Левоміцетин із чого роблять. Препарат "Левоміцетин": від чого допомагає, інструкція із застосування, склад та відгуки. Очні краплі Левоміцетин: інструкція із застосування.

Активною речовиною Левоміцетину у всіх його формах є хлорамфенікол - Речовина, що належить до групи антибіотиків амфеніколи .

Краплі у вічімістять у своєму складі хлорамфенікол концентрації 2,5 мг/мл.

Можливі дозування активної речовини для капсулі таблеток- 250 і 500 мг, для таблеток пролонгованої дії - 650 мг (таблетки мають 2 шари - у зовнішньому міститься 250, у внутрішньому - 400 мг ).

Спиртовий розчин Левоміцетинувипускається у концентрації 0,25; 1, 3 та 5%. Мазь левоміцетин може мати концентрацію 1 або 5%.

Препарати різних виробників мають різний склад допоміжних компонентів.

Усі варіанти одного й того ж засобу, вироблені фармацевтичними компаніями країн пострадянського простору, відрізняються незначно, оскільки використовують однакову технологію отримання левоміцетину. Таким чином, краплі очей Левоміцетин ДІА не відрізняються від крапель, що випускаються, наприклад, підприємством Белмедпрепарати.

Форма випуску

  • очні краплі 0,25%(код АТХ S01AA01);
  • лінімент 1%, 5%;
  • розчин спиртовий 1%, 3%, 5% та 0,25% (код АТХ D06AX02);
  • таблеткиі капсули 250 та 500 мг, таблетки пролонгованої дії 650 мг (код АТХ J01BA01).

Фармакологічна дія

Антибактеріальний. Препарат купує запалення та виліковує інфекції будь-яких тканин та органів за умови, що вони викликані чутливою до хлорамфеніколу мікрофлорою.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Левоміцетин - це антибіотик чи ні? Антибіотик синтетичного походження, який ідентичний продукту, що виробляється мікроорганізмами Streptomyces venezuelae у процесі їх життєдіяльності.

Хлорамфенікол згубний для більшості грам (+) і грам (-) бактерій (у тому числі для штамів, які виявляють стійкість до дії, і ), спірохет , Ріккетсій окремих великих вірусів.

Виявляє низьку активність щодо Clostridium, Pseudomonas aeruginosa, кислотостійких бактерій та найпростіших.

Механізм дії препарату пов'язаний із здатністю хлорамфеніколу порушувати синтез білків мікроорганізмів. Речовина блокує полімеризацію активованих залишків амінокислот, пов'язаних з м-РНК.

Стійкість до хлорамфеніколу у мікробів розвивається відносно повільно; перехресної стійкості до інших хіміотерапевтичних препаратів, як правило, немає.

При місцевому застосуванні необхідна концентрація створюється у водянистій волозі, волокнах склоподібного тіла, роговій та райдужній оболонках. Препарат не проникає у кришталик.

Фармакокінетичні параметри прийому хлорамфеніколу всередину:

  • абсорбція - 90%;
  • біодоступність – 80%;
  • ступінь зв'язування з білками плазми - 50-60% (у народжених раніше належного
  • терміну немовлят – 32%);
  • Тмах - від 1 до 3 год.

Терапевтична концентрація у кров'яному руслі зберігається протягом 4-5 годин після перорального прийому. У жовчі виявляється близько третини прийнятої дози, найбільша концентрація левоміцетину створюється в нирках та печінці.

Препарат здатний проходити плацентарний бар'єр, його сироваткова концентрація у плода може досягати 30-80% сироваткової концентрації у матері. Проникає у молоко.

Біотрансформується переважно у печінці (90%). Під впливом нормофлори кишківника піддається гідролізу з утворенням неактивних метаболітів.

Час виведення - 24 год. Виводиться, головним чином, нирками (на 90%). Зі вмістом кишечника виводиться від 1 до 3%. Т1/2 для дорослої людини - від 1,5 до 3,5 год; у дітей 1-16 років - від 3 до 6,5 год; у дітей на 1-2 день після народження - 24 год і більше (при низькій масі тіла довший), на 10-16 день життя - 10 год.

Пацієнтам, які раніше отримували цитостатичні препарати або тим, хто проходив , вагітним жінкам, дітям раннього віку (особливо перших 4 тижнів життя) ліки призначають за життєвими показаннями.

Побічна дія

Побічні дії Левоміцетину системного характеру:

  • порушення з боку системи травлення - нудота, , диспепсія, блювання, подразнення слизової оболонки зіва та ротової порожнини, дисбактеріоз;
  • порушення з боку гемостазу та гемопоезу - ретикулоцито-, лійко та тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпогемоглобінемія, апластична анемія ;
  • порушення з боку органів чуття та нервової системи - депресія, неврит зорового нерва , психічні та моторні розлади, головний біль, порушення свідомості та/або смаку, галюцинації (слухові або зорові), делірій, зниження гостроти зору/слуху;
  • реакції гіперчутливості;
  • приєднання грибкової інфекції;
  • кардіоваскулярний колапс (як правило, у дітей першого року життя)

При застосуванні очних крапель, лініменту та спиртового розчину можливі місцеві алергічні реакції.

Інструкція із застосування Левоміцетину

Очні краплі Левоміцетин: інструкція із застосування.

Краплі для очей Левоміцетин (ДІА, Акрі, АКОС, Ферейн) вносять у кон'юнктивальний мішок кожного ока по одній 3-4 р/добу. Курс лікування зазвичай триває від 5 до 15 днів.

При використанні препарату слід закинути голову назад, акуратно відтягнути в бік щоки нижню повіку, щоб між шкірою та поверхнею ока утворилася порожнина, і, не торкаючись повіки та поверхні ока кінчиком флакона-крапельниці, внести в неї 1 краплю ліки.

Після інстиляції зовнішній кут ока притискають пальцем і не моргають протягом 30 секунд. Якщо не моргати не виходить, це потрібно максимально обережно, щоб розчин не вилився з ока.

Для дітей у період новонародженості (перші 28 днів після народження) препарат застосовують за життєвими показаннями.

При гнійному отіті препарат вводять у вухо 1-2 р./добу. по 2-3 краплі. При значних виділеннях із слухового проходу, які змивають нанесений розчин, левоміцетин може застосовуватися до 4 р./добу.

При бактеріальному риніті лікар може порадити вводити краплі в ніс.

Очні краплі при ячмені

Застосування при ячмені хлорамфеніколу у комбінації з , яка входить до складу розчину як допоміжний компонент, дозволяє попередити зараження кон'юнктиви та розвиток ускладнень після розкриття гнійника, прискорює дозрівання ячменю , частково знімає почервоніння та зменшує інтенсивність болю, на 2-3 дні скорочує терміни одужання.

Лікування проводять одночасно як для хворого, так здорового ока. Закопувати засіб слід по 1-2 краплі 2-6 р/добу. При сильній хворобливості Левоміцетин можна закопувати щогодини.

Таблетки Левоміцетин: інструкція із застосування.

Пігулки та капсули приймають залежно від показань 3-4 р/добу. Разова доза Левоміцетину у таблетках/капсулах для дорослої людини – 1-2 таб. 250 мг. Найвища доза - 4 таб. 500 мг на добу.

В особливо важких випадках (наприклад, при перитоніті або черевному тифі ) доза може бути підвищена до 3 або 4 г на добу.

Тривалість застосування – не більше 10 днів.

Левоміцетин нерідко застосовують від проносу, який виникає при отруєнні продуктами харчування, а також у випадках, коли кишковий розлад є наслідком бактеріальної інфекції.

Пігулки Левоміцетин від проносу приймають перед їжею по одній через кожні 4-6 годин. Вища доза - 4 г/добу. Якщо після прийому першої таблетки 500 мг розлад припинився, другу вже не слід приймати.

Як приймати левоміцетин при циститі

Незважаючи на те, що застосування крапель Левоміцетин у немовлят дозволяє підсушити слизову та зменшити потік соплів, доведено, що місцеве застосування антибіотиків часто не дозволяє ефективно боротися з бактеріальною інфекцією .

Якщо говорити про схему лікування за принципом “ оff-label prescription” (не за призначенням), то левоміцетин закопують у вухо по 3-4 краплі, у ніс — по 1-2 краплі. Лікування триває від 5 до 10 днів. Кратність процедур – 1-2 на день.

Перед тим, як внести препарат у ніс, необхідно закапати судинозвужувальний засіб. Перед внесенням у вухо слід очистити від гною зовнішній слуховий прохід.

Застосування у ветеринарії

У ветеринарній практиці Левоміцетин застосовують при колібактеріозі , сальмонельоз , лептоспіроз , диспепсії , коліентеритах , кокцидозі і пулорозі курчат, інфекційному та мікоплазмоз птахів, інфекціях сечових шляхів і бронхопневмонії .

Дозу для фермерських тварин, а також для кішок та собак підбирають залежно від ваги та ступеня тяжкості захворювання.

Як давати курчатам препарат? Щоб уникнути масової загибелі курчат кишкової інфекції їм разом із кормом протягом 3-5 днів 2 рази на добу дають по 1 таблетці левоміцетину. Таке дозування розраховане на 15-20 пташенят.

Аналоги

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Препарати з однаковою діючою речовиною: Левоміцетин Актитаб , Левоміцетину сукцинат натрію .

Аналоги щодо механізму дії:

  • для Левоміцетину в таблетках ;бактеріальних кератитів , гнійних виразок рогової оболонки ока , блефариту, кон'юнктивіту , хламідійних і гонорейних захворювань у дорослих, а також бленореї у новонароджених немовлят.

    Альбуцид , На відміну від левоміцетину, викликає сильне роздратування очей.

    Застосування Левоміцетину дітям

    Застосування таблеток Левоміцетин у педіатрії

    Таблетовані форми препарат у педіатрії застосовують під постійним контролем сироваткової концентрації хлорамфеніколу . Залежно від віку, доза таблеток Левоміцетину дітям становить від 25 до 100 мг/кг/добу.

    Для новонароджених немовлят віком до 2 тижнів (у тому числі для недоношених) формула для розрахунку добової дози наступна: 6,25 мг/кг на кожний прийом при кратності до 4 р./добу.

    Для немовлят старше 14 днів призначають по 12,5 мг/кг на 1 прийом через кожні 6 годин або 25 мг/кг через кожні 12 годин.

    При інфекціях, що важко протікають (наприклад, при ) дозу підвищують до 75-100 мг/кг/добу.

    Як приймати левоміцетин при проносі?

    Препарат є досить серйозним засобом і тому повинен призначатися лікарем. Проте його нерідко дають дітям за необхідності купірування кишкового розладу.

    Як правило, доза для дітей 3-8 років становить від 375 до 500 мг на добу. (По 125 мг на 1 прийом), для дітей 8-16 років - 750-1000 мг (по 250 мг на 1 прийом).

    При проносі допускається одноразове застосування ліків. Якщо стан дитини не покращується, а симптоматика зберігається через 4-5 годин після прийому таблетки, необхідно звернутися до терапевта.

    Очні краплі Левоміцетин для дітей

    Очні краплі для новонароджених (у перші 4 тижні після народження) використовують лише за життєвими показаннями.

    Очні краплі Левоміцетин для немовлят також застосовуються з обережністю. Як правило, антибіотик закопують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок кожного ока через кожні 6-8 год.

    При ячмені Краплі для очей не рекомендується застосовувати дітям віком до 10 років.

    Застосування засобів зовнішньої терапії у дітей

    Розчин не призначений для лікування дітей до 1 року, лінімент не використовують для лікування недоношених та новонароджених немовлят.

    Левоміцетин та алкоголь

    Алкоголь та хлорамфенікол несумісні. При одночасному вживанні з етанолом високий ризик розвитку дисульфірамоподібного ефекту, що проявляється. , гіперемією шкірних покривів, нудотою та блюванням, рефлекторним кашлем, судомами.

    Левоміцетин при вагітності

    Левоміцетин для зовнішнього та системного застосування протипоказаний при вагітності. Якщо препарат призначають жінці, що годує, дитину на час лікування необхідно перевести на штучне вигодовування.

    За наявності показань краплі для очей можуть використовуватися у вагітних жінок та при лактації, проте за умови, що не перевищуватимуться рекомендовані інструкцією дозування.

Опис

Пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з ризиком і фаскою.

* Ризик призначений для поділу таблетки з метою полегшення проковтування.

склад

Кожна таблетка містить:

діюча речовина:хлорамфенікол – 500 мг;

допоміжні речовини:повідон К-25, кальцію стеарат, картопляний крохмаль.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Амфеніколи.

Код АТС: J01BA01.

Фармакологічна дія

Бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення амінокислот т-РНК на рибосоми. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, збудників гнійних, кишкових інфекцій, менінгококової інфекції: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp.(в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,ряду штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.(в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens,індолпозитивні штами Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., найпростіші та гриби. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно. Належить до антибіотиків резерву і застосовується при неефективності інших антибіотиків.

Показання до застосування

Тяжкі, загрозливі для життя інфекції, викликані чутливими до хорамфеніколу мікроорганізмами, особливо Haemophilus influenzae, та черевний тиф.

Застосовується як резервний антибіотик при неефективності або неможливості застосування інших антибактеріальних засобів.

- Черевний тиф ( Salmonella typhi);

- Паратиф А та В;

- Сепсис, спричинений сальмонелами;

- Менінгіт, викликаний сальмонелами;

- Менінгіт, викликаний гемофільною паличкою;

- Гнійний бактеріальний менінгіт;

- Ріккетсіози.

Спосіб застосування та дози

Дози:

Дорослі (уключа пацієнтів похилого віку):рекомендована доза становить 500 мг кожні 6 годин (50 мг/кг ваги тіла на добу в 4 прийоми). Лікування слід продовжувати ще протягом 2 або З днів після нормалізації температури тіла. При тяжких інфекціях (менінгіт, сепсис) спочатку ця доза може бути подвоєна, але вона повинна бути зменшена, як тільки настане клінічне покращення.

Діти старше 6 років: 50,0–100,0 мг/кг/добу на 4 прийоми.

У дітей та пацієнтів похилого віку необхідно контролювати концентрацію хлорамфеніколу у плазмі крові. Рекомендована пікова концентрація хлорамфеніколу в плазмі (приблизно через 2 години після прийому): 10–25 мг/л; . «залишкова» концентрація в плазмі перед наступним прийомом не повинна перевищувати 15 мг/л.

Спосіб застосування: внутрішньо, за 30 хвилин до їди.

Якщо Ви пропустилі прийом лікарського засобу, необхідно прийняти пропущену дозу відразу, як тільки це недогляд стало поміченим. Однак якщодЦей час прийому збігається з наступним прийомом, пропущену дозу приймати не сліддзатиш. Приймайте препарат відповідно до рекомендованого режимудозування, не подвоюючи дозу для компенсації пропущеної дози.

Таблетка лікарського засобу Левоміцетин недялиться на частини, тому при необходимості застосування хлорамфеніколу в дозі менше 500 мг рекомендується використовувати лікарський засіб.дстводіншого виробленнядника, що забезпечує можливість такого дпрози.

Побічна дія

Подібно до всіх лікарських препаратів левоміцетин може викликати небажанийьні реакції, продзате вони виникають не у всіх.

Частота розвитку побічних ефектів призведедєна в наступній градації:

Рідко – можуть виникати не більше ніж у 1 особи з 1000:оборотне дозозалежне пригнічення функцій кісткового мозку та незворотна апластична анемія, гіпопластична анемія, агранулоцитоз.

Частота невідома – сходя зїмщо єдданих, частоту виникнення визнадїлити неможливо:вторинна грибкова інфекція, ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія, панцитопенія, збільшення часу кровотечі, реакції гіперчутливості (включаючи шкірні алергічні реакції), ангіоневротичний набряк, при лікуванні пацієнтів з черевним захворюванням; пресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, головний біль, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, ацидозний серцево-судинний колапс, диспепсія, нудота, блювання (ймовірність розвитку знижується при прийомі через 1 год після еди) подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, глосит, стоматит, ентероколіт, дисбактеріоз (пригнічення нормальної мікрофлори), пароксизмальна нічна гемоглобінурія, лихоманка, колапс (у дітей до 1 року), «сірий синдром» новонароджених*.

* «Сірий синдром» новонароджених супроводжується блюванням, здуттям живота, дихальними розладами, ціанозом. Надалі приєднується вазомоторний колапс, гіпотермія, ацидоз. Причиною розвитку «сірого синдрому» хлорамфеніколу, зумовлене незрілістю ферментів печінки, є токсична дія на міокард. Летальність сягає 40%.

Якщо у вас виникають небажані реакції, проконсультуйтеся з лікарем. Данарекомендаціяпоширюється на будь-які можливі небажані реакції, у тому числі на не перелічені в листку-ускарбвище. Ви також можете повідомити про ніжеданих про небажані реакції (Дейстна лікарські препарати, включаючи повідомлення про неефективність лікинних препаратів. Повідомляючи про небажані реакції, ви допомагаєте отримати більше інформації про безпеку препарату.

Протипоказання

Гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам лекарственного средства, токсические реакции на хлорамфеникол в анамнезе, активная иммунизация, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, профилактика та лікування легких інфекцій, діти до 6 років, вагітність, період лактації.

Хлорамфенікол протипоказаний пацієнтам, які приймають лікарські засоби, здатні пригнічувати функції кісткового мозку.

Передозування

Токсичними вважаються рівні хлорамфеніколу вище 25 мкг/мл.

Якщо прийнято більше 6 таблеток, слід промити шлунок та далі проводити симптоматичне лікування. У разі тяжкого передозування, наприклад, «сірого синдрому» у дітей, необхідно швидко знизити концентрацію хлорамфеніколу в плазмі крові з використанням гемоперфузії через іонообмінні смоли, яка суттєво підвищить кліренс хлорамфеніколу.

Найбільш тяжкі наслідки отруєння хлорамфеніколом можуть бути у дітей раннього віку. При тривалому (що перевищує рекомендовані терміни) прийомі у високих дозах – кровотеча (внаслідок депресії кровотворення чи порушення синтезу вітаміну До мікрофлорою кишечника).

Лікування:специфічного антидоту немає. У разі серйозного передозування препарату рекомендується симптоматична терапія використання активованого вугілля, гемоперфузії. При масивному передозуванні – обговорити питання про замінне переливання крові.

Запобіжні заходи

У період лікування хлорамфеніколом неприпустимий прийом алкоголю: при одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток дисульфірамової реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).

Тяжкі ускладнення з боку кровотворної системи пов'язані із застосуванням великих доз хлорамфеніколу (понад 4000 мг на добу) тривалий час.

Протипоказано застосування лікарського засобу у період активної імунізації.

Clostridiumdifficile-асоційована діарея (CDAD), як повідомляється, виникає при використанні практично всіх антибактеріальних засобів, у тому числі хлорамфеніколу, і може варіювати за тяжкістю від легкої діареї до фатального коліту. Лікування антибактеріальними засобами змінює нормальну мікрофлору товстої кишки, що призводить до надмірного зростання. З. difficile.

З. difficileпродукує токсини А та В, які сприяють розвитку діареї. Гіпертоксинпродукуючі штами З. difficileє колишньою підвищеною захворюваністю та смертністю, оскільки ці інфекції можуть бути рефрактерними до антибактеріальної терапії, і може знадобитися колектомія, CDAD має бути запідозрена у всіх пацієнтів з діареєю, що виникла після застосування антибіотиків.

Необхідний ретельний анамнез, оскільки діарея може виникати протягом 2 місяців після застосування антибактеріальних лікарських засобів.

Якщо CDAD є підозрюваною або підтвердженою, продовження застосування антибіотиків, ненаправлених проти З. difficile, має бути припинено. Необхідно застосовувати відповідні рідини та електроліти, білкові добавки, антибіотики проти З. difficile, має бути проведена хірургічна оцінка. Слід уникати повторних курсів лікування хлорамфеніколом. Лікування не повинно проводитися до початку лікування і більш, ніж це дійсно необхідно.

Надмірно високий рівень препарату в крові може спостерігатись у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. У таких пацієнтів застосування препарату протипоказане.

Використання хлорамфеніколу, як і інших антибіотиків, може спричинити надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів, включаючи грибки. Якщо інфекції, спричинені нечутливими мікроорганізмами, з'являються під час терапії препаратом, необхідно вживати відповідних заходів.

Застосування хлорамфеніколу може спричинити тяжкі порушення з боку крові (апластична анемія, гіпоплазія кісткового мозку, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія). Виділяють два типи депресії кісткового мозку, пов'язані з використанням хлорамфеніколу. Зазвичай спостерігається легка депресія кісткового мозку, дозозалежна та оборотна, яку можна виявити за ранніми змінами в аналізах крові. Дуже рідко трапляється раптове фатальне ураження кісткового мозку гіпоплазія без попередніх симптомів. Базові дослідження крові повинні проводитися до початку лікування та приблизно кожні два дні під час терапії препаратом. Прийом хлорамфеніколу слід припинити при появі ретикулоцитопенії, лейкопенії, тромбоцитопенії, анемії або інших лабораторних змін крові. Проте слід зазначити, що такі дослідження не виключають можливої ​​подальшої появи незворотних пригнічень кісткового мозку. Паралельне застосування разом із хлорамфеніколом інших лікарських засобів, що пригнічують функцію червоного кісткового мозку, протипоказане.

При використанні лікарського засобу у хворих на цукровий діабет у тестах на наявність глюкози в сечі можливі хибнопозитивні результати.

Стоматологія.Застосування препарату призводить до збільшення частоти мікробних інфекцій порожнини рота, уповільнення процесів загоєння та кровоточивості ясен, що може бути проявом мієлотоксичності. Стоматологічні втручання слід, наскільки можна, завершити на початок терапії.

Попереднє лікування цитостатиками чи променева терапія.Можливе накопичення хлорамфеніколу та токсичні реакції у вигляді пригнічення кісткового мозку, порушення функції печінки.

Геріатричне застосування.Особливості застосування у осіб похилого віку не були достатньо вивчені у зв'язку з невеликою кількістю осіб віком 65 років і старше, які брали участь у клінічних випробуваннях. Є клінічні дослідження, що показують відсутність відмінностей у терапевтичній відповіді на лікування препаратом між літніми та молодими пацієнтами. Однак, вибір дози для пацієнтів похилого віку повинен бути обережним, як правило, починаючи з нижньої межі діапазону дозування. Лікарський засіб суттєво екскретується через нирки та ризик розвитку токсичних реакцій може бути вищим у пацієнтів з порушеною функцією нирок. Так як у пацієнтів похилого віку ймовірніше зниження функції нирок, слід виявляти обережність у виборі дози і необхідно контролювати функцію нирок.

Застосування під час вагітності та в періоддлактації

Адекватні, добре контрольовані дослідження щодо застосування лікарського засобу під час вагітності не проводились. Хлорамфенікол проникає через плацентарний бар'єр, але невідомо, чи він токсично впливає на плід. Застосування препарату під час вагітності протипоказане.

Лікарський засіб виділяється із грудним молоком матері. Через можливість розвитку тяжких побічних реакцій у дитини під час лікування препаратом грудне вигодовування необхідно припинити. Можливий розвиток «сірого синдрому»: токсичні реакції, у тому числі летальні випадки, описані у новонароджених; ознаки та симптоми, пов'язані з цими реакціями, були названі «сірим синдромом». Було описано випадки «сірого синдрому» у новонароджених, народжених матір'ю, яка отримувала хлорамфенікол протягом вагітності. Були описані випадки до 3 місяців життя. У більшості випадків терапія хлорифеніколом була ініційована протягом перших 48 годин життя. Симптоми з'явилися від 3 до 4 днів після безперервного лікування високими дозами хлорамфеніколу. Симптоми з'явилися так:

- Здуття живота з або без блювоти;

- Прогресуючий блідий ціаноз;

– вазомоторний колапс, що часто супроводжується нерегулярним диханням;

- Смерть протягом декількох годин після появи цих симптомів.

Прогресування симптомів асоційоване із прийомом високих доз. Попередні дослідження сироватки крові показали надзвичайно високі концентрації хлорамфеніколу (понад 90 мкг/мл при повторних дозах). Заходи допомоги: обмінне переливання крові чи гемосорбція. Припинення терапії на ранніх етапах часто призводило до зворотної симптоматики до повного одужання.

Вплив на здатність керувати транспортними засобамидствами і потенційно опазними механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами, толбутамідом відзначається послаблення метаболізму цих лікарських засобів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Може знадобитися корекція дози протисудомних засобів та антикоагулянтів, якщо вони застосовуються одночасно з хлорамфеніколом.

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом можливе зниження концентрації хлорамфеніколу (необхідно контролювати концентрацію хлорамфеніколу в крові). Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.

При сумісному застосуванні з пеніцилінами та рифампіцином зареєстровані комплексні ефекти (включаючи зменшення/збільшення концентрації у плазмі), що потребують моніторингу концентрації хлорамфеніколу у плазмі.

При застосуванні з рифампіцином можливе зниження концентрації хлорамфеніколу.

Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії.

При призначенні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок пригнічення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі).

Інгібітори кальциневрину (циклоспорин та такролімус): терапія хлорамфеніколом може збільшувати концентрації в плазмі інгібіторів кальциневрину (циклоспорину та такролімусу).

Барбітурати: метаболізм хлорамфеніколу пришвидшується барбітуратами, такими як фенобарбітал, що призводить до зниження його концентрації у плазмі крові.

Естрогени: існує невеликий ризик того, що хлорамфенікол може знизити контрацептивну дію естрогену.

Парацетамол: одночасного застосування хлорамфеніколу у пацієнтів, які отримують парацетамол, слід уникати, оскільки значно подовжується період напіввиведення хлорамфеніколу.

Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності лікарського засобу. Хлорамфенікол протипоказаний пацієнтам, які отримують препарати, що спричиняють агранулоцитоз. До них відносяться: карбамазепін, сульфаніламіди, фенілбутазон, пеніциламін, цитотоксичні засоби, деякі антипсихотичні засоби, у тому числі клозапін і особливо депо-антипсихотики, прокаїнамід, нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази, пропілтіоурацил.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

За рецептом.

Виробник:

РУП "Білмедпрепарати",

Республіка Білорусь, 220007, м. Мінськ,

вул. Фабриціуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]


Для цитування:Лоскутов І.А. Антибактеріальні засоби. РМЗ. 1997; 13:4.

На початку нинішнього століття арсенал офтальмолога при лікуванні інфекційних поразок очей був більш ніж скромний. Так, відомі рекомендації використовувати субкон'юнктивальні ін'єкції ціаніду ртуті при "небезпечно пошкоджених або інфікованих очах". У 1938 р. Домагк отримав Нобелівську премію в галузі медицини за дослідження антибактеріальних властивостей p-sulfamylchysoidine. Впровадження сульфаніламідів було першим до Другим принципово новим кроком було відкриття антибіотиків.

