Реланіум інструкція із застосування лікарського засобу.
Торгове найменування: Реланіум
Міжнародне непатентована назва: Діазепам
Лікарська форма: Розчин для внутрішньом'язових та внутрішньовенних ін'єкцій
5 мг/мл.
Склад та властивості Реланіум
1 мл розчину містить:
активна речовина:Діазепам 5.0 мг.
допоміжні речовини:пропіленгліколь, етанол 96%, спирт бензиловий, натрію бензоат, кислота оцтова крижана, 10% розчин оцтової кислоти, вода для ін'єкцій.
Опис:Безбарвний або жовто-зелений прозорий розчин.
Фармакотерапевтична група:Психотропні препарати. Анксіолітики. Бензодіазепіну похідні. Діазепам
Код ATX: N05BA01
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Діазепам має високу жиророзчинність і проходить через гематоенцефалічний бар'єр, ці властивості необхідно враховувати при його внутрішньовенному використанні для короткострокових знеболювальних процедур.
Ефективні концентрації діазепаму в плазмі після введення адекватної внутрішньовенної дози зазвичай досягаються протягом 5 хвилин (близько 150-400 нг/мл).
Після внутрішньом'язового введення поглинання діазепаму у плазмі крові нестійке і пік найнижчої концентрації у плазмі може бути навіть нижчим, ніж після перорального введення препарату.
Діазепам та його метаболіти великою мірою пов'язуються з білками плазми (діазепам у 98%).
Діазепам та його метаболіти проникають через плаценту та виявляються у жіночому молоці.
Діазепам метаболізується переважно печінкою до фармакологічно активних метаболітів, таких як нордіазепам, темазепам та оксазепам, які з'являються у сечі у вигляді глюкуронідів, також фармакологічно активні речовини.
Тільки 20% даних метаболітів виявляються в сечі протягом перших 72 годин.
Діазепам має двофазний період напіврозпаду з початковою фазою швидкого розподілу з подальшою термінальною тривалою фазою елімінації протягом 1-2 днів.
Для активних метаболітів (нордіазепам, темазепам та оксазепам) період напіврозпаду становить 30-100 годин, 10-20 годин та 5-15 годин, відповідно.
Виводиться препарат переважно нирками, частково з жовчю, що залежить від віку, а також функції печінки та нирок.
Діазепам та його метаболіти виводяться, в основному, із сечею, насамперед у зв'язаній формі.
Кліренс діазепаму становить 20-30 мл/хв.
Багаторазовий прийом доз призводить до накопичення діазепаму та його метаболітів.
Стан динамічного балансу метаболітів досягається навіть за два тижні, метаболіти можуть досягти більшої концентрації, ніж первинні ліки.
Період напіврозпаду у фазі виведення може бути продовжений у новонароджених, пацієнтів похилого віку та пацієнтів із захворюваннями печінки.
У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіврозпаду діазепаму не змінюється.
Внутрішньом'язове введення препарату може вести до збільшення активності креатинової фосфатази в сироватці, з максимальною концентрацією між 12 і 24 годинами після ін'єкції.
Слід враховувати при диференційованій діагностиці інфаркту міокарда.
Абсорбція після внутрішньом'язової ін'єкції ліків може бути мінливою, особливо після ін'єкцій у сідничні м'язи. Цей шлях введення можна використовувати тільки в тих випадках, коли пероральний або внутрішньовенний прийом неможливий або не рекомендується.
Фармакодинаміка
Діазепам є психотропною речовиною з класу 1,4-бензодіазепінів і має анксіолітичну, заспокійливу та снодійною дією.
Крім того, діазепам надає міорелаксуючий та протисудомний властивості.
Він використовується для короткострокового лікування тривожних станів, як заспокійливий засіб премедикації для контролю м'язового спазмута лікування синдрому відміни при алкоголізмі
Діазепам зв'язується зі специфічними рецепторами в центральній нервовій системі та периферичних органів, зокрема.
Бензодіазепінові рецептори в ЦНС мають тісний функціональний зв'язок із рецепторами ГАМК-ергічної системи.
Після зв'язування з рецептором бензодіазепіну діазепам посилює інгібуючу дію ГАМК-ергічної трансмісії.
Показання до застосування Реланіум
- гострі тривожні стани або збудженість, delirium tremen s;
- гострі спастичні станим'язів, правець;
- гострі судомні стани, у тому числі епілептичні, судоми при отруєннях, судоми при алкогольному делірії на фоні соматичних розладів;
- передопераційна премедикація чи премедикація перед діагностичними процедурами (стоматологічні, хірургічні, радіологічні, ендоскопні процедури, зондування серця, кардіоверсія).
Реланіум (спосіб, дозування)
Для досягнення оптимальної дії засобу слід ретельно визначити індивідуальне дозування кожного пацієнта.
Препарат Реланіум призначений для внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції.
Дорослі:
Гострі тривожні стани або збудження на тлі соматичних розладів:
Delirium tremens: 10-20 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
Залежно від інтенсивності симптомів може виникнути потреба введення великих доз.
Спастичні стани м'язів: 10 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово, ін'єкцію можна повторити не раніше ніж через чотири години.
Стовпняк:Початкова внутрішньовенна доза становить від 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг маси тіла, повторюється кожні 1-4 години.
Можна також вводити шляхом безперервного внутрішньовенного вливання в дозі від 3 до 10 мг/кг/кг маси тіла кожні 24 години, ці ж дози можна вводити через назо-гастральний зонд.
Епілептичний напад, судоми при отруєннях: 0,15-0,25 мг/кг внутрішньовенно (зазвичай 10-20 мг); Дозу можна повторити через 30-60 хвилин.
Для профілактики судом можна проводити повільну внутрішньовенну інфузію (максимальна доза 3 мг/кг маси тіла протягом 24 годин).
0.2 мг/кг.
Зазвичай доза у дорослих становить від 10 до 20 мг, але залежно від клінічної реакції може виникнути необхідність збільшення доз.
Пацієнти похилого віку або в ослабленому стані
Дози, що приймаються, не повинні бути більше половини звичайно рекомендованих доз.
Пацієнтам із цієї групи необхідний регулярний моніторинг на початку лікування для мінімізації прийнятих доз та (або) частоти прийому, щоб уникнути передозування внаслідок кумулювання ліків.
Діти
Епілептичний напад, судоми при отруєннях, судоми при гіпертермії: 0,2-0,3 мг/кг маси тіла (або 1 мг для кожного року) внутрішньовенно.
Дозу можна повторити за необхідності після 30-60 хв.
Стовпняк:дозування як для дорослих.
Передопераційна премедикація або премедикація перед діагностичними процедурами: 0,2 мг/кг маси тіла можна вводити парентерально.
Лікування слід звести до необхідного мінімуму, ліки вводити виключно під наглядом лікаря.
Дані щодо ефективності та безпеки застосування бензодіазепінів при тривалої терапії, обмежені.
Для зменшення ймовірності появи небажаних явищ при внутрішньовенному способі введення препарат слід вводити повільно (1,0 мл розчину протягом 1 хв).
Хворий повинен перебувати у положенні лежачи протягом години після введення препарату.
На випадок екстрених ситуацій, пов'язаних із внутрішньовенним введенням препарату завжди має бути друга людина і набір для надання реанімаційних заходів.
Рекомендується, щоб пацієнти залишалися під наглядом лікаря щонайменше протягом години від моменту введення ліків.
Додому пацієнта повинен супроводжувати дорослий, відповідальний за хворого; пацієнта слід інформувати про заборону керування автомобілем та обслуговування машин протягом 24 годин з моменту прийому ліків.
Не слід розбавляти розчин препарату Реланіум.
Винятком є повільне внутрішньовенне вливанняу великому обсязі 0.9% розчину NaCl або глюкози при лікуванні правця та епілептичного нападу.
Не слід розбавляти більше 40 мг діазепаму (8 мл розчину) на 500 мл розчину для вливання.
Розчин слід готувати безпосередньо перед введенням та використовувати протягом 6 годин.
Препарат не слід змішувати з іншими ліками в розчині для вливання або в одному шприці, оскільки не можна гарантувати стабільність ліків у разі недотримання цієї рекомендації.
Реланіум
Після внутрішньовенного введенняможуть настати місцеві реакції, а також тромбоз та запалення вен (флеботромбоз).
Після швидкого введення можуть з'явитися:
- пригнічення дихання, гіпотензія, брадикардія.
Після внутрішньом'язового введення можуть спостерігатися:
- біль та почервоніння;
- еритема (почервоніння) у місці введення;
- порівняно часто - болючість у місці введення.
Часто:
- втома;
- сонливість;
- м'язова слабкість.
Рідко
- зміни у складі крові, включаючи тромбоцитопенію, агранулоцитоз;
- шкірні реакції;
- парадоксальні реакції, такі як моторне занепокоєння, збудженість, дратівливість, агресивність, марення, напади агресії, нічні кошмари, галюцинації (деякі сексуального типу), психози, порушення особистості та інші порушення поведінки.
Під час прийому ліків із групи бензодіазепінів може проявитися депресія, що існувала раніше; - сплутаність свідомості, ослаблення емоційних реакцій, антероградна амнезія, атаксія, тремтіння, головний біль, запаморочення, порушення мови або неясне мовлення, сонливість (з'являється найчастіше на початку лікування і зазвичай проходить під час подальшої терапії).
Пацієнти похилого віку особливо чутливі до дії ліків, що пригнічують ЦНС, і у них може виникнути сплутаність, особливо у пацієнтів із органічними змінами мозку.
Доза препарату у цій групі не повинна перевищувати половини дози, прописаної іншим дорослим пацієнтам. - розлад зору, включаючи двоїння в очах, нечіткість зору;
- артеріальна гіпотонія; брадикардія;
- розлад дихання, апное, пригнічення дихання (після швидкої внутрішньовенної ін'єкції ліків, а також при призначенні великих доз).
Частоту появи таких ускладнень можна зменшити завдяки точному дотриманню рекомендованої швидкості введення препарату.
Протягом усього часу хворий має лежати на спині. - порушення травного тракту, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини або надмірне слиновиділення, підвищена спрага, запори;
- нетримання чи застій сечі;
- збільшення чи зменшення статевого потягу;
- втома (з'являється найчастіше на початку лікування та зазвичай проходить під час подальшої терапії);
- Біль, а в деяких випадках – почервоніння після внутрішньом'язової ін'єкції препарату.
Дуже рідко
- реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію;
- випадки зупинення діяльності серця.
Може виникнути судинна депресія (після швидкої внутрішньовенної ін'єкції препарату).
Тромбофлебіт та тромбоз судин можуть з'явитися після внутрішньовенної ін'єкції препарату.
Для зменшення ймовірності появи таких симптомів, ін'єкцію слід робити у велику венуу ліктьовому згині.
Не слід вводити ліки у малі вени.
Слід абсолютно уникати внутрішньоартеріального введення та екстравазації ліків. - збільшення активності трансаміназ та основної фосфатази, жовтяниця.
Частота невідома
- ослаблений м'язовий тонус — зазвичай залежить від призначеної дози (з'являється найчастіше на початку лікування і зазвичай проходить під час подальшої терапії).
Люди похилого віку та пацієнти з порушеннями функції печінки особливо схильні до появи перелічених вище небажаних дій.
Рекомендується регулярно контролювати перебіг лікування, щоб мати можливість скасувати ліки якомога раніше.
Спостерігалося зловживання ліками групи бензодіазепінів.
Застосування препарату Реланіум (навіть у лікувальних дозах) може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності.
Протипоказання Реланіум
- Гіперчутливість до бензодіазепінів або будь-якої допоміжної речовини;
- Міастенія ( Myasthenia gravis);
- Тяжка або гостра респіраторна недостатність, дихальна депресія, гіперкапнія;
- Синдром нічного апное;
- Тяжка печінкова недостатність;
- Тяжка серцева недостатність;
- Фобії чи нав'язливість;
- Не призначати в режимі монотерапії при лікуванні депресії або збудження, пов'язаних з депресіями через ризик суїцидів, характерних для цієї категорії хворих;
- Хронічні психози;
- Церебральна та спинальна атаксія;
- Епілепсія та епілептичні напади;
- Гепатит;
- Порфирія, міастенія;
- Алкогольна залежність (крім гострої абстиненції);
- Гострий напад глаукоми, закритокутова глаукома;
- Вагітність та період лактації;
- Дитячий вік віком до 3 років.
Лікарські взаємодії
Якщо препарат Реланіум застосовується одночасно з іншими ліками, що діють на центральну нервову систему (ЦНС), такими як антипсихотичні ліки, анксіолітики, заспокійливі, антидепресанти, снодійні, протиепілептичні, опіатні болезаспокійливі ліки, ліки для загального знеболювання та антигістамінні препарати з заспокійливими заспокійливої дії.
У разі опіатних болезаспокійливих ліків може посилитися ейфорична дія, що може призвести до збільшення психічної залежності.
Крім того, у разі коли ліки, що пригнічують центральну нервову систему, приймаються парентеральним шляхому поєднанні з внутрішньовенними ін'єкціями діазепаму може проявитися тяжке душевне пригнічення та судинна депресія.
Пацієнти похилого віку потребують особливого нагляду.
При внутрішньовенному введенні препарату Реланіум одночасно з опіатними болезаспокійливими ліками, наприклад у стоматології, рекомендується подавати діазепам після прийому болезаспокійливих ліків, а також ретельно підібрати дозу залежно від індивідуальних потреб пацієнта.
Результати фармакокінетичних досліджень щодо потенційної взаємодії діазепаму з протисудомними засобами (включаючи вальпроєву кислоту) є суперечливими.
Спостерігалося як зменшення, так і збільшення, а також відсутність змін концентрації ліків.
У разі одночасного прийому препарату Реланіум з протисудомними засобами може траплятися посилення небажаних дій та токсичності, особливо у разі ліків із групи похідних гідантоїну або барбітуратів, а також складних препаратів, що містять ці речовини.
Тому потрібна особлива обережність щодо дозування у початковому періоді лікування.
Ізоніазид, еритроміцин, дисульфірам, циметидин, флувоксамін, флуокситин, пероральні контрацептивні засобигальмують процеси біотрансформації діазепаму (знижують кліренс діазепаму), що може потенціювати фармакологічну дію препарату.
Ліки, відомі своєю індукуючої дією на печінкові ферменти, наприклад, рифампіцин, можуть підвищувати кліренс бензодіазепінів.
Існують дані про вплив діазепаму на елімінацію.
особливі вказівки
Вагітність та період лактації
Не слід приймати ліки під час вагітності, особливо у першому та останньому триместрі, якщо обставини цього не вимагають.
Виявлено, що прийом великих доз або тривалий прийом невеликих доз бензодіазепіну в останньому триместрі вагітності або під час пологів спричиняв порушення ритму серця плода, артеріальну гіпотонію, порушення ссання, зниження температури тіла та помірне душевне пригнічення новонароджених.
Слід пам'ятати, що у новонароджених, особливо недоношених, ферментна система, що бере участь у метаболізмі ліків, не повністю розвинена.
Крім того, новонароджені діти матерів, які довгий часприймали бензодіазепіни в останньому періоді вагітності, можуть виявляти фізичну залежність, у них може з'явитись синдром абстиненції після народження.
Діазепам проникає в грудне молокотому не слід приймати діазепам у період годування груддю.
Немає повідомлень, які б підтверджували безпеку застосування ліків у вагітних жінок.
У дослідженнях на тваринах не було отримано доказів безпеки такого лікування.
У тому випадку, якщо ліки прописуються жінкам у репродуктивному віці, слід інформувати хвору про необхідність звернутися до лікаря з метою перервати лікування у випадках, коли пацієнтка планує вагітність або підозрює, що вона вагітна.
Спеціальні попередження та запобіжні заходи при застосуванні препарату
Зазвичай препарат не слід застосовувати парентерально у пацієнтів з органічними змінами мозку (особливо з атеросклерозом) або хронічною легеневою недостатністю.
Однак у екстрених випадкахабо тоді, коли пацієнти проходять терапію у лікарняних умовах, препарат можна вводити парентерально у меншій дозі.
У разі внутрішньовенної ін'єкції ліки слід вводити повільно.
У пацієнтів з хронічною легеневою недостатністю та пацієнтів з хронічними хворобамипечінкиможе бути необхідним для зменшення доз.
При ниркової недостатностіПеріод напіврозпаду діазепаму є незмінним, тому немає потреби скорочувати дози для пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Діазепам не слід застосовувати в монотерапії у пацієнтів з депресією або фобіями в ході депресії, оскільки можуть проявитися схильність до суїциду.
Через кілька годин після прийому ліків може виникнути амнезія.
Щоб зменшити ризик її появи, пацієнтам необхідно забезпечити умови безперервного сну протягом 7-8 годин.
В разі сильного стресу(втрата близьких людей та жалоби), внаслідок прийому бензодіазепінів психологічна адаптація може бути загальмована.
При застосуванні бензодіазепінів, особливо у дітей та пацієнтів похилого віку, були описані парадоксальні реакції, такі як моторне занепокоєння, збудженість, дратівливість, агресивність, марення, напади агресії, нічні кошмари, галюцинації, психози, неправильна поведінка та інші порушення поведінки.
У разі появи таких симптомів слід припинити прийом ліків.
При лікуванні препаратами групи бензодіазепінів може з'явитися залежність.
Ризик появи залежності більше у пацієнтів, які проходять тривалий курс лікування та (або) застосовують великі дози, особливо у схильних пацієнтів, які зловживають спиртним або наявністю у хворого в анамнезі зловживання ліками.
Після появи фізичної залежності від бензодіазепінів припинення лікування може призвести до появи симптомів абстиненції.
До них відносяться головний біль, м'язовий біль, відчуття паніки, напруженість, моторне занепокоєння, сплутаність та дратівливість.
У важких випадкахможуть з'явитися такі симптоми, як втрата відчуття дійсності або власної реальності, мурашки та заціпеніння кінцівок, гіперчутливість до звуку, світла та дотику, галюцинації чи судоми.
Після тривалих внутрішньовенних ін'єкцій різке скасування ліків може супроводжуватися симптомами абстиненції, тому рекомендується поступове зменшення доз.
Слід дотримуватись особливої обережності при використанні діазепаму в ін'єкціях (особливо внутрішньовенних) у пацієнтів похилого віку, у тяжкому стані, а також у пацієнтів з обмеженим легеневим резервом, оскільки може з'явитися апное та (або) розвинутися зупинка серця.
Одночасне використання діазепаму та барбітуратів, алкоголю чи інших речовин, що пригнічують центральну нервову систему, підвищує ризик депресії системи кровообігу або дихання, а також підвищує ризик розвитку апное.
Слід забезпечити доступ до реанімаційного обладнання, включаючи обладнання для підтримки штучної вентиляції.
Бензиловий спирт, який є допоміжною речовиноюпрепарату, протипоказаний недоношеним немовлятам та новонародженим.
Одна ампула містить 30 мг бензилового спирту, який може спричинити отруєння та псевдоанафілактичну реакцію у немовлят і дітей до 3 років.
Препарат містить 100 мг етанолу в 1 мл - це слід враховувати при призначенні його вагітним або жінкам, які годують груддю, дітям та пацієнтам із групи високого ризику, наприклад, із захворюваннями печінки, епілепсією та у хворих з алкогольною залежністю.
Слід дотримуватись особливої обережності, застосовуючи бензодіазепіни у пацієнтів, які зловживають спиртним або ліками в анамнезі.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами
Пацієнтам слід пояснити, що як у випадку всіх ліків цієї групи прийом діазепаму може призвести до порушень здатності пацієнта виконувати складні дії.
Заспокоєння, порушення пам'яті та концентрації, а також функції м'язів можуть несприятливо впливати на здатність керування автомобілем або обслуговування машин.
При недостатній кількості сну ймовірність порушень пильності може зрости.
Передозування Реланіум
Симптоми:сонливість, пригнічення свідомості різного ступеня тяжкості, парадоксальне збудження, зниження рефлексів до арефлексії, знижена реакція на болючі подразнення, невиразна мова.
При тяжкому отруєнні можуть розвинутись: атаксія, гіпотонія, м'язова слабкість, порушення дихання, кома і навіть смерть.
Небезпечними для життя можуть виявитися отруєння, спричинені одночасним застосуванням діазепаму та алкоголю або інших засобів, що надають пригнічуючу дію на центральну нервову систему.
Лікування:насамперед симптоматичне, полягає в моніторингу та підтримці основних життєвих функційорганізму (дихання, пульс, артеріальний тиск) у відділенні інтенсивної терапії.
Для зниження всмоктування діазепаму можна застосувати.
Специфічним антидотом є флумазеніл (конкурентний інгібітор бензодіазепінового рецептора).
До цього часу не встановлено значення діалізу.
Флумазеніл є специфічним антидотом, що вводиться внутрішньовенно в екстрених випадках.
Пацієнти, які потребують такого догляду, повинні підлягати безперервному спостереженню у лікарняних умовах.
Слід бути обережними при введенні флумазенілу пацієнтам з епілепсією, які отримують ліки з групи бензодіазепінів.
У разі появи збудження не слід застосовувати барбітурати.
Упаковка, зберігання та виробник
| Форма випуску та упаковка | По 2 мл ампули безбарвного чи оранжевого скла. Над місцем розлому ампули знаходиться точка білого або червоного кольору та смужка у формі кільця червоного кольору. По 5 ампул вкладають у піддон із плівки полівінілх лоридної. По 1, 2 або 10 піддонів разом із затвердженою інструкцією з медичне застосуванняпоміщають у пачку з картону. |
| Умови зберігання | Зберігати при температурі не вище 25°С, у захищеному від світла місці. Чи не заморожувати! Зберігати у недоступному для дітей місці! |
| Термін зберігання | 5 років. Термін використання після розведення - 6 годин. Не використовувати після закінчення терміну придатності. |
| Умови відпустки з аптек | За рецептом |
| Виробник | АТ "Варшавський фармацевтичний завод Польфа", Польща |
Інструкція Реланіум розчин в ампулах (скан-версія)
Завантажте скан-версію офіційної інструкціїз медичного застосування лікарського засобу Реланіум, виробника АТ "Варшавський фармацевтичний завод Польфа". 
Ефективним і широко застосовуваним у галузі психіатрії та неврології є препарат «Реланіум» - транквілізатор, що надає сильну пригнічуючу дію на ЦНС. Перед застосуванням «Реланіуму» має бути вивчена інструкція, затверджена виробником, та пройдено консультацію у профільного лікаря. Лікар на основі аналізів діагностичного обстеженняпідтвердить діагноз та призначить схему лікування. Цей препарат рецептурний, тому без рецептів медиків придбати його в аптеці не вдасться.
Склад та форма випуску
Реалізується медпрепарат Реланіум у вигляді таблеток і розчину для ін'єкцій в ампулах. Пігулки поміщені в алюмінієві блістери по 10 шт., і запечатані в коробочки по 3 блістери в кожній. Розчин розлитий по скляних ампулах, які поміщені у спеціальні фіксатори по 5 шт. В упаковці з картону знаходиться 1 або 10 контейнерів. У складі транквілізатора діюча речовина- діазепам, додатковими компонентамивиступають:
Вкажіть свій тиск
Рухайте повзунки
- фенілкарбінол;
- харчова добавка Е211;
- етанова кислота;
- харчова добавка Е1520;
- оцтова кислота;
- метилкарбінол;
- ін'єкційна вода.
Механізм роботи
Препарат не відпускається без рецепта лікаря. Фармакологічна групапрепарату "Реланіум" - транквілізатор. Медикамент відноситься до списку №1 сильнодіючих речовинПККН МОЗ РФ. Ліки відпускається за рецептом лікаря, оскільки має яскраво вираженими діями, а саме:
- виявляє снодійний ефект;
- має седативну дію на ЦНС;
- купірує судомні стани;
- розслаблює скелетну мускулатуру.
Реланіум знижує стан перезбудження головного мозку, уповільнює функціонування спинальних захисних рефлексів. Фармацевтичний препарат зменшує емоційну напругу, діє проти відчуття тривожності, занепокоєння, усуває почуття страху. «Реланіум» надає заспокійливу дію на стовбур головного мозку, знижує невротичну симптоматику. Снодійна дія медикаменту обумовлена пригніченням функцій клітин стовбура головного мозку та центральних відділів. спинного мозку. З огляду на прийому «Реланиума» може спостерігатися зниження показників АТ і розширення коронарних судинних стінок.
Максимальна концентрація у крові спостерігається через годину після введення препарату. При використанні внутрішньовенно, лікарська речовиназа короткий проміжок часу поширюється по різним частинамтіла, але більшою мірою локалізується в печінці та головному мозку. Відсоток взаємодії медичного засобуз протеїнами крові дорівнює 99-ти. При тривалому використанні викликає звикання, що робить медикамент неефективним.
Показання
Медикамент призначають у разі порушення сну. Призначення «Реланіуму» актуальне при порушеннях сну, судомах, тривожних розладах, дратівливості та спастичних станах. Прописують ліки в комплексної терапіїпри епілепсії, артеріальної гіпертонії, екземі, проблемах з менструальним циклом, виразковій поразціШКТ, інтоксикації хімічними речовинамимедикаментів. Дієвий «Реланіум» і за таких патологічних станів:
- запалення суглобів;
- бурсить;
- запальний процес у скелетних м'язах;
- біль у ділянці хребта;
- сильний головний біль;
- хворобливі відчуття у центрі грудної клітки;
- тремор кінцівок;
- напруженість;
- спазм судин;
- хронічна хвороба суглобів з обмеженням рухливості;
- синдром відміни алкоголю.
Інструкція із застосування вказує, що «Реланіум» може використовуватися як підготовчий засіб перед ендоскопічною операцією. Крім цього, використовують медикамент для попередньої медикаментозної підготовки перед введенням у загальний наркозабо при інфаркті міокраду. Ефективно діє «Реланіум» за необхідності полегшити пологи, а також у психіатрії та неврології.
Інструкція із застосування «Реланіуму»
Дози препарату та спосіб введення визначає виключно лікар. «Реланіум» вважається серйозним препаратом, який категорично протипоказано використовувати як самостійне лікування. Важливо, щоб медикамент призначали лише профільні медики, ґрунтуючись на результатах аналізів та загальному стані хворого. Дозування «Реланіуму» залежить від поставленого діагнозу та самопочуття пацієнта. Таблетки в прописаному дозуванні лікарем приймають перорально, запиваючи очищеною водою. Якщо пацієнту належить крапельниця, то доза лікарського розчинускладає 4 мл. Вводити внутрішньовенно або колоти уколи в м'яз (внутрішньом'язово) повинен тільки кваліфікований медик, так як при проведенні ін'єкції важливо дотримуватись алгоритму проведення маніпуляції.
Протипоказання та побічні дії
Сильнодіючий лікарський засіб дозволяється приймати не всім. Основні обмеження та можливі побічні ефектипредставлені у таблиці:
| Коли не призначається? | Негативні реакції |
| Індивідуальна нестерпність | Запаморочення |
| Аутоімунне нервово-м'язове захворювання | Дезорієнтація |
| Кома | Підвищена стомлюваність |
| Алкогольне сп'яніння | Ейфорія |
| Гостра дихальна недостатність | Атаксія |
| Вік до 1-го місяця життя | Порушення сну |
| Грудне годування | Сплутаність свідомості |
| І та ІІІ триместри вагітності | М'язова слабкість |
| Дисфункція печінки та нирок | Психомоторне збудження |
| Спінальні атаксії | Сухість у ротовій порожнині |
| Літній вік | Біль в горлі |
| Депресивні стани | Різке зниження АТ |
| Низький рівень білка у крові | Висипання та свербіж на шкірних покривах |
| Зниження маси тіла | |
| Посилення потовиділення |
діюча речовина:діазепам;
1 мл розчину для ін'єкцій містить 5 мг діазепаму;
допоміжні речовини:пропіленгліколь, етанол 96%, спирт бензиловий, натрію бензоат (E 211), кислота оцтова крижана, кислота оцтова, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна чи жовто-зеленого кольору прозора рідина.
Фармакотерапевтична група
Психолептичні препарати. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код ATX N05B A01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Реланіум ® – транквілізатор бензодіазепінового ряду. Має анксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію, підвищує поріг больової чутливості, регулює нейровегетативні реакції.
Механізм дії обумовлений взаємодією з бензодіазепіновими рецепторами в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та вставкових нейронах бічних рогів спинного мозку. Сприяє відкриттю каналів для входу іонів хлору до цитоплазматичних мембран, спричиняє гіперполяризацію та гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах центральної нервової системи.
Фармакокінетика.
Після внутрішньом'язового введення препарат всмоктується неповністю та нерівномірно, максимальна концентраціядосягається через 60 хв.
Після внутрішньовенного введення у дорослих максимальна концентрація досягається через 15 хв та залежить від дози. Швидко розподіляється в тканинах органів, насамперед у головному мозку та печінці, проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, проникає також у грудне молоко.
Біотрансформується у печінці з утворенням активних метаболітів: N-диметилдіазепаму (50 %), темазепаму, оксазепаму. N-диметилдіазепам кумулює в головному мозку, забезпечуючи тривалу та виражену протисудомну дію. Гідроксильовані та диметильовані метаболіти діазепаму з глюкуроновою та жовчними кислотами, виводяться в основному нирками. Діазепам відноситься до транквілізаторів тривалої дії, період напіввиведення при внутрішньовенному введенні становить 32 години, період напіввиведення N-диметилдіазепаму – 50-100 годин, повний нирковий кліренс – 20-33 мл/хв.
Фармакокінетика у особливих клінічних випадках.
Період напіввиведення діазепаму може збільшуватися у новонароджених, хворих похилого віку та пацієнтів із захворюванням печінки.
У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення діазепаму не змінюється.
Внутрішньом'язове введення препарату може призвести до збільшення активності креатинфосфокінази у сироватці крові, максимальна концентрація якого відзначається через 12-24 години після ін'єкції, що необхідно враховувати при діагностиці інфаркту міокарда.
Всмоктування препарату при внутрішньом'язовому введенніможе змінюватися, особливо при введенні у сідничні м'язи. Тому цей шлях введення можна застосовувати лише у разі неможливості перорального або внутрішньовенного введення.
Показання
Седація перед такими процедурами, як ендоскопія, лікування зубів, катетеризація серця та кардіоверсія.
Премедикація перед загальною анестезією.
Контролює гострі м'язові спазми при правці або отруєннях.
Контроль за судом; Епілептичний статус.
Лікування гострих тривожно-фобічних та тривожно-депресивних станів, у тому числі алкогольного делірію.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до бензодіазепінів або інших компонентів препарату;
- міастенія ( Myasthenia gravis);
- тяжка дихальна недостатність, пригнічення дихання;
- виражена хронічна гіперкапнія;
- синдром нічного апное;
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність;
- фобії та нав'язливі стани;
- хронічні психози;
- гострий нападглаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат можна застосовувати при одночасному проведенні відповідного лікування);
- закритокутова глаукома;
- алкогольна та наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому);
- гостре отруєнняалкоголем та седативними засобами;
- кома, шок;
- гостра порфірія.
Не застосовувати новонародженим та недоношеним.
Діазепам не слід застосовувати як монотерапію для лікування пацієнтів з депресією або тривожними станами, пов'язаними з депресією через можливість розвитку суїцидальної поведінки у таких пацієнтів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Антипсихотичні засоби
Концентрація зотепіну в плазмі може підвищуватися. Повідомлялося про тяжку артеріальну гіпотензію, колапс, втрату свідомості, пригнічення дихання, ризик летальної зупинки дихання у кількох пацієнтів, які застосовували бензодіазепіни та клозапін. Також відзначалася підвищена секреція слини. Слід з обережністю розпочинати терапію клозапіном пацієнтам, які застосовують діазепам. Існує підвищений ризикрозвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії та пригнічення дихання при парентеральному застосуванні бензодіазепінів та внутрішньом'язовому введенні оланзапіну.
Оксибат натрію
Слід уникати одночасного застосування оксибату натрію (гама-гідроксибутират, GHB) з бензодіазепінами, оскільки бензодіазепіни підвищують вплив цієї речовини.
Антибактеріальні засоби
Метаболізм діазепаму може уповільнювати ізоніазид, меншою мірою – еритроміцин. Вплив діазепаму може бути підвищеним та пролонгованим. Такі сильні печінкові індуктори, як рифампіцин, можуть підвищувати кліренс діазепаму.
Противірусні засоби
Слід уникати одночасного застосування ампренавіру та ритонавіру, оскільки вони здатні знижувати кліренс бензодіазепінів та потенціювати їх ефекти, а також підвищувати ризик надмірного седативного ефекту та пригнічення дихання.
Протигрибкові препарати
Вплив діазепаму може бути підвищений на фоні одночасного застосування азольних фунгіцидів: вориконазолу, кетоконазолу та флуконазолу, які пригнічують печінкові ізоферменти CYP2C19, CYP2C9 та CYP3A4, та меншою мірою на фоні застосування потужного інгібітора CY.
Антигіпертензивні засоби
Одночасне застосування діазепаму з антигіпертензивними засобами може спричинити посилення гіпотензивного ефекту. Посилення седативного ефекту можливе при спільному застосуванніз альфа-блокаторами чи моксонідином.
Депресанти центральної нервової системи
Одночасне застосування діазепаму з іншими депресантами центральної нервової системи, включаючи інші протисудомні засоби, анксіолітичні засоби/снодійні засоби, седативні антигістамінні препарати, алкоголь, нейролептичні засоби, антидепресанти, знеболювальні засоби та анестетики, може призвести до посилення седативного ефекту або пригнічення діяльності дихальної або серцево-судинної системы.
Протисудомні засоби
Концентрацію фенітоїну в плазмі діазепам може підвищувати, так і знижувати. Слід спостерігати за станом пацієнтів щодо розвитку токсичної дії фенітоїну. Фенітоїн та карбамазепін можуть знижувати концентрацію діазепаму в плазмі крові. Одночасне застосування барбітуратів може спричинити посилення седативного ефекту або пригнічення дихання. Одночасне застосування вальпроату натрію може підвищувати концентрацію діазепаму у плазмі, а також посилювати седативний ефект.
Антидепресанти
Концентрація деяких бензодіазепінів у плазмі підвищується після прийому флувоксаміну. Одночасне застосування селективних антагоністіврецепторів серотоніну або трициклічних антидепресантів може знижувати увагу та психомоторну реакцію, а також негативно впливати на здатність виконувати складні завдання (наприклад, керування автотранспортом).
Алкоголь
Седативні ефекти діазепаму можуть посилюватись при застосуванні цього засобу одночасно з алкоголем. Це негативно впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.
Лікарські засоби, що знижують кислотність шлункового соку
Циметидин, омепразол та езомепразол можуть пригнічувати метаболізм діазепаму, що призводить до підвищення концентрації останніх у плазмі крові.
Дисульфірам
Дисульфірам може пригнічувати метаболізм діазепаму, що призводить до підвищення седативного ефекту.
Леводопа
Бензодіазепіни можуть антагонізувати ефект леводопи.
Теофілін
Теофілін може зменшувати ефект бензодіазепінів.
Релаксанти скелетної мускулатури
Одночасне застосування баклофену або тизанідину та діазепаму може призвести до посилення седативного ефекту.
Особливості застосування
Препарат застосовують тільки в лікувальних закладах, де гарантовано у разі потреби проведення невідкладних реанімаційних заходів.
Хворим з органічними порушеннямицентральній нервовій системі слід зменшити початкову дозу препарату вдвічі, внутрішньовенне введення таким хворим слід проводити особливо обережно, оскільки високі дози препарату можуть викликати сумнівність і втрату свідомості.
При лікуванні епілептичного статусу слід враховувати можливість поновлення судом. Потрібна особлива обережність при призначенні Реланіуму ® пацієнтам, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, β-блокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.
При тривожно-фобічних або тривожно-депресивних станах не рекомендується застосовувати діазепам як монотерапію, враховуючи можливі спроби самогубства.
Під час лікування бензодіазепінами може розвинутись залежність Великий ризик виникнення наркоманії у пацієнтів, які лікувалися тривалий час та (або) застосовували великі дози, особливо у пацієнтів, схильних до зловживання спиртними напоями або лікарськими засобами. Можливе виникнення фізичної залежності від бензодіазепінів.
У важких випадках - дереалізація (розлад сприйняття навколишнього світу), деперсоналізація, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до шуму та фізичного контакту, світлобоязнь, галюцинації або епілептичні напади. Можуть з'явитися втрата відчуття реальності чи непритомність, парестезія. При тривалому внутрішньовенне застосуванняпрепарату не слід раптово припиняти лікування; необхідно поступово зменшувати дозу.
Відновлення симптомів безсоння та тривоги.Різке припинення лікування діазепамом може спровокувати виникнення феномену рикошету, який проявляється загостренням стану з наступною швидкою редукцією симптомів (зміни настрою, тривога або порушення сну, неспокій, головний і м'язовий біль, фобія, підвищена тривожність, збудження, збудження, дратівливість). Щоб запобігти виникненню феномену рикошету/синдрому відміни, рекомендується поступове зниження дози препарату.
Тривалість лікування.Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою залежно від показань, але не повинна перевищувати при безсонні 4 тижнів, станах тривоги – 8-12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози препарату. Тривалість лікування збільшують лише після ретельної оцінки стану пацієнта. Пацієнтів слід проінформувати про початок та тривалість лікування та пояснити необхідність поступового зменшення дози. Крім того, пацієнта слід попередити про можливе виникнення абстинентного синдрому. У разі застосування бензодіазепінів короткої діїсимптоми синдрому відміни можуть виникнути між прийомами препарату, особливо якщо висока доза. Через ризик розвитку абстинентного синдрому не рекомендується під час лікування змінювати бензодіазепіни з короткою тривалістю дії.
У разі тривалого лікування діазепамом показані періодичні дослідження крові (морфологічний аналіз з мазком) та функціональні пробипечінки.
Толерантність.
Регулярне застосування бензодіазепінів або препаратів подібної дії, зокрема діазепаму протягом кількох тижнів може призвести до зменшення ефективності їх дії.
Амнезія.Слід пам'ятати, що бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Антероградна амнезія може виявлятись при застосуванні терапевтичних доз ризик зростає при прийомі більш високих доз. Амнетичні ефекти можуть бути пов'язані з неадекватною поведінкою.
За кілька годин після застосування препарату може виникнути амнезія. З метою зменшення ризику амнезії хворим необхідно забезпечити умови для безперервного сну від 7 до 8 годин.
Особливі групи пацієнтів.Препарат слід застосовувати з великою обережністю пацієнтам похилого віку (старше 65 років) через можливе збільшення побічних дій, що стосуються, головним чином порушень орієнтації та координації рухів (падіння, травми). Пацієнтам похилого віку та ослабленим хворим необхідне зниження дози. У зв'язку з міорелаксуючим ефектом існує ризик падіння та переломів у пацієнтів цієї групи. Особливо обережно слід вводити внутрішньовенно діазепам при лікуванні пацієнтів похилого віку, які перебувають у тяжкому стані, та пацієнтів із серцевою або дихальною недостатністю, враховуючи можливість появи апное та (або) зупинки серця, оскільки встановлено, що бензодіазепіни пригнічують дихальний центр. Одночасне застосування діазепаму з барбітуратами, алкоголем або іншими речовинами з депресивною дією на центральну нервову систему підвищує ризик пригнічення. дихального центрута виникнення апное. У таких випадках необхідно забезпечити наявність реанімаційного обладнання, включаючи обладнання для штучної вентиляції легень.
Бензодіазепіни можуть затримувати психологічне одужання пацієнтів від симптомокомплексу, спричиненого тяжкою втратою близької людини.
Не рекомендується застосовувати бензодіазепіни та подібні препарати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністюі органічними ураженнямипечінки, оскільки ці препарати можуть прискорювати розвиток печінкової енцефалопатії. Пацієнтам із хронічними захворюваннями печінки дози слід зменшувати.
1 мл препарату містить 100 мг етанолу, що слід враховувати при призначенні Реланіуму ® дітям та дорослим пацієнтам із групи ризику (пацієнти із захворюванням печінки або хворі на епілепсію).
Під час лікування діазепамом та ще 3 дні не можна вживати жодних спиртних напоїв.
Одночасне застосування алкоголю/депресантів центральної нервової системи (ЦНС).
Під час лікування діазепамом не можна вживати алкоголю та/або інших депресантів ЦНС. Така комбінація посилює клінічні ефекти бензодіазепінів, включаючи тяжкий седативний ефект, клінічно пов'язаний з лікуванням дихальної та/або серцево-судинної депресії.
Препарат містить пропіленгліколь, що може викликати симптоми, подібні до таких, які виникають при зловживанні алкоголю.
При лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок від слабкого до помірного ступеня слід дотримуватись звичайних запобіжних заходів. При тяжкій нирковій недостатності препарат застосовувати не рекомендується. Максимальна доза для пацієнтів з порушенням функції нирок, а також тим, хто перебуває на діалізі тривалий час, становить 15 мг на добу.
Бензодіазепіни не слід застосовувати як монотерапію для лікування депресій чи тривожних станів. У цих пацієнтів можуть з'являтися суїцидальні нахили. У зв'язку з можливістю навмисного передозування цим пацієнтам слід призначати бензодіазепіни та подібні препарати, наскільки це можливо, у найменших дозах.
Пацієнтам із симптомами ендогенної депресії чи тривожності, пов'язаної з депресією, лікар повинен призначити кілька препаратів одночасно. Застосування препарату пацієнтам з депресією може спричинити посилення симптомів депресії, зокрема суїцидальних думок.
Бензодіазепіни та подібні препарати необхідно з великою обережністю застосовувати пацієнтам із лікарською та наркотичною залежністю в анамнезі. Таким пацієнтам під час лікування діазепамом слід перебувати під суворим контролем, оскільки вони входять до групи ризику розвитку звикання та психічної залежності.
Діазепам необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із порфірією. Застосування діазепаму може спричинити посилення симптомів цієї хвороби.
При застосуванні бензодіазепінів, особливо у дітей та пацієнтів похилого віку, були описані парадоксальні реакції, такі як рухове збудження, агресивність, марення, напади агресії, нічні кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінката інші порушення сприйняття. У разі таких симптомів необхідно припинити прийом лікарського засобу.
Не допускається змішування в одному шприці або крапельниці розчину Реланіуму з іншими препаратами через можливість його адсорбції на стінках, необхідно уникати потрапляння препарату в артерію та екстравазальний простір.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність.
Дані щодо застосування діазепаму вагітним жінкам обмежені. Тому не рекомендується застосовувати препарат під час вагітності.
Якщо препарат призначають жінкам репродуктивного віку, вони повинні повідомити лікаря про припинення лікування, якщо вони завагітніли або підозрюють, що вагітні.
Якщо необхідне виконання невідкладних медичних заходів із застосуванням високих доз діазепаму в останній триместр вагітності або під час пологів, можливий такий вплив на новонародженого як переохолодження, гіпотонія (вроджена аміотонія), порушення ритму серця, слабкий смоктальний рефлекс та помірна депресія дихання, що пов'язано фармакологічною дієюдіазепаму.
Крім того, у немовлят, матері яких лікувалися бензодіазепінами протягом тривалого періоду часу на останніх стадіях вагітності, може розвинутись фізична залежність та існує ризик розвитку симптомів синдрому відміни у післяпологовому періоді.
Діазепам слід призначати вагітним лише тоді, коли користь від застосування перевищує ризики.
Період годування груддю.
Діазепам проникає у грудне молоко, тому при необхідності лікування цим препаратом слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами
Пацієнтам під час лікування не можна керувати автотранспортом або працювати з механічними пристроями, виконувати роботу, яка потребує особливої увагита швидкої реакції. Заспокоєння, амнезія, порушення концентрації уваги та слабкість м'язів негативно впливають на здатність керувати транспортом та обслуговувати механічне обладнання.
У разі недостатнього сну та вживання алкоголю під час лікування ймовірність порушення уваги збільшується.
Слід попередити хворого про заборону керувати транспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої протягом 3 діб після закінчення лікування препаратом.
Спосіб застосування та дози
Реланіум можна вводити внутрішньовенно крапельно (1 мл/хв) або інфузійно. Діазепам слід набирати у шприц безпосередньо перед введенням.
Седація. 0,1-0,2 мг/кг маси тіла внутрішньовенно. Звичайна доза для дорослих становить 10-20 мг, але дозу препарату слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.
Премедикація при оперативних втручанняхта складних діагностичних процедур. 0,1-0,2 мг/кг маси тіла. Доза для дорослих – зазвичай від 10 до 20 мг. Дозу слід визначати індивідуально для кожного пацієнта. При цьому показання лікування діазепамом призводить до зменшення фасцікуляцій та післяопераційних міалгій, пов'язаних із застосуванням суксаметонію.
Правець.Початкова внутрішньовенна доза – від 0,1 до 0,3 мг/кг маси тіла, повторні введення можливі через 1-4 години. Можна також вводити внутрішньовенно крапельно у дозі 3-10 мг/кг маси тіла на добу. Дозу визначають залежно від інтенсивності симптомів, у дуже тяжких випадках дозу можна збільшувати.
Епілептичний статус.Початкова доза становить 0,15-0,25 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, повторні введення за необхідності кожні 30-60 хвилин. Якщо показано, можна вводити повільно, шляхом краплинної інфузії (максимальна добова доза - 3 мг/кг маси тіла).
Гострі тривожно-фобічні та тривожно-депресивні стани або збудження, гострі м'язові спазми, делірій. 10 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово, повторне введення препарату можливе не раніше ніж через 4 години.
Пацієнти похилого віку та ослаблені хворі. Дози слід зменшувати наполовину. На початку лікування станом хворих слід здійснювати регулярний контроль у зв'язку з можливістю передозування в результаті кумуляції препарату, щоб своєчасно зменшити дозу або частоту введення.
Діти
Епілептичний статус, судомні стани, спричинені отруєнням та лихоманкою:внутрішньовенно або внутрішньом'язово 0,2-0,3 мг/кг маси тіла або 1 мг із розрахунку на кожний рік життя.
Стовпняк:Дозування як у дорослих.
Премедикація при оперативних втручаннях та складних діагностичних процедурах:внутрішньовенно або внутрішньом'язово 0,2 мг/кг маси тіла.
При лікуванні препаратом слід застосовувати найменші ефективні дозита застосовувати під ретельним наглядом лікаря. Дані щодо ефективності та безпеки бензодіазепінів при тривалому лікуванні, обмежені.
Для зменшення побічних проявівпід час внутрішньовенного введення процедуру слід проводити повільно (зі швидкістю 0,5 мл розчину протягом 30 секунд) до появи сонливості у хворого, птозу та нерозбірливої мови, одночасно хворий повинен адекватно відповідати на запитання лікаря.
Препарат слід вводити у вени ділянки ліктьового згину при положенні хворого лежачи на спині протягом усієї маніпуляції. При дотриманні вищевказаних рекомендацій щодо внутрішньовенного введення препарату ризик виникнення артеріальної гіпотензії або апное значно зменшується.
За винятком невідкладних станів, під час внутрішньовенного введення лікарського засобу завжди має бути присутня друга людина, має бути доступним обладнання для проведення реанімаційних заходів. Хворим слід залишатися під наглядом лікаря не менше 1 години після введення препарату.
Зазвичай препарат Реланіум не потрібно додатково розбавляти. Винятком є крапельне внутрішньовенне вливання у великому обсязі 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози при лікуванні правця та епілептичного статусу. Не слід розбавляти більш ніж 40 мг діазепаму (8 мл препарату) на 500 мл розчину для інфузії.
При внутрішньовенному введенні та краплинній інфузії не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами з огляду на неможливість гарантувати стабільність препарату.
Внутрішньовенна ін'єкція препарату дає можливість швидше досягти ефекту та точніше підібрати дозування, ніж за допомогою повільної краплинної інфузії. Тому цей спосіб застосування препарату є кращим у лікуванні гострих станів.
Діти
Дітям не застосовують цей лікарський засіб без необхідності, при цьому тривалість лікування повинна бути мінімальною. Безпека застосування дітям віком до 6 місяців не встановлена.
Під час застосування бензодіазепінів під час лікування дітей можливі парадоксальні реакції: рухове занепокоєння, збудження, дратівливість, агресивність, марення, напад агресії, нічні кошмари, галюцинації, психози та інші порушення поведінки. У разі появи цих симптомів слід припинити застосування препарату.
Оскільки препарат містить бензиловий спирт, його не слід застосовувати новонародженим та недоношеним дітям.
В ампулі міститься 30 мг бензилового спирту, який може спричинити отруєння та псевдоанафілактичні реакції у грудних дітей та дітей віком до 3 років.
1 мл препарату містить 100 мг етанолу, тому слід враховувати при призначенні препарату дітям.
Внаслідок вмісту натрію бензоату препарат збільшує ризик виникнення жовтяниці у новонароджених.
Передозування
Симптоми.Різка загальмованість, надмірна сонливість, глибокий тривалий сон, ністагм, дизартрія, апное, пригнічення серцево- дихальної системи, парадоксальне збудження, брадикардія, знижена реакція на болючі подразнення, порушення координації рухів, дизартрія, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, ригідність або клонічні посмикування кінцівок, тремор, пригнічення рефлексів, арефлексія, крат.
Симптоми незначного передозування: сплутаність свідомості, сонливість, летаргія, порушення свідомості, зниження рефлексу чи парадоксальне пригнічення.
Лікування.При необхідності проводять симптоматичну терапію. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск і температуру тіла та вжити заходів щодо підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної систем. У разі потреби можна контролювати перебіг артеріальної гіпотензії шляхом внутрішньовенного введення адреналіну (епінефрину). Форсований діурез, гемодіаліз, гемоперфузія є неефективними. Специфічний антидот флумазеніл (внутрішньовенно) – конкурентний антагоніст бензодіазепінових рецепторів.
Пацієнти, які потребують антидотної терапії, підлягають ретельному моніторингу стаціонарних умов. Слід обережно застосовувати флумазеніл хворим на епілепсію, які лікуються препаратами з групи бензодіазепінів. У разі появи психотропного порушення не слід застосовувати барбітурати.
Побічні реакції
Тривале застосування препарату, навіть у терапевтичних дозах, може призвести до фізичної та психічної залежності.Раптове припинення лікування препаратом після тривалого його застосування призводить до виникнення синдрому відміни.
При внутрішньовенному введенні можливі гикавка, при швидкому внутрішньовенному введенні - подразнення судинної стінки та розвиток тромбофлебіту. З метою зменшення місцевих реакцій препарат слід вводити у великі вени ділянки ліктьового згину. Необхідно уникати екстравазального влучення лікарського засобу.
Внутрішньом'язове введення може спричинити підвищення активності креатинфосфокінази, біль, почервоніння та спорадичну чутливість у місці введення.
Загальні порушення та ураження у місці введення.Втома, Загальна слабкість, млявість, втрата свідомості, підвищене потовиділення, уповільнене мовлення, м'язова слабкість, рухова загальмованість, дезорієнтація, порушення акомодації, погіршення настрою, зниження уваги, підвищений ризик падінь та переломів при застосуванні бензодіазепінів був зареєстрований у пацієнтів похилого віку; флебіт, флеботромбоз, м'язові спазми, реакції у місці введення.
З боку серцево-судинної системи.Артеріальна гіпотензія, пригнічення кровообігу (після швидкого внутрішньовенного введення препарату), порушення серцевого ритму, серцева недостатність, брадикардія, прискорене серцебиття, у поодиноких випадках – зупинка серця, ортостатичний колапс.
З боку дихальної системи.Апное, зниження частоти дихання, диспное, пригнічення дихальної системи (після швидкого внутрішньовенного введення препарату), дихальна недостатність, біль у грудній клітці.
З боку нервової системи.Занепокоєння, збудження, ворожість, дезорієнтація, порушення зору (диплопія або нечіткість зору), сонливість, розлади сну, зниження швидкості психічних та рухових реакцій, тремор, антероградна амнезія, атаксія, запаморочення, головний біль, каталепсія, астенія, гіпостенія вертиго, підвищення чи зниження лібідо, зміна смаку.
З боку психіки.Фізична та психічна залежність, зниження емоційних реакцій, депресія, прихована депресія, емоційне оніміння, ейфорія, порушення мови (зокрема дизартрія), дратівливість, агресивність, марення, напади люті, нічні кошмари, галюцинації (деякі – сексуального характеру) поведінки, делірій та напади судом, схильність до самогубства. Тривале застосування препарату (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити синдром відміни або феномен рикошету. Були повідомлення про зловживання бензодіазепінами (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку травного тракту.Нудота, ксеростомія або надмірне слиновиділення, відрижка, гикавка, запор, втрата апетиту, коліки, сухість у роті, блювання, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця.
Зміна лабораторних показників.Підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази.
З боку сечовидільної системи.Нетримання чи затримка сечі (спастична ішурія).
З боку опорно-рухової системи.Біль у суглобах.
Порушення з боку кровотворної системи.Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, порушення морфологічного складукрові, жовтяниця.
У разі появи цих симптомів слід припинити застосування препарату.
Порушення імунної системи.Алергічні реакції, включаючи гіперемію шкіри, шкірні висипанняі свербіж, шкірні реакції, бронхоспазм, ларингоспазм, кропив'янку, анафілактичні реакції, анафілактичний шок, реакції підвищеної чутливості, зокрема анафілактичні реакції.
З боку шкіри та підшкірної клітковини.Висип, алергічний дерматит, кропив'янка.
З боку обміну речовин.Повідомлялося про порушення обміну речовин, включаючи метаболічний ацидоззбільшення величини аніонного проміжку та осмотичну гіпертонію, як наслідок токсичної дії пропіленгліколю.
Також препарат містить бензиловий спирт, що може викликати токсичні та алергічні реакціїу немовлят та дітей віком до 3 років.
Термін придатності
Термін використання після розведення препарату – 6 годин.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність
Не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці або розчинах для інфузій, інакше неможливо гарантувати стабільність препарату.
Упаковка
По 2 мл розчину в ампулі з оранжевого нейтрального скла (над місцем розлому ампули знаходиться біла або червона точка та обідок червоного кольору); по 5 ампул у контурній комірковій упаковці. По 1 або 2 або 10 контурних осередкових упаковок у картонній коробці.
Категорія відпустки
За рецептом.
Виробник
Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ
Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
вул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польща
Karolkowa 22/24 Str., 01-207 Warsaw, Poland
Всередину, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, ректально. Доза розраховується індивідуально, залежно від стану хворого, клінічної картини захворювання, чутливості до препарату.
Як анксіолітичний ЛЗ призначають внутрішньо, по 2.5-10 мг 2-4 рази на добу.
Психіатрія: при неврозах, істеричних чи іпохондричних реакціях, станах дисфорії різного генезу, фобіях – по 5-10 мг 2-3 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. При алкогольному абстинентний синдром- 10 мг 3-4 рази на добу в перші 24 години, з подальшим зменшенням до 5 мг 3-4 рази на добу. Літнім, ослабленим хворим, а також пацієнтам з атеросклерозом на початку лікування - внутрішньо, по 2 мг 2 рази на добу, при необхідності збільшують до отримання оптимального ефекту. Працюючим хворим рекомендується приймати по 2,5 мг 1-2 рази на добу або 5 мг (основну дозу) увечері.
Неврологія: спастичні стани центрального походження при дегенеративних неврологічних захворюваннях– внутрішньо, по 5-10 мг 2-3 рази на добу.
Кардіологія та ревматологія: стенокардія – по 2-5 мг 2-3 рази на добу; артеріальна гіпертензія- по 2-5 мг 2-3 рази на добу, вертебральний синдром при постільний режим– по 10 мг 4 рази на день; як додаткове ЛЗ у фізіотерапії при ревматичному пельвіспондилоартриті, що прогресує хронічному поліартриті, артрозах – по 5 мг 1-4 рази на добу. У складі комплексної терапії інфаркту міокарда: початкова доза – 10 мг/м, потім усередину, по 5-10 мг 1-3 рази на добу; премедикація у разі дефібриляції – 10-30 мг внутрішньовенно повільно (окремими дозами); спастичні стани ревматичного походження, вертебральний синдром – початкова доза 10 мг/м, потім внутрішньо, по 5 мг 1-4 рази на добу.
Акушерство та гінекологія: психосоматичні розлади, клімактеричні та менструальні розлади, гестоз – по 2-5 мг 2-3 рази на добу. Прееклампсія – початкова доза – 10-20 мг внутрішньовенно, потім по 5-10 мг внутрішньо 3 рази на добу; еклампсія – під час кризу – внутрішньовенно 10-20 мг, потім при необхідності внутрішньовенно струминно або краплинно, не більше 100 мг на добу. З метою полегшення родової діяльності при розкритті шийки матки на 2-3 пальці – в/м 20 мг; при передчасних пологіві передчасному відшаруванні плаценти - в/м у початковій дозі 20 мг, через 1 год введення тієї ж дози повторюють; підтримуючі дози – від 10 мг 4 рази до 20 мг 3 рази на добу. При передчасному відшаруванні плаценти лікування проводять без перерв – до дозрівання плода.
Анестезіологія, хірургія: премедикація – напередодні операції, увечері – 10-20 мг внутрішньо; підготовка до операції – за 1 год до початку анестезії внутрішньом'язово дорослим – 10-20 мг, дітям – 2.5-10 мг; введення в анестезію – внутрішньовенно 0.2-0.5 мг/кг; для короткочасного наркотичного сну при складних діагностичних та лікувальних втручаннях у терапії та хірургії – внутрішньовенно дорослим – 10-30 мг, дітям – 0.1-0.2 мг/кг.
Педіатрія: психосоматичні та реактивні розлади, спастичні стани центрального походження – призначають з поступовим збільшенням дози (починаючи з низьких доз та повільно збільшуючи їх до оптимальної дози, що добре переноситься хворим), добова доза (може бути розділена на 2-3 прийоми, причому основна, найбільша доза, приймається ввечері): внутрішньо, до 6 місяців застосовувати не рекомендується, від 6 місяців і старше – 1-2.5 мг, або по 40-200 мкг/кг, або по 1.17-6 мг/кв.м, 3- 4 рази на день.
Всередину, від 1 до 3 років – 1 мг, від 3 до 7 років – 2 мг, від 7 років і старше – 3-5 мг. Добові дози – 2, 6 та 8-10 мг відповідно.
Парентерально, епілептичний статус та тяжкі повторні епілептичні напади: діти від 30 днів до 5 років - внутрішньовенно (повільно) 0.2-0.5 мг кожні 2-5 хв до максимальної дози 5 мг, від 5 років і старше - 1 мг кожні 2- 5 хв. до максимальної дози 10 мг; при необхідності лікування можна повторити через 2-4 години. можна повторювати кожні 3-4 год.
Пацієнтам літнього та старечого вікуЛікування слід розпочинати з половини звичайної дози для дорослих, поступово підвищуючи її, залежно від досягнутого ефекту та переносимості. Парентерально при тривожних станах вводять внутрішньовенно у початковій дозі 0.1-0.2 мг/кг, ін'єкції повторюють кожні 8 годин до зникнення симптомів, потім переходять на пероральний прийом.
При руховому збудженні вводять внутрішньовенно або внутрішньовенно 10-20 мг 3 рази на добу. При травматичних ураженняхспинного мозку, що супроводжуються параплегією або геміплегією, хореї – в/м дорослим у початковій дозі 10-20 мг, дітям – 2-10 мг.
При епілептичному статусі – внутрішньовенно у початковій дозі 10-20 мг, у подальшому, при необхідності – 20 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно краплинно. При необхідності внутрішньовенного краплинного введення (не більше 4 мл) розводять у 5-10% розчині декстрози або в 0.9% розчині NaCl. Щоб уникнути випадання препарату в осад, слід використовувати не менше 250 мл інфузійного розчину, швидко і ретельно перемішувати отриманий розчин.
Для усунення вираженого м'язового спазму – внутрішньовенно одноразово, або дворазово 10 мг. Стовпняк: початкова доза – 0.1-0.3 мг/кг внутрішньовенно з інтервалами 1-4 год або у вигляді внутрішньовенного вливання 4-10 мг/кг/добу
Для початку відразу ж попередження: у жодному разі не намагайтеся приймати ці ліки без призначення.Якщо реланіум прописується хворим зі складними депресивними станами, то необхідний суворий контроль за застосуванням препарату, оскільки даний препаратможе бути використаний для самогубства.
Дітям дуже рідко призначають цей препарат, оскільки це дуже сильний препарат.
Loading...