Тема антибіотики з фармакології. Антибіотики та їх фармакологічна дія. Побічні ефекти антибактеріальної терапії

Антибіотики - це група лікарських засобів, які здатні пригнічувати зростання та розвиток живих клітин. Найчастіше їх використовують на лікування інфекційних процесів, викликаних різними штамами бактерій. Перший препарат було виявлено 1928 року британським бактеріологом Олександром Флемінгом. Однак деякі антибіотики також призначають при онкологічних патологіях як компонент комбінованої хіміотерапії. На віруси ця група лікарських засобів практично не діє, крім деяких тетрациклінів. У сучасної фармакологіїтермін «антибіотики» дедалі частіше замінюється «антибактеріальними препаратами».

Першими синтезували лікарські засоби із групи пеніцилінів. Вони допомогли суттєво знизити летальність таких захворювань, як пневмонія, сепсис, менінгіт, гангрена та сифіліс. Згодом через активне використання антибіотиків у багатьох мікроорганізмів почала виникати стійкість до них. Тому важливим завданням став пошук нових груп антибактеріальних препаратів.

Поступово фармацевтичні компанії синтезували та почали випускати цефалоспорини, макроліди, фторхінолони, тетрацикліни, левоміцетин, нітрофурани, аміноглікозиди, карбапенеми та інші антибіотики.

Антибіотики та їх класифікація

Основний фармакологічної класифікаціїАнтибактеріальними препаратами є поділ за дією на мікроорганізми. За цією характеристикою розрізняють дві групи антибіотиків:

• бактерицидні – лікарські засоби викликають загибель та лізис мікроорганізмів. Ця дія обумовлена ​​здатністю антибіотиків пригнічувати синтез мембран або пригнічувати продукцію компонентів ДНК. Цією властивістю мають пеніциліни, цефалоспорини, фторхінолони, карбапенеми, монобактами, глікопептиди та фосфоміцин.
• бактеріостатичні – антибіотики здатні пригнічувати синтез білків мікробними клітинами, що унеможливлює їх розмноження. Як наслідок, обмежується подальший розвиток патологічного процесу. Ця дія характерна для тетрациклінів, макролідів, аміноглікозидів, лінкозамінів та аміноглікозидів.

За спектром дії розрізняють також дві групи антибіотиків:

• з широким – препарат можна використовувати для лікування патологій, викликаних великою кількістю мікроорганізмів;
• з вузьким – медикамент впливає на окремі штами та види бактерій.

Ще існує класифікація антибактеріальних препаратів за їх походженням:

• природні – отримують із живих організмів;
• напівсинтетичні антибіотики є модифікованими молекулами природних аналогів;
• синтетичні – їх виробляють повністю штучно у спеціалізованих лабораторіях.

Опис різних групантибіотиків

Бета-лактами

Пеніциліни

Історично перша група антибактеріальних препаратів. Має антибактеріальний ефект на широкий спектр мікроорганізмів. Пеніциліни розрізняють наступні групи:

• природні пеніциліни (синтезуються в нормальних умовах грибами) – бензилпеніцилін, феноксиметилпеніцилін;
• напівсинтетичні пеніциліни, які мають велику стійкість проти пеніциліназ, що значно розширює їх спектр дії – медикаменти оксациліну, метициліну;
• з розширеною дією – препарати амоксициліну, ампіциліну;
• пеніциліни з широкою дією на мікроорганізми - медикаменти мезлоциліну, азлоциліну.

Щоб зменшити резистентність бактерій та збільшити шанс успіху антибіотикотерапії, до пеніцилінів активно додають інгібітори пеніциліназ – клавуланову кислоту, тазобактам та сульбактам. Так з'явилися препарати "Аугментин", "Тазоцим", "Тазробіда" та інші.

Застосовують ці медикаменти при інфекціях дихальної (бронхіті, синуситі, пневмоніях, фарингіті, ларингіті), сечостатевій (циститі, уретриті, простатиті, гонореї), травній (холециститі, дизентерії) систем, сифілісі та ураженнях шкіри. З побічних ефектів найчастіше зустрічаються алергічні реакції (кропив'янка, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк).

Пеніциліни також є найбільш безпечними засобамидля вагітних та немовлят.

Цефалоспорини

Ця група антибіотиків має антибактеріальну дію на багато мікроорганізмів. Сьогодні виділяють наступні покоління цефалоспоринів:

Переважна більшість даних медикаментів існує тільки в ін'єкційної формитому їх використовують переважно в клініках. Цефалоспорини є найбільш популярними антибактеріальними засобами для використання у стаціонарах.

Дані препарати застосовують для лікування величезної кількості захворювань: пневмоній, менінгітів, генералізації інфекцій, пієлонефритів, циститів, запалення кісток, м'яких тканин, лімфангітів та інших патологій. При використанні цефалоспоринів часто трапляється гіперчутливість. Іноді спостерігаються транзиторне зниження кліренсу креатиніну, біль у м'язах, кашель, підвищення кровоточивості (через зменшення вітаміну К).

Карбапенеми

Є досить новою групою антибіотиків. Як і інші бета-лактами, карбапенеми мають бактерицидний ефект. До цієї групи медикаментів залишаються чутливі безліч різних штамів мікробів. Також карапенеми виявляють стійкість проти ферментів, які синтезують мікроорганізми. Дані властивості призвели до того, що їх вважають препаратами порятунку, коли інші антибактеріальні засоби залишаються неефективними. Проте, їх використання строго обмежене через побоювання розвитку стійкості бактерій. До цієї групи препаратів належать меропенем, доріпенем, ертапенем, іміпенем.

Використовують карбапенеми для лікування сепсису, пневмонії, перитоніту, гострих хірургічних патологій черевної порожнини, менінгіту, ендометриту. Також призначають ці препарати пацієнтам з імунодефіцитами або на фоні нейтропенії.

Серед побічних ефектів слід відзначити диспепсичні розлади, головний біль, тромбофлебіт, псевдомембранозний коліт, судоми та гіпокаліємію.

Монобактами

Монобактами діють переважно лише на грамнегативну флору. У клініці використовується лише одна діюча речовина з цієї групи – азтреонам. З його переваг виділяється стійкість до більшості бактеріальних ензимів, що робить його препаратом вибору при неефективності лікування пеніцилінами, цефалоспоринами та аміноглікозидами. У клінічних рекомендаціях азтреонам рекомендується при ентеробактерній інфекції. Він застосовується лише внутрішньовенно чи внутрішньом'язово.

Серед показань до прийому слід виділити сепсис, позалікарняну пневмонію, перитоніт, інфекції органів тазу, шкіри та опорно-рухового апарату. Застосування азтреонаму іноді призводить до розвитку диспепсичних симптомів, жовтяниці, токсичного гепатиту, головного болю, запаморочення та алергічного висипу.

Макроліди

Медикаменти також відзначаються низькою токсичністю, що дозволяє їх застосовувати при вагітності та в ранньому віцідитини. Їх поділяють на такі групи:

• природні, які синтезували у 50-60-х роках минулого сторіччя – препарати еритроміцину, спіраміцину, джозаміцину, мідекаміцину;
• проліки (перетворюються на активну форму після метаболізму) - тролеандоміцин;
• напівсинтетичні – медикаменти азитроміцину, кларитроміцину, диритроміцину, телітроміцину.

Макроліди застосовують при багатьох бактеріальних патологіях: виразковій хворобі, бронхіті, пневмонії, інфекціях ЛОР-органів, дерматозі, хворобі Лайма, уретриті, цервіциті, бешихі, імпентиго. Не можна використовувати цю групу медикаментів при аритміях, недостатності ниркової функції.

Тетрацикліни

Вперше синтезували тетрацикліни понад півстоліття тому. Ця групамає бактеріостатичним ефектом проти багатьох штамів мікробної флори. У високих концентраціях вони виявляють і бактерицидну дію. Особливістю тетрациклінів є їхня здатність накопичуватися в кістковій тканині та емалі зубів.

З одного боку, це дозволяє клініцистам активно використовувати їх при хронічному остеомієліті, а з іншого порушує розвиток скелета у дітей. Тому їх категорично не можна застосовувати при вагітності, лактації та віком до 12 років. До тетрациклінів, крім однойменного препарату, відносять доксициклін, окситетрациклін, міноциклін та тигециклін.

Використовують їх при різних кишкових патологіях, бруцельозі, лептоспірозі, туляремії, актиномікозі, трахомі, хворобі Лайма, гонококової інфекції та рикетсіозах. Серед протипоказань виділяють також порфірію, хронічне захворюванняпечінки та індивідуальну непереносимість.

Фторхінолони

Фторхінолони є великою групою антибактеріальних засобів з широкою бактерицидною дією на патогенну мікрофлору. Всі препарати є похідними налідіксової кислоти. Активне використання фторхінолонів почалося з 70-х років минулого століття. Сьогодні їх класифікують за поколіннями:

• I - препарати налідіксової та оксолінової кислоти;
• II – медикаменти з офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
• III – препарати левофлоксацину;
• IV – медикаменти з гатифлоксацином, моксифлоксацином, геміфлоксацином.

Останні покоління фторхінолонів отримали назву «респіраторних», що зумовлено їхньою активністю проти мікрофлори, яка найчастіше стає причиною розвитку пневмонії. Також вони використовуються для лікування синуситів, бронхітів, кишкових інфекцій, простатиту, гонореї, сепсису, туберкульозу та менінгіту.

Серед недоліків необхідно виділити те, що фторхінолони здатні впливати на формування опорно-рухового апарату, тому в дитячому віці, при вагітності та в період лактації їх можна призначати лише за життєвим показанням. Перше покоління препаратів також відрізняється високою гепато- та нефротоксичністю.

Аміноглікозиди

Аміноглікозиди знайшли активне застосування в лікуванні бактеріальної інфекції, спричиненої грамнегативною флорою. Вони мають бактерицидну дію. Їхня висока ефективність, яка не залежить від функціональної активності імунітету пацієнта, зробила їх незамінними засобамипри його порушеннях та нейтропенії. Розрізняють наступні покоління аміноглікозидів:

Призначають аміноглікозиди при інфекціях дихальної системи, сепсисі, інфекційному ендокардиті, перитоніті, менінгіті, циститі, пієлонефриті, остеомієліті та інших патологіях. Серед побічних ефектів велике значеннямають токсичну дію на нирки та зниження слуху.

Тому під час курсу терапії необхідно регулярно проводити біохімічний аналізкрові (креатинін, ШКФ, сечовина) та аудіометрію. Вагітним, у період лактації, хворим з хронічною хворобоюнирок або на гемодіалізі аміноглікозиди призначаються лише за життєвими показаннями.

Глікопептиди

Глікопептидні антибіотики мають антибактеріальний ефект. широкого спектрудії. Найбільш відомі з них – блеоміцин та ванкоміцин. У клінічній практиці глікопептиди є препаратами резерву, які призначаються при неефективності інших антибактеріальних засобів чи специфічної чутливості до них збудника інфекції.

Їх часто комбінують з аміноглікозидами, що дозволяє збільшити сукупну дію щодо золотистого стафілококу, ентерококу та стрептокока. На мікобактерії та гриби глікопептидні антибіотики не діють.

Призначають цю групу антибактеріальних засобів при ендокардиті, сепсисі, остеомієліті, флегмоні, пневмонії (у тому числі ускладненій), абсцесі та псевдомембранозному коліті. Не можна застосовувати глікопептидні антибіотики при нирковій недостатності, підвищеній чутливості до препаратів, лактації, невриті слухового нерва, вагітності та в період лактації.

Лінкозаміди

До лінкозамідів відносять лінкоміцин та кліндаміцин. Ці препарати мають бактеріостатичну дію на грампозитивні бактерії. Їх використовую переважно у комбінації з аміноглікозидами, як засобу другої лінії, для тяжких пацієнтів.

Лінкозаміди призначають при аспіраційної пневмонії, остеомієліті, діабетичній стопі, некротичному фасціїті та інших патологіях

Досить часто під час їх прийому розвивається кандидозна інфекція, головний біль, алергічні реакції та пригнічення кровотворення.

Клініко – фармакологічна характеристика

бета – лактамних антибіотиків

Пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми та монобактами у своїй будові мають β – лактамне кільце, яке обумовлює їх сильну бактерицидну дію, та можливість розвитку перехресної алергії. Пеніциліни та цефалоспорини можуть інактивуватися мікроорганізмами (у тому числі кишкової флори), що продукують фермент β – лактамазу (пеніциліназу), що руйнує β – лактамне кільце. У зв'язку з високою клінічною ефективністю та низькою токсичністю - лактамні антибіотики займають провідне місце при лікуванні більшості інфекцій.

Пеніциліни

Класифікація.

1. Природні (природні) пеніциліни- бензилпеніциліни, феноксиметилпеніцилін та пеніциліни тривалої дії (Дюрантні пеніциліни).

2. Напівсинтетичні пеніциліни:

● ізоксазолпеніциліни - антистафілококові пеніциліни (оксацилін, клоксацилін, флуклоксацилін);

● амідінопеніциліни (амдиноцилін, півамдіноцилін, бакамдіноцилін, ацидоцилін);

● амінопеніциліни - пеніциліни розширеного спектра дії (ампіцилін, амоксицилін, талампіцилін, бакампіцилін, пивампіцилін);

● антисинегнійні антибіотики:

- карбоксипеніциліни (карбеніцилін, карфецилін, кариндацилін, тикарцилін),

- уреїдопеніциліни (азлоцилін, мезлоцилін, піперацилін);

● інгібіторзахищені пеніциліни (амоксицилін + клавуланова кислота, ампіцилін + сульбактам, тикарцилін + клавуланова кислота, піперацилін + тазобактам).

Бензилпеніцилінинизькотоксичні і не дорогі, створюють швидко високі концентрації у багатьох органах та тканинах, у тому числі і всередині клітин (тому є засобом екстреної допомоги); гірше проникають у кісткову та нервову тканину, погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Разом з тим при менінгіті та гіпоксичних станах мозку вони можуть проникати через гематоенцефалічний бар'єр завдяки запальній капілярній вазодилатації. мозкових судині тому застосовуються для лікування менінгоенцефаліту.

Натрієва сіль бензилпеніциліну вводиться внутрішньом'язово, внутрішньовенно, ендолюмбально (під оболонки мозку - інтратекально) та в порожнині тіла. Бензилпеніцилін калієва і новокаїнова сіль вводяться тільки внутрішньом'язово. Калієву сіль не можна вводити внутрішньовенно, оскільки іони калію, що звільняються з препарату, можуть викликати пригнічення серцевої діяльності і судоми. Новокаїнова сіль препарату погано розчинна у воді, утворює з водою суспензії та попадання її в посудину неприпустимо.

Кратність призначення бензилпеніцилінів – 6 разів на добу (після 1 місяця життя), а новокаїнової солі препарату (бензилпеніциліну прокаїну) – 2 рази на добу.

Феноксіметилпеніцилін (ФОМП)кислотостійкий і застосовується per os, але не створює високих концентрацій у крові, тому його не приймають для лікування важких інфекцій. Зазвичай ФОМП використовують для монотерапії, а комбінують його з іншими антибіотиками. Наприклад, вранці та ввечері внутрішньом'язово вводять бензилпеніциліну калієву сіль, а вдень (2 – 3 рази) призначають per os ФОМП.

Пролонговані препарати пеніцилінузастосовують з профілактичною метою. Біцилін - 1 (бензатин бензилпеніцилін або бензатинпеніцилін G) погано розчинний у воді, через що застосовується тільки для внутрішньом'язового введення 1 - 2 рази на тиждень. Біцилін - 3 є комбінацією калієвої або новокаїнової солей бензилпеніциліну з біциліном - 1 в рівних пропорціях по 100 тис. ОД кожного. Препарат вводять внутрішньом'язово 1-2 рази на тиждень. Біцилін – 5 також є комбінацією новокаїнової солі бензилпеніциліну та біциліну - 1 у пропорції 1 до 4. Його внутрішньом'язове введеннявиробляють 1 раз на 4 тижні.

Через повільне всмоктування біциліну - 1 його дія починається лише через 1 – 2 дні після введення. Біцилліни - 3 і - 5 завдяки наявності в них бензилпеніциліну мають протимікробну дію вже в перші години.

Найчастіший побічний ефект від природних пеніцилінів – алергічні реакції (можливий анафілактичний шок). Тому при призначенні препаратів необхідний ретельний збір алергологічного анамнезу та спостереження за пацієнтом протягом 30 хв. після першого введення препарату. У ряді випадків проводять шкірні проби.

Препарати виявляють антагонізм з сульфаніламідами та синергізм з аміноглікозидами щодо грампозитивних коків (крім пневмококів!), але не сумісні з ними в одному шприці або в одній інфузійній системі.

Ізоксазолпеніциліни(антистафілококові пеніциліни) стійкі до дії пеніцилінази, тобто активні щодо пеніцилінрезистентних штамів стафілококів- Staphylococcus aureus (PRSA)крім метицилінрезистентних штамів стафілококів (MRSA).PRSA – стафілококи відіграють головну роль у проблемі нозокоміальних(внутрішньолікарняних, госпітальних) інфекцій. Щодо інших мікроорганізмів спектр їхньої активності такий самий, як у природних пеніцилінів, але протимікробна ефективність значно менша. Препарати вводять як парентерально, так і внутрішньо за 1 – 1,5 години до їди, тому що вони мало стійкі до соляної кислоти.

Амідінопеніциліниактивні щодо грамнегативних ентеробактерій. Для збільшення їх спектру дії ці антибіотики комбінують з ізоксазолпеніцилінами та природними пеніцилінами.

Амінопеніциліни- Широко спектральні антибіотики, але до них стійкі PRSA, через що ці ЛЗ не вирішують проблему госпітальної інфекції. Тому створені комбіновані препарати: ампіокс (ампіцилін + оксацилін), клонаком - Р (ампіцилін + клоксацилін), сультаміцилін (ампіцилін + сульбактам, який є інгібітором β - лактамаз), клонаком - Х (амоксицилін + ) амоксицилін + клавуланова кислота).

Антисинегнійні пеніцилінипризначають тільки за відсутності інших антисинегнійних ЛЗ і лише у разі підтвердженої чутливості до них синьогнійної палички, тому що вони токсичні, і до них швидко розвивається вторинна(індукована самим антибіотиком) резистентністьзбудника. Препарати не діють на стафілококи. Тому при необхідності їх поєднують із ізоксазолпеніцилінами. Є комбіновані препарати: тіментин (тикарцилін + клавуланова кислота) та тазоцин (піперацилін + тазобактам як інгібітор β - лактамаз).

● Інгібіторзахищені пеніциліни- комбіновані препарати, що містять інгібітори - лактамаз (клавуланову кислоту, сульбактам, тазобактам). Найбільш потужний із них тазоцин. Ці ЛЗ добре розподіляються в організмі, створюючи високі концентрації у тканинах та рідинах (включаючи легкі, плевральну та перитонеальну порожнини, середнє вухо, синуси), але погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Від клавуланової кислоти можливе гостре ураження печінки: підвищення активності трансаміназ, лихоманка, нудота, блювання.

Природні пеніциліни, ізоксазолпеніциліни, амідінопеніциліни, амінопеніциліни – малотоксичні, мають велику широту. терапевтичної дії. Небезпеку становлять при лікуванні ними лише алергічні реакції як негайного, і уповільненого типів.

Карбоксипеніциліни та уреїдопеніциліни – препарати з малою широтою терапевтичної дії, тобто препарати суворого режиму дозування. Їх застосування може супроводжуватися появою алергічних реакцій, симптомів нейро- та гематотоксичності, нефриту, дисбіозу, гіпокаліємії.

Всі пеніциліни несумісні з багатьма речовинами, тому їхнє введення слід проводити окремим шприцом.

Цефалоспорини

Ці ЛЗ широко застосовуються в клінічній практиці, тому що вони мають сильну бактерицидну дію, широкий терапевтичний діапазон, стійкість різного ступеня до β - лактамаз стафілококів і низьку токсичність.

Надіслати свою гарну роботу до бази знань просто. Використовуйте форму нижче

Студенти, аспіранти, молоді вчені, які використовують базу знань у своєму навчанні та роботі, будуть вам дуже вдячні.

Розміщено на http://www.allbest.ru/

Вступ

1. Класифікація антибіотиків

2. Бета-лактамні антибіотики

3. Пеніциліни

4. Група цефалоспоринів

5. Група карбапенемів

6. Група монобактамів

7. Група тетрациклінів

8. Група аміноглікозидів

9. Лівоміцетини

10. Група глікопептидів

11. Група лінкозамідів

12. Протитуберкульозні хіміопрепарати

13. Класифікація протитуберкульозних препаратів Міжнародної спілки боротьби з туберкульозом

14. Поліпептиди

Література

Вступ

Антибіотики- Це речовини, які пригнічують зростання живих клітин, найчастіше прокаріотичних та найпростіших. Антибіотики можуть бути природними (природного) походження та штучними (синтетичними та напівсинтетичними).

Антибіотики природного походженнянайчастіше продукуються актиноміцетами та пліснявими грибами, але їх також можна отримати з бактерій (поліміксини), рослин (фітонциди) та тканин тварин та риб.

Антибіотики, які пригнічують ріст та розмноження бактерій використовуються як лікарські препарати. Широке використання антибіотики отримали і в онкологічній практиці, як цитостатичні (протипухлинні) препарати. При лікуванні захворювань вірусної етіології застосування антибіотиків не доцільно, оскільки вони не здатні впливати на віруси. Однак, було зазначено, що низка антибіотиків (тетрацикліни) здатні впливати на великі віруси.

Антибактеріальні препарати - це синтетичні препарати, що не мають природних аналогів і надають подібний до антибіотиків переважний вплив на зростання бактерій.

Винахід антибіотиків можна назвати революцією у медицині. Першими антибіотиками були пеніцилін та стрептоміцин.

1. Класифікація антибіотиків

За характером на бактеріальну клітину:

1. бактеріостатичні препарати (зупиняють ріст та розмноження бактерій)

2. бактерицидні препарати (знищують бактерії)

За способом одержання розрізняють антибіотики:

1. природні

2. синтетичні

3. напівсинтетичні

За спрямованістю дії розрізняють:

1. антибактеріальні

2. протипухлинні

3. протигрибкові

За спектром дії розрізняють:

1. антибіотики широкого спектра дії

2. антибіотики вузького спектра дії

За хімічною структурою:

1. Бета-лактамні антибіотики

Пеніциліни - виробляються колоніями цвілевого грибка Penicillinum. Розрізняють: біосинтетичні (пеніцилін G - бензилпеніцилін), амінопеніциліни (амоксицилін, ампіцилін, бекампіцилін) та напівсинтетичні (оксацилін, метицилін, клоксацилін, диклоксацилін, флуклоксацилін).

Цефалоспорини - використовуються по відношенню до пеніцилінстійких бактерій. Розрізняють цефалоспорини: 1-го (цепорин, цефалексин), 2-го (цефазолін, цефамезин), 3-го (цефтріаксон, цефотаксим, цефуроксим) та 4-го (цефепім, цефпіром) поколінь.

Карбапенеми - антибіотики широкого спектра дії. Структура карбапенемів зумовлює їхню високу резистентність до бета-лактамаз. До карбапенемів належать: меропенем (меронем) та іміпінем.

Монобактами (азтреонам)

2. Макроліди - антибіотики зі складною циклічною структурою, що мають бактеріостатичну дію. Порівняно з іншими антибіотиками менш токсичними. До них відносяться: еритроміцин, олеандоміцин, рокситроміцин, азитроміцин (сумамед), кларитроміцин та ін. Також до макролідів відносяться: азаліди та кетоліди.

3. Тетрацикліни - використовуються для лікування інфекцій дихальних і сечовивідних шляхівлікування важких інфекцій типу сибірки, туляремії, бруцельозу. Має бактеріостатичну дію. Належать до класу полікетидів. Серед них розрізняють: природні (тетрациклін, окситетрациклін) та напівсинтетичні (метациклін, хлортетрин, доксициклін) тетрацикліни.

4. Аміноглікозиди - препарати цієї групи антибіотиків високотоксичні. Використовуються на лікування важких інфекцій типу зараження крові чи перитонітів. Має бактерицидну дію. Аміноглікозиди активні щодо грамнегативних аеробних бактерій. До них відносяться: стрептоміцин, гентаміцин, канаміцин, неоміцин, амікацин та ін.

5. Лівоміцетини - При використанні антибіотиків цієї групи, існує ризик виникнення серйозних ускладнень - ураженні кісткового мозку, що виробляє клітини крові. Має бактеріостатичну дію.

6. Глікопептидні антибіотики порушують синтез клітинної стінки бактерій. Має бактерицидну дію, проте можлива бактеріостатична дія антибіотиків цієї групи відносно ентерококів, стрептококів і стафілококів. До них відносяться: ванкоміцин, тейкопланін, даптоміцин та ін.

7. Лінкозаміди мають бактеріостатичну дію. У високих концентраціях щодо високочутливих мікроорганізмів можуть мати бактерицидний ефект. До них відносяться: лінкоміцин та кліндаміцин

8. Протитуберкульозні препарати - Ізоніазид, Фтівазід, Салюзід, Метазід, Етіонамід, Протіонамід.

9. Поліпептиди - антибіотики цієї групи у своїй молекулі містять залишки поліпептидних сполук. До них відносяться: граміцидин, поліміксини М та В, бацитрацин, колистин;

10. До полієнів відносяться: амфотерицин В, ністатин, леворин, натаміцин

11. Антибіотики різних груп - Рифаміцин, Ристоміцин сульфат, Фузидин-натрій та ін.

12. Протигрибкові препарати- викликають загибель клітин грибків, руйнуючи їхню мембранну структуру. Мають літичну дію.

13. Протилепрозні препарати - Діафенілсульфон, Солюсульфон, Діуцифон.

14. Антрацикліннові антибіотики – до них відносяться протипухлинні антибіотики – доксорубіцин, карміноміцин, рубоміцин, акларубіцин.

2. Бета-лактамні антибіотики

До в-лактамних антибіотиків (в-лактамів), які поєднує наявність у структурі в-лактамного кільця, відносяться пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми та монобактами, що мають бактерицидну дію. Подібність хімічної структури визначає однаковий механізм дії всіх лактамів (порушення синтезу клітинної стінки бактерій), а також перехресну алергію до них у деяких пацієнтів.

Пеніциліни, цефалоспорини та монобактами чутливі до гідролізуючої дії спеціальних ферментів - в-лактамаз, що виробляються поруч бактерій. Карбапенеми характеризуються значно вищою стійкістю до в-лактамаз.

З урахуванням високої клінічної ефективності та низької токсичності в-лактамні антибіотики становлять основу антимікробної хіміотерапії на сучасному етапі, займаючи чільне місце при лікуванні більшості інфекцій.

3. Пеніциліни

Пеніциліни є першими антимікробними препаратами, розробленими на основі біологічно активних субстанцій, що продукуються мікроорганізмами. Родоначальник всіх пеніцилінів, бензилпеніцилін, був отриманий на початку 40-х років XX століття. В даний час група пеніцилінів включає більше десяти антибіотиків, які в залежності від джерел отримання, особливостей будови та антимікробної активності поділяються на кілька підгруп (табл. 1)

Загальні властивості:

1. Бактерицидна дія.

2. Низька токсичність.

3. Виведення переважно через нирки.

4. Широкий діапазон дозування.

Перехресна алергія між усіма пеніцилінами та частково цефалоспоринами та карбапенемами.

Природні пеніциліни. До природних пеніцилінів відноситься, по суті, тільки бензилпеніцилін. Однак, виходячи зі спектру активності, пролонговані (бензилпеніцилінпрокаїн, бензатинбензилпеніцилін) і пероральні (феноксиметилпеніцилін, бензатинфеноксиметилпеніцилін) похідні також можна віднести до цієї групи. Всі вони руйнуються в-лактамазами, тому їх не можна використовувати для терапії стафілококових інфекцій, так як у більшості випадків стафілококи виробляють в-лактамази.

Напівсинтетичні пеніциліни:

Антистафілококові пеніциліни

Пеніциліни з розширеним спектром активності

Антисинегнійні пеніциліни

4. Група цефалоспоринів

Цефалоспорини є представниками лактамів. Вважаються одним із найширших класів АМП. За рахунок своєї низької токсичності та високої ефективності цефалоспорини використовують набагато частіше за інших АМП. Антимікробна активність та фармакокінетична характеристика визначають використання того чи іншого антибіотика групи цефалоспоринів. Оскільки цефалоспорини та пеніциліни мають структурну подібність, препарати цих груп характеризуються однаковим механізмом антимікробної дії, а також перехресною алергієюу деяких пацієнтів.

Існує 4 покоління цефалоспоринів:

І покоління – цефазолін (парентеральне використання); цефалексин, цефадроксил (пероральне використання)

ІІ покоління – цефуроксим (парентерально); цефуроксим аксетил, цефаклор (перорально)

ІІІ покоління – цефотаксим, цефтріаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон/сульбактам (парентерально); цефіксім, цефтібутен (перорально)

IV покоління – цефепім (парентерально).

Механізм дії. Дія цефалоспоринів бактрицидна. Під вплив цефалоспоринів потрапляють пеніцилінозв'язуючі білки бактерій, що виконують роль ферментів на кінцевому етапі синтезу пептидоглікану (біополімер - основний компонент клітинної стінки бактерій). Внаслідок блокування синтезу пептидоглікану бактерія гине.

Спектр активності. Цефалоспорини від I до III покоління характеризуються тенденцією до розширення кола активності, а також підвищенням рівня антимікробної активності по відношенню до грамнегативних мікроорганізмів і зниженням рівня активності по відношенню до грампозитивних бактерій.

Спільне для всіх цефалоспоринів - це відсутність вагомої активності по відношенню до L. monocytogenes, MRSA та ентерококів. До цефалоспоринів виявляють меншу чутливість КНС порівняно з S.aureus.

Цефалоспорини I покоління. Мають подібний антимікробний спектр активності з наступною відмінністю: діють сильніше препарати, призначені для парентерального введення (цефазолін), ніж препарати перорального прийому (цефадроксил, цефалексин). Дія антибіотиків схильні до метициліночутливих Staphylococcus spp. та Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Цефалоспорини І покоління відрізняються меншою антипневмококовою активністю, порівняно з амінопеніцилінами та більшістю цефалоспоринів наступних поколінь. Цефалоспорини взагалі не діють на листерії та ентерококи, що є клінічно важливою особливістю даного класу антибіотиків. У цефалоспоринів виявлено стійкість до дії стафілококових в-лактамаз, але незважаючи на це у окремих штамів (гіперпродуцентів цих ферментів), може виявлятися до них помірна чутливість. Цефалоспорини І покоління та пеніциліни не активні щодо пневмококів. У цефалоспоринів I покоління вузький спектр дії та невисокий рівень активності по відношенню до грамнегативних бактерій. Їхня дія пошириться на Neisseria spp., проте клінічне значення цього факту обмежене. Клінічно незначна активність цефалоспоринів І покоління щодо M.саtarrhalis та H.influenzae. На M.сatarrhalis діють природно досить активно, але виявляють чутливість до гідролізу-лактамазами, що продукують практично 100% штамів. Схильні до впливу цефалоспоринів І покоління представники сімейства Enterobacteriaceae: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, причому клінічне значення відсутнє в активності по відношенню до шигел і сальмонел. Штами P.mirabilis та E.coli, які провокують позалікарняні (особливо нозокоміальні) інфекції, характеризуються широко поширеною набутою стійкістю, обумовленою продукцією в-лактамаз розширеного та широкого спектру дії.

В інших ентеробактерій, неферментуючих бактерій та Pseudomonas spp. виявлено резистентність.

B.fragilis та споріднені мікроорганізми виявляють стійкість, а представники ряду анаеробів – чутливість до дії цефалоспоринів І покоління.

ЦефалоспориниIIпокоління. Цефуроксим та цефаклор – два представники цього покоління – відрізняються між собою: маючи подібний антимікробний спектр дії, у цефуроксиму, порівняно з цефаклором, виявлено велику активність по відношенню до Staphylococcus spp. та Streptococcus spp. Обидва препарати не проявляють активності щодо листерій, ентерококів та MRSA.

У пневмококів проявляється ПР до пеніциліну та цефалоспоринів II покоління. Представники цефалоспоринів ІІ покоління відрізняються більш розширеним спектром впливу на грамнегативні мікроорганізми, ніж цефалоспорини І покоління. Як цефуроксим, так і цефаклор виявляють активність по відношенню до Neisseria spp., але тільки у дії цефуроксиму на гонококи позначена клінічна активність. На Haemophilus spp. і M. Catarrhalis впливає сильніше цефуроксим, оскільки виявляє стійкість до гідролізу їх лактамазами, а дані ферменти частково руйнують цефаклор. З представників сімейства Enterobacteriaceae схильні до впливу препаратів не тільки P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, але і C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. При продукції мікроорганізмами, перерахованими вище, лактамаз широкого спектра у них зберігається чутливість до цефуроксиму. Цефаклор і цефуроксим мають особливість: їх руйнують в-лактамази розширеного спектру. У деяких штамів P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. може виявлятися in vitro помірна чутливість до цефуроксиму, проте немає сенсу використовувати цей препарат при лікуванні інфекцій, збудниками яких є перераховані вище бактерії. Дія цефалоспоринів II покоління не поширюється на анаероби групи B.fragilis, псевдомонади та інші неферментуючі мікроорганізми.

Цефалоспорини ІІІ покоління. У цефалоспоринів ІІІ покоління нарівні із загальними рисами існують і певні особливості. Цефтріаксон і цефотаксим є базовими АМП цієї групи і практично не відрізняються один від одного за своїми антимікробними діями. Обидва препарати активно діють на Streptococcus spp., і при цьому у суттєвої частини пневмококів, а також у зелених стрептококів, що виявляють резистентність до пеніциліну, зберігається чутливість до цефтріаксону та цефотаксиму. Дію цефотаксиму і цефтріаксону схильні до S.aureus (крім MRSA), в дещо меншій мірі - КНС. У коринебактерій (крім C.jeikeium), зазвичай, проявляється чутливість. Стійкість виявляють B. сereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA та ентерококи. Високу активність цефтріаксон і цефотаксим демонструють по відношенню до H.influenzae, M.catarrhalis, гонококів і менінгококів, включаючи штами зі зниженою чутливістю до дії пеніциліну, незалежно від механізму стійкості. Майже всі представники сімейства Enterobacteriaceae, в т.ч. мікроорганізми, які продукують в-лактамази широкого спектра, схильні до активної природної дії цефотаксиму і цефтріаксону. E.coli та Klebsiella spp. мають стійкість, найчастіше зумовлену продукцією БЛРС. Гіперпродукція хромосомних в-лактамаз класу С зазвичай стає причиною стійкості P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Іноді активність цефотаксиму та цефтріаксону in vitro проявляється по відношенню до певних штамів P.aeruginosa, ін. неферментуючих мікроорганізмів, а також B.fragilis, але цього не достатньо для того, щоб їх можна було застосовувати при лікуванні відповідних інфекцій.

Між цефтазидимом, цефоперазоном і цефотаксимом, цефтріаксоном існують подібності до основних антимікробних властивостей. Відмінні характеристикицефтазидиму та цефоперазону від цефотаксиму та цефтріаксону:

Виявляють високу чутливість до гідролізу БЛРС;

Виявляють істотно меншу активність по відношенню до стрептококів, насамперед S.pneumoniae;

Виражена активність (особливо у цефтазидиму) по відношенню до P.aeruginosa та ін. неферментуючих мікроорганізмів.

Відмінності цефіксиму та цефтибутену від цефотаксиму та цефтріаксону:

Обидва препарати не діють або мало діють на P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;

Цефтибутен малоактивний по відношенню зелених стрептококів і пневмококів мало схильні до дії цефтибутену;

Немає значної активності щодо Staphylococcus spp.

Цефалоспорини IV покоління. Між цефепімом та цефалоспоринами III покоління багато спільного за багатьма параметрами. Однак особливості хімічної структури дозволяють цефепіму проникати з більшою впевненістю через зовнішню мембрану грамнегативних мікроорганізмів, а також мати відносну стійкість до гідролізу хромосомними в-лактамазами класу С. Тому разом зі своїми властивостями, що відрізняють базові цефалоспорини ІІІ покоління (цефтріаксон, цефотак особливостями:

Висока активність щодо неферментуючих мікроорганізмів та P.aeruginosa;

Підвищена стійкість до гідролізу-лактамаз розширеного спектру (цей факт не до кінця визначає своє клінічне значення);

Вплив на такі мікроорганізми-гіперпродуценти хромосомних в-лактамаз класу С: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Інгібіторозахищені цефалоспорини. Цефоперазон/сульбактам - єдиний представник цієї групи лактамів. У порівнянні з цефоперазоном, комбінований препаратмає розширений спектр дії за рахунок впливу на анаеробні мікроорганізми. Також дії препарату піддаються більшість штамів ентеробактерій, які продукують в-лактамази розширеного та широкого спектру. Антибактеріальна активність сульбактаму дозволяє АМП виявляти високу активність по відношенню до Acinetobacter spp.

