Еуфілін в ампулах інструкція із застосування внутрішньовенно. Еуфілін – показання до застосування

Інструкція по застосуванню

Увага!Інформація надається виключно для ознайомлення. Ця інструкція не повинна використовуватися як посібник для самолікування. Необхідність призначення, способи та дози застосування препарату визначаються виключно лікарем.

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: aminophyline (амінофілін), 3,7-дигідро-1,3-диметил-1Н-пурін-2,6-діон-1,2-етандіамін;

основні фізико-хімічні властивості : прозора безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина;

склад: 1 мл розчину містить теофіліну 0,0192 г, етилендіаміну 0,0048 г;

допоміжні речовини:вода для ін'єкцій.

Форма випуску.Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протиастматичні засоби для системного застосування. Код АТС R03D A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.Еуфілін розслаблює мускулатуру бронхів, розширює коронарні (Коронарний - навколишній органу вигляді вінця (корони), що відноситься до вінцевих артерій серця, наприклад, коронарний кровообіг)судини, що розширює судини малого кола кровообігу, зменшує опір кровоносних судин, знижує тиск у системі легеневої артерії, збільшує нирковий кровотік, надає діуретична дія, обумовлене зниженням канальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонів хлору, натрію та ін, гальмує агрегацію (Агрегація(Приєднання) - процес об'єднання елементів в одну систему) тромбоцитів (Тромбоцити- Клітини крові, що беруть участь у процесі згортання крові. При зниженні їх кількості – тромбоцитопенії – спостерігається схильність до кровотеч). Еуфілін надає позитивний інотропний (Інотропний- що змінює силу серцевого скорочення) ефект на фоні відносної тахікардії (Тахікардія- збільшення частоти серцевих скорочень до 100 і більше ударів за хвилину. Виникає при фізичних та нервових напругах, захворюваннях серцево-судинної та нервової систем, хворобах залоз внутрішньої секреції та ін), збільшує електричну нестабільність міокарда (Міокард- м'язова тканина серця, що становить основну частину його маси. Ритмічні координовані скорочення міокарда шлуночків та передсердь здійснюють провідною системою серця). Кардіостимулююча дія Еуфіліну зумовлена ​​гальмуванням активності фосфодіестерази та накопиченням цАМФ у міокарді, що призводить до посилення глікогенолізу та стимулює обмін речовин (Обмін речовин- сукупність хімічних реакцій, у яких відбувається синтез чи розпад речовин і вивільнення енергії. У процесі метаболізму організм сприймає з довкілля речовини (переважно харчові), які, зазнаючи глибоких змін, перетворюються на речовини самого організму, складових компонентів тіла). Водночас Еуфілін збільшує потребу міокарда в кисні. Крім того, блокує аденозинові рецептори (Рецептор(лат. receptio - сприйняття, англ. receptor): 1) специфічні чутливі освіти в живих організмах, що сприймають зовнішні та внутрішні подразнення (відповідно екстеро- та інтерорецептори) та перетворюють активність нервової системи. Залежно від виду подразнення, що сприймається, розрізняють механорецептори, хеморецептори, фоторецептори, електрорецептори, терморецептори; 2) активні угруповання білкових макромолекул, із якими специфічно взаємодіють медіатори чи гормони, і навіть багато ЛЗ. Рецептор являє собою конформаційно-рухому макромолекулу або набір макромолекул, зв'язування з якою(ми) ліганду (агоніста або антагоніста) викликає біологічний або фармакологічні ефекти. Ряд рецепторів існує у вигляді кількох підтипів. Розрізняють чотири основні типи рецепторів: 1) мембранні рецептори, пов'язані з іонними каналами і що складаються з декількох білкових субодиниць, які розташовуються в біологічних мембранах клітин у радіальному порядку, формуючи іонні канали (напр., Н-холінорецептори, ГАМК А-рецептори, глутаматні рецептори )\; 2) мембранні рецептори, пов'язані з G-білками, що складаються з білкових молекул, що семиразово «прошивають» біологічні мембрани; біологічний ефект при активації цих рецепторів розвивається за участю системи вторинних передавачів (іони Са2+, цАМФ, інозитол-1,4,5-трифосфат, діацилгліцерин). Рецептори подібного типу є для ряду гормонів та медіаторів (напр., М-холінорецептори, адренорецептори та ін.); 3) внутрішньоклітинні, або ядерні рецептори, що регулюють процеси транскрипції ДНК та відповідно синтез білків клітинами. Є цитозольними і ядерними білками (напр., рецептори стероїдних і тиреоїдних гормонів); 4) мембранні рецептори, що здійснюють прямий контроль функцій ефекторного ферменту, пов'язані з тирозинкіназою та регулюють фосфорилювання білків (напр., рецептори інсуліну, ряду факторів росту та ін.)), пригнічує ефекти простагландинів на гладкі м'язи, знижує викид гістаміну (Гістамін- Похідне амінокислоти гістидину. Міститься в неактивній, пов'язаній формі в різних органах та тканинах, у значних кількостях звільняється при алергічних реакціях, шоці, опіку. Викликає розширення кровоносних судин, скорочення гладкої мускулатури, підвищення секреції соляної кислоти у шлунку та ін.)і лейкотрієнів з опасистих клітин. Внутрішньовенне введення Еуфіліну знімає ангіоспазм, збільшує колатеральний кровообіг та насичення крові киснем, зменшує перифокальний та загальний набряк (Загальний набряк – припухлість тканин внаслідок надмірного накопичення інтерстиціальної рідини, у більшості або у всіх відділах організму)мозкової тканини, знижує лікворний і, відповідно, внутрішньочерепний тиск.
Активує дихальний центр довгастого мозку, Підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиляцію, що в кінцевому підсумку призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное.