Левоміцетин

Фторхінолонові похідні:
ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин

Аміноглікозиди:
гентаміцин, тобраміцин, неоміцин

Поліміксини:
поліміксину В сульфат

Тетрацикліни:
тетрациклін, граміцидин, сульфацил-натрій

Мал. 1. Бактеріальний кон'юнктивіт

Левоміцетин
(Chloramphenicol)

Є найбільш широко застосовуваним антибіотиком в офтальмологічній практиці та має антимікробну дію за рахунок пригнічення синтезу білка.
Антибіотик широкого спектра дії, вперше виділений із Streptomyces venezuelae. Дає бактеріостатичний ефект, інгібуючи синтез білка за допомогою пригнічення транспорту активованих амінокислот від розчинної РНК до рибосом. Доведено наявність левоміцетину у визначених кількостях у волозі передньої камери після інстиляції у кон'юнктивальну порожнину. Розвиток резистентності до левоміцетину може мати місце при лікуванні низки інфекцій, зокрема стафілококової інфекції, проте це буває рідко.
Показання.Левоміцетин слід призначати лише при таких серйозних інфекційних захворюваннях, при яких інші потенційно менш небезпечні препарати є неефективними або протипоказаними. Рекомендується проведення бактеріологічного дослідження з метою виявлення збудника та визначення ступеня його чутливості до левоміцетину.
Слід мати на увазі, що на тлі місцевого використання левоміцетину можливий розвиток таких грізних ускладнень, як гіпоплазія кісткового мозку, що супроводжується апластичною анемією, навіть із летальним кінцем.
Найбільш чутливими до інстиляцій левоміцетину або закладанням мазі з цим препаратом є наступні збудники інфекційних захворювань рогівки або кон'юнктиви: Staphylococcus aureus; стрептококи, включаючи Streptococcus pneumonia, Escherichia coli, Haemophilus influenzaе, види Klebsiella/Enterobacter, Moraxella lacunata (бацила Моракса - Аксенфельда), види Neisseria.
Тривале призначення левоміцетину, як і будь-якого іншого антибіотика, може призводити до надмірного зростання нечутливих мікроорганізмів та грибків. Якщо під час лікування левоміцетином виявлено нову інфекцію, необхідно припинити інстиляцію або закладання мазі до уточнення характеру патогенного фактора
Побічні реакції у вигляді алергії чи запальних змін зазвичай зумовлені індивідуальною непереносимістю. Використовують 1% очну мазь та краплі очей в концентрації від 0,16% до 0,5%. Дві краплі розчину або невелика кількість мазі призначають місцево в кон'юнктивальну порожнину ураженого ока кожні 3 години протягом дня і ночі перші 48 годин, після чого інтервали закопувань або закладання мазі можуть бути збільшені.

Похідні фторхінолону

Історія хінолонів почалася з випадкового відкриття антибактеріальної дії речовини, виявленої при перегонці в процесі синтезу хлороквіна. На підставі вивчення цієї речовини була синтезована налідіксова кислота, яка була активною щодо грампозитивних мікроорганізмів. Аналоги даної сполуки, що містять атом фтору, мали ширший спектр антибактеріальної активності. Відмінною рисою хінолонів є здатність пригнічувати функціонування нуклеїнових кислот у бактеріальній хромосомі. По відношенню до фторованих хінолонів резистентність з боку мікроорганізмів розвивається дуже рідко. Ципрофлоксацин
(Ciprofloxacinum)

Синтетичний антибіотик фторхінолонового ряду широкого спектра дії, ефективний щодо як грамнегативних, так і грампозитивних мікроорганізмів. Ципрофлоксацин відрізняється від інших препаратів хінолонового ряду наявністю атома фтору в 6-му положенні, піперазинової структури в 7-му положенні та циклопропілового кільця в 1-му положенні.
Після інстиляцій можлива системна абсорбція препарату. Так, при закапуванні в обидва ока 0,3% розчину ципрофлоксацину кожні 2 години з моменту ранкового пробудження протягом 2 днів з подальшим закопуванням кожні 4 години з моменту пробудження ще протягом 5 днів максимальна концентрація ципрофлоксацину в плазмі крові. Середня концентрація становила менше ніж 2 нг/мл.
Ципрофлоксацин проявляє активність щодо великої кількості грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів у дослідженнях in vitro. Бактерицидна дія препарату пояснюється впливом на ДНК-гіразу, необхідну для синтезу бактерій ДНК. Ципрофлоксацин активний проти наступних мікроорганізмів:

Мал. 2. Бактеріальний кон'юнктивіт

  • грампозитивних - Staphylococcus aureus (включаючи метицилінрезистентні штами), S. epidermidis; Streptococcus pneumoniae, S. viridans;
  • грамнегативних - Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Показано активність ципрофлоксацину проти наступних мікроорганізмів in vitro:

грампозитивних – Enterococcus faecalis; Staphylococcus haemoliticus, S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes;

  • грамнегативних – Acinetobacter calcoaceticus (підвид anitratus); Aeromonas caviae, A. hydrophila; Brucella melitensis; Campylobacter coli, C. jejuni; Citrobacter diversus,
    C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Haemophilus ducreyi, H. influenzae,
    H. parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae,
    K. oxytoca; Legionella pneumophila;
    Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae,
    N. meningitidis; Pasteurella multocida;
    Proteus mirabilis, P. vulgaris; Providencia rettgeri, P. stuartii; Salmonella enteritidis,
    S. typhi; Shigella sonneii, S. flexneri;
    Vibrio cholerae; V. parahaemolyticus,
    V. vulnificus; Yersinia enterocolitica.

Серед інших мікроорганізмів слід відзначити помірну чутливість до ципрофлоксацину Chlamydia trachomatis і Mycobacterium tuberculosis.
Ципрофлоксацин не дає перехресної реакції з іншими антимікробними препаратами, такими як b- лактамні антибіотики та аміноглікозиди, тому мікроорганізми, стійкі до цих препаратів, можуть виявитися чутливими до ципрофлоксацину. Клінічні дослідження показали, що на тлі терапії ципрофлоксацином у вигляді очних крапель відзначається лікування 76% хворих з виразками рогівки, позитивними за результатами бактеріологічних досліджень. Повного відновлення епітеліального покриву рогівки вдавалося досягти 92% випадків виразкового корнеального поразки. Розширене клінічне дослідження показало, що через 3 і 7 днів закапування у 52% хворих з кон'юнктивітом та позитивними результатами бактеріологічних культуральних досліджень наставало клінічне одужання і на момент припинення інстиляцій було знищено 70-80% всіх причинних мікроорганізмів.
Показання.Закопування очних крапель 0,3% розчину ципрофлоксацину показано при інфекційному ураженні ока чутливими до антибіотику мікроорганізмами: при виразках рогівки, спричинених Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, p tococcus pneumoniae, Streptococcus групи Viridans; при кон'юнктивітах, викликаних Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Для лікування виразок рогівки рекомендується закопування 2 крапель 0,3% розчину ципрофлоксацину у уражене око кожні 15 хв протягом перших 6 годин, а потім по 2 краплі розчину кожні півгодини протягом дня. На 2-й день закопують по 2 краплі в уражене око щогодини. З 3-го по 14-й день по 2 краплі в уражене око закопують кожні 4 год. Лікування може бути продовжено і після 14 дня, якщо епітелізація рогівки не настала. При бактеріальному кон'юнктивіті 1 або 2 краплі інстилюють у кон'юнктивальну порожнину кожні 2 години з ранкового пробудження протягом 2 днів і по 1-2 краплі кожні 4 години протягом наступних 5 днів.
Офлоксацин
(Ofloxacin)

