Класифікація імунотропних препаратів. Імунотропні лікарські засоби Імунотропні препарати класифікація

Препарати підгруп виключено. увімкнути

Опис

Імунна система, що з'явилася у процесі еволюції, забезпечує організму високий рівеньзахисту, та її розлади є причиною низки захворювань.

У Останнім часомрозробці та вивченню специфічних засобів, що стимулюють або пригнічують імунні реакції, надають дуже велике значення. Стало очевидним, що позитивна дія багатьох ліків пояснюється підвищенням загальної опірності організму, його неспецифічного імунітету та активацією специфічних імунних реакцій. Імуномодулятори, імуностимулятори, імуносупресори - речовини, що модифікують імунну відповідь і впливають на імунокомпетентні клітини. Джерела їх отримання дуже різноманітні: мікроорганізми, рослини, тканини та органи тварин, хімічний синтез. Імуностимулятори та імунодепресанти можуть бути антигенами та неантигенами, специфічно або неспецифічно змінювати функціонування всієї системи або окремих її ланок (імунокомпетентні клітини та субклітинні утворення).

Зав.кафедрою фармакології
професор В.Є. Новіков

Імунотропні ЛЗ – препарати, що надають
переважна (або селективна) дія на імунну
систему людини при захворюваннях або станах,
основі яких лежать будь-які порушення імунних
реакцій організму.
Розрізняють 3 основні групи
імунотропних (імунокоригуючих)
ЛЗ:
Імуностимулятори
Імунодепресанти (імуносупресори)
Імуномодулятори

ІМУНОСТИМУЛЯТОРИ - стимулюють імунітет.
Ці ЛЗ активують імунні реакції або окремі
ланки клітинного та гуморального імунітету, підвищують
активність як пошкоджених (депресованих), так і
непошкоджених ланок імунної системи.
ІМУНОСУПРЕСОРИ – це ЛЗ, що пригнічують
активність імунної системи
ІМУНОМОДУЛЯТОРИ – це ЛЗ, що відновлюють патологічно змінені ланки імунітету,
надають різноспрямовану дію на імунну
систему залежно від її вихідного стану:
здатні підвищувати знижені та знижувати підвищені
показники імунного статусу, тобто. моделювати імунний
відповідь.

МЕХАНІЗМИ ДІЇ ІМУНОТРОПНИХ ЗАСОБІВ

Вони можуть здійснювати свій вплив
наступними способами:
- стимулювати вироблення імунних клітин
за рахунок впливу на систему гемопоезу
(колонієстимулюючі фактори);
- взаємодіяти з рецепторами
імунних клітин, підвищуючи чи знижуючи
чутливість специфічних
рецепторів;

- Стимулювати або пригнічувати секрецію
цитокінів;
- впливати на формування активного
(вакцини, анатоксини) та пасивного
(Сироватки, імуноглобуліни)
протиінфекційного імунітету;
- виконувати роль регуляторів імунного
відповіді при нестачі центральних або
периферичних органів імунітету
(Препарати тимусу).

КЛАСИФІКАЦІЯ ІМУНОМОДУЛЯТОРІВ З ПОХОДЖЕННЯ

1. Препарати мікробного походження:
Природні
- Мікробні ліпополісахариди (пірогенал, продігіозан)
- Високоочищені бактеріальні лізати із вакцинальним
ефектом (ІРС-19, бронхо-мунал, бронховаксон, імудон,
біостим, рузам, паспат)
- Комбіновані імунокоректори, що містять
рибосоми бактерій (вакцинальний ефект) та
мембранні фракції бактерій (неспецифічна
імуномодуляція) (рибомуніл)
Напівсинтетичні
- Аналог мембранних фракцій бактерій (лікопід)

2. Препарати тимічного
походження
Природні препарати тимусу:
тималін, тактивін, тимоптин, тимактид,
тимостимулін, вілозен;
Синтетичні аналоги тимічних факторів:
тимоген, імунофан
3.Препарати кістковомозкового
походження (мієлопептиди)
Природні препарати кісткового мозку: мієлопід
Синтетичні: сераміл, бівальний

4. Цитокіни
Природні (природні)
Комплекс природних цитокінів:
Лейкінферон, Суперлімф
Рекомбінантні
Препарати інтерлейкінів:
Беталейкін (ІЛ-1β), Ронколейкін та Альдеслейкін (ІЛ-2)
Препарати колонієстимулюючих факторів:
Молграмостим – ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагальний)
колонієстимулюючий фактор)
Сарграмомтім - ГМ-КСФ
Ленограстим - Г-КСФ
Філграмостим - Г-КСФ

5. Нуклеїнові кислоти
Природні:
Натрію нуклеїнат (суміш нуклеїнових кислотз
дріжджів)
Деринат (ДНК із молок осетрових риб)
Зімозан (суспензія полісахаридів з пекарських
дріжджів)
Синтетичні
Напівдан (комплекс поліаденілової та
поліуридилової кислот
6. Рослинні
Імунал – сік ехінацеї пурпурової
Манакс – ліофілізований екстракт ліани
перуанської

7. СИНТЕТИЧНІ (Хімічно чисті)
Низькомолекулярні
Левамізол, Діуцифон, Галавіт, Гепон,
Аллоферон, Глутоксім
Високомолекулярні
Поліоксидоній

ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУП ІМУНОМОДУЛЯТОРІВ

Імуномодулятори мікробного походження
можна умовно поділити на 3 покоління:
Препарати 1 ПОКОЛІННЯ:
вакцина БЦЖ
Пірогенал, Продігіозан
Основний механізм їх дії пов'язаний з
активуючим впливом на функціональний
статус макрофагів. Ці препарати стимулюють
фагоцитоз і через нього можуть впливати на
імунокомпетентні клітини.

Продігіозан
Високополімерний ліпополісахаридний комплекс,
виділений із мікроорганізму Вас. рrodigiosum.
Властивості. Стимулює фактори неспецифічної та
специфічної резистентності організму,
макрофагальний фагоцитоз. Активує Т-систему
імунітету та функцію кори надниркових залоз, індукує
освіта інтерферонів, стимулює
антитілопродукцію.
Показання: хронічні уповільнені запальні
процеси, що довго не гояться рани

озноб, головний біль, артралгія, біль у м'язах
Форма випуску: ампули 0,005% розчин – 1 мл

Пірогенал (Рурогеналум)
Ліпополісахарид Рseudomonas aeruginosa та ін.
Властивості. Є індуктором інтерферону, що імітує
ефекти інтерлейкіну-1, стимулює фактори
неспецифічної та специфічної резистентності
організму, макрофагальний фагоцитоз.
Показання: для розсмоктування патологічних рубців,
спайок після опіків, травм, затяжні рецидивні
інфекційно-запальні захворювання
Побічні ефекти: підвищення температури тіла,
озноб, біль голови, блювання.
Форма випуску: в ампулах з вмістом 1 мл
ізотонічного розчину натрію хлориду 100; 250; 500
чи 1000 МПД. Активність препарату визначають
біологічним шляхом і виражають у МПД (мінімальна
пірогенна доза). 1 МПД - це кількість речовини,
що викликає при внутрішньовенному введенні кроликам
підвищення температури тіла на 0,60С та вище.

До мікробних препаратів 2 ПОКОЛІННЯ відносяться
лізати (БРОНХОМУНАЛ, БРОНХОВАКСОМ, ІРС19, ІМУДОН) та рибосоми бактерій (РИБОМУНІЛ) –
збудників переважно респіраторних інфекцій
(Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Hemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae та ін.)
Ці препарати надають специфічний (вакцинуючий)
та неспецифічна (імуностимулююча) дія.
Бактеріальні лізати призначені для стимуляції
специфічного захисту організму від патогенного
впливу тих мікробів, антигенні субстрати яких
входять до складу препарату. При імунотерапії
бактеріальними лізатами відбувається збільшення
змісту специфічних антитіл до мікробів,
що входять до складу препарату.

БРОНХОМУНАЛ
містить ліофілізовані бактеріальні лізати
найчастіших збудників респіраторних захворювань
(стрептокок, пневмокок, гемофільна паличка,
клебсієла, стафілокок, бранхамелла)
Властивості. Імунокоригуюча. Підвищує гуморальний
і клітинний імунітет, стимулює перитонеальні
макрофаги. Підвищує число Т-лімфоцитів, Ig класу A, G,
М, активність NK(природні клітини кілери), вироблення
ІНФ, ІЛ-2, ФНП-α (фактор некрозу пухлини). Збільшується
кількість антитіл у дихальних шляхах.

що супроводжуються часто рецидивуючими
бактеріальними інфекціями бронхолегеневого апарату
Для використання у педіатричній практиці застосовують
Бронхомунал П, в якому міститься половинна доросла
доза бактеріального лізату.
Побічні реакції: диспептичні явища, болі в
епігастрії, рідко - підвищена чутливістьдо
препарату.

