Нексіум дозування. Нексиум® ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення

28 пакетів в уп 7 - блістери (1) - пачки картонні. 7 – блістери (2) – пачки картонні. 7 - блістери (4) - пачки картонні 7 - блістери (2) - пачки картонні. Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введенняпо 40мг у скляному флаконі об'ємом 5 мл – 10 шт в уп. Пігулки, вкриті оболонкою – 14 шт в уп. Пігулки, вкриті оболонкою - 28 шт на уп. Пігулки, вкриті оболонкою 20мг – 14 шт в уп.

Опис лікарської форми

Лікарська форма: пелети, вкриті кишковорозчинною оболонкою, і гранули для приготування суспензії для прийому внутрішньо Блідно-жовті гранули різного розміру (основна маса - тонкоподрібнені гранули і більші - пелети). Можуть зустрічатися коричневі гранули. Ліофілізат у вигляді спресованої маси білого або майже білого кольору. Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "40 mG" на одній стороні і "А/ЕI" у вигляді дробу - на іншій; на зламі – білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа). Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "40 mG" на одній стороні і "А/ЕI" у вигляді дробу - на іншій; на зламі – білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа). Таблетки, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "20 mG" на одній стороні і "А/ЕН" у вигляді дробу - на іншій; на зламі – білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа). Таблетки, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "20 mG" на одній стороні і "А/ЕН" у вигляді дробу - на іншій; на зламі – білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа). Таблетки, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "20 mG" на одній стороні і "А/ЕН" у вигляді дробу - на іншій; на зламі – білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа).

Фармакологічна дія

Езомепразол є S-ізомером омепразолу та знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи у парієтальних клітинах шлунка. S-і R-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічної активністю. Механізм дії Езомепразол є слабкою основою, яка переходить в активну форму в сильно кислому середовищісекреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка та інгібує протонну помпу - фермент Н+/К+ АТФазу, при цьому відбувається інгібування як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти. Вплив на секрецію кислоти у шлунку Дія езомепразолу розвивається протягом 1 години після перорального прийому 20 або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів у дозі 20 мг 1 раз на добу середня Cmax соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірі концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5 день терапії). У пацієнтів з ГЕРХ та наявністю клінічних симптомівчерез 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 або 40 мг значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося протягом в середньому, 13 і 17 год з 24 год. 8, 12 та 16 год у 76, 54 та 24% пацієнтів відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становило 97, 92 та 56% відповідно. Виявлено кореляцію між концентрацією препарату в плазмі та інгібуванням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC). Терапевтичний ефект, що досягається в результаті інгібування секреції соляної кислоти При прийомі препарату Нексиум у дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% – через 8 тижнів терапії. Лікування препаратом Нексиум® у дозі 20 мг 2 рази на добу у комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації. Helicobacter pyloriприблизно 90% пацієнтів. Пацієнтам з неускладненою виразковою хворобоюпісля тижневого ерадикаційного курсу не потрібна наступна монотерапія препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для загоєння виразки та усунення симптомів. Ефективність Нексиума® при кровотечі з виразки була показана в дослідженні у пацієнтів з кровотечею з виразки, підтвердженим ендоскопічно. Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину у плазмі підвищується внаслідок зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень виявлення нейроэндокринных пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонної помпи необхідно призупинити за 5-14 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо за цей час концентрація CgA не повернулася до нормальному значенню, дослідження слід повторити. У дітей та дорослих пацієнтів, довгий часотримували езомепразол, відзначається збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі. Клінічної значимості дане явищене має. У пацієнтів, які протягом тривалого часу приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінамивнаслідок вираженого інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку. Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти у шлунку, в т.ч. інгібіторів протонної помпи, що супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, в нормі присутньої в ШКТ. Застосування інгібіторів протонної помпи може призвести до незначного збільшення ризику інфекційних захворюваньШКТ, спричинених бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp., та ймовірно Clostridium difficile (у госпіталізованих пацієнтів). У ході двох проведених порівняльних досліджень з ранитидином Нексіум® показав кращу ефективність щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які отримували НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. У ході двох досліджень Нексиум® показав високу ефективність щодо профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишкиу пацієнтів, які отримували НПЗЗ ( вікова група- старше 60 років та/або з виразкою в анамнезі), включаючи селективні інгібітори ЦОГ

Фармакокінетика

Абсорбція та розподіл. Езомепразол нестійкий у кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, що містять гранули препарату, оболонка яких стійка до дії. шлункового соку. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється на R-ізомер. Препарат швидко абсорбується: Cmax у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Абсолютна біодоступність езомепразолу після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% та зростає до 89% на фоні щоденного прийому 1 раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50 та 68% відповідно. Vss у здорових людейстановить приблизно 0,22 л/кг. Езомепразол зв'язується із білками плазми на 97%. Прийом їжі сповільнює та знижує всмоктування езомепразолу у шлунку, проте це не суттєво впливає на ефективність інгібування секреції соляної кислоти. Метаболізм та екскреція. Езомепразол піддається метаболізму за участю системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту СYР2С19, при цьому утворюються гідроксильовані та десметиловані метаболіти езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, здійснюється ізоферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопохідне езомепразолу, що є основним метаболітом, що визначається у плазмі. Параметри, наведені нижче, відображають в основному характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністюізоферменту CYP2C19. Загальний Cl після одноразового прийому препарату становить приблизно 17 л/год, після багаторазового прийому – 9 л/год. T1/2 – 1,3 год при систематичному прийомі 1 раз на добу. AUC зростає при повторному прийомі езомепразолу. Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу носить нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при першому проходженні через печінку, а також зниження системного кліренсу, ймовірно, спричиненого інгібуванням ізоферменту CYP2C19 езомепразолом та/або його сульфопохідним. При щоденному прийомі 1 раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми у перерві між прийомами та не кумулює. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункової кислоти. При пероральне застосуваннядо 80% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта виводиться з фекаліями. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу. Особливості фармакокінетики у деяких групах пацієнтів. Пацієнти зі зниженою активністю ізоферменту CYP2C19. Приблизно у (2,9±1,5)% населення знижено активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу переважно здійснюється внаслідок дії CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово на добу середнє значення АUS на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів із підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення Cmax у плазмі у пацієнтів із зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу. Літній вік. У пацієнтів похилого віку (71–80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін. Підлога. Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення АUS у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу. Печінкова недостатність. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністюметаболізм езомепразолу може порушуватись. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення АУС для езомепразолу в 2 рази. Ниркова недостатність. Вивчення фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністюне проводилося. Оскільки через нирки здійснюється виведення не самого езомепразолу, яке метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється. Дитячий вік У дітей віком 12–18 років після повторного прийому 20 та 40 мг езомепразолу значення АUS та Tmax у плазмі крові було подібне до значень АУС та Tmax у дорослих.

Особливі умови

За наявності будь-яких тривожних симптомів(наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювання з домішкою крові або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворенняоскільки лікування препаратом Нексиум® може призвести до згладжування симптоматики та відстрочити постановку діагнозу. У поодиноких випадках у пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, при гістологічному дослідженні біоптатів слизової оболонки тіла шлунка виявлявся атрофічний гастрит. Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо понад 1 рік), повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря. Пацієнти, які приймають Нексиум® за потребою, повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем при зміні характеру симптомів. Зважаючи на коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні терапії за потребою, слід враховувати взаємодію препарату з іншими ЛЗ (див. «Взаємодія»). При призначенні препарату Нексиум® для ерадикації Helicobacter pylori слід враховувати можливість лікарських взаємодійвсім компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3А4, тому при призначенні ерадикаційної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються за участю CYP3А4 (наприклад, цизаприд), необхідно враховувати можливі протипоказаннята взаємодії кларитроміцину з цими ЛЗ. Пігулки препарату Нексиум® містять сахарозу, тому вони протипоказані пацієнтам із спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразо-ізомальтазною недостатністю. За результатами досліджень, зазначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг і підтримуюча доза 75 мг/добу) та езомепразолом (40 мг/добу, внутрішньо), що призводить до зниження експозиції до активного метаболіту клопідогрелу в середньому зниження максимального інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 14%. Тому слід уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелу (див. «Взаємодія»). Окремі наглядові дослідження вказують на те, що терапія інгібіторами протонної помпи може незначно підвищувати ризик пов'язаних з остеопорозом переломів, проте в інших подібних дослідженнях підвищення ризику не відмічено. У рандомізованих подвійних сліпих контрольованих клінічних дослідженнях омепразолу та езомепразолу, включаючи два відкритих дослідження тривалої терапії(більше 12 років), не було підтверджено зв'язок переломів на фоні остеопорозу із застосуванням інгібіторів протонної помпи. Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлений, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його фоні повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. У зв'язку з тим, що під час терапії препаратом Нексиум® можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору та сонливість, слід бути обережними при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

склад

1 таб. езомепразолу магнію тригідрат 22.3 мг, що відповідає вмісту езомепразолу 20 мг Допоміжні речовини: гліцерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гіпоролоза - 8.1 мг, гіпромелоза - 17 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 60 мкг, барвник заліза оксид жовтий (E172) - 20 мкг, магнію стеа. та етакрилової кислоти (1:1) – 35 мг, целюлоза мікрокристалічна – 273 мг, парафін – 200 мкг, макрогол – 3 мг, полісорбат 80 – 620 мкг, кросповідон – 5.7 мг, натрію стеарилфумарат – 570 мкг , сферичні гранули) (розмір 0.250-0.355 мм) – 28 мг, титану діоксид (E171) – 2.9 мг, тальк – 14 мг, триетилцитрат – 10 мг. 1 таб. езомепразолу магнію тригідрат 44.5 мг, що відповідає вмісту езомепразолу 40 мг; мг, сополімер метакрилової та етакрилової кислот (1:1) - 46 мг, целюлоза мікрокристалічна - 389 мг, парафін - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полісорбат 80 - 1.1 мг, кросповідон - 8.1 мг, натрію стеарилфумак - сферичні гранули (цукор, сферичні гранули) (розмір 0.250-0.355 мм) – 30 мг, титану діоксид (E171) – 3.8 мг, тальк – 20 мг, триетилцитрат – 14 мг. Один пакет містить: активна речовина: езомепразол магній тригідрат 11,1 мг, еквівалентний 10 мг езомепразолу; допоміжні речовини: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) 9,5 мг, тальк 8,4 мг; цукроза, сферичні гранули (цукор, сферичні гранули) (розмір 0,250 - 0,355 мм) 7,4 мг, гіпоролоза 32,2 мг, гіпромелоза 1,7 мг, триетилцитрат 0,95 мг, магнію стеарат 0,65 мг, гліцерола моно -55 0,48 мг, Полісорбат 80 0,27 мг, декстроза 2813 мг, кросповідон 75 мг, ксантанова камедь 75 мг, лимонна кислота безводна 4,9 мг, барвник оксид заліза жовтий 1,8 мг езомепразол натрію 42. езомепразол 40 мг Допоміжні речовини: етилендіамінтетраоцтової кислоти динатрієва сіль, натрію гідроксид, азот д/і, вода д/і. езомепразолу магнію тригідрат22.3 мг, що відповідає вмісту езомепразолу20 мг; 1:1), целюлоза мікрокристалічна, парафін, макрогол, полісорбат 80, кросповідон, стеарилфумарат натрію, сахароза сферичні гранули, титану діоксид (E171), тальк, триетилцитрат. езомепразолу магнію тригідрат44.5 мг, що відповідає вмісту езомепразолу40 мг; парафін, макрогол, полісорбат 80, кросповідон, стеарилфумарат натрію, сахароза сферичні гранули, титану діоксид (E171), тальк, триетилцитрат.

Нексіум показання до застосування

гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: - лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; - тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву; - симптоматичне лікуваннягастроезофагеальної рефлюксної хвороби; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії): - Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori; - профілактика рецидивів виразки, асоційованої з Helicobacter pylori; тривала кислотопригнічуюча терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка), для профілактики рецидиву; пацієнти, які тривалий час приймають НПЗЗ: - загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗЗ; - профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ, у пацієнтів, які належать до групи ризику; синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією

Нексіум протипоказання

- Спадкова непереносимість фруктози; - глюкозо-галактозна мальабсорбція; - сахаразо-ізомальтазна недостатність; - дитячий вікдо 12 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку застосування препарату у цієї групи пацієнтів); - дитячий вік старше 12 років за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; - спільне застосування з атазанавіром та нелфінавіром; - підвищена чутливістьдо езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності тяжкого ступеня (досвід обмежений). В даний час недостатньо даних про застосування Нексиуму при вагітності. Призначення препарату таким пацієнтам можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризикдля плоду. Результати епідеміологічних досліджень омепразолу, що є рацемічною сумішшю, показали відсу

Нексіум дозування

10 мг 20 мг 40 мг

Нексіум побічні дії

Нижче наведені побічні ефекти, що не залежать від режиму дозування препарату, зазначені при застосуванні препарату Нексіум®, як у ході клінічних досліджень, і при постмаркетинговому вивченні. Частота побічних ефектівнаведена у вигляді наступної градації: дуже часто (? 1/10); часто (?1/100,

Лікарська взаємодія

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів. Зниження кислотності шлункового соку на фоні лікування езомепразол може призвести до зміни абсорбції препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Так само як і при використанні інших препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти, або антацидних засобівлікування езомепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу або ітраконазолу, а також підвищення всмоктування дигоксину. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг один раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10% (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30% у 20% пацієнтів). Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значенняцих взаємодій який завжди відомі. Збільшення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При спільному призначенні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір і нелфінавір," на фоні терапії омепразолом, відзначається зниження їх концентрації в сироватці. Тому їх одночасне застосування не рекомендується. Спільне призначення омепразолу з 0 мг/ритонавіром 100 мг здоровим добровольцям призводило до істотного зменшення біодоступності атазанавіру (площа під кривою «концентрація - час», максимальна (Стах) та мінімальна (Cmin) концентрації зменшувалися приблизно на 75%).Збільшення дози атазанавіру до 400 мг на біодоступність атазанавіру При одночасному призначенні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру в сироватці, при призначенні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їх концентрація не змінювалась. русинними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. Езомепразол пригнічує CYP2C19 - основний ' ізофермент, що бере участь у його метаболізмі. Відповідно, спільне застосування езомепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн та ін., може призвести до підвищення концентрацій цих-препаратіву плазмі, що, "свою, чергу, може вимагати зниження, дози. Про цю взаємодію, особливо важливо пам'ятати при призначенні препарату Нексиум® в режимі «за потребою». При спільному прийомі 30 мг езомепразолу і діазепаму, який є субстратом ізоферменту – CYP2C19, відзначається зниження кліренсу діазепаму на 45%. Призначення езомепразолу в дозі 40 мг призводило до підвищення залишкової концентрації фенітоїну у пацієнтів з епілепсією на 13%. У зв'язку з цим рекомендується контролювати концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його скасуванні. Призначення омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення площі під кривою «концентрація – час» та Стах вориконазолу (субстрат ізоферменту CYP2C19) на 15% та 41% відповідно. Спільний прийом варфарину з 40 мг езомепразолу не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Однак повідомлялося про кілька випадків клінічно значного підвищенняМНО (міжнародне нормалізоване ставлення) при спільному застосуванніварфарину та езомепразолу. Рекомендується контролювати МНО на початку та після закінчення спільного застосування езомепразолу та варфарину або інших похідних кумарину. Докладніше див. інструкцію

Передозування

описані при пероральному прийомі езомепразолу в дозі 280 мг, що супроводжувалися загальною слабкістюта проявами з боку ШКТ. Разовий прийом 80 мг езомепразолу внутрішньо та внутрішньовенне введення 308 мг протягом 24 годин не викликали жодних негативних наслідків.

Умови зберігання

зберігати при кімнатній температурі 15-25 градусів
берегти від дітей

Інформація надана

Оригінальний препарат нексіум (МНН - езомепразол) від англо-шведської фармацевтичної компаніїАстра Зенека належить до найцікавішого класу препаратів, що відносяться до інгібіторів протонної помпи (ІПП). Їхня історія веде свій початок з 1979 року, коли на потужностях тієї ж «Астра Зенекі» був синтезований зачинатель цієї групи лікарських засобів- Омепразол. Лиха біда почала: на сьогоднішній день існує вже 5 поколінь ІПП, серед яких особливий інтерес представляє саме нексіум (езомепразол). Хоч як це пафосно звучить, але з розробкою нексіума було зроблено новий кроку розвитку ІПП. Справа в тому що даний препаратмає більш високу біодоступність порівняно з омепразолом, а звідси випливає і його перевага в терапевтичній ефективності. Насправді це проявляється швидшим розвитком фармакологічного ефектуі тривалішим його утриманням. Секрет цієї ключової відмінності нексиуму від інших ІПП у тому, що він є ізомером. Так називають сполуки, що мають однакову молекулярну формулу, але різну просторову структуру. Незважаючи на «паспортну» ідентичність, один ізомер може бути набагато ефективнішим за інший. Омепразол є сумішшю двох ізомерів, у той час як нексиум представлений тільки одним ізомером, який діє найбільш ефективно: він активніше бере участь в обмінних процесах у печінці, швидше поширюється разом із током крові по організму, досягаючи місця свого безпосереднього терапевтичного використання – парієтальних клітин слизової оболонки. шлунка.

Для гіперсекреторних захворювань це означає кероване регулювання рН шлунка, більш високий відсоток успішних результатів виразкової хвороби за менший період часу, купірування рефлюкс-езофаніту, ефективне придушення печії та багато іншого. Крім того, нексиум повільніше піддається біотрансформації у печінці, що підтримує ефективну концентрацію препарату в крові більш тривалий час. У лікуванні рефлюкс-езофагіту нексиум перевершує всі інші ІПП, виліковуючи його в середньому за 30 днів, тоді як тому ж омерпазолу для цього потрібно близько 60 днів. А скорочення термінів лікування вигідне для пацієнта ще й із погляду економії свого особистого бюджету.

Нексіум випускається у трьох лікарських формах: таблетки, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення та пелети, покриті кишковорозчинною оболонкою для приготування суспензії для прийому внутрішньо. Доза і кратність застосування визначається лікарем залежно від захворювання, його тяжкості та індивідуальних особливостей пацієнта.

Фармакологія

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, яка переходить в активну форму в сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка та інгібує протонну помпу - фермент Н+/К+-АТФазу, при цьому відбувається пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.

Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку

Дія езомепразолу розвивається протягом 1 години після перорального прийому 20 мг або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів у дозі 20 мг один раз на день середня максимальна концентраціясоляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірі концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5 день терапії). У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) і наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося протягом, в середньому, 13 і 17 годин з 2. На тлі прийому езомепразолу в дозі 20 мг на добу, значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося не менше 8, 12 та 16 годин у 76%, 54% та 24% пацієнтів, відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становить 97%, 92% та 56%, відповідно.

Виявлено кореляцію між концентрацією препарату в плазмі та інгібуванням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC (площа під кривою «концентрація – час»).

Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. При прийомі Нексиуму в дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% - через 8 тижнів терапії.

Лікування Нексіумом у дозі 20 мг 2 рази на добу у комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів.

Пацієнтам з неускладненою виразковою хворобою після тижневого ерадикаційного курсу не потрібно наступної монотерапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для загоєння виразки та усунення симптомів.

Ефективність Нексиуму при кровотечі з виразки була показана в дослідженні пацієнтів з кровотечею з виразки, підтвердженим ендоскопічно.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину у плазмі підвищується внаслідок зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень виявлення нейроэндокринных пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонної помпи необхідно призупинити за 5-14 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо цей час концентрація CgA не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити.

У дітей та дорослих пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначається збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі. Клінічної значущості це явище немає.

У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, протягом тривалого проміжку часу частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок вираженого пригнічення секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку.

Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, в тому числі інгібіторів протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, яка є присутньою в шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може спричинити незначне збільшення ризику інфекційних захворювань. шлунково-кишковий тракт, спричиненого бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp. і у госпіталізованих пацієнтів, ймовірно, Clostridium difficile.

У ході двох проведених порівняльних досліджень з ранитидином Нексіум показав кращу ефективність щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У ході двох досліджень Нексиум показав високу ефективність щодо профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні засоби (вікова група старше 60 років та/або з пептичною виразкою в анамнезі), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Фармакокінетика

Абсорбція та розподіл

Езомепразол є нестійким у кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, що містять гранули препарату, оболонка яких стійка до дії шлункового соку. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється на R-ізомер. Препарат швидко абсорбується: максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Абсолютна біодоступність езомепразолу після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% та зростає до 89% на фоні щоденного прийому один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50% та 68% відповідно. Об'єм розподілу при рівноважній концентрації у здорових людей становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв'язується із білками плазми на 97%.

Прийом їжі сповільнює та знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, проте це не суттєво впливає на ефективність інгібування секреції соляної кислоти.

Метаболізм та екскреція

Езомепразол піддається метаболізму за участю системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту СУР2С19, при цьому утворюються гідроксильовані та десметиловані метаболіти езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, здійснюється ізоферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопохідне езомепразолу, що є основним метаболітом, що визначається у плазмі.

Параметри, наведені нижче, відображають переважно характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Загальний кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому препарату та 9 л/год після багаторазового прийому. Період напіввиведення становить 1,3 години при систематичному прийомі раз на добу. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зростає при повторному прийомі езомепразолу. Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу носить нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку, а також зниженням системного кліренсу, ймовірно, спричиненого інгібуванням ізоферменту CYP2C19 езомепразолом та/або його сульфовиробником. При щоденному прийомі один раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми у перерві між прийомами та не кумулює.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункової кислоти. При пероральному застосуванні до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта виводиться з фекаліями. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.

Особливості фармакокінетики у деяких групах пацієнтів.

Приблизно у 2,9±1,5% населення знижено активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу в основному здійснюється в результаті дії CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово за добу середнє значення AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення максимальних концентрацій у плазмі у пацієнтів із зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін.

Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення AUC для езомепразолу у 2 рази.

Вивчення фармакокінетики у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводилось. Оскільки через нирки здійснюється виведення не самого езомепразолу, яке метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.

У дітей віком 12-18 років після повторного прийому 20 мг та 40 мг езомепразолу значення AUC та ТC max у плазмі крові було подібне до значення AUC та ТC max у дорослих.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "40 mG" на одній стороні і "А/ЕI" у вигляді дробу - на іншій; на зламі – білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа).

допоміжні речовини: гліцерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гіпоролоза - 11 мг, гіпромелоза - 26 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 450 мкг, магнію стеарат - 1.7 мг, сополімер метакрилової та етакрилової кислот 46 мг, целюлоза мікрокристалічна - 389 мг, парафін - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полісорбат 80 - 1.1 мг, кросповідон - 8.1 мг, натрію стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферичні гранули5-0. мм) – 30 мг, титану діоксид (E171) – 3.8 мг, тальк – 20 мг, триетилцитрат – 14 мг.

7 шт. - блістери алюмінієві (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери алюмінієві (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери алюмінієві (4); - пачки картонні.

Дозування

Всередину. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи рідиною. Таблетки не можна розжовувати чи дробити.

Для пацієнтів із утрудненням ковтання можна розчиняти таблетки в половині склянки негазованої води (не слід використовувати інші рідини, так як захисна оболонка мікрогранул може розчинитися), розмішуючи до розпаду таблетки, після чого завис мікрогранул слід випити відразу або протягом 30 хвилин, після чого знову наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки та випити. Не слід розжовувати або подрібнювати мікрогранули.

Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчиняти у негазованій воді та вводити через назогастральний зонд. Важливо, щоб вибрані шприц та зонд підходили для виконання цієї процедури. Вказівки щодо підготовки та введення препарату через назогастральний зонд наведено у розділі «Введення препарату через назогастральний зонд».

Дорослі та діти з 12 років

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг один раз на добу протягом 4 тижнів.

Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву: по 20 мг один раз на добу.

Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг один раз на добу – пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти режим прийому препарату «при необхідності», тобто. Нексиум приймати по 20 мг один раз на добу при відновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби та належать до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі «при необхідності».

Дорослі

У складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori:

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori: Нексіум 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються двічі на добу протягом 1 тижня.

Профілактика рецидивів пептичних виразок, асоційованих з Helicobacter pylori: Нексіум 20 мг, амоксицилін 1 гі кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються двічі на добу протягом 1 тижня.

Тривала кислотопригнічуюча терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки пептики (після внутрішньовенного застосуванняпрепаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву)

Нексиум 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після закінчення внутрішньовенної терапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка.

Загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів: Нексиум 20 мг або 40 мг один раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів: Нексиум 20 мг або 40 мг один раз на добу.

Стани, пов'язані з патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, у тому числі синдром Золлінгера-Еллісона та ідіопатична гіперсекреція:

Рекомендована початкова доза – Нексіум 40 мг двічі на добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиноюзахворювання. Є досвід застосування препарату у дозах до 120 мг двічі на добу.

Ниркова недостатність: корекція дози препарату не потрібна. Однак досвід застосування Нексіуму у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю обмежений; у зв'язку з цим, при призначенні препарату таким пацієнтам слід бути обережними (див. розділ «Фармакокінетика»).

Печінкова недостатність: при легкій та помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова дозамає перевищувати 20 мг.

Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату не потрібна.

Введення препарату через назогастральний зонд

При призначенні препарату через назогастральний зонд

1. Покладіть таблетку в шприц і заповніть шприц 25 мл води та приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної водидля того, щоб запобігти засміченню зонда гранулами таблетки.

2. Негайно збовтайте шприц протягом двох хвилин для розчинення таблетки.

3. Тримайте шприц наконечником догори і переконайтеся, що наконечник не засмічився.

4. Введіть наконечник шприца в зонд, тримаючи його спрямованим вгору.

5. Струсіть шприц і переверніть його наконечником донизу. Негайно введіть 5-10 мл розчиненого препарату у зонд. Після введення поверніть шприц у попереднє положення і збовтайте (шприц повинен утримуватися наконечником вгору, щоб уникнути засмічення наконечника).

6. Переверніть шприц наконечником донизу і введіть ще 5-10 мл препарату в зонд. Повторіть цю операцію, поки шприц не буде порожнім.

7. У разі залишку частини препарату у вигляді осаду у шприці заповніть шприц 25 мл води та 5 мл повітря та повторіть операції, описані в пункті 5,6. Для деяких зондів для цього може знадобитися 50 мл питної води.

Передозування

На даний момент описані вкрай рідкісні випадки умисного передозування. Пероральний прийомезомепразол у дозі 280 мг супроводжувався загальною слабкістю та симптомами з боку шлунково-кишкового тракту. Разовий прийом 80 мг Нексіуму не викликав жодних негативних наслідків.

Антидот езомепразолу невідомий. Езомепразол добре зв'язується з білками плазми, тому діаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.

Взаємодія

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Сиження секреції соляної кислоти у шлунку на фоні лікування езомепразолом та іншими інгібіторами протонної помпи може призвести до зниження або підвищення абсорбції препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування езомепразолом може призводити до зниження абсорбції кетоконазолу, ітраконазолу та ерлотинібу, та підвищення абсорбції таких препаратів, як дигоксин. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг один раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10% (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30% у двох із десяти пацієнтів).

Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення рН на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом, відзначається зниження їх концентрації у сироватці. Тому їх одночасне застосування не рекомендується. Спільне застосування омепразолу (40 мг один раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців призводило до істотного зменшення біодоступності атазанавіру (площа під кривою «концентрація – час», C max і C min зменшувалися приблизно на 75. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на біодоступність атазанавіру.

При одночасному застосуванні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при застосуванні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їхня концентрація не змінювалася. Враховуючи подібні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості омепразолу та езомепразолу, спільне застосування езомепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується.

Езомепразол пригнічує CYP2C19 - основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Відповідно, спільне застосування езомепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн та ін., може призвести до підвищення концентрацій цих препаратів у плазмі, що, у свою чергу, може зниження дози. Про цю взаємодію особливо важливо пам'ятати при застосуванні Нексіуму як «за потребою». При сумісному прийомі 30 мг езомепразолу та діазепаму, який є субстратом ізоферменту CYP2C19, відзначається зниження кліренсу діазепаму на 45%.

Застосування езомепразолу в дозі 40 мг призводило до підвищення залишкової концентрації фенітоїну у пацієнтів з епілепсією на 13%. У зв'язку з цим рекомендується контролювати концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його скасуванні.

Застосування омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення площі під кривою «концентрація – час» та Cmax вориконазолу (субстрат ізоферменту CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.

Спільний прийом варфарину з 40 мг езомепразолу не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Однак повідомлялося про декілька випадків клінічно значущого підвищення індексу МНО (міжнародне нормалізоване ставлення) при сумісному застосуванні варфарину та езомепразолу. Рекомендується контролювати МНО на початку та після закінчення спільного застосування езомепразолу та варфарину або інших похідних кумарину.

За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг і підтримуюча доза 75 мг/добу) та езомепразолом (40 мг/добу всередину), що призводить до зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу в середньому на 4 максимального пригнічення AДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 14%.

Клінічна значимість цієї взаємодії не зрозуміла. У проспективному дослідженні у пацієнтів, які отримували плацебо або омепразол у дозі 20 мг на добу. одночасно з терапією клопідогрелом та ацетилсаліциловою кислотою(ACK), і при аналізі клінічних результатів масштабних рандомізованих досліджень не було показано підвищення ризику серцево-судинних ускладнень при сумісному застосуванні клопідогрелу та інгібіторів протонної помпи, включаючи езомепразол.

Результати низки спостережних досліджень суперечливі та не дають однозначної відповіді про наявність чи відсутність підвищеного ризикутромбоемболічних серцево-судинних ускладнень на фоні спільного застосування клопідогрелу та інгібіторів протонної помпи

При застосуванні клопідогрелу спільно з фіксованою комбінацією 20 мг езомепразолу і 81 мг АСК експозиція активного метаболіту клопідогрелу знизилася майже на 40% порівняно з монотерапією клопідогрелом, при цьому максимальні рівні інгібування АДФ-індукованої агрегації одночасним прийомомАСК у низькій дозі.

Застосування омепразолу в дозі 40 мг призводило до збільшення Cmax та AUC (площі під кривою «концентрація – час») цилостазолу на 18% та 26%, відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69%, відповідно.

Спільний прийом цизаприду з 40 мг езомепразолу призводить до підвищення значень фармакокінетичних параметрів цизаприду у здорових добровольців: AUC – на 32% та періоду напіввиведення на 31%, проте максимальна концентрація цизаприду у плазмі при цьому значно не змінюється. Незначне подовження інтервалу QT, яке спостерігалося під час монотерапії цизапридом, при додаванні Нексіуму не збільшувалося (див. розділ «Особливі вказівки»).

При одночасному застосуванні езомепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові.

У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення концентрації метотрексату на фоні спільного застосування з інгібіторами протонної помпи. При застосуванні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасової відміни езомепразолу.

Нексиум не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину.

Дослідження щодо оцінки короткострокового спільного застосування езомепразолу та напроксену або рофекоксибу не виявили клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.

Вплив лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу.

У метаболізмі езомепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4. Спільне застосування езомепразолу з кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу), що інгібує ізофермент CYP3A4, призводить до збільшення значення AUC езомепразолу в 2 рази. Спільне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, наприклад, вориконазолу, може призводити до більш ніж 2-кратного збільшення значення AUC для езомепразолу. Як правило, у таких випадках не потрібна корекція дози езомепразолу. Корекція дози езомепразолу може знадобитися у пацієнтів з тяжким порушеннямфункції печінки та при тривалому його застосуванні.

Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при спільному застосуванні з езомепразолом можуть призводити до зниження концентрації езомепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму езомезолу.

Побічна дія

Нижче наведені побічні ефекти, що не залежать від режиму дозування препарату, зазначені при застосуванні Нексіуму як під час клінічних досліджень, так і при постмаркетинговому вивченні. Частота побічних ефектів наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто: дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка;

Рідко: алопеція, фотосенсибілізація;

Дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини.

Рідко: артралгія, міалгія;

Дуже рідко: м'язова слабкість.

З боку нервової системи

Часто: біль голови;

Нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість;

Рідко: порушення смаку.

Порушення психіки

Нечасто: безсоння;

Рідко: депресія, збудження, замішання;

Дуже рідко: галюцинації, агресивна поведінка.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання;

Нечасто: сухість у роті;

Рідко: стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту;

Дуже рідко: мікроскопічний коліт (підтверджений гістологічно).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Нечасто: підвищення активності печінкових ферментів;

Рідко: гепатит (з жовтяницею або без);

Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.

З боку статевих органів та молочної залози

Дуже рідко: гінекомастія.

З боку крові та лімфатичної системи

Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія;

Дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, пропасниця, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.

Рідко: бронхоспазм.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

З боку органу зору

Рідко: нечіткість зору.

З боку обміну речовин та харчування

Нечасто: периферичні набряки;

Рідко: гіпонатріємія;

Дуже рідко: гіпомагніємія; гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії.

Загальні розлади

Рідко: нездужання, пітливість.

Показання

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву;
симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки

У складі комбінованої терапії:

лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;
профілактика рецидивів виразки, асоційованої з Helicobacter pylori.

Тривала кислотопригнічуюча терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву).

Пацієнти, які довго приймають НПЗП:

загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;
профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, що належать до групи ризику.

Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, у тому числі ідіопатична гіперсекреція.

Протипоказання

підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату;
спадкова непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція або сахаразо-ізомальтазна недостатність;
дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку застосування препарату у даної групи пацієнтів) та дитячий вік старше 12 років за іншими показаннями крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
езомепразол не повинен прийматися спільно з атазанавіром та нелфінавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії»).

З обережністю: тяжка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В даний час немає достатньої кількості даних щодо застосування Нексіуму під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень омепразолу, що є рацемічною сумішшю, показали відсутність фетотоксичної дії або порушення розвитку плода.

При введенні езомепразолу тваринам не виявлено будь-якої прямої або непрямої негативної дії на розвиток ембріона або плода. Введення рацемічної суміші препарату також не чинило жодного негативного впливу на тварин у період вагітності, пологів, а також у період постнатального розвитку.

Призначати препарат вагітним слід лише у разі, коли очікувана користь матері перевищує можливий ризик для плода.

Не відомо, чи виділяється езомепразол із грудним молоком, тому не слід призначати Нексіум під час годування груддю.

Застосування при порушеннях функції печінки

При легкій та помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Застосування при порушеннях функції нирок

Корекція дози препарату не потрібна. Однак досвід застосування Нексіуму у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю обмежений; у зв'язку з цим, при призначенні препарату таким пацієнтам слід бути обережними (див. розділ «Фармакокінетика»).

Застосування у дітей

Протипоказано дітям віком до 12 років.

особливі вказівки

У поодиноких випадках у пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, при гістологічному дослідженні біоптатів слизової оболонки тіла шлунка виявлявся атрофічний гастрит.

Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні бути під регулярним наглядом лікаря. Пацієнти, які приймають Нексиум «за потребою», повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем за зміни характеру симптомів. Зважаючи на коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні терапії «за потребою», слід враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії»). При призначенні Нексиуму для ерадикації Helicobacter pylori має враховуватися можливість лікарських взаємодій всім компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому при призначенні ерадикаційної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються за участю CYP3A4 (наприклад, цизаприду), необхідно враховувати можливі протипоказання та взаємодії кларитроміцину з цими лікарськими засобами.

Таблетки Нексіуму містять сахарозу, тому вони протипоказані пацієнтам із спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразо-ізомальтазною недостатністю.

За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг і підтримуюча доза 75 мг/добу) та езомепразолом (40 мг/добу всередину), що призводить до зниження експозиції до активного метаболіту клопідогрелу в середньому на 4 інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 14%. Тому слід уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії»).

Окремі наглядові дослідження вказують на те, що терапія інгібіторами протонної помпи може незначно підвищувати ризик пов'язаних з остеопорозом переломів, проте в інших подібних дослідженнях підвищення ризику не відмічено.

У рандомізованих, подвійних сліпих, контрольованих клінічних дослідженнях омепразолу та езомепразолу, включаючи два відкриті дослідження тривалої терапії (понад 12 років), не було підтверджено зв'язок переломів на тлі остеопорозу із застосуванням інгібіторів протонної помпи.

Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлений, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його фоні повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У зв'язку з тим, що під час терапії препаратом Нексиум можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору та сонливість, слід бути обережними при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Пігулки, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням «20 mG» на одній стороні та «А/ЕН» у вигляді дробу — на іншій.

1 таб.
езомепразолу магнію тригідрат 22.3 мг,
що відповідає вмісту езомепразолу 20 мг

допоміжні речовини: гліцеролу моностеарат 40-55, гіпролоза, гіпромеллоза, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, магнію стеарат, сополімер метакрилової та етакрилової кислоти (1:1), целюлоза мікрокристалічна, парафін синтетичний, 80 , Цукроза сферичні гранули, титану діоксид, тальк, триетилцитрат.

7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Інгібітор Н±К±АТФ-ази. Активна речовина препарату Нексіум – езомепразол – є S-ізомером омепразолу, що знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонного насоса у парієтальних клітинах. S-і R-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічної активністю.

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, накопичується та переходить в активну форму в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, де інгібує протонний насос – фермент H±K±АТФ-азу. Езомепразол пригнічує як базальну, так і стимульовану шлункову секрецію.

Вплив на секрецію кислоти у шлунку

Дія препарату розвивається протягом 1 години після його прийому внутрішньо в дозі 20 мг або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів по 20 мг 1 раз на добу середня максимальна концентрація кислоти у шлунковому вмісті після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому дози на 5 день терапії).

У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою та наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного прийому Нексіуму внутрішньо у дозі 20 мг або 40 мг pH у шлунку був вище 4 протягом у середньому 13 та 17 год з 24 год. На фоні прийому препарату у дозі 2 /сут значення внутрішньошлункового pH вище 4 підтримувалося протягом 8, 12 і 16 год досягається у 76%, 54% і 24% пацієнтів відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становить 97%, 92% та 56% відповідно.

Виявлено кореляцію між секрецією кислоти та концентрацією препарату в плазмі (для оцінки концентрації використовували параметр AUC).

Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок інгібування секреції кислоти

При прийомі Нексиуму в дозі 40 мг на добу лікування рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% через 8 тижнів терапії.

Пацієнтам з неускладненою виразкою після тижневого ерадикаційного курсу не потрібна наступна монотерапія антисекреторними препаратами для загоєння виразки та усунення симптомів.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції кислоти

Під час лікування антисекреторними препаратами рівень гастрину у плазмі підвищується внаслідок зниження секреції кислоти.

У пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначається збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням рівня гастрину в плазмі.

У пацієнтів, які застосовували антисекреторні препарати протягом тривалого часу, найчастіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку. Це зумовлено фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції кислоти. Кісти доброякісні і мають оборотний характер.

У ході двох проведених порівняльних досліджень з ранитидином Нексіум показав найкращу ефективність щодо загоєння пептичних виразок у пацієнтів, які отримували нестероїдну протизапальну терапію, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

У ході двох досліджень з оцінки ефективності Нексіум показав кращу ефективність при запобіганні пептичним виразкам у пацієнтів (вікова група старше 60 років та/або з виразкою в анамнезі), які отримували нестероїдну протизапальну терапію, включаючи прийом селективних інгібіторів ЦОГ-2.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Езомепразол нестійкий у кислому середовищі, тому для прийому внутрішньо використовують таблетки, що містять гранули препарату, покриті оболонкою, стійкою до дії шлункового соку.

Після прийому препарату внутрішньо езомепразол швидко абсорбується із ШКТ; Cmax досягається через 1-2 год. Абсолютна біодоступність після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% і зростає до 89% на фоні щоденного прийому 1 раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50% та 68% відповідно. У рівноважному стані Vd у здорових людей приблизно 0.22 л/кг маси тіла. Зв'язування з білками плазми – 97%. Одночасний прийом їжі сповільнює та знижує всмоктування езомепразолу у шлунку.

Метаболізм та виведення

В умовах in vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється на R-ізомер. Езомепразол біотрансформується повністю за участю ферментів системи цитохрому P450 (CYP). Основна частина метаболізується за участю специфічної поліморфної ізоформи CYP2C19, при цьому утворюються гідрокси- та деметильовані метаболіти езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, здійснюється іншою специфічною ізоформою CYP3A4, при цьому утворюється сульфопохідне езомепразолу, що є основним метаболітом, що визначається в плазмі.

Параметри, наведені нижче, відображають переважно характер фармакокінетики у пацієнтів з активним ферментом CYP2C19 (пацієнти зі швидким метаболізмом).

Загальний кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому препарату та 9 л/год після багаторазового прийому. T1/2 становить 1.3 год при систематичному прийомі 1 раз на добу. AUC дозозалежно зростає при регулярному прийомі та виражається у нелінійній залежності дози та AUC. Така тимчасова і дозова залежність є наслідком зниження метаболізму езомепразолу при «першому проходженні» через печінку, а також зниженням системного кліренсу, спричиненого ймовірно тим, що езомепразол та/або його метаболіт, що містить сульфоз, інгібують фермент CYP2C19. При щоденному прийомі 1 раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми у перерві між прийомами та не кумулює.

Жоден з основних метаболітів езомепразолу не впливає на секрецію шлункової кислоти. При прийомі препарату внутрішньо до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта виводиться з калом. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Приблизно у 1-2% населення знижено активність ізоферменту CYP2C19 (пацієнти з повільним метаболізмом). У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу переважно здійснюється внаслідок дії CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу 1 раз на добу AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з активним ферментом CYP2C19 (пацієнти зі швидким метаболізмом). Середня величина Cmax у пацієнтів із повільним метаболізмом підвищена приблизно на 60%.

У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін.

Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середня AUC у жінок на 30% перевищує таку у чоловіків. При систематичному щоденному прийомі препарату 1 раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у пацієнтів обох статей не спостерігається (зазначені відмінності не впливають на режим дозування препарату).

У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення AUC у 2 рази для езомепразолу.

У дітей віком 12-18 років після повторного прийому езомепразолу в дозі 20 мг і 40 мг значення AUC і час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові було схоже з такими значеннями у дорослих.

ПОКАЗАННЯ

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;

Тривала підтримуюча терапія у пацієнтів після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидивам;

Симптоматична терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії):

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;

Профілактика рецидивів виразки асоційованої з Helicobacter pylori.

Пацієнти, які довго приймають НПЗП:

Загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;

Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які належать до групи ризику.

Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією (у т.ч. ідіопатична гіперсекреція).

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі дорослим та дітям старше 12 років Нексіум призначають для лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту в разовій дозі 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додатковий 4-тижневий курс терапії рекомендують проводити у тих випадках, коли після першого курсу не настає лікування езофагіту або зберігаються симптоми захворювання. Для тривалої підтримуючої терапії пацієнтів з вилікуваним ерозивним езофагітом для запобігання рецидиву препарат призначають по 20 мг 1 раз на добу. Для симптоматичної терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби без езофагіту препарат призначають у дозі 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти режим прийому препарату «за потреби», тобто. Нексиум приймати по 20 мг 1 раз на добу при виникненні симптомів до їх зняття. Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби і відносяться до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі при необхідності.

Дорослим при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori, а також для лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori та для профілактики рецидивів пептичних виразок, розум призначають у разовій дозі 20 мг, амоксицилін – 1 г, кларитроміцин – 500 мг. Усі препарати приймаються 2 рази на добу протягом 7 днів.

Пацієнтам, які тривало приймають нестероїдні протизапальні засоби, для загоєння виразок шлунка, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, Нексиум призначають у дозі 20 мг або 40 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, Нексиум призначають у дозі 20 мг або 40 мг 1 раз на добу.

При станах, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, у т.ч. синдромі Золлінгера-Еллісона та ідіопатичної гіперсекреції Нексіум призначають у початковій дозі 40 мг 2 рази на добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування препарату у дозах до 120 мг 2 рази на добу.

При призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня через обмежений клінічний досвід його використання у цієї категорії хворих.

При призначенні Нексіуму пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю застосована доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Пацієнтам похилого віку не потрібно коригувати режим дозування.

Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною. Таблетки не можна розжовувати чи дробити. Пацієнтам із утрудненням ковтання можна розчинити таблетку в половині склянки негазованої води (не слід використовувати інші рідини, тому що захисна оболонка мікрогранул може розчинитися), розмішати до розпаду таблетки і випити завис мікрогранул відразу або протягом 30 хв. Потім знову наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не слід розжовувати або подрібнювати мікрогранули.

Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчиняти у негазованій воді та вводити через назогастральний зонд. Важливо, щоб вибрані шприц та зонд були ретельно протестовані.

Введення препарату через назогастральний зонд

1. Покладіть таблетку в шприц і заповніть шприц 25 мл води та приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної води для того, щоб запобігти засміченню зонда гранулами таблетки.

2. Негайно збовтайте шприц протягом 2 хв для розчинення таблетки.

3. Тримайте шприц наконечником догори і переконайтеся, що наконечник не засмічився.

4. Введіть наконечник шприца в зонд, тримаючи його спрямованим вгору.

7. У разі залишку частини препарату у вигляді осаду у шприці заповніть шприц 25 мл води та 5 мл повітря та повторіть операції, описані в пункті 5. Для деяких зондів для цієї мети може знадобитися 50 мл питної води.

ПОБІЧНА ДІЯ

Нижче наведені побічні ефекти не залежать від дози препарату.

Часто (>1/100, Менш часто (>1/1000,

Рідко (>1/10000,

Дуже рідко (

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Спадкова непереносимість фруктози;

Глюкозо-галактозна мальабсорбція;

Сахаразо-ізомальтазна недостатність;

Дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку застосування препарату у цієї групи пацієнтів);

Дитячий вік старше 12 років за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;

Підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності тяжкого ступеня (досвід обмежений). Езомепразол (як і інші інгібітори протонної помпи) не повинен застосовуватися спільно з атазанавіром.

ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ

В даний час немає достатньої кількості даних про застосування Нексіум при вагітності. Призначення препарату в цей період можливе лише у випадку, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

Результати епідеміологічних досліджень омепразолу, що є рацемічною сумішшю, показали відсутність фетотоксичної дії або порушення розвитку плода.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено будь-якого негативного впливу езомепразолу на розвиток ембріона або плода. Введення рацемічного препарату також не чинило будь-якого негативного впливу протягом вагітності, пологи та на період постнатального розвитку у тварин.

В даний час невідомо, чи виділяється езомепразол з грудним молоком, тому не слід призначати Нексіум у період грудного вигодовування.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

За наявності будь-яких тривожних симптомів (у т.ч. значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювання з домішкою крові або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування Нексіумом може призвести до згладжування симптоматики та відстрочити постановку діагнозу.

Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні бути під регулярним наглядом лікаря.

Пацієнти, які перебувають у режимі терапії «за потребою», повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем за зміни характеру симптомів. Зважаючи на коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні препарату в режимі терапії «за потребою», слід враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами.

При призначенні Нексиуму для ерадикації Helicobacter pylori повинна враховуватися можливість лікарської взаємодії всім компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому при призначенні ерадикаційної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються за участю CYP3A4 (наприклад, цизаприду), необхідно враховувати можливі протипоказання та взаємодії кларитроміцину з цими лікарськими засобами.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Не виявлено впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

В даний час описані вкрай рідкісні випадки умисного передозування.

Симптоми: при прийомі езомепразолу в дозі 280 мг внутрішньо відзначалися загальна слабкість та прояви ШКТ. Разовий прийом Нексиуму в дозі 80 мг внутрішньо не викликав жодних негативних наслідків.

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну та підтримуючу терапію. Специфічний антидот невідомий. Діаліз малоефективний, т.к. езомепразол зв'язується з білками плазми.

ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських препаратів

Зниження кислотності шлункового соку на фоні лікування езомепразол може призвести до зміни абсорбції препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища.

Езомепразол, як антациди та інші препарати, що знижують секрецію кислоти у шлунку, може призводити до зниження абсорбції кетоконазолу та ітраконазолу.

Спільне призначення омепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу та атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг призводило до істотного зниження значень AUC, а також максимальної та мінімальної концентрації атазанавіру у здорових добровольців. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на концентрацію атазанавіру. Тому не слід призначати езомепразол спільно з атазанавіром.

Езомепразол інгібує CYP2C19 – основний фермент, який бере участь у його метаболізмі. Відповідно, спільне застосування езомепразолу з іншими препаратами, в метаболізмі яких бере участь CYP2C19 (наприклад, діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), може призвести до підвищення концентрацій цих препаратів у плазмі, що, у свою чергу, призведе до необхідності зниження дози . Це особливо виражено при використанні Нексиума в режимі терапії «за потребою». При сумісному прийомі 30 мг езомепразолу та діазепаму на 45% знижується кліренс фермент-субстратного комплексу (CYP2C19-діазепам).

Мінімальні концентрації фенітоїну в плазмі хворих на епілепсію підвищувалися на 13% при поєднанні його з езомепразолом у дозі 40 мг. У зв'язку з цим рекомендується контролювати концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його скасуванні.

Спільний прийом варфарину з езомепразолом у дозі 40 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Однак повідомлялося про декілька випадків клінічно значущого підвищення індексу МНО при сумісному застосуванні варфарину та езомепразолу. У зв'язку з чим рекомендується спостереження за пацієнтами на початку та по закінченні спільного застосування цих препаратів.

Спільний прийом цизаприду з езомепразолом у дозі 40 мг призводить до підвищення значень фармакокінетичних параметрів цизаприду: AUC на 32% і Т½ на 31%, проте концентрації цизаприду в плазмі при цьому значно не змінювалися. Незначне подовження інтервалу QT, яке спостерігалося при монотерапії цизапридом, при додаванні Нексіум не збільшувалося.

Нексиум не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину.

Дослідження щодо оцінки спільного застосування езомепразолу та напроксену або рофекоксибу не виявили клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.

Вплив лікарських препаратів на фармакокінетику езомепразолу

У метаболізмі езомепразолу беруть участь CYP2C19 та CYP3A4. Спільне застосування езомепразолу з кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу), що інгібує CYP3А4, призводить до збільшення експозиції AUC езомепразолу в 2 рази. Спільне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору CYP3A4 та CYP2C19, наприклад, вориконазолу, може призводити до більш ніж 2-кратного збільшення AUC для езомепразолу. У таких випадках не потрібна корекція дози езомепразолу.

УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК

Препарат відпускається за рецептом.

УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ

Таблетки слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Інгібітор Н+-К+-АТФ-ази.
Препарат: НЕКСІУМ
Активна речовина препарату: esomeprazole
Кодування АТХ: A02BC05
КФГ: Інгібітор Н+-К+-АТФ-ази
Реєстраційний номер: П №013775/01
Дата реєстрації: 31.05.07
Власник рег. удост.: ASTRAZENECA AB (Швеція)

Форма випуску Нексіум, упаковка препарату та склад.

Пігулки, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням «20 mG» на одній стороні та «А/ЕН» у вигляді дробу — на іншій.
1 таб.

22.3 мг,

20 мг

Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням «40 mG» на одній стороні і «А/ЕI» у вигляді дробу — на іншій.
1 таб.
езомепразолу магнію тригідрат
44.5 мг,
що відповідає змісту езомепразолу
40 мг

допоміжні речовини: гліцеролу моностеарат 40-55, гіпролоза, гіпромеллоза, заліза оксид червоний, магнію стеарат, сополімер метакрилової та етакрилової кислоти (1:1), целюлоза мікрокристалічна, парафін синтетичний, макрогол, полісорбат 80, кро , титану діоксид, тальк, триетилцитрат.

7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Опис препарату ґрунтується на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування.

Фармакологічна дія Нексіум

Інгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Активна речовина препарату Нексіум – езомепразол – є S-ізомером омепразолу, що знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонного насоса у парієтальних клітинах. S-і R-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічної активністю.

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, накопичується і переходить в активну форму в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, де інгібує протонний насос фермент H+-K+-АТФ-азу. Езомепразол пригнічує як базальну, так і стимульовану шлункову секрецію.

Вплив на секрецію кислоти у шлунку

Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок інгібування секреції кислоти

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції кислоти

Фармакокінетика.

Всмоктування та розподіл

Метаболізм та виведення

Фармакокінетика.

у особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін.

препарату).

Показання до застосування:

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;

Симптоматична терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії):

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;

Профілактика рецидивів виразки асоційованої з Helicobacter pylori.

Пацієнти, які довго приймають НПЗП:

Загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;

Дозування та спосіб застосування препарату.

Пацієнтам похилого віку не потрібно коригувати режим дозування.

Введення препарату через назогастральний зонд

1. Покладіть таблетку в шприц і заповніть шприц 25 мл води та приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної води для того, щоб запобігти засміченню зонда гранулами таблетки.

2. Негайно збовтайте шприц протягом 2 хв для розчинення таблетки.

3. Тримайте шприц наконечником догори і переконайтеся, що наконечник не засмічився.

4. Введіть наконечник шприца в зонд, тримаючи його спрямованим вгору.

Нексіум:

Нижче наведені побічні ефекти не залежать від дози препарату.

Часто (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Менш часто (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Рідко (>1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Дуже рідко (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Протипоказання до препарату:

Спадкова непереносимість фруктози;

Глюкозо-галактозна мальабсорбція;

Сахаразо-ізомальтазна недостатність;

Дитячий вік старше 12 років за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;

Підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших компонентів препарату.

Застосування при вагітності та лактації.

Особливі вказівки щодо застосування Нексіуму.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Не виявлено впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.

Передозування препаратом:

В даний час описані вкрай рідкісні випадки умисного передозування.

Нексиум з іншими препаратами.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських препаратів

Спільний прийом цизаприду з езомепразолом у дозі 40 мг призводить до підвищення значень фармакокінетичних параметрів цизаприду: AUC на 32% та Т1/2 на 31%, проте концентрації цизаприду в плазмі при цьому значно не змінювалися. Незначне подовження інтервалу QT, яке спостерігалося при монотерапії цизапридом, при додаванні Нексіум не збільшувалося.

Нексиум не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину.

Вплив лікарських препаратів на фармакокінетику езомепразолу

Умови продажу.

Препарат відпускається за рецептом.

Терміни умови зберігання препарату Нексиум.

У цій статті можна ознайомитися з лікарським препаратом Нексиум. Інструкція із застосування пояснить, у яких випадках можна приймати уколи або таблетки, від чого допомагають ліки, які є показання до застосування, протипоказання та побічні ефекти. В інструкції представлені форми випуску препарату та його склад.

У статті лікарі та споживачі можуть залишати тільки реальні відгуки про Нексіум, з яких можна дізнатися чи допомогли ліки в терапії виразки та гастриту у дорослих та дітей, для чого його призначають ще. В інструкції перераховані аналоги Нексіуму, ціни препарату в аптеках та його використання при вагітності.

Ліками, що інгібують протонний насос є Нексіум. Інструкція із застосування наказує приймати таблетки 10 мг, 20 мг та 40 мг, уколи в ампулах для ін'єкцій при захворюваннях ШКТ.

Форма випуску та склад

Нексиум випускають у наступних лікарських формах:

Таблетки, вкриті оболонкою: двоопуклі, довгасті, 10 мг на зламі – білі з жовтими вкрапленнями; по 20 мг – світло-рожеві; по 40 мг – рожеві.
Гранули та пелети, покриті кишковорозчинною оболонкою, для приготування суспензії для перорального прийому: різного розміру, блідо-жовті, можуть зустрічатися коричневі гранули (у потрійних пакетах ламінованих по 3042,7 мг, по 28 пакетів у картонній пачці).
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення: спресована маса майже білого або білого кольору (5 мл у скляних флаконах, 10 флаконів).

До складу 1 таблетки входить: Активна речовина: езомепразол – 20 або 40 мг (у вигляді тригідрату езомепразолу магнію).

До складу 1 пакета гранул та пелет входить: Активна речовина: езомепразол – 10 мг (у вигляді тригідрату езомепразолу магнію).

До складу 1 флакона ліофілізату для приготування ін'єкційного розчину входить: Активна речовина: езомепразол – 40 мг (у вигляді езомепразолу натрію).

Допоміжні компоненти: дигідрат едетату динатрію – 1,5 мг, гідроксид натрію – 0,2-1 мг.

Фармакологічна дія

Нексиум – це S-ізомер омепразолу, який знижує секрецію соляної кислоти у шлунку за рахунок інгібування протонної помпи у парієтальних клітинах шлунка.

Показання до застосування

Від чого допомагає Нексіум? Таблетки призначають:

патологічна гіперсекреція залоз шлунка;
особи, які довго приймають НПЗП та лікування захворювань, спричинених їх прийомом;
ерозивний рефлюс-езофагіт, лікування та підтримуюча терапія;
виразка шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика, у комбінації з іншими засобами);
ідіопатична гіперсекреція;
профілактика та лікування кровотеч із пептичної виразки.

Розчин для внутрішньом'язового введення призначають при неможливості набувати таблетованої форми препарату.

Показанням для використання уколів є:

виразки, у тому числі профілактика кровотеч після проведеного ендоскопічного гемостазу.
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

Інструкція по застосуванню

Нексіум для дорослих та дітей віком від 12 років

При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі Нексіум призначають для лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту в разовій дозі 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додатковий 4-тижневий курс терапії рекомендують проводити у тих випадках, коли після першого курсу не настає лікування езофагіту або зберігаються симптоми захворювання.

Для тривалої підтримуючої терапії пацієнтів з вилікуваним ерозивним езофагітом для запобігання рецидиву препарат призначають по 20 мг 1 раз на добу.

Для симптоматичної терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби без езофагіту препарат призначають у дозі 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти режим прийому препарату «за потреби», тобто. Нексиум приймати по 20 мг 1 раз на добу при виникненні симптомів до їх зняття.

Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби та належать до групи ризику виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі «за потребою».

Дорослі

При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori, а також для лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, та для профілактики рецидивів пептичних виразок, асоційованих з ють у разовий дозі 20 мг, амоксицилін – 1 г, кларитроміцин – 500 мг. Усі препарати приймаються 2 рази на день протягом 1 тижня.

З метою тривалої кислотопригнічуючої терапії у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після внутрішньовенного застосування антисекреторних препаратів, для профілактики рецидиву), Нексиум призначають у дозі 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після закінчення внутрішньовенної терапії антисекреторними препаратами.

Пацієнтам, які тривало приймають нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), для загоєння виразок шлунка, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, Нексиум призначають у дозі 20 мг або 40 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних із прийомом нестероїдних протизапальних засобів, Нексиум призначають у дозі 20 мг або 40 мг 1 раз на добу.

При станах, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, у т.ч. синдромі Золлінгера-Еллісона та ідіопатичної гіперсекреції, рекомендована початкова доза препарату Нексіум становить 40 мг 2 рази на добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування препарату у дозах до 120 мг двічі на добу.

При призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня через обмежений клінічний досвід його застосування у цієї категорії пацієнтів.

При призначенні препарату Нексіум пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю застосована доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Пацієнтам похилого віку не потрібно коригувати режим дозування.

Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною. Таблетки не можна розжовувати чи дробити. Для пацієнтів із утрудненням ковтання можна розчинити таблетку в половині склянки негазованої води (не слід використовувати інші рідини, тому що захисна оболонка мікрогранул може розчинитися), розмішати до розпаду таблетки і випити завис мікрогранул відразу або протягом 30 хв. Потім знову наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не слід розжовувати або подрібнювати мікрогранули.

Введення препарату через назогастральний зонд

Помістити таблетку в шприц та заповнити шприц 25 мл води та приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної води для того, щоб запобігти засміченню зонда гранулами таблетки.
Негайно збовтати шприц протягом 2 хв для розчинення таблетки.
Слід тримати шприц наконечником догори і переконатися, що наконечник не засмічився.
Ввести наконечник шприца в зонд, продовжуючи утримувати його спрямованим нагору.
Струсити шприц і перевернути його наконечником донизу. Негайно ввести 5-10 мл розчиненого препарату у зонд. Після введення повернути шприц у колишнє положення і збовтати (шприц слід утримувати наконечником вгору, щоб уникнути засмічення наконечника).
Перевернути шприц наконечником донизу і ввести ще 5-10 мл препарату в зонд. Повторити цю операцію, поки шприц не буде порожнім.
У разі залишку частини препарату у вигляді осаду у шприці заповнити шприц 25 мл води та 5 мл повітря та повторити операції, описані в пункті 5. Для деяких зондів для цієї мети може знадобитися 50 мл питної води.

Протипоказання

Перед початком терапії пацієнтам слід уважно ознайомитися з інструкцією, що додається. Таблетки Нексіум протипоказані у таких випадках:

Індивідуальна непереносимість компонентів, що входять до складу препарату.
Ниркова недостатність тяжкої форми перебігу.
Спадкова нестерпність фруктози.
Вік дітей віком до 12 років через відсутність клінічного досвіду використання.

Побічні явища

Глюкозо-галактозна мальабсорбція, спадкова непереносимість фруктози, сахаразо-ізомальтазна недостатність (таблетки, гранули та пелети).
Одночасне застосування з атазанавіром та нелфінавіром.
Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до заміщених бензімідазолів.

Згідно з інструкцією, Нексіум слід застосовувати з обережністю хворим з тяжким ступенем ниркової недостатності. Залежно від лікарської форми, дітям Нексіум протипоказаний у таких випадках:

Пігулки

вік до 12 років – усі свідчення;

Гранули та пелети

вік до 1 року або маса тіла менше 10 кг – усі свідчення;
вік 1-11 років – усі показання, крім ерозивного езофагіту та симптоматичного лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
вік 12-18 років - всі показання, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Ліофілізат для приготування ін'єкційного розчину

вік до 1 року – всі свідчення;
вік 1-18 років - всі показання, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Вагітним жінкам призначати Нексиум можна лише після оцінки співвідношення користь/ризик для здоров'я матері та плода. Під час лактації на період терапії грудне вигодовування рекомендується перервати.

Дітям, при вагітності та годуванні груддю

Препарат призначається під час вагітності, якщо користь для матері вища за потенційний ризик для плода. Нексуїм не призначається під час вагітності. Препарат не призначається дітям віком до 1 року або з вагою до 10 кг.

особливі вказівки

При появі будь-яких тривожних ознак (у вигляді значної раптової втрати маси тіла, повторного блювання, дисфагії, блювоти з домішкою крові), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на неї) необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень, оскільки застосування Нексіуму може призвести до згладжування симптомів, що відстрочить постановку діагнозу.

Під час проведення тривалого лікування (особливо довше року) хворі повинні проходити регулярне медичне спостереження. У разі застосування препарату «за потребою» слід проінформувати лікаря про появу нетипових симптомів.

Під час проведення терапії для ерадикації Хелікобактер пілорі потрібно враховувати можливість лікарської взаємодії всіх застосовуваних препаратів. За наявності високого ризику розвитку переломів чи остеопорозу хворі повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом.

Під час терапії слід бути обережними при керуванні автотранспортом, що пов'язано з ймовірністю розвитку таких побічних дій, як запаморочення, сонливість і нечіткість зору.

Лікарська взаємодія

При поєднанні езомепразолу з препаратами типу кетоконазолу та інтраконазолу може порушитись процес абсорбції ліків із ШКТ.

Атазанавір, нелфінавір, омепразол при поєднанні з нексіумом стають менш ефективними. Однак при поєднанні з саквінавіром, його концентрація у сироватці крові підвищується.

Одночасний прийом із засобами, у засвоєнні яких бере участь CYP2C19, призведе до посилення їхньої дії. До таких препаратів належать іміпрамін, діазепам, кломіпрамін, циталопрам, фенітоїн.

Для осіб, які страждають на епілепсію, слід з обережністю приймати засіб. Ліки від епілепсії (фенітоїн) погано поєднуються з Нексіумом.

З обережністю поєднувати препарат із варфарином та цизапридом.

Аналоги ліків Нексіум

За структурою визначають аналог - Езомепразол.

До інгібіторів протонного насоса відносять аналоги:

Парієт.
Гастрозол.
Ланзабел.
Епікур.
Ультер.
Ланзоптол.
Віро Омепразол.
Вулкозол.
Рабепразол.
Ланзап.
Онтайм.
Золіспан.
Хайрабезол.
Хеліцид.
Демепразол.
Омезол.
Ультоп.
Улзол.
Оцід.
Промез.
Лоензар сановель.
ланцид.
Пулореф.
Рабелок.
Оміпікс.
Пептазол.
Желкізол.
Зульбекс.
Зероцід.
Кросацид.
Омефез.
Омекапс.
Хелол.
Омез Інста.
Ромесек.
Акріланз.
Лансопрозол.
Лансофед.
Цісагаст.
Пантаз.
Зіпантол.
Пептікум.
Панум.
Санпраз.
Лосік.
Золсер.
Контроль.
Омепрус.
Ортанол.
Крісмел.

Умови відпустки та ціна

Середня вартість Нексиум (уколи 40 мг №10) у Москві становить 2920 рублів. Відпускається за рецептом.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності:

Таблетки: 3 роки при зберіганні при температурі до 30 °C;
Гранули та пелети для приготування суспензії для перорального прийому: 3 роки при зберіганні при температурі до 25 °C;
Ліофілізат для приготування ін'єкційного розчину: 2 роки при зберіганні при температурі до 30 °C у захищеному від світла місці. Без картонної пачки при кімнатному освітленні флакон можна зберігати до 24 годин.