При гіпертонії застосовують препарати. Лікування гіпертонічної хвороби Групи препаратів при гіпертонії

Дата публікації статті: 10.11.2016

Дата поновлення статті: 06.12.2018

Підвищення артеріального тиску (скорочено А/Д) страждає практично кожна людина після 45-55 років. На жаль, від гіпертонії не можна вилікуватися повністю, тому гіпертонікам доводиться до кінця життя постійно приймати таблетки від тиску, щоб запобігати гіпертонічні кризи (приступи підвищення тиску - або гіпертонії), які загрожують масою наслідків: від сильного головного болю до інфаркту або інсульту.

Монотерапія (прийом одного препарату) дає позитивний результат лише на початковій стадії захворювання. Більший ефект досягається при комбінованому прийомі двох-трьох засобів із різних фармакологічних груп, які потрібно приймати регулярно. Варто враховувати, що до будь-яких антигіпертензивних пігулок організм з часом звикає та їхня дія слабшає. Тому для стійкої стабілізації нормального рівняА/Д необхідна їх періодична заміна, яку проводить тільки лікар.

Гіпертонік повинен знати, що ліки, що знижують тиск, бувають швидкої та пролонгованої (тривалої) дії. Препарати із різних фармгруп мають різні механізми дії, тобто. для досягнення антигіпертензивного ефекту впливають різні процеси в організмі.Тому різним пацієнтам з артеріальною гіпертензією лікар може призначити різні засобинаприклад, одному для нормалізації тиску краще підійде атенолол, а іншому його прийом небажаний через те, що разом із гіпотензивним ефектом він знижує частоту серцевих скорочень.

Крім безпосереднього зниження тиску (симптоматичного), важливо впливати і на причину його підвищення: наприклад, лікувати атеросклероз (якщо така хвороба є), проводити профілактику вторинних захворювань – інфаркту, порушення мозкового кровообігута ін.

У таблиці наведено загальний список препаратів з різних фармгруп, що призначаються при гіпертонії:

Препарати, які призначають при гіпертонії

Ці ліки показані для лікування артеріальної гіпертензії (стійкого підвищення тиску) будь-якого ступеня. Стадія хвороби, вік, наявність супутніх захворювань, індивідуальні особливості організму враховуються при виборі засобу, доборі дозування, кратності прийому та поєднанні препаратів.

Таблетки із групи сартанів на сьогоднішній день вважаються найперспективнішими та найефективнішими в лікуванні гіпертонії. Їх терапевтичний ефектобумовлений блокуванням рецепторів до ангіотензину II – потужної судинозвужувальної речовини, що викликає в організмі стійке та швидке підвищенняА/Д. Таблетки при тривалому прийомі дають хороший терапевтичний ефект без розвитку будь-яких небажаних наслідків та синдрому відміни.

Важливо: призначати препарати від підвищеного тиску повинен лише кардіолог або дільничний терапевт, а також контролювати стан пацієнта під час терапії. Самостійно прийняте рішення про початок прийому якогось гіпертензивного засобу, що допомагає подрузі, сусідці чи родичу, може призвести до плачевних наслідків.

Далі в статті йтиметься про те, які препарати найчастіше призначають від високого тиску, про їх ефективність, можливі побічні ефекти, а також про схеми комбінованого прийому. Ви ознайомитеся з описом найдієвіших та найпопулярніших препаратів – Лозартана, Лізіноприлу, Реніприлу ГТ, Каптоприлу, Арифон-ретарду та Верошпірону.

Перелік найефективніших препаратів від підвищеного тиску

Пігулки від гіпертонії зі швидким ефектом

Список антигіпертензивних засобів швидкої дії:

• Фуросемід,
• Анапрілін,
• Каптоприл,
• Адельфан,
• Еналаприл.

Препарати від гіпертонії швидкої дії

При високому тискудостатньо покласти під язик половину або цілу таблетку Каптоприлу або Адельфана і розсмоктати. Тиск знизиться через 10-30 хвилин. Але варто знати, що ефект від прийому таких засобів нетривалий. Наприклад, Каптоприл хворий змушений приймати до 3 разів на добу, що завжди зручно.

Дія Фуросеміду, що відноситься до петлевих діуретиків, полягає у швидкому виникненні сильного діурезу. Протягом години після прийому 20–40 мг препарату та наступні 3–6 годин ви почнете часто мочитися. Артеріальний тиск знизиться за рахунок виведення зайвої рідини, розслаблення гладкої мускулатури судин та зменшення об'єму циркулюючої крові.

Пігулки від гіпертонії продовженої дії

Список антигіпертензивних препаратів пролонгованої дії:

• Метопролол,
• Діротон,
• Лозартан,
• Кордафлекс,
• Престаріум,
• Бісопролол,
• Пропранолол.

Препарати від гіпертонії пролонгованої дії

Вони мають продовжену терапевтичну дію, розроблені з метою зручності лікування. Ці ліки достатньо приймати лише 1 або 2 рази на день, що дуже зручно, тому що гіпертоніку підтримуюча терапія показана постійно до кінця життя.

Ці засоби використовуються для тривалої комбінованої терапії при гіпертонії 2-3 ступеня. Особливості прийому полягають у тривалому накопичувальному ефекті. Для отримання стійкого результату слід приймати ці препарати від 3-х і більше тижнів, тому не потрібно припиняти прийом, якщо тиск не знизився моментально.

Рейтинг таблеток від підвищеного тиску з їх описом

Перелік гіпотензивних засобів складено, починаючи від найдієвіших з мінімумом небажаних наслідків до препаратів із більш частими побічними ефектами. Хоча в цьому плані все індивідуально, не дарма доводиться ретельно підбирати і за необхідності коригувати антигіпертензивну терапію.

Лозартан

Препарат із групи сартанів. Механізм дії полягає у запобіганні потужній судинозвужувальній дії ангіотензину II на організм. Ця речовина, що має високу активність, виходить шляхом трансформацій з реніну, що виробляється нирками. Ліки блокують рецептори підтипу АТ1, тим самим запобігаючи звуженню судин.

Систолічне та діастолічне А/Д знижується вже після першого перорального прийомуЛозартана, найбільше через 6 годин. Ефект зберігається на добу, після чого потрібно прийняти чергову дозу. Стійкою стабілізації тиску слід чекати через 3-6 тижнів від початку прийому. Препарат підходить для лікування гіпертонії у діабетиків з діабетичною нефропатією- ураження судин, клубочків, канальців нирок внаслідок порушення метаболізму, спровокованого діабетом.

Які має аналоги:

• Блоктран,
• Лозап,
• Презартан,
• Ксартан,
• Лозартан Ріхтер,
• Кардомін-Сановель,
• Вазотенз,
• Лакея,
• Ренікард.

Валсартан, Епросартан, Телмісартан - препарати з цієї ж групи, але більш продуктивний Лозартан та його аналоги. Клінічний досвідпоказав його високу ефективність при усуненні підвищеного А/Д навіть у пацієнтів із ускладненою формою гіпертензії.

Лізіноприл

Належить до групи інгібіторів АПФ. Антигіпертензивний ефект відзначається вже через 1 годину після прийому потрібної дози, наростає у наступні 6 годин до максимуму та зберігається добу. Це препарат із тривалим накопичувальним ефектом. Добова доза – від 5 до 40 мг, приймати 1 раз на добу вранці. При лікуванні гіпертонії зниження тиску хворі відзначають із перших днів прийому.

Список аналогів:

• Діротон,
• Реніпріл,
• Ліприл,
• Лізіновел,
• Даприл,
• Лізакард,
• Лізінотон,
• Синоприл,
• Лізігамма.

Реніпріл ГТ

Це ефективний комбінований препарат, що складається з еналаприлу малеату та гідрохлортіазиду. У поєднанні ці компоненти мають більш виражену гіпотензивну дію, ніж кожен окремо. Тиск знижується м'яко та без втрати калію організмом.

Які аналоги у засобу:

• Берліпріл Плюс,
• Еналаприл Н,
• Коренітек,
• Еналапріл-Акрі,
• Еналаприл НЛ,
• Енап-Н,
• Енафарм-Н.

Каптоприл

Мабуть, найпоширеніший препарат із групи інгібіторів АПФ. Призначений для екстреної допомогиз метою купірування гіпертонічний криз. Для тривалого лікування небажаний, особливо у людей похилого віку з атеросклерозом мозкових судинможе спровокувати різке зниження тиску з втратою свідомості. Може призначатися разом з іншими гіпертензивними та ноотропними препаратами, але під суворим контролем А/Д.

Список аналогів:

• Копотен,
• Каптопрес,
• Алкаділ,
• Катопил,
• Блокордил,
• Каптоприл АКОС,
• Ангіоприл,
• Рілкаптон,
• Капофарм.

Арифон-ретард (індопамід)

Діуретичний та гіпотензивний засіб із групи похідних сульфонаміду. У комплексній терапії лікування артеріальної гіпертоніївикористовується в мінімальних дозах, що не мають вираженого сечогінного ефекту, але стабілізують тиск протягом доби. Тому при його прийомі не варто чекати на збільшення діурезу, він призначається з метою зниження тиску.

Плюси	Протипоказання та особливі вказівки
Зручність застосування (прийом 1 раз на добу вранці перед їдою)	Заборонено при гіпокаліємії, тяжкій формі ниркової недостатності або серйозних порушеннях функції печінки, алергії на активну діючу речовину ліки
Один із найбезпечніших засобів від підвищеного тиску	Не рекомендований людям з непереносимістю лактози
Нешкідливий для людей з ендокринними порушеннями (при діабеті, ожирінні), тому що не впливає на рівень ліпідів та глюкози у крові
Має мінімум побічних ефектів і добре переноситься практично всіма хворими.
Скорочує гіпертрофію лівого шлуночка
Доступна ціна

• Індопамід,
• Акрипамід,
• Перинід,
• Індапамід-Верте,
• Індап,
• Акрипамід-ретард.

Верошпірон

Калійзберігаючий сечогінний засіб. Приймають від 1 до 4 разів на добу курсами. Має виражений сечогінний ефект, при цьому не виводить калій з організму, який важливий для нормальної роботисерця. Застосовують лише у комбінованій терапії лікування артеріальної гіпертонії. При дотриманні призначеної лікарем дози не викликає побічних ефектів, за рідкісним винятком. Тривале лікуванняу великих дозах (більше 100 мг на добу) може призвести до гормональним порушенняму жінок та імпотенції у чоловіків.

Комбіновані препарати від підвищеного тиску

Для досягнення максимального гіпотензивного ефекту та зручності прийому розроблено комбіновані препарати, що складаються відразу з декількох оптимально підібраних компонентів. Це:

• Ноліпрель (індопамід + периндоприл аргінін).
• Арітел плюс (бісопролол + гідрохлортіазид).
• Ексфорж (валсартан+амлодипін).
• Реніприл ГТ (еналаприлу малеат + гідрохлортіазид).
• Лориста Н або Лозап плюс (лозартан + гідрохлортіазид).
• Тонорма (тріамтерен + гідрохлортіазид).
• Енап-Н (гідрохлортіазид + еналаприл) та інші.

Комбінований прийом кількох препаратів від підвищеного тиску

Комбінована терапія – найдієвіша при лікуванні артеріальної гіпертензії.Досягти стійких позитивних результатів допомагає одночасно прийом 2-3 препаратів обов'язково з різних фармакологічних груп.

Як комбіновано приймати таблетки від високого тиску:

Резюме

Пігулок від підвищеного тиску велика кількість. При гіпертонії 2 та 3 ступеня пацієнти змушені приймати ліки постійно, щоб тримати свій тиск у нормі. Для цієї мети переважна комбінована терапія, за рахунок якої досягається стійкий антигіпертензивний ефект без гіпертонічних кризів. Призначати будь-який препарат від тиску повинен лише лікар. Перш ніж зробити вибір, він врахує всі особливості та нюанси (вік, наявність супутніх захворювань, стадію гіпертонії тощо) і лише потім підбере комбінацію препаратів.

Для кожного пацієнта складається індивідуальна схема лікування, якою він повинен дотримуватися та регулярно контролювати своє А/Д. При недостатній ефективності призначеного лікування необхідно знову звернутися до лікаря для корекції дозувань або заміни препарату іншим. Самостійний прийом ліків, спираючись на відгуки сусідів чи знайомих, найчастіше не лише не допомагає, а й призводить до прогресування гіпертензії та розвитку ускладнень.

Гіпертонічна хвороба (ГБ) - це підвищення артеріального тиску (АТ) вище 140/80 м ртутного стовпа.

Розрізняють гіпертензію есенціальну та симптоматичну. На частку есенціальної гіпертонії, яка часто називається гіпертонічною хворобою (ГБ), припадає близько 90% всіх випадків артеріальної гіпертензії. При есенціальній гіпертонії конкретну причинупідвищення АТ виявити, як правило, не вдається. У розвитку цієї форми захворювання велика роль належить активації симпато-адреналової, ренін-ангіотензинової, калекрієїн-кінінової систем. Причинами подібної активації може бути спадкова схильність, психоемоційне перенапруга, надмірна маса тіла, гіподинамія і т.д. Гіпертензія називається симптоматичною або вторинною, якщо причиною підвищення тиску є захворювання або ушкодження органів (нирок, ендокринні порушення, вроджені та набуті вади серця та судин). Лікування цієї форми ГБ починають з усунення причини, що спричинило підвищення артеріального тиску. Гіпертонічна хвороба небезпечна не сама по собі - загрозу становлять ускладнення гіпертонічної хвороби- геморагічний інсульт, серцева недостатність, нефросклероз, ішемічна хвороба серця.

Терапія хворих на гіпертензію має два завдання:

1. зменшити артеріальний тиск нижче 140/90 мм рт. ст.

2. попередити чи уповільнити розвиток ускладнень;

В даний час для лікування ГБ застосовується велика кількість груп лікарських засобів:

1. β-адреноблокатори;

2. інгібітори АПФ;

5. діуретики,

4. блокатори повільних кальцієвих каналів;

5. α-адреноблокатори;

6. блокатори АТ1-анігіотензинових рецепторів;

7. агоністи I 1 -імідазодинових рецепторів;

8. агоністи центральних α 2 -адренорецепторів

9. вазодилятатори

10. інші групи засобів, що знижують артеріальний тиск.

Однак, незважаючи на безліч фармакологічних груп, основне значення при лікуванні гіпертонічної хвороби грають перші чотири.

β-АДРЕНОБЛОКАТОРИ.

(Докладний опис групи див. лекцію β-адреноблокатори)

β-адреноблокатори відносяться до препаратів першого ряду гіпотензивних засобів, особливо актуально використання їх у хворих з підвищеною активністю симпатоадреналової системи, β-адреноблокатори володіють декількома механізмами, що призводять до стійкого зниження АТ:

Зниження серцевого викиду на 15-20% за рахунок ослаблення скорочувальної здатності міокарда та урідження частоти серцевих скорочень,

Зменшення активності судинного центру,

Зниження секреції реніну,

Зниження загального периферичного опору судин (цей ефект виражений у препаратів з вазодилятуючої активністю)

При лікуванні гіпертонії перевага має надаватися β-адреноблокаторам з вазодилятуючими властивостями (карведилол та небіволол) та кардіоселективним препаратам (атенолол, бетаксолоп, бісопролол). Перші рекомендується використовувати через підвищений периферичний опір судин у більшості хворих. Другі меншою мірою, ніж неселективні препаратинегативно впливають на тонус судин. Крім того, кардіоселективні блокатори безпечніші при призначенні хворим з бронхіальною астмою. При гіпертонії доцільним є застосування тривалих препаратів (бетаксолол, талінолол-ретард, надолол, атенолол). По-перше, хворим зручніше приймати препарати раз на добу. По-друге, застосування короткодіючих препаратів має недоліки: коливання активності симпатоадреналової системи відповідно до змін концентрації препарату в організмі протягом доби, а при раптовій відміні препарату можливо розвиненіший синдром "віддачі" - різке підвищення артеріального тиску. Стабільна гіпотензивна дія β-блокаторів розвивається через 3-4 тижні після початку прийому препарату. Воно стійке і залежить від фізичної активності та психоемоційного стану пацієнта. β-адреноблокатори зменшують гіпертрофію лівого шлуночка та покращують скорочувальну активність міокарда.

Гіпотензивна дія β-адреноблокаторів посилюється при комбінації з сечогінними, антагоністами кальцію, α-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ.

α - АДРЕНОБЛОКАТОРИ.

Класифікація блокаторів α-адренергічних рецепторів заснована на їх вибірковості по відношенню до різних α-адренорецепторів:

1. Неселективні α-адреноблотатори: дигідровані алкалоїди ріжків, тропафен, фентоламін;

2. Селективні α-адреноблокатори: прозозин, доксазозин, теразозин.

В даний час при гіпертонії використовуються селективні α-адреноблокатори. Препарати блокуючи α-адренорецептори знижують системний судинний опір, викликають зворотний розвиток гіпертрофії лівого шлуночка, покращують ліпідний склад кроїв. Присутність великої кількості α-адренорецепторів у гладкій мускулатурі передміхурової залозита шийці сечового міхура дозволяє використовувати препарати у хворих з аденомою передміхурової залози для покращення сечовипускання.

Празозин - селективний α 1 -адреноблокатор короткої дії. При вживанні він швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність празозину 60%. Більше 90% празозину пов'язують із білками плазми. Максимальна концентрація у крові визначається через 2-3 години. Період напівжиття празозину – 3-4 години. Латентний період препарату – 30-60 хвилин, тривалість дії – 4-6 годин. Метаболізується він у печінці. 90% празозину та його метаболітів виводиться через кишечник, решта – через нирки. Препарат приймають 2-3 рази на добу, добова доза 3-20 мг. Для празозину характерний ефект "першої дози" - різке зниження артеріального тиску після прийому першої дози препарату, тому лікування починають з малих доз препарату (0,5 - 1мг). Препарат викликає постуральну гіпотензію, слабкість, сонливість, запаморочення, головний біль.

Доксазозин - тривалий α-адреноблокатор. Препарат благотворно впливає на ліпідний профількрові, що не викликає ефекту "першої дози". Доксазозин майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Їжа сповільнює всмоктування препарату приблизно на 1 годину. Біодоступність доксазозія 65-70%. Максимальна концентрація в крові визначається через 2-3,5 години після прийому препарату. Період напівжиття 16-22 години. Тривалість дії - 18-36 годин. Доксазозин призначають один раз на добу.

Фентоламін – неселективний α-адреноблокатор. В основному він використовується при лікуванні гіпертонічних кризів, пов'язаних з гіперкатехолемією, наприклад, у хворих з феохромоцитомою. Крім того, фентоламін використовується з діагностичною метоюза підозри на феохромоцитому.

БЛОКАТОРИα- та β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРІВ.

Лабеталол (трандат)єβ-адреноблокатором, що надає одночасно і α1-адреноблокуючий ефект. Лабеталол як -адреноблокатоо в 2-7 разів менш активний, ніж фентоламін, а як -адреноологатор в 5-18 разів менш активний, ніж анаприлін. препарат має гіпотензивну дію, в основному, за рахунок зниження периферичного опору судин. На величину серцевого викиду та частоту серцевих скорочень лабеталол впливає мало. Основне показання для застосування препарату – гіпертонічний криз.

ДІУРЕТИКИ

Сечогінні засоби застосовують при гіпертонії давно, але на початку їх використовували як допоміжні. Зараз багато препаратів можуть застосовуватися для тривалої монотерапії гіпертонічної хвороби.

Враховуючи негативне значення підвищення концентрації іонів натрію в плазмі та судинної стінці в патогенезі гіпертонії, основна роль у лікуванні належить салуретичним засобам – препаратам, механізм яких пов'язаний з пригніченням реабсорбпії натрію та хлору. До них відносяться похідні бензотіадіазину та гетероциклічні сполуки. Останні часто називають тіазидоподібними діуретиками.

В екстрених ситуаціях, наприклад при гіпертонічному кризі, використовуються більше сильні препарати- "петлеві" діуретики: фуросемід та етакринова кислота. Калійзберігаючі діуретики відіграють допоміжну роль, їх зазвичай призначають з тіазидними та петлевими діуретиками з метою зменшення втрати калію.

Початкове зниження артеріального тиску при використанні діуретиків-салуретиків пов'язане зі збільшенням екскреції натрію, зменшенням об'єму плазми та зниженням серцевого викиду. Через два місяці діуретична дія знижується, нормалізується серцевий викид. Це з компенсаторним підвищенням концентрації реніну і альдостерону, які перешкоджають втрати рідини. Гіпотензивна дія діуретиків на цьому етапі пояснюється зниженням периферичного судинного опору, швидше за все, через зменшення концентрації іонів натрію в клітинах гладких м'язів судин. Діуретичні засоби знижують як систолічний, так і діастолічний тиск, трохи впливають на серцевий викид.

Гідрохлортіазид (гіпотіазид, езідрекс)- середній за силою та тривалістю сечогінний засіб, типовий представник тіазидних діуретиків. Препарат первинно збільшує екскрецію натрію, хлору і вдруге води переважно в початковій частині дистальних канальців нефрону. Гідрохлортіазид добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Латентний період препарату - 1-2 години, максимальний ефект розвивається через 4 години; тривалість дії - 6-12 годин. 95% гідрохлортіазиду екскретується у незміненому вигляді із сечею.

Препарат призначають під час або після їди по 25-100 мг на добу в 1-2 прийоми в першій половині дня. При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіпомагніємії, гіпохлоремічного алкалозу, гіперурикемії. Гідрохлортіазид може викликати слабкість, лейкоцитопенію та висипання на шкірі.

Індапамід (арифон)має не тільки діуретичною дією, А й прямим сосу-дорасширяющим на системні та ниркові артерії. Зниження артеріального тиску при застосуванні препарату пояснюється не лише зниженням концентрації натрію, але й зменшенням загального периферичного опору через зниження чутливості судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II, підвищення синтезу простагландинів (Е2), слабкої антикальцієвої дії препарату. При тривалому застосуванні у хворих з помірною гіпертензією та порушенням функції нирок індапамід збільшує швидкість клубочкової фільтрації. Препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові визначається через 2 години. У крові препарат на 75% зв'язується з білками, може оборотно зв'язуватися з еритроцитами. Період напівжиття індапаміду близько 14 години. 70% його екскретується через нирки, решта через кишківник. Індапамід у дозі 2,5 мг 1 раз на добу має пролонгований гіпотензивний ефект. Побічні ефекти при застосуванні індапаміду спостерігаються у 5-10% хворих. Можлива поява нудоти, діареї, висипу на шкірі, слабкості.

Фуросемід (лазікс)- сильний, короткочасний діуретик. Фуросемід порушує реабсорбцію іонів натрію і хлору у висхідному відділі петлі Генле. Латентний період фуросеміду при ентеральному застосуванні – 30 хвилин, при внутрішньовенному введенні – 5 хвилин. Дія препарату при отворі внутрішньо триває 4 години, при внутрішньовенному введенні 1-2 години. Внутрішньовенне введення препарату в дозі до 240 мг на добу використовують для усунення гіпертонічного кризу. Побічні ефекти: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, запаморочення, м'язова слабкість, судоми.

Етакринова кислота за фармакодинамічними та фармакокінетичними параметрами близька до фуросеміду.

Спіронолактон – калійзберігаючий діуретик стероїдної структури. Препарат є анта-гоністом альдостерону, діє на рівні дистальних звивистих канальців та збиральних трубочок. Він має слабку та непостійну гіпотензивну дію, що проявляється через 2-3 тижні після призначення препарату. Показанням для застосування препарату є гіпертонія при альдостеромі надниркових залоз. Побічні ефекти: нудота, блювання, запаморочення, гінекомастія, у жінок – порушення менструального циклу.

ІНГІБІТОРИ АНГІОТЕНЗІНПЕРЕТВОРЮВАЛЬНОГО ФАКТОРУ (ІАПФ).

Системі ренін-ангіотензину надають особливого значення у розвитку та прогресуванні артеріальної гіпертонії та серцевої недостатності. Функцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є регуляція балансу рідини та електролітів, артеріального тиску та об'єму крові. Основними компонентами РААС є ангіотензиноген, ангіотензин I, ангіотензин II. В активації та інактивації цих компонентів беруть участь ренін, ангіотензинперетворюючий фермент, а також ангіотензиназа - фермент, що руйнує ангіотензин II.

У секреції реніну головну роль відіграють клітини юкстагломерулярного (ЮГ) апарату у стінці аферентних артеріол клубочків нирок. Секреція реніну відбувається у відповідь на падіння АТ у ниркових судинахнижче 85 мм або підвищення β 1 -симпатичної активності. Секреція реніну гальмується ангіотензином II, вазопресином. Ренін перетворює α-глобулін - ангіотезиноген (синтезується в печінці) на ангіотензин I. Інший фермент - ан-гіотензинперетворюючий фермент (АПФ) трансформує ангіотензин I на ангіотензин II. Ефекти ангіотензину II на клітини-мішені здійснюються через ангіотеїзинові рецептори (АТ). Інформація внутрішньоклітинно передається регуляторними G-протеїнами. Вони реалізують гальмування аденілатциклази або активацію фосфоліпази або відкривають кальцієві канали клітинної мембрани. Ці процеси є причиною різних клітинних ефектів органів-мішеї. Насамперед це стосується зміни тонусу гладко м'язових клітинсудинних стінок. Активація РААС призводить до вазоконстрикції в результаті прямого дії АП на гладком'язові клітини судин і вдруге в результаті альдостеронзалежної затримки натрію. Зростання об'єму крові, що відбувається при цьому, підвищує переднавантаження і серцевий викид.

Вивчення РААС призвело до створення інгібіторів АПФ, які мають терапевтичний ефект при різноманітній патології, насамперед при гіпертонії та серцевій недостатності.

Механізм гіпотензивної дії інгібіторів АПФ:

1. Препарати за рахунок пригнічення активності АПФ зменшують утворення або виділення таких судинозвужувальних речовин, що впливають на затримку натрію, як ангіотензин II, альдостерон, норадреналін, вазопресин.

2. Препарати збільшують вміст у тканинах та крові таких вазорелаксантів як брадикінін, простагландини Е 2 та I 1 , ендотеліальний фактор розслаблення, передсердний натрійуретичний гормон.

3. Зменшення затримки натрію внаслідок зниження секреції альдостерону та збільшення ниркового кровотоку.

Інгібітори АПФ порівняно рідко дають побічні ефекти. Крім алергічних реакцій, найбільш відомим є поява сухого кашлю. Існує припущення, що причиною цього може бути надмірне звільнення брадикініну у слизовій оболонці бронхів. Кашель відзначають у 8% хворих, які тривало приймають ІАПФ.

З групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту у клінічній практиці застосовують каптоприл, еналаприл малеат, лізиноприл, що є метаболітом енаприліну, раміприл.

Виділяють препарати короткої дії (каптоприл) та тривалої (понад 24 години) дії (еналаприл, лнзиноприл, раміприл).

Каптоприл (капотен) знижує АТ за будь-якого вихідному рівніРеніну, але переважно при підвищеному. Каптоприл сприяє підвищенню рівня калію у сироватці крові. Каптоприл швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда зменшує його біодоступність на 35-40%. Тільки 25-30% препарату зв'язується із білками плазми. Максимальна концентрація його в крові досягається протягом 1 год. Період напіввиведення вільного каптоприлу 1 год, а в комплексі з метаболітом він становить 4 год. Препарат призначають л внутрішньо, починаючи з дози 25 мг 2-3 рази на день. Найбільш частими побічними ефектами є кашель, шкірний висипта порушення смакової чутливості. Після припинення лікування ці симптоми зникають.

Еналадрил малеат (ренітек) при внутрішньому прийомі гідролізується і перетворюється на активну форму - еналаприлат. Біодоступність близько 40%. Після прийому внутрішньо у здорових і хворих на артеріальну гіпертонію препарат виявляється в крові через 1 год і концентрація його досягає максимуму через 6 ч. Т 1/2 дорівнює 4 ч. У крові еналаприл малеат на 50% зв'язується з білками, ексретується з сечею. Препарат призначають при артеріальній гіпертонії та серцевій недостатності у дозі 5-10 мг 2 рази на день. Побічні явища виникають дуже рідко.

БЛОКАТОРИ 1-АНГІОТЕНЗИНОВИХ РЕЦЕПТОРІВ (АТ1)

Для лікування ГБ використовують блокатори 1-ангіотензіаових рецепторів (АТ1). Основні серцево-судинні та нейроендокринні ефекти блокаторів АТ1-рецепторів:

Системна артеріальна вазодилатація (зниження АТ, зменшення загального периферичного судинного опору та післянавантаження на лівий шлуночок);

Коронарна вазодилатація (збільшення коронарного кровотоку), покращення регіонарного кровообігу в нирках, головному мозку, скелетній мускулатурі та інших органах;

зворотний розвиток гіпертрофії лівого шлуночка (кардіопротекція);

Збільшення натрійурезу і діурезу, затримка калію в організмі (калійзберігаюче дія);

Зменшення секреції альдостерону,

Зниження функціональної активності симлатико-адреналової системи.

За механізмом дії блокатори АТ1-рецептсрів багато в чому нагадують інгібітори АПФ. Тому фармакологічні ефектиАТ1-блокаторів та інгібіторів АПФ загалом подібні, проте перші будучи більш вибірковими інгібіторами РААС, рідше дають побічні ефекти.

Лозартан – перший непептидний блокатор АТ1-рецепторів. Після прийому внутрішньо лозартан всмоктується у шлунково-кишковому тракті, концентрація препарату в плазмі досягає максимуму протягом 30-60 хв. Антигіпертензивний ефект препарату зберігається протягом 24 годин, що пояснюється наявністю у нього активного метаболіту, який у 10 -40 разів сильніше блокує АТ1-рецептори, ніж лозартан. Крім того, у метаболіту більш тривалий період напівжиття в плазмі крові - від 4 до 9 год. Рекомендована доза лозартану при лікуванні артеріальної гіпертензії - 50 -100 мг на добу в один прийом. Протипоказаннями до призначення блокаторів АТ1-рецепторів вважаються: індивідуальна непереносимість препарату, вагітність, грудне вигодовування.

Блокатори повільних кальцієвих каналів

Гіпотензивна дія антагоністів кальцію пов'язана зі зменшенням вмісту вільного кальцію в цитоплазмі клітин за рахунок порушення входу кальцію в клітину через потенціалзалежні повільні кальцієві канали. Це призводить до розслаблення гладком'язових клітин судин (зниження загального периферичного опору) і зменшення скоротливої ​​активності кардіоміоцитів. При лікуванні гіпертонічної хвороби використовуються тривало діючі препарати, т.к. вони не викликають рефлекторної стимуляції симпатичної нервової системи. До таких препаратів можна віднести амлодипін, мібефрадил та ретардні форми верапамілу, дилтіазему, ніфедипіну.

Блокатори кальцієвих каналів відносно добре переносяться хворими. Мінімальна кількість побічних ефектів у амлодипіну, дилтіазему та мібефрадилу. Побічна дія препаратів визначається хімічною структурою. Так, при використанні верапамілу нерідко відзначаються запори, можливий розвиток різкої брадикардні, порушень провідності, серцевої недостатності. Прийом дигідропіридинів часто супроводжується почервонінням шкіри, почуттям жару, виникненням набряків, які зазвичай локалізовані на стопах і гомілках.

Лікарські засоби центрального механізмудії.

Лікарські засоби центральної діїзнижують активність сосудодвигательного центру довгастого мозку.

Клофелін - похідне імідазоліну - центральний міметик α 2 -адрено- та I 1 -імідазолінових рецепторів. Препарат стимулює рецептори ядер солітарного тракту довгастого мозку, що призводить до пригнічення нейронів судинно-рухового центру і зниження симпатичної іннервації. Гіпотензивна дія препарату є наслідком зниження серцевої діяльності та загального периферичного опору судин. Клофелін добре всмоктується з кишкового тракту. При прийомі внутрішньо латентний період препарату – 30-60 хвилин, при внутрішньовенному введенні – 3-6 хвилин. Тривалість дії варіює від 2 до 24 годин. Клофелін виводиться з організму нирками в основному у вигляді метаболітів. При раптовій відміні препарату виникає синдром віддачі - різке підвищення артеріального тиску. Клофелін має седативну і гіпногенну дію, потенціює центральні ефекти алкоголю, седатних засобів, депресавтів. Клофелів знижує апетит, секрецію слинних залоз, затримує натрій та воду.

Моксонідин (цинт)- селективний агоніст I 1 -імідазолінових рецепторів. Активація імідазолінових рецепторів у ЦНС призводить до зниження активності судинного центру та зменшення периферичного опору судин. Крім того, препарат пригнічує систему ренін-ангіотензин-альдостерону. Препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту і має високу біодоступність (88%). Максимальна концентрація у крові реєструється через 0,5 -3 години. 90% препарату виводиться нирками, переважно (70%) у незміненому вигляді. Незважаючи на короткий період напівжиття (близько 3 годин) моксодонін контролює артеріальний тиск протягом доби. Препарат призначається по 02-04 мг один раз на добу вранці. Моксонідин може викликати стомлюваність, головний біль, запаморочення, порушення сну.

Вазодилятатори.

Вазодилататори для лікування артеріальної гіпертонії представлені препаратами двох груп; артеріолярними (гідролазин, дизакоїд та мінокоїд) та змішаними (нітропрусид натрію та ізосорбіду динітрат). Артеріолярні вазодилататори розширюють резистивні судини (артеріоли в дрібні артерії) і знижують загальний периферичний опір. При цьому відбувається рефлекторне почастішання серцевої діяльності та підвищення серцевого викиду. Збільшується активність симпатоадренадової системи, а за нею і секреції реніну. Препарати викликають затримку натрію і води. Препарати змішаної дії викликають ще й розширення ємнісних судин (венулів, дрібних вен) із зменшенням венозного повернення крові до серця.

Гідралазин (апресин)- через велику кількість побічних ефектів (тахікардія, біль у серці, почервоніння обличчя, головний біль, синдром червоного вовчаку) використовується рідко і тільки у вигляді готових комбінацій (адельфан). Гідралазин протипоказаний при виразці шлунка, аутоімунних процесах.

Діазоксид (гіперстат)- артеріолярний вазодилататор – активатор калієвих каналів. Вплив на калієві канали призводить до гіперполяризації мембрани м'язових клітин, що знижує надходження всередину клітин іонів кальцію, необхідні підтримки судинного тонусу. Препарат застосовують внутрішньовенно при гіпертонічному кризі. Тривалість дії близько 3:00.

Міноксидил – артеріолярний вазодилататор – активатор калієвих каналів. Препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Період напівжиття – 4 години. Мнноксидил застосовують внутрішньо 2 рази на добу.

Нітропрусид натрію (ніпрід)- Змішаний вазодилататор. Гіпотензивна дія препарату пов'язана зі звільненням з молекули ліків окису азоту, яка діє аналогічно ендогенному ендотеліорозслаблюючому фактору. Таким чином його механізм дії схожий з нітрогліцерином. Нітропрусид натрію призначають внутрішньовенно при гіпертонічних кризах, гострій лівошлуночковій недостатності. Побічні ефекти: біль голови, неспокій, тахікардія.

Симпатолітики

(Див. лекцію "Адренолітики") До симпатолітики відносяться резерпін, октадин.

Резерпін – алкалоїд раувольфії. Препарат порушує депонування норадреналіну у везикулах, що призводить до руйнування його цитоплазматичною моноаміноксидазою та зниження його концентрації у варикозних потовщеннях. Резерпін зменшує вміст норадреналіну в серці, судинах, ЦНС та інших органах. Гіпотензивний ефект резерпіну при застосуванні внутрішньо розвивається поступово протягом декількох днів, після внутрішньовенного введенняпрепарату – протягом 2-4 годин. Побічна дія резерпіну: сонливість, депресія, біль у шлунку, діарея, брадикардія, бронхосіазм. Препарат викликає затримку натрію та води в організмі.

Ектадін порушує процес вивільнення норадренадину і перешкоджає зворотному захопленню медіатора симпатичними закінченнями. Зниження артеріального тиску обумовлено зменшенням серцевого викиду та зниженням загального периферичного опору судин. Біодоступність препарату – 50%. Період напівжиття – близько 5 днів. Препарат викликає постуральну гіпотензію, затримку в організмі натрію та води, запаморочення, слабкість, набухання слизової оболонки носа, пронос. Застосовується рідко.

квітня 27, 2012

У лікуванні гіпертонічної хвороби існує два підходи: лікарська терапія та використання немедикаментозних способів зниження тиску.

Немедикаментозна терапія гіпертонічної хвороби

Якщо уважно вивчити таблицю "Стратифікація ризику у хворих на артеріальну гіпертонію", можна помітити, що на ризик серйозних ускладнень, таких як інфаркти, інсульти, впливає не тільки ступінь підвищення артеріального тиску, але й багато інших факторів, наприклад, куріння, ожиріння, малорухливий образ. життя.

Тому дуже важливо пацієнтам, які страждають на есенціальну гіпертонію, змінити спосіб життя: кинути палити. почати дотримуватись дієти, а також підібрати фізичні навантаження, оптимальні для хворого.

Необхідно розуміти, що зміна способу життя покращує прогноз при артеріальній гіпертонії та інших серцево-судинних захворюваннях не меншою мірою, ніж ідеально контрольоване за допомогою медикаментозних препаратівартеріальний тиск.

Відмова від куріння

Так, тривалість життя курця в середньому на 10-13 років менша, ніж у некурців, причому основними причинами смерті стають серцево-судинні захворюваннята онкологія.

При відмові від куріння ризик розвитку чи посилення хвороб серця і судин знижується протягом двох років рівня курців.

Дотримання дієти

Дотримання низькокалорійної дієти із вживанням великої кількості рослинної їжі (овочі, фрукти, зелень) дозволить зменшити вагу хворих. Відомо, що кожні 10 кілограм зайвої вагипідвищують артеріальний тиск на 10 мм.

Крім того, виключення з їжі продуктів холестерину дозволить знизити рівень холестерину крові, високий рівень якого, як видно з таблиці, також є одним з факторів ризику.

Обмеження кухонної солідо 4-5 грамів на добу доведено знижує рівень артеріального тиску, оскільки зі зменшенням вмісту солі зменшиться і кількість рідини в судинному руслі.

Крім того, зниження ваги (а особливо кола талії) та обмеження солодощів знизить ризик розвитку цукрового діабету, який значно погіршує прогноз пацієнтів із артеріальною гіпертонією. Але навіть у пацієнтів із цукровим діабетом зниження ваги може призвести до нормалізації глюкози крові.

Фізичні навантаження

Фізичні навантаження також дуже важливі для пацієнтів із гіпертонічною хворобою. При фізичній активності знижується тонус симпатичної нервової системи: зменшується концентрація адреналіну, норадреналіну, які мають судинозвужувальний ефект та посилюють серцеві скорочення. Як відомо, саме дисбаланс регуляції серцевого викиду і опору судин струму крові викликає підвищення артеріального тиску. Крім того, при помірних навантаженнях, що виконуються 3-4 рази на тиждень, тренуються серцево-судинна та дихальна системи: покращується кровопостачання та доставка кисню до серця та органів-мішеней. До того ж, фізичні навантаження разом із дієтою призводять до зниження ваги.

Варто зазначити, що у пацієнтів з низьким та помірним ризиком серцево-судинних ускладнень лікування гіпертонічної хвороби починається з призначення на кілька тижнів або навіть місяців (при низькому ризику) немедикаментозної терапії, метою якої є зменшення об'єму живота (у чоловіків менше 102, у жінок менше 88 см), а також усунення факторів ризику. Якщо динаміки на тлі такого лікування немає, додаються таблетовані препарати.

У пацієнтів з високим та дуже високим ризиком за таблицею стратифікації ризику лікарська терапія має бути призначена вже в той момент, коли вперше діагностовано гіпертонію.

Лікарська терапія гіпертонічної хвороби.

Схема підбору лікування пацієнтам з гіпертонічною хворобою може бути сформульована в декілька тез:

• Пацієнтам з низьким та середнім ризиком терапія починається з призначення одного препарату, що знижує тиск.
• Пацієнтам з високим та дуже високим ризиком серцево-судинних ускладнень доцільно призначити два препарати у невеликій дозі.
• Якщо цільового артеріального тиску (як мінімум, нижче 140/90 мм.рт.ст. в ідеалі 120/80 і нижче) у пацієнтів з низьким і помірним ризиком не досягнуто, необхідно або збільшити дозування препарату, який він отримує, або почати давати препарат з іншого групи в невеликій дозі. У разі повторної невдачі доцільне лікування двома препаратами різних груп у невеликих дозах.
• Якщо цільові значення АТ у пацієнтів з високим і дуже високим ризиком не досягнуті, можна або збільшити дозування одержуваних пацієнтом препаратів, або додати до лікування треті ліки з іншої групи.
• Якщо при зниженні артеріального тиску до 140/90 або нижче самопочуття пацієнта погіршилося, необхідно залишити прийом препаратів у цій дозі доти, доки організм не звикне до нових цифр АТ, після чого продовжити зниження артеріального тиску до цільових значень- 110/70-120/80 мм.рт.ст.

Групи препаратів для лікування артеріальної гіпертонії:

Вибір препаратів, їх комбінацій та дозування повинен проводитись лікарем, при цьому необхідно враховувати наявність у пацієнта супутніх хвороб, факторів ризику.

Нижче наведено основні шість груп препаратів для лікування гіпертонічної хвороби, а також абсолютні протипоказання для препаратів кожної групи.

• Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту - іАПФ:еналаприл (Енап, Енам, Ренітек, Берліприл), лізиноприл (Діротон), раміприл (Трітаце®, Амприлан®), фозиноприл (Фозікард, Моноприл) та інші. Препарати цієї групи протипоказані при високому калії крові, вагітності, двосторонньому стенозі (звуженні) судин нирок, ангіоневротичному набряку.
• Блокатори рецепторів до ангіотензину-1 – БРА:валсартан (Діован, Вальсакор®, Валз), лозартан (Козаар, Лозап, Лориста), ірбесартан (Апровель®), кандесартан (Атаканд, Кандекор). Протипоказання ті ж, що й у іАПФ.
• β-адреноблокатори – β-АБ:небіволол (Неквиток), бісопролол (Конкор), метопролол (Егілок®, Беталок®) . Препарати цієї групи не можна використовувати у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою 2 та 3 ступеня, бронхіальною астмою.
• Антагоністи кальцію - АК.Дигідропіридинові: ніфедипін (Кордафлекс®, Корінфар®, Кордіпін®, Ніфекард®), амлодипін (Норваск®, Тенокс®, Нормодипін®, Амлотоп). Недигідропіридинові: Верапаміл, Ділтіазем.

УВАГА!Негідропіридинові антагоністи кальцієвих каналів протипоказані при хронічній серцевій недостатності та атріовентрикулярній блокаді 2-3 ступеня.

• Діуретики (сечогінні).Тіазидні: гідрохлортіазид (Гіпотіазид), індапамід (Аріфон, Індап). Петльові: спіронолактон (Верошпірон).

УВАГА!Сечогінні з групи антагоністів альдостерону (Верошпірон) протипоказані при хронічній нирковій недостатності та високому калії крові.

• Інгібітори реніну.Це нова група препаратів, які добре показали себе в клінічних випробуваннях. Єдиним інгібітором реніну, зареєстрованим у Росії нині є Аліскірен (Расільоз).

Ефективні комбінації препаратів, які знижують тиск

Оскільки найчастіше пацієнтам доводиться призначати два, а іноді й більше препаратів, які мають гіпотензивний (знижуючий тиск) ефект, нижче наведено найбільш ефективні та безпечні групові комбінації.

• іАПФ+діуретик;
• іАПФ+АК;
• БРА + діуретик;
• БРА+АК;
• АК+діуретик;
• АК дигідропіридиновий (ніфедипін, амлодипін та ін) + β-АБ;
• β-АБ+діуретик:;
• β-АБ+α-АБ: Карведилол (Ділатренд®, Акридилол®)

Нераціональні комбінації гіпотензивних препаратів

Використання двох препаратів однієї групи, а також поєднань препаратів, зазначених нижче, є неприпустимим, оскільки препарати в таких комбінаціях посилюють побічні ефекти, але не потенціюють. позитивні ефектиодин одного.

• іАПФ+калійзберігаючий діуретик (Верошпірон);
• β-АБ+недигідропіридиновий АК (Верапаміл, Ділтіазем);
• β-АБ+ препарат центральної дії.

Комбінації препаратів, які не зустрілися в жодному зі списків, належать до проміжної групи: їх застосування можливе, але необхідно пам'ятати, що існують більш ефективні комбінації гіпотензивних засобів.

Сподобалось(0) (0)

№ 7. Препарати центральної дії для лікування артеріальної гіпертензії

Ви читаєте цикл статей про гіпотензивні (антигіпертензивні) препарати. Якщо ви хочете отримати більш цілісне уявлення про тему, будь ласка, почніть із самого початку: огляд гіпотензивних засобів, що діють на нервову систему.

У довгастому мозку(це найнижчий відділ головного мозку) знаходиться судинно-руховий (вазомоторний) центр. Він має два відділи - пресорнийі депресорний. які підвищують і знижують АТ відповідно, діючи через нервові центри симпатичної нервової системи спинному мозку. Докладніше фізіологія судинного центру та регуляція судинного тонусу викладена тут: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm(Текст із підручника з нормальної фізіології для медвузів).

Судинно-руховий центр для нас важливий тому, що є група ліків, що діють на його рецептори і таким чином знижують артеріальний тиск.

Відділи мозку.

Класифікація препаратів центральної дії

До препаратів, що впливають переважно на симпатичну активність у головному мозку. відносяться:

• клонідин (клофелін) ,
• моксонідин (фізіотенз) ,
• метилдопа(може застосовуватися у вагітних),
• гуанфацин ,
• гуанабенз .

У пошуку по аптекам Москви та Білорусі немає метилдопи, гуанфацину та гуанабензу. але продаються клонідин(суворо за рецептом) та моксонідин .

Центральний компонент дії також є у блокаторів серотонінових рецепторів. про них – у наступній частині.

Клонідин (клофелін)

Клонідин (клофелін)гальмує секрецію катехоламінів наднирковими залозами і стимулює альфа 2 -адренорецептори і I 1 -імідазолінові рецептори судинно-рухового центру. Він зменшує АТ (за рахунок розслаблення судин) та ЧСС (частоту серцевих скорочень). Клофелін також надає снодійна та знеболювальна дія .

Схема регуляції серцевої діяльності та артеріального тиску.

У кардіології клофелін застосовується в основному для лікування гіпертонічних кризів. Це лікарський засіб обожнюють злочинці та. бабусі-пенсіонерки. Зловмисники люблять підмішувати клофелін у спиртне і коли жертва «вирубається» і міцно засне, грабують попутників ( ніколи не пийте алкоголь у дорозі з малознайомими людьми!). Це одна з причин, через яку клофелін (клонідин) вже давно відпускається в аптеках виключно за рецептом лікаря .

Популярність клофелінуяк засоби від артеріальної гіпертензії у бабусь-«клофелінниць» (які не можуть жити без прийому клофеліну, як курці без цигарки) обумовлена ​​кількома причинами:

1. високою ефективністюпрепарату. Дільничні лікарі призначають його для лікування гіпертонічних кризів, а також від розпачу, коли інші препарати недостатньо ефективні чи не по кишені пацієнту, а лікувати треба. Клофелін знижує тиск навіть за неефективності інших засобів. Поступово у людей похилого віку розвивається психічна і навіть фізична залежність від цього препарату.

снодійний (седативний)ефект. Не можуть заснути без улюблених ліків. Седативні препаративзагалі користуються популярністю у людей, раніше я докладно писав про корвалол.

знеболюючийефект теж має значення, особливо в старості, коли все болить ».

широкий терапевтичний інтервал(Тобто широкий діапазон безпечних доз). Наприклад, максимальна добова дозадорівнює 1.2-2.4 мг, що становить цілих 8-16 пігулок по 0.15 мг. Мало які таблетки від тиску вдається безкарно приймати у такій кількості.

дешевизнапрепарату. Клофелін – один із найдешевших препаратів, що для бідного пенсіонера має першорядне значення.

Клофелін рекомендується використовувати тільки для лікування гіпертонічних кризів. для регулярного прийому 2-3 рази на день він небажаний, оскільки можливі швидкі значні коливання рівня артеріального тиску протягом дня, що може бути небезпечним для судин. Основні побічні ефекти. сухість у роті, запаморочення та загальмованість(не можна водіям), можливий розвиток депресії(Тоді клофелін слід скасувати).

Ортостатична гіпотонія (зниження артеріального тиску у вертикальному положенні тіла) клофелін не викликає .

Найнебезпечнішийпобічний ефект клофеліну - синдром відміни. Бабусі-«клофелінщиці» приймають багато таблеток на добу, доводячи середньодобовий прийом до високих добових доз. Але оскільки препарат є суто рецептурним, піврічний запас клофеліну вдома створити не вийде. Якщо в місцевих аптеках з якоїсь причини виникають перебої з поставками клофеліну. у цих хворих починається тяжкий синдром відміни. Як при запої. Відсутній у крові клофелін більше не гальмує виділення катехоламінів у кров та не знижує артеріальний тиск. Пацієнтів турбують збудження, безсоння, головний біль, серцебиття та дуже високий артеріальний тиск. Лікування полягає у введенні клофеліну, альфа-адреноблокаторів та бета-адреноблокаторів.

Запам'ятайте!Регулярний прийом клофеліну не повинен припинятися різко. Скасувати препарат потрібно поступово. замінюючи α- та β-адреноблокаторами.

Моксонідин (фізіотенз)

Моксонідин - сучасний перспективний препарат, який можна коротко назвати покращеним клофеліном». Моксонідин відносять до другого покоління засобів, що діють на центральну нервову систему. Препарат діє на ті ж рецептори, що і клонідин (клофелін), але дія на I 1 імідазолінові рецепторивиражено значно сильніше, ніж дія на альфа2-адренорецептори. Завдяки стимуляції I 1 -рецепторів виділення катехоламінів (адреналін, норадреналін, дофамін) гальмується, що знижує АТ (артеріальний тиск). Моксонідин тривалий час підтримує знижений рівень адреналіну в крові. У деяких випадках, як і у клофеліну, першу годину після прийому внутрішньо перед зниженням АТ може спостерігатися його зростання на 10%, що обумовлено стимуляцією альфа1- та альфа2-адренорецепторів.

У клінічних дослідженняхМоксонідин знижував систолічний (верхній) тиск на 25-30 мм рт. ст. та діастолічний (нижній) тиск на 15-20 мм без розвитку стійкості до препарату протягом 2-річного лікування. Ефективність лікування виявилася порівнянною з бета-блокатором. атенололомта інгібіторами АПФ каптоприлом та еналаприлом .

Антигіпертензивний ефектМоксонідину триває 24 години, препарат приймається 1 раз на добу. Моксонідин не збільшує рівень цукру та ліпідів у крові, його ефект не залежить від маси тіла, статі та віку. Моксонідин зменшував ГЛШ ( гіпертрофію лівого шлуночка), що дозволяє серцю прожити довше.

Висока антигіпертензивна активність моксонідину дозволила застосувати його для комплексного лікування пацієнтів з ХСН (хронічною серцевою недостатністю) з II-IV функціональним класом, але результати в дослідженні MOXCON (1999) виявилися гнітючими. Після 4 місяців лікування клінічне дослідження довелося перервати достроково через високу смертність у дослідній групі порівняно з контрольною (5.3% проти 3.1%). Загальна смертність підвищувалася через збільшення частоти раптової смерті, серцевої недостатності та гострого інфарктуміокарда.

Моксонідин викликає менше побічних ефектів порівняно з клонідином. хоч вони дуже схожі. У порівняльному перехресному 6-тижневе дослідження моксонідину з клофеліном ( кожен пацієнт отримував обидва порівнювані препарати у випадковій послідовності) побічні ефекти призвели до припинення лікування у 10% пацієнтів, які отримували клофелін, та лише у 1.6% хворих. які приймали моксонідин. Найчастіше турбують сухість у роті, головний біль, запаморочення, втома чи сонливість .

Синдром відмінивідзначався першого дня після відміни препарату у 14% тих, хто отримував клофелін, і лише у 6% пацієнтів, які отримували моксонідин.

Таким чином, виходить:

• клофелінкоштує дешево, але має багато побічних ефектів,
• моксонідинкоштує значно дорожче, але приймається 1 раз на добу та краще переноситься. Він може призначатися, якщо препарати інших груп є недостатньо ефективними або протипоказаними.

Висновок. якщо дозволяє фінансове положення, між клонідиномі моксонідіномдля постійного прийому краще вибирати останній (1 раз на день). Клофелін приймати тільки у разі гіпертонічних кризів, це не препарат на кожен день.

Лікування артеріальної гіпертензії

Які методи використовуються для лікування артеріальної гіпертензії? У яких випадках при гіпертонії потрібна госпіталізація?

Немедикаментозні методи лікування артеріальної гіпертензії

• Низькокалорійна дієта (особливо при надмірній масі тіла). При зниженні надлишкової маси тіла відзначається зменшення артеріального тиску.
• Обмеження прийому кухонної солі до 4 – 6 г на добу. При цьому підвищується чутливість до гіпотензивної терапії. Існують замінники солі (препарати калійної солі - санасол).
• Включення в харчовий раціон продуктів, багатих на магній (бобові, пшоно, вівсянка).
• Збільшення рухової активності(Гімнастика, дозована ходьба).
• Релаксаційна терапія, аутогенне тренування, голкорефлексотерапія, електросон.
• Усунення шкідливості (куріння, вживання алкоголю, прийому гормональних контрацептивів).
• Працевлаштування пацієнтів з урахуванням його захворювання (виключення нічної роботи тощо).

Немедикаментозне лікуванняпроводять при м'якій формі артеріальної гіпертензії. Якщо через 4 тижні такого лікування діастолічний тиск залишається 100 мм рт. ст. і вище, то переходять на медикаментозну терапію. Якщо діастолічний тиск нижче 100 мм рт. ст. то немедикаментозне лікування продовжують до 2 місяців.

В осіб з обтяженим анамнезом, з гіпертрофією лівого шлуночка лікарську терапію починають раніше або поєднують її з немедикаментозною.

Медикаментозні методи лікування артеріальної гіпертензії

Існує безліч гіпотензивних препаратівПри виборі препарату враховуються багато факторів (стаття хворого, можливі ускладнення).

• Наприклад, препарати центральної дії, які блокують симпатичні впливи (клофелін, допегіт, альфа-метил-допа).
• У жінок, які перебувають у клімактеричному періоді, коли спостерігається низька активність реніну, відносний гіперальдостеронізм, зниження рівня прогестерону, нерідко відзначаються гіперволюмічні стани, розвиваються набрякові гіпертонічні кризи. У такій ситуації препаратом вибору є діуретик (салуретик).
• Існують потужні препарати - гангліоблокатори, які застосовуються при купіруванні гіпертонічного кризу або разом з іншими гіпотензивними препаратами при лікуванні злоякісної гіпертензії. Гангліоблокатори не можна застосовувати у людей похилого віку, які схильні до ортостатичної гіпотонії. При введенні цих препаратів хворий має деякий час перебувати у горизонтальному положенні.
• Бета-адреноблокатори забезпечують гіпотензивний ефект за рахунок зниження хвилинного об'єму серця та активності реніну плазми. В осіб молодого вікує препаратами вибору.
• Антагоністи кальцію призначаються при поєднанні АГ з ішемічною хворобою серця.
• Блокатори альфа-адренорецепторів.
• Вазодилатори (наприклад, міноксидил). Вони застосовуються на додаток до основної терапії.
• Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (ІАПФ). Ці препарати застосовують за будь-яких форм АГ.

При призначенні препаратів враховується стан органів-мішеней (серця, нирок, мозку).

Наприклад, застосування бета-адреноблокаторів у хворих з нирковою недостатністю не показано, тому що вони погіршують нирковий кровотік.

Не треба прагнути до швидкому зниженнюАТ, тому що це може призвести до погіршення самопочуття хворого. Тому лікарський засіб призначають починаючи з невеликих доз.

Схема терапії артеріальної гіпертензії

Існує схема терапії артеріальної гіпертензії: на першому етапі застосовують бета-адреноблокатори або діуретики; на другому етапі «бета-адреноблокатори + діуретики», можливе приєднання ІАПФ; при тяжкій АГ проводиться комплексна терапія(Можливо і операція).

Гіпертонічний криз часто розвивається за недотримання лікувальних рекомендацій. При кризах найчастіше призначають препарати: клофелін, ніфедипін, каптоприл.

Показання для госпіталізації

• Уточнення природи артеріальної гіпертензії (у разі неможливості виконання досліджень амбулаторно).
• Ускладнення перебігу артеріальної гіпертензії (криз, інсульт тощо).
• Рефрактерна артеріальна гіпертензія, що не піддається гіпотензивній терапії.

Гіпертонія є однією із найпоширеніших проблем серед літнього населення. Підвищений тиск – це порушення діяльності серцево-судинної системи, яке може призвести до серйозним ускладненнямта стати причиною передчасного летального результату. На тлі гіпертонії може розвинутись серцева недостатність, інсульт, інфаркт та інші патологічні важкі стани. Тиск у судинах нерідко провокує утворення аневризм та інших аномальних явищ, які становлять загрозу не лише здоров'ю людей, а й їхнього життя. Часті напади гіпертонії змушують хворих систематично приймати гіпертензивні препарати, щоб підтримувати працездатність та свій стан у нормі.

У терапії патології застосовуються різні лікарські засоби, що відрізняються за своєю дією, складом та основними властивостями. Важливе місце у комплексному лікуванніпідвищеного тиску займають препарати діуретики. Спробуємо розібратися, що являють собою ці фармакологічні засобиі яка їхня роль у терапії гіпертензії.

Діуретики при гіпертонії

Препарати цієї групи є сечогінними та широко застосовуються при захворюваннях серця та судин, які супроводжуються підвищенням артеріального тиску. Ці ліки є одним із основних засобів для лікування хвороби. Діуретики при гіпертонії сприяють очищенню організму від надлишкової солі та води, які виводяться з організму разом із сечею.

Через певний час після початку прийому препаратів організм освоюється і процес виведення зайвої рідини відбувається вже природним шляхом. Зберігається і ефект зниження тиску, який надалі нормалізується вже не під впливом сечогінних, а на тлі ослаблення опору кровотоку.

Існують різні види діуретиків і кожен із них по-різному впливає на організм і викликає певні побічні явища. Однак їх включення в терапію є більш доцільним, ніж лікування сучасними препаратами, що знижують тиск, такими як інгібітори АПФ та кальцію антагоністи. Застосування останніх супроводжується численними побічними ефектами.

Великою перевагою діуретиків є їхня відносно низька вартість у поєднанні з високою ефективністю.

Сечогінні препарати суттєво знижують ризик розвитку ускладнень, що нерідко виникають при гіпертонії. Небезпека виникнення інфаркту міокарда зменшується на 15%, а інсульту – на 40%.

Види діуретиків

1. Тіазидні – слабо виводять сіль та рідину з організму, але відрізняються високою ефективністю у плані зниження кров'яного тиску. До цього виду належать: Гідрохлортіазид, Хлортіазид, Бензтіазид.
2. Тіазидоподібні – є аналогами попереднього виду. Торгові назвипрепаратів: Індапамід, Хлорталідон, Клопамід.
3. Петльові - впливають на фільтраційні функції нирок. Успішно справляються із завданням активізації процесів виведення вологи та солі, але водночас викликають численні побічні реакціїіз боку систем організму. Петлеві діуретики представлені такими препаратами: Торасемід, Фурасемід, Етакринова кислота.
4. Заощаджують калій - впливають на ниркові нефрони, сприяючи виділенню з організму речовин натрію та хлориду. При цьому такі препарати перешкоджають активному виведенню калію, за рахунок чого ліки отримали свою назву. До даному видудіуретиків відносять: Тріамтерен, Амілорид, Спіронолактон.
5. Антагоністи альдостерону – засоби від гіпертонії, які відрізняються за своєю дією від інших, оскільки зниження тиску відбувається не шляхом виведення рідини, а через блокування виділення альдостерону – гормону, який сприяє утриманню в організмі вологи та солі.

У лікуванні гіпертонії переважно використовуються тіазидніі тіазидоподібнівиди діуретиків, які поєднують із прийомом інших засобів від підвищеного тиску. У тих випадках, коли терапія виявляється неефективною і розвивається гіпертонічний криз з усіма ускладненнями, хворим призначають петлеві сечогінні.

Особливості лікування

Діуретики при гіпертонії застосовують у невеликих дозах, але тривалими курсами. Якщо в пацієнтів немає поліпшення стану, і стрибки артеріального тиску тривають як і раніше, то проводиться корекція терапії. Підвищувати добову норму сечогінних препаратів не рекомендується, оскільки такий захід не допоможе впоратися з гіпертонією, але може спричинити серйозні наслідки.

Прийом діуретиків у високих дозах призводить до розвитку цукрового діабету, а також підвищення рівня холестерину в крові.Тому доцільно не збільшувати дозування препаратів, а замінювати їх потужнішими сечогінними, та доповнювати іншими засобами для лікування гіпертонії.

Діуретики зазвичай не призначають молодим людям, у яких спостерігається підвищений тиск. Також ліки цієї групи протипоказані гіпертонікам, які страждають на цукровий діабет та ожирінням. На розсуд лікаря хворим можуть бути призначені діуретики Індапамід та Торасемід. Ці два види засобів мають мінімум протипоказань та побічних ефектів, тому не викликають небажаних метаболічних явищ в організмі.

Які ліки застосовують при гіпертонії?

Фармакологія на варті здоров'я

Розробка препаратів від гіпертонії триває вже не перший десяток років. Але й сьогодні перед медициною та фармакологією так само гостро стоїть проблема розробки нових, більш ефективних і безпечних засобів зниження та контролю тиску.

Сьогодні існує найширший асортимент таких препаратів, але всі вони відрізняються за типом впливу, ефективності, показань та протипоказань. Важливу роль відіграє їх вартість.

Тому для кожного пацієнта лікар підбирає індивідуальну схему медикаментозного лікування гіпертонії, ґрунтуючись насамперед на причинах, що її викликали.

З підвищеним тиском люди борються протягом багатьох років

Основні групи ліків від гіпертонії

Гіпертонія - це дуже складне і багатогранне захворювання, причиною появи якого можуть стати найрізноманітніші фактори. Тому у кожному окремому випадку лікар підбирає препарати із відповідної групи. Найчастіше використовують такі категорії:

Діуретики

Велика група сечогінних препаратів, які дозволяють вивести з організму зайву рідину, знизивши навантаження на серце та судини. Але застосовуватися вони можуть тільки якщо немає захворювань нирок, діабету, ожиріння. Їх часто призначають людям похилого віку, які страждають на гіпертонію. До цієї групи належить Аріфон, Тріамтарен, Індап, Індапамід.

Антагоністи кальцію

Ці препарати частково блокують кальцієві канали, надаючи судинорозширювальну дію. Їх рекомендують, якщо одночасно з гіпертонією є захворювання судин, але протипоказані людям, які перенесли інфаркт міокарда. Вони досить безпечні, і можуть застосовуватись під час вагітності та лактації. Ця група вкрай велика, насамперед до неї ставляться Калчек, Блокальцин, Кордипін, Кордафлекс, Ломір, Лаципін, Фелодип тощо.

Інгібітори АПФ

Ці препарати знижують вироблення ангіотензинперетворюючого ферменту, який стимулює звуження судин. Вони дуже ефективні, добре переносяться хворими на гіпертонію, сприятливо впливають на серцево-судинну систему. Їх часто рекомендують після перенесеного інфаркту міокарда, а також при підвищеному тискуна тлі цукрового діабету. Найпопулярніші препарати групи: Ацетен, Капотен, Монопріл, Енап, Едніт, Дапріл, Аккупро, Гоптен.

Ліки, що знижують тиск, повинен підбирати лікар

Бета-адренобокатори

Вони знижують частоту серцевих скорочень та зменшують їх силу. Вони мають широкий спектрі можуть бути рекомендовані при стенокардії, тахікардії, після інфаркту, на фоні серцевої недостатності. Тим не менш, їх не можна призначати хворим із захворюваннями дихальної системи та судин. Найбільш поширені представники групи: Метакард, Неквиток, Атенолол, Бетак, Сердол, Метокард, Егілок.

Селективні агоністи імідазолінових рецепторів

Група цих препаратів як знижує тиск, а й зменшує апетит, що робить їх особливо ефективними при лікуванні гіпертонії і натомість ожиріння. До групи належать Цинт, Альбарел, Фізіотенз.

Антагоністи рецепторів ангіотензину II

За своєю дією вони схожі з інгібіторами АПФ і здатні замінити його при непереносимості або інших протипоказань. Але використовують їх нечасто через високу вартість. Представники групи: Діован, Козаар, Атаканд, Теветен, Апровель.

Це далеко не всі групи препаратів, які використовуються для лікування гіпертонії, але їх рекомендують найчастіше. Зрозуміло, вони представлені винятково для ознайомлення. Купувати та починати приймати щось самостійно суворо заборонено, оскільки тільки лікар і тільки після консультації та обстеження зможе підібрати найбільш ефективний та безпечний засіб та скласти схему його прийому.

Необхідно розуміти, що більшість препаратів мають ефект лише протягом прийому, не впливаючи на причини гіпертонії. Тому лікувати це захворювання необхідно комплексно, використовуючи як медикаментозні, і немедикаментозні засоби.

Ліки для екстреного зниження тиску

Усі перелічені вище ліки приймаються тривалими курсами у межах комплексного лікування гіпертонії. У той же час іноді виникає ситуація, коли тиск потрібно знизити екстрено. Найчастіше це відбувається при гіпертонічному кризі, коли артеріальний тиск протягом короткого проміжку часу стає значно вищим за робочу зону. У таких випадках рекомендують таку тактику:

1. Випити заспокійливий засіб: екстракт собачої кропиви, валеріани, кореня півонії.

2. Покласти під язик 1-2 драже нітрогліцерину.

3. Прийняти таблетку препарату для екстреного зниження тиску: Каптоприл, Ніфедепін, Клофелін.

У людей, схильних до підвищення тиску ці препарати завжди повинні бути під рукою на випадок гіпертонічного кризу. Але після перших екстрених дій необхідно викликати швидку допомогу та продовжувати лікування вже під наглядом лікаря.

Застосування препарату Вальсакор при артеріальній гіпертонії: результати багатоцентрового словенського дослідження.

Остроумова О.Д. Гусєва Т.Ф. Шорікова Є.Г.

В даний час для лікування артеріальною гіпертонії(АГ) рекомендовано п'ять основних класів антигіпертензивних препаратів. інгібітори ангіотензин перетворюючого ферменту, блокатори рецепторів ангіотензину 1 (БРА), антагоністи кальцію, b-блокатори, діуретики.

На вибір препаратувпливають багато факторів, найбільш важливими з яких є: наявність у хворого факторів ризику, ураження органів-мішеней, асоційовані захворювання, ураження нирок, цукровий діабет, метаболічний синдром, хвороби, що супруводжують, при яких необхідне призначення чи обмеження застосуванняантигіпертензивних препаратіврізних класів, попередні індивідуальні реакції хворого на препаратирізних класів (фармакологічний анамнез), ймовірність взаємодії з ліками, які призначені пацієнту з інших приводів, а також соціально-економічні фактори, включаючи вартість лікування.

При виборі антигіпертензивного препаратунеобхідно в першу чергу оцінити його ефективність, ймовірність розвитку побічних впливівта переваги лікарського засобуу певній клінічній ситуації. У російських рекомендаціях з діагностики та лікування АГ спеціально підкреслюється, що вартість препарату не повинна бути основним вирішальним фактором.

Грунтуючись на результатах багатоцентровихрандомізованих досліджень. можна вважати, що жоден з основних класів антигіпертензивних препаратів не має суттєвої переваги щодо зниження артеріальноготиску (АТ). Водночас у кожній конкретній клінічній ситуації необхідно враховувати особливості дії різних антигіпертензивних препаратів, виявлені під час проведення рандомізованих. досліджень .

БРА добре зарекомендували себе для уповільнення темпів прогресування уражень органів-мішеней та можливості регресу їх патологічних змін. Вони довели свою ефективність у плані зменшення вираженості гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, включаючи її фіброзний компонент, а також значне зменшення вираженості мікроальбумінурії, протеїнурії та запобігання зниженню функції нирок.

За останні роки свідчення до застосуванняБРА значно розширилися. До тих, що раніше були (нефропатія при цукровому діабеті 2 типу, діабетична мікроальбумінурія, протеїнурія, гіпертрофія міокарда лівого шлуночка, кашель при прийомі інгібіторів АПФ) додалися такі позиції, як хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, миготлива аритмія, метаболічний синдром та цукровий діабет.

В даний час у світовій лікувальній практиці застосовуються або проходять клінічні випробуваннякількох БРА - валсартан, ірбесартан, кандесартан, лозартан, телмісартан, епросартан, золарсартан, тазосартан, олмесартан (олмесартан, золарсартан і тазосартан поки не зареєстровані в Росії). Різні сартани відрізняються за набором показань до них застосування(рис. 1), що зумовлено ступенем вивченості клінічної ефективностіпрепаратів у відповідних великих дослідженнях.

Валсартан є одним із найбільш вивчених БРА. Проведено понад 150 клінічних дослідженьз вивченням понад 45 точок оцінки ефективності. Загальна кількість пацієнтів, включених до клінічних дослідження. досягає 100 тис. з них понад 40 тис. включені до досліджень з вивченням захворюваності та смертності. Вплив валсартану на виживання пацієнтів і виживання без серцево-судинних ускладнень вивчалося в ряді великих рандомізованих. багатоцентровихдосліджень: VALUE, Val-HeFT, VALIANT, JIKEI Heart.

Антигіпертензивний ефект валсартану та інших антагоністів ангіотензину II обумовлений зниженням загального периферичного судинного опору внаслідок усунення пресорного (судинозвужувального) впливу ангіотензину II, зменшенням реабсорбції натрію в ниркових канальцях, зменшенням активності ренін-ангіопатин-аль-онгіотензин-аль. Антигіпертензивний ефект при тривалому застосуванністабільний, оскільки він обумовлений також регресією патологічного ремоделювання судинної стінки. Ефективність оригінального валсартану при АГ, його хороша переносимість та безпека при тривалому застосуванніповністю підтверджені в велику кількістьклінічні дослідження.

Всі вищеперелічені ефекти ангіотензину II так чи інакше залучені до регуляції АТ в нормі, а також для підтримки його на патологічно високому рівніпри АГ. Виборча блокада рецепторів AT1 дозволяє знизити патологічно збільшений тонус судинної стінки, сприяє регресії гіпертрофії міокарда та покращує діастолічну функцію серця, знижуючи ригідність стінки міокарда у хворих на АГ.

Існує сувора залежність між рівнем АТ та ймовірністю розвитку інсульту чи коронарних подій. Хоча активність РААС можна більш менш успішно контролювати за допомогою інгібіторів АПФ, блокада дії ангіотензину II на рівні рецепторів, як припускають, може мати ряд переваг у порівнянні з інгібіторами АПФ - це блокада ефекту ангіотензину II незалежно від його походження, відсутність «вислизання ефекту» , а також відсутність впливу на деградацію брадикініну і простагландинів.

При артеріальній гіпертензії валсартан призначають одноразово в дозі 80-320 мг на добу; гіпотензивний ефект є дозозалежним. Препарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, пік концентрації у плазмі досягається приблизно через 2-4 години після прийому препарату внутрішньо. Антигіпертензивний ефект проявляється протягом 2 годин у більшості хворих після одноразового прийому препарату. Максимальне зниження артеріального тиску розвивається через 4-6 годин. Після прийому препарату тривалість гіпотензивного ефекту зберігається понад 24 години. При повторному застосуванні максимальне зниженняАТ незалежно від прийнятої дози зазвичай досягається в межах 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Стабільність ефекту обумовлена ​​міцністю зв'язку валсартану з рецепторами AT1, а також тривалим періодом напіввиведення (близько 9 годин). У цьому підтримується нормальний добовий ритм АТ. У рандомізованих дослідженнях було показано, що гіпотензивний ефект валсартану зберігається і при тривалому застосуванні протягом 1 року, 2 і більше років.

У 2008 році в Росії був зареєстрований один із перших генеричних препаратів валсартану - "Вальсакор" виробництва "KRKA" (Словенія). Насамперед було доведено, що Вальсакорбіоеквівалентний оригінальному валсартану (рис. 2).

Однак будь-який генерик повинен мати дослідження, в яких вивчали клінічні ефекти саме цього препарату, а не просто концентрацію в крові у здорових добровольців. Для гіпотензивних препаратів це, як мінімум, впливом геть рівень АТ. На жаль, цим можуть похвалитися лише поодинокі генеричні лікарські засоби.

Тому на особливу увагу заслуговують результатинедавно закінчився багатоцентровогодослідження, проведеного нашими словенськимиколегами. Метою цього дослідження була оцінка ефективності та безпеки валсартану (Вальсакора) у пацієнтів з м'якою та помірною АГ. Загальна кількість пацієнтів склала 1119 осіб (53% чоловіків, 44% жінок, середній вік 635 ± 117 років). З них 174 пацієнти (15,5%) раніше не отримували антигіпертензивної терапії, а 944 хворих (84,4%) вже отримували антигіпертензивні медикаменти. Пацієнти, які отримували терапію до моменту включення до дослідження, найчастіше отримували еналаприл (20,4%), раміприл (13,5%), валсартан (11,3%), індапамід (7,9%) та периндоприл (7,5%). %). Оскільки 24-годинний ефект валсартану був доведений, пацієнти отримували 40, 80, 160 або 320 мг валсартану (Вальсакор®, КРКА) один раз на добу та проходили обстеження 3 рази протягом 3 місяців. На першому візиті та двох візитах у динаміці вимірювали АТ, збирали інформацію про переносимість та наприкінці періоду спостереження оцінювали ефективність терапії.

Вихідно перед призначенням Вальсакора. АТ становило середньому 155,4 мм рт.ст. для систолічного АТ (САД) та 90,9 мм рт.ст. для діастолічного АТ (ДАД) (рис. 3). Вже за місяць САД досяг 142,6 мм рт.ст. та ДАТ також знизилося до 84,9 мм рт.ст. На третьому візиті відмічено подальше зниження АТ, і середнє САД становило 136,4 мм рт. ст. а ДАТ 81, 6 мм рт. У цілому нині середнє зниження САД становило - 19 мм рт. ст. (12,2%), ДАТ – 9,3 мм рт.ст. (-10,2%). Всі ці зміни були статистично достовірні.

За весь період спостереження відмічено 52 небажані реакції у 42 пацієнтів (3,8%) з загальної кількості 1119 пацієнтів. Найчастіше спостерігалися такі побічні явища: головний біль (15 пацієнтів, 1,3%), запаморочення (8 пацієнтів, 0,7%) та втома (4 пацієнти, 0,4%). Кашель був зареєстрований у трьох пацієнтів (0,3%). Припинили терапію через побічні реакції 13 пацієнтів (1,2%).

До кінця дослідження 64% пацієнтів досягли АТ менше 140/90 мм рт. та не мали небажаних реакцій (клінічна оцінка лікування «відмінно») (рис. 4); 20% пацієнтів досягли рівня АТ менше 140/90 мм рт. та мали невиражені небажані реакції (клінічна оцінка лікування «дуже добре»); у 8% пацієнтів САТ знизилося щонайменше на 10 мм рт.ст. і ДАТ щонайменше на 5 мм рт. ст. без прояву небажаних побічних реакцій (клінічна оцінка лікування «добре») (рис. 4). Інші пацієнти досягли цільових рівнів АТ і мали помірні або серйозні побічні реакції (оцінювалося як «задовільно» або «незадовільно»).

Отримані в результатіцього дослідження дані дозволили авторам зробити висновок про те, що Вальсакор®; є ефективним та безпечним антигіпертензивним препаратом для лікування пацієнтів з м'якою та помірною АГ.

Поява Вальсакорав Росії зробить лікування БРА доступнішим для широкого кола пацієнтів, що сприятиме підвищенню ефективності лікування АГ та зниженню серцево-судинної та цереброваскулярної захворюваності та смертності.

Література

1. Діагностика та лікування артеріальноюгіпертензії. Російські поради (третій перегляд). Кардіоваскулярна терапія та профілактика - 2008 - №6 (додаток 2) - Стор. 3-32.

2. Дослідження ефективності та безпеки валсартану (Вальсакора) у терапії пацієнтів з м'якою та помірною гіпертензією. Власні дані КРКА, Нове місце, 2009.

1. Фармакодинамічні характеристики
2. Форма випуску та склад
3. Інструкція до Моксонідину
4. Як діє препарат
5. Як Моксонідин взаємодіє з іншими ліками
6. Поширені побічні реакції на Моксонідин
7. Основні протипоказання до прийому Моксонідину
8. Моксонідин та його закордонні аналоги
9. Моксонідин та алкоголь
10. Особливості лікування вагітних
11. Вплив на можливість керувати транспортом
12. Ефективність препарату
13. Допомога при передозуванні
14. Кому показано та кому протипоказано Фізіотензив
15. Відгуки про Москонідин.

Моксонідин – ліки, які використовуються кардіологами та неврологами при лікуванні пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском. Однойменна основна речовина, що входить до складу препарату, впливає на імідазолінові рецептори нервової системи, які знаходяться у вентролатеральному відділі довгастого мозку.

Речовина знижує тиск, борючись із артеріальною гіпертензією. Ліки при тривалому прийомі позбавляє гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, фіброзу тканин, що розвивається на тлі основного захворювання.

Ціна Моксонідину доступна, він представлений у продажу в усіх аптеках. Для його придбання не потрібний рецепт від лікаря. препарат відноситься до категорії порівняно нових, він нещодавно використовується в лікарської практики, але вже завоював довіру пацієнтів та лікарів.

Стреси, травми, шкідливі звички, високий холестерин, інфекції, вікові зміни судин та погана спадковість збільшують ряди гіпертоніків. Сьогодні з підвищеним кров'яним тиском знайомі щонайменше 40% росіян. Окрім перегляду способу життя, важлива ще й адекватна медикаментозна терапія.

Одним з сучасних препаратів, що ефективно використовуються при лікуванні гіпертоніків, є Моксонідин Канон. Це торговий варіант назви, міжнародний формат Moxonidine canon. Зустрічаються і синоніми – Фізіотенз, Тензотран та ін. Фармакотерапевтична група – гіпотензивний препарат центральної дії АТХ.

Фармакодинамічні характеристики

Моксонідин – медикамент з антигіпертензивними властивостями. Механізм впливу заснований на дії активного компонентана центральні ланки, що регулюють кров'яний тиск. Медикамент належить до групи селективних антагоністів імідазолінових рецепторів, які контролюють симпатичну нервову систему. Порушуючи ці рецептори, засіб через блокатори інтернейронів пригнічує активність низхідних. симпатичних впливівна серці та судини. Це дозволяє поступово знижувати верхню та нижню межі АТ як при разовому застосуванні, так і при регулярному використанні. Навіть у разі тривалого прийому показники ЧСС та серцевого викиду зберігаються.

При тривалому лікуванні Фізіотенз скорочує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка, зменшує симптоми мікроартеріопатії, міокардіального фіброзу, відновлює капілярний кровотік міокарда. На тлі такої терапії норепінефрін, епінефрін, ангіотензин II, ренін не активні.

Від своїх аналогів Моксонідин відрізняється слабкою схожістю з α2-адренорецепторами, що забезпечує йому низьку ймовірність седативних наслідків та симптомів сухості ротової порожнини. У гіпертоніків із зайвою вагою, високою інсулінорезистентністю засіб збільшує чутливість клітин до інсуліну на 21% (якщо порівнювати ефект із плацебо). на ліпідний обмінПрепарат не впливає.

Фармакокінетична дія

При внутрішньому вживанні Моксонідин, як заявлено в інструкції із застосування, швидко та в повному обсязі переробляється у ШКТ з біодоступністю до 88%. Найбільший терапевтичний ефект засобу досягається протягом години. Максимальна концентрація (С mах) у крові спостерігається через 30-180 хв при внутрішньому вживанні та сягає 1-3 нг/мл. Об'єм розподілу - 1,4-3 л/кг.

Фармакокінетика засобу не залежить від часу їди. З білком крові Моксонідин зв'язується на 7,2%. Основними метаболітами препарату є похідні гуанідину та дегідрований моксонідин. Останній має фармакодинамическую активність до 10% (якщо порівнювати з оригіналом).

Період напіврозпаду Моксонідину – дві з половиною години, для метаболіту – близько п'яти годин. Протягом доби 90% препарату виводять нирки, частку кишечника припадає трохи більше 1%.

Фармакокінетика при гіпертонії та нирковій недостатності

При гіпертонії змін фармакокінетики препарату не зафіксовано. Незначні зміни цих параметрів спостерігають у зрілому віці. Це пояснюється скороченням метаболічної активності, трохи підвищеною біодоступністю.

При ниркових патологіях фармакокінетика Фізіотенз переважно корелюється КК (кліренсом креатиніну). Якщо симптоми ниркової патології помірні (при КК 30-60 мл/хв), рівень крові та остаточний період Т/2 в 2 і 1,5р більше, ніж у гіпертоніків з нормальними нирками (при КК більше 90 мл/хв).

При серйозних патологіяхнирок (КК – до 30 мл/хв.) концентрація в крові та остаточний період Т/2 утричі більші, якщо порівнювати з нормально функціонуючим органом. У хворих з діагнозом «термінальна ниркова недостатність» (КК менше 10 мл/хв) ті ж показники вищі у 6 та 4 рази. Всім перерахованим категоріям хворих на дозу визначають диференційовано.

Про переваги ліків дивіться відео «Доктор, пропиши Фізіотенз!»

Форма випуску та склад

Активно діючий компонент – moxonidine. Серед наповнювачів - твін, магнію стеарат, целюлоза, аеросил, касторове масло.

В аптечну мережу медикамент надходить у паперовій упаковці. Одна коробка містить 10-98 круглих, опуклих із двох сторін білих пігулок з рожевою плівковою оболонкою. Поверхня пігулок може бути матовою. Розфасовані таблетки у блістерах, по 14 штук. Одна коробка може містити від 1 до 7 блістерів.

Пігулки різного дозуваннямають різне маркування: "0,2", "0,3", "0,4". При призначенні різних доз таке маркування дуже зручне. Моксонідин добре переносять гіпертоніки з ожирінням та діабетиками (другий тип). При регулярному прийомі препарату спостерігається невелике схуднення (1-2кг за півроку).

Інструкція до Моксонідину

Детальна інструкція з використання Моксонідину міститься в кожній пачці цього лікарського засобу. Його поширена форма – пігулки. В одному блістері міститься 14 або 20 таблеток, у кожній є 200 мг діючої речовини, що становить стандартну разову дозу.

Добова доза в важких випадкахможе бути підвищена до 600 мг, тобто трьох таблеток. Їх бажано поділити на кілька прийомів. Такий спосіб застосування доцільний при симптоматичної терапіїпідвищеного артеріального тиску, разова дозане повинна бути вищою за дві таблетки.

Дія препарату спостерігається швидко. Щоб визначити його ефективність, необхідно міряти артеріальний тиск кожні 10-15 хвилин під час гіпертонічного кризу. Багато пацієнтів, які страждають на такі стани, не відчувають жодних супутніх симптомів, коли вони сильно підвищено тиск.

Це серйозна проблема, тому що вони можуть пропустити той момент, коли потрібно терміново звертатися до лікаря. Наслідки такого стану сумні.

Як наслідок гіпертонії виникають крововиливи в мозок, інфаркти міокарда, інші серйозні проблемисерцево-судинної та нервової системи. Іноді допомогти таким пацієнтам вже неможливо.

Щоб не допустити таких наслідків, необхідно постійно контролювати тиск, своєчасно реагувати навіть на найменше його підвищення, дотримуватися рекомендацій лікаря з лікування, а не використовувати Моксонідин лише симптоматично.

Медикамент вміщує внутрішнє використання. Випивають таблетку з водою в один і той же час доби (переважно – вранці), як правило, за один раз, незалежно від їди. На першому етапі лікування дозування не перевищує 200 мкг. Приймають її одноразово протягом доби. Якщо організм нормально реагує на ліки, можна поступово коригувати дозу не більше 600 мкг, розподіляючи цю норму вдвічі. Максимальне дозування використовують рідко.

При нирковій патології середньої тяжкості та вище, а також при гемодіалізі початкове дозування препарату Моксонідин Канон за інструкцією не перевищує 200 мкг/добу. При нормальній реакції організму дозу можна коригувати максимум до 400 мг на добу.

Для пацієнтів зрілого віку за відсутності проблем із нирками поради щодо дозування загальні. У разі різкого підвищення тиску (наприклад, у спеку, при усуненні гіпертонічного кризу) лікар швидкої допомоги рекомендує з усіх гіпотензивних засобів тільки Фізіотенз: одну таблетку всередину і одну - під язик.

Кров'яний тиск гарантовано стабілізується, проходить головний біль. Перевага Моксонідину в тому, що нижче за норму він АТ не знизить, а значить, порушення мозкового кровообігу (мікроінсульт) хворому не загрожує. Надалі лікар може призначити інший препарат або залишити Фізіотенз, але в плані першої допомоги він незамінний і побічних наслідків від однієї дози не буває.

Використовують переважно при комплексному лікуванні. Монотерапія гарантує бажаний результат лише половині гіпертоніків. Є дані про недостатній ефект від лікування Моксонідином жінок у період менопаузи.

Як діє препарат

Моксонідин є агоністом імідазолінових рецепторів, він не блокує їх, а збільшує відгук, тим самим знімаючи спазм судин, знижуючи тиск. Ефект від прийому помітний вже через 20-30 хвилин і триває до 12 годин.

При постійному прийомі препарату як знижується артеріальний тиск, а й опір легеневих судин. Якщо пацієнт відчуває труднощі з диханням у період кризу, не може вдихнути на повні груди, лікарський засіб швидко бореться з такою проблемою, повертаючи нормальний стан, виводячи хворого з шокового стану.

Перевага Моксонідіна в тому, що він впливає в комплексі на різні системиі внутрішні органилюдини, не впливаючи негативно з їхньої функції. Бажано приймати його курсами за схемою, розписаною лікарем.

Як Моксонідин взаємодіє з іншими ліками

Моксонідин дозволено приймати разом із сечогінними засобами, які часто призначають для боротьби з підвищеним артеріальним тиском. Цей препарат використовується у комплексі з антагоністами кальцію. Ефективність лікарських засобів за такого комплексного прийому не зменшується.

Дозволено приймати Моксонідин з іншими препаратами гіпотензивної дії, загальний ефект при цьому посилюється, тому розрахунок разових та добових доз слід здійснювати з особливою ретельністю. Небажаний одночасний прийом з транквілізаторами та антидепресантами, бета-адреноблокаторами. Використання препарату разом з заспокійливими засобамипосилює седативний ефектвід прийому останніх.

Знаючи про такі особливості лікарського засобу, лікар і пацієнт спільними зусиллями спроможні розробити оптимальну схему лікування, щоб досягти максимального терапевтичного ефекту.

Паралельне використання Фізіотензу та інших засобів, що знижують артеріальний тиск, забезпечує адитивний ефект. Трициклічні антидепресанти здатні знижувати можливості гіпотензивних медикаментів, тому з Моксонідіном їх не одержують. Ліки прискорюють вплив транквілізаторів та антидепресантів. У осіб, які приймають Лоразепам, медикамент трохи покращує когнітивні функції, що ослабли.

Фізіотенз - каталізотор седативних можливостей похідних бензодіазепіну, якщо пацієнти отримують їх паралельно. Медикамент виділяється способом канальцевої секреції, інші ліки з тими самими властивостями вступають із нею контакт.

Поширені побічні реакції на Моксонідин

Побічні реакції на Моксонідин виникають з боку різних органів та систем:

Більшість побічних ефектів поширені рідко, але якщо вони виникають, і ви впевнені, що причиною тому прийом Моксонідину, слід повністю відмовитися від лікарського засобу і здатися лікарю. Той намагатиметься визначити, чому виникла реакція, усуне її і призначить адекватну терапію, щоб неприємна ситуація не повторилася.

Ймовірність прояву побічних симптомівоцінюється за класифікацією ВООЗ: дуже часто (понад 10%), часто (до 10%), нечасто (>0,1%)<1%), редко (>0,01% та<0,1%), очень редко (<0.01%).

Основні протипоказання до прийому Моксонідину

У деяких пацієнтів є суворі або відносні протипоказання до постійного та періодичного застосування Моксонідину. У цей перелік входять такі стани та захворювання:

Остаточне рішення про відмову від прийому Моксонідину приймає лікар. При підвищеному артеріальному тиску не можна займатися самолікуванням. Обов'язково варто звернутися до медичного закладу, де нададуть невідкладну допомогу та призначать подальше лікування для стабілізації стану.

Під час виношування плода застосування Моксонідину суворо протипоказане. У цей період підвищення артеріального тиску виникає у жінок часто, виною тому фізіологічні зміни в організмі, але використання агоністів імідазолінових рецепторів у цей період протипоказано.

Моксонідин та його закордонні аналоги

На полицях аптек крім вітчизняного Моксонідину можна зустріти закордонні аналоги цього лікарського засобу. Найпопулярніший із них – Фізіотенз. Цей німецький препарат містить ту ж діючу речовину, але ціна її суттєво дорожча. Запитуючи, що краще, Фізіотенз або Моксонідин, ви повинні розуміти, що істотних відмінностей у цих медикаментів немає. У вільному продажу також представлені препарати москонідину під таким і торговими назвами, як Моксонідин-СЗ, Моксонідин КАНОН, Тензотран. Ви можете сміливо використовувати аналоги, якщо звичних ліків не було у продажу. Дозування діючої речовини у всіх препаратах однакове.

Купити Моксонідин, популярний засіб для швидкої нормалізації АТ, можна без рецепта та за доступною ціною. Наприклад, блістер з 14-ма таблетками продають у середньому по 120 рублів. Якщо Моксонідин в аптеках немає або ліки не підходить, лікар замінює аналогами:

Фізіотенз – засіб оригінальний, інші надають аналогічний вплив. За складом альтернативні препарати мають деякі відмінності, але активний базовий компонент у них є загальним. Рішення про можливість заміни Моксонідину повинен приймати лікар. Не зайвим буде детальне ознайомлення з інструкцією.

Моксонідин та алкоголь

Прийом Моксонідину та алкоголю спільно суворо протипоказано. Іноді артеріальний тиск значно піднімається під впливом спиртовмісних напоїв. У стані алкогольного сп'яніння у хворого розширюються судини, що призводить до негативних наслідків. Якщо у вас вже траплялися напади гіпертонії, бажано відмовитися від вживання хмільних напоїв навіть у малих дозах.

Якщо ж гіпертонічний криз відбувся на тлі похмілля, спочатку необхідно провести детоксикацію організму. Бажано такі заходи здійснювати за умов стаціонару чи амбулаторії, або під контролем медика. Контролювати рівень тиску слід із певною періодичністю.

Особливості лікування вагітних

Вплив ліків на вагітних достатньо не вивчений. І хоча клінічних даних немає, але доведено токсичний вплив на ембріон тварин, а це означає, що вагітним краще утриматися від прийому препарату. Призначають його лише у тому випадку, коли передбачуваний ефект терапії для матері значно перевищує небезпеку наслідків дитини.

У материнське молоко Фізіотенз потрапляє, тому при його призначенні мамам, що годують, треба вирішувати питання про припинення лактації.

Вплив на можливість керувати транспортом

У період прийому препарату треба бути уважним за кермом, на конвеєрі та за інших потенційно небезпечних видів діяльності, оскільки концентрація уваги та психомоторні реакції можуть бути знижені.

Ефективність препарату

Лікарі-кардіологи та пацієнти залишають позитивні відгуки про Моксонідин. Він відрізняється високою ефективністю. Імовірність того, що після його прийому артеріальний тиск не знизиться, дуже мала.

Деякі пацієнти мають індивідуальну реакцію на компоненти медикаментозного засобу. Якщо ви ніколи раніше його не вживали, першу разову дозу необхідно знизити вдвічі, щоб оцінити реакцію організму на нього та вчасно вжити заходів щодо усунення негативних наслідків. Якщо побічних ефектів немає, можна продовжувати лікування повними дозами.

Допомога при передозуванні

Передозування засобу можна визначити за:

Допускаються також симптоми різкого зростання артеріального тиску, гіперглікемії, почастішання серцевого ритму.

Специфічний антидот для усунення передозування не розроблений. Відразу після отруєння потерпілому доцільно промити шлунок, прийняти активоване вугілля та проносне, в іншому – лікування відповідно до симптоматики.

При значному падінні показників АТ треба відновити кровообіг шляхом прийому додаткової рідини та ін'єкціями Допаміну. Брадіардію усувають за допомогою Атропіну.

Полегшити симптоми скороминущої гіпертонії допоможуть і антагоністи α-адренорецепторів. Можна приймати Фізіотенз з тіазидними сечогінними ліками та блокаторами кальцієвих каналів.

Кому показано та кому протипоказано Фізіотензив

Виписують Моксонідин лише гіпертонікам. Не рекомендують при:

Обережно використовують ліки при хворобі Паркінсона, глаукомі, епілептичних нападах, депресії, захворюванні на Рейно.

При лікуванні гіпертоніків з AV-блокадою І ступеня, що загрожує порушенням серцевого ритму, патологією коронарних судин, після інфаркту міокарда, з ішемічною хворобою, нестабільною стенокардією (не накопичено достатнього досвіду застосування) також треба постійно контролювати показання тонометра, ЕКГ, КК.

Статистики, яка стверджує, що відміна ліків підвищує артеріальний тиск, немає, але припиняти лікування краще поступово, зменшуючи дозу протягом 2-х тижнів.

Відгуки про Москонідин.

Про Моксонідин Канон відгуки, в основному, позитивні. Гіпертоніки відзначають його хорошу сполучність з іншими таблетками, ефективну роботу протягом доби після вживання однієї таблетки, поліпшення обмінних процесів зайвої ваги, незалежність прийому ліків від обідів або сніданків.

Інна Ковальська, 40 років: Останні 5 років страждаю від вираженої гіпертонії, активно борюся з проблемою, бо вже й серце пустує. Знайшла гарного кардіолога, він порадив Моксонідин. Я дуже задоволена цим препаратом. Головне, своєчасно його ухвалити. Тиск знижується поступово, немає ні головного болю, ні нудоти. У мене в домашній аптечці завжди є блістер цих пігулок.

Іван Кропкін, 64 роки: Після перенесеного інсульту дуже боюся підвищеного тиску, але напади гіпертонії іноді трапляються. Лікар порадив Моксонідин. Спочатку я довго приймав німецький аналог, мене все влаштовувало, але одного разу його не було в аптеці, купив вітчизняний препарат. Виявилося, що особливої ​​різниці немає, а ціна суттєво відрізняється. Тепер лікуюсь економно.

Інна: Моксонідин мені допомагає. Зручно приймати його: випив уранці і цілий день почуваєшся у формі. Побічних ефектів не спостерігаю. Бачила в аптеках схожі таблетки – Моксонідин сандоз. Може, варто спробувати?

Кирило: Якщо вам так вдало лікар підібрав таблетки, навіщо їх міняти? Тим більше, що склад аналогів приблизно однаковий. За рецептом кардіолога п'ю Фізіотенз по 0,2 мг. Добре, що прийом ліків не залежить від їжі, тому що я п'ю його на ніч. Тиск не турбує.

Світлана: Вже 15 років я контролюю свій тиск Ноліпрелом А. Не знаю, звикла я до нього чи таблетки зараз не такі якісні, але останнім часом тиск знову почав стрибати. Лікар призначив мені додатково Моксонідин. Ціна пенсіонерам доступна - 200 руб., Почуваюся набагато впевненіше. Іноді знобить (приймаю аспірин) або стає душно (рятує валідол), але для мого здоров'я це нормально.

Препарати від гіпертонії

Для гіпертонії характерне підвищення артеріального тиску. Страждають від неї багато людей старше 45 років. Особливо часто проблема стосується хворих, які не дотримуються правильного способу життя і мають патологію серцево-судинної системи. Повністю вилікуватиметься від хвороби неможливо, згодом вона лише прогресує. Для полегшення стану використовується медикаментозна терапія. До неї входять різні пігулки від гіпертонії на основі натуральних та штучно синтезованих компонентів. Застосовувати їх допускається лише після схвалення лікаря, щоб уникнути побічних реакцій.

Особливості терапії

Артеріальна гіпертензія фіксується при виявленні показників, що перевищують 140/90 мм рт. ст. Якщо кров'яний тиск стійко підвищено, то лікар після серії вимірів у різний час поставить діагноз «гіпертонічна хвороба». За даними міжнародної класифікації, вона буває 2 видів:

• Есенційна (первинна) форма гіпертонії зустрічається фактично у 90% хворих.
• Симптоматичний (вторинний) різновид патології, що виявляється приблизно у 10% випадків.

На розвиток гіпертонії впливають багато зовнішніх (постійних стресів і перевантажень) та внутрішніх факторів (захворювання, збої в гормональному балансі, вагітність, медикаменти). Виявляється її форма з допомогою комплексного обстеження. Орієнтуючись на загальноприйняті стандарти, фахівець становитиме схему терапії. Її ефективність залежить від правильності вибору препаратів та дотримання хворим на всі рекомендації лікаря. Лікування проводитиметься в домашніх умовах. У стаціонарі перебувають люди у тяжкому стані, яким потрібен постійний контроль з боку медичного персоналу.

Суть таблеток із гіпотензивною дією полягає у зниженні кров'яного тиску шляхом надання судинорозширювального ефекту. Якщо гіпертоніка мучить тахікардія, брадикардія, миготлива аритмія та інші види збоїв серцебиття, застосовуються ліки з антиаритмічної групи. Більшість із них можна пити і при артеріальній гіпертензії або поєднувати з основним курсом терапії.

Визначення необхідної дози рекомендується довірити лікарю. У його роботу входить оцінка всіх можливих ризиків та вибір найбільш дієвих препаратів. За наявності інших захворювань, що викликають стрибки тиску та збої в гемодинаміці (атеросклероз, гіпертрофія міокарда, ішемія), до схеми терапії увійдуть інші засоби.

Ефективність монотерапії (тобто лікування 1 препаратом) досить висока лише ранніх стадіях гіпертонії. Поступово в схему лікування вводяться інші медикаменти, або замінюються поточними новими таблетками, з комбінованим впливом. Не менш важливо періодично проводити заміну лікарських засобів на близькі аналоги. Пов'язано це з поступовим звиканням організму до препаратів, через що втрачається їхній лікувальний ефект.

Групи медикаментів із гіпотензивною властивістю

Підібрати хороші препарати з пролонгованим (продовженим) ефектом не важко, враховуючи їх кількість на фармакологічному ринку. Найважливіше вивчити механізм роботи ліків, а потім, орієнтуючись на причину проблеми, зробити правильний вибір. За цим критерієм гіпотензивні засоби діляться на наведені нижче групи:

• адреноблокатори;
• препарати, що впливають на РААС;
• антагоністи кальцію;
• сечогінні засоби;
• ліки центральної дії.

Наведений вище список вважається найактуальнішим при складанні схеми лікування артеріальної гіпертонії препаратами. Додатково лікарі можуть призначати вітамінні комплекси, гомеопатичні засоби, таблетки із седативним впливом та медикаменти на основі натуральних компонентів.

Блокатори адреналіну

Лікування гіпертонічної хвороби ліками з групи адреноблокаторів полягає у зниженні впливу адреналіну та норадреналіну на серцевий м'яз. Дані збуджуючі нейромедіатори мають гіпертензивну дію, оскільки сприяють звуженню судин та почастішання скорочень. Якщо вчасно почати блокувати рецептори, що сприймають їх, то вдасться уникнути серцевої недостатності, гіпертонічної енцефалопатії, гіпертрофії лівого шлуночка та інших ускладнень.

Ліки з цієї групи за своїм механізмом впливу поділяються на 2 типи:

• Неселективні блокатори впливають на всі рецептори адреналіну в організмі. Через них відбувається виражене зниження верхньої та нижньої межі тиску.
• Селективні (кардіоселективні) препарати впливають на рецептори, локалізовані в серці. Їхній курсовий прийом дозволяє фіксувати тиск у допустимій межі, не провокуючи розвитку серйозних ускладнень, на відміну від ліків з попередньої групи.

У стінках судин знаходяться альфа та бета-адренорецептори. Як лікування гіпертонії переважно використовуються препарати, які представляють групу бета-адреноблокаторів. Їх призначення актуальне для дорослої людини, яка страждає від наведених нижче захворювань:

• гіпертонія;
• хронічна серцева недостатність;
• почастішання серцевого ритму;
• стан після гострої фази інфаркту;
• обструктивні хвороби легень;
• астма;
• високий внутрішньочерепний тиск;
• патології нирок.

Приймати альфа-адреноблокатори рекомендується у таких випадках:

• цукровий діабет;
• гіпертонія;
• аденома простати;
• легенева гіпертензія.

• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• вегето-судинна дистонія;
• головний біль, викликані мігренями;
• абстинентний синдром.

Препарати, що впливають на РААС

РААС розшифровується як ренін-ангіотензин-альдостеронова система. З її допомогою в організмі залишається необхідна концентрація води та солей. Зберігається баланс шляхом регулювання тонусу судин та роботи нирок. Достатньо маленького збою в РААС, щоб виникли проблеми із кров'яним тиском. Запобігти їх можна, застосовуючи таблетки, що впливають на цю систему. Вони поділяються на 2 види:

• Інгібітори АПФ уповільнюють синтез ангіотензину II, через який відбувається звуження судин та зростає рівень кров'яного тиску. Їх застосовують для досягнення швидкого чи повільного, але пролонгованого ефекту. У першому випадку таблетку слід прийняти сублінгвально (під язик), а в другому після пробудження, 1 раз на добу. Швидкий результат особливо важливий при розвитку кризу та інфаркту. Продовжена дія зручна при хронічному перебігу хвороби для тривалого прийому.
• Антагоністи рецепторів ангіотензину (сартани) не дають речовині впливати, завдяки чому вдається знизити тиск. На відміну від першої групи лікарських засобів, дані медикаменти фактично не викликають побічних ефектів навіть при тривалому курсі лікування.

Дози препаратів від гіпертонії, що впливають на РААС, підбираються в індивідуальному порядку на підставі отриманих результатів обстеження. Особливо затребувана дана група таблеток у таких випадках:

• первинна гіпертонія;
• серцева недостатність;
• період відновлення після серцевого нападу;
• патології нирок.

Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину дозволяють швидко та без розвитку небезпечних наслідків знижувати тиск, але вони фактично не приносять корисності при аритміях та патологіях нервової системи. Для усунення подібних причин найчастіше застосовуються інші групи медикаментів.

Антагоністи кальцію

Блокатори кальцію не дають елементу повноцінно впливати на серцевий м'яз. Він перестає брати участь у звуженні судин, завдяки чому усувається аритмія і падає тиск. Якщо застосовувати ліки від гіпертонії з цієї групи не за призначенням або неправильно вибрати дозування, то є можливість розвитку побічних дій. Особливо часто у людини, яка приймає антагоністи кальцію, проявляється загальна слабкість, зниження когнітивних здібностей та аритмія. Щоб уникнути наслідків, використовувати їх необхідно лише в певних випадках. Їх перелік наведено нижче:

Багато препаратів, які використовуються при гіпертонії із групи блокаторів кальцію, необхідні лише у важких випадках. Для тривалого застосування лікарі порадять таблетки з меншою кількістю побічних реакцій та м'якшим впливом на серцевий м'яз.

Сечогінні засоби

При гіпертонії до схеми лікування часто входять ліки із групи сечогінних засобів. Завдяки їхньому впливу з організму виходить зайва волога. Об'єм циркулюючої крові стрімко знижується та зменшується вираженість хвороби.

Побічні ефекти здебільшого провокуються вимиванням калію та зневодненням. Щоб уникнути ускладнень, лікарі радять приймати калійзберігаючі діуретики або препарати на основі цього елемента. Застосовуються сечогінні засоби у таких випадках:

• первинна форма гіпертонічної хвороби;
• серцева недостатність;
• дисфункція нирок.

Медикаменти центральної дії

Якщо гіпертонічна хвороба спричинена порушеннями нервової системи, то використовуються медикаменти центрального спектра дії. Вони безпосередньо впливають на відділи головного мозку, що регулюють кров'яний тиск, завдяки чому стабілізується стан хворого. Подібні препарати відносяться до радикальних заходів терапії, тому призначаються лікарем, що строго лікує.

Медикаменти центральної дії добре сумісні з іншими засобами з гіпотензивним та антиаритмічним ефектом. Особлива увага при їх поєднанні приділяється дозування, оскільки можна спровокувати різні побічні реакції (гіпотонію, психоемоційні збої, мігрені).

Таблиця найкращих препаратів від гіпертонічної хвороби

Форма (пігулки, капсули, розчин або порошок для уколів) та механізм впливу підбирається в індивідуальному порядку. Фахівець оцінить стан пацієнта, дізнається про можливі супутні патології та порекомендують ефективні медикаменти. Хворому залишиться лише дотримуватися його порад і здійснювати прийом за інструкцією.

Багато експертів вважають, що найкраще використовувати в лікуванні гіпертонії препарати з наведеної нижче таблиці:

Найменування

Особливості

«Андіпал»	Бендазол, папаверин, фенобарбітал, матмізол натрію.	Комбінований засіб, що знімає спазми, розширює судини і зменшує біль.
"Валокордін", "Корвалол"	Етилбромізовалеріанат, фенобарбітал, олія м'яти та хмелю	Ліки складаються з декількох основних інгредієнтів, завдяки яким вони надають заспокійливу та спазмолітичну дію. Часто ці препарати призначаються при безсонні через їх снодійний ефект. Відрізняється «Корвалол» від «Валокардину» відсутністю олії шишок хмелю та нижчою вартістю.
"Hypertostop" (гіпертостоп, хуперстоп)	Витяжка з рогів оленя та білої верби, звіробій, бджолина отрута, гінкго білоба, екстракт каштану	Засіб призначений для зміцнення судин, нормалізації рівня цукру та холестерину, відновлення звичного ритму сну та зняття нервової збудливості. Його часто використовують для покращення гемодинаміки та роботи серцевого м'яза, завдяки чому можна зменшити вираженість гіпертонічної хвороби та уповільнити її розвиток.
«Діротон»	Лізіноприл	Препарат представляє групу інгібіторів анготензинперетворюючого ферменту. Його застосовую як засіб для поліпшення гемодинаміки та роботи серця. Після перенесеного інфаркту «Діротон» призначається, щоб уникнути ускладнень.
«Каптоприл»	Каптоприл	За рахунок своєї активної речовини даний інгібітор АПФ запобігає розвитку серцевої недостатності, підвищує толерантність до навантажень і зменшує ступінь розростання міокарда.
«Кардімап»	Сарпагандха, джатамансі, шанкхапушпі, брахмі, піппалі	"Кардімап" є кардіотонічним засобом на основі цілющих трав. Призначення препарату доцільне для заспокоєння нервової системи, зняття спазмів, нормалізації обмінних процесів та покращення роботи серця та травної системи.
«Леркамен»	Лерканідіпін	Ліки блокують надходження кальцію, за рахунок чого виявляється гіпотензивна дія. У хворого знижується тонус периферичних судин, нормалізується ритм серця та падає кров'яний тиск.
"Лозап", "Лориста" "Лозап ПЛЮС"	Лозартан, гідрохлортіазид	Препарати не дають утворюватися ангіотензину II, через що падає тиск та стабілізується стан гіпертоніка. Часто їх застосовують для поліпшення кровопостачання серця та нирок та підвищення толерантності до навантажень (психоемоційних та фізичних). Відрізняється «Лозап ПЛЮС» від «Лозапа» та «Лористи» наявністю діуретика у складі (гідрохлортіазиду), що посилює гіпотензивний ефект.
«Корвітол», «Метопролол»	Метопролол	Лікарські засоби ефективні під час лікування гіпертонії, ішемії, серцевої недостатності. Не менш потрібні вони в ролі засобів профілактики інфарктів міокарда. Досягається результат завдяки вибірковому блокуванню бета-адренорецепторів.
"Normalife" (нормаліф)	Витяжка з оленячих рогів, отрута бджоли, концентрат модрини та хвої, екстракт білої верби.	Засіб є гомеопатичним. Воно готується з натуральних компонентів, завдяки яким запобігає утворенню тромбів, зміцнюється серцевий м'яз, покращуються обмінні процеси, знижується нервова збудливість та зменшується рівень холестерину в організмі.
"Папазол"	Бедазол, папаверин	Ліки надає комбінований вплив. З його допомогою можна зняти спазми та нервову напругу, розширити судини та нормалізувати рівень артеріального тиску.
«Тенорик»	Атенолол, хлорталідон	Поєднання кардіоселективного бета-адреноблокатора та сечогінного засобу посилює гіпотензивний ефект препарату. Його регулярне застосування дозволяє знизити частоту серцевих скорочень, розширити судини та вивести зайву вологу з організму, тим самим зменшивши навантаження на серце.
	Моксонідин	Препарат має центральний спектр дії. Завдяки наданому на судинно-руховий центр впливу, знижується викид адреналіну, стабілізується робота серцево-судинної системи та зменшується переважання симпатичного відділу нервової системи та резистентність до інсуліну.
«Еналаприл»	Еналаприл	Через пригнічення вироблення ангіотензину II у хворих, які приймають «Еналаприл», розширюються судини, що призводить до стабілізації тиску та серцевого ритму. При тривалому прийомі вдається знизити вираженість та швидкість розвитку серцевої недостатності та гіпертрофії лівого шлуночка.
«Анапрілін»	Пропранолол	Зниження тиску після прийому даного бета-адреноблокатора відбувається вже після першого прийому. Ближче до 3-4 тижнів ефект стає більш стійким. За наявності ішемічної хвороби серця у хворих значно рідше відбуваються напади стенокардії.
«Беліса»	Липа, пасифлора, материнка, шавлія, меліса	Ефективне поєднання цілющих рослин у складі препарату дозволяє заспокоїти нервову систему, зняти спазми та запалення, вивести зайву вологу та покращити обмін речовин.
«Дімеколін»	Каптоприл, гідрохлортіазид	Медикамент блокує парасимпатичні та симпатичні вузли, завдяки чому швидко падає кров'яний тиск. Використовується він лише при гіпертонічних кризах у вигляді внутрішньовенних та внутрішньом'язових ін'єкцій.
«Нормопрес»	Каптоприл, гідрохлортіазид	Препарат має ефект інгібітора АПФ та діуретика, завдяки чому зменшується переднавантаження на міокард, концентрація натрію та вологи в організмі та опір у периферичних судинах.
"Recardio" (рекардіо)	Гінкго білоба, бджолина отрута, піридоксин, екстракти звіробою, родіоли та каупана, біфлавоноїди, добуті з модрини, шипшина, глід, лізин, витяжки з білої верби та пантів маралу.	Препарат створений на основі корисних речовин. При тривалому застосуванні вдається стабілізувати артеріальний тиск, покращити самопочуття, знизити ймовірність ускладнень, усунути напади мігрені та запаморочення, зміцнити судини та нормалізувати обмінні процеси.
«Седистрес»	Пасифлора, етиловий ефір альфа-бромізовалеріанової кислоти	Препарат «Сендістрес» використовується як доповнення схеми терапії артеріальної гіпертензії. Він знижує активність судинно-рухового центру в головному мозку, зменшує нервову напругу і надає легкий снодійний та спазмолітичний ефект.
«Трипліксам»	Індапамід, периндоприл, амлодипін	Поєднання антагоніста кальцію, інгібітора АПФ та діуретика потрібне лише у тяжких випадках. Таблетки мають потрійний вплив, завдяки якому у хворого суттєво знижується кров'яний тиск та стабілізується робота серця. Призначається лікарем, що строго лікує, щоб не викликати напад гіпотонії та інші ускладнення.
«Голубітокс»	Витяжка лохини, птеростильбен, вітамін С, настоянка прополісу	Ліки сприяє зниженню спазмів, купіюванню головного болю, нормалізації тиску, підвищенню толерантності до фізичних та психічних навантажень та покращенню обмінних процесів в організмі.
«Панангін»	Магній, калій	Препарат використовується як засіб профілактики та доповнення схеми лікування різних видів аритмій. Його також призначають для покращення переносимості серцевих глікозидів та заповнення корисних речовин, втрачених через прийом діуретиків.

Придбати озвучені медикаменти можна практично в будь-якій великій аптеці. За відсутності необхідного засобу можна запитати у фармацевта, чим лікувати гіпертонію, і купити близький за механізмом впливу препарат.

Протипоказання

Будь-який лікарський засіб має певні протипоказання. Якщо їх не враховувати, то виявляться побічні ефекти. У більшості випадків все закінчується алергічною реакцією, але бувають ускладнення, здатні призвести до смерті. Перед покупкою медикаментів рекомендується ознайомитись із протипоказаннями до найбільш поширених груп лікарських засобів від гіпертонії:

Найменування

Перелік протипоказань

Сечогінні засоби	Хронічні захворювання печінки, гіпокаліємія (низький рівень калію)
Адреноблокатори	Тяжка брадикардія, порушення церебрального (мозкового) кровообігу, кардіальний шок, дисфункції нирок, спричинені різними патологіями, ХОЗЛ (хронічна обструктивна хвороба легень), атріовентрикулярна блокада.
Блокатори кальцію	Виражені форми аритмії, інфаркт міокарда на гострій стадії, гіпотензія, серцева недостатність, стенокардія (хаотична), паркінсонізм.
Лікарські засоби, що впливають на РААС	Ниркова недостатність, виражений діурез, низький рівень калію, звуження мітрального клапана, обструкція жовчовивідних шляхів.
Медикаменти центрального впливу	Печінкова недостатність, порушення провідності чи цілісності судин головного мозку, виражена форма брадикардії, нещодавно пережитий серцевий напад.

З обережністю приймати медикаменти необхідно у таких випадках:

• вагітність;
• діти віком до 18 років;
• період лактації (годування груддю);
• пацієнти віком від 65-70 років;
• наявність хронічних патологій у організмі.

Незважаючи на високий рівень сучасної медицини, таблеток, які не мають побічних дій, не існує. Фахівці рекомендують дізнаватися всю необхідну інформацію у лікаря та додатково ознайомлюватися з інструкцією із застосування.

Починати використовувати препарати від гіпертонії бажано у мінімальному дозуванні та поступово її збільшувати. При досягненні бажаного результату ліки продовжують приймати з метою профілактики. Міняти схему терапії та скасовувати препарати має право лише лікар. У разі виникнення побічних реакцій необхідно звернутися до нього для заміни медикаменту або корекції його дозування.

Лікарські засоби, що призначаються при гіпертонічній хворобі, допомагають уповільнити розвиток патологічного процесу, запобігти появі ускладнень та покращити самопочуття пацієнта. Для їхнього призначення потрібно пройти комплексне обстеження. На підставі отриманих результатів лікар-кардіолог складе схему терапії та надасть корисні рекомендації щодо корекції способу життя.