Пеніцилін є одним з найвідоміших антибіотиківісторія людства. За даними опитування Лондонського Музею науки, відкриття пеніциліну знаходиться на другому місці за значимістю у рейтингу найбільших відкриттівлюдства. Його відкриття відбулося на початку XX століття, а активне використання пеніциліну як ліки було розпочато під час Другої світової війни.

Пеніцилін є продуктом життєдіяльності грибка цвілі Penicillium. Його лікувальна дія поширюється практично на всі грампозитивні та деякі грамнегативні бактерії (стафілококи, гонококи, спірохет і т.д.).

Застосування пеніциліну

Хороша переносимість пеніциліну уможливлює його застосування при велику кількістьзахворювань:

• сепсиси;
• газова гангрена;
• великі поразки шкірних покривіввнаслідок поранень;
• пика;
• абсцес мозку;
• захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, сифіліс);
• опіки високого ступеня(3 та 4);
• холецистит;
• крупозна та осередкова пневмонії;
• фурункульози;
• офтальмологічні запалення;
• захворювання вух;
• інфекції верхніх дихальних шляхів

У дитячій педіатрії лікування пеніциліном може бути призначене при:

• септикопіємії (різновид сепсису з утворенням взаємопов'язаних абсцесів у різних органах);
• сепсис пупкової областіу новонароджених;
• отитах, пневмоніях у новонароджених та у дітей раннього віку;
• гнійних плевритах та менінгітах.

Форми випуску пеніциліну

Пеніцилін випускає як порошку, який перед ін'єкцією розводиться спеціальним розчином. Уколи можуть проводитись внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньовенно. Також розчин пеніциліну може використовуватися як інгаляція та краплі (для вух та очей).

Препарати пеніцилінової групи

Через свій вплив на клітини бактерій (придушення хімічних реакцій, необхідні життя і розмноження бактеріальних клітин) препарати з урахуванням пеніциліну виділено окрему класифікаційну групу. До препаратів природної групи пеніциліну належать:

• Прокаїн;
• Біцилін;
• Ретарпен;
• Оспен;
• бензилпеніциліну натрієва сіль;
• бензилпеніциліну калієва сіль.

Природним пеніцилінам властиво найбільш щадний вплив на організм. Згодом бактерії стали стійкими до природних пеніцилінів і фармацевтична промисловість почала розробляти напівсинтетичні пеніциліни:

• Ампіцилін;
• Оксицелін;
• Ампіокс.

Побічні дії напівсинтетичних препаратів виражені яскравіше:

• розлади з боку шлунково-кишкового тракту;
• дисбактеріоз;
• шкірні алергічні реакції;
• анафілактичний шок.

Наразі розроблено вже четверте покоління препаратів, що містять пеніцилін.

Пеніцилін фармакологія

Фармакодинаміка

Водорозчинний бензилпеніцилін, який чинить бактерицидну дію на чутливі мікроорганізми - це коротка характеристикалікарського засобу Пеніцилін. Діюча речовинамедикаменту – натрієва сіль бензилпеніциліну – пригнічує біосинтез клітинної стінки за рахунок блокади пеніцилінзв'язуючих білків.

Резистентність

Не за всіх бактеріальних захворюванняхвиявляє свій ефект Пеніцилін. Механізм дії активного компонентапрепарату не спрацьовує при:

• інактивації бета-лактамазами: бензилпеніцилін чутливий до бета-лактамази і тому неактивний щодо бактерій, які продукують бета-лактамазу (наприклад, стафілококів або гонококів);
• зниження спорідненості пеніцилінзв'язуючих білків до пеніциліну в результаті мутацій;
• недостатнє проникнення пеніциліну у грамнегативних бактерій через їх зовнішню клітинну стінку, що призводить до недостатнього гальмування пеніцилінзв'язуючих білків;
• спрацьовуванні рефлюксних насосів, що виводять натрієву сільбензилпеніциліну з клітини;
• крос-резистентності до інших пеніцилінів та цефалоспоринів.

Інформація про резистентність збудників

Сприятливі види

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C&G streptococci)

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Інші мікроорганізми: Treponema pallidum.

Види, у яких набута резистентність може стати проблемою при лікуванні

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae.

Природно стійкі види

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: всі Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides spp.

Інші мікроорганізми: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокінетика

Всмоктування

Бензилпеніцилін не кислотостійкий, тому вводиться лише парентерально. Лужні солі бензилпеніциліну швидко та повністю всмоктуються після ін'єкції. Максимальні рівні у плазмі крові 150-200 МО/мл досягаються через 15-30 хвилин після введення 10 млн МО. Після короткочасних інфузій (30 хвилин) рівні можуть досягати максимуму 500 МО/мл. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 55% загальної дози.

Розподіл

Після застосування пеніциліну у високих дозах терапевтичні концентрації досягаються також у важкодоступних тканинах, таких як клапани серця, кістки та ліквор. Бензилпеніцилін проникає через плаценту. 10-30% від концентрації у плазмі крові матері виявляються у крові плода. Високі концентрації також досягаються в амніотичній рідині. З іншого боку, проникнення в грудне молокоє низьким. Об'єм розподілу становить близько 0,3-0,4 л/кг у дітей близько 0,75 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить близько 55%.

Метаболізм та виведення

Виводиться в основному (50-80%) у вигляді незміненої речовини через нирки (85-95%) та меншою мірою в активній формі з жовчю (близько 5%). Період напіввиведення становить близько 30 хвилин у дорослих із здоровими нирками.

