Що таке ІФА? Метод імуноферментного аналізу: сутність, принцип, недоліки. Аналіз на ВІЛ-інфекцію

Тева Фарма, С.Л.У. (Іспанія)

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка.

Гальмує активність Н+/К+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти.

Вплив омелразолу на останню стадіюПроцес утворення соляної кислоти є дозозалежним і забезпечує ефективне інгібування базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи стимулюючого фактора.

При щоденному прийомі омепразол забезпечує швидке та ефективне інгібування денної та нічної секреції соляної кислоти.

Максимальний ефект досягається протягом 4 днів.

У хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишкиприйом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлункову кислотність на рівні рН більше 3 протягом 17 годин.

Дія омепразолу спільно з антибактеріальними препаратамипризводить до ерадикації Helicobacter pyloriщо дозволяє швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступенязагоєння пошкодженої слизової оболонки та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із шлунково-кишкового тракту<ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.

Фармакокінетика.

Всмоктування та розподіл.

Після прийому препарату внутрішньо омепразол швидко абсорбується з тонкого кишечника, максимальна концентрація у плазмі досягається через 0,5-3,5 год.

Біодоступність становить 30-40%, при печінковій недостатності – 100%.

Зв'язування з білками плазми крові (альбумін та кислий aльфа1-глікопротеїн) – близько 90%.

Метаболізм та виведення.

Омепразол практично повністю метаболізується в печінці за участю ферментної системи CYP2C19 з утворенням шести фармакологічно неактивних метаболітів (гідроксіомепразол, сульфідні та сульфонові похідні та ін.).

Інгібітор ізоферменту CYP2C19.

Період напіввиведення – 0,5-1 год, при печінковій недостатності – 3 год.

Кліренс 300-600 мл/хв.

Виводиться нирками (70-80%) та через кишечник (20-30%) у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика у особливих клінічних випадках.

При хронічній ниркової недостатностівиведення знижується пропорційно до зниження кліренсу креатиніну.

В осіб похилого віку виведення омепразолу знижується, біодоступність зростає.

Побічна дія

З боку крові та лімфатичної системи:

рідко – гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей;
дуже рідко – оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи:

дуже рідко - висип,
підвищення температури тіл,
ангіоневрогічний оті,
звуження бронхо,
алергічний васкулі,
лихоманка,
анафілактичний шок.

З боку нервової системи:

часто - головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість, млявість (перелічені побічні ефекти виявляють тенденцію до посилення при тривалій терапії); рідко - парестезії, сплутаність свідомості, галюцинації, особливо у пацієнтів похилого віку або при тяжкому перебігу захворювання;
дуже рідко - занепокоєння, депресія, особливо у пацієнтів похилого віку або при тяжкому перебігу захворювання.

З боку органу зору:

нечасто - зорові порушення,
в т.ч. зменшення полів зору,
зниження гостроти та чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії).

З боку органу слуху та лабіринтні порушення:

нечасто - порушення слухового сприйняття,
в т.ч. "дзвін у вухах" (зазвичай проходять після припинення терапії).

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто - нудота, блювання, метеоризм, запор, діарея, біль у животі (переважно вираженість перелічених явищ наростає з продовженням терапії); нечасто – збочення смаку (зазвичай проходить після припинення терапії); рідко – зміна кольору язика до коричнево-чорного та поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному використанні з кларитроміцином (яви носять оборотний характер після припинення терапії); дуже рідко – сухість слизової оболонки рота, стоматит, кандидоз, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

нечасто – зміни показників активності «печінкових» ферментів (оборотного характеру); дуже рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, енцефалопатія, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

нечасто - висипання, свербіж, алопеція, мультиформна еритема, фотосенсибнізація, підвищене потовиділення;
дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:

нечасто – переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки;
рідко – міалгія, артралгія;
дуже рідко – м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

рідко - інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади та порушення у місці введення:

нечасто – периферичні набряки (зазвичай проходять після припинення терапії); рідко – гіпонатріємія;
дуже рідко – гіпомагніємія, гінекомастія.

Показання до застосування

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, в т.ч. профілактика рецидивів; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), рефлюкс-езофагіт, в т.ч. профілактика рецидивів; ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії); синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією.

Протипоказання

Підвищена чутливістьдо омепразолу або до будь-якого з компонентів препарату; непереносимість фруктози; дефіцит сахарази/ізомальтази; глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасне застосування з кларитроміцином у пацієнтів з печінковою недостатністю, атазанавіром, звіробою; період грудного вигодовування; вік до 18 років.

Спосіб застосування та дозування

Всередину, вранці перед їдою чи під час їжі, запиваючи невеликою кількістю води; вміст капсули не можна розжовувати.

Дорослі.

При загостренні виразкової хворобишлунка, дванадцятипалої кишки та рефлюкс-езофагіті.

По 20 мг 1 раз на день.

Курс лікування 4-8 тижнів.

У деяких випадках можливе збільшення дози до 40 мг на добу.

При підтримуючій терапії ГЕРХ для профілактики рецидивів.

По 10-20 мг протягом 26-52 тижнів залежно від клінічного ефекту, при тяжкому езофагіті - довічно.

При лікуванні ерозивно-виразкових уражень шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних із прийомом нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. для профілактики рецидивів).

По 10-20 мг на добу.

При синдромі Золлінгера-Еллісона.

Доза встановлюється індивідуально.

При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу, у цьому випадку її слід розділити на два прийоми.

Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

По 20 мг 2 рази на добу разом із антибактеріальними препаратами протягом 7 днів.

У пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки у стадії загострення можливе продовження монотерапії омепразолом.

У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з недостатністю функції нічок корекція дози не потрібна.

У пацієнтів із недостатністю функції печінки максимальна добова доза 20 мг.

При виникненні труднощів з проковтуванням цілої капсули можна проковтнути її вміст після розкриття або розсмоктування капсули, а також можна змішати вміст капсули з підкисленою рідиною (сік, йогурт) і використовувати отриману суспензію протягом 30 хв.

Передозування

Симптоми:

порушення зору,
сонливість,
збудження,
сплутаність свідомості,
головний бол,
підвищення потовиділення,
сухість у рт,
нудота,
аритмія.

Лікування:

проведення симптоматичної терапії,
гемодіаліз недостатньо ефективний.

Специфічний антидот не відомий.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з омепразолом може зменшитися абсорбція кетоконазолу.

При одночасному застосуванні з омепразолом на 10% підвищується біодоступність дигоксину внаслідок рН.

Омепразол може знижувати абсорбцію вітаміну В12 при тривалому застосуванні.