Хімічна структура офлоксацину відрізняється від структури інших хінолонів наявністю шестичленного (піридобензоксазинового) кільця з 1-ї до 8-ї позиції базової циклічної структури.
Фармакокінетика офлоксацину вивчалася під час проведення 10-денного курсу закапування 0,3% розчину антибіотика. Середня концентрація офлоксацину у сироватці крові варіювала від 0,4 до 1,9 нг/мл. Максимальна концентрація офлоксацину в сироватці через 10 днів лікування виявилася більш ніж у 1000 разів нижчою від такої після стандартного дозування цього препарату per os. Середній рівень офлоксацину у сльозі через 4 години після інстиляції становив 9,2 мкг/г. Офлоксацин виділяється із сечею у незміненому вигляді.
Офлоксацин in vitr o проявляє активність проти широкого спектру грампозитивних та грамнегативних аеробних та анаеробних бактерій. Бактерицидна дія офлоксацину проявляється через пригнічення ДНК-гірази, найважливішого ферменту бактерій, критично необхідного для подвоєння, транскрипції та відновлення бактеріальної ДНК. Щодо офлоксацину та інших фторхінолонів показано наявність перехресної резистентності, хоча така відсутня для офлоксацину та інших класів антибіотиків. Таким чином, мікроорганізми, стійкі до b- лактамних антибіотиків або аміноглікозидів, можуть виявитися чутливими до офлоксацину, і навпаки.
Застосування офлоксацину показано при кон'юнктивітах, спричинених чутливими до антибіотика штамами наступних мікроорганізмів:

  • грампозитивних - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
  • грамнегативних - Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Мінімальна інгібуюча концентрація (70% МІК, тобто концентрація, необхідна для пригнічення 70% штамів збудника; чим нижче величина 70% МІК, тим сильнішу дію надає антибіотик) для офлоксацину приблизно вдвічі менше 70% МІК для гентаміцину . Офлоксацин перевершує за ефективністю щодо Staphylococcus epidermidis такі антибіотики, як левоміцетин та гентаміцин. Офлоксацин вдвічі активніший за левоміцетин щодо Streptococcus pneumonia. Активність офлоксацину перевищує таку тобраміцин щодо Klebsiella pne umonia в 32 рази, і його 70% МІК нижче, ніж 70% МІК тобраміцину щодо Pseudomonas aeruginosa.
Стандартною схемою призначення препарату є наступна: закапування 1-2 крапель 0,3% розчину офлоксацину в кон'юнктивальну порожнину ураженого ока кожні 2-4 години перші 2 дні і потім кожні 4 години наступні 5 днів.

Норфлоксацин
(Norfloxacin)

Фторхінолоновий антибіотик для інстиляцій, що відрізняється від інших фторхінолонів наявністю атома фтору в 6-му положенні та піперазинової структури в 7-й позиції. Так, показано, що наявність атома фтору у 6-му положенні підвищує ефективність препарату щодо грамнегативних бактерій, а піперазинова структура забезпечує активність щодо псевдомонаду. Норфлоксацин пригнічує синтез ДНК бактерій, що дозволяє вважати препарат бактерицидним.
Показано активність препарату in vitro та у клінічних дослідженнях щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів:

  • грампозитивних - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. warnerii; Streptococcus pneumonia;
  • грамнегативних - Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Норфлоксацин активний in vitro щодо таких мікроорганізмів (клінічна активність не встановлена):

  • грампозитивних - Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus;
  • грамнегативних - Citrobacter diversus, C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Hafnia alvery;
  • Haemophilus aegyptius (бацила Коха – Вікса); Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, K. rhinoscleromatis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus vulgaris; Providencia alcalifaciens, P. rettgeri, P. stuartii; Salmonella typhi; Vibrio cholerae, V. parahaemoliticus; Yersinia enterocolitica;
  • Інші мікроорганізми - ureaplasma urealyticum.

Норфлоксацин неактивний щодо облігатних анаеробів.
Рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 1 року становить 1 - 2 краплі 0,3% розчину норфлоксацину 4 рази на день у уражене око протягом 7 днів. При тяжких ураженнях ока в 1-й день можливі інстиляції 1 - 2 краплі кожні 2 години з ранкового пробудження.

Аміноглікозиди

Гентаміцину сульфат
(Gentamicini sulfas)

Водорозчинний антибіотик групи аміноглікозидів, що виділяється з культури Micromonospora purpurea.
Гентаміцину сульфат виявляє in vitro активність щодо цілого ряду штамів наступних мікроорганізмів:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa.

Стерильні очні краплі або мазь гентаміцину сульфату призначають при кон'юнктивітах, кератитах, кератокон'юнктивітах, виразках рогівки, блефаритах, блефарокон'юнктивітах, гострих мейбоміїтах і дакріоциститах, спричинених чутливими штамами.
Зазвичай призначають 1 - 2 краплі (3 мг/мл) розчину гентаміцину кожні 4 години у уражене око. При тяжких ураженнях частота закопувань може бути збільшена до одного закапування щогодини.

Тобраміцин
(Tobramycinum)

Водорозчинний антибіотик аміноглікозидового ряду. До тобраміцину чутливі багато штами стафілококів, у тому числі S. aureus та S. epidermidis (включаючи пеніцилінрезистентні штами); стрептококів, включаючи деякі b-гемолітичні штами групи А, а також
Pseudomonas aerug inosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, більшість штамів Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae та H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter ealeo Neisseria.
Дослідження бактеріальної чутливості показали, що у ряді випадків резистентні до гентаміцину мікроорганізми зберігали чутливість до тобраміцину.
0,3% розчин тобраміцину закопують у уражене око по 1 - 2 краплі кожні 4 год.

Неоміцин
(Neomycinum)

Аміноглікозид, антибактеріальна дія якого пов'язана з придушенням синтезу білка за рахунок утворення зв'язку з РНК рибосом, що ускладнює зчитування генетичного коду бактерій. Неоміцин має бактерицидну дію щодо цілого ряду грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Найчастіше використовується у комбінованих препаратах.

Поліміксини

Поліміксину В сульфат
(Polymyxini B sulfas)

Антибіотик із групи поліміксинів з бактерицидною активністю щодо великої кількості грамнегативних мікроорганізмів. Поліміксину В сульфат здатний збільшувати проникність стінки бактеріальної клітини шляхом взаємодії з фосфоліпідними компонентами мембрани. Системна абсорбція після інстиляцій поліміксину незначна. Закопування препарату в дозі 10 000 ОД на 1 мл призводить до максимального підвищення його рівня у сироватці крові до 1 ОД/мл. Цей антибіотик найчастіше використовується у поєднанні з неоміцином.

Мал. 3. Блефарит

Тетрацикліни

Тетрацикліну гідрохлорид
(Tetracyclini hydrochloridum)

Використовується для лікування поверхневих інфекційних уражень очного яблука, а також для профілактики офтальмії новонароджених, спричинених Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis.
Чутливість до тетрацикліну виявляють такі мікроорганізми:
Staphylococcus aureus, стрептококи, включаючи S. pneumoniae, Escherichia coli, штами Neisseria, Сhlamydia trachomatis.
Препарат призначають як 1% мазі або суспензії.

Граміцидин
(Gramicidinum)

Граміцидин є сумішшю трьох антибактеріальних сполук (граміцидинів A, B і C), що утворюються в результаті росту Bacillus brevis.
Бактерицидна дія граміцидину поширюється на велику кількість грампозитивних мікроорганізмів. Цей антибіотик підвищує проникність клітинної стінки бактерії шляхом формування мережі каналів у мембрані мікроорганізму. Найчастіше використовується у комбінації з іншими антибіотиками.
Сульфацил-натрій
(Sulfacylum-natrium)

Сульфаніламіди є бактеріостатичними препаратами. Вони пригнічують бактеріальний синтез дегідрофолієвої кислоти, перешкоджаючи з'єднанню птеридину з амінобензойною кислотою шляхом конкурентного пригнічення активності дегідроптероатсинтетази ферменту. Можливий розвиток резистентності до цього препарату за двома механізмами:

  • зміна дегідроптероатсинтетази зі зниженням чутливості до сульфаніламідів;
  • утворення більшої кількості амінобензойної кислоти

Місцеве застосування сульфаніламідів ефективно у тому випадку, коли збудником інфекційного захворювання очей є чутливий штам таких мікроорганізмів, як
Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, стрептококи групи viridans, Haemophilus influenzae, окремі штами Klebsiella та Enterobacter.

Рідкісними, але фатальними ускладненнями застосування сульфаніламідів є:

  • синдром Стівенса – Джонсона;
  • токсичний епідермальний некроліз;
  • агранулоцитоз;
  • апластична анемія.

Слід мати на увазі, що ефективність сульфаніламідів може бути значно знижена за рахунок пари - амінобензойної кислоти, у великій кількості присутньої в гнійному ексудаті. Важливо й те, що сульфаніламіди несумісні із препаратами срібла.
Призначають 10, 15 та 30% розчини препарату у вигляді інстиляцій у уражене око.

Бацитрацін
(Bacitracin zinc)

Цинкова сіль циклічних поліпептидів, утворених внаслідок зростання мікроорганізмів групи licheniformis бактерій Bacillus subtilis.
Бактерицидний препарат, ефективний проти цілого ряду грампозитивних та грамнегативних бактерій. Ефект обумовлений впливом на процеси синтезу стінки мікроорганізму. Бацитрацин пригнічує синтетичні процеси, інгібуючи регенерацію фосфоліпідних рецепторів, задіяних у синтезі пептидогліканів. Застосовується у комбінованих антибактеріальних препаратах.

Триметоприм
(Trimetoprimum sulfas)

Синтетичний антибактеріальний препарат, активний щодо широкого спектру аеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Триметоприм блокує утворення тетрагідрофолієвої кислоти з дигідрофолієвої кислоти за рахунок оборотного пригнічення активності ферменту дигідрофолатредуктази. Причому блокада бактеріального ферменту набагато більше виражена, ніж блокада відповідного ензиму людського організму, що дозволяє говорити про селективність на біосинтез бактерій. Дослідження in vitro показали антибактеріальну дію триметоприму щодо наступних мікроорганізмів:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. faecalis, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, P. vulgaris, marces.

Системна абсорбція триметоприму при місцевому призначенні незначна. Так, при закапуванні крапель, що містять 1 мг триметоприму в 1 мл, максимальна концентрація препарату в сироватці становила 0,03 мкг/мл.

Література:

1. Conte J. Manual of antibiotics and infectious diseases 1995. 8th Ed.
2. Chitkara D, та ін. Тіло ефекту для оперативної norfloxacin на bacterial contamination of anterior chamber aspirates після cataract surgery. Br J Ophthalmol 1994; 78: 772-4.
3. Suharwady J, Ling C, та ін. A comparative trial між diclofenac-gentamicin and betamethasone-neomycin drops in patients undergoing cataract extraction. Eye 1994; 8: 550-4.
4. Stevens R, Holland G, Pashal J, et al. Mycobacterium Fortuitum keratitis: comparison topical ciprofloxacin and amikacin in animal model. Cornea 1992; 11: 500-4.
5. Snyder M, Katz H. Ciprofloxacin-resistant bacterial keratitis. Am J Ophthalmol 1992; 114: 336-8.
6. Colin J, Hasle D. Corneal and conjunctival infections. Current Opinion in Ophthalmol 1993; 4 (4): 54-8.
7. Abel R, Abel A. Perioperative antibiotic, steroidal і nossteroidal antinflammatory agents in cataract intraocular lens surgery. Current Opinion in Ophthalmol 1996; 7 (1): 39-42.
8. Miller I, Vogel R, Cook T, та ін. Topically administered norfloxacin compared with topically administed gentamicin для догляду за external ocular bacterial infections. Am J Ophthalmol 1992; 113: 638-44.
9. Assil K, Zarnegar S, Fouraker B, та ін. Ефективність tobramycin-соячений колаген мішки проти tobramycin eyedrop loading dose для полегшеного випробування experimental Pseudomonas Aeruginosa-induced keratitis in rabbits. Am J Ophthalmol 1992; 113: 418-23.

(Продовження)


ЛП-004849

Торгове найменування:

Левоміцетин

Міжнародна непатентована або групувальна назва:

хлорамфенікол

Лікарська форма:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

склад

Склад на одну таблетку:

Опис:

Дозування 250 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого, сірувато-білого або жовтувато-білого кольору

Дозування 500 мг: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору з ризиком. На поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого, сірувато-білого або жовтувато-білого кольору

Фармакотерапевтична група:

антибіотик

Код ATX:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії порушує процес синтезу білка в мікробній клітині.

Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніцилінів, тетрациклінів, сульфаніламідів.

Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, збудників гнійних інфекцій, черевного тифу, дизентерії, менінгококової інфекції, гемофільних бактерій, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boy. (В т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряду штамів Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синьогнійну паличку, клостридії, стійкі до метициліну штами стафілококи, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus гриби. .

Стійкість мікроорганізмів до хлорамфеніколу розвивається повільно.

Фармакокінетика
Абсорбція - 90% (швидка та майже повна). Біодоступність - 80% після прийому внутрішньо та 70% - після внутрішньом'язового введення. Зв'язок із білками плазми – 50-60 %, у недоношених новонароджених – 32 %. Час досягнення максимальної концентрації (ТС mах) після перорального прийому - 1-3 год, після внутрішньовенного введення - 1-1,5 год. Об'єм розподілу - 0,6-1 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому. Добре проникає у рідини та тканини організму. Найбільші його концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Максимальна концентрація (Cmax) у спинномозковій рідині (СМР) визначається через 4-5 годин після одноразового прийому внутрішньо і може досягати за відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від максимальної концентрації (Сmax) у плазмі та 45-89% - при наявності запалення мозкових оболонок. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від такої у крові матері. Проникає у грудне молоко.

Основна кількість (90%) метаболізується у печінці. У кишківнику під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.

Виводиться протягом 24 годин нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації – 5-10% у незмінному вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. Період напіввиведення у дорослих 1,5-3,5 год, при порушенні функції нирок – 3-11 год. Період напіввиведення у дітей від 3 років до 16 років – 3-6,5 год. Слабо виводиться під час гемодіалізу.

Показання до застосування

Інфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами.