Клінічні характеристики

Пеніцилін призначення

Інфекційні захворювання, спричинені пеніцилінчутливими мікроорганізмами:

• сепсис;
• ранові інфекції та інфекції шкіри;
• дифтерія (як доповнення до антитоксину);
• пневмонія;
• емпієма;
• еризипелоїд;
• перикардит;
• бактеріальний ендокардит;
• медіастеніт;
• перитоніт;
• менінгіт;
• абсцеси мозку;
• артрит;
• остеомієліт;
• інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями.

Специфічні інфекції:

• сибірська виразка;
• інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, листеріоз, пастерельоз;
• лихоманку, викликану укусами щурів;
• фузоспірохетоз, актиномікоз;
• лікування ускладнень, викликаних гонореєю та сифілісом;
• бореліоз Лайма після першої стадії захворювання.

Протипоказання

• гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів та цефалоспоринів), слід брати до уваги можливість перехресної алергії;
• новонароджені, матері яких мають підвищену чутливістьдо антибіотиків групи пеніциліну;
• епілепсія (при інтралюмбальному введенні);
• важкі алергічні реакції та бронхіальна астмав анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

• з бактеріостатичними антибіотиками, оскільки пеніциліни діють на проліферуючі мікроби;
• з глюкозою;
• із протизапальними засобами;
• із протиревматичними препаратами;
• з жарознижувальними (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах);
• з тіазидними діуретиками;
• з фуросемідом;
• з етакриновою кислотою;
• з алопуринолом;
• з препаратами міді, ртуті та цинку.

Застосування бензилпеніциліну може в окремих випадках призвести до зниження ефективності пероральних контрацептивів.

Вплив на показники лабораторних досліджень

• позитивний прямий тест Кумбса часто розвивається (≥ 1% до<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• визначення білка в сечі з використанням методів осадження (сульфосаліцилової кислоти, трихлороцтової кислоти), метод Фоліна-Чокальтеу-Лоурі або метод Біурета може призвести до хибно-позитивних результатів. Тому слід бути обережними при інтерпретації результатів таких тестів у хворих, які отримують пеніцилін. На визначення білка за допомогою тесту смужки пеніцилін не впливає;
• однаково визначення сечової кислоти з використанням нінгідрану може призвести до хибно-позитивних результатів;
• пеніциліни зв'язуються з альбуміном. У методах електрофорезу для визначення альбуміну може бути помилкова псевдобісальбумінемія;
• під час терапії пеніциліном неферментативне визначення глюкози в сечі може виявитися хибно-позитивним. Ферментні тести глюкози у сечі слід застосовувати хворим, які приймають пеніцилін, оскільки на них не впливає дана взаємодія;
• при визначенні 17-кетостероїдів (з використанням реакції Циммермана) у сечі може спостерігатися збільшення їх значення.

Особливості застосування

Перед початком лікування необхідно зробити попередній тест на можливість виникнення реакції гіперчутливості на пеніциліни та цефалоспорини. У хворих із гіперчутливістю до цефалоспоринів слід враховувати можливість перехресної алергії.

Тяжкі та іноді летальні випадки гіперчутливості (анафілактичні реакції) спостерігалися у хворих, які перебували на пеніциліновій терапії. Такі реакції виникають частіше у пацієнтів із відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі. Лікування препаратом необхідно припинити та замінити іншим відповідним лікуванням. Може знадобитися лікування симптомів анафілактичної реакції, наприклад негайне введення адреналіну, стероїдів (внутрішньовенно) та невідкладна терапія дихальної недостатності.

З особливою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з такими захворюваннями та станами:

• алергічний діатез (кропив'янка або сінна лихоманка) або астма ( підвищений ризикрозвитку реакцій гіперчутливості);
• тяжкі серцево-судинні захворювання або тяжкі електролітні порушення будь-якого іншого походження;
• ниркова недостатність;
• ураження печінки;
• епілепсія, набряк головного мозку або менінгіт (підвищений ризик розвитку судом, особливо при введенні високих доз (> 20 МО млн) пеніциліну);
• існуючий мононуклеоз (підвищений ризик розвитку висипу на шкірі);
• при лікуванні супутніх інфекцій у хворих на гострий лімфолейкоз (підвищений ризик шкірних реакцій);
• дерматомікози.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Бензилпеніцилін проникає через плацентарний бар'єр і його концентрація у плазмі крові плода через 1-2 години після введення відповідає концентрації у сироватці крові матері. Наявні дані щодо застосування препарату під час вагітності свідчать про відсутність негативного впливуна плід / новонародженого. Препарат можна застосовувати у період вагітності після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Бензилпеніцилін проникає у незначній кількості у грудне молоко, тому не можна виключити ризик розвитку гіперчутливості у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Застосування препарату у цей період можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризикдля дитини.

У немовлят, які перебувають на частковому штучному вигодовуванні, грудне годуванняпотрібно припинити, якщо мати приймає бензилпеніцилін. Відновлення грудного годуванняможливе через 24 години після припинення лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Негативного впливу швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами не спостерігалося.

Пеніцилін дозування та спосіб застосування

Перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату та провести попередню внутрішньошкірну пробу на його переносимість. Для приготування розчину використовують лише воду для ін'єкцій.