Фармакокінетика.У крові з білками (Білки- природні високомолекулярні органічні сполуки. Білки відіграють надзвичайно важливу роль: вони – основа процесу життєдіяльності, беруть участь у побудові клітин та тканин, є біокаталізаторами (ферменти), гормонами, дихальними пігментами (гемоглобіни), захисними речовинами (імуноглобуліни) та ін. плазми (Плазма- Рідка частина крові, в якій знаходяться формені елементи (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). За змінами у складі плазми крові діагностуються різні захворювання(ревматизм, цукровий діабеті т.д.). З плазми крові готують лікарські препарати)зв'язується до 60% (у здорових дорослих), у новонароджених – 36%, а у хворих із цирозом печінки – близько 35%. Об'єм розподілу знаходиться в діапазоні 0,3 – 0,7 л/кг. У печінці за участю цитохрому Р 450 частково перетворюється на кофеїн. Період напіввиведення (Період напіввиведення(T1/2, синонім період напівелімінації) - період часу, протягом якого концентрація ЛЗ у плазмі крові знижується на 50 % від вихідного рівня. Інформація про цей фармакокінетичний показник необхідна для попередження створення токсичного або, навпаки, неефективного рівня (концентрації) ЛЗ у крові при визначенні інтервалів між введеннями)еуфіліну залежить від віку, а також від наявності супутніх захворюваньі становить у новонароджених та дітей до 6 міс – понад 24 год; у дітей старше 6 місяців – 3,7 год; у дорослих не страждають на астму – 8,7 год; у дорослих з обструктивними захворюваннями легень, легеневим серцем (Легенєве серце– гіпертрофія та/або дилатація правих відділів серця, що виникає внаслідок легеневої артеріальної гіпертензії, обумовленої захворюванням органів дихання)та серцевою недостатністю – перевищує 24 год.
Виділяється нирками, зокрема. 10% у дорослих та 50% у дітей, у незміненому вигляді.
Бронходилатируюча дія еуфіліну проявляється при його концентрації в крові 10-20 мкг/мл. Концентрація понад 20 мкг/мл є токсичною (Токсичний- отруйний, шкідливий організму). Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при концентрації еуфіліну в крові 5-10 мкг/мл.

Показання до застосування

Еуфілін застосовують при бронхіальній астмі і бронхоспазмах різного генезу (для усунення нападів), гіпертензії в малому колі кровообігу, при серцевій астмі (особливо супроводжується бронхоспазмом і диханням Чейн-Стокса), для поліпшення ниркового кровотоку, для усунення церебральних сосудів мозкового кровообігу, зменшення внутрішньочерепного тиску та набряку (Набряк- Припухлість тканин в результаті патологічного збільшення обсягу інтерстиціальної рідини)мозку при ішемічних інсультах (Інсульт - гостре порушеннямозкового кровообігу (крововиливи та ін.) при гіпертонічної хвороби, атеросклерозі та ін. Проявляється головним болем, блюванням, розладом свідомості, паралічами та ін.), при хронічної (Хронічний- Тривалий, безперервний, затяжний процес, що протікає або постійно, або з періодичними поліпшеннями стану)недостатність мозкового кровообігу.

Спосіб застосування та дози

Еуфілін призначають внутрішньовенно при гострих нападахбронхіальної астми та інсультах.
внутрішньовенно еуфілін вводять струминно повільно, протягом 4-6 хвилин у дозі 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% розчину, який попередньо розводять в 10-20 мл ізотонічного розчину (Ізотонічний розчин- що наближається за складом та іншими показниками до сироватки крові, т.зв. фізіологічний розчин. Використовують як кровозамінники)натрію хлориду). З появою серцебиття, запаморочення, нудоти введення уповільнюють або переходять на крапельне введення препарату. Для цього 10-20 мл 2,4% розчину еуфіліну (0,24-0,48 г) розводять у 100-150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять зі швидкістю 30-50 крапель за хвилину. Дітям внутрішньовенно вводять у разовій дозі 2-3 мг/кг (переважно краплинно). Через виникнення побічних ефектівеуфілін цим шляхом вводити дітям до 14 років не рекомендується.
Для введення ректального в мікроклізмах 10-20 мл 2,4% розчину розводять в 20-25 мл теплої води.
У вену препарат вводять під контролем артеріального тиску, числа серцевих скорочень, частоти дихання та загального самопочуття
Вищі дози еуфіліну для дорослих у вену: разова – 0,25 г, добова – 0,5 г. У винятково тяжких випадках, особливо в умовах реанімації (Реанімація- комплекс лікувальних заходів, спрямованих на відновлення згасаючих або щойно згаслих життєво важливих функційорганізму), дози можуть бути збільшені.
Вищі дози для дітей внутрішньом'язово та ректально – 7 мг/кг, добова – 15 мг/кг; внутрішньовенно разова доза 3 мг/кг.
У зв'язку з тим, що Еуфілін має збудливу дію, його не слід застосовувати безпосередньо перед сном. При призначенні препарату проти ночі Еуфілін доцільно комбінувати зі снодійними.

Побічна дія

При швидкому введенні у вену - запаморочення, головний біль, серцебиття, що іноді супроводжується порушенням ритму, нудота, блювання, судоми, різке зниженняартеріального тиску При ректальному введенні можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки. При підвищеної чутливостідо етилендіаміну можливі ексфоліативні дерматит (Дерматит – запальна реакція, що виникає внаслідок безпосереднього впливу на шкіру зовнішніх факторів), гарячка.

Протипоказання

Гіперчутливість (Гіперчутливість- Підвищена реакція хворого на звичайну дозу лікарського засобу), гостра серцево-судинна недостатність, стенокардія (Стенокардія- синдром, обумовлений ішемією міокарда і характеризується епізодичним появою почуття дискомфорту або тиску в прекардіальній ділянці, які в типових випадках виникають при фізичному навантаженні і зникають після її припинення або прийому нітрогліцерину під язик (стенокардія напруги), пароксизмальна тахікардія (Пароксизмальна тахікардія- Порушення серцевого ритмуу вигляді нападу серцебиття з частотою скорочень 140-220 уд/хв)(особливо внутрішньовенне введення), екстрасистолія (Екстрасистолія- Порушення серцевого ритму, що характеризується передчасним скороченнямвсього серця або окремих його частин), різка гіпотонія, епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, інфаркт міокарда (Інфаркт міокарда- ішемічний некроз міокарда, зумовлений різким зменшенням кровопостачання одного із його сегментів. В основі ІМ лежить тромб, що гостро розвинувся, формування якого пов'язане з розривом атеросклеротичної бляшки), вагітність, лактація (Лактація- Виділення молока молочною залозою), для внутрішньовенного введення – дитячий вікдо 14 років.

Передозування

Симптоми:анорексія, діарея (Діарея- прискорене виділення рідких випорожнень, пов'язане з прискореним проходженням вмісту кишечника внаслідок посилення його перистальтики, порушенням всмоктування води в товстому кишечнику та виділенням кишкової стінки значної кількості запального секрету), нудота, блювання, тахіпное, гіперемія (Гіперемія- повнокров'я, викликане посиленим припливом крові до будь-якого органу або ділянки тканини (артеріальна, активна гіперемія) або утрудненим її відтоком (венозна, пасивна, застійна гіперемія). Супроводжує будь-яке запалення. Штучну гіперемію викликають з лікувальною метою(Компреси, грілки, банки))особи, тахікардія, шлуночкові аритмії (Аритмія- Порушення нормального ритму серця. Аритмія проявляється в почастішанні (тахікардія) або уповільненні (брадикардія) скорочень серця, у появі передчасних або додаткових скорочень (екстрасистолія), у нападах серцебиття (пароксизмальна тахікардія), у повній неправильності проміжків між окремими скороченнями серця ( миготлива аритмія)) , безсоння, світлобоязнь, генералізовані судоми.

