Від чого допомагає кеторол та як його застосовувати. Кеторол: інструкція застосування Кеторол максимальна добова доза в таблетках

Будь-який біль сам по собі є дуже неприємним, але ще більше незручностей він завдає, якщо виник раптово і поступово наростає. У цьому випадку вона може серйозно ускладнити життя людині і порушити її звичний режим. Щоб швидко усунути біль сьогодні в аптеках пропонується безліч різних лікарських препаратів. Серед них добре зарекомендував себе Кеторол, який випускається у вигляді таблеток. Головною його перевагою є швидкодія. Вже за 20 хвилин після прийому людина відчуває полегшення, а незабаром біль остаточно проходить.

Як діють пігулки Кеторол?

Кеторол належить до групи препаратів комплексного впливу. З його допомогою можна не лише усунути больовий синдром, але й придушити запальний процесі зняти набряклість м'яких тканин. Кеторол є протизапальним нестероїдним препаратом і впливає у кількох напрямках:

• нормалізує температуру тіла;
• знімає гострі болі;
• усуває осередки запалення.

Головною його особливістю є сильний знеболюючий ефект. У цьому плані він дуже схожий на морфін, проте Кеторол є більш безпечним і ефективним лікарським засобом. Лікувальний ефект, досягається за допомогоюцих таблеток, забезпечується особливою речовиною - кеторолаку трометаміном, дія якого на організм проявляється навіть при мінімальних дозуваннях. За допомогою цього засобу можна ефективно лікувати біль різної природи та симптоматики.

Лікувальна дія при використанні таблеток Кеторол гарантується за рахунок повного всмоктування активних компонентів в органах шлунково-кишкового тракту. Максимальної концентрації ліки досягають через годину після прийому одноразового дозування. Однак, якщо людина харчується жирною їжею, то для всмоктування препарату потрібно трохи більше часу. Для повного розпаду та трансформації препарату на активні метаболіти потрібно близько 3-4 годин.

У середньому препарат починає діяти на організм, нормалізуючи температуру та усуваючи больовий синдром приблизно через 30 хвилин. Однак все залежить від прийнятого дозування. Застосовувати таблетки Кеторол можна не тільки для усунення болю, але і в рамках повноцінного лікування захворювань, що протікають з набряком та лихоманкою.

Кеторол у таблетках та їх склад

Препарат випускається виробником у таблетках, покритих розчинною оболонкою. зеленого кольору. Вони відрізняються двоопуклою формоюзавдяки якій їх легше проковтувати. При ретельному огляді можна побачитина таблетках S-подібне тіснення. Препарат продається в пластикових блістерах із металевим покриттям, кожен з яких містить по 10 штук. Додатково блістери упаковані в картонні пачки, кількість яких може бути різною. Це, своєю чергою, впливає і кінцеву вартість ліки.

Таблетки Кеторол містять у своєму складі такі речовини:

Різні форми ліки можуть мати змінений склад, але в будь-якому випадку в ньому обов'язково буде представлений один і той же активний компонент. При цьому його концентрація в одній таблетці складатиме 10 мг.

Правила дозування Кеторолу

Основним показанням до застосування препарату є сильні болі, які не становлять небезпеки для життя. Щоб усунутисильніший больовий синдром, лікарі рекомендують робити уколи, оскільки в цьому випадку ліки всмоктуються швидше та зменшують хворобливі відчуттяу конкретній ділянці тіла.

При розрахунку безпечного та ефективного дозування фахівець враховує ряд факторів:

• особливості перебігу захворювання;
• інтенсивність больових відчуттів;
• вік.

Для того, щоб усунути біль, достатньо прийняти таблетки в кількості 10 мг. Якщо хворого турбує сильний біль , дозволяється збільшити дозування до 2 таблеток При проведенні повноцінного курсу таблетками Кеторол дозування та тривалість лікування повинен визначати лікар з урахуванням особливостей кожного випадку.

При цьому необхідно дотримуватись максимальної добове дозуванняяка становить 4 таблетки. Перевищувати її не рекомендується, інакше це може спричинити негативні побічні реакції, які можуть посилити перебіг захворювання та спричинити неприємні ускладнення.

Відповідно до інструкції, ці ліки рекомендується використовувати в лікувальних ціляхпри наступних станах:

Лікування препаратом Кеторол слід проводити не більше 5 діб. Кеторол допомагає дуже швидко. В більшості випадківнеобхідного ефекту можна досягти після одного прийому. Іноді може знадобитися кілька курсів. У цьому випадку необхідно після 12 діб прийому препарату зробити перерву, а потім відновити її.

Протипоказання

Оскільки Кеторол є лікарським препаратом, В нього є і певні протипоказання. З інструкції слід, що лікарський засіб не призначають при наступних станах:

За наявності у пацієнта схильності до цереброваскулярної кровотечі та набряків приймати препарат Кеторолможна тільки зі схвалення лікаря. Крім цього, потрібен контроль з боку фахівця при використанні таблеток для лікування наступних захворювань:

• проблеми з нирками;
• цукровий діабет;
• порушення нервової системиі соматичні хвороби;
• сепсис та гнійничкові шкірні поразки;
• гепатит;
• ішемічні хворобисерця;
• гіпертензія у хронічній формі.

Небажано під час лікування препаратом вживати алкоголь, оскільки таке поєднання. може викликатиінтоксикацію організму. Також, на увагу заслуговують і препарати нестероїдного типу, які під час прийому таблеток Кеторол необхідно виключити або зменшити їх дозування.

Побічні ефекти

Фахівці виділяють такі категорії хворих, у яких найвищий ризик прояву побічних реакційу відповідь на прийом таблеток Кеторол:

• мають онкологічне захворювання;
• за наявності підтвердженої гіперчутливості до основних компонентів препарату;
• люди у віці старше 65 років, які страждають на хвороби печінки та виразки в хронічній формі.

Якщо говорити про самі побічні явища, то їх можна подати у вигляді наступних підгруп:

• часті та середньої частоти;
• рідкісні;
• поодинокі.

До першої підгрупи відносяться наступні симптоми - набряки м'яких тканинта кінцівок, головний біль, зниження тиску, сонливість, діарея, часте сечовипускання, печія.

Набагато рідше у пацієнтів виникають запори, метеоризм, шкірні висипання, перепади тиску, стоматит, підвищена пітливість.

У поодиноких випадках можливе виникнення наступних реакцій:

• судоми;
• задишка;
• перепади настрою;
• бронхоспазму;
• потемніння в очах і непритомність;
• дзвін у вухах;
• сильні набряки;
• больові відчуттяу нирках;
• спазми шлунка;
• блювання з кров'ю;
• анемія.

Іноді пацієнти можуть скаржитися на носові кровотечі, набряк гортані, риніт, пропасницю.

За наявності індивідуальної непереносимості таблеток Кеторол їх прийом може призвести до виникнення наступних побічних реакцій:

• набряки;
• анафілаксія;
• свербіж шкіри;
• порушення дихання;
• сухість слизових.

Усунення алергії

У разі виникнення алергічної реакції у відповідь на прийом таблеток Кеторол, крім припинення їх прийому, рекомендується зробити таке:

• прийняти антигістамінний засіб;
• випити рідину в велику кількість;
• викликати невідкладну допомогу.

При підтвердженні непереносимості певного препарату його необхідно приймати в умовах стаціонару. Причому, в цьому випадку, дозування ліків розраховується як 1/8 від допустимої добової норми. При відсутності побічних явищдозволяється поступово збільшити дозування до звичайного.

Більшість пацієнтів Кеторол не викликає алергічних реакцій. Як правило, це стосується тих хворих, які мають міцне здоров'яі у яких відсутні хронічне захворювання. Заздалегідь визначити можливість появи побічних реакцій дуже складно. Для цього необхідновраховувати безліч факторів, серед яких найважливішими є індивідуальні особливості пацієнта, його вік та спосіб життя. Як би там не було, розпочинати лікування Кеторолом необхідно лише після консультації з лікарем. Самостійно приймати таблетки не рекомендується, інакше це може спричинити небезпечні наслідки.

Прояви передозування та їх усунення

• холод у кінцівках та підвищена пітливість;
• зниження тиску;
• погіршення мозковий діяльності;
• порушення мови;
• апатія;
• спазми м'язів та судоми;
• кровотеча у шлунково-кишковому тракті;
• запаморочення;
• нудота та блювання;
• болю в животі.

Як усунути наслідки передозування?

При появі симптомів, що вказують на передозування, хворим рекомендується вжити таких заходів:

Врахуйте, що симптоми передозування можуть виникати, якщо пацієнт під час лікування з дотриманням рекомендованої дозизастосовував інші нестероїдні препаратиабо ж робив внутрішньом'язові ін'єкції. Щоб всього цього уникнути, необхідно перед використанням препарату добре ознайомитися з інструкцією і точно дотримуватися дозування.

Поєднання з іншими препаратами

З обережністю необхідно приймати Кеторол з окремими видамилікарських засобів, оскільки подібне поєднання може спричинити серйозне погіршення самопочуття. Неприпустимо проводити терапію Кеторолом у поєднанні з такими препаратами:

• кортикотропіни;
• етанол;
• ацетилсаліцилова кислота;
• вітаміни з урахуванням кальцію.

Якщо не зважати на цей момент, то у пацієнта може виникнути сильна кровотечав органах шлунково-кишкового тракту, а також інші не менш приємні захворювання.

Висновок

Для того, щоб швидко та ефективно зняти гострий раптовий біль, необхідно правильно підібрати лікарський засіб. Таких сьогодні пропонується в аптеках чимало, і серед них особливо варто виділититаблетки Кеторол. Про них досить добре відгукуються багато фахівців, і тому вони рекомендують цей препарат багатьом своїм пацієнтам, які звертаються до них зі скаргами на болі. різних ділянкахтіла. Препарат себе зарекомендував як засіб, який добре переноситься більшістю пацієнтів. Однак, слід враховувати, що не завжди лікування цим препаратом відбувається без наслідків.

Прийом таблеток Кеторолу може викликати у деяких хворих різні алергічні реакції, що може бути пов'язано з наявністюу них індивідуальна непереносимість складових компонентів препарату, а також інші фактори, про які знають не всі. Тому починати лікування цим засобом необхідно тільки після консультації з фахівцем, точно дотримуючись графіку прийому та дозування.

Кеторол- нестероїдний протизапальний засіб з знеболюючим ефектом. Діюча речовина препарату – кеторолак (кеторолаку трометамін). Кеторолак має помірну жарознижувальну властивість, протизапальний ефект і виражену аналгетичну дію. Кеторолак переважно у периферичних тканинах викликає невибіркове пригнічення активності ферментів циклооксигенази 1 та 2 типів, внаслідок чого спостерігається інгібування утворення простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у появі болю, реакцій запалення та механізму терморегуляції. За хімічною структурою діюча речовина Кеторола- рацемічна суміш +R- і -S-енантіомерів, причому знеболювальна дія препарату обумовлена ​​саме -S-енантіомерами. Кеторол не впливає на рецептори до опіоїдів, не пригнічує дихальний центр, не має заспокійливого та протидепресивного ефекту, не викликає лікарської залежності. Знеболюючий ефект Кеторола за силою порівняний з морфіном і набагато перевершує нестероїдні протизапальні засоби інших груп. Початок аналгезуючої дії після внутрішньом'язового введенняабо прийому внутрішньо починається через 0,5 та 1 годину відповідно. Максимальний аналгетичний ефектспостерігається через 1-2 години.

Показання до застосування

Для усунення больового синдроми, викликаного будь-якою причиною, при сильній або середнього ступенявираженості (включаючи онкологічну патологію та біль у періоді після оперативних втручань).

Спосіб застосування

Кеторол-таблетки
Призначаються прийому всередину. Залежно від ступеня вираженості та тяжкості болю застосовують одноразово або повторно у дозі 10 мг (максимально допустима доза – 4 таблетки на добу – 40 мг). Тривалість 1 курсу лікування – не більше 5 днів.

Кеторол для внутрішньом'язового введення
Індивідуально підбирають мінімально ефективну дозу, яка залежить від терапевтичної відповіді пацієнта та інтенсивності больового синдрому. Якщо це необхідно, можна призначити паралельно зменшені дози анальгетиків опіоїдного ряду.
У віці до 65 років застосовують внутрішньом'язово 10-30 мг однократно або повторно (кожні 4-6 годин) по 10-30 мг. Пацієнтам понад 65 років, а також при порушенні ниркових функційКеторол призначають внутрішньом'язово одноразово 10-15 мг або повторно 10-15 мг кожні 4-6 годин, залежно від ступеня тяжкості больового синдрому.
Максимально допустима доза для пацієнтів віком до 65 років - 90 мг/добу. При порушенні ниркових функцій або віці понад 65 років, максимально допустима доза становить 60 мг/добу. Курс терапії – не більше 5 днів.

Перехід із внутрішньом'язового на внутрішнє застосування
У день переходу доза Кетороладля внутрішнього прийому не повинна перевищувати 30 мг. Добова сумарна доза таблеток і розчину при переході з внутрішньом'язового введення на вживання повинна становити не більше 90 мг/добу для пацієнтів 65 років і менше, для пацієнтів з порушенням ниркових функцій або віком понад 65 років - 60 мг/добу.

Побічна дія

Градація побічних процесів: більше 3% - часті, 1-3% - менш часті; менше 1% – рідкісні.

З боку сечовидільної системи: біль у попереку без або з азотемією та/або гематурією, гострий ниркова недостатність, уремічний гемолітичний синдром (ниркова недостатність, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, пурпура), зниження або підвищення обсягу виділеної сечі, набряки ниркового характеру, часте сечовипускання, нефрит (рідко).

З боку травної системи: діарея та гастралгія, особливо у хворих віком понад 65 років, які в анамнезі страждали на ерозивно-виразкові захворювання. шлунково-кишковий тракт(часто); метеоризм, відчуття переповнення шлунка, запор, стоматит, блювання (менше часто); ерозивно-виразкові ураженняшлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечу (печіння або спазм в епігастральній ділянці, абдомінальний біль, блювання за типом кавової гущі», печія, мелена, нудота) та перфорацію стінки шлунково-кишкового тракту, гепатит, гострий панкреатит, холестатична жовтяниця, гепатомегалія (рідко)

З боку центральної нервової системи: біль голови, сонливість, запаморочення (часто); депресія, галюцинації, психоз, дзвін у вухах, погіршення слуху, порушення зору (включаючи нечітке зорове сприйняття), гіперактивність (занепокоєння, зміна настрою), асептичний менінгіт (сильний головний біль, лихоманка, ригідність м'язів спини та/або шиї, судоми) – рідко.

З боку дихальної системи: набряк гортані (утруднення дихання, задишка), диспное або бронхоспазм, риніт (рідко).

Алергічні реакції: анафілактоїдні реакції або анафілаксія ( шкірний висип, зміна кольору шкіри обличчя, свербіж шкіри, кропив'янка, диспное або тахіпное, періорбітальні набряки, набряк повік, утруднене дихання, задишка, свистяче дихання, тяжкість у грудній клітці) - Рідко.
З боку системи згортання крові: Носова кровотеча, кровотеча з післяопераційної рани, кровотеча із кишечника (рідко).

Порушення з боку органів кровотворення: еозинофілія, анемія, лейкопенія (рідко).

Реакції з боку шкіри: пурпура та висипання на шкірі, у тому числі макуло-папульозний висип (менш часто); кропив'янка, ексфоліативний дерматит(лихоманка з або без ознобу, лущення або ущільнення шкіри, почервоніння, болючість та/або набряк піднебінних мигдаликів), синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона (рідко).

З боку серцево-судинної системи: невелике підвищення артеріального тиску(менш часто); набряк легень, непритомність (рідко).

Місцеві реакції при введенні в м'яз: біль або печіння у місці ін'єкції (менш часто).

Інші: набряки гомілок, обличчя, кісточок, ступнів, пальців, підвищення маси тіла (часто); надмірна пітливість(менш часто); лихоманка, набряк мови, (рідко).

Протипоказання

. Аспіринова тріада;
. ангіоневротичний набряк;
. бронхоспазм;
. підвищена чутливістьдо трометаміну кеторолакута/або іншим засобам групи НПЗЗ;
. гіповолемія незалежно від причини її розвитку;
. ерозивно-виразкові захворювання травної системи у фазі загострення;
. гіпокоагуляція (включаючи випадки гемофілії);
. дегідратація;
. пептичні виразки;
. геморагічний інсульт (підозрюваний чи підтверджений);
. комбінація з іншими НПЗЗ;
. ниркова та/або печінкова недостатність(якщо плазмовий креатинін більше 50 мг/л);
. порушення кровотворення;
. геморагічний діатез;
. вагітність, пологи, лактація;
. високий ризикрозвитку кровотечі (включаючи післяопераційні);
. вік до 16 років.

Вагітність

Кеторолпротипоказаний вагітним жінкам. Якщо необхідно призначити препарат під час лактації, грудне годуваннятимчасово припиняють.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Комбінація парацетамолу та Кеторолу збільшує ризик токсичної діїна ниркову тканину, з метотрексатом – викликає підвищену нефро- та гепатотоксичність.
Одночасне призначення кеторолаку з препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, ацетилсаліциловою кислотою, нестероїдними протизапальними препаратами з інших груп, кортикотропіном та етанолом може спровокувати виразкове утворення у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту, що загрожує розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
На фоні застосування препарату може зустрітися зниження кліренсу літію та метотрексату та підвищення токсичності обох цих речовин.

Одночасне застосування з антикоагулянтами непрямої дії, тромболітиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифіліном та цефотетаном збільшує можливий ризикрозвитку кровотечі
Кеторол знижує дію гіпотензивних та діуретичних засобів, оскільки викликає зменшення утворення простагландинів у нирках.
Пробенецид знижує обсяг розподілу та плазмовий кліренс Кеторолу, збільшує його вміст у сироватці крові та підвищує період напіввиведення кеторолаку трометаміну.
Спільне застосування метотрексату та кеторолаку можливе виключно при призначенні малих доз метотрексату (при цьому необхідно ретельно контролювати плазмову концентрацію метотрексату).

На всмоктування кеторолаку трометаміну не впливає прийом антацидних засобів.
Кеторол збільшує вміст у плазмі крові ніфедипіну та верапамілу.
При одночасному з Кетороломзастосування гіпоглікемічної дії пероральних гіпоглікемічних препаратів та інсуліну підвищується, що потребує зміни дози останніх. При призначенні препарату з іншими лікарськими засобами, що мають нефротоксичну дію (в тому числі золотовмісні препарати) збільшується ризик виникнення нефротоксичності.
Лікарські засоби, які інгібують канальцеву секрецію, зменшують кліренс трометаміну кеторолаку та збільшують його концентрацію у сироватці крові.
При поєднанні з анальгетиками опіоїдного ряду можливе значне зниження дозування останніх.
Спільне призначення натрію вальпроату та Кеторолу призводить до порушення агрегації тромбоцитів.
Фармацевтично трометаміну кеторолак несумісний із препаратами літію та розчином трамадолу.

Не слід змішувати розчин для внутрішньом'язового введення Кеторол в одному шприці з прометазином, морфіну сульфатом та гідроксизином, оскільки вони вступають у хімічна взаємодіяз випаданням осаду.
Розчин для внутрішньом'язового введення Кеторол сумісний з 5% розчином декстрози, ізотонічним розчином натрію хлориду, плазмалітом, розчином Рінгера-лактату та розчином Рінгера, а також з інфузійними розчинами, в які включені гідрохлорид лідокаїну, гідрохлорид допаміну, амінофілін, гепарину натрієва сільта людський інсулін короткої дії.

Передозування

Можливі ознаки передозування Кеторола: нудота, біль у животі, блювання, пептичні виразки або ерозивні ураження шлунково-кишкового тракту, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок
Лікування: промивання шлунка з наступним призначенням адсорбуючих препаратів, симптоматичне лікування. Чи не виводиться значною мірою діалізними методами.

Форма випуску

Кеторол-таблетки: круглі, вкриті оболонкою зеленого кольору, із символом «S» на 1 стороні, двоопуклі, містять по 10 мг кеторолаку трометаміну. Злам – білий або майже білий. В упаковці 20 штук (по 10 штук у кожному блістері).

Кеторол – розчин для внутрішньом'язового введення в ампулах із темного скла, що містять 1 мл Кеторолу (30 мг трометаміну кеторолаку). У блістері 10 ампул.

Умови зберігання

Зберігати за списком Б. місце для зберігання повинно бути сухим та захищеним від світла. Температура – ​​не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки. Захищати від дітей. Рецептурна відпустказ аптек.

Синоніми

Кеталгін, Долак, Адолор, Кеторол, Кетанов, Кеторолак, Нато, Кетродол, Торолак, Кеталгін, Торадол.

склад

Кеторол-таблетки

Неактивні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, натрію крохмаль гліколат, діоксид титану, пропіленгліколь, барвник - олив зелений.

Кеторол-розчин для внутрішньом'язового введення
Активна речовина: кеторолак трометаміну.
Неактивні речовини: етанол, натрію хлорид, октоксинол, динатрію едетат, гідроксид натрію, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.

Додатково

Не рекомендується призначати Кеторол як компонент для премедикації, знеболювання акушерській практиціта підтримуючої анестезії через значний ризик виникнення кровотеч. Не показаний у терапії хронічного больового синдрому.
Вплив діючої речовиниКеторола на агрегацію тромбоцитів спостерігається протягом 1-2 діб.
Пацієнтам з порушеннями в системі згортання крові кеторолак призначають у разі, якщо проводиться постійний моніторинг кількості тромбоцитів - це особливо важливо при необхідності надійного гемостазу (післяопераційний період).
Призначати з обережністю при холециститі, бронхіальній астмі, артеріальної гіпертензії, хронічній серцевій недостатності, порушеннях функції нирок (з сироватковим креатиніном менше 50 мг/л), активному гепатиті, холестазі, системному червоному вовчаку, сепсисі, поліпозних розростаннях у носоглотці та слизовій оболонці порожнини носа, літнім пацієнтам старше 6

Ризик розвитку побічних процесів із боку сечовидільної системи підвищується при гиповолемии.
Кеторол за необхідності можна застосовувати у поєднанні з аналгетиками опіоїдної групи.
Кеторол не рекомендується приймати одночасно з парацетамолом понад 5 днів.
При застосуванні Кеторолу у значної кількості пацієнтів розвиваються побічна діяз боку центральної нервової системи (наприклад, сонливість, головний біль, запаморочення), тому краще уникати виконання видів діяльності, що потребують швидкої реакції та підвищеної уваги(Робота з механізмами, водіння автотранспорту).

Основні параметри

Назва:	КЕТОРОЛ
Код АТХ:	M01AB15 -

НПЗЗ з вираженою аналгезуючою дією

Діюча речовина

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, покриті плівковою оболонкою зеленого кольору, круглі, двоопуклі, з тисненням літери "S" на одній стороні; вид на поперечному зрізі - оболонка зеленого кольору та ядро ​​білого або майже білого кольору.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 121 мг, лактоза – 15 мг, крохмаль кукурудзяний – 20 мг, кремнію діоксид колоїдний – 4 мг, магнію стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 15 мг.

Склад плівкової оболонки:гіпромелоза - 2.6 мг, пропіленгліколь - 0.97 мг, титану діоксид - 0.33 мг, олив зелений (барвник хіноліновий жовтий - 78%, барвник діамантовий блакитний - 22%) - 0.1 мг.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

НПЗП, що має виражену аналгетичну дію, має протизапальну і помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ЦОГ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак являє собою рацемічну суміш [-]S- і [+]R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S-формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з , значно перевершує інші НПЗП.

Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.

Після прийому внутрішньо аналгетичну дію розвивається через 1 год.

Фармакокінетика

Всмоктування

При прийомі внутрішньо кеторолак добре і швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність кеторолаку становить 80-100%, C max після перорального прийому дози 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, T max – 10-78 хв. Багата жирамиїжа знижує C max препарату в крові та затримує її досягнення на годину.

Розподіл

Зв'язування з білками становить 99%, V d – 0,15-0,33 л/кг. Час досягнення C ss при прийомі внутрішньо в дозі 10 мг 4 рази на добу становить 24 години, C ss - 0.39-0.79 мкг/мл.

Виділяється з грудним молоком: при прийомі кеторолаку в дозі 10 мг C max грудному молоцідосягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7.3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) – 7.9 нг/л.

Метаболізм

Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди та р-гідроксикеторолак.

Виведення

Виводиться в основному нирками – 91%, через кишечник – 6%, глюкуроніди виводяться із сечею. Не виводиться шляхом гемодіалізу.

T 1/2 у пацієнтів з нормальною функцієюнирок у середньому – 5.3 години (2.4-9 годин після перорального прийому в дозі 10 мг). При пероральному прийоміу дозі 10 мг загальний кліренс становить 0.025 л/год/кг.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

T 1/2 зростає у пацієнтів похилого віку та коротшає у молодих.

Порушення функції печінки не впливає на T 1/2 .

У пацієнтів з нирковою недостатністю препарату V d може збільшуватися в 2 рази, а V d його R-енантіомеру – на 20%. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 становить 10.3-10.8 год, при вираженій нирковій недостатності – понад 13.6 год. У пацієнтів з нирковою недостатністю ( при концентрації креатиніну в плазмі (19-50 мг/л) загальний кліренс становить – 0.016 л/год/кг.

Показання

Больовий синдром сильної та помірної вираженості:

• травми;
• зубний біль;
• болі в післяпологовому та післяопераційному періоді;
• онкологічне захворювання;
• міалгія;
• артралгія;
• невралгія, радикуліт;
• вивихи, розтягування;
• ревматичні захворювання.

Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.

Протипоказання

• повне чи неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух і непереносимості та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі);
• ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки;
• активна шлунково-кишкова кровотеча;
• цереброваскулярна чи інша кровотеча;
• запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, язвений коліт) у фазі загострення;
• порушення згортання крові, в т.ч. гемофілія;
• декомпенсована серцева недостатність;
• печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
• виражена ниркова недостатність (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• підтверджена гіперкаліємія;
• період після проведення аортокоронарного шунтування;
• дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція;
• вагітність, період пологів;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий та підлітковий вік до 16 років;
• підвищена чутливість до кеторолак.

З обережністю:підвищена чутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів; бронхіальна астма; ІХС; застійна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; цереброваскулярні захворювання; патологічна дисліпідемія/гіперліпідемія; порушення функції нирок (КК 30-60 мл/хв); цукровий діабет; холестаз; активний гепатит; сепсис; ВКВ; захворювання периферичних артерій; куріння; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами; виразкове ураження ШКТ в анамнезі; зловживання алкоголем; тяжкі соматичні захворювання; супутня терапія такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин); пацієнти похилого віку (старше 65 років).

Дозування

Приймають внутрішньо у разовій дозі 10 мг.

При вираженому больовому синдроміпрепарат приймають повторно по 10 мг до 4 разів на добу залежно від ступеня болю. Максимальна добова доза становить 40 мг. Слід застосовувати ефективну мінімальну дозу. При внутрішньому прийомі тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5 днів.

При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг пацієнтів віком від 16 до 65 роківта 60 мг – для пацієнтів старше 65 роківабо з порушенням функції нирок. При цьому доза препарату у таблетках у день переходу не повинна перевищувати 30 мг.

Побічна дія

Визначення частоти побічних ефектів: часто (1-10%), іноді (0.1-1%); рідко (0.01-0.1%); дуже рідко (менше 0.01%), включаючи окремі повідомлення.

З боку травної системи:часто (особливо у пацієнтів похилого віку старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; іноді – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею – абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання за типом "кавової гущі", нудота, печія та інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.

З боку сечовидільної системи:рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового.

З боку органів чуття:рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).

З боку дихальної системи:рідко – бронхоспазм, задишка, риніт, набряк гортані.

З боку нервової системи:часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.

З боку серцево-судинної системи:іноді – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомність.

З боку системи кровотворення:рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.

З боку гемостазу:рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.

З боку шкірних покривів:іноді – шкірний висип (включаючи макуло-папульозний висип), пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Алергічні реакції:рідко – анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).

Інші:часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); іноді – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.

Передозування

Симптоми:біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування:промивання шлунка, введення адсорбентів () та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до виразкових уражень ШКТ та розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, гепато- і нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні останнього у низьких дозах (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).

Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та Vd кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує його T 1/2 . На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин.

Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі.

Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках).

При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.

Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування кеторолаку.

Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідна корекція дози).

Одночасне призначення спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.

Лікарські препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.

особливі вказівки

Кеторол має дві лікарські форми (таблетки, покриті плівковою оболонкою, та розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення). Вибір способу введення препарату залежить від ступеня вираженості больового синдрому та стану пацієнта.

Ризик розвитку лікарських ускладнень при прийомі препарату внутрішньо зростає при подовженні термінів лікування більше 5 днів та підвищенні пероральної дози препарату більше 40 мг на добу.

Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год.

Пацієнтам з порушенням зсідання крові препарат призначають лише при постійному контролі числа тромбоцитів, що особливо важливо для післяопераційних хворих, коли потрібний ретельний контроль гемостазу.

Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються антацидні лікарські препарати, мізопростол, омепразол.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Вагітність та лактація

Протипоказане застосування препарату при вагітності, під час пологів; у період лактації (грудного вигодовування).

Застосування в дитячому віці пацієнтів старше 65 років. При цьому доза препарату у таблетках у день переходу не повинна перевищувати 30 мг.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 3 роки.

Рецепт (міжнародний)

Rp: Sol. Ketorolaci 3% - 1 ml

S. внутрішньом'язово по 1 мл при болях

Rp: Tab. Ketorolaci 10 mg

D.t.d. 20 tabletae

S. Приймати внутрішньо по 1 таблетці кожні 8 годин.

Rp: Gel Ketorolaci 2%

D.t.d. in tuba 30 g

S. Зовнішньо наносити на ділянки шкіри, в області яких відчувається біль

Рецепт (росія)

Рецептурний бланк - 107-1/у

Діюча речовина

(Ketorolac)

Фармакологічна дія

НПЗЗ. Препарат має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ферменту циклооксигенази головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення.

Препарат не чинить седативної та анксіолітичної дії, не впливає на опіоїдні рецептори. Не впливає на дихальний центр, не посилює пригнічення дихання та седативний ефект, що викликаються опіоїдними анальгетиками. Не викликає лікарської залежності. Після різкої відміни препарату не розвивається синдрому відміни.

Після внутрішньом'язового введення початок аналгезуючої дії відзначається через 30 хв, максимальний ефект досягається через 1-2 год. Тривалість аналгетичної дії - 4-6 год.

Спосіб застосування

Для дорослих:Пацієнтам віком до 65 років препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 30 мг кожні 6 годин. Максимальна разова доза – 60 мг. Максимальна добова доза – 120 мг. Тривалість лікування – не більше 5 днів.

Пацієнтам віком 65 років і старшим, а також хворим з порушеннями функції нирок та/або масою тіла менше 50 кг препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 15 мг кожні 6 год.

При внутрішньом'язовому введенні максимальна добова доза для пацієнтів віком до 65 років – 90 мг, для пацієнтів віком від 65 років або з порушеннями функції нирок – 60 мг. Максимальна добова доза – 60 мг.

Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій необхідно вводити повільно і глибоко. Перед початком терапії слід здійснити корекцію гіповолемії.

Показання

- Купірування болю в післяопераційному періоді;
- Купірування болю в м'язах і суглобах.

Кеторол застосовують для усунення гострого болю, при якому необхідне знеболювання на рівні опіоїдних препаратів.

Протипоказання

- "аспіринова" тріада;
- Ангіоневротичний набряк;
- гіповолемія;
- Дегідратація;
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ;
- пептичні виразки;
- гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія);
- печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л);
- геморагічний інсульт;
- кровотечі (в т.ч. після операцій);
- Перед-і операційний період (через високий ризик розвитку кровотечі);
- Порушення кровотворення;
- Хронічні болі;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 16 років;
- Підвищена чутливість до кеторолаку, ацетилсаліцилової кислоти або до інших НПЗЗ.

Побічна дія

— При описі побічних ефектів використовуються такі критерії частоти народження:
часто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%.
- З боку травної системи:
часто – біль та дискомфорт у ділянці живота, анорексія, запор, діарея, диспепсія, відрижка, метеоризм, нудота, блювання, стоматит, езофагіт, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.
- З боку сечовидільної системи:
рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового гена.
- З боку дихальної системи:
рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані.
- З боку ЦНС:
часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), галюцинації, депресія, психоз, зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору.
- З боку системи кровотворення:
рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
— З боку системи згортання крові:
рідко – кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча, кровотеча із ШКТ.
- Дерматологічні реакції:
менш часто - шкірний висип, пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набряк та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
- Алергічні реакції:
рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).
- Місцеві реакції:
менш часто - печіння чи біль у місці введення.

Інші: часто – набряки обличчя, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, збільшення маси тіла; менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.

Форма випуску

Розчин д/в/м введення 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або пофарбований у блідо-жовтий колір.
1 мл
кеторолаку трометамін 30 мг
Допоміжні речовини: етанол, хлорид натрію, динатрію едетат, октоксинол 9, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода д/і.
1 мл - ампули темного скла (10) - картонні коробки.

УВАГА!

Інформація на сторінці, що проглядається, створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування. Ресурс призначений для ознайомлення працівників охорони здоров'я з додатковими відомостями про ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму. Використання препарату "" в обов'язковому порядку передбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації щодо способу застосування та дозування вибраних вами ліків.