Вік (маса тіла)	Звичайна доза (в/м, в/в введення)	Висока доза (в/в введення)
Недоношені та новонароджені діти (до 2-х тижнів)	0,03-0,1 млн МО/кг/добу 2 введення	0,2-0,5 млн МО/кг/добу 2 введення
Новонароджені діти (від 2-х до 4-х тижнів)	0,03-0,1 млн МО/кг/добу 3-4 введення	0,2-0,5 млн МО/кг/добу 3-4 введення
Груднички від 1 міс та діти до 12 років	0,03-0,1 млн МО/кг/добу 4-6 вступів	0,1-0,5 млн МО/кг/добу 4-6 вступів
Дорослі та діти від 12 років	1-5 млн МО/добу 4-6 вступів	10-40 млн МО/сут 4-6 вступів

Для недоношених та новонароджених дітей (до 2-х тижнів) інтервал дози має бути не менше 12 годин.

Дозування у разі порушення функції нирок

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок разові дозита інтервали між ними повинні бути встановлені відповідно до показників кліренсу креатиніну.

Дорослі та підлітки

Груднички від 1 місяця та діти до 12 років

Кліренс креатиніну, мл/хв.
Креатинін сироватки крові, мг %
Добова доза препарату	0,03-0,1 млн МО/кг/добу розділені на 4-6 доз	0,02-0,06 млн МО/кг/добу розділені на 2-3 дози	0,01-0,4 млн МО/кг/добу розділені на 2 дози

Якщо функцію нирок порушено від помірного до серйозного ступеня (швидкість клубочкової фільтрації= 10-50 мл/хв/1,73 м2), нормальну дозу вводити кожні 8-12 годин. В дуже важких випадкахпорушення функції нирок або ниркової недостатності(Швидкість клубочкової фільтрації<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Недоношені та новонароджені діти (віком до 4-х тижнів)

Не застосовувати для недоношених та новонароджених дітей з порушенням функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Зниження дози не потрібне за умови, що функція нирок не порушена.

Спосіб застосування

Препарат вводити (в/в) у вигляді ін'єкцій або короткочасних інфузій та внутрішньом'язово (в/м).

Для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій розчинити в 10 мл води для ін'єкцій не більше 10 млн МО бензилпеніциліну.

При внутрішньом'язовому введенні загальний обсяг рідини, що вводиться, не повинна перевищувати 5 мл на одне місце ін'єкції. При повторних ін'єкціях місця застосування препарату слід змінювати. Високі дози вводити в/в краплинно. Діти можуть виникнути важкі місцеві реакції під час введення, тому бажано використовувати внутрішньовенний спосіб введення.

Для приготування інфузійного розчину 10-20 млн МО бензилпеніциліну розчинити відповідно у 100 або 200 мл води для ін'єкцій. При зазначених співвідношеннях одержують розчин, близький до ізотонічного.

Увага: церебральні напади можуть виникнути при швидкому введенні.

Звичайна тривалість лікування становить 10 – 14 днів для більшості показань. Однак тривалість лікування повинна бути скоригована відповідно до тяжкості інфекції, чутливості збудника, клінічного та бактеріологічного статусу пацієнта. Лікування слід продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення основних симптомів захворювання.

Діти та препарат

Призначати дітям від народження. З особливою обережністю слід застосовувати препарат дітям віком до 2 років.

Передозування

Симптоми передозування значною мірою відповідають характеру побічних ефектів. Можливі шлунково-кишкові розлади та порушення водно-електролітного балансу. Можлива підвищена нервово-м'язова збудливість чи схильність до церебральних судом.

Лікування: специфічний антидот відсутній. Лікування включає гемодіаліз, промивання шлунка та симптоматичну терапію; особливу увагу слід приділяти водно-електролітному балансу.

Пеніцилін побічні ефекти

Висока алергенність та частота розвитку небажаних явищ характерні для лікарського засобу Пеніцилін. Побічні дії мають такі критерії оцінки: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

З боку системи крові та лімфатичної системи:рідко – еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія. Крім того, можливі гемолітична анемія, порушення зсідання крові та позитивний результат при проведенні тесту Кумбса. Повідомлялося про продовження часу кровотечі та протромбінового часу.

З боку імунної системи:поодинокі - алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, контактний дерматит, лихоманка, біль у суглобах, анафілактичні або анафілактоїдні реакції (астма, тромбоцитопенічна пурпура), симптоми. Параалергічні реакції можуть виникати у пацієнтів із дерматомікозами, оскільки вони можуть бути наслідком антигенності між пеніциліном та продуктами метаболізму дерматофітів. Повідомлялося про сироваткову хворобу, реакцію Яриша-Герксгеймера у поєднанні зі спірохетною інфекцією (сифіліс та кліщовий бореліоз).

З боку нервової системи:рідко - при інфузії великої дози (дорослим більше 20 млн МО) особливо високий ризик виникнення судом у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, епілепсією, менінгітом, набряком головного мозку або при використанні апарату для екстракорпорального кровообігу, нейротоксичних реакцій, включаючи гіперрефлексію, міоклон; кома, симптоми менінгізму, парестезії. Нейропатія.

З боку метаболізму та харчування:рідко – порушення балансу електролітів, яке можливе при швидкому введенні дози понад 10 млн МО, підвищення рівня азоту у сироватці крові.

З боку травного тракту:рідко – стоматит, глосит, забарвлення язика у чорний колір, нудота, блювання, діарея. Якщо діарея з'являється під час лікування, слід розглянути можливість псевдомембранозного коліту.

З боку травної системи: дуже рідко – гепатит, застій жовчі.

З боку шкіри:пемфігоїд.

З боку нирок та сечовидільної системи:рідко – інтерстиціальний нефрит, нефропатія (при внутрішньовенному введенні дози понад 10 млн МО), альбумінурія, циліндрурія та гематурія. Олігурія або анурія зазвичай проходять через 48 годин після відміни терапії. Діурез може бути відновлений після застосування 10% маніту.

Введіть ліки у пошук

Натисніть кнопку знайти

Отримайте відповідь миттєво!

Пеніцилін інструкція із застосування, аналоги, протипоказання, склад та ціни в аптеках

За списком По дії

Термін придатності препарату пеніцилін: Термін придатності пеніциліну - 5 років

Умови зберігання препарату: Зберігати при температурі не більше 25 градусів, у сухому місці.

Умови відпустки з аптек: За рецептом лікаря

Фармакологічна дія пеніцилін

Склад препарату пеніцилін

Склад препаратів, що належать до антибіотикам групи пеніцилінів , залежить від того, про які саме ліки йдеться.

В даний час практикується застосування чотирьох груп:

• природні пеніциліни;
• напівсинтетичні пеніциліни;
• амінопеніциліни, які мають розширений спектр дії;
• пеніциліни, які мають широкий антибактеріальний спектр впливу.

Форма випуску препарату пеніцилін

Випускаються препарати для ін'єкцій та таблетки пеніциліну.

Засіб для ін'єкцій виготовляються у флаконах зі скла, які закриваються пробками з гуми та металевими ковпачками. У флаконах містяться різні дози пеніциліну. Його розчиняють перед введенням.

Виробляються також пеніцилін-екмолінові таблетки, призначені для розсмоктування та перорального прийому. У таблетках для ссання містять по 5000 ОД пеніциліну. У таблетках для перорально прийому — 50000 ОД.

У пігулках пеніциліну з цитратом натрію може міститися по 50000 та 100000 ОД.

Фармакологічна дія препарату пеніцилін

Пеніцилін - це перший антимікробний засіб, який вдалося отримати, використовуючи як основу продукти життєдіяльності мікроорганізмів. Історія цих ліків починається в 1928 році, коли винахідник антибіотика Олександр Флемінг виділив його зі штаму гриба виду Penicillium notatum. У розділі, де описується історія відкриття пеніциліну, Вікіпедія свідчить, що антибіотик був відкритий випадково, після потрапляння в культуру бактерій із зовнішнього середовища цвілевого гриба відзначався його бактерицидний вплив. Пізніше було визначено формулу пеніциліну, і те, як видобути пеніцилін, почали вивчати інші фахівці. Однак відповідь на питання, в якому році винайшли цей засіб, і хто вигадав антибіотик, однозначна.

Про те, хто створив та вдосконалив препарати, свідчить подальший опис пеніциліну у Вікіпедії. У сорокові роки ХХ століття над процесом виробництва пеніциліну в промисловості працювали вчені США і Великобританії. Вперше застосування цих антибактеріальних ліків з метою терапії бактеріальних інфекцій відбулося в 1941 році. А 1945 року за винахід пеніциліну Нобелівську премію отримав його творець Флемінг (той, хто винайшов пеніцилін), а також вчені, які працювали над його подальшим удосконаленням, — Флорі та Чейн.

Говорячи про те, хто відкрив пеніцилін у Росії, слід зазначити, що перші зразки антибіотика були отримані в Радянському Союзі в 1942 мікробіологами Балезіною і Єрмольєвою. Далі країни почалося промислове виробництво антибіотика. Наприкінці п'ятдесятих років з'явилися синтетичні пеніциліни.

Коли винайшли ці ліки, протягом тривалого часу вони залишалися основним антибіотиком, що застосовується клінічно у всьому світі. І навіть після того, як було винайдено інші антибіотики без пеніциліну, цей антибіотик залишився важливим препаратом для терапії інфекційних хвороб. Існує твердження про те, що ліки одержують за допомогою капелюшних грибів, але на сьогоднішній день є різні методи його виробництва. В даний час широко застосовуються так звані захищені пеніциліни.

Хімічний склад пеніциліну свідчить про те, що засіб є кислотою, з якої згодом одержують різні солі. До пеніцилінових антибіотиків відносяться Феноксіметилпеніцилін (пеніцилін V), ​​Бензилпеніцилін (пеніцилін G) та ін. Класифікація пеніцилінів передбачає їх поділ на природні та напівсинтетичні.

Біосинтетичні пеніциліни забезпечують бактерицидний, і бактеріостатичний вплив, інгібуючи синтез стінки клітин мікроорганізмів. Вони діють на деякі грампозитивні бактерії (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на деякі грамнегативні бактерії (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаеробні спороутворюючі.

Найбільш активним із препаратів пеніциліну є Бензилпеніцилін. Стійкість до впливу Бензилпеніциліну демонструють штами Staphylococcus spp., які виробляють пеніциліназ.

Пеніцилін не є ефективним засобом по відношенню до бактерій кишково-тифозно-дизентерійної групи, збудників туляремії, бруцельозу, чуми, холери, а також кашлюкових, туберкульозних, фрідлендеровських, синьогнійних паличок та вірусів, рикетсій, грибків.

Показання для застосування.

Показання до застосування препарату пеніцилін є:

Антибіотики групи пеніциліну, назви яких підкаже лікар, застосовуються з метою лікування хвороб, спровокованих мікроорганізмами, чутливими до пеніциліну:

• пневмонія (крупозна та осередкова);
• емпієма плеври;
• септичний ендокардит у гострій та піддоровій формі;
• сепсис;
• піємія;
• септицемія;
• остеомієліт у гострій та хронічній формі;
• менінгіт;
• інфекційні хвороби жовчних та сечовивідних шляхів;
• гнійні інфекційні хвороби шкіри, слизових, м'яких тканин;
• ангіна;
• скарлатина;
• пика;
• сибірська виразка;
• актиномікоз;
• дифтерія;
• гінекологічні гнійно-запальні хвороби;
• ЛОР-захворювання;
• хвороби очей;
• гонорея, сифіліс, бленорея.

Протипоказання до застосування пеніциліну

Протипоказання до застосування пеніциліну є:

Таблетки та ін'єкції не застосовують у таких випадках:

• при високій чутливості до цього антибіотика;
• при кропив'янці, полінозі, бронхіальній астмі та інших алергічних проявах;
• при прояві у хворих високої чутливості до сульфаніламідів, антибіотиків, а також інших ліків.

пеніцилін — Інструкція застосування

Антимікробна дія відзначається при місцевій та при резорбтивній дії пеніциліну.

Інструкція із застосування пеніциліну в уколах

Вводити засіб можна підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Також препарат вводять у спинномозковий канал. Щоб терапія була максимально ефективною, слід розраховувати дозу так, щоб у 1 мл крові було 0,1-0,3 ОД пеніциліну. Тому препарат вводять кожні 3-4 години.

Для лікування пневмонії, сифілісу, цереброспінального менінгіту та ін спеціальну схему призначає лікар.

Інструкція із застосування пеніциліну в таблетках

Дозування таблеток пеніциліну залежить від захворювання і від тієї схеми лікування, яку призначає лікар. Як правило, пацієнтам призначають по 250-500 мг, препарат слід приймати через кожні 8 год. За потреби дозу збільшують до 750 мг. Приймати таблетки рекомендується за півгодини до їди або через дві години після їди. Тривалість лікування залежить від хвороби.

Побічна дія

У процесі застосування пацієнт повинен розуміти, що таке пеніцилін, і які побічні явища може спровокувати. У процесі лікування проявляються симптоми алергії. Як правило, такі прояви пов'язані із сенсибілізацією організму внаслідок більш раннього застосування цих препаратів. Також алергія може виникнути внаслідок тривалого використання ліків. При першому застосуванні ліків алергія спостерігається рідше. Існує ймовірність сенсибілізації організму плода під час вагітності, якщо жінка приймає пеніцилін.

Також під час курсу лікування можуть розвиватися такі побічні дії:

• Травна система: нудота, діарея, блювання.
• Центральна нервова система: нейротоксичні реакції, ознаки менінгізму, кома, судоми.
• Алергія: кропив'янка, підвищення температури, висипання на слизових і на шкірі, еозинофілія, набряк. Зафіксовано випадки анафілактичного шоку та летальний кінець. За таких проявів слід негайно ввести адреналін внутрішньовенно.
• Прояви, пов'язані з хіміотерапевтичним впливом: кандидоз ротової порожнини, кандидоз піхви.

пеніцилін - Аналоги препарату

Аналогами препарату пеніциліну є:

пеніцилін з алкоголем

пеніцилін при вагітності та лактації

Немає даних

пеніцилін дітям

Застосовується для лікування дітей тільки після призначення лікаря та під його контролем.

особливі вказівки

Перед тим, як застосовувати пеніцилін, важливо провести проби та визначити чутливість до антибіотика.

Обережно призначають ліки людям, у яких порушена функція нирок, а також пацієнтам із гострою серцевою недостатністю, людям, які мають схильність до алергічних проявів або виражену чутливість до цефалоспоринів.

Якщо через 3-5 днів після початку лікування покращення стану пацієнта не відзначається, важливо звернутися до лікаря, який призначить інші антибіотики або комбіноване лікування.

Так як у процесі прийому антибіотиків існує висока ймовірність прояву грибкової суперінфекції, важливо приймати протигрибкові засоби у процесі лікування. Також важливо врахувати, що при застосуванні субтерапевтичних доз ліків або незавершеному курсі терапії можлива поява резистентних штамів збудників.

При прийомі препарату слід запивати його великою кількістю рідини. Важливо чітко дотримуватися інструкцій, як розводити засіб.

У процесі лікування пеніцилінами необхідно дуже точно дотримуватись призначеної схеми лікування і не пропускати прийом доз. Якщо прийом був пропущений, дозу слід прийняти якнайшвидше. Не можна переривати курс лікування.

Так як ліки з терміном зберігання, що минув, може бути токсичним, приймати його не можна.

Про існування антибіотиків знають усі, а ось про те, як вони були вперше отримані та почали застосовуватися, розповісти може значно менша кількість людей. Сьогодні важко уявити, що до винаходу цих чудодійних препаратів можна було померти від потрапляння в організм простих бактерій. Водночас широке поширення антибіотиків призвело до їх безконтрольного застосування. Сучасний ритм життя не дозволяє людині хворіти, тому якщо все-таки таке трапилося, то вона намагається якнайшвидше одужати, і готова ковтати будь-які таблетки, які допомогли його колегам, друзям чи родичам. При цьому звертатися по пораду до лікаря хворий не поспішає.

Багато хто щиро вірить у те, що антибіотики можуть вилікувати абсолютно все. Препарат "Пеніцилін", інструкція із застосування якого нерідко викидається за непотрібністю відразу ж після його покупки, займає одну з верхніх рядків у списку лікарських засобів, що приймаються не за призначенням.

Поява антибіотика "Пеніцилін"

Свою назву настільки важливий для медицини препарат отримав від одного з різновидів цвілевого грибка, а саме – Penicillium chrysogenum. Сьогодні препарат "Пеніцилін" є найважливішим представником антибіотичної групи лікарських засобів. Він має як бактерицидну, так і бактеріостатичну дію. Поява першого натурального антибіотика було з великою часткою везіння. Олександр Флемінг, який присвятив більшу частину свого життя вивченню механізмів боротьби людського організму з бактеріальними інфекціями, виявив неприпустиму для вченого неохайність і використав в експерименті брудні чашки Петрі для культивування. Після того, як колонії стафілокока були вирощені, виявилася дивна закономірність: навколо острівців цвілі всі бактерії виявилися мертвими. Це явище спонукало вченого уважніше досліджувати грибок сімейства Penicilium. 1928 року Олександру Флемінгу вдалося виділити молекулу, яка відповідала за знищення збудника інфекції. Навіть цей перший антибіотик зробив справжній переворот у галузі медицини.

Проте лише 1938 року було апробовано технологію, що дозволяє виробляти чистий пеніцилін у достатніх кількостях. Завдяки цьому препарату безліч солдатів, прооперованих у польових умовах, залишилися живими під час Другої світової війни. За видатні заслуги Флемінг та двоє його послідовників - Флорі та Чейн - були удостоєні в 1945 Нобелівської премії.

Спектр дії

Препарат "Пеніцилін", застосування якого в розумних кількостях є абсолютно безпечним для більшості людей, здатне перемогти цілу низку хвороботворних бактерій. Його дія поширюється на такі мікроорганізми, як стрептококи, менінгококи, пневмококи та гонококи. Крім того, підвищену чутливість до даного антибіотика мають збудники стафілококу, правця, дифтерії, сибірки і газової гангрени. Разом з тим антибіотик пеніцилін виявляється практично марним у разі, коли необхідно знищити дизентерійні кишкові бактерії, кашлюкові та туберкульозні палички або синьогнійні та фридлендеровські хвороботворні мікроорганізми.

Класифікація

Сьогодні можна говорити про існування 4 груп пеніцилінів, кожна з яких має свої особливості та різну ефективність. Синтезований цвілевими грибками природний антибіотик має вузький спектр дії, але надає найменший токсичний вплив на організм людини. До цієї категорії належать такі препарати, як "Іфеноксиметилпеніцилін" та "Бензилпеніцилін". Удосконалені в лабораторних умовах напівсинтетичні пеніциліни використовуються для боротьби з такими мікроорганізмами, як коки, стафілококи, грампозитивні та грамнегативні бактерії. Яскравими представниками цієї групи є препарати "Нафцилін", "Амоксицилін", "Оксацилін", "Ампіцилін" та "Метицилін". Карбоксипеніциліни та синтетичні пеніциліни широкого антибактеріального спектру є свого роду "важкою зброєю". Тому застосовувати антибіотики цих груп, куди входять засоби "Тікарцилін", "Мезлоцилін", "Карбеніцилін", "Азлоцилін", необхідно тільки в крайніх випадках і після консультації з лікарем.

Механізм дії

Як діє антибіотик пеніцилін? Інструкція із застосування препаратів це питання відповідає лише коротко. Тим часом це дуже цікаво та пізнавально. Бактеріоцидний ефект препарату "Пеніцилін" заснований на тому, що він перешкоджає синтезу пептидоглікану. Ця речовина є найважливішим компонентом клітинної мембрани мікроорганізмів. Таким чином, бактерія, нездатна для відновлення, прирікається на загибель. Але деякі з хвороботворних мікроорганізмів навчилися протидіяти цьому засобу. Стійкість до препарату забезпечує бета-лактамаза, молекулярна структура якої не може бути зруйнована натуральним пеніциліном. Синтетичні антибіотики позбавлені цього недоліку. Вони пригнічують активність інгібіторів, які відповідають за вироблення бета-лактамази, тим самим не дають бактеріям захищатися.

Показання до застосування

Антибіотики, що входять до групи пеніцилінів, мають широкий спектр дії. Їх застосовують при сепсисі, менінгококовій, пневмококовій та гонококовій інфекціях, остеомієлітах, газовій гангрені та важких флегмонах. Це ще далеко не повний перелік проблем, з якими може впоратися препарат "Пеніцилін". Інструкція із застосування повідомляє також про необхідність використання антибіотика при інфікованих опіках 3 і 4 ступеня, ранах м'яких тканин, гнійному менінгіті, бешиховому запаленні, абсцесі мозку, гонореї, сифілісі, сикозі, фурункульозі. Лікарі прописують також курс препарату для профілактики післяопераційний період. Антибіотик "Пеніцилін" застосовується і при лікуванні деяких дитячих хвороб. До них відносяться такі недуги, як пупковий сепсис, пневмонія у новонароджених та немовлят, отит, скарлатина, менінгіт. Під час вагітності лікарі рекомендують максимально відмовитися від прийому будь-яких лікарських засобів. Спрогнозувати, як вплине кожен із компонентів препарату на розвиток плода, просто неможливо. Проте в деяких ситуаціях лікарський засіб "Пеніцилін" при вагітності дозволяється. Дослідження показують, що це один із найбезпечніших видів антибіотиків у таких випадках, оскільки його прийом призводить до небажаних наслідків вкрай рідко.

Спосіб застосування

Більшість антибіотиків випускається як у вигляді таблеток, так і у вигляді ін'єкцій та крапель. Щодо цього не є винятком і препарат "Пеніцилін". Інструкція із застосування медикаменту повинна містити інформацію про спосіб його використання.

Встановлено, що найбільшого ефекту досягається при внутрішньом'язовому введенні антибіотика. Водночас для лікування локалізованого захворювання успішно застосовуються розчини для полоскання, а також краплі для носа та очей. Тривалість лікування та дозування повинен визначати лікар.

Протипоказання

Для будь-якого лікарського засобу існують протипоказання до застосування і антибіотики не є винятком. Особливістю препарату "Пеніцилін" є те, що він може бути потужним алергеном для деяких людей.

Якщо пацієнту, який має підвищену чутливість до препарату, ввести його внутрішньом'язово, то може статися анафілактичний шок. Крім індивідуальної непереносимості, існує ціла низка недуг, при діагностуванні яких застосування засобу "Пеніцилін" не рекомендується. До них відноситься бронхіальна астма, сінна лихоманка, кропив'янка. Поєднання прийому препарату із вживанням алкоголю також не допускається.

Побічні ефекти

У більшості людей прийом антибіотика "Пеніцилін" не викликає жодних негативних побічних ефектів. Тим не менш, у деяких пацієнтів можуть проявитися алергічні реакції, серед яких значну частину займають шкірні висипання. Менш поширеними, але важчими вважаються проблеми з дихальною системою та анафілактичний шок. Щоб повністю виключити небажані ефекти, необхідно перед застосуванням антибіотика провести низку аналізів та проконсультуватися з фахівцем. Наявність пеніцилінової непереносимості обов'язково має бути відображена у медичній карті пацієнта.

Пеніцилін – один із найчастіше застосовуваних бактерицидних препаратів, що випускаються у таблетованій формі та у вигляді порошку для ін'єкцій. Медикамент має широкі можливості застосування і активно використовується для усунення безлічі патологій бактеріальної природи. Найбільш ефективна форма застосування лікарського засобу – уколи.

Опис та склад препарату

Пеніцилін – перший бактерицидний засіб, отриманий із продуктів життєдіяльності мікроорганізмів. Його винахідником називають Олександра Флемінга, який відкрив антибіотик випадково, виявивши його антимікробну дію.

Перші зразки препарату були отримані в СРСР вченими Балезіною та Єрмольєвою в середині ХХ століття. Після цього медикамент стали виробляти у промислових масштабах. Наприкінці п'ятдесятих років ХХ століття також були отримані і синтетичні пеніциліни.

В даний час в медицині застосовують пеніциліни чотирьох груп:

• природного походження;
• напівсинтетичні склади;
• амінопеніциліни широкого спектра застосування;
• пеніциліни широкого бактерицидного спектра

Для ін'єкцій використовують пеніцилін G натрієву сіль 500 тисяч ОД або 1 мільйон ОД. В аптечних мережах такий порошок можна придбати в скляних, закупорених гумовою пробкою, флаконах. Перед прямим введенням порошок розводять водою. В аптеці засіб можна отримати за рецептом лікаря.

Фармакологічні характеристики

За своїм хімічним складом Пеніцилін є кислотою для отримання солей. Його біосинтетичні продукти впливають на анаеробні спороутворюючі палички, грампозитивні та грамнегативні бактерії, інгібуючи синтез їх стінок. Найбільш активним та актуальним на сьогодні вважається препарат Бензилпеніцилін.

Препарат пеніциліну вводиться внутрішньом'язово і відразу після безпосереднього застосування потрапляє в кров і швидко концентрується у м'язах та суглобах, ураженнях тканин. Найвищий рівень концентрації складу спостерігається через півгодини-годину після процедури.

Концентрація препарату в спинномозковій рідині та черевній порожнині мінімальна. Склад виводиться через нирки та жовч. Період напіввиведення становить до півтори години.

Показання до застосування

Лікування Пеніциліном за допомогою уколів проводиться при розвитку бактеріальних інфекцій, серед яких:

• осередкове та крупозне запалення легень;
• хронічний та гострий остеомієліт;
• емпієма плеври;
• зараження крові;
• гостра та підгостра різновиди ендокардиту;
• тонзиліт;
• скарлатина;
• інфекційні запальні процеси мозку;
• пика;
• сибірська виразка;
• фурункульоз та його ускладнення;
• холецистит у гострій формі;
• гонорея;
• ревматизм;
• запальні бактеріальні патології сечовивідних шляхів та репродуктивних органів;
• дифтерія;
• ЛОР-патології;
• гнійні дерматологічні ураження;
• піємія;
• актиномікоз.

Пеніцилін застосовується не тільки для терапії захворювань людини, але і для усунення патологій у тварин і є одним з найбільш недорогих препаратів у своєму роді.

Способи лікування з використанням пеніциліну

Відповідно до інструкції із застосування препарат дозволено вводити чотирма основними способами залежно від типу та масштабу ураження:

• у спинномозковий канал;
• внутрішньовенно;
• внутрішньом'язово;
• підшкірно.

Постановку уколів проводять кожні три-чотири години, підтримуючи вміст складу так, щоб на кожний мілілітр крові пацієнта припадала концентрація 0,1-0,3 ОД. Найчастіше схема терапії підбирається кожному за пацієнта індивідуально. Те саме стосується і курсу лікування.

Особливі вказівки до застосування

Для того, щоб лікування було максимально ефективним та безпечним, необхідно врахувати такі проблеми терапії:

1. Перед початком застосування ліків необхідно провести тестування на можливу непереносимість антибіотиків.
2. Заміну медикаменту необхідно провести у разі, якщо через три-п'ять діб після, якщо терапія показує недостатню ефективність.
3. Для запобігання виникненню мікозної суперінфекції необхідно приймати протигрибкові медикаменти в процесі лікування. Важливо також звернути увагу на можливість заселення організму резистентними штамами бактерій.
4. Розводити ліки для ін'єкцій можна лише водою для ін'єкцій, суворо дотримуючись запропонованих пропорцій.
5. Пропускати уколи не рекомендується. У разі пропуску необхідно якнайшвидше ввести препарат та відновити режим застосування.
6. Після закінчення терміну придатності медикамент стає токсичним та небезпечним для використання.

Обмеження та основні протипоказання

Пеніцилін має порівняно небагато протипоказань. Головним з них є гіперчутливість до самого антибіотика та інших препаратів його групи. Крім того, медикамент не рекомендований до застосування при:

• проявах алергії у вигляді кропив'янки, астми та полінозу;
• проявах непереносимості антибіотиків та сульфаніламідів.

Застосовувати ліки під контролем лікаря необхідно при патологіях нирок та серцево-судинної системи.

Побічні дії та ускладнення

Передозування медикаментом не становить небезпеки для життя пацієнта. У цьому випадку може спостерігатися нудота та блювання, загальне погіршення самопочуття. Крім цього, можливий розвиток гіперкаліємії при одночасному використанні препаратів калію. У поодиноких випадках можливі епілептичні напади. Перевищення встановленого дозування лікується симптоматично.

При тривалому застосуванні антибіотика можливим є прояв алергічних реакцій (кропив'янки, набряклості, формування висипу, анафілактичних проявах, вкрай рідко – летального результату). Лікування в такому положенні проводиться симптоматичне. Зазвичай, внутрішньовенно вводиться адреналін. В інших ситуаціях також можливі:

• порушення травних процесів та випорожнень;
• дисбактеріоз;
• грибкові захворювання порожнини рота та піхви;
• нейротоксичні прояви, судоми, кома.

Важливо: Щоб знизити ймовірність виникнення негативних реакцій на терапію, рекомендується не перевищувати встановлених дозувань і не продовжувати курс лікування без згоди лікаря.

Пеніциліну з іншими лікарськими препаратами.

Спільне лікування із застосуванням Пробенециду збільшує час напіввиведення компонентів антибіотика. Використання Тетрацикліну та сульфаніламідів значно знижує ефективність Пеніциліну. Холістирамін серйозно зменшує біодоступність антибіотика.

У зв'язку з несумісністю не можна одночасно ставити укол Пеніциліну та будь-якого аміноглікозиду. Також заборонено спільне застосування тромболітиків.

Ризик кровоточивості підвищується при одночасному застосуванні антикоагулянтів та пеніцилінів проти синьогнійної палички. Тому лікування у цьому випадку має контролюватись фахівцем.

Терапія з використанням антибіотика уповільнює виведення метотрексату, а також зменшує ефективність перорального прийому контрацептивів.

Аналоги Пеніциліну

1. Цефазолін. Препарат із групи цефалоспоринів, який можна застосовувати при непереносимості пеніцилінових медикаментів. Застосовується для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення та зберігає терапевтичні властивості після процедури протягом десяти годин.
2. Цефтріаксон. Медикамент-цефалоспорин найчастіше застосовується за умов стаціонару. Призначається для терапії запальних процесів, спричинених бактеріальним збудником, активний проти грамнегативних бактерій та анаеродних інфекцій.
3. Екстенцилін. Належить до бета-лактамних антибіотиків тривалого впливу. Медикамент випускається у порошках та не рекомендується для використання одночасно з нестероїдними препаратами проти запальних процесів.

Серед препаратів перорального прийому, що мають у складі аналогічний активний компонент, виділяють:

• Тригідрат Ампіциліну;
• Амоксицилін;
• Флемоксин Солютаб;
• Амосін;
• Амоксикар;
• Екобол.

Важливо: Заміна проводиться у разі неможливості постановки уколів, непереносимості пеніцилінів, а також за недостатньої ефективності останніх.

Висновок

Пеніцилін являє собою перевірений роками та тривалими випробуваннями антибіотик першого покоління. В даний час препарат застосовується для лікування багатьох бактеріальних інфекцій у модернізованому вигляді та є відносно безпечним для людини. Пеніциліни активно використовується у ветеринарії та мають кілька різновидів, які підбираються для терапії залежно від різновиду захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта.