Бета блокатори показання. Кому і навіщо призначають бета-блокатори. Використання при порушенні ритму серця

Групі адреноблокаторів належать препарати, здатні блокувати нервові імпульси, відповідальні за реакцію на адреналін та норадреналін. Ці засоби використовуються для лікування патологій серця та судин.

Більшість хворих на відповідні патології цікавить, що це таке - адреноблокатори, коли вони застосовуються, які побічні ефекти здатні викликати. Про це буде розказано далі.

Класифікація

Стінки судин мають 4 види рецепторів: -1, -2, -1, -2. Відповідно, у клінічній практиці застосовуються альфа- та бета-адреноблокатори. Їхня дія спрямована на блокування певного виду рецептора. А-β блокатори відключають усі адреналінові та норадреналінові рецептори.

Таблетки кожної з груп бувають двох типів: селективні блокують лише один вид рецепторів, неселективні переривають зв'язок із усіма ними.

Існує певна класифікація ліків цієї групи.

Серед альфа-адреноблокаторів:

  • α-1 блокатори;
  • α-1 та α-2.

Серед β-адреноблокаторів:

  • кардіоселективні;
  • неселективні.

Особливості дії

Коли кров потрапляє адреналін або норадреналін, адренорецептори реагують на ці речовини. У відповідь в організмі розвиваються такі процеси:

  • звужується просвіт судин;
  • частішають скорочення міокарда;
  • зростає тиск крові;
  • підвищується рівень глікемії;
  • збільшується бронхіальний просвіт.

При патологіях серця та судин зазначені наслідки небезпечні для здоров'я та життя людини. Тому з метою усунення таких явищ необхідний прийом препаратів, що блокують викид у кров гормонів надниркових залоз.

Адреноблокатори мають протилежний механізм дії. Схема роботи альфа- та бета-блокаторів відрізняється залежно від того, який тип рецепторів блокується. При різних патологіях призначаються адреноблокатори певного типу і їх заміна категорично неприпустима.

Дія альфа-адреноблокаторів

Вони розширюють периферичні та внутрішні судини. Це дозволяє посилити кровотік, покращити тканинну мікроциркуляцію. У людини падає тиск крові, причому цього вдається досягти без почастішання пульсу.

Ці засоби помітно зменшують навантаження на серце за рахунок зниження об'єму венозної крові, що потрапляє до передсердя.

Інші ефекти від а-адреноблокаторів:

  • зниження показників тригліцеридів та шкідливого холестерину;
  • зростання рівня «корисного» холестерину;
  • активізація сприйнятливості клітин до інсуліну;
  • покращення засвоєння глюкози;
  • зменшення інтенсивності ознак запальних явищ у сечовій та статевій системах.

Альфа-2 блокатори звужують судини та підвищують тиск в артеріях. У кардіології вони мало застосовуються.

Дія бета-адреноблокаторів

Відмінність селективних β-1 блокаторів у тому, що вони позитивно впливають на функціональність серця. Їх вживання дозволяє досягти таких ефектів:

  • зниження активності водія серцевого ритму та усунення аритмії;
  • зменшення частоти скорочень серця;
  • регуляція збудливості міокарда на фоні підвищеного емоційного навантаження;
  • зниження потреби м'язів серця у кисні;
  • зменшення показників артеріального тиску;
  • полегшення нападу стенокардії;
  • зниження навантажень на серці під час кардіонедостатності;
  • зменшення рівня глікемії.

Неселективні препарати β-адреноблокаторів мають такий вплив:

  • попередження злипання елементів крові;
  • посилення скорочення гладкої мускулатури;
  • розслаблення сфінктера сечового міхура;
  • підвищення тонусу бронхів;
  • зниження внутрішньоочного тиску;
  • зниження ймовірності гострого інфаркту

Дія альфа-бета-блокаторів

Ці препарати знижують тиск крові та всередині очей. Сприяють нормалізації показників тригліцеридів, ЛПНГ. Дають помітний гіпотензивний ефект без порушень кровотоку у нирках.

Прийом цих засобів покращує механізм пристосування серця до фізичних та нервових навантажень. Це дозволяє нормалізувати ритмічність його скорочень, полегшити стан хворого під час пороків серця.

Коли показано прийом препаратів

Альфа1-адреноблокатори призначаються у таких випадках:

  • артеріальна гіпертензія;
  • збільшення серцевого м'яза;
  • збільшення простати у чоловіків.

Показання до застосування α-1 та 2 блокаторів:

  • розлади трофіки м'яких тканин різного генезу;
  • виражений атеросклероз;
  • діабетичні порушення периферичної системи кровообігу;
  • ендартеріїти;
  • акроціаноз;
  • мігрені;
  • постінсультний стан;
  • зниження інтелектуальної діяльності;
  • розлади вестибулярного апарату;
  • нейрогенність сечового міхура;
  • Запалення простати.

Альфа2-адреноблокатори призначають при еректильних розладах у чоловіків.

Високоселективні β-блокатори застосовують у терапії таких захворювань, як:

  • артеріальна гіпертензія;
  • кардіоміопатія гіпертрофічного типу;
  • аритмії;
  • мігрень;
  • вади мітрального клапана;
  • інфаркт;
  • при ВСД (при гіпертензивному типі нейроциркуляторної дистонії);
  • рухове збудження прийому нейролептиків;
  • підвищення активності щитовидки (комплексне лікування)

Неселективні бета-адреноблокатори застосовують при:

  • артеріальної гіпертензії;
  • збільшення лівого шлуночка;
  • стенокардії при напрузі;
  • дисфункції роботи мітрального клапана;
  • почастішання скорочень серця;
  • глаукома;
  • синдром Мінора - рідкісне нервове генетичне захворювання, при якому спостерігається тремор м'язів кистей;
  • з метою профілактики геморагії під час пологів та операцій на жіночих статевих органах.

Нарешті, α-β-блокатори показано приймати при таких хворобах:

  • при гіпертонії (у тому числі для профілактики розвитку гіпертонічного кризу);
  • глаукома відкритокутова;
  • стенокардії стабільного типу;
  • серцеві вади;
  • серцевої недостатності.

Застосування при патологіях серцево-судинної системи

У лікуванні цих захворювань чільне місце посідають β-адреноблокатори.

Найбільш селективними є Бісопролол та Небіволол. Блокування адренорецепторів допомагає зменшити рівень скоротливості серцевого м'яза, уповільнити швидкість проведення нервового імпульсу.

Застосування сучасних бета-блокаторів дає такі позитивні ефекти:

  • зниження частоти серцевих скорочень;
  • покращення метаболізму міокарда;
  • нормалізація роботи судинної системи;
  • покращення функції лівого шлуночка, збільшення фракції його викиду;
  • нормалізація ритму серцевих скорочень;
  • падіння артеріального тиску;
  • зниження ризику агрегації тромбоцитів

Побічні ефекти

Список побічних ефектів залежить від препаратів.

А1-блокатори можуть спровокувати:

  • набряки;
  • різке падіння АТ через виражений гіпотензивний ефект;
  • аритмію;
  • нежить;
  • зниження лібідо;
  • енурез;
  • біль під час ерекції.

А2-блокатори викликають:

  • підвищення тиску;
  • тривожність, дратівливість, підвищену збудливість;
  • тремор м'язів;
  • розлади сечовипускання.

Неселективні препарати цієї групи здатні викликати:

  • розлади апетиту;
  • порушення сну;
  • підвищену пітливість;
  • відчуття холоду у кінцівках;
  • відчуття жару у тілі;
  • гіперацидність шлункового соку

Селективні бета-блокатори можуть спричинити:

  • загальну слабкість;
  • уповільнення нервових та психічних реакцій;
  • різку сонливість та депресію;
  • зниження гостроти зору та розлад сприйняття смаку;
  • оніміння стоп;
  • падіння частоти серцебиття;
  • диспептичні явища;
  • аритмічні явища.

Неселективні β-блокатори здатні виявляти такі побічні дії:

  • зорові порушення різного характеру: «туман» в очах, відчуття в них чужорідного тіла, підвищене виділення сліз, диплопію («двоєння» у полі зору);
  • риніт;
  • ядуха;
  • виражене падіння тиску;
  • синкопальний стан;
  • еректильну дисфункцію у чоловіків;
  • запалення слизової оболонки товстого кишечника;
  • гіперкаліємію;
  • підвищення рівня тригліцеридів та уратів.

Прийом альфа-бета блокаторів здатний викликати у пацієнта такі побічні ефекти:

  • тромбоцитопенію та лейкопенію;
  • різке порушення провідності імпульсів, що виходять із серця;
  • дисфункцію периферичного кровообігу;
  • гематурію;
  • гіперглікемію;
  • гіперхолестеринемію та гіпербілірубінемію.

Перелік препаратів

До селективних (α-1) адреноблокаторів відносяться:

  • Еупресіл;
  • Тамсулон;
  • Доксазозин;
  • альфузозин.

Неселективні (α1-2 блокатори):

  • Серміон;
  • Редергін (Клавор, Ергоксіл, Оптамін);
  • Пірроксан;
  • Дибазин.

Найбільш відомий представник α-2 адреноблокаторів – Йохімбін.

Список препаратів групи β-1-адреноблокаторів:

  • Атенол (Тенолол);
  • Локрен;
  • Бісопролол;
  • Бревіблок;
  • Целіпрол;
  • Корданум.

До неселективних β-адреноблокаторів належать:

  • Сандонорм;
  • Беталок;
  • Анаприлін (Обзідан, Полотен, Пропрал);
  • Тимолол (Арутімол);
  • Слоутразикор.

Ліки нового покоління

Адреноблокатори нового покоління мають багато переваг перед "старими" препаратами. Плюс у тому, що їх беруть раз на добу. Засоби останнього покоління викликають набагато менше побічних ефектів.

До цих ліків відноситься Целіпролол, Буціндолол, Карведилол. Ці лікарські засоби мають додаткові вазодилатуючі властивості..

Особливості прийому

Перед початком лікування пацієнт повинен повідомити лікаря про наявність захворювань, які можуть бути основою скасування адреноблокаторів.

Ліки із зазначеної групи приймаються під час або після їди. Це знижує можливий негативний вплив препаратів на організм. Тривалість прийому, режим дозування та інші нюанси визначає лікар.

Під час прийому необхідно постійно перевіряти частоту серцебиття. Якщо цей показник помітно зменшується, слід змінити дозування. Не можна самостійно припиняти прийом ліків, використовувати інші засоби.

Протипоказання до прийому

  1. Вагітність та період грудного вигодовування.
  2. Алергічна реакція на лікарський компонент.
  3. Тяжкі розлади роботи печінки та нирок.
  4. Зниження тиску (гіпотензія).
  5. Брадикардія – зниження частоти скорочення серця.

Високий артеріальний тиск відноситься до серцево-судинних параметрів ризику. Тому згідно з останніми рекомендаціями, завданнями лікарської терапії гіпертонічної хвороби вважається не лише досягнення його зниження та стійкого контролю, а й недопущення інфаркту, інсульту та летального результату.

Сьогодні підгрупа антигіпертензивних препаратів складається з ліків, що по-різному впливають на виникнення ускладнень. До неї входять: сечогінні фармацевтичні ліки, ІАПФ, бета-блокатори, кальцієві антагоністи та блокатори ангіотензин-рецепторів.

Деякі дослідження вказують, що тривале лікування бета-адреноблокаторами (БАБ) викликають негативні метаболічні ефекти, чим суттєво підвищують ризик виникнення ускладнень, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Інші свідчать про їхню високу ефективність для нещодавно перенесли інфаркт на тлі серцевої недостатності. Проте БАБ продовжує впевнено посідати третє місце у списку антигіпертензивних лікарських засобів.

Спробуємо розібратися, у яких випадках їх прийом буде безпечним, і, можливо, принесе додаткову користь, а кому пити БАБ, хай і останнього покоління, не рекомендується.

У зовнішній мембрані клітин людського організму є спеціальні білки, які розпізнають і реагують на гормональні речовини – адреналін і норадреналін. Саме тому вони отримали назву адренорецепторів.

Усього виявлено два альфа та три різновиди бета (β) адренергічних рецепторів. Поділ заснований на їхній різній чутливості до лікарських речовин – адрено-стимуляторів та адрено-блокаторів.

Оскільки тема нашої статті – БАБ, розглянемо, як впливає на функціонування систем організму стимуляція β-рецепторів. Під впливом адреналінового гормону і схожих із ним речовин, вони, крім підвищення вивільнення реніну в нирках, виконують різні функції.

Механізм дії бета-блокаторів повністю виправдовує їх назву.

Блокуючи дію β-адренергічних рецепторів і захищаючи серце від адреналінового гормону, вони сприяють:

  • поліпшення показників роботи міокарда – він рідше стискається і розтискається, сила скорочень ставатиме менше, а ритм рівномірніший;
  • гальмування патологічних змін у тканинах лівого шлуночка.

Головними кардіопротекторними (захищаючими серце) ефектами перших БАБ, які вони цінувалися, були зниження частоти нападів «грудної жаби» і зниження больового синдрому у серці. Але вони одночасно пригнічували роботу β2-рецепторів, які, як видно з таблиці, пригнічувати не треба.

Крім цього, побічні ефекти суттєво звужували контингент пацієнтів, яким такі препарати були необхідні. Однак сьогодні існує вже цілих 3 покоління БАБ.

На замітку. За відсутності больових відчуттів у серці та нападів «грудної жаби» лікування патологій серцево-судинної системи за допомогою β-блокаторів будь-якого, навіть нового покоління, не рекомендується.

Які препарати відносяться до бета-блокаторів

До сьогоднішнього моменту було створено близько 100 ліків, які пригнічують впливають на β-адренорецептори. Сьогодні в ході знаходяться близько 30 діючих речовин, які є основою для виробництва блокаторів бета.

Представляємо класифікацію бета-блокаторів на основі списку препаратів, що пройшли сертифікацію і найчастіше призначаються нашими кардіологами:

Список поколінь БАБ – назва, синоніми та аналоги Характеристика, залежно від дії на адренорецептори

Це підгрупа неселективних БАБ. Вони з однаковою силою пригнічують адренергічні рецептори та альфа та бета типів. Пригнічення других зумовлює негативні побічні дії, що обмежують їх застосування

Ця категорія БАБ є селективною щодо рецепторів типу β-2. Вона отримала загальну назву "Кардіоселективні препарати".

Увага! Селективні та неселективні БАБ знижують рівень АТ однаковою мірою. Але від прийому кардіоселективних різновидів 2-го покоління виникає менше негативних ефектів, тому їх можна призначати навіть за наявності супутніх патологій.

Ці сучасні ліки мають не тільки кардіоселективну дію. Їм притаманний вазодилатуючий ефект. Вони можуть розслаблювати судини кровоносної системи. Лабеталол робить це рахунок блокування альфа-адренергических рецепторів, Небиволол – посилює розслаблення судин на периферії, а Карведилол робить це й те й інше.

БАБ препарати з внутрішньою симпатоміметичною активністю, у переважній більшості випадків. застосовуються у лікарській терапії неускладненої серцевої недостатності, у тому числі під час вагітності.

При цьому вони хоч і не викликають спазму судин та сильного урідження пульсу, але все-таки їм погано вдається усунути напади грудної жаби, гострий коронарний синдром, а також не давати після прийому належної переносимості фізичних навантажень. До списку таких препаратів входять Целіпролол, Піндолол, Окспренолол, Ацебутолол.

Порада. Починаючи пити ліки, знайдіть в інструкції згадку якого виду – ліпофільному (жиророзчинному) або гідрофільному (водорозчинному) відносяться таблетки. Від цього залежить, коли їх варто приймати, до або після їди.

Крім цього зазначено, що лікування водорозчинними формами не викликає кошмарних сновидінь. Однак вони, на жаль, не придатні для зниження артеріального тиску за наявності ниркової недостатності.

Показання до призначення та застереження

Деталізована порівняльна характеристика бета-блокаторів зрозуміла тільки вузькопрофільним лікарям-кардіологам. Спираючись на неї, враховуючи реальні результати в досягнутих показниках зниження артеріального тиску та покращення (погіршення) самопочуття конкретного хворого, підбираються індивідуальні дози, а можливо і комбіновані форми бета-адреноблокаторів з іншими ліками від тиску. Слід набратися терпіння, тому що на це може піти значний час, іноді близько року.

В цілому ж -адреноблокаторні ліки можуть призначатися при:

  • , первинної гіпертензії, стабільної серцевої недостатності хронічної течії, ІХС, аритміях, перенесеному інфаркті, синдромі УІ-QT, гіпертрофії шлуночків, випинанні стулок мітрального клапана, спадкової хвороби Морфана;
  • вторинної гіпертензії, спричиненої вагітністю, тиреотоксикозом, ураженням нирок;
  • підвищенні АТ перед плановим та після виконання хірургічного втручання;
  • вегетосудинні кризи;
  • глаукома;
  • завзятих мігренях;
  • лікарської, алкогольної чи наркотичної абстиненції.

До відома. Ще зовсім недавно вартість деяких нових бета-блокаторів була захмарною. Сьогодні існує багато синонімів, аналогів та дженеретиків, які за своєю ефективністю не поступаються розкрученим запатентованим БАБ-препаратам, а їх ціна цілком доступна навіть незаможним пенсіонерам.

Протипоказання

Під абсолютною забороною знаходиться призначення будь-яких типів бета-адреноблокаторів хворим з атріовентрикулярною блокадою ІІ-ІІІ ступеня.

До відносних відносять наявність:

  • бронхіальної астми;
  • обструкції легень хронічної течії;
  • діабетичної хвороби, що супроводжується частими нападами гіпоглікемії.

Однак варто уточнити, що під контролем лікаря та за дотриманням обережностей у пошуку та корекції безпечної дози, пацієнтам і з цими захворюваннями можна підібрати один із численних препаратів 2 або 3 покоління.

За наявності в анамнезі діабетичної хвороби без епізодів гіпоглікемії або метаболічного синдрому лікарям не забороняється, а навіть рекомендовано призначати таким пацієнтам Карведилол, Бісопролол, Небіволол та метопрололу сукцинат. Вони не порушують вуглеводний обмін, не знижують, а навпаки, підвищують чутливість до інсулінового гормону, а також не гальмують розщеплення жирів, що збільшують масу тіла.

Побічні ефекти

Кожен із БАБ-препаратів існує невеликий список власних, властивих тільки йому побічних ефектів.

Найчастіше серед них зустрічаються:

  • розвиток загальної слабкості;
  • зниження працездатності;
  • підвищена стомлюваність;
  • сухий кашель, напади ядухи;
  • похолодання кистей та стоп;
  • розлади випорожнень;
  • медикаментозно спровокований псоріаз;
  • порушення сну, що супроводжуються кошмарами.

Важливо. Багато чоловіків категорично відмовляються від лікування бета-адреноблокаторами через побічний ефект, можливий при прийомі ліків першого покоління – повної або часткової імпотенції (еректильної дисфункції). Зверніть увагу, препарати нового, 2 та 3 покоління допомагають взяти під контроль АТ і при цьому дозволяють зберегти потенцію.

Синдром відміни

При підборі коректної дози та різновиду бета-блокатора лікар враховує, яка патологія лікуватиметься. Існують БАБ-ліки, які можна (потрібно) пити від 2 до 4 разів на добу. Однак у терапії АГ в основному застосовуються пролонговані форми, які п'ють 1 раз (вранці) о 24 годині.

Проте не варто дивуватися хворим, які страждають від стенокардії. Їм і пролонговану форму бета-адреноблокатора доведеться пити двічі – і вранці, і ввечері. Для них також існує і застереження про дотримання поступової відмови від лікування бета-блокаторами, оскільки їхня раптова скасування здатна викликати суттєве обтяження перебігу хвороби.

Для цього необхідно дотримуватися балансу. Щотижня потроху знижуючи дозу бета-блокатора, починають приймати інший препарат, що знижує тиск і частоту серцевих скорочень, також поступово збільшуючи його дозування.

І на закінчення цієї статті пропонуємо переглянути відео, в якому йдеться про ліки, заборонені до одночасного прийому з препаратами БАБ.

Часті запитання лікаря

Наближається ювілей у чоловіка. Нещодавно йому назначили Карведилол. Чи можна йому пити алкогольні напої?

Пити чи не пити алкоголь – вибір завжди залишається за пацієнтом. Усі напої, що містять етаноловий спирт, багаторазово нівелюють дію бета-блокаторних препаратів.

Плюс до всього, згодом, у кожного воно індивідуальне, і залежить від багатьох показників, злегка знижений алкогольним литом артеріальний тиск, різко піднімається, викликаючи напад гіпертонії або стенокардії. Поєднання бета-блокатора та алкоголю може закінчитися фібриляцією шлуночків.

Трапляються також парадоксальні випадки, коли БАБ не знижує, а навпаки, посилює дію препарату – тиск різко падає, серце сповільнює свою роботу. Зафіксовано навіть випадки смерті.

Чим можна замінити бета-блокатори?

Виходячи з принципів механізму дії, замінити бета-блокатори можна тільки ними ж, і перейти з одного різновиду ліків на інший. Однак не у всіх хворих із проблемами в серцево-судинній системі виходить досягти бажаного результату, а в деяких виникають сильні побічні ефекти, що заважають нормальному способу життя.

Таким людям, для зниження та контролю АТ, лікар підбере діуретик та/або ІАПФ, а для боротьби з тахікардією – якийсь із антагоністів кальцієвих каналів.

  • Як працюють бета-блокатори?
  • Сучасні бета-блокатори: список

Сучасні бета-адреноблокатори – препарати, які призначають при терапії серцево-судинних захворювань, зокрема гіпертонічної хвороби. Існує широкий асортимент препаратів цієї групи. Вкрай важливо, щоб лікування призначав виключно лікар. Самолікування категорично заборонено!

Бета-адреноблокатори: призначення

Бета-блокатори – це дуже важлива група препаратів, які призначають пацієнтам із гіпертонією та хворобами серця. Механізм роботи ліків полягає у впливі на симпатичну нервову систему. Ліки цієї групи відносяться до найважливіших засобів при лікуванні таких захворювань, як:

Також призначення цієї групи препаратів виправдане при лікуванні хворих на синдром Марфана, мігрень, абстинентний синдром, пролапс мітрального клапана, аневризму аорти та у разі вегетативних кризів. Призначати препарати повинен виключно лікар після детального огляду, діагностики хворого та збору скарг. Незважаючи на вільний доступ лікарських засобів в аптеках, жодною мірою не можна самостійно підбирати собі ліки. Терапія бета-блокаторами є складним та серйозним заходом, який може як полегшити життя хворому, так і суттєво нашкодити йому при некоректному призначенні.

Повернутись до змісту

Бета-адреноблокатори: різновиди

Список препаратів цієї групи дуже великий.

Прийнято виділяти такі групи блокаторів бета-адреналінових рецепторів:

  • менше уповільнюється частота скорочень серця;
  • негаразд знижується насосна функція серця;
  • менше підвищується периферична опірність судин;
  • не такий великий ризик розвитку атеросклерозу, оскільки вплив на рівень холестерину в крові мінімальний.

Водночас обидва різновиди медикаментів однаково ефективні у зниженні тиску. Побічних ефектів від прийому даних ліків також менше.

Список препаратів, які мають симпатоміметичну активність: Сектраль, Корданум, Целіпролол (з групи кардіоселективних), Алпреноло», Тразикор (з групи неселективних).

Не володіють цією властивістю такі медикаменти: кардіоселективні ліки Бетаксолол (Локрен), Бісопролол, Конкор, Метопролол (Вазокордин, Енгілок), Небіволол (Небвет) та неселективні Надолол (Коргард), Анапрілін (Індерал).

Повернутись до змісту

Ліпо- та гідрофільні препарати

Ще один вид блокаторів. Ліпофільні ліки розчиняються у жирах. У разі потрапляння в організм ці ліки значною мірою переробляються печінкою. Дія ліків цього виду досить короткострокова, оскільки вони швидко виводяться з організму. Разом з тим вони відрізняються найкращим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, через який у мозок проходять поживні речовини та виводяться відходи життєдіяльності нервової тканини. Крім того, доведено менший відсоток смертності серед пацієнтів з ішемією, які приймали ліпофільні блокатори. Однак ці препарати мають побічні ефекти на ЦНС, викликають безсоння, депресивні стани.

Гідрофільні ліки добре розчиняються у воді. Вони не проходять процес метаболізму в печінці, а виводяться переважно через нирки, тобто із сечею. При цьому вид медикаменту не змінюється. Гідрофільні препарати мають пролонговану дію, оскільки виводяться з організму не дуже швидко.

Деякі ліки мають властивості як ліпо- так і гідрофільних, тобто однаково успішно розчиняються як у жирах, так і у воді. Таку властивість має Бісопролол. Це особливо важливо в тих випадках, якщо у хворого є проблеми з нирками або печінкою: організм сам «вибирає» для виведення ліків ту систему, яка перебуває у здоровому стані.

Зазвичай ліпофільні блокатори приймають незалежно від їди, а гідрофільні блокатори приймають перед їдою і запиваючи великим об'ємом води.

Підбір бета-блокатора - архіважливе і дуже складне завдання, оскільки вибір конкретних ліків залежить від багатьох факторів. Усі ці фактори може врахувати лише кваліфікований фахівець. Сучасна фармакологія має широкий асортимент дійсно ефективних препаратів, тому найважливіше першочергове завдання хворого — знайти хорошого лікаря, який грамотно підбере адекватне для конкретного хворого лікування і визначить, які ліки для нього будуть кращими. Тільки в такому випадку медикаментозна терапія принесе результат і в буквальному значенні слова продовжить життя хворому.

БАБ є групою фармакологічних препаратів при введенні яких в організм людини відбувається блокування бета-адренорецепторів.

Бета-адренорецептори поділяються на три підтипи:

    бета1-адренорецептори, які розташовані в серці і через які опосередковуються стимулюючі впливи катехоламінів на діяльність серця - насоса: почастішання синусового ритму, поліпшення внутрішньосерцевої провідності, підвищення збудливості міокарда, посилення скоротливості міокарда (позитивні хроно-, дромо-, бат) ;

    бета2-адренорецептори, які розташовані переважно у бронхах, гладком'язових клітинах судинної стінки, скелетних м'язах, у підшлунковій залозі; при їх стимуляції реалізуються бронхо- та вазодилятаційні ефекти, релаксація гладких м'язів та секреція інсуліну;

    бета3-адренорецептори, локалізовані переважно на мембранах адипоцитів, беруть участь у термогенезі та ліполізі.

Ідея використання бета-адреноблокаторів як кардіопротекторів належить англійцю J. W. Black, якому в 1988 році разом із співробітниками, творцями бета-адреноблокаторів, була присуджена Нобелівська премія. Нобелівський комітет визнав клінічну значущість цих препаратів «найбільшим проривом у боротьбі з хворобами серця після відкриття дигіталісу 200 років тому».

Класифікація

Препарати з групи бета-адреноблокаторів відрізняються за наявністю або відсутністю кардіоселективності, внутрішньої симпатичної активності, мембраностабілізуючих, вазодилятивних властивостей, розчинності у ліпідах та воді, впливу на агрегацію тромбоцитів, а також за тривалістю дії.

В даний час клініцисти виділяють три покоління препаратів з бета-блокуючим ефектом.

I покоління- неселективні бета1- та бета2-адреноблокатори (пропранолол, надолол), які поряд з негативними іно-, хроно- та дромотропними ефектами мають здатність підвищувати тонус гладкої мускулатури бронхів, судинної стінки, міометрію, що суттєво обмежує броне.

ІІ покоління- кардіоселективні бета1-адреноблокатори (метопролол, бісопролол), завдяки високій селективності щодо бета1-адренорецепторів міокарда мають більш сприятливу переносимість при тривалому застосуванні та переконливу доказову базу довгострокового прогнозу життя при лікуванні АГ, ІХС та ХС.

Препарати ІІІ покоління- целіпролол, буциндолол, карведилол мають додаткові вазодилятуючі властивості за рахунок блокади альфа-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної активності.

Таблиця. Класифікація бета-адреноблокаторів.

1. β 1 ,β 2 -АБ (некардіоселективні)

В·анапрілін

(пропранолол)

2. β 1 -АБ (кардіоселективні)

В· бісопролол

·метопролол

3. АБ з вазодилатуючими властивостями

β 1 ,α 1 -АБ

В·лабеталол

В· карведіол

β 1 -АБ (активація продукції NO)

небіволол

поєднання блокади

α 2 -адренорецепторів та стимуляції

β 2 -адренорецепторів

целіпролол

4. АБ із внутрішньою симпатоміметичною активністю

неселективні (β 1 ,β 2)

піндалол

селективні (β1)

ацебуталол

талінолол

епанолол

Ефекти

Здатність блокувати вплив медіаторів на бета1-адренорецептори міокарда та послаблення впливу катехоламінів на мембранну аденілатциклазу кардіоміоцитів із зменшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) визначають основні кардіотерапевтичні ефекти бета-адреноблокаторів.

Антиішемічний ефект бета-адреноблокаторівпояснюється зниженням потреби міокарда в кисні, внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та сили серцевих скорочень, що виникають при блокуванні бета-адренорецепторів міокарда.

Бета-блокатори одночасно забезпечують покращення перфузії міокарда за рахунок зменшення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ЛШ) та збільшення градієнта тиску, що визначає коронарну перфузію під час діастоли, тривалість якої збільшується внаслідок урідження ритму серцевої діяльності.

Антиаритмічне дія бета-адреноблокаторів, заснований на їх здатності зменшувати адренергічний вплив на серце, призводить до:

    зменшення ЧСС (негативний хронотропний ефект);

    зниження автоматизму синусового вузла, АВ-з'єднання та системи Гіса-Пуркін'є (негативний батмотропний ефект);

    скорочення тривалості потенціалу дії та рефрактерного періоду в системі Гіса-Пуркін'є (укорочується інтервал QT);

    уповільнення провідності в АВ-з'єднанні та збільшення тривалості ефективного рефрактерного періоду АВ-з'єднання, подовження інтервалу РQ (негативний дромотропний ефект).

Бета-адреноблокатори підвищують поріг виникнення фібриляції шлуночків у хворих на гострий ІМ і можуть розглядатися як засоби профілактики фатальних аритмій в гострому періоді ІМ.

Гіпотензивне діябета-адреноблокаторів обумовлено:

    зменшенням частоти та сили серцевих скорочень (негативна хроно- та інотропна дія), що сумарно призводить до зниження хвилинного серцевого викиду (МОС);

    зниженням секреції та зменшенням концентрації реніну в плазмі;

    перебудовою барорецепторних механізмів дуги аорти та синокаротидного синуса;

    центральним пригніченням симпатичного тонусу;

    блокадою постсинаптичних периферичних бета-адренорецепторів у венозному судинному руслі, зі зменшенням притоку крові до правих відділів серця та зниженням МОС;

    конкурентним антагонізмом з катехоламінами за рецепторне зв'язування;

    підвищенням рівня простагландинів у крові.

Вплив на бета2-адренорецептори визначає значну частину побічних ефектів та протипоказань до їх застосування (бронхоспазм, звуження периферичних судин). Особливістю кардіоселективних бета-адреноблокаторів у порівнянні з неселективними є більша спорідненість до бета1-рецепторів серця, ніж до бета2-адренорецепторів. Тому при використанні в невеликих та середніх дозах ці препарати мають менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів та периферичних артерій. Слід враховувати, що рівень кардіоселективності неоднаковий у різних препаратів. Індекс ci/бета1 до ci/бета2, що характеризує ступінь кардіоселективності, становить 1,8:1 для неселективного пропранололу, 1:35 - для атенололу та бетаксололу, 1:20 - для метопрололу, 1:75 - для бісопрололу. Однак, слід пам'ятати, що селективність дозозалежна, вона знижується з підвищенням дози препарату.

Відповідно до клінічно значимих фармакокінетичних властивостей бета-адреноблокаторів препарати поділяють на 3 групи (див. Табл.)

Таблиця. Особливості метаболізму бета-блокаторів.

* ліпофільність підвищує проникнення через гематоенцефалічний бар'єр; при блокаді центральних бета-1-рецепторів підвищується тонус вагуса, що має значення у механізмі антифібриляторної дії. Є дані (Kendall M.J.et al., 1995), що зниження ризику раптової смерті більш виражено проявляється при використанні ліпофільних бета-блокаторів.

Показання:

    ІХС (ІМ, сненокардія)

    Тахіаритмії

    Розшаровуюча аневризму

    Кровотеча з варикозних вен стравоходу (профілактика при цирозі печінки – пропранолол)

    Глаукома (тимолол)

    Гіпертиреоз (пропранолол)

    Мігрень (пропранолол)

    Алкогольна абстиненція (пропранолол)

Правила призначення β-АБ:

    розпочинати терапію з низьких доз;

    збільшувати дозу не частіше ніж з 2-тижневими проміжками;

    проводити лікування на максимально переносимій дозі;

    через 1-2 тижні після початку лікування та 1-2 тижні після завершення титрування дози необхідний контроль біохімічних показників крові.

При появі ряду симптомів на фоні прийому-адреноблокаторів керуються такими рекомендаціями:

    при наростанні симптоматики серцевої недостатності дозу β-адреноблокатора слід зменшити вдвічі;

    за наявності втоми та/або брадикардії - знизити дозу β-адреноблокатора;

    при виникненні серйозного погіршення самопочуття зменшити дозу β-адреноблокатора вдвічі або припинити лікування;

    при ЧСС< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

    при зниженні частоти серцевих скорочень потрібен перегляд доз інших препаратів, що сприяють урідженню пульсу;

    За наявності брадикардії необхідно своєчасно проводити моніторування ЕКГ для раннього виявлення блокад серця.

Побічні ефективсіх β-адреноблокаторів поділяють на кардіальні (брадикардія, артеріальна гіпотензія, розвиток атріовентрикулярних блокад) та екстракардіальні (запаморочення, депресія, нічні кошмари, безсоння, погіршення пам'яті, стомлюваність, гіперглікемія, гіперліпідемія, м'язова слабкість).

Стимуляція β2-адренорецепторів призводить до посилення глікогенолізу в печінці та скелетних м'язах, глюконеогенезу та вивільнення інсуліну. Тому застосування неселективних β-АБ може супроводжуватися підвищенням глікемії та виникненням інсулінорезистентності. У той же час у випадках цукрового діабету 1-го типу неселективні β-АБ підвищують небезпеку прихованої гіпоглікемії, оскільки після введення інсуліну стримують повернення рівня глікемії до нормального. Ще небезпечнішою є здатність цих препаратів викликати парадоксальну гіпертензивну реакцію, яка може супроводжуватися рефлекторною брадикардією. Такі зміни стану гемодинаміки асоціюються із значним підвищенням рівня адреналіну на тлі гіпоглікемії.

Інша проблема, яка може виникнути у разі тривалого застосування неселективних β-АБ, – порушення ліпідного обміну, зокрема підвищення концентрації ліпопротеїдів дуже низької щільності, тригліцеридів та зменшення вмісту антиатерогенного холестерину ліпопротеїдів високої щільності. Ймовірно, ці зміни виникають внаслідок ослаблення ефектів ліпопротеїнліпази, яка відповідає за метаболізм ендогенних тригліцеридів. Стимуляція незаблокованих α-адренорецепторів на фоні блокади β1 та β2-адренорецепторів призводить до пригнічення ліпопротеїнліпази, тоді як застосування селективних β-АБ дає можливість запобігти цим порушенням ліпідного обміну. Слід зазначити, що сприятливий вплив β-АБ як кардіопротекторних засобів (наприклад, після гострого інфаркту міокарда) значно вагоміший і важливіший, ніж наслідки несприятливого впливу цих препаратів на ліпідний обмін.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннямидля β-АБ є брадикардія (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагоністикальцію(АК) – велика група різних за хімічною структурою препаратів, загальною властивістю яких є здатність зменшувати надходження іонів кальціюу гладком'язові клітини судин та кардіоміоцити, шляхом взаємодії з повільними кальцієвимиканалами (L-типу) клітинних мембран. В результаті розслаблюються гладкі м'язи артеріол, знижується артеріальний тиск і загальний периферичний опір судин, зменшуються сила та частота серцевих скорочень, сповільнюється атріо-вентрикулярна (АВ) провідність.

Класифікація АК:

Покоління

Похідні дигідропіридину

(атрерії>серце)

Похідні фенілалкіламіну

(атрерії<сердце)

Похідні бензотіазепіну

(атрерії = серце)

I покоління

(Препарати короткої дії)

Ніфедипін

(Фармадіпін, Корінфар)

Верапаміл(Ізоптін, Лекоптін, Фіноптін)

Ділтіазем

ІІ покоління(Ретардні форми)

лік. форми)

НіфедипінSR

НікардипінSR

ФелодипінSR

ВерапамілSR

Ділтіазем SR

IIb

активні

речовини)

Ісрадіпін

Нісолдіпін

Німодіпін

Нівалдіпін

Нітрендипін

IIIпокоління(тільки у групі похідних дигідропіридину)

Амлодипін(Норваск, Емлодін, Дуактін, Нормодіпін, Амло, Стамло, Амловас, Амловаськ, Амлодак, Амлонг, Амлопін, Тенокс та ін);

Лівообертаючий амлодипін - Азомекс

Лацидипін(Лаципіл),

Лерканідіпін(Леркамен)

Комбіновані препарати:

Екватор, Гіприл А (амлодипін+лізиноприл)

Тіночок(Амлодипін + атенолол)

Примітка: SR та ER - препарати з уповільненим вивільненням

Основні фармакологічні ефекти антагоністів кальцію:

    Гіпотензивна дія (характерна для похідних дигідропіридину, фенілалкіламіну, бензотіазепіну)

    Антиангінальне (характерно для похідних дигідропіридину, фенілалкіламіну, бензотіазепіну)

    Антиаритмічна дія (характерна для препаратів верапамілу та дилтіазему).

Препарати, що належать до різних груп, відрізняються за вираженістю їхньої дії на серці та на периферичні судини. Так, дигідропіридинові АК діють переважно на судини, і тому вони мають більш виражену гіпотензивну дію, і практично не впливають на провідність серця і на його скорочувальну функцію. Верапаміл має велику тропність до кальцієвимканалам серця, у зв'язку з чим він зменшує силу і частоту серцевих скорочень, погіршує АВ-провідність і меншою мірою діє на судини, тому його гіпотензивний ефект виражений менше, ніж у дигідропіридинових АК. Ділтіазем діє на серці та судини рівною мірою. Оскільки верапаміл і дилтіазем мають певну подібність між собою, їх умовно об'єднують у підгрупу недигідропіридинових АК. У межах кожної групи АК виділяють препарати короткої дії та пролонгованіпрепарати.

В даний час АК є одним із основних класів лікарських препаратів, які можуть використовуватись для початкової терапії АГ. За даними порівняльних досліджень (ALLHAT, VALUE), пролонговані АК продемонстрували гіпотензивний ефект, що дорівнює антигіпертензивній активності інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів до ангіотензину II, діуретиків та β-адреноблокаторів. Максимальне зниження артеріального тиску при прийомі АК відзначається при низькоренінової, об'ємзалежної АГ. АК у порівнянні з гіпотензивними препаратами інших класів (іАПФ, діуретиками та β-адреноблокаторами) не тільки мають рівний гіпотензивний ефект, але й однаково знижують частоту «великих серцево-судинних ускладнень» - інфаркту міокарда, мозкового інсульту та серцево-сосу. Гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (ЛШ) є незалежним фактором ризику при артеріальній гіпертензії. АК зменшують гіпертрофію ЛШ, покращують його діастолічну функцію, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ІХС. Важливим аспектом органопротективної дії АК є попередження або уповільнення ремоделювання судин (знижується жорсткість судинної стінки, покращується ендотелій-залежна вазодилатація за рахунок збільшення продукції NO).

Особливий підхід потрібний при лікуванні АГ у хворих на цукровий діабет (ЦД), тому що у них особливо великий ризик серцево-судинних ускладнень. При поєднанні АГ і ЦД оптимальний гіпотензивний препарат повинен не тільки забезпечувати досягнення цільових значень АТ, але й мати виражені органопротективні властивості і бути метаболічно нейтральним. Пролонговані дигідропіридинові АК (фелодипін, амлодипін та ін.), поряд з іАПФ і БРА, є препаратами вибору при лікуванні АГ у пацієнтів з ЦД, так як вони не тільки ефективно знижують АТ, але й мають виражені органопротективні властивості, в тому числі надають і нефропротективний ефект (зменшують вираженість мікроальбумінурії, уповільнюють прогрес діабетичної нефропатії), а також є метаболічно нейтральними. У більшості пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ЦД цільового рівня АТ вдається досягти тільки при використанні комбінації гіпотензивних препаратів. Найбільш раціональними у цій клінічній ситуації є комбінації АК з іАПФ чи БРА. В даний час переконливо показано (ASCOT–BPLA), що застосування для лікування АГ препаратів із сприятливими метаболічними ефектами або метаболічно нейтральних знижує ризик розвитку ЦД на 30% порівняно з іншими гіпотензивними препаратами (тіазидні діуретики, β–адреноблокатори). Результати цих досліджень знайшли відображення у Європейських клінічних рекомендаціях щодо лікування АГ. Так, при лікуванні АГ у хворих з високим ризиком розвитку ЦД (обтяжений сімейний анамнез ЦД, ожиріння, порушення толерантності до глюкози) рекомендується використовувати препарати зі сприятливим метаболічним профілем (наприклад, пролонговані АК, іАПФ або АРА).

Показання:

    ІХС (стенокардія)

    АГ у літніх хворих

    Систолічна АГ

    АГ та ураження периферичних артерій

    АГ та атеросклероз сонних артерій

    АГ на тлі ХОЗЛ та БР.

  • АГ у вагітних

    АГ та суправентрикулярна тахікардія*

    АГ та мігрень*

Протипоказання:

    АВ-блокада II-III ступеня*

* - тільки для недігідропіридінових АК

Відносні протипоказання:

* - тільки для недігідропіридінових АК

Ефективні комбінації

У більшості багатоцентрових досліджень було показано, що у 70% хворих на А Г для досягнення цільових рівнів АТ необхідно призначати комбінацію з двох або трьох антигіпертензивних препаратів. Серед комбінацій із двох препаратів ефективними та безпечними вважаються:

    іАПФ + діуретик,

    БАБ + діуретик,

    АК + діуретик,

    сартани + діуретик,

    сартани + іАПФ + діуретик

    АК + іАПФ,

Під гіпертонічним кризомрозуміють усі випадки раптового та значного підвищення АТ, що супроводжуються появою або посиленням вже існуючої церебральної, кардіальної чи загальновегетативної симптоматики, швидким прогресуванням порушення функцій життєво важливих органів.

Критерії гіпертонічного кризу:

    щодо раптовий початок;

    індивідуально високий підйом АТ;

    поява чи посилення скарг кардіального, церебрального чи загальновегетативного характеру.

У США та Європі широкого поширення набула проста для вибору тактики ведення хворого клінічна класифікація, в якій гіпертонічні кризи ділять на ускладнені та неускладнені.

    Ускладнені гіпертонічні кризихарактеризуються гострим або прогресуючим ураженням органів-мішеней (ПОМ), становлять пряму загрозу для життя хворого та вимагають негайного, протягом 1 години, зниження артеріального тиску.

    Неускладнені гіпертонічні кризинемає ознак гострого або прогресуючого ПОМ, становлять потенційну загрозу для життя хворого, вимагають швидкого, протягом декількох годин, зниження АТ.

Лікування гіпертонічних кризів

При медикаментозному лікуванні гіпертонічних кризів необхідне вирішення наступних завдань:

        Купірування підвищення АТ. При цьому слід визначити ступінь терміновості початку лікування, вибрати препарат та спосіб його введення, встановити необхідну швидкість зниження артеріального тиску, визначити рівень допустимого зниження артеріального тиску.

        Забезпечення адекватного контролю над станом пацієнта під час зниження АТ. Необхідна своєчасна діагностика виникнення ускладнень чи надмірного зниження артеріального тиску.

        Закріплення досягнутого ефекту. Для цього зазвичай призначають той самий препарат, за допомогою якого знижувався артеріальний тиск, при неможливості - інші гіпотензивні засоби. Час визначається механізмом та термінами дії вибраних препаратів.

        Лікування ускладнень та супутніх захворювань.

        Підбір оптимального дозування лікарських препаратів для лікування.

        Проведення профілактичних заходів щодо запобігання кризам.

Антигіпотензивні засоби.

Антигіпотензивні засоби – це група препаратів, які застосовуються для відновлення до норми зниженого артеріального тиску. Гостро падіння артеріального тиску (колапс, шок) може бути наслідком крововтрати, травми, отруєння, інфекційних захворювань, серцевої недостатності, зневоднення та ін. Крім того, може зустрічатися хронічна гіпотензія як самостійне захворювання. Для ліквідації артеріальної гіпотензії застосовують препарати:

    збільшують обсяг циркулюючої крові - плазмозамінники, сольові розчини;

    судинозвужувальні засоби (кофеїн, кордіамін, альфа-адреноміметики, глюкокортикоїди, мінералкортикоїди, ангіотензинамід);

    що покращують мікроциркуляцію тканин і усувають їх гіпоксію - гангліоблокатори, а-адреноблокатори;

    неглікозидні кардіотоніки (добутамін, дофамін);

    засоби, що надають тонізуючу дію на центральну нервову систему - настоянки лимонника, женьшеню, заманихи, аралії; екстракти елеутерококу та родіоли рожевої.

Препарати, які застосовують при неускладнених гіпертонічних кризах

Препарати

Дози та спосіб

Введення

дії

Побічні ефекти

Каптоприл

12,5-25 мг внутрішньо або сублінгвально

Через 30 хв.

Гіпотензія ортостатична.

Клонідін

0,075-0,15 мг внутрішньо або 0,01% розчин 0,5-2 мл внутрішньом'язово або внутрішньовенно

Через 10-60 хв.

Сухість у роті, сонливість. Протипоказаний хворим із АВ блокадою, брадикардією.

Пропранолол

20 - 80 мг внутрішньо

Через 30-60 хв.

Брадикардія, бронхоконстрикція.

1% - 4-5 мл внутрішньовенно

0,5% - 8-10 мл внутрішньовенно

Через 10-30 хв.

Більш ефективний у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.

Ніфедипін

5-10 мг внутрішньо або

сублінгвально

Через 10-30 хв.

Головний біль, тахікардія, почервоніння, можливий розвиток стенокардії.

Дроперидол

0,25% розчин 1 мл внутрішньовенно або внутрішньовенно

Через 10-20 хв.

Екстрапірамідні порушення.

Парентеральна терапія при ускладнених гіпертонічних кризах

Назва препарату

Спосіб введення, дози

Початок дії

Тривалість дії

Примітка

Клонідін

внутрішньовенно 0,5-1,0 мл 0,01% розчину

або внутрішньом'язово 0,5-2,0 мл 0,01%

Через 5-15 хв.

Небажано при мозковому інсульті. Можливий розвиток брадикардії.

Нітрогліцерин

в/в краплинно 50-200 мкг/хв.

Через 2-5 хв.

Особливо показаний при гострій серцевій недостатності, ІМ.

Еналаприл

внутрішньовенно 1,25-5 мг

Через 15-30 хв.

Ефективний при гострій недостатності ЛШ.

Німодіпін

Через 10-20 хв.

При субарахноїдальних крововиливах.

Фуросемід

в/в болюсно 40-200 мг

Через 5-30 хв.

Переважно при гіпертонічних кризах із гострою серцевою чи нирковою недостатністю.

Пропранолол

0,1% розчин 3-5 мл у 20 мл фізіологічного розчину

Через 5-20 хв.

Брадикардія, АВ-блокада, бронхоспазм.

Магнію сульфат

в/в болюсно 25% р-р

Через 30-40 хв.

При судомах, еклампсії.

Назва препарату, його синоніми, умови зберігання та порядок відпустки з аптек

Форма випуску (склад), кількість препарату в упаковці

Спосіб призначення, середні терапевтичні дози

Клофелін (клонідин)

(Список Б)

Таблетки по 0,000075 та 0,00015 N.50

По 1 таблетці 2-4 рази на добу

Ампули 0,01% розчин по 1 мл N.10

Під шкіру (в м'яз) по 0,5-1,5 мл

У вену повільно 0,5-1,5 мл з 10-20 мл 0,9% розчину натрію хлориду до 3-4 разів на добу (в умовах стаціонару)

          Моксонідин (фізіотенз)

(Список Б)

Пігулки по 0,001

По 1 таблетці 1 раз на добу

Метилдопа (допігіт)

(Список Б)

Пігулки по 0,25 та 0,5

По 1 таблетці 2-3 рази на добу

Резерпін (розусіділ)

Пігулки по 0,00025

По 1 таблетці 2-4 рази на добу після їди

(Список Б)

Ампули 0,25% розчин по 1 мл N.10

У м'яз (у вену повільно) по 1 мл

Празозин (мініпрес)

(Список Б)

Пігулки 0,001 та 0,005 N.50

По ½-5 таблеток 2-3 рази на добу

Атенолол (тенормін)

(Список Б)

Пігулки по 0,025; 0,05 та 0,1 N.50, 100

По ½-1 таблетці 1 раз на добу

Бісопролол

(Список Б)

Пігулки по 0,005 та 0,001

По 1 таблетці 1 раз на добу

Ніфедипін (фенігідін, корінфар)

(Список Б)

Таблетки (капсули, драже) по 0,01 та 0,02

По 1-2 таблетки (капсули, драже) 3 рази на добу

Натрію нітропрусид

Natrii nitroprussidum

(Список Б)

Ампули по 0,05 сухої речовини N.5

У вену крапельно 500 мл 5% розчину глюкози.

Каптоприл (капотен)

(Список Б)

Пігулки по 0,025 та 0,05

По ½-1 таблетці 2-4 рази на добу до їди

Магнію сульфат

Magnesii sulfas

Ампули 25% розчин по 5-10 мл N.10

У м'яз (у вену повільно) по 5-20 мл

"Адельфан"

(Список Б)

Офіцинальні пігулки

По ½-1 таблетці 1-3 рази на добу (після їжі)

«Брінердін»

(Список Б)

Офіцинальні драже

По 1 драже 1 раз на добу (вранці)

Артеріальна гіпертонія потребує обов'язкового лікування за допомогою медикаментів. Постійно розробляються нові препарати, щоб привести тиск у норму та попередити небезпечні наслідки, такі як інсульт та інфаркт. Розглянемо докладніше, що таке альфа та бета-адреноблокатори – список препаратів, показання та протипоказання до застосування.

Адренолітики – це препарати, які об'єднані одним фармакологічним впливом – можливістю нейтралізації адреналінових рецепторів серця та судин. Вони вимикають рецептори, що реагують у звичайному стані на норадреналін та адреналін. Ефекти адренолітиків є протилежними з норадреналіном та адреналіном і характеризуються зниженням тиску, розширенням судин та звуженням просвіту бронхів, зменшенням глюкози в крові. Препарати впливають на рецептори, що локалізуються в серці та стінках судин.

Препарати альфа-адреноблокатори надають розширюючу дію на судини органів, особливо на шкіру, слизові, нирки та кишечник. За рахунок цього відбувається антигіпертензивний ефект, зменшення периферичного опору судин, покращення кровотоку та кровопостачання периферичних тканин.

Розглянемо, що таке бета-блокатори. Це група препаратів, що зв'язується з бета-адренорецепторами та блокує вплив на них катехоламінів (норадреналіну та адреналіну). Вони вважаються основними лікарськими засобами при терапії есенціальної артеріальної гіпертонії та збільшеного тиску. Застосовують їх з цією метою з 60-х років 20 століття.

Механізм впливу виражений у можливості блокувати бета адренорецептори серця та інших тканин. При цьому виникають такі ефекти:


Бета-блокатори мають не тільки гіпотензивну дію, а й низку інших властивостей:

  • Антиаритмічна активність, обумовлена ​​пригніченням впливу катехоламінів, зменшенням швидкості імпульсів в ділянці передсердно-шлуночкової перегородки та уповільненням синусового ритму;
  • Антиангінальна активність. Блокуються бета-1 адренергічні рецептори судин та міокарда. Через це знижується ЧСС, скоротлива здатність міокарда, АТ, зростає тривалість діастоли, коронарний кровотік стає кращим. Загалом зменшується потреба серця в кисні, збільшується толерантність до навантажень фізичного характеру, відбувається скорочення періодів ішемії, зменшується частота ангінозних нападів у пацієнтів з постінфарктною стенокардією та стенокардією напруги;
  • Антиагрегантна здатність. Уповільнюється агрегація тромбоцитів, стимулюється синтез простацикліну, в'язкість крові зменшується;
  • Антиоксидантна активність. Відбувається пригнічення вільних жирних кислот, які викликані катехоламінами. Знижується потреба у отриманні кисню з подальшого обміну речовин;
  • Знижується венозний приплив крові до серця, об'єм циркулюючої плазми;
  • Зменшується секреція інсуліну внаслідок гноблення глікогенолізу;
  • Відбувається седативний вплив, зростає скорочувальна здатність матки при вагітності.

Показання до прийому

Альфа-1-блокатори прописують за таких патологій:


Альфа-1,2-блокатори застосовують при наступних станах:

  • патологія мозкового кровообігу;
  • мігрень;
  • недоумство, яке обумовлено судинним компонентом;
  • патологія периферичного кровообігу;
  • проблеми з сечовипусканням внаслідок нейрогенного сечового міхура;
  • діабетична ангіопатія;
  • дистрофічні хвороби рогівки ока;
  • вертиго та патології функціонування вестибулярного апарату, пов'язані з судинним фактором;
  • нейропатія зорового нерва, пов'язана з ішемією;
  • гіпертрофія передміхурової залози.

Важливо: Альфа-2-адреноблокатори виписують лише за терапії імпотенції у чоловіків.

Неселективні бета-1,2-блокатори використовують при лікуванні таких патологій:

  • артеріальна;
  • збільшення внутрішньоочного тиску;
  • мігрень (профілактичні цілі);
  • гіпертрофічна кардіоміопатія;
  • інфаркт;
  • синусова тахікардія;
  • тремор;
  • бігемінія, надшлуночкова та шлуночкова аритмія, тригемінія (профілактичні цілі);
  • стенокардія напруги;
  • Пролапс мітрального клапана.

Селективні бета-1-блокатори також звуться кардіоселективними через їх вплив на серце і менше на показники артеріального тиску та на судини. Їх виписують у таких станах:


Альфа-бета-адреноблокатори виписують у таких випадках:

  • аритмія;
  • стабільна стенокардія;
  • ХСН (комбіноване лікування);
  • підвищений артеріальний тиск;
  • глаукома (краплі для очей);
  • гіпертонічний криз.

Класифікація препаратів

У стінках судин знаходиться чотири види адренорецепторів (альфа 1 та 2, бета 1 та 2). Лікарські засоби групи адреноблокаторів можуть блокувати різні типи рецепторів (наприклад, тільки бета-1-адренорецептори). Препарати поділяються на групи залежно від виключення певних видів цих рецепторів:

Альфа-блокатори:

  • альфа-1-адреноблокатори (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапідил, тамсулозин, доксазозин);
  • альфа-2-блокатори (йохімбін);
  • альфа-1, 2-блокатори (дигідроерготамін, дигідроерготоксин, фентоламін, ніцерголін, дигідроергокристин, пророксан, альфа-дигідроергокриптин).

Бета-адреноблокатори поділяються на такі групи:

  • неселективні адреноблокатори (тимолол, метипранолол, соталол, піндолол, надолол, бопіндолол, окспренолол, пропранолол);
  • селективні (кардіоселективні) адреноблокатори (ацебутолол, есмолол, небіволол, бісопролол, бетаксолол, атенолол, талінолол, есатенолол, целіпролол, метопролол).

Перелік альфа-бета-адреноблокаторів (у них входить альфа та бета-адренорецептори одночасно):

  • лабеталол;
  • проксодолол;
  • карведилол.

Зверніть увагу: У класифікації наведено найменування активних речовин, що входять до складу ліків у певній групі блокаторів.

Бета-адреноблокатори також бувають із внутрішньою симпатоміметичною активністю та без неї. Ця класифікація вважається допоміжною, оскільки нею користуються спеціалісти, щоб вибрати потрібний лікарський засіб.

Перелік препаратів

Поширені назви альфа-1-адреноблокаторів:

  • альфузозин;
  • Дальфаз;
  • Артезін;
  • Зоксон;
  • Урокард;
  • Празозин;
  • Урорек;
  • Міктосин;
  • Тамсулозин;
  • Корану;
  • Ебрантіл.

Альфа-2-адреноблокатори:

  • Йохімбін;
  • Йохімбін гідрохлорид.

Альфа-1,2-адреноблокатори:

  • Редергін;
  • Дитамін;
  • Ніцерголін;
  • Пірроксан;
  • Фентоламін.
  • Атенол;
  • Атенова;
  • Атенолан;
  • Бетакард;
  • Тенормін;
  • Сектрал;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Оптибетол;
  • Бісогама;
  • Бісопролол;
  • Конкор;
  • Тирез;
  • Беталок;
  • Сердол;
  • Бінелол;
  • Корданум;
  • Бревіблок.

Неселективні бета-адреноблокатори:

  • Сандонорм;
  • Тримепранол;
  • Віскен;
  • Індерал;
  • Обзидан;
  • Дароб;
  • Соталол;
  • Глаумол;
  • Тимол;
  • Тимоптик.

Альфа-бета-адреноблокатори:

  • Проксодолол;
  • Альбетор;
  • Багодилол;
  • Карвенал;
  • Кредекс;
  • Лабетол;
  • Абетол.

Побічні ефекти

Загальні побічні ефекти від прийому адреноблокаторів:

Побічні ефекти від прийому альфа-1-блокаторів:

  • набряклість;
  • сильне зниження тиску;
  • аритмія та тахікардія;
  • задишка;
  • нежить;
  • сухість слизової рота;
  • болючі відчуття в ділянці грудей;
  • зниження лібідо;
  • біль при ерекції;
  • нетримання сечі.

Побічні ефекти при вживанні блокаторів альфа-2 рецепторів:

  • збільшення тиску;
  • тривожність, надмірна збудливість, дратівливість та рухова активність;
  • тремор;
  • зниження частоти сечовипускання та об'єму рідини.

Побічні ефекти від альфа-1 та -2-адреноблокаторів:

  • зниження апетиту;
  • проблеми зі сном;
  • надмірна пітливість;
  • похолодання рук та ніг;
  • збільшення кислотності у шлунку.

Загальні побічні ефекти бета-адреноблокаторів:


Неселективні бета-блокатори можуть призвести до таких станів:

  • патології зору (затуманеність, почуття, що в око потрапило стороннє тіло, сльозливість, роздвоєність, печіння);
  • ішемія серця;
  • коліт;
  • кашель із можливими нападами ядухи;
  • різке зниження тиску;
  • імпотенція;
  • непритомність;
  • нежить;
  • збільшення в крові сечової кислоти, калію та тригліцеридів.

Альфа-бета-блокатори мають такі побічні ефекти:

  • зменшення у крові тромбоцитів та лейкоцитів;
  • утворення крові у сечі;
  • збільшення холестерину, цукру та білірубіну;
  • патології провідності імпульсів серця, що іноді доходить до блокади;
  • погіршений периферичний кровообіг.

Взаємодія з іншими препаратами

Сприятлива сумісність з альфа-блокаторами у таких препаратів:


Сприятливе поєднання бета-блокаторів з іншими препаратами:

  1. Вдале поєднання з нітратами, особливо якщо пацієнт страждає не лише від гіпертонії, а й від ішемічного захворювання серця. Відбувається посилення гіпотензивного ефекту, брадикардія нівелюється тахікардією, яку спричиняють нітрати.
  2. Поєднання з діуретиками. Вплив сечогінних збільшується і подовжується через пригнічення бета-блокаторами вивільнення реніну з нирок.
  3. Інгібітори АПФ та блокатори ангіотензинних рецепторів. Якщо є стійкі до впливу препаратів аритмії, можна обережно поєднувати прийом із хінідином та новокаїнамідом.
  4. Блокатори кальцієвих каналів групи дигідропіридинів (кордафен, нікірдипін, фенігідін). Поєднувати можна з обережністю та у невеликих дозуваннях.

Небезпечні поєднання:

  1. Блокатори кальцієвих каналів, які відносяться до групи верапамілу (ізоптин, галопаміл, фіноптин). Знижується частота і сила серцевих скорочень, атріовентрикулярна провідність стає гіршою, посилюється гіпотензія, брадикардія, гостра лівошлуночкова недостатність та передсердно-шлуночкова блокада.
  2. Симпатолітики – октадин, резерпін та препарати з ним у складі (раувазан, бринердин, адельфан, раунатин, крістепін, трирезид). Відбувається різке ослаблення симпатичних впливів на міокард і можуть утворитися пов'язані з цим ускладнення.
  3. Серцеві глікозиди, прямі М-холіноміметики, антихолінестеразні препарати та трициклічні антидепресанти. Збільшується ймовірність блокади, брадіаритмії та зупинки серця.
  4. Антидепресанти-інгібітори МАО. Є можливість гіпертонічного кризу.
  5. Типові та атипові бета-адреноміметики та антигістамінні. Відбувається ослаблення цих препаратів при вживанні разом із бета-блокаторами.
  6. Інсулін та ліки, що знижують цукор. Відбувається посилення гіпоклікемічного ефекту.
  7. Саліцилати та бутадіону. Спостерігається ослаблення протизапальної дії;
  8. Непрямі антикоагулянти. Відбувається ослаблення антитромботичного впливу.

Протипоказання до прийому альфа-1-блокаторів:


Протипоказання до прийому альфа-1,2-блокаторів:

  • артеріальна гіпотонія;
  • гостра кровотеча;
  • лактація;
  • вагітність;
  • інфаркт міокарда, що стався менше трьох місяців тому;
  • органічні ураження серця;
  • атеросклероз периферичних судин у тяжкій формі.

Протипоказання альфа-2-адреноблокаторів:

  • надмірна чутливість до компонентів ліків;
  • тяжкі патології функціонування нирок чи печінки;
  • стрибки АТ;
  • неконтрольована гіпертензія чи гіпотонія.

Загальні протипоказання до прийому неселективних та селективних бета-адреноблокаторів:

  • надмірна чутливість до компонентів ліків;
  • кардіогенний шок;
  • синоатріальна блокада;
  • слабкість синусового вузла;
  • гіпотонія (АТ менше 100 мм);
  • гостра серцева недостатність;
  • атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня;
  • брадикардія (пульс менше 55 уд./хв.);
  • ХСН у стадії декомпенсації;

Протипоказання до прийому неселективних бета-блокаторів:

  • бронхіальна астма;
  • облетуючі хвороби судин;
  • стенокардія Принцметалу.

Селективні бета-адреноблокатори:

  • лактація;
  • вагітність;
  • патологія периферичного кровообігу.

Розглянуті препарати гіпертонікам слід застосовувати строго за інструкцією та в дозі, яку призначив лікар. Самолікування може бути небезпечним. При перших появах побічних ефектів потрібно негайно звертатися до медичного закладу.

Залишились питання? Задавайте їх у коментарях! На них відповість лікар-кардіолог.

Loading...Loading...