Лікування:відміна препарату, стимуляція його виведення з організму (форсований діурез (Діурез- кількість сечі, виділений за певний час. У людини добовий діурез у середньому становить 1200-1600 мл), гемосорбція (Гемосорбція- це пропускання крові в спеціальному апараті через штучний фільтр, що складається з синтетичних матеріалів (напр., активоване вугілля), які легко вбирають і беруть в облогу «важкі» молекули токсинів)плазмосорбція, гемодіаліз (Гемодіаліз- метод позаниркового очищення крові при гострій та хронічній нирковій недостатності. Під час гемодіалізу відбувається видалення з організму токсичних продуктів обміну речовин, нормалізація порушень водного та електролітного балансів), перитонеальний діаліз (Перитонеальний діаліз- заснований на використанні очеревини - тонкої і багатої на кровоносні судини природної мембрани, якої покритий кишечник в черевної порожнини. Брюшина виконує функцію діалізатора. Спочатку черевну порожнину на кілька годин вводять спеціальний розчин - діалізат. Діалізат вводять через тонку трубочку – катетер, який встановлений у нижній частині черевної порожнини. Встановлення катетера – це невелика хірургічна операція. Поступово продукти життєдіяльності організму переходять через очеревину з крові діалізат. Потім діалізат (у якому тепер містяться токсини) видаляють з черевної порожнини та вводять свіжий діалізат. Коли катетер не використовується, його закривають та ховають під одяг. Зазвичай пацієнти користуються цим методом діалізу вдома чи роботі. У будинку пацієнта слід відвести спеціальне місцедля діалізу. Пацієнт не повинен пропускати діалізних обмінів. Найчастіше використовуються такі методики перитонеального діалізу: ПАПД (постійний амбулаторний перитонеальний діаліз): обміни діалізату виконують вранці, потім в обід та в другій половині дня. Остання заміна діалізату виконується перед сном. Кожна процедура обміну займає близько 30 хвилин. АПД (автоматичний перитонеальний діаліз): протягом ночі спеціальний пристрій - циклер, що багаторазово проводить заміну діалізату, наповнюючи та спорожня порожнина очеревини, поки пацієнт спить)) та призначення симптоматичних засобів.

Особливості застосування

При вагітності та лактації застосування препарату можливе лише за життєвими показаннями.
Через недостатню активність біотрансформаційних ферментативних систем печінки (і можливості кумуляції (Кумуляція- Нагромадження лікарської речовинив організмі, як правило, що супроводжується посиленням ефекту і нерідко веде до прояву побічного або токсичного ефекту)) у новонароджених та осіб старше 55 років еуфілін призначають з обережністю.
Внутрішньовенне введення дітям віком до 14 років протипоказане.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармацевтично несумісний із розчинами кислот. Не можна застосовувати з розчином глюкози (Глюкоза- виноградний цукор, вуглевод із групи моносахаридів. Один із ключових продуктів обміну речовин, що забезпечує живі клітини енергією)речовинами, що містять похідні ксантину, непрямими. антикоагулянтами (Антикоагулянти- лікарські речовини, що зменшують згортання крові), з іншими похідними теофіліну або пурину.
Ефедрін та засоби, що його містять, збільшують ризик розвитку побічних ефектів. Пропранолол послаблює вплив на частоту серцевих скорочень та тонус бронхів.
Сумісний з спазмолітиками (Спазмолітики- Лікарські речовини, що знімають спазми гладкої мускулатури внутрішніх органівта ін. Застосовують при бронхіальній астмі, нирковій коліціта ін).
Фармацевтично несумісний із кальцію хлоридом, солями алкалоїдів, дибазолом. Інактивує натрію бензилпеніцилін. Еуфілін потенціює дію сечогінних засобів за рахунок збільшення клубочкової фільтраціїта зменшення канальцевої реабсорбції.

Загальні відомості про продукт

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 оС.
Термін придатності – 3 роки.

Умови відпустки.За рецептом.

Упаковка.Розчин для ін'єкцій (Ін'єкція- впорскування, підшкірне, внутрішньом'язове, внутрішньовенне та ін. введення в тканини (судини) організму малих кількостей розчинів (переважно лікарських засобів)) 2,4% по 5 мл в ампулах № 10.

Виробник.ТОВ " Фармацевтична компанія"Здоров'я".

Місцезнаходження. 61013, Україна, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Цей матеріал викладено у вільній формі на підставі офіційної інструкції з медичного застосування препарату.

Еуфілін – лікарський препарат з фармакологічної групиаденозинергічних лікарських засобів, призначених для системного застосування Випускається як розчину для ін'єкцій. Еуфілін сприяє усуненню бронхових спазмів і інтенсивному відділеннюмокротиння. Терапевтична дія досягається завдяки здатності певних компонентів Еуфіліну впливати на гладку бронхову мускулатуру, виявляючи розслаблюючу дію. Крім того, здатний збільшувати скорочувальну функціюсерцевого м'яза, нормалізувати процеси кровообігу в ділянці міокарда. Еуфілін призначається пацієнтам з підвищеним внутрішньочерепним тиском, розладами кровообігу в ділянці головного мозку, бронхіальною астмою та звуженнями бронхових просвітів.

1. Фармакологічна дія

Активна речовинаЕуфілін надає розслаблюючу дію на гладку мускулатуру бронхів, активно знімаючи спазм і сприяючи відторгненню мокротиння. Одночасно з цим препарат стимулює дихальний центр та покращує процеси газообміну, що сприяє більш повному насиченню організму киснем. Також підвищується скорочувальна здатність серцевого м'яза, що призводить до поліпшення роботи та поліпшення кровопостачання не тільки міокарда, а й усіх інших органів. Крім цього, відзначається розширення жовчних шляхів, незначна сечогінна дія та підвищення кислотності. шлункового соку. Всмоктування Еуфіліну відбувається повністю. Максимальна концентраціяактивної речовини у плазмі крові досягається через 2 години після прийому внутрішньо. Знешкодження Еуфіліну відбувається з утворенням активних продуктів розпаду, які згодом виводяться за допомогою нирок.

2. показання до застосування

• Різке звуження просвіту бронхів різного походження;
• Зняття симптомів раптового перенаповнення судин головного мозку;
• Порушення мозкового кровообігу різного походження;
• Підвищений внутрішньочерепний тиск;
• Порушення ниркового кровотоку різного походження.

3. Спосіб застосування

Еуфілін у формі таблеток: У цій формі препарат застосовують у випадках легкої та середньої тяжкості. Дозування Еуфіліну для пацієнтів дитячого віку розраховується так: 7-10 мг на кожний кг маси тіла. Отриману кількість необхідно розділити на 4 прийоми. Дозування Еуфіліну для дорослих пацієнтів становить 0,15 г ліки двічі або тричі на день. У всіх випадках Еуфілін приймається після їжі. Тривалість лікування – до кількох місяців. Еуфілін у вигляді ін'єкцій: Препарат у формі внутрішньовенних вливаньзастосовується у випадках гострого проявусимптомів захворювання. Дозування для дорослих пацієнтів становить 5-10 мл препарату, попередньо розведені у 10-20 мл фізіологічного розчину. Дозування для пацієнтів дитячого віку розраховується за такою схемою: 3-2 мг препарату на 1 кг маси тіла. Внутрішньовенне введення має відбуватися досить повільно, щонайменше 6 хвилин. У разі виникнення побічних ефектів, введення Еуфіліну або сповільнюється, або припиняється. В обох випадках пацієнт продовжує приймати препарат у вигляді внутрішньовенних краплинних вливань. Дозування для дорослих пацієнтів становить 10-20 мл препарату, попередньо розведені у 100-150 мл фізіологічного розчину. Швидкість введення для даного випадку- не більше 50 крапель за хвилину. Препарат у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій застосовується у випадках неможливості проведення внутрішньовенних вливань. Дозування для дорослих пацієнтів у разі становить 1 мл розчину. Застосування Еуфіліну у вигляді ін'єкцій проводиться з частотою не більше 3 разів на добу і не більше 2 тижнів. Еуфілін у вигляді мікроклізму: Дозування для дорослих пацієнтів становить 10-20 мл препарату за один прийом. Дозування для дітей розраховують індивідуально залежно від віку пацієнтів. Вищі дози Еуфіліну для пацієнтів дитячого віку, незалежно від способу застосування:

• Вища разова доза – 7 мг препарату на кожний кг маси тіла;
• Вища добова доза– 15 мг препарату на кожний кг тіла.

Вищі дози Еуфіліну для дорослих пацієнтів, незалежно від способу застосування:

• Вища разова доза – 0,5 г препарату;
• Вища добова доза – 1,5 г препарату.

Вищі дози Еуфіліну для внутрішньовенного застосування:

• Вища разова доза для пацієнтів дитячого віку – 3 мг препарату на кожний кг маси тіла;
• Вища разова доза дорослих пацієнтів – 0,25 г препарату;
• Найвища добова доза для дорослих пацієнтів – 0,5 г препарату.

Особливості застосування: Пацієнти, які страждають функціональними порушеннямипечінки та нирок повинні приймати препарат з обережністю та під наглядом медичного персоналу.

4. Побічні дії

• При використанні Еуфіліну можливі різні алергічні реакції(шкірні висипання, лихоманка, свербіж шкіри);
• Порушення нервової системи (головний біль, порушення сну, запаморочення, порушення нормального психічного стану, тремтіння кінцівок);
• Порушення травної системи(болі в області шлунка, зниження апетиту, розлади випорожнень, нудота, блювання, зворотне надходження їжі зі шлунка в стравохід, загострення виразкової хворобишлунка, загострення виразкової хвороби дванадцятипалої кишки);
• Порушення серцево-судинної системи(порушення серцевого ритму, біль у серці, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску);
• Від використання Еуфіліну може виникнути порушення сечовидільної системи (збільшення добового обсягу виділення сечі, поява крові у сечі, поява білка у сечі);
• Порушення обмінних процесів (посилення потовиділення, відчуття жару, зниження вмісту глюкози у крові, почервоніння обличчя);
• Різні порушення дихання.

5. Протипоказання

• Виразкова хвороба шлунка у стадії загострення;
• Епілептичні напади;
• Підвищена чутливість до препарату та його компонентів;
• Підвищений артеріальний тиск;
• Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у стадії загострення;
• Порушення серцевого ритму;
• Індивідуальна непереносимість Еуфіліну та його компонентів;
• Недостатність кровообігу серця;
• Крововиливи різного розташування;
• Вік пацієнтів менше 3 років.

6. При вагітності та лактації

На всіх термінах вагітності та в період лактації Еуфілін застосовувати не рекомендується. Застосування Еуфіліну допустиме лише в дуже рідкісних випадках, коли лікувальний ефектнабагато перевищує негативну дію лікаря на організм матері та дитини, виключно під пильним наглядом лікаря.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Одночасне застосування з іншими похідними Ксантіна категорично протипоказане;
• Одночасне застосування з Алопуринолом, Ізопреналіном, Циметидином, Лінкоміцином, Еноксацином, Фторхінолоном, Пропафеноном, Метотрексатом, Тіабендазолом, Мексилетином, Тиклопіридином, антибіотиками макролідного ряду, Верапамілом, Інтерфероном- етиловий спирт, Приводить до посилення лікувального ефекту Еуфіліну, що вимагає обов'язкового зниження його дозування;
• Одночасне застосування з сечогінними препаратами та препаратами, що підсилюють ефект адреналіну, спостерігається посилення лікувального ефекту останніх;
• Одночасне застосування з ліками, що містять у своєму складі іони літію та препаратами, що блокують рецептори адреналіну, призводить до зниження лікувального ефекту останніх;
• Одночасне застосування з протидіарейними препаратами та препаратами, чий лікувальний ефект проявляється у здатності пов'язувати та виводити різні хімічні сполукизменшують всмоктування Еуфіліну;
• Одночасне застосування з Фенобарбіталом, Сульфінпіразоном, протизаплідними препаратамиу формі таблеток, що містять жіночі статеві гормони, Рифампіцином, Фенітоїном, Карбамазепіном, Аміногрутетімідом і Морацизіном, призводить до зменшення всмоктування Еуфіліну, що потребує підвищення його дозування.

8. Передозування

• Порушення травної системи (нудота, блювання, зниження апетиту, криваве блювання, кровотечі органів травної системи);
• Порушення нервової системи (порушення сну, сплутаність свідомості, незрозуміла тривога, підвищення чутливості до світла, тремтіння кінцівок, судомний синдром, підвищена збудливість);
• Порушення обмінних процесів (некротичні явища у скелетних м'язах, знижений вміст іонів калію, підвищений вміст глюкози, кисневе голодування, зсув кислотно-основної рівноваги крові у ліву сторону);
• Порушення дихальної системи(задишка, прискорене поверхневе дихання);
• Порушення серцево-судинної системи (порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску);
• Порушення сечовидільної системи (функціональна недостатність нирок).

При виникненні перелічених станів застосування препарату слід негайно припинити. Для полегшення стану пацієнтів проводиться промивання шлунка з подальшим застосуванням. активованого вугілляу високих дозах та сечогінних препаратів. Крім цього, проводиться медикаментозне усунення симптомів передозування. Механічна очистка крові (діаліз) малоефективна.

9. Форма випуску

Таблетки, 150 мг – 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75,100 або 125 шт. Розчин для ін'єкцій, 24 мг/мл – 5 мл або 10 мл амп. 5 чи 10 шт; 240 мг/10 мл – амп. 5, 10, прим; 120 мг/5 мл – амп. 5,10, шт; 2.4% 240 мг/10 мл – амп. 5, 10 чи 20 шт; 240 мг/1 мл – амп. 10 шт.

10. Умови зберігання

Еуфілін необхідно зберігати в сухому місці без доступу світла. Рекомендований температурний режим- трохи більше 20 градусів. Термін зберігання – не більше 5 років.

11. Склад

1 таблетка Еуфіліну:

• амінофілін – 150 мг;
• допоміжні речовини: стеарат кальцію, крохмаль картопляний.

1 мл розчину:

• амінофілін – 24 мг;
• допоміжні речовини: вода.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter

* Інструкція з медичного застосування до препарату Еуфілін опублікована у вільному перекладі. МАЮТЬСЯ ПРОТИПОКАЗАННЯ. ПЕРЕД ЗАСТОСУВАННЯМ НЕОБХІДНО ПРОКОНСУЛЬТУВАТИСЯ З ФАХІВЦЕМ

Інструкція з медичного застосування лікарського засобу

Еуфілін

Торгова назва

Еуфілін

Міжнародна непатентована назва

Амінофілін

Лікарська форма

Розчин для внутрішньовенного введення 24 мг/мл, 10 мл

склад

1 мл розчину містить

активна речовина -амінофілін 24.0 мг

допоміжна речовина- вода для ін'єкцій

Опис

Прозора безбарвна або трохи забарвлена ​​рідина

Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Інші препарати на лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів для системного використання.

Ксантини

Амінофілін

Код АТХ R03DA05

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Біодоступність-90-100%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові при внутрішньовенному введенні 0,3 г-15 хв, максимальна концентрація у плазмі крові – 7 мкг/мл. Об'єм розподілу знаходиться в діапазоні 0,3-0,7 л/кг (30-70 % від "ідеальної" маси тіла), в середньому 0,45 л/кг. Зв'язок з білками плазми у дорослих – 60 %, у новонароджених – 36 %, у хворих на цироз печінки – 36 %. Проникає в грудне молоко(10% від прийнятої дози), через плацентарний бар'єр (концентрація у сироватці крові плода дещо вища, ніж у сироватці матері).

Бронходилатуючі властивості амінофілін виявляє в концентраціях 10-20 мкг/мл. Концентрація понад 20 мг/мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при нижчому вмісті препарату в крові – 5-10 мкг/мл. Метаболізується при фізіологічних значеннях рН з вивільненням вільного теофіліну, який піддається метаболізму в печінці за участю декількох ізоферментів цитохрому Р450. В результаті утворюються 1,3-диметилсечевая кислота (45-55%), яка має фармакологічну активність, але поступається теофіліну в 1-5 разів. Кофеїн є активним метаболітом і утворюється в невеликих кількостях, за винятком недоношених новонароджених та дітей віком до 6 місяців, у яких внаслідок надзвичайно тривалого Т ½ кофеїну виникає його суттєве накопичення в організмі (до 30 % від такого для амінофіліну).

У дітей віком від 3 років і у дорослих феномен кумуляції кофеїну відсутній. Період напіввиведення у новонароджених та дітей до 6 міс. - Більше 24 год; у дітей старше 6 міс.-3,7 год; у дорослих-8,7 год; у «курців» (20-40 цигарок на добу) – 4-5 год (після відмови від куріння нормалізація фармакокінетики через 3-4 міс.); у дорослих з хронічними обструктивними захворюваннями легень, «легеневим» серцем та легенево-серцевою недостатністю – понад 24 год. Виводиться нирками. У новонароджених близько 50% теофіліну виводиться із сечею у незмінному вигляді проти 10% у дорослих, що пов'язано з недостатньою активністю ферментів печінки.

Фармакодинаміка

Бронхолітичний засіб, похідний пурину; інгібує фосфодіестеразу, збільшує у тканинах накопичення цАМФ, блокує аденозинові (пуринові) рецептори; знижує надходження Са2+ через канали клітинних мембран, зменшує скорочувальну активність гладкої мускулатури.

Розслабляє мускулатуру бронхів, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м'язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиляцію, що в кінцевому підсумку призводить до знижує еластичність. Нормалізуючи дихальну функцію, сприяє насичення крові киснем та зниження концентрації вуглекислоти.

Підсилює вентиляцію легень за умов гіпокаліємії.

Чинить стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу і частоту серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином, судин мозку, шкіри та нирок). Чинить периферичну венодилатуючу дію, зменшує легеневу судинний опір, знижує тиск у «малому» колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, має помірний діуретичний ефект.

Розширює позапечінкові жовчні шляхи.

Стабілізує мембрани опасистих клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій.

Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів та PgE2 альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (покращує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію. Має токолітичну дію, підвищує кислотність шлункового соку.

При використанні у великих дозах має епілептогенну дію.

Показання до застосування

астматичний статус (додаткова терапія)

порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії)

лівошлуночкова недостатність з бронхоспазмом та порушенням дихання за типом Чейн-Стокса

набряковий синдром ниркового генезу (у складі комплексної терапії)

Спосіб застосування та дози

Дорослим:

внутрішньовенно вводять повільно (протягом 4-6 хв) по 5-10 мл 24 мг/мл розчину (0,12-0,24 г), який попередньо розводять в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. При появі серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення уповільнюють або переходять на краплинне введення, навіщо 10-20 мл 24 мг/мл розчину (0,24-0,48 г) розводять у 100-150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду; вводять зі швидкістю 30-50 крапель за хвилину.

Парентерально вводять еуфілін до 3 разів на добу, не більше 14 днів.

Вищі дози еуфіліну для дорослих: разова – 0,25 г, добова – 0,5 г.

При невідкладних станах дорослим вводять внутрішньовенно в дозі 6 мг/кг, розводять у 10-20 мл 0,9 % розчину NaCl, повільно вводять протягом не менше 5 хв.

При астматичному статусі показано внутрішньовенне краплинне введення - 720-750 мг.

Дітям:

Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років через побічні ефекти.

Вищі дози для дітей віком від 14 до 18 років внутрішньовенно – разова 3 мк/кг, добова – 0,25 до 0,5 г.

Побічна дія

- запаморочення, біль голови, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор, лихоманка, відчуття припливів до обличчя

Серцебиття, тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, аж до колапсу (при швидкому внутрішньовенному введенні), кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії

- гастралгія, діарея , нудота, блювання, гастроезофагальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, зниження апетиту (при тривалому прийомі)

- шкірний висип, свербіж, підвищене потовиділення

Ущільнення, гіперемія, болючість (у місці введення)

- біль у грудях, тахіпное

Гіпоглікемія

Посилення діурезу, альбумінурія, гематурія

Частота побічних ефектів зменшується при зниженні дози препарату.

Протипоказання

Дитячий вік до 14 років

Гіперчутливість (в т.ч. до інших похідних ксантину: кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну)

Епілепсія

Тяжка артеріальна гіпер- або гіпотензія

Тяжкі тахіаритмії

Геморагічний інсульт

Крововиливи в сітківку ока

З обережністю:вагітність, вік старше 55 років та неконтрольований гіпотеріоз (можливість кумуляції), сепсис, тривала гіпертермія, гастроезофагальний рефлюкс, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), аденома передміхурової залози.

Лікарські взаємодії

Ефедрін, бета-адреностимулятори, кофеїн та фуросемід посилюють дію препарату. У комбінації з фенобарбіталом, дифеніном, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном або сульфінпіразоном спостерігається зниження ефективності еуфіліну, що може вимагати збільшення застосовуваних доз препарату. Кліренс препарату знижується при призначенні його в комбінації з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, бета-адреноблокаторами, що може вимагати зниження дози. Пероральні контрацептиви, що містять естроген, протидіарейні препарати, кишкові сорбенти послаблюють, а Н2-гістаміноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, мексилетин посилюють дію (пов'язують з ферментативною системою цитохрому Р450 і уповільнюють метаболізм амінофіліну). У разі застосування у комбінації з еноксацином та іншими фторхінолінами дозу еуфіліну зменшують. Препарат пригнічує терапевтичні ефектикарбонату літію та бета-адреноблокаторів. Призначення бета-адреноблокаторів - перешкоджає бронходилатуючої дії еуфіліну і може викликати бронхоспазм. Еуфілін потенціює дію сечогінних засобів за рахунок збільшення клубочкової фільтрації та зменшення канальцевої реабсорбції. З обережністю еуфілін призначають одночасно з антикоагулянтами, з іншими похідними теофіліну або пурину. Не рекомендується застосовувати еуфілін із засобами, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність). Препарат не можна застосовувати з розчинами декстрози, не сумісний із розчинами глюкози, фруктози та левульози. Слід брати до уваги рН розчинів, що змішуються: фармацевтично несумісний з розчинами кислот.

Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), засобів для загальної анестезії (зростає ризик виникнення шлуночкових аритмій).

При одночасному застосуванні з еноксацином, невеликими дозами етанолу, дисульфірамом, фторхінолонами, рекомбінантним інтерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тіабендазолом, тиклопідином, верапамілом може при збільшенні вакцинації проти грип.

особливі вказівки

Препарат призначають з обережністю, під постійним наглядом лікаря, пацієнтам:

З вираженими порушеннямифункції печінки та нирок (печінкова та/або ниркова недостатність)

Виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), при кровотечі зі шлунково-кишкового тракту у недавньому анамнезі

При тяжкій коронарній недостатності (гостра фаза інфаркту міокарда, стенокардія)

При поширеному атеросклерозі судин

При гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії

При частій шлуночковій екстрасистолії

При підвищеній судомній готовності

При неконтрольованому гіпотиреозі (можливість кумуляції) або тиреотоксикозі

При тривалій гіпертермії

При гастроезофагеальному рефлюксі

При гіпертрофії передміхурової залози.

Вагітність та лактація

Застосування еуфіліну при вагітності може призвести до створення в організмі плода та новонародженого потенційно небезпечних концентрацій теофіліну та кофеїну. Новонароджені, матері яких під час вагітності (особливо III триместр) отримували еуфілін, потребують медичного спостереження, для контролю можливих симптомівінтоксикації метилксантинами Призначення препарату під час вагітності вимагає ретельної оцінки користі для лікування матері та потенційного ризику для плода, що проводиться тільки за екстремальними життєвими показаннями.

Грудне вигодовування під час прийому препарату слід припинити.

Особливості впливу лікарського препаратуна здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи можливість розвитку побічних дійпрепарату, слід у період лікування утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми:анорексія, діарея, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, тахікардія, шлуночкова аритмія, тремор, генералізовані судоми, гіпервентиляція, різке зниження артеріального тиску.

Лікування: відміна препарату, стимуляція виведення його з організму (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз) та призначення симптоматичних засобів. Для усунення судом застосовується діазепам (в ін'єкціях). Не можна застосовувати барбітурати. При вираженій інтоксикації (вміст еуфіліну понад 50 г/л) рекомендовано гемодіаліз.

Еуфілін при остеохондрозі використовується як судинорозширювальний препарат. Ліки знижує підвищений тонусгладкої мускулатури, а також сприяє безперешкодному току крові та покращенню мікроциркуляції у тканинах хряща.

Склад, форма випуску та призначення препарату

Діюча речовина Еуфіліну – амінофілін (0.025 г), додаткова – ін'єкційна вода (до 0.001 л). Продається ліки у кількох формах – таблетована та ін'єкційна.

Еуфілін відноситься до фармакотерапевтичної групи бронходилатуючих засобів, його застосовують для нормалізації периферичного та мозкового кровотоку. Призначають судинорозширювальний препарат Еуфілін при хворобах легень (бронхіт, астма, емфізема та ін.), порушення мозкового кровотоку (для усунення внутрішньочерепного тиску), серцевої недостатності. Дія препарату Еуфілін сприяє збільшенню сили та частоти скорочень м'язів серця, стимуляції дихального центу.

Препарат випускається у формі таблеток та ін'єкцій.

При лікуванні остеохондрозу крапельницю з еуфіліном призначають для:

• Усунення застою крові та поліпшення її циркуляції у ураженій ділянці.
• Зниження м'язових спазмів.
• Нормалізації передачі нервових імпульсів.

Ефективність основного діючого компонента полягає в розширенні судин, зменшенні судинного опору та тонусу, що сприяє поліпшенню плинності крові по організму, в т. ч. в області шийного, поперекового, грудного відділів, насичення її киснем та прискореної доставки в тканині.

Механізм впливу на хворобу

Біль при остеохондрозі може призвести до рефлекторного спазму судин. Патологічні кісткові розростання можуть перетискати і дратувати артеріальні, нервові, судинні сплетення, що призводить до їх звуження та порушення нормального кровообігу в тканинах шийного, грудного або поперекового відділупри остеохондрозі.

Препарат Еуфілін усуває проблему застою крові, покращує її мікроциркуляцію.