Омепразол не слід одночасно застосовувати з препаратами звіробою через виражену клінічно значущу взаємодію.

При одночасному застосуванні омепразолу та кларитроміцину їх концентрації у плазмі крові зростають.

При одночасному застосуванні з омепразолом на 75% зменшується площа під кривою «концентрація-час» атазанавіру, тому їхнє одночасне застосування протипоказане.

При одночасному застосуванні з омепразолом можливе уповільнення виведення варфарину, діаспаму та фенітоїну, а також імінраміну, кломіпраміну, циталопраму, гексабарбіталу, дисульфіраму, оскільки омепразол біотрансформується у печінці за участю ізоферменту CYP2C19.

Може знадобитися зниження доз цих препаратів.

При застосуванні омепразолу з кофеїном, пропранололом, теофіліном, метопрололом, лідокаїном, хінідином, еритроміцином, фенацетином, естрадіолом, амоксициліном, будесонідом, диклофенаком, метронідазолом, напроксеном, .

особливі вказівки

З обережністю.

Недостатність функції печінки; недостатність функції нирок; вагітність; одночасне застосування з кларитроміцином.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.

Застосування препарату при вагітності можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесуу верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, т.к. прийом препарату може маскувати симптоматику та відстрочити постановку правильного діагнозу Зниження шлункової кислотності, у тому числі і при використанні блокаторів протонної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунково-кишковому тракті, що підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій.

У пацієнтів з вираженою недостатністю функції печінки необхідно регулярно контролювати показники печінкових ферментів під час терапії препаратом.

Препарат містить сахарозу і тому протипоказаний пацієнтам із вродженими порушеннями вуглеводного обміну (непереносимість фруктози, недостатність сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція).

При терапії ерозивно-виразкових уражень, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, слід ретельно розглянути можливість обмеження або припинення прийому нестероїдних протизапальних засобів для підвищення ефективності противиразкової терапії.

Препарат містить натрій, що слід взяти до уваги у пацієнтів, які перебувають на контрольованій натрієвій дієті.

Слід регулярно оцінювати співвідношення ризику та вигоди тривалої (більше 1 року) підтримуючої терапії препаратом.

Є дані про підвищення ризику виникнення переломів хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки переважно у пацієнтів похилого віку, а також за наявності сприятливих факторів.

Пацієнтам з ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D і кальцію.

Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі (діуретиками), потрібний регулярний контроль вмісту магнію.

Вплив на здатність до керування транспортом та роботу з технікою.

Враховуючи можливість появи небажаних ефектів з боку центральної нервової системи та органу зору, в період лікування омепразолом необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Омепразол. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Омепразолу у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Омепразолу за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування гастриту та виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Омепразол- Інгібітор протонового насоса. Знижує кислотопродукцію - гальмує активність Н+/К+ АТФ-ази у парієтальних клітинах шлунка та блокує, тим самим, заключну стадію секреції соляної кислоти.

Знижує базальну та стимульовану секрецію незалежно від природи подразника. Антисекреторний ефект після прийому 20 мг настає протягом першої години, максимум через 2 год. Інгібування 50% максимальної секреції триває 24 год.

Одноразовий прийом на добу забезпечує швидке та ефективне пригнічення денної та нічної шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дні лікування та зникає до кінця 3-4 дні після закінчення прийому. У хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий pH=3 протягом 17 год.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока. Практично повністю метаболізується у печінці з утворенням 6 метаболітів (гідроксіомепразол, сульфідні та сульфонові похідні та інші), фармакологічно неактивних. Виведення нирками (70-80%) та з жовчю (20-30%).

Показання

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в т.ч. профілактика рецидивів);
рефлюкс-езофагіт;
гіперсекреторні стани (синдром Золлінгера-Еллісона, стресові виразки шлунково-кишкового тракту, поліендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз);
НПЗП-гастропатія;
ерадикація Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії).

Форми випуску

Капсули, розчинні в кишечнику 10мг, 20мг і 40мг.

Інструкція із застосування та режим дозування

індивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування – 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.

Всередину запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати).

Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення – по 1 капс. (20 мг) на добу протягом 2-4 тижнів (у резистентних випадках – до 2 капс. на добу).

Виразкова хвороба шлунка у фазі загострення та ерозивно-виразковий езофагіт – по 1-2 капс. на добу протягом 4-8 тижнів.

Ерозивно-виразкові ураження ШКТ, спричинені прийомом НПЗЗ – по 1 капс. на добу протягом 4-8 тижнів.

Ерадикація Helicobacter pylori – по 1 капс. 2 рази на добу протягом 7 днів у поєднанні з антибактеріальними засобами.

Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – по 1 капс. на добу.

Протирецидивне лікування рефлюкс-езофагіту – по 1 капс. на добу протягом тривалого часу (до 6 місяців).

Синдром Золлінгера-Еллісона – доза підбирається індивідуально залежно від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай – починаючи з 60 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу, у цьому випадку її ділять на 2 прийоми.

Побічна дія

нудота;
діарея, запор;
болю в животі;
метеоризм;
головний біль;
запаморочення;
слабкість;
анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія;
гематурія, протеїнурія;
артралгія;
м'язова слабкість;
міалгія;
шкірний висип.

Протипоказання

хронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі);
Підвищена чутливість до омепразолу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Через відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. При необхідності застосування під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. Лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.

На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі.

Використання в педіатрії

Через відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безилату.

При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту.

При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з дисульфірамом описано випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу.

При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові.

Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол.

При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну.

Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові.

Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину у плазмі крові при одночасному застосуванні з циклоспорином.

При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.

Аналоги лікарського препарату Омепразол

Структурні аналоги по діючій речовині:

Віро-Омепразол;
Гастрозол;
Демепразол;
Желкізол;
Зероцид;
Золсер;
Крісмел;
Лосек;
Лосек МАПС;
Омез;
Омез Інста;
Омезол;
Омекапс;
Омепразол Сандоз;
Омепразол-АКОС;
Омепразол-Акрі;
Омепразол-Ріхтер;
Омепразол-ФПО;
Омепрус;
Омефез;
Омізак;
Оміпікс;
Омітокс;
Ортанол;
Оцід;
Пептікум;
Плеом-20;
Промез;
Ромесек;
Улзол;
вулкозол;
Ультоп;
Хеліцид;
Хелол;
Цісагаст.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

На цій сторінці опубліковано докладну інструкцію щодо застосування Омепразолу. Перераховані доступні лікарські форми препарату (капсули або таблетки 10, 20, 40 мг), а також його аналоги. Подано інформацію про побічні ефекти, які може спричинити Омепразол, про взаємодію з іншими ліками. Крім відомостей про хвороби, для лікування та профілактики яких призначають лікарський засіб (гастрит, виразка), докладно розписані алгоритми прийому, можливі дозування для дорослих у дітей, уточнюється можливість застосування при вагітності та годуванні груддю. Анотація до Омепразолу доповнена відгуками пацієнтів та лікарів.

Інструкція із застосування та режим дозування

Всередину запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати).

Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення – по 1 капсулі (20 мг) на добу протягом 2-4 тижнів (у резистентних випадках – до 2 капсул на добу).

Виразкова хвороба шлунка у фазі загострення та ерозивно-виразковий езофагіт – по 1-2 капсулі на добу протягом 4-8 тижнів.

Ерозивно-виразкові ураження ШКТ, спричинені прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) – по 1 капсулі на добу протягом 4-8 тижнів.

Ерадикація Helicobacter pylori (хелікобактер) – по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 7 днів у поєднанні з антибактеріальними засобами.

Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – по 1 капсулі на добу.

Протирецидивне лікування рефлюкс-езофагіту – по 1 капсулі на добу протягом тривалого часу (до 6 місяців).

Форми випуску

Капсули, розчинні в кишечнику 10мг, 20мг і 40мг (іноді помилково називають таблетками).

Омепразол- Інгібітор протонового насоса. Знижує кислотопродукцію - гальмує активність Н/К-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію секреції соляної кислоти.

Фармакокінетика

Показання

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в т.ч. профілактика рецидивів);
рефлюкс-езофагіт;
гіперсекреторні стани (синдром Золлінгера-Еллісона, стресові виразки шлунково-кишкового тракту, поліендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз);
НПЗП-гастропатія;
ерадикація Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

хронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі);
Підвищена чутливість до омепразолу.

особливі вказівки

Побічна дія

нудота;
діарея, запор;
болю в животі;
метеоризм;
головний біль;
запаморочення;
слабкість;
анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія;
гематурія, протеїнурія;
артралгія;
м'язова слабкість;
міалгія;
шкірний висип.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безилату.

При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту.

Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол.

При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну.

Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином.

Аналоги лікарського препарату Омепразол

Структурні аналоги по діючій речовині:

Віро Омепразол;
Гастрозол;
Демепразол;
Желкізол;
Зероцид;
Золсер;
Крісмел;
Лосек;
Лосек МАПС;
Омез;
Омез Інста;
Омезол;
Омекапс;
Омепразол Сандоз;
Омепразол Акос;
Омепразол Акрі;
Омепразол Ріхтер;
Омепразол ФПЗ;
Омепрус;
Омефез;
Омізак;
Оміпікс;
Омітокс;
Ортанол;
Оцід;
Пептікум;
Плеом-20;
Промез;
Ромесек;
Улзол;
вулкозол;
Ультоп;
Хеліцид;
Хелол;
Цісагаст.

Застосування у дітей

Через відсутність досвіду клінічного застосування Омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

склад

Одна капсула містить: діючої речовини- омепразолу (у вигляді пелет омепразолу 8,5%) - 20 мг; допоміжні речовини:манітол, сахароза, кальцію карбонат, лактоза, динатрію гідроортофосфат, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілметилцелюлоза, метакрилова кислота L30D, пропіленгліколь, цетиловий спирт, натрію гідроксид, полісорбат 80, повідон S-630, титан.
Склад капсули: желатин, титану діоксид Е 171, метилпарагідроксибензоат Е 218, пропілпарагідроксибензоат Е 216.

Опис

Капсули тверді желатинові циліндричної форми з напівсферичними кінцями, білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування станів, пов'язаних із порушенням кислотності.
Противиразкові засоби та засоби, що застосовуються при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі. Інгібітори протонного насоса (Н/K-АТФ-ази).
АТХ код- А02ВС01.
Фармакодинаміка
Омепразол має антисекреторну дію.
Механізм дії пов'язаний із здатністю омепразолу блокувати роботу "протонного" насоса Н/K-АТФази. Після прийому внутрішньо капсула омепразолу розчиняється у кислому вмісті шлунка та вивільняє пелети (мікрогранули). Пелети надходять у дванадцятипалу кишку, де у лужному середовищі виділяють омепразол. Після всмоктування, зі струмом крові омепразол надходить у слизову оболонку шлунка та просвіт канальців парієтальних клітин, де є кисле середовище(рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозалежно зменшує рівень базальної (натщекової) та стимульованої (постпрандіальної) секреції шлункового соку. Знижує загальний обсяг шлункової секреції, виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, і денну кислотопродукцію.
Після одноразового прийому в дозі 20 мг максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години. Пригнічення стимульованої секреції на 50% зберігається протягом 24 годин, при цьому рівень внутрішньошлункового рН>3,0 зберігається протягом 17 годин. Стабільне зниження секреції розвивається до четвертий день терапії. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється через 2-3 дні після припинення прийому омепразолу.
Омепразол концентрується в парієтальних клітинах залоз шлунка і має цитопротекторну дію (стимулює секрецію слизу та бікарбонатів, розмноження клітин епітелію, перешкоджає зворотній дифузії протонів з просвіту шлунка в його слизову оболонку).
Ерадикація Helicobacter pyloriпри призначенні омепразолу та антибактеріальних засобів асоціюється з високою частотою загоєння виразок та тривалою ремісією виразкової хвороби. При лікуванні виразки дванадцятипалої кишки протягом 4 тижнів рубцювання виразки відбувається у 93% пацієнтів, при лікуванні виразки шлунка протягом 8 тижнів цей показник становить 96%, рубцювання пептичних виразок стравоходу досягається у 90% пацієнтів.
Застосування лікарських засобів, що пригнічують секрецію соляної кислоти, пов'язане з підвищенням рівня сироваткового гастрину. При зниженні кислотності шлункового соку рівень хромограніну А підвищується, що може спотворювати результати досліджень під час проведення діагностичного обстеження з виявлення нейроэндокринных пухлин. Доступні опубліковані дані припускають, що прийом інгібіторів протонної помпи слід припинити у проміжку від 5 до 14 днів до запланованого вимірювання рівня CgA. Це дозволяє нормалізувати рівень хромограніну А до нормальних значень, які можуть бути хибнопозитивними після прийому інгібіторів протонної помпи.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті(ЖКТ). Біодоступність становить 30-40% внаслідок ефекту першого проходження через печінку. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність. Після прийому дози 40 мг максимальна концентрація в плазмі становить 1,26±0,41 мкг/мл і досягається через 1,38±0,32 год. При повторних введеннях біодоступність зростає до 60%.
У крові знаходиться на 95% у зв'язаному з білками плазми стані (альбуміни, кислий α1-глікопротеїн). Об'єм розподілу становить 0,2-0,5 л/кг.
Метаболізується в печінці за участю цитохрому Р450 CYP2C19 з утворенням 6 неактивних метаболітів: гідроксиомепразол, сульфідні та сульфонові похідні омепразолу. R-енантіомер омепразолу при цьому виступає як інгібітор власного метаболізму, знижуючи активність CYP2C19. У європейській популяції 3–5 % людей мають дефектні гени CYP2C19 та повільно метаболізують омепразол. В азіатській популяції частка повільних метаболізаторів у 4 рази вища. Через те, що омепразол конкурентно інгібує CYP2C19, існує ризик метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими речовинами, метаболізм яких пов'язаний із CYP2C19. Однак через низьку спорідненість до CYP3A4 омепразол не пригнічує метаболізм інших субстратів CYP3A4. Крім того, для омепразолу характерна відсутність інгібуючого ефекту щодо основних ферментів CYP.
Екскретується переважно нирками у вигляді метаболітів (72–80 %) та через кишечник (18–23 %). Загальний кліренс становить 7,14-8,57 мл/хв/кг. Період напівелімінації у людей з нормальною функцієюпечінки 0,5-1 год, при хронічній печінковій недостатності він може збільшуватися до 3 год. При хронічній нирковій недостатності елімінація омепразолу знижується пропорційно до зниження кліренсу креатиніну.
У пацієнтів похилого віку можливе уповільнення метаболізму омепразолу та збільшення його біодоступності.

Показання до застосування

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика рецидивів);
- ерадикаційна терапія Helicobacter pyloriу інфікованих пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (тільки у складі комбінованої терапії);
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), стресові виразки (лікування та профілактика у пацієнтів з ризиком їх виникнення);
- рефлюкс-езофагіт;
- тривале лікування пацієнтів з вилікуваним рефлюкс-езофагітом;
- гастроезофагеальний рефлюкс (в т.ч. симптоматичний);
- синдром Золлінгера-Еллісона.
Діти:
Діти старше 1 року та з масою тіла не менше 10 кг:
- лікування рефлюкс-езофагіту;
- симптоматичне лікування печії та регургітації кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.
Діти старше 4 років:
- виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, спричинена Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до омепразолу або до будь-яких допоміжним речовинам, дитячий вікдо 1-го року (маса тіла не більше 10 кг). Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не повинен застосовуватись одночасно з нелфінавіром.

Спосіб застосування та дози

Рекомендується приймати капсули вранці, бажано перед їжею, ковтаючи повністю з половиною склянки води, не розжовуючи та не подрібнюючи капсулу. Для пацієнтів з порушеннями ковтання або дітей можна відкрити капсулу та прийняти вміст, попередньо змішавши його з невеликою кількістю негазованої води або слабокислої рідини (фруктовий сік, яблучне пюре), запити невеликою кількістю води. Змішування вмісту капсули з рідиною проводять безпосередньо перед застосуванням або не більше ніж за 30 хв до прийому препарату.
У разі пропуску запропонованої дози необхідно прийняти капсулу якнайшвидше. Якщо наблизився час прийому наступної дози, потрібно прийняти її як завжди і продовжити прийом Омепразолу згідно з рекомендованим лікарем режимом. Не можна приймати подвійну дозу, щоб заповнити пропущену.
Дозування у дорослих
Лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки у фазі загострення
Рекомендована доза – 20 мг на добу. Курс лікування в середньому становить 2 тижні. У випадках, коли після першого курсу прийому омепразолу повне рубцювання не настає, зазвичай призначають повторний двотижневий курс терапії. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, резистентної до терапії, призначають по 40 мг на добу; рубцювання відбувається протягом 4 тижнів.
Профілактика загострень виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг на добу.
Лікування виразкової хвороби шлунка у фазі загострення
Рекомендована доза – 20 мг на добу. Курс лікування в середньому становить 4 тижні. У випадках, коли після першого курсу прийому препарату виразка повністю не зарубцювалася, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається лікування. При виразковій хворобі шлунка, резистентної до терапії, лікарський засіб призначають по 40 мг на добу; лікування зазвичай настає протягом 8 тижнів.
Ліквідація Helicobacter pylori при виразковій хворобі шлунка
Можливе використання різних схемлікування із вибором антибіотиків для конкретного пацієнта. Вибір повинен здійснюватися відповідно до національних, регіональних та місцевих даних щодо резистентності та принципів лікування.
Під час проведення «потрійної терапії»:
омепразол 20 мг + кларитроміцин 500 мг + амоксицилін 1000 мг, кожен приймати 2 рази на добу протягом одного тижня, або
омепразол 20 мг + кларитроміцин 250 мг або 500 мг + метронідазол 400 мг (або 500 мг або тинідазол 500 мг), кожен приймати 2 рази на добу протягом одного тижня, або
омепразол 40 мг + амоксицилін 500 мг + метронідазол 400 мг (або 500 мг або тинідазол 500 мг), кожен приймати 3 рази на добу протягом одного тижня.
Після проведення ліквідації Helicobacter pylori подальше лікуваннявиразкову хворобу шлунка у фазі загострення слід проводити за стандартною схемою лікування. У тих випадках, коли після проведення терапії проба на Helicobacter pyloriзалишається позитивним, курс лікування може бути повторений.
Лікування НПЗЗ-пов'язаних виразок шлунка та дванадцятипалої кишки
Рекомендована доза – 20 мг на добу. Більшість пацієнтів загоєння відбувається протягом чотирьох тижнів. У випадках, коли після першого курсу лікування виразка повністю не зарубцювалася, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс.
Для попередження НПЗЗ-зв'язаних виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику(вік старше 60 років, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі) рекомендована доза становить 20 мг на добу.
Лікування рефлюкс-езофагіту
Рекомендована доза – 20 мг на добу. Більшість пацієнтів загоєння відбувається протягом 4 тижнів. У випадках, коли після першого курсу лікування виразка повністю не зарубцювалася, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс. У пацієнтів з тяжкою формою рефлюкс-езофагіту рекомендується доза 40 мг на добу, курс лікування становить у середньому 8 тижнів.
Для довгострокового лікування пацієнтів з зціленим рефлюкс-езофагітом(у фазі ремісії) призначають по 10 мг на добу у вигляді тривалих курсів підтримуючої терапії. У разі потреби дозу можна збільшити до 20–40 мг.
Для симптоматичного лікуваннягастроезофагеальної рефлюксної хворобирежим дозування встановлюють індивідуально. Призначають по 10-20 мг на добу. Курс лікування становить 4 тижні. Якщо після закінчення терапії симптоми не зникають, рекомендується змінити схему лікування.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона
При синдромі Золлінгера-Еллісона режим дозування підбирають індивідуально і лікування продовжується. клінічним показаннямстільки часу, скільки потрібно. Рекомендована початкова доза 60 мг на добу. Усі пацієнти з тяжкою формою захворювання, а також у тих випадках, коли інші терапевтичні методи не призвели до бажаного результату, повинні ефективно контролюватись та більш ніж 90 % пацієнтів підтримується на дозі 20-120 мг/добу. У випадках, коли добова доза омепразолу перевищує 80 мг, дозу слід ділити на два прийоми на добу.
Дозування у дітей
Клінічний досвід застосування омепразолу в дітей віком обмежений. Лікування має відбуватися під контролем фахівця.
У разі тяжких рефлюксних езофагітів, стійких до інших видів терапії, дітям віком від 2 років з масою тіла більше 20 кг призначають 20 мг/добу (еквівалентно приблизно 1 мг/кг/сут). Тривалість лікування становить 4-8 тижнів. Дітям віком від 1 до 2 років призначають у дозі 10 мг/добу. При цьому вміст капсули висипають у 50 мл питної водиПісля перемішування відміряють половину даного об'єму рідини і дають її випити дитині. Якщо це необхідно, доза для дітей від року до 2 років може бути збільшена до 20 мг, для дітей віком від 2 років – до 40 мг.
Для лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori, дітям та підліткам вибір схеми лікування має здійснюватися відповідно до національного, регіонального та місцевим керівництвомщодо бактеріальної резистентності, тривалості лікування (частіше – 7 днів, але іноді до 14 днів) та належного використання антибактеріальних засобів.
Дітям із масою тіла 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксицилін 25 мг/кг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла, кожний препарат по 2 рази на добу протягом одного тижня.
Дітям із масою тіла 31-40 кг:омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла, кожний препарат по 2 рази на добу протягом одного тижня.
Дітям з масою тіла більше 40 кг:омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг, кожний препарат по 2 рази на добу протягом одного тижня.
Спеціальні групи населення
У пацієнтів з порушеннями функції нирок та пацієнтів похилого віку (старше 65 років) корекція режиму дозування не потрібна.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки доза не повинна перевищувати 10-20 мг на добу.

Побічна дія

Категорії частоти визначаються відповідно до таких показників: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до<1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія.
Порушення з боку імунної системи
Рідко: реакції гіперчутливості, наприклад, лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Рідко: гіпонатріємія.
Невідомо: гіпомагніємія, яка у важких випадках може призвести до гіпокальціємії. Гіпомагніємія також може бути пов'язана з гіпокаліємією.
Порушення психіки
Нечасто: безсоння.
Рідко: збудження, сплутаність свідомості, депресія.
Дуже рідко: агресія, галюцинації.
Порушення з боку нервової системи
Часто: біль голови.
Нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість.
Рідко: спотворення смакових відчуттів.
Порушення з боку органів зору
Рідко: нечіткість зору.
Порушення з боку органів слуху та лабіринтні порушення
Нечасто вертиго.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часто: поліпи шлунка (доброякісні), біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання.
Рідко: сухість у роті, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз.
Невідомо: мікроскопічний коліт.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Рідко: бронхоспазм.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів.
Рідко: гепатит із жовтяницею або без.
Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто: дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка.
Рідко: алопеція, фотосенсибілізація.
Дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Нечасто: переломи стегна, зап'ястя, хребта.
Рідко: Артралгія, сіалгія.
Дуже рідко: м'язова слабкість.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Рідко: інтерстиціальний нефрит.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Дуже рідко: гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення
Нечасто: нездужання, периферичні набряки.
Рідко: підвищена пітливість.
Діти
Безпека застосування омепразолу була оцінена загалом у 310 дітей віком від 0 до 16 років із кислотозалежними захворюваннями. Є обмежені дані про довгострокову безпеку, засновані на досвіді застосування омепразолу під час клінічного дослідження у 46 дітей, які отримували підтримуючу терапію тяжкого ерозивного езофагіту тривалістю до 749 днів. Профіль небажаних явищ був загалом такий самий, як у дорослих при коротко- та довгостроковому лікуванні. Відсутні дані щодо впливу довгострокового лікування омепразолом на період статевого дозрівання та зростання.
У разі виникнення перелічених чи будь-яких інших побічних реакцій, не зазначених у цій інструкції, слід звернутися до лікаря.

Запобіжні заходи

Перед початком застосування омепразолу слід виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразковій хворобі шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу. До тривожних синдромів відносяться: значна ненавмисна втрата ваги, повторні напади блювання, дисфагія, блювання з кров'ю, анемія або мелена (безформні випорожнення чорного кольору з характерним неприємним запахом).
Не рекомендується спільний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, за необхідності такої комбінованої терапії рекомендується ретельний клінічний контроль (наприклад, вірусне навантаження) зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру: не слід перевищувати 2 мг добову дозу.
Омепразол, як і всі препарати, що блокують секрецію соляної кислоти, може знижувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- та ахлоргідрії. Це слід враховувати при тривалій терапії у пацієнтів з низькою масою тіла або з підвищеним ризиком зниження всмоктування вітаміну В12 або якщо спостерігаються відповідні клінічні симптоми.
Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або в кінці лікування омепразолом необхідно враховувати потенційну можливість взаємодії з лікарськими засобами, які метаболізуються через CYP2C19. Спостерігається взаємодія між клопідогрелом та омепразолом, клінічна значимість якого не визначена. Як запобіжний засіб рекомендується уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелу.
Підвищений рівень хромограніну A (CgA) може спотворювати результати аналізів під час проведення діагностичного обстеження з виявлення нейроэндокринных пухлин. Щоб уникнути цього, застосування інгібіторів протонної помпи слід припинити як мінімум за п'ять днів до вимірювання рівня хромограніну в сироватці крові. Якщо рівень CgA та гастрину не повернулися до нормальних значень після початкового вимірювання, визначення рівня хромограніну необхідно провести повторно через 14 днів після припинення інгібіторів протонної помпи. Застосування інгібіторів протонного насоса може призводити до незначного збільшення ризику інфекційних захворювань ШКТ, спричиненого бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp.
Деяким дітям, які страждають на хронічні захворювання, може знадобитися довгострокове лікування, хоча це не рекомендується.
Були отримані повідомлення про розвиток симптоматичної та асимптоматичної гіпомагніємії у пацієнтів, які приймають інгібітори протонної помпи як мінімум 3 місяці, у більшості випадків після 1 року терапії. Серйозні побічні явищавключають тетанію, аритмію, судоми. Більшості пацієнтів потрібно було введення солей магнію та припинення застосування інгібіторів протонної помпи.
Пацієнти, у яких планується тривале застосування інгібіторів протонної помпи або спільне застосування дигоксину, або інших лікарських засобів, які можуть спричинити зниження вмісту магнію (наприклад, діуретиків), необхідно визначити концентрацію магнію в сироватці крові до початку застосування інгібіторів протонної помпи та періодично під час застосування . При тривалому застосуванні та/або у високих дозах інгібіторів протонної помпи можливий підвищений ризик переломів стегна, зап'ястя, хребта. При тривалому лікуванні, особливо при продовженні більше 1 року, пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.
Лікарський засіб містить натрій у кількості менше ніж 1 ммоль (23 мг) у дозі, тобто. практично «не містить натрію».
У зв'язку із вмістом парабенів може викликати алергічні реакції (можливо уповільнені), у поодиноких випадках – бронхоспазм. Через наявність у складі сахарози, цей лікарський засіб не підходить пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахарозно-ізомальтазною недостатністю. За наявності непереносимості до деяких цукрів перед застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем.
Лікарський засіб містить лактозу, у зв'язку з цим пацієнти з вродженою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або з порушеннями всмоктування глюкози-галактози не повинні використовувати цей лікарський засіб.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами

Прийом омепразолу не впливає на здатність пацієнта до керування автотранспортним засобом або іншої операторської діяльності. У разі розвитку запаморочення та порушення зору пацієнти не повинні керувати автомобілем чи працювати з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з антацидними засобамиклінічно значимих взаємодій не відзначено.
Уповільнює абсорбцію лікарських засобів, що залежить від рН – ампіциліну, ітраконазолу, кетоконазолу, препаратів заліза.
Уповільнює елімінацію та посилює дію лікарських засобів, що метаболізуються цитохромом CYP2C19 – варфарин, діазепам, фенітоїн. Омепразол, при застосуванні в дозах 40 мг у здорових людей при дослідженні, збільшив Сmах та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, і один з його активних метаболітів на 29 % та 69 % відповідно.
Рекомендовано контроль концентрації фенітоїну в плазмі протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом і, якщо проведено коригування дози фенітоїну, контроль та коригування дози повинні бути проведені після закінчення лікування омепразолом.
Оскільки омепразол метаболізується системою цитохромів CYP2C19 та CYP3A4, прийом лікарських засобів, що інгібують CYP2C19 та CYP3A4 (наприклад, кларитроміцин та вориконазол), може призвести до збільшення концентрації омепразолу у сироватці крові за рахунок зменшення його мета.
Підсилює гематотоксичну дію хлорамфеніколу, тіамазолу (мерказолілу), препаратів літію.
Спільний прийом омепразолу та клопідогрелу призводить до зниження терапевтичного ефектуклопідогрелу.
Спільне застосування омепразолу та дигоксину може призводити до збільшення біодоступності дигоксину на 10%. Були описані випадки дигіталісної інтоксикації. Слід бути обережними при спільному призначенні препаратів, особливо у літніх пацієнтів.
Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом. Одночасний прийом омепразолу та нелфінавіру протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). Через значне зменшення абсорбції посаконазолу та ерлотинібу при сумісному прийомі з омепразолом слід уникати цієї комбінації. При одночасному застосуванні з омепразолом збільшуються концентрації саквінавіру/ритонавіру у плазмі крові. При одночасному прийомі омепразолу та такролімусу підвищується концентрація у сироватці крові такролімусу. Необхідний моніторинг концентрації такролімусу у сироватці крові та функції нирок (кліренс креатиніну). Індуктори мікросомальних ферментів печінки CYP2C19 та/або CYP3A4 (наприклад, рифампіцин та препарати звіробою) можуть зменшити концентрацію омепразолу в сироватці крові через збільшення швидкості його метаболізму. При одночасному застосуванні метотрексату з інгібіторами протонної помпи у деяких пацієнтів збільшується концентрація останнього. При високих дозах метотрексату може виникнути необхідність тимчасового припинення лікування.

Інструкція із застосування Омепразол
Склад препарату Омепразол
Омепразол.
Умови зберігання препарату Омепразол
Термін придатності препарату Омепразол

Код ATX:Травний тракт та обмін речовин (A) > Препарати, що застосовуються при станах, пов'язаних з порушеннями кислотності (A02) > Противиразкові засоби та препарати, що застосовуються при гастроезофагеальному рефлюксі (A02B) > Інгібітори протонового насоса (A02BC) > Omeprazole (A02BC

Форма випуску, склад та упаковка

капс. 20 мг: 30 шт.
Реєстр. №: 17/03/1195 від 09.03.2017 - Строк дії реєстр. уд. не обмежений

Капсули тверді желатинові білого кольору, циліндричної форми, з напівсферичними кінцями.

Допоміжні речовини:манітол, цукор, кальцію карбонат, лактоза, динатрію гідрофосфат, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілметилцелюлоза, метакрилова кислота L30D, пропіленгліколь, цетиловий спирт, натрію гідроксид, полісорбат 80, повідон S-630, титану ди.

Склад оболонки капсули:желатин, титану діоксид, метипарагідроксибензоат E218, пропілпарагідроксибензоат E216.

10 шт. - упаковки контурні коміркові (3) - пачки картонні.

Опис лікарського препарату ОМЕПРАЗОЛстворено у 2011 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ РБ. Дата поновлення: 18.05.2012 р.

Фармакологічна дія

Омепразол має антисекреторну та противиразкову дію.

Механізм дії пов'язаний із здатністю омепразолу блокувати роботу «протонного» насоса Н+/К+-АТФази. Після прийому внутрішньо капсула омепразолу розчиняється у кислому вмісті шлунка та вивільняє пелети (мікрогранули). Пелети надходять у дванадцятипалу кишку, де у лужному середовищі виділяють омепразол. Після всмоктування, зі струмом крові омепразол надходить у слизову оболонку шлунка та у просвіті канальців парієтальних клітин, де є кисле середовище (рН<3.0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-0 связывает SH-группы Н + /К + -АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.

Омепразол дозозалежно зменшує рівень базальної (натщекової) та стимульованої (постпрандіальної) секреції шлункового соку. Знижує загальний обсяг шлункової секреції, виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, і денну кислотопродукцію.

Після одноразового прийому в дозі 20 мг ефект настає протягом першої години і досягає максимуму через 2 години. Пригнічення стимульованої секреції на 50% зберігається протягом 24 годин, при цьому рівень внутрішньошлункового рН>3.0 зберігається протягом 17 годин. Стабільне зниження секреції розвивається до 4-му дню терапії. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється через 2-3 дні після припинення омепразолу.

Омепразол концентрується в парієтальних клітинах залоз шлунка і має цитопротекторну дію (стимулює секрецію слизу та бікарбонатів, розмноження клітин епітелію, перешкоджає зворотній дифузії протонів з просвіту шлунка в його слизову оболонку).

Чинить бактерицидну дію на Helicobacter pylori (величина мінімальної переважної концентрації становить 25-50 мкг/мл), підвищує сприйнятливість бактерій до антибіотиків та ерадикаційної терапії. Антигелікобактерні комбінації антибіотиків, що включають омепразол, забезпечують ерадикацію бактерій не менше ніж у 85%.

При лікуванні виразки дванадцятипалої кишки протягом 4 тижнів рубцювання виразки відбувається у 93% пацієнтів, при лікуванні виразки шлунка протягом 8 тижнів цей показник становить 96%, рубцювання пептичних виразок стравоходу досягається у 90% пацієнтів.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Біодоступність становить 30-40% через ефект «першого проходження» через печінку. Після прийому дози 40 мг C max у плазмі становить 1.26±0.41 мкг/мл і досягається через 1.38±0.32 год. При повторних введеннях за рахунок пригнічення власного метаболізму абсорбція омепразолу підвищується, а його біодоступність зростає.

У крові знаходиться на 95% у зв'язаному з білками плазми стані (альбуміни, кислий α1-глікопротеїн). V d становить 0.2-0.5 л/кг.

Метаболізується в печінці за участю цитохрому Р450 CYP2D19 з утворенням 6 неактивних метаболітів:

гідроксиомепразол, сульфідні та сульфонові похідні омепразолу. R-енантіомер омепразолу при цьому виступає як інгібітор власного метаболізму, знижуючи активність CYP2D19. У європейській популяції 3-5% людей мають дефектні гени CYP2D19 та повільно метаболізують омепразол. В азіатській популяції частка повільних метаболізаторів у 4 рази вища.

Екскретується переважно нирками у вигляді метаболітів (72-80%) і через кишечник (18-23%). Загальний кліренс становить 7,14-8,57 мл/хв/кг. Період напівелімінації у людей з нормальною функцією печінки 0.5-1 год, при хронічній печінковій недостатності він може збільшуватись до 3 год. При хронічній нирковій недостатності елімінація омепразолу знижується пропорційно до зниження кліренсу креатиніну.

У пацієнтів похилого віку можливе уповільнення метаболізму омепразолу та збільшення його біодоступності.

Показання до застосування

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика рецидивів);
ерадикаційна терапія Helicobacter pylori у інфікованих пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (тільки у складі комбінованої терапії);
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), стресові виразки (лікування та профілактика у пацієнтів з ризиком їх виникнення);
рефлюкс-езофагіт;
гастроезофагеальний рефлюкс (в т.ч. симптоматичний);
синдром Золлінгера-Еллісона.

Діти:

Діти старше 1 року та з масою тіла не менше 10 кг:

лікування рефлюкс-езофагіту;
симптоматичне лікування печії та регургітації кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.

Діти старше 4 років:

виразкова хвороба даєнадцятипалої кишки, викликана Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії).

Режим дозування

Дозування у дорослих

Лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки у фазі загострення

Рекомендована доза – 20 мг на добу. Курс лікування у середньому становить 2 тижні. У випадках, коли після першого курсу прийому омепразолу повне рубцювання не настає, зазвичай призначають повторний двотижневий курс терапії. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, резистентної до терапії, призначають по 40 мг на добу; рубцювання відбувається протягом 4 тижнів.

Профілактика загострень виразкової хвороби дванадцятипалої кишки

Лікування виразкової хвороби шлунка у фазі загострення

Рекомендована доза – 20 мг на добу. Курс лікування у середньому становить 4 тижні. У випадках, коли після першого курсу прийому препарату виразка повністю не зарубцювалася, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається лікування. При виразковій хворобі шлунка, резистентної до терапії, препарат призначають по 40 мг на добу; лікування зазвичай настає протягом 8 тижнів.

Для профілактики загострень виразкової хвороби шлунка

Ліквідація Helicobacter pylori при виразковій хворобі шлунка

Можливе використання різних схем лікування із вибором антибіотиків для конкретного пацієнта. Вибір має здійснюватися відповідно до національних, регіональних та місцевих даних за резистентністю та принципами лікування.

Під час проведення «потрійної терапії»:

Омепразол 20 мг + кларитроміцин 500 мг + амоксицилін 1000 мг, кожен приймати 2 рази на добу протягом одного тижня, або

Омепразол 20 мг + кларитроміцин 250 мг або 500 мг + метронідазол 400 мг (або 500 мг або тинідазол 500 мг), кожен приймати 2 рази на добу протягом одного тижня, або

Омепразол 40 мг + амоксицилін 500 мг + метронідазол 400 мг (або 500 мг або тинідазол 500 мг), кожен приймати 3 рази на добу протягом одного тижня.

Після проведення ліквідації Helicobacter pylori подальше лікування виразкової хвороби шлунка у фазі загострення слід проводити за стандартною схемою лікування. У тих випадках, коли після проведення терапії проба Helicobacter pylori залишається позитивною, курс лікування може бути повторений.

Лікування НПЗЗ-пов'язаних виразок шлунка та дванадцятипалої кишки

Рекомендована доза – 20 мг на добу. Більшість пацієнтів загоєння відбувається протягом чотирьох тижнів. У випадках, коли після першого курсу лікування виразка повністю не зарубцювалася, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс.

Для попередження НПЗЗ-зв'язаних виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику(вік старше 60 років, шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі) рекомендована доза становить 20 мг/добу.

Лікування рефлюкс-езофагіту

Рекомендована доза – 20 мг на добу. У більшості пацієнтів загоєння відбувається протягом 4 тижнів. У випадках, коли після першого курсу лікування виразка повністю не зарубцювалася, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс. У пацієнтів з тяжкою формою рефлюкс-езофагіту рекомендується доза 40 мг на добу, курс лікування становить у середньому 8 тижнів.

