увагу, збільшують витривалість клітин головного мозку при стресах та в період відновлення після інсультів, травм, інфекційних та дегенеративних захворювань головного мозку. Хвороба Паркінсона - це дегенеративне захворювання головного мозку, при якому страждають і гинуть нейрони, що синтезують дофамін. Порушення балансу ферментів, що здійснюють передачу нервових імпульсів, позначається не тільки на порушенні рухових функцій хворого, він страждає від депресії, у нього погіршується пам'ять, увага, здатність аналізувати та робити висновки.

Лікарська терапія при лікуванні хвороби Паркінсона включає велику кількість медикаментів ( леводопа, АДР та інші), які надають побічні ефекти та токсична дія. Ноотропи є допоміжним засобомпри лікуванні хвороби Паркінсона Вони нейтралізують дію шкідливих речовинна клітини головного мозку, що перешкоджають погіршенню розумових та психічних здібностей пацієнтів. Так, наприклад, препарат мексидол ( у таблетках або у вигляді ін'єкцій) має антиоксидантну та ноотропну дію. Він покращує пам'ять, настрій. Його призначають ранніх стадіях цієї хвороби.

Однак ноотропи здатні надавати збуджуючу дію. Так діє, наприклад, пірацетам. За наявності у пацієнта депресії, тривоги, злість ноотропи можуть посилити ці якості. Тому призначаються ці препарати з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта. Такі препарати як фенібут, гінкго білоба мають ноотропну дію більш м'яко, без перезбудження нервової системи. Австрійський препарат церебролізин, отриманий із тканин мозку свиней, має відновлюючу дію на ЦНС. Він також застосовується в комплексному лікуванніхвороби Паркінсона.

Антидепресанти та леводопа

Антидепресанти доповнюють лікування хвороби Паркінсона леводопою чи іншими засобами. Хвороба Паркінсона впливає психоемоційний стан пацієнтів, сприяє розвитку в них депресії. Рухові порушення, що виникають у пацієнтів при цьому тяжкому хронічному захворюванні, викликають у них почуття неповноцінності, озлобленість, зневіру, особливо важких випадкахнавіть спроби вчинити суїцид.

Антидепресанти призначаються хворим на будь-якій стадії захворювання. Їх вибір має проводити психіатр ( записатися) , а не сімейний лікар, тому що їх вживання при хворобі Паркінсона має свої особливості та обмеження. Їх застосування має тривалий характер ( до півроку), а лікувальний ефектпроявляється лише через місяць з початку прийому. Доза препаратів нарощується поступово, а також поступово препарат скасовується. Самостійно змінювати схему лікування цими препаратами не можна, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта.

Транквілізатори, заспокійливі препарати та леводопа

Транквілізатори – це препарати, що зменшують тривогу, страх, нервово-психічну напругу, що призначаються при безсонні. При лікуванні хвороби Паркінсона їх застосовують з обережністю, оскільки вони викликають звикання, залежність, впливають на ефективність лікування леводопою та іншими протипаркінсонічними препаратами. Їх використання здатне викликати погіршення стану пацієнта, який страждає на цю хворобу.

При лікуванні цього захворювання для зменшення тривожності, страху, зняття м'язової напруги можуть застосовуватися безпечніші заспокійливі препарати, такі як афобазол, адаптол. Вони не викликають звикання, діють м'яко, зменшують тривожність, допомагають заснути.

М'яку заспокійливу дію без звикання має препарат гліцин. Його можна приймати по 2 таблетки 3-4 рази на день. У пацієнтів, які страждають на цю хворобу, часто виникає безсоння. Вживання гліцину перед сном сприяє більш легкому засинанню. Подолання безсоння також сприяє вживання настоїв заспокійливих травперед сном.

Знеболюючі препарати та леводопа

Леводопа під час лікування хвороби Паркінсона допомагає зменшити рухові порушення. Однак у пацієнтів через порушення м'язового тонусу часто виникають біль у всьому тілі. Для їх полегшення лікарі призначають препарати із групи нестероїдних протизапальних препаратів ( НПЗП). До таких ліків відносяться індометацин, ібупрофен, диклофенак та інші. Дані препарати випускаються у вигляді таблеток, капсул, ін'єкційних розчинів, ректальних свічок, кремів та мазей.

Препарат, форму, дозу та час використання таких ліків повинен визначати лікар, оскільки нестероїдні протизапальні засоби при тривалому застосуванні викликають побічні ефекти, і зловживати їх застосуванням не можна. Розслабити м'язи також допомагає масаж. лікувальні ванни, фізіотерапевтичні процедури Їхнє виконання не тільки знімає м'язову напругу у пацієнта, але й покращує настрій.

Міорелаксанти та леводопа

Міорелаксанти - це препарати, що діють на ЦНС і знімають м'язову напругу у всьому тілі. До таких препаратів відноситься сирдалуд, мідокалм та інші. Леводопа також сприяє зниженню м'язової скутості. Проте механізм дії цих препаратів різний. Розслаблення м'язів, що викликається міорелаксантами, небажано при хворобі Паркінсона. Пацієнти часто падають, одержують травми після їх застосування. Тому лікарі не рекомендують їх використання при цьому захворюванні.

Інструкція із застосування препарату леводопа

Застосування препаратів леводопи при лікуванні хвороби Паркінсона повинно здійснюватись лише за призначенням лікаря, під його контролем, з дотриманням рекомендацій інструкції щодо застосування, що супроводжує ліки. Дозування цих препаратів вибирається лікарем суворо індивідуально. Лікування препаратами леводопи має симптоматичний характер і може проводитися протягом усього життя.
Головним правилом застосування даного лікарського засобу є початок лікування з мінімальної дози, з наступним повільним її нарощуванням. Це може становити 1 – 1,5 місяці. У цей період лікар визначає дозу, яка надає мінімальний позитивний ефект (доза порога ефекту). З розвитком хвороби доза порога ефекту підвищується, а поріг дози, що викликає побічні ефекти, знижується. Ці реакції організму на препарат звужують межі фармакотерапевтичного вікна дії леводопи.

Використання препаратів леводопи ефективно на будь-якій стадії хвороби Паркінсона та у будь-якій вікової категорії. Однак в даний час при лікуванні пацієнтів віком до 60 - 70 років призначення цих ліків намагаються відкласти, так як при тривалому застосуванні вони викликають побічні ефекти та нечутливість. Різко припиняти лікування цими препаратами або переривати його на тривалий термін не можна, оскільки можливі тяжкі, незворотні порушення рухової активності. У разі особливої ​​необхідності скасовують ці ліки з обережністю та поступово, замінюючи їх іншими.

Рекомендована схема лікування препаратами «чистої» леводопи

Схема лікування цими препаратами добирається лікарем індивідуально відповідно до самопочуття пацієнта та переносимості препарату. Лікування починають із мінімальної дози, поступово збільшуючи її до терапевтичного рівня, коли пацієнт почувається добре і у нього не виникають побічні ефекти. Дані ліки приймають внутрішньо за 30 хв до або через 1 годину після їди. Початкова його доза становить 0,25 г на день, і її збільшують кожні 2 – 3 дні на 0,25 г до досягнення добової дози 3 г. У разі потреби дозу ліків можна збільшити до 4 – 5 г на добу, приймаючи препарат 3 – 4 десь у день. Для цього дозу цього збільшують кожні 10 – 14 днів на 0,25 – 0,5 г. Максимальна добова доза цих ліків становить 6 г.

Дозу цих ліків не можна збільшувати швидко. У цьому випадку зростає ризик розвитку побічних ефектів у вигляді нудоти, блювання, порушень роботи серцево-судинної системи, зумовлених передчасним перетворенням леводопи на дофамін, норадреналін і адреналін у крові та шлунково-кишковому тракті. Лише 1/5 частина прийнятої дози препаратів «чистої» леводопи проникає у головний мозок і перетворюється на дофамін, норадреналін та адреналін. Якщо рівень цих нейромедіаторів перевищить поріг розвитку побічних ефектів, то у пацієнта виникнуть неврологічні дискінезії) та психічні ( збудження, марення, галюцинації, сплутаність) побічні реакції.
Тому ліки з «чистою» леводопою нині застосовуються рідко. При появі побічних ефектів дозу препарату зменшують або припиняють прийом препарату. Його скасовують поступово, для запобігання виникненню синдрому відміни, що супроводжується різким посиленням симптомів хвороби Паркінсона та погіршенням стану пацієнта.

Cхема використання комбінованих препаратів леводопи

До комбінованих ліків леводопи належать препарати, що містять карбідопу або бенсеразид, які пригнічують утворення дофаміну в периферичних тканинах. Чим вищий їх вміст у препараті, тим нижчою є ймовірність розвитку побічних ефектів з боку серця та шлунково-кишкового тракту. До них відносяться мадопар, наком, синемет та інші. При їх прийомі у пацієнтів практично не виникають серцево-судинні та гастроентерологічні ускладнення. При заміні препаратів «чистої» леводопи на комбіновані препарати призначають у 5 разів меншу дозу леводопи.

Так, наприклад, якщо хворому призначено на день приймати 3 г ( 3000 мг) «чистої» леводопи, то її кількість на добу у складі комбінованих препаратів має бути в 5 разів меншою ( 600 мг). Ця кількість міститься приблизно в 2,5 таблетках препарату наком ( 625 мг леводопи) або в 5 капсулах препарату мадопар 125 ( 625 мг).

Карбідопа або бенсеразид не проникають у головний мозок і не впливають на утворення у мозку дофаміну, норадреналіну та адреналіну. Тому неврологічні та психічні побічні реакції у пацієнтів все ж таки виникають, особливо при прийомі леводопи протягом тривалого часу. Не рекомендується приймати ці препарати в дозах, що перевищують 750 мг леводопи на добу.

Особливості застосування леводопи

При лікуванні цим препаратом рекомендується уникати його одноразового прийому у високій дозі. Терапевтична добова доза повинна бути розділена на чотири та більше прийоми. Частота прийомів має бути розподілена так, щоб забезпечити оптимальний добовий терапевтичний ефект. Якщо протягом дня у хворого спостерігаються такі побічні ефекти як феномен «виснаження ефекту одноразової дози» або феномен «застигання», рекомендується частіше приймати менші разові дози препарату, зі збереженням його добової терапевтичної дози. При розвитку феномена «вмикання-вимикання» рекомендується збільшити разову дозу препарату при зменшенні кількості прийомів із збереженням його добової терапевтичної дози.

Що означає поняття «терапевтичне вікно» під час лікування леводопою?

«Терапевтичне вікно» - це обмежений період для початку лікування леводопою, протягом якого ці ліки надають оптимальний ефект протягом тривалого часу, без прояву побічних ефектів у вигляді флуктуації ( коливання рухової активності) та дискінезії ( виникнення мимовільних рухів). Занадто раннє чи пізнє призначення леводопи вважається також неефективним.

Дослідження вчених свідчать, що своєчасний початок терапії леводопою дозволяє більш ніж 3 рази подовжити третю стадію хвороби Паркінсона. У цей період препарати леводопи спричиняють значне зменшення рухових порушень порівняно з терапією препаратами АДР. Такого ефекту немає при їх призначенні в першу, другу, четверту чи п'яту стадії цієї хвороби. Тому лікарі вважають за доцільне і своєчасне відкриття «терапевтичного вікна» для початку застосування леводопи саме на початку третьої стадії цієї хвороби.

Однак початок лікування леводопою має визначатися лікарем індивідуально та не залежати від віку, стадії та тривалості захворювання. Якщо використання інших лікарських засобів не дозволяє пацієнту займатися трудовою діяльністюабо обслуговувати себе необхідною мірою, рекомендується призначити найбільш ефективний препарату цьому випадку – леводопу, незалежно від інших факторів. Поліпшення рухових функцій у разі саме собою сприяє стабілізації і призупинення перебігу захворювання.

Як лікують хворобу Паркінсона на ранніх стадіях?

При виявленні цього захворювання та відсутності у пацієнта виражених рухових порушень лікарські препарати для лікування хвороби Паркінсона на ранніх стадіях не застосовують. У цей час використовують методи соціально-психологічної підтримки та не медикаментозні способи лікування. лікувальну фізкультуру, фізіопроцедури, психотерапію, дієтотерапію та інші.

У разі виникнення у пацієнта рухових порушень, які заважають його активної діяльності, лікарі призначають йому медикаменти. Симптоми цього захворювання на ранніх стадіях вдається ефективно усунути за допомогою препаратів АДР ( агоністів дофамінових рецепторів), інгібіторів МАО-Б, амантадинів. Починають лікування з монотерапії цими препаратами. У міру прогресування захворювання ліки комбінують. При неефективності такого лікування додають леводопу у невеликих дозах. У пацієнтів віком до 50 років для лікування цього захворювання на ранніх стадіях також використовують антихолінергічні препарати.

Особливості використання леводопи на пізніх стадіях хвороби Паркінсона

Основу лікування цього захворювання на пізніх стадіях цієї хвороби складають препарати леводопи. Зазвичай їх комбінують з іншими лікарськими засобами ( агоністами дофамінових рецепторів), щоб не збільшувати значно дозу леводопи. Необхідність підвищення її дози виникає внаслідок розвитку толерантності ( звикання) у пацієнта через її застосування протягом тривалого часу. Прогресування хвороби та приєднання нових симптомів також потребує лікарської компенсації леводопою.
Тому медикаментозна терапія на пізніх стадіях хвороби Паркінсона є складним завданням для лікаря. Вона вимагає збереження балансу між лікувальною дією леводопи при зростаючій потребі пацієнта в її високих дозах та ризиком виникнення у нього важких побічних ефектів, що порушують фізичне та психічний стан. Для цього лікарі рекомендують на пізніх стадіях цієї хвороби добову дозу леводопи приймати найчастіше маленькими дозами. кожні 1,5 – 2 години). Також у цей період призначають препарати леводопи з пролонгованою дією або комбінований препарат сталевий. настільки велике як у людей середнього віку.

Ці лікарські препарати призначають пацієнту будь-якого віку для лікування хвороби Паркінсона, минаючи інші протипаркінсонічні засоби, якщо у нього діагностується деменція. Леводопа має більш щадну дію на таких хворих, меншою мірою викликає психічні розлади.

Препарати леводопи призначаються першими як монотерапія або комбінація з АДР або інгібітором МАО-В, якщо у пацієнта середнього віку розвинулися рухові порушення, що обмежують його працездатність або заважають вести нормальний спосіб життя.

Чи можна використовувати леводопу у людей із захворюваннями нирок, печінки та іншими хронічними захворюваннями?

Рішення про призначення даного препарату пацієнтам, які страждають хронічними захворюванняминирок, печінки та іншими патологіями приймає лікар, враховуючи поточний станпацієнта, зважуючи можливу користьта шкоду від його застосування. Якщо ці ліки використовуються у пацієнта із захворюваннями серцево-судинної системи, то йому необхідно регулярно проводити електрокардіограму. За наявності у хворого на цукровий діабет, йому необхідно постійно контролювати вміст глюкози в крові та за необхідності коригувати дозу протидіабетичних препаратів. За наявності у пацієнта виразки шлунка, остеопорозу, судом чи інших захворювань слід проводити регулярний контроль їх стану. За наявності у хворого глаукоми необхідно стежити за рівнем внутрішньоочного тиску. Також у процесі лікування леводопою слід регулярно контролювати показники функції печінки, нирок, крові.

Чи можна застосовувати леводопу разом із іншими медикаментами?

При використанні даного препарату з іншими медикаментами слід бути обережним і проконсультуватися з лікарем перед їх застосуванням, оскільки така взаємодія може вплинути на ефективність лікування або викликати небажане побічна дія. Так, наприклад, антациди, що приймаються при захворюванні ШКТ, зменшують всмоктування леводопи. Нейролептики, опіати та препарати, що знижують тиск, що містять резерпін, пригнічують дію леводопи. Можливі розлади кровообігу при використанні леводопи з інгібіторами МАО ( крім інгібіторів МАО-В). Інгібітори МАО необхідно відмінити за 2 тижні до початку застосування леводопи.

Леводопу можна комбінувати з іншими протипаркінсонічними засобами ( антихолінергічними, амантадином, агоністами допаміну, бромокриптином, селегіліном.). Проте така взаємодія посилює як лікувальний ефект, а й побічна дія цих препаратів. Перед початком лікування будь-яким лікарським препаратомслід проконсультуватися з лікарем, щоб не викликати ускладнення перебігу хвороби Паркінсона, спричиненого такою лікарською взаємодією.

Чи можна вживати алкоголь під час лікування леводопою?

Алкоголь має розслаблюючу дію на організм, але, водночас, він негативно впливає на клітини головного мозку, на розумові та психічні здібності. Цей препарат призначають людям для лікування хвороби Паркінсона, спричиненої патологією головного мозку. Вона проявляється порушенням рухових функцій, але в пізніх стадіях до них приєднується деменція чи психічні розлади. Лікарі не рекомендують вживати спиртні напої пацієнтам, які отримують лікування леводопою, оскільки вони мають ризик посилення симптомів хвороби. Також не слід при цьому захворюванні приймати алкогольні напоїдля унеможливлення розвитку у пацієнта алкогольної залежності.

