Помірний та сильний больовий синдром різного генезу(У т.ч. при злоякісних пухлинах, гострий інфарктміокарда, невралгіях, травмах). Проведення хворобливих діагностичних чи терапевтичних процедур.
Форма випуску препарату Трамадол ретард
таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою 100 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
склад
1 таблетка із уповільненим вивільненням містить трамадолу гідрохлориду 100 мг; в контурній комірковій упаковці 10 шт., У коробці 3 упаковки.
Фармакодинаміка препарату Трамадол ретард
Опіоїдний аналгетик, похідне циклогексанолу. Неселективний агоніст мю-, дельта- та каппа-рецепторів у ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які по-різному беруть участь у знеболювальному впливі. Ізомер(+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не має вираженої селективності по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер(-), пригнічуючи нейрональне захоплення норадреналіну, активує низхідні норадренергічні впливи. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів до желатинової субстанції. спинного мозку.
Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах мало пригнічує дихання. Чинить протикашльову дію.
Фармакокінетика препарату Трамадол ретард
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ (близько 90%). Cmax у плазмі досягається через 2 години після прийому внутрішньо. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% та збільшується при багаторазовому застосуванні.
Зв'язування з білками плазми – 20%. Трамадол широко розподіляється у тканинах. Vd після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний бар'єр у концентрації, що дорівнює концентрації активної речовиниу плазмі. 0.1% виділяється із грудним молоком.
Метаболізується шляхом деметилювання та кон'югації до 11 метаболітів, з яких лише 1 є активним.
Виводиться нирками – 90% та через кишечник – 10%.
Використання препарату Трамадол ретард під час вагітності
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода та виникнення синдрому відміни у неонатальному періоді.
За необхідності застосування в період лактації ( грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.
Протипоказання до застосування препарату Трамадол ретард
Гостра інтоксикація алкоголем та препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.
Трамадол ретард.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості; в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при внутрішньовенному введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання.
З боку обміну речовин: посилення потовиділення.
З боку кістково-м'язової системи: міоз.
Спосіб застосування та дози препарату Трамадол ретард
Внутрішньо, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю рідини, зазвичай по 100-200 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) з інтервалом 12 год. Максимальна добова доза 400 мг.
Трамадол ретард з іншими препаратами.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує можливість розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик судом.
При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгетичну дію.
При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.
При одночасному застосуванні із сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні існує можливість зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.
При прийомі препарату Трамадол ретард
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, сплутаній свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки, а також при підвищеної чутливостідо інших агоністів опіоїдних рецепторів.
Трамадол не слід застосовувати довше за термін, виправданий з терапевтичної точки зору. В разі тривалого лікуванняне можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.
Не рекомендується застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Трамадол у вигляді лікарських формпролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період застосування трамадолу не рекомендується займатися видами діяльності, які потребують підвищеної уваги, Висока швидкість психомоторних реакцій.
Умови зберігання препарату Трамадол ретард
При температурі не вище 25 °C.
Термін придатності препарату Трамадол ретард
Приналежність препарату Трамадол ретард до ATX-класифікації:
N Нервова система
N02 Аналгетики
N02A Опіоїди
N02AX Інші опіоїди
Склад та форма випуску препарату
Пігулки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.
Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) К15М CR – 64 мг, целюлоза мікрокристалічна (тип 200) – 52.8 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1.6 мг, магнію стеарат – 1.6 мг.
Склад оболонки:опадрай білий (85F28751) або інша плівкоутворювальна система - 10 мг: (полівініловий спирт - 4 мг, тальк - 1.48 мг, макрогол (поліетиленгліколь) - 2.02 мг, титану діоксид - 2.5 мг).
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Опіоїдний, похідне циклогексанолу. Неселективний агоніст μ-, Δ- та κ-рецепторів у ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які по-різному беруть участь у знеболювальному впливі. Ізомер(+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не має вираженої селективності по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер(-), пригнічуючи нейрональне захоплення, активує низхідні норадренергічні впливи. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів до желатинової субстанції спинного мозку.
Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах мало пригнічує дихання. Чинить протикашльову дію.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ (близько 90%). C max досягається через 2 год після прийому внутрішньо. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% та збільшується при багаторазовому застосуванні.
Зв'язування з білками плазми – 20%. Трамадол широко розподіляється у тканинах. V d після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний бар'єр у концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини в плазмі. 0.1% виділяється із грудним молоком.
Метаболізується шляхом деметилювання та кон'югації до 11 метаболітів, з яких лише 1 є активним.
Виводиться нирками – 90% та через кишечник – 10%.
Показання
Помірний та сильний больовий синдром різного генезу (в т.ч. при злоякісних пухлинах, гострому інфаркті міокарда, невралгіях, травмах). Проведення хворобливих діагностичних чи терапевтичних процедур.
Протипоказання
Гостра інтоксикація алкоголем та препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.
Дозування
Дорослим та дітям старше 14 років разова дозапри прийомі внутрішньо – 50 мг, ректально – 100 мг, внутрішньовенно повільно або внутрішньом'язово – 50-100 мг. Якщо при парентеральному введенніефективність недостатня, через 20-30 хв можливий прийом внутрішньо в дозі 50 мг.
Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють із розрахунку 1-2 мг/кг.
Тривалість лікування визначається індивідуально.
Максимальна доза:дорослим та дітям старше 14 років незалежно від способу введення – 400 мг/добу.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи:запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості; в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при внутрішньовенному введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).
З боку серцево-судинної системи:тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.
З боку травної системи:сухість у роті, нудота, блювання.
З боку обміну речовин:посилення потовиділення.
З боку кістково-м'язової системи:м'язова слабкість.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує можливість розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик судом.
При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.
При одночасному застосуванні зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгетичну дію.
При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.
При одночасному застосуванні з сертраліном описані випадки розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні існує можливість зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, сплутаній свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агоністів опіоїдних рецепторів.
Трамадол не слід застосовувати довше за термін, виправданий з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.
Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Вагітність та лактація
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода та виникнення синдрому відміни у неонатальному періоді.
За потреби застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.
Застосування у дитячому віці
Протипоказаний у дитячому віцідо 1 року. Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють із розрахунку 1-2 мг/кг.
Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.
При порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції нирок.
При порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції печінки.
Опіоїдний аналгетик, похідне циклогексанолу. Неселективний агоніст мю-, дельта- та каппа-рецепторів у ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які по-різному беруть участь у знеболювальному впливі. Ізомер(+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не має вираженої селективності по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер(-), пригнічуючи нейрональне захоплення норадреналіну, активує низхідні норадренергічні впливи. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів до желатинової субстанції спинного мозку.
Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах мало пригнічує дихання. Чинить протикашльову дію.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ (близько 90%). C max у плазмі досягається через 2 години після прийому внутрішньо. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% та збільшується при багаторазовому застосуванні.
Зв'язування з білками плазми – 20%. Трамадол широко розподіляється у тканинах. V d після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний бар'єр у концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини в плазмі. 0.1% виділяється із грудним молоком.
Метаболізується шляхом деметилювання та кон'югації до 11 метаболітів, з яких лише 1 є активним.
Виводиться нирками – 90% та через кишечник – 10%.
Показання
Помірний та сильний больовий синдром різного генезу (в т.ч. при злоякісних пухлинах, гострому інфаркті міокарда, невралгіях, травмах). Проведення хворобливих діагностичних чи терапевтичних процедур.
Режим дозування
Дорослим та дітям старше 14 років разова доза при прийомі внутрішньо – 50 мг, ректально – 100 мг, внутрішньовенно повільно або внутрішньом'язово – 50-100 мг. Якщо при парентеральному введенні ефективність недостатня, через 20-30 хв можливий прийом внутрішньо в дозі 50 мг.
Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють із розрахунку 1-2 мг/кг.
Тривалість лікування визначається індивідуально.
Максимальна доза:дорослим та дітям старше 14 років незалежно від способу введення – 400 мг/добу.
З боку центральної нервової системи:запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості; в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при внутрішньовенному введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).
З боку серцево-судинної системи:тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.
З боку травної системи:сухість у роті, нудота, блювання.
З боку обміну речовин:посилення потовиділення.
З боку кістково-м'язової системи:міоз.
Протипоказання до застосування
Гостра інтоксикація алкоголем та препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода та виникнення синдрому відміни у неонатальному періоді.
За потреби застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.
Застосування у дітей
Протипоказаний у дитячому віці до 1 року. Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють із розрахунку 1-2 мг/кг.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує можливість розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик судом.
При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгетичну дію.
При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.
При одночасному застосуванні із сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні існує можливість зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції нирок.
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, сплутаній свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агоністів опіоїдних рецепторів.
Трамадол не слід застосовувати довше за термін, виправданий з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.
Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
міжнародна та хімічна назва:трамадол;(±)-транс-2-[(диметил аміно) метил]-1-(3-метоксифеніл) циклогексанолу гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості:білі овальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка містить 100 мг трамадолу гідрохлориду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза 4.000, гіпромелоза 100.000, гіпромеллоза 6, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, макрогол, титан.
Форма випуску
Пігулки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група
Аналгетики. Трамадол. Код АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Трамадол ретард сильний аналгетик центральної дії. Аналгезуюча дія здійснюється двома шляхами: він індукує слабку стимуляцію центральної системидля гальмування болю шляхом зв'язування з опіоїдними рецепторами, завдяки чому зменшується відчуття болю, а також він діє на моноамінергічну систему шляхом збільшення гальмування передачі больових імпульсів у хребті. Цей аналгезуючий ефект є результатом синергічної активності обох механізмів дії. Трамадол не викликає пригнічення дихання та порушення серцево-судинної діяльності. Дія настає швидко і триває кілька годин. Трамадол ретард у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням активної речовини – це особлива фармацевтична форма, яка забезпечує довготривалу іпостійну терапевтичну концентрацію трамадолу у крові.
Фармакокінетика. Після перорального застосуванняТрамадол ретард швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація досягається приблизно через 2 години, досягає максимуму через 4 години та триває протягом періоду до 12 годин. Зв'язування із білками плазми становить 20%. Трамодолпроникає крізь плаценту, та його концентрація у пупковій крові становить 80% від концентрації у крові матері.
90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводиться разом із калом. Період напіввиведення становить 5-6 годин і є однаковим для трамадолу та його метаболітів.
Показання для застосування
Сильний та помірний біль різного походження.
Спосіб застосування та дози
Дозу визначають залежно від тяжкості болю і стану пацієнта.
1 - 2 таблетки Трамадолу ретард двічі на день. Інтервал між дозуванням повинен становити 12 годин, переважно приймають незалежно від їжі таблетку вранці та таблетку ввечері, запиваючи її невеликою кількістю рідини. Не рекомендується застосовувати добову дозуТрамадолу більше 400 мг, за винятком випадків усунення болю у хворих на рак і у хворих з сильними післяопераційнимиболями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг.
Для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністюрекомендується знижувати дозу та збільшувати інтервал між прийомами. Для пацієнтів із кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв. рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати проміжок між введеннями.
Побічна дія
Найчастішими небажаними ефектами є реакції з боку шлунково-кишковий трактта центральної нервової системи. Вони виникають приблизно у 5-30% пацієнтів, які приймають трамадол у терапевтичних дозах.
До небажаних ефектів, які виникають у понад 5% пацієнтів, відносяться запаморочення, нудота, запор, головний біль, сонливість, блювання, свербіж, стимуляція центральної нервової системи, астенія, пітливість, задишка, сухість у роті, діарея.
Інші небажані ефекти, які виникають у понад 1% пацієнтів:
центральна нервова система: тривожність, сплутаність свідомості, порушення координації, ейфорія, емоційна нестабільність; порушення сну;
шлунково-кишковий тракт: біль у животі, втрата апетиту, метеоризм;
шкіра: висипання на шкірі;
сечостатева система: затримка сечі, часті сечовипускання, менопаузальні знаки;
серцево-судинна система: вазодилатація;
органи чуття: порушення зору.
Небажані ефекти, які виникають менше 1% пацієнтів і можуть бути пов'язані із застосуванням трамадолу:
центральна нервова система: судоми, парестезія, порушення когнітивної функції, галюцинації, тремор, амнезія, порушення концентрації, порушення ходи;
шкіра: кропив'янка;
сечостатева система: дизурія, менструальні розлади;
серцево-судинна система: синкопе, ортостатична гіпотензія, тахікардія, пальпітація, гіпертензія, серцево-судинний колапс;
Інші небажані ефекти: збільшення тонусу м'язів, порушення ковтання, втрата ваги.
Протипоказання
Гіперчутливість до трамадолу або інших інгредієнтів препарату. Таблетки пролонгованої дії не слід призначати дітям віком до 14 років. Гостра інтоксикація інгібіторами центральної нервової системи (алкоголь, антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби). Лікування інгібіторами МАО.
Передозування
При застосуванні препарату у дозах, які значно перевищують рекомендовані дози, можуть виникати ознаки інтоксикації: порушення свідомості (включаючи кому), генералізовані судоми, гіпотензія, тахікардія, звуження або розширення зіниць, пригнічення дихання. При сильній інтоксикації трамадолом, яка супроводжується втратою свідомості та поверхневим диханням, рекомендується ввести налоксон, а судоми необхідно усувати за допомогою внутрішньо внутрішньовенного введеннядіазепаму.
Особливості застосування
Трамадол можна застосовувати для лікування пацієнтів з підвищеною чутливістю до опіоїдів, але з обережністю. Трамадол не рекомендується застосовувати пацієнтам, які схильні до зловживання (алкоголізм, зловживання ліків та наркотична залежність).
Під час лікування, а також протягом деякого часу після лікування, рекомендується ретельно стежити за пацієнтами з церебральними судомами.
Трамадол ретард не застосовують як замісну терапіюпри опіоїдній залежності.
При тривалому застосуванні трамадолу не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю(кліренс креатиніну менше 30мл/хв) за збільшення періоду напіввиведення рекомендується по Крайній міріСпочатку лікування вдвічі збільшувати інтервал між введеннями.
Для пацієнтів із печінковою недостатністю через знижений печінковий кліренс, збільшену концентрацію у сироватці та збільшений період напіввиведення рекомендується зменшувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами.
Трамадол можна застосовувати для пацієнтів зі збільшеним внутрішньо черепним тиском (наприклад, при черепно-мозкових травмах) або з тяжкими захворюваннями легень, але з обережністю.
Вагітність та лактація
Безпека застосування препарату під час вагітності не була встановлена. Високі дози можуть надавати ушкоджуючу дію на плід та новонароджену дитину. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяється тільки під ретельним медичним наглядом і якщо очікувані переваги лікування для матері виправдовують можливий ризикдля плоду.
При застосуванні препарату в період лактації необхідно враховувати те, що приблизно 0,1% препарату потрапляє у грудне молоко. При одноразовому застосуванні Трамадолуретард здебільшого не потрібно припиняти годування дитини груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Цей препарат має сильний вплив на психофізичну діяльність. Тому під час лікування пацієнтам забороняється керувати автомобілем чи працювати з механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Трамадол не рекомендується застосовувати разом із інгібіторами МАО. При одночасному застосуванні трамадолу з препаратами, що діють на центральну нервову систему(анестетики, антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби), або з алкогольними напоямиможлива синергічнадія, яка проявляється у збільшенні седативного ефекту або посилення аналгезуючого ефекту. При одночасному застосуванні з карбамазепіномзбільшується метаболізм трамадолу, що потребує збільшення дози трамадолу. Одночасне введення трамадолу та специфічних інгібіторів повторного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів та нейролептиків може збільшити ризик появи судом.
Умови та термін зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
таб. пролонгір. дії, покр. плівковою оболонкою, 100 мг: 30 шт.Реєстр. №: П №011326/01
Клініко-фармакологічна група:
Опіоїдний аналгетик із змішаним механізмом дії. Препарат пролонгованої дії
Форма випуску, склад та упаковка
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
Опис активних компонентів препарату « Трамадол»
Фармакологічна дія
Опіоїдний аналгетик, похідне циклогексанолу. Неселективний агоніст мю-, дельта- та каппа-рецепторів у ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які по-різному беруть участь у знеболювальному впливі. Ізомер(+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не має вираженої селективності по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер(-), пригнічуючи нейрональне захоплення норадреналіну, активує низхідні норадренергічні впливи. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів до желатинової субстанції спинного мозку.
Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах мало пригнічує дихання. Чинить протикашльову дію.
Показання
Помірний та сильний больовий синдром різного генезу (в т.ч. при злоякісних пухлинах, гострому інфаркті міокарда, невралгіях, травмах). Проведення хворобливих діагностичних чи терапевтичних процедур.
Режим дозування
Дорослим та дітям старше 14 років разова доза при прийомі внутрішньо – 50 мг, ректально – 100 мг, внутрішньовенно повільно або внутрішньом'язово – 50-100 мг. Якщо при парентеральному введенні ефективність недостатня, через 20-30 хв можливий прийом внутрішньо в дозі 50 мг.
Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють із розрахунку 1-2 мг/кг.
Тривалість лікування визначається індивідуально.
Максимальна доза:дорослим та дітям старше 14 років незалежно від способу введення – 400 мг/добу.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи:запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості; в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при внутрішньовенному введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).
З боку серцево-судинної системи:тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.
З боку травної системи:сухість у роті, нудота, блювання.
З боку обміну речовин:посилення потовиділення.
З боку кістково-м'язової системи:міоз.
Протипоказання
Гостра інтоксикація алкоголем та препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.
Вагітність та лактація
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода та виникнення синдрому відміни у неонатальному періоді.
За потреби застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції нирок.
Застосування для дітей
Протипоказаний у дитячому віці до 1 року. Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють із розрахунку 1-2 мг/кг.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, сплутаній свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агоністів опіоїдних рецепторів.
Трамадол не слід застосовувати довше за термін, виправданий з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.
Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Лікарська взаємодія
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує можливість розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик судом.
При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгетичну дію.
При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.
При одночасному застосуванні із сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні існує можливість зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.
Loading...