Протипоказання

Підвищена чутливість до хлорамфеніколу або інших компонентів препарату, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, вагітність, період лактації, діти менше 2 років.

З обережністю

Пацієнтам, які отримували лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їди) 3-4 рази на добу.

Разова доза для дорослих 250-500 мг, добова – 2000 мг.

Дітям старше 3-х років та з масою тіла більше 20 кг застосовують по 12,5 мг/кг кожні 6 годин або по 25 мг/кг кожні 12 год (під контролем концентрації препарату у сироватці крові).

Середня тривалість лікування – 8-10 днів.

Побічна дія

З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання (ймовірність розвитку знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дисбактеріоз (пригнічення нормальної мікрофлори).

З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; апластична анемія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.

Інші: вторинна грибкова інфекція.

Передозування

Симптоми: пригнічення кістковомозкового кровотворення, шлунково-кишкові розлади, ураження печінки та нирок, нейропатія (у тому числі зорового нерва) та ретинопатія.
Лікування: гемосорбція, симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих лікарських засобів, уповільнення виведення та підвищення їхньої концентрації в плазмі.

Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.

При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне послаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці лікарські засоби зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом.

Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії.

При призначенні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок пригнічення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі).

Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.

особливі вказівки

При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).

У процесі лікування потрібний систематичний контроль картини периферичної крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

У період лікування препаратом необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг.
По 10 або 15 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних коміркових упаковок з інструкцією із застосування в пачці з картону.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

Відпускають за рецептом.

Юридична особа, на ім'я якої видано реєстраційне посвідчення/ Організація, яка приймає претензії споживачів

ТОВ «БРАЙТФАРМ», Росія
249033, Калузька обл., м. Обнінськ, вул. Горького, буд. 4

Виробник

ЗАТ «Обнінська хіміко-фармацевтична компанія» (ЗАТ «ОХФК»), Росія
Юридична адреса: 249036, Калузька обл., м. Обнінськ, вул. Корольова, буд. 4
Адреса місця виробництва: Калузька обл., м. Обнінськ, Київське шосе, зд. 103, зд. 107

Лікарська форма:  таблеткиСклад:

Хлорамфенікол (левоміцетин) – 500 мг (У перерахунку на 100% речовина).

Допоміжні речовини : крохмалькартопляний – 33,5 мг; повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) - 11 мг; кальцію стеарат – 5,5 мг.

Опис:

Пігулки білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком на одній стороні.

 Фармакотерапевтична група:Антибіотик АТХ:  

D.06.A.X.02 Хлорамфенікол

S.01.A.A.01 Хлорамфенікол

J.01.B.A.01 Хлорамфенікол

Фармакодинаміка:

Бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії порушує процес синтезу білка в мікробній клітині. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів.

Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, збудників гнійних інфекцій, черевного тифу, дизентерії, менінгококової інфекції, гемофільних бактерій, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp.(в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis,ряду штамів Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.(в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii,Ehrlichia canis, Bacteroides Fragil i s, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синьогнійну паличку, клостридії, стійкі до метициліну штами стафілококи,Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens,індолпозитивні штамиProteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp.,найпростіші та гриби.

Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.

 Фармакокінетика:

Абсорбція - 90% (швидка та майже повна). Біодоступність – 80%. Зв'язок з білками плазми – 50-60%, у недоношених новонароджених – 32%. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому – 1-3 год. Об'єм розподілу – 0.6-1.0 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому.

Добре проникає у рідини та тканини організму. Найбільші концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Максимальна концентрація в спиномозковій рідині визначається через 4-5 годин після одноразового введення всередину і може досягати при незапалені мозкові оболонки 21-50% від максимальної концентрації в плазмі і 45-89% - при запалених мозкових оболонках. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від концентрації у крові матері. Проникає у грудне молоко. Основна кількість (90%) метаболізується у печінці. У кишечнику під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.

Виводиться протягом 24 год нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації – 5-10% у незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. Період напіввиведення у дорослих – 1.5-3.5 год., при порушенні функції нирок – 3-11 год. Період напіввиведення у дітей – від 1 міс до 16 років – 3-6.5 год. варіює особливо у дітей з малою масою тіла при народженні), 10-16 днів -10 год. Слабо піддається гемодіалізу.

Показання:

Інфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, спричинені чутливими до хлорамфеніколу мікроорганізмами.

 Протипоказання:

Гіперчутливість, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження), вагітність, період лактації, дит.

 З обережністю:

Хворим, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.

 Вагітність та лактація:Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Спосіб застосування та дози:

Всередину (за 30 хв до їди, а при розвитку нудоти та блювання – через 1 год після їди, 3-4 рази на добу).

Разова доза для дорослих – 0.25-0.5 г, добова – 2 г/добу. При тяжких формах інфекцій (в т.ч. при черевному тифі, перитоніті), в умовах стаціонару можливе підвищення дози до 3-4 г на добу.

Дітям призначають під контролем концентрації препарату в сироватці крові по 12.5 мг/кг (підстава) кожні 6 годин або по 25 мг/кг (підстава) кожні 12 год, при тяжких інфекціях (бектеріємія, менінгіт) - до 75-100 мг/кг( основа)/добу. Середня тривалість курсу лікування – 8-10 днів.

 Побічні ефекти:

З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання (ймовірності розвитку знижується при прийомі через 1 год після їди), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, дерматит (в т.ч. періанальний дерматит – при ректальному застосуванні), дисбактеріоз (пригнічення нормальної мікрофлори) .

З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.

Інші: вторинна грибкова інфекція, колапс (у дітей віком до 1 року).

Передозування:

Симптоми: "сірий синдром" у недоношених і новонароджених при лікуванні високими дозами (причиною розвитку є накопичення хлорамфеніколу, обумовлене незрілістю ферментів печінки, та його пряма токсична дія на міокард) - блакитно-сірий колір шкіри, знижена температура тіла, неритмічне дихання, відсутність реакцій, серцево-судинна недостатність. Летальність – до 40%.

Лікування: гемосорбція, симптоматична терапія

Взаємодія:

Одночасне призначення з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламідами, цитостатиками), що впливають на обмін речовин у печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії.

При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамової реакції.

При призначенні з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення їхньої дії (за рахунок придушення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі).

При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікоп можевитіснятиці препаратизпов'язаного станупліперешкоджати їх зв'язування із субодиницею 50S бактеріальних рибосом.

Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.

Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається послаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення Особливі вказівки:

Тяжкі ускладнення з боку кровотворної системи, як правило, пов'язані із застосуванням великих доз (більше 4 г/добу) тривалий час.

У процесі лікування потрібний систематичний контроль картини периферичної крові.

У плода та новонароджених печінка недостатньо розвинена, щоб зв'язувати, і препарат може накопичуватися в токсичній концентрації та призводити до розвитку "сірого синдрому", тому дітям у перші місяці життя препарат призначають лише за життєвими показаннями.

При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамової реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).

 Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:У період лікування препаратом необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Форма випуску/дозування:Пігулки по 0,5 г.Упаковка:

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 10 таблеток у контурну безячейкову упаковки.
Loading...Loading...