Пеніцилін у таблетках назва препаратів. Весь перелік антибіотиків пеніцилінового ряду, показання до застосування. Пеніциліни: визначення та властивості

Зміст

Першими антибіотиками стали препарати ряду пеніциліну. Ліки допомогли врятувати від інфекцій мільйони людей. Препарати ефективні і в наш час їх постійно модифікують, удосконалюють. На основі пеніцилінів розроблено багато популярних протимікробних засобів.

Загальні відомості про пеніцилінові антибіотики

Першими антимікробними препаратами, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, є пеніциліни (Penicillium). Їх родоначальником вважається бензилпеніцилін. Речовини належать до широкому спектруβ-лактамних антибіотиків. Загальною ознакоюбета-лактамної групи є наявність у структурі чотиричленного бета-лактамного кільця.

Пеніцилінові антибіотики пригнічують синтез особливого полімеру – пептидоглікану. Він виробляється клітиною для побудови мембрани, а пеніциліни перешкоджають утворенню біополімеру, що призводить до неможливості формування клітини, викликає лізис оголеної цитоплазми та загибель мікроорганізму. На клітинну структуру людини або тварин ліки не надають згубного впливу через те, що в їх клітинах пептидоглікан відсутній.

Пеніциліни добре поєднуються з іншими лікарськими препаратами. Їх ефективність слабшає за комплексному лікуванніразом із бактеріостатиками. Пеніциліновий ряд антибіотиків ефективно застосовується в сучасної медицини. Це можливо завдяки наступним властивостям:

• Низька токсичність. Серед усіх антибактеріальних препаратівпеніциліни мають найменший список побічних ефектів, за умови правильного призначення та дотримання інструкції. Ліки дозволені до застосування в терапії новонароджених та вагітних жінок.
• Широкий діапазон дії. Сучасні антибіотики пеніцилінового ряду активні щодо більшості грампозитивних, деяких грамнегативних мікроорганізмів. Речовини стійкі до лужного середовища шлунка та пеніциліназ.
• Біодоступність. Високий рівеньАбсорбція забезпечує здатність бета-лактамів швидко поширюватися по тканинах, проникаючи навіть у ліквор головного мозку.

Класифікація пеніцилінових антибіотиків

Протимікробні засоби на основі пеніциліну класифікуються за багатьма ознаками – приналежністю, сумісністю, механізмом впливу. Нездатність природних пеніцилінових речовин протистояти пеніциліназ, визначила потреба створення синтетичних і напівсинтетичних препаратів. Виходячи з цього, класифікація цього типу антибіотиків за способом виготовлення є інформативною для розуміння. фармакологічних властивостейпеніцилінів.

Біосинтетичні

Бензилпеніцилін продукується пліснявими грибами Penicillium chrysogenum та Penicillium notatum. За молекулярною будовою діюча речовина відноситься до кислот. Для медицини його хімічним способом з'єднують із калієм чи натрієм, отримуючи внаслідок солі. Вони є основою порошків для ін'єкційних розчинів, які швидко всмоктуються з тканини. Лікувальний ефектнастає вже через 10-15 хвилин після введення, але через 4 години дія речовини закінчується. Це викликає потребу багаторазових ін'єкцій.

Активна речовина швидко проникає у слизові та легені, меншою мірою – у кістки, міокард, синовіальну та цереброспінальну рідини. Для пролонгації дії препаратів бензилпеніцилін з'єднують з новокаїном. Отримана сіль у місці уколу утворює лікарське депо, звідки речовина повільно і постійно надходить у кров. Це допомогло скоротити кількість ін'єкцій до 2 р/д із збереженням терапевтичного ефекту. Дані препарати спрямовані на тривале лікування сифілісу, стрептококової інфекції, ревматизму.

Біосинтетичні пеніциліни активні щодо більшості патогенних мікроорганізмівкрім спірохет. Для лікування інфекцій середньої тяжкостізастосовується похідна бензилпеніциліну – феноксиметилпеніцилін. Речовина стійка до дії соляної кислоти соку шлунка, тому виробляють його у формі таблеток та застосовують перорально.

Напівсинтетичні антистафілококові

Природний бензилпеніцилін не активний щодо штамів стафілококу. З цієї причини синтезували оксацилін, який пригнічує дію бета-лактамаз збудника. Напівсинтетичні пеніциліни включають метицилін, диклоксацилін, клоксацилін. Ці препарати в сучасній медицині використовуються рідко через свою високу токсичність.

Амінопеніциліни

До цієї групи антибіотиків відносяться ампіцилін, амоксицилін, талампіцилін, бакампіцилін, пивампіцилін. Засоби активні до великого спектру збудників та випускаються у таблетках. Недоліком препаратів є неефективність амоксициліну та ампіциліну до штамів стафілококу. Для лікування таких захворювань речовини з'єднують із оксациліном.

Амінопеніциліни швидко всмоктуються і діють довгий час. На добу призначають 2-3 прийоми таблеток за рішенням лікаря. З побічних ефектів спостерігається тільки алергічний висип, яка швидко проходить після скасування засобу. Препарати застосовуються для лікування наступних станів:

• інфекції верхніх дихальних та сечовивідних шляхів;
• синусит;
• ентероколіт;
• отит;
• збудник виразки шлунка (Хелікобактер Пілори).

Антисиньогнійні

Антибіотики пеніцилінової групи мають схожу з амінопеніцилінами дію. Виняток становлять псевдомонади. Речовини ефективні при лікуванні захворювань, спричинених синьогнійною паличкою. До препаратів цієї групи належать:

Інгібіторозахищені комбіновані

Препарати цієї групи штучно синтезовані підвищення резистентності діючої речовини до більшості мікроорганізмів. Ліки отримані шляхом з'єднання з клавулановою кислотою, тазобактамом, сульбактамом, які забезпечують несприйнятливість до бета-лактамаз. Захищені пеніциліни мають власне антибактеріальним ефектом, посилюючи дію основної речовини Ліки успішно застосовують у терапії тяжких внутрішньолікарняних інфекцій.