Препарат Еуфілін виявляє розслаблюючу дію на гладку судинну мускулатуру при остеохондрозі, завдяки чому усувається проблема застою крові, покращується її мікроциркуляція. Внаслідок збільшення просвіту судин ліки Еуфілін має також антикоагулянтну дію. Крім того, покращення місцевого кровообігу сприяє зменшенню больового симптомуякий є постійним супутником остеохондрозу.

Інструкція по застосуванню

Застосування препарату Еуфілін при остеохондрозі як внутрішньовенних ін'єкційзабезпечує швидке надходження у кров діючих речовин. На початку лікування остеохондрозу використовують невисоку концентрацію судинорозширювальних ліків. Еуфілін розводять у фізіологічному розчиніі вводять внутрішньовенно, спостерігаючи за АТ та серцевим ритмом пацієнта.

Дозування та тривалість терапії остеохондрозу препаратом Еуфілін повинен призначати лікар, враховуючи вік, показання, клінічну симптоматикута ін фактори. Займатися самолікуванням заборонено. 10-20 мл ліки (2.4%) розводять у 100-150 мл розчину натрію хлориду і проводять краплинне введення з повільною швидкістю (30-50 кап./хв.). Для дітей дозування менше, його призначають індивідуально відповідно до віку. Еуфілін практично повністю засвоюється організмом, біодоступність препарату становить 90-100%. Через добу Еуфілін виводиться з організму в основному через печінку.

Дітям препарат можна застосовувати лише за призначенням лікаря.

Досить більшої популярності набули процедури електрофорезу з Еуфіліном. Вони сприяють швидкому проникненню ліків через шкіру в організм. Розчин Еуфіліну наноситься на прокладки електродів. Внаслідок дії змінного струму, потужність і сила якого коливаються, створюється висока концентрація лікарської речовини у вогнищі запалення без насичення Еуфіліном інших середовищ організму. Курс процедур електрофорезу (не менше 10) при професійному проведенні забезпечує болезаспокійливий, протизапальний, релаксуючий ефекти, відновну дію на трофічні процеси в міжхребцевому хрящі.

Протипоказання

Крапельне введення Еуфіліну для лікування остеохондрозу шийного, поперекового та грудного відділів має наступні протипоказання:

1. Різко знижений артеріальний тиск.
2. Епілепсія.
3. Серцева, коронарна недостатність.
4. Аритмія, стенокардія.
5. Пароксизмальна тахікардія.

Також серед протипоказань: алкоголізм, період ГВ, алергія на діючий компонент, важкі патології печінки, нирок, вік до 3 років.

Пацієнтам похилого віку, а також жінкам, які виношують дитину, слід з обережністю для лікування остеохондрозу використовувати Еуфілін.

Застосування Еуфіліну при шийному остеохондрозі, грудному або поперековому може супроводжуватися головним болем, печією, запамороченням, нудотою, лихоманкою. Дуже рідко препарат Еуфілін викликає гіпоглікемію, слабкість у м'язах, судоми. При підвищеній чутливості до активної речовини Еуфіліну після внутрішньовенного введення можуть виникнути такі побічні ефекти:

• Приплив крові в ділянку обличчя.

• Тахікардія, аритмія.
• Болючість у грудях.

При появі таких симптомів крапельницю з Еуфілін відміняють.

При появі побічних ефектів препарат необхідно відмінити.

Вартість та замінники: що краще

Вартість розчину Еуфіліну досить низька - коливається в межах 30-70 руб. На фармацевтичному ринку існує лише один препарат з аналогічною діючою речовиною – Амінофілін-Еском. Існують також ліки з аналогічним терапевтичною дією, але іншими активними речовинами: Дипрофілін (розчин), Теопек (таблетки) та ін. Проте вартість аналогів значно вища, ніж у Еуфіліну.

Еуфілін – ефективний препаратдля покращення кровообігу. Завдяки судинорозширювальним властивостям його застосування при остеохондрозі сприяє усуненню застійних процесів, болю та м'язових спазмів.

ІНСТРУКЦІЯ з медичного застосування препарату

Реєстраційний номер:

Торгова назва:

Еуфілін

МНН:

Амінофілін

Лікарська форма:

розчин для внутрішньовенного введення

Склад:

У 1 мл міститься:

Активна речовина:
еуфілін для ін'єкцій (амінофілін) – 24,0 мг;

Допоміжна речовина:
вода для ін'єкцій – до 1 мл

Опис:

прозора безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина

Фармакотерапевтична група:

бронходилатируючий засіб

Код ATX:

R03DA05

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Препарат інгібує фосфодіестеразу, збільшує накопичення у тканинах циклічного аденозинмонофосфату, блокує аденозинові (пуринові) рецептори, знижує надходження іонів кальцію через канали клітинних мембран, зменшує скорочувальну активність гладкої мускулатури.

Розслаблює мускулатуру бронхів, стимулює дихальний центр і покращує альвеолярну вентиляцію, що зрештою призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное.

Чинить стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу і частоту серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри та нирок). Чинить периферичну венодилатуючу дію, зменшує легеневу судинний опір, знижує тиск у «малому» колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, посилює викид адреналіну наднирниками. Має помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів та простагландину Е2 альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (покращує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію.

Має токолітичну дію, підвищує кислотність шлункового соку. При використанні у великих дозах має епілептогенну дію.

Фармакокінетика
Біодоступність препарату – 90-100%.

Максимальна концентрація (7 мкг/мл) при внутрішньовенному введенні 300 мг досягається через 15 хв.

Об'єм розподілу знаходиться в діапазоні 300-700 мл/кг (30-70 % від «ідеальної» маси тіла), в середньому 450 мл/кг.

Зв'язок з білками плазми у дорослих – 60 %, у новонароджених – 36 %, у хворих на цироз печінки – 36 %. Проникає в грудне молоко (10% від прийнятої дози) через плацентарний бар'єр (концентрація в сироватці крові плода дещо вища, ніж у сироватці крові матері).

Бронходилатуючі властивості амінофілін виявляє в концентраціях 10-20 мкг/мл. Концентрація понад 20 мг/мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при нижчому вмісті препарату в крові -5-10 мкг/мл.

Метаболізується при фізіологічних значеннях рН з вивільненням вільного теофіліну, який піддається метаболізму в печінці за участю декількох ізоферментів цитохрому Р450. В результаті утворюється 1,3-диметилсечевая кислота (45-55%), яка має фармакологічну активність, але поступається теофіліну в 1-5 разів. Кофеїн є активним метаболітом і утворюється в невеликих кількостях, за винятком недоношених новонароджених та дітей віком до 6 місяців, у яких внаслідок надзвичайно тривалого періоду напіввиведення кофеїну виникає його суттєве накопичення в організмі (до 30 % від такого для амінофіліну).