ІРС-19
Суміш лізатів бактерій. Препарат виготовлений з 19
штамів найчастіших бактеріальних збудників
інфекцій дихальних шляхів: Dipplococcus pneumoniae,
Streptococcus
faecalis,
Streptococcus
pyogenes,
Hemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Micrococcus
pyogenes, Neisseria catarralis, Neisseria perflava, Gaffkya
tetragena, Neisseria flava, Moraxella.
ІРС-19 – препарат для місцевої імунотерапії.
Властивості.
Імуномодулююче.
Активує
специфічні
і
неспецифічні
захисні
механізми в дихальних шляхах (активація фагоцитозу,
підвищення кількості лізоциму та інтерферону,
збільшення утворення специфічних антитіл секреторних імуноглобулінівкласу А(sIgA).
Препарат містить елементи поліпептидної структури,
надходження
яких
в
організм
перешкоджає
утворенню сенсибілізуючих антитіл.

ІРС-19 випускається у вигляді аерозолю, після розпилення
якого утворюється тонкий шар, що покриває
слизову оболонку носа і сприяє швидкому
проникнення до неї препарату. ІРС-19 зменшує набряк
у порожнині носа, розріджує ексудат слизової оболонки
і полегшує його відтік.
Показання. Профілактика та лікування запальних та
інфекційних захворюваньв області вуха, горла та носа,
ВДП: риніт, ринофарингіт, отит, синусит та ін.).
Профілактика ускладнень грипу, профілактика
інфекцій під час операцій на ЛОР-органах.
Побічні ефекти. Препарат добре переноситься, може
бути транзиторною ринорреєю. Бажано не застосовувати
одночасно з судинозвужувальними засобами.

Рибомуніл
комплексний препарат, що містить рибосомальні
фракції бактерій (4 види) та протеоглікани клітинної
мембрани Klebsiella pneumomae
Властивості. Активує гуморальний та клітинний імунітет.
Антигенні носії бактерій, що поєднують у собі
(рибосоми) та активні неантигенні компоненти
бактеріальної оболонки (протеоглікани), викликає
вакцинальний та імуномодулюючий ефекти.
Показання. Рибомуніл показаний дорослим та дітям з
рецидивуючими інфекціями вуха, горла, носа та
бронхолегеневого апарату (ринофарингіт, ларингіт,
синусит, ангіна, отит, трахеобронхіт).
Побічні ефекти. Гіперсалівація. Назальна
гіперсекреція слизу. Алергічні реакції
Форма фіпуску: гранули для приготування розчину, табл.

До мікробних препаратів 3 ПОКОЛІННЯ
відноситься Лікопід - синтетичний аналог
клітинної стінки бактерій (мураміл дипептид). Структурно
лікопід представлений фрагментом, що повторюється.
пептидоглікану клітинної стінки всіх відомих бактерій.
Властивості. Вакциноподібний імуномодулятор. Стимулює
клітинний та гуморальний імунітет, підвищує
цитотоксичні властивості лімфоцитів Механізм
дії пов'язаний зі здатністю стимулювати
фагоцитоз і, опосередковано, Т-і В-ланки імунітету.
Показання. Псоріаз, гнійно-запальні захворювання
шкіри та м'яких тканин, хронічні інфекціїдихальних
шляхів.
Лікопід добре переноситься, може бути короткочасним
підвищення температури тіла до субфебрильної.
Форма випуску: табл., 1 та 10 мг

Під керівництвом акад. Р.В.Петрова з вилочкової залози
(тимусу) були виділені імунорегуляторні пептиди,
відновлюють клітинний та гуморальний імунітет. До
препаратів, що містять комплекс тимічних пептидів
відносяться:
ТАКТИВІН (Т-активін), ТИМАЛІН, ТИМОПТИН,
ТИМАКТИД,
До екстрактів тимусу – ВІЛОЗЕН, ТИМОСТИМУЛІН
Тимічні препарати другого та третього покоління
являють собою синтетичні аналоги природних
гормонів тимусу (α-тимозину і тимопоетину) або
фрагментів цих гормонів – ІМУНОФАН, ТИМОГЕН

ФАРМАКОЛОГІЧНА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ ТИМУСУ

Основним механізмом дії препаратів тимусу
є потенціювання функціональної активності
Т-лімфоцитів, індукція диференціювання Т-клітин, що
призводить до підвищення протиінфекційної та
протипухлинний
резистентності,
уповільнення
регресу імунокомпетентних клітин.
Препарати тимічного походження показані
у комплексній терапії при імунодефіцитних
станах з переважною поразкоюТсистеми імунітету (як при первинних, так і при
вторинних дефектів клітинного імунітету).
Побічні ефекти: алергічні реакції

ФАРМАКОЛОГІЧНА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ ТИМУСУ

Тактівін
Т-імуноміметик (імуномодулюючий засіб)
Властивості. Нормалізує показники Т-системи.
Стимулює синтез інтерферонів, активує стовбурові
гемопоетичні клітини.
Показання. Застосовують у дорослих у комплексній терапії
інфекційних, гнійних, септичних процесів, при
лімфопроліферативних захворюваннях
(лімфогранулематоз, лімфолейкоз), при розсіяному
склерозі, псоріазі, рецидивному офтальмогерпесі та
інших захворюваннях, що супроводжуються
імунодефіцитним станом.
Препарат протипоказаний при атопічній формі
Бронхіальна астма, вагітність.
Форма випуску: 0,01% розчин (амп., флак.) 1 мл

ФАРМАКОЛОГІЧНА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ ТИМУСУ

Тімалін
Т-імуноміметик
Властивості. Нормалізує порушення фагоцитозу. Підвищує
знижені показники Т-системи імунітету
Нормалізує співвідношення Т-хелперів, Т-супресорів та Влімфоцитів. Посилює процеси регенерації.
Показання. Застосовують у дорослих та дітей при гострих та
хронічних запальних захворюваннях, при опіковій
хвороби, трофічних виразках, при гнобленні імунітету
після променевої терапії.
Форма випуску: флак. 0,01

ФАРМАКОЛОГІЧНА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ ТИМУСУ

ВІЛОЗЕН
Т-імуноміметик
Властивості. Має імуномодулюючу
активністю, стимулює проліферацію та
диференціацію Т-лімфоцитів.
На відміну від тималіну та тактивіну вилозен
застосовують місцево у вигляді закопувань у ніс
або інтраназальних інгаляцій при
алергічних захворюваннях верхніх
дихальних шляхів.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ ТИМУСУ

Тимоген

Чинить імуностимулюючу дію і посилює
неспецифічну резистентність організму
Властивості. Подібний механізм дії. Нормалізує
показники Т-системи імунітету, активує
фактори вродженого імунітету (нейтрофіли,
моноцити, макрофаги та NК-клітини)
Показання. Однакові показання до застосування з
іншими препаратами. При цьому тимоген виявляє
свою активність у нижчих терапевтичних
концентраціях, ніж природні тимічні пептиди.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ ТИМУСУ

ІМУНОФАН Олігопептидний імуномодулятор
Синтетичний аналог препаратів тимусу
Властивості. Крім стимуляції Т-клітинної ланки,
стимулює синтез імуноглобулінів А, М, G.
Чинить гепатопротекторну дію,
антиоксидантна, дезінтоксикаційна.
Показання. Вторинні імунодефіцити, онкологічні
захворювання, лікування посттравматичних стресових
розладів, інфекційні захворювання,
ревматоїдний артрит, псоріаз.
Випускається в ампулах по 1 мл 0,005% розчину.

Фармакологічна характеристика імуномодуляторів кістковомозкового походження

МІЄЛОПІД (комплекс низькомолекулярних пептидів
(мієлопептидів), виділених із кісткового мозку
ссавців. Т і В-імуноміметик
Властивості. Підвищує кількість Т- та В-лімфоцитів,
зрілих плазматичних клітин, фагоцитів крові та
периферичних лімфоїдних органів Стимулює
протипухлинний імунітет та еритропоез
Препарат показаний при транзиторних імунодефіцитах,
хірургічних втручань, що розвинулися на тлі,
травм, хіміо- або радіотерапії, для лікування ускладнень
при неспецифічних легеневих захворюваннях,
хронічних піодермій та ін.
Небажані ефекти: запаморочення, слабкість
нудота, гіперемія та болючість у місці введення,
підвищення температури тіла

Регуляцію імунної відповіді здійснюють цитокіни
регуляторні пептиди клітин імунної системи, позбавлені
специфічності щодо антигенів та обумовлюючі
міжклітинні комунікації при гемопоезі, запаленні,
імунній відповіді та міжсистемних взаємодіях.
Цитокіни діють на основі рецепторного механізму. До
цитокінам відносять інтерлейкіни, інтерферони, хемокіни,
фактори некрозу пухлини, колонієстимулюючі фактори.
На основі цитокінів створено групу природних
(ЛЕЙКІНФЕРОН, СУПЕРЛІМФ) та рекомбінантних
(БЕТАЛЕЙКІН, РОНКОЛЕЙКІН, МОЛГРАМОСТІМ та ін.)
імуномодуляторів.

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ ЦИТОКІНІВ

ЛЕЙКІНФЕРОН містить суміш лейкоцитарних α-ІФН,
інтерлейкіни 1, 2, 6, 8; фактор некрозу пухлин (ФНП) та
Інші фактори.