Як застосовують леводопу перед загальним наркозом?

Перед виконанням оперативного втручання під загальним наркозом використання препарату необхідно припинити за 24 години перед операцією. Після хірургічного втручання лікування відновлюють, поступово підвищуючи дозу цих ліків до терапевтичного рівня.

Чи можна різко скасовувати леводопу?

Цей препарат різко скасовувати не можна. Різке припиненняйого вживання може призвести до розвитку синдрому відміни - підвищення температури тіла, ригідності м'язів, психічним порушенням, акінетичним кризам ( знерухомленості), які можуть закінчитися навіть летальним кінцем. Тому при необхідності відміни цих ліків пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря або навіть бути госпіталізованим до лікарні, тому що в цьому випадку пацієнту може знадобитися термінова медична допомогата навіть проведення реанімаційних заходів. Перед застосуванням слід проконсультуватися з фахівцем.

Міжнародна назва:

Лікарська форма:таблетки

Фармакологічна дія:

Показання:

Допар

Міжнародна назва:Леводопа+Карбідопа (Levodopa+Carbidopa)

Лікарська форма:таблетки

Фармакологічна дія:Протипаркінсонічний комбіноване засіб- комбінація карбідопи (інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот) та леводопи (попередник...

Показання:Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (за винятком викликаного антипсихотичними ЛЗ) – постенцефалітний, на тлі цереброваскулярних захворювань, інтоксикації токсичними речовинами (в т.ч. чадним газомабо Mn).

Допаркін

Міжнародна назва:Леводопа (Levodopa)

Фармакологічна дія:

Показання:

Допафлекс

Міжнародна назва:Леводопа (Levodopa)

Фармакологічна дія:Протипаркінсонічний засіб. Леводопа (лівообертальний ізомер ДОПА) є безпосереднім попередником дофаміну. Усуває гіпокінезію, ...

Показання:Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (за винятком викликаного антипсихотичними ЛЗ).

Дуеллін

Міжнародна назва:Леводопа+Карбідопа (Levodopa+Carbidopa)

Лікарська форма:таблетки

Фармакологічна дія:Протипаркінсонічний комбінований засіб - комбінація карбідопа (інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот) і леводопи (попередник...

Показання:Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (за винятком викликаного антипсихотичними ЛЗ) – постенцефалітний, на тлі цереброваскулярних захворювань, інтоксикації токсичними речовинами (в т.ч. чадним газом або Mn).

Зімокс

Міжнародна назва:Леводопа+Карбідопа (Levodopa+Carbidopa)

Лікарська форма:таблетки

Фармакологічна дія:Протипаркінсонічний комбінований засіб - комбінація карбідопа (інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот) і леводопи (попередник...

Показання:Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (за винятком викликаного антипсихотичними ЛЗ) – постенцефалітний, на тлі цереброваскулярних захворювань, інтоксикації токсичними речовинами (в т.ч. чадним газом або Mn).

Ізіком

Міжнародна назва:Леводопа+Карбідопа (Levodopa+Carbidopa)

Лікарська форма:таблетки

Фармакологічна дія:Протипаркінсонічний комбінований засіб - комбінація карбідопа (інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот) і леводопи (попередник...

Показання:Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (за винятком викликаного антипсихотичними ЛЗ) – постенцефалітний, на тлі цереброваскулярних захворювань, інтоксикації токсичними речовинами (в т.ч. чадним газом або Mn).

Ізиком миті

Міжнародна назва:Леводопа+Карбідопа (Levodopa+Carbidopa)

Лікарська форма:таблетки

Фармакологічна дія:Протипаркінсонічний комбінований засіб - комбінація карбідопа (інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот) і леводопи (попередник...

Показання:Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (за винятком викликаного антипсихотичними ЛЗ) – постенцефалітний, на тлі цереброваскулярних захворювань, інтоксикації токсичними речовинами (в т.ч. чадним газом або Mn).

Калдопа

Міжнародна назва:Леводопа (Levodopa)

Фармакологічна дія:Протипаркінсонічний засіб. Леводопа (лівообертальний ізомер ДОПА) є безпосереднім попередником дофаміну. Усуває гіпокінезію, ...

Показання:Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (за винятком викликаного антипсихотичними ЛЗ).