Пеніцилін у таблетках

Застосування пеніцилінів у таблетках зручне та вигідне для пацієнтів. Не потрібно витрачатися на шприци для ін'єкцій, лікування проводиться вдома самостійно. Пеніцилінові антибіотики:

Назва	Діюча речовина	Показання	Протипоказання	Ціна, руб
Азітроміцин	Дигідрат азитроміцину	Гострий бронхіт, імпетиго, хламідійний уретрит, бореліоз, еритема	Захворювання нирок, непереносимість компонентів, міастенія.
Оксацилін	оксацилін	Інфекції суглобів, кісток, шкіри, синусит, бактеріальний менінгіт та ендокардит.	Підвищена чутливість до пеніцилінів
Амоксицилін Сандоз	амоксицилін	Тонзиліт, бактеріальний фарингіт та ентерит, позалікарняна пневмонія, цистит, ендокардит	Чутливість до пеніциліну, перехресна алергіяз іншими бета-лактамними засобами
Феноксіметилпеніцилін	феноксиметилпеніцилін	Ангіна, бронхіт, пневмонія, сифіліс, гонорея, правець, сибірка	Фарингіт, афтозний стоматитчутливість до пеніцилінів
Ампіцилін	ампіциліну тригідрат	Інфекції ШКТ, бронхолегеневі та сечовивідних шляхів, менінгіт, сепсис, пика	Лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, порушення функцій печінки
Амоксицилін	амоксицилін	Уретрит, пієлонефрит, пневмонія, бронхіт, листериоз, гонорея, лептоспіроз, Хелікобактер	Алергічний діатез, сінна лихоманка, інфекційний мононуклеоз, астма, лімфолейкоз, хвороби печінки, крові та ЦНС
	азитроміцин	Інфекції м'яких тканин, шкіри, дихальних шляхів, хвороба Лайма, цервіцит, уретрит	Чутливість до азитроміцину, захворювання печінки, поєднання з дигідроерготаміном та ерготаміном
Амоксиклав	амоксицилін, клавуланат	Гострий отит, синусит, бронхіт, заглотковий абсцес, пневмонія, інфекції шкіри, гінекологічні, жовчних шляхів, сполучною та кісткової тканини	Хвороби печінки, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, підвищена чутливістьдо пеніцилінів

В уколах

Для ін'єкцій використовується пеніцилін G натрієва сіль 500 тис. чи 1 млн. ОД. Порошок відпускається у скляних флаконах, закупорених гумовою кришкою. Перед застосуванням засіб розлучається водою. Приклади препаратів:

Найменування	Діюча речовина	Показання	Протипоказання	Ціна, руб
Ампіцилін	ампіциліну натрієва сіль	Цистит, пієлонефрит, бактеріальний синусит, інтраабдомінальні та жіночі статеві інфекції.	Порушення роботи печінки та нирок, коліт, лейкемія, ВІЛ
Біцилін-1	бензатину бензилпеніцилін	Сифіліс, скарлатина, бактеріальна інфекція шкіри	Непереносимість компонентів, схильність до алергії
Бензилпеніцилін	бензилпеніцилін	Сепсис, піємія, остеомієліт, менінгіт, дифтерія, актиномікоз, скарлатина, бленорея	Підвищена чутливість до пеніцилінів та цефалоспоринів.
Оспамокс	амоксицилін	Пневмонія, отит, бронхіт, простатит, ендометрит, гонорея, пика, черевний тиф, Лістеріоз	Епілепсія, гострий лімфолейкоз, астма, діатез алергічний, сінна лихоманка
Бензилпеніциліну новокаїнова сіль	бензилпеніцилін	Крупний і осередкова пневмонія, сифіліс, дифтерія, менінгіт, септицемія, бленорея	Гіперчутливість до пеніцилінів, епілепсія – для ендолюмбальних ін'єкцій

Антибіотики пеніцилінової групи є першими препаратами, що створені з відходів життєдіяльності певних видів бактерій. У загальної класифікаціїпеніцилінові антибіотики відносяться до класу препаратів бета-лактамів. Крім них, сюди включені ще антибіотики не пеніцилінового ряду: монобактами, цефалоспорини та карбапенеми.

Схожість обумовлена ​​тим, що у цих препаратах перебуває чотиричленне кільце. Усі антибіотики цієї групи застосовуються при хіміотерапії та відіграють важливу роль під час лікування інфекційних хвороб.

Властивості пеніциліну та його відкриття

До відкриття антибіотиків багато захворювань здавалися просто невиліковними, вченим та лікарям у всьому світі хотілося відшукати таку речовину, яка б змогла допомогти перемогти патогенні мікроорганізми, при цьому, не завдаючи шкоди людському здоров'ю. Люди вмирали від сепсису, ран, заражених бактеріями, гонореї, туберкульозу, пневмонії та інших небезпечних та серйозних захворювань.

Ключовим моментом у медичній історії є 1928 рік– саме цього року і було відкрито пеніцилін. Мільйони людських життів за це відкриття завдячують Серу Олександру Флемінгу. Цвіль, що випадково з'явилася на живильному середовищігрупи Penicillium notatum у лабораторії Флемінга та спостережливість безпосередньо вченого дали шанс для боротьби над інфекційними хворобами.

Перед вченими після відкриття пеніциліну знаходилося лише одне завдання – виділити в чистому виглядіцю речовину. Ця справа виявилася досить складною, проте наприкінці 30-х років 20 століття у двох учених Ернста Чейна та Говарда Флорі вдалося створити препарат з антибактеріальним ефектом.

Властивості антибіотиків пеніцилінової групи

Антибіотик пеніцилін пригнічує появу та розвитоктаких патогенних організмів, як:

Це лише невеликий список тих хвороботворних бактерій, у яких пеніцилін та всі препарати пеніцилінового ряду пригнічують життєдіяльність.

Антибіотичний вплив пеніциліну буває бактерицидним або бактеріостатичним. В останньому випадку йдеться про повне знищення патогенних організмів, які викликали захворювання, що найчастіше є гострим і вкрай важким. Для хвороб середньої тяжкості використовуються антибіотики з бактеріостатичним ефектом – не дозволяють бактеріям виробляти поділ.

Пеніцилін є антибіотиком із бактерицидним ефектом. Мікроби у своїй структурі мають клітинну стінку, в якій головною речовиною є пептидоглікан. Ця речовина надає бактеріальній клітині стійкості, не дозволяючи їй загинути навіть у дуже невідповідних умовах для життя. Впливаючи на стінку клітини, пеніцилін руйнує її цілісність і виводить із ладу її роботу.

У людському організмі клітинні мембрани не містять у складі пептидоглікані тому антибіотики пеніцилінової групи не надають негативного впливуна наш організм. Також при цьому можна говорити про невелику токсичність цих засобів.

Пеніциліни мають великий діапазон використовуваних дозувань, це для людського організмубільш безпечним, оскільки дає можливість вибрати конкретному хворому терапевтичну дозу з мінімальними побічними явищами.

Основна частина пеніциліну виводиться з організму нирками із сечею (більше 70 %). Деякі антибіотики пеніцилінової групи виділяються за допомогою біліарної системи, тобто виходять із жовчю.

Список препаратів та класифікація пеніцилінів

В основі хімічної сполукипеніцилінової групи знаходиться бета-лактамне кільцетому вони відносяться до бета-лактамамних препаратів.

Оскільки в медичної практикипеніцилін застосовується вже більше 80 років, то в деяких мікроорганізмів виробилася стійкість до цього антибіотика у вигляді ферменту бета-лактамази. Механізм роботи ферменту полягає у поєднанні гідролітичного ферменту патогенної бактерії з бета-лактамним кільцем, це у свою чергу полегшує їх зв'язування, і, як результат, інактивацію лікарського препарату.

На сьогоднішній день найчастіше застосовують напівсинтетичні антибіотики: береться за основу хімічний складнатурального антибіотика та піддається корисним видозмінам. За рахунок цього людство досі може протистояти різним бактеріям, які постійно виробляють різні механізми стійкості до антибіотиків.

На сьогоднішній день у Федеральному посібнику із застосування лікарських препаратів наводиться така класифікація пеніцилінів.

Натуральні антибіотики короткочасної дії

Натуральні антибіотики не мають у складі інгібіторів бета-лактамаз, тому їх ніколи не використовують проти захворювань, які спричинені стафілококом.

Бензилпеніцилін активний під час лікування:

Побічні явища:для всіх антибіотиків пеніцилінового ряду головним побічним ефектом є алергічна відповідь організму у вигляді кропив'янки, анафілактичного шоку, гіпертермії, набряку Квінке, висипань на шкірі, нефриту. Імовірні збої у роботі серця. Під час введення значних дозувань судоми (у дітей).

Обмеження до використання та протипоказання: поліноз, алергія на пеніцилін, порушення роботи нирок, аритмія, бронхіальна астма.

Натуральні антибіотики з пролонгованою дією

Бензилпеніцилін бензатин використовується у випадках:

• запалення мигдаликів;
• сифілісу;
• інфекцій ран;
• скарлатини.

Застосовується також профілактики ускладнень після операцій.

Побічні явища: анемія, алергічна відповідь, абсцес у місці введення антибіотика, головний біль, тромбоцитопенія та лейкопенія.

Протипоказання: сінна лихоманка, бронхіальна астма, схильність до алергій на пеніцилін.

Бензилпеніцилін прокаїн застосовується при лікуванні:

Застосовується при рецидивах бешихита ревматизму.

Побічні явища: судоми, нудота, алергічна реакція.

Протипоказання: підвищена чутливість до прокаїну та пеніциліну.

Антистафілококові засоби

Оксацилінє головним представником цієї групи антибіотиків. Результат лікування схожий на Бензилпеніцилін, проте на відміну від другого, цей препарат може знищувати стафілококові інфекції.

Побічні явища: висипання на шкірі, кропив'янка. Рідко – анафілактичний шок, набряк, підвищення температури, розлади травлення, блювання, нудота, гематурія (у дітей), жовтяниця.

Протипоказання: алергічні реакції на пеніцилін.

Препарати широкої дії

Як активна речовинаампіцилін застосовується у багатьох антибіотиках. Використовується для лікування гострих інфекційсечовивідних та дихальних шляхів, інфекційних хвороб травної системи, хламідійних інфекцій, ендокардиту, менінгіту

Список антибіотиків, які містять ампіцилін: Ампіциліну натрієва сіль, Ампіциліну тригідрат, Ампіцилін-Інотек, Ампіцилін АМП-Форте, Ампіцилін-АКОС і т.д.

Амоксицилін – це модифіковане похідне ампіциліну. Вважається основним антибіотиком, який приймається лише перорально. Використовується при менінгококових інфекціяхгострих респіраторних захворюваннях, хвороби Лайма, процесах запалення шлунково-кишковий тракт. Застосовується для профілактики сибірки у жінок під час вагітності та дітей.

Список антибіотиків, які містять амоксицилін: Амоксицилін Сандоз, Амоксисар, Амоксицилін ДС, Амоксицилін-ратіофарм і т.д.

Побічні явища: дисбактеріоз, диспептичні розлади, алергія, кандидоз, суперінфекція, порушення ЦНС.

Протипоказання для цієї групи пеніцилінів: гіперчутливість, мононуклеоз, порушення функції печінки. Ампіцилін заборонено новонародженим до одного місяця.

Антисинегнійні антибіотики

У своєму складі карбоксипеніциліни мають активний компонент– карбеніцилін. У цьому випадку назва антибіотика збігається з компонентом, що діє. Використовується для лікування хвороб, які викликаються синьогнійною паличкою. На сьогоднішній день у медицині майже не застосовуються через наявність сильніших препаратів.

До уреідопеніцилінів відносять: Азлоцилін, Піперацилін, Мезлоцилін.

Побічна дія: нудота, харчові розлади, кропив'янка, блювання. Можливий головний біль, медикаментозна лихоманка, суперінфекція, порушення роботи нирок.

Протипоказання: вагітність, висока чутливість до пеніциліну.

Особливості використання антибіотиків пеніцилінової групи у дітей

Використання антибіотиків у дитячому лікуванні постійно приділяється велика увага, оскільки у дитини організм ще не сформувався повністю і більшість органів та систем працюють ще не повноцінно. Тому до вибору антибіотиків для грудних і дітей, що підростають, лікарям необхідно поставитися з величезною відповідальністю.

Пеніцилін у новонароджених використовується при токсичних захворюваннях та сепсисі. У перші роки життя у дітей застосовується для лікування отиту, пневмонії, менінгіту, плевриту.

При ангіні, ГРВІ, циститі, бронхіті, синуситі, зазвичай, дітям прописують Флемоксин, Амоксицилін, Аугментин, Амоксиклав. Дані антибіотики щодо організму дитини є найменш токсичними та найефективнішими.

Дисбактеріоз - це одне з ускладнень терапії за допомогою антибіотиків, оскільки гине корисна мікрофлора у дітей одночасно з патогенними мікроорганізмами. Тому лікування антибіотиками обов'язково потрібно поєднувати з прийомом пробіотиків. Рідкісне побічне явище - це алергія на пеніцилін у вигляді шкірного висипу.

У немовлят видільна робота нирок недостатньо розвинена і ймовірно в організмі скупчення пеніциліну. Результатом цього є поява судом.

Лікування будь-якими антибіотиками, навіть останнього поколіннязавжди значно позначається на здоров'ї. Звичайно, від основної інфекційної хвороби вони позбавляють, проте також значно знижується загальний імунітет. Бо гинуть не тільки патогенні бактерії, а й здорова мікрофлора. Тому знадобиться певний час для відновлення захисних сил. Якщо яскраво виражені побічні явища, тим більше пов'язані з шлунково-кишковим трактом, то необхідна щадна дієта.

Обов'язкове використання пробіотиків та пребіотиків (Біфідумбактерін, Лінекс, Біфіформ, Аципол і т.д.). Початок прийому має відбуватися одночасно з початком використання антибактеріального засобу. При цьому після курсу антибіотиків пребіотики та пробіотики необхідно використовувати ще близько 14 днів для заселення шлунка корисними бактеріями.

Коли антибіотики токсично впливають на печінку, то можна порекомендувати використання гепатопротекторів. Дані препарати захистять здорові клітини печінки та відновлять пошкоджені.

Оскільки імунітет знижується, то організм особливо сильно піддається простудним хворобам. Тому треба берегти себе і не переохолоджуватись. Використовувати імуномодулятори, бажано, щоб вони були рослинного походження(пурпурна Ехінацея, Імунал).

Якщо хвороба вірусної етіології, то в цьому випадку антибіотики безсилі, навіть останнього покоління та широкого спектру дії. Вони зможуть лише служити профілактикою у приєднанні до вірусної інфекціїбактеріальної. Для лікування вірусів використовують противірусні засоби.

Щоб рідше вдаватися до використання антибіотиків та рідше хворіти, необхідно вести здоровий образжиття. Найважливіше не перестаратися з використанням антибактеріальних засобівщоб не допустити розвитку до них стійкості бактерій. В іншому випадку неможливо буде вилікувати будь-яку інфекцію. Тому завжди консультуйтеся з лікарем перед використанням будь-якого антибіотика.

Без антибіотика сьогодні не обходиться жодне медична установа. Успішне лікуваннярізних захворювань можливе лише завдяки призначенню ефективної антибактеріальної терапії. Антибіотик сьогодні представлений широким спектром різних препаратівспрямованих на загибель патогенного середовища бактеріальної природи

Першим створеним антибіотиком був пеніцилін, який переміг деякі епідемії та смертельні захворюванняу XX столітті. На сьогоднішній день антибіотики пеніцилінової групи рідко застосовуються в лікарської практикичерез високу чутливість пацієнтів та ризик розвитку алергії.

Групи антибіотиків без пеніциліну

Антибактеріальна терапія без використання пеніцилінових складових передбачає призначення альтернативних лікарських засобів інших фармакологічних груп. Антибіотики без пеніциліну у великому асортименті випускаються для лікування різних захворювань у шпитальній та амбулаторній практиці у дітей або дорослих.

Група цефалоспоринів

Цефалоспорини відносяться до антибіотиків широкого спектра впливу, що обумовлено згубним впливом на багато груп мікроорганізмів, штами та інші патогенні середовища. Препарати цефалоспоринової групи випускаються у вигляді внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. Антибіотики цієї групи призначають при таких станах:

До відомих цефалоспоринів відносять Цефорал, Супракс, Панцеф. Усі антибіотики цього ряду мають схожі побічні ефекти, наприклад, диспепсичні розлади (розлад стільця, шкірні висипання, нудота). Основною перевагою антибіотиків є не тільки згубний вплив на багато штами, а й можливість лікування дітей (включаючи період новонародженості). Цефалоспоринові антибіотики класифікуються за такими групами:

I покоління

До антибіотиків-цефалоспоринів відносять Цефадроксил і Цефалексин, Цефазолін, Цефуроксим.

Застосовуються при запальних захворюваннях, спричинених багатьма анаеробними бактеріями, стафілококовою інфекцією, стрептококами та іншими.

Форми випуску препарату різноманітні від таблеток до розчинів для парентерального введення.

ІІ покоління

Відомі препарати цієї групи: Цефуроксим (ін'єкції), Цефаклор, Цефуроксим аксетилу. Лікарські засоби особливо активні щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій. Препарати випускаються як у вигляді розчинів, так і у таблетованій формі.

ІІІ покоління

Антибіотики цього ряду відносяться до широкого спектру дії. Препарати впливають практично на всі мікроорганізми та відомі під такими назвами:

• Цефтріаксон;
• Цефтазидим;
• Цефоперазон;
• Цефіксім і Цефтібутен.

Форми випуску – ін'єкції для внутрішньовенного чи внутрішньом'язового введення. При введенні препарату часто змішують з фізрозчином або розчином лідокаїну для зменшення хворобливості. Препарат та додаткові компонентизмішуються в одному шприці.

IV покоління

Група представлена ​​лише одним препаратом – цефепімом. Фармакологічна промисловість виробляє лікарський засіб у вигляді порошку, який розводять перед введенням через парентеральний або внутрішньом'язовий шлях.

Згубний ефект антибіотика полягає у порушенні синтезу стінки тіла мікробної одиниці на клітинному рівні. До основних переваг можна віднести можливість лікування амбулаторно, простоту застосування, застосування у дітей раннього віку, мінімальні ризики розвитку побічних явищ та ускладнень

Група макролідів

Антибіотики з групи макролідів є препаратами нового покоління, структура яких представляє повноцінне макроциклічне лактонне кільце. За типом молекулярно-атомної структури ця група отримала таку назву. Від кількості атомів вуглецю в молекулярному складі виділяють кілька видів макролідів:

• 14, 15-члені;
• 15-члені.

Макроліди особливо активні до багатьох грампозитивних кокових бактерій, а також збудників, що діють на клітинному рівні (наприклад, мікоплазми, легіонели, кампілобактерії). Макроліди мають найменшу токсичність, підходять для лікування запальних захворюваньлор-органів (синусити, кашлюк, отити різної класифікації). Список препаратів-макролідів виглядає так:

Численні медичні дослідження підтвердили невелику ймовірність виникнення побічних явищ. Основним мінусом можна вважати швидкий розвиток резистентності різних груп мікроорганізмів, що пояснює відсутність терапевтичних результатів у деяких пацієнтів.

Група фторхінолонів

Антибіотики з групи фторхінолів не містять пеніциліну та його складових, але застосовуються для лікування найгостріших та найтяжчих запальних захворювань.

Сюди відносять гнійні двосторонні отити, важку двосторонню пневмонію, пієлонефрити (включаючи хронічні форми), сальмонельоз, цистити, дизентерію та інші.

До фторхінолів відносять такі препарати:

• Офлоксацин;
• Левофлоксацин;
• Ципрофлоксацин.

Найперші розробки цієї групи антибіотиків відносяться до XX століття. Найвідоміші фторхіноли можуть відноситися до різним поколіннямта вирішувати окремі клінічні завдання.

I покоління

Відомі лікарські засоби з цієї групи - Неграм та Невіграмон. Основу антибіотиків становить налідіксова кислота. Препарати згубно впливають на такі типи бактерій:

• протеї та клебсієли;
• шигели та сальмонели.

Для антибіотиків цієї групи характерна сильна проникність, достатня кількість негативних наслідківприйому. За результатами клінічних та лабораторних досліджень, антибіотик підтвердив абсолютну марність при лікуванні грампозитивних коків, деяких анаеробних мікроорганізмів, синьогнійної палички (включаючи внутрішньолікарняний тип).

ІІ покоління

Антибіотики другого покоління отримані завдяки комбінації атомів хлору та молекул хіноліну. Звідси і назва – група фторхінолонів. Список антибіотиків цієї групи представлений такими препаратами:

Антибіотики другого покоління призначаються при серйозних хірургічних ситуаціях і застосовуються у будь-яких пацієнтів вікової групи. Тут головним фактором є ризик смерті, а не поява будь-яких побічних ефектів.

III, IV покоління

До основних фармакологічним препаратам 3 покоління варто віднести Левофлоксацин (інакше, Таванік), що застосовується при бронхітах хронічної природи, тяжкою бронхообструкцією при інших патологіях, сибірці, захворюваннях лор-органів

До 4 покоління обґрунтовано відносять Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), відомий пригнічуючим впливом на стафілококові мікроорганізми. Авелокс є єдиним препаратом, який ефективний проти неспоротворних анаеробних мікроорганізмів.

У антибіотиків різних груп є особливі вказівки, показання, а також протипоказання до використання. У зв'язку з неконтрольованим використанням антибіотиків без пеніциліну та інших було прийнято закон про рецептурній відпустцііз аптечних мереж.

Подібні введення дуже потрібні медицині через стійкість багатьох патогенних середовищ до сучасних антибіотиків. Пеніциліни широко не використовуються в лікарській практиці більше 25 років, тому можна припустити, що ця група препаратів ефективно впливатиме на нові типи бактеріальної мікрофлори.

Відео

У відео розказано про те, як швидко вилікувати застуду, грип чи ГРВІ. Думка досвідченого лікаря.

групи пеніцилінів , залежить від того, про які саме ліки йдеться.

В даний час практикується застосування чотирьох груп:

• природні пеніциліни;
• напівсинтетичні пеніциліни;
• амінопеніциліни, які мають розширений спектр дії;
• пеніциліни, що володіють широким антибактеріальним спектромвпливу.

Форма випуску

Випускаються препарати для ін'єкцій та таблетки пеніциліну.

Засіб для ін'єкцій виготовляються у флаконах зі скла, які закриваються пробками з гуми та металевими ковпачками. У флаконах містяться різні дози пеніциліну. Його розчиняють перед введенням.

Виробляються також пеніцилін-екмолінові таблетки, призначені для розсмоктування та перорального прийому. У таблетках для ссання містять по 5000 ОД пеніциліну. У таблетках для перорально прийому — 50000 ОД.

У пігулках пеніциліну з цитратом натрію може міститися по 50000 та 100000 ОД.

Фармакологічна дія

Пеніцилін - це перший антимікробний засіб, який вдалося отримати, використовуючи як основу продукти життєдіяльності мікроорганізмів. Історія цих ліків починається в 1928 році, коли винахідник антибіотика. Олександр Флемінгвиділив його із штаму гриба виду Penicillium notatum. У розділі, де описується історія відкриття пеніциліну, Вікіпедія свідчить, що антибіотик був відкритий випадково, після попадання в культуру бактерій з зовнішнього середовища пліснявого грибазазначалося його бактерицидний вплив. Пізніше було визначено формулу пеніциліну, і те, як видобути пеніцилін, почали вивчати інші фахівці. Однак відповідь на питання, в якому році винайшли цей засіб, і хто вигадав антибіотик, однозначна.

Про те, хто створив та вдосконалив препарати, свідчить подальший опис пеніциліну у Вікіпедії. У сорокові роки ХХ століття над процесом виробництва пеніциліну в промисловості працювали вчені США і Великобританії. Вперше застосування цього антибактеріальних ліківз метою терапії бактеріальних інфекцій сталося 1941 року. А 1945 року за винахід пеніциліну Нобелівську преміюотримав його творець Флемінг (той, хто винайшов пеніцилін), а також вчені, які працювали над його подальшим удосконаленням, - Флорі та Чейн.

Говорячи про те, хто відкрив пеніцилін у Росії, слід зазначити, що перші зразки були отримані в Радянському Союзі у 1942 році мікробіологами Балезіноюі Єрмольєвої. Далі країни почалося промислове виробництво антибіотика. Наприкінці п'ятдесятих років з'явилися синтетичні пеніциліни.

Коли винайшли ці ліки, протягом тривалого часу вони залишалися основним антибіотиком, що застосовується клінічно у всьому світі. І навіть після того, як були винайдені інші антибіотики без пеніциліну, цей антибіотик залишився. важливим препаратомдля терапії інфекційних хвороб Існує твердження про те, що ліки одержують за допомогою капелюшних грибів, але на сьогоднішній день є різні методи його виробництва. В даний час широко застосовуються так звані захищені пеніциліни.

Хімічний склад пеніциліну свідчить про те, що засіб є кислотою, з якої згодом одержують різні солі. До пеніциліновим антибіотикамвідносяться Феноксіметилпеніцилін (пеніцилін V), Бензилпеніцилін (Пеніцилін G) та ін. Класифікація пеніцилінів передбачає їх поділ на природні та напівсинтетичні.

Біосинтетичні пеніциліни забезпечують бактерицидний, і бактеріостатичний вплив, інгібуючи синтез стінки клітин мікроорганізмів. Вони діють на деякі грампозитивні бактерії ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на деякі грамнегативні бактерії ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаеробні спороутворюючі палички ( Spirochaetaceae Actinomyces spp.) та ін.

Найбільш активним із препаратів пеніциліну є . Стійкість до впливу Бензилпеніциліну демонструють штами Staphylococcus spp., які виробляють пеніциліназ.

Пеніцилін не є ефективним засобомпо відношенню до бактерій кишково-тифозно-дизентерійної групи, збудників туляремії, бруцельозу, чуми, холери, а також кашлюкових, туберкульозних, фридлендеровських, синьогнійних паличок та вірусів, рикетсій, грибків, найпростіших.

Фармакокінетика та фармакодинаміка

Самим ефективним методомє введення внутрішньом'язово. Після такого застосування активний компонент швидко потрапляє в пацієнта. Найбільша концентрація засобу спостерігається через 30-60 хвилин після застосування. Після одноразового введення визначаються лише його слідові концентрації.

Швидко визначається у м'язах, раневому ексудаті, у порожнинах суглобів, у м'язах.

У спинномозкової рідиниспостерігається його невелика кількість. Незначна кількість також потрапить у плевральні порожниниі черевну порожнинутому при необхідності потрібна безпосередня місцева дія ліків.

Проникає до плода крізь плаценту. Виділяється з організму через нирки, тому виводиться близько 50% засобу. Також його частина виводиться із жовчю.

Якщо пацієнт приймає пеніцилін у таблетках, йому потрібно врахувати, що при пероральному прийоміантибіотик всмоктується погано, причому його частина руйнується під впливом шлункового сокута бета-лактамази, яку виробляє кишечника .

Показання до застосування

Антибіотики групи пеніциліну, назви яких підкаже лікар, застосовуються з метою лікування хвороб, спровокованих мікроорганізмами, чутливими до пеніциліну:

• пневмонія (крупозна та осередкова);
• емпієма плеври;
• септичний ендокардит у гострій та піддоровій формі;
• сепсис ;
• піємія;
• септицемія;
• у гострій та хронічній формі;
• інфекційні захворюванняжовчних та сечовивідних шляхів;
• гнійні інфекційні хвороби шкіри, слизових, м'яких тканин;
• пика;
• сибірська виразка;
• актиномікоз;
• гінекологічні гнійно-запальні хвороби;
• ЛОР-захворювання;
• хвороби очей;
• гонорея, , блінорея.

Протипоказання

Таблетки та ін'єкції не застосовують у таких випадках:

• при високій чутливості до цього антибіотика;
• при , , та інших ;
• при прояві у хворих високої чутливості до сульфаніламідів, антибіотиків, а також інших ліків.

Побічна дія

У процесі застосування пацієнт повинен розуміти, що таке пеніцилін, і які побічні явища може спровокувати. У процесі лікування проявляються симптоми алергії. Як правило, такі прояви пов'язані із сенсибілізацією організму внаслідок більш раннього застосуванняцих препаратів. Також може виникнути внаслідок тривалого використання ліків. При першому застосуванні ліків алергія спостерігається рідше. Існує ймовірність сенсибілізації організму плода під час вагітності, якщо жінка приймає пеніцилін.

Також під час курсу лікування можуть розвиватися такі побічні дії:

• Травна система: нудота, блювання.
• Центральна нервова система : нейротоксичні реакції, ознаки менінгізму, судоми .
• Алергія: , підвищення температури, висипання на слизових і на шкірі, еозинофілія, . Зафіксовано випадки та летальний кінець. За таких проявів потрібно негайно ввести внутрішньовенно.
• Прояви, пов'язані з хіміотерапевтичним впливом: порожнини рота, кандидоз піхви.

Інструкція із застосування пеніциліну (Спосіб та дозування)

Антимікробна дія відзначається при місцевій та при резорбтивній дії пеніциліну.

Інструкція із застосування пеніциліну в уколах

Вводити засіб можна підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Також препарат вводять у спинномозковий канал. Щоб терапія була максимально ефективною, слід розраховувати дозу так, щоб у 1 мл крові було 0,1-0,3 ОД пеніциліну. Тому препарат вводять кожні 3-4 години.

Для лікування пневмонії , , цереброспінального менінгіту та ін. Спеціальну схему призначає лікар.

Інструкція із застосування пеніциліну в таблетках

Дозування таблеток пеніциліну залежить від захворювання і від тієї схеми лікування, яку призначає лікар. Як правило, пацієнтам призначають по 250-500 мг, препарат слід приймати через кожні 8 год. За потреби дозу збільшують до 750 мг. Приймати таблетки рекомендується за півгодини до їди або через дві години після їди. Тривалість лікування залежить від хвороби.

Передозування

Слід враховувати, що при прийомі великих доз пеніциліну може статися передозування, від чого можуть виникнути неприємні симптомиу вигляді нудоти, блювання, діареї . Але цей стан не є небезпечним для життя.

При внутрішньовенне введення калієвої соліу пацієнтів, які страждають нирковою недостатністю може розвиватися гіперкаліємія .

При введенні великих доз засоби внутрішньошлуночково або внутрішньовенно можуть виявлятися епілептичні напади. Але такий симптом проявляється у дорослих пацієнтів лише після введення не менше ніж 50 млн. од. ліки. У разі хворому призначають прийом барбітуратів чи бензодіазепінів.

Взаємодія

При прийомі антибіотика може сповільнюватися процес виведення з організму через інгібування його канальцевої секреції.

Умови продажу

Препарати реалізуються за рецептом, лікар виписує пацієнту рецепт латинською.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не більше 25 градусів, в сухому місці.

Термін придатності

Термін придатності пеніциліну – 5 років.

особливі вказівки

Перед тим, як застосовувати пеніцилін, важливо провести проби та визначити чутливість до антибіотика.

Обережно призначають ліки людям, у яких порушено функцію нирок, а також пацієнтам з гострою серцевою недостатністю , людям, які мають схильність до алергічних проявів або виражену чутливість до цефалоспоринам .

Якщо через 3-5 днів після початку лікування покращення стану пацієнта не відзначається, важливо звернутися до лікаря, який призначить інші антибіотики або комбіноване лікування.

Так як у процесі прийому антибіотиків існує висока ймовірність прояву грибкової суперінфекції , важливо приймати протигрибкові засоби у процесі лікування Також важливо врахувати, що при застосуванні субтерапевтичних доз ліків або незавершеному курсі терапії можлива поява резистентних штамів збудників.

При прийомі препарату слід запивати його великою кількістю рідини. Важливо чітко дотримуватися інструкцій, як розводити засіб.

У процесі лікування пеніцилінами необхідно дуже точно дотримуватись призначеної схеми лікування і не пропускати прийом доз. Якщо прийом був пропущений, дозу слід прийняти якнайшвидше. Не можна переривати курс лікування.

Так як ліки з терміном зберігання, що минув, може бути токсичним, приймати його не можна.

Аналоги

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Існує низка препаратів-пеніцилінів, найбільш оптимальний з антибіотиків визначає лікар індивідуально.

З алкоголем

Дітям

Застосовується для лікування дітей тільки після призначення лікаря та під його контролем.

Пеніцилін при вагітності та лактації

Призначати антибіотик при вагітності є доцільним лише в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує ймовірність прояву. негативних ефектів. Лактацію на період прийому препаратів слід припинити, оскільки речовина потрапляє у молоко і може спровокувати розвиток тяжких алергічних проявів у дитини.

Пеніцилін – найперший у світі, який став справжнім порятунком для мільйонів людей. З його допомогою лікарі змогли оголосити війну захворюванням, які вважалися на той момент смертельними: пневмонія, туберкульоз, . Однак, лікування патологій із застосуванням антибіотиків повинно проводитись тільки після встановлення точного діагнозуі суворо за вказівкою лікаря.

Історія відкриття

Відкриття антибактеріальних властивостей пеніциліну відбулося 1928 року. Відомий вчений Олександр Флемінг у результаті проведення рядового експерименту з колоніями, у деяких чашках з культурами виявив плями звичайної плісняви.

Як з'ясувалося при подальшому вивченні, у чашках із пліснявими плямами шкідливих бактерій не виявилося. Згодом саме із звичайної зеленої плісняви ​​було виведено молекулу, яка була здатна вбивати бактерії. Так з'явився перший сучасний антибіотик- Пеніцилін.

Група Penicillium

У наші дні пеніциліни – це ціла група антибіотиків, яка виробляється деякими видами плісняви ​​(рід Penicillium).

Вони можуть бути активні щодо цілих груп грампозитивних мікроорганізмів, а також деяких грамнегативних: , стафілококів, спірохет, менінгококів.

Пеніциліни відносяться до великій групібета-лактамних антибіотиків, які мають у своєму складі особливу молекулу бета-лактамного кільця.

Показання

Антибіотики групи пеніцилінів застосовують у курсах лікування величезної кількостіінфекційних захворювань Їх призначають при чутливості патогенних мікроорганізмів до лікарського засобу для терапії наступних патологій:

• багато різновидів пневмоній;
• остеомієліт;
• інфекції сечостатевої системи, Більшість органів ШКТ;
• скарлатина;
• дифтерія;
• сибірська виразка;
• гінекологічні хвороби;
• захворювання ЛОР-органів;
• сифіліс, гонорея та багато інших.

Також цей різновид антибіотиків застосовується при лікуванні заражених бактеріями ран. Як профілактика гнійних ускладнень препарат призначається у післяопераційному періоді.

Лікарський засіб може застосовуватись у дитячому віціпри пупкових сепсисах, пневмоніях, отитах у новонароджених і дітей грудного, а також раннього віку. Також Пеніцилін ефективний при гнійних плевритахта менінгітах.

Застосування пеніциліну в медицині:

Протипоказання

Застосування пеніцилінового ряду для лікування інфекцій можливе далеко не завжди. Категорично заборонено прийом препарату людям, які мають високу чутливість до ліків.

Також протипоказано застосування даного антибіотика у пацієнтів, які страждають на астму. різного генезусінною лихоманкою, що мають в анамнезі або інші на діючу речовину

Форма випуску

Сучасні фармакологічні фірми виробляють препарати пеніциліну для уколів чи формі таблеток. Кошти для внутрішньом'язового введення виробляються у флаконах (зі скла), закупорених гумовими пробками, а зверху металевими ковпачками. Перед введенням субстрат розводять натрію хлоридом або водою для ін'єкцій.

Таблетки випускаються в комірковій упаковці дозуванням від 50 до 100 тисяч ОД. Також можливий випуск екмолінових пігулок для розсмоктування. Дозування у даному випадкуне перевищує 5 тисяч ОД.

Механізм дії

Механізм дії пеніциліну полягає у пригніченні ферментів, що беруть участь у освіті клітинної оболонки мікроорганізмів. Оболонка клітини захищає бактерії від впливу довкілля, порушення її синтезу призводить до загибелі патогенних агентів

У цьому полягає бактерицидна дія препарату. Він діє на деякі різновиди грампозитивних бактерій (стрептококи та стафілококи), а також на кілька різновидів грамнегативних.

Варто відзначити, що пеніциліни можуть впливати тільки на бактерії, що розмножуються. У недіючих клітинах не відбувається побудови оболонок, тому вони не гинуть через інгібування ферментів.

Інструкція по застосуванню

Антибактеріальний ефект пеніциліну досягається при внутрішньом'язовому введенніпри прийомі всередину, а також при місцевій дії. Найчастіше для лікування використовують саме ін'єкційну форму. При внутрішньом'язовому введенні лікарський засіб швидко всмоктується в кров.

Однак через 3-4 годин він повністю зникає з крові. Тому рекомендується регулярне введення препаратів з рівними інтервалами від 4 разів на добу.

Допускається введення препарату внутрішньовенно, підшкірно, а також у спинномозковий канал. Для лікування складних пневмоній, менінгіту чи сифілісу призначається спеціальна схема, прописати яку може лише лікар.

При прийомі пеніциліну у таблетованій формі дозування також має визначити лікар. Як правило, при бактеріальних інфекціяхпризначається 250-500 мг кожні 6-8 годин. При необхідності одноразова доза може бути збільшена до 750 мг. Приймати таблетки слід за півгодини до їди або через дві години після. Тривалість курсу підкаже лікар.

Побічна дія

Оскільки пеніциліни є природним препаратом, вони мають мінімальну токсичність серед інших груп антибіотиків, виведених штучно. Однак виникнення алергічних реакційтаки можливо.

Запивати таблетовану форму пеніциліну потрібно великою кількістю рідини. У процесі лікування антибіотиками пеніцилінового ряду важливо не пропускати прийом рекомендованих доз, оскільки можливе ослаблення дії препарату. Якщо таке сталося, пропущену дозу необхідно прийняти якнайшвидше.

Буває, що через 3-5 днів після регулярного прийому або введення препарату поліпшення не настає, тоді слід звернутися до лікаря за коригуванням курсу лікування або дози лікарського засобу. Переривати курс лікування без консультації з лікарем не рекомендується.

Правила застосування антибіотиків:

Лікарська взаємодія

При призначенні пеніциліну слід звертати увагу на його взаємодію з іншими засобами, що застосовуються. Не можна поєднувати цей антибіотик з наступними лікарськими препаратами:

1. знижує ефективність антибіотиків пеніцилінового ряду.
2. Аміноглікозиди здатні конфліктувати з пеніциліном у хімічному аспекті.
3. Сульфаніламіди також знижують бактерицидний ефект.
4. Тромболітики.

Ціна на Пеніцилін

Пеніцилін вважається одним із найдешевших антибактеріальних препаратів. Ціна 50 флаконів із порошком для створення розчину варіюється від 280 до 300 рублів. Вартість таблеток 250 мг за номером 30 становить трохи більше ніж 50 рублів.

Дешеві

До дешевих аналогів пеніциліну можна віднести Ампіцилін і Біцилін. Їхня вартість у таблетованій формі також не перевищує 50 рублів.

Синоніми ліки

Синонімами препарату називають Прокаїн-бензилпеніцилін, Бензилпеніциліну натрієву, калієву, новокаїнову сіль.

Природні аналоги

До природних лікарських пеніцилінів відносять:

• Фенкоксиметилпеніцилін;
• Бензатин бензилпеніцилін;
• Бензилпеніциліну солі (натрієва, калієва, новокаїнова).

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Умови зберігання та термін придатності