протипухлинний.
СУПЕРЛІМФ містить ІЛ 1, 2, 6, 8, ФНП, інші фактори
і призначений насамперед для місцевого
застосування. Це перший цитокіновий препарат для
локальної імунокорекції.
Властивості. Чинить переважну дію на
нейтрофіли, моноцити, макрофаги. Регулює міграцію
фагоцитів у запальне вогнище, що посилює поглинання
лейкоцитами бактерій. Регулює синтез колагену.
Має антиоксидантною активністю.

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ ЦИТОКІНІВ

РОНКОЛЕЙКІН – лікарська форма рекомбінантного
ІЛ-2.
Властивості. Імуномодулююче. Стимулює
проліферацію Т-і В-лімфоцитів. Поповнює
дефіцит ендогенного ІЛ-2, відтворює його
ефекти.
БЕТАЛЕЙКІН - лікарська форма рекомбінантного
ІЛ-1β, що відіграє важливу роль в активації факторів
вродженого імунітету, розвитку запалення та перших
етапах імунної відповіді
Властивості. Імуностимулююче. Основна дія активує мієлопоез та лейкопоез. Виявляє
радіозахисні властивості.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ ЦИТОКІНІВ

Вторинні імунодефіцитні стани,
що розвиваються після тяжких травм, в результаті
гнійно-септичних та гнійно-деструктивних
процесів, після великих хірургічних
втручань
Вторинна імунна недостатність на фоні
сепсису.
Токсична лейкопенія (БЕТАЛЕЙКІН)
Рак нирки (РОНКОЛЕЙКІН)
Лікування грипу та інших вірусних інфекцій
(ЛЕЙКІНФЕРОН)

У цю групу входять натрію нуклеїнат, деринат,
ЗИМОЗАН, ПОЛУДАНИЙ, РИДОСТИН.
Усі препарати групи нуклеїнових кислот – сильні
індуктори інтерферону (ІНФ) Водночас препарати
нуклеїнових кислот, що містять попередники ДНК та
РНК, індукують зростання та розмноження клітин (наприклад,
натрію нуклеїнат здатний стимулювати зростання та
розмноження бактерій).
Основний фармакологічний ефект нуклеїнових кислот
стимуляція лейкопоезу, процесів регенерації та
репарації, функціональної активності практично всіх
клітин імунної системи

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ НУКЛЕЇНОВИХ КИСЛОТ

ДЕРИНАТ Натрію дезоксирибонуклеат
Властивості. Імуномодулюючий, гемопоетичний,
покращує кровопостачання міокарда та нижніх
кінцівок, протизапальне, регенераційне,
ранозагоювальне.
Показання. Зовнішньо: трофічні виразки, опіки, обробка
трансплантату до та після пересадки та ін. Парентерально:
простатит, хронічний бронхіт, гнійно-септичні
процеси, ІХС, виразкова хвороба шлунка та ін.
ПОЛУДАН Препарат поліаденіл-уридилової кислоти.
Інтерферономіметік. Стимулює ендогенний
інтерфероногенез.
Показання. Вірусні захворюванняочей.

Препарати даної групи мають не селективний
імуностимулюючою дією
Для стимуляції імунітету застосовують:
Препарати ехінацеї пурпурової, наприклад ІМУНАЛ
Властивості. Імуномодулюючий, лейкопоетичний.
Показання. Профілактика застудних захворювань.
Препарат із трави копійочника альпійського АЛПІЗАРИН

Застосовують при вірусних захворюваннях шкіри та слизових.
Препарат із насіння бавовни ГОССИПОЛ
Властивості. Імуномодулюючий, противірусний,
протипсоріатичне.
Показання. Оперезуючий лишай, псоріаз, простий герпес.

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТІВ РОСЛИННОГО ПОХОДЖЕННЯ

Продукт конденсації поліфенолу з бавовнику
МЕГОСІН
Властивості. Імуномодулюючий, противірусний.
Пригнічує репродукцію вірусу герпесу. Застосовують при
герпес шкіри.
Препарат з листя оксамиту амурського та оксамиту
Лаваль ФЛАКОЗИД
Властивості. Противірусне, гепатопротективне,
антиоксидантна. Показання. Гострі вірусні гепатити
(А та В), вітряна віспа, кір, простий герпес.
Препарат із ліспедеці копієчкової ХЕЛЕПІН
Властивості. Противірусне
Препарати солодки голої ЛІКВІРИТОН, ГЛІЦИРАМ

Цю групу ділять на низькомолекулярні:
ЛЕВАМІЗОЛ (фенілімідотіазол). Надає
імунокоригуюча, протигельмінтна дія.
Нормалізує функції Т-лімфоцитів та макрофагів.
ГАЛАВІТ (похідне фталгідрозиду). Має
імуномодулюючою та протизапальною активністю
ГЕПОН (олігопептид із 14 амінокислот). Властивості.
Імуномодулююче, а також противірусне.
ГЛУТОКСИМ (біс-(гама-L-глутаміл)-L-цистеїніл-бісгліцин динатрієва сіль. Є представником нового
класу ЛВ-тіопоетинів. Метаболічний імуномодулятор.
Регулює ендогенну продукцію ІЛ, стимулює
лімфопоез, еритропоез, гранулоцитопоез, фагоцитоз,
має системну цитопротекторну дію

ЛЕВАМІЗОЛ
Похідне імідазолу. Левамізол і утворюється
з нього метаболіт (останній набагато активніший),
активують Т-лімфоцити, моноцити, макрофаги та
нейтрофіли. Левамізол стимулює клітинноопосередковані імунні реакції. Він
потенціює розподіл та диференціювання Тлімфоцитів, їх реакцію на антигени, але тільки
за наявності в організмі певного фактора,
імунологічно схожого на тимопоетин.
Виявлено здатність препарату імітувати
активність цього гормону. Левамізол має
протизапальними властивостями і
здатністю гальмувати освіту та активність
вільних радикалів кисню.

При використанні левамізолу можуть з'явитися
серйозні ускладнення.
лейкопенія, можливий агранулоцитоз (препарат не можна
поєднувати з протизапальними засобами та
антибіотиками, особливо з левоміцетином,
тетрациклінами, ко-тримоксазолом та д.р.);
зупинка дихання, оскільки препарат зменшує
звільнення ацетилхоліну з пресинаптичних закінчень
(левамізол не можна призначати разом з міорелакcантами,
препаратами магнію, а також хворим з міастенією);
гіпертензія у малому колі кровообігу, що призводить до
правошлуночкової недостатності та гіпотонії у великому
колі кровообігу - це результат здібності
левамізолу порушувати нейрональне захоплення катехоламінів;
протеїнурія та ін.
Тому на даний час ВООЗ цей препарат
рекомендований тільки у хворих на рак товстої кишки IV
стадії.

ЛЕАКАДИН (2-Карбамоілазірідин)
Препарат має імунокоригуючу дію,
сприяє підвищенню цитотоксичності клітин-кілерів
та моноцитів, гальмування росту пухлин.
Застосовують леакадин у дорослих у комбінованій
терапії при онкологічних захворюваннях
Побічні ефекти: нудота, блювання, лейкопенія,
тромбоцитопенія, підвищення артеріального тиску.
Леакадин протипоказаний при лейкопенії, тромбоцитопенії, виразкової хворобишлунка та дванадцятипалої
кишки, гіпертонічної хвороби, тромбофлебіті у фазі
загострення.
Форма випуску: ліофілізований порошок у флаконах
по 0,1 і 0,5 г та в ампулах по 0,1 г. Вводять внутрішньовенно.

ХАРАКТЕРИСТИКА ХІМІЧНО ЧИСТИХ ІМУНОМОДУЛЯТОРІВ

До високомолекулярних хімічно чистих
імуномодуляторам відносять
ПОЛІОКСИДОНІЙ (похідне поліетиленпіперазину)
Властивості. Імуномодулююче. Стимулює активність
макрофагів та фагоцитів. Підвищує специфічний
антитілогенез. Сприяє адсорбції циркулюючих в
крові токсичних речовин (у препарату висока
молекулярна маса). Має антиоксидантні та
мембранопротективні властивості.
Показання. Вторинні імунодефіцитні стани,
що супроводжуються вірусними, бактеріальними та
грибковими інфекціями різної локалізації.

ІНТЕРФЕРОНИ

ЗАГАЛЬНІ ВЛАСТИВОСТІ:
Біологічно активні білки, що синтезуються клітиною в
процесі захисної реакції
Секретуються у позаклітинну рідину, через
рецептори діють інші клітини, підвищуючи
стійкість до мікроорганізмів (особливо вірусів)
Не мають специфічності
Основний механізм - придушення синтезу вірусних
білків
ОСНОВНІ ЕФЕКТИ:
Противірусний
Імуномодулюючий
Антипроліферативний

ІНТЕРФЕРОНИ

Природні (одержувані з людської крові):
ІНФ-альфа – лейкоцитарні (велферон,
егіферон, людський лейкоцитарний
інтерферон); ІФН-бета – фібробластний
(Ферон, людський фібробластний ІФН);
ІФН-гама (людський імунний ІФН, ІФНгамма).
Рекомбінантні (методом генної інженерії):
ІФН-альфа (РЕАФЕРОН, реальдирон, віферон,
роферон, інтрон А, інрек); ІФН-бета (берофор,
бетаферон); ІФН-гамма (гамма-ферон).

Препарати ІНФ альфа (інтерферон людський
лейкоцитарний, локферон) містять суміш різних
підтипів природного альфа-інтерферону з лейкоцитів
крові людини. Мають противірусний, імуномодулюючий та антипроліферативний ефекти. У
основі противірусного ефектуальфа-інтерферону -
тропність до циторецепторів неінфікованих вірусом
клітин. Взаємодія альфа-інтерферону з
рецепторами клітинної мембрани супроводжується
стимуляцією специфічних ферментів, що перешкоджає
реплікації вірусу. Ефект імуномодуляції пов'язаний з
активізацією клітин-кілерів (NK) Стимуляція NK
обумовлює також антипроліферативний ефект.
Показання для інтраназального застосування.
профілактика та лікування ГРВІ; для ректального
застосування - гострий та хронічний вірусний гепатит; для
парентерального застосування -гепатит С, гострі
кондиломи, волосатоклітинний лейкоз, множинна
мієлома, грибоподібний мікоз, саркома Капоші у хворих
СНІД.

Характеристика препаратів інтерферонів

Препарати інтерферон альфа-2а (роферон-А,
реаферон) містять високоочищений
рекомбінатний протеїн, аналогічний
людському лейкоцитарному інтерферону
альфа-2а. Основні біологічні ефекти
противірусна, протипухлинна та
імуномодулююча активність.
Показання до застосування:
гострий та затяжний вірусний гепатит В,
хронічний активний гепатит В та С,
вірусні, вірусно-бактеріальні та
мікоплазмові менінгоенцефаліти,
вірусні кон'юнктивіти, кератити,
кератокон'юнктивіти,
онкологічне захворювання.

Побічні та небажані ефекти при використанні препаратів інтерферону

Зустрічаються значно частіше при парентеральному
застосування, ніж за інших шляхів введення. Можливі
грипоподібні стани, диспептичні порушення,
астенія, гранулоцитопенія. Рідко – порушення функції
печінки, психоневрологічні зміни, алопеція,
шкірні прояви (сухість, висипи).
Протипоказання: тяжкі органічні захворювання
серця, печінки, нирок, аутоімунний гепатит,
вагітність, грудне годування.

ІНДУКТОРИ ІНТЕРФЕРОНІВ

Стимулюють синтез ендогенного інтерферону:
циклоферон, аміксин (тилорон), рідостин, мегосин,
полудан, арбідол, неовір, бендазол
Циклоферон - синтетичний аналог природного
алкалоїду, що отримується з Citrus grandis.
Механізм дії - стимуляція синтезу альфа-, бета-,
та гамма-інтерферону імунокомпетентними клітинами
організму. Посилення синтезу ендогенного інтерферону
лейкоцитами, макрофагами, фібробластами та
епітеліальними клітинами.
Показання: комплексна терапія герпетичної та
цитомегаловірусної інфекції, вірусних гепатитів А,
В, С, реактивних артритів та дегенеративнодистрофічних захворювань суглобів, хронічних
вірусно- бактеріальних інфекційхламідіозів.
Відрізняється низькою токсичністю, не кумулює
Форма випуску: табл, амп., флак.

ІМУНОДЕПРЕСАНТИ

Лікарські препарати, що пригнічують
імунна відповідь- речовини хімічної
або біологічного походження,
гальмують проліферативні
процеси в лімфоїдних тканинахта/або
біосинтез нуклеїнових кислот

ІМУНОДЕПРЕСИВНІ (ІМУНОСУПРЕСИВНІ) ЗАСОБИ

Імунодепресивну активність мають:
Глюкокортикостероїди (ПРЕДНІЗОЛОН та ін.)
Цитостатики - препарати, що застосовуються як
протипухлинних засобів (циклофосфан, азатіоприн,
тіофосфамід, 6-меркаптопурин, метотрексат та ін.)
Імуносупресори. Специфічні інгібітори Т-клітин
(Циклоспорин, Такролімус, Батріден, Антилімфолін)
Препарати, які застосовують при системних захворюваннях
сполучної тканини. Малі імуносупресори
(Хлорохін, Пеніциламін, Кризанол)
Моноклональні антитіла (МУРОМОНАБ,
БАЗІЛІКСІМАБ, ДАКЛІЗУМАБ, ІНФЛІКСІМАБ,
РИТУКСІМАБ, АНТИЛІМФОЦИТАРНИЙ
ІМУНОГЛОБУЛІН та ін.)

МЕХАНІЗМ ІМУНОДЕПРЕСИВНОЇ ДІЇ ГЛЮКОКОРТИКОЇДІВ

Забирають фазу проліферації лімфоцитів (особливо Тлімфоцитів).
Пригнічують розпізнавання антигену (можливо за рахунок
впливу на макрофаги).
Знижують продукцію ряду інтерлейкінів, а також
гамма-інтерферону.
Зменшують цитотоксичність певних популяцій
Т-лімфоцитів (так званих кілерів).
Пригнічують утворення фактора, що інгібує
міграцію макрофагів.
У терапевтичних дозах ГК не надають
суттєвого впливу на продукцію специфічних
антитіл та утворення комплексу антиген-антитіло.

ХАРАКТЕРИСТИКА ЦИТОСТАТИКІВ

Циклофосфан
Пригнічує (як інші цитостатики) проліферацію
лімфоцитарних клонів, що беруть участь в імунній відповіді,
діє переважно на В-лімфоцити.
Застосовують при гломерулонефритах, червоному вовчаку,
ревматоїдний артрит
Побічні ефекти: нудота та блювання, часткова або повна
алопеція, іноді виникають запаморочення, погіршення
зору, дизуричні явища, гематурія, біль у кістках.

ХАРАКТЕРИСТИКА ЦИТОСТАТИКІВ

АЗАТИОПРИН (Імуран)
Має цитостатичну активність і надає
імунодепресивний ефект. Пригнічує функцію
кісткового мозку, пригнічує проліферацію
гранулоцитів, що викликає лейкопенію.
Застосовують для пригнічення тканинної реакції
несумісності при пересадці органів, а також при
деяких аутоімунних захворюваннях.
Препарат може викликати нудоту, блювання, втрату
апетиту. При тривалому застосуванні може
розвинутися токсичний гепатит; можливі
алергічні реакції, пригнічення кровотворення.

ХАРАКТЕРИСТИКА ІМУНОДЕПРЕСАНТІВ

ЦИКЛОСПОРІН
Пептидна природа (складається з 11 амінокислот. Вперше
був виділений із деяких видів грибів
Потужний імуносупресор.
Механізм дії: пригнічує освіту та секрецію
лімфокінів та їх зв'язування зі специфічними
рецепторами, пригнічує продукцію інтерлейкіну-2 та
фактора росту Т-клітин, що призводить до придушення
диференціювання та проліферації Т-клітин,
що у відторгненні трансплантата.
Застосовують при пересадці органів, а також при пересадці
кісткового мозку.
Побічні явища: порушення функції нирок, печінки,
шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, анорексія),
гіперплазія ясен, тромбоцитопенія, затримка рідини
в організмі, судоми та ін.

Моноклональні антитела

МУРОМОНАБ – мишачі моноклональні
антитіла проти CD3 антигенрозпізнаючих
рецепторів Т-хелперів
Зв'язування муромонабу із СD3 порушує
зв'язування антигену з Т-клітинним
рецептором. В результаті запобігається
участь Т-клітин у імунній відповіді.
Показання. Призначається у комплексній терапії
при трансплантації органів.

Моноклональні антитела

АНТИТИМОТИЧНИЙ
(АНТИЛІМФОЦИТАРНИЙ) ІММУНОГЛОБУЛІН
(гетерогенний) - очищені клональні антитіла
коней або кроликів, імунізовані
людськими лімфоцитами тимусу.
Зв'язується з Т-лімфоцитами, пригнічує їх.
Призначається. При трансплантації органів.
Може викликати сироваткову хворобу,
анафілактичний шок.

