Брутто-формула
C 13 H 10 O 3Фармакологічна група речовини Фенілсаліцилат
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Код CAS
118-55-8Характеристика речовини Фенілсаліцилат
Білий кристалічний порошок або дрібні безбарвні кристали із слабким запахом. Практично нерозчинний у воді, розчинний (1:10) у спирті і розчинах їдких лугів, легко розчинний у хлороформі, дуже легко - в ефірі.
Фармакологія
Фармакологічна дія - протизапальне, антисептичне.Гідролізуючись у лужному вмісті кишечника, вивільняє саліцилову кислоту та фенол, що денатурують білкові молекули. Фенілсаліцилат не розпадається в кислому вмісті шлунка, не дратує його (а також порожнини рота та стравоходу) слизову оболонку. Що утворюється в тонкому кишечникуфенол пригнічує патогенну мікрофлору кишечника, а саліцилова кислота має протизапальну та жарознижувальну дії, обидві сполуки, частково виділяючись з організму нирками, дезінфікують. сечові шляхи. Фенілсаліцилат значно менш активний у порівнянні з сучасними протимікробними препаратамиАле він малотоксичний, не викликає дисбактеріозу та інших ускладнень і часто застосовується в амбулаторній практиці.
Застосування речовини Фенілсаліцилат
Захворювання кишечника (коліт, ентероколіт) та сечовивідних шляхів(цистит, пієліт, пієлонефрит).
Отримання.У 1886 Ненцкий синтезував салол. «Принцип салолу» полягає у введенні в організм подразнюючих (саліцилат – дратівлива, фенол – отруйна) речовин у вигляді складного ефіру та збереження необхідних властивостей- Антисептичні.
Опис. Білий кристалічний порошок або дрібні безбарвні кристали із слабким запахом.
Розчинність. Практично нерозчинний у воді, розчинний у спирті та розчинах їдких лугів, легко розчинний у хлороформі, дуже легко – в ефірі.
Справжність.
1) Препарат розчиняють у спирті та додають краплю розчину хлориду окисного заліза; з'являється фіолетове фарбування (за рахунок фенольного гідроксилу).
2) З реактивом Марки. До препарату додають концентровану сірчану кислоту та воду; відчувається запах фенолу. Потім додають формалін; з'являється рожеве фарбування.
3) Препарат окислюють лугом при нагріванні, охолоджують і додають розчин сірчаної кислоти, утворюється осад саліцилової кислоти, запах фенолу.
Ароматичні кислоти – похідні ароматичних вуглеводнів, у яких у бензольному ядрі один або кілька атомів водню заміщені карбоксильними групами. Як лікарські речовини та вихідні продукти їх синтезу найбільше значеннямають бензойну кислоту та саліцилову кислоту (фенолокислота):
Наявність ароматичного ядра у молекулі посилює кислі властивості речовини. Константа дисоціації у бензойної кислоти має дещо менше значення (К=6,3·10 -5), ніж у оцтової (К=1,8·10 -5). Аналогічними хімічними властивостями володіє і саліцилова кислота, проте присутність фенольного гідроксилу в її молекулі підвищує константу дисоціації до 1,06·10 -3 і розширює число аналітичних реакцій, які можуть бути використані для якісного кількісного аналізу. Бензойна та саліцилова кислоти при взаємодії зі лугами утворюють солі.
Ароматичні кислоти так само, як і неорганічні чи аліфатичні, виявляють антисептичну дію. Вони можуть чинити на тканині також дратівливу та припікаючу дію, пов'язану з утворенням альбумінатів. Фармакологічний ефектзалежить від рівня дисоціації кислоти.
Натрієві солі бензойної та саліцилової кислот на відміну від самих кислот легко розчиняються у воді. У водних розчинах вони поводяться як солі сильних основ та слабких кислот. Фармакологічна дія солей і самих кислот однакова, проте через більшу розчинність подразнює їх нижче.
Бензойна кислота- Acidum benzoicum
Натрію бензоат-Natrii benzoicum
Властивості. Бензойна кислота - безбарвні голчасті кристали або білий дрібнокристалічний порошок з т.пл. 122-124,5°C. Бензоат натрію – білий дрібнокристалічний порошок без запаху або дуже слабким запахом, солодко-солоного смаку. Температура плавлення не визначається.
Отримання .
1. Окислення толуолу перманганатом калію, двоокисом марганцю, біхроматом калію.
2. Парофазний каталітичний процес окиснення киснем повітря толуолу до бензойної кислоти.
Справжність . З реакцій справжності специфічної для бензойної кислоти та її солей є реакція утворення комплексної солі тілесного кольору при взаємодії з розчином FeCl 3 . Для цього бензойну кислоту нейтралізують лугом по індикатору і потім додають кілька крапель розчину Fe Cl 3:
Необхідною умовою проведення цієї реакції є отримання нейтральної натрієвої солі бензойної кислоти, оскільки кислому середовищіосад комплексної солі буде розчинятися, при надлишку лугу випадатиме бурий осад гідроксиду заліза (III).
При дії на бензойну кислоту перекису водню в присутності каталізатора сульфату заліза (II) вона перетворюється на саліцилову кислоту, яка може бути виявлена за фіолетовим фарбуванням з розчином FeCl 3:
В якості однієї з домішок препарату може бути продукт неповного хлорування вихідної речовини синтезу (толуолу), який виявляється за зеленим кольором полум'я після внесення крупинки препарату на мідному дроті в безбарвне полум'я пальника. реакціяБілійтейна.
Кількісний вміст препарату визначається методом нейтралізації в спиртовому середовищі за індикатором фенолфталеїну:
Бензойна кислота застосовується як слабкий антисептик у мазевих основах, вона діє як відхаркувальний засіб. Найчастіше бензойна кислота застосовується у вигляді своєї натрієвої солі C6H5COONa. Введення катіону натрію зменшує подразнювальну дію бензойної кислоти і водночас дещо зменшує антисептичну активність препарату. Солі бензойної кислоти діють як слабкі діуретики і, подібно до самої бензойної кислоти, застосовуються для консервації харчових продуктів.
Бензойна кислота летюча, тому зберігати її слід у добре закупорених склянках.
Бензоат натрію .
Отримання. Отримують реакції нейтралізації бензойної кислоти содою або лугом:
Справжність препарату підтверджується утворенням осаду тілесного кольору при дії розчину FеСl 3 .
Сухий залишок після прожарювання бензоату натрію забарвлює полум'я пальника в жовтий колір(Реакція на Na +). Якщо цей залишок розчинити у воді, реакція середовища виявляється лужною на лакмус (реакція Na +).
Характерною (але не офіцинальною) реакцією на бензоат натрію є реакція з 5% розчином сульфату міді – випадає осад бірюзового кольору. Цією реакцією зручно користуватися у внутрішньоаптечному контролі як швидко здійсненну та специфічну для даного препарату.
При дії на бензоат натрію мінеральної кислотивипадає осад бензойної кислоти, який відфільтровується, висушується та підтверджується визначенням температури плавлення (122-124,5°). Ця реакція покладена в основу кількісного визначенняпрепарату: бензоат натрію розчиняють у воді та в присутності ефіру, що отримує бензойну кислоту, титрують кислотою при індикаторі метиловому помаранчевому.
Застосовується всередину як відхаркувальне та слабо дезинфікуючий засіб. Крім того, застосовується для дослідження антитоксичної функції печінки. Амінооцтова кислота, що знаходиться в печінці, гліцин-1 вступає в реакцію з бензойною кислотою з утворенням гіппурової кислоти, яка виділяється з сечею. За кількістю виділеної гіппурової кислоти судять про стан печінки.
З ефірів бензойної кислоти у медичній практиці знаходить застосування нині бензилбензоат.
Бензилбензоат медичний Benzylii benzoas medicinalis.
Властивості. Безбарвна масляниста рідина з ароматним запахом. Гострого та пекучого смаку. Практично не розчинний у воді. Змішується у будь-яких співвідношеннях зі спиртом, ефіром та хлороформом. Температура кипіння 316-317 ° C, Т.пл. Нічна температура повітря 18,5-21°C. Нормативний документФС 42-1944-89.
Отримання. Взаємодіям хлористого бензоїлу та бензилового спирту в присутності основ.
Справжність.
1. ІЧ спектр.
2. УФ-спектр.
кількісне визначення.
- Спектрофотометрія.
- Газорідинна хроматографія.
Застосування. Як протикоростяний засіб, проти вошей. Застосовується у низці косметичних засобів.
Форма випуску: гель 20%, крем 25%, мазь 10%, емульсія.
ФЕНОЛОКІСЛОТИ. Кислота саліцилова. Acidum salicylicum.
З трьох можливих ізомерів фенолокислот тільки саліцилова або о-оксибензойна кислота виявляє найбільшу фізіологічну активність.
Сама саліцилова кислота в даний час малозастосовна, проте її похідні є одними з багатотоннажних лікарських засобів. Сама саліцилова кислота - голчасті кристали або дрібнокристалічний порошок. При нагріванні здатна вганятися - цей факт використовується для очищення саліцилової кислоти при виробництві ацетилсалі-цилової кислоти. При нагріванні понад 160°C дексарбоксилюється з утворенням фенолу.
Вперше саліцилова кислота була отримана окисленням феноло-спирту салігеніну,який був отриманий при гідролізі глікозиду саліцину,що міститься в корі верби. Від латинської назвиверби – Salix – і сталася назва «саліцилова кислота»:
У ефірному маслірослини Gaulteria procumbens знаходиться метиловий ефір саліцилової кислоти, омилення якого може бути також отримана саліцилова кислота.
Однак природні джереласаліцилової кислоти не можуть задовольнити потреби в її препаратах і тому кислоту та її похідні одержують виключно синтетичним шляхом.
p align="justify"> Найбільший інтерес і промислове значення має метод отримання саліцилової кислоти з феноляту натрію. Цей метод вперше застосував Кольбе та вдосконалив Р. Шмідт. Сухий фенолят натрію піддають дії двоокису вуглецю під тиском 4,5- 5 атм.за температури 120-135°. У цих умовах СО 2 впроваджується в молекулу феноляту в положення по відношенню до фенольного гідроксилу:
Отриманий фенолят саліцилової кислоти відразу ж зазнає внутрішньомолекулярного перегрупування, в результаті виходить натрієва сіль саліцилової кислоти, яка при підкисленні виділяє саліцилову кислоту:
Саліцилова кислота виявляє одночасно властивості фенолу та кислоти. Як фенол вона дає типову для фенолу реакцію із розчином хлорного заліза. Саліцилова кислота на відміну фенолів може розчинятися у лугах, а й у розчинах карбонатів. При розчиненні в карбонатах вона дає середню сіль - саліцилат натрію - застосовується в медицині:
У лугах утворюється динатрієва сіль.
3. Температура плавлення 158-161°C.
За наявності надлишку брому відбувається декарбоксилювання та утворення трибромфенолу. Цей метод також використовується для кількісного визначення.
Кількісне визначення.
1. Методом нейтралізації у спиртовому розчині при індикаторі фенолфталеїну (фармакопейний метод).
2. Броматометричний метод.
Надлишок брому визначається йодометрично.
Застосування. Зовнішньо як антисептичний і дратівливий засіб.
Форми випуску.Мазі 4%, саліцилової кислоти, бензойної кислоти та вазеліну паста, салицилово-цинкова пастаспиртові розчини 2%.
Зберігання. У щільно закритих склянках у захищеному від світла місці.
Натрію саліцилат
Natrii salicylas
Отримання препарату.
Справжність препарату.
1. По реакції із хлорним залізом.
2. З реактивом Марки (суміш сірчаної кислоти з формаліном) дає червоне забарвлення.
3. Реакція фарбування полум'я на катіон натрію.
4. Відставання від спалювання дає лужну реакціюна лакмус.
5. Утворення інтенсивного зеленого фарбування із розчином мідного купоросу. Якщо до водного розчинусаліцилат натрію додавати по краплях 5% розчин CuSO 4 , з'являється інтенсивне зелене фарбування.
Кількісне визначення.
1. Ацидиметричний метод прямого титрування. Як індикатори використовують суміш метилового помаранчевого і метиленового синього.
2. Броматометричний метод.
Застосування. Таблетки 0,25 і 0,5 г, Таблетки натрію саліцилату 0,3 і кофеїну 0.05 г.
Ефіри саліцилової кислоти .
МЕТИЛСАЛІЦИЛАТ – Methylii salicilas
У природі зустрічається в ефірному маслі рослини Gaulteria procumbens, але в промисловості його одержують синтетичним шляхом при нагріванні саліцилової кислоти з метиловим спиртом у присутності сірчаної кислоти. Метилсаліцилат – безбарвна рідина з ароматним запахом. Дає характерну реакцію із хлорним залізом на феноли. Для препарату визначається як характеристичний показник – показник заломлення 1,535-1,538. Неприпустимі домішки волога та кислота, так у цих умовах відбувається гідроліз препарату.
Кількісне визначення. Проводять за кількістю лугу, витраченого на омилення ефіру. До навішування препарату додають надлишок титрованого розчину лугу і нагрівають, луг, що залишився після омилення, відтитрують кислотою.
Застосовується зовнішньо як знеболюючий та протизапальний засіб найчастіше у вигляді лініментів із хлороформом та жирними маслами.
Фенілсаліцилат - Phenylii salicylas
Фенілсаліцилат (салол) є ефіром саліцилової кислоти та фенолу. Вперше він був отриманий М. В. Ненцким в 1886 р. Враховуючи дратівливу дію саліцилової кислоти, він прагнув знайти такий препарат, який би, антисептичні властивостіфенолу, не володів отруйною властивістюфенолу та дратівливою дієюкислоти. З цією метою він заблокував карбоксильну групу в саліциловій кислоті та отримав ефір її з фенолом. Дослідження показали, що салол, проходячи через шлунок, не змінюється, а в лужному середовищі кишечника омилюється з утворенням солей натрієвих саліцилової кислоти і фенолу, які і надають лікувальна дія. Так як омилення відбувається повільно, продукти омилення салолу надходять в організм поступово і не накопичуються у великих кількостях, що забезпечує тривалішу дію препарату. Цей принцип введення в організм сильнодіючих речовину вигляді їх складних ефірів увійшов до літератури як «принцип салолу» М. В. Ненцького та використовувався надалі для синтезу багатьох лікарських препаратів.
Властивості. Дрібні безбарвні кристали із слабким запахом. Температура плавлення 42-43°C.
Отримання. Фенілсаліцилат отримують синтетично. Найбільш поширеним та загальноприйнятим методом є наступний:
Якісні реакції. У молекулі салолу збереглася вільна фенольна група, тому реакція з розчином FeCl 3 дає фіолетове забарвлення. З реактивом Марки, подібно до інших фенолів, препарат дає червоне фарбування.
кількісне визначення.
1. Омилення з наступним титруванням надлишку лугу кислотою (фармакопейний метод).
2. Броматометричний метод.
3. Ацидиметричний по саліцилат натрію. Для цього використовується суміш індикаторів. Спочатку до рожевого кольору з метиловим червоним нейтралізують надлишок лугу та фенолят і потім з метиловим помаранчевим у присутності ефіру.
Форма випуску. Таблетки 0,25 та 0,5 г., таблетки з екстрактом беладони та вісмутом нітрату основним.
Застосування. Антисептична дія для лікування захворювань кишківника.
Ефіри саліцилової кислоти за ОН-групою. Кислота ацетилсаліцилова Acidum acetylsalicylicum.
о-Ацетилсаліцилова кислота є природним продуктом і міститься у кольорах рослин виду спіреї (spiraeaulmaria).Цей ефір було введено в медичну практику лікування гострого суглобового ревматизму ще 1874 р., а як синтетичне лікарська речовинастав випускатися у промислових масштабах наприкінці минулого століття під назвою аспірин (приставка "а" означала, що ця лікарська речовина не видобувається зі спіреї, а робиться хімічним шляхом). Аспірин називають ліками 20 століття. Нині його виробляють у світі понад 100 тисяч тонн на рік.
Відомі його протизапальні, жарознижувальні та болезаспокійливі властивості. Виявлено також, що він перешкоджає утворенню тромбів, має судинорозширювальну дію і починає застосовуватися навіть для профілактики та лікування інфарктів та інсультів. Вважають, що весь потенціал лікувальних властивостейцієї речовини ще не вичерпано. У той же час аспірин подразнює слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може спричинити кровотечу. Можливі також алергічні реакції. Аспірин в організмі впливає на синтез простагландинів (контролюючих, зокрема, утворення тромбів) і гормону гістаміну (що розширює судини і викликає приплив імунних клітин до місця запалення; крім того, він може перешкоджати при запальних процесахбіосинтезу больових речовин).
Властивості. Безбарвні кристали чи білий порошок слабокислого смаку. Мало розчинний у воді (1:500), легко розчинний у спирті.
Справжність.
1. Омилення їдким натром призводить до утворення саліцилату натрію, який при обробці кислотою дає осад саліцилової кислоти.
2. По фіолетовому фарбуванню з хлорним залізом після гідролізу та відщеплення ацетильного фрагмента.
3. Саліцилова кислота дає характерну реакцію утворення ауринового барвника з реактивом Марки: 
4. Температура плавлення 133-136°C.
Специфічною домішкою, контрольованою відповідно до вимог Фармакопійної статтіє саліцилова кислота. Вміст саліцилової кислоти має бути не більше 0,05%. Метод аналізу спектрофотометричексій комплексу, що утворюється при взаємодії залізоамонійних галунів із саліциловою кислотою, забарвленого в синій колір.
кількісне визначення .
1. Метод нейтралізації по вільній карбоксильній групі (фармакопейний метод). Титрування проводять у спиртовому середовищі (щоб уникнути гідролізу ацетильної групи), індикатор фенолфталеїн.
2. Омиленням з наступним титруванням надлишку лугу кислотою по метиловому помаранчевому. Чинник еквівалентності дорівнює ½.
3. Броматометричний метод.
4. ВЕРХ у буферному середовищі.
Форма випуску.Таблетки від 0,1 до 0,5 г. Відомі таблетки з кишковорозчинним покриттям, шипучі таблетки. Використовується в композиційних лікарських засобаху комбінації з кофеїном, кодеїном та іншими речовинами.
Застосування- Протизапальне, жарознижувальне, дезагрегант.
Зберігання у закупорених банках.
Ведуться роботи із синтезу інших похідних із фрагментом саліцилату. Так, отримано препарат флюфенізал (11), який вчетверо активніший, ніж аспірин, за протизапальною дією (в ревматоїдному артриті) і м'якше щодо слизової оболонки шлунка. Його одержують фторсульфонуванням похідного дифенілу (7) до сполуки (8), де потім елімінують SО 2 у присутності трифенілфосфінродійфториду. Фторид (9), що утворився, гідрують для зняття бензильного захисту, потім отримують фенолят, який карбоксилюють за методом Кольбе до арилсаліцилату (10). Після ацилювання сполуки (10) одержують флюфенізал (11):
АМІДИ САЛІЦИЛОВОЇ КИСЛОТИ
САЛІЦИЛАМІД – Salicylamidum
Властивості. Білий кристалічний порошок із т.пл. Нічна температура повітря 140-142°C.
Якісні реакції.
1.При лужному гідролізі утворюється саліцилат натрію та виділяється аміак.
2.З бромом дає дібромпохідне.
кількісне визначенняпроводять по аміаку, що виділився.
Форма випуску. Пігулки 0,25 і 0,5 г. Жарознижувальний засіб.
ОКСАФЕНАМІД Oxaphenamidum .
Властивості. Білий або білий з фіолетово-сірим відтінком порошок без запаху з т.пл. Нічна температура повітря 175-178°C.
Отримання. Сплавлення фенілсаліцилату з п-амінофенолом.
Феноли відганяють. Суміш, що залишилася, обробляють ізопропанолом з соляною кислотою. Кристали відфільтровують та перекристалізовують з амілового спирту.
Справжність.
1. Спиртовий розчин дає із хлорним залізом червоно-фіолетове фарбування.
2. З соляною кислотою у присутності резорцину утворюється індофенол, що дає з їдким натром червоно-фіолетове фарбування:
1.Метод К'єльдаля
2.ВЕРХ.
Форма випуску.Пігулки 0,25 та 0,5 г.
Жовчогінний засіб(холецистити, жовчнокам'яна хвороба).
ВИРОБНИЧІ ФЕНІЛПРОПІОННОЇ КИСЛОТИ
ІБУПРОФЕН – Ibuprofenum
Безбарвні кристали, білий порошок, температура плавлення 75-77 ° C, нерозчинний у воді, розчинний у спирті.
Нестероїдний протизапальний засіб. Препарат відносно малотоксичний, має виражену протизапальну та болезаспокійливу активність, жарознижувальну дію, стимулює утворення ендогенного інтерферону. Застосовують для лікування ревматоїдного артриту, інших захворювань суглобів, зниження температури у хворих.
Нижче наведено синтез, що полягає в ацетилюванні ізобутилбензолу за Фріделем-Крафтсом, отриманні ціангідрину реакцією з ціаністим натрієм і відновленні цього ціангідрину під дією йодистоводневої кислоти і фосфору п-ізобутил-α-метилфенілоцтову кислоту - ібупрофен.
Справжність
.
1.УФ спектр.
2.ІК спектр
3.Осад з хлорним залізом.
4. Температура плавлення субстанції 75-77°C.
кількісне визначеннянейтралізація спиртовим розчиномїдкого натру з фенолфталеїном у спиртовому розчині.
Форма випуску.Пігулки 0,2 г покриті оболонкою. Композиційні лікарські формиз кодеїном (нурофен) та ін.
Застосування. Нестероїдний протизапальний засіб. Має знеболюючий ефект.
Серед інших нестероїдних протизапальних препаратів слід зазначити такі:
ДИКЛОФЕНАК НАТРІЮ, Ортофен, Вольтарен
Diclofenac sodium
Властивості. Білий або сірий порошок, розчинний у воді.
Препарати натрію диклофенак, мефенамінова кислота та індометацин близькі за протизапальною та болезаспокійливою дією, останній має дещо більш значні ефекти в цьому відношенні, але перший менш токсичний і має кращу переносимість. Натрію диклофенак та мефенамінова кислота добре проникає в порожнини суглобів при ревматоїдному артриті, його застосовують при гострому ревматизмі, артрозах. Використовується для усунення болю і при захворюваннях слизової оболонки порожнини рота та пародонтиті.
Отримання .
Білий або сірий порошок, розчинний у воді. СПРАВЖНІСТЬ:
- осад з FeCl 3 – бурого кольору
- УФ спектр
- ІЧ спектр
КІЛЬКІЗНЕ ВИЗНАЧЕННЯ: Нейтралізація НСl. ЗАСТОСУВАННЯ:
Протизапальне, жарознижувальне, при ревматоїдних артритах 0,025, амп. 2,5% розчин, вольтарен-ретард 0,1.
КИСЛОТА МЕФЕНАМІНОВА Acidum mephenaminicum
Кристалічний порошок сірувато-білого кольору без запаху, гіркого смаку. Практично нерозчинний у воді, погано розчинний у спирті.
Отримання. Препарат одержують конденсацією о-хлорбензойної кислоти з ксилідином у присутності як каталізатор порошку міді.
Справжність.
1.Температура плавлення
2.УФ спектр
3.ІК спектр
Кількісне визначення.
Переведення в розчинну натрієву сільта титрування надлишку їдкого натру.
Форма випуску.Таблетки 0,5г, суспензія. Застосування. Протизапальний, знеболюючий засіб.
ГАЛОПЕРИДОЛ Haloperidolum
Галоперидол є похідним 4-фторбутирофенону. Це одна з нових груп нейролептиків з дуже сильною дією
Отримання . Синтез здійснюють по двох нитках. Спочатку за Фріделем-Крафтсом ацилують фторбензол хлорангідридом γ-хлор-масляної кислоти з утворенням 4-фтор- γ-хлорбутирофенону (А). Потім за схемою (В) з 4-хлорпропен-2-ілбензолу отримують вироблене 1,3-оксазину, яке далі в кислому середовищі трансформують в 4- п-хлорфеніл-1,2,5,6-тетрагідропіридин. Останній при обробці бромистим воднем в оцтовій кислотіперетворюється на 4-гідрокси-4- п-хлорфенілпіперидин (В). І, нарешті, при взаємодії напівпродуктів (А) і (В), отримують галоперидол.
Білий або жовтуватий порошок, мало розчинний у воді, розчинний у спирті.
СПРАВЖНІСТЬ:
1. ІЧ спектр
2. УФ спектр
3. Кип'ятять із лугом і проводять реакцію на хлорид-іон.
КІЛЬКІСНЕ ВИЗНАЧЕННЯ:ВЕРХ
ЗАСТОСУВАННЯ: 0,0015 та 0,005 табл., 0,2% краплі, 0,5% ін'єкційний р-рдля усунення нападів шизофренічних психозів, при білій гарячці.
Фенілсаліцилат гідролізується в лужному середовищі кишечника і вивільняє фенол та саліцилову кислоту, які денатурують молекули білка. У кислому середовищі шлунка фенілсаліцилат не розпадається і не дратує шлунок (а також стравохід та ротову порожнину). Саліцилова кислота, що утворюється в тонкому кишечнику, має жарознижувальну та протизапальну дію, а фенол пригнічує патогенну. кишкову мікрофлоруобидві речовини дезінфікують сечові шляхи, частково виділяючись нирками з організму. У порівнянні із сучасними протимікробними засобамифенілсаліцилат значно менш активний, але він є малотоксичним, а також не викликає дисбактеріозу та інших ускладнень та часто використовується в амбулаторній практиці.
Показання
Патологія сечовивідних шляхів (пієліт, цистит, пієлонефрит) та кишечника (ентероколіт, коліт).
Спосіб застосування фенілсаліцилату та дози
Фенілсаліцилат приймається внутрішньо, 3 - 4 рази на день по 0,25 - 0,5 г (часто разом з в'язкими препаратами, спазмолітиками та іншими засобами).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, ниркова недостатність.
Обмеження до застосування
Немає даних.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Немає даних.
Побічні дії фенілсаліцилату
Алергічні реакції.
Взаємодія фенілсаліцилату з іншими речовинами
Немає даних.
Передозування
Немає даних.
Торгові назви препаратів з речовиною, що діє, фенілсаліцилат
Комбіновані препарати:
Фенілсаліцилат + [Рацементол]: Ментол 1 г, фенілсаліцилат 3 г, Вазелинове масло 96 г;
Беладонний листя екстракт + Фенілсаліцилат: Бесалол.
Phenylium salicylicum Salolum Салол
Феніловий ефір саліцилової кислоти
З 13 Н 10 Про 3 М. в. 214,22
Опис. Білий кристалічний порошок або дрібні безбарвні кристали із слабким запахом.
Розчинність. Практично нерозчинний у воді, розчинний у спирті та розчинах їдких лугів, легко розчинний у хлороформі, дуже легко – в ефірі.
Зберігання. У добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла. Антисептичний засіб, що застосовується всередину
517. Phenobarbitalum
Фенобарбітал
Luminalum Люмінал
5-Етил-5-фенілбарбітурова кислота
З 12 Н 12 N 2 Про 3 М. в. 232,24
Опис. Білий кристалічний порошок без запаху, слабо гіркого смаку.
Розчинність. Дуже мало розчинний у холодній воді, важко розчинний у киплячій воді та хлороформі, легко розчинний у 95% спирті та в розчинах лугів, розчинний в ефірі.
Зберігання. Список Б.У добре закупорених банках оранжевого скла.
Вища разова доза внутрішньо 0,2м.
Вища добова доза внутрішньо 0,5м.
Снодійний, протисудомний засіб.
521. Phenoxymethylpenicillinum
Феноксіметилпеніцилін
Penicillinum V Пеніцилін фау(V)
C 16 H 28 N 2 O 5 S М. в. 350,40
Феноксиметилпеніцилін являє собою феноксиметилпеніцилінову кислоту, що продукується Penicilimm notatum або спорідненими організмами, або одержується іншими методами і має антимікробну дію. Вміст суми пеніцилінів у препараті не менше 95% та вміст C16H28N2O5S не менше 90% у перерахунку на суху речовину.
Середня величина знайденої активності повинна бути не менше ніж 1610 ОД/мг у перерахунку на суху речовину.
Опис. Білий кристалічний порошок кислувато-гіркого смаку, негігроскопічний. Стійкий у слабокислому середовищі. Легко руйнується при кип'ятінні в розчинах лугів, при дії окислювачів та пеніцилінази.
Розчинність. Дуже мало розчинний у воді, розчинний у етиловому та метилового спирту, ацетоні, хлороформі, бутилацетаті та гліцерині.
Зберігання. Список Б.У сухому місці при кімнатній температурі.
Дози див. на стор. 1029.
Антибіотик.
519. Phenolphthaleinum
Фенолфталеїн
а,а-Ді-(4-оксифеніл)-фталід
З 20 Н 14 Про 4 М. в. 318,33
Опис. Білий або слабо жовтуватий дрібнокристалічний порошок без запаху та смаку.
Розчинність. Дуже мало розчинний у воді, розчинний у спирті мало розчинний в ефірі.
Зберігання. У добре закупореній тарі.
Послаблюючий засіб.
531. Physostigminisalicylas
Фізостигміну саліцилат
Physostigminum salicylicum
Eserinum salicylicum
C 15 H 21 N 3 O 2 З 7 Н 6 Про 3 M. в. 413,5
Опис. Безбарвні блискучі призматичні кристали. Від дії світла та повітря забарвлюються у червоний колір.
Розчинність. Важко розчинний у воді, розчинний у спирті, мало розчинний в ефірі.
Зберігання. Перелік. А.У добре закупорених банках оранжевого скла, у захищеному від світла місці.
Найвища разова доза під шкіру 0,0005 г.
Найвища добова доза під шкіру 0,001 г.
Антихолінестеразний, містичний засіб. Застосовують у вигляді очних крапель та мазі. У поодиноких випадках вводять під шкіру.
Стерилізація. Розчини готують ex tempore асептично, або піддають тиндалізації.
526. Phthalazolum
Loading...