Фармакокінетика. У пероральних цефалоспоринів встановлена ​​хороша всмоктування в ШКТ. Конкретний препарат відрізняється своєю біодоступністю, що варіює між 40-50% (у цефіксіма) і 95% (у цефаклору, цефадроксилу та цефалексину). Наявність їжі може дещо уповільнювати всмоктування цефтибутену, цефіксиму та цефаклору. Їжа допомагає під час всмоктування цефуроксиму аксетилу вивільняти активний цефуроксим. При введенні внутрішньом'язового спостерігається гарне всмоктування парентеральних цефалоспоринів. Розподіл цефалоспоринів здійснюється у багатьох органах (крім передміхурової залози), тканинах та секретах. У перитонеальній, плевральній, перикардіальній та синовіальної рідини, у кістках, м'яких тканинах, шкірі, м'язах, печінці, нирках та легенях відзначаються високі концентрації. Цефоперазон і цефтріаксон створюють у жовчі найбільш високі рівні. У цефалоспоринів, особливо цефтазидиму і цефуроксиму відзначається здатність добре проникати в внутрішньоочна рідина, і при цьому не створювати терапевтичні рівні у задній камері ока. Цефалоспорини ІІІ покоління (цефтазидим, цефтріаксон, цефотаксим) та ІV покоління (цефепім) мають найбільшу міру здатність проходити через гематоенцефалічний бар'єр, а також створювати терапевтичні концентрації в СМР. Цефуроксим помірно долає гематоенцефалічний бар'єр виключно у разі запалення оболонок мозку.

У більшості цефалоспоринів (крім цефотаксиму, що біорасформується з утворенням активного метаболіту) відсутня здатність метаболізуватися. Виведення препаратів здійснюється переважно через нирки, при цьому створюючи дуже високі концентрації у сечі. У цефтріаксону та цефоперазону подвійний шлях виведення – печінкою та нирками. Більшість цефалоспоринів період напіввиведення від 1 до 2 годин. Цефтибутен, цефіксім відрізняються більш тривалим періодом - 3-4 години, у цефтріаксону він збільшується до 8,5 годин. Завдяки цьому показнику ці препарати можна приймати 1 раз на добу. Ниркова недостатність спричиняє корекцію режиму дозування антибіотиків групи цефалоспоринів (крім цефоперазону та цефтріаксону).

Цефалоспорини I покоління. В основному на сьогоднішній день цефазолінзастосовують як періопераційну профілактику в хірургії. Також його застосовують при інфекціях м'яких тканин та шкіри.

Оскільки цефазолін має вузький спектр активності, а серед потенційних збудників поширена резистентність до дії цефалоспоринів, то рекомендації до застосування цефазоліну для лікування інфекцій. дихальних шляхівта МВП сьогодні немає достатніх обґрунтувань.

Цефалексин застосовують при лікуванні стрептококового тонзилофарингіту (як препарат другого ряду), а також позалікарняних інфекцій м'яких тканин та шкіри легкого та середнього ступеня тяжкості.

Цефалоспорини II покоління

Цефуроксим використовується:

При позалікарняної пневмонії, Що вимагає госпіталізації;

При позалікарняних інфекціях м'яких тканин та шкіри;

При інфекціях МВП (пієлонефриті середнього та тяжкого ступеня тяжкості); антибіотик цефалоспорин тетрациклін протитуберкульозний

Як періопераційна профілактика в хірургії.

Цефаклор, цефуроксим аксетилвикористовується:

При інфекціях ВДП та НДП (позалікарняна пневмонія, загострення хронічного бронхіту, гострому синусіті, ВЗГ);

При позалікарняних інфекціях м'яких тканин та шкіри легкого, середнього ступеня тяжкості;

Інфекції МВП ( гострому циститіі пієлонефриті у дітей, пієлонефриті у жінок у період лактації, пієлонефриті легкого та середнього ступеня тяжкості).

Цефуроксим аксетил та цефуроксим можна використовувати як ступінчасту терапію.

Цефалоспорини ІІІ покоління

Цефтріаксон, цефотаксимзастосовують при:

Позалікарняні інфекції - гостра гонорея, ВЗГ (цефтріаксон);

Тяжких нозокоміальних та позалікарняних інфекціях - сепсисі, менінгіті, генералізованому сальмонельозі, інфекціях органів малого тазу, інтраабдомінальних інфекціях, важких формах інфекцій суглобів, кісток, м'яких тканин та шкіри, важких формах інфекцій МВП, інфекцій

Цефоперазон, цефтазидим призначають при:

Лікування тяжких позалікарняних та нозокоміальних інфекцій різної локалізації у разі підтвердженого або можливого етіологічного впливу P.aeruginosa та ін. неферментуючих мікроорганізмів.

Лікування інфекцій на фоні імунодефіциту та нейтропенії (в т.ч. нейтропенічної лихоманки).

Цефалоспорини ІІІ покоління можуть застосовуватися парентерально у вигляді монотерапії або спільно з антибіотиками інших груп.

Цефтібутен, цефіксім ефективні:

При інфекціях МВП: гострому циститі та пієлонефриті у дітей, пієлонефриті у жінок у період вагітності та годування груддю, пієлонефриті легкого та середнього ступеня тяжкості;

У ролі перорального етапу ступінчастої терапіїрізних важких нозокоміальних та позалікарняних інфекцій, спричинених грамнегативними бактеріями, після отримання стійкого ефекту від ЛЗ, призначених для парентерального прийому;

При інфекціях ВДП та НДП (прийом цефтибутену у разі можливої пневмококової етіологіїне рекомендується).

Цефоперазон/сульбактам застосовують:

При лікуванні важких (в основному нозокоміальних) інфекцій, викликаних змішаною (аеробно-анаеробною) та полірезистентною мікрофлорою – сепсису, інфекцій НДП (емпієми плеври, абсцесі легені, пневмонії), ускладнених інфекцій МВП, інтраабдомінальних та ін;

При інфекціях на тлі нейтропенії, а також ін імунодефіцитних станів.

Цефалоспорини IV покоління. Застосовують при тяжких, переважно нозокоміальних, інфекціях, спровокованих полірезистентною мікрофлорою:

Інтраабдомінальні інфекції;

Інфекції суглобів, кісток, шкіри та м'яких тканин;

Ускладнені інфекції МВП;

Інфекції НДП (емпієма плеври, абсцес легені, пневмонія).

Також цефалоспорини IV покоління ефективні при лікуванні інфекцій на фоні нейтропенії, а також ін імунодефіцитних станів.

Протипоказання

Не можна застосовувати при алергічних реакціях на цефалоспорини.

5. Група карбапенемів

Карбапенеми (іміпенем і меропенем) відносяться до лактамів. Порівняно з пеніцилінамиі цефалоспоринами, вони більш стійкі до гідролізуючої дії бактеріальних в-лактамаз, в тому числі БЛРС, і мають більш широкий спектр активності. Застосовуються при тяжких інфекціях різної локалізації, включаючи нозокоміальні, частіше як препарати резерву, але при загрозливих для життяінфекції можуть бути розглянуті як першочергову емпіричну терапію.

Механізм дії. Карбапенеми мають потужну бактерицидну дію, обумовлену порушенням утворення клітинної стінки бактерій. Порівняно з іншими в-лактамами карбапенеми здатні швидше проникати через зовнішню мембрану грамнегативних бактерій і, крім того, надавати щодо них виражений ПАЕ.

Спектр активності. Карбапенеми діють на багато грампозитивні, грамнегативні та анаеробні мікроорганізми.

До карбапенемів чутливі стафілококи (крім MRSA), стрептококи, включаючи S.pneumoniae(за активністю щодо АРП карбапенеми поступаються ванкоміцину), гонококи, менінгококи. Іміпенем діє на E.faecalis.

Карбапенеми високоактивні щодо більшості грамнегативних бактерій сімейства Enterobacteriaceae (кишкова паличка, клебсієла, протей, ентеробактер, цитробактер, ацинетобактер, морганелла), у тому числі щодо штамів, резистентних до цефалоспорину III-IV покоління та інгібіторозахищеним пеніцилінам. Дещо нижча активність щодо протею, серації, H.influenzae. Більшість штамів P.aeruginosaспочатку чутливі, але у процесі застосування карбапенемів відзначається наростання резистентності. Так, за даними багатоцентрового епідеміологічного дослідження, проведеного в Росії у 1998-1999 рр., резистентність до іміпенему нозокоміальних штамів P.aeruginosaв ВРІТ склала 18,8%.

Карбапенеми відносно слабо діють на B.cepacia, стійким є S.maltophilia.

Карбапенеми високоактивні щодо спороутворюючих (крім C.difficile) і неспоротворних (включаючи B. fragilis) анаеробів.

Вторинна стійкість мікроорганізмів (крім P.aeruginosa) до карбапенемів розвивається рідко. Для стійких збудників (крім P.aeruginosa) характерна перехресна резистентність до іміпенему та меропенему.

Фармакокінетика. Карбапенеми застосовуються лише парентерально. Добре розподіляються в організмі, створюючи терапевтичні концентрації у багатьох тканинах та секретах. При запаленні оболонок мозку проникають через гематоенцефалічний бар'єр, створюючи концентрації в СМР, рівні 15-20% рівня в плазмі крові. Карбапенеми не метаболізуються, виводяться переважно нирками у незміненому вигляді, тому при нирковій недостатності можливе значне уповільнення їхньої елімінації.

У зв'язку з тим, що іміпенем інактивується в ниркових канальцях ферментом дегідропептидазою I і при цьому не створюється терапевтичних концентрацій у сечі, він використовується в комбінації з циластатином, який є селективним інгібітором дегідропептидази I.

При проведенні гемодіалізу карбапенеми та циластатин швидко видаляються з крові.

Показання:

1. Тяжкі інфекції, переважно нозокоміальні, спричинені полірезистентною та змішаною мікрофлорою;

2. Іінфекції НДП(Пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври);

3. Ускладнені інфекції МВП;

4. Інтраабдомінальні інфекції;

5. Іінфекції органів малого тазу;

6. Зепсис;

7. Іінфекції шкіри та м'яких тканин;

8. І інфекції кісток та суглобів(тільки іміпенем);

9. Ендокардит(тільки іміпенем);

10. Бактеріальні інфекціїу пацієнтів із нейтропенією;

11. Менінгіт(тільки меропенем).

Протипоказання. Алергічна реакція на карбапенеми. Іміпенем/циластатин не можна застосовувати також при алергічної реакціїна циластатин.

6. Група монобактамів

З монобактамів, або моноциклічних в-лактамів, у клінічній практиці застосовується один антибіотик. азтреонам. Він має вузький спектр антибактеріальної активності та використовується для лікування інфекцій, викликаних аеробною грамнегативною флорою.

Механізм дії.Азтреонам має бактерицидний ефект, який пов'язаний з порушенням утворення клітинної стінки бактерій.

Спектр активності. Своєрідність антимікробного спектра дії азтреонаму обумовлена ​​тим, що він стійкий до багатьох в-лактамаз, продукованих аеробною грамнегативною флорою, і в той же час руйнується в-лактамаз стафілококів, бактероїдів і БЛРС.

Клінічне значення має активність азтреонама щодо багатьох мікроорганізмів сімейства Enterobacteriaceae (E.coli, ентеробактер, клебсієла, протей, серрація, цитробактор, провіденція, морганелла) та P.aeruginosa, у тому числі щодо нозокоміальних штамів, стійких до аміноглікозидів, уреїдопеніцилінів і цефалоспоринів.

Азтреонам не діє на ацинетобактер, S.maltophilia, B.cepacia, грампозитивні коки та анаероби.

Фармакокінетика.Азтреонам застосовується лише парентерально. Розподіляється у багатьох тканинах та середовищах організму. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні оболонок мозку, через плаценту і проникає в грудне молоко. Дуже незначно метаболізується у печінці, екскретується переважно нирками, на 60-75% у незміненому вигляді. Період напіввиведення при нормальної функціїнирок та печінки становить 1,5-2 години, при цирозі печінки може збільшуватися до 2,5-3,5 години, при нирковій недостатності - до 6-8 годин. При проведенні гемодіалізу концентрація азтреонаму в крові знижується на 25-60%.

Показання.Азтреонам є препаратом резерву для лікування інфекцій різної локалізації, спричинених аеробними грамнегативними бактеріями:

1. інфекції НДП (позалікарняна та нозокоміальна пневмонія);

2. інтраабдомінальні інфекції;

3. інфекції органів малого тазу;

4. інфекції МВП;

5. інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток та суглобів;

6. сепсис.

Враховуючи вузький антимікробний спектр дії азтреонаму, при емпіричній терапії важких інфекцій його слід призначати у поєднанні з АМП, активними щодо грампозитивних коків (оксацилін, цефалоспорини, лінкозаміди, ванкоміцин) та анаеробів (метронідазол).

Протипоказання.Алергічні реакції на азтреони в анамнезі.

7. Група тетрациклінів

Тетрацикліни є одним із ранніх класів АМП, перші тетрацикліни були отримані наприкінці 40-х років. В даний час у зв'язку з появою великої кількості резистентних до тетрациклінів мікроорганізмів та численними НР, які властиві цим препаратам, їх застосування обмежене. Найбільше клінічне значення тетрацикліни (природний тетрациклін та напівсинтетичний доксициклін) зберігають при хламідійних інфекціях, рикетсіозах, деяких зоонозах, тяжкому вугровому висипі.

Механізм дії.Тетрацикліни мають бактеріостатичний ефект, який пов'язаний з порушенням синтезу білка в мікробній клітині.

Діапазон активності.Тетрацикліни вважаються АМП з широким спектром антимікробної активності, проте в процесі їх багаторічного використання багато бактерій набули до них резистентності.

Серед грампозитивних коків найбільш чутливий пневмокок (за винятком АРП). У той же час стійкі понад 50% штамів S.pyogenesбільше 70% нозокоміальних штамів стафілококів і переважна більшість ентерококів. З грамнегативних коків найбільш чутливі менінгококи та M.catarrhalis, а багато гонококів резистентні.

Тетрацикліни діють на деякі грампозитивні та грамнегативні палички - листерії, H.influenzae, H.ducreyi, ієрсинії, кампілобактери (включаючи H.pylori), бруцели, бартонели, вібріони (включаючи холерний), збудників пахової гранульоми, сибірки, чуми, туляремії. Більшість штамів кишкової палички, сальмонел, шигел, клебсієл, ентеробактерів стійкі.

Тетрацикліни активні щодо спірохет, лептоспір, боррелій, рикетсій, хламідій, мікоплазм, актиноміцетів, деяких найпростіших.

Серед анаеробної флори до тетрациклінів чутливі клостридії. C.difficile), фузобактерії, P.acnes. Більшість штамів бактероїдів є стійкими.

Фармакокінетика.При вживанні тетрацикліни добре всмоктуються, причому доксициклін краще, ніж тетрациклін. Біодоступність доксицикліну не змінюється, а тетрацикліну – у 2 рази зменшується під впливом їжі. Максимальні концентрації препаратів у сироватці крові створюються через 1-3 години після прийому внутрішньо. При внутрішньовенному введенні швидко досягаються значно вищі концентрації в крові, ніж при внутрішньому прийомі.

Тетрацикліни розподіляються в багатьох органах і середовищах організму, причому доксициклін створює більш високі концентрації тканин, ніж тетрациклін. Концентрації в СМР становлять 10-25% рівня сироватці крові, концентрації в жовчі в 5-20 разів вище, ніж у крові. Тетрацикліни мають високу здатність проходити через плаценту і проникати в грудне молоко.

Екскреція гідрофільного тетрацикліну здійснюється переважно нирками, тому при нирковій недостатності його виведення значно порушується. Ліпофільніший доксициклін виводиться не тільки нирками, але і ШКТ, причому у пацієнтів з порушенням функції нирок цей шлях є основним. Доксициклін має в 2-3 рази більший період напіввиведення порівняно з тетрацикліном. При гемодіалізі тетрациклін повільно видаляється, а доксициклін не видаляється взагалі.

Показання:

1. Хламідійні інфекції(Пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервіцит).

2. Мікоплазмові інфекції.

3. Бореліози (хвороба Лайма, зворотний тиф).

4. Ріккетсіози (Ку-лихоманка, плямиста лихоманкаСкелястих гір, висипний тиф).

5. Бактеріальні зоонози: бруцельоз, лептоспіроз, сибірка, чума, туляремія (у двох останніх випадках - у поєднанні зі стрептоміцином або гентаміцином).

6. Інфекції НДП: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія.

7. Кишкові інфекції: холера, єрсиніоз.

8. Гінекологічні інфекції: аднексит, сальпінгоофорит (при тяжкому перебігу-у поєднанні з в-лактамами, аміноглікозидами, метронідазолом).

9. Вугровий висип.

10. Рожеві вугри.

11. Ранева інфекціяпісля укусів тварин.

12. ІПСШ: сифіліс (при алергії до пеніциліну), пахова гранульома, венерична лімфогранульома.

13. Інфекції очей.

14. Актиномікоз.

15. Бацилярний ангіоматоз.

16. Ерадикація H.pyloriпри виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (тетрациклін у поєднанні з антисекреторними ЛЗ, вісмуту субцитратом та іншими АМП).

17. Профілактика тропічної малярії.

Протипоказання:

Вік до 8 років.

Вагітність.

Годування груддю.

Тяжка патологія печінки.

Ниркова недостатність (тетрациклін).

8. Група аміноглікозидів

Аміноглікозиди є одним із ранніх класів антибіотиків. Перший аміноглікозид – стрептоміцин був отриманий у 1944 р. В даний час виділяють три покоління аміноглікозидів.

Основне клінічне значення аміноглікозиди мають при лікуванні нозокоміальних інфекцій, спричинених аеробними грамнегативними збудниками, а також інфекційного ендокардиту. Стрептоміцин та канаміцин використовують при лікуванні туберкульозу. Неоміцин як найбільш токсичний серед аміноглікозидів застосовується лише всередину та місцево.

Аміноглікозиди мають потенційну нефротоксичність, ототоксичність і можуть викликати нервово-м'язову блокаду. Однак облік факторів ризику, одноразове введення усієї добової дози, короткі курси терапії та ТЛМ можуть зменшити ступінь прояву НР.

Механізм дії. Аміноглікозиди мають бактерицидну дію, яка пов'язана з порушенням синтезу білка рибосомами. Ступінь антибактеріальної активності аміноглікозидів залежить від їх максимальної (пікової) концентрації у сироватці крові. При спільному використанні з пеніцилінами або цефалоспоринами спостерігається синергізм щодо деяких грамнегативних та грампозитивних аеробних мікроорганізмів.

Спектр активності. Для аміноглікозидів II та III покоління характерна дозозалежна бактерицидна активність щодо грамнегативних мікроорганізмів сімейства. Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. та ін), а також неферментуючих грамнегативних паличок ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Аміноглікозиди активні щодо стафілококів, крім MRSA. Стрептоміцин та канаміцин діють на M.tuberculosis, в той час як амікацин більш активний щодо M.aviumта інших атипових мікобактерій. Стрептоміцин та гентаміцин діють на ентерококи. Стрептоміцин активний проти збудників чуми, туляремії, бруцельозу.

Аміноглікозиди неактивні щодо S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, анаеробів ( Bacteroides spp., Clostridium spp. та ін.). Більше того, резистентність S.pneumoniae, S.maltophiliaі B.cepaciaдо аміноглікозидів може бути використана при ідентифікації цих мікроорганізмів.

Незважаючи на те, що аміноглікозиди in vitroактивні щодо гемофіл, шигел, сальмонел, легіонел, клінічна ефективністьпри лікуванні інфекцій, викликаних цими збудниками, не було встановлено.

Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі аміноглікозиди практично не всмоктуються, тому застосовуються парентерально (крім неоміцину). Після внутрішньом'язового введення всмоктуються швидко і повністю. Пікові концентрації розвиваються через 30 хв після закінчення внутрішньовенної інфузії і через 0,5-1,5 год після внутрішньом'язового введення.

Пікові концентрації аміноглікозидів варіюють у різних пацієнтів, оскільки залежить від обсягу розподілу. Обсяг розподілу, своєю чергою, залежить від маси тіла, обсягу рідини та жирової тканини, стану пацієнта. Наприклад, у пацієнтів з великими опіками асцитом обсяг розподілу аміноглікозидів підвищений. Навпаки, при дегідратації або дистрофії м'язів він зменшується.

Аміноглікозиди розподіляються у позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, ексудат абсцесів, асцитичну, перикардіальну, плевральну, синовіальну, лімфатичну та перитонеальну рідини. Здібні створювати високі концентрації в органах з хорошим кровопостачанням: печінки, легень, нирках (де вони накопичуються в кірковій речовині). Низькі концентрації відзначаються в мокротинні, бронхіальному секреті, жовчі, грудному молоці. Аміноглікозиди погано проходять через гематоенцефалічний бар'єр. При запаленні мозкових оболонок проникність дещо зростає. У новонароджених у СМР досягаються вищі концентрації, ніж у дорослих.

Аміноглікозиди не метаболізуються, виводяться нирками шляхом клубочкової фільтрації у незміненому вигляді, створюючи високі концентрації у сечі. Швидкість екскреції залежить від віку, функції нирок та супутньої патології пацієнта. У хворих з лихоманкою вона може збільшуватись, при зниженні функції нирок значно сповільнюється. У людей похилого віку внаслідок зменшення клубочкової фільтрації екскреція може сповільнюватися. Період напіввиведення всіх аміноглікозидів у дорослих з нормальною функцією нирок становить 2-4 години, у новонароджених - 5-8 годин, у дітей - 2,5-4 години. При нирковій недостатності період напіввиведення може зростати до 70 годин і більше.

Показання:

1. Емпірична терапія(у більшості випадків призначають у поєднанні з в-лактамами, глікопептидами або антианаеробними препаратами, залежно від передбачуваних збудників):

Сепсис неясної етіології.

Інфекційний ендокардит.

Посттравматичні та післяопераційні менінгіти.

Гарячка у пацієнтів із нейтропенією.

Нозокоміальна пневмонія (включаючи вентиляційну).

Пієлонефрит.

Інтраабдомінальні інфекції.

Інфекції органів малого тазу.

Діабетична стопа.

Післяопераційні чи посттравматичні остеомієліти.

Септичний артрит.

Місцева терапія:

Інфекції очей – бактеріальний кон'юнктивіт та кератит.

2. Специфічна терапія:

Чума (стрептоміцин).

Туляремія (стрептоміцин, гентаміцин).

Бруцельоз (стрептоміцин).

Туберкульоз (стрептоміцин, канаміцин).

Антибіотикопрофілактика:

Деконтамінація кишечника перед плановими операціямина товстій кишці (неоміцин чи канаміцин у поєднанні з еритроміцином).

Аміноглікозиди не можна використовувати для лікування позалікарняної пневмонії як в амбулаторних, так і в стаціонарних умовах. Це з відсутністю активності цієї групи антибіотиків щодо основного збудника - пневмокока. При терапії нозокоміальної пневмонії аміноглікозиди призначають парентерально. Ендотрахеальне введення аміноглікозидів через непередбачувану фармакокінетику не призводить до підвищення клінічної ефективності.

Помилковим є призначення аміноглікозидів для терапії шигельозів та сальмонельозів (як усередину, так і парентерально), оскільки вони клінічно неефективні щодо збудників, локалізованих внутрішньоклітинно.

Аміноглікозиди не слід застосовувати для лікування неускладнених інфекцій МВП, за винятком випадків, коли збудник стійкий до інших, менш токсичних антибіотиків.

Аміноглікозиди також не слід використовувати для місцевого застосування при лікуванні інфекцій шкіри через швидке формування резистентності у мікроорганізмів.

Необхідно уникати використання аміноглікозидів для проточного дренування та іригації черевної порожнини через їх виражену токсичність.

Правила дозування аміноглікозидів. У дорослих пацієнтів можуть здійснюватися два режими призначення аміноглікозидів: традиційний, коли їх вводять 2-3 рази на добу (наприклад, стрептоміцин, канаміцин та амікацин - 2 рази; гентаміцин, тобраміцин та нетилміцин - 2-3 рази), та одноразове введення усієї добової дози.

Одноразове введення усієї добової дози аміноглікозиду дозволяє оптимізувати терапію препаратами цієї групи. Численні клінічні випробуванняпоказали, що ефективність лікування при одноразовому режимі призначення аміноглікозидів така сама, як і при традиційному, а нефротоксичність виражена меншою мірою. До того ж, при одноразовому введенні добової дози зменшуються економічні витрати. Однак, такий режим призначення аміноглікозидів не повинен використовуватися при лікуванні інфекційного ендокардиту.

На вибір дози аміноглікозидів впливають такі фактори, як маса тіла пацієнта, локалізація та тяжкість інфекції, функція нирок.

При парентеральному введеннідози всіх аміноглікозидів повинні розраховуватись на кілограм маси тіла. Враховуючи, що аміноглікозиди погано розподіляються у жировій тканині, у пацієнтів з масою тіла, що перевищує ідеальну більш ніж на 25%, має бути проведена корекція дози. При цьому розраховану на фактичну масу тіла добову дозу слід емпірично зменшити на 25%. У той же час у виснажених пацієнтів доза зростає на 25%.

При менінгіті, сепсисі, пневмонії та інших тяжких інфекціях призначають максимальні дози аміноглікозидів, при інфекціях МВП – мінімальні або середні. Максимальні дозине слід призначати людям похилого віку.

У пацієнтів з нирковою недостатністю дози аміноглікозидів обов'язково мають знижуватись. Це досягається або зменшенням разової дози або збільшенням інтервалів між введеннями.

Терапевтичний моніторинг.Оскільки фармакокінетика аміноглікозидів нестабільна і залежить від низки причин, для досягнення максимального клінічного ефекту при одночасному зменшення ризику розвитку НР проводять ТЛМ. При цьому визначають пікові та залишкові концентрації аміноглікозидів у сироватці крові. Пікові концентрації (через 60 хв після внутрішньом'язового або через 15-30 хв після закінчення внутрішньовенного введення), від яких залежить ефективність терапії, при звичайному режимі дозування повинні становити для гентаміцину, тобраміцину і нетилміцину не менше 6-10 мкг/мл , для канаміцину та амікацину - не менше 20-30 мкг/мл. Залишкові концентрації (перед черговим введенням), які свідчать про ступінь кумуляції аміноглікозидів та дозволяють контролювати безпеку терапії, для гентаміцину, тобраміцину та нетилміцину повинні бути менше 2 мкг/мл, для канаміцину та амікацину – менше 10 мкг/мл. Проведення ТЛМ насамперед необхідне у пацієнтів з тяжкими інфекціями та за наявності інших факторів ризику токсичної діїаміноглікозидів. При призначенні добової дози у вигляді одноразового введення зазвичай контролюють залишкову концентрацію аміноглікозидів.

Протипоказання: Алергічні реакції на аміноглікозиди.

9. Лівоміцетини

Лівоміцетини – антибіотики з широким колом дії. До групи левоміцетинів відносять Левоміцетин та Синтоміцин. Перший природний антибіотик-левоміцетин було отримано з культури променистого грибка Streptomyces venezualae у 1947 році, а у 1949-му встановлено хімічна будова. У СРСР цей антибіотик отримав назву «левоміцетин» у зв'язку з тим, що є лівообертальним ізомером. Щодо бактерій не ефективний правообертальний ізомер. Антибіотик цієї групи, отриманий синтетичним шляхом 1950 року, назвали «Синтомицином». До складу синтоміцину увійшла суміш лівообертальних і правообертальних ізомерів, через що і дія синтоміцину слабша в 2 рази, порівняно з левоміцетином. Синтоміцин застосовується виключно зовні.

Механізм дії. Левомицетиныхарактеризуются бактеристатическим дією, саме порушують синтез білка, фіксуються на рибосомах, що зумовлює пригнічення функції розмноження мікробних клітин. Ця ж властивість у кістковому мозку стає причиною зупинки утворення еритроцитів та лейкоцитів (може призвести до анемії та лейкопенії), а також пригнічення кровотворення. У ізомерів існує здатність надавати протилежну дію на ЦНС: лівообертальний ізомер пригнічує центральну нервову систему, а правообертальний - помірно її збуджує.

Коло активності. Антибіотики-левоміцетинивиявляють активність стосовно багатьох грамнегативних та грампозитивних бактерій; вірусів: Chlamydia psittaci, Сhlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; штамів бактерій, що не піддаються дії пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Незначну дію надають на кислотостійкі бактерії (збудників туберкульозу, деяких сапрофітів, прокази), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Розвиток лікарської резистентності до антибіотиків цієї групи відбувається відносно повільно. Лівоміцетини не здатні викликати перехресну стійкість до інших хіміотерапевтичних ЛЗ.

Пнадання. Левоміцетини використовують при лікуванні трахоми, гонореї, різного виду пневмоній, менінгіту, кашлюку, рикетсіозів, хламідіозів, туляремії, бруцельозу, сальмонельозу, дизентерії, паратифів, черевного тифуі т.д.

10. Група глікопептидів

До глікопептидів відносяться природні антибіотики. ванкоміцині тейкопланін. Ванкоміцин застосовується у клінічній практиці з 1958 р., тейкопланін – з середини 80-х років. Останнім часом інтерес до глікопептидів зріс через збільшення частоти нозокоміальних інфекцій, викликаних грампозитивними мікроорганізмами В даний час глікопептиди є препаратами вибору при інфекціях, спричинених MRSA, MRSE, а також ентерококами, резистентними до ампіцилінуі аміноглікозидами.

Механізм дії. Глікопептиди порушують синтез клітинної стінки бактерій. Надають бактерицидну дію, проте щодо ентерококів, деяких стрептококів та КНРдіють бактеріостатично.

Спектр активності. Глікопептиди активні щодо грампозитивних аеробних та анаеробних мікроорганізмів: стафілококів (включаючи MRSA, MRSE), стрептококів, пневмококів (включаючи АРП), ентерококів, пептострептококів, листерій, коринебактерій, клостридій (включаючи C.difficile). Грамнегативні мікроорганізми стійкі до глікопептидів.

За спектром антимікробної активності ванкоміцин і тейкопланін подібні, однак є деякі відмінності в рівні природної активності та набутої резистентності. Тейкопланін in vitroбільш активний щодо S.aureus(в тому числі MRSA), стрептококів (включаючи S.pneumoniae) та ентерококів. Ванкоміцин in vitroбільш активний щодо КНР.

У Останніми рокамиу кількох країнах виділено S.aureusзі зниженою чутливістю до ванкоміцину або до ванкоміцину та тейкопланіну.

Для ентерококів характерний швидший розвиток резистентності до ванкоміцину: нині у ВРІТ у США рівень резистентності E.faeciumдо ванкоміцину становить близько 10% і більше. При цьому клінічно важливо, що деякі VREзберігають чутливість до тейкопланіну.

Фармакокінетика. Глікопептиди практично не всмоктуються при пероральному прийомі. Біодоступністьтейкопланіну при внутрішньом'язовому введенні становить близько 90%.

Глікопептиди не метаболізуються, виводяться нирками у незміненому вигляді, тому при нирковій недостатності потрібна корекція доз. Препарати не видаляються при гемодіалізі.

Період напіввиведенняванкоміцину при нормальній функції нирок становить 6-8 год, тейкопланіну – від 40 год до 70 год. Тривалий період напіввиведення тейкопланіну дає можливість призначати його один раз на добу.

Показання:

1. Інфекції, спричинені MRSA MRSE.

2. Стафілококові інфекції при алергії до в-лактамів.

3. Тяжкі інфекції, спричинені Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Інфекційний ендокардит, викликаний зеленими стрептококами та S.bovis, при алергії до лактамів.

5. Інфекційний ендокардитвикликаний E.faecalis(у комбінації з гентаміцином).

6. Менінгітвикликаний S.pneumoniae, резистентним до пеніцилінам.

Емпірична терапія загрозливих для життя інфекцій при підозрі на стафілококову етіологію:

Інфекційний ендокардит трикуспідального клапана або протезованого клапана (у поєднанні з гентаміцином);

Подібні документи

Антибіотики із групи циклічних поліпептидів. Препарати групи пеніцилінів, цефалоспоринів, макролідів, тетрациклінів, аміноглікозидів та поліміксинів. Принципи комбінованого застосування антибіотиків, ускладнення, що виникають під час лікування ними.

реферат, доданий 08.04.2012


Історія відкриття пеніциліну. Класифікація антибіотиків, їх фармакологічні, хіміотерапевтичні властивості. Технологічний процесотримання антибіотиків Стійкість бактерій до антибіотиків. Механізм дії левоміцетину, макролідів, тетрациклінів.

реферат, доданий 24.04.2013


Класифікація антибіотиків за механізмом на клітинну стінку. Вивчення інгібіторів функцій цитоплазматичної мембрани. Розгляд антимікробного діапазону тетрациклінів. Тенденції розвитку резистентності мікроорганізмів нині у світі.

реферат, доданий 08.02.2012


Історія відкриття антибіотиків. Механізм дії антибіотиків. Виборча дія антибіотиків. Резистентність до антибіотиків. Основні групи відомих на сьогоднішній день антибіотиків. Основні побічні реакцію прийом антибіотиків.

доповідь, доданий 03.11.2009


Вивчення лікарських засобів під загальною назвою "антибіотики". Антибактеріальні хіміотерапевтичні засоби. Історія відкриття антибіотиків, механізм їхньої дії та класифікація. Особливості застосування антибіотиків та їх побічні дії.

курсова робота , доданий 16.10.2014


Принципи раціональної антибіотикотерапії. Групи антибіотиків: пеніциліни, тетрацикліни, цефалоспорини, макроліди та фторхінолони. Непряма дія напівсинтетичних пеніцилінів. Антимікробний спектр дії цефалоспоринів, основні ускладнення.

презентація , доданий 29.03.2015


Особливості використання антибактеріальних засобів для лікування та профілактики інфекційних захворюваньвикликані бактеріями. Класифікація антибіотиків за спектром протимікробної дії. Опис негативних наслідків застосування антибіотиків.

презентація , доданий 24.02.2013


Першовідкривачі антибіотиків. Поширення антибіотиків у природі. Роль антибіотиків у природних мікробіоценозах. Дія бактеріостатичних антибіотиків. Стійкість бактерій до антибіотиків. Фізичні властивості антибіотиків, їхня класифікація.

презентація , додано 18.03.2012


Класифікація антибіотиків за спектром біологічної дії. Властивості бета-лактамних антибіотиків. Бактеріальні ускладнення при ВІЛ-інфекції, їхнє лікування. Природні сполуки, що мають високу антибактеріальну активність і широкий спектр дії.

реферат, доданий 20.01.2010


Хімічні сполуки біологічного походження, що надають ушкоджуючу або згубну дію на мікроорганізми в дуже низьких концентраціяхза принципом антибіозу. Джерела отримання антибіотиків та спрямованість їх фармакологічної дії.

Зміст

Людський організм щодня піддається атаці безлічі мікробів, які намагаються оселитися та розвиватися за рахунок внутрішніх ресурсів тіла. Імунітет, як правило, справляється з ними, але іноді стійкість у мікроорганізмів висока і доводиться приймати ліки для боротьби з ними. Існують різні групи антибіотиків, які мають певний спектр впливу, відносяться до різних поколінь, але всі види препарату ефективно вбивають патологічні мікроорганізми. Як і всі сильні медикаменти, цей засіб має свої побічні ефекти.

Що таке антибіотик

Це група препаратів, які мають здатність блокувати синтез білків і тим самим пригнічувати розмноження, зростання живих клітин. Всі види антибіотиків застосовуються для лікування інфекційних процесів, які викликані різними штамами бактерій: стафілокок, стрептокок, менінгокок. Вперше медикамент був розроблений у 1928 році Олександром Флемінгом. Призначають антибіотики деяких груп при лікуванні онкологічних патологій у складі комбінованої хіміотерапії. У сучасній термінології цей вид медикаменту називають найчастіше антибактеріальними препаратами.

Класифікація антибіотиків за механізмом дії

Першими лікарськими препаратами цього виду стали медикаменти з пеніциліну. Існує класифікація антибіотиків за групами та за механізмом дії. Деякі препарати мають вузьку спрямованість, інші – широкий спектр дії. Цей параметр визначає наскільки сильно впливатиме ліки на здоров'я людини (як у позитивному, так і негативному плані). Медикаменти допомагають впоратися чи знизити летальність таких серйозних захворювань:

• сепсис;
• гангрена;
• менінгіт;
• пневмонія;
• сифіліс.

Бактерицидні

Це один із видів із класифікації антимікробних засобів з фармакологічної дії. Бактерицидні антибіотики є лікарський препаратякі викликають лізис, загибель мікроорганізмів Медикамент пригнічує синтез мембран, пригнічують продукцію компонентів ДНК. Ці властивості мають такі групи антибіотиків:

• карбапенеми;
• пеніциліни;
• фторхінолони;
• глікопептиди;
• монобактами;
• фосфоміцин.

Бактеріостатичні

Дія цієї групи медикаментів спрямовано пригнічення синтезу білків клітинами мікроорганізмів, що дає їм далі розмножуватися і розвиватися. Результатом дії лікарського засобу стає обмеження подальшого розвиткупатологічного процесу Даний вплив характерний для наступних груп антибіотиків:

• лінкозаміни;
• макроліди;
• аміноглікозиди.

Класифікація антибіотиків за хімічним складом

Основний розподіл препаратів проводиться за хімічною структурою. Кожен з них ґрунтується на різній активній речовині. Такий поділ допомагає боротися цілеспрямовано з певним типом мікробів або надавати широкий спектр дії на велику кількість різновидів. Це не дає бактеріям виробити резистентність (опір, несприйнятливість) до конкретного виду медикаменту. Нижче наведено основні види антибіотиків.

Пеніциліни

Це найперша група, яка була створена людиною. Антибіотики групи пеніцилінів (penicillium) мають широкий спектр впливу на мікроорганізми. Усередині групи існує додатковий поділ на:

• природні пеніцилінові засоби – виробляються грибами у нормальних умовах (феноксиметилпеніцилін, бензилпеніцилін);
• напівсинтетичні пеніциліни, що мають більшу стійкість проти пеніциліназ, що істотно розширює спектр дії антибіотика (медикаменти метициліну, оксациліну);
• розширена дія – препарати ампіциліну, амоксициліну;
• ліки з широким спектром дії – медикамент азлоциліну, мезлоциліну.

Для того, щоб знизити опірність бактерій до цього виду антибіотиків, додають інгібітори пеніциліназ: сульбактам, тазобактам, клавуланову кислоту. Яскравими прикладами таких медикаментів є Тазоцин, Аугментин, Тазробіда. Призначають засоби при таких патологіях:

• інфекції дихальної системи: пневмонія, синусит, бронхіт, ларингіт, фарингіт;
• сечостатевий: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
• травної: дизентерія, холецистит;
• сифіліс.

Цефалоспорини

Бактерицидна властивість цієї групи має широкий спектр дії. Виділяють наступні покоління цефлафоспоринів:

• Перші, препарати цефрадину, цефалексину, цефазоліну;
• II-е засоби з цефаклором, цефуроксимом, цефокситином, цефотіамом;
• ІІІ-ті, медикаменти цефтазидиму, цефотаксиму, цефоперазону, цефтріаксону, цефодизиму;
• IV-е, засоби з цефпіромом, цефепімом;
• V-ті, медикаменти фетобіпролу, цефтароліна, фетолозану.

Існує більша частинапротибактеріальних медикаментів цієї групи лише у формі ін'єкцій, тому застосовують їх частіше у поліклініках. Цефалоспорини – найпопулярніший вид антибіотиків при стаціонарне лікування. Призначають цей клас протибактеріальних засобів при:

• пієлонефриті;
• генералізації інфекції;
• запалення м'яких тканин, кісток;
• менінгіті;
• пневмонії;
• лімфангіте.

Макроліди

1. природні. Були синтезовані вперше у 60-х роках XX століття, до них належать засоби спіраміцину, еритроміцину, мідекаміцину, джозаміцину.
2. Проліки, активна форма приймається після метаболізму, наприклад, тролеандоміцин.
3. Напівсинтетичні. Це засоби кларитроміцину, телітроміцину, азитроміцину, диритроміцину.

Тетрацикліни

Цей вид був створений у другій половині ХХ століття. Антибіотики тетрациклінової групи мають протимікробну дію проти великої кількості штамів мікробної флори. При високої концентраціїпроявляється бактерицидний ефект. Особливість тетрациклінів – здатність накопичуватися в емалі зубів, кістковій тканині. Це допомагає при лікуванні хронічного остеомієліту, але й порушує розвиток скелета у дітей. Ця група заборонена для прийому вагітних дівчат, дітей до 12 років. Дані антибактеріальні медикаменти представлені такими препаратами:

• Окситетрациклін;
• тигециклін;
• Доксициклін;
• Міноциклін.

До протипоказань відносять гіперчутливість до компонентів, хронічні патологіїпечінки, порфірію. Показанням до застосування виступають такі патології:

• хвороба Лайма;
• кишкові патології;
• лептоспіроз;
• бруцельоз;
• гонококові інфекції;
• рикетсіоз;
• трахома;
• актиномікоз;
• туляремія.

Аміноглікозиди

Активне застосування цього ряду медикаментів проводиться при лікуванні інфекцій, які викликали грамнегативна флора. Антибіотики мають бактерицидну дію. Препарати показують високу ефективність, яка не пов'язана з показником активності імунітету пацієнта, робить ці медикаменти незамінними при його ослабленні та нейтропенії. Існують такі покоління даних антибактеріальних засобів:

1. Препарати канаміцину, неоміцину, левоміцетину, стрептоміцину відносяться до першого покоління.
2. По-друге входять кошти з гентаміцином, тобраміцином.
3. До третього відносять препарати амікацину.
4. Четверте покоління представлене ізепаміцином.

Показаннями до застосування цієї групи медикаментів стають такі патології.

Антибіотики – величезна група бактерицидних препаратів, кожен з яких характеризується своїм спектром дії, показаннями до застосування та наявністю тих чи інших наслідків.

Антибіотики – речовини, здатні пригнічувати зростання мікроорганізмів чи знищувати їх. Згідно з визначенням ГОСТу, до антибіотиків відносяться речовини рослинного, тваринного або мікробного походження. Нині це визначення дещо застаріло, оскільки створено дуже багато синтетичних препаратів, проте прообразом їхнього створення послужили саме природні антибіотики.

Історія антимікробних препаратів починається з 1928 року, коли А. Флемінг був вперше відкритий пеніцилін. Ця речовина була саме відкрита, а не створена, оскільки вона завжди існувала у природі. У живій природі його виробляють мікроскопічні гриби роду Penicillium, захищаючи себе від інших мікроорганізмів.

Менш ніж за 100 років створено понад сотню різних антибактеріальних препаратів. Деякі з них вже застаріли і не використовуються в лікуванні, а деякі лише вводяться у клінічну практику.

Як діють антибіотики

Рекомендуємо прочитати:

Всі антибактеріальні препарати за ефектом на мікроорганізми можна розділити на дві великі групи:

• бактерицидні- безпосередньо викликають загибель мікробів;
• бактеріостатичні– перешкоджають розмноженню мікроорганізмів. Не здатні рости і розмножуватися, бактерії знищуються імунною системоюхвору людину.

Свої ефекти антибіотики реалізують безліччю способів: деякі з них перешкоджають синтезу нуклеїнових кислот; інші перешкоджають синтезу клітинної стінки бактерій, треті порушують синтез білків, а четверті блокують функції дихальних ферментів.

Групи антибіотиків

Незважаючи на різноманіття цієї групи препаратів, їх можна віднести до кількох основних видів. В основі цієї класифікації лежить хімічна структура - ліки з однієї групи мають схожу хімічну формулу, відрізняючись один від одного наявністю чи відсутністю певних фрагментів молекул

Класифікація антибіотиків передбачає наявність груп:

1. Похідні пеніциліну. Сюди відносяться всі препарати, створені на основі найпершого антибіотика. У цій групі виділяють такі підгрупи або покоління пеніцилінових препаратів:

• Природний бензилпеніцилін, який синтезується грибами, та напівсинтетичні препарати: метицилін, нафцилін.
• Синтетичні препарати: карбпеніцилін і тикарцилін, які мають ширший спектр впливу.
• Мециллам та азлоцилін, що мають ще ширший спектр дії.

1. Цефалоспорини- Найближчі родичі пеніцилінів. Найперший антибіотик цієї групи – цефазолін С, що виробляється грибами роду Cephalosporium. Препарати цієї групи здебільшого мають бактерицидну дію, тобто вбивають мікроорганізми. Виділяють кілька поколінь цефалоспоринів:

• I покоління: цефазолін, цефалексин, цефрадин та ін.
• ІІ покоління: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
• ІІІ покоління: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
• IV покоління: цефпір.
• V покоління: цефтолозан, цефтопіброл.

Відмінності між різними групами полягають здебільшого їх ефективності – пізніші покоління мають більший спектр дії і ефективніші. Цефалоспорини 1 та 2 поколінь у клінічній практиці зараз використовуються вкрай рідко, більшість із них навіть не виробляється.

1. – препарати зі складною хімічною структурою, що мають бактеріостатичну дію на широкий спектр мікробів. Представники: азитроміцин, роваміцин, джозаміцин, лейкоміцин та ряд інших. Макроліди вважаються одними із найбезпечніших антибактеріальних препаратів – їх можна застосовувати навіть вагітним. Азаліди та кетоліди – різновиди макорлідів, що мають відмінності в структурі активних молекул.

Ще одна перевага цієї групи препаратів - вони здатні проникати в клітини людського організму, що робить їх ефективними при лікуванні внутрішньоклітинних інфекцій: , .

1. Аміноглікозиди. Представники: гентаміцин, амікацин, канаміцин. Ефективні щодо великої кількості аеробних грамнегативних мікроорганізмів. Ці препарати вважаються найбільш токсичними, можуть призвести до досить серйозним ускладненням. Застосовуються на лікування інфекцій сечостатевого тракту, .
2. Тетрацикліни. В основному цієї напівсинтетичні та синтетичні препарати, до яких належать: тетрациклін, доксициклін, міноциклін. Ефективні щодо багатьох бактерій. Недоліком цих лікарських засобів є перехресна стійкість, тобто мікроорганізми, що виробили стійкість до одного препарату, будуть малочутливі до інших із цієї групи.
3. Фторхінолони. Це повністю синтетичні препарати, які мають свого природного аналога. Усі препарати цієї групи поділяються на перше покоління (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) та друге (левофлоксацин, моксифлоксацин). Використовуються найчастіше на лікування інфекцій ЛОР-органів ( , ) і дихальних шляхів ( , ).
4. Лінкозаміди.До цієї групи належать природний антибіотик лінкоміцин та його похідне кліндаміцин. Надають і бактеріостатичну, і бактерицидну дію, ефект залежить від концентрації.
5. Карбапенеми. Це одні з самих сучасних антибіотиківщо діють на велику кількість мікроорганізмів. Препарати цієї групи відносяться до антибіотиків резерву, тобто застосовуються у найскладніших випадках, коли інші ліки є неефективними. Представники: іміпенем, меропенем, ертапенем.
6. Поліміксини. Це вузькоспеціалізовані препарати, що використовуються для лікування інфекцій, спричинених . До поліміксинів відносяться поліміксин М і В. Нестача цих ліків – токсична дія на нервову систему та нирки.
7. Протитуберкульозні засоби. Це окрема групапрепаратів, що мають виражену дію на . До них відносяться рифампіцин, ізоніазид та ПАСК. Інші антибіотики також використовують для лікування туберкульозу, але тільки в тому випадку, якщо до згаданих препаратів виробилася стійкість.
8. Протигрибкові засоби. До цієї групи віднесено препарати, що використовуються для лікування мікозів – грибкових уражень: амфотирецин В, ністатин, флюконазол.

Способи застосування антибіотиків

Антибактеріальні препарати випускаються у різних формах: таблетках, порошку, з якого готують розчин для ін'єкцій, мазях, краплях, спреї, сиропі, свічках. Основні способи застосування антибіотиків:

1. Пероральний- Прийом через рот. Прийняти ліки можна як таблетки, капсули, сиропу чи порошку. Кратність прийому залежить від виду антибіотиків, наприклад, азитроміцин приймають один раз на день, а тетрациклін - 4 рази на день. Для кожного виду антибіотика є рекомендації, у яких зазначено, коли його потрібно приймати – до їди, під час або після. Від цього залежить ефективність лікування та вираженість побічних ефектів. Маленьким дітям антибіотики призначають іноді як сиропу – дітям простіше випити рідина, ніж проковтнути таблетку чи капсулу. До того ж, сироп може бути підсолоджений, щоб позбутися неприємного чи гіркого смаку самих ліків.
2. Ін'єкційний- У вигляді внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. При цьому способі препарат швидше потрапляє до осередку інфекції та активніше діє. Недоліком цього способу введення є болючість при уколі. Застосовують ін'єкції при середньотяжкому та тяжкому перебігу захворювань.

Важливо:робити уколи має виключно медична сестра в умовах поліклініки чи стаціонару! Вдома антибіотики колоти категорично не рекомендується.

1. Місцевий- Нанесення мазей або кремів безпосередньо на вогнище інфекції. Цей спосіб доставки препарату в основному застосовується при інфекціях шкіри - бешиховому запаленні, а також в офтальмології - при інфекційному ураженні ока, наприклад, тетрациклінова мазь при кон'юнктивіті.

Шлях введення визначає лише лікар. При цьому враховується безліч факторів: всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті, стан травної системив цілому (за деяких захворювань швидкість всмоктування знижується, а ефективність лікування зменшується). Деякі препарати можна вводити лише одним способом.

При ін'єкційному введенні потрібно знати, чим можна розчинити порошок. Наприклад, Абактал можна розводити тільки глюкозою, оскільки при використанні хлориду натрію він руйнується, а значить, і лікування буде неефективним.

Чутливість до антибіотиків

Будь-який організм рано чи пізно звикає до найсуворіших умов. Справедливо це твердження і стосовно мікроорганізмів – у відповідь тривалий вплив антибіотиків мікроби виробляють стійкість до них. У лікарську практику було введено поняття чутливості до антибіотиків – з якою ефективністю впливає той чи інший препарат на збудника.

Будь-яке призначення антибіотиків має спиратися на знання про чутливість збудника. В ідеалі перед призначенням препарату лікар повинен провести аналіз на чутливість і призначити самий дієвий препарат. Але час проведення такого аналізу у найкращому разі – кілька днів, а за цей час інфекція може призвести до найсумнішого результату.

Тому при інфекції з нез'ясованим збудником лікарі призначають препарати емпіричним шляхом – з урахуванням найбільш ймовірного збудника, зі знанням епідеміологічної обстановки у конкретному регіоні та лікувальному закладі. Для цього використовують антибіотики широкого спектра дії.

Після виконання аналізу на чутливість лікар має можливість змінити препарат більш ефективний. Заміна препарату може бути виконана і за відсутності ефекту від лікування на 3-5 добу.

Найефективніше етіотропне (цільове) призначення антибіотиків. При цьому з'ясовується, чим спричинене захворювання – за допомогою бактеріологічного дослідженнявстановлюється вид збудника. Потім лікар підбирає конкретний препарат, якого у мікроба відсутня резистентність (стійкість).

Чи завжди ефективні антибіотики

Антибіотики діють тільки на бактерії та гриби! Бактеріями є одноклітинні мікроорганізми. Налічується кілька тисяч видів бактерій, деякі з яких цілком нормально співіснують із людиною – у товстому кишечнику мешкає понад 20 видів бактерій. Частина бактерій є умовно-патогенними - вони стають причиною хвороби тільки при певних умов, наприклад, при попаданні в нетипове для них місце проживання. Наприклад, дуже часто простатит викликає кишкова паличка, що потрапляє висхідним шляхом з прямої кишки.

Зверніть увагу: абсолютно неефективні антибіотики при вірусних захворюваннях. Віруси набагато менше бактерій, і в антибіотиків просто немає точки докладання своєї здатності. Тому антибіотики при застуді не надають ефекту, оскільки застуда в 99% випадків викликана вірусами.

Антибіотики при кашлі та бронхіті можуть бути ефективними, якщо ці явища викликані бактеріями. Розібратися в тому, чим спричинене захворювання може тільки лікар – для цього він призначає аналізи крові, за необхідності – дослідження мокротиння, якщо воно відходить.

Важливо:призначати собі антибіотики неприпустимо! Це призведе лише до того, що частина збудників виробить резистентність, і наступного разу хвороба вилікуватиме набагато складніше.

Безумовно, ефективні антибіотики - це захворювання має виключно бактеріальну природу, викликають її стрептококи або стафілококи. Для лікування ангіни використовують найпростіші антибіотики – пеніцилін, еритроміцин. Найважливіше лікування ангіни- це дотримання кратності прийому препаратів і тривалість лікування - щонайменше 7 днів. Не можна припиняти прийом ліків відразу після настання стану, що зазвичай відзначається на 3-4 день. Не слід плутати справжню ангіну з тонзилітом, який може бути вірусним походженням.

Зверніть увагу: недолікована ангіна може стати причиною гострої ревматичної лихоманкиабо!

Запалення легенів може мати як бактеріальне, так і вірусне походження. Бактерії викликають пневмонію в 80% випадків, тому навіть за емпіричного призначення антибіотики при пневмонії надають гарний ефект. При вірусних пневмоніях антибіотики не мають лікувальної дії, хоча і перешкоджають приєднанню бактеріальної флори до запального процесу.

Антибіотики та алкоголь

Одночасний прийомалкоголю та антибіотиків за короткий проміжок часу ні до чого доброго не призводить. Деякі препарати руйнуються у печінці, як і алкоголь. Наявність у крові антибіотика та алкоголю дає сильне навантаженняна печінку – вона просто не встигає знешкодити етиловий спирт. Внаслідок цього підвищується ймовірність розвитку неприємних симптомів: нудоти, блювання, кишкових розладів.

Важливо: ряд препаратів взаємодіє з алкоголем на хімічному рівні, у результаті безпосередньо знижується лікувальну дію. До таких препаратів належать метронідазол, левоміцетин, цефоперазон та низка інших. Одночасний прийом алкоголю та цих препаратів може не лише знизити лікувальний ефект, але й призвести до задишки, судом та смерті.

Звісно, ​​деякі антибіотики можна приймати на тлі вживання алкоголю, але навіщо ризикувати здоров'ям? Найкраще ненадовго утриматися від спиртних напоїв – курс антибактеріальної терапії рідко перевищує 1,5-2 тижні.

Антибіотики при вагітності

Вагітні жінки хворіють інфекційними хворобамианітрохи рідше, ніж решта. А ось лікування вагітних антибіотиками дуже важко. В організмі вагітної росте і розвивається плід – майбутня дитина, дуже чутлива до багатьох хімічних речовин. Попадання в організм антибіотиків може спровокувати розвиток вад розвитку плода, токсичне пошкодження центральної нервової системи плода.

У перший триместр бажано уникати застосування антибіотиків загалом. У другій та третій триместри їхнє призначення більш безпечне, але теж, по можливості, має бути обмежене.

Відмовитися від призначення антибіотиків вагітній жінці не можна за таких хвороб:

• Пневмонія;
• ангіна;
• інфіковані рани;
• специфічні інфекції: бруцельоз, бореліоз;
• статеві інфекції: , .

Які ж антибіотики можна призначити вагітною?

Не впливають майже на плід пеніцилін, препарати цефалоспоринового ряду, еритроміцин, джозаміцин. Пеніцилін, хоч і проходить через плаценту, не має негативного впливу на плід. Цефалоспорин та інші названі препарати проникають через плаценту у вкрай низькій концентрації та не здатні нашкодити майбутній дитині.

До умовно безпечних препаратів відносять метронідазол, гентаміцин та азитроміцин. Їх призначають лише за життєвими показаннями, коли користь для жінки переважує ризик для дитини. До таких ситуацій відносять тяжкі пневмонії, сепсис, інші тяжкі інфекції, за яких без антибіотиків жінка може просто загинути.

Які препарати не можна призначати при вагітності

Не можна застосовувати у вагітних такі препарати:

• аміноглікозиди- здатні призвести до вродженої глухоти (виняток - гентаміцин);
• кларитроміцин, рокситроміцин– в експериментах надавали токсичну дію на зародки тварин;
• фторхінолони;
• тетрациклін– порушує формування кісткової системи та зубів;
• левоміцетин- Небезпечний на пізніх термінахвагітності за рахунок пригнічення функцій кісткового мозку у дитини

За деякими антибактеріальним препаратамнемає даних про негативний вплив на плід. Пояснюється це просто – на вагітних жінках не проводять експериментів, які б з'ясували токсичність препаратів. Експерименти ж на тваринах не дозволяють зі 100% упевненістю виключити все негативні ефекти, оскільки метаболізм препаратів у людини та тварин може значно відрізнятися.

Слід врахувати, що слід також відмовитися від прийому антибіотиків або змінити плани по зачаттю. Деякі препарати мають кумулятивний ефект – здатні накопичуватися в організмі жінки, і ще деякий час після закінчення курсу лікування поступово метаболізуються та виводяться. Вагітність рекомендується не раніше ніж через 2-3 тижні після закінчення прийому антибіотиків.

Наслідки прийому антибіотиків

Попадання антибіотиків до організму людини веде не тільки до знищення хвороботворних бактерій. Як і всі сторонні хімічні препарати, антибіотики мають системну дію - тією чи іншою мірою впливають на всі системи організму.

Можна виділити кілька груп побічних ефектів антибіотиків:

Алергічні реакції

Практично будь-який антибіотик може спричинити алергію. Виразність реакції буває різною: висипання на тілі, набряк Квінке (ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок. Якщо алергічна висипка практично не небезпечна, то анафілактичний шок може призвести до смертельного результату. Ризик шоку набагато вищий при уколах антибіотиків, саме тому ін'єкції повинні робитися тільки в медичних установ– там може бути надано невідкладну допомогу.

Антибіотики та інші антимікробні ЛЗ, що викликають перехресні алергічні реакції:

Токсичні реакції

Антибіотики можуть пошкоджувати багато органів, але найбільше схильна до їх впливу печінка – на тлі антибактеріальної терапії може виникнути токсичний гепатит. Окремі препарати мають вибірковий токсичний вплив на інші органи: аміноглікозиди – на слуховий апарат(викликають глухоту); тетрацикліни пригнічують ріст кісткової тканини у дітей.

Зверніть увагу: токсичність препарату зазвичай залежить від його дози, але при індивідуальній непереносимості іноді достатньо і менших доз, щоб виявився ефект.

Вплив на шлунково-кишковий тракт

При прийомі деяких антибіотиків пацієнти часто скаржаться на біль у шлунку, нудоту, блювання, розлади випорожнень (діарея). Зумовлені ці реакції найчастіше місцевоподразнювальною дією препаратів. Специфічна дія антибіотиків на флору кишечника веде до функціональним розладамйого діяльності, що супроводжується найчастіше діареєю. Стан це так і називається – антибіотикасоційована діарея, яка в народі більше відома під терміном дисбактеріоз після антибіотиків.

Інші побічні ефекти

До інших побічним наслідкамвідносять:

• пригнічення імунітету;
• поява антибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів;
• суперінфекція - стан, при якому активізуються стійкі до цього антибіотика мікроби, призводячи до виникнення нового захворювання;
• порушення обміну вітамінів – обумовлено пригніченням природної флори товстої кишки, яка синтезує деякі вітаміни групи;
• бактеріоліз Яриша-Герксгеймера - реакція, що виникає при застосуванні бактерицидних препаратів, коли в результаті одномоментної загибелі великої кількості бактерій в кров викидається велика кількість токсинів. Реакція схожа по клініці із шоком.

Чи можна використовувати антибіотики з профілактичною метою

Самоосвіта у сфері лікування призвела до того, що багато пацієнтів, особливо це стосується молодих мам, намагаються призначити собі (або своїй дитині) антибіотик при найменших ознаках застуди. Антибіотики не мають профілактичною дією– вони лікують причину захворювання, тобто усувають мікроорганізми, а за відсутності виявляються лише побічні ефекти препаратів.

Існує обмежена кількість ситуацій, коли антибіотики вводять до клінічних проявів інфекції, щоб її попередити:

• хірургічна операція- У цьому випадку антибіотик, що знаходиться в крові та тканинах, перешкоджає розвитку інфекції. Як правило, достатньо одноразової дози препарату, введеної за 30-40 хвилин до втручання. Іноді навіть після апендектомії в післяопераційному періоді не колють антибіотики. Після "чистих" хірургічних операцій антибіотики взагалі не призначають.
• великі травми чи рани(відкриті переломи, забруднення рани землею). В цьому випадку абсолютно очевидно, що в рану потрапила інфекція і слід «задавити» її, перш ніж вона проявиться;
• екстрена профілактика сифілісупроводиться при незахищеному сексуальному контакті з потенційно хворою людиною, а також у медпрацівників, яким кров інфікованої людини чи інша біологічна рідинапотрапила на слизову оболонку;
• пеніцилін може бути призначений дітямдля профілактики ревматичної лихоманки, що є ускладненням ангіни.

Антибіотики для дітей

Застосування антибіотиків в дітей віком загалом відрізняється від застосування в інших груп людей. Дітям маленького вікупедіатри найчастіше призначають антибіотики у сиропі. Ця лікарська форма зручніша для прийому, на відміну від уколів абсолютно безболісна. Дітям старшого віку можуть призначатися антибіотики у таблетках та капсулах. При тяжкому перебігу інфекції переходять на парентеральний шлях введення – уколи.

Важливо: головна особливість у використанні антибіотиків у педіатрії полягає у дозуваннях – дітям призначають менші дози, оскільки розрахунок препарату ведеться у перерахуванні на кілограм маси тіла.

Антибіотики – це дуже ефективні препарати, що мають водночас велику кількість побічних ефектів. Щоб вилікуватися з їх допомогою та не завдати шкоди своєму організму, приймати їх слід лише за призначенням лікаря.

Які бувають антибіотики? У яких випадках прийом антибіотиків необхідний, а яких небезпечний? Головні правила лікування антибіотиками розповідає педіатр доктор Комаровський:

Гудков Роман, лікар-реаніматолог