Моноклональні антитела

АНТИРЕЗУСНИЙ ІМУНОГЛОБУЛІН - анти-Rho(D)
- імуноглобулін спрямованої дії, отриманий
з крові людини, що має високий титр антитіл
проти резус Rh(D) антигену. Зв'язується з резус
антигеном і не дозволяє йому індукувати
утворення антитіл у резус-негативних
пацієнтів
Показання. Призначається з метою профілактики резусконфлікту резус-негативним жінкам після
аборту або пологів (для профілактики гемолітичної
хвороби новонароджених)

Біостімулятори

Назву «біогенні стимулятори» було запропоновано
акад. В.П.Філатовим.
Група речовин, які утворюються в
певних умов в ізольованих тканинах
тварини та рослинного походженняі
здатні при введенні в організм надавати
стимулюючу дію та прискорювати процеси
регенерації.
Такі речовини утворюються при приміщенні тканин у
несприятливі їм умови. Поява цих
речовин слід розглядати як регуляторну
адаптацію тканин до несприятливих умов

КЛАСИФІКАЦІЯ БІОСТИМУЛЯТОРІВ (за походженням)

1. Тваринного походження
АКТОВЕГІН (з крові телят)
СОЛКОСЕРІЛ
ЕРІГЕМ (з еритроцитів крові людини)
ПОЛІБІОЛІН (з плацентарної сироватки крові
людини)
Ерітрофосфатід (з еритроцитів крові людини)
КЕРАКОЛ (з рогівки великої рогатої худоби)
ХОНСУРИД (з трахей (гіалінових хрящів) великого
рогатої худоби)
ХОНДРОЛОН, СТРУКТУМ, РУМАЛОН (екстракт із
хрящів молодих тварин)
ЕПІТАЛАМІН (з епіталамо-епіфізарної області
мозку великої рогатої худоби)

2. Рослинного походження
АЛОЕ (екстракт, сік, лінімент, табл.) КАЛАНХОЕ (сік)
Біосід (екстракт з трави очитку великого)
ТРІАНОЛ (екстракт кори африканської сливи)
БЕФУНГІН (екстракт із наростів березового гриба чаги)
3. Мінерального походження
Фібс для ін'єкцій (відгін лиманного бруду)
ПЕЛОІДИН (екстракт з мулового лікувального бруду)
ТОРФОТ (продукт відгону торфу)
4. Різного походження
ЗИМОЗАНА СУСПЕНЗІЯ (полісахариди, що отримуються з
культури пекарських дріжджів)
ПРОПЕР-МІЛ (гриби-цукроміцети)
ЕНКАД (продукт ферментного гідролізу дріжджів)
ВУЛНУЗАН (екстракт із маточників поморійських солоних)
озер)

Дія біостимуляторів на організм

Нормалізують трофічні процеси,
стимулюють нервову систему, тонізують
серцево-судинну систему, активують
обмінні процеси та прискорюють загоєння
ран, сприяють розсмоктуванню
інфільтратів.
Препарати, що містять хондроїтинсерну
кислоту (хонсурид, хондроксид, структум)
уповільнюють дегенерацію хрящової тканини,
нормалізують продукцію суглобової рідини

5. ПРЕПАРАТИ – ПРОДУКТИ ЖИТТЯДІЙНОСТІ
Бджіл і змій
ПРОПОЛІС (бджолиний клей) – використовується у вигляді настойки) та
входить до складу препаратів:
ПРОПОЦЕУМ (мазь)
ПРОПОСОЛ (аерозоль) та ПРЕПОМІЗОЛЬ
ПРОПОЛІН (табл.)
АПІЛАК (суха речовина нативного бджолиного маточного молочка
(Секрет алотрофічних залоз робочих бджіл)
Мають протизапальний, болезаспокійливий і
ранозагоювальною дією. Застосовують при запальних
захворюваннях порожнини рота та горла, шкірних захворюваннях, не
гоячих виразках.
Препарати, що містять отрути бджіл (апіфор, апізартрон,
унгапівен) та змій (наяксин, віпраксин, віпросал)
Здійснюють дратівлива дія, покращують мікроциркуляцію та
трофіку, стимулюють обмін речовин, імунітет, впливають на
Регуляторні процеси.

Імунотропниминазивають засоби, яким властиво пряме чи опосередковане впливом геть діяльність імунної системи. У широкому розумінні до імунотропних препаратів можна віднести практично всі відомі на сьогодні засоби, оскільки імунна система є високочутливою і завжди певним чином реагує на введення тих чи інших речовин. Однак на практиці під власне імунотропними препаратами розуміють ті засоби, основний фармакологічний ефект яких безпосередньо пов'язаний з впливом на імунні процеси.
Сьогодні немає уніфікованої класифікації імунотропних препаратів. Найбільш часто використовується в клінічній практицікласифікація імуноропних препаратів така:
1. Продукти фізіологічного (біологічного) походження: тактивін, тимостимулін, вілозен, тималін, тим-вокал, тимактид, мієлопід, спленін, лаферобіон, реальдирон, імукін, лейкінтерферон, лейкомакс, граноцит, імуноглобуліни та ін.
2. Продукти мікробного походження:
- Живі бактерії (БЦЖ);
- екстракти (біостим, піцибаніл, уровакс);
- лізати (бронхомунал, ІРС-19, поспат, імудон, виростимо, дирибіотин та ін);
- ліпополісахариди (пірогенал, продігіозан);
- дріжджові полісахариди (зимозан, нуклеїнат натрію);
- грибкові полісахариди (кестин, бестатин, лентинан, глюкан);
- рибосоми + протеоглікан (рибомуніл);
- пробіотики (блащатний, біоспорин, лінекс).
3. Синтетичні препарати: тимоген, лікопід, діуцифон, левамізол, кемантан, леакадин, поліоксидоній, ізопринозин, неовір, циклоферон, копаксон;
4. Вітаміни та антиоксиданти.
5. Рослинні препарати: протефлазід, манакс, імунал, панавір, мангогерпін.
6. Ентеросорбенти: білосорб, енсорал, мікотон, силард, антрален.
7. Імуносупресори: глюкокортикоїди, цитостатики.
8. Комплексні ферментні препарати: вобензим, флогензим, вобе-мугос.
Усі відомі імунотропні засобиможна розділити за походженням на природні, синтетичніі рекомбінантні. Природні імунотропні засоби, у свою чергу, діляться на рослинні (препарати ехінацеї пурпурової, солодки голої, Uncaria fomentosa та ін), тварини (наприклад, тимічні препарати, ербісол, препарати імуноглобулінів), бактеріальні (імудон, ІРС-19), грибків ( суспензія зимозану, імуномакс, натрію нуклеїнат). До синтетичних імунотропних препаратів належать поліоксидоній, галавіт, левамізол та багато інших. Рекомбінантними є імунотропні препарати, які отримані за допомогою генно-інженерних технологій. Зокрема, класичними рекомбінатними імунотропними засобами є препарати інтерферонів та інтерлейкінів.
Всі імунотропні препарати можна розділити на ті, що застосовуються з терапевтичною метою(переважна більшість) і використовуються для специфічної профілактикиінфекційних захворювань (вакцини, сироватки) За принципом дії, всі імунотропні препарати терапевтичного призначення поділяють на імуностимулятори, імуномодулятори, імунокоректориі імуносупресори. Сьогодні встановлено, що такий розподіл є досить умовним, оскільки один і той самий імунотропний препарат може виявляти різні властивості, залежно від дози та конкретної клінічної ситуації. Тому більш коректно говорити про імуностимуляцію, імунокорекцію, імуномодуляцію як напрями імунотерапії, а не про препарати імуномодулятори, імунокоректори та імуностимулятори.
За механізмом дії розрізняють засоби, що діють переважно на систему вродженої резистентності (метилурацил, поліоксидоній, дибазол, лікопід та ін.), на клітинну (імунофан, левамізол, препарати інтерферонів та ін.) та на гуморальну ланку імунітету (мієлопід, спленін, препарати імун та ін.).
на сучасному ринкупредставлено достатньо велика кількістьімунотропних препаратів Призначення таких засобів має проводитися під обов'язковим контролем імунограми, оскільки кожен із препаратів надає переважний вплив на певні ланки імунітету. Стимуляція непорушеної ланки може призводити до наростання дисбалансу в імунній відповіді та поглиблення існуючого дефекту. У таблиці 31 основні імунотропні засоби згруповані згідно з профілем їх дії.
Основним та беззастережним правилом для дитячих клінічних імунологів має бути відновлення порушеної ланки імунної системи шляхом коректного втручання у його роботу. У таблиці 32 наведено імунотропні препарати, які можуть бути рекомендовані для широкого використання при хворобах імунної системи у дітей.
Тут ми хотіли б обговорити деякі типові помилки, що допускаються при призначенні імунотропних препаратів
По-перше, імунотропні препарати не можна призначати емпірично, тому що у кожного засобу є різний механізм дії. Активація непорушеної ланки імунітету може призвести до ще більшого дисбалансу в імунному статусі. Необхідно підбирати імуноропні засоби на підставі ретельного імунологічного обстеження пацієнта.
По-друге, імунотропні препарати слід призначати лише ввечері, а чи не вранці. Це з циркадіанним ритмом людського організму. Вранці найбільш активна кора надниркових залоз, у зв'язку з чим у сироватці крові підвищується концентрація глюкокортикоїдів, тому призначення імуномодуляторів у цей період малоефективне. Увечері, навпаки, переважає активність імунної системи, що доводить доцільність проведення імунотерапії саме у цей період.
По-третє, більшість імуномодуляторів не можна призначати при гострих інфекційних епізодах, коли здійснюється активна лімфопроліферація через інтенсивне антигенне подразнення. Додавання імунотропного препарату, що посилює розмноження лімфоцитів, може зумовити феномен патологічного апоптозу імунокомпетентних клітин з подальшим розвиткомлімфопенії та імуносупресії. У деяких випадках може бути протилежна картина, тобто. розвиток лімфопроліферативних ускладнень Виняток становлять препарати імуноглобулінів, які можна використовувати як у гострий період, і під час ремісії.

До імунотропних лікарських засобів (ІТЛС) відносять препарати, що коригують процеси імунітету (імуномодулятори, імунокоректори).

Імуностимулятори викликають активацію імунітету, а імуномодулятори мають різноспрямовану дію на імунну систему залежно від її вихідного стану. При цьому мається на увазі, що такий препарат підвищує знижені та знижує підвищені показникиімунного статусу

За механізмом діївсі ІТЛС можна розділити на такі групи:

  • 1. Імуностимулятори (Т-, В-, А-систем).
  • 2. Засоби замісної терапії.
  • 3. Група інтерферону.
  • 4. Вітаміни.
  • 5. Біогенні стимулятори та адаптогени.
  • 6. Препарати, що стимулюють метаболічні процеси.
  • 1-ша група . Імуностимулятори.

За своїм походженням їх поділяють на наступні підгрупи

  • 1.1. Імуностимулятори мікробного походження:
    • а) грибкові ліпополісахариди (нуклеїнат натрію, мілайф та ін);
    • б) очищені бактеріальні лізати (бронхомунал, імудон ІРС-19, солкоуровак, солкотриховак, уро-ваксом, бронхо-ваксом, біостим, та ін);
    • в) імуностимулюючі мембранні фракції бактерій, ліпополісахариди бактерій (пірогенал, лікопід, постеризан та ін.);
    • г) асоціація рибосом та мембранних фракцій (рибомуніл та ін.).
  • 1.2. Імуностимулятори тваринного походження (гормоноподібні тимічні фактори):
    • а) імунорегуляторні пептиди (тимоген, тималін, тактивін, тимоптин, мієлопід та ін);
    • б) цитокіни (лейкомакс, беталейкін, аффінолейкін, пролейкін, ронколейкін, граноцит та ін.).
  • 1.3. Імуностимулятори синтетичні або хімічно чисті (діуцифон, поліоксидоній, гроприносин, ревлімід, декаріс, глутоксим, моліксан, імунорикс, тимоген, імунофан, гепон, лікопід, ізопринозн, головний полудан та ін.).
  • 1.4. Імуностимулятори рослинного походження: полісахариди, фенілпропаноїди, флавоноїди, ксантони, сапоніни (алпізарин, імунал, ехінацеї настоянка та ін.).
  • 1.5. Імуностимулятори біологічного походження (спленін, деринат, дезоксинат та ін.).
  • 2-я група . Засоби замісної терапії.

Внутрішньовенні імуноглобуліни (пентаглобін, гепатект, імуноглобулін людини нормальний донорський з титром антитіл до вірусу герпесу, імуноглобулін людини нормальний, імуноглобулін людини нормальний донорський з титром антитіл до вірусу цитомегалії, імуноглобулін людини нормальний внутрішньовенного введення, інтраглобулін, інтраглобін, комплексний імуноглобуліновий препарат, октагам, цитотект, біавен, кіпферон та ін).

  • 3-тя група . Інтерферони (реаферон, лейкоцитарний інтерферон, альфаферон, бетаферон, авонекс, берофор, беталейкін, веллферон, віферон, гаммаферон, грипферон, інтерферону альфа-2 рекомбінантної мазь на гідрогелевій основі, інтрон-А, лейкінферон, локферон, реальдирон, реальдирон. ; індуктори інтерферону (аміксин, арбідол, кагоцел, левомакс, курантил, йодантипірин, неовір, рідостин, циклоферон та ін.).
  • 4-та група . Вітаміни синтетичного та природного походження (аскорбінова кислота, полівітамінні рослини та різні препарати- Супрадин, біовіталь, веторон та ін).
  • 5-та група . Біогенні стимулятори, тонізуючі засоби та адаптогени на основі фенілпропаноїдів та сапонінів ( лікарські формиродіоли рожевої, елеутерококу колючого, бузку звичайного, ехінацеї, солодки, алое, біоарон С, гумізоль та ін.).
  • 6-та група . Препарати, які стимулюють метаболічні процеси.

Похідні піримідинів (метилурацил, оротат калію, пентоксил та ін.)

7-ма група. Пробіотики та еубіотики (біфідумбактерин, біфікол, лактобактерин та ін.).

Дія препаратів четвертої, п'ятої, шостої та сьомої груп лише побічно спрямовано імунітет. Вони підвищують обмін речовин, покращують загальний станорганізму.

За походженнямімуномодулятори поділяють на екзогенні, ендогенні та хімічно чисті, найчастіше синтетичні. У свою чергу препарати екзогенного походження ділять на такі групи:

  • 1. Імуномодулятори бактеріального походження (бронхомунал, ІРС-19, імудон, рибомуніл та ін - 19%).
  • 2. Імуномодулятори тваринного походження (тимоген, тактивін, тималін, мієлопід, лаєнек, беталейкін та ін - 19%).
  • 3. Імуномодулятори рослинного походження (препарати ехінацеї пурпурової, ехінацеї вузьколистої, елеутерококу колючого, родіоли рожевої, женьшеню та інших рослин - 23%).

Примітно, що питома вага препаратів екзогенної групи, що включають засоби бактеріального, тваринного та рослинного походження, становить понад 60%. Частка синтетичних засобів(Арбідол, поліоксидоній, неовір, циклоферон - індуктори інтерферону) становить 13%. Досить великий відсоток (19%) посідає і імунотропні препарати біологічного походження (спленін, деринат, дезоксинат та інших.). (Дивись малюнок 3).

Рис.3.

Питома вага вітамінних препаратів(аскорбінова кислота та ін.), розрахований від загального обсягу продажів лікарських засобів, становить 5-6%, що слід визнати досить суттєвим як у сегменті фармацевтичного ринку, і у плані їхньої значимості підвищення неспецифічної опірності організму людини. При цьому слід також наголосити, що щодо прояву універсальних органопротекторних властивостей особливе значення мають аскорбінова кислота (вітамін С), вітаміни А (включаючи каротиноїди), Е (токоферол), Р (рутин та ін.).

Імунотропні засоби

  1. Механізми імунної відповіді та порушень імунітету. Первинні та вторинні імунодефіцити, аутоімунні реакції, реакції відторгнення при пересадці органів та тканин, алергічні реакції.
  2. Імуностимулятори:

імуностимулятори бактеріального походження – продігіозан, рибомуніл, лікопід, імудон;

імуностимулятори тваринного походження - тималін, тактивін, мієлопід, спленін;

імуностимулятори ендогенного походження – пентаглобін, сандоглобулін, гамімун Н;

Рекомбінантні цитокіни - беталейкін, ронколейкін, інтерферон - альфа, інтерферон-бета, інтерферон-гама;

синтетичні імуностимулятори – імунофан, тимоген, левамізол, циклоферон, аміксин.

Механізм впливу препаратів на імунітет Фармакологічні властивості. Показання до застосування. Особливості режиму дозування препаратів. Побічні ефекти та протипоказання до застосування.

  1. Імуносупресори:

Циклоспорин, такролімус, пімекролімус, метотрексат, циклофосфамід, базиліксимаб, антилімфоцитарний глобулін, Rh-D- імуноглобулін, преднізолон, беклометазон , дексаметазон.

Фармакодинаміка та фармакокінетика препаратів. Особливості впливу на аутоімунні реакції та реакції відторгнення органів та тканин. Показання до застосування. Побічні ефекти та протипоказання. Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Антиалергічнізасоби

  1. Механізми виникнення алергічних реакцій. Принципи дії антиалергічних засобів.
  2. Антиалергічні препарати:

— антагоністи Н1-гістамінових рецепторів або антигістаміни –

супрастин, тавегіл, фенкарол, терфенадин, лоратадин, ериус;

— засоби, що перешкоджають синтезу та вивільненню медіаторів алергії- Преднізолон, беклометазон , флутіказон;

— засоби, що пригнічують вивільнення медіаторів алергії- кромолін-натрію, недокроміл-натрію, кетотифен.

— антагоністи лейкотрієнових рецепторів- Зафірлукаст, Монтелукаст, Зілеутін.

— засоби, що перешкоджають утворенню та виділенню медіаторів алергії та запалення (глюкокортикостероїди)- Преднізолон, будесонід, флутиказон, тріамцінолон, дексаметазон. Механізми антиалергічної дії. Фармакокінетика та фармакодинаміка препаратів. Показання та протипоказання до застосування.

  1. Засоби, що усувають загальні прояви алергічних реакцій(адреналіну гідрохлорид, беклометазон та ін.). Механізм дії. Фармакологічні ефекти. Показання до застосування.

Скластитаблиці з фармакологічної та клінічної ефективностіпрепаратів та оцінки безпеки їх застосування. Включити до таблиць препарати: тимоген, імунофан, мієлопід, левамізол, циклофосфамід, циклоспорин, Rh-D-імуноглобулін, хлоропірамін, лоратадин, недокроміл-натрію, беклометазон.

Фармако-клінічна ефективність препаратів

Група Фармакологічні ефекти Показання для застосування Препарати
Імуностимулятори бактеріального походження Імуностимулюючий ефект

Протизапальний ефект

Стимулюючий ефект регенерації

 -Трофічні виразки (в'ялозаживаючі).

Усунення набряклості тканин після хірургічних втручань.

 Продігіозан
Імуностимулятори тваринного походження Імуностимулюючий ефект - імунодефіцитні стани (транзиторні та хронічні) з переважним ураженням гуморальної ланки імунітету;

- Гнійні та септичні процеси.

- Вторинний імунодефіцит (загострення хронічних інфекційних захворювань).

- Лейкози ( комплексне лікування).

- Профілактика інфекційних ускладненьпісля хірургічних операцій, механічних, термічних та хімічних травм.

 Мієлопід
Рекомбінантні цитокіни Імуностимулюючий ефект

Лейкопоетичний ефект

 -як стимулятор лейкопоезу при токсичній лейкопенії II - IV ступеня, що ускладнює хіміо-і радіотерапію злоякісних пухлин.

як протектора лейкопоезу, при необхідності проведення хіміотерапії в умовах лейкопенічного фону (число лейкоцитів периферичної кровіне менше 3х10 (9) / л).

 Беталейкін
Синтетичні імуностимулятори

Імуностимулюючий ефект -Імуномодулююча та біостимулююча терапія у дорослих та дітей при станах та захворюваннях, що супроводжуються зниженням клітинного імунітету: гострих та хронічних гнійно-запальних захворюваннях кісток та м'яких тканин, гострих та хронічних вірусних та бактеріальних інфекцій, порушенні регенераторних процесів, станах з пригніченням імунітету та кровотворення після проведення променевої терапії чи хіміотерапії у онкологічних хворих;

- в акушерсько-гінекологічній практиці при анемії, токсикозах, гнійно-запальних та інших захворюваннях та станах з вихідно зниженими показниками клітинного імунітету.

— Препарат використовують також з метою профілактики інфекційних ускладнень, пригнічення імунітету, кровотворення, процесів регенерації у посттравматичному та післяопераційному періоді, у процесі проведення променевої терапії чи хіміотерапії, при використанні масивних доз антибіотиків

 Тимоген
Гепатопротекторний ефект Імуностимулюючий ефект Дезінтоксикаційний ефект -Застосовують у дорослих для профілактики та лікування імунодефіцитних станів різної етіології. Імунофан
Імуностимулюючий ефект Протигельмінтний ефект - Аскаридоз, анкілостомоз, некатороз, стронгілоїдоз, трихостронгільоз, трихоцефальоз, ентеробіоз.

- Інфекційні захворювання (рецидивуючий герпес, оперізуючий герпес, хронічний активний гепатит В, персистуючий вірусний гепатит);

- ревматоїдний артрит, хвороба Крона, хвороба Рейтера, афтозний стоматит, ВКВ (для підтримки ремісії); злоякісні новоутворення (після хірургічного, променевого чи хіміотерапевтичного лікування) бронхів, товстої кишки, молочних залоз, у стані ремісії при хворобі Ходжкіна, в інтервалах цитостатичного лікування лейкемії.

 Левамізол
Імуносупресори

Протипухлинний ефект.

Алкілююча сполука

 — Дрібноклітинний раклегені, рак яєчників, рак молочної залози, лімфогранулематоз, лімфосаркома, ретикулосаркома, остеогенна саркома, множинна мієлома, хронічний лімфолейкоз, гострий лімфобластний лейкоз, пухлина Вільмса, семка;

- аутоімунні захворювання: ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, колагенози, аутоімуна анемія, нефротичний синдром, пригнічення реакції відторгнення трансплантатів

 Циклофосфамід
Імунодепресивний ефект - застосовують у дорослих при пересадці нирок, серця, підшлункової залози, кісткового мозку, шкірних трансплантатів, вживлення штучних клапанів серця та водіїв ритму.

- Для попередження РТПГ;

При аутоімунних захворюваннях.

 Циклоспорин
Імунодепресивний ефект Імуноглобулін антирезус - Rh про (Д) людини застосовують у Rh про (Д) - негативних породіль, несенсибілізованих до Rh про (Д) ізоантигену, що народили Rh про (Д) - позитивної дитинисумісного з матір'ю по групах крові системи АВО Rh— D-імуноглобулін
Засоби пригнічують вивільнення медіаторів алергії Протиалергічний ефект.

Стабілізатор мембран опасистих клітин

 Недокроміл-натрію
Засоби, що запобігають виділенню медіаторів запалення та алергії (глюкокортикостероїди)

Глюкокортикостероїдний ефект

Імунодепресивний ефект

Протиалергічний ефект

Протизапальний ефект

 - Циркуляторний колапс: шок під час або після хірургічної операції, травма, втрата крові, інфаркт міокарда, опіки.

- Тяжкі інфекції: токсемія, васкулярний колапс при менінгококової інфекції, септицемія, дифтерія, черевний тиф, пневмонія, грип, перитоніт, еклампсія

- Екстрені алергічні стани: астматичний статус, ларингеальний набряк, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки та антибіотиків, пірогенні реакції.

- Гострий і хронічний поліартрит, плече-лопатковий періартрит, анкілопоетичний спондилоартрит, ревматична лихоманка, Ревматичний кардит.

- Бронхіальна астма, астматичний статус, різні гострі та хронічні алергічні захворювання (гіперчутливість до лікарським препаратам, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, гіперчутливість до хімічним речовинам, набряк Квінке).

- Хвороба Аддісона, хвороба Ходжкіна, гостра недостатністькори надниркових залоз, адреногенітальний синдром.

- Гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз, агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія

— Дисемінований червоний вовчак, пухирчатка, вузликовий періартрит, екзема, свербіж, експоліативний дерматит, псоріаз.

— Очні захворювання(симпатична офтальмія, алергічні формикон'юнктивіту, негнійний кератит, Ірит, іридоцикліт, увеїт, хоріоїдит).

 Преднізолон
Антагоністи Н1-гістамінових рецепторів Антигістамінний ефект.

H1-гістаміноблокуючий ефект.

 Алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, хронічна кропив'янка, псевдоалергічні реакції на тлі гістаміналібераторів, алергічні реакції на укуси комах, сверблячі дерматози, алергодерматит, екзема, набряк Квінке. Лоратадін
Протиалергічний ефект.

Седативний ефект.

Протиповітряний ефект.

Снодійний ефект.

поліноз (сінна лихоманка);

алергічні кон'юнктивіти;

контактний дерматит;

гостра та хронічна екзема;

сироваткова хвороба;

укуси комах;

 Хлоропірамін
Антагоністи лейкотрієнових рецепторів

Протизапальний ефект протиастматичний ефект

попереджає бронхоспазм

 Бронхіальна астма (профілактика нападів та підтримуюча терапія), в т.ч. при неефективності бета-стимуляторів. Зафірлукаст

Характеристика безпеки застосування препаратів

Протипоказання до призначення
Продігіозан
Мієлопід
Беталейкін
Тимоген
Імунофан
Левамізол
Циклофосфамід
Циклоспорин
Rh— D-імуноглобулін
Недокроміл-натрію
Преднізолон
Лоратадін
Зафірлукаст
Хлоропірамін (супрастин) - млявість, слабкість, сонливість, уповільнення психомоторних реакцій.

запаморочення, легкий тремор, розлади координації.

Вибрати препаратдля лікування патології імунної системи, виписати у рецепті: левамізол, тимоген, тактивін, мієлопід, кромолін-натрій, кетотифен, циклоспорин, хлоропірамін, лоратадин, беклометазон.

№ Рецепт Показання для застосування препарату
1 Rp.: Tab. Levamisoli 0,15 N.10

S. По 1 таблетці 1 раз на день за 30 хвилин до їди,

протягом 3 днів кожні 2 тижні.

Як імуностимулюючий засіб.

 Ревматоїдний артрит; первинні та вторинні імунодефіцитні стани; аутоімунні хвороби; хронічні та рецидивні інфекції; комплексна терапія злоякісних новоутворень; кишкові нематодози (аскаридоз).
2 Rp.: Sol. Thymogeni 0,01% -1,0ml.

D.t.d. N.6 in amp.

S. Вводити внутрішньом'язово по 1 мл, 1 раз на добу,

протягом 6 днів. Для профілактики

інфекційних ускладнень у післяопераційному

 Імуномодулююча та біостимулююча терапія у дорослих та дітей при станах та захворюваннях, що супроводжуються зниженням клітинного імунітету: гострих та хронічних гнійно-запальних захворюваннях кісток та м'яких тканин, гострих та хронічних вірусних та бактеріальних інфекцій, порушенні регенераторних процесів, стану, пригніченням імунітету та кровотворення після проведення променевої терапії або хіміотерапії у онкологічних хворих; в акушерсько-гінекологічній практиці при анемії, токсикозах, гнійно-запальних та інших захворюваннях та станах із вихідно зниженими показниками клітинного імунітету. Препарат використовують також з метою профілактики інфекційних ускладнень, пригнічення імунітету, кровотворення, процесів регенерації у посттравматичному та післяопераційному періоді, у процесі проведення променевої терапії чи хіміотерапії, при використанні масивних доз антибіотиків.
3 Rp.: Sol.Tactivini 0,01% - 1,0ml

D.t.d. N.10 в amp.

S. Підшкірно по 1 мл 1 раз на день перед сном

курсом 10 днів.

З метою стимуляції імунологічної

активності при осередковому туберкульозі.

 Імунодефіцитні стани у дорослих з переважним ураженням Т-системи імунітету, що виникають при інфекційних, гнійних і септичних процесах, лімфопроліферативних захворюваннях (лімфогранулематоз, лімфолейкоз, розсіяному склерозі, туберкульозі, рецидивируючій, рецидивуючій.
4 Rp.: Myelopidi 0,003

S.Вміст флакона розчинити в 2 мл

ізотонічного розчину натрію хлориду для

ін'єкцій. Вводити внутрішньом'язово з рачета

0.05 мг/кг маси тіла один раз на добу,

щоденно, протягом 5 днів. Для профілактики

інфекційних ускладнень після операції

 Імунодефіцитні стани (транзиторні та хронічні) з переважним ураженням гуморальної ланки імунітету; гнійні та септичні процеси, вторинний імунодефіцит (загострення хронічних інфекційних захворювань), лейкози (комплексне лікування), профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних операцій, механічних, термічних та хімічних травм.
5 Rp.: Aer. Nedocromili 0,002

D.S. 2 інгаляції 4 рази на день протягом 3 днів,

потім по 2 інг 2 рази на день.

При бронхіальній астмі алергічного

походження.

 Монотерапія захворювань дихальних шляхів з наявністю оборотної обструкції у пацієнтів різних вікових груп: бронхіальна астма різного генезу; астматичний бронхіт; бронхоспастичні реакції, що викликаються рядом стимулів, таких як холодне повітря, алергени, що вдихаються, атмосферні забруднення та ряд інших.

— Комплексна терапіяу пацієнтів із астмою.
6 Rp.: Tab. Ketotifeni 0,001 N.30

D.S.По 1 таблетці 2 рази на добу вранці та ввечері.

При хронічній кропив'янці.

 Профілактика алергічних захворювань: бронхіальна астма (атопічна форма), алергічний бронхіт, сінна лихоманка, алергічний риніт, алергодерматози, хронічна кропив'янка, алергічний кон'юнктивіт
7 Rp.: Cyclosporini 0,1

D.t.d. N.50 in caps.

S.По 1 капсулі 2 десь у день.

При тяжкому ревматоїдному артриті

 У дорослих при пересадці нирок, серця, підшлункової залози, кісткового мозку, шкірних трансплантатів, вживлення штучних клапанів серця та водіїв ритму; для запобігання РТПХ; при аутоімунних захворюваннях.
8 Rp.: Tab.Suprastini 0,025 N.20

D.S.По 1 таблетці 3 рази на день під час їди.

При сінній лихоманці.

 кропив'янка та ангіоневротичний набряк (набряк Квінке);

поліноз (сінна лихоманка);

алергічні риніти та ринопатії;

алергічні кон'юнктивіти;

початкові стадії бронхіальної астми легкої течії(у складі комплексної терапії);

контактний дерматит;

гостра та хронічна екзема;

сверблячі дерматози, нейродерміт;

лікарські висипи, токсикодермії;

сироваткова хвороба;

укуси комах;

гострі респіраторні захворюванняі кишкові інфекціїу дітей (у поєднанні з жарознижувальними засобами).
9 Rp.: Tab. Loratadini 0,01 N.10

S. По 1 таблетці 1 раз на добу.

При полінозі.

 Алергічний риніт (сезонний та цілорічний), кон'юнктивіт, поліноз, кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична), ангіоневротичний набряк, дерматоз, що свербить; псевдоалергічні реакції, спричинені вивільненням гістаміну; алергічні реакції на укуси комах.
10 Rp.: Aer. Beclometasoni 15,0ml. N.1

D.S. По 2 інгаляції 4 десь у день.

При гормонозалежній формі бронхіальної

астми важкої течії.

 Бронхіальна астма (для тривалого регулярного застосування);

Бронхіальна астма у пацієнтів, у яких застосування бронходилататорів стало менш ефективним;

Бронхіальна астма у пацієнтів, у яких недостатній ефект поєднаного застосування бронходилататорів та кромоглікату натрію;

За наявності протипоказань до застосування бронхолітичних засобів;

Гормонозалежна форма бронхіальної астми важкої течіїу дорослих та дітей;

Хронічні обструктивні захворювання легень; хронічний обструктивний бронхіт(При вираженому запальному компоненті);

Профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт;

Рецидивний поліпоз носа, поліпи носа;

Дисфонія при системному червоному вовчаку, персистуюче запалення середнього вуха у дітей, бронхолегенева дисплазія новонароджених.

Аудиторна робота

  1. Виконати тестові завдання
  2. До імуностимуляторів мікробного походження відноситься:

А. Продігіозан Б. Тімалін В. Левамізол Г. Пентаглобін Д. Мієлопід.

  1. До імуностимуляторів тимічного походження відноситься:

А. Мієлопід Б. Пентаглобін В. Левамізол Г. Тімалін Д. Імунофан

  1. Основне показання призначення тактивіна:

А. Профілактика рецидивуючих інфекцій верхніх дихальних шляхів на фоні вторинного імунодефіциту

Б. Лікування інфекцій нижніх дихальних шляхів В. Лікування аутоімунних захворюваньГ. Профілактика реакції відторгнення після пересадки нирки Д. Первинний Т-клітинний іммудефіцит

  1. Основне показання для призначення мієлопіду:

А. Опіки, при яких у хворого вміст Т-лімфоцитів менше 300 мкл Б. Вірусні захворювання, при яких вміст Т-лімфоцитів більше 800 мкл В. Опіки з недостатністю антитілопродукції та лейкопенією Г. Інфекції ЛОР-органів

  1. Вкажіть препарат, що має імуносупресивні властивості:

А. Левамізол Б. Індометацин В. Мієлопід Г. Циклоспорин Д. Тімалін

  1. Заповнити таблиці
  1. Вирішити завдання на вибір препарату

Задача №1

Хворий К., 38 років, з діагнозом часті повторні респіраторні захворювання. Лабораторні дослідження виявили недостатність Т-клітинної ланки імунітету. Який препарат кращий?

Задача №2

Хворий Т., 14 років, з діагнозом часті повторні респіраторні захворювання. Лабораторні дослідження виявили недостатність В-клітинної ланки імунітету. Який препарат кращий?

  1. Тімалін 2. Імукін 3. Препарати імуноглобулінів 4. Мієлопід 5. Продігіозан

Завдання №3

Хворий М., 42 років, з діагнозом бруцельоз. Лабораторно встановлено недостатність природного імунітету та антитілопродукції. Який препарат кращий?

  1. Тімалін 2. Імунофан 3. Пентаглобін 4. Мієлопід 5. Продігіозан

Завдання №4

Хворому проведено операцію пересадки нирок. Вкажіть препарат для пригнічення реакції її відторгнення:

Завдання №5

Хворому зроблено пересадку кісткового мозку. Вкажіть препарат для пригнічення реакції відторгнення:

  1. Базиліксімаб 2. Такролімус 3. Циклоспорин 4. Преднізолон 5. Циклофосфамід

Задача №6

Основним показанням до призначення кромоліну-натрію є наявність у хворого:

  1. Алергічного риніту 2. Бронхіальної астми 3. Рецидивуючої кропив'янки 4. Харчової алергії.
  1. Вирішити ситуаційні завданняна вибір фармакотехнології для лікування різних форм захворювань

Задача №7

Виберіть технологію профілактичного призначення тималіну для попередження повторних ГРВІ у пацієнтів, які часто хворіють:

Задача №8

Виберіть технологію призначення левамізолу для попередження повторних ГРВІ у пацієнтів, що часто хворіють:

  1. 4-5 ін'єкцій через день 2. 10 ін'єкцій щодня 3. 15 ін'єкцій щодня 4. 3 ін'єкції через день

Задача №9

Виберіть технологію призначення тактивіну для лікування вторинного імунодефіциту при деструктивній пневмонії:

  1. 4-5 ін'єкцій через день 2. 10 ін'єкцій щодня 3. 15 ін'єкцій щодня 4. 3 ін'єкції через день
  1. Вирішити ситуаційні завдання на вибір лікарського засобу з урахуванням стану органів та систем організму хворого, побічних та токсичних ефектівліків.

Задача №10

Призначення циклоспорину протипоказане при:

  1. Патології серцево-судинної системи 2. Ураження печінки 3. Бронхіальна астма 4. Аутоімунні хвороби

Завдання №11

Призначення димедролу протипоказане при:

  1. Аденоме передміхурової залози 2. Глаукома 3. Бронхіальна астма 4. Виразкова хвороба шлунка
Loading...Loading...