Глюкокортикостероїди місцевої дії назальний спрей. Що таке кортикостероїди та для чого їх використовують при лікуванні захворювань носоглотки та дихальної системи. Коли роблять ін'єкції кортикостероїдів


Глюкокортикостероїди (ГКС) – це гормони кори надниркових залоз. З того часу, як у 1949 році вперше були оприлюднені дані про відмінний ефект кортизолу у хворих з ревматоїдним артритом, кортикостероїди стали незамінними препаратамиу лікуванні величезної кількостізахворювань.

Область застосування мазей з кортикостероїдами

Їх застосовують лікарі всіх клінічних спеціальностей, оскільки здатність цих препаратів ефективно знімати запалення, обривати алергічні реакції, модулювати імунну відповідь виявилася затребуваною в лікуванні багатьох хвороб. Розроблено різні лікарські форми глюкокортикоїдів, такі як розчини для ін'єкцій, таблетки, мазі, креми, гелі, розчини для зовнішнього застосування, краплі в очі, ніс, вуха, спреї, розчини для внутрішньопорожнинного/внутрішньосуглобового використання.

Однією із затребуваних лікарських форм цих гормонів є глюкокортикостероїдні мазі. Вони застосовуються в основному для лікування захворювань шкіри, очей, суглобів, хвороб вен.

Дуже ефективні як місцевої терапіїпри:

Механізм дії глюкокортикоїв

Рецептори для кортикостероїдів виявлені майже у всіх клітинах організму, у зв'язку з чим ці лікарські засоби ефективні щодо патології багатьох органів. Дія цих гормонів пов'язана з розвитком геномного та негеномного шляхів взаємодії глюкокортикоїдів з їх рецепторами.

Внаслідок геномного механізму кортикостероїди регулюють транскрипцію генів (як стимулюють, так і пригнічують). Ці гени контролюють синтез білків та ДНК у клітинах різних органів. І як наслідок відбувається або стимуляція, або гноблення діяльності різних клітин. Геномний механізм розвивається при використанні невеликих доз глюкокортикоїдів.

Негеномні ефекти виявляються внаслідок прямої взаємодії глюкокортикоїду з біологічними мембранами та/або мембранними рецепторами для кортикостероїдів. Цей механізм дії гормонів проявляється при застосуванні великих доз кортикостероїдів протягом декількох хвилин, а іноді й секунд.

Негеномні ефекти кортикостероїдів:

  • Зміцнення мембран лізосом та зовнішніх мембран клітин.
  • Зменшення проникності капілярів та місцевого кровотоку в ділянках запалення.
  • Зменшення можливості комплексів «антиген-антитіло» проникати через мембрану.
  • Уповільнення розвитку фібробластів.
  • Пригнічення вироблення колагену та мукополісахаридів.
  • Звуження судин у вогнищі запалення та його проникності (частково з допомогою придушення синтезу простагландинів).
  • Інгібується залучення та накопичення лейкоцитів у вогнищі запалення.
  • Порушення здатності до місцевого захисту від бактерій та інші.

Важливо пам'ятати, що глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування діють не тільки на клітини запалення в шкірі, але і на структурні клітини (тобто клітини, що формують структуру шкіри), що і обумовлює їх численні побічні реакції.

Класифікація

Поділяють зовнішні кортикостероїди залежно від ступеня їхньої активності на 4 класи. Від того, до якої групи належить препарат, залежить їх судинозвужувальний ефект та місцеві побічна дія.

Виділяють:

  1. Слабкі: Гідрокортизон, Кортонітол-Дарниця, Гіоксизон, Пімафукорт.
  2. ГКС середньої сили: Бетновейт, Дерматол, Ультрапрокт.
  3. Сильні глюкокортикостероїди: Белодерм, Целестодерм, Травокорт, Апулеїн, Сінафлан, Фторокорт, Флуцинар, Локоїд, Адвантан, Елоком.
  4. Дуже сильні: Делор, Дермовейт.

Правила застосування

Слід пам'ятати, що призначення будь-яких глюкокортикоїдів, у тому числі й для зовнішнього застосування, провадиться лише лікарем! Це пов'язано з їх досить небезпечними побічними ефектами. Існують загальні правилавикористання кортикостероїдів:

  1. Ніколи не використовуйте препарати для профілактики.
  2. Ефективні у всіх стадіях захворювання (і на лікування загострень, і за хронічних проявах).
  3. Використовуються тільки в тому випадку, якщо інші (безпечніші і менш токсичні) препарати неефективні. Зазвичай це тяжке загострення або безперервно рецидивний перебіг хвороби.
  4. Вибір лікарської форми(мазь, ліпокрем, крем, лосьйон, кріло, розчин) залежить від характеру висипів. Наприклад, якщо висипання хронічного характеру з ознаками ліхеніфікації (грубою шкіри з вираженим шкірним малюнком), то застосовують мазь. На противагу цьому, при гострих вогнищах мокнучих зазвичай більш ефективними виявляються розчини з глюкокортикоїдами. Тобто вибір ліків може зробити тільки лікар! У пацієнта немає такого досвіду, а ця група препаратів є досить небезпечною для самолікування.

  5. Рекомендується з обережністю використовувати зовнішні кортикостероїди в області мошонки, фізіологічних складок, у місцях попрілостей, так як шкіра в цих місцях дуже тонка і ймовірність розвитку системних. побічних реакційпідвищується, оскільки збільшується всмоктування кортикостероїдів.
  6. Бажано уникати використання на обличчі, тому що при тривалому використанні може розвиватися депігментація шкіри і обличчя буде виглядати «плешовим».
  7. Можливо два підходи до вибору препарату: за принципом "step up" (крок вгору) і "step down" (крок вниз). При підході «крок вгору» починають лікування з менш сильних перпаратів і у разі їхньої неефективності призначають сильніші. При терапії "крок вниз" починають з сильнодіючих, а потім при настанні ефекту переходять на підтримуюче лікування менш активними кортикостероїдами.
  8. Прикордонна тривалість використання цих препаратів, за якої ймовірність розвитку ускладнень стероїдної терапії мінімальна, – 2 тижні.
  9. Максимум, що ми можемо обробити зовнішніми глюкокортикоїдами – 20% поверхні тіла.
  10. Необхідно користуватися такими технологіями нанесення засобів для зовнішньої терапії: тандем-терапія – 1 раз на добу, наносять мазь зі стероїдами, а другий – емоліент. Ступінчастий підхід - аплікацію виробляють по черзі на різні ділянки(тобто вранці – одна ділянка, увечері – інша). Штриховий метод - застосовують, якщо площа ураження досить велика. Не велика кількістьзасоби тонким шаром штрихами наносять на всю уражену поверхню, можна сказати, у «шаховому порядку».

  11. Діти краще не використовувати чисті засоби. Їх краще розводити індиферентною маззю (емоліентом) у різних співвідношеннях (залежить як від віку дитини, так і від інтенсивності клінічних проявів).
  12. У жодному разі не використовувати під оклюзійні пов'язки (які щільно закривають шкіру), тому що всередині такої пов'язки висока температураі всі засоби, нанесені під неї, швидше вбираються у шкіру. Відповідно, ймовірність розвитку побічних ефектів набагато вища.

Всі описані вище правила розроблені для того, щоб мінімізувати ризик розвитку побічних реакцій та їх слід виконувати неухильно.

Протипоказання до зовнішніх кортикостероїдів

Є перелік станів шкіри, за яких призначення топічних глюкокортикостероїдів протипоказане абсолютно (тобто за жодних обставин їх не можна застосовувати). До них відносяться:

  • Гострі вірусні захворювання шкіри (герпетична інфекція, вітрянка).
  • Туберкульоз та сифіліс у місці нанесення препарату.
  • Бактеріальні та грибкові інфекціїшкіри.
  • Підвищена чутливість/алергія до компонентів препарату.

Побічні ефекти

При призначенні зовнішніх глюкокортикостероїдів у дітей слід пам'ятати, що через особливості будови їх шкіри ймовірність розвитку системних побічних ефектів у кілька разів вища, ніж у дорослих. Це такі фактори, як хороше кровопостачання шкіри, тонкі шари епідермісу, значна проникність бар'єру шкіри.

Для розуміння серйозності ситуації варто навести факт: при аплікації 90 г стероїдної мазі на шкіру у дитини до 5-річного віку відбувається пригнічення кори надниркових залоз (один із найбільш серйозних системних побічних ефектів).

При застосуванні для лікування зовнішніх глюкокортикоїдів можуть розвиватися загальні (системні) та місцеві побічні ефекти. Що таке загальні ефектиі чому вони реалізуються? Виникають ці прояви за рахунок всмоктування стероїду в кровотік та взаємодії з глюкокортикоїдними рецепторами всіх клітин організму. Відповідно, місцеві побічні ефекти розвиваються в місці нанесення глюкокортикостероїдів.

Перелік побічних ефектів при використанні зовнішніх кортикостероїдів.
Тяжкість побічних реакцій залежить від тривалості використання та дози препарату. Для зменшення негативних ефектівнеобхідно суворо дотримуватись усіх правил застосування зовнішніх глюкокортикостероїдів, а також алгоритму їх скасування. Виробляти призначення такого типу медикаментів має лише лікар! Не займайтеся самолікуванням!

Основні інтраназальні кортикостероїди (глюкокортикостероїди) – беклометазон, флутиказон, мометазон, будесонід, дексаметазон.

Беклометазону дипропіонат (Альцецин, Беконазе, Насобек, Ринокленіл)

Історично перший кортикостероїдний препарат для інтраназального застосування, що випускається, з'явився в 1973 році. Ефективність цього інтраназального кортикостероїдів при сезонному, цілорічному і не алергічний риніту дорослих, дітей підтверджено рядом контрольованих досліджень. При риніті рекомендована доза становить 200 мкг, у дітей – 100 мкг на добу. Препарат Альдецин випускається в балончиках, забезпечених двома насадками для інтраназального та перорального застосування. На відміну від Альдецину, Насобек є водною суспензією, що випускається в пластмасових флаконах ємністю 30 мл, що містять 200 доз. Максимальна добова доза становить 400 мкг (8 доз).

Будесонід (Тафен Назаль)

З'явився на фармацевтичному ринку 1980 року. Випускається у вигляді аерозолю, водного назального спрею та порошку для розпилення в порожнині носа. Ефективність препарату щодо впливу на всі симптоми алергічного риніту доведена в багатьох дослідженнях.

Флутиказона пропіонат (Фліксоназе, Назарел)

Випускається у вигляді водної суспензії у флаконах, що містять 120 доз. В одній дозі міститься 50 мкг препарату. При алергічному риніті призначають по 2 дози на кожну половину носа (200 мкг) один раз на день, краще вранці. Максимальна добова доза при лікуванні важких формриніту складає 400 мкг. Біодоступність препарату низька, не більше 1%, що робить його безпечним навіть при тривалому застосуванні. Ефективність флутиказону при сезонному, алергічному риніті у дорослих та дітей віком від 5 років доведена в великому числіконтрольованих досліджень.

Мометазону фуроат (Назонекс)

Водний назальний спрей інтраназального кортикостероїду випускається у флаконах, що містять 120 доз (по 50 мкг кожна). Для лікування риніту дорослим зазвичай призначають 2 дози на кожну половину носа (200 мкг) один раз на день. Добова доза для дітей віком від 3 до 12 років становить 100 мкг (по одній дозі в кожну ніздрю). Доведено, що ці дози не впливають на продукцію ендогенного кортизолу та не уповільнюють зростання. На даний момент серед існуючих інтраназальних глюкокортикостероїдів мометазон має найнижчу біодоступність, яка становить 0,1% і швидким ефектом, що реєструється вже через 5-7 годин після початку прийому.

Флутиказона фуроат (Аваміс)

Останній у поколінні сучасних інтраназальних глюкокортикостероїдів призначений виключно для лікування сезонного, алергічного риніту. Як і у мометазону, висока клінічна ефективністьпов'язана з наявністю у складі молекули фуроатної ефірної групи, яка забезпечує більш високу афінність до глюкокортикостероїдних рецепторів та вибірковість дії. Ефективність інтраназальних кортикостероїдів у лікуванні різних формалергічного риніту доведено цілою низкою широкомасштабних мультицентрових досліджень. Випускається у високоергономічному контейнері з укороченим наконечником, які забезпечують більш високу прихильність хворих під час курсу терапії. Одна доза препарату містить 27,5 мкг, дорослим призначають у добової дози 110 мкг (2 дози у кожну половину носа одноразово). У дітей 2-11 років рекомендована стартова доза - 55 мкг (доза в кожну ніздрю один раз на день), яка, втім, може бути при необхідності збільшена до 110 мкг/добу.

Комбіновані інтраназальні кортикостероїди

Існує ще кілька застосовуваних інтраназально-кортикостероїдних препаратів. Дексаметазон входить до складу комбінованих носових крапель, аерозолів, у комбінації з

Кортикоїди - гормональні речовини, що продукуються корою надниркових залоз людини. Розрізняють кілька їх різновидів - мінерало-і глюкокортикоїди. Препарати, які містять лише один вид із наведених гормональних речовин, отримали назву кортикостероїди. Інтраназальні кортикостероїди є найчастіше використовуваною формою цих ліків в отоларингології.

Синтетичні глюкокортикоїди мають ті ж властивості, що і природні. Назальні кортикостероїди, як і інші форми гормональних препаратів, мають виражену протизапальну та протиалергічну дію. В основі протизапального ефекту лежить пригнічення продукції активних речовин (лейкотрієнів, простагландину), що беруть участь у захисної функціїорганізму. Також відбувається затримка розмноження нових захисних клітин, що суттєво впливає на місцевий імунітет. Антиалергічна дія гормональні препаративиконують за рахунок гальмування виділення медіаторів алергії, зокрема гістаміну. В результаті досягається тривалий (протягом доби) протинабряковий ефект.

Завдяки всім вищевикладеним властивостям, назальні гормональні препарати є незамінними при багатьох запальних та алергічні захворюванняноса.

Застосування назальних кортикостероїдів

В даний час у практиці ЛОР-лікаря повсюдно поширене використання гормональних груп ліків, ґрунтуючись на їх високій ефективності. Найчастіше їх призначають при захворюваннях, що виникають на фоні контакту з алергеном:

  • Алергічні риніти.
  • Синусити.
  • Гайморити.

Кортикостероїди назальні ефективно усувають місцеві алергічні прояви, А саме чхання, закладеність носа, ринорею

Препарати також призначаються при вазомоторних ринітаху вагітних. У цій ситуації вони значно покращують носове диханняале не сприяють повному лікуванню.

При виявленні поліпів у носовій порожнині, використання назальних гормональних препаратів, Наразі, немає альтернативи серед інших методів медикаментозного лікування

Перед безпосереднім використанням гормонального засобу важливо встановити причину виникнення захворювання.

Необхідно пам'ятати, що ці препарати не впливають на самого збудника (віруси, бактерії), а усувають лише основні місцеві прояви хвороби.

Протипоказання

У більшості випадків прийом глюкокортикоїдних препаратів добре переноситься пацієнтами. Незважаючи на це, існує низка обмежень щодо їх призначення:

  • Підвищена чутливість до ліків.
  • Схильність до носових кровотеч.
  • Молодший дитячий вік.

Прийом гормональних препаратів вагітним жінкам призначають з обережністю, а в період годування груддю зовсім не рекомендовані до використання.

Побічні ефекти

Найбільш часто небажані клінічні прояви з боку організму виникають при їх тривалому та неконтрольованому вживанні.

Можуть спостерігатися:

  • Болючість у сфері носоглотки.
  • Сухість слизової оболонки носа.
  • Кровоточивість із носових ходів.
  • Головний біль, запаморочення, сонливість.

Якщо тривалий час використовувати кортикостероїдні препарати у високих дозах зростає ризик розвитку кандидозу в ділянці носоглотки.

Можливість появи подібних клінічних проявів залишається досить низькою, оскільки інтраназальні гормональні препарати, на відміну від таблеток, діють лише місцево та не всмоктуються у кровотік.

Форми випуску

Інтраназальні гормональні лікарські засоби випускають у вигляді крапель та спреїв. Закопувати в ніс ліки необхідно в лежачому положенні, з закинутою і відведеною вбік головою для кращого влучення препарату в носову порожнину.

При недотриманні техніки закопування ліків, у людини можуть з'являтися хворобливі відчуттяу ділянці чола, відчуття присмаку препарату у роті. На відміну від крапель, назальні спреї набагато зручніші у використанні, оскільки не вимагають ніякої підготовки перед їх застосуванням.

Головною їхньою перевагою залишається те, що завдяки наявності дозатора препарат важко передозувати.

Види інтраназальних гормональних препаратів

В даний час, на фармацевтичному ринку існує велика кількість гормональних препаратів, подібних за чинністю, що надаються ними, але володіють в різного ступенявираженою ефективністю.

У таблиці, наведеній нижче, відображено найпоширеніші назальні кортикостероїдні препарати та їх аналоги.

Варто докладно зупинитися на особливостях основних препаратів, щоб зрозуміти, в чому перевага кожного з них.

Фліксоназі


Крім основної речовини – флутиказону пропіонат, препарат містить низку допоміжних компонентів: декстрозу, целюлозу, фенілетиловий спирт та очищену воду.

Фліксоназу випускають у флаконах з дозатором по 60 та 120 доз (в одній дозі – 50 мкг активної речовини). Протизапальна дія препарату помірно виражена, але він має досить сильну антиалергічну властивість.

Клінічний ефект препарату розвивається через 4 години після введення, але значне покращення стану настає лише на 3 добу від початку терапії. При зменшенні симптомів захворювання дозування можна зменшити.

Середня тривалість курсу становить 5-7 днів. Дозволено прийом препарату з профілактичною метоюпід час сезонної алергії. На відміну від інших гормональних препаратів, Фліксоназе не має негативного впливу на гіпоталамо-гіпофізарну систему.

Медпрепарат категорично заборонений до прийому при герпетичної інфекції, а також, крім спільних з іншими гормонами побічних реакцій, може провокувати розвиток глаукоми та катаракти. Дітям препарат дозволено до застосування лише з 4-річного віку.

Альцедін

Препарат випускається у балонах по 8,5 г з дозатором та мундштуком у вигляді білої, непрозорої суспензії. Містить активна речовина- Беклометазон (в одній дозі - 50 мкг). Крім протизапальної, антиалергічної виявляє ще й імуносупресивну дію. При використанні стандартних доз препарат не має системного впливу.

При впорскуванні Альцедину в носову порожнину слід уникати прямого контакту аплікатора зі слизовою оболонкою. Після кожного прийому потрібно полоскати рот. Крім спільних з іншими гормональними засобамипоказаннями до використання, може застосовуватись у складі комплексної терапіїБронхіальна астма (не використовується під час нападу).

Альцедин може збільшувати вміст глюкози в крові, тому його необхідно з обережністю приймати особам, які страждають цукровим діабетом. Також особливу увагупід час його прийому приділяється людям із гіпертонією, з порушенням функції з боку печінки та щитовидної залози.

Жінкам у першому триместрі вагітності та під час годування груддю, а також дітям до 6 років препарат протипоказаний.

Назонекс


Головним компонентом препарату є мометазон фуроат – синтетичний глюкокортикостероїд з вираженими протизапальними та антигістамінними діями. Випускається у вигляді суспензії білого кольоруу пластикових флаконах об'ємом 60 та 120 доз.

За своєю дією та способом застосування Назонекс схожий з Фліксоназе але, на відміну від нього, впливає на гіпоталамо-гіпофізарну систему. Перший клінічний ефект після введення препарату спостерігається через 12 годин, що значно пізніше, ніж при прийомі Фліксонази.

Дуже рідко тривалий та безконтрольний прийом лікарського засобуможе призводити до збільшення внутрішньоочного тискута порушення цілісності носової перегородки (її перфорації).

Назонекс не призначається особам із туберкульозом легень, при гострих інфекційних захворюваннях, а також людям, які перенесли нещодавно травми або оперативні втручанняу ділянці носоглотки. Ні абсолютних протипоказаньдля прийому цього препарату у вагітних.

Однак, після народження дитини, її обов'язково слід обстежити на збереження функції надниркових залоз. Дітям він призначається із дворічного віку.

Аваміс

Гормональний препарат у якого, на відміну від інших, превалює потужну протизапальну дію. У своєму складі містить флутиказону фуроат та допоміжні речовини. Випускається, як і попередні препарати, у флаконах обсягом 30, 60 та 120 доз.


Клінічний ефект після першого прийому стає помітним через 8 годин. При випадковому ковтанні під час закапування Аваміс не всмоктується в кровотік і не має системного впливу.

Препарат має низку переваг у порівнянні з іншими назальними гормонами і, насамперед, це пов'язано з гарною переносимістю лікарської речовинита з відсутністю серйозних протипоказань для його призначення.

Обережності вимагає лише призначення Аваміса людям із тяжкими порушеннями функціональної здатностіпечінки. Застосовувати препарат вагітним і жінкам, що годують, не рекомендовано у зв'язку з недостатньою кількістю досліджень, що проводяться з його дії.

Дітям Аваріс призначають із дворічного віку. Випадки передозування цим препаратом також не було зафіксовано.

Полідекса

Препарат суттєво відрізняється від усіх попередніх. Це комбінований препарат, що включає до свого складу препарати трьох груп, а саме антибіотики (неоміцину та поліміксину сульфат), судинозвужувальні (фенілефрину гідрохлорид) та гормони (дексаметазон 0,25 мг).

Завдяки наявності антибіотика, Полідекс активний щодо бактеріальних інфекцій(Виняток становлять лише представники групи коків). Тому його призначення виправдане особам із захворюваннями носоглотки алергічного характеру, за наявності інфекційного збудника.


Полідекса виготовляють у вигляді крапель та спрею. Краплі, як правило, застосовують лише при терапії захворювань вуха запального характеру, проте їх використання для лікування запальних процесів у носі також є допустимим. Краплі випускають у флаконах жовто-коричневого забарвлення ємністю 10,5 мл. Спрей, на відміну від вушних крапель, включає у свій склад фенілефрин і випускається у флаконі (об'ємом 15 мл) блакитного кольору, захищений від світла.

Тривалість терапії препаратом у середньому становить 5-10 днів, при тривалому прийомі засобу високий ризик розвитку кандидозу та дисбіозу носоглотки.

Використання Полідексу абсолютно протипоказано при вірусних захворюванняхносоглотки, закритокутової глаукоми, тяжкому порушенні ниркової функції, а також під час вагітності та при годівлі груддю.

Дітям віком до двох років препарат не призначається. Заборонено одночасно застосовувати полідекс з антибактеріальними аміноглікозидними препаратами.

Порівняльна характеристика назальних кортикостероїдів

Враховуючи різноманітність назальних гормональних препаратів, людині часто складно розрізнити їх за дією та віддати перевагу якомусь із них. Далі подано таблицю, основною метою якої є спрощення розуміння основних відмінностей назальних кортикостероїдів між собою.



Незважаючи на те, що гормональні препарати у формі назальних спреїв не потрапляють до загального кровообігу, ризик виникнення небажаних реакцій залишається високим. З огляду на це до вибору кортикостероїдів слід підійти з усією серйозністю.

Виписувати ці лікарські засоби може лише лікар. Пацієнт повинен приймати тільки призначене дозування та дотримуватись тривалості прийому препарату.

В даний час у клінічній практицідля інтраназального застосування використовуються беклометазону дипропіонат, флунізолід, будесонід, флутиказону пропіонат, мометазону фуроат, тріамцинолону ацетонід. Флунізолід і триамсинолон у вигляді назальних аерозолів у Росії в даний час не використовуються. Гідрокортизон, преднізолон і дексаметазон не повинні застосовуватися інтраназально, оскільки вони характеризуються дуже високою біодоступністю та можуть викликати характерні для системної глюкокортикоїдної терапії. побічні явища. На підставі даних про безпеку для тривалого використання рекомендують мометазону фуроат та флутиказону пропіонат.

  • Після інтраназального введення частина дози, яка осідає в глотці, проковтується та всмоктується в кишечнику (> 50% від введеної дози), частина всмоктується до крові зі слизової оболонки носа. При функціонуючому мукоциліарному транспорті вже через 20-30 хв після розпилення порошку або аерозолю лише незначна частина лікарського засобу залишається в порожнині носа. До 96% препарату транспортується віями слизової оболонки носа в горлянку, проковтується, потрапляє у шлунок, всмоктується у кров. Тому важливими фармакокінетичними характеристиками топічних стероїдів є біодоступність при пероральному та інтраназальному прийомі. Ці показники багато чому визначають терапевтичний індекс глюкокортикоїдів, тобто. відношення їх місцевої протизапальної активності та можливої ​​системної дії.
    Низька біодоступність сучасних топічних кортикостероїдів пояснюється їх мінімальною (1-8%) абсорбцією з шлунково-кишковий трактта майже повною (близько 100%) біотрансформацією до неактивних метаболітів при першому проходженні через печінку. Невелика частина препарату, що всмоктується зі слизової оболонки дихального тракту, гідролізується естераз до неактивних субстанцій. Біодоступність багатьох інтраназальних кортикостероїдів відносно висока. Наприклад, у бекламетазону вона становить приблизно 10%. Сучасні препаратицієї групи (флутиказон та мометазон) мають біодоступність відповідно 1% та 0,1%. Тобто серед інтраназальних глюкокортикостероїдів мометазон має найнижчу біодоступність.
    Біодоступність назальних глюкокортикоїдів

    Глюкокортикоїди
    		Біодоступність при інтраназальному введенні (%)
    		Біодоступність при пероральному прийомі
    Беклометазон дипропіонат
    		44
    		20-25
    Тріамцинолон ацетонід
    		Немає даних
    		10,6-23
    Флунізолід
    		40-50
    		21
    Будесонід
    		34
    		11
    Флютиказон пропіонат
    		0,5-2
    Мометазон фуроат

    Системи доставки назальних глюкокортикоїдів
    Ефективність та безпека топічних стероїдів багато в чому визначаються системами їх доставки в порожнину носа. Характеристика існуючих систем інгаляційного введення наведено у таблиці.

    Ефективність доставки препаратів у порожнину носа за допомогою різних дозуючих пристроїв

    Дозуючий пристрій
    		Кількість препарату, що доставляється хворому (% від одноразової дози)
    		Кількість препарату, що залишається в порожнині носа (% доставленої дози)
    Дозувальний аерозоль
    		64
    		20
    Назальний спрей
    		100
    		50
    Турбухалер
    		70
    		90

    У нашій країні нині зареєстровані лікарські форми як дозованого аерозолю і назального спрею. Останній має більшу ефективність доставки препаратів і меншу кількість місцевих побічних ефектів, що виникають у хворих при використанні глюкокортикоїдів (Носові кровотечі, сухість і печіння в носі, свербіж і чхання). Вважається, що вони обумовлені дратівливою дієюфреону та високою швидкістю надходження ліків у порожнину носа, що спостерігається при застосуванні дозованих аерозолів.

Синтетичні та природні кортикостероїди приходять на допомогу тоді, коли решта протизапальних засобів виявилася безсилою.

Кортикостероїди

Ця збірна назва групи стероїдних гормонів. Виробляють лише надниркові залози. У цих гормонів немає андрогенної, естрогенної чи гестамінної активності.

Типи

Тип гормону визначається його основною активністю.

Глюкокортизоїди

Вони ж глюкокортикоїди. Основні гормони цього типу, які синтезуються в тілі людини – кортизон та гідрокортизон (він же кортизол).

Вони впливають на вуглеводний обміну тілі людини, а також на обмін білків та жирів.

Саме синтетичні препаратицього типу використовуються у тому числі і для лікування ЛОР-захворювань.

Мінералокортізоїди

Вони ж мінералокортикоїди. Основний гормон цього типу, який виробляють надниркові залози - альдостерон. Гормони цього впливають на водно-сольовий балансорганізму.

Показання

Серед захворювань, при яких застосовують кортикостероїди:

  • Гнійні процеси в гайморових пазухах
  • Бронхіти
  • Бронхіальна астма
  • Пневмонії
  • Тривалі спастичні стани бронхів
  • Фіброзуючі альвеоліти
  • Деякі різновиди злоякісних утворень

Про препарати кортикостероїдної групи дивіться у нашому відео:

Препарати

У європейській класифікації розрізняють чотири групи синтетичних кортикостероїдів: слабкі, помірковані дії, сильні, дуже сильні. Основні властивості таких ліків - протизапальні та пригнічують імунітет. Серед додаткових властивостей:

  • Протиалергічний
  • Регулювання водно-сольового балансу
  • Регулювання обміну кальцію
  • Регулювання вуглеводного обміну
  • Регулювання білкового обміну
  • Регулювання обміну жирів
  • Вплив на серцево-судинну систему
  • Вплив на кров
  • Вплив на гормональну систему

Розрізняють такі варіанти лікування цими препаратами:

  • Інтенсивне
  • Альтернувальне
  • Пульс-терапія
  • Лімітує
  • Інтермітуючий

Ін'єкції

Список препаратів:

Популярне застосування внутрішньосуглобових ін'єкцій для лікування відповідних запальних захворюваньопорно-рухового апарату. Також проводять локальні (внутрішньом'язові) ін'єкції в виняткових випадкахдля боротьби з проблемами з диханням, онкологією.

Препарати для лікування проблем із диханням

Інтраназальні

Найчастіше застосовуються при алергічному риніті та гнійних запаленняху гайморових пазухах.

Швидко полегшують дихання носом, зупиняють розвиток патогенної мікрофлори на слизових.

Відрізняються одним із найскромніших негативних впливівна організм серед усіх лікарських форм.

Список препаратів:

  • Назонекс
  • Насобек
  • Фліксоназі
  • Альдецін
  • Назарів
  • Ринокленіл
  • Тафен назаль
  • Беклометазон
  • Аваміс
  • Флутіказон
  • Флунісолід

Назальні кортикостероїди

Краплі

Краплі використовуються для лікування захворювань носа та очей, часто при алергії або при вірусних, бактеріальних, грибкових, інфекційних запальних процесах. Використовуються короткі курси.

Крема, мазі

Дані препарати використовуються переважно для захворювань дерматологічного профілю. Найчастіше це комбіновані ліки – крім топічних кортикостероїдівмістять у собі компоненти з антисептичною, протизапальною та антибіотичною дією:

Топічні кортикостероїди

Інгаляції

Інгаляції роблять за бронхіальній астміта тривалих спастичних станахбронхів.

Список препаратів:

  • Будесонід
  • Флутиказону пропіонат
  • Тріамсіналон
  • Флунізолід
  • Беклазон Еко
  • Бекламетазону дипропіонат
  • Кленив
  • Бенакорт
  • Беклоспір
  • Будьонит Стери-Неб
  • Пульмікорт Турбухалер
  • Депо-медрол
  • Діпроспан
  • Тафен Новолайзер
  • Бекодиск

Препарати з кортикостероїдами для інгаляцій

Ліки бувають у формах готових розчинів, емульсій та порошків. Відповідно до вказівок лікаря готують наповнювач для інгалятора і використовують за призначеною схемою.

Цей варіант застосування кортикостероїдів також дуже безпечний щодо інших

Інструкція по застосуванню

Інструкція залежить від вибраного препарату та його лікарської форми. Консультуйтеся з лікарем і не нехтуйте інформацією з інструкції, що додається при покупці.

Препарати намагаються використовувати під час природної активності надниркових залоз.

Необхідно грамотно припиняти лікування кортикостероїдами, продумувати схему відміни.

Побічна дія

При використанні слабких та помірних препаратів побічні ефекти виникають рідше та виражені слабше. Серед можливих побічних ефектів:

  • Високий рівень цукру в крові (до кортикостероїдного діабету)
  • Остеопороз
  • Асептичний некроз тканин кісток
  • (загострення чи виникнення)
  • Посилене тромбоутворення
  • Збільшення маси тіла
  • Вторинний імунодефіцит (поява інфекцій, частіше грибкових та бактеріальних)
  • Порушення менструального циклуу жінок
  • Неврологічні розлади
  • Розвиток чи загострення глаукоми
  • Розвиток чи загострення катаракти
  • Підвищення потовиділення
  • Поява чи загострення
  • Уповільнення процесів регенерації тканин (наприклад, довге загоєння ран)
  • Посилення росту волосся на обличчі
  • Пригнічення функцій надниркових залоз
  • Нестабільний емоційний стан
  • Поява чи посилення депресій
  • Сидром Іценко-Кушинга

Побічні ефекти від застосування кортикостероїдів:

Передозування

При передозуванні рідко виникають небезпечні життя стану. Найчастіше виявляються ті чи інші побічні ефекти.

У разі передозування лікар коригує дозування або здійснює заміну препарату, проводиться симптоматичне лікуванняз урахуванням лікарських взаємодій.

особливі вказівки

  • Цукровий діабет
  • Печінкова недостатність
  • Гіпотеріоз
  • Цироз печінки
  • Глаукома
  • Катаракта
  • Нещодавня вакцинація
  • , Ізоніазид уповільнюють метаболізм кортикостероїдів у печінці.
  • Кортикостероїди прискорюють виведення з організму саліцилатів, Бутадіону, барбітуратів, Дігітоксину, Дифеніну, Хлорамфеніколу та Ізоніазиду
  • Спільний прийом із Ізоніазидом викликає психічні порушення
  • Спільний прийом із резерпіном викликає депресивні стани
  • Трициклічні антидепресанти з кортикостероїдами підвищують внутрішньоочний тиск
  • При тривалий прийомкортикостероїди збільшують ефективність адреноміметиків
  • Теофілін посилює протизапальний ефект та сприяє кардіотоксичному ефекту
  • Амотерицин, сечогінні можуть посилити сечогінну дію, призвести до затримки натрію або зниження калію в крові.
  • Одночасний прийом мінералокортикоїдів та глюкокортикоїдів посилює гіпокаліємію та гіпернатріємію, а гіпокаліємія посилює побічну дію та ефекти серцевих глікозидів.
  • Зниження ефективності
  • Зниження противірусного ефекту Ідоксурідіна
  • Естрогени посилюють дію кортикостероїдів
  • Андрогени та препарати заліза збільшують утворення червоних кров'яних тілець, знижують виведення гормонів, посилюють побічні дії, особливо підвищення згортання крові, порушення менструацій, затримка натрію
  • Необхідне зменшення до
  • Початкова стадія наркозу довша, загальна тривалість менша.
Loading...Loading...