Аспарагінова кислота. Досвід застосування пероральної форми L-орнітин-L-аспартату при гіперамоніємії у хворих з хронічними захворюваннями печінки на доціротичній стадії Механізм дії л орнітин аспартат

Входить до складу препаратів

АТХ:

A.05.B.A.06 Орнітіна оксоглурат

Фармакодинаміка:

Орнітин виступає як каталізатор для ферментів карбамоїлфосфатсинтетази та орнітину карбамоїлтрансферази, а також є основою для синтезу сечовини. Крім того, препарат знижує рівень аміаку в організмі за рахунок утилізації амонійних груп у синтезі сечовини (в орнітиновому циклі сечоутворення Кребса).

Також препарат сприяє виробленню соматотропного гормонута інсуліну, покращує білковий обмін.

Знижує концентрацію аміаку в плазмі крові, сприяє нормалізації кислотно-лужного стануорганізму та вироблення інсуліну та СТГ. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування.

Фармакокінетика:

При прийомі внутрішньо орнітину аспартат дисоціює на складові його компоненти (і аспартат), які всмоктуються в тонкій кишцішляхом активного транспорту через кишечний епітелій.

Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.

Показання:

Гострі та хронічне захворюванняпечінки (гепатит, цироз печінки, печінкова енцефалопатія (латентна та виражена), у тому числі у складі комплексної терапіїпри порушенні свідомості (прекома або кома), що супроводжуються гіперамоніємією.

Гіпераммоніємія.

Динамічний вивчення функції гіпофіза.

Як коригуюча добавка до препаратів для парентерального харчування пацієнтам з білковою недостатністю.

IV.E40-E46.E46 Білково-енергетична недостатність неуточнена

XI.K70-K77.K72 Печінкова недостатність, не класифікована в інших рубриках

IV.E70-E90.E72.2 Порушення обміну циклу сечовини

XI.K70-K77.K74 Фіброз та цироз печінки

XI.K70-K77.K76.9 Хвороба печінки неуточнена

Протипоказання:

Виражена ниркова недостатність(Концентрація креатиніну більше 3 мг в 100 мл).

Гіперчутливість.

Годування груддю.

Дитячий вікдо 18 років.

 З обережністю:

Вагітність.

 Вагітність та лактація:

При необхідності застосування під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

 Спосіб застосування та дози:

Внутрішньо, внутрішньовенно, внутрішньом'язово.

Перорально: після їди, по 3 г грануляту, попередньо розчиненого в 200 мл рідини, 2-3 рази на добу.

Внутрішньом'язово: 2-6 г на добу, 1-2 рази на добу.

Внутрішньовенно краплинно: доза, тривалість та частота інфузій, тривалість лікування визначаються індивідуально, зазвичай – 20 г на добу (попередньо розводять у 500 мл інфузійного розчину, максимальна швидкістьінфузії – 5 г на годину або 40 крапель на хвилину); можливе підвищення дози до 40 г на добу.

внутрішньовенно струминно по 2-4 г 1-2 рази на добу.

 Побічні ефекти:

Шкірні реакції.

Нудота.

Блювота.

Передозування:

Симптоми: посилення виразності дозозовисімих побічних ефектів. Лікування: прийом препарату слід припинити, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування

Взаємодія:

Препарат ф армацевтично несумісний(р атвори не можна змішувати в одному шприці)з вітаміном К, бензатину бензилпеніциліном, діазепамом, мепробаматом, фенобарбіталом, рифампіцином, етіонамідом.

Особливі вказівки:

При виникненні нудоти чи блювання слід оптимізувати швидкість введення.

При застосуванні певної лікарської формиорнітину слід дотримуватись відповідності конкретним показанням.

Курс лікування можна повторювати кожні 2-3 місяці.

При введенні препарату у високих дозах слід контролювати концентрацію сечовини у плазмі та сечі.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарат може викликати уповільнення швидкості психомоторних реакцій та порушення концентрації уваги.

Інструкції

Rp: Sol. Ornithini aspartat 5,0 - 10 ml
D.t.d.N. 5 in amp.
S. За схемою.

Фармакологічна дія

Гіпоамоніємічне засіб. Знижує підвищений рівеньаміаку в організмі, зокрема при захворюваннях печінки. Дія пов'язана з участю в орнітиновому циклі сечовиноутворення Кребса (утворення сечовини з аміаку). Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування.
Орнітин аспартат в організмі дисоціює на амінокислоти орнітин і аспартат, які всмоктуються в тонкій кишці шляхом активного транспорту через кишковий епітелій. Виводиться із сечею.

Спосіб застосування

Для дорослих:Всередину. Вміст 1-2 пакетів Гепа-Мерц розчинити в велику кількістьрідини (зокрема склянці води або соку) та приймати під час або після їди до 3 разів на добу.
В/в. Найчастіше дозування становить до 4 ампул (40 мл) на добу. У разі прекоми або коми вводити до 8 ампул (80 мл) протягом 24 годин, залежно від тяжкості стану. Перед введенням вміст ампули додати в 500 мл розчину, проте не слід розчиняти більше 6 ампул в 500 мл інфузійного розчину.
Найбільша швидкість введення L-орнітину-L-аспартату становить 5 г/год (що відповідає вмісту 1 ампули).
Період лікування препаратом Гепа-Мерц визначає лікар залежно від клінічного станупацієнта.

Показання

Лікування пацієнтів з супутні захворюваннята ускладненнями, спричиненими порушенням детоксикаційної функції печінки (зокрема при цирозі печінки) із симптомами латентної або вираженої печінкової енцефалопатії.
- особливо порушень свідомості (прекома, кома).

Протипоказання

Гострі та хронічні захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніємією. Печінкова енцефалопатія.
- для динамічного вивчення функції гіпофіза.
- Як коригуюча добавка до препаратів для парентерального харчування у пацієнтів з білковою недостатністю.
- Виражені порушенняфункції нирок (зміст сироваткового креатиніну більше 3 мг/100 мл).
- При виникненні нудоти або блювання слід оптимізувати швидкість введення.
- При застосуванні певної лікарської форми орнітину слід дотримуватись відповідності конкретним показанням.
- Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
- Орнітин може викликати порушення концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко (>1/10 000,<1/1000) — тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея.
- З боку скелетно-м'язової системи: дуже рідко (<1/10 000) — боль в суставах.
- Ці побічні реакції часто короткочасні і не вимагають відміни ліків. Вони зникають при зниженні дозування чи швидкості введення ліків.
- Можливі алергічні реакції.

Форма випуску

Гран. 3 г/5 г пакет 5 г № 30 № 50 № 100
Орнітіна аспартат 3 г/5 р.
Допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію сахарин, натрію цикламат, повідон 25, фруктоза, ароматизатор лимонний, ароматизатор апельсиновий, барвник жовто-оранжевий S(Е110).

Конц. д/р д/інф. 5 г амп. 10 мл №10
Орнітіна аспартат 0,5 г/мл.
допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

УВАГА!

Інформація на сторінці, що проглядається, створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування. Ресурс призначений для ознайомлення працівників охорони здоров'я з додатковими відомостями про ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму. Використання препарату Орнітіна аспартатв обов'язковому порядку передбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації щодо способу застосування та дозування обраних вами ліків.

2,5-діамінопентанова кислота

Хімічні властивості

Орнітін – діаміновалеріанова кислота . Структурна формула хімічної сполуки: NH2CH2CH2CH2CH(NH2)СООН. У пептидних послідовностях речовину позначають Orn. Засіб присутній у вільному вигляді в живих організмах, що є складовою деяких .

Якщо відщепити від молекули діаміновалеріанової кислоти оксид вуглецю 4 (реакція відбувається під час процесу гниття трупа), то утворюється путресцин - Одна з головних складових трупної отрути. L-орнітин (Л-орнітин) – це оптичний ізомер цієї речовини. Вперше його синтезували із тканин печінки акули у 1937 році. Амінокислота є безбарвними кристалами, які легко розчиняються у воді і спирті, і важко розчиняються в ефірі. Молекулярна маса хімічної сполуки = 132,2 г на моль. Щорічно у світі виробляється близько 50 тонн цього лек. засоби.

У складі різних препаратів речовина найчастіше знаходиться у вигляді кетоглутарата або аспартату .

Фармакологічна дія

Гепатопротективне , дезінтоксикаційне , гіпоазотемічний .

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Орнітин бере участь у процесах синтезу сечовини (у орнітиновий цикл ), сприяє утилізації амонійних груп, знижує концентрацію аміаку у крові. Завдяки даному препарату нормалізується КЩС організму та виробляється СТГ.

Якщо використовувати ліки при захворюваннях, які потребують парентерального харчування, вони значно покращують білковий обмін.

Після прийому засобу внутрішньо аспартат орнітину дисоціює на аспартат і орнітін , які швидко та повністю всмоктуються у тонкому кишечнику за допомогою реакцій активного транспорту через епітеліальні тканини. Виводиться ліки через нирки із сечею, під час циклу сечовиноутворення.

Показання до застосування

Препарат призначають:

  • при гіперамоніємії ;
  • пацієнтам з або;
  • при латентній або вираженій печінкової енцефалопатії ;
  • у складі комплексного лікування порушень свідомості ( прекоми і) через печінкової енцефалопатії ;
  • як добавка до парентерального харчування для хворих на білкову недостатність;
  • для діагностики, динамічного вивчення роботи.

Протипоказання

L-орнітин протипоказаний до прийому:

  • при дану речовину;
  • пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю ( креатинін більш ніж 3 мг на 100 мл).

Побічна дія

Орнітин добре переноситься. Рідко можуть виникнути алергічні висипання на шкірі, блювання, нудота. У разі появи алергії рекомендується звернутися за консультацією до лікаря.

Орнітин, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Засіб призначають внутрішньовенно, внутрішньо або внутрішньом'язово.

Внутрішньовенно ліки призначають як інфузій. Режим дозування, частота і тривалість інфузії залежать від різних параметрів і визначаються лікарем в індивідуальному порядку. Зазвичай 20 грам речовини розчиняють у 500 мл інфузійного розчину . Максимальна швидкість, з якою можна вводити ліки – 5 грамів на годину. Максимальне добове дозування становить 40 г.

Передозування

Немає відомостей про передозування препаратом.

Взаємодія

Орнітин фармацевтично не сумісний з бензилпеніцилін бензатину , , , і етіонамідом .

Ліки не можна змішувати в одному шприці з і бензатину бензилпеніциліном .

Умови продажу

Рецепт не потрібний.

особливі вказівки

Якщо під час внутрішньовенного введення препарату виникає блювота чи нудота, то рекомендується знизити швидкість інфузії.

Необхідно суворо дотримуватись відповідності певної лікарської форми препарату показанням до прийому.

При вагітності та лактації

Призначати ліки вагітним жінкам може тільки лікар за прямими показаннями. Рекомендується припинити грудне вигодовування, оскільки засіб виділяється з молоком.

Препарати, які містять (Аналоги)

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Структурні аналоги цієї речовини: , Орнілатекс , Ларнамін , Орніцетил . Також лік. засіб входить до складу: розчину для інфузійного введення Аміноплазмаль Гепа , Аміноплазмаль Е , .

Аспарагінова кислота – замінна кисла амінокислота. Ця ендогенна речовина відіграє важливу роль для правильного функціонування нервової та ендокринної систем, а також сприяє виробленню деяких гормонів (гормон росту, тестостерон, прогестерон). Міститься в білках, на організм діє як збуджуючий нейротрансмітер центральної нервової системи. Крім того, використовується як біодобавок, антибактерицидного засобу, входить до складу миючих засобів. Виведена 1868 року з аспарагусу.

Загальна характеристика

Натуральна аспарагінова кислота з формулою C4H7NO4 є безбарвними кристалами з високою температурою плавлення. Інша назва речовини – амінобурштинова кислота.

Всі амінокислоти, що використовуються людиною для синтезу білка (крім), мають по 2 форми. І лише L-форма застосовується для синтезу білка та зростання м'язів. D-форма також може використовуватися людиною, але виконує дещо інші функції.

Аспарагінова амінокислота також існує у двох конфігураціях. L-аспарагінова кислота є більш поширеною і бере участь у багатьох біохімічних процесах. Біологічна роль D-форми не така різноманітна, як її дзеркального ізомеру. Організм у результаті ферментативної діяльності здатний відбуватися обидві форми речовини, які потім утворюють так звану рацемічну суміш DL-аспарагінової кислоти.

Найвища концентрація речовини знайдено у клітинах головного мозку. Впливаючи на центральну нервову систему, підвищує концентрацію та здатність до навчання. При цьому дослідники кажуть, що підвищена концентрація амінокислоти міститься в мозку людей, які страждають на епілепсію, а ось у осіб з депресіями, навпаки, значно менше.

Аспарагінова кислота, вступаючи в реакцію з іншою амінокислотою – утворює аспартам. Цей штучний підсолоджувач активно застосовується у харчовій промисловості, але в клітини нервової системи діє як подразник. Тому лікарі не рекомендують до частого використання добавки на основі аспарагінової кислоти, особливо дітям, чия нервова система більш чутлива. У них на тлі аспарагінатів можливий розвиток аутизму. Також амінокислота може впливати і на жіноче здоров'я та регулювати хімічний склад фолікулярної рідини, що впливає на репродуктивний потенціал. А часте споживання аспарагінатів вагітними може негативно позначитися на здоров'ї плода.

Роль в організмі:

  1. Аспарагінова кислота важлива в процесі формування інших амінокислот, таких як аспарагін, та .
  2. Позбавляє хронічної втоми.
  3. Важлива для транспортування мінералів, необхідні формування та функціонування ДНК і РНК.
  4. Зміцнює імунну систему, сприяючи виробленню антитіл та імуноглобулінів.
  5. Позитивно впливає роботу центральної нервової системи, підтримує концентрацію уваги, загострює роботу мозку.
  6. Сприяють виведенню токсинів з організму, у тому числі аміаку, який вкрай негативно позначається на роботі мозку, нервової системи та печінки.
  7. В умовах стресу організм потребує додаткових доз амінокислоти.
  8. Є ефективним засобом проти депресії.
  9. Сприяє перетворенню вуглеводів в енергію.

Відмінності між формами

На етикетках біодобавок амінокислоту L та D форми часто позначають загальною назвою – аспарагінова кислота. Але все ж таки структурно обидві речовини відрізняються одна від одної, і кожна з них відіграє свою роль в організмі.

L-форма представлена ​​в нашому тілі більш рясно, допомагає синтезувати білки та очищати організм від зайвого аміаку. D-форма аспарагінової кислоти в невеликих кількостях зустрічається в тілі дорослих, відповідає за вироблення гормонів та функціонування мозку.

Незважаючи на те, що обидва варіанти амінокислоти створені з ідентичних компонентів, атоми всередині молекули з'єднані таким чином, що роблять L і D форми дзеркальними відображеннями один одного. Обидва мають центральне ядро ​​та групу атомів, приєднану збоку. У L-форми група атомів приєднана ліворуч, біля її дзеркального відображення - справа. Саме ці відмінності відповідають за полярність молекули та визначають функції ізомерів амінокислоти. Щоправда, L-форма, потрапляючи до організму, нерідко трансформується в D-ізомер. Тим часом, як показали досліди, рівень тестостерону «трансформована» амінокислота не впливає.

Роль L-ізомеру

Майже всі амінокислоти мають два ізомери – L та D. L-амінокислоти переважно використовуються для виробництва протеїнів. Цю функцію виконує L-ізомер аспарагінової кислоти. Крім того, ця речовина сприяє процесу утворення сечі та допомагає виводити з організму аміак та токсини. Крім того, як і інші амінокислоти, ця речовина важлива для синтезу глюкози та виробництва енергії. Також аспарагінова кислота L-форми, як відомо, бере участь у створенні молекул ДНК.

Користь D-ізомеру

D-форма аспарагінової кислоти насамперед важлива для роботи нервової та репродуктивної систем. Концентрується переважно у мозку та статевих органах. Відповідає за виробництво гормону росту та регулює синтез тестостерону. А на тлі підвищеного тестостерону збільшується витривалість (ця властивість кислоти активно використовують бодібілдери), а також посилюється лібідо. Тим часом, ця форма аспарагінової кислоти жодним чином не впливає на структуру та обсяги м'язів.

Дослідження показали, що рівень тестостерону значно підвищується у людей, які приймають D-ізомер амінокислоти протягом 12 днів. Вчені сперечаються, чи потрібна D-форма цієї речовини у вигляді біодобавки людям молодшим 21 року, але єдиної думки поки що немає.

Крім того, дослідження показали, що рівень D-аспарагінової кислоти у тканинах головного мозку стабільно підвищується до 35 років, потім починається зворотний процес – зниження концентрації речовини.

Хоча D-аспарагінова кислота рідко асоціюється з білковими структурами, але було встановлено, що ця речовина міститься в хрящах та емалі, може накопичуватися в тканинах мозку, а також є в мембранах еритроцитів. При цьому в мозку ембріона кількість цієї амінокислоти в 10 разів більша, ніж у мозку дорослої людини. Також вчені порівняли склад мозку здорової людини та осіб із хворобою Альцгеймера. Виявилося, що у хворих концентрація аспарагінової кислоти вища, але відхилення від норми зафіксували лише у білій речовині мозку. Також цікаво, що у людей похилого віку концентрація D-ізомеру в гіпокампі (зубчаста звивина мозку) значно нижча, ніж у молодих.

Добові норми

Вчені продовжують вивчати вплив аспарагінової кислоти на людину.

Безпечною нормою поки що називають 312 мг речовини на добу, поділяючи на 2-3 прийоми.

Застосовувати біодобавку на основі амінокислоти рекомендують приблизно 4-12 тижнів.

D-форма застосовується підвищення рівня тестостерону. Дослідження показало, що чоловіки, які вживали по 3 г D-аспарагінової кислоти протягом 12 днів, рівень тестостерону збільшився майже на 40 відсотків. Але вже за 3 дні без біодобавки показники знизилися приблизно на 10 відсотків.

Кому потрібні підвищені дози

Безперечно, ця речовина вкрай потрібна людям усіх вікових категорій, але в деяких випадках потреба в аспарагіновій кислоті різко зростає. Насамперед, це стосується осіб з депресіями, слабкою пам'яттю, хворобами головного мозку, порушеннями психіки. Важливо регулярно приймати людям зі зниженою працездатністю, кардіологічними захворюваннями та проблемами із зором.

Крім цього важливо знати, що високий тиск, підвищений рівень тестостерону, наявність атеросклеротичних бляшок у судинах головного мозку є причиною зниження інтенсивності прийому речовини.

Амінокислотний дефіцит

Особи, чий раціон містить недостатньо білкової їжі, схильні до небезпеки розвитку дефіциту не тільки аспарагінової кислоти, а й інших корисних речовин. Нестача амінокислоти проявляється сильною втомою, депресіями, частими інфекційними захворюваннями.

Харчові джерела

Питання споживання аспарагінової кислоти у формі їжі не стоїть настільки гостро, оскільки здоровий організм може самостійно забезпечити себе необхідними порціями речовини (у двох формах). Але, тим не менш, отримати амінокислоту можна також із їжі, переважно високобілкової.

Джерела тваринного походження: усі вироби з м'яса, зокрема копченості, молочна їжа, риба, яйця.

Джерела рослинного походження: аспарагус, проросле насіння, люцерна, «геркулес», авокадо, спаржа, патока, боби, сочевиця, соя, коричневий рис, горіхи, пивні дріжджі, фруктові соки з тропічних фруктів, яблучні соки (з сорту .

Аспарагінова кислота – важливий компонент підтримки здоров'я. Тим часом, приймаючи, важливо пам'ятати про рекомендації лікарів, щоб не зашкодити своєму організму.

Брутто-формула

C 10 H 21 N 5 O 6

Фармакологічна група речовини Аргініну аспартат

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

7675-83-4

Характеристика речовини Аргініну аспартат

Амінокислота, дієтична добавка. Білий кристалічний водорозчинний порошок без запаху.

Фармакологія

Фармакологічна дія- антиастенічне, що заповнює дефіцит амінокислот.

Підвищує витривалість. Активує клітинний метаболізм, обмін сечовини, сприяє знешкодженню та виведенню аміаку, стимулює вивільнення гормону росту з гіпофіза. Регулює рівень цукру в крові та зменшує молочнокислий ацидоз, зумовлений м'язовим навантаженням, переводить метаболізм на аеробний шлях. Виявляє ноотропну та антиамнезичну активність, перешкоджає стресовим змінам в обміні медіаторних амінокислот, підвищує фосфорилювання ряду білків у ЦНС. Аспартатний компонент нормалізує процеси нервового регулювання.

Аргінін та аспартат швидко абсорбуються із ШКТ, проходять гістогематичні бар'єри та розподіляються у всі органи та тканини. Частково утилізуються в процесах метаболізму, частина, що залишилася, виводиться нирками (переважно).

Застосування речовини Аргініну аспартат

Перевтома, загальна фізична та психічна втома, пов'язана з білковою недостатністю, астенічні стани у процесі одужання, у т.ч. після інфекційних захворювань та операцій, метаболічний алкалоз, гіперамоніємія типу I та II, цитрулінемія, аргініносукцинова ацидурія та недостатність N-ацетилглутаматсинтетази.

Протипоказання

Гіперчутливість, виражені порушення функцій печінки або нирок, дитячий вік до 3 років (для розчину), до 12 років (для таблеток).

Loading...Loading...