Цефтріаксон слід колоти строго за призначенням лікаря, в середньому курс становить 7-10 днів, але в важких випадкахможе бути продовжено до двох тижнів. Мінімальна тривалість (5 днів) рекомендується при легкій течіїхвороби та при ступінчастій терапії, тобто при переході з Цефтріаксону на таблетки. Більш тривале лікування потрібно при стрептококовій інфекції, хронічні запалення, помірному та тяжкому перебігузахворювання.

Дорослим вводять 1-2 г 1 раз на день, дитині 20-80 мг на 1 кг ваги тіла. Розлучається 1% розчином Лідокаїну. При менінгіті може бути призначена максимальна доза 4 г дорослому та 100 мг/кг дитині на 2-3 дні до визначення збудника, за результатами аналізу курс уколів встановлюється на 5-7 днів.

Цефтріаксон у середньому потрібно колоти 7-10 днів. У кожному випадку лікар визначає індивідуальну тривалість курсу. Вона залежатиме від:

тяжкості хвороби - при легкому перебігу інфекції може бути достатньо 5-7 днів, при середнього ступенятяжкості знадобиться 10, а важкі форми вимагатимуть введення близько 2 тижнів;
гостроти запальної реакції– при гострих формах курс коротший;
стани імунної системи – при зниженні імунітету лікування більш тривале;
збудника - наприклад, при гострій неускладненій гонореї антибіотик вводиться всього 1 раз, а при стрептококовій інфекції його слід колоти не менше 10 днів;
використання інших препаратів – при переході на таблетки антибіотиків за схемою ступінчастої терапії можна обмежитись мінімальним курсом у 5 днів;
досягнутого результату – коли протягом 3 днів немає покращення стану, часто необхідна зміна препарату або додавання другого.

У переважній більшості випадків лікар не може знати заздалегідь, скільки знадобиться уколів пацієнту, оскільки він оцінює реакцію на препарат за об'єктивними даними:

зменшення симптоматики;
зниження температури та інших ознак мікробної інтоксикації: головний біль, апетит, нудота, загальна слабкість;
огляд (наприклад, зменшення хрипів у легенях при пневмонії чи болючості при промацуванні живота при запаленні у черевній порожнині);
результати аналізів крові, сечі та інструментальної діагностики.

Орієнтовно визначається тривалість лікування зниження температури (при гострому запаленні), після її нормалізації потрібно робити уколи ще 2-3 дні. Якщо захворювання має хронічний перебіг із частими загостреннями, то важливо отримати лабораторне підтвердження знищення збудника (підсумки посіву, аналізу крові).

Як розводити

Для внутрішньом'язового уколуЦефтріаксон слід розводити 1% розчином Лідокаїну. Додавання знеболювального необхідно через виражену хворобливість уколів антибіотика. Для приготування розчинника шприц об'ємом 5 мл набирають 2 мл 2% Лідокаїну і 2 мл води для ін'єкцій.

Весь обсяг отриманого розчину вводять через гумову кришечку у флакон Цефтріаксона, не виймаючи голку, струшують до повного розчинення. Потім набирають антибіотик із розчинником у шприц і роблять укол.

Не рекомендується використання Новокаїну, оскільки він підвищує ймовірність алергічних реакцій. Якщо у пацієнта виявлено непереносимість Лідокаїну, то беруть лише воду для ін'єкцій у кількості 3,8 мл. Вона ж знадобиться і для внутрішньовенної ін'єкціїтому, що при введенні Лідокаїну у вену порушується ритм серця. На 1 г препарату для введення у вену потрібно 10 мл розчинника.

Цефтріаксон в умовах стаціонару використовується і для крапельниць. Його ставлять на 0,9% хлориді натрію (ізотонічний, або фізіологічний розчин), 5% глюкозі, 6% Волювені. На одну інфузію знадобиться 40-50 мл розчинника та 2 г антибіотика. Заборонено цефтріаксон комбінувати з розчинами, що містять кальцій.

Чи можна при вагітності

Встановлено, що він проникає крізь плаценту від матері до плода. Поки що немає підтверджених даних те, що антибіотик повністю нешкідливий для дитини. Лікарі можуть орієнтуватися лише на дослідження на тваринах, які не виявили аномалій розвитку плода чи погіршення перебігу вагітності.

Скільки можна колоти для людей похилого віку

Цефтріаксон для літніх людей використовується за тими самими правилами, що й для дорослих пацієнтів, тому скільки його потрібно буде колоти, визначається динамікою хвороби. Після доби нормальної температуринайчастіше призначається ще на 2-3 дні.

Важливо враховувати, що відсутність лихоманки у хворого після 50 років можливо від початку захворювання, що не виключає наявності інфекційного процесу. Тому зазвичай, при призначенні курсу лікування орієнтуються на результати аналізів.

Максимальна тривалість антибіотикотерапії в літньому віці не встановлена, але в обов'язковому порядку слід стежити за роботою печінки та нирок, переносимістю препарату. У разі виникнення ускладнень чи загрози їх розвитку лікар може рекомендувати змінити медикамент або призначає ліки, що надають захисна діяна:

імунітет - Деринат, Поліоксидоній;
нирки – Канефрон, Нефростен;
печінка – Есенціалі, Гепабене;
кишечник - Ентерол, Лактобактерін, Лінекс;
обмінні процеси – Алфавіт у сезон застуд, Супрадін Імуно Форте;
розвиток грибкової інфекції – Флуконазол.

Дивіться у цьому відео інструкцію щодо застосування препарату Цефтріаксон:

Скільки днів колоти Цефтріаксон при бронхіті дорослому, дозування

При отіті

При гострому середньому отиті Цефтріаксон вводять по 1-2 г близько 7 днів, він показаний при тяжкому перебігу, температурі понад 38 градусів і сильному болю. Лікар може його призначити і за:

рецидивуючій течії;
виділення гною або виявлення підвищених показників гострого запалення в крові (С-реактивний білок, лейкоцити, ШОЕ);
загрозу поширення інфекції

При гаймориті

Стандартна схема лікування при гаймориті - 1-2 г Цефтріаксон 1 раз на день 7 днів. Запалення гайморової пазухи, як і інші синусити (фронтит, етмоїдит), може бути вірусного та бактеріального походження, а антибіотики показані лише у другому випадку. До ознак для призначення препарату належать:

початок із температури вище 38,5 градусів;
гнійне відокремлюване;
біль в особі, розпирання, що продовжуються не менше 3 днів;
погіршення стану після перенесеної ГРВІ (друга хвиля хвороби);
запальні зміни у крові.

При циститі

При менінгіті

Цефтріаксон поєднується одним із найефективніших антибактеріальних засобів при запаленні мозкових оболонок. Призначається максимальна доза – 4 г дорослому та 80-100 мг на 1 кг ваги до визначення збудника. Потім при хорошій чутливості дозу можна знижувати та встановити курс лікування:

менінгококова інфекція – 5 днів;
висіяна гемофільна паличка – 6 днів;
стрептококовий менінгіт – 7 днів.

Інтервал між уколами Цефтріаксону

Уколи Цефтріаксон роблять з інтервалом 24 години. Вкрай важливо точно дотримуватися часу ін'єкції, тому що від цього залежить успіх лікування. При перепустках або перерві більше доби в крові знижується концентрація антибіотика, необхідна для знищення бактерій. Мікроби набувають при цьому здатності протистояти медикаменту, що вимагатиме подальшого підвищення дози або подовження курсу, зміни антибактеріального засобу.

Встановлено, що протягом 3 місяців повторне введення одного і того ж антибіотика є малоефективним, тому між курсами уколу Цефтріаксона потрібна перерва не менше 100 днів. Лікар може замість нього призначити азітроміцин, ціпрофлоксацин. Рідше будуть використані інші цефалоспорини або пеніциліни, оскільки між ними та Цефтріаксон є перехресна стійкість.

Скільки можна бити Цефтріаксон дитині

Цефтріаксон можна бити дитині в середньому 7-10 днів, тривалість курсу в основному залежить від діагнозу (див. таблицю). Добова доза розраховується на 1 кг ваги – 20-50 мг, при тяжкому запаленні вона підвищується до 80-100 мг/кг.

Діагноз	Скільки днів колоти дітям
Бронхіт із частими загостреннями
Пневмонія
Гострий гайморит
Гострий отит	7, але якщо дитина відвідує садок, або йому до 2 років, є гнійне відділення, то 10
Ангіна
Гостре запалення сечового міхура
Пієлонефрит	10 з переходом на таблетки або 14 при введенні Цефтріаксону

Запобіжні заходи при уколах антибіотика

Цефтріаксон не вважається небезпечним препаратом, оскільки у більшості пацієнтів уколи антибіотика добре переносяться та не викликають ускладнень. Тим не менш, при його використанні зареєстровані навіть випадки смерті через:

анафілактичної реакції (вкрай швидкий розвиток алергії), тому при появі почервоніння, свербежу шкіри, набряклості, утруднення дихання потрібно відразу припинити уколи і звернутися до лікаря;
аутоімунної анемії (утворюються антитіла, що руйнують еритроцити) – при виявленні зниження еритроцитів та гемоглобіну слід з'ясувати, чи це пов'язано з антибіотиком, до обстеження вводити Цефтріаксон не можна;
через коліт (псевдомембранозний) та безконтрольне розмноження бактерій (клостридій), при почастішанні випорожнень та хворобливих позивах не можна намагатися нормалізувати стілець самостійно, необхідний огляд лікаря та аналізи;
відкладення солей Цефтріаксону та кальцію у легенях та нирках, особливо у дітей до 3 років.

Для підвищення ефективності терапії та попередження ускладнень рекомендується:

пити не менше 1,5 літрів води, включати достатня кількістьбілка до раціону (риба, курка, кисломолочні напої, сир);
при підвищеній кровоточивості вводять вітамін К (Вікасол);
не рідше, ніж 1 раз на 10 днів, контролювати аналізи крові - згортання, печінкові, ниркові проби.

Цефтріаксон завжди повинен бути призначений лікарем і проводить спостереження за лікуванням, призначає обстеження, визначає ризики побічних реакцій.

Дивіться у цьому відео про те, чому не варто розводити Цефтріаксон Лідокаїном і чим це загрожує пацієнтові:

Можливі ускладнення від уколів

При введенні Цефтріаксону можливі місцеві ускладнення:

болючість, печіння при уколі;
ущільнення у сідниці;
запалення вени.

До найчастіших загальним реакціямвідносяться:

приєднання грибкової інфекції (молочниця);
алергія;
біль у животі, пронос;
осадження солей у жовчних та сечових шляхах;
зміни у крові – зниження еритроцитів, тромбоцитів, лейкоцитів.

Ефективність препарату

Цефтріаксон довів свою ефективність (близько 74% успішного лікування) при таких хворобах:

бронхів та легень – бронхіт, пневмонія, абсцес, скупчення гною в плевральній порожнині;
вуха, горла, носа - ангіна, гайморит, гострий;
інфекції шкіри та м'яких тканин – піодермія, флегмона, абсцес, карбункул;
запалення сечових шляхів- Пієлонефрит, цистит;
інфекційний процес у черевній порожнині – перитоніт, холангіт, гній у жовчному міхурі(Емпієму), панкреатит;
захворювання малого тазу - , ендометрит;
бактеріальний менінгіт;
ураження клапанів серця – бактеріальний ендокардит;
гонорея, сифіліс;
сепсис (зараження крові);
хвороба Лайма (); Рекомендуємо прочитати про . Зі статті ви дізнаєтеся, коли призначають Цефтріаксон для кішок, як правильно дозувати та робити ін'єкції коту, а також про те, скільки колоти препарат та його аналоги.
А докладніше про те, як правильно і коли колоти цефтріаксонові собаці.
Цефтріаксон застосовується від 5 до 14 днів, найчастіше курс лікування становить 1-1,5 тижні. У кожному випадку тривалість терапії визначає лікар, контролює лікування та виявляє ризики побічних дій.

Цефтріаксон – цефалоспориновий антибіотик 3-го покоління. Він має широку бактерицидну дію і активний щодо аеробних та анаеробних грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Препарат призначений лише для парентерального застосування. Інструкція із застосування рекомендує ставити уколи при інфекційних патологіях.

Склад та форма випуску

Цефтріаксон випускають у вигляді порошку для приготування розчину у скляних флаконах по 0,5 г, 1 або 2 г, що містять однойменну активну речовину – об'ємом 0,5 г, 1 або 2 г.

Фармакологічні властивості

Інструкція із застосування повідомляє, що Цефтріаксон – це напівсинтетичний антибіотик, що належить до групи цефалоспоринів 3-го покоління. Його бактерицидна активність забезпечується з допомогою придушення синтезу клітинних мембран.

Даний препарат має стійкість до дії бета-лактамаз. Засіб виявляє широку бактерицидну дію. Воно активно щодо аеробних грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, а також анаеробних мікроорганізмів.

Після внутрішньом'язового введення Цефтріаксон швидко і повністю всмоктується у системний кровотік. Добре проникає в тканини та рідкі середовища організму: дихальні шляхи, кістки, суглоби, сечовивідний тракт, шкіру, підшкірну клітковинута органи черевної порожнини. При запаленні менінгеальних оболонок добре проникає у спинномозкову рідину.

Чому допомагає Цефтріаксон?

За інструкцією ліки призначають при інфекційно-запальних захворюваннях:

вуха, горла, носа;
сепсис;
гонорея;
шкіри та м'яких тканин;
статевих органів;
дисемінований бореліоз Лайма на ранніх та пізніх стадіях;
дихальних шляхів;
менінгіт;
сечовивідних шляхів та нирок;
органів черевної порожнини (інфекції жовчних шляхів та ШКТ, перитоніт);
суглобів та кісток;
у пацієнтів із ослабленим імунітетом;
органів малого тазу;
ранові інфекції.

Навіщо Цефтріаксон призначають ще? Показанням до призначення профілактика інфекцій після проведених операцій.

Інструкція по застосуванню

Цефтріаксон вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струменево або краплинно).

Для дорослих та дітей віком від 12 років доза становить 1-2 г 1 раз на добу або по 0.5-1 г кожні 12 год. добова доза- 4 р.

Для немовлят і дітей віком до 12 років добова доза становить 20-80 мг/кг. Діти з масою тіла 50 кг і більше застосовують дози для дорослих.

Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладненьвводять один раз у дозі 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки інфікування) за 30-90 хв до початку операції. При операціях на товстій та прямій кишці рекомендується додаткове введення препарату із групи 5-нітроімідазолів.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози потрібна лише при ниркової недостатностітяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв), у цьому випадку добова доза цефтріаксону не повинна перевищувати 2 г.

Цефтріаксон дітям при інфекції шкіри та м'яких тканин призначають у добовій дозі 50-75 мг/кг маси тіла 1 раз/або 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, але не більше 2 г на добу. При тяжких інфекціях іншої локалізації – у дозі 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, але не більше 2 г на добу.

Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання.

Для лікування гонореї доза становить 250 мг/м, одноразово.

Для новонароджених (до 2 тижні) доза становить 20-50 мг/кг на добу.

При бактеріальному менінгіті у немовлят та дітей молодшого вікудоза становить 100 мг/кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза — 4 г. Тривалість терапії залежить від виду збудника і може становити від 4 днів при менінгіті, викликаному Neisseria meningitidis, до 10-14 днів при менінгіті, спричиненому чутливими штамами Enterobacte.

При середньому отиті препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 50 мг/кг маси тіла, але не більше 1 г.

Правила приготування та введення ін'єкційних розчинів (як розводити препарат)

Ін'єкційні розчини слід готувати безпосередньо перед застосуванням.
Для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій 500 мг препарату розчиняють в 2 мл, а 1 г препарату - в 3.5 мл 1% розчину лідокаїну. Рекомендується вводити не більше 1 г на одну сідничний м'яз.
Розведення для внутрішньом'язового використання можна також за допомогою води для ін'єкцій. Ефект той самий, тільки буде болючіше введення.
Для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій 500 мг препарату розчиняють в 5 мл, а 1 г препарату - в 10 мл стерильної водидля ін'єкцій. Ін'єкційний розчин вводять внутрішньовенно повільно протягом 2-4 хв.
Для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій 2 г препарату розчиняють у 40 мл одного з наступних розчинів, що не містять кальцій: 0.9% розчину натрію хлориду, 5-10% розчин декстрози (глюкози), 5% розчин левулози. Препарат у дозі 50 мг/кг і більше слід вводити внутрішньовенно крапельно, протягом 30 хв.
Свіжоприготовлені розчини цефтріаксону фізично та хімічно стабільні протягом 6 год. кімнатній температурі.

Протипоказання

За інструкцією Цефтріаксон не призначають за відомої гіперчутливості до цефалоспоринових антибіотиків або допоміжних компонентів препарату.

Відносні протипоказання:

період новонародженості за наявності у дитини гіпербілірубінемії;
недоношеність;
ниркова або печінкова недостатність;
лактація;
вагітність;
ентерит, НЯК або коліт, асоційований із застосуванням антибактеріальних засобів.

Побічна дія

Препарат може спричинити ряд побічних реакцій організму:

анафілактичний шок;
гіперкреатинінемія;
метеоризм;
стоматит, глосит;
порушення смаку;
дисбактеріоз;
олігурія, порушення функції нирок;
біль в животі;
діарея;
підвищення вмісту сечовини;
глюкозурія;
носові кровотечі;
кропив'янка, висипання, свербіж;
нудота блювота;
гематурія;
бронхоспазм;
головний біль, запаморочення;
анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, лімфопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

При вагітності та грудному годуванні

Препарат протипоказаний у першому триместрі вагітності. При необхідності призначення жінці, що годує, дитину слід перевести на суміші.

Лікарська форма: П зрошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Склад: На 1 флакон:

Цефтріаксон 250 мг

Діюча речовина: цефтріаксону натрію трисесквігідрат – 298 мг (у перерахунку на цефтріаксон – 250 мг);

Цефтріаксон 500 мг

Діюча речовина: цефтріаксону натрію трисесквігідрат – 596 мг (у перерахунку на цефтріаксон – 500 мг);

Цефтріаксон 1000 мг

Діюча речовина: цефтріаксон натрію трисесквігідрат – 1193 мг (у перерахунку на цефтріаксон – 1000 мг).

Опис:

Кристалічний порошок від майже білого до жовтуватого або жовтувато-жовтогарячого кольору, злегка гігроскопічний.

Фармакотерапевтична група:антибіотик-цефалоспоринАТХ:

J.01.D.D.04 Цефтріаксон

Фармакодинаміка:

Цефтріаксон є цефалоспориновим антибіотиком ІІІ покоління для парентерального застосування. Бактерицидна активність цефтріаксону обумовлена придушенням синтезу клітинних мембран. має широким спектромдії щодо грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Він високостійкий до більшості бета-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ), що виробляються грампозитивними та грамнегативними бактеріями.

Цефтріаксон зазвичай активний щодо наступних мікроорганізмів:

Грампозитивні аероби

Staphylococcusaureus (метициліночутливий), коагулазо-негативні стафілококи, Streptococcuspyogenes (b-гемолітичний, групи A), Streptococcusagalactiae (b-гемолітичний, групи В), b-гемолітичні стрептококи (групи ні А, ні В), Streptococcusviridans, Streptococcuspneumoniae.

Примітка. Метициліностійкі Staphylococcus spp.резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтріаксону. Як правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium та Listeria monocytogenesтакож стійкі.

Грамнегативні аероби

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus(головним чином, A. baumannii)*,Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалі геноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversu s (в тому числі C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp.(інші)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis(раніше називалася Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (інші), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp.(інші), Providencia rettgeri*, Providencia spp.(інші), Salmonella typhi, Salmonella spp.(нетифоїдні), Serratia marcescens*, Serratia spp. (інші)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.(Інші).

* - Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону, головним чином, внаслідок утворення β-лактамаз, що кодуються хромосомами.

** - Деякі ізоляти цих видів стійкі внаслідок утворення цілого ряду плазмоопосередкованих β-лактамаз.

Примітка.Багато штами вищезгаданих мікроорганізмів, полірезистентні до інших антибіотиків, таких як амінопеніциліни та уреїдопеніциліни, цефалоспорини першого та другого покоління та аміноглікозиди, чутливі до цефтріаксону.

Treponemapallidum чутлива до цефтріаксону invitro та в експериментах на тваринах. Клінічні випробуванняпоказують, що має хорошу ефективність щодо первинного і вторинного сифілісу. За дуже невеликими винятками, клінічні ізоляти Р. aeruginosa стійкі до цефтріаксону.

Анаероби

Bacteroides spp.(жовчочутливі)*, Clostridium spp. ( крім З. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (інші), Gaffkya anaerobica(раніше називалася Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

*- Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону через утворення β-лактамаз.

Примітка. До цефтріаксону стійкі багато штами β-лактамазоутворюючих.Bacteroides spp. (зокремаСт fragilis). Стійкий іClostridium difficile.

Чутливість до цефтріаксону можна визначати диско-дифузійним методом або методом серійних розведень на агарі або бульйоні, використовуючи стандартну методику, подібну до тієї, яку рекомендує Інститут клінічних та лабораторних стандартів(ІКЛС). ІКЛС встановив такі критерії оцінки результатів проби для цефтріаксону:

	Чутливі	Помірно чутливі	Стійкі
Метод розведення
Переважна концентрація, мг/л		16-32
Метод дисків (диск із 30 мкг цефтріаксону)
Діаметр зони затримки зростання, мм		20-14

Для визначення слід брати диски із цефтріаксоном, т.к. у дослідженняхin vitroпоказано, що активний щодо окремих штамів, які виявляють стійкість під час використання дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів.

Замість стандартів ІКЛЗ для визначення чутливості мікроорганізмів можна використовувати інші добре стандартизовані нормативи, наприклад, Німецького інституту стандартизації DIN (Deutsches Institut fur Normung) та міжнародні рекомендації ICS (International Collaborative Study), що дозволяють адекватно інтерпретувати стан чутливості.

Фармакокінетика:

Фармакокінетика цефтріаксону має нелінійний характер. Усі основні фармакокінетичні параметри, засновані на загальних концентраціях препарату, за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози та зростають менш ніж пропорційно до її збільшення.

Всмоктування

Максимальна концентрація в плазмі після одноразового внутрішньом'язового введення 1 г препарату становить близько 81 мг/л і досягається в межах 2-3 годин після введення. Площі під кривою "концентрація в плазмі - час" після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення однакові. Це означає, що біодоступність цефтріаксону після внутрішньом'язового введення становить 100%.

Після внутрішньовенного болюсного введення 500 мг та 1 г цефтріаксону середня максимальна концентраціяу плазмі крові склала 120 мг/мл та 200 мг/л, відповідно. Після внутрішньовенної інфузії 500 мг, 1 г і 2 г цефтріаксону концентрація препарату в плазмі склала приблизно 80, 150 і 250 мг/л, відповідно. Після внутрішньом'язової ін'єкції значення середньої максимальної концентрації цефтріаксону в плазмі крові приблизно вдвічі нижче, ніж після внутрішньовенного введенняеквівалентної дози препарату.

Розподіл

Об'єм розподілу цефтріаксону дорівнює 7-12 л. Після введення в дозі 1-2 г добре проникає у тканини та рідини організму. Протягом більше 24 годин його концентрації набагато перевищують мінімальні переважні концентрації для більшості збудників інфекцій (у тому числі в легенях, серці, жовчних шляхах, печінки, мигдаликах, середньому вусі та слизовій носі, кістках, а також спинномозковій, плевральній та синовіальної рідинита секреті передміхурової залози).

Цефтріаксон швидко дифундує у спинномозкову рідину, де зберігає бактерицидну дію щодо чутливих до нього мікроорганізмів протягом 24 годин.

Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном. Ступінь зв'язування зменшується із зростанням концентрації: при концентрації препарату у плазмі крові менше 100 мг/л зв'язування цефтріаксону становить 95%, а при концентрації 300 мг/л – лише 85%. Завдяки меншій концентрації альбуміну в тканинній рідині частка вільного цефтріаксону в ній вища, ніж у плазмі.

Проникнення в окремі тканини

Цефтріаксон проникає через мозкові оболонки, найбільше при їх запаленні. Середня максимальна концентрація цефтріаксону в спинномозковій рідині досягає 25% від концентрації цефтріаксону в плазмі у пацієнтів з бактеріальним менінгітом, і лише 2% від концентрації в плазмі у пацієнтів з незапаленими мозковими оболонками. Максимальна концентрація цефтріаксону в спинномозковій рідині досягається через 4-6 годин після внутрішньовенного введення. проходить через плацентарний бар'єр і в малих концентраціях потрапляє у грудне молоко.

Метаболізм

Цефтріаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється на неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

Виведення

Загальний плазмовий кліренс цефтріаксону становить 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює 5-12 мл/хв. 50-60% цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді через нирки, а 40-50% – у незміненому вигляді через кишечник. Період напіввиведення цефтріаксону становить близько 8 годин у дорослих.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У новонароджених дітей період напіввиведення цефтріаксону збільшено порівняно з іншими віковими групами. У перші 14 днів життя концентрація вільного цефтріаксону в плазмі може бути додатково підвищена завдяки низькій клубочкової фільтраціїта особливостям зв'язування препарату з білками плазми.

У пацієнтів дитячого віку до 12 років період напіввиведення менше, ніж у новонароджених та дорослих.

Значення плазмового кліренсу та обсягу розподілу загального цефтріаксону вищі у новонароджених, немовлят та дітей віком до 12 років порівняно з дорослими пацієнтами.

У пацієнтів з порушенням функції нирок чи печінки Фармакокінетика цефтріаксону змінюється незначно, відзначається лише невелике збільшення періоду напіввиведення (менше ніж у 2 рази) навіть у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

Якщо порушена лише функція нирок, збільшується виведення з жовчю, якщо порушена лише функція печінки, збільшується виведення через нирки.

У пацієнтів віком від 75 років період напіввиведення, в середньому, у два або три рази більший, ніж у дорослих пацієнтів.

Показання:

Інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками: сепсис; менінгіт; дисемінована хвороба Лайма (II та ІІІ стадіїзахворювання); інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, особливо пневмонія, та інфекції ЛОР-органів; інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів та шлунково-кишкового тракту); інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи гонорею; інфекції у хворих із ослабленим імунітетом.

Періопераційна профілактика інфекцій.

Протипоказання:

Гіперчутливість

Підвищена чутливість до цефтріаксону та будь-якого іншого компонента препарату.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів.

Тяжкі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми) в анамнезі.

Недоношені діти

Недоношеним дітям віком до 41 тижня включно (сумарно гестаційний та хронологічний вік) застосування цефтріаксону протипоказане.

Доношені новонароджені (≤ 28-денного віку)

Гіпербілірубінемія, жовтяниця або ацидоз, гіпоальбумінемія у новонароджених (дослідження invitro показали, що може витісняти білірубін через зв'язок із сироватковим альбуміном, підвищуючи ризик розвитку білірубінової енцефалопатії у таких пацієнтів).

Внутрішньовенне введення кальційвмісних розчинів новонародженим.

Новонароджені (≤ 28 днів), яким вже призначено або передбачається внутрішньовенне лікування кальційвмісними розчинами, включаючи тривалі кальційвмісні інфузії, наприклад, при парентеральному харчуванні, через ризик утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону (див. розділи "Спосіб застосування та дози" та "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). з іншими лікарськими засобами"). Описані окремі фатальні випадки утворення преципітатів у легенях та нирках у новонароджених, які отримували і кальційвмісні розчини. При цьому в окремих випадках був використаний один венозний доступ, і утворення преципітатів спостерігалося безпосередньо в системі для внутрішньовенного введення, також описаний, як мінімум, один випадок зі смертельним наслідком при різних венозних доступах і різний час введення цефтріаксону та розчинів кальцію. Подібні випадки спостерігалися лише у новонароджених (див. підрозділ "Постреєстраційне спостереження").

Лідокаїн

Перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції цефтріаксону з використанням лідокаїну необхідно виключити наявність протипоказань до лідокаїну. Протипоказання до застосування лідокаїну проведено в інструкції з медичне застосуваннялідокаїну. Розчини цефтріаксону, що містять, не можна вводити внутрішньовенно.

З обережністю:

Період грудного вигодовування; неважкі реакції гіперчутливості до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми) в анамнезі.

Вагітність та лактація:

Вагітність

Цефріаксон проникає крізь плацентарний бар'єр. Безпека застосування при вагітності у жінок не втомлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризикдля плоду.

Період грудного вигодовування

Цефтріаксон виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози:

Стандартний режим дозування

Показаний синергізм між цефтріаксоном та аміноглікозидами щодо багатьох грамнегативних бактерій. Незважаючи на те, що підвищена ефективність таких комбінацій не завжди передбачувана, її слід мати на увазі при важких, загрозливих для життяінфекціях, таких як обумовлених Pseudomonasaeruginosa.

Особливі вказівки:

Реакції гіперчутливості

Подібно до інших β-лактамних антибіотиків при застосуванні цефтріаксону були зареєстровані важкі реакції гіперчутливості, у тому числі зі смертельним наслідком. При розвитку тяжкої реакції гіперчутливості терапію препаратом необхідно негайно відмінити та провести відповідні невідкладні лікувальні заходи. Перед початком терапії препаратом необхідно встановити, чи спостерігалися у пацієнта реакції гіперчутливості до цефтріаксону, цефалоспоринів або важкі реакції гіперчутливості до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми).

Необхідно бути обережними при застосуванні цефтріаксону у пацієнтів з неважкими реакціями гіперчутливості до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми) в анамнезі.

1 г препарату міститься 3,6 ммоль натрію. Це слід брати до уваги пацієнтам, які перебувають на дієті з контролем натрію.

Гемолітична анемія

Подібно до інших цефалоспоринів, при лікуванні препаратом можливий розвиток аутоімунної гемолітичної анемії. Зареєстровано випадки тяжкої гемолітичної анемії у дорослих та дітей, у тому числі зі смертельними наслідками. При розвитку у пацієнта, який перебуває на лікуванні цефтріаксоном, анемії не можна виключити діагноз цефалоспорин-асоційованої анемії та необхідно відмінити лікування до з'ясування причини.

Діарея , визнана Clostridium difficile

Подібно до більшості інших антибактеріальних препаратів, при лікуванні цефтріаксоном зареєстровані випадки розвитку діареї, спричиненої Clostridiumdifficile(С. difficile ) , різної тяжкості: від легкої діареї до коліту зі смертельними наслідками. Лікування антибактеріальними препаратамипригнічує нормальну мікрофлорутовстої кишки та провокує ріст С. difficile. В свою чергу, С. difficileутворює токсини А та В, які є факторами патогенезу діареї, спричиненої С. difficile.Штами С. difficile, гіперпродукуючі токсини, є збудниками інфекцій з високим ризикомускладнень і смертності, внаслідок можливої їхньої стійкості до антимікробної терапії, лікування ж може вимагати колектомії. Необхідно пам'ятати про можливість розвитку діареї, спричиненої С. difficile, у всіх пацієнтів з діареєю після антибіотикотерапії Необхідний ретельний збір анамнезу, т.к. відмічені випадки виникнення діареї, спричиненої С. difficile, більш ніж через 2 місяці після терапії антибіотиками. При підозрі або підтвердженні діареї, спричиненої С. difficileможе знадобитися скасування поточної, не спрямованої на С. dificile, антибіотикотерапії Залежно від клінічних показань має бути призначене відповідне лікування із введенням рідини та електролітів, білків, антибіотикотерапія щодо С. difficile, хірургічне лікування. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишківника.

Суперінфекції

Як і при лікуванні іншими антибактеріальними препаратами можуть розвиватися суперінфекції.

Зміни протромбінового часу

У пацієнтів, які отримували препарат, описані поодинокі випадки зміни протромбінового часу. Пацієнтам з недостатністю вітаміну К (порушення синтезу, порушення харчування) може знадобитися контроль протромбінового часу під час терапії та призначення вітаміну К (10 мг на тиждень) зі збільшенням протромбінового часу до початку або під час терапії.

Освіта преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону

Описано випадки фатальних реакцій внаслідок відкладення цефтріаксон-кальцієвих преципітатів у легенях та нирках новонароджених. Теоретично існує ймовірність взаємодії цефтріаксону з кальційвмісними розчинами для внутрішньовенного введення та в інших вікових группацієнтів, тому не повинен змішуватися з кальцієвмісними розчинами (у тому числі для парентерального харчування), а також вводитися одночасно, у тому числі через окремі доступи для інфузій на різних ділянках. Теоретично на підставі розрахунку 5-ти періодів напіввиведення цефтріаксону інтервал між введенням цефтріаксону і кальційвмісних розчинів повинен становити не менше 48 год. перорального прийому, а також цефтріаксону для внутрішньом'язового введення з кальцієвмісними препаратами (внутрішньовенно або для перорального прийому) відсутні. Після застосування цефтріаксону, зазвичай у дозах, що перевищують стандартні рекомендовані (1 г на добу та більше), при ультразвуковому дослідженніжовчного міхура виявлялися преципітати кальцієвої солі цефтріаксону, утворення яких, найімовірніше, у пацієнтів дитячого віку. Преципітати рідко дають будь-яку симптоматику і зникають після завершення або припинення терапії препаратом. У разі, якщо ці явища супроводжуються клінічною симптоматикою, рекомендується консервативне нехірургічне лікування, а рішення про відміну препарату залишається на розсуд лікаря і має ґрунтуватися на індивідуальній оцінці користі та ризику. Незважаючи на наявність даних про утворення внутрішньосудинних преципітатів тільки у новонароджених при застосуванні цефтріаксону та кальційвмісних інфузійних розчинів або будь-яких інших кальційвмісних препаратів, препарат не слід змішувати або призначати дітям та дорослим пацієнтам одночасно з кальційвмісними інфузійними розчинами, навіть використовуючи різні венозні.

Панкреатит

У хворих, які отримували препарат, описані рідкісні випадки панкреатиту, який, можливо, розвивався внаслідок обструкції жовчних шляхів. У більшості з цих хворих вже до цього були фактори ризику застою в жовчних шляхах, наприклад, терапія, що раніше проводилася, тяжкі захворюванняі повністю парентеральне харчування. При цьому не можна виключити пускову роль у розвитку панкреатиту преципітатів, що утворилися під впливом препарату в жовчних шляхах.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність препарату у новонароджених, немовлят та дітей молодшого віку були визначені для дозувань, описаних у розділі "Спосіб застосування та дози". Дослідження показали, що подібно до інших цефалоспоринів може витісняти білірубін із зв'язку з сироватковим альбуміном.

Препарат не можна застосовувати у новонароджених, особливо недоношених, які мають ризик розвитку білірубінової енцефалопатії.

Тривале лікування

При тривалому лікуваннінеобхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального станупечінки та нирок.

Моніторинг аналізу крові

При тривалому лікуванні слід проводити повний аналіз крові.

Серологічні дослідження

У поодиноких випадках при лікуванні препаратом у хворих можуть відзначатися хибнопозитивні результатипроби Кумбса, проби на галактоземію, щодо глюкози в сечі (глюкозурію за необхідності потрібно визначати лише ферментним методом).

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

У зв'язку з можливістю розвитку запаморочення та інших небажаних реакцій під час терапії препаратом необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Форма випуску/дозування:

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 250 мг, 500 мг та 1000 мг.

Упаковка:

По 250 мг, 500 мг або 1000 мг активної речовини(цефтріаксона) у флакони зі скла (тип II) місткістю 10 мл, герметично закупорені гумовими пробками, обжаті алюмінієвими ковпачками або комбінованими типу "FLIPP OFF". На кожний флакон наклеюють етикетку.

Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

По 100 флаконів разом з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають в піддон з картону, обклеєний термозбіжною плівкою (для стаціонару).

Умови зберігання:

За температури не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.Термін придатності:

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:ЛП-003970 Дата реєстрації: 18.11.2016 Дата закінчення дії: 18.11.2021 Власник Реєстраційного посвідчення:ХІМФАРМ, АТ Казахстан Виробник: Представництво: АКРИХІН ВАТ Росія Дата поновлення інформації: 13.12.2016 Ілюстровані інструкції

Catad_pgroup Антибіотики цефалоспорини

Цефтріаксон - інструкція із застосування

Реєстраційний номер

Торгова назва препарату:Цефтріаксон

Міжнародна непатентована назва:

Цефтріаксон

Хімічна назва:]-7-[[(2-Аміно-4-тіазоліл)(метоксиіміно)ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6- діоксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді ді натрієвої солі).

Склад:

В одному флаконі міститься 1,0 г Цефтріаксону натрієвої солі.

Опис:
Майже білий чи жовтуватий кристалічний порошок.

Фармакотерапевтична група:

антибіотик, цефалоспорин

Код ATX.

Фармакологічні властивості
Цефтріаксон - цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування, має бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної мембрани, in vitro пригнічує зростання більшості Грам-позитивних та Грам-негативних мікроорганізмів. Цефтріаксон стійкий щодо бета-лактамазних ферментів (як пеніцилінази, так і цефалоспоринази, що продукуються більшістю Грам-позитивних та Грам-негативних бактерій). In vitro та в умовах клінічної практикицефтріаксон зазвичай ефективний щодо наступних мікроорганізмів:
Грам-позитивні:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примітка: Staphylococcus spp., стійкий до метициліну, резистентний до цефалоспоринів, у тому числі і до цефтріаксону. Більшість штамів ентерококів (наприклад, Streptococcus faecalis) також стійкі до цефтріаксону.
Грам-негативні:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa(Деякі штами стійкі), Salmonella spp. (В тому числі S. typhi), Serratia spp. (зокрема S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (зокрема V. cholerae), Yersinia spp. (у тому числі Y. enterocolitica)
Примітка:Багато штами перерахованих мікроорганізмів, які у присутності інших антибіотиків, наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь та аміноглікозидів, стійко розмножуються, чутливі до цефтріаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону як in vitro, і у дослідах тварин. За клінічними даними при первинному та вторинному сифілісівідзначають хорошу ефективність цефтріаксону.
Анаеробні патогени:
Bacteroides spp. (у тому числі деякі штами Ст fragilis), Clostridium spp. (У тому числі CI. difficile), Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примітка:Деякі штами багатьох Bacteroides spp. (наприклад, Ст fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі до цефтріаксону. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтріаксон, оскільки показано, що in vitro до класичних цефалоспоринів певні штами патогенів можуть бути стійкими.

Фармакокінетика:
При парентеральному введенні цефтріаксон добре проникає у тканини та рідини організму. У здорових дорослих піддослідних для цефтріаксон характерний тривалий, близько 8 годин, період напіввиведення. Площі під кривою концентрація - час у сироватці крові при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введеннізбігаються. Це означає, що біодоступність цефтріаксону при внутрішньом'язовому введенні становить 100%. При внутрішньовенному введенні цефтріаксон швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де свою бактерицидну дію щодо чутливих до нього патогенів зберігає протягом 24 годин.
Період напіввиведення у здорових дорослих досліджуваних становить близько 8 годин. У новонароджених до 8 днів і у людей похилого віку старше 75 років середній період напіввиведення приблизно вдвічі більший. У дорослих 50-60% цефтріаксону виділяється у незміненій формі із сечею, а 40-50% - також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишкової флори цефтріаксон перетворюється на неактивний метаболіт. У новонароджених приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. При недостатності нирок або патології печінки у дорослих фармакокінетика цефтріаксону майже не змінюється, напівперіод елімінації подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена, збільшується виділення з жовчю, і якщо має місце патологія печінки, то посилюється виділення цефтриаксона нирками.
Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном і це зв'язування пропорційно концентрації: наприклад, при концентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв'язування цефтріаксону з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л - тільки 85%. Завдяки більш низькому змістуальбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтріаксону в ній вища, ніж у сироватці крові.
Проникнення в спинно-мозкову рідину: У новонароджених та у дітей при запаленні мозкової оболонки цефтріаксон проникає у ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату у сироватці крові дифундує у спинно-мозкову рідину, що приблизно у 4 рази більше ніж при асептичному менінгіті. Через 24 години після внутрішньовенного введення цефтріаксону в дозі 50-100 мг/кг маси тіла концентрація у спинномозковій рідині перевищує 1,4 мг/л. У дорослих хворих на менінгіт через 2-25 годин після введення цефтріаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтріаксону багаторазово перевищувала ту мінімальну пригнічуючу дозу, яка необхідна для придушення патогенів, що найчастіше викликають менінгіт.

Показання до застосування:

Інфекції, що викликаються чутливими до цефтріаксону патогенами: сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих зі зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок та сечовивідних шляхів, інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла та носа, інфекції геніталій, у тому числі гонорея. Попередження інфекцій у післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози:

Для дорослих та дітей старше 12 років:Середня добова доза становить 1-2 г цефтріаксону 1 раз на день (через 24 години). У тяжких випадках або у випадках інфекцій, що викликаються помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза може бути збільшена до 4 г.
Для новонароджених, немовлят та дітей віком до 12 років:При одноразовій добове дозуваннярекомендується наступна схема:
Для новонароджених (до двотижневого віку): 20-50 мг/кг маси тіла на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється через незрілу ферментну систему новонароджених).
Для немовлят та дітей віком до 12 років:добова доза становить 20–75 мг/кг маси тіла. У дітей з масою тіла 50 кг і вище слід дозувати для дорослих. Дозу більше 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії за Крайній міріпротягом 30 хвилин.
Тривалість терапії:залежить від перебігу захворювання.
Комбінована терапія:
У дослідах доведено, що між цефтріаксоном та аміноглікозидами за впливом на багато грам-негативних бактерій має місце синергізм. Хоча заздалегідь передбачити потенційований ефект подібних комбінацій не можна, у випадках важких та загрозливих для життя інфекцій (наприклад, викликаних Pseudomonas aeruginosa) обґрунтовано їхнє спільне призначення.
У зв'язку з фізичною несумісністю цефтріаксону та аміноглікозидів необхідно призначати їх у рекомендованих дозах окремо!
Менінгіт:
При бактеріальному менінгіті у новонароджених та дітей початкова доза становить 100 мг/кг маси тіла один раз на день (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізмта визначити його чутливість дозу необхідно відповідно зменшити. Найкращі результати були досягнуті за наступних термінів терапії:
Гонорея:
Для лікування гонореї, що викликається як утворюючими, так і неутворюючими пеніциліназ штамами, рекомендована доза становить 250 мг одноразово внутрішньом'язово.
Профілактика у перед- та післяопераційному періоді:
Перед інфікованими або ймовірно інфікованими хірургічними втручаннями для запобігання післяопераційним інфекціям, залежно від небезпеки інфекції, за 30-90 хвилин до операції рекомендується одноразове введення цефтріаксону в дозі 1-2 г.
Недостатність функції нирок та печінки:
У хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функціїпечінки, дозу цефтріаксону зменшувати не потрібно. Тільки при недостатності нирок у претермінальній стадії (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза цефтріаксону не перевищувала 2 г.
У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функції нирок, дозу цефтріаксону зменшувати також не потрібно.
У випадках одночасної наявності тяжкої патології печінки та нирок концентрацію цефтріаксону у сироватці крові необхідно регулярно контролювати. У хворих, які гемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немає необхідності.
Внутрішньом'язове введення:
Для внутрішньом'язового введення 1г препарату необхідно розвести в 3,5 мл 1% розчину Лідокаїну і ввести глибоко в сідничний м'яз, рекомендується вводити не більше 1г препарату в одну сідницю. Розчин Лідокаїну ніколи не можна вводити внутрішньовенно!
Внутрішньовенне введення:
Для внутрішньовенної ін'єкції 1г препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної води, що дистилює, і вводити внутрішньовенно повільно протягом 2-4 хвилин.
Внутрішньовенна інфузія:
Тривалість внутрішньовенної інфузії принаймні 30 хвилин. Для внутрішньовенної інфузії 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл вільного розчину від кальцію, наприклад: в 0,9% розчині натрію хлориду, в 5% розчині глюкози, в 10% розчині глюкози, 5% розчині левульози.

Побічні ефекти:
Системні побічні ефекти:
з боку шлунково-кишкового тракту (близько 2% хворих): пронос, нудота, блювання, стоматит та глосит.
Зміни картини крові (близько 2% хворих) у вигляді еозинофілії, лейкопенії, гранулоцитопенії, гемолітичної анемії, тромбоцитопенії.
Реакції шкіри (близько 1% хворих) у вигляді висипу, алергічного дерматиту, кропив'янки, набряку, мультиформної еритеми.
Інші рідкісні побічні ефекти: головний біль, запаморочення, збільшення активності ферментів печінки, застійні явища в жовчному міхурі, олігурія, збільшення вмісту креатиніну в сироватці крові, мікози в ділянці геніталій, озноб, анафілаксія або анафілактичні реакції. Винятково рідко відзначають псевдомембранозний ентероколіт та порушення зсідання крові.
Місцеві побічні ефекти:
Після внутрішньовенного введення в деяких випадках спостерігали флебіт. Це явищеможе бути попереджено повільним (протягом 2-4 хвилин) введенням препарату. Описані побічні ефекти зазвичай зникають після припинення терапії.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до цефалоспоринів та пеніцилінів. Перший триместр вагітності.

Лікарська взаємодія:
Не можна змішувати в одному інфузійному флаконі або одному шприці з іншим антибіотиком (хімічна несумісність).

Передозування:

Надмірно високі концентрації цефтріаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовано симптоматичні заходи.

Особливі вказівки:

Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, який вимагає негайної терапії - спочатку внутрішньовенно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.
Іноді при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура відзначається наявність тіні, що вказує на відкладення опадів. Цей симптомзникає після закінчення чи тимчасового припинення терапії цефтріаксоном. Навіть за наявності больового синдромуподібні випадки не потребують хірургічного втручання, достатнім є консервативне лікування.
Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків цефтріаксон здатний витісняти білірубін, пов'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо, у недоношених новонароджених застосування цефтріаксону потребує ще більшої обережності. Оскільки препарат проникає у грудне молоко, не слід продовжувати годування груддю під час лікування цефтріаксоном.
При тривалому застосуванні потрібний періодичний контроль за формулою крові. Цефтріаксон застосовується лише в умовах стаціонару

Форма випуску
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1,0 г у скляних флаконах, кожен флакон упакований у картонну коробку з інструкцією з медичного застосування.

Умови зберігання
У захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності
2 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек
Відпускається за рецептом лікаря.

Виробник:

"Вертекс Експорт", Індія.

Коментарі

(видні лише фахівцям, верифікованим редакцією МЕДІ РУ)

Цефтриаксон ціна, наявність в аптеках

Вказана ціна, за якою можна купити Цефтріаксон у Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу до служби онлайн замовлення ліків.

Цефтріаксон – напівсинтетичний антибіотик ІІІ покоління цефалоспорин відрізняється широтою свого антибактеріального «кругозору».

Основною властивістю даного антибіотика є те, що він випускається виключно у формі ін'єкцій для уколів. Ефективність Цефтріаксону обумовлена таким фактором, як блокування вироблення спеціальної речовини муреїну, за допомогою якого відбувається знешкодження мікроорганізмів, а також їхнє знищення.

In vitro ( клінічне значеннязалишається невідомим) відзначається активність щодо штамів наступних бактерій: Citrobacter diversus та freundii, Salmonella spp. (у тому числі щодо Salmonella typhi), Providencia spp. (у тому числі щодо Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Клініко-фармакологічна група

Цефалоспорин ІІІ покоління.

Умови продажу з аптек

Можна купити за рецептом лікаря.

Ціна

Скільки коштує Цефтріаксон в аптеках? Середня ціназнаходиться на рівні 35 рублів.

Склад та форма випуску

Препарат Цефтріаксон випускається у формі порошку для приготування розчину для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення.

Кристалічний порошок, білого кольору, не має запаху, випускається у флаконах з прозорого склав картонній коробці до препарату додається докладна інструкція з описом характеристик антибіотика. У кожному флаконі міститься 1 г активного діючої речовини- Цефтріаксон у формі натрієвої солі.

Фармакологічний ефект

Цефтріаксон – антибіотик нового покоління. Він ефективний щодо більшості грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, які здатні розвиватися як у присутності кисню, так і в безкисневому середовищі. Протимікробна діяЦефтріаксон обумовлено придушенням синтезу клітинних мембран патогенних бактерій.

Препарат відрізняється високою здатністю, що проникає, тому для лікування більшості інфекцій достатньо застосовувати Цефтріаксон один раз на день. Вже через одну-дві години після введення препарату у м'яз спостерігається найвища концентраціяЦефтріаксон у крові. При внутрішньом'язовому застосуванні весь обсяг лікарського засобуповністю засвоюється організмом. Після одноразового внутрішньовенного введення максимальна концентрація препарату в крові досягається через півгодини після процедури.

При введенні в організм Цефтріаксон накопичується в ньому максимальній кількостіта залишається на такому рівні протягом доби. Найбільша кількістьантибіотика концентрується в опорно-руховому апараті, легенях, серці, печінці, жовчному міхурі. Препарат здатний проникати через плацентарний бар'єр і впливати на стан плода, при лікуванні матерів-годувальниць певна концентрація антибіотика відзначається в грудному молоці.

Показання до застосування

Чому допомагає? Цефтріаксон знайшов успішне застосування у протидії інфекційно-запальним захворюванням:

При отитах;
Черевного тифу;
бактеріальної септицемії;
Пов'язаними з кістковою тканиною, шкірою та суглобами;
органів дихання (менінгіт, пневмонія, плеврит, епіглоттит, гайморит, абсцес легень);
урогенітальних інфекцій (уретрит, епідірміт, пієліт);
Передміхурової залози (простатит);
Венеричних хвороб ( , гонорея, шанкроід);
черевної порожнини (ангіохоліт, перитоніт);
Шкірних покривів ();
Кліщового бореліозу (хвороби Лайма).

Для стабілізації здоров'я після різних видівоперацій (видалення апендициту, жовчного міхура, післяпологових) також прописують цефтріаксон уколи.

Протипоказання

Цефтріаксон не призначають при відомій гіперчутливості до цефалоспоринових антибіотиків або допоміжних компонентів препарату.

Відносні протипоказання:

період новонародженості за наявності у дитини гіпербілірубінемії;
недоношеність;
ниркова/печінкова недостатність;
ентерит, НЯК або коліт, асоційований із застосуванням антибактеріальних засобів;
вагітність;
лактація.

Призначення при вагітності та лактації

Відгуки про Цефтріаксон при вагітності підтверджують те, що препарат дійсно є дуже потужним і дуже дієвим антибактеріальним засобом, який здатний не тільки вилікувати основне захворювання, але й попередити розвиток його ускладнень.

Враховуючи те, що препарат (як і інші антибіотики) має побічні ефекти, його призначають лише у випадках, коли потенційно можливі ускладненняхвороби можуть нашкодити більше, ніж застосування ліків (зокрема, при інфекціях урогенітального тракту, яким дуже схильні вагітні жінки).

Дозування та спосіб застосування

Як зазначено в інструкції із застосування Цефтріаксону вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струменево або краплинно).

Для дорослих та дітей віком від 12 років доза становить 1-2 г 1 раз на добу або по 0.5-1 г кожні 12 год. Максимальна добова доза – 4 г.

Для новонароджених (до віку 2 тижні) доза становить 20-50 мг/кг на добу.

При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей молодшого віку доза становить 100 мг/кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 4 г. Тривалість терапії залежить від виду збудника і може становити від 4 днів при менінгіті, викликаному Neisseria meningitidis, до 10-14 днів при менінгіті, спричиненому чутливими штамами Enterobacteriaceae.

Для лікування гонореї доза становить 250 мг/м, одноразово.

Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень вводять одноразово дозу 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки інфікування) за 30-90 хв до початку операції. При операціях на товстій та прямій кишці рекомендується додаткове введення препарату із групи 5-нітроімідазолів.

Дітям при інфекції шкіри та м'яких тканин препарат призначають у добовій дозі 50-75 мг/кг маси тіла 1 раз/або 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, але не більше 2 г на добу. При тяжких інфекціях іншої локалізації – у дозі 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, але не більше 2 г на добу.

При середньому отиті препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 50 мг/кг маси тіла, але не більше 1 г.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози потрібна лише при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв), у цьому випадку добова доза цефтріаксону не повинна перевищувати 2 г.

Скільки днів колоти препарат?

Тривалість лікування залежить від того, якою патогенною мікрофлорою спричинено захворювання, а також від особливостей клінічної картини. Якщо збудником є Грам (-) диплококи роду Neisseriaнайкращих результатів вдається досягти за 4 дні, якщо чутливі до препарату ентеробактерії, - за 10-14 днів.

Уколи Цефтріаксона: інструкція із застосування. Чим розбавляти препарат?

Для розведення антибіотика використовується розчин Лідокаїну (1 або 2%) або вода для ін'єкцій (д/і).

При використанні води д/і слід враховувати, що в/м ін'єкції препарату дуже болючі, тому якщо розчинником є вода, неприємні відчуттябудуть як під час уколу, так і через деякий час після нього.

Воду для розведення порошку беруть зазвичай у випадках, коли використання Лідокаїну неможливо через наявність у хворого алергії на нього.

Оптимальний варіант – одновідсотковий розчин Лідокаїну . Воду д/і краще використовувати як допоміжного засобу, при розведенні препарату Лідокаїном 2%.

Чи можна розводити Новокаїном Цефтріаксон?

Новокаїн при використанні його для розведення препарату знижує активність антибіотика , одночасно з цим підвищуючи ймовірність розвитку у хворого анафілактичного шоку .

Якщо відштовхуватися від відгуків самих пацієнтів, то в них зазначається, що Лідокаїн краще ніж Новокаїн знімає біль при введенні Цефтріаксону

Крім того, застосування не свіжоприготовленого розчину Цефтріаксону з Новокаїном сприяє посиленню больових відчуттів під час ін'єкції (розчин зберігає стабільність протягом 6 годин після приготування).

Як розводити Цефтріаксон Новокаїном?

Якщо в якості розчинника все ж таки використовується Новокаїн його на 1 г препарату беруть в обсязі 5 мл. Якщо взяти меншу кількість Новокаїну , порошок може повністю розчинитися, і голка шприца заб'ється грудочками ліки.

Розведення Лідокаїном 1%

Для ін'єкції в м'яз 0,5 г препарату розчиняють у 2 мл однопроцентного розчину Лідокаїну (Вміст однієї ампули); на 1 г препарату беруть 36 мл розчинника.

Дозування 0,25 г розводять аналогічно до того, як і 0,5 г, тобто вмістом 1 ампули 1% Лідокаїну . Після цього готовий розчин набирають у різні шприци по половині обсягу кожен.

Ліки вводяться глибоко в сідничний м'яз (не більше 1 г у кожну сідницю).

Розлучений Лідокаїном Препарат не призначений для внутрішньовенного введення. Його дозволяється вводити строго у м'яз.

Як розвести уколи Цефтріаксона Лідокаїном 2%?

Для розведення 1 г препарату беруть по 1,8 мл води д/і та двовідсоткового Лідокаїну . Щоб розвести 0,5 г препарату, також змішують 1,8 мл Лідокаїну з 1,8 мл води д/і, але для розчинення використовують тільки половину розчину, що вийшов (1,8 мл). Для розведення 0,25г препарату беруть 0,9мл, приготовленого аналогічним чином розчинника.

Цефтріаксон: як розводити дітям для внутрішньом'язового введення?

Наведена методика проведення внутрішньом'язових ін'єкцій практично не використовується в педіатричній практиці, оскільки Цефтріаксон новокаїном може викликати у дитини найсильніший анафілактичний шок , а в комбінації з лідокаїном - може сприяти виникненню судом та порушення роботи серця.

Тому оптимальним розчинником у разі застосування препарату у дітей є звичайна вода д/і. Неможливість застосування знеболювального у дитячому віці потребує ще більш повільного та акуратного введення ліків, щоб знизити больові відчуттяпід час уколу.

Розведення для внутрішньовенного введення

Для внутрішньовенного введення 1 г препарату розчиняють у 10 мл дистильованої води (стерильної). Препарат вводиться повільно протягом 2-4 хвилин.

Розведення для внутрішньовенної інфузії

При проведенні інфузійної терапії препарат вводиться протягом як мінімум півгодини. Для приготування розчину 2 г порошку розводять у 40 мл вільного від Ca розчину: декстрози (5 або 10%), NaCl (0,9%), фруктози (5%).

Додатково

Цефтріаксон призначений виключно для парентерального введення: виробники не випускають таблетки та суспензії через те, що антибіотик контактуючи з тканинами організму, виявляє високу активність та сильно дратує їх.

Побічні реакції

Під час лікування препаратом у пацієнтів із підвищеною чутливістю до цефалоспоринів можуть виникати побічні реакції, які клінічно проявляються таким чином:

з боку нервової системи- загальмованість, сонливість млявість, запаморочення, парестезії, іноді судоми та енцефалопатії;
з боку органів травлення – стоматит у роті, печія, відрижка, нудота, порушення апетиту, блювання, діарея з прожилками крові у калових масах, розвитку виразкового коліту, порушення функції печінки, розвиток гострої печінкової недостатностіу тяжких випадках;
з боку статевої системи – дисбактеріоз піхви, свербіж зовнішніх статевих органів, грибкові захворювання, поява вагінальних виділеньз неприємним запахом;
з боку органів дихання – кашель, бронхоспазм, носові кровотечі, сухість у носі;
з боку серцево-судинної системи – тахікардія, периферичні набряки;
розвиток суперінфекції;
місцеві реакції - прокол вени, утворення гематоми, печіння і біль по ходу вени під час введення ліків, флебіт, закупорка вени бульбашками повітря, при внутрішньом'язовому введенні антибіотика у місці уколу утворюється щільний болючий інфільтрат, почервоніння, свербіж шкіри.
алергічні реакції – висипання та свербіж шкіри, алергічний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, розвиток набряку Квінке, анафілактичний шок;
з боку показників системи крові – лейкопенія, зниження рівня тромбоцитів, агранулоцитопенія, гемолітична анемія, подовження протромбінового часу;
з боку органів сечовиділення – розвиток інтерстиціального нефриту, розвиток гострої ниркової недостатності;

У разі появи пітливості, запаморочення, потемніння в очах та різкої слабкості в момент введення розчину внутрішньовенно пацієнт повинен негайно повідомити про це лікаря та припинити ін'єкцію.

Симптоми передозування

Ознаками передозування препарату є судоми та порушення ЦНС. Перитонеальний діаліз та гемодіаліз неефективні для зниження концентрації Цефтріаксону. Ліки не мають антидоту.

Терапія: симптоматична.

особливі вказівки

Перш ніж почати використовувати препарат, ознайомтеся з особливими вказівками:

Літнім та ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну До.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки та нирок.
При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
У поодиноких випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування (навіть якщо це явище супроводжується болями у правому підребер'ї, рекомендується продовження призначення антибіотика та проведення симптоматичного лікування).
Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі дисульфірамоподібні ефекти (почервоніння обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).
Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, який потребує негайної терапії – спочатку внутрішньовенно вводять епінефрін, потім кортикостероїдами.
Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків, цефтріаксон здатний витісняти білірубін, пов'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо у недоношених новонароджених, застосування Цефтріаксон вимагає ще більшої обережності.

Приготований розчин зберігати при кімнатній температурі не більше 6 годин або в холодильнику при температурі 2-8 ° С не більше 24 годин.

Сумісність з іншими препаратами

При використанні препарату необхідно враховувати взаємодію з іншими ліками:

Несумісний із етанолом.
Цефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К.
При одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилат, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. При одночасному призначенні з антикоагулянтами спостерігається посилення дії останніх.
При одночасному призначенні з “петлевими” діуретиками збільшується ризик розвитку нефротоксичної дії.
Цефтріаксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій.