Рекомендації щодо застосування егілок. Правильні дозування гіпотензивного засобу егілок

Реєстраційний номер:П №015639/01 17.03.2009

Торгова назва: Егілок ®

Міжнародне непатентована назва: метопролол

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Механізм дії:

Метопролол пригнічує вплив підвищеної активності симпатичної системина серці, а також викликає швидке зниження частоти серцевого ритму, скоротливості, серцевого викидуі артеріального тиску.

При артеріальної гіпертензії метопролол знижує артеріальний тиск у пацієнтів у положенні «стоячи» та «лежачи». Тривалий антигіпертензивний ефект препарату пов'язаний із поступовим зниженням загального периферичного судинного опору. При артеріальній гіпертензії тривале застосування препарату призводить до статистично значущого зниження маси лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції. У чоловіків з м'якою або помірним ступенемартеріальною гіпертензією метопролол знижує смертність від серцево-судинних причин(насамперед, раптову смерть, смертельний та не смертельний інфаркт та інсульт).

Як і інші бета-адреноблокатори, метопролол знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження системного артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та скоротливості міокарда. Зниження частоти серцевих скорочень та відповідне подовження діастоли при прийомі метопрололу забезпечують покращення кровопостачання та засвоєння кисню міокардом з порушеним кровотоком. Тому при стенокардії препарат знижує число, тривалість та тяжкість нападів, а також безсимптомних проявів ішемії та покращує фізичну працездатність пацієнта. При інфаркті міокарда метопролол знижує показник смертності, зменшуючи ризик раптової смерті. Цей ефект насамперед пов'язаний із попередженням епізодів шлуночкової фібриляції. Зниження показника смертності можна також спостерігати при застосуванні метопрололу як у ранній, так і пізній фазі інфаркту міокарда, а також у пацієнтів групи високого ризикута хворих цукровим діабетом. Застосування препарату після інфаркту міокарда знижує ймовірність повторного несмертельного інфаркту. При хронічній серцевій недостатності на тлі ідіопатичної гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії метопролол тартрат, який приймається починаючи з низьких доз (2x5 мг/добу) з поступовим підвищенням дози, значно покращує роботу серця, якість життя та фізичну витривалість пацієнта.

При суправентрикулярній тахікардії, фібриляції передсердь та шлуночкової екстрасистолії метопролол знижує частоту шлуночкових скорочень та кількість шлуночкових екстрасистол.

У терапевтичних дозах периферичні вазоконстрикторні та бронхоконстрикторні ефекти метопрололу менш виражені, ніж такі ж ефекти неселективних бета-адреноблокаторів.

Порівняно з неселективними бета-адреноблокаторами метопролол менше впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний обмін. Він не підвищує тривалість нападів гіпоглікемії.

Метопролол викликає невелике підвищенняконцентрації тригліцеридів та невелике зниження концентрації вільних жирних кислоту сироватці крові. Спостерігається значне зниження загальної концентрації холестерину сироватки після декількох років прийому метопрололу.

Метопролол швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Для препарату характерна лінійна фармакокінетика у терапевтичному діапазоні доз. Максимальна концентраціяу плазмі крові досягається через 1,5-2 години після прийому внутрішньо. Після всмоктування метопролол значною мірою піддається метаболізму первинного проходження через печінку. Біодоступність метопрололу становить приблизно 50% при одноразовому та приблизно 70% при регулярному прийомі.

Прийом одночасно з їжею може збільшити біодоступність метопрололу на 30-40%. Метопролол незначно (~5-10%) зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу становить 5,6 л/кг.

Метопролол метаболізується у печінці ізоферментами цитохрому Р-450. Метаболіти не мають фармакологічної активності.

Період напіввиведення (t 1/2)у середньому 3,5 год (від 1 до 9 год). Загальний кліренс становить приблизно 1 л/хв.

Приблизно 95% дози виділяється нирками, 5% у вигляді незміненого метопрололу. У деяких випадках це значення може досягати 30%.

Істотних змін фармакокінетики метопрололу у пацієнтів похилого віку не виявлено.

Порушення функції нирок не впливає на системну біодоступність або виведення метопрололу. Однак у цих випадках спостерігається зниження екскреції метаболітів. При тяжкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтраціїменше 5 мл/хв) спостерігається значне накопичення метаболітів. Однак таке накопичення метаболітів не посилює ступінь бета-адренергічної блокади.

Порушення функції печінки незначно впливає на фармакокінетику метопрололу. Однак при тяжкому цирозі печінки та після накладання портокавального шунту біодоступність може зрости, а загальний кліренс з організму знизитися. Після портокавального шунтування загальний кліренс препарату з організму становить приблизно 0,3 л/хв, а площа під кривою концентрації часу збільшується приблизно в 6 разів у порівнянні з такою у здорових добровольців.

артеріальна гіпертензія (в монотерапії або (при необхідності) у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами); функціональні порушеннясерцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією.

Ішемічна хвороба серця: інфаркт міокарда ( вторинна профілактика- Комплексна терапія), профілактика нападів стенокардії.

Порушення ритму серця (наджелудочкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія). Гіпертиреоз (комплексна терапія). Профілактика нападів мігрені.

Підвищена чутливість до метопрололу або будь-якого іншого компонента препарату, а також до інших бета-адреноблокаторів; атріовентрикулярна блокада (AV) II або III ступеня; синоатріальна блокада; синусова брадикардія(ЧСС менше 50/хв), синдром слабкості синусового вузла; кардіогенний шок; тяжкі порушення периферичного кровообігу; серцева недостатність у стадії декомпенсації, вік до 18 років (через відсутність достатніх клінічних даних), одночасне внутрішньовенне введення верапамілу, важка форма бронхіальної астми та феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів.

У зв'язку з недостатністю клінічних даних Егіолок® протипоказаний при гострий інфарктміокарда, що супроводжується частотою серцевих скорочень нижче 45 уд/хв, з інтервалом PQ більше 240 мс і систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм рт.ст.

Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), ниркова/печінкова недостатність, міастенія, феохромоцитома (при одночасному застосуванні з альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I ступеня, депресія (в т.ч. облітеруючі захворювання периферичних судин("переміжна" кульгавість, синдром Рейно), вагітність, період лактації, літній вік, у пацієнтів з обтяженим алергологічним анамнезом (можливе зниження відповіді при застосуванні адреналіну).

ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ ТА ЛАКТАЦІЇ

Застосування препарату не рекомендується під час вагітності. Застосування препарату можливе лише у тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризикдля плоду. Якщо прийом препарату необхідний, слід ретельно стежити за плодом, а потім і за новонародженим протягом декількох днів (48 - 72 год) після пологів, оскільки можливий розвиток брадикардії, пригнічення дихання, зниження артеріального тиску та гіпоглікемія.

Незважаючи на те, що при прийомі терапевтичних доз метопрололу лише невеликі кількості препарату виділяються в грудне молоко, новонародженого слід тримати під наглядом (можлива брадикардія) Застосування препарату під час лактації не рекомендується. За потреби застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ

Егілок таблетки приймають внутрішньо. Таблетки можна приймати з їжею або незалежно від їди. При необхідності таблетку можна розламати навпіл. Дозу слід підібрати поступово та індивідуально, щоб уникнути надмірної брадикардії. Максимальна добова дозаскладає 200 мг. Рекомендовані дози:

Артеріальна гіпертензія

При м'якому або помірному ступені артеріальної гіпертензії початкова доза 25-50 мг двічі на день (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу можна поступово збільшити до 100-200 мг на добу або додати інший гіпотензивний засіб.

Стенокардія

Початкова доза 25-50 мг від двох до трьох разів на добу. Залежно від ефекту цю дозу можна поступово збільшити до 200 мг на добу або додати інший антиангінальний препарат.

Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда

Звичайна добова доза – 100 – 200 мг на добу, розділена на два прийоми (вранці та ввечері).

Порушення ритму серця

Початкова доза від 25 до 50 мг двічі чи тричі на день. При необхідності добову дозу можна поступово підвищити до 200 мг на добу або додати інше протиаритмічний засіб. Гіпертиреоз

Звичайна добова доза становить 150-200 мг на добу за 3-4 прийоми.

Функціональні розлади серця, що супроводжуються відчуттям серцебиттяЗвичайна добова доза становить 50 мг 2 рази на день (вранці та ввечері); при необхідності її можна підвищити до 200 мг на два прийоми.

Профілактика нападів мігрені

Звичайна добова доза становить 100 мг на добу на два прийоми (вранці та ввечері); при необхідності її можна підвищити до 200 мг на добу на 2 прийоми.

Особливі групи пацієнтів

У разі порушення функції нирок зміна режиму дозування не потрібна.

При цирозі печінки зазвичай не потрібна зміна дози через низьке зв'язування метопрололу з білками плазми (5-10%). При важкій печінкової недостатності(наприклад, після операції портокавального шунтування) може виникнути необхідність зниження дози Егілок ® .

У хворих похилого віку корекції дози не потрібно.

Егілок зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти зазвичай слабкі та оборотні. Наведені нижче побічні ефекти зареєстровані в клінічних випробуванняхта при терапевтичному застосуванні метопрололу. У деяких випадках зв'язок небажаного явища із застосуванням препарату достовірно не встановлено. Наведені нижче параметри частоти побічних ефектіввизначені таким чином: дуже часто: > 10%), часто: 1-9,9%, нечасто: 0,1-0,9%, рідко: 0,01-0,09%, дуже рідко (включаючи окремі повідомлення) :< 0,01 %.

З боку нервової системи: дуже часто - підвищена стомлюваність; часто-запаморочення, головний біль; рідко – підвищена збудливість, тривожність, імпотенція/сексуальна дисфункція; нечасто – парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість, безсоння, “кошмарні” сновидіння; дуже рідко – амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, ортостатична гіпотензія(у деяких випадках можливі синкопальні стани), похолодання нижніх кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з інфарктом міокарда, атріовентрикулярна блокада І ступеня; рідко – порушення провідності, аритмія; дуже рідко – гангрена (у пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу). З боку травної системи: часто - нудота, біль у животі, запор чи діарея; нечасто – блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення функції печінки.

З боку шкірних покривів: нечасто - кропив'янка, підвищене потовиділення; рідко – алопеція; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення перебігу псоріазу. З боку дихальної системи: часто - задишка при фізичному зусиллі; нечасто -бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою; рідко – риніт.

З боку органів чуття: рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів. Інші: нечасто – збільшення маси тіла; дуже рідко – артралгія, тромбоцитопенія. Прийом препарату Егілок слід припинити, якщо будь-який із перелічених вище ефектів досягає клінічно значущої інтенсивності, а його причину достовірно встановити неможливо.

Симптоми:виражене зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, передсердно-шлуночкова блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, непритомність, кома. Перераховані вище симптоми можуть посилитися при одночасному прийоміетанолу, гіпотензивних препаратів, хінідину та барбітуратів.
Перші симптоми передозування з'являються через 20 хв -2 години після прийому препарату.

Лікування:необхідно ретельне спостереження за пацієнтом (контроль артеріального тиску, ЧСС, частоти дихання, функції нирок, концентрації глюкози в крові, електролітів сироватки) в умовах відділення інтенсивної терапії. Якщо препарат був прийнятий нещодавно, промивання шлунка із застосуванням активованого вугілляможе знизити подальше всмоктування препарату (якщо промивання неможливе, можна викликати блювання, якщо хворий у свідомості).

У разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії та загрози серцевої недостатності – внутрішньовенно, з інтервалом у 2-5 хв, бета-адреноміметики – до досягнення бажаного ефекту або внутрішньовенної 0.5-2 мг атропіну. При відсутності позитивного ефекту- допамін, добутамін або норепінефрін (норадреналін). При гіпоглікемії – введення 1-10 мг глюкагону, встановлення тимчасового водія ритму. При бронхоспазму слід ввести бета2-адреноміметики. При судомах - повільне внутрішньовенне введення діазепаму. Гемодіаліз неефективний.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антигіпертензивні ефекти препарату Егілок ® та інших гіпотензивних засобівзазвичай посилюються. Щоб уникнути артеріальної гіпотензії, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують комбінації таких засобів. Однак підсумовуванням ефектів антигіпертензивних препаратів можна за необхідності користуватися для досягнення ефективного контролю за артеріальним тиском.

Одночасне застосування метопрололу та блокаторів «повільних» кальцієвих каналівтипу дилтіазему та верапамілу може призвести до посилення негативних інотропного та хронотропного ефектів. Слід уникати внутрішньовенного введення блокаторів кальцієвих каналів типу верапамілу пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори.

Слід бути обережними при одночасному прийомі з наступними засобами:

Пероральні антиаритмічні препарати(Типу хінідину та аміодарону) - ризик брадикардії, атріовентрикулярної блокади.

Серцеві глікозиди (ризик брадикардії, порушень проведення; метопролол не впливає на позитивний інотропний ефект серцевих глікозидів).

Інші гіпотензивні препарати(особливо групи гуанетидину, резерпіну, альфа-метилдофу, клонідину та гуанфацину) через ризик гіпотензії та/або брадикардії.

Припинення одночасного прийому метопрололу та клонідину слід обов'язково починати, скасовуючи метопролол, а потім (через кілька днів) клонідин; якщо спочатку скасувати клонідин, може розвинутись гіпертонічний криз.

Деякі препарати, що діють на центральну нервову системунаприклад, снодійні, транквілізатори, три- та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики та етанол підвищують ризик артеріальної гіпотензії. Засоби для наркозу (ризик гноблення серцевої діяльності).

Альфа- та бета-симпатоміметики (ризик артеріальної гіпертензії, значної брадикардії; можливість зупинки серця). Ерготамін (посилення вазоконстрикторного ефекту). Бета-2-симпатоміметики (функціональний антагонізм).

Нестероїдні протизапальні препарати (наприклад, індометацин) можуть послаблювати антигіпертензивний ефект.

Естрогени (можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу). Гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін (метопролол може посилити їх гіпоглікемічні ефекти та маскувати симптоми гіпоглікемії). Курареподібні міорелаксанти (посилення нервово-м'язової блокади). Інгібітори ферментів (наприклад, циметидин, етанол, гідралазин; вибіркові інгібітори зворотного захоплення серотоніну, наприклад, пароксетин, флуоксетин та сертралін) -посилення ефектів метопрололу внаслідок підвищення його концентрації в плазмі крові. Індуктори ферментів (рифампіцин та барбітурати): ефекти метопрололу можуть знижуватися внаслідок підвищення «печінкового» метаболізму.

Одночасне застосування засобів, що блокують симпатичні ганглії, або інших бета-адреноблокаторів (наприклад: очних крапель) або інгібіторів моноаміноксидази потребує ретельного медичного спостереження.

Контроль хворих, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне вимірювання частоти серцевих скорочень (ЧСС) та артеріального тиску, концентрації глюкози крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності для хворих на цукровий діабет, дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо слід підібрати індивідуально. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультаціїпри ЧСС менше 50 уд/хв. При дозі вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективність.

При серцевій недостатності лікування препаратом Егілок починається тільки після досягнення стадії компенсації серцевої функції.

Можливе посилення виразності реакцій підвищеної чутливостіта відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину (адреналіну) у пацієнтів із обтяженим алергологічним анамнезом.

Анафілактичний шок може протікати важче у хворих, які приймають Егілок. Може посилити ознаки порушення периферичного артеріального кровообігу. Слід уникати різкого припиненняприйому препарату Егілок. Препарат слід скасовувати поступово шляхом зниження доз протягом 14 днів. Різка відміна може посилити симптоми стенокардії та підвищити ризик коронарних порушень. Особливу увагупри відміні препарату необхідно приділити пацієнтам із захворюванням коронарних артерій. При стенокардії напруги підібрана доза препарату Егілок повинна забезпечувати ЧСС у спокої в межах 55-60 уд/хв, при навантаженні - не більше 110 уд/хв. Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування бета-адноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини. Егілок може маскувати деякі клінічні проявигіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня. У разі призначення препарату Егілок® хворим на цукровий діабет слід контролювати концентрацію глюкози крові та за необхідності коригувати дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами").

При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою, як супутня терапія призначають бета2-адреностимулятори; при феохромоцитомі-альфа-адреноблокаторами.

При необхідності проведення хірургічного втручаннянеобхідно попередити хірурга/анестезіолога про терапію, що проводиться (вибір засобу для загальної анестезіїз мінімальною негативною інотропною дією), відміни препарату не рекомендується. Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення надмірного зниження артеріального тиску або брадикардії.

У пацієнтів похилого віку рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у пацієнта похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритм. тяжких порушеньфункції печінки; іноді необхідно припинити лікування. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністюрекомендується здійснювати контроль функції нирок.

Слід проводити особливий контроль за станом пацієнтів з депресивними розладами, які приймають метопролол; у разі розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів, рекомендується припинити терапію.

При виникненні прогресуючої брадикардії слід зменшити дозу або припинити прийом препарату.

Через відсутність достатньої кількостіКлінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та складною технікою.

Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та при заняттях потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентраціїуваги (ризик розвитку запаморочення та підвищеної стомлюваності).

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток у флаконі коричневого скла з ПЕ кришкою з амортизатором-гармошкою, з контролем першого розтину. 1 флакон разом із інструкцією із застосування упакований у картонну пачку. Або по 20 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ/ал. фольга. 3 блістери разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.

УВАГА!!! Ніщо в даній інформації не може розглядатися як рекомендація громадянину (пацієнту) щодо діагностування та лікування будь-яких захворювань і не може служити для нього заміною консультації з медичним працівником.

Ніщо в цій інформації не повинно бути витлумачено як звернений до громадянина (пацієнта) заклик самостійно набувати або застосовувати будь-який із вищезгаданих лікарських засобів.

Ця інформація не може бути використана громадянином (пацієнтом) для самостійного прийняття ним рішення про медичне застосування будь-якого з вищезгаданих лікарських засобів та/або рішення про зміну рекомендованого медичним працівником порядку медичного застосування будь-якого з вищезгаданих лікарських засобів.

Егілок - Таблетки

ІНСТРУКЦІЯ
по медичне застосуванняпрепарату

Уважно прочитайте цю інструкцію перед початком прийому препарату.

- Збережіть цей аркуш. Можливо, вам доведеться прочитати його ще раз.
- Якщо у вас виникнуть додаткові питання, зверніться до лікаря абофармацевту.
- Цей лікарський засіб призначений саме вам і ви не повинні передаватийого іншим особам. Воно може завдати їм шкоди, навіть якщо вони мають ті ж самісимптоми захворювання.

Егілок таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг

Кожна таблетка містить 25 мг, 50 мг або 100 мг активної речовиниметопрололу тартрату.

Інші компоненти: магнію стеарат, полівідон, кремнію діоксид безводний колоїдний, натрію гліколят крохмалю, мікрокристалічна целюлоза.

1. ЩО ТАКЕ ЕГІЛОК І ДЛЯ ЧОГО ЙОГО ЗАСТОСУВАННЯ

Метопролол відноситься до групи лікарських засобів, які називаються бета-блокаторами. Вони застосовуються для лікування підвищеного артеріального тиску та профілактики болю у серці при стенокардії. Метопролол також застосовують для лікування аритмій (порушення або прискорення серцевого ритму), як підтримуюча терапія після інфаркту міокарда та для профілактики мігрені.

Показання до застосування

• Гіпертензія - застосовується як монотерапія або (при необхідності) у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами; знижує смертність від серцево-судинних та коронарних захворювань(у тому числі частоту раптової смерті) у хворих на гіпертензію.
• Стенокардія. Препарат можна застосовувати як монотерапію та в поєднанні з іншими антиангінальними засобами.
• Підтримуюча терапія – для вторинної профілактики – після інфаркту міокарда.
• Порушення серцевого ритму ( синусова тахікардія, суправентрикулярна тахікардія, шлуночкові екстрасистоли)
• Гіпертиреоз (зниження частоти серцевого ритму).
• Профілактика нападів мігрені.
• Функціональні розлади серця із серцебиттям.

2. ДО ПРИЙОМУ ТАБЛІТОК ЕГИЛОК

Не приймайте ці таблетки, якщо у вас

• Підвищена чутливість до метопрололу або будь-якого іншого компонента препарату, а також до інших бета-блокаторів.
• Атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня
• Клінічно виражена синусова брадикардія (значне ушкодження серцевого ритму
• Синдром слабкості синусового вузла
• Тяжкий розлад периферичного артеріального кровообігу
• Серцева недостатність у стадії декомпенсації.

Через обмеженість клінічних даних застосування метопрололу протипоказане при гострому інфаркті міокарда, якщо:

• частота серцевих скорочень нижче 45 ударів за хвилину,
• інтервал P-Q перевищує 240 мсек,
• систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.
• Лікування бета-агоністами.

Застосування препарату ЕГІЛОК вимагає особливої ​​обережності при наступних станах:

• порушення провідності (передсердно-шлуночкової) у серці,
• брадикардія (ушкодження серцевого ритму),
• порушення периферичного кровообігу.

ЕГІЛОК слід скасовувати поступовошляхом поступового зниження доз протягом приблизно 14 днів. Різка відміна може посилити симптоми стенокардії та підвищити ризик коронарних порушень.

Незважаючи на те, що кардіоселективні бета-блокатори мають більш слабку дію на дихання, ніж неселективні бета-блокатори, все ж таки рекомендується по можливості не призначати їх пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями. дихальних шляхів. За необхідності призначення метопрололу хворим бронхіальною астмоюможе знадобитися одночасне введення (B 2 -агоністів (у таблетках та/або у формі аерозолю) або зміна дози раніше застосовуваних B 2 -агоністів.

Незважаючи на те, що вибіркові бета-блокатори порівняно рідко впливають на вуглеводний обмін або маскують симптоми гіперглікемії, у разі призначення препарату ЕГІЛОК хворим діабетомслід частіше перевіряти стан вуглеводного обмінута при необхідності уточнювати дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів.

При лікуванні хворих феохромоцитомоюМетопролол слід поєднувати з альфа-блокаторами.

Анестезіолога слід попереджати про прийом пацієнтом метопрололу перед будь-якою хірургічною операцією,проте не рекомендується припиняти лікування препаратом ЕГІЛОК.

Прийом таблеток ЕГІЛОК з їжею та напоями

ЕГІЛОК можна приймати незалежно від їди, оскільки їжа не впливає на всмоктування або ефективність метопрололу.

Вагітність та годування груддю

При введенні метопрололу тваринам не виявлено шкідливих ефектів на їхнє потомство.

Дослідження у людини

Застосування препарату потребує ретельної оцінки ризику та користі. Якщо введення препарату неминуче, слід ретельно стежити за плодом та новонародженим протягом декількох днів (48-72 годин) після пологів, оскільки зниження матково-плацентарного кровотоку може вплинути на ріст плода і, проникаючи в кровотік плода, викликати брадикардію, пригнічення дихання, зниження артеріального. тиску та гіпоглікемію.

Хоча терапевтичні дози метопрололу мало проникають у грудне молоко та

ймовірність бета-блокуючого ефекту на плід мала, все ж таки дитину слід обстежити уважніше (можлива брадикардія).

Проконсультуйтеся з лікарем перед прийомом будь-якого лікарського засобу, якщо ви вагітні або годуєте дитину грудьми.

Управління транспортом та механізмами

Метопролол впливає на здатність пацієнта керувати транспортними засобами та виконувати роботу з підвищеним ризикомнещасних випадків, особливо на початку лікування та при одночасному прийомі алкоголю (можливий розвиток запаморочення та втоми). Тому дозу, при якій дозволяється водіння автомобілів та виконання небезпечної роботислід визначити індивідуально.

Прийом інших лікарських засобів

Прохання повідомити лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте в даний часчас чи нещодавно приймали будь-які лікарські засоби, далі не порецепту.

Прохання врахувати, що це стосується також препаратів, прийнятих раніше або прийом яких планується в майбутньому.

Антигіпертензивний ефект препарату ЕГІЛОК та інших антигіпертензивних засобів зазвичай підсумовуються. Щоб уникнути гіпотензії, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують комбінації таких засобів. Проте сумація ефектів антигіпертензивних препаратів може за необхідності використовуватися досягнення більш ефективного контролю артеріального тиску.

Одночасне застосування метопрололу та верапамілу та/або інших блокаторів кальцієвих каналів типу дилтіазему веде до підвищення негативних інотропного та хронотропного ефектів. Не рекомендується внутрішньовенне введенняблокаторів кальцієвих каналів типу верапамілу пацієнтам, які отримують бета-блокатори.

Слід бути обережнимипри комбінації з такими засобами:

• Пероральні антиаритмічні препарати (типу хіні діну та аміодарон), а також парасимпатоміметики (ризик гіпотензії, брадикардії, передсердно-шлуночкової блокади).
• Глікозиди наперстянки (ризик брадикардії, порушень проведення; метопролол не впливає на позитивний інотропний ефект препаратів наперстянки).
• Інші антигіпертензивні препарати (особливо групи гуанетидину, резерпіну, альфа-метилдофу, клонідину та гуанфацину) через ризик гіпотензії та/або брадикардії.
• При поєднанні з клонідином лікування слід припиняти, обов'язково спочатку скасовуючи метопролол, а потім (через кілька днів) клонідин. Якщо спочатку скасувати клонідин, може настати гіпертонічний криз.
• Деякі препарати, що діють на центральну нервову систему (снодійні, транквілізатори, три- та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики) та алкоголь (ризик гіпотензії).
• Наркотики (ризик гноблення серцевої діяльності).
• Ерготамін (посилення судинозвужувального ефекту).
• Рг-симпатоміметики (функціональний антагонізм).
• Нестероїдні протизапальні препарати, наприклад: індометацин (можливе посилення антигіпертензивного ефекту).
• Естрогени (можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу).
• Пероральні антидіабетичні препарати та інсулін (метопролол може посилити їх гіпоглікемічні ефекти та маскувати симптоми гіпоглікемії).
• Міорелаксанти типу кураре (посилення нервово-м'язової блокади).
• Інгібітори ферментів (наприклад, циметидин, алкоголь, гідралазин; вибіркові інгібітори зворотного захоплення серотоніну, як наприклад, пароксетин, флуоксетин і сертралін) - посилення ефектів метопрололу внаслідок підвищення його концентрації в плазмі.
• Індуктори ферментів (наприклад, рифампіцин та барбітурати) - ефекти метопрололу можуть знижуватися внаслідок підвищення печінкового метаболізму.
• Одночасне застосування засобів, що блокують симпатичні ганглії, або інших бета-блокаторів (наприклад, очних крапель) або інгібіторів МАО потребує ретельного медичного спостереження.

3. ЯК СЛІД ПРИЙМАТИ ТАБЛЕТКИ ЕГИЛОК

Завжди приймайте ЕГІЛОК за призначенням лікаря. За будь-якогосумніву звертайтеся до лікаря чи фармацевта.

Таблетки можна приймати незалежно від їди.
При необхідності таблетку можна розламати навпіл.
Дозу слід підібрати індивідуально, щоб уникнути надмірної брадикардії.

Гіпертензія:При середній або помірній гіпертензії початкова доза становить 25 - 50 мг двічі на день (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу можна поступово підвищити до 2х100 мг або додати інший антигіпертензивний засіб.

Стенокардія:Початкова доза становить 25 -50 мг від двох до трьох разів на добу. Залежно від ефекту цю дозу можна поступово збільшити до 200 мг на добу або додати інший антиангінальний препарат.

Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда:Звичайна доза становить 50 - 100 мг двічі на день (вранці та ввечері).

Аритмії:Початкова доза становить 25-50 мг двічі чи тричі на день. При необхідності добову дозу можна поступово збільшити до 200 мг або додати інший протиаритмічний засіб.

Гіпертиреоз:Звичайна добова доза становить 150 – 200 мг за 3 – 4 прийоми.

Функціональні розлади серця із серцебиттям:

Профілактика нападів мігрені:Звичайна добова доза становить 2 х 50 мг (вранці та ввечері); при необхідності доза може збільшуватися до 2 х 100 мг.

Особливі групи пацієнтів:

При ниркових захворюванняхдозу препарату уточнювати не потрібно.
При захворюваннях печінки зазвичай також не потрібна зміна дози через низьке зв'язування метопрололу з білками плазми (5-10 %). При тяжкій печінковій недостатності (наприклад, після операції шунтування) може виникнути необхідність зниження дози метопрололу.

У хворих похилого віку уточнення дози не потрібно.

Препарат слід призначати дітям (відсутня клінічний досвід).

Якщо у вас виникне враження, що ЕГІЛ01С має надто сильний або надто слабкий ефект, порадьтеся з лікарем чи фармацевтом.

Якщо ви прийняли більше таблетокЕГІЛОК", чим призначено,а також якщо хтось випадково прийняв будь-яку кількість цих таблеток, негайно зверніться до відділення екстреної допомогинайближчої лікарні. Візьміть з собою цю інструкцію і таблетки, що залишилися, щоб показати лікарю.

Симптоми передозування:гіпотензія, синусова брадикардія, передсердно-шлуночкова блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, непритомність, кома.

Перераховані вище симптоми можуть посилитися при одночасному введенні алкоголю, антигіпертензивних препаратів, хінідину та барбітуратів. Перші симптоми передозування виявляються через 20 хвилин – 2 години після прийому препарату.

Серед інших заходів лікування передозування необхідна інтенсивна терапіята ретельне спостереження за пацієнтом (параметри кровообігу та дихання, функція нирок, рівень глюкози крові, електроліти сироватки). Якщо препарат був прийнятий не дуже давно, промивання шлунка (якщо промивання неможливе, можна викликати блювання за наявності досвідченого медичного персоналуі якщо хворий у свідомості з введенням активованого вугілля може знизити подальше всмоктування препарату.

При тяжкій гіпотензії, брадикардії та загрозі серцевої недостатності слід внутрішньовенно вводити B 1 -агоністи з інтервалом 2-5 хвилин або шляхом інфузії до досягнення бажаного ефекту. За відсутності виборчих B1-агоністів можна внутрішньовенно ввести атропін або дофамін. За відсутності бажаного ефекту слід застосовувати інші симпатоміметики (добутамін або норадреналін). Введення глюкагону в дозах 1-10 мг може допомогти впоратися з ефектами сильної блокади бета-рецепторів. При вираженій брадикардії, що резистентна до фармакотерапії, може знадобитися імплантація водія серцевого ритму. Бронхоспазм можна зняти внутрішньовенно введенням B 2 -агоніста (наприклад, тербуталіну). Ці антидоти можна застосовувати у дозах, що перевищують терапевтичні. Метопролол може бути ефективно видалений гемодіалізом.

Якщо визабули прийняти ЕГІЛОК

Не приймайте подвоєну дозу, щоб відшкодувати пропущені дози.
Лікар повідомить вам про необхідну тривалість курсу лікування препаратом ЕГІЛОК. Обов'язково виконуйте вказівки лікаря.

4. МОЖЛИВІ ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ

Як і всі інші лікарські засоби, Егілокг може викликати побічні ефекти.

При виникненні будь-якого з наведених нижче явищ припиніть прийом препарату ЕГІЛОК і негайно зверніться до лікаря або у відділення невідкладної допомогинайближчої лікарні:

• Набряк губ або глотки з утрудненням ковтання чи дихання
• Колапс

Ці побічні ефекти дуже важкі, але виникають рідко. Їхня поява може означати, що у вас важка алергічна реакціяна ЕГІЛОК. Вам може знадобитися екстрена медична допомогачи госпіталізація.

Метопролол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти зазвичай слабкі та оборотні. Наведені нижче побічні ефекти зареєстровані у клінічних випробуваннях та при терапевтичному застосуванні метопрололу. У деяких випадках зв'язок небажаного явища із застосуванням препарату достовірно не встановлено.

Нервова система:стомлюваність, запаморочення, біль голови. У поодиноких випадках - депресія, сонливість, безсоння, нічні кошмари, емоційна напруга, порушення статевої функції; дуже рідко – порушення пам'яті та сплутана свідомість.

Серцево-судинна система:брадикардія (урідження серцевого ритму), ортостатична гіпотензія, похолодання кінцівок, серцебиття, у поодиноких випадках біль у серці, аритмії.

Шлунково-кишковий тракт:нудота, біль у животі, пронос, запор, у поодиноких випадках блювання, сухість у роті, порушення функції печінки.

Кооюа:висип, пітливість, у поодиноких випадках фотосенсибілізація, прогресуючий псоріаз.

Дихальна система:диспное.

Органи відчуттів:рідко – порушення зору, шум у вухах.

збільшення ваги тіла; у дуже поодиноких випадках - біль у суглобах.

Прийом препарату "ЕГІЛОК" слід припинити, якщо будь-який із перелічених вище ефектів досягає клінічно значущої інтенсивності, а його причину достовірно встановити неможливо.

При виявленні будь-яких побічних ефектів, не згаданих у ційінструкції, прохання звернутися до лікаря чи фармацевта.

5. ЗОВНІШНІЙ ВИГЛЯД І УПАКОВКА ПРЕПАРАТУ

Опис препарату ЕГІЛОК 25 мг: Білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки з хрестоподібною розділювальною лінією та подвійним скосом (форма «подвійний сніп») на одній стороні та з гравіюванням стилізованої літери "Е" та номера 435 на іншій стороні, без або майже без запаху.

Опис препарату ЕГІЛОК 50 мг: Білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні та з гравіюванням стилізованої літери "Е" та номера 434 на іншій стороні, без або майже без запаху.

Опис препарату ЕГІЛОК" 100 мг: Білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з фаскою, з ризиком на одній стороні та з гравіюванням стилізованої літери "Е" та номера 432 на іншій стороні, без або майже без запаху.

По 30 таблеток (лише для препарату ЕГІЛОК таблетки 100 мг) або по 60 таблеток у флаконах із коричневого скла упаковані у картонну коробку разом із інструкцією із застосування.

6. УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

Зберігати при кімнатній температурі(15 - 25 ° С). Зберігати препарат у недоступному для дітей місці!

7. ТЕРМІН ПРИДІЙНОСТІ

Термін придатності вказано на упаковці.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

8. УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК

За рецептом.

9. ВИРОБНИК

ВАТ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ ЗАВОД ЕГІС
1106 Будапешт, вул. Керестурі, 30-38
УГОРЩИНА
Телефон: (36-1) 265-5555
Факс: (36-1) 265-5529

Бета 1-адреноблокатор

Діюча речовина

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з хрестоподібною розділювальною лінією та подвійним скосом (форма "подвійний степ") на одній стороні та гравіюванням "Е435" - на іншій стороні, без запаху.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 41.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 7.5 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 2 мг, К90 – 2 мг, магнію стеарат – 2 мг.

20 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "Е434" - на іншій стороні, без запаху.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 83 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 15 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 4 мг, повідон К90 – 4 мг, магнію стеарат – 8 мг.

15 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
60 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.

Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "Е432" - на іншій стороні, без запаху.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 166 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 30 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 8 мг, повідон К90 – 8 мг, магнію стеарат – 8 мг.

30 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.
60 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів.

Метопролол пригнічує вплив підвищеної активності симпатичної системи на серце, а також викликає швидке зниження частоти серцевих скорочень, скоротливості, викиду та артеріального тиску.

При артеріальній гіпертензії метопролол знижує артеріальний тиск у пацієнтів у положенні стоячи і лежачи. Тривалий антигіпертензивний ефект препарату пов'язаний із поступовим зниженням ОПСС. При артеріальній гіпертензії тривале застосування препарату призводить до статистично значущого зниження маси лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції. У чоловіків з м'яким або помірним ступенем артеріальної гіпертензії метопролол знижує смертність від серцево-судинних причин (передусім, раптову смерть, смертельний та несмертельний інфаркт та інсульт).

- функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;

- ІХС (вторинна профілактика інфаркту міокарда, профілактика нападів стенокардії);

- Порушення ритму серця (наджелудочкові аритмії, шлуночкова екстрасистолія);

- гіпертиреоз (у складі комплексної терапії);

- Профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

- Кардіогенний шок;

- AV-блокада II та III ступеня;

- Синоатріальна блокада;

- синусова брадикардія (ЧСС<50 уд./мин);

- Серцева недостатність у стадії декомпенсації;

- Порушення периферичного кровообігу тяжкого ступеня;

- вік до 18 років (через відсутність достатніх клінічних даних);

- одночасне внутрішньовенне введення верапамілу;

- Тяжка форма бронхіальної астми;

- феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів;

- Підвищена чутливість до метопрололу або будь-якого іншого компонента препарату;

- Підвищена чутливість до інших бета-адреноблокаторів.

У зв'язку з недостатністю клінічних даних Егіолок протипоказаний при гострому інфаркті міокарда, що супроводжується ЧСС<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 мс, і систолічним АТ<100 мм рт.ст.

З обережністюслід призначати препарат при цукровому діабеті; метаболічному ацидозі; бронхіальну астму; ХОЗЛ; ниркової/печінкової недостатності; міастенії; феохромоцитома (при одночасному застосуванні з альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикозі; AV-блокаді І ступеня, депресії (в т.ч. в анамнезі); псоріазі; облітеруючих захворюваннях периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно); вагітності; у період лактації; пацієнтам похилого віку; пацієнтам із обтяженим алергологічним анамнезом (можливе зниження відповіді при застосуванні адреналіну).

Дозування

Препарат слід приймати внутрішньо під час або незалежно від їди. При необхідності таблетку можна розламати навпіл.

Дозу слід підбирати поступово та індивідуально, щоб уникнути розвитку надмірної брадикардії. Максимальна добова доза становить 200 мг.

При м'якого або помірного ступеня артеріальної гіпертензіїпочаткова доза становить 25-50 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). При необхідності дозу можна поступово збільшити до 100-200 мг на добу або додати інший антигіпертензивний засіб.

При стенокардіїпочаткова доза становить 25-50 мг 2-3 рази на добу. Залежно від ефекту, дозу можна поступово збільшити до 200 мг на добу або додати інший антиангінальний препарат.

При порушення ритму серцяпочаткова доза становить 25-50 мг 2-3 рази на добу. При необхідності добову дозу можна поступово збільшити до 200 мг на добу або додати інший протиаритмічний засіб.

При гіпертиреозіЗвичайна добова доза становить 150-200 мг на 3-4 прийоми.

При функціональних розладах серця, що супроводжуються відчуттям серцебиттязвичайна доза становить 50 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері); при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на 2 прийоми.

Для профілактики нападів мігренірекомендована доза становить 100 мг на добу на 2 прийоми (вранці та ввечері); при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу на 2 прийоми.

У пацієнтів з порушеннями функції нирокне потрібно змінити режим дозування.

При цирозі печінки зазвичай не потрібна зміна дози через низьке зв'язування метопрололу з білками плазми. При печінкової недостатності тяжкого ступеня(наприклад, після проведення портокавального шунтування) може виникнути необхідність зниження дози препарату Егілок.

У пацієнтів похилого вікукорекції дози не потрібно.

Побічна дія

Егілок зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, як правило, виражені слабко та оборотні. Наведені нижче побічні ефекти зареєстровані у клінічних випробуваннях та при терапевтичному застосуванні метопрололу. У деяких випадках зв'язок небажаного явища із застосуванням препарату достовірно не встановлено. Наведені нижче параметри частоти побічних ефектів визначені так: дуже часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), рідко (0.01-0.09%), дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (<0.01%).

З боку нервової системи:дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - запаморочення, біль голови; рідко – підвищена збудливість, тривожність; нечасто – парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння; дуже рідко – амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи:часто – брадикардія, ортостатична гіпотензія (у деяких випадках можливі синкопальні стани), похолодання нижніх кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з інфарктом міокарда, AV-блокада І ступеня; рідко – порушення провідності, аритмія; дуже рідко – гангрена (у пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу).

З боку дихальної системи:часто – задишка при фізичному зусиллі; нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою; рідко – риніт.

З боку травної системи:часто - нудота, біль у животі, запор чи діарея; нечасто – блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення функції печінки.

З боку шкірних покривів:нечасто – кропив'янка, підвищене потовиділення; рідко – алопеція; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення перебігу псоріазу.

З боку органів чуття:рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку статевої системи:рідко – імпотенція/сексуальна дисфункція.

Інші:нечасто – збільшення маси тіла; дуже рідко – артралгія, тромбоцитопенія.

Застосування препарату Егілок слід припинити, якщо будь-який із вищеперелічених ефектів досягає клінічно значущої інтенсивності, а його причину достовірно встановити неможливо.

Передозування

Симптоми:виражене зниження АТ, синусова брадикардія, AV-блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, непритомність, кома. Перераховані вище симптоми можуть посилитися при одночасному застосуванні з етанолом, антигіпертензивними препаратами, хінідином та барбітуратами.

Перші симптоми передозування з'являються через 20 хв-2 години після прийому препарату.

Лікування:необхідно ретельне спостереження за пацієнтом (контроль АТ, ЧСС, частоти дихання, функції нирок, концентрації глюкози в крові, електролітів сироватки) в умовах відділення інтенсивної терапії. Якщо препарат був прийнятий нещодавно, промивання шлунка із застосуванням активованого вугілля може знизити подальше всмоктування препарату (якщо промивання неможливе, можна викликати блювання, якщо пацієнт свідомий). У разі надмірного зниження АТ, брадикардії та загрози серцевої недостатності - внутрішньовенно, з інтервалом у 2-5 хв, введення бета-адреноміметиків (до досягнення бажаного ефекту) або внутрішньовенне введення 0.5-2 мг атропіну. За відсутності позитивного ефекту – допамін, добутамін або норепінефрін (норадреналін). При гіпоглікемії – введення 1-10 мг глюкагону, встановлення тимчасового водія ритму. При бронхоспазму - введення бета 2-адреноміметиків. При судомах - повільне внутрішньовенне введення діазепаму. Гемодіаліз неефективний.

Лікарська взаємодія

Антигіпертензивні ефекти Егілоку при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами зазвичай посилюються. Щоб уникнути артеріальної гіпотензії, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують комбінації таких засобів. Однак підсумовуванням ефектів антигіпертензивних препаратів можна за необхідності використовувати для досягнення ефективного контролю АТ.

Одночасне застосування метопрололу та блокаторів повільних кальцієвих каналів типу дилтіазему та верапамілу може призвести до посилення негативних інотропного та хронотропного ефектів. Слід уникати внутрішньовенного введення типу верапамілу пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори.

Комбінації, що вимагають дотримання обережності

Пероральні антиаритмічні препарати (типу хінідину та аміодарону): ризик розвитку брадикардії, AV-блокади.

Серцеві глікозиди: ризик брадикардії, порушень проведення; Метопролол не впливає на позитивний інотропний ефект серцевих глікозидів.

Інші антигіпертензивні препарати (особливо групи гуанетидину, резерпіну, альфа-метилдопу, клонідину та гуанфацину): ризик розвитку артеріальної гіпотензії та/або брадикардії.

Припинення одночасного застосування метопрололу та клонідину слід обов'язково починати, скасовуючи метопролол, а потім (через кілька днів) клонідин; якщо спочатку скасувати клонідин, може розвинутись гіпертонічний криз.

Деякі препарати, що діють на ЦНС (наприклад, снодійні, транквілізатори, три- та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики та етанол): ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Засоби наркозу: ризик пригнічення серцевої діяльності.

Альфа- та бета-симпатоміметики: ризик розвитку артеріальної гіпертензії, значної брадикардії, можливість зупинки серця.

Ерготамін: посилення вазоконстрикторного ефекту.

Бета 2-симпатоміметики: функціональний антагонізм.

НПЗЗ (наприклад, індометацин): можливе ослаблення антигіпертензивного ефекту.

Естрогени: можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу.

Гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування та інсулін: метопролол може посилити їх гіпоглікемічні ефекти та маскувати симптоми гіпоглікемії.

Курареподібні міорелаксанти: посилення нервово-м'язової блокади.

Інгібітори ферментів (наприклад, циметидин, етанол, гідралазин; вибіркові інгібітори зворотного захоплення серотоніну, наприклад, пароксетин, флуоксетин та сертралін): можливе посилення ефектів метопрололу внаслідок підвищення його концентрації в плазмі крові.

Індуктори ферментів (рифампіцин та барбітурати): ефекти метопрололу можуть знижуватися внаслідок підвищення печінкового метаболізму.

Одночасне застосування засобів, що блокують симпатичні ганглії, або інших бета-адреноблокаторів (наприклад, очних крапель) або інгібіторів МАО, вимагає ретельного медичного спостереження.

особливі вказівки

При призначенні препарату Егілок слід регулярно контролювати ЧСС та артеріальний тиск. Слід навчити пацієнта методиці підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС<50 уд./мин.

У пацієнтів з цукровим діабетом слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові та за необхідності проводити корекцію дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

При застосуванні препарату у дозі, що перевищує 200 мг на добу, зменшується кардіоселективність.

Призначення Егілока хворим із хронічною серцевою недостатністю можливе лише після досягнення стадії компенсації.

У пацієнтів, які приймають Егілок, можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на тлі обтяженого алергологічного анамнезу) та відсутність ефекту від запровадження звичайних доз епінефрину (адреналіну).

Анафілактичний шок може протікати важче у пацієнтів, які приймають Егілок.

На фоні застосування Егілок можливе посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.

Егілок слід скасовувати поступово, послідовно знижуючи його дозу протягом 14 днів. При різкому припиненні лікування можливе посилення нападів стенокардії та ризику розвитку коронарних порушень. У період відміни препарату пацієнтам із захворюванням коронарних артерій необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом.

При стенокардії напруги підібрана доза препарату Егілок повинна забезпечувати ЧСС у спокої в межах 55-60 уд/хв, при навантаженні - не більше 110 уд/хв.

Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.

Егілок може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті прийом Егілок може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня.

При призначенні метопрололу пацієнтам з бронхіальною астмою необхідне одночасне застосування бета2-адреноміметиків.

У пацієнтів з феохромоцитомою Егілок слід застосовувати у поєднанні з альфа-адреноблокаторами.

Перед проведенням будь-якого хірургічного втручання необхідно проінформувати хірурга/анестезіолога про терапію Егілоком (вибір препарату для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією); відміни препарату не потрібно.

Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін) можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним медичним наглядом щодо виявлення надмірного зниження АТ або брадикардії.

При призначенні препарату пацієнтам похилого віку слід регулярно контролювати функцію печінки. Корекція режиму дозування потрібна лише у разі появи у пацієнтів похилого віку наростаючої брадикардії (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня рекомендується здійснювати контроль функції нирок.

Слід проводити особливий контроль за станом пацієнтів з депресивними розладами. У разі розвитку депресії, спричиненої застосуванням бета-адреноблокаторів, слід припинити терапію.

При виникненні прогресуючої брадикардії слід зменшити дозу або відмінити препарат.

Використання в педіатрії

Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги (ризик розвитку запаморочення та підвищеної стомлюваності).

Вагітність та лактація

Застосування препарату не рекомендується при вагітності. Застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату при вагітності необхідне ретельне спостереження за станом плода та новонародженого протягом 48-72 годин після пологів, оскільки можливий розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання.

Незважаючи на те, що при застосуванні препарату в терапевтичних дозах лише невелика кількість метопрололу виділяється з грудним молоком, слід спостерігати стан новонародженого (можлива брадикардія). Застосування препарату під час лактації не рекомендується. При необхідності застосування препарату Егілок у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Печінкової недостатності тяжкого ступеня

Егілок (діюча речовина метопролол) – популярний угорський бета-1-адреноблокатор вибіркової дії без власної симпатоміметичної активності. Має антигіпертензивний, антиангінальний (протиішемічним) та антиаритмічним ефектом. Пригнічує автоматизм водія ритму першого порядку, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює передсердно-шлуночкову провідність, знижує збудливість та скоротливість серцевого м'яза, зменшує серцевий викид, знижує потребу серця у кисні. Зменшує стимулюючий вплив катехоламінових нейромедіаторів на серце при фізичних та психоемоційних стресах. Антигіпертензивний ефект егілок стабілізується до кінця другого тижня медикаментозного курсу. При стенокардії напруги препарат знижує частоту та вираженість нападів. При інфаркті міокарда егілок, що трапився, обмежує зону ішемічного ураження, знижує ризик розвитку життєзагрозливих аритмій і ймовірність виникнення повторного інфаркту міокарда. При використанні в помірних дозах менше, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на гладку мускулатуру бронхіального дерева та периферичних артерій. Після перорального прийому егілок швидко та в повному обсязі абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація діючої речовини у крові відзначається через 1-2 години. Період напіввиведення з плазми становить 3-4 години.

Егілок випускається у таблетках. Рекомендована добова доза становить 100 мг на 1-2 прийоми з можливістю поступового збільшення до 200 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 400 мг. Препарат добре досліджений, в т.ч. російськими вченими. Так, в одному з досліджень вітчизняні кардіологи вивчали ефективність егілоку в лікуванні артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Актуальність цього питання пов'язана з тим, що близько 70% пацієнтів, які страждають на інсуліннезалежний цукровий діабет, помирають від тих чи інших кардиваскулярних ускладнень, а суворий контроль за артеріальним тиском дозволяє суттєво знизити показники смертності навіть більшою мірою, ніж контроль глікемії.

Доцільність застосування бета-адреноблокаторів у таких пацієнтів тривалий час ставилася під сумнів. Існувала думка, що вони значно підвищують ризик гіпоглікемії, приховують її ознаки, гальмують швидкість відновлення концентрації глюкози після гіпоглікемічного епізоду та погіршують ліпідний профіль. Як з'ясувалося, подібні побоювання не мали під собою ґрунту. Повертаючись до вищезазначеного дослідження, слід зазначити, що систолічний та діастолічний артеріальний тиск знизився в обох групах, однак у групі діабетиків це зниження було більш виразним. Крім цього, терапія егілоком призвела до зниження рівня загального і «поганого» холестерину, тригліцеридів і практично не впливала на метаболізм вуглеводів. В іншому дослідженні вивчалася ефективність препарату при ішемічній хворобі серця. Ряд клініцистів нарікали на те, що деякі антиангінальні засоби можуть ефективно усунути біль, надаючи при цьому лише незначну протиішемічну дію. Це може замаскувати сигнал небезпеки, який подає атаковане ішемією серце (т.зв. безболева ішемія). У дослідженні брали участь пацієнти із стенокардією напруги. Внаслідок лікування егілоком частота нападів стенокардії зменшилася вдвічі. Підтвердженням протиішемічної активності лікарського засобу є поліпшення переносимості фізичного навантаження. Бета-адреноблокатори і, зокрема, егілок застосовують не тільки з терапевтичною, але і з профілактичною метою, включаючи запобігання ішемічних ускладнень у постінфарктних пацієнтів. Препарат може бути використаний також для лікування пацієнтів, які страждають на ішемічну хворобу серця в поєднанні з бронхообструктивним синдромом, який сам по собі є протипоказанням до застосування бета-адреноблокаторів.

Фармакологія

Кардіоселективний бета 1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та збудливість міокарда, зменшує хвилинний об'єм серця, знижує потребу міокарда у кисні. Пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.

Викликає гіпотензивний ефект, що стабілізується до кінця 2-го тижня курсового застосування. При стенокардії напруги метопролол знижує частоту та тяжкість нападів. Нормалізує серцевий ритм при надшлуночковій тахікардії та мерехтіння передсердь. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони ішемії серцевого м'яза та зменшує ризик розвитку фатальних аритмій, знижує можливість виникнення рецидивів інфаркту міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо метопролол швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ, C max активної речовини в плазмі крові досягається через 1-2 години. Після всмоктування метопролол значною мірою піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Інтенсивно метаболізується у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 з утворенням некативних метаболітів. T 1/2 метопрололу з плазми становить 3-4 години та під час курсу лікування не змінюється. Більше 95% прийнятої дози виділяється нирками, з них лише 3% – у незміненому вигляді.

Форма випуску

Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з хрестоподібною розділювальною лінією і подвійним скосом на одній стороні та гравіюванням "Е435" - на іншій стороні, без запаху.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон К90, магнію стеарат.

30 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.
60 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.

Дозування

При прийомі внутрішньо середня доза становить 100 мг на добу в 1-2 прийоми. За потреби добову дозу поступово збільшують до 200 мг. При внутрішньовенному введенні разова доза - 2-5 мг; при відсутності ефекту повторне введення можливе через 5 хв.

Максимальні дози: при введенні внутрішньо добова доза - 400 мг, при внутрішньовенному введенні разова доза - 15-20 мг.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, діуретиками, антиаритмічними засобами, нітратами виникає ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, брадикардії, AV-блокади.

При одночасному застосуванні з барбітуратами прискорюється метаболізм метопрололу, що спричиняє зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення дії гіпоглікемічних засобів.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе зменшення гіпотензивної дії метопрололу.

При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками посилюється кардіодепресивний ефект.

При одночасному застосуванні з периферичними міорелаксантами можливе посилення нервово-м'язової блокади.

При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, гідролазином, ранітидином, циметидином підвищується концентрація метопрололу у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з аміодароном можливі гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія.

При одночасному застосуванні з верапамілом підвищується Cmax у плазмі та AUC метопрололу. Знижується хвилинний та ударний об'єм серця, частота пульсу, артеріальна гіпотензія. Можливий розвиток серцевої недостатності, диспное та блокади синусового вузла.

При внутрішньовенному введенні верапамілу на фоні прийому метопрололу існує загроза зупинки серця.

При одночасному застосуванні можливе посилення брадикардії, спричиненої глікозидами наперстянки.

При одночасному застосуванні з декстропропоксифеном підвищується біодоступність метопрололу.

При одночасному застосуванні з діазепамом можливе зниження кліренсу та збільшення АUC діазепаму, що може призвести до посилення його ефектів та зменшення швидкості психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні з дилтіаземом підвищується концентрація метопрололу в плазмі внаслідок інгібування його метаболізму під впливом дилтіазему. Адитивно пригнічується вплив на діяльність серця у зв'язку з уповільненням проведення імпульсу через AV-вузол, що викликається дилтіаземом. Виникає ризик розвитку вираженої брадикардії, значного зменшення ударного та хвилинного об'єму.

При одночасному застосуванні з лідокаїном можливе порушення виведення лідокаїну.

При одночасному застосуванні з мібефрадилом у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 можливе підвищення концентрації метопрололу в плазмі та збільшення ризику розвитку токсичних ефектів.

При одночасному застосуванні з норепінефрином, епінефрином, іншими адрено- та симпатоміметиками (у т.ч. у формі очних крапель або у складі протикашльових засобів) можливе деяке підвищення артеріального тиску.

При одночасному застосуванні з пропафеноном підвищується концентрація метопрололу в плазмі та розвивається токсична дія. Вважають, що пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу в печінці, зменшуючи його кліренс і підвищуючи сироваткові концентрації.

При одночасному застосуванні з резерпіном, гуанфацином, метилдопою, клонідином можливий розвиток вираженої брадикардії.

При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшується концентрація метопрололу у плазмі крові.

Метопролол може викликати невелике зменшення кліренсу теофіліну у пацієнтів, що палять.

Флуоксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму метопрололу та його кумуляції, що може посилювати кардіодепресивну дію та викликати брадикардію. Описано випадок розвитку летаргії.

Флуоксетин і головним чином його метаболіти характеризуються тривалим T 1/2 тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину.

Існують повідомлення про зменшення кліренсу метопрололу з організму при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином.

При одночасному застосуванні з ерготаміном можливе посилення порушень периферичного кровообігу.

При одночасному застосуванні з естрогенами зменшується антигіпертензивна дія метопрололу.

При одночасному застосуванні метопролол підвищує концентрацію етанолу в крові та подовжує його виведення.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: можливі брадикардія, гіпотензія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності.

З боку травної системи: на початку терапії можливі сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор; в окремих випадках – порушення функції печінки.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: на початку терапії можливі слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, м'язові судоми, відчуття холоду та парестезії у кінцівках; можливе зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт, риніт, депресія, порушення сну, кошмарні сновидіння.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет.

З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

Показання

Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, порушення ритму серця (наджелудочкова тахікардія, екстрасистолія), вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда, гіперкінетичний кардіальний синдром (в т.ч. при гіпертиреозі, НЦД). Профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

AV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв), СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, Підвищена чутливість до метопрололу.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Метопролол проникає крізь плацентарний бар'єр. У зв'язку з можливим розвитком у новонародженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та зупинки дихання метопролол необхідно відмінити за 48-72 години до планованого терміну розродження. Після розродження необхідно забезпечити суворий контроль стану новонародженого протягом 48-72 год.

Метопролол у незначній кількості виділяється з грудним молоком. Застосування під час лактації не рекомендується.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовують у пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю застосовують у пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок.

особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, цукровим діабетом (особливо при лабільній течії), хворобою Рейно та облітеруючими захворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (слід застосовувати у поєднанні з альфа-адреноблокаторами).

На фоні лікування метопрололом можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які мають контактні лінзи.

Завершення тривалого курсу лікування метопрололом слід проводити поступово (мінімум протягом 10 днів) під наглядом лікаря.

При комбінованій терапії з клонідином прийом останнього слід припиняти через кілька днів після відміни метопрололу, щоб уникнути гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами потрібна корекція їхнього режиму дозування.

За кілька днів перед проведенням наркозу необхідно припинити прийом метопрололу або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги, питання застосування метопрололу амбулаторно слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакції пацієнта.

Латинська назва: Egilok S

Код ATX: C07AB02

Діюча речовина:метопролол (Metoprolol)

Виробник: Інтас Фармасьютікалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Індія)

Актуалізація опису та фото: 30.11.2018

Егілок С - бета 1-адреноблокатор вибіркової дії.

Форма випуску та склад

Лікарська форма – таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою: двоопуклі, овальні, білого кольору, з ризиком на обох сторонах (по 10 шт. у блістері, у картонній пачці 3 або 10 блістерів та інструкція із застосування Егілок С).

Склад 1 таблетки:

• активна речовина: метопрололу сукцинат – 25, 50, 100 чи 200 мг;
• допоміжні компоненти: етилцелюлоза, метилцелюлоза, мікрокристалічна целюлоза, гліцерол, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний;
• плівкова оболонка: Sepifilm LP 770 білий (гіпромелоза, титану діоксид Е171, стеаринова кислота, целюлоза мікрокристалічна).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діюча речовина Егілок С – метопрололу сукцинат, є бета1-адреноблокатором, який здатний блокувати β1-адренорецептори при застосуванні значно менших доз, ніж потрібні для блокування β2-адренорецепторів.

Егілок С має незначну мембраностабілізуючу активність, не є частковим агоністом.

Метопролол здатний знижувати або пригнічувати агоністичну дію на серцеву діяльність катехоламінами, які виділяються при фізичних і нервових стресах. Це означає, що лікарська речовина може перешкоджати збільшенню хвилинного об'єму та частоти серцевих скорочень (ЧСС), посиленню скоротливості серця та підвищенню артеріального тиску (АТ) внаслідок різкого викиду катехоламінів.

На відміну від звичайних таблетованих селективних бета 1 -адреноблокаторів (включаючи метопрололу тартрат), метопрололу сукцинат пролонгованої дії забезпечує постійну плазмову концентрацію препарату і стійкий клінічний ефект (бета 1 -адреноблокаду) протягом не менше 24 год . сукцинат має більш високу β 1 -селективність, ніж звичайні таблетовані форми метопрололу. Крім того, Егілок С значно знижує потенційний ризик розвитку побічних ефектів, які часто виникають при максимальних концентраціях у плазмі, наприклад, слабкості в ногах при ходьбі або брадикардії.

При супутніх обструктивних захворюваннях легень Егілок С можна призначати на додаток до бета 2-адреноміметиків. Метопрололу сукцинат має менший вплив на бронходилатацію, що викликається в порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.

Метопрололу сукцинат менший, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на вуглеводний метаболізм та продукцію інсуліну, а також на серцево-судинну систему в умовах гіпоглікемії.

При артеріальній гіпертензії Егілок С значно знижує артеріальний тиск, цей ефект зберігається протягом як мінімум 24 годин, як у положенні лежачи і стоячи, так і при фізичному навантаженні. На початку застосування препарату спостерігається збільшення судинного опору. Однак при тривалому прийомі метопрололу сукцинату можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення судинного опору, серцевий викид при цьому не змінюється.

Фармакокінетика

Кожна таблетка Егілок містить велику кількість мікрогранул (пеллет), покритих полімерною оболонкою, завдяки якій здійснюється контрольоване вивільнення активної речовини.

Ефект препарату настає швидко. Потрапляючи в шлунково-кишковий тракт (ЖКТ), таблетки дезінтегруються на окремі пелети, кожна з яких діє окремо, а разом вони забезпечують рівномірне вивільнення сукцинату метопрололу протягом більше 20 год. Швидкість вивільнення залежить від кислотності шлункового середовища. Таким чином, тривалість дії Егілок становить понад 24 год.

Метопрололу сукцинат повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Після прийому одноразової дози системна біодоступність становить приблизно 30-40%.

Речовина характеризується низьким зв'язуванням із білками плазми – 5–10%.

Препарат метаболізується в печінці шляхом окислення з утворенням трьох основних метаболітів, які не мають клінічно значущої активності. Виводиться переважно у вигляді метаболітів, лише близько 5% дози елімінується у незміненому вигляді нирками.

Період напіввиведення вільного метопрололу становить ~3,5-7 год.

Показання до застосування

• стабільна хронічна серцева недостатність, що супроводжується клінічними проявами (II–IV функціональний клас за класифікацією NYHA) та порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як додатковий препарат у складі основної терапії хронічної серцевої недостатності);
• артеріальна гіпертензія;
• порушення серцевого ритму, у тому числі надшлуночкова тахікардія, зниження частоти скорочення шлуночків при шлуночкових екстрасистолах та фібриляції передсердь;
• стенокардія;
• функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
• зниження частоти повторного інфаркту та смертності після гострої фази інфаркту міокарда;
• профілактика нападів мігрені

Протипоказання

Абсолютні:

• артеріальна гіпотензія при систолічному артеріальному тиску< 90 мм рт. ст.;
• синдром слабкості синусового вузла (СССУ);
• атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
• клінічно значуща синусова брадикардія з ЧСС< 50 уд/мин;
• декомпенсована серцева недостатність;
• інтервал P-Q >0,24 сек;
• підозра на гострий інфаркт міокарда при ЧСС< 45 уд/мин;
• кардіогенний шок;
• тяжкі порушення периферичного кровообігу із загрозою розвитку гангрени;
• феохромоцитома (якщо одночасно не застосовують альфа-адреноблокатори);
• вік до 18 років;
• внутрішньовенне (в/в) введення блокаторів повільних кальцієвих каналів типу верапамілу;
• одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком типу В);
• тривале або курсове застосування інотропних засобів та препаратів, що діють на β-адренорецептори;
• гіперчутливість до будь-якого компонента препарату або інших бета-адреноблокаторів.

Таблетки Егілок С з обережністю слід застосовувати у таких випадках (потрібна ретельна оцінка співвідношення користі та ризиків):

• стенокардія Принцметалу;
• атріовентрикулярна блокада І ступеня;
• облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно);
• метаболічний ацидоз;
• тяжка ниркова/печінкова недостатність;
• хронічна обструктивна хвороба легень;
• бронхіальна астма;
• цукровий діабет;
• тиреотоксикоз;
• псоріаз;
• міастенія;
• депресія;
• феохромоцитома (з одночасним прийомом альфа-адреноблокаторів);
• одночасне застосування серцевих глікозидів;
• літній вік.

Егілок С, інструкція із застосування: спосіб та дозування

Егілок приймають внутрішньо, 1 раз на добу (незалежно від призначеної дози), бажано вранці. Таблетки необхідно ковтати повністю, не розжовуючи і не крихта, і запивати достатньою кількістю рідини. Час їди значення не має.

Оптимальна доза підбирається лікарем індивідуально, з обережністю – щоб уникнути розвитку брадикардії.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності (ХСН) з наявністю клінічних проявів та порушень систолічної функції лівого шлуночка починають лише в тому випадку, якщо пацієнт перебуває у стабільному стані без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів. При цьому протягом останніх 2 тижнів не можна змінювати схему основної терапії.

У деяких випадках бета-адреноблокатори (у тому числі Егілок С) можуть спричинити тимчасове погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності. Іноді є можливість продовжити терапію або зменшити дозу, але окремим пацієнтам потрібна відміна метопрололу.

При ХСН II функціонального класу на початку терапії призначають по 25 мг, через 2 тижні за необхідності дозу збільшують до 50 мг. Якщо й у цьому випадку ефекту недостатньо, можливе подальше подвоювання дози з інтервалами 2 тижні. При тривалому лікуванні підтримуюча доза становить 200 мг.

При ХСН III та IV функціональних класів у перші два тижні призначають Егілок С у добовій дозі 12,5 мг (½ таблетки у дозуванні 25 мг). Оптимальна підтримуюча доза підбирається індивідуально під ретельним лікарським наглядом, оскільки можливе прогресування симптомів серцевої недостатності. Через 1-2 тижні за потреби збільшують добову дозу до 25 мг, ще через 2 тижні - до 50 мг. При недостатності терапевтичного ефекту, але за умови гарної переносимості препарату, можливе подвоювання дози з інтервалами 2 тижні до досягнення максимальної – 200 мг.

У разі розвитку артеріальної гіпотензії та/або брадикардії може знадобитися корекція схеми основної терапії або зменшення дози Егілок С. Розвиток артеріальної гіпотензії в період підбору дози не завжди вказує на непереносимість препарату в цій дозі під час продовження лікування. Однак далі збільшувати дозу можна лише після стабілізації стану пацієнта. Іноді потрібний контроль функціонального стану нирок.

• артеріальна гіпертензія: 50-100 мг. Якщо ефекту недостатньо, збільшують добову дозу максимум до 200 мг або додають до терапії інший гіпотензивний засіб (перевага надається діуретикам та блокаторам повільних кальцієвих каналів);
• порушення ритму серця: 100-200 мг;
• стенокардія: 100-200 мг. При недостатності терапевтичного ефекту до терапії додають інший антиангінальний засіб;
• функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією: 100 мг; при необхідності добову дозу збільшують до 200 мг;
• підтримуюча терапія після інфаркту міокарда: 100-200 мг (у цьому випадку добову дозу можна ділити на 2 прийоми);
• профілактика нападів мігрені: 100-200 мг.

Літнім особам, пацієнтам з порушеннями функції нирок та хворим з помірними порушеннями функції печінки немає необхідності коригувати дозу.

При тяжких функціональних порушеннях печінки (важкій формі цирозу, портокавальному анастомозі) може знадобитися зменшення дози Егілок С.

Побічна дія

Егілок С переважно переноситься добре. Якщо небажані реакції виникають, зазвичай носять легкий і оборотний характер.

Можливі побічні ефекти (класифікуються таким чином: дуже часто – > 10% випадків; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; рідко – 0,01–0,09%; дуже рідко –< 0,01%):

• з боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія (дуже рідко супроводжується непритомністю), брадикардія, похолодання кінцівок; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, болі в серці, периферичні набряки, атріовентрикулярна блокада І ступеня, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда; рідко – інші порушення серцевої провідності, аритмії; дуже рідко у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу – гангрена;
• з боку травної системи: часто – біль у животі, запор, діарея, нудота; нечасто – блювання; рідко – сухість слизової оболонки ротової порожнини, функціональне порушення печінки; дуже рідко – гепатит;
• з боку центральної нервової системи: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння/сонливість, нічні кошмари, ослаблення уваги, парестезії, депресія, судоми; рідко – тривожність, підвищена нервова збудливість, сексуальна дисфункція/імпотенція; дуже рідко – пригніченість, порушення пам'яті/амнезія, галюцинації;
• з боку органів чуття: рідко – сухість та/або подразнення очей, порушення зору, кон'юнктивіт; дуже рідко – порушення смакових відчуттів, дзвін у вухах;
• з боку дихальної системи: часто – задишка при фізичному зусиллі; нечасто – бронхоспазм; рідко – риніт;
• з боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – артралгія;
• з боку шкірних покривів: нечасто – кропив'янка, посилене потовиділення; рідко – випадання волосся; дуже рідко – загострення перебігу псоріазу, фотосенсибілізація;
• інші: нечасто збільшення маси тіла; дуже рідко – тромбоцитопенія.

Передозування

Найбільш серйозними симптомами передозування метопрололу сукцинату є порушення з боку серцево-судинної системи, проте іноді можливе пригнічення легеневої функції та переважання ознак центральної нервової системи.

Можливі симптоми: виражене зниження АТ, AV-блокада І–ІІІ ступеня, брадикардія, слабка периферична перфузія, асистолія, кардіогенний шок, серцева недостатність, апное, пригнічення функції легень, бронхоспазм, порушення або втрата свідомості, підвищена стомлюваність, підвищений потоот парестезії, судоми, спазм стравоходу, нудота, блювання, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), транзиторний міастенічний синдром. При супутньому прийомі алкоголю, барбітуратів, гіпотензивних засобів або хінідину можливе погіршення стану пацієнта. Перші симптоми передозування можуть виникнути через 20-120 хвилин після прийому високих доз Егілок С.

Заходи першої допомоги: прийом активованого вугілля, у разі потреби – промивання шлунка. До промивання шлунка через ризик стимулювання блукаючого нерва призначають атропін (дорослим – 0,25–0,5 мг). Якщо потрібно, забезпечують прохідність дихальних шляхів (шляхом інтубації) та адекватну вентиляцію легень. Необхідне введення глюкози, поповнення об'єму циркулюючої крові, а також контроль електрокардіограми. Також в дозі 1-2 мг внутрішньовенно вводять атропін, при необхідності введення повторюють (особливо за наявності вагусних симптомів). При депресії (придушенні) міокарда роблять інфузію допаміну чи добутаміну. Крім того, можливе введення глюкагону внутрішньовенно по 50-150 мкг/кг з інтервалом 1 хв. У деяких випадках до терапії доцільним є додавання епінефрину (адреналіну). При аритмії та розширеному шлуночковому комплексі показано інфузію розчину натрію хлориду 0,9% або натрію гідрокарбонату. За потреби встановлюють штучний водій ритму. Для усунення бронхоспазму використовують тербуталін (ін'єкційно або інгаляційно). У разі зупинки серця проводять відповідні реанімаційні заходи.

особливі вказівки

Бета-адреноблокатори не рекомендовані пацієнтам із обструктивною хворобою легень. Якщо інші гіпотензивні засоби переносяться погано або не мають належного терапевтичного ефекту, можливе застосування Егілок С, але слід призначати мінімальну ефективну дозу. При необхідності використовують бета 2-адреноміметики.

Порівняно з неселективними бета-адреноблокаторами селективні бета 1 -адреноблокатори меншою мірою впливають на вуглеводний обмін і маскують симптоми гіпоглікемії, але ризик такого впливу не може бути виключений.

При декомпенсованій хронічній серцевій недостатності до початку лікування слід досягти стадії компенсації, її слід підтримувати в процесі терапії.

Дані клінічних досліджень з безпеки та ефективності Егілок С при тяжкій стабільній серцевій недостатності (IV класу за класифікацією NYHA) обмежені.

Метопрололу сукцинат може погіршувати симптоми порушення периферичного кровообігу (як правило, внаслідок зниження артеріального тиску).

Пацієнтам із супутньою феохромоцитомою Егілок С призначають одночасно з альфа-адреноблокатором.

У поодиноких випадках при порушенні атріовентрикулярної провідності можливе погіршення (аж до AV-блокади). При розвитку брадикардії слід знизити дозу метопрололу сукцинату або поступово відмінити його.

Пацієнтам, яким належить хірургічне втручання, слід попереджати анестезіолога про прийом препарату Егілок С. Скасувати бета-адреноблокатори не рекомендується.

Анафілактичний шок, що розвивається на тлі терапії бета-адреноблокаторами, протікає у більш тяжкій формі. При цьому застосування адреналіну в стандартних дозах терапевтичних не завжди викликає належний ефект.

Не встановлена ​​ефективність та безпека Егілок С у пацієнтів із симптомами серцевої недостатності у поєднанні з гострим інфарктом міокарда та нестабільною стенокардією.

У разі різкої відміни препарату можливе посилення симптомів хронічної серцевої недостатності, підвищення ризику інфаркту міокарда та раптової смерті, особливо у пацієнтів із групи високого ризику. З цієї причини не рекомендується раптово припиняти прийом Егілок С. Робити це слід поступово, мінімум протягом 2 тижнів, в 2 рази знижуючи дозу на кожному етапі, доки не буде досягнута кінцева доза 12,5 мг – її слід приймати щонайменше протягом 4 тижнів. днів до повного відміни препарату. Якщо за такої схеми з'являються небажані симптоми, рекомендується повільніше скасування терапії.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Егілок С може викликати запаморочення та підвищену стомлюваність, тому пацієнтам, які отримують препарат, слід бути обережними при керуванні автотранспортом і виконанні потенційно небезпечних видів робіт.

Застосування при вагітності та лактації

Адекватні контрольовані дослідження щодо застосування метопрололу сукцинату у вагітних не проводились. Внаслідок цього Егілок С може застосовуватись лише у жінок, для яких очікувана користь терапії перевищує можливі ризики.

Бета-адреноблокатори можуть викликати деякі побічні ефекти у плода, новонароджених та немовлят, наприклад, брадикардію.

Метопролол проникає у молоко матері у незначних кількостях, тому ризик розвитку небажаних реакцій невеликий. Тим не менш, грудні діти, чиї матері в період лактації отримують Егілок С, повинні знаходитися під ретельним лікарським наглядом на предмет появи можливих ознак блокади β-адренорецепторів.

Застосування у дитячому віці

Егілок С протипоказаний до 18 років, оскільки не встановлена ​​його ефективність та безпека у педіатричних пацієнтів.

При порушеннях функції нирок

Хворим із хронічною нирковою недостатністю Егілок С призначають з обережністю.

Корекція режиму дозування при функціональних порушеннях нирок та проведенні гемодіалізу не потрібна.

При порушеннях функції печінки

Пацієнтам із печінковою недостатністю Егілок С призначають з обережністю. Дозу лікар підбирає індивідуально, ґрунтуючись на даних клінічного стану.

Застосування у літньому віці

Для лікування літніх пацієнтів таблетки Егілок С використовують з дотриманням запобіжних заходів.

Лікарська взаємодія

• верапаміл: високий ризик розвитку брадикардії та зниження артеріального тиску, відзначається взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на AV-провідність та функцію синусового вузла;
• похідні барбітурової кислоти: посилюється метаболізм метопрололу;
• пропафенон: значно збільшується плазмова концентрація метопрололу (в 2-5 разів), можливий розвиток побічних ефектів.

Комбінації, які потребують обережності та можуть вимагати корекції дози:

• Антиаритмічні засоби I класу: можливе підсумовування негативного інотропного ефекту, що загрожує розвитком серйозних гемодинамічних побічних ефектів у хворих з порушеною функцією лівого шлуночка. Цю комбінацію також слід уникати при порушенні AV-провідності та синдромі слабкості синусового вузла;
• нестероїдні протизапальні препарати (за винятком, ймовірно, суліндаку): послаблюється антигіпертензивна дія метопрололу;
• серцеві глікозиди: збільшується час AV-провідності, розвивається брадикардія;
• клонідин: після його різкого скасування можливе посилення гіпертензивних реакцій (починати скасування бета-адреноблокаторів рекомендується за кілька днів до припинення застосування клонідину);
• хінідин: у пацієнтів зі швидким гідроксилюванням інгібується метаболізм метопрололу, що спричинює значне збільшення його плазмової концентрації та посилення бета-адреноблокади (подібні реакції можливі і при використанні інших бета-адреноблокаторів, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6);
• рифампіцин: можливе посилення метаболізму метопрололу та зменшення його плазмової концентрації;
• пероральні гіпоглікемічні засоби: є ймовірність зміни їхнього ефекту, що може вимагати корекції дози;
• інгаляційні анестетики: посилюється кардіодепресивна дія;
• аміодарон: можливий розвиток вираженої синусової брадикардії. Аміодарон має тривалий період напіввиведення, тому взаємодія може проявитися через тривалий час після його відміни;
• епінефрін: є ризик виникнення брадикардії та вираженої артеріальної гіпертензії;
• дилтіазем: відзначається взаємне посилення інгібуючого ефекту на провідність та функцію синусового вузла, відомі випадки розвитку вираженої брадикардії;
• фенілпропаноламін (норефедрин): можливе підвищення діастолічного АТ до патологічних значень та розвиток гіпертонічного кризу (навіть після застосування разової дози 50 мг);

Відпускається за рецептом.