Для довгострокового лікування пацієнтів з зціленим рефлюкс-езофагітом (у фазі ремісії) призначають по 10 мг на добу у вигляді тривалих курсів підтримуючої терапії. У разі потреби дозу можна збільшити до 20-40 мг.

Для симптоматичного лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби режим дозування встановлюють індивідуально. Призначають по 10-20 мг на добу. Курс лікування становить 4 тижні. Якщо після закінчення терапії симптоми не зникають, рекомендується змінити схему лікування.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона

При синдромі Золлінгера-Еллісона режим дозування підбирають індивідуально і лікування триває за клінічними показаннями стільки часу, скільки потрібно. Рекомендована початкова доза 60 мг на добу. Усі пацієнти з тяжкою формою захворювання, а також у тих випадках, коли інші терапевтичні методи не призвели до бажаного результату, повинні ефективно контролюватись та більш ніж 90% пацієнтів підтримується на дозі 20-120 мг/добу. У випадках, коли добова доза омепразолу перевищує 80 мг, дозу слід ділити на два прийоми на добу.

Дозування у дітей

Клінічний досвід застосування омепразолу у дітей обмежений . Лікування має відбуватися під контролем фахівця.

У разі тяжких рефлюксних езофагітів, стійких до інших видів терапії, дітям віком від 2 років з масою тіла більше 20 кг призначають 20 мг/добу (еквівалентно приблизно 1 мг/кг/сут). Тривалість лікування становить 4-8 тижнів. Дітям віком від 1 до 2 років призначають у дозі 10 мг/добу. При цьому вміст капсули висипають у 50 мл питної води, після перемішування відміряють половину об'єму рідини і дають її випити дитині. Дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу, якщо це необхідно.

Для лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori, дітям та підліткам вибір схеми лікування має здійснюватися відповідно до національного, регіонального та місцевого керівництва щодо бактеріальної резистентності, тривалості лікування (частіше – 7 днів, але іноді до 14 днів) та належного використання антибактеріальних засобів.

Дітям із масою тіла 15-30 кг:омепразол 10 мг + амоксицилін 25 мг/кг + кларитроміцин 7.5 мг/кг маси тіла, кожен препарат по 2 рази на добу протягом одного тижня.

Дітям із масою тіла 31-40 кг:омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7.5 мг/кг маси тіла, кожен препарат по 2 рази на добу протягом одного тижня.

Дітям з масою тіла більше 40 кг:омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг, кожний препарат по 2 рази на добу протягом одного тижня.

Спеціальні групи населення

У пацієнтів з порушеннями функції нирок та пацієнтів похилого віку (старше 65 років) корекція режиму дозування не потрібна.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки доза не повинна перевищувати 10-20 мг на добу.

Побічна дія

Найбільш частими побічними реакціями(1-10% пацієнтів) є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання. У поодиноких випадках можуть виникати такі, зазвичай оборотні, побічні явища.

З боку органів травлення:сухість у роті, порушення смаку, стоматит, транзиторне підвищення рівня «печінкових» ферментів у плазмі; у хворих із попереднім важким захворюваннямпечінки – гепатит (у т. ч. з жовтяницею), порушення функції печінки;

З боку нервової системи:запаморочення, збудження, сонливість, безсоння, парестезії, депресія, галюцинації;

у хворих з тяжкими супутніми соматичними захворюваннями, з попереднім тяжким захворюванням печінки - енцефалопатія

З боку опорно-рухового апарату:м'язова слабкість, міалгія, артралгія.

З боку системи кровотворення:лейкопенія, тромбоцитопенія;

в окремих випадках – агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку шкірних покривів: свербіж;

рідко, в окремих випадках – фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.

Алергічні реакції:кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит та анафілактичний шок.

Інші:гіпомагніємія, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, лихоманка, гінекомастія;

рідко – утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування(Наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер).

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до омепразолу або будь-яких допоміжних речовин, дитячий вік до 1 року (маса тіла менше 10 кг). Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не повинен застосовуватись одночасно з нелфінавіром.

особливі вказівки

Лікарський засіб містить лактозу, у зв'язку з цим пацієнти з вродженою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушення всмоктування глюкози-галактози не повинні використовувати даний препарат.

Були отримані повідомлення про розвиток симптоматичної та асимптоматичної гіпомагніємії у пацієнтів, які приймають інгібітори протонної помпи щонайменше 3 місяці, у більшості випадків після 1 року терапії. Серйозні побічні явища включають тетанію, аритмію, судоми. Більшості пацієнтів потрібно було введення солей магнію та припинення застосування інгібіторів протонної помпи.

Пацієнти, у яких планується тривале застосування інгібіторів протонної помпи або спільне застосування дигоксину, або інших лікарських засобів, які можуть спричинити зниження вмісту магнію (наприклад, діуретиків), необхідно визначити концентрацію магнію в сироватці крові до початку застосування інгібіторів протонної помпи та періодично під час застосування .

Вагітність та період лактації. Результати низки досліджень продемонстрували, що омепразол не надає негативного впливуна вагітність або на здоров'я плода/новонародженого, тому омепразол може бути використаний під час вагітності після ретельного аналізу співвідношення ризику та користі застосування препарату.

Омепразол виділяється з грудним молокомпроте при використанні рекомендованих терапевтичних дозувань не надає негативного впливуна дитину.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами

Прийом омепразолу не впливає на здатність пацієнта до керування автотранспортним засобом або іншої операторської діяльності.

Передозування

Омепразол має низьку токсичність. При застосуванні доз до 270 мг на добу омепразол не викликав розвитку інтоксикації. Упацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю при введенні у надзвичайно високих дозах можливий розвиток сплутаності свідомості, нечіткості зору, сонливості, сухості у роті, головного болю, нудоти, тахікардії, аритмії.

Специфічного антидоту немає. Заходи допомоги включають скасування препарату, що підтримує та симптоматичну терапію, спрямовану на усунення порушень, що виникли. Гемодіаліз недостатньо ефективний.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антацидними засобами клінічно значимих взаємодій не відмічено.

Уповільнює абсорбцію лікарських засобів, що залежить від рН-ампіциліну, ітраконазолу, кетоконазолу, препаратів заліза.

Уповільнює елімінацію та посилює дію лікарських засобів, що метаболізуються цитохромом CYP2D19, - варфарин, діазепам, фенітоїн.

Кларитроміцин та омепразол при спільному застосуваннівзаємно підвищують концентрації один одного та посилюють антихелікобактерну дію.

Підсилює гематотоксичну дію хлорамфеніколу, тіