Симпатоміметик (адреноміметик непрямої дії)
Фармакологічна дія Ephedrine / ефедрин (активна речовина)
симпатоміметик (адреноміметик непрямої дії); алкалоїд, що отримується з різних видівефедри (Ephedra L.) сімейства ефедрових (Ephedraceae). Ефедрін, що міститься в рослинах, є лівообертальним ізомером. Синтетично отримано рацемат, що поступається за активністю лівообертаючому ізомеру.
Після введення ефедрину відбувається збудження і-адренорецепторів: діючи на варикозні потовщення еферентних адренергічних волокон, ефедрин сприяє виділенню медіатора норадреналіну в синаптичну щілину. Крім того, він має слабкий стимулюючий вплив безпосередньо на адренорецептори.
Стимулює діяльність серця (збільшує частоту та силу скорочень), полегшує AV-провідність, підвищує АТ, викликає бронхолітичний ефект, пригнічує перистальтику кишечника, розширює зіницю (не впливаючи на акомодацію та внутрішньоочний тиск), підвищує тонус скелетних м'язів, спричиняє гіперглікемію.
На відміну від епінефрину ефект ефедрину розвивається повільно, але продовжується триваліше. При повторному введенні ефедрину з невеликим інтервалом (10-30 хв) його пресорна дія швидко знижується - виникає тахіфілаксія (швидке звикання), пов'язана з прогресуючим зменшенням запасів норадреналіну в варикозних потовщеннях.
Ефедрін стимулює ЦНС, психостимулюючу дію близький до фенаміну.
Гальмує активність МАО та КОМТ.
Фармакокінетика.
У невеликих кількостях метаболізується у печінці. T1/2 становить 3-6 год. Виводиться нирками, головним чином незміненому вигляді.
Показання до застосування:
Артеріальна гіпотензія при хірургічних операціях(особливо при спинномозковій анестезії), травмі, крововтраті, інфекційних хворобах.
Бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів, вазомоторний та алергічний риніт, синусит (для звуження судин слизової носа), сироваткова хвороба, кропив'янка та інші алергічні стани.
Нарколепсія, енурез (внаслідок стимулюючого впливу на ЦНС сон стає менш глибоким, полегшується пробудження при появі позивок до сечовипускання), міастенія.
У офтальмологічній практиці: для розширення зіниці з діагностичною метою.
Дорослим підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньовенно вводять по 20-50 мг; всередину - по 25-50 мг 2-3 рази на добу.
Для місцевого застосування
Дозування та спосіб застосування препарату.
індивідуальний.
Максимальні дози: для дорослих при прийомі внутрішньо та п/к разова доза- 50 мг, добова доза- 150 мг.
Побічна дія Ephedrine / ефедрин (активна речовина):
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, порушення сну, слабкість, нервозність, руховий неспокій, запаморочення, судоми, м'язові спазми, тремор, оніміння рук чи ніг, сонливість, розширення зіниць, нечіткість зорового сприйняття; при застосуванні у високих дозах – галюцинації, зміна настрою чи психіки.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, шлуночкові аритмії, відчуття дискомфорту або біль у грудній клітці, незвичайні крововиливи, гіперемія шкіри обличчя, звуження периферичних судин.
З боку травної системи: нудота, блювання, сухість або подразнення ротової порожнини або глотки (при парентеральному застосуванні), втрата апетиту, печія.
З боку сечовидільної системи: утруднене та хворобливе сечовипускання.
Інші: підвищене потовиділення, блідість шкірних покривів, алергічні реакції, задишка або утруднене дихання, озноб, гіпертермія; місцеві реакції - біль або печіння в місці внутрішньом'язової ін'єкції.
Протипоказання до препарату:
Неконтрольована артеріальна гіпертензія та тахікардія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, безсоння, феохромоцитома, фібриляція шлуночків.
Застосування при вагітності та лактації.
Застосування ефедрину при вагітності та в період лактації ( грудного вигодовування) можливо тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризикдля плода чи немовляти.
Особливі вказівки щодо застосування Ephedrine/ефедрин (активна речовина).
З обережністю застосовувати при метаболічному ацидозі, гіперкапнії, гіпоксії, миготливої аритмії, закритокутової глаукоми, легеневої гіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, оклюзійних захворюваннях судин (в т.ч. в анамнезі): артеріальній емболії, атеросклерозі, хворобі Бюргера, відмороженні, діабетичному ендартеріїті, хворобі Рейно; захворюваннях серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, тахіаритмія, шлуночкова аритмія, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія), цукровому діабеті, тиреотоксикозі, доброякісної гіперплазії передміхурової залози, одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу
Щоб уникнути порушення нічного сну, не слід застосовувати ефедрин і препарати, що містять його, в кінці дня і перед сном.
Недоцільно застосовувати довго. У зв'язку із стимулюючим впливом на ЦНС ефедрин може бути засобом зловживання.
Взаємодія Ephedrine/Ефедрин (активна речовина) з іншими препаратами.
Ефедрін послаблює дію опіоїдних анальгетиків та інших засобів, що пригнічують ЦНС.
При одночасному застосуванні з неселективними бета-адреноблокаторами та нітратами – ослаблення терапевтичної дії(блокада-адренорецепторів може призвести до превалювання альфа-адренергічної активності з ризиком розвитку артеріальної гіпертензії та різко вираженої брадикардії з можливим розвитком блокади серця; блокада-адренорецепторів також перешкоджає бета2-адренергічній бронхорозширювальній дії).
Засоби, що підлуговують сечу (в т.ч. антациди, що містять іони кальцію та магнію, інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарботат), збільшують T1/2 ефедрину та ризик розвитку інтоксикації.
При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен) зростає ризик розвитку тяжких. шлуночкових аритмій; з іншими симпатоміметиками – посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. із симпатолітиками, діуретиками, алкалоїдами раувольфії) – зниження гіпотензивного ефекту.
Одночасне застосування з бронхолітичними засобами бета-адреноміметиками можлива додаткова надлишкова стимуляція ЦНС, що може спричинити підвищену збудливість, дратівливість, безсоння, судоми, аритмії.
При одночасному застосуванні з резерпіном та інгібіторами МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливі головний біль, порушення серцевого ритмублювання, раптове та виражене підвищення АТ, гіперпіретичний криз; з фенітоїном - раптове зниження АТ і брадикардія (залежить від дози та швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози- Взаємне посилення дії.
Підвищує метаболічний кліренс кортикостероїдів, АКТГ при тривалому застосуванні (може знадобитися коригування їх доз). Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин збільшують вазоконстрикторний ефект та ризик виникнення ішемії та гангрени.
Леводопа підвищує ризик розвитку аритмій (потрібне зниження дози симпатоміметику).
Посилює стимулюючий вплив на ЦНС та ризик виникнення токсичних явищ ксантинів (в т.ч. амінофіліну, теофіліну, кофеїну).
Кокаїн посилює стимулюючий вплив на ЦНС та серцево-судинну систему.
У аптечних мережах придбати ефедрин можна у складі різних лікарських препаратів, і з них відпускаються без рецепта. Препарати, що містять ефедрин, мають судинозвужувальний, протизапальний та протикашльовий ефект. Випускаються вони у вигляді сиропів, розчинів для ін'єкцій та таблеток.
Що таке ефедрин?
Ефедрін – це синтетичний компонент широкого спектрудії. Його відносять до групи стимулюючих речовин. Він як рослинний алкалоїд раніше мав цілком натуральне походження. Ефедрін отримували із різних видів рослин ефедри. В даний час одержання ефедрину відбувається переважно хімічним шляхом.
У китайській медициніця речовина використовується кілька тисячоліть у терапії бронхіальної астми. У країнах Близького Сходу застосування ефедрину досі актуальне при лікуванні лихоманки, ознобу, тремтіння та нападів астми.
Крім того, відомі позитивні властивості речовини ефедрин для тих, хто худне. Ефедрін для схуднення збільшує витрату організмом енергії та знижує апетит, що призводить до зниження ваги. З цією ж метою використовується ефедрин у бодібілдингу.
Також ефедрин включають до складу медикаментозних засобів, дія яких спрямована на розширення просвіту бронхів та судинозвужувальний ефект, що робить незамінними ці препарати при патологіях дихальної системи: , бронхіті та бронхіальній астмі.
Дія на організм
Основні аспекти дії ефедрину:
- стимулює роботу серцевого м'яза, покращує атріовентрикулярну провідність;
- має гіпертензивний, вазоконстрикторний, гіперглікемічний, бронходилатируючий та психостимулюючий ефект;
- посилює тонус скелетної мускулатури, уповільнює роботу кишківника;
- розширює зіницю, не надаючи негативного впливуна акомодацію та не підвищуючи внутрішньоочного тиску;
- викликає звуження кровоносних судин, зменшує їх проникність, усуває набряклість, наприклад, при розвитку кропив'янки;
- у поєднанні з кофеїном ефедрин застосовується в бодібілдингу як жироспалювач.
Терапевтична дія ефедрину фіксується через 15-60 хвилин після прийому лікарського препаратувнутрішньо, тривалість ефекту – близько 5 годин. При внутрішньовенному введенні препарату очікуваний ефект досягається через 10-20 хвилин і триває трохи більше години.
Лікарські форми
Речовина випускається у вигляді:
- таблеток, що містять 0,25 г ефедрину;
- таблеток ефедрину гідрохлориду у дитячому дозуванні – 0,01 гр;
- 5% розчину ефедрину гідрохлориду в ампулах 1 мл.
Застосування ефедрину в ЛОР-практиці
Оскільки ефедрин має збуджуючу дію на організм, а саме - на центр дихання, розслаблюючи гладку мускулатуру бронхіального дерева, його часто застосовують в отоларингології для лікування захворювань легень - це можуть бути бронхіальна астма, пневмонія та бронхіт, кашлюк та сухий кашель різного генезу.
Також ефедрин має судинозвужувальну дію на кровоносні судини в порожнині носа, зменшує запальні явища при риніті, у тому числі катаральному і при синуситі, і .
Показання та протипоказання
Показання до застосування ефедрину:
- гострий, катаральний та вазомоторний риніт;
- запалення приносових пазух - синусит, ;
- артеріальна гіпотонія, пов'язана з шоковим станом, колапсом, спинальним знеболенням, травмами, серйозними втратами крові, передозуванням адреноблокаторів та інших медикаментів;
- бронхіальна астма та бронхіт;
- кропив'янка;
- нарколепсія;
- депресивний стан;
- сироваткове захворювання;
- отруєння організму снодійними препаратамита наркотичними речовинами;
- кровотечі із пульпи зуба;
- діагностичні заходи в офтальмології, пов'язані з необхідністю розширення зіниці.
Протипоказання до застосування ефедрину:
- індивідуальна чутливість до ефедрину та препаратів, що містять його;
- неконтрольоване підвищення кров'яного тиску;
- фібриляція шлуночків;
- безсоння, психоемоційне збудження.
- метаболічний ацидоз;
- кисневе голодування, гіпоксія;
- гіперкапнія;
- закритокутова глаукома;
- гіпертензія легеневої тканини;
- інфаркт міокарда;
- судинна емболія;
- переохолодження та обмороження тіла;
- стенокардія;
- цукровий діабет;
- гіперфункція щитовидної залози
Препарати з ефедрином для лікування захворювань ЛОР-органів
Ефедрін входить до складу низки лікарських засобів.
Сироп Бронхітусен Врамед
Склад: глауцин, ефедрин, олія базиліка.
Показання: сухий кашель, бронхіт, хронічні обструктивні захворювання легень, кашлюк.
Сироп Бронхолітін
Склад: ефедрин, глауцин, олія базиліка.
Сухий кашель, бронхіт, пневмонія, бронхіальна астма.
Ефедрін із Бронхолітину розширює бронхи, стимулює дихання, усуває набряклість слизової дихальних шляхів.
Сироп Бронхолтін Шавлія
Склад: ефедрин, глауцин, олія шавлії.
Показання: сухий кашель, кашлюк, бронхіт, пневмонія.
Ефедрину гідрохлорид (таблетки, розчин для ін'єкцій, назальні краплі)
Склад: ефедрин.
Показання: риніт, синусит, поліноз, судинна гіпотонія, діагностика в офтальмології.
Таблетки Нео-Теофедрін
склад: екстракт беладонни, кофеїн, парацетамол, ефедрин, фенобарбітал, теофілін.
Показання: бронхіальна астма, бронхообструктивний синдром.
Сироп Бронхоцін
Склад: ефедрин, базилікова олія, глауцин.
Показання: сухий кашель, бронхіт, кашлюк.
Нео-теофедрін
Склад: ефедрин, кофеїн, парацетамол, теофілін, беладонни алкалоїди та фенобарбітал.
Показання: хронічні обструктивні захворювання легень.
Наслідки вживання ефедрину
Незважаючи на позитивні сторониефедрину, назвати цю речовину безпечною не можна. Лікарські засоби на його основі приносять не лише користь, а й шкоду. Це пов'язано з тим, що ефедрин вважається наркотичним компонентом, тому тривале застосування препаратів з його вмістом рано чи пізно призводить до розвитку залежності.
Його вплив на організм можна назвати двоїстим: з одного боку, ефедрин дає терапевтичний ефект, але з іншого – провокує ймовірність розвитку небажаних ефектів. Підвищуючи працездатність і тонус організму, ефедрин одночасно може викликати головний біль, загальну слабкістьблювоту і нудоту, при цьому серйозним навантаженням піддаються дихальна та серцево-судинна системи.
Побічними діями та наслідками прийому ефедрину можуть бути такі стани:
- з боку нервової системи - мігрень, розлади сну, нервозність, збудливість, запаморочення, спазми м'язів і судоми, оніміння кінцівок, при передозуванні ефедрин наступають галюцинації, зміни психіки;
- з боку серцево-судинної системи - стенокардія та тахікардія, падіння або підвищення кров'яного тиску, дискомфорт та біль у грудині, гіперемія обличчя;
- з боку травного тракту- нудота, блювання, роздратування горла, відсутність апетиту, печія;
- з боку сечовидільної системи – біль та труднощі з процесом сечовипускання;
- місцеві реакції на введення розчину ефедрину гідрохлорид – гіперемія, біль та печіння в області ін'єкції;
- інші реакції - посилене потовиділення, блідість слизових та шкірних покривів, алергія, розлади дихання, озноб, підвищення температури тіла, розширення зіниць.
Особливості застосування
Щоб уникнути розладу нічного сну, не рекомендується приймати ліки з ефедрину гідрохлоридом у вечірній час.
При введенні розчину ефедрину в ампулах необхідно бути обережними, оскільки потрапляння препарату в навколосудинні ділянки тканин здатне привести до некрозу.
Препарати ефедрину, незалежно від форми випуску (таблетки, розчин або сироп з ефедрином) не слід використовувати з лікувальною метою довгий час. Приблизно через 2-3 тижні небажані реакції з боку організму можуть посилюватися, що потребує негайного скасування медикаменту.
Лікарські препарати, що містять ефедрину гідрохлорид, небажано призначати під час вагітності та грудному вигодовуванні. Виписувати ці лікарські засоби може тільки лікар після оцінки потенційного ризикудля майбутньої дитини та можливої користідля жінки.
Інструкція
Згідно з інструкцією із застосування, препарати з ефедрином призначаються для прийому внутрішньо, внутрішньовенних, внутрішньом'язових і підшкірних ін'єкцій, місцево у формі крапель.
Для лікування бронхіальної астми та алергічних захворюваньпрепарати ефедрину гідрохлориду призначаються в таблетках по 25-50 мг 2-3 рази на добу, у вигляді розчину в ампулах підшкірно або внутрішньом'язово, залежно від показань лікаря.
При вазомоторному та катаральному риніті призначається 2-3% розчин препарату.
При судинній гіпотонії 5% розчин ефедрину призначають підшкірно, внутрішньовенно струминно 0,4-1 мл або внутрішньовенно краплинно 100-500 мл 0,9% фізрозчину.
В офтальмологічній практиці використовується 1-5% розчин ефедрину за призначенням лікаря.
Дозування препарату ефедрину гідрохлорид у педіатрії, згідно з інструкцією із застосування, залежить від віку та ваги дитини.
Аналоги
Ефедрину гідрохлорид має кілька аналогів за принципом дії.
Горденін - речовина, алкалоїд різних трав'янистих та зернових рослин, у тому числі галюциногенних кактусів. Горденін, як і ефедрин, впливає на симпатичну нервову систему, розслаблює гладку мускулатуру м'язів, підвищує артеріальний тиск та прискорює серцеві скорочення. Використовується як стимулятор кровообігу, а також для усунення нападів бронхіальної астми та спазмів шлунково-кишкового тракту.
Цитрус аурантіум або синефрін - алкалоїд китайського фрукта жиші. Споріднений ефедрину, але відрізняється меншим переліком побічних ефектів. Є адренергетиком, стимулює ліполіз, підвищуючи спалювання жиру в мітохондріях. В основному використовується у складі препаратів для схуднення.
Ефедрін входить до складу різних препаратів, придбати які можна в аптеці за рецептом Таблетки, сиропи та розчини для ін'єкцій, що містять ефедрин, мають судинозвужувальний, протизапальний та протикашльовий спектр дії. Вони широко використовуються в отоларингології та офтальмології.
Також існує порошок, що містить ефедрин, без рецепта або за рецептом його придбати не вийде, оскільки спроби розповсюджувати або купувати цю речовину в чистому вигляді караються згідно із законом.
Корисне відео про залежність від ефедрину
Фільтрований список
Інструкція з медичного застосування
Ефедрін
Інструкція з медичне застосування- РУ № ЛП-000377
Дата останньої зміни: 29.03.2017
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій
склад
1 мл розчину містить:
Ефедрину гідрохлорид – 50 мг.
Вода для ін'єкцій – до 1 мл
Опис лікарської форми
Прозора безбарвна рідина.
Фармакологічна група
Симпатоміметичний засіб.
Фармакодинаміка
Симпатоміметик, стимулює альфа- та бета-адренорецептори. Діючи на варикозні потовщення еферентних адренергічних волокон, сприяє виділенню норепінефрину в синаптичну щілину. Крім того, має слабкий стимулюючий вплив безпосередньо на адренорецептори. Викликає вазоконстрикторну, бронходилатируючу та психостимулюючу дію. Підвищує загальний периферичний судинний опір та системний артеріальний тиск, збільшує хвилинний об'єм крові, число серцевих скорочень та силу серцевих скорочень, покращує атріовентрикулярну провідність; підвищує тонус кістякових м'язів, концентрацію глюкози у крові; гальмує перистальтику кишечника, розширює зіницю (не впливаючи на акомодацію та внутрішньоочний тиск). Стимулює центральну нервову систему, психостимулюючу дію близький до фенаміну. Гальмує активність моноаміноксидази та катехоламіно-О-метилтрансферази. Чинить стимулюючий вплив на альфа-адренорецептори кровоносних судин у шкірі, викликаючи звуження розширених судин, знижуючи, таким чином, їх підвищену проникність, що призводить до зменшення набряку при кропив'янці.
початок терапевтичного ефектупри внутрішньом'язовому введенні 25-50 мг - через 10-20 хв, тривалість дії - 0,5-1 год. запасів норепінефрину у варикозних потовщеннях).
Фармакокінетика
Абсорбція після внутрішньом'язового або підшкірного введення- Швидка.
У невеликих кількостях метаболізується у печінці. Період напіввиведення при pH 5 сечі – 3 год, при pH 6,3 сечі – 6 год.
Виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді. Кількість препарату, що виводиться, залежить від pH сечі і підвищується при зрушенні pH сечі в кислу сторону.
Показання
Артеріальна гіпотензія (колапс, шок, оперативні втручання, спинальна анестезія, травма, крововтрата, бактеріємія, передозування гангліоблокуючих, адреноблокаторів та інших гіпотензивних лікарських засобів); неконтрольований симпатичний блок при різних варіантахцентральних сегментарних блокад.
Протипоказання
Гіперчутливість, безсоння, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, фібриляція шлуночків, неконтрольована артеріальна гіпертензія та тахікардія.
З обережністю:
Метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, миготлива аритмія, закритокутова глаукома, легенева гіпертензія, гіповолемія, інфаркт міокарда, оклюзійні захворювання судин (в тому числі в анамнезі): артеріальна емболія, атероскледар, ; захворювання серцево-судинної системи (у тому числі стенокардія, тахіаритмія, шлуночкова аритмія, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія), цукровий діабет, тиреотоксикоз, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне застосування засобів для інгаляційного наркозу.
Якщо у Вас одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.
Спосіб застосування та дози
Підшкірно, внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Спосіб запровадження залежить від показань. При гострому зниженні артеріального тискупоказано повільне внутрішньовенне введення; при інфекційних захворюваннях, перед спинномозковою анестезією - підшкірне або внутрішньом'язове введення.
внутрішньовенно ефедрин застосовують струминно або краплинно. При одномоментній ін'єкції повільно вводять струминно 0,02-0,05 г (0,4-1 мл розчину з концентрацією 50 мг/мл).
При краплинному введенні ефедрин застосовують в ізотонічному розчині натрію хлориду в загальній дозі 0,06-0,08 г; кількість ізотонічного розчину від 100 до 800мл.
При підшкірному введенні застосовують 0,02-0,05 г (0,4-1 мл) розчину з концентрацією 50 мг/мл 1-2 рази на день.
Для запобігання зниженню артеріального тиску при спинномозковій анестезії вводять під шкіру 1 мл розчину з концентрацією 50 мг/мл за 10-30 хв до початку анестезії.
Найвищі дози ефедрину для дорослих при підшкірному введенні: разова – 0,05 г, добова – 0,1 г.
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: більш часто- головний біль, порушення сну; менш часто- слабкість, нервозність, руховий неспокій, запаморочення; частота невідома- судоми, м'язові спазми, тремор, оніміння рук чи ніг, сонливість; при застосуванні у високих дозах – галюцинації, зміна настрою чи психіки.
З боку серцево-судинної системи: менш часто- стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, при високих дозах – шлуночкові аритмії; рідко- відчуття дискомфорту чи біль у грудній клітці; частота невідома- незвичайні крововиливи, гіперемія шкіри обличчя.
З боку травної системи: більш часто- нудота блювота; менш часто- сухість чи подразнення порожнини рота чи глотки, втрата апетиту; частота невідома - печія.
З боку сечовидільної системи: менш часто- утруднене та хворобливе сечовипускання.
Місцеві реакції: біль чи печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції.
Інші: менш часто- Підвищене потовиділення, блідість шкірних покривів; звуження периферичних судин, алергічні реакції, задишка або утруднене дихання, озноб, гіпертермія, розширення зіниць, нечіткість зорового сприйняття.
Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються, Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря .
Передозування
Симптоми: виражена слабкість, збудження, безсоння, затримка сечі, надмірне підвищення артеріального тиску, зниження апетиту, блювання, підвищене потовиділення, висипання.
Лікування:при надмірному гіпертензивному ефекті зменшити швидкість введення або введення тимчасово припинити, якщо неефективно – альфа-адреноблокатори короткої дії.
Взаємодія
Послаблює ефекти наркотичних анальгетиків та снодійних лікарських засобів.
Лікарські засоби, що підлуговують сечу (у тому числі антациди, що містять Са 2+ та Mg 2+ , інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшують період напіввиведення ефедрину та ризик виникнення інтоксикації.
При застосуванні одночасно із серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен) зростає ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій; з іншими симпатоміметичними засобами – посилення виразності побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (у тому числі з симпатолітиками, діуретиками, алкалоїдами раувольфії) – зниження гіпотензивного ефекту.
Одночасне застосування з адренергічними бронхорозширювальними засобами може призвести до додаткової надлишкової стимуляції центральної нервової системи, що може спричинити підвищену збудливість, дратівливість, безсоння, судоми, аритмії.
Кокаїн посилює стимулюючий вплив на центральну нервову систему та серцево-судинну систему.
Одночасне призначення з резерпіном та інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) може спричинити головний біль, аритмії серця, блювання, раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз; з неселективними бета-адреноблокаторами і нітратами - ослаблення терапевтичної дії (блокада бета-адренорецепторів може призвести до превалювання альфа-адренергічної активності з ризиком розвитку артеріальної гіпертензії та різко вираженої брадикардії з можливим розвитком блокади серце; блокада бегауано дії); з феноксибензаміном - посилення гіпотензивного ефекту та тахікардія; з фенітоїном - раптове зниження артеріального тиску та брадикардія (залежить від дози та швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози – взаємне посилення дії.
Збільшує метаболічний кліренс глюкокортикостероїдів, адренокортикотронних гормонів при тривалому застосуванні (може знадобитися коригування їх доз); неврологічні ефектидіатризоатів, йоталамової та йоксаглової кислот.
Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин збільшують вазоконстрикторний ефект та ризик виникнення ішемії та гангрени, а також тяжкої артеріальної гіпертензії, аж до внутрішньочерепного крововиливу.
Доксапрам, симпатолітики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекаміламін, метилдопа, триметафан, метилфенідат посилюють пресорний ефект.
Леводопа збільшує ризик виникнення аритмій (вимагає зниження дози симпатоміметику).
Посилює стимулюючий вплив (взаємно) на центральну нервову систему мазиндолу, метилфенідату.
Ритодрін посилює (взаємно) ефекти (зокрема побічні).
Посилює стимулюючий вплив на центральну нервову систему та ризик виникнення токсичних явищ ксантинів (у тому числі амінофіліну, кофеїну, дифіліну, окстрифіліну, теофіліну).
особливі вказівки
При інфузії слід використовувати прилад з вимірювальним пристроєм для регулювання швидкості інфузії. Інфузії слід проводити у велику (краще центральну) вену. У період лікування рекомендовано вимірювання артеріального тиску, об'єму сечі, хвилинного об'єму крові, електрокардіограми, центрального венозного тиску, тиску легеневої артеріїта тиску заклинювання в легеневих капілярах.
Щоб уникнути розвитку порушень нічного сну не слід призначати ефедрин і лікарські засоби, що містять його, в кінці дня і перед сном.
Рекомендується бути обережним, щоб уникнути попадання препарату в навколосудинні тканини, що може викликати їх некроз (у разі утворення екстравазату, слід негайно провести інфільтрацію 10-15 мл 0,9% NaCl, що містить 5-10 мл фентоламіну). Надмірні дози інфаркту міокарда можуть посилювати ішемію шляхом підвищення потреби міокарда в кисні.
До початку лікування по можливості повинна бути скоригована гіповолемія. Лікування ефедрином не замінює переливання крові, плазми, кровозамінних рідин та/або сольових розчинів.
Ефедрін недоцільно застосовувати тривало (звуження периферичних судин, що призводить до можливого розвиткунекрозу чи гангрени).
При призначенні для корекції артеріальної гіпотензії або додаванні до розчину місцевоанестезуючого препарату під час пологів/розродження, а також спільне призначення з деякими лікарськими засобами, стимулюючими родову діяльність(наприклад, вазопресин, ерготамін, ергоновін, метилергоновін), може викликати стійку артеріальну гіпертензію(аж до розриву судин головного мозку); під час спинномозкової анестезії він може збільшувати частоту серцевих скорочень у плода.
Якщо артеріальний тиск матері перевищує 130/80 мм.рт.ст., ефедрин використовувати не рекомендується.
У зв'язку із стимулюючим впливом на центральну нервову систему може бути предметом зловживання наркоманами.
При припиненні лікування дози слід поступово зменшувати, оскільки раптова відміна терапії може призводити до тяжкої гіпотензії. Якщо розчин непрозорий, його не можна вводити. Невикористану частину слід знищувати.
Інгібітори моноаміноксидази, підвищуючи пресорний ефект симпатоміметиків, можуть зумовлювати виникнення головного болю, аритмії, блювання. гіпертонічний криз, тому при прийомі пацієнтами інгібіторів моноаміноксидази протягом попередніх 2-3 тижнів дози симпатоміметиків повинні бути знижені (до 1/10 частини від звичайної дози).
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій 50 мг/мл в ампулах 1 мл.
5 ампул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або без фольги.
По 1 або 2 контурні коміркові упаковки (з фольгою або без фольги) разом з інструкцією із застосування препарату, ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону.
20, 50 або 100 контурних коміркових упаковок з фольгою разом з 20, 50 або 100 інструкціями щодо застосування препарату, відповідно, ножами або ампульними скарифікаторами поміщають в коробку з картону або в ящик з гофрованого картону (для стаціонару).
При упаковці ампул з кільцями або точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не викладають.
Умови зберігання
У захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності
5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки з аптек
Відпускають за рецептом.
Ефедрін - інструкція з медичного застосування - РУ №
Формула: C10H15NO, хімічна назва: -альфа-бензолметанол (і у вигляді гідрохлориду).
Фармакологічна група:вегетотропні засоби/адреноміметичні засоби/адрено- та симпатоміметики (альфа-, бета-); органотропні засоби / серцево-судинні засоби/Гіпертензивні засоби.
Фармакологічна дія:гіпертензивна, судинозвужувальна, бронхолітична, психостимулююча, гіперглікемічна.
Фармакологічні властивості
Ефедрін збуджує альфа- та бета-адренорецептори, сприяє виділенню в синаптичну щілину медіатора норадреналіну. Ефедрін стимулює серцеву діяльність (збільшує силу і частоту скорочень), підвищує артеріальний тиск, полегшує AV-провідність, пригнічує перистальтику кишечника, викликає бронхолітичний ефект, розширює зіницю (при цьому не впливаючи на внутрішньоочний тиск та акомодацію), викликає гіперглікемію, . На відміну від епінефрину ефекти ефедрину розвиваються повільніше, але продовжуються довше. При повторному використанні (через 10 - 30 хвилин) ефедрину його пресорна дія швидко знижується - розвивається тахіфілаксія, яка пов'язана з прогресуючим зниженням запасів у варикозних потовщеннях норадреналіну. Ефедрін надає стимулюючу дію на центральну нервову систему, з психостимулюючої дії схожий на фенамін. Ефедрін уповільнює активність КОМТ та МАО. У печінці метаболізується у невеликих кількостях. Період напіввиведення ефедрину дорівнює 3 – 6 годин. В основному виводиться у незміненому вигляді нирками.
Показання
Бронхіальна астма, кропив'янка, сінна лихоманка, риніти, сироваткова хвороба та інші алергічні хвороби, гіпотонія ( спинномозкова анестезія, операції, травми, інфекційні захворювання, крововтрата, гіпотонічна хвороба та інші), отруєння наркотичними та снодійними препаратами, нарколепсія, енурез; місцево - для розширення зіниці (з діагностичною метою), як судинозвужувальний засіб.
Спосіб застосування ефедрину та дози
Ефедрін вводиться підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, використовується зовнішньо. Підшкірно, внутрішньом'язово, дорослим - 2 - 3 рази на день по 0,02 - 0,05 г. 100 – 500 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину хлориду натрію). Вищі дози для підшкірного введення становлять разова – 0,05 г, добова – 0,15 г.
З обережністю використовують ефедрин при гіперкапнії, метаболічному ацидозі, гіпоксії, закритокутовій глаукомі, миготливій аритмії, легеневій гіпертензії, інфаркті міокарда, гіповолемії, оклюзійних хворобах судин (включаючи і в анамнезі), атеросії ендартеріїті, відмороженні, хвороби Рейно; цукровому діабеті, хворобах системи кровообігу (включаючи і стенокардію, тахіаритмію, шлуночкову аритмію, коронарну недостатність, артеріальну гіпертензію), доброякісної гіперплазії передміхурової залози, тиреотоксикозі, спільному використанні препаратів для інгаляційного наркозу. Щоб уникнути порушень нічного сну не застосовувати ефедрин та препарати, що його містять, наприкінці дня та перед сном. Довго використовувати ефедрин недоцільно. Через наявність стимулюючого на центральну нервову систему ефедрин може бути засобом зловживання.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, гіпертензія, безсоння, органічні серцеві хвороби, атеросклероз, гіпертиреоз, феохромоцитома.
Обмеження до застосування
Немає даних.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Використання ефедрину під час вагітності та грудного вигодовування можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері вища за потенційний ризик для плода чи дитини.
Побічні дії ефедрину
Органи почуттів та нервова система:біль голови, слабкість, порушення сну, нервозність, запаморочення, рухове занепокоєння, судоми, тремор, м'язові спазми, оніміння ніг чи рук, сонливість, нечіткість зорового сприйняття, розширення зіниць, при використанні у високих дозах - зміна психіки або настрою;
система кровообігу:стенокардія, тахікардія або брадикардія, серцебиття, зниження або підвищення артеріального тиску, шлуночкові аритмії, біль або відчуття дискомфорту в грудній клітці, гіперемія шкіри обличчя, незвичайні крововиливи, звуження периферичних судин;
система травлення:нудота, подразнення чи сухість ротової порожниниабо глотки, блювання, печія, втрата апетиту; сечостатева система: хворобливе та утруднене сечовипускання;
інші:блідість шкірних покривів, підвищене потовиділення, алергічні реакції, утруднене дихання або задишка, гіпертермія, озноб;
місцеві реакції- печіння чи біль у місці внутрішньом'язової ін'єкції.
Взаємодія ефедрину з іншими речовинами
Ефедрін послаблює дію препаратів, які пригнічують центральну нервову систему (у тому числі опіоїдних анальгетиків). При спільному використанні ефедрину з нітратами та неселективними бета-адреноблокаторами виникає послаблення терапевтичної дії. Засоби, що підлужують сечу (включаючи і антациди, що містять іони магнію та кальцію, інгібітори карбоангідрази, натрію гідрокарбонат, цитрати), підвищують період напіввиведення ефедрину та ймовірність розвитку інтоксикації. При сумісному використанні ефедрину з серцевими глікозидами, трициклічними антидепресантами, хінідином, допаміном, препаратами для інгаляційного наркозу (енфлуран, хлороформ, галотан, метоксифлуран, ізофлуран, трихлоретилен) підвищується ймовірність розвитку важких шлуночкових; з іншими симпатоміметиками - посилюється виразність побічних явищз боку системи кровообігу; з антигіпертензивними препаратами (у тому числі з діуретиками, симпатолітиками, алкалоїдами раувольфії) - зменшення гіпотензивного ефекту. Спільне використання ефедрину з бронхолітичними препаратами бета-адреноміметиками може призвести до додаткової надлишкової стимуляції центральної нервової системи, це може спричинити підвищену дратівливість, збудливість, безсоння, аритмії, судоми. При спільному використанні ефедрину з інгібіторами МАО (включаючи прокарбазин, фуразолідон, селегілін) і резерпіном можливі аритмії, головний біль, раптове і виражене підвищення артеріального тиску, блювання, гіперпіретичний криз; з фенітоїном - брадикардія та раптове зниження АТ; з препаратами гормонів щитовидної залози – взаємне посилення дії. Ефедрін збільшує метаболічний кліренс АКТГ, глюкокортикостероїдів при тривалому використанні. Ергометрин, метилергометрин, ерготамін, окситоцин збільшують судинозвужувальний ефект та ризик розвитку ішемії та гангрени. Леводопа збільшує ймовірність розвитку аритмій. Ефедрін посилює стимулюючу дію на центральну нервову систему та ризик розвитку токсичних явищ ксантинів (включаючи і теофіліну, амінофіліну, кофеїну). Кокаїн посилює стимулюючу дію ефедрину на серцево-судинну та центральну нервову систему.
Loading...