"Моклобемід (Moclobemide)"застосовується у лікуванні та/або профілактиці наступних захворювань (нозологічна класифікація - МКХ-10):
Брутто-формула: C13-H17-Cl-N2-O2
Код CAS: 71320-77-9
Опис
Характеристика:Білий або білий із кремуватим відтінком кристалічний порошок. Легко розчинний у воді та спирті.
Фармакологічна дія
Фармакологія: Фармакологічна дія- антидепресивне, психостимулююче. Вибірково та оборотно інгібує МАО типу А, гальмує метаболізм серотоніну (переважно), норадреналіну, дофаміну, викликаючи їх накопичення у синаптичній щілині. Оптимальний антидепресивний ефект розвивається при гнобленні МАО на 60-80%. Покращує настрій, підвищує психомоторну активність. Зменшує симптоми депресії - дисфорію, загальмованість, нездатність концентрувати увагу, купірує симптоми соціофобії, сприяє поліпшенню сну.
Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. C_mах досягається через 1 год. Біодоступність становить 40-80%. Рівноважна концентрація у плазмі створюється через 1 тиж постійного прийому. Зв'язування з білками крові (переважно з альбуміном) становить 50%. Легко проходить тканинні бар'єри, обсяг розподілу, що здається, — близько 1,2 л/кг. Майже повністю біотрансформується (окислюється). Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді – менше 1%). Загальний кліренс - 20-50 л/год. Т_1/2 - 1-4 год.
Показання до застосування
Застосування:Депресії різної етіології: при маніакально-депресивному психозі, різних формахшизофренії, хронічний алкоголізм, сенільні та інволюційні, реактивні та невротичні, соціофобія
Протипоказання
Протипоказання:Гіперчутливість, гостре порушення свідомості, одночасний прийом селегіліну, вагітність, годування груддю, дитячий вік (безпека та ефективність застосування у дітей не визначено).
Побічна дія
Побічна дія:З боку нервової системита органів чуття: запаморочення, головний біль, розлад сну, ажитація, тривога, дратівливість, сплутаність свідомості, парестезія, нечіткість зору.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, печія, відчуття переповнення шлунка, діарея/запор.
Інші: шкірні реакції (висипання, свербіж, кропив'янка, припливи).
Взаємодія: Підсилює та подовжує ефект симпатоміметиків та опіатів. Збільшує ймовірність розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи при поєднанні з кломіпраміном, декстрометорфаном. Циметидин уповільнює біотрансформацію моклобеміду.
Дозування та спосіб застосування
Спосіб застосування та дози:Всередину, після їди - 300-600 мг, за 2-3 прийоми. Початкова добова доза- 300 мг, при тяжких депресіяхможе бути збільшено до 600 мг. Підвищення дози рекомендується проводити не раніше ніж через 1 тиждень після початку терапії. При досягненні клінічного ефекту зменшують дозу.
Запобіжні заходи: З обережністю призначають при тиреотоксикозі та феохромоцитомі (можливий розвиток гіпертензивних реакцій). Не рекомендується пацієнтам, у яких збудження є головним клінічним проявомзахворювання. При шизофренічному або шизоафективному психозі можливе посилення шизофренічних симптомів (необхідно в цьому випадку перейти на нейролептики). Хворим з підвищеним АТ слід утриматися від надмірного вживання харчових продуктів, що містять тірамін.
Аурорикс (Aurorix).
Склад та форма випуску
Моклобемід. Пігулки (100 мг, 150 мг, 300 мг).
Фармакологічна дія
Моклобемід - антидепресант, оборотний інгібітор МАО-А. Гальмує метаболізм норадреналіну та серотоніну, що призводить до підвищення їх концентрації у ЦНС. Моклобемід покращує настрій та психомоторну активність, сприяє ослабленню таких симптомів, як дисфорія, нервове виснаження, загальмованість та знижена здатність до концентрації уваги.
Ці ефекти препарату проявляються у більшості випадків протягом 1-го тижня лікування. Незважаючи на те, що моклобемід не має седативної властивості, він покращує сон хворих вже через кілька діб після початку лікування. Моклобемід не впливає на швидкість реакції.
Показання
Застосування
Починати лікування слід із добової дози 0,3 г, зазвичай розділеної на 3 прийоми. При досягненні клінічного ефекту дозу можна знизити до 0,15 г на добу. При тяжких депресіях дозу за необхідності можна підвищувати до 0,6 г на добу. Підвищення дози слід проводити не раніше, ніж через 1 тиждень після початку лікування. Моклобемід слід приймати наприкінці їжі. Літнім хворим не потрібно коригувати дозу моклобеміду.
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки доза моклобеміду становить 1/2-1/3 середньої терапевтичної дози. У хворих з тиреотоксикозом та феохромоцитомою препарат слід застосовувати з обережністю (через можливість гіпертензивних реакцій).
Хворим, у яких збудження є головним клінічним проявом хвороби, моклобемід не призначають або призначають лише у комбінації із седативними засобами. При лікуванні хворих із шизофренічними або шизоафективними психозами можливе посилення шизофренічних симптомів. Цим хворим слід по можливості продовжувати тривалу терапіюнейролептиками.
Хворим із підвищеним артеріальним тиском, які приймають моклобемід, слід утриматися від прийому великої кількості харчових продуктів, багатих на тирамін. У хворих, які приймають моклобемід, зазвичай не спостерігається зниження здатності концентрувати увагу. Однак на ранній стадіїлікування слід контролювати швидкість реакції пацієнта.
Вагітність та лактація
Зважаючи на відсутність клінічних даних про дію моклобеміду на плід, слід відмовитися від його застосування під час вагітності та лактації.
Побічна дія
На ЦНС, психіку: нервозність, порушення сну, запаморочення, занепокоєння, відчуття тривоги, збудження, нечіткість зору, у дуже поодиноких випадках – ознаки сплутаності свідомості, які зникають після відміни препарату.
На ПС: сухість у роті, нудота, відчуття переповнення шлунка, печія, діарея, запори.
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату; гострі випадки сплутаності свідомості; дитячий вік.
Передозування
Симптоми. Спостерігалися ажитація, підвищена агресивністьта порушення відносин з оточуючими людьми.
Лікування передозування симптоматичне.
Взаємодія з іншими ліками
Моклобемід потенціює дію та опіатів, тому може знадобитися корекція дози.
Антидепресант: Моклобемід
Виробник:
Діюча речовина: Моклобемід (Moclobemide).
Фармакологічна дія антидепресанту
Моклобемід – препарат, що відноситься до оборотних інгібіторів МАО. Викликає підвищення концентрації серотоніну, норадреналіну та допаміну в головному мозку. Доброчинно впливає на настрій, підвищує психофізичну активність, покращує концентрацію уваги. Нормалізує сон, дозволяє позбутися проявів фобій. Виразний позитивний ефектспостерігається до кінця першого тижня прийому моклобеміду.
Численні клінічні дослідженняпоказали, що препарат успішно бореться з депресіями різної структури. Він здатний повністю позбавити пацієнта таких неприємних симптомів депресивних станів, Як апатія, туга, пригніченість, зневіра, дратівливість, втрата можливості отримувати задоволення від життя, почуття відгородженості, холодності, байдужості. Препарат повертає втрачену самооцінку та змушує зникнути похмурі думки та наміри, у тому числі й суїцидальні. Знімає тривожні очікування та страхи (такі як страх смерті, наприклад), позбавляє від больових відчуттіврізної природи. Крім того, доведено, що моклобемід надає терапевтичний ефектпри найважчих та стійких до терапії формах депресій. Причому препарат часто виявляється ефективним там, де не допомагають традиційні трициклічні антидепресанти.
Показання до застосування
Депресії найрізноманітнішої етіології: інволюційні та сенільні, реактивні, невротичні, а також депресії, що виникають на тлі хронічного алкоголізму, шизофренії та маніакально-депресивному психозі. Крім того, моклобемід приймають як засіб для боротьби із соціофобією.
Протипоказання
Моклобемід не варто вживати людям із гіперчутливістю до препарату або окремим його компонентам, гострими станамиажитації, сплутаної свідомості, а також вагітним і жінкам, що годують. Крім того, забороняється прийом препарату в дитячому віці, а також при одночасному вживанні селелгіну.
Спосіб застосування та дозування
Моклобемід приймають внутрішньо, 2-3 рази на добу після їди. Початкова доза становить 300 мг/добу, але при необхідності може бути збільшена аж до гранично допустимих 600 мг/добу. При цьому підвищувати дозу слід не раніше, ніж після першого тижня прийому моклобеміду. Тривалість лікування має бути визначена, виходячи з конкретної ситуації. У разі очевидного покращення слід плавно знизити дозу.
Побічні ефекти
Можливі наступні побічна діямоклобеміду: почуття занепокоєння, загальне збудження, тривога, головний біль, запаморочення, погіршення сну, нечіткість зору, підвищене потовиділення, сухість у роті, печія, запор, нудота.
Нортриптилін випускається під торговими марками.:
- Манерікс
- Аурорикс
Умови відпустки з аптек:
Відпускається без рецепта.
Моклобемід ціна: функція тимчасово не активна
Моклобемід купити: функція тимчасово не активна
Депресії різної етіології: при маніакально-депресивному психозі, різних формах шизофренії, хронічному алкоголізмі, сенільні та інволюційні, реактивні та невротичні, соціофобія.
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату.
Гострі випадки сплутаності свідомості.
Вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють).
Діти, оскільки відсутня клінічний досвідзастосування препарату. Спільне застосуваннямоклобеміду з селегіліном.
Спосіб застосування та дози
Застосовується внутрішньо після їжі.
Початкова доза 300 мг на день, два або три прийоми.
При тяжкій депресії доза за необхідності може бути збільшена до 600 мг на добу. Підвищення дози рекомендується проводити не раніше ніж через 1 тиждень після початку терапії. При досягненні клінічного ефекту зменшують дозу.
При серйозні порушенняпечінкового метаболізму добову дозу моклобеміду слід зменшити до половини або однієї третини.
Мінімальна доза: 1 таблетка x 2 рази на день = 300 мг.
Середня доза: 2 таблетки зранку + 1 таблетка вдень = 450 мг.
Максимальна доза: 2 таблетки 2 рази на день = 600 мг.
Форма випуску
Таблетки по 150 та 300 мг.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття
Запаморочення, головний біль, розлад сну, ажитація, тривога, дратівливість, сплутаність свідомості, парестезія, нечіткість зору.
З боку органів шлунково-кишкового тракту
Сухість у роті, нудота, печія, відчуття переповнення шлунка, діарея/запор.
Інші
Шкірні реакції (висипання, свербіж, кропив'янка, припливи).
Застереження
Хворим, у яких збудження або ажитація є основним клінічним проявом хвороби, мокломемід або не призначають, або призначають у комбінації з седативним засобом(наприклад, препаратом із групи бензодіазепінів).
Слід ретельно спостерігати хворих із суїцидальними тенденціями, хворих із шизофренічними симптомами або шизоафективними розладами, хворих на тиреотоксикоз або феохромаціотому. Слід уникати сумісного застосування моклобеміду з кломіпраміном або декстрометорфаном. У вагітних жінок і матерів-годувальниць слід співвідносити користь від лікування з можливим ризикомдля плода та дитини. Хворим із підвищеним АТ слід утриматися від надмірного вживання харчових продуктів, що містять тирамін.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Циметидин уповільнює метаболізм моклобеміду.
Лікування трициклічними або іншими антидепресантами може бути розпочато відразу після відміни, тобто. без періоду вичікування, те саме дійсно для зворотного випадку.
Підсилює та подовжує ефект симпатоміметиків та опіатів.
Збільшує ймовірність розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи при поєднанні з кломіпраміном, декстрометорфаном.
Входить до складу препаратів
АТХ:N.06.A.G.02 Моклобемід
Фармакодинаміка:Препарат вибірково конкурентно та оборотно інгібує моноамінооксидазу типу А, гальмує метаболізм серотоніну, дофаміну та норепінефрину, що призводить до підвищення концентрації цих речовин у центральній нервовій системі.
Покращує настрій, підвищує психомоторну активність. Зменшує симптоми депресії – дисфорію, загальмованість, нездатність концентрувати увагу, усуває симптоми соціофобій. Поліпшує сон у хворих, які страждають на депресії з порушеннями сну. Фармакокінетика:Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація досягається через 1 годину. Біодоступність становить 40-80%. Рівноважна концентрація у плазмі створюється через 1 тиждень постійного прийому. Зв'язок з білками плазми становить 50%, метаболізується в печінці (частково за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP2D6), період напіввиведення становить 90 хвилин або 4 години при цирозі печінки. Препарат елімінується нирками (1% у незміненому вигляді).
Показання:Соціофобія та депресії різної етіології (
при маніакально-депресивному психозі, різних формах шизофренії, хронічному алкоголізмі, сенільні та інволюційні, реактивні та невротичні).V.F00-F09.F06 Інші психічні розладиобумовлені пошкодженням та дисфункцією головного мозку або соматичною хворобою
V.F00-F09.F06.3 Органічні розладинастрої [афективні]
V.F20-F29.F20 Шизофренія
V.F30-F39.F31 Біполярний афективний розлад
V.F30-F39.F32 Депресивний епізод
V.F30-F39.F33 Рекурентне депресивний розлад
V.F30-F39.F34.1 Дистимія
V.F40-F48.F40.1 Соціальні фобії
V.F40-F48.F41.2 Змішаний тривожний та депресивний розлад
Протипоказання:Гіп е чутливість.
Одночасний прийомселегичи на.
Гостро порушеннясвідомості.
Дитячий вік
Порушення.
Ажитація.
Феохромоцитома.
З обережністю:Тиреотоксикоз.
Вагітність та лактація:Категорія FDA не визначено. Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки моклобеміду у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях репродуктивності на тваринах не виявлено негативного впливумоклобеміду на плід.
Моклобемід виділяється з грудним молокому невеликих концентраціях.
Застосування при вагітності та в період лактації можливе лише у випадку, якщо очікуваний ефект терапії перевищує ризик для плода та дитини.
Спосіб застосування та дози:Перорально, після їди за 2-3 прийоми 300-600 мг.
Початкова добова доза повинна становити 300 мг, проте при тяжкому перебігуЗахворювання через 1 тиждень прийому доза може бути збільшена до 600 мг.
Побічні ефекти:З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, ажитація, розлад сну, дратівливість, тривога, парестезія, сплутаність свідомості, нечіткість зору.
З боку шлунково-кишковий тракт: печія, нудота, сухість у роті, діарея/запор, почуття переповненого шлунка.
Iнше: шкірні висипання,
дизартрія, апатія, амнезія, дизурія, брадикардія, екстрапірамідні розлади, галюцинації, гіпергідроз. Передозування:Амнезія, збудження, дизартрія, сонливість, дезорієнтація, нудота, гіпертензія, зниження рефлексів, блювання, судоми. Лікування симптоматичне.
Взаємодія:Алкогольні напої, що містять тірамін (пиво, ель, вина), – іноді гіпертензивна реакція.
Антидепресанти ( , ) - Можливий розвиток серотонінового синдрому - розвиток потенційно летального серотонінового синдрому.
Декстрометорфан - нудота, тремор, запаморочення та блювання, помірна ажитація.
Меперидин та, можливо, інші опіоїдні анальгетики – потенціювання їх ефектів. Спільне застосування меперидину та моклобеміду протипоказане, інші опіоїдні анальгетики застосовувати з обережністю.
Симпатоміметики, у тому числі з місцевими анестетиками, - різке підвищення тиску систоли. Не застосовувати препарати, що містять амфетамін або адреноміметики.
При поєднаному призначенні можлива важка ортостатична гіпотензія.
Пригнічення метаболізму та підвищення концентрацій та токсичності моклобеміду.
Комбінація несумісна з інгібіторами МАО (через ризик розвитку серотонінового синдрому, що включає міоклонус, спазми при збудженні, делірій та кому). Застосування комбінації можна розпочинати через добу після відміни оборотного інгібітора МАО моклобеміду. Застосування інгібіторів МАО можна розпочинати через 2 тижні після відміни комбінації. У будь-якому випадку і комбінацію, і комбінацію слід починати застосовувати з малих доз, поступово підвищуючи їх в залежності від ефекту.
Описано підвищення артеріального тиску та виникнення гіпертонічний кризпісля одночасного застосування буспірону та моклобеміду (оборотний інгібітор МАО); у зв'язку з цим не можна поєднувати з моклобемідом. Повинно пройти щонайменше 14 днів після відміни буспірону до початку застосування моклобеміду; однак можна призначати через 1 день після відміни моклобеміду.
Інгібує МАО і на фоні венлафаксину провокує розвиток побічних реакцій,
При одночасному застосуванні із золмітриптаном – підвищення максимальної концентраціїу плазмі крові та AUC золмітриптану; з кломіпраміном – описані випадки розвитку серотонінового синдрому; з леводопою – можливі головний біль, нудота, безсоння; з селегіліном – підвищення чутливості до тираміну; із суматриптаном – підвищення біодоступності суматриптану; з флуоксетином, циталопрамом – можливий розвиток серотонінового синдрому.
Посилює ефект гліпізиду, діазепаму.
Інгібує МАО та посилює гіпоглікемічний ефект.
Пролонгує та посилює антихолінергічний ефект дифенгідраміну.
Системна дія ібупрофену може посилюватись і продовжуватись при одночасному призначенні моклобеміду.
Як інгібітор МАО, підвищує ймовірність побічних ефектів.
Підсилює дію на АТ (гіпотензія) та частоту серцевих скорочень(Брадикардія).
Потенціювання пригнічення ЦНС. , тербуталін - як інгібітор МАО може посилювати дію на серцево-судинну систему .
Інгібує МАО і на тлі сертраліну може призводити до важких, небезпечних для життя реакцій, включаючи гіпертермію, ригідність, міоклонус, вегетативні порушення, Делірій і кому; одночасне та/або послідовне використання протипоказане.
Інгібує МАО та підвищує ризик виникнення серотонінового синдрому (лихоманка, збудження, тремтіння та занепокоєння, судомні напади).
Інгібує МАО, пролонгує та посилює антихолінергічні ефекти ципрогептадину та пригнічення ЦНС; поєднане застосування протипоказане.
Особливі вказівки:Препарат не слід застосовувати у пацієнтів із шизофренією.
Під час прийому препарату не слід вживати у їжу велика кількістьпродуктів, що містять тірамін.
Інструкції
Loading...