Препарати центральної дії при гіпертонічній хворобі. Використання яких груп препаратів практикується під час лікування підвищеного тиску. Діуретики при гіпертонії

Відповідь це питання нескладний:

Пункт перший: щоб осмислено розібратися в цьому питанні, потрібно закінчити медінститут. Після цього можна теоретично припустити, що препарат А у пацієнта Х з одним "букетом" хвороб працюватиме краще, ніж препарат Б у пацієнта У з іншим "букетом", проте:

Пункт другий: у кожного пацієнта сила ефекту будь-якого препарату та рівень побічних ефектів непередбачувані та всі теоретичні міркування на цю тему безглузді.

Пункт третій: препарати всередині одного класу за умови дотримання терапевтичних доз зазвичай мають приблизно однакову дію, однак у деяких випадках дивись пункт другий.

Пункт четвертий: на питання "що краще - кавун чи свинячий хрящик?" різні люди дадуть відповідь по-різному (На смак і колір товаришів немає). Також різні лікарі по-різному дадуть відповідь на питання про препарати.

Наскільки хороші нові (нові, сучасні) препарати від гіпертонії?

Публікую дати реєстрації в Росії "нових" препаратів від гіпертонії:

Едарбі (Азілсартан) – лютий 2014р.

Расільоз (Аліскірен) – травень 2008р.

Ступінь "новості" оцінюйте самі.

На жаль, все нові препарати від гіпертонії (представники класів АРА (БРА) та ПІР) не є сильнішими, ніж винайдений більше 30 років тому еналаприл, доказова база (кількість досліджень на пацієнтах) у нових препаратів менша, а ціна вища. Тому рекомендувати новітні препарати від гіпертонії тільки тому, що вони новітні, я не можу.

Неодноразово доводилося пацієнтів, які побажали розпочати лікування з "чого-небудь новішого", повертати до старіших препаратів через неефективність нових.

Де купити ліки від гіпертонії?

Є проста відповідь на це запитання: шукайте сайт - аптечна пошукова система у своєму місті (області). Для цього набираєте в Яндексі або Google фразу "аптечна довідкова" і назва свого міста.

Для Москви працює дуже хороша пошукова система aptekamos.ru.

У пошуковий рядок вводите назву ліки, вибираєте дозування препарату та своє місце проживання – і сайт видає адреси, телефони, ціни та можливість доставки додому.

Чи можна замінити препарат А препаратом? Чим можна замінити препарат?

Ці питання дуже часто задається на адресу пошукових систем, тому я запустив спеціальний сайт аналоги-ліки.рф, і заповнення його почав з кардіологічних препаратів.

Коротка довідкова сторінка, що містить лише назви ліків та їх класи – на цьому сайті. Заходьте!

Якщо точна заміна препарату відсутня (або препарат знятий з виробництва), можна під контроль лікаря спробувати один з його "однокласників". Читайте розділ "Класи препаратів від гіпертонії".

Чим відрізняється препарат А від препарату?

Щоб відповісти на це питання, спершу зайдіть на сторінку аналогів препаратів (сюди) і з'ясуйте (а краще запишіть), які речовини, з яких класів містять обидва препарати. Часто відповідь лежить на поверхні (наприклад, в один із двох просто додано сечогінну).

Якщо препарати належать до різних класів, прочитайте описи цих класів.

А щоб абсолютно точно і адекватно розібратися в порівнянні з кожною парою препаратів, потрібно все-таки закінчити медінститут.

Вступ

Написання цієї статті продиктовано двома міркуваннями.

Перше - поширеність гіпертонії (найчастіша кардіологічна патологія - звідси маса питань з лікування).

Друге – факт наявності в Інтернеті інструкцій до препаратів. Незважаючи на величезну кількість попереджень про неможливість самопризначення препаратів, бурхлива дослідницька думка пацієнта змушує читати інформацію про препарати і робити свої далеко не завжди вірні висновки. Зупинити цей процес неможливо, тож я виклав свій погляд на запитання.

ДАНА СТАТТЯ ПРИЗНАЧЕНА ВИКЛЮЧНО ДЛЯ Ознайомлення з класами антигіпертензивних препаратів і не може служити керівництвом до самостійного призначення!

ПРИЗНАЧЕННЯ І КОРЕКЦІЯ ЛІКУВАННЯ ГІПЕРТОНІЇ ПОВИННІ ПРОВОДИТИСЯ ТІЛЬКИ ПІД ОЧНИМ КОНТРОЛЕМ ЛІКАРЯ!!!

В Інтернеті розміщено масу рекомендацій щодо обмеження споживання кухонної солі (хлориду натрію) при гіпертонії. Дослідження показали, що навіть досить жорстке обмеження прийому кухонної солі призводить до зниження цифр артеріального тиску не більше ніж на 4-6 одиниць, тому особисто я належу до таких рекомендацій досить скептично.

Так, у разі тяжкої гіпертонії хороші всі засоби, при поєднанні гіпертонії з серцевою недостатністю обмеження солі також абсолютно необхідне, але при невисокій та неважкій гіпертонії буває шкода дивитися на пацієнтів, які отруюють собі життя обмеженням прийому солі.

Думаю, для пацієнтів із "середньою" гіпертонією достатньою буде рекомендація "не їсти солоні огірки (або аналоги) трилітровими банками."

При неефективності чи недостатньої ефективності нелікарського лікування призначається фармакологічна терапія.

Якою є стратегія підбору антигіпертензивної терапії?

Коли пацієнт із гіпертонією вперше звертається до лікаря, йому проводиться деякий обсяг досліджень, що залежить від оснащення клініки та фінансових можливостей пацієнта.

Досить повне обстеження включає:

• Лабораторні методи:
  • Загальний аналіз крові.
  • Загальний аналіз сечі, щоб уникнути ниркового походження гіпертензії.
  • Глюкоза крові, глікозильований гемоглобін з метою скринінгу цукрового діабету.
  • Креатинін, сечовина крові для оцінки функції нирок.
  • Загальний холестерин, холестерин ліпопротеїдів високої та низької щільності, тригліцериди з метою оцінки ступеня атеросклеротичного процесу.
  • АСТ, АЛТ з метою оцінки функції печінки при можливій необхідності призначення холестеринснижуючих препаратів (статинів).
  • Т3 вільний, Т4 вільний та ТТГ з метою оцінки функції щитовидної залози.
  • Непогано подивитися сечову кислоту - подагра та гіпертонія часто разом.
• Апаратні методи:
  • СМАД (добове моніторування артеріального тиску) з метою оцінки добових коливань.
  • Ехокардіографія (УЗД серця) з метою оцінки товщини міокарда лівого шлуночка (є гіпертрофія чи ні).
  • Дуплексне сканування судин шиї (зазвичай називається МАГ або БЦА) з метою оцінки наявності та тяжкості атеросклерозу.
• Консультації фахівців:
  • Окуліста (з метою оцінки стану судин очного дна, які часто уражаються при гіпертонії).
  • Ендокринолога-дієтолога (у разі підвищеної ваги пацієнта та відхиленнях в аналізах на гормони щитовидної залози).
• Самообстеження:
  • СКАД (СамоКонтроль Артеріального Тиску) - вимірювання та запис цифр тиску та пульсу на двох руках (або на тій, де тиск вищий) вранці та ввечері в положенні сидячи після 5 хвилин спокійного сидіння. Результати запису СКАД після 1-2 тижнів пред'являються лікареві.

Результати, отримані під час обстеження, можуть вплинути на лікувальну тактику лікаря.

Тепер про алгоритм підбору лікарського лікування (фармакотерапії).

Адекватне лікування має призводити до зниження тиску до так званих цільових значень (140/90 мм рт ст, при цукровому діабеті – 130/80).Якщо цифри вищі – лікування неправильне. НАЯВНІСТЬ ГІПЕРТОНІЧНИХ КРИЗІВ ТАКОЖ Є ДОКАЗОМ НЕАДЕКВАТНОГО ЛІКУВАННЯ.

Лікарське лікування гіпертонії ПОВИННО ПРОДОВЖУВАТИСЯ ПОЖИТТЄВО, тому рішення про його початок має бути жорстко обґрунтованим.

При невисоких цифрах тиску (150-160) грамотний лікар зазвичай спочатку призначає один препарат у невеликій дозі, пацієнт вирушає на 1-2 тижні для запису СКАД. Якщо на початковій терапії встановилися цільові рівні, пацієнт продовжує приймати лікування тривало і приводом для зустрічей з лікарем є лише підвищення артеріального тиску вище цільового, що потребує коригування лікування.

ВСІ ТВЕРДЖЕННЯ ПРО ПРИВИКАННЯ ДО ПРЕПАРАТІВ ТА НЕОБХІДНОСТІ ЇХ ЗМІНИ ПРОСТО ЧИСТЬ ПРОЧИМ ЧАСОМ ПРИЙОМУ ВИМИСЛОМ. ПІДХІДНІ ПРЕПАРАТИ ПРИЙМАЮТЬ РОКАМИ, І ЄДИНИМИ ПРИВОДАМИ ДЛЯ ЗАМІНИ ПРЕПАРАТУ Є ТІЛЬКИ НЕПЕРЕНОСИМІСТЬ І НЕЕФЕКТИВНІСТЬ.

Якщо тиск у пацієнта на тлі призначеної терапії залишається вищим за цільовий - лікар може збільшити дози або додати другий і у важких випадках - третій і навіть четвертий препарат.

Як зробити вибір?

Перш ніж перейти до розповіді про препарати, торкнуся дуже важливого питання, яке відчутно стосується гаманця кожного пацієнта.

Створення нових ліків вимагає дуже великих грошей - нині на розробку одного препарату витрачається не менше мільярда доларів. У зв'язку з цим компанія-розробник за міжнародним законодавством має так званий термін патентного захисту (від 5 до 12 років), протягом якого інші виробники не мають права виводити ринку копії нового препарату. За цей термін компанія-розробник має шанс повернути вкладені у розробку гроші та отримати максимальний прибуток.

Якщо новий препарат виявився ефективним та затребуваним, після закінчення терміну патентного захисту інші фармацевтичні фірми набувають повного права випускати копії, так звані генерики (або дженерики). І цим правом вони активно користуються.

Відповідно, не копіюють препарати, які викликають невеликий інтерес у пацієнтів. Я волію не використовувати "старі" оригінальні препарати, які не мають копій. Як казав Вінні-Пух, це "жжж" недарма.

Найчастіше виробники дженериків пропонують ширший діапазон доз, ніж виробники оригінального препарату (наприклад, Енап виробництва КRКА). Це додатково приваблює потенційних споживачів (процедура розламування таблеток мало кого тішить).

Дженерики дешевші за оригінальні препарати, але, оскільки випускають їх компанії з МЕНШИМИ фінансовими можливостями, виробничі технології дженерикових заводів цілком можуть бути менш ефективними.

Проте компанії-виробники дженериків дуже непогано почуваються на ринках, і що бідніша країна - то більший відсоток дженериків у загальному обсязі фармацевтичного ринку.

Статистичні дані свідчать, що у Росії частка дженерических препаратів на фармацевтичному ринку сягає 95%. Даний показник в інших країнах: Канада – понад 60%, Італія – 60%, Англія – понад 50%, Франція – близько 50%, Німеччина та Японія – по 30%, США – менше 15%.

Тому перед пацієнтом стосовно джененриків стоять два питання:

• Що купувати – оригінальний препарат чи дженерик?
• Якщо зроблено вибір на користь дженерика - якому виробника віддати перевагу?

• Якщо є фінансова можливість купувати оригінальний препарат – краще купити оригінал.
• Якщо є вибір між кількома дженериками, краще купити препарат відомого, "старого" та європейського виробника, ніж невідомого, нового та азіатського.
• Препарати ціною менше 50-100 рублів, зазвичай, працюють дуже погано.

І остання рекомендація. При лікуванні важких форм гіпертонії, коли комбінуються 3-4 препарати, прийом дешевих дженериків взагалі неможливий, оскільки лікар розраховує працювати препарату, який реально дії не робить. Лікар може комбінувати та збільшувати дози без ефекту, і часом просто заміна неякісного дженерика на хороший препарат знімає усі питання.

Розповідаючи про препарат, я спочатку вказуватиму його міжнародну назву, потім оригінальну фірмову назву, потім назви дженериків, що заслуговують на довіру. Відсутність назви дженерика в списку говорить про відсутність у мене досвіду спілкування з ним або про небажання з тієї чи іншої причини рекомендувати його широкому загалу.

Які існують класи препаратів від гіпертонії?

Існують 7 класів препаратів:

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ)

Це препарати, які свого часу зробили революцію у лікуванні гіпертонічної хвороби.

У 1975 році був синтезований каптоприл (капотен), який і в даний час застосовується для усунення кризів (застосування його в постійному лікуванні гіпертонії небажано через короткий період дії препарату).

У 1980 році компанією Мерк був синтезований еналаприл (ренітек), який і зараз залишається одним із найпризначеніших препаратів у світі, незважаючи на інтенсивну роботу фармацевтичних фірм зі створення нових ліків. В даний час аналоги еналаприлу випускають більше 30 заводів, і це говорить про його хороші якості (погані препарати не копіюють).

Інші пропарати групи нічим суттєвим один від одного не відрізняються, тому трохи розповім про еналаприл і наведу назви інших представників класу.

На жаль, достовірний термін дії еналаприлу менше 24 годин, тому краще його приймати 2 рази на день – вранці та ввечері.

Суть дії перших трьох груп препаратів - ІАПФ, АРА і ПІР - блокування вироблення однієї з найпотужніших судинозвужувальних речовин в огранізмі - ангіотензину 2. Всі препарати цих груп знижують систолічний і діастолічний тиск, не впливаючи на частоту пульсу.

Найчастіший побічний ефект інгібіторів АПФ – поява сухого кашлю через місяць та більше після початку прийому. Якщо кашель з'являється, препарат слід замінювати. Зазвичай змінюють на представників новішої та найдорожчої групи БРА (АРА).

Повний ефект від застосування ІАПФ досягається до кінця першого - другого тижня прийому, тому ранні цифри АТ не відображають ступінь ефекту препарату.

Усі представники інгібіторів АПФ з цінами та формами випуску.

Антагоністи (блокатори) рецепторів ангіотензину (сартани або АРА або БРА)

Цей клас препаратів створювався для пацієнтів, які мали кашель як побічну дію інгібіторів АПФ.

На даний момент жодна з фірм, які виробляють БРА, не стверджує, що ефект цих препаратів сильніший, ніж у інгібіторів АПФ. Це підтверджують результати великих досліджень. Тому призначення БРА як першого препарату без спроб призначити іАПФ особисто я розцінюю як ознаку позитивної оцінки лікарем товщини гаманця пацієнта. Ціни на місяць прийому в жодного з оригінальних сартанів поки не впали істотно нижче за тисячу рублів.

Повного свого ефекту БРА досягають до кінця другого - четвертого тижня прийому, тому оцінка дії препарату можлива лише після двох і більше тижнів.

Представники класу:

• Лозартан (Козаар (50мг), Лозап (12,5мг, 50мг, 100мг), Лориста (12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг), Вазотенз (50мг, 100мг))
• Епросартан (Теветен (600мг))
• Валсартан (Діован (40мг, 80мг, 160мг), Вальсакор, Валз (40мг, 80мг, 160мг), Нортиван (80мг), Валсафорс (80мг, 160мг))
• Ірбесартан (Апровель (150мг, 300мг))
• Кандесартан (Атаканд (80мг, 160мг, 320 мг))
• Телмісартан (Мікардіс (40мг, 80 мг))
• Олмесартан (Кардосал (10мг, 20мг, 40мг))
• Азілсартан (Едарбі (40мг, 80мг))

Прямі інгібітори реніна (ПІР)

Даний клас поки що складається тільки з одного представника, причому навіть виробник визнає, що його не можна застосовувати як єдиний засіб для лікування гіпертонічної хвороби, а тільки в комбінації з іншими препаратами. У поєднанні з високою ціною (не менш як півтори тисячі рублів на місяць прийому) я не вважаю цей препарат дуже привабливим для пацієнта.

• Аліскірен (Расільоз (150мг, 300мг))

За розробку цього класу препаратів творці отримали Нобелівську премію – перший випадок для "промислових" вчених. Головними ефектами бета-блокаторів є урідження пульсу та зниження тиску. Тому застосовуються вони головним чином у гіпертоніків з частим пульсом та при поєднанні гіпертонії зі стенокардією. Крім того, бета-блокатори мають непоганий антиаритмічний ефект, тому їх призначення виправдане при супутній екстрасистолії та тахіаритміях.

Небажано застосування бета-блокаторів у молодих чоловіків, оскільки всі представники цього класу негативно впливають на потенцію (на щастя, не в усіх пацієнтів).

В анотаціях до всіх ББ у протипоказаннях фігурують бронхіальна астма та цукровий діабет, проте досвід показує, що досить часто пацієнти з астмою та діабетом непогано "вживаються" з бета-блокаторами.

Старі представники класу (пропранолол (обзидан, анаприлін), атенолол) для лікування гіпертонії непридатні через короткий термін дії.

Короткодіючі форми метопрололу я не наводжу тут із тієї ж причини.

Представники класу бета-блокаторів:

• Метопролол (Беталок ЗОК (25мг, 50мг, 100мг), Егілок ретард (100мг, 200мг), Вазокардин ретард (200мг), Метокард ретард (200мг))
• Бісопролол (Конкор (2,5мг, 5мг, 10мг), Коронал (5мг, 10мг), Біол (5мг, 10мг), Бісогама (5мг, 10мг), Кординорм (5мг, 10мг), Ніпертен (0,5мг); ), Біпрол (5мг, 10мг), Бідоп (5мг, 10мг), Арітел (5мг, 10мг))
• Небіволол (Неквиток (5мг), Бінелол (5мг))
• Бетаксолол (Локрен (20мг))
• Карведилол (Карветренд (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Коріол (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Талітон (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Ділатренд (6,25мг, 1 , 25мг), Акрідіол (12,5мг, 25мг))

Антагоністи кальцію пульсурізальні (АКП)

По дії схожі на бета-адреноблокатори (уріджують пульс, знижують тиск), тільки механізм інший. Офіційно дозволено застосування цієї групи при бронхіальній астмі.

Наводжу лише "довгограючі" форми представників групи.

• Верапаміл (Ізоптін СР (240мг), Верогалід ЄР (240мг))
• Ділтіазем (Алтіазем РР (180мг))

Антагоністи кальцію дигідропіридинові (АКД)

Епоха АКД почалася з пропарату, який знайомий усім, проте сучасні рекомендації його прийом, м'яко кажучи, не рекомендують навіть при гіпертонічних кризах.

Потрібно міцно відмовитися від прийому цього препарату: ніфедипін (адалат, кордафлекс, кордафен, кордипін, корінфар, ніфекард, фенігідін).

Більш сучасні дигідропіридинові антагоністи кальцію міцно посіли своє місце в арсеналі антигіпертензивних засобів. Вони значно менше частішають пульс (на відміну ніфедипіну), добре знижують тиск, застосовуються раз на добу.

Є дані, що тривалий прийом препаратів цієї групи має профілактичну дію щодо хвороби Альцгеймера.

Амлодипін за кількістю заводів, що випускають його, порівняємо з "королем" іАПФ еналаприлом. Повторюся, погані препарати не копіюють, тільки дуже дешеві копії не можна купувати.

На початку прийому препарати цієї групи можуть давати набряклість гомілок та кистей рук, проте зазвичай вона проходить протягом тижня. Якщо не проходить, препарат скасовують або замінюють на "хитру" форму Ес Корді Кор, яка цим ефектом майже не має.

Справа в тому, що "звичайний" амлодипін більшості виробників містить суміш "правих" та "лівих" молекул (вони відрізняються один від одного, як права і ліва рука - складаються з тих же елементів, але організовані по-різному). "Правий" різновид молекули породжує більшість побічних ефектів, а "лівий" забезпечує основну лікувальну дію. Фірма-виробник Ес Корді Кор залишила в ліках лише корисну "ліву" молекулу, тому доза препарату в одній таблетці зменшена вдвічі, а побічних ефектів менша.

Представники групи:

• Амлодипін (Норваск (5мг, 10мг), Нормодипін (5мг, 10мг), Тенокс (5мг, 10мг), Корді Кор (5мг, 10мг), Ес Корді Кор (2,5мг, 5мг), Кардилопін (5мг, Калек) (5мг, 10мг), Амлотоп (5мг, 10мг), Омелар кардіо (5мг, 10мг), Амловас (5мг)
• Фелодипін (Пленділ (2,5мг, 5мг, 10мг), Фелодип (2,5мг, 5мг, 10мг))
• Німодіпін (Німотоп (30мг))
• Лацидипін (Лаципіл (2мг, 4мг), Сакур (2мг, 4мг))
• Лерканідіпін (Леркамен (20мг))

Препарати центральної дії (точка застосування – головний мозок)

Почалася історія цієї групи з клофеліну, який "царював" до настання епохи інгібіторів АПФ. Клофелін сильно знижував тиск (у разі передозувань – до коми), чим згодом активно скористалася кримінальна частина населення (клофелінові крадіжки). Клофелін також викликав жахливу сухість у роті, проте з цим доводилося миритися, оскільки інші препарати на той час були слабшими. На щастя, славна історія клофеліну закінчується, і купити його можна лише за рецептом у дуже невеликій кількості аптек.

Пізніші препарати цієї групи позбавлені побічної дії клофеліну, але і "потужність" істотно нижче.

Вони зазвичай застосовуються у складі комплексної терапії у легкозбудливих пацієнтів і ввечері за нічного характеру кризів.

Допегіт також застосовується для лікування гіпертонії у вагітних жінок, оскільки більшість класів препаратів (інгібітори АПФ, сартани, бета-блокатори) мають негативну дію на плід і застосовуватися під час вагітності не можуть.

• Моксонідин (Фізіотенз (0,2мг, 0,4мг), Моксонітекс (0,4мг), Моксогамма (0,2мг, 0,3мг, 0,4мг))
• Рілменідін (Альбарел (1мг))
• Метилдопа (Допегіт (250 мг)

Сечогінні (діуретики)

У середині 20 століття сечогінні широко застосовувалися під час лікування гіпертонії, проте час виявило їх недоліки (будь-які сечогінні згодом "вимивають" корисні речовини з організму, доведено викликають появу нових випадків цукрового діабету, атеросклерозу, подагри).

Тому в сучасній літературі залишилося лише 2 показання до застосування діуретиків:

• Лікування гіпертонії у пацієнтів похилого віку (старше 70 років).
• Як третій-четвертий препарат при недостатньому ефекті двох-трьох вже призначених.

При лікуванні гіпертонії зазвичай застосовують лише два препарати, причому найчастіше у складі "заводських" (фіксованих) комбінованих таблеток.

Призначення швидкодіючих сечогінних (фуросемід, торасемід (діувер)) вкрай небажане. Верошпірон використовується для лікування тяжких випадків гіпертонії та лише під жорстким очним контролем лікаря.

• Гідрохлортіазид (Гіпотіазид (25мг, 100мг)) - дуже широко застосовується у складі комбінованих препаратів
• Індапамід (Калійсзберігаючий) - (Арифон ретард (1,5мг), Равел СР (1,5мг), Індапамід МВ (1,5мг), Індап (2,5мг), Іонік ретард (1,5мг), Акрипамід ретард (1, 5мг))

Зміст

Підвищений тиск протягом тривалого часу зветься гіпертонії (або гіпертензії). У 90% випадків діагностується артеріальна гіпертензія. В інших випадках мають місце вторинні артеріальні гіпертензії. Лікування гіпертонічної хвороби передбачає особливу схему застосування та специфічну комбінацію лікарських препаратів, що гарантує ефективність лікування на різних стадіях захворювання.

Що таке гіпертонічна хвороба

Нормальним вважається артеріальний тиск 120/70 (± 10 мм ртутного стовпа). Цифра 120 відповідає систолічному тиску (тиск крові на стінки артерій під час скорочення серця). Цифра 70 – діастолічний тиск (тиск крові на стінки артерій під час розслаблення серця). При тривалому відхиленні від норми діагностують певні стадії гіпертонічної хвороби:

Гіпертонія дуже поширена патологія. Досі залишаються не з'ясованими причини її виникнення. Вид есенціальної гіпертензії позначає хворобу з нез'ясованою етіологією. До вторинних гіпертензій, що виникають у 10% пацієнтів, належать:

• ниркові;
• ендокринні;
• гемодинамічні;
• неврологічні;
• стресові;
• гіпертонія вагітних;
• вживання біологічно активних добавок;
• прийом протизаплідних препаратів.

В організмі людини існує система, яка регулює артеріальний тиск. При підвищенні тиску крові на стінки великих кровоносних судин спрацьовують рецептори, які знаходяться в них. Вони передають нервовий імпульс у головний мозок. Центр управління діяльністю судин знаходиться у довгастому мозку. Реакцією є розширення судин та зниження тиску. При зниженні тиску система виконує протилежні події.

Збільшення тиску крові може бути пов'язане з багатьма причинами:

• ожиріння, зайва вага;
• порушення роботи нирок;
• дисфункція щитовидної залози;
• цукровий діабет та інші хронічні захворювання;
• нестача магнію;
• онкологічні захворювання надниркових залоз, гіпофіза;
• психологічні стреси;
• спадковість;
• отруєння ртуттю, свинцем та інші причини.

Існуючі теорії причин виникнення захворювання немає наукового обгрунтування. Пацієнти, які зіткнулися з цією проблемою, змушені постійно вдаватися до допомоги лікарських засобів, щоби полегшити фізичний стан. Лікування при гіпертонічній хворобі спрямоване на зниження та стабілізацію показників артеріального тиску, але не усуває першопричину.

Симптоми різних стадіях захворювання відрізняються. Первинні прояви патології людина може тривалий час не відчувати. Напади нудоти, запаморочення, слабкості пов'язувати з перевтомою. Далі спостерігаються: шум у голові, оніміння кінцівок, зниження працездатності, погіршення пам'яті. При тривалому підвищенні тиску постійним супутником стає біль голови. На останній стадії гіпертонії можуть бути небезпечні ускладнення: інфаркт міокарда, ішемічний інсульт, пошкодження судин, нирок, утворення тромбів.

Лікування артеріальної гіпертензії

Усі методи лікування, спрямовані на лікування артеріальної гіпертонії, можна поділити на групи: медикаментозні, немедикаментозні, народні, комплексні. Будь-який з обраних способів лікування спрямований не лише на приведення до норми показників тиску в артеріях. Це терапевтичні заходи, які запобігають незворотним змінам у м'язовій тканині серця та артерій, покликані забезпечити захист органів-мішеней, передбачають усунення факторів ризику, які сприяють розвитку патологічного стану.

Принципи лікування гіпертонічної хвороби

При початкових проявах хвороби та з метою її профілактики слід дотримуватись загальних принципів лікування, які допоможуть скоригувати стан та уникнути загострення:

• зниження вживання кухонної солі, воно не повинно перевищувати 5 г на добу (при тяжких станах повне знесолення);
• корекція маси тіла за наявності зайвих кілограмів, ожиріння;
• посильна рухова активність;
• відмова від куріння, вживання алкогольних та тонізуючих напоїв;
• застосування заспокійливих трав'яних зборів, препаратів на рослинній основі за надмірної емоційної збудливості;
• обмеження впливу стресових факторів;
• нічний сон 7, краще 8 годин;
• вживання їжі, багатої на калій.

Стандарт лікування

При діагностованій артеріальній гіпертонії запорукою успішної стабілізації стану пацієнта є постійний лікарський контроль. Неприпустимим є самостійне застосування таблеток для зниження тиску. Необхідно знати силу та механізм дії препарату. При прояві м'якої гіпертонії або прикордонного лікування стандарт лікування обмежується зменшенням кількості солі в раціоні.

При тяжких формах гіпертензії призначають лікарську терапію. Сильні препарати – це Атенолол та Фуросемід. Атенолол – засіб групи b-селективних адреноблокаторів, дієвість якого перевірена часом. Цей засіб відносно безпечний для хворих з бронхіальною астмою, хронічним бронхітом та іншими захворюваннями легень. Препарат ефективний за умови повного вилучення солі з раціону. Фуросемід – перевірений діуретик. Доза ліків визначається лікарем.

Медикаментозне лікування гіпертонічної хвороби

Терапевтичні заходи на лікування гіпертонії призначаються з урахуванням даних лабораторних аналізів, індивідуальних особливостей стану хворого, стадії розвитку захворювання. Застосування гіпотензивних медикаментозних засобів виправдане у разі тривалого порушення показників артеріального тиску та методи нелікарської терапії не дали результатів.

Схеми лікування

Щоб уникнути ускладнень з боку роботи серця та інших органів, призначають препарати для зниження тиску з урахуванням показників пульсу:

Форма гіпертонії	клінічна картина	Медикаменти
При частому пульсі	Пульс – 80 ударів на хвилину, пітливість, екстрасистолія, білий дермографізм	b-адреноблокатори (або Резерпін), Гіпотіазид (або тріампур)
При рідкісному пульсі	Набряклість обличчя, кистей, прояви брадикардії	Тіазидні діуретики у трьох варіантах застосування: одноразове, уривчасте, безперервне.
Без зміни пульсу	Без виражених набряків, тахікардія, кардіалгія	Блокатори ангіотензин-перетворюючого ферменту, тіазидні діуретики, b-блокатори
Тяжка течія	Діастолічний тиск вище 115 мм ртутного стовпа	Оптимальна комбінація із 3-4 лікарських засобів

Сучасні препарати для лікування гіпертонії

Багатьом пацієнтам на лікування гіпертонії призначають препарати, застосовувати які потрібно постійно. До вибору та прийому препаратів потрібно поставитися дуже серйозно. При неправильній терапії розвиваються ускладнення: значний ризик інфаркту, серцевої недостатності. Усі лікарські засоби, які використовуються у схемах лікування, можна розділити на групи:

	Механізм дії	Назви препаратів
Інгібітори ангіотензин перетворюючого ферменту (ІАПФ)	Блокування ферменту, який перетворює ангіотензин I на ангіотензин II	Енап, Прерстаріум, Лізіноприл
Інгібітори рецепторів ангіотензину II (сартани)	Непряме зниження спазму судин за рахунок впливу на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему	Лозартан, Телмісартан, Епросартан
В-адреноблокатори	Надають судинорозширювальний ефект	Атенолол, Конкор, Обзидан
Блокатори кальцієвих каналів	Блокують перенесення кальцію у клітину, зменшують енергетичні запаси до клітини.	Ніфедипін, Амлодипін, Ціннарізін
Тіазидні діуретики (сечогінні)	Виводять зайву рідину та сіль, перешкоджають набряку	Гідрохлортіазид, Індапамід
Агоністи імідазолінових рецепторів (АІР)	За рахунок зв'язку цих речовин з рецепторами головного мозку та судин нирок знижується зворотне всмоктування води та солі, активність ренін-ангітензивної системи.	Альбарел, Моксонідин,

Комбінації гіпотензивних препаратів

Механізм дії гіпотензивних лікарських засобів для зниження артеріального тиску є різним, тому медикаментозне лікування гіпертонії передбачає використання комбінацій медикаментів. Це ефективно при ускладненнях гіпертонічної хвороби, ураження інших органів, ниркової недостатності. Комплексної терапії потребують близько 80% пацієнтів. Ефективними комбінаціями є:

• інгібітор АПФ та блокатор кальцієвих каналів;
• інгібітор АПФ та діуретик;
• антагоніст кальцію та діуретик;
• альфа-адреноблокатор та бета-блокатор;
• дигідропіридиновий антагоніст кальцію та бета-блокатор.

Нераціональні комбінації гіпотензивних препаратів

Комбінації лікарських засобів слід складати правильно. Не мають потрібного терапевтичного ефекту препарати при гіпертонічній хворобі в наступному поєднанні:

• дигідропіридиновий антагоніст та блокатор кальцію недигідропіридиновий;
• бета-блокатор та інгібітор АПФ;
• альфа-адреноблокатор у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами (крім бета-блокатора).

Немедикаментозне лікування

Будь-яке захворювання краще запобігти, ніж лікувати. При перших появах стрибків артеріального тиску варто переглянути свій спосіб життя, щоб не допустити розвитку злоякісної гіпертонії. Немедикаментозне лікування при всій своїй простоті спрямоване на запобігання розвитку серцево-судинних захворювань. Цей комплекс заходів займає центральне місце у стабілізації стану пацієнтів, які перебувають на тривалому лікуванні лікарськими препаратами.

Зміна способу життя

Половині пацієнтів, у яких діагностували початкові стадії гіпертонії, вдається стабілізувати стан при перших проявах після коригування способу життя. Сприяють зниженню тиску суворе дотримання режиму дня, достатній час для відпочинку та нічного сну, раціональне харчування, рухова активність, звільнення від шкідливих звичок.

Лікувальне харчування

Калорійність меню гіпертоніка не повинна перевищувати 2500 ккал. Добовий раціон передбачає 5 прийомів їжі. Останній прийом за 2 години до сну. Їжа готується на пару, відварюється, запікається та готується без додавання солі. Добова кількість рідини близько 1,5 л. Співвідношення білків, вуглеводів, жирів 1: 4:1. До раціону повинні входити продукти, багаті калієм, магнієм, вітамінами В, С, Р.

До дозволених відносяться продукти:

• житній та висівковий хліб, сухарики;
• супи пісні;
• м'ясні супи не частіше ніж 3 рази на тиждень;
• нежирне м'ясо, риба;
• овочеві рагу;
• каші;
• кисломолочні продукти;
• запіканки із фруктами;
• морепродукти;
• натуральні соки, неміцний чай із молоком.

Фізичні навантаження

Посильні фізичні навантаження є обов'язковими при гіпертонії. Варто віддати перевагу ізотонічним вправам. Вони впливають прискорення кровообігу, активізують роботу легень, знижують артеріальний тиск. Це гімнастика, спрямовану великі м'язи кінцівок. Корисні піші прогулянки, їзда велосипедом, плавання, легкий біг. Ідеальний варіант – заняття домашньому тренажері. Оптимальний режим тренувань 3-5 разів на тиждень.

Народна медицина

Серед рецептів народної медицини є найпростіші засоби спрямовані на стабілізацію артеріального тиску. Найефективнішими є:

• Насіння льону. Три столові ложки насіння на день (можна подрібнити в комбайні) як добавка до салатів, другим стравам нормалізує жировий обмін, є профілактикою атеросклерозу судин, стабілізує тиск.
• Червоні соснові шишки. З цієї рослинної сировини робиться спиртова настоянка. У літрову банку засипають соснові шишки (зібрані у червні-липні), заливають горілкою або спиртом і наполягають 2-3 тижні. Приймають 3 рази на день до їди по 1 чайній ложці.
• Часник. Два зубки часнику дрібно нарізають, заливають склянкою кип'яченої води, дають настоятися 12 годин. Настій випивають та готують новий. Курс лікування 1 місяць, настій вживають вранці та ввечері.

Показання для госпіталізації

Гіпертонія у важких формах небезпечна ускладненнями, тому в ряді випадків потрібна госпіталізація:

1. Діагностовано гіпертонічний криз. Це призводить до різкого погіршення загального стану пацієнта, становить загрозу його життю, великий ризик розвитку інфаркту чи інсульту. Рекомендується термінова госпіталізація.
2. Виявляються часті стрибки артеріального тиску, причина виникнення яких неясна і потребує комплексного обстеження пацієнта та виявлення діагнозу. Протоколом до госпіталізації подібні випадки не передбачаються, але значний ризик загострення супутніх захворювань.
3. У пацієнта крім високих показників артеріального тиску є підозри на захворювання серця, наприклад, стенокардія.

Підвищений артеріальний тиск є приводом для виклику швидкої допомоги. Лікарі невідкладної допомоги вживають ефективних терапевтичних заходів, в результаті яких показники тиску і роботи серця приходять у норму. У цьому випадку показань для госпіталізації пацієнта немає, далі він може амбулаторно лікуватися для стабілізації стану. В інших випадках, якщо покращення досягти не вдалося, його госпіталізують.

Лікування гіпертонічної хвороби сучасними медикаментозними препаратами за схемами та народними засобами

Анонім 192

Мені артеріальну гіпертензію 2-го ступеня поставили ще торік. Спочатку схема лікування змінювалася, основний препарат був один і той же - таблетки, що знижують тиск, але змінювали дозування. Оптимально підійшов 5 мг, ось його і приймаю щоранку, однієї такої таблетки вистачає, щоб тиск був нормальним. Ну і трави купую в аптеці, м'ятний чай роблю, додаю в чай. Якщо займатися своїм здоров'ям, то стабілізувати тиск - це цілком реально.

3 дн. Відповісти

Гіпертонічна хвороба (ГБ) - це підвищення артеріального тиску (АТ) вище 140/80 м ртутного стовпа.

Розрізняють гіпертензію есенціальну та симптоматичну. На частку есенціальної гіпертонії, яка часто називається гіпертонічною хворобою (ГБ), припадає близько 90% всіх випадків артеріальної гіпертензії. При есенціальній гіпертонії конкретну причину підвищення артеріального тиску виявити, як правило, не вдається. У розвитку цієї форми захворювання велика роль належить активації симпато-адреналової, ренін-ангіотензинової, калекрієїн-кінінової систем. Причинами подібної активації може бути спадкова схильність, психоемоційне перенапруга, надмірна маса тіла, гіподинамія і т.д. Гіпертензія називається симптоматичною або вторинною, якщо причиною підвищення тиску є захворювання або ушкодження органів (нирок, ендокринні порушення, вроджені та набуті вади серця та судин). Лікування цієї форми ГБ починають з усунення причини, що спричинило підвищення артеріального тиску. Гіпертонічна хвороба небезпечна не сама по собі – загрозу становлять ускладнення гіпертонічної хвороби – геморагічний інсульт, серцева недостатність, нефросклероз, ішемічна хвороба серця.

Терапія хворих на гіпертензію має два завдання:

1. зменшити артеріальний тиск нижче 140/90 мм рт. ст.

2. попередити чи уповільнити розвиток ускладнень;

В даний час для лікування ГБ застосовується велика кількість груп лікарських засобів:

1. β-адреноблокатори;

2. інгібітори АПФ;

5. діуретики,

4. блокатори повільних кальцієвих каналів;

5. α-адреноблокатори;

6. блокатори АТ1-анігіотензинових рецепторів;

7. агоністи I 1 -імідазодинових рецепторів;

8. агоністи центральних α 2 -адренорецепторів

9. вазодилятатори

10. інші групи засобів, що знижують артеріальний тиск.

Однак, незважаючи на безліч фармакологічних груп, основне значення при лікуванні гіпертонічної хвороби грають перші чотири.

β-АДРЕНОБЛОКАТОРИ.

(Докладний опис групи див. лекцію β-адреноблокатори)

β-адреноблокатори відносяться до препаратів першого ряду гіпотензивних засобів, особливо актуально використання їх у хворих з підвищеною активністю симпатоадреналової системи, β-адреноблокатори володіють декількома механізмами, що призводять до стійкого зниження АТ:

Зниження серцевого викиду на 15-20% за рахунок ослаблення скорочувальної здатності міокарда та урідження частоти серцевих скорочень,

Зменшення активності судинного центру,

Зниження секреції реніну,

Зниження загального периферичного опору судин (цей ефект виражений у препаратів з вазодилятуючої активністю)

При лікуванні гіпертонії перевага має надаватися β-адреноблокаторам з вазодилятуючими властивостями (карведилол та небіволол) та кардіоселективним препаратам (атенолол, бетаксолоп, бісопролол). Перші рекомендується використовувати через підвищений периферичний опір судин у більшості хворих. Другі меншою мірою, ніж неселективні препарати негативно впливають на тонус судин. Крім того, кардіоселективні блокатори безпечніші при призначенні хворим з бронхіальною астмою. При гіпертонії доцільним є застосування тривалих препаратів (бетаксолол, талінолол-ретард, надолол, атенолол). По-перше, хворим зручніше приймати препарати раз на добу. По-друге, застосування короткодіючих препаратів має недоліки: коливання активності симпатоадреналової системи відповідно до змін концентрації препарату в організмі протягом доби, а при раптовій відміні препарату можливо розвиненіший синдром "віддачі" - різке підвищення артеріального тиску. Стабільна гіпотензивна дія β-блокаторів розвивається через 3-4 тижні після початку прийому препарату. Воно стійке і залежить від фізичної активності та психоемоційного стану пацієнта. β-адреноблокатори зменшують гіпертрофію лівого шлуночка та покращують скорочувальну активність міокарда.

Гіпотензивна дія β-адреноблокаторів посилюється при комбінації з сечогінними, антагоністами кальцію, α-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ.

α - АДРЕНОБЛОКАТОРИ.

Класифікація блокаторів α-адренергічних рецепторів заснована на їх вибірковості по відношенню до різних α-адренорецепторів:

1. Неселективні α-адреноблотатори: дигідровані алкалоїди ріжків, тропафен, фентоламін;

2. Селективні α-адреноблокатори: прозозин, доксазозин, теразозин.

В даний час при гіпертонії використовуються селективні α-адреноблокатори. Препарати блокуючи α-адренорецептори знижують системний судинний опір, викликають зворотний розвиток гіпертрофії лівого шлуночка, покращують ліпідний склад кроїв. Присутність великої кількості α-адренорецепторів у гладкій мускулатурі передміхурової залози та шийці сечового міхура дозволяє використовувати препарати у хворих з аденомою передміхурової залози для покращення сечовипускання.

Празозин - селективний α 1 -адреноблокатор короткої дії. При вживанні він швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність празозину 60%. Більше 90% празозину пов'язують із білками плазми. Максимальна концентрація у крові визначається через 2-3 години. Період напівжиття празозину – 3-4 години. Латентний період препарату – 30-60 хвилин, тривалість дії – 4-6 годин. Метаболізується він у печінці. 90% празозину та його метаболітів виводиться через кишечник, решта – через нирки. Препарат приймають 2-3 рази на добу, добова доза 3-20 мг. Для празозину характерний ефект "першої дози" - різке зниження артеріального тиску після прийому першої дози препарату, тому лікування починають з малих доз препарату (0,5 - 1мг). Препарат викликає постуральну гіпотензію, слабкість, сонливість, запаморочення, головний біль.

Доксазозин - тривалий α-адреноблокатор. Препарат сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, не викликає ефекту "першої дози". Доксазозин майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Їжа сповільнює всмоктування препарату приблизно на 1 годину. Біодоступність доксазозія 65-70%. Максимальна концентрація в крові визначається через 2-3,5 години після прийому препарату. Період напівжиття 16-22 години. Тривалість дії - 18-36 годин. Доксазозин призначають один раз на добу.

Фентоламін – неселективний α-адреноблокатор. В основному він використовується при лікуванні гіпертонічних кризів, пов'язаних з гіперкатехолемією, наприклад, у хворих з феохромоцитомою. Крім того, фентоламін використовується з діагностичною метою при підозрі на феохромоцитому.

БЛОКАТОРИα- та β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРІВ.

Лабеталол (трандат)єβ-адреноблокатором, що надає одночасно і α1-адреноблокуючий ефект. Лабеталол як -адреноблокатоо в 2-7 разів менш активний, ніж фентоламін, а як -адреноологатор в 5-18 разів менш активний, ніж анаприлін. препарат має гіпотензивну дію, в основному, за рахунок зниження периферичного опору судин. На величину серцевого викиду та частоту серцевих скорочень лабеталол впливає мало. Основне показання для застосування препарату – гіпертонічний криз.

ДІУРЕТИКИ

Сечогінні засоби застосовують при гіпертонії давно, але на початку їх використовували як допоміжні. Зараз багато препаратів можуть застосовуватися для тривалої монотерапії гіпертонічної хвороби.

Враховуючи негативне значення підвищення концентрації іонів натрію в плазмі та судинної стінці в патогенезі гіпертонії, основна роль у лікуванні належить салуретичним засобам – препаратам, механізм яких пов'язаний з пригніченням реабсорбпії натрію та хлору. До них відносяться похідні бензотіадіазину та гетероциклічні сполуки. Останні часто називають тіазидоподібними діуретиками.

В екстрених ситуаціях, наприклад при гіпертонічному кризі, використовуються сильніші препарати - "петлеві" діуретики: фуросемід та етакринова кислота. Калійзберігаючі діуретики відіграють допоміжну роль, їх зазвичай призначають з тіазидними та петлевими діуретиками з метою зменшення втрати калію.

Початкове зниження артеріального тиску при використанні діуретиків-салуретиків пов'язане зі збільшенням екскреції натрію, зменшенням об'єму плазми та зниженням серцевого викиду. Через два місяці діуретична дія знижується, нормалізується серцевий викид. Це з компенсаторним підвищенням концентрації реніну і альдостерону, які перешкоджають втрати рідини. Гіпотензивна дія діуретиків на цьому етапі пояснюється зниженням периферичного судинного опору, швидше за все, через зменшення концентрації іонів натрію в клітинах гладких м'язів судин. Діуретичні засоби знижують як систолічний, так і діастолічний тиск, що незначно впливають на серцевий викид.

Гідрохлортіазид (гіпотіазид, езідрекс)- середній за силою та тривалістю сечогінний засіб, типовий представник тіазидних діуретиків. Препарат первинно збільшує екскрецію натрію, хлору і вдруге води переважно в початковій частині дистальних канальців нефрону. Гідрохлортіазид добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Латентний період препарату - 1-2 години, максимальний ефект розвивається через 4 години; тривалість дії - 6-12 годин. 95% гідрохлортіазиду екскретується у незміненому вигляді із сечею.

Препарат призначають під час або після їди по 25-100 мг на добу в 1-2 прийоми в першій половині дня. При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіпомагніємії, гіпохлоремічного алкалозу, гіперурикемії. Гідрохлортіазид може викликати слабкість, лейкоцитопенію та висипання на шкірі.

Індапамід (арифон)має не тільки діуретичну дію, а й пряму сосудорозширювальну на системні та ниркові артерії. Зниження артеріального тиску при застосуванні препарату пояснюється не лише зниженням концентрації натрію, але й зменшенням загального периферичного опору через зниження чутливості судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II, підвищення синтезу простагландинів (Е2), слабкої антикальцієвої дії препарату. При тривалому застосуванні у хворих з помірною гіпертензією та порушенням функції нирок індапамід збільшує швидкість клубочкової фільтрації. Препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові визначається через 2 години. У крові препарат на 75% зв'язується з білками, може оборотно зв'язуватися з еритроцитами. Період напівжиття індапаміду близько 14 години. 70% його екскретується через нирки, решта через кишківник. Індапамід у дозі 2,5 мг 1 раз на добу має пролонгований гіпотензивний ефект. Побічні ефекти при застосуванні індапаміду спостерігаються у 5-10% хворих. Можлива поява нудоти, діареї, висипу на шкірі, слабкості.

Фуросемід (лазікс)- сильний, короткочасний діуретик. Фуросемід порушує реабсорбцію іонів натрію і хлору у висхідному відділі петлі Генле. Латентний період фуросеміду при ентеральному застосуванні – 30 хвилин, при внутрішньовенному введенні – 5 хвилин. Дія препарату при отворі внутрішньо триває 4 години, при внутрішньовенному введенні 1-2 години. Внутрішньовенне введення препарату в дозі до 240 мг на добу використовують для усунення гіпертонічного кризу. Побічні ефекти: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, запаморочення, м'язова слабкість, судоми.

Етакринова кислота за фармакодинамічними та фармакокінетичними параметрами близька до фуросеміду.

Спіронолактон – калійзберігаючий діуретик стероїдної структури. Препарат є анта-гоністом альдостерону, діє на рівні дистальних звивистих канальців та збиральних трубочок. Він має слабку та непостійну гіпотензивну дію, що проявляється через 2-3 тижні після призначення препарату. Показанням для застосування препарату є гіпертонія при альдостеромі надниркових залоз. Побічні ефекти: нудота, блювання, запаморочення, гінекомастія, у жінок – порушення менструального циклу.

ІНГІБІТОРИ АНГІОТЕНЗІНПЕРЕТВОРЮВАЛЬНОГО ФАКТОРУ (ІАПФ).

Системі ренін-ангіотензину надають особливого значення у розвитку та прогресуванні артеріальної гіпертонії та серцевої недостатності. Функцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є регуляція балансу рідини та електролітів, артеріального тиску та об'єму крові. Основними компонентами РААС є ангіотензиноген, ангіотензин I, ангіотензин II. В активації та інактивації цих компонентів беруть участь ренін, ангіотензинперетворюючий фермент, а також ангіотензиназа - фермент, що руйнує ангіотензин II.

У секреції реніну головну роль відіграють клітини юкстагломерулярного (ЮГ) апарату у стінці аферентних артеріол клубочків нирок. Секреція реніну відбувається у відповідь на падіння АТ у ниркових судинах нижче 85 мм або на підвищення β 1 -симпатичної активності. Секреція реніну гальмується ангіотензином II, вазопресином. Ренін перетворює α-глобулін - ангіотезиноген (синтезується в печінці) на ангіотензин I. Інший фермент - ан-гіотензинперетворюючий фермент (АПФ) трансформує ангіотензин I на ангіотензин II. Ефекти ангіотензину II на клітини-мішені здійснюються через ангіотеїзинові рецептори (АТ). Інформація внутрішньоклітинно передається регуляторними G-протеїнами. Вони реалізують гальмування аденілатциклази або активацію фосфоліпази або відкривають кальцієві канали клітинної мембрани. Ці процеси є причиною різних клітинних ефектів органів-мішеї. Насамперед це стосується зміни тонусу гладком'язових клітин судинних стінок. Активація РААС призводить до вазоконстрикції в результаті прямого дії АП на гладком'язові клітини судин і вдруге в результаті альдостеронзалежної затримки натрію. Зростання об'єму крові, що відбувається при цьому, підвищує переднавантаження і серцевий викид.

Вивчення РААС призвело до створення інгібіторів АПФ, які мають терапевтичний ефект при різноманітній патології, насамперед при гіпертонії та серцевій недостатності.

Механізм гіпотензивної дії інгібіторів АПФ:

1. Препарати за рахунок пригнічення активності АПФ зменшують утворення або виділення таких судинозвужувальних речовин, що впливають на затримку натрію, як ангіотензин II, альдостерон, норадреналін, вазопресин.

2. Препарати збільшують вміст у тканинах та крові таких вазорелаксантів як брадикінін, простагландини Е 2 та I 1 , ендотеліальний фактор розслаблення, передсердний натрійуретичний гормон.

3. Зменшення затримки натрію внаслідок зниження секреції альдостерону та збільшення ниркового кровотоку.

Інгібітори АПФ порівняно рідко дають побічні ефекти. Крім алергічних реакцій, найбільш відомим є поява сухого кашлю. Існує припущення, що причиною цього може бути надмірне звільнення брадикініну у слизовій оболонці бронхів. Кашель відзначають у 8% хворих, які тривало приймають ІАПФ.

З групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту у клінічній практиці застосовують каптоприл, еналаприл малеат, лізиноприл, що є метаболітом енаприліну, раміприл.

Виділяють препарати короткої дії (каптоприл) та тривалої (понад 24 години) дії (еналаприл, лнзиноприл, раміприл).

Каптоприл (капотен) знижує АТ при будь-якому початковому рівні реніну, але переважно при підвищеному. Каптоприл сприяє підвищенню рівня калію у сироватці крові. Каптоприл швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда зменшує його біодоступність на 35-40%. Тільки 25-30% препарату зв'язується із білками плазми. Максимальна концентрація його в крові досягається протягом 1 год. Період напіввиведення вільного каптоприлу 1 год, а в комплексі з метаболітом він становить 4 год. Препарат призначають л внутрішньо, починаючи з дози 25 мг 2-3 рази на день. Найбільш частими побічними ефектами є кашель, висипання на шкірі і порушення смакової чутливості. Після припинення лікування ці симптоми зникають.

Еналадрил малеат (ренітек) при внутрішньому прийомі гідролізується і перетворюється на активну форму - еналаприлат. Біодоступність близько 40%. Після прийому внутрішньо у здорових і хворих на артеріальну гіпертонію препарат виявляється в крові через 1 год і концентрація його досягає максимуму через 6 ч. Т 1/2 дорівнює 4 ч. У крові еналаприл малеат на 50% зв'язується з білками, ексретується з сечею. Препарат призначають при артеріальній гіпертонії та серцевій недостатності у дозі 5-10 мг 2 рази на день. Побічні явища виникають дуже рідко.

БЛОКАТОРИ 1-АНГІОТЕНЗИНОВИХ РЕЦЕПТОРІВ (АТ1)

Для лікування ГБ використовують блокатори 1-ангіотензіаових рецепторів (АТ1). Основні серцево-судинні та нейроендокринні ефекти блокаторів АТ1-рецепторів:

Системна артеріальна вазодилатація (зниження АТ, зменшення загального периферичного судинного опору та післянавантаження на лівий шлуночок);

Коронарна вазодилатація (збільшення коронарного кровотоку), покращення регіонарного кровообігу в нирках, головному мозку, скелетній мускулатурі та інших органах;

зворотний розвиток гіпертрофії лівого шлуночка (кардіопротекція);

Збільшення натрійурезу і діурезу, затримка калію в організмі (калійзберігаюче дія);

Зменшення секреції альдостерону,

Зниження функціональної активності симлатико-адреналової системи.

За механізмом дії блокатори АТ1-рецептсрів багато в чому нагадують інгібітори АПФ. Тому фармакологічні ефекти АТ1-блокаторів та інгібіторів АПФ загалом подібні, проте перші, будучи більш вибірковими інгібіторами РААС, рідше дають побічні ефекти.

Лозартан – перший непептидний блокатор АТ1-рецепторів. Після прийому внутрішньо лозартан всмоктується у шлунково-кишковому тракті, концентрація препарату в плазмі досягає максимуму протягом 30-60 хв. Антигіпертензивний ефект препарату зберігається протягом 24 годин, що пояснюється наявністю у нього активного метаболіту, який у 10 -40 разів сильніше блокує АТ1-рецептори, ніж лозартан. Крім того, у метаболіту більш тривалий період напівжиття в плазмі крові - від 4 до 9 год. Рекомендована доза лозартану при лікуванні артеріальної гіпертензії - 50 -100 мг на добу в один прийом. Протипоказаннями до призначення блокаторів АТ1-рецепторів вважаються: індивідуальна непереносимість препарату, вагітність, грудне вигодовування.

Блокатори повільних кальцієвих каналів

Гіпотензивна дія антагоністів кальцію пов'язана зі зменшенням вмісту вільного кальцію в цитоплазмі клітин за рахунок порушення входу кальцію в клітину через потенціалзалежні повільні кальцієві канали. Це призводить до розслаблення гладком'язових клітин судин (зниження загального периферичного опору) і зменшення скоротливої ​​активності кардіоміоцитів. При лікуванні гіпертонічної хвороби використовуються препарати, що довго діють, т.к. вони не викликають рефлекторної стимуляції симпатичної нервової системи. До таких препаратів можна віднести амлодипін, мібефрадил та ретардні форми верапамілу, дилтіазему, ніфедипіну.

Блокатори кальцієвих каналів відносно добре переносяться хворими. Мінімальна кількість побічних ефектів у амлодипіну, дилтіазему та мібефрадилу. Побічна дія препаратів визначається хімічною структурою. Так, при використанні верапамілу нерідко відзначаються запори, можливий розвиток різкої брадикардні, порушень провідності, серцевої недостатності. Прийом дигідропіридинів часто супроводжується почервонінням шкіри, почуттям жару, виникненням набряків, які зазвичай локалізовані на стопах і гомілках.

Лікарські засоби центрального механізму дії.

Лікарські засоби центральної дії знижують активність судинного центру довгастого мозку.

Клофелін - похідне імідазоліну - центральний міметик α 2 -адрено- та I 1 -імідазолінових рецепторів. Препарат стимулює рецептори ядер солітарного тракту довгастого мозку, що призводить до пригнічення нейронів судинно-рухового центру і зниження симпатичної іннервації. Гіпотензивна дія препарату є наслідком зниження серцевої діяльності та загального периферичного опору судин. Клофелін добре всмоктується з кишкового тракту. При прийомі внутрішньо латентний період препарату – 30-60 хвилин, при внутрішньовенному введенні – 3-6 хвилин. Тривалість дії варіює від 2 до 24 годин. Клофелін виводиться з організму нирками в основному у вигляді метаболітів. При раптовій відміні препарату виникає синдром віддачі - різке підвищення артеріального тиску. Клофелін має седативну і гіпногенну дію, потенціює центральні ефекти алкоголю, седатних засобів, депресавтів. Клофелів знижує апетит, секрецію слинних залоз, затримує натрій та воду.

Моксонідин (цинт)- селективний агоніст I 1 -імідазолінових рецепторів. Активація імідазолінових рецепторів у ЦНС призводить до зниження активності судинного центру та зменшення периферичного опору судин. Крім того, препарат пригнічує систему ренін-ангіотензин-альдостерону. Препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту і має високу біодоступність (88%). Максимальна концентрація у крові реєструється через 0,5 -3 години. 90% препарату виводиться нирками, переважно (70%) у незміненому вигляді. Незважаючи на короткий період напівжиття (близько 3 годин) моксодонін контролює артеріальний тиск протягом доби. Препарат призначається по 02-04 мг один раз на добу вранці. Моксонідин може викликати стомлюваність, головний біль, запаморочення, порушення сну.

Вазодилятатори.

Вазодилататори для лікування артеріальної гіпертонії представлені препаратами двох груп; артеріолярними (гідролазин, дизакоїд та мінокоїд) та змішаними (нітропрусид натрію та ізосорбіду динітрат). Артеріолярні вазодилататори розширюють резистивні судини (артеріоли в дрібні артерії) та знижують загальний периферичний опір. При цьому відбувається рефлекторне почастішання серцевої діяльності та підвищення серцевого викиду. Збільшується активність симпатоадренадової системи, а за нею і секреції реніну. Препарати викликають затримку натрію і води. Препарати змішаної дії викликають ще й розширення ємнісних судин (венулів, дрібних вен) із зменшенням венозного повернення крові до серця.

Гідралазин (апресин)- через велику кількість побічних ефектів (тахікардія, болі в ділянці серця, почервоніння обличчя, головний біль, синдром червоного вовчаку) використовується рідко і тільки у вигляді готових комбінацій (адельфан). Гідралазин протипоказаний при виразці шлунка, аутоімунних процесах.

Діазоксид (гіперстат)- артеріолярний вазодилататор – активатор калієвих каналів. Вплив на калієві канали призводить до гіперполяризації мембрани м'язових клітин, що знижує надходження всередину клітин іонів кальцію, необхідні підтримки судинного тонусу. Препарат застосовують внутрішньовенно при гіпертонічному кризі. Тривалість дії близько 3:00.

Міноксидил – артеріолярний вазодилататор – активатор калієвих каналів. Препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Період напівжиття – 4 години. Мнноксидил застосовують внутрішньо 2 рази на добу.

Нітропрусид натрію (ніпрід)- Змішаний вазодилататор. Гіпотензивна дія препарату пов'язана зі звільненням з молекули ліків окису азоту, яка діє аналогічно ендогенному ендотеліорозслаблюючому фактору. Таким чином його механізм дії схожий з нітрогліцерином. Нітропрусид натрію призначають внутрішньовенно при гіпертонічних кризах, гострій лівошлуночковій недостатності. Побічні ефекти: біль голови, неспокій, тахікардія.

Симпатолітики

(Див. лекцію "Адренолітики") До симпатолітики відносяться резерпін, октадин.

Резерпін – алкалоїд раувольфії. Препарат порушує депонування норадреналіну у везикулах, що призводить до руйнування його цитоплазматичною моноаміноксидазою та зниження його концентрації у варикозних потовщеннях. Резерпін зменшує вміст норадреналіну в серці, судинах, ЦНС та інших органах. Гіпотензивний ефект резерпіну при застосуванні внутрішньо розвивається поступово протягом декількох днів, після внутрішньовенного введення препарату – протягом 2-4 годин. Побічна дія резерпіну: сонливість, депресія, біль у шлунку, діарея, брадикардія, бронхосіазм. Препарат викликає затримку натрію та води в організмі.

Ектадін порушує процес вивільнення норадренадину і перешкоджає зворотному захопленню медіатора симпатичними закінченнями. Зниження артеріального тиску обумовлено зменшенням серцевого викиду та зниженням загального периферичного опору судин. Біодоступність препарату – 50%. Період напівжиття – близько 5 днів. Препарат викликає постуральну гіпотензію, затримку в організмі натрію та води, запаморочення, слабкість, набухання слизової оболонки носа, пронос. Застосовується рідко.

(інакше звана гіпертонічною хворобою) – це стабільне підвищення цифр артеріального тиску вище 140/90, без видимих ​​причин. Є одним із найпоширеніших захворювань у світі, особливо серед наших співвітчизників. Можна сміливо говорити – після п'ятдесяти років практично кожен громадянин пострадянського простору страждає на підвищений тиск. Пояснюється це надмірною масою тіла, курінням, зловживанням алкоголем, постійними стресами та іншими несприятливими факторами. Що найнеприємніше в даній ситуації - гіпертонічна хвороба починає «молодіти» - з кожним роком реєструється все більше випадків підвищеного артеріального тиску у людей працездатного віку, а також зростає кількість серцево-судинних катастроф (інфарктів міокарда, інсультів), що призводить до хронічної непрацездатності з подальшою інфарктом. . Отже, артеріальна гіпертензія стає проблемою як медичної, а й соціальної.

Ні, бувають, звичайно ж, випадки, коли стабільне підвищення цифр артеріального тиску стає наслідком якогось первинного захворювання (наприклад, що виникла через феохромоцитому – новоутворення, що вражає надниркові залози і супроводжується високим викидом у кров гормонів, що активують симпатоадреналову систему). Однак таких випадків дуже мало (не більше 5% від зареєстрованих клінічно станів, що характеризуються стабільним підвищенням АТ) і слід зазначити, що підходи до лікування гіпертензії як первинної, так і приблизно однакові. З тією різницею, що у другому випадку необхідно усунення першопричини цього захворювання. А ось нормалізація цифр артеріального тиску якраз здійснюється за одним і тим же принципами, тими ж лікарськими препаратами.

На сьогоднішній день практикується гіпертонічна хвороба лікування препаратами різних груп.

Лікарські засоби

Які використовуються при лікуванні артеріальної гіпертензії та їх класифікація.

Більше значення для практикуючих фахівців має умовний поділ засобів антигіпертонічної дії на препарати для планового прийому та ліки, дія яких дозволяє їх використовувати як невідкладну допомогу при гіпертонічних кризах.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (іАПФ)

Лікарські засоби, що належать до цієї групи, є препаратами вибору номер один при лікуванні як первинної, так і вторинної гіпертензії. Це пов'язано, головним чином, зі своїми протективним впливом на судини нирок. Пояснюється даний феномен механізмом їх біохімічного впливу - під дією іАПФ відбувається уповільнення дії ферменту, що перетворює ангіотензин 1 на його активну форму ангіотензин 2 (речовина, яка призводить до звуження просвіту судин, підвищуючи таким чином артеріальний тиск). Звичайно, якщо цей метаболічний процес медикаментозно гальмується, то і підвищення артеріального тиску також не відбувається.

Представниками препаратів цієї групи є:

Рамізес

1. Еналаприл (торгова назва – Берліприл);
2. Лізіноприл (торгова назва - Лінотор, Діротон);
3. Раміприл (торгова назва - Рамізес, Кардіприл);
4. Фозіноприл;

Ці препарати є представниками цієї фармакологічної групи, які знайшли найбільш широке застосування у практичній медицині.

Крім них є ще маса лікарських засобів аналогічної дії, які не знайшли такого поширеного застосування через різні причини.

Важливо відзначити ще один момент – усі лікарські засоби з групи іАПФ є проліками (за винятком Каптоприлу та Лізіноприлу). Тобто це означає, що людина вживає неактивну форму фармакологічного засобу (так званий пролік), а вже під дією метаболітів, лікарський препарат переходить в активну форму (стає ліками), що реалізує свій терапевтичний ефект. Каптоприл і лізиноприл, навпаки, опадаючи в організм відразу ж мають свій лікувальний ефект, через те, що є вже метаболічно активними формами. Звичайно, проліки починають діяти повільніше, але їх клінічний ефект триватиме довше. У той час як Каптоприл має більш швидкий і водночас короткочасний ефект.

Таким чином, стає зрозумілим, що проліки (наприклад, Еналаприл або Кардиприл) призначаються для планового лікування артеріальної гіпертензії, тоді як Каптоприл рекомендується використовувати для усунення гіпертонічних кризів.

Протипоказано використання іАПФ у вагітних та при годуванні груддю.

Блокатори бета-адренорецепторів

Пропранолол

Друга за частотою використання – група фармакологічних препаратів. Принцип їх дії полягає в тому, що вони блокують адренергічні рецептори, які відповідальні за реалізацію ефекту симпатоадреналової системи. Отже, під впливом препаратів цієї фармакологічної групи спостерігається як зниження цифр артеріального тиску, а й зниження частоти серцевих скорочень. Прийнято розділяти блокатори бета-адренорецепторів на селективні та неселективні. Різниця між цими двома групами полягає в тому, що перші впливають тільки на бета1-адренорецептори, а другі блокують і бета-1 і бета-2-адренорецептори. Це пояснює той феномен, що при використанні високоселективних бета-блокаторів не виникають напади ядухи (особливо важливо це враховувати при лікуванні гіпертонії у хворих, які страждають на бронхіальну астму). Важливо, що при використанні селективних бета-блокаторів у високих дозах їх селективність частково втрачається.

До неселективних бета-блокаторів відноситься Пропранолол

До селективних – Метопролол, Небіволол, Карведилол.

До речі, ці препарати найкраще застосовувати в тому випадку, якщо має місце у хворого поєднання гіпертонічної хвороби разом з ішемічною хворобою серця – затребувані будуть обидва ефекти бета-блокаторів.

Блокатори повільних кальцієвих каналів

Ще одна фармакологічна група препаратів, які використовуються для лікування артеріальної гіпертензії (що найцікавіше – у західних країнах ці ліки використовують лише для лікування грудної жаби). Аналогічно бета – блокаторам, вони знижують пульс та цифри артеріального тиску, проте механізм реалізації терапевтичного ефекту дещо відмінний – він реалізується за допомогою перешкоди проникненню іонів кальцію до гладких міоцитів судинної стінки. Типові представники цієї фармакологічної групи – амлодипін (використовується для планового лікування) та (препарат невідкладної допомоги).

Діуретики

Сечогінні засоби. Виділяють кілька груп:

Індапамід

1. Петльові діуретики – Фуросемід, Торасемід (Тріфас – торгова назва);
2. Тіазидні діуретики - Гідрохлортіазид;
3. Тіазидоподібні діуретики – Індапамід;
4. Калійзберігаючі діуретики - (Спіронолактон).

На сьогоднішній день при гіпертонічній хворобі найчастіше використовується Трифас (з діуретиків) - через те, що він має високу ефективність і після його застосування не відзначається така кількість побічних ефектів, як при використанні Фуросеміду.

Інші групи сечогінних препаратів використовуються, як правило, як допоміжні через невиражену свою дію або взагалі, для того, щоб не вимивався калій з організму (в цьому випадку ідеально підходить Верошпірон).

Сартани

Вальсартан

Препарати, за своєю дією схожі на інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту з тією різницею, що впливають не на сам фермент, а на рецептори до нього. Використовуються в тому випадку, якщо після використання АПФ спостерігається кашель у хворого.

Приклади препаратів для лікування ГХ із цієї групи – Лозартан, Вальсартан.

Не слід забувати ще й про старий перевірений засіб - магнію сульфат 25% розчин (Магнезія) - препарат невідкладної допомоги при гіпертонічному кризі, що вводиться внутрішньом'язово. Лікувати їм ГБ постійно не слід, а для одноразового зниження АТ – ідеальний засіб.

Висновки

Коштів для лікування гіпертонічної хвороби багато і, як правило, вони використовуються в комбінації (у тому випадку, якщо має місце резистентна гіпертонія, часто використовують поєднання з ЛЗ другої лінії).

Відповідні групи препаратів підбирає лікар виходячи зі стану хворого, даних анамнезу, наявності поєднаної патології та ще безлічі факторів.

Відео

квітня 27, 2012

У лікуванні гіпертонічної хвороби існує два підходи: лікарська терапія та використання немедикаментозних способів зниження тиску.

Немедикаментозна терапія гіпертонічної хвороби

Якщо уважно вивчити таблицю "Стратифікація ризику у хворих на артеріальну гіпертонію", можна помітити, що на ризик серйозних ускладнень, таких як інфаркти, інсульти, впливає не тільки ступінь підвищення артеріального тиску, але й багато інших факторів, наприклад, куріння, ожиріння, малорухливий образ. життя.

Тому дуже важливо пацієнтам, які страждають на есенціальну гіпертонію, змінити спосіб життя: кинути палити. почати дотримуватись дієти, а також підібрати фізичні навантаження, оптимальні для хворого.

Необхідно розуміти, що зміна способу життя покращує прогноз при артеріальній гіпертонії та інших серцево-судинних захворюваннях не меншою мірою, ніж ідеально контрольований за допомогою медикаментозних препаратів артеріальний тиск.

Відмова від куріння

Так, тривалість життя курця в середньому на 10-13 років менша, ніж у некурців, причому основними причинами смерті стають серцево-судинні захворювання та онкологія.

При відмові від куріння ризик розвитку чи посилення хвороб серця і судин знижується протягом двох років рівня курців.

Дотримання дієти

Дотримання низькокалорійної дієти із вживанням великої кількості рослинної їжі (овочі, фрукти, зелень) дозволить зменшити вагу хворих. Відомо, що кожні 10 кілограмів зайвої ваги підвищують артеріальний тиск на 10 мм.рт.ст.

Крім того, виключення з їжі продуктів холестерину дозволить знизити рівень холестерину крові, високий рівень якого, як видно з таблиці, також є одним з факторів ризику.

Обмеження кухонної солі до 4-5 г на добу доведено знижує рівень артеріального тиску, оскільки зі зменшенням вмісту солі зменшиться і кількість рідини в судинному руслі.

Крім того, зниження ваги (а особливо кола талії) та обмеження солодощів знизить ризик розвитку цукрового діабету, який значно погіршує прогноз пацієнтів із артеріальною гіпертонією. Але навіть у пацієнтів із цукровим діабетом зниження ваги може призвести до нормалізації глюкози крові.

Фізичні навантаження

Фізичні навантаження також дуже важливі для пацієнтів із гіпертонічною хворобою. При фізичній активності знижується тонус симпатичної нервової системи: зменшується концентрація адреналіну, норадреналіну, які мають судинозвужувальний ефект та посилюють серцеві скорочення. Як відомо, саме дисбаланс регуляції серцевого викиду і опору судин струму крові викликає підвищення артеріального тиску. Крім того, при помірних навантаженнях, що виконуються 3-4 рази на тиждень, тренуються серцево-судинна та дихальна системи: покращується кровопостачання та доставка кисню до серця та органів-мішеней. До того ж, фізичні навантаження разом із дієтою призводять до зниження ваги.

Варто зазначити, що у пацієнтів з низьким та помірним ризиком серцево-судинних ускладнень лікування гіпертонічної хвороби починається з призначення на кілька тижнів або навіть місяців (при низькому ризику) немедикаментозної терапії, метою якої є зменшення об'єму живота (у чоловіків менше 102, у жінок менше 88 см), а також усунення факторів ризику. Якщо динаміки на тлі такого лікування немає, додаються таблетовані препарати.

У пацієнтів з високим та дуже високим ризиком за таблицею стратифікації ризику лікарська терапія має бути призначена вже в той момент, коли вперше діагностовано гіпертонію.

Лікарська терапія гіпертонічної хвороби.

Схема підбору лікування пацієнтам з гіпертонічною хворобою може бути сформульована в декілька тез:

• Пацієнтам з низьким та середнім ризиком терапія починається з призначення одного препарату, що знижує тиск.
• Пацієнтам з високим та дуже високим ризиком серцево-судинних ускладнень доцільно призначити два препарати у невеликій дозі.
• Якщо цільового артеріального тиску (як мінімум, нижче 140/90 мм.рт.ст. в ідеалі 120/80 і нижче) у пацієнтів з низьким і помірним ризиком не досягнуто, необхідно або збільшити дозування препарату, який він отримує, або почати давати препарат з іншого групи в невеликій дозі. У разі повторної невдачі доцільне лікування двома препаратами різних груп у невеликих дозах.
• Якщо цільові значення АТ у пацієнтів з високим і дуже високим ризиком не досягнуті, можна або збільшити дозування одержуваних пацієнтом препаратів, або додати до лікування треті ліки з іншої групи.
• Якщо при зниженні артеріального тиску до 140/90 або нижче самопочуття пацієнта погіршилося, необхідно залишити прийом препаратів у цій дозі доти, доки організм не звикне до нових цифр АТ, після чого продовжити зниження артеріального тиску до цільових значень – 110/70-120. /80 мм.рт.ст.

Групи препаратів для лікування артеріальної гіпертонії:

Вибір препаратів, їх комбінацій та дозування повинен проводитись лікарем, при цьому необхідно враховувати наявність у пацієнта супутніх хвороб, факторів ризику.

Нижче наведено основні шість груп препаратів для лікування гіпертонічної хвороби, а також абсолютні протипоказання для препаратів кожної групи.

• Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту - іАПФ:еналаприл (Енап, Енам, Ренітек, Берліприл), лізиноприл (Діротон), раміприл (Трітаце®, Амприлан®), фозиноприл (Фозікард, Моноприл) та інші. Препарати цієї групи протипоказані при високому калії крові, вагітності, двосторонньому стенозі (звуженні) судин нирок, ангіоневротичному набряку.
• Блокатори рецепторів до ангіотензину-1 – БРА:валсартан (Діован, Вальсакор®, Валз), лозартан (Козаар, Лозап, Лориста), ірбесартан (Апровель®), кандесартан (Атаканд, Кандекор). Протипоказання ті ж, що й у іАПФ.
• β-адреноблокатори – β-АБ:небіволол (Неквиток), бісопролол (Конкор), метопролол (Егілок®, Беталок®) . Препарати цієї групи не можна використовувати у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою 2 та 3 ступеня, бронхіальною астмою.
• Антагоністи кальцію - АК.Дигідропіридинові: ніфедипін (Кордафлекс®, Корінфар®, Кордіпін®, Ніфекард®), амлодипін (Норваск®, Тенокс®, Нормодипін®, Амлотоп). Недигідропіридинові: Верапаміл, Ділтіазем.

УВАГА!Негідропіридинові антагоністи кальцієвих каналів протипоказані при хронічній серцевій недостатності та атріовентрикулярній блокаді 2-3 ступеня.

• Діуретики (сечогінні).Тіазидні: гідрохлортіазид (Гіпотіазид), індапамід (Аріфон, Індап). Петльові: спіронолактон (Верошпірон).

УВАГА!Сечогінні з групи антагоністів альдостерону (Верошпірон) протипоказані при хронічній нирковій недостатності та високому калії крові.

• Інгібітори реніну.Це нова група препаратів, які добре показали себе в клінічних випробуваннях. Єдиним інгібітором реніну, зареєстрованим у Росії нині є Аліскірен (Расільоз).

Ефективні комбінації препаратів, які знижують тиск

Оскільки найчастіше пацієнтам доводиться призначати два, а іноді й більше препаратів, які мають гіпотензивний (знижуючий тиск) ефект, нижче наведено найбільш ефективні та безпечні групові комбінації.

• іАПФ+діуретик;
• іАПФ+АК;
• БРА + діуретик;
• БРА+АК;
• АК+діуретик;
• АК дигідропіридиновий (ніфедипін, амлодипін та ін) + β-АБ;
• β-АБ+діуретик:;
• β-АБ+α-АБ: Карведилол (Ділатренд®, Акридилол®)

Нераціональні комбінації гіпотензивних препаратів

Використання двох препаратів однієї групи, а також поєднань препаратів, зазначених нижче, є неприпустимим, оскільки препарати в таких комбінаціях посилюють побічні ефекти, але не потенціюють позитивні ефекти один одного.

• іАПФ+калійзберігаючий діуретик (Верошпірон);
• β-АБ+недигідропіридиновий АК (Верапаміл, Ділтіазем);
• β-АБ+ препарат центральної дії.

Комбінації препаратів, які не зустрілися в жодному зі списків, належать до проміжної групи: їх застосування можливе, але необхідно пам'ятати, що існують більш ефективні комбінації гіпотензивних засобів.

Сподобалось(0) (0)

№ 7. Препарати центральної дії для лікування артеріальної гіпертензії

Ви читаєте цикл статей про гіпотензивні (антигіпертензивні) препарати. Якщо ви хочете отримати більш цілісне уявлення про тему, будь ласка, почніть із самого початку: огляд гіпотензивних засобів, що діють на нервову систему.

У довгастому мозку (це найнижчий відділ головного мозку) знаходиться судинно-руховий (вазомоторний) центр. Він має два відділи - пресорнийі депресорний. які підвищують та знижують АТ відповідно, діючи через нервові центри симпатичної нервової системи у спинному мозку. Докладніше фізіологія судинного центру та регуляція судинного тонусу викладена тут: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm(Текст із підручника з нормальної фізіології для медвузів).

Судинно-руховий центр для нас важливий тому, що є група ліків, що діють на його рецептори і таким чином знижують артеріальний тиск.

Відділи мозку.

Класифікація препаратів центральної дії

До препаратів, що впливають переважно на симпатичну активність у головному мозку. відносяться:

• клонідин (клофелін) ,
• моксонідин (фізіотенз) ,
• метилдопа(може застосовуватися у вагітних),
• гуанфацин ,
• гуанабенз .

У пошуку по аптекам Москви та Білорусі немає метилдопи, гуанфацину та гуанабензу. але продаються клонідин(суворо за рецептом) та моксонідин .

Центральний компонент дії також є у блокаторів серотонінових рецепторів. про них – у наступній частині.

Клонідин (клофелін)

Клонідин (клофелін)гальмує секрецію катехоламінів наднирковими залозами і стимулює альфа 2 -адренорецептори і I 1 -імідазолінові рецептори судинно-рухового центру. Він зменшує АТ (за рахунок розслаблення судин) та ЧСС (частоту серцевих скорочень). Клофелін також надає снодійна та знеболювальна дія .

Схема регуляції серцевої діяльності та артеріального тиску.

У кардіології клофелін застосовується в основному для лікування гіпертонічних кризів. Це лікарський засіб обожнюють злочинці та. бабусі-пенсіонерки. Зловмисники люблять підмішувати клофелін у спиртне і коли жертва «вирубається» і міцно засне, грабують попутників ( ніколи не пийте алкоголь у дорозі з малознайомими людьми!). Це одна з причин, через яку клофелін (клонідин) вже давно відпускається в аптеках виключно за рецептом лікаря .

Популярність клофелінуяк засоби від артеріальної гіпертензії у бабусь-«клофелінниць» (які не можуть жити без прийому клофеліну, як курці без цигарки) обумовлена ​​кількома причинами:

1. високою ефективністюпрепарату. Дільничні лікарі призначають його для лікування гіпертонічних кризів, а також від розпачу, коли інші препарати недостатньо ефективні чи не по кишені пацієнту, а лікувати треба. Клофелін знижує тиск навіть за неефективності інших засобів. Поступово у людей похилого віку розвивається психічна і навіть фізична залежність від цього препарату.

снодійний (седативний)ефект. Не можуть заснути без улюблених ліків. Седативні препарати взагалі користуються популярністю у людей, раніше я докладно писав про корвалол.

знеболюючийефект теж має значення, особливо в старості, коли все болить ».

широкий терапевтичний інтервал(Тобто широкий діапазон безпечних доз). Наприклад, максимальна добова доза дорівнює 1.2-2.4 мг, що становить 8-16 таблеток по 0.15 мг. Мало які таблетки від тиску вдається безкарно приймати у такій кількості.

дешевизнапрепарату. Клофелін – один із найдешевших препаратів, що для бідного пенсіонера має першорядне значення.

Клофелін рекомендується використовувати тільки для лікування гіпертонічних кризів. для регулярного прийому 2-3 рази на день він небажаний, оскільки можливі швидкі значні коливання рівня артеріального тиску протягом дня, що може бути небезпечним для судин. Основні побічні ефекти. сухість у роті, запаморочення та загальмованість(не можна водіям), можливий розвиток депресії(Тоді клофелін слід скасувати).

Ортостатична гіпотонія (зниження артеріального тиску у вертикальному положенні тіла) клофелін не викликає .

Найнебезпечнішийпобічний ефект клофеліну - синдром відміни. Бабусі-«клофелінщиці» приймають багато таблеток на добу, доводячи середньодобовий прийом до високих добових доз. Але оскільки препарат є суто рецептурним, піврічний запас клофеліну вдома створити не вийде. Якщо в місцевих аптеках з якоїсь причини виникають перебої з поставками клофеліну. у цих хворих починається тяжкий синдром відміни. Як при запої. Відсутній у крові клофелін більше не гальмує виділення катехоламінів у кров та не знижує артеріальний тиск. Пацієнтів турбують збудження, безсоння, головний біль, серцебиття та дуже високий артеріальний тиск. Лікування полягає у введенні клофеліну, альфа-адреноблокаторів та бета-адреноблокаторів.

Запам'ятайте!Регулярний прийом клофеліну не повинен припинятися різко. Скасувати препарат потрібно поступово. замінюючи α- та β-адреноблокаторами.

Моксонідин (фізіотенз)

Моксонідин - сучасний перспективний препарат, який можна коротко назвати покращеним клофеліном». Моксонідин відносять до другого покоління засобів, що діють на центральну нервову систему. Препарат діє на ті ж рецептори, що і клонідин (клофелін), але дія на I 1 імідазолінові рецепторивиражено значно сильніше, ніж дія на альфа2-адренорецептори. Завдяки стимуляції I 1 -рецепторів виділення катехоламінів (адреналін, норадреналін, дофамін) гальмується, що знижує АТ (артеріальний тиск). Моксонідин тривалий час підтримує знижений рівень адреналіну в крові. У деяких випадках, як і у клофеліну, першу годину після прийому внутрішньо перед зниженням АТ може спостерігатися його зростання на 10%, що обумовлено стимуляцією альфа1- та альфа2-адренорецепторів.

У клінічних дослідженняхМоксонідин знижував систолічний (верхній) тиск на 25-30 мм рт. ст. та діастолічний (нижній) тиск на 15-20 мм без розвитку стійкості до препарату протягом 2-річного лікування. Ефективність лікування виявилася порівнянною з бета-блокатором. атенололомта інгібіторами АПФ каптоприлом та еналаприлом .

Антигіпертензивний ефектМоксонідину триває 24 години, препарат приймається 1 раз на добу. Моксонідин не збільшує рівень цукру та ліпідів у крові, його ефект не залежить від маси тіла, статі та віку. Моксонідин зменшував ГЛШ ( гіпертрофію лівого шлуночка), що дозволяє серцю прожити довше.

Висока антигіпертензивна активність моксонідину дозволила застосувати його для комплексного лікування пацієнтів з ХСН (хронічною серцевою недостатністю) з II-IV функціональним класом, але результати в дослідженні MOXCON (1999) виявилися гнітючими. Після 4 місяців лікування клінічне дослідження довелося перервати достроково через високу смертність у дослідній групі порівняно з контрольною (5.3% проти 3.1%). Загальна смертність підвищувалася через збільшення частоти раптової смерті, серцевої недостатності та гострого інфаркту міокарда.

Моксонідин викликає менше побічних ефектів порівняно з клонідином. хоч вони дуже схожі. У порівняльному перехресному 6-тижневе дослідження моксонідину з клофеліном ( кожен пацієнт отримував обидва порівнювані препарати у випадковій послідовності) побічні ефекти призвели до припинення лікування у 10% пацієнтів, які отримували клофелін, та лише у 1.6% хворих. які приймали моксонідин. Найчастіше турбують сухість у роті, головний біль, запаморочення, втома чи сонливість .

Синдром відмінивідзначався першого дня після відміни препарату у 14% тих, хто отримував клофелін, і лише у 6% пацієнтів, які отримували моксонідин.

Таким чином, виходить:

• клофелінкоштує дешево, але має багато побічних ефектів,
• моксонідинкоштує значно дорожче, але приймається 1 раз на добу та краще переноситься. Він може призначатися, якщо препарати інших груп є недостатньо ефективними або протипоказаними.

Висновок. якщо дозволяє фінансове становище, між клонідиномі моксонідіномдля постійного прийому краще вибирати останній (1 раз на день). Клофелін приймати тільки у разі гіпертонічних кризів, це не препарат на кожен день.

Лікування артеріальної гіпертензії

Які методи використовуються для лікування артеріальної гіпертензії? У яких випадках при гіпертонії потрібна госпіталізація?

Немедикаментозні методи лікування артеріальної гіпертензії

• Низькокалорійна дієта (особливо при надмірній масі тіла). При зниженні надлишкової маси тіла відзначається зменшення артеріального тиску.
• Обмеження прийому кухонної солі до 4 – 6 г на добу. У цьому підвищується чутливість до гіпотензивної терапії. Існують замінники солі (препарати калійної солі - санасол).
• Включення в харчовий раціон продуктів, багатих на магній (бобові, пшоно, вівсянка).
• Збільшення рухової активності (гімнастика, дозована ходьба).
• Релаксаційна терапія, аутогенне тренування, голкорефлексотерапія, електросон.
• Усунення шкідливості (куріння, вживання алкоголю, прийому гормональних контрацептивів).
• Працевлаштування пацієнтів з урахуванням його захворювання (виключення нічної роботи тощо).

Немедикаментозне лікуванняпроводять при м'якій формі артеріальної гіпертензії. Якщо через 4 тижні такого лікування діастолічний тиск залишається 100 мм рт. ст. і вище, то переходять на медикаментозну терапію. Якщо діастолічний тиск нижче 100 мм рт. ст. то немедикаментозне лікування продовжують до 2 місяців.

В осіб з обтяженим анамнезом, з гіпертрофією лівого шлуночка лікарську терапію починають раніше або поєднують її з немедикаментозною.

Медикаментозні методи лікування артеріальної гіпертензії

Існує безліч гіпотензивних препаратівПри виборі препарату враховуються багато факторів (стаття хворого, можливі ускладнення).

• Наприклад, препарати центральної дії, які блокують симпатичні впливи (клофелін, допегіт, альфа-метил-допа).
• У жінок, які перебувають у клімактеричному періоді, коли спостерігається низька активність реніну, відносний гіперальдостеронізм, зниження рівня прогестерону, нерідко відзначаються гіперволюмічні стани, розвиваються набрякові гіпертонічні кризи. У такій ситуації препаратом вибору є діуретик (салуретик).
• Існують потужні препарати - гангліоблокатори, які застосовуються при купіруванні гіпертонічного кризу або разом з іншими гіпотензивними препаратами при лікуванні злоякісної гіпертензії. Гангліоблокатори не можна застосовувати у людей похилого віку, які схильні до ортостатичної гіпотонії. При введенні цих препаратів хворий має деякий час перебувати у горизонтальному положенні.
• Бета-адреноблокатори забезпечують гіпотензивний ефект за рахунок зниження хвилинного об'єму серця та активності реніну плазми. В осіб молодого віку є препаратами вибору.
• Антагоністи кальцію призначаються при поєднанні АГ з ішемічною хворобою серця.
• Блокатори альфа-адренорецепторів.
• Вазодилатори (наприклад, міноксидил). Вони застосовуються на додаток до основної терапії.
• Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (ІАПФ). Ці препарати застосовують за будь-яких форм АГ.

При призначенні препаратів враховується стан органів-мішеней (серця, нирок, мозку).

Наприклад, застосування бета-адреноблокаторів у хворих з нирковою недостатністю не показано, тому що вони погіршують нирковий кровотік.

Не треба прагнути швидкого зниження АТ, оскільки це може призвести до погіршення самопочуття хворого. Тому лікарський засіб призначають починаючи з невеликих доз.

Схема терапії артеріальної гіпертензії

Існує схема терапії артеріальної гіпертензії: на першому етапі застосовують бета-адреноблокатори або діуретики; на другому етапі «бета-адреноблокатори + діуретики», можливе приєднання ІАПФ; при тяжкій АГ проводиться комплексна терапія (можливо і операція).

Гіпертонічний криз часто розвивається за недотримання лікувальних рекомендацій. При кризах найчастіше призначають препарати: клофелін, ніфедипін, каптоприл.

Показання для госпіталізації

• Уточнення природи артеріальної гіпертензії (у разі неможливості виконання досліджень амбулаторно).
• Ускладнення перебігу артеріальної гіпертензії (криз, інсульт тощо).
• Рефрактерна артеріальна гіпертензія, що не піддається гіпотензивній терапії.