Максимальна доза кордарону на добу. Кордарон інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки

склад

Опис лікарської форми

Пігулки:круглі, від білого до білого з кремуватим відтінком кольору, з лінією розлому з одного боку та з фаскою з двох боків. Є гравіювання: символ у вигляді серця над лінією розлому та 200 під лінією розлому та скіс від країв до лінії розлому.

Розчин:прозорий розчин світло-жовтого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія- Антиаритмічне.

Фармакодинаміка

Аміодарон відноситься до III класу антиаритмічних препаратів (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, т.к. крім властивостей антиаритміків III класу (блокада калієвих каналів) він має ефекти антиаритміків I класу (блокада натрієвих каналів), антиаритміків IV класу (блокада кальцієвих каналів) та неконкурентною бета-адреноблокуючою дією.

Крім антиаритмічної дії, у нього є антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- та бета-адреноблокуючий ефекти.

Антиаритмічні властивості:

Збільшення тривалості 3-ї фази потенціалу дії кардіоміоцитів, переважно за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах (ефект антиаритміка III класу за класифікацією Вогана-Вільямса);

Зменшення автоматизму синусового вузла, Що призводить до зменшення частоти серцевих скорочень;

Неконкурентна блокада альфа- та бета-адренергічних рецепторів;

Уповільнення синоатріальної, передсердної та AV провідності, більш виражене при тахікардії;

Відсутність змін провідності шлуночків;

Збільшення рефрактерних періодів та зменшення збудливості міокарда передсердь та шлуночків, а також збільшення рефрактерного періоду AV вузла;

Уповільнення проведення та збільшення тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках передсердно-шлуночкового проведення.

Інші ефекти:

Відсутність негативної інотропної дії при прийомі внутрішньо та парентеральному введенні;

Зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження периферичного опорута ЧСС, а також скоротливості міокарда за рахунок бета-адреноблокуючої дії;

збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на гладку мускулатуру коронарних артерій;

Підтримка серцевого викидуза рахунок зниження тиску в аорті та зниження периферичного опору;

Вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т 3 на Т 4 (блокада тироксин-5-дейодинази) та блокування захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.

Відновлення серцевої діяльності при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до кардіоверсії.

Терапевтичні ефекти спостерігаються загалом через тиждень після початку прийому препарату (від кількох днів до двох тижнів). Після припинення його прийому аміодарон визначається у плазмі протягом 9 міс. Слід брати до уваги можливість збереження фармакодинамічної дії аміодарону протягом 10-30 днів після його відміни.

Фармакокінетика

Біодоступність після вживання у різних хворих коливається від 30 до 80% (середнє значення — близько 50%). Після одноразового прийому аміодарону C max у плазмі досягається через 3-7 год. терапевтична діязазвичай розвивається через тиждень після початку прийому препарату (від кількох днів до 2 тижнів). Аміодарон є препаратом з повільним надходженням у тканини та високою афінністю до них.

Зв'язування з білками плазми становить 95% (62% - з альбуміном, 33,5% - з бета-ліпопротеїнами). Аміодарон має великий обсяг розподілу. Протягом перших днів лікування препарат накопичується майже у всіх тканинах, особливо в жировій тканині та крім неї в печінці, легенях, селезінці та рогівці.

Аміодарон метаболізується в печінці за допомогою ізоферментів CYP3A 4 та CYP2C8. Його головний метаболіт – дезетиламіодарон – фармакологічно активний і може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарон та його активний метаболіт дезетиламіодарон in vitroмають здатність інгібувати ізоферменти CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 , CYP2A6, CYP2B6 та CYP2C8. Аміодарон та дезетиламіодарон також продемонстрували здатність інгібування деяких транспортерів, таких як P-глікопротеїн (P-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivoспостерігалася взаємодія аміодарону з субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6та P-gp.

Виведення аміодарону починається через кілька днів, а досягнення рівноваги між надходженням та виведенням препарату (досягнення рівноважного стану) настає від одного до декількох місяців, залежно від індивідуальних особливостей хворого. Основним шляхом виведення аміодарону є кишківник. Аміодарон та його метаболіти не виводяться за допомогою гемодіалізу. Аміодарон має тривалий T 1/2 з великою індивідуальною варіабельністю (тому при підборі дози, наприклад, її збільшенні або зменшенні, слід пам'ятати, що необхідний Крайній мірі 1 міс для стабілізації нової плазмової концентрації аміодарону). Виведення при пероральному прийомі протікає в 2 фази: початковий T 1/2 (перша фаза) - 4-21 год, T 1/2 у 2-й фазі - 25-110 днів (20-100 днів). Після тривалого перорального прийомусередній T 1/2 - 40 днів. Після відміни препарату повне виведення аміодарону з організму може тривати кілька місяців.

Кожна доза аміодарону (200 мг) містить 75 мг йоду. Частина йоду вивільняється з препарату і виявляється у сечі у вигляді йодиду (6 мг/добу при добової дозиаміодарону 200 мг). Більша частинайоду, що залишається у складі препарату, виводиться з каловими масамипісля проходження через печінку, проте при тривалому прийомі аміодарону концентрації йоду можуть досягати 60-80% від концентрацій аміодарону.

Особливостями фармакокінетики препарату пояснюється застосування навантажувальних доз, яке спрямоване на швидке досягнення необхідного рівня насичення тканин, при якому проявляється його терапевтична дія.

Фармакокінетика при нирковій недостатності: у зв'язку з незначністю виведення препарату нирками у пацієнтів з нирковою недостатністюне потрібно корекції дози аміодарону.

При внутрішньовенному введенні Кордарону його активність досягає максимуму через 15 хв і зникає приблизно через 4 години після введення. Після введення аміодарону його концентрація в крові швидко знижується через надходження препарату в тканини. За відсутності повторних ін'єкцій препарат поступово виводиться. При відновленні внутрішньовенного введення або при призначенні препарату всередину аміодарон накопичується в тканинах. Аміодарон має великий обсяг розподілу і може накопичуватися майже у всіх тканинах, особливо в жировій тканині та крім неї в печінці, легенях, селезінці та рогівці.

Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.

В основному виводиться з жовчю та калом через кишечник. Виведення аміодарону дуже повільне. Аміодарон та його метаболіти визначаються у плазмі крові протягом 9 місяців після припинення лікування.

Показання для застосування. Кордарон ®

Пігулки

Профілактика рецидивів:

загрозливих для життя шлуночкових аритмій, включаючи шлуночкову тахікардіюі фібриляцію шлуночків (лікування має бути розпочато у стаціонарі при ретельному кардіомоніторному контролі);

надшлуночкових пароксизмальних тахікардій: документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у хворих з органічними захворюваннями серця; документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у хворих без органічних захворювань серця, коли антиаритмічні препаратиінших класів не є ефективними або є протипоказання до їх застосування; документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у хворих із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта;

миготливої аритмії(фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь.

профілактика раптової аритмічної смерті у хворих групи високого ризику: після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, що мають більше 10 шлуночкових екстрасистоло 1 год, клінічні проявихронічної серцевої недостатності та знижену фракцію викиду лівого шлуночка (менше 40%).

лікування порушень ритму у пацієнтів з ІХС та/або порушеннями функції лівого шлуночка.

Ін'єкційна форма Кордарону ®

купірування нападів шлуночкової пароксизмальної тахікардії; надшлуночкової пароксизмальної тахікардії з високою частотоюскорочень шлуночків, особливо і натомість синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта; купірування пароксизмальної та стійкої форми миготливої аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь;

кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.

Протипоказання

Загальні для обох лікарських форм

підвищена чутливість до йоду, аміодарону або допоміжним речовинампрепарату;

синдром слабкості синусового вузла ( синусова брадикардія, синоатріальна блокада), за винятком випадків корекції штучним водієм ритму (небезпека «зупинки» синусового вузла).

AV-блокада II-III ступеня, дво- та трипучкові блокади за відсутності штучного водія ритму (кардіостимулятора);

гіпокаліємія, гіпомагніємія;

поєднання з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкову «піруетну» тахікардію (див. «Взаємодія»):

Антиаритмічні засоби: ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід прокаїнамід); антиаритмічні засоби ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат); соталол;

Інші (не антиаритмічні) препарати, такі як беприділ; вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галопери); цизаприд; трициклічні антидепресанти; макролідні антибіотики (зокрема еритроміцин при внутрішньовенне введення, Спіраміцин); азоли; протималярійні засоби (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол, терфенадін; фторхінолони.

вроджене або набуте подовження інтервалу QT.

дисфункція щитовидної залози(Гіпотиреоз, гіпертиреоз).

вагітність (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»);

період лактації (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»);

вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

Для таблеток додатково:інтерстиціальна хвороба легень

Для ін'єкційної формидодатково:

порушення внутрішньошлуночкової провідності (дво- та трипучкові блокади) у відсутності постійного штучного водія ритму (кардіостимулятора) — у цих випадках аміодарон внутрішньовенно може бути використаний у спеціалізованих відділеннях під прикриттям штучного водія ритму (кардіостимулятора);

виражена гіпотензія, колапс, кардіогенний шок;

внутрішньовенне струменеве введення протипоказане у разі артеріальної гіпотонії, тяжкої дихальної недостатності, кардіоміопатії або серцевої недостатності (можливе обтяження цих станів)

Усі перелічені вище протипоказання не належать до використання Кордарону при проведенні кардіореанімації при зупинці серця, викликаної фібриляцією шлуночків, резистентною до кардіоверсії.

З обережністюзастосовувати при артеріальній гіпотензії, декомпенсованій або тяжкій хронічній (III-IV ФК за класифікацією NYНA) серцевою недостатністю, печінкової недостатності, бронхіальній астмі, тяжкої дихальної недостатності, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку вираженої брадикардії), при AV-блокаді І ступеня.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Доступна в даний час клінічна інформація недостатня для визначення можливості або неможливості виникнення вад розвитку у ембріона при застосуванні аміодарону в першому триместрі вагітності.

Оскільки щитовидна залоза плода починає пов'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності, то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його більш раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомівгіпотиреоз у новонародженого або навіть до формування у нього клінічно значущого зоба.

Через вплив препарату на щитовидну залозуплода, аміодарон протипоказаний у період вагітності, крім особливих випадківколи очікувана користь перевищує ризик (при життєзагрозних шлуночкових порушеннях ритму серця).

Період лактації

Аміодарон виділяється в грудне молокоу значних кількостях, тому він протипоказаний у період годування груддю (тому в цей період препарат слід відмінити або припинити грудне вигодовування).

Побічна дія

Частота побічних ефектівбула визначена наступним чином: дуже часто – ≥10%), часто – ≥1%,<10; нечасто — ≥0,1%, <1%; редко — ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения — <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Пігулки.

часто – помірна брадикардія, вираженість якої залежить від дози препарату. Нечасто – порушення провідності (синоатріальна блокада, AV блокада різних ступенів); аритмогенна дія (є повідомлення про виникнення нових аритмій або посилення існуючих, у деяких випадках з подальшою зупинкою серця). У світлі наявних даних неможливо визначити, чи це наслідком застосування препарату, чи пов'язані з тяжкістю ураження серця, чи є наслідком неефективності лікування. Ці ефекти спостерігаються в основному у випадках застосування Кордарону разом з ЛЗ, що подовжують період реполяризації шлуночків серця (інтервал QT c) або при порушеннях електролітного балансу (див. «Взаємодія»). Дуже рідко – виражена брадикардія або, у виняткових випадках, зупинка синусового вузла, які відзначалися у деяких хворих (пацієнти з дисфункцією синусового вузла та пацієнти похилого віку). Частота не відома - прогресування хронічної серцевої недостатності (при тривалому застосуванні).

дуже часто - нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, особливо на початку лікування; проходять після зменшення дози; ізольоване підвищення активності трансаміназ у сироватці крові, зазвичай помірне (1,5-3-кратне перевищення нормальних значень) і що знижується при зменшенні дози або навіть спонтанно. Часто – гостре ураження печінки з підвищенням трансаміназ та/або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді фатальної (див. «Особливі вказівки»). Дуже рідко – хронічні захворювання печінки (псевдоалкогольний гепатит, цироз) іноді фатальні. Навіть при помірному підвищенні активності трансаміназ у крові, що спостерігається після лікування, що тривало понад 6 місяців, слід підозрювати хронічне ураження печінки.

часто - повідомлялося про випадки розвитку інтерстиціального або альвеолярного пневмоніту та облітеруючого бронхіоліту з пневмонією, що іноді закінчуються летальним кінцем. Відмічено кілька випадків плевриту. Ці зміни можуть призвести до розвитку легеневого фіброзу, проте вони, в основному, оборотні при ранній відміні аміодарону з призначенням кортикостероїдів або без їхнього призначення. Клінічні прояви зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів. Відновлення рентгенологічної картини та функції легень відбувається повільніше (кілька місяців). Поява у пацієнта, який отримує аміодарон, вираженої задишки або сухого кашлю, як супроводжуються, так і не супроводжуються погіршенням загального стану (підвищеною стомлюваністю, зниженням маси тіла, підвищенням температури тіла) вимагає проведення рентгенографії грудної клітки та, при необхідності, відміни препарату. Дуже рідко – бронхоспазм у пацієнтів із тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів із бронхіальною астмою; гострий респіраторний дистрес-синдром, іноді з летальним кінцем та іноді безпосередньо після хірургічних втручань (передбачається можливість взаємодії з високими дозами кисню) (див. «Особливі вказівки»). Частота не відома - легеневе кровотеча.

З боку органів чуття:дуже часто — мікровідкладення в епітелії рогівки, що складаються зі складних ліпідів, включаючи ліпофусцин, зазвичай обмежені областю зіниці і не вимагають припинення лікування і зникають після відміни препарату. Іноді можуть викликати порушення зору як появи кольорового ореолу чи нечіткості контурів при яскравому освітленні. Дуже рідко були описані кілька випадків невриту зорового нерва/зорової нейропатії. Їх зв'язок з аміодароном наразі не встановлено. Однак, оскільки неврит зорового нерва може призводити до сліпоти, при появі нечіткості зору або зниження гостроти зору на фоні прийому Кордарону, рекомендується провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію, і у разі виявлення невриту зорового нерва припинити прийом аміодарону.

Ендокринні порушення:часто - гіпотиреоз з його класичними проявами: збільшенням маси тіла, мерзлякуватістю, апатією, зниженою активністю, сонливістю, надмірною порівняно з очікуваною дією аміодарону брадикардією. Діагноз підтверджується виявленням підвищеного рівня ТТГ сироватки. Нормалізація функції щитовидної залози зазвичай спостерігається протягом 1-3 місяців після припинення лікування. У ситуаціях, пов'язаних із небезпекою для життя, лікування аміодароном може бути продовжене, з одночасним додатковим призначенням L-тироксину під контролем рівня ТТГ у сироватці крові. Гіпертиреоз, поява якого можлива під час лікування та після нього (були описані випадки гіпертиреозу, що розвинувся через кілька місяців після відміни аміодарону). Гіпертиреоз протікає більш потай з невеликою кількістю симптомів: незначна незрозуміла втрата маси тіла, зменшення антиаритмічної та/або антиангінальної ефективності; психічні розлади у пацієнтів похилого віку чи навіть явища тиреотоксикозу. Діагноз підтверджується виявленням зниженого рівня ТТГ сироватки крові (надчутливий критерій). При виявленні гіпертиреозу аміодарон має бути скасовано. Нормалізація функції щитовидної залози зазвичай відбувається протягом кількох місяців після відміни препарату. При цьому клінічна симптоматика нормалізується раніше (через 3-4 тижні), ніж відбувається нормалізація рівня гормонів щитовидної залози. Тяжкі випадки можуть призводити до смерті, тому в таких випадках потрібне невідкладне лікарське втручання. Лікування у кожному окремому випадку підбирається індивідуально. Якщо стан хворого погіршується, як через самий тиреотоксикоз, так і через небезпечний дисбаланс між потребою міокарда в кисні та його доставкою, рекомендується негайно розпочати лікування кортикостероїдами (1 мг/кг), продовжуючи його досить довго (3 міс), замість застосування синтетичних антитиреоїдних препаратів, які завжди можуть бути ефективними у разі. Дуже рідко – синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку шкірних покривів:дуже часто – фотосенсибілізація. Часто - у разі тривалого застосування препарату у високих добових дозах може спостерігатися сірувата або блакитна пігментація шкіри; після припинення лікування ця пігментація повільно зникає. Дуже рідко - в ході променевої терапії можуть зустрічатися випадки еритеми, є повідомлення про шкірну висипку, зазвичай малоспецифічну, окремі випадки ексфоліативного дерматиту (зв'язок з препаратом не встановлена); алопеція.

З боку ЦНС:часто – тремор або інші екстрапірамідні симптоми; порушення сну, зокрема. кошмарні сновидіння. Рідко — сенсомоторні, моторні та змішані периферичні нейропатії та/або міопатія, які зазвичай оборотні після відміни препарату. Дуже рідко – мозочкова атаксія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль.

Інші:дуже рідко – васкуліт, епідидиміт, кілька випадків імпотенції (зв'язок із препаратом не встановлено), тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія.

Розчин для ін'єкцій

З боку серцево-судинної системи:часто - брадикардія (зазвичай помірне урідження ЧСС); зниження АТ, зазвичай помірне і минуще. Випадки артеріальної гіпотензії або колапсу спостерігалися при передозуванні або надто швидкому введенні препарату. Дуже рідко - проаритмогенна дія (є повідомлення про виникнення нових аритмій і в т.ч. поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует», або посилення існуючих - у деяких випадках з подальшою зупинкою серця). Ці ефекти спостерігаються в основному у випадках застосування Кордарону разом з ЛЗ, що подовжують період реполяризації шлуночків серця (інтервал QT с) або при порушеннях електролітного балансу (див. «Взаємодія»). У світлі наявних даних неможливо визначити, чи спричинене виникнення цих порушень ритму Кордароном ® , чи пов'язане з тяжкістю кардіальної патології, чи є наслідком неефективності лікування. Виражена брадикардія або у виняткових випадках, зупинка синусового вузла, які відзначалися у деяких хворих (пацієнти з дисфункцією синусового вузла та літні пацієнти), припливи крові до шкіри обличчя, прогресування серцевої недостатності (можливо при внутрішньовенному струминному введенні).

З боку дихальної системи:дуже рідко – кашель, задишка, інтерстиціальний пневмоніт; бронхоспазм та/або апное у хворих з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою; гострий респіраторний дистрес-синдром, іноді з летальним кінцем та іноді безпосередньо після хірургічних втручань (передбачається можливість взаємодії з високими концентраціями кисню) (див. «Особливі вказівки»).

З боку травної системи:дуже часто - нудота. Дуже рідко - ізольоване підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові, зазвичай помірне (1,5-3-кратне перевищення нормальних значень) і знижується при зменшенні дози або навіть спонтанно. Гостра ураження печінки (протягом 24 годин після введення аміодарону) з підвищенням трансаміназ та/або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді фатальної (див. «Особливі вказівки»).

З боку шкірних покривів:дуже рідко – відчуття жару, підвищене потовиділення.

З боку ЦНС:дуже рідко – доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль.

Порушення з боку імунної системи:дуже рідко – анафілактичний шок. Невідома частота – ангіоневротичний набряк.

Реакції у місці введення:часто запальні реакції, такі як поверхневий флебіт, при введенні безпосередньо в периферичну вену. Реакції в місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, транссудація, інфільтрація, запалення, ущільнення, тромбофлебіт, флебіт, целюліт, інфекція, пігментація.

Взаємодія

Препарати, здатні викликати двонаправлену шлуночкову «піруетну» тахікардію або збільшувати тривалість інтервалу QT

Препарати, здатні викликати шлуночкову «піруетну» тахікардію.Комбінована терапія препаратами, які можуть викликати шлуночкову «піруетну» тахікардію протипоказана, оскільки збільшується ризик розвитку потенційно летальної шлуночкової «піруетної» тахікардії.

Антиаритмічні препарати:ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), соталол, беприділ.

Інші (не антиаритмічні) препарати:вінкамін; деякі нейролептики - фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галопери); трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протиомялярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадін.

Препарати, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT.Спільний прийом аміодарону з препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, повинен ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливість зростання ризику шлуночкової «піруетної» тахікардії). При застосуванні таких комбінацій необхідний постійний контроль ЕКГ (для виявлення подовження інтервалу QT), вміст калію та магнію в крові.

У пацієнтів, які приймають аміодарон, слід уникати застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин.

Препарати, що зменшують ЧСС або викликають порушення автоматизму чи провідності

Комбінована терапія із цими препаратами не рекомендується.

Бета-адреноблокатори, БКК, що зменшують ЧСС (верапаміл, дилтіазем), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) та провідності.

Препарати, здатні викликати гіпокаліємію

Нерекомендовані комбінації.З проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, здатні викликати гіпокаліємію, яка збільшує ризик розвитку шлуночкової «піруетної» тахікардії. При поєднанні з аміодароном слід застосовувати проносні інші групи.

Комбінації, які потребують обережності при застосуванні.з діуретиками, що викликають гіпокаліємію (у монотерапії чи комбінаціях з іншими препаратами); системними кортикостероїдами (ГКС, мінералокортикостероїдами), тетракозактидом; амфотерицином (в/в введення).

Необхідно запобігати розвитку гіпоглікемії, а у разі її виникнення відновлювати до нормального рівня вміст калію в крові, контролювати концентрацію електролітів у крові та ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QT), у разі виникнення шлуночкової «піруетної» тахікардії не слід застосовувати антиаритмічні препарати бути розпочато шлуночкову кардіостимуляцію, можливе внутрішньовенне введення солей магнію).

Препарати для інгаляційного наркозу

Повідомлялося про можливість розвитку таких тяжких ускладнень у пацієнтів, які отримують аміодарон, при отриманні ними загального наркозу: брадикардії (резистентної до введення атропіну), артеріальної гіпотензії, порушення провідності, зниження серцевого викиду.

Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді фатальних – гострий дихальний дистрес синдром дорослих, який розвивався безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення якого пов'язують із високими концентраціями кисню.

Препарати, що уріжають серцевий ритм

Клонідин, гуанфацин, інгібітори холінестерази (донепезил, галантамін, ривастигмін, такрин, амбенонію хлорид, піридостигміну бромід, неостигміну бромід), пілокарпін – ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).

Спосіб застосування та дози

Пігулки.

Всерединудо їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат слід приймати лише за призначенням лікаря!

Навантажувальна («насичуваюча») доза:можуть бути використані різні схеми насичення.

У стаціонарі:початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600-800 мг (до максимальної 1200 мг) на добу до сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 5-8 днів).

Амбулаторно:початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600 мг до 800 мг на добу до досягнення сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 10-14 днів).

Підтримуюча доза:може варіювати у різних хворих від 100 до 400 мг на добу. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу відповідно до індивідуального терапевтичного результату.

Оскільки Кордарон має дуже великий період напіввиведення, його можна приймати через день або робити перерви в його прийомі 2 дні на тиждень.

Середня терапевтична разова доза – 200 мг. Середня терапевтична добова доза становить 400 мг. Максимальна разова доза – 400 мг. Максимальна добова доза – 1200 мг.

Розчин для ін'єкцій.

Внутрішньовенне введення:Кордарон ® (ін'єкційна форма) призначений для застосування в тих випадках, коли потрібне швидке досягнення антиаритмічного ефекту, або якщо неможливе застосування препарату внутрішньо.

За винятком невідкладних клінічних ситуацій, препарат повинен використовуватися тільки в стаціонарі в блоці інтенсивної терапії під постійним контролем ЕКГ та АТ!

При внутрішньовенному введенні препарат Кордарон не можна змішувати з іншими препаратами. Не слід вводити інші препарати в ту саму лінію інфузійної системи, що й препарат Кордарон. Застосовувати лише у розведеному вигляді. Для розведення препарату Кордарон слід використовувати лише 5% розчин декстрози (глюкози). У зв'язку з особливостями лікарської форми препарату не рекомендується використовувати концентрації інфузійного розчину менше одержуваних при розведенні 2 ампул у 500 мл 5% декстрози (глюкози).

Щоб уникнути реакцій у місці введення аміодарон повинен вводитися через центральний венозний катетер, за винятком випадків кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до кардіоверсії, коли, за відсутності центрального венозного доступу, для введення препарату можуть бути використані периферичні вени ( ) (див. «Особливі вказівки»).

Тяжкі порушення серцевого ритму, у випадках, коли неможливе застосування препарату внутрішньо (за винятком випадків кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до кардіоверсії).

Внутрішньовенне краплинне введення через центральний венозний катетер

Зазвичай доза навантаження становить 5 мг/кг в 250 мл 5% розчину декстрози (глюкози) і вводиться по можливості з використанням електронної помпи протягом 20-120 хв. Вона може вводитися повторно 2-3 рази протягом 24 годин. Швидкість введення препарату коригується залежно від клінічного ефекту. Терапевтична дія з'являється протягом перших хвилин введення та поступово зменшується після припинення інфузії, тому при необхідності продовження лікування ін'єкційним Кордароном ® рекомендується переходити на постійне внутрішньовенне краплинне введення препарату.

Підтримуючі дози: 10-20 мг/кг/добу (зазвичай - 600-800 мг, але можуть бути збільшені до 1200 мг/добу) у 250 мл 5% розчину декстрози (глюкози) та протягом декількох днів. З першого дня інфузії слід починати поступовий перехід на прийом Кордарону всередину (3 табл. по 200 мг на добу). Доза може бути збільшена до 4 або 5 табл. по 200 мг на добу.

Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до кардіоверсії

Внутрішньовенне струменеве введення (див. «Особливі вказівки»)

Перша доза становить 300 мг (або 5 мг/кг) кордарону після розведення в 20 мл 5% розчину декстрози (глюкози) і вводиться внутрішньовенно (струменево).

Якщо фібриляція не купірується, то можливе додаткове внутрішньовенне струменеве введення Кордарону в дозі 150 мг (або 2,5 мг/кг).

Передозування

Симптоми:при пероральному прийомі дуже великих доз описано декілька випадків синусової брадикардії, зупинки серця, нападів шлуночкової тахікардії, пароксизмальної тахікардії типу «пірует» та ураження печінки. Можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності, посилення серцевої недостатності, що вже була.

Лікування:симптоматичне (промивання шлунка, призначення активованого вугілля (якщо препарат прийнятий нещодавно), в інших випадках проводять симптоматичну терапію: при брадикардії - бета-адреностимулятори або встановлення кардіостимулятора, при тахікардії типу "пірует" - внутрішньовенне введення солей магнію або кардіостимуляція. ні його метаболіти не видаляються при гемодіалізі.Специфічного антидоту немає.

Інформації щодо передозування аміодарону для внутрішньовенного введення немає.

особливі вказівки

Пігулки

Так як побічні ефекти аміодарону є дозозалежними, слід лікування пацієнтів мінімальними ефективними дозами, щоб мінімізувати можливість їх виникнення.

Хворих слід попередити про те, щоб вони під час лікування уникали впливу прямих сонячних променів або вживали захисних заходів (наприклад, застосування сонцезахисного крему, носіння відповідного одягу).

Моніторинг лікування

Перед початком прийому аміодарону рекомендується провести дослідження ЕКГ та визначення рівня калію в крові. Гіпокаліємія повинна бути скоригована на початок застосування аміодарону. Під час лікування необхідно регулярно контролювати ЕКГ (кожні 3 місяці), рівень трансаміназ та інші показники функції печінки.

Крім цього, у зв'язку з тим, що аміодарон може викликати гіпотиреоз або гіпертиреоз, особливо у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози в анамнезі, перед прийомом аміодарону слід провести клінічне та лабораторне (ТТГ) обстеження щодо виявлення порушень функції та захворювань щитовидної залози. Під час лікування аміодароном і протягом декількох місяців після його припинення слід регулярно обстежувати пацієнта щодо виявлення клінічних або лабораторних ознак зміни функції щитовидної залози. При підозрі порушення функції щитовидної залози необхідно провести визначення рівня ТТГ в сироватці крові.

Незалежно від наявності або відсутності під час лікування аміодароном легеневої симптоматики рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне дослідження легень та легеневі функціональні проби.

У пацієнтів, які тривало одержували лікування з приводу порушень ритму, повідомлялося про випадки збільшення частоти фібриляції шлуночків та/або збільшення порога спрацьовування кардіостимулятора або імплантованого дефібрилятора, що може знижувати їх ефективність. Тому перед початком або під час лікування аміодарон слід регулярно перевіряти правильність функціонування цих пристроїв.

Поява задишки або сухого кашлю, як ізольованих, так і у супроводі погіршення загального стану, повинна вказувати на можливість легеневої токсичності, такої як інтерстиціальна пневмопатія, підозра на розвиток якої потребує рентгенологічного дослідження легких та легеневих функціональних проб.

Внаслідок подовження періоду реполяризації шлуночків серця, фармакологічна дія Кордарону ® викликає певні зміни ЕКГ: подовження інтервалу QT, QT з (коригованого), можлива поява хвиль U. Допустимо збільшення інтервалу QT c не більше 450 мс або не більше ніж на 25% . Ці зміни не є проявом токсичної дії препарату, проте потребують контролю для корекції дози та оцінки можливої проаритмогенної дії Кордарону.

При розвитку AV блокади II та III ступеня, синоатріальної блокади або двопучкової внутрішньошлуночкової блокади лікування повинно бути припинено. У разі виникнення AV блокади I ступеня слід посилити спостереження.

Хоча відзначалося виникнення аритмії або обтяження наявних порушень ритму, слід зазначити, що проаритмогенний ефект аміодарону слабкий і зазвичай проявляється в комбінації з деякими ЛЗ або порушення електролітного балансу.

При розпливчастому зір або зниження гостроти зору необхідно провести офтальмологічне обстеження, включаючи огляд очного дна. При розвитку нейропатії або невриту зорового нерва, спричинених аміодароном, препарат необхідно відмінити через небезпеку розвитку сліпоти.

Оскільки Кордарон містить йод, його прийом може спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, проте не впливає на достовірність визначення вмісту Т 3 , Т 4 і ТТГ у плазмі крові.

Перед хірургічним втручанням слід повідомити лікаря-анестезіолога про те, що хворий отримує Кордарон ® .

Тривале лікування Кордароном може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії. Особливо це стосується його брадикардичним та гіпотензивним ефектам, зниження серцевого викиду та порушень провідності.

Крім того, у хворих, які отримували Кордарон у поодиноких випадках безпосередньо після хірургічного втручання відзначали гострий респіраторний дистрес-синдром. При штучній вентиляції легень таким хворим потрібен ретельний контроль.

Розчин для ін'єкцій

В/в струменеве введення повинно проводитися тільки в невідкладних випадках при неефективності інших видів лікування і лише у відділенні інтенсивної терапії під постійним моніторингом ЕКГ, АТ. Доза становить 5 мг/кг. За винятком випадків кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, внутрішньовенне струменеве введення аміодарону повинно проводитися протягом не менше 3 хв. Повторне введення аміодарону не повинно проводитися раніше, ніж через 15 хв після першої ін'єкції, навіть якщо при першій ін'єкції вводився вміст лише однієї ампули (можливість розвитку незворотного колапсу).

Якщо є необхідність продовження введення аміодарону, він повинен вводитися у вигляді інфузії.

Для того, щоб уникнути виникнення реакцій у місці введення (див. «Побічна дія»), ін'єкційну форму Кордарону ® рекомендується вводити через центральний венозний катетер. Тільки у разі кардіореанімації при зупинці серця, викликаної фібриляцією шлуночків, резистентною до кардіоверсії, за відсутності центрального венозного доступу (відсутність встановленого центрального венозного катетера) ін'єкційну форму Кордарону можна вводити у велику периферичну вену з максимальним.

Якщо після кардіореанімації лікування Кордароном має продовжуватися, то препарат слід вводити внутрішньовенно-краплинно через центральний венозний катетер під постійним контролем АТ та ЕКГ.

Кордарон не можна змішувати в одному шприці або крапельниці з іншими ЛЗ.

У зв'язку з можливістю розвитку інтерстиціального пневмоніту при появі після введення Кордарону ® вираженої задишки або сухого кашлю, які супроводжуються, так і не супроводжуються погіршенням загального стану (підвищеною стомлюваністю, підвищенням температури) потрібно провести рентгенографію грудної клітки і, при необхідності, відмінити препарат, т. .к. інтерстиціальний пневмоніт може призвести до розвитку легеневого фіброзу. Однак ці явища в основному, оборотні при ранньому скасуванні аміодарону з призначенням кортикостероїдів або без їхнього призначення. Клінічні прояви зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів. Відновлення рентгенологічної картини та функції легень відбувається повільніше (кілька місяців).

Після штучної вентиляції легень (наприклад, при приведенні хірургічних втручань) у хворих, яким вводився Кордарон ® , відзначалися рідкісні випадки розвитку гострого респіраторного дистресу синдрому, іноді з летальним кінцем (передбачається можливість взаємодії з високими дозами кисню) (див. «Побічна дія»). Тому рекомендується здійснювати суворий контроль стану таких пацієнтів.

Протягом першої доби після початку застосування ін'єкційної форми Кордарону може розвинутися важке гостре ураження печінки з розвитком печінкової недостатності іноді з летальним кінцем. Рекомендується регулярний контроль функції печінки під час лікування Кордароном.

Загальна анестезія

Перед хірургічним втручанням лікаря-анестезіолога слід повідомити про те, що хворий отримує Кордарон ® . Лікування Кордароном може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії. Особливо це стосується його брадикардичного та гіпотензивного ефектів, зниження серцевого викиду та порушень провідності.

Комбінації з бета-адреноблокаторами, крім соталолу, (протипоказана комбінація) і есмололу (комбінація, що вимагає особливої обережності при застосуванні), верапамілом і дилтіаземом, можуть розглядатися тільки в контексті профілактики життєнебезпечних шлуночкових аритмій і у разі відновлення серцевої шлуночків, резистентних до кардіоверсії.

Порушення електролітного обміну, особливо гіпокаліємія: важливо брати до уваги ситуації, які можуть супроводжуватися гіпокаліємією, як схильні до проаритмічних явищ. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування Кордарону.

Побічні ефекти препарату (див. «Побічні дії») зазвичай залежить від дози; тому слід бути обережним при визначенні мінімальної ефективної підтримуючої дози, щоб уникнути або знизити до мінімуму виникнення небажаних ефектів.

Аміодарон може викликати порушення функції щитовидної залози, особливо у хворих з порушеннями функції щитовидної залози у власному чи сімейному анамнезі. Тому в разі переходу на прийом Кордарону внутрішньо, під час лікування та кілька місяців після закінчення лікування, слід проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід проводити визначення рівня ТТГ у сироватці.

У дітей безпека та ефективність аміодарону не вивчалася. В ампулах ін'єкційного Кордарону міститься бензиловий спирт. Повідомлялося про розвиток у новонароджених різкої ядухи зі смертельним наслідком після внутрішньовенного введення розчинів, що містять бензиловий спирт.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.У період лікування Кордароном слід утриматися від водіння автомобіля та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Пігулки, 200 мг.У блістері 10 шт.; в пачці картонної 3 блістери.

Розчин для внутрішньовенного введення.в ампулах по 3 мл; у коробці 6 шт.

Виробник

Санофі Вінтроп Індустрія, 1, рю де ла В'єрж, Амбaрес е Лаграв, 33565, Карбон Блан, Франція.

ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів ЗАТ вул. Леваї, 5, 2112, Верешедхаз, Угорщина.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Умови зберігання препарату Кордарон ®

При температурі не вище 30 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Кордарон ®

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг/мл – 2 роки.

таблетки 200 мг – 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Синоніми нозологічних груп

Рубрика МКХ-10	Синоніми захворювань за МКХ-10
I47.1 Надшлуночкова тахікардія	Надшлуночкова пароксизмальна тахікардія
	Надшлуночкова тахіаритмія
	Надшлуночкова тахікардія
	Надшлуночкові порушення ритму
	Надшлуночкові пароксизмальні тахікардії
	Надшлуночкові тахіаритмії
	Надшлуночкові тахікардії
	Неврогенна синусова тахікардія
	Ортодромні тахікардії
	Параксизмальна надшлуночкова тахікардія
	Пароксизм надшлуночкової тахікардії
	Пароксизм надшлуночкової тахікардії при WPW-синдромі
	Пароксизм передсердної тахікардії
	Пароксизмальна надшлуночкова тахіаритмія
	Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія
	Політопна передсердна тахікардія
	Передсердна аритмія
	Передсердна істинна тахікардія
	Передсердна тахікардія
	Передсердна тахікардія з АВ-блокадою
	Реперфузійна аритмія
	Рефлекс Берцольда-Яріша
	Рецидивна стійка надшлуночкова пароксизмальна тахікардія
	Симптоматичні вентрикулярні тахікардії
	Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта
	Синусова тахікардія
	Суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія
	Суправентрикулярна тахіаритмія
	Суправентрикулярна тахікардія
	Суправентрикулярна екстрасистолія
	Суправентрикулярні аритмії
	Тахікардія з AV сполуки
	Тахікардія надшлуночкова
	Тахікардія ортодромна
	Тахікардія синусова
	Вузлова тахікардія
	Хаотична політопна передсердна тахікардія
I47.2 Шлуночкова тахікардія	Шлуночкова аритмія
	Шлуночкова пароксизмальна тахікардія
	Шлуночкова тахіаритмія
	Шлуночкова тахікардія
	Пароксизмальна двонаправлена веретеноподібна шлуночкова тахікардія
	Пароксизмальна шлуночкова тахікардія
	Піруетна тахікардія (torsade de pointes)
	Піруетна тахікардія при інфаркті міокарда
	Симптоматична шлуночкова тахікардія
	Тахікардія шлуночкова
	Погрозлива життю шлуночкова аритмія
	Стійка шлуночкова тахікардія
	Стійка мономорфна шлуночкова тахікардія
I48 Фібриляція та тріпотіння передсердь	Купірування частого ритму шлуночків при мерехтінні або тріпотінні передсердь
	Мерехтіння передсердь
	Надшлуночкова аритмія
	Пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь
	Пароксизм мерехтіння передсердь
	Пароксизмальна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь
	Пароксизмальне мерехтіння та тріпотіння передсердь
	Пароксизмальне мерехтіння передсердь
	Постійна форма миготливої тахіаритмії
	Передсердна екстрасистолія
	Передсердні екстрасистоли
	Тахіаритмічна форма мерехтіння передсердь
	Тахісистолічна форма мерехтіння передсердь
	Тремтіння передсердь

	Фібриляція передсердь
	Хронічне мерехтіння передсердь
I49.0 Фібриляція та тріпотіння шлуночків	Мерехтіння шлуночків

	Тремтіння шлуночків
	Погрозливе життя фібриляції шлуночків серця
	Фібриляція шлуночків
I49.3 Передчасна деполяризація шлуночків	Аритмія шлуночкова
	Асинергія шлуночків серця
	Асинергія лівого шлуночка
	Виражені шлуночкові екстрасистоли
	Шлуночкова аритмія
	Шлуночкова екстрасистола
	Шлуночкова екстрасистолія
	Шлуночкові аритмії
	Шлуночкові екстрасистолії
	Пароксизмальна шлуночкова екстрасистолія
	Рецидивні шлуночкові аритмії
	Шлуночкова екстрасистолія
I49.8 Інші уточнені порушення серцевого ритму	Аритмія миготлива
	Аритмія миготлива пароксизмальна
	Аритмія миготлива тахісистолічна
	Аритмія синусова
	Асинергія шлуночків серця
	Асинергія лівого шлуночка
	Бігемінія
	Коригана пульс
	Миготлива аритмія
	Миготлива тахіаритмія
	Міграція надшлуночкового водія ритму
	Ортостатичні зміни пульсу
	Відмова синусно-передсердного вузла
	Парадоксальний пульс
	Пароксизм миготливої аритмії
	Пароксизмальна миготлива аритмія передсердь
	Пароксизмальне порушення ритму
	Пароксизмальний передсердно-шлуночковий ритм
	Романо-Уорд синдром
	Тригемінія
I51.9 Хвороба серця неуточнена	Хвороби серця
	Декомпенсація серця
	Захворювання серця
	Неатеросклеротична ураження коронарних артерій
	Непритомність при хворобі серця
	Органічне захворювання серця
	Гостра декомпенсована серцева недостатність
	Придбана вада серця
	Сердечний приступ
	Хронічне захворювання серця

Кордарон (діюча речовина – аміодарон) – це антиаритмічний лікарський засіб від однієї з провідних світових фармацевтичних корпорацій «Санофі Авентіс». Цей препарат використовується в клінічній практиці вже понад 50 років і має унікальний спектр фармакологічних ефектів. Спочатку кордарон синтезувався як коронарний судинорозширювальний засіб з метою лікування стенокардії. Це було співзвучно пануванням у ті часи уявлень про те, яким має бути ідеальний антиангінальний препарат. Однак як було з'ясовано згодом, антиангінальна дія кордарону пов'язана не так з його коронаророзширювальним ефектом, як блокадою бета-адренорецепторів міокарда. В результаті кордарон не набув широкого поширення як антиангінальний препарат через гіршу порівняно з бета-блокаторами та антагоністами кальцію переносимості. Лиха біда почала: наприкінці 60-х років минулого століття було виявлено антиаритмічну дію кордарону, причому особливості електрофізіологічних властивостей препарату дозволили віднести його до нового на той момент третього класу антиаритмічних засобів. Сьогодні цей препарат є одним з найчастіше та успішно використовуваних у лікуванні шлуночкових та передсердних аритмій лікарським засобом.

Унікальність кордарону полягає в тому, що крім «стандартних» властивостей антиаритмічних засобів III класу (блокування калієвих каналів) він акумулює ефекти антиаритміків I (блокування натрієвих каналів) і IV класу (блокування кальцієвих каналів).

На додаток до цього він має вже згадувану на початку статті бета-адреноблокуючу дію. Таким чином, кордарон є ефективним антиаритмічним засобом із широким діапазоном терапевтичної дії. Він з успіхом усуває шлуночкові та надшлуночкові тахіаритмії, підтримує синусовий ритм у пацієнтів із тріпотінням та мерехтінням передсердь. Кордарон ефективно попереджає раптову смерть у пацієнтів із серцевою недостатністю або перенесли інфаркт міокарда.

Кордарон випускається у вигляді таблеток та розчину для внутрішньовенного введення. Таблетки слід приймати перед їжею, запиваючи достатньою кількістю рідини. Тактика перорального прийому кордарону передбачає період насичення та підтримуючий період. Доза, що насичує (навантажувальна), становить від 600 до 800 мг на день аж до досягнення сумарної дози 10 г (на це йде, як правило, 10–14 днів). Підтримуюча доза варіюється від 100 до 400 мг на день. З огляду на тривалий період напіввиведення кордарону його зовсім не обов'язково приймати щодня (наприклад, через день). У середньому разова доза препарату становить 200 мг, добова – 400 мг за встановленого максимуму 1200 мг. Ін'єкційна форма кордарону використовується тільки в тих випадках, коли велике значення набуває швидкість реалізації антиаритмічного ефекту або якщо пероральне застосування препарату неможливе.

Фармакологія

Антиаритмічний препарат. Аміодарон відноситься до класу III (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, т.к. крім властивостей антиаритміків класу III (блокада калієвих каналів) він має ефекти антиаритміків класу I (блокада натрієвих каналів), антиаритміків класу IV (блокада кальцієвих каналів) та неконкурентною бета-адреноблокуючою дією.

Крім антиаритмічної дії препарат має антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- і бета-адреноблокуючий ефекти.

Антиаритмічна дія:

збільшення тривалості 3 фази потенціалу дії кардіоміоцитів, переважно за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах (ефект антиаритміків класу III за класифікацією Вільямса);
зменшення автоматизму синусового вузла, що веде до зменшення ЧСС;
неконкурентна блокада α- та β-адренорецепторів;
уповільнення синоатріальної, передсердної та AV-провідності, більш вираженим при тахікардії;
відсутність змін провідності шлуночків;
збільшення рефрактерних періодів та зменшення збудливості міокарда передсердь та шлуночків, а також збільшення рефрактерного періоду AV-вузла;
уповільнення проведення та збільшення тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках AV-проведення.

Інші ефекти:

відсутність негативної інотропної дії при прийомі внутрішньо;
зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження ОПСС та ЧСС;
збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямої дії на гладку мускулатуру коронарних артерій;
підтримка серцевого викиду за рахунок зниження тиску в аорті та зниження ОПСС;
вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 на Т4 (блокада тироксин-5-дейодинази) та блокування захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.

Після початку прийому препарату внутрішньо терапевтичні ефекти розвиваються в середньому через тиждень (від кількох днів до 2 тижнів). Після припинення його прийому аміодарон визначається у плазмі протягом 9 місяців. Слід брати до уваги можливість збереження фармакодинамічної дії аміодарону протягом 10-30 днів після його відміни.

Фармакокінетика

Всмоктування

Біодоступність після прийому внутрішньо у різних пацієнтів коливається від 30 до 80% (середнє значення близько 50%). Після одноразового прийому аміодарону внутрішньо Cmax у плазмі крові досягається через 3-7 годин. Однак терапевтична дія зазвичай розвивається через тиждень після початку прийому препарату (від кількох днів до 2 тижнів).

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 95% (62% - з альбуміном, 33.5% - з бета-ліпопротеїнами). Аміодарон має великий Vd. Аміодарон характеризується повільним надходженням у тканини та високою афінністю до них. Протягом перших днів лікування препарат накопичується майже у всіх тканинах, особливо в жировій тканині та крім неї в печінці, легенях, селезінці та рогівці.

Метаболізм

Аміодарон метаболізується у печінці за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Його головний метаболіт – дезетиламіодарон – фармакологічно активний і може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарон та його активний метаболіт дезетиламіодарон in vitro мають здатність інгібувати ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 та CYP Аміодарон та дезетиламіодарон також продемонстрували здатність інгібування деяких транспортерів, таких як Р-глікопротеїн (P-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону з субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp.

Виведення

Виведення аміодарону починається через кілька днів, а досягнення рівноваги між надходженням і виведенням препарату (досягнення С ss) настає від одного до декількох місяців, залежно від індивідуальних особливостей пацієнта. Основним шляхом виведення аміодарону є кишківник. Аміодарон та його метаболіти не виводяться за допомогою гемодіалізу. Аміодарон має тривалий T 1/2 з великою індивідуальною варіабельністю (тому при доборі дози, наприклад, її збільшенні або зменшенні, слід пам'ятати, що необхідний принаймні 1 місяць для стабілізації нової плазмової концентрації аміодарону).

Виведення прийому внутрішньо протікає в 2 фази: початковий T 1/2 (перша фаза) - 4-21 год, T 1/2 у 2-й фазі - 25-110 днів. Після тривалого внутрішнього прийому середній T 1/2 - 40 днів. Після відміни препарату повне виведення аміодарону з організму може тривати кілька місяців.

Особливостями фармакокінетики препарату пояснюється застосування доз навантаження, яке спрямоване на швидке накопичення аміодарону в тканинах, при якому проявляється його терапевтична дія.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У зв'язку з незначністю виведення препарату нирками у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози аміодарону.

Форма випуску

Таблетки від білого до білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, з лінією розлому з одного боку, скосом від країв до лінії розлому та з фаскою з двох сторін, з гравіюванням символу у вигляді серця над лінією розлому та цифри "200" під лінією розлому.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, повідон К90F, кремнію діоксид колоїдний безводний.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Дозування

Препарат слід приймати лише за призначенням лікаря.

Таблетки Кордарон приймаються внутрішньо до прийому їжі і запиваються достатньою кількістю води.

Навантажувальна ("насичувальна") доза: можуть бути застосовані різні схеми насичення.

У стаціонарі: початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600-800 мг (до максимальної 1200 мг)/добу до сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 5-8 днів).

Амбулаторно: початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600 до 800 мг на добу до сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 10-14 днів).

Підтримуюча доза: може варіювати у різних пацієнтів від 100 мг до 400 мг на добу. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу відповідно до індивідуального терапевтичного ефекту.

Т.к. Кордарон має дуже великий Т 1/2 , його можна приймати через день або робити перерви в його прийомі 2 дні на тиждень.

Середня терапевтична разова доза – 200 мг.

Середня терапевтична добова доза – 400 мг.

Максимальна разова доза – 400 мг.

Максимальна добова доза – 1200 мг.

Передозування

Симптоми: при вживанні дуже великих доз описано кілька випадків синусової брадикардії, зупинки серця, нападів шлуночкової тахікардії, пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" та ураження печінки. Можливе уповільнення AV-провідності, посилення серцевої недостатності, що вже була.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, якщо препарат прийнятий нещодавно, в інших випадках проводять симптоматичну терапію: при брадикардії - бета-адреностимулятори або встановлення кардіостимулятора, при шлуночковій тахікардії типу "пірует" - внутрішньовенне введення солей магнію або кардіостимуляція.

Ні аміодарон, ні його метаболіти не видаляються при гемодіалізі. Специфічного антидоту немає.

Взаємодія

Препарати, здатні викликати двонаправлену шлуночкову тахікардію типу "пірует" або збільшувати тривалість інтервалу QT

Препарати, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует"

Комбінована терапія препаратами, які можуть спричинити шлуночкову тахікардію типу "пірует", протипоказана, т.к. збільшується ризик розвитку потенційно летальної шлуночкової тахікардії типу "пірует". До них відносяться:

антиаритмічні препарати: класу ІА (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), соталол, беприділ;
інші (не антиаритмічні) препарати, такі як вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галопери); трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадін.

Препарати, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT

Спільний прийом аміодарону з препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, повинен ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливість зростання ризику розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует"), при застосуванні таких комбінацій необхідно постійно виявлення подовження інтервалу QT), вміст калію та магнію в крові.

У пацієнтів, які приймають аміодарон, слід уникати застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин.

Препарати, що уріжають серцевий ритм або викликають порушення автоматизму або провідності

Комбінована терапія із цими препаратами не рекомендується.

Бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, що зменшують ЧСС (верапаміл, дилтіазем), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) та провідності.

Препарати, здатні викликати гіпокаліємію

зі проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть спричиняти гіпокаліємію, яка збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". При поєднанні з аміодароном слід застосовувати проносні інші групи.

Комбінації, які потребують обережності при застосуванні

з діуретиками, що викликають гіпокаліємію (у монотерапії або комбінаціях з іншими препаратами);
із системними кортикостероїдами (глюкокортикоїдами, мінералокортикоїдами), тетракозактидом;
з амфотерицином (в/в введення).

Необхідно запобігати розвитку гіпоглікемії, а у разі її виникнення відновлювати до нормального рівня вміст калію в крові, контролювати концентрацію електролітів у крові та ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QT), а у разі виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует" не слід застосовувати антиаритмічні препарати (повинна бути розпочата шлуночкова кардіостимуляція; можливе внутрішньовенне введення солей магнію).

Препарати для інгаляційної анестезії

Повідомлялося про можливість розвитку таких тяжких ускладнень у пацієнтів, які приймають аміодарон, при проведенні ним загальної анестезії: брадикардії (резистентної до введення атропіну), зниження артеріального тиску, порушень провідності, зниження серцевого викиду.

Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді фатальних (гострий дихальний дистрес-синдром дорослих, який розвивався безпосередньо після хірургічного втручання та виникнення якого пов'язується з високими концентраціями кисню).

Препарати, що уріджують серцевий ритм (клонідин, гуанфацин, інгібітори холінестерази (донепезил, галантамін, ривастигмін, такрин, амбенонію хлорид, піридостигміну бромід, неостигміну бромід), пілокарпін

Ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).

Вплив аміодарону на інші лікарські препарати

Аміодарон та/або його метаболіт дезетиламіодарон пригнічують ізоферменти CYP1А1, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-глікопротеїну і можуть збільшувати системну експозицію лікарських препаратів, що є їх субстратами. У зв'язку з тривалим Т 1/2 аміодарону ця взаємодія може спостерігатися навіть за кілька місяців після припинення його прийому.

Лікарські препарати є субстратами P-gp

Аміодарон є інгібітором P-gp. Очікується, що його спільний прийом із препаратами, що є субстратами P-gp, призведе до збільшення системної експозиції останніх.

Серцеві глікозиди (препарати наперстянки)

Можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові та контролювати можливі клінічні та електрокардіографічні прояви дигіталісної інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину.

Дабігатран

Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні аміодарону з дабігатраном через ризик виникнення кровотечі. Може знадобитися корекція дози дабігатрану відповідно до вказівок у його інструкції із застосування.

Лікарські препарати є субстратами ізоферменту CYP2C9

Аміодарон підвищує концентрацію у крові препаратів, які є субстратами ізоферменту CYP2C9, таких як варфарин або фенітоїн за рахунок інгібування цитохрому Р450 2С9.

Варфарін

При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення непрямого ефекту антикоагулянту, що збільшує ризик розвитку кровотечі. Слід частіше контролювати протромбіновий час (шляхом визначення MHO) та проводити корекцію доз антикоагулянту як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому.

Фенітоїн

При поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг та зниження дози фенітоїну при перших ознаках передозування, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові.

Лікарські препарати є субстратами ізоферменту CYP2D6

Флекаїнід

Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду за рахунок інгібування ізоферменту CYP2D6, у зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаїніду.

Лікарські препарати є субстратами ізоферменту CYP3A4

При поєднанні аміодарону, інгібітора ізоферменту CYP3A4, з цими лікарськими препаратами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів і може вимагати зниження їх доз. Нижче наведено такі лікарські засоби.

Циклоспорин

Поєднання циклоспорину з аміодароном може збільшити концентрацію циклоспорину в плазмі крові, необхідна корекція дози.

Фентаніл

Комбінація з аміодароном може збільшити фармакодинамічні ефекти фентанілу та збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) (симвастатин, аторвастатин та ловастатин)

Збільшення ризику м'язової токсичності статинів при одночасному застосуванні з аміодароном. Рекомендується застосування статинів, які не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4.

Інші препарати, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4: лідокаїн (ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів), такролімус (ризик нефротоксичності), силденафіл (ризик збільшення його побічних ефектів), мідазолам (ризик розвитку психомоторних ефектів), тріадерта .

Аміодарон пригнічує ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4 і може теоретично підвищити плазмову концентрацію декстрометорфану.

Клопідогрів

Клопідогрел є неактивним тієнопіримідиновим препаратом, що метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу.

Вплив інших лікарських засобів на аміодарон

Інгібітори ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8 можуть мати потенціал інгібування метаболізму аміодарону та збільшення його концентрації у крові та, відповідно, його фармакодинамічних та побічних ефектів.

Рекомендовано уникати прийому інгібіторів CYP3A4 (наприклад, грейпфрутового соку та деяких лікарських препаратів, таких як циметидин, та інгібітори ВІЛ-протеази (в т.ч. індинавір) під час терапії аміодароном. Інгібітори ВІЛ-протеази при одночасному застосуванні у крові.

Індуктори ізоферменту CYP3A4

Рифампіцин

Рифампіцин є потужним індуктором ізоферменту CYP3A4, при сумісному застосуванні з аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону та дезетиламіодарону.

Препарати звіробою продірявленого

Звіробій продірявлений є потужним індуктором ізоферменту CYP3A4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні).

Побічна дія

Частота побічних ефектів була визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥10%); часто (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

З боку серцево-судинної системи: часто брадикардія, зазвичай помірна, вираженість якої залежить від дози препарату; нечасто - порушення провідності (синоатріальна блокада, AV-блокада різних ступенів), аритмогенна дія (є повідомлення про виникнення нових аритмій або посилення існуючих, у деяких випадках - з подальшою зупинкою серця); на підставі наявних даних неможливо визначити, чи спричинене виникнення цих порушень ритму дією препарату Кордарон ® , тяжкістю серцево-судинної патології чи є наслідком неефективності лікування. Ці ефекти спостерігаються в основному у випадках застосування препарату Кордарон разом з лікарськими препаратами, що подовжують період реполяризації шлуночків серця (інтервал QT с) або при порушеннях вмісту електролітів у крові.

Дуже рідко - виражена брадикардія або, у виняткових випадках, зупинка синусового вузла, які відзначалися у деяких пацієнтів (пацієнти з дисфункцією синусового вузла та літні пацієнти), васкуліт; частота невідома – прогресування хронічної серцевої недостатності (при тривалому застосуванні), шлуночкова тахікардія типу “пірует”.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, блювання, дисгевзія (притуплення або втрата смакових відчуттів), які зазвичай виникають при прийомі навантажувальної дози і проходять після її зменшення.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто - ізольоване підвищення активності трансаміназ у сироватці крові, зазвичай помірне (перевищення нормальних значень у 1.5-3 рази; знижується при зменшенні дози або спонтанно); часто - гостре ураження печінки з підвищенням активності трансаміназ та/або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді фатальної; дуже рідко – хронічні захворювання печінки (псевдоалкогольний гепатит, цироз), іноді фатальні. Навіть при помірному підвищенні активності трансаміназ у крові, що спостерігається після лікування, що тривало понад 6 місяців, слід підозрювати хронічне ураження печінки.

З боку дихальної системи: часто - легенева токсичність, іноді фатальна (альвеолярний/інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією). Хоча ці зміни можуть призвести до розвитку легеневого фіброзу, вони в основному, оборотні при ранній відміні аміодарону і при застосуванні глюкокортикостероїдів або без їх застосування. Клінічні прояви зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів. Відновлення рентгенологічної картини та функції легень відбувається повільніше (кілька місяців). Поява у пацієнта, який приймає аміодарон, вираженої задишки або сухого кашлю, як супроводжуються, так і не супроводжуються погіршенням загального стану (підвищеною стомлюваністю, зниженням маси тіла, підвищенням температури тіла) вимагає проведення рентгенографії грудної клітки та, при необхідності, відміни препарату.

Дуже рідко - бронхоспазм (у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою), гострий респіраторний дистрес-синдром (іноді з летальним кінцем і іноді безпосередньо після хірургічних втручань; передбачається можливість взаємодії з високою концентрацією кисню).

Частота невідома – легенева кровотеча.

З боку органу зору: дуже часто - мікровідкладення в епітелії рогівки, що складаються зі складних ліпідів, включаючи ліпофусцин, вони зазвичай обмежені областю зіниці і не вимагають припинення лікування та зникають після відміни препарату, іноді можуть викликати порушення зору у вигляді появи кольорового ореолу або нечіткості. контурів при яскравому висвітленні; дуже рідко - неврит зорового нерва/зорової невропатії (зв'язок з аміодароном до теперішнього часу не встановлений; однак, оскільки неврит зорового нерва може призводити до сліпоти, при появі нечіткості зору або зниження гостроти зору на фоні прийому препарату Кордарон® рекомендується провести включаючи фундоскопію, та у разі виявлення невриту зорового нерва припинити прийом препарату).

З боку ендокринної системи: часто – гіпотиреоз (збільшення маси тіла, мерзлякуватість, апатія, знижена активність, сонливість, надмірна, порівняно з очікуваною дією аміодарону, брадикардія). Діагноз підтверджується виявленням підвищеного рівня ТТГ сироватки крові (за допомогою надчутливого аналізу ТТГ); нормалізація функції щитовидної залози зазвичай спостерігається протягом 1-3 місяців після припинення лікування; у ситуаціях, пов'язаних з небезпекою для життя, лікування аміодароном може бути продовжено з одночасним додатковим призначенням L-тироксину під контролем рівня ТТГ у сироватці крові.

Також часто виникає гіпертиреоз, іноді фатальний, поява якого можлива під час лікування та після нього (були описані випадки гіпертиреозу, що розвинувся через кілька місяців після відміни аміодарону). Гіпертиреоз протікає більш потай з невеликою кількістю симптомів: незначна незрозуміла втрата маси тіла, зменшення антиаритмічної та/або антиангінальної ефективності; психічні розлади у пацієнтів похилого віку чи навіть явища тиреотоксикозу. Діагноз підтверджується виявленням зниженого рівня ТТГ сироватки крові (за допомогою надчутливого аналізу ТТГ). При виявленні гіпертиреозу аміодарон має бути скасовано. Нормалізація функції щитовидної залози зазвичай відбувається протягом кількох місяців після відміни препарату. При цьому клінічна симптоматика нормалізується раніше (через 3-4 тижні), аніж відбувається нормалізація рівня гормонів щитовидної залози. Тяжкі випадки можуть призводити до смерті, тому в таких випадках потрібне невідкладне лікарське втручання. Лікування у кожному окремому випадку підбирається індивідуально. Якщо стан пацієнта погіршується як через самий тиреотоксикоз, так і через небезпечний дисбаланс між потребою міокарда в кисні та його доставкою, рекомендується негайно розпочати лікування: застосування антитиреоїдних препаратів (які не завжди можуть бути ефективними в цьому випадку), лікування кортикостероїдами ( 1 мг/кг), яке триває досить довго (3 місяці), бета-адреноблокатори.

Дуже рідко – синдром порушення секреції АДГ.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – фотосенсибілізація; часто (у разі тривалого застосування препарату у високих добових дозах) – сірувата або блакитна пігментація шкіри (після припинення лікування ця пігментація повільно зникає); дуже рідко - еритема (під час променевої терапії), висипання на шкірі (зазвичай малоспецифічна), алопеція, ексфоліативний дерматит, алопеція; частота невідома – кропив'янка.

З боку нервової системи: часто – тремор чи інші екстрапірамідні симптоми, порушення сну, кошмарні сновидіння; нечасто - сенсомоторні периферичні невропатії та/або міопатія (зазвичай оборотні протягом декількох місяців після відміни препарату, але іноді не повністю); дуже рідко – мозочкова атаксія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль.

З боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – епідидиміт, імпотенція.

З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія.

Алергічні реакції: частота невідома – ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).

Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові.

Загальні розлади: частота невідома – утворення гранульом, включаючи гранульому кісткового мозку.

Показання

Профілактика рецидивів

загрозливих для життя шлуночкових аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію та фібриляцію шлуночків (лікування має бути розпочате в стаціонарі при ретельному кардіомоніторному контролі).
надшлуночкові пароксизмальні тахікардії:
документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у пацієнтів із органічними захворюваннями серця;
документованих нападів стійкої рецидивуючої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у пацієнтів без органічних захворювань серця, коли антиаритмічні препарати інших класів не ефективні або є протипоказання до їх застосування;
документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта.
миготливої аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь.

Профілактика раптової аритмічної смерті у пацієнтів групи високого ризику

пацієнти після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, що мають більше 10 шлуночкових екстрасистол на 1 год, клінічні прояви хронічної серцевої недостатності та знижену фракцію викиду лівого шлуночка (менше 40%).

Кордарон може застосовуватися при лікуванні порушень ритму у пацієнтів з ІХС та/або порушеннями функції лівого шлуночка.

Протипоказання

СССУ (синусова брадикардія, синоатріальна блокада), за винятком випадків їх корекції штучним водієм ритму (небезпека "зупинки" синусового вузла);
AV-блокада II та III ступеня за відсутності штучного водія ритму (кардіостимулятора);
гіпокаліємія, гіпомагніємія;
інтерстиційна хвороба легень;
дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз);
вроджене чи набуте подовження інтервалу QT;
поєднання з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкову тахікардію типу "пірует" (torsade de pointes): антиаритмічні препарати класу I A (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід); антиаритмічні препарати класу ІІІ (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат); соталол; інші (не антиаритмічні) препарати, такі як беприділ; вінкамін; деякі нейролептики фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульпірид, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); цизаприд; трициклічні антидепресанти; антибіотики групи макролідів (зокрема еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол, терфенадін; фторхінолони;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
вагітність;
період лактації;
непереносимість лактози (дефіцит лактази); синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу);
підвищена чутливість до йоду, аміодарону чи допоміжних речовин препарату.

З обережністю слід застосовувати при декомпенсованій або тяжкій хронічній (III-IV функціонального класу за класифікацією NYНA) серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, тяжкій дихальній недостатності, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку вираженої брадикардії), при AV-блокаді І ступеня .

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Доступна в даний час клінічна інформація недостатня для визначення можливості або неможливості виникнення вад розвитку у ембріона при застосуванні аміодарону в І триместрі вагітності.

Оскільки щитовидна залоза плода починає зв'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності (аменореї), то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонародженого або навіть формування у нього клінічно значущого зоба.

Зважаючи на вплив препарату на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний у період вагітності, за винятком особливих випадків, коли очікувана користь перевищує ризики (при життєзагрозних шлуночкових порушеннях ритму серця).

Період годування груддю

Аміодарон виділяється у грудне молоко у значних кількостях, тому він протипоказаний у період годування груддю (у цей період препарат слід відмінити або припинити грудне вигодовування).

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовують при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Незначне виведення препарату із сечею дозволяє призначати препарат при нирковій недостатності у середніх дозах. Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.

Застосування у дітей

Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

особливі вказівки

Т.к. побічні ефекти аміодарону є дозозалежними, слід проводити лікування пацієнтів мінімальними ефективними дозами, щоб мінімізувати можливість їх виникнення.

Пацієнтів слід попередити про те, щоб вони під час лікування уникали впливу прямих сонячних променів або вживали захисних заходів (наприклад, застосування сонцезахисного крему, носіння відповідного одягу).

Моніторинг лікування

Перед початком прийому аміодарону рекомендується провести дослідження ЕКГ та визначення вмісту калію в крові. Гіпокаліємія повинна бути скоригована на початок застосування аміодарону. Під час лікування необхідно регулярно контролювати ЕКГ (кожні 3 місяці) та активність трансаміназ та інші показники функції печінки.

Крім цього у зв'язку з тим, що аміодарон може викликати гіпотиреоз або гіпертиреоз, особливо у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози в анамнезі, перед прийомом аміодарону слід провести клінічне та лабораторне (концентрація ТТГ у сироватці крові, визначена за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ) обстеження на предмет виявлення порушень функції та захворювань щитовидної залози. Під час лікування аміодароном і протягом декількох місяців після його припинення слід регулярно обстежувати пацієнта щодо виявлення клінічних або лабораторних ознак зміни функції щитовидної залози. При підозрі на порушення функції щитовидної залози необхідно здійснити визначення концентрації ТТГ у сироватці крові (за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ).

У пацієнтів, які тривалий час одержують лікування з приводу порушень ритму, повідомлялося про випадки збільшення частоти дефібриляції шлуночків та/або збільшення порога спрацьовування кардіостимулятора або імплантованого дефібрилятора, що може знижувати ефективність цих пристроїв. Тому перед початком або під час лікування аміодароном слід регулярно перевіряти правильність їхнього функціонування.

Поява задишки або сухого кашлю, як ізольованих, так і у супроводі погіршення загального стану (стомлюваність, зниження маси тіла, лихоманка), може вказувати на легеневу токсичність, таку як інтерстиціальний пневмоніт, підозра на розвиток якого вимагає проведення рентгенологічного дослідження легень та проведення легень. проб.

Внаслідок подовження періоду реполяризації шлуночків серця, фармакологічна дія препарату Кордарон ® викликає певні зміни ЕКГ: подовження інтервалу QT, QT з (корегованого), можлива поява хвиль U. Допустимо збільшення інтервалу QT з не більше 450 мс або не більше ніж на 25% від початков величини. Ці зміни не є проявом токсичної дії препарату, проте потребують контролю для корекції дози та оцінки можливої проаритмогенної дії препарату Кордарон.

При розвитку AV-блокади II та III ступеня, синоатріальної блокади або двопучкової внутрішньошлуночкової блокади лікування повинно бути припинено. У разі виникнення AV-блокади І ступеня слід посилити спостереження.

Хоча відзначалося виникнення аритмії або обтяження наявних порушень ритму, іноді фатальних, проаритмогенний ефект аміодарону є слабко вираженим (менш вираженим, ніж у більшості антиаритмічних препаратів) і зазвичай проявляється в контексті факторів, що збільшують тривалість інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими препаратами та/або при порушеннях вмісту електролітів у крові. Незважаючи на здатність аміодарону збільшувати тривалість інтервалу QT, він показав низьку активність щодо провокування шлуночкової тахікардії типу "пірует".

При розпливчастому зорі або зниженні гостроти зору необхідно терміново провести офтальмологічне обстеження, включаючи огляд очного дна. При розвитку невропатії або невриту зорового нерва, викликаних аміодароном, препарат необхідно відмінити через небезпеку розвитку сліпоти.

Оскільки Кордарон містить йод, його прийом може порушувати поглинання радіоактивного йоду та спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, проте прийом препарату не впливає на достовірність визначення вмісту Т3, Т4 та ТТГ у плазмі крові. Аміодарон інгібує периферичне перетворення тироксину (Т4) на трийодтиронін (Т3) і може викликати ізольовані біохімічні зміни (збільшення концентрації вільного Т4 у сироватці крові, при незначно зниженій або навіть нормальній концентрації вільного Т3 у сироватці крові) у клінічно еутиреоїд для відміни аміодарону.

Розвиток гіпотиреозу можна запідозрити з появою наступних клінічних ознак, які зазвичай слабо виражені: збільшення маси тіла, непереносимість холоду, зниження активності, надмірна брадикардія.

Перед хірургічним втручанням слід повідомити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає Кордарон ® .

Тривале лікування препаратом Кордарон може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії. Особливо це стосується його брадикардичним та гіпотензивним ефектам, зниження серцевого викиду та порушень провідності.

Крім того, у пацієнтів, які приймали Кордарон, у поодиноких випадках безпосередньо після хірургічного втручання відзначали гострий респіраторний дистрес-синдром. При штучній вентиляції легень таким пацієнтам потрібний ретельний контроль.

Рекомендується ретельний моніторинг функціональних печінкових тестів (визначення активності трансаміназ) перед початком прийому препарату Кордарон і регулярно під час лікування препаратом. При прийомі препарату Кордарон можливі гострі порушення функції печінки (включаючи гепатоцелюлярну недостатність або печінкову недостатність, іноді фатальні) та хронічне ураження печінки. Тому лікування аміодароном має бути припинено при підвищенні активності трансаміназ, що в 3 рази перевищує ВГН.

Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності при прийомі аміодарону внутрішньо можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія, підвищення активності трансаміназ, що в 5 разів перевищує ВГН) та оборотними після відміни препарату, проте повідомлялося про випадки смертельного результату при ураженні печінки.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Виходячи з даних безпеки, відсутні докази того, що аміодарон порушує здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Однак як запобіжний засіб пацієнтам з пароксизмами тяжких порушень ритму в період лікування препаратом Кордарон ® бажано утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Кордарон є потужним антиаритмічним засобом, який використовується для лікування шлуночкових аритмій та фібриляції передсердь.

Препарат запобігає рецидиву небезпечних для життя серцевих аритмій та викликає помірне зниження раптової смерті у пацієнтів з високим її ризиком.

Кордарон, інструкції із застосування, ціни, відгуки та його аналоги можна знайти у статтях, присвячених роботі цього препарату.

Кордарон являє собою складний антиаритмічний агент (суміш речовин) з множинними електрофізіологічними ефектами, незвичайною фармакокінетикою та численними потенційно небезпечними взаємодіями з лікарськими препаратами та побічними ефектами.

Препарат включає йодовмісну сполуку з деякою структурною схожістю з Тироксином.

Високий вміст йоду в Кордароні є чинником його на щитовидну залозу.Біодоступність Кордарона вважається змінною, але загалом досить погана, від 22 до 95%. Абсорбція посилюється, коли препарат приймається з їжею.

Кордарон є високоліпідним розчинним засобом. Препарат перетинає плаценту і досягає вимірюваних рівнів у грудному молоці. Основним метаболітом Кордарону є дезіміламіорон, який, як відомо, має антиаритмічну дію.

Період напіввиведення Кордарону сильно варіюється і він незвичайно довгий, в середньому близько 58 днів. Вважається, що тривалий період напіввиведення є результатом повільного вивільнення лікарського засобу з багатих на ліпіди тканин.

Кордарон зарахований до препаратів III класу (класифікація Вогана Вільямса), що свідчить про те, що він продовжує інтервал QT, тобто. відстань від початку комплексу QRS до завершення зубця в електрокардіограмі.

Препарат має і багато інших властивостей – він уповільнює серцевий ритм та атріовентрикулярну вузлову провідність через кальцієвий канал та блокаду адренорецепторів, продовжує рефрактерність (зниження збудливості клітин) через блокаду калію та натрію та уповільнює внутрішньосерцеву провідність через блокаду.

Кордарон схвалений для використання у вторинній профілактиці загрозливих для життя шлуночкових аритмій пацієнтам, які вижили при тривалих шлуночкових тахіаритміях, особливо для людей з дисфункцією лівого шлуночка.

Результати досліджень Кордарону для первинної профілактики раптової смерті у пацієнтів з високим ризиком призвели до змішаних результатів. Перевага терапії Кордароном більш виражена у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю.

Кордарон використовується для лікування фібриляції передсердь.

Різні практичні рекомендації радять Кордарон як препарат другої лінії при тривалому лікуванні фібриляції передсердь із структурною серцевою недостатністю та у пацієнтів з високою симптоматикою без серцевої недостатності.

Декілька досліджень показали, що Кордарон подібний до Хінідіна і Соталола в лікуванні фібриляції передсердь.

Нещодавні дослідження показують, що агресивні спроби зберегти синусовий ритм з використанням Кордарону чи інших препаратів не покращують результати у пацієнтів із відносно безсимптомними випадками. Отже, довгострокова терапія Кордароном з його потенційною токсичністю не є виправданою.

Найбільш серйозним потенційним побічним ефектом терапії Кордарон є токсичність легень. Найбільш поширеним клінічним проявом дії препарату є підгострий кашель та прогресуюча задишка.

Інструкція по застосуванню

Кордарон рекомендується для лікування у вторинній профілактиці лише життєво важливих, що загрожують життю шлуночкових аритмій, і лише в деяких випадках для лікування фібриляції передсердь.

При прийомі Кордарону лабораторні дослідження з метою оцінки функції печінки та щитовидної залози повинні проводитися не рідше одного разу на шість місяців.

Дозування Кордарону бажано підтримувати на найнижчому ефективному рівні.

У пацієнтів, які приймають Дігоксин і Варфарин, лікар повинен приділяти пильну увагу рівням Дигоксину та оцінці зовнішнього шляху зсідання крові, маючи на увазі, що ефекти взаємодії з Аміодароном не досягають піку до семи тижнів після початку супутньої терапії.

Вартість

Вартість препарату:

Єкатеринбург, Кордарон, 200 мг, 30 шт. - 290 руб.
Москва, Кордарон, 200 мг, 30 шт. - 338 руб.
Новосибірськ, Кордарон, 200 мг, 30 шт. - 290 руб.

Закупорка сальних залоз – косметичний ефект чи хвороба? Цікаво? Тоді читайте.

Аналоги

Аналогами таблеток Кордарон є такі лікарські засоби:

Аміодарон;
Кардіодарон;
Ритморест.

З антиаритмічних препаратів, що використовуються в даний час, Аміодарон є одним з найбільш ефективних лікарських засобів з низьким ризиком проаритмії, ймовірно через їх численні фармакологічні впливи на серцеві іонні канали та рецептори.

Проаритмія – це посилення вже наявної аритмії чи виникнення нової під впливом протиаритмічних препаратів.

Відгуки

Євген, аритмія.Був у лікарні, виписали цей препарат, щоб налагодити ритм серця.

Мабуть, у мене алергія на нього, бо протягом кількох хвилин після початку роботи крапельниці одержав відчуття жару, ніби до крові введено контрастний барвник для КТ.

Звичайно, мені одразу ж зняли крапельницю, і, здається, немає жодних довгострокових проблем, бо я був під крапельницею невеликий час.

Ольга. Шлуночкова аритмія.Моїй 73-річній матері прописали цей препарат після операції шунтування. Вона пройшла через хірургію, але виникли побічні ефекти від цього препарату. Її нирки, печінка та легені відреагували, і вона була не в змозі подолати побічні ефекти цього препарату. Я хотіла б зазначити, що вона ніколи не курила та не пила алкоголь.

Олег. Шлуночкова аритмія.Приймав препарат, частота серцевих скорочень була стабільною протягом трьох тижнів, був виписаний із лікарні. Потенційні побічні ефекти – рубцювання легень, печінки та щитовидної залози, які я думаю, у мене вже розвиваються, це дуже страшно. Хотілося б не приймати цей препарат.

Андрій. Аритмія.Мій батько помер у результаті прийому цього препарату, він не був попереджений про можливу легеневу токсичність, яка його вбила. Коли симптоми стали очевидними, я відвіз його до лікаря. Лікарі призначили антибіотики, думаючи, що батько застудився. Зрештою, він потрапив до реанімації з приводу пневмонії. Потрібно було майже два дні, щоб визначити причину – Кордарон. Після 62 днів у відділенні інтенсивної терапії батька не стало. Дивно, скільки людей відчувають той самий жахливий результат. Уникайте цих ліків, якщо в ньому немає необхідності у крайньому випадку!

Олег. Шлуночкова тахікардія. Через шість місяців після того, як було проведено шунтування, мені було імплантовано дефібрилятор. За чотири роки з'явилося повільне, але неухильне зростання коротких кардіоритмів. Кордарон був призначений 200 мг двічі на день, і після того, як зростання ритмів стабілізувався, доза була скорочена до 200 мг один раз на день. У наступні 2 роки серцеві ритми та їх тяжкість різко зменшилися, і тепер проблем із серцевими ритмами практично немає. Є легкі побічні ефекти, включаючи запор, поколювання шкіри, короткочасну втрату пам'яті та випадкові епізоди рухової нестійкості.

Кордарон вважається одним із найефективніших антиаритмічних лікарських препаратів, а також один з найбільш токсичних. Зазвичай, Кордарон вважається препаратом останнього засобу, який слід використовувати лише протягом короткого проміжку часу.

Перед прийомами Кордарона важливо ретельно перевірити всі системи органів (особливо легені) і зберігати копії будь-яких аналізів. Це дозволить контролювати нормальний рівень роботи організму і як швидко наростають несприятливі зміни, щоб скоригувати прийом.

Відео на тему

Підписуйтесь на наш Телеграм канал @zdorovievnorme

Лікарська форма: таблетки Склад:

В одній таблетці міститься:

діюча речовина - аміодарону гідрохлорид 200,0 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, повідон K 90 F , кремнію діоксид колоїдний безводний.

Опис: Круглі таблетки від білого до білого з кремуватим відтінком кольору з лінією розлому з одного боку та фаскою з двох сторін. Є гравіювання: символ у вигляді серця над лінією розлому та 200 під лінією розлому та скіс від країв до лінії розлому. Фармакотерапевтична група:антиаритмічний засібАТХ:

C.01.B.D.01 Аміодарон

Фармакодинаміка:

Аміодарон відноситься до III класу антиаритмічних препаратів (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, оскільки крім властивостей антиаритміків III класу (блокада калієвих каналів) він володіє ефектами антиаритміків I класу (блокада натрієвих каналів), антиаритміків IV ) та неконкурентною бета-адреноблокуючою дією.

Антиаритмічні властивості:

збільшення тривалості 3-ї фази потенціалу дії кардіоміоцитів, в основному за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах (ефект антиаритміки Ш класу за класифікацією Вільямса);

зменшення автоматизму синусового вузла, що веде до зменшення частоти серцевих скорочень;

неконкурентна блокада альфа- та бета-адренергічних рецепторів; уповільнення синоатріальної, передсердної та атріовентрикулярної провідності, більш виражене при тахікардії; відсутність змін провідності шлуночків;

збільшення рефрактерних періодів та зменшення збудливості міокарда передсердь та шлуночків, а також збільшення рефрактерного періоду, атріовентрикулярного вузла;

уповільнення проведення та збільшення тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках передсердно-шлуночкового проведення.

Інші ефекти:

відсутність негативної інотропної дії при прийомі внутрішньо; зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження периферичного опору та частоти серцевих скорочень; збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямої дії на гладку мускулатуру коронарних артерій;

підтримки серцевого викиду за рахунок зниження тиску в аорті та зниження периферичного опору;

вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 на Т4

(блокада тироксин-5-дейодинази) та блокування захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.

Терапевтичні ефекти спостерігаються загалом через тиждень після початку прийому препарату (від кількох днів до двох тижнів). Після припинення його прийому визначається у плазмі протягом 9 місяців. Слід брати до уваги можливість збереження фармакодинамічної дії аміодарону протягом 10-30 днів після його відміни.

Фармакокінетика:

Біодоступність після прийому внутрішньо у різних пацієнтів коливається від 30% до 80% (середнє значення близько 50%). Після одноразового прийому внутрішньо аміодарону максимальні концентрації в плазмі досягаються через 3-7 годин. Однак терапевтична дія зазвичай розвивається через тиждень після початку прийому препарату (від декількох днів до двох тижнів). є препаратом з повільним надходженням у тканини та високою афінністю до них.

Зв'язок з білками плазми становить 95% (62% - з альбуміном, 33,5% - з бета-ліпопротеїнами). має великий обсяг розподілу. Протягом перших днів лікування препарат накопичується майже у всіх тканинах, особливо в жировій тканині та, крім неї, у печінці, легенях, селезінці та рогівці.

Аміодарон метаболізується у печінці за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Його головний метаболіт – дезетиламіодарон фармакологічно активний та може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. та його активний метаболіт дезетиламіодарон in vitro мають здатність інгібувати ізоферменти. CYP 1 A 1, CYP 1 A 2, CYP 2 C 9, CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, CYP 3 A 4, CYP 2 A 6, CYP 2 B 6 і CYP 2 C 8.Аміодарон та дезетиламіодарон також продемонстрували здатність інгібування деяких транспортерів, таких як Р-глікопротеїн (P-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону з субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp.

Виведення при пероральному прийомі протікає в 2 фази: початковий період напіввиведення (перша фаза) - 4-21 год, період напіввиведення у 2-ій фазі - 25-110 днів. Після тривалого прийому внутрішньо середній період напіввиведення – 40 днів. Після відміни препарату повне виведення аміодарону з організму може тривати кілька місяців.

Кожна доза аміодарону (200 мг) містить 75 мг йоду. Частина йоду вивільняється з препарату та виявляється у сечі у вигляді йодиду (6 мг за 24 години при добовій дозі аміодарону 200 мг). Більшість йоду, що залишається у складі препарату, виводиться через кишечник після проходження через печінку, однак, при тривалому прийомі аміодарону, концентрації йоду в крові можуть досягати 60-80% від концентрацій аміодарону в крові. Особливостями фармакокінетики препарату пояснюється застосування "навантажувальних" доз, спрямоване на швидке накопичення аміодарону в тканинах, при якому проявляється його терапевтична дія.

Фармакокінетика при нирковій недостатності: через незначність виведення препарату нирками у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози аміодарону.

Показання:

Загрозливих для життя шлуночкових аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію та фібриляцію шлуночків (лікування має бути розпочате в стаціонарі при ретельному кардіомоніторному контролі).

Надшлуночкових пароксизмальних тахікардій:

документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у пацієнтів із органічними захворюваннями серця;

документованих нападів стійкої рецидивуючої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у пацієнтів без органічних захворювань серця, коли антиаритмічні препарати інших класів не ефективні або є протипоказання до їх застосування;

документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта.

Миготливої аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь Профілактика раптової аритмічної смерті у пацієнтів групи високого ризику

- Пацієнти після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, що мають більше 10 шлуночкових екстрасистол за 1 годину, клінічні прояви хронічної серцевої недостатності та знижену фракцію викиду лівого шлуночка (менше 40 %).

Кордарон може застосовуватися при лікуванні порушень ритму у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та/або порушеннями функції лівого шлуночка. Протипоказання:

Підвищена чутливість до йоду, аміодарону чи допоміжних речовин препарату.

Непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).

Синдром слабкості синусового вузла, синусова брадикардія, синоатріальна блокада за відсутності у пацієнта встановленого штучного водія ритму (кардіостимулятора) (ризик "зупинки" синусового вузла).

Атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, за відсутності у пацієнта встановленого штучного водія ритму (кардіостимулятора).

Гіпокаліємія, гіпомагніємія.

Поєднання з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкову "піруетну" тахікардію (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"):

Антиаритмічні препарати: IA класу (, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати III класу (дофетилід, ібутилід,); ; інші (не антиаритмічні) препарати, такі як беприділ; ; деякі нейролептики: фенотіазини ( , циамемазин, ), бензаміди ( , сультоприд, сульприд, вераліприд), бу тирофеноии ( . ), пімозід; цизаприд; трициклічні антидепресанти; макролідні антибіотики (зокрема при внутрішньовенному введенні); азоли; протималярійні препарати (хінін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; , Терфенадин; фторхінолони.

Вроджене чи набуте подовження інтервалу QT.

Дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз).

Інтерстиціальна хвороба легень.

Вагітність (за винятком особливих випадків, див. розділ "Застосування при вагітності та в період годування груддю").

Період лактації (див. розділ "Застосування при вагітності та в період годування груддю").

Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністю:

При декомпенсованій або тяжкій хронічній(III - IV ФК із класифікації NYHA ) серцеву недостатність, печінкову недостатність, бронхіальну астму, тяжку дихальну недостатність, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку вираженої брадикардії), при атріовентрикулярній блокаді І ступеня.

Вагітність та лактація:

Оскільки щитовидна залоза плода починає пов'язувати лише з 14-го тижня вагітності (аменореї), то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонародженого або навіть формування у нього клінічно значущого зоба.

Зважаючи на вплив препарату на щитовидну залозу плода, протипоказаний у період вагітності, за винятком особливих випадків, коли очікувана користь перевищує ризики (при життєзагрозних шлуночкових порушеннях ритму серця).

Період годування груддю

Аміодарон виділяється у грудне молоко у значних кількостях, тому він протипоказаний у період годування груддю (тому у цей період препарат слід відмінити або припинити грудне вигодовування).

Спосіб застосування та дози:

Препарат слід приймати лише за призначенням лікаря!

Таблетки Кордарон приймаються внутрішньо до прийому їжі і запиваються достатньою кількістю води.

Навантажувальна ("насичувальна") доза : можуть бути застосовані різні схеми насичення.

У стаціонарі:початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600 - 800 мг (до максимальної 1200 мг) на добу до сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 5-8 днів).

Амбулаторно: початкова доза, розділена на декілька прийомів, становить від 600 до 800 мг на добу до досягнення сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 10-14 днів).

Підтримуюча доза: може змінюватись у різних пацієнтів від 100 до 400 мг/добу. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу відповідно до індивідуального терапевтичного ефекту.

Середня терапевтична разова доза 200 мг.

Середня терапевтична добова доза – 400 мг.

Максимальна разова доза - 400 мг.

Максимальна добова доза - 1200 мг.

Побічні ефекти:

Частота побічних ефектів була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>10%); часто (> 1%,<10%); нечасто (>0.1 %, < 1 %); редко (> 0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Дуже рідко – гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія. Частота невідома – нейтропенія, агранулоцитоз.

Порушення з боку серця: Часто – Брадикардія, зазвичай помірна та дозозалежна. Нечасто - аритмогенна дія (виникнення нових порушень ритму або обтяження існуючих порушень ритму, в деяких випадках з подальшою зупинкою серця) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та"). Дуже рідко: Виражена брадикардія або зупинка синусового вузла у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла та пацієнтів похилого віку. Частота невідома – порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада різних ступенів тяжкості). Шлуночкова "піруетна" тахікардія (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами", підрозділ "Фармакодинамічна взаємодія" та розділ "Особливі вказівки").

Порушення з боку ендокринної системи: Часто – гіпотиреоз. Гіпертиреоз, іноді з летальним кінцем. Дуже рідко – синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

Порушення з боку органу зору: Дуже часто – мікровідкладення в епітелії рогівки, що складаються зі складних ліпідів. Вони зазвичай обмежені областю зіниці та зникають після відміни препарату. Іноді можуть викликати порушення зору як появи кольорового ореолу при яскравому освітленні чи нечіткість зору. Дуже рідко – нейропатія/неврит зорового нерва, які можуть прогресувати до розвитку сліпоти.

Порушення з боку травної системи:Дуже часто - Нудота, блювання, дисгевзія (притуплення або втрата смакових відчуттів), які зазвичай виникають при прийомі навантажувальної дози і проходять після зниження дози. Частота невідома – панкреатит/гострий панкреатит, сухість слизової оболонки порожнини рота, запор.

Загальні розлади: Невідома частота - Утворення гранульом, включаючи гранульому кісткового мозку.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже часто – ізольоване підвищення активності трансаміназ у сироватці крові, зазвичай помірне (перевищення верхньої межі норми від 1,5 до 3 разів), що спостерігалося на початку лікування. Активність "печінкових" трансаміназ може повернутися до нормальних значень при зменшенні дози або навіть спонтанно. Часто - гостре ураження печінки з підвищенням активності трансаміназ та/або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем (див. розділ "Особливі вказівки"). Дуже рідко – хронічні захворювання печінки (псевдоалкогольний гепатит, цироз), іноді з летальним кінцем.

Порушення з боку імунної системи: Частота невідома - Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

Лабораторні та інструментальні дані: Дуже рідко – підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові.

Порушення обміну речовин та харчування: Частота невідома - Зниження апетиту.

Порушення з боку нервової системи: Часто – екстрапірамідний тремор, кошмарні сновидіння, порушення сну. Нечасто – периферична сенсорно-моторна нейропатія та/або міопатія, зазвичай оборотні після відміни препарату. Дуже рідко – мозочкова атаксія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль. Частота невідома – паркінсонізм, паросмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне сприйняття запаху, об'єктивно відсутнього).

Порушення психіки: Невідома частота - Стан сплутаності свідомості/делірій, галюцинації.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Дуже рідко – епідідиміт, імпотенція. Частота невідома – Зниження лібідо.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Часто - Легенева токсичність(альвеолярний/і інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією, що організується [криптогенною організованою пневмонією]), іноді з летальним результатом. Дуже рідко: Бронхоспазм у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою. Гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих, іноді з летальним кінцем, який зазвичай розвивається безпосередньо після хірургічних втручань (можлива взаємодія з високою концентрацією кисню) (див. розділи "Особливі вказівки", "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Частота невідома - Легенева кровотеча.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже часто – Фотосенсибілізація. Часто - У разі тривалого застосування препарату у високих добових дозах може спостерігатися сірувата або блакитна пігментація шкіри; після припинення лікування ця пігментація повільно зникає. Дуже рідко – під час проведення променевої терапії можуть траплятися випадки еритеми; шкірний висип, зазвичай неспецифічний, ексфоліативний дерматит, алопеція. Частота невідома - Екзема, кропив'янка, важкі шкірні реакції, іноді фатальні, включаючи токсичний епідермальний некроліз/синдром Стівенса-Джонсона, бульозний дермами; лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами.

Порушення з боку судин: дуже рідко – васкуліт.

Передозування:

При вживанні дуже великих доз описано кілька випадків синусової брадикардії, зупинки серця, нападів шлуночкової тахікардії, пароксизмальної шлуночкової "піруетної" тахікардії та ураження печінки. Можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності, посилення серцевої недостатності, що вже була.

Лікування має бути симптоматичним (промивання шлунка, застосування активованого вугілля (якщо препарат прийнятий нещодавно), в інших випадках проводять симптоматичну терапію: при брадикардії - бета-адреностимулятори або встановлення кардіостимулятора, при шлуночковій "піруетній" тахікардії - внутрішньовенне введення солей магнію або кардіости .

Лікарські засоби, що уріжають серцевий ритм, або викликають порушення автоматизму чи провідності

Комбінована терапія із цими лікарськими засобами не рекомендується.

Бета-адреноблокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, що уріжають серцевий ритм ( , ), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) та провідності.

Лікарські засоби, здатні викликати гіпокаліємію

Не рекомендовані комбінації - зі проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть спричиняти гіпокаліємію. збільшуючи ризик розвитку шлуночкової "піруетної" тахікардії. Одночасно з аміодароном слід застосовувати проносні інші групи.

Комбінації, які потребують обережності при застосуванні

З діуретиками, що викликають гіпокаліємію (в монотерапії або в комбінаціях інші лікарськими засобами).

З системними кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами, мінералокортикостероїдами), тетракозактидом.

З амфотериціом В (внутрішньовенне введення).

Необхідно запобігати розвитку гіпокаліємії, а у разі її виникнення відновлювати до нормальних значень вміст калію в крові, контролювати вміст електролітів у крові та ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QT). а у разі виникнення шлуночкової "піруетної" тахікардії не слід застосовувати антиаритміки (повинна бути розпочата шлуночкова кардіостимуляція; можливе внутрішньовенне введення солей магнію). Лікарські засоби для загальної анестезії

Повідомлялося про можливість розвитку наступних тяжких ускладнень у пацієнтів, які приймають при проведенні ним загальної анестезії: брадикардію (резистентну до введення атропіну), зниження артеріального тиску, порушення провідності, зниження серцевого викиду.

Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді з летальним кінцем (гострий респіраторний дистрес синдром дорослих), який розвивався безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення якого пов'язують із взаємодією з високими концентраціями кисню.

Лікарські засоби, що уріджують серцевий ритм ( , гуанфацнн. інгібітори холінестерази ( , такрин, амбенонія хлорид, неостигмія бромід), )

Ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).

Вплив аміодарону на інші лікарські засоби

Аміодарон та/або його метаболіт дезетиламіодарон пригнічують ізоферменти CYP1AI, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp і можуть збільшувати системну експозицію лікарських засобів, що є їх субстратами. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення аміодарону дана взаємодія може спостерігатися навіть за кілька місяців після припинення нею прийому.

Лікарські засоби є субстратами P-gp

Аміодарон є інгібітором P-gp. Очікується, що його спільний прийом з лікарськими засобами і субстратами P-gp, що є, призведе до збільшення системної експозиції останніх.

Серцеві глікозиди (препарати наперстянки)

Дабігатран

Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні аміодарону та дабігатрану через ризик виникнення кровотечі. Може знадобитися корекція дози дабігатрану відповідно до вказівок у його інструкції із застосування.

Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2C9

Аміодарон підвищує концентрацію у крові лікарських засобів, що є субстратами ізоферменту CYP2C9. таких як варфарії або за рахунок пригнічення ізоферменту CYP2C9.

Варфарін

При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення непрямого ефекту антикоагулянту, що збільшує ризик розвитку кровотечі. Слід частіше контролювати протромбіновий час шляхом визначення показника МНО (міжнародне нормалізоване ставлення) та проводити корекцію доз непрямих антикоагулянтів як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому.

Фенітоїн

Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2D6

Флекаїнід

Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP3A4 При поєднанні аміодарону, інгібітору ізоферменгу CYP3A4, з цими лікарськими засобами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів, а також може потребувати. Нижче наведено такі лікарські засоби.

Циклоспорин

Фентаніл

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) ( , та ловастатії)

Збільшення ризику м'язової токсичності (рабдоміолізу) при одночасному застосуванні аміодарону та статинів. метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4. Рекомендується застосування статинів, які не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4.

Інші лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4: (ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів), (ризик нефротоксичності), (ризик збільшення його побічних ефектів), (ризик розвитку психомоторних ефектів), триазолам. дигідроерготамін. ерготамін. .

Лікарський засіб є субстратом ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4.

Декстрометорфан

Аміодарон пригнічує ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4 і теоретично може підвищити плазмову концентрацію декстрометорфану.

Клопідогрів

Клопідогрел, що є неактивним тієнопіримідиновим лікарським засобом, що метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу.

Вплив інших лікарських засобів на аміодарон

Інгібітори ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8 можуть мати потенціал інгібування метаболізму аміодарону, збільшення його концентрації у крові та, відповідно, ризику збільшення його фармакодинамічних та побічних ефектів.

Рекомендовано уникати прийому інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, грейпфрутового соку та деяких лікарських засобів, таких як і інгібітори ВІЛ-протеази (в т.ч. ) під час лікування аміодароном. Інгібітори ВІЛ-протеази при одночасному застосуванні з аміодаром в крові Індуктори ізоферменту CYP3A4

Рифампіцин

Рифампіцин є сильним індуктором ізоферменту CYP3A4, при сумісному застосуванні з аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону та дезетиламіодарону.

Препарати Звіробою продірявленого

Звіробій продірявлений є сильним індуктором ізоферменту CYP3A4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні).

Особливі вказівки:

Побічні ефекти препарату Кордарон зазвичай є дозозалежними, тому для мінімізації можливості їх виникнення слід застосовувати мінімальні ефективні дози. Пацієнтів слід попередити про те, щоб вони під час лікування уникали впливу прямих сонячних променів або вживали захисних заходів (наприклад, застосування сонцезахисного крему, носіння відповідного одягу). Реакції з боку серця Фармакологічна дія препарату Кордарон® спричиняє зміни ЕКГ: подовження інтервалу QT, QTc (коригованого), пов'язане з подовженням періоду реполяризації шлуночків серця, з можливою появою хвиль U. Однак ці зміни не є проявом токсичної дії препарату Кордарон®. Допустимо збільшення інтервалу Q-Tc нс більше 450 мс або не більше ніж на 25% від початкової величини.

У пацієнтів похилого віку можливе сповільнення серцевого ритму. При розвитку атріовентрикулярної блокади II та III ступеня, синоатріальної блокади або двопучкової внутрішньошлуночкової блокади, лікування препаратом Кордарон® має бути припинено. У разі виникнення атріовентрикулярної блокади І ступеня слід посилити спостереження.

Повідомлялося про виникнення нових порушень ритму або обтяження наявних порушень ритму, іноді з легальним результатом. Дуже важливо, але складно проводити диференціальний діагноз між недостатньою ефективністю препарату та його аритмогенною дією, що поєднуються чи ні з посиленням тяжкості серцево-судинної патології. При застосуванні препарату Кордарон про аритмогенну дію повідомлялося значно рідше, ніж при застосуванні інших протиаритмічних препаратів і, як правило, воно спостерігалося за наявності факторів, що збільшують тривалість інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими засобами та/або порушення вмісту електролітів у крові (див. розділи "Побічна дія" та "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Незважаючи на здатність препарату Кордарон® збільшувати тривалість інтервалу QT, він показав низьку активність щодо провокування шлуночкової "піруетної" тахікардії.

Гіпертиреоз (див. розділ "Побічна дія"). Під час прийому препарату Кордарон або протягом декількох місяців після його припинення можливий розвиток гіпертиреозу. Клінічні прояви зазвичай бувають слабо вираженими, тому такі симптоми як зниження маси тіла, виникнення порушень ритму, нападів стенокардії, розвиток хронічної серцевої недостатності повинні насторожити лікаря. Діагноз підтверджується виявленням зниження концентрації ТТГ у сироватці крові, що визначається за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ. У цьому випадку прийом препарату Кордарон повинен бути припинений. Відновлення зазвичай відбувається протягом кількох місяців після відміни лікування: спочатку спостерігається зникнення клінічних проявів, а згодом відбувається нормалізація лабораторних показників функції щитовидної залози. Тяжкі випадки тиреотоксикозу, які іноді можуть призводити до смерті (як через самий тиреотоксикоз, так і у зв'язку з небезпечним дисбалансом між потребою міокарда в кисні і його доставкою), вимагають невідкладного лікування. Лікування має підбиратися в кожному конкретному випадку індивідуально: антитиреоїдні препарати (які можуть бути не завжди афективними), глюкокортикостероїди, бета-адреноблокагори.

Нейром'язові порушення (див. розділ "Побочпоя дія")

Препарат Кордарон може викликати периферичну сенсорно-моторну нейропатію та/або міопатню. Відновлення зазвичай відбувається протягом кількох місяців після відміни препарату Кордарон, але може бути іноді неповним.

Порушення з боку органу зору

При розпливчастому баченні або зниженні гостроти зору необхідно терміново провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи огляд очного дна (фундоскопію). При виявленні нейропатії та/або невриту зорового нерва препарат Кордарон® необхідно відмінити через небезпеку їх прогресування до розвитку сліпоти.

Легеневі порушення

Поява задишки або сухого кашлю може бути пов'язана з легеневою токсичністю, зокрема, з розвитком інтерстиціального пневмоніту. При підозрі на розвиток інтерстиціального пневмоніту у пацієнтів, у яких виникає сильна задишка, як ізольована, так і в поєднанні з погіршенням загального стану (підвищена стомлюваність, зниження маси тіла, пропасниця) слід провести рентгенологічне дослідження легень. Слід провести переоцінку необхідності застосування препарату Кордарон, оскільки при його ранній відміні інтерстиціальний пневмоніт зазвичай є оборотним (клінічні симптоми зазвичай дозволяються протягом 3-4 тижнів з подальшим більш повільним поліпшенням рентгенологічної картини н функції легень протягом 15 місяців). Слід розглянути питання лікування глюкокортикостероїдами.

Крім того, у пацієнтів, які приймали Кордарон®, у дуже поодиноких випадках, зазвичай безпосередньо після хірургічного втручання, спостерігалося серйозне дихальне ускладнення (гострий респіраторний дистрес синдром дорослих), іноді з летальним кінцем; передбачається можливість зв'язку його розвитку із взаємодією з високими концентраціями кисню (див. розділ "Побічна дія").

Порушення з боку печінки

Рекомендується ретельний моніторинг функціональних "печінкових" тестів (контроль активності "печінкових" трансаміназ) перед початком застосування препарату Кордарон і регулярно під час лікування препаратом. При прийомі препарату Кордарон® можливі гострі порушення функції печінки (включаючи гепатоцелюлярну або печінкову недостатність, іноді з летальним результатом) та хронічне ураження печінки. Тому при підвищенні активності "печінкових" трансаміназ, що в 3 рази перевищує верхню межу норми, дозу препарату Кордарон слід зменшити або припинити його прийом. Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності при застосуванні препарату Кордарон усередину можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія. підвищення активності трансаміназ, що в 5 разів перевищує верхню межу норми) та оборотними після відміни препарату, проте повідомлялося про випадки смертельного результату.

Тяжкі бульозні реакції

Слід негайно припинити лікування препаратом Кордарон® при появі симптомів і проявів загрозливих життю або навіть фатальних реакцій у вигляді синдрому Стівена-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, а саме: появи прогресуючого висипу на шкірі, часто з утворенням бульбашок, або пошкоджень слизових оболонок.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування препарату Кордарон з наступними лікарськими засобами: бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, що уріжають серцевий ритм ( , ); стимулюючими перистальтику кишечника проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію.

Моніторинг лікування

Перед початком прийому препарату Кордарон рекомендується провести дослідження ЕКГ та визначення вмісту калію у сироватці крові. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату Кордарон. Під час лікування необхідно регулярно контролювати ЕКГ, а також активність "печінкових" трансаміназ та інші показники функції печінки.

Крім цього, у зв'язку з тим, що препарат Кордарон може викликати гіпотиреоз або гіпертиреоз, особливо у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози в анамнезі, перед прийомом препарату Кордарон слід провести клінічне та лабораторне обстеження на предмет виявлення порушень функції щитовидної залози (концентрація ТТГ в сироватці, визначена за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ). Під час лікування препаратом Кордарон і протягом декількох місяців після його припинення слід регулярно обстежувати пацієнта щодо виявлення клінічних або лабораторних ознак зміни функції щитовидної залози. При підозрі на порушення функції щитовидної залози необхідно здійснити визначення концентрації ТТГ у сироватці крові (за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ).

У пацієнтів, які тривалий час отримують антиаритміки, повідомлялося про випадки збільшення частоти дефібриляції шлуночків та/або збільшення порога спрацьовування кардіостимулятора або імплантованого дефібрилятора, що може знижувати ефективність цих пристроїв. Тому перед початком або під час лікування препаратом Кордарон слід регулярно перевіряти правильність їх функціонування.

Незалежно від наявності або відсутності під час лікування препаратом Кордарон® легеневої симптоматики рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне дослідження легень та легеневі функціональні проби. Відхилення від норми концентрації гормонів щитовидної залози. Оскільки препарат Кордарон містить, його прийом може порушувати поглинання радіоактивного йоду та спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, проте прийом препарату не впливає на достовірність визначення концентрації вільного Т3, Т4, ТТГ (за допомогою ультрачутливого методу визначення концентрації ТТГ) у сироватці крові.

Препарат Кордарон® інгібує периферичне перетворення тироксину (Т4) на трийодтиронін (Т3) і може викликати ізольовані біохімічні зміни (збільшення концентрації вільного Т4 у сироватці крові, при незначно зниженій або навіть нормальній концентрації вільного Т3 у сироватці крові) у клінічних еутир є причиною скасування препарату Кордарон®.

Розвиток гіпотиреозу можна запідозрити при появі наступних клінічних ознак, які зазвичай слабо виражені: збільшення маси тіла, непереносимість холоду, зниження активності, виражена брадикардія (див. розділ "Побічна дія"). Діагноз підтверджується чітким підвищенням концентрації ТТГ у сироватці крові, визначеного за допомогою ультрачутливого методу визначення концентрації ТТГ.

Нормалізація функції щитовидної залози зазвичай спостерігається протягом 1-3 місяців після припинення лікування. У ситуаціях, пов'язаних з небезпекою для життя, лікування препаратом Кордарон може бути продовжене з одночасним додатковим застосуванням L-тироксину під контролем концентрації ТТГ у сироватці крові.

Загальна та місцева анестезія

Перед хірургічним втручанням слід повідомити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає препарат Кордарон.

На фоні прийому препарату Кордарон® можливе збільшення гемодинамічних ризиків, властивих місцевій або загальній анестезії (особливо це стосується ушкодження серцевого ритму, уповільнення провідності та зниження скоротливості серця).

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

Виходячи з даних безпеки немає доказів того, що порушує здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Однак як запобіжний західпацієнтам з пароксизмами тяжких порушень ритму в період лікування препаратом Кордарон® бажано утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску/дозування:

Пігулки 200 мг.

Упаковка: По 10 таблеток у блістер ПВХ/Ал. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. Умови зберігання:

Тримати при температурі не вище 30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

3 роки.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:П N014833/02 Дата реєстрації: 27.01.2009 Власник Реєстраційного посвідчення:Санофі-Авентіс Франс Франція Виробник: Представництво: Санофі Росія, АТ Росія Дата поновлення інформації: 13.04.2015 Ілюстровані інструкції

Кордарон – це антиаритмічний препарат, основною діючою речовиною якого є гідрохлорид аміодарону.

Лікарський засіб випускається у вигляді розчину для внутрішньовенних ін'єкцій та у формі таблеток. Діюча речовина має коронародилатувальну, антиангінальну, гіпотензивну, альфа-адреноблокуючу, бета-адреноблокуючу дію.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають Кордарон, у тому числі інструкцію із застосування, аналоги та ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей, які вже скористалися Кордарон можна прочитати в коментарях.

Склад та форма випуску

Випускається у вигляді таблеток зі стандартним дозуванням 200 мг. Відмінні риси - на кожній таблетці нанесений символ міокарда та кількість діючої речовини. За цими чинниками можна визначати фальшиві аналоги.

Основна діюча речовина гідрохлорид аміодарону.

Клініко-фармакологічна група: Антиаритмічний препарат.

Показання до застосування

Кордарон застосовують у таких випадках для усунення нападу:

пароксизмальної тахікардії;
пароксизмальної шлуночкової тахікардії;
пароксизмальної миготливої аритмії та стійкої її форми (фібриляція та тріпотіння передсердь)
пароксизмальної надшлуночкової тахікардії з частим скороченням шлуночків (синдром Вольфа-Паркінсона-Вайта).

За допомогою Кордарону проводять також профілактику рецидивів:

аритмії миготливої та тріпотіння передсердь;
небезпечних для життя аритмії шлуночкової та фібриляції шлуночків;
пароксизмальних надшлуночкових тахікардій, включаючи документовані напади при органічних захворюваннях серця;
документованих рецидивуючих нападів стійкої пароксизмальної надшлуночкової тахікардії з WPW-синдромом;
документованих нападів стійкої пароксизмальної надшлуночкової тахікардії без органічних хвороб серця у разі неефективності використаних раніше антиаритмічних препаратів або протипоказань.

Фармакологічна дія

Кордарон – протиаритмічний препарат третього класу. Усуває стенокардію та аритмію, сприяє блокуванню адренорецепторів, уповільненню синоатріальної, передсердної та вузлової провідності, не впливаючи при цьому на внутрішньошлуночкову провідність.

Механізм фармакологічного впливу розподіляється на кілька компонентів:

нормалізація частоти серцевих скорочень;
збільшення енергетичного потенціалу клітин серцевого м'яза;
збільшення AV-провідності порівняно із шлуночковими процесами;
регулювання рефрактерних процесів з періодичним скороченням передсердь та шлуночків серцевого м'яза;
блокування провідності електричного імпульсу крізь калієві канальці;
скорочення рівня впливу автоматичного регулювання імпульсних процесів, що походять із синусового вузла серцевого м'яза;
регулювання об'єму серцевого викиду та стабілізація пульсової хвилі.

Для отримання стійкого лікувального впливу прийом препарату необхідно здійснювати щонайменше 10 днів.

Інструкція по застосуванню

Відповідно до інструкції із застосування таблетки Кордарон приймають перорально, до їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дозування призначає лікар на підставі клінічних показань та стану хворого.

Доза навантаження (“насичувальна”): можуть бути застосовані різні схеми насичення.

У стаціонарі: початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600-800 мг (до максимальної 1200 мг)/добу до сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 5-8 днів).
Амбулаторно: початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить від 600 до 800 мг на добу до сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 10-14 днів).

Т.к. Кордарон має дуже великий Т1/2, його можна приймати через день або робити перерви у його прийомі 2 дні на тиждень.

Протипоказання

Не можна використовувати препарат у таких випадках:

Підвищена чутливість до Кордарону чи його компонентів;
Застосування Кордарону у будь-якому триместрі вагітності;
Підвищена концентрація іонів калію у крові;
Синдром слабкості синусового вузла провідної системи серця;
Підвищена концентрація іонів магнію у крові;
Порушення функціональної діяльності щитовидної залози;
Індивідуальна непереносимість Кордарону чи його компонентів;
Вроджене подовження інтервалу QT;
Застосування Кордарону під час годування груддю;
Отримане подовження інтервалу Q-T;
Змішування Кордарону в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

Заборонено одночасне застосування Кордарону з Хінідином, Дизопірамідом, Трифлуоперазином, Амісульпридом, Сульпіридом, Вераліпридом, Дроперидолом, Галоперидолом, Пімозидом, Сертіндолом, Дофетилідом, Тозилатом Бретилія, Вінкаміном, Циамемозином, Тіорімозіном депресантними препаратами трициклічного ряду, Спіраміцином, Хлорохоном , Сультопридом, Еритроміцином, препаратами групи азолів, Хлорохіном, Галофантріном, Метилсульфатом Дифеманілу, Астемізолом, препаратами групи фторхінолонів, Гідрохінідином, Прокаїнамідом, Ібутілідом, Соталолом, Беприділом, Хлорпромадіно, Мелосульфіном і Мелосульфітом.

Побічні ефекти

Під час застосування препарату Кордарон можливі небажані ефекти у вигляді:

Нудоти;
тремору;
Пульмоніту;
Альвеоліт;
Відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки;
Фотосенсибілізації;
брадикардії;
артеріальної гіпотензії;
Уповільнення AV-провідності;
Дисфункції печінки;
Периферичні нейропатії.
При тривалій терапії або застосуванні у високих дозах: розвиток гіпотиреозу, гіпертиреозу.

У зв'язку з тим, що побічні ефекти аміодарону дозозалежні, рекомендується застосовувати препарат у мінімально ефективних дозах, щоб мінімізувати можливість їх виникнення.

Під час лікування пацієнтам слід уникати впливу прямих сонячних променів або вживати відповідних захисних заходів (використовувати сонцезахисний крем та ін.).

Аналоги Кордарон

Структурні аналоги по діючій речовині:

Аміодарон;
Аміокордін;
Віро Аміодарон;
Кардіодарон;
Опакорден;
Ритміодарон;
Седакорон.

Увага: застосування аналогів повинно бути узгоджене з лікарем.

Ціна

Середня ціна Кордорон в аптеках (Москва) 310 рублів.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Зіна
Мені призначено було застосування кордарону за схемою: 3 дні по 2 таб тричі на день, 3 дні по 1 таб 3 рази на день, 3 дні по 1 таб 2 рази на день, потім по 1 таб на день до кінця упаковки. Щонайменше на 6 місяців я повинна була захищена від перебоїв серця. На жаль… через 3 дні після припинення прийому таблеток кордарону все відновилося, правда, в ослабленому відчутті. Рятуюся прийомом 1\2 таблетки на добу короналом. Треба йти до кардіолога знову (((
Валентин Семенович
Мені 76 років. Порушення ритму із 30 років. Кількість систол за хвилину становило 30 при пульсі 60 ударів за хвилину. Пробував різні препарати - марно (можливо в той період не було ефективних препаратів). При консультації в кардіологічному центрі було поставлено діагноз – шлуночкова екстрасистолія та рекомендовано кордарон. Приймаю його 40 років 100-200 мг на день вранці. З побічних явищ можна відзначити:
– періодичне зниження пульсу (переважно вранці) лише до 50 уд/мин. У середньому пульс 60-65 уд/хв;
- Незначне збільшення розміру щитовидної залози.
На тлі кордарону (доза не більше 200 мг/день) спостерігаються окремі систоли (2-3 систоли на хвилини); рідко проскакують групові чи навіть здвоєні систоли. В одному з анамнезів під час операції (і то кардіологи ставлять це під сумнів) фіксувалася миготлива аритмія без пароксизмів. Наразі кардіолог рекомендує змінити препарат. Але я боюся (краще ворог гарного). Загальна думка щодо препарату однозначно позитивна.
Анонім
Приймаю кордарон 2 нгеделі. по 1 таблетці у дозі 200 мг. Стан жахливий: нудота, втрата апетиту, якісь напади слабкості. Одним словом відмовилася, завтра йду до лікаря.