У дітей віком від 3 років і у дорослих феномен кумуляції кофеїну відсутній.

Період напіввиведення у новонароджених та дітей до 6 міс – понад 24 год; у дітей старше 6 міс – 3,7 год; у дорослих – 8,7 год; у курців (20-40 сигарет на добу) - 4-5 год (після відмови від куріння нормалізація фармакокінетики відбувається на 3-4 міс); у дорослих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), легенево-серцевою недостатністю – понад 24 год.

Виводиться нирками. У новонароджених близько 50% теофіліну виводиться із сечею у незмінному вигляді проти 10% у дорослих, що пов'язано з недостатньою активністю ферментів печінки.

Показання до застосування:

Бронхообструктивний синдром будь-якого генезу: бронхіальна астма (препарат вибору у хворих з бронхіальною астмою фізичної напруги та як додатковий засіб при інших формах), хронічна обструктивна хвороба легень, емфізема, хронічний обструктивний бронхіт, гіпертензія у «малому» колі кровообігу, нічне апное Порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії для зменшення внутрішньочерепного тиску).

Лівошлуночкова серцева недостатність (у складі комплексної терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату, а також до похідних ксантину: кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну. Виражена артеріальна гіпотензія або гіпертензія, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, інфаркт міокарда з порушеннями серцевого ритму, епілепсія, підвищена судомна готовність, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз, набряк легень, тяжка коронарна недостатність; сітківку очі, кровотеча у недавньому анамнезі.

З обережністю

Сепсис, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), літній вік(старше 55 років), неконтрольований гіпотиреоз (можливість кумуляції), поширений атеросклероз судин, гіперплазія передміхурової залози, дитячий вік до 14 років (через можливі побічні явища).

Вагітність та період лактації

За необхідності застосування препарату в період вагітності слід зіставити передбачувану користь для матері та потенційний ризикдля плоду.

За необхідності застосування препарату в період грудного вигодовуваннягодування груддю слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Спосіб введення: внутрішньовенно.

Дорослим вводять повільно (протягом 4-6 хвилин) по 5-10 мл препарату (0,12-0,24 г), який попередньо розводять 10-20 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

З появою відчуття серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення уповільнюють або переходять на краплинне введення, для чого 10-20 мл препарату (0,24-0,48 г) розводять у 100-150 мл 0,9% розчину натрію хлориду; вводять зі швидкістю 30-50 крапель за хвилину.

Перед парентеральним введенням розчин нагріти до температури тіла. Парентерально вводять амінофілін до 3 разів на добу, трохи більше 14 днів. Вищі дози амінофіліну для дорослих при внутрішньовенному введенні: разова – 0,25 г, добова – 0,5 г.

При необхідності дітям вводять амінофілін внутрішньовенно крапельно з розрахунку разової дози 2-3 мг/кг. Вищі дози для дітей при внутрішньовенному введенні: разова – 3 мг/кг, добова – у віці до 3 міс – 0,03-0,06 г; 3 років – 0,09-0,12 г, від 4 до 7 років – 0,12-0,24 г, від 8 до 18 років – 0,25-0,5 г.

Побічна дія

З боку нервової системи:запаморочення, біль голови, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор.

З боку серцево-судинної системи:відчуття серцебиття, тахікардія (у тому числі у плода при прийомі вагітної у III триместрі), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.

З боку травної системи:гастралгія, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі – зниження апетиту.

Алергічні реакції:висипання на шкірі, свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит, лихоманка.

Інші:біль у грудях, тахіпное, відчуття «припливів» до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення.

Побічні ефекти зменшуються при зниженні дози препарату, при заміні способу введення (з струминного на краплинне).

Місцеві реакції: ущільнення, гіперемія, болючість у місці введення.

Передозування

Симптоми:зниження апетиту, гастралгія, діарея, нудота, блювання (зокрема з кров'ю). шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження, тривожність, світлобоязнь. тремор, судоми. При тяжкому отруєнні можуть розвинутися епілептоїдні судоми (особливо у дітей без виникнення будь-яких провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, Гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, некроз скелетних м'язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією.

Лікування:відміна препарату, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз (ефективність невисока, перитонеальний діаліз неефективний), симптоматична терапія(В тому числі внутрішньовенно метоклопрамід - при блюванні). При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів та проводити оксигенотерапію. Для усунення судом внутрішньовенно вводити діазепам 0,1-0,3 мг/кг (але не більше 10 мг).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармацевтично несумісний із розчинами кислот.

Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), засобів загальної анестезії (зростає ризик виникнення шлуночкових аритмій), засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність).

Протидіарейні препарати та пероральні естрогеновмісні контрацептиви послаблюють дію амінофіліну (зв'язуються з ферментативною системою цитохрому Р450 та змінюють метаболізм амінофіліну).

Рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, ізоніазид, карбамазепін і морацизин, будучи індукторами мікросомального окислення, підвищують кліренс амінофіліну, що може вимагати збільшення його дози.

При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, невеликими дозами етанолу, дисульфірамом, фторхінолонами, рекомбінантним інтерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, верпафеноіном, пропафеноіном. проти грипу інтенсивність дії амінофіліну може збільшуватися, що може вимагати зниження його дози.

Підсилює дію бета-адреностимуляторів та діуретиків (у тому числі за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію та бета-адреноблокаторів.

Сумісний зі спазмолітиками, не застосовують спільно з іншими похідними ксантину.

З обережністю призначають одночасно з антикоагулянтами.

особливі вказівки

Дотримуватися обережності при вживанні великих кількостей продуктів, що містять кофеїн або напоїв в період лікування.

Перед вживанням розчин препарату слід нагріти до температури тіла.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами та зайняття іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Під час лікування препаратом не рекомендується керувати транспортними засобами, механізмами, а також займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску:

Розчин внутрішньовенного введення 24 мг/мл.
По 5 або 10 мл ампули нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в коробку з картону.
По 5 ампул в контурну коміркову упаковку. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в пачку з картону.
При використанні ампул із насічкою, точкою або кільцем зламу скарифікатор не вкладають.

Умови зберігання:

У захищеному від світла місці за нормальної температури від 2 до 25 °З.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

Відпустка за рецептом.

Адреса підприємства-виробника/
Організація, яка приймає претензії:

вул. Великі Каменярі, д. 9, м. Москва, 115172

Місце виробництва

ВАТ «Мосхімфармпрепарати» ім. Н.А.Семашко»
1. вул. Сергія Радонезького, д. 15-17, м. Москва. 107120;
2. вул. Б. Каменярі, д. 9, м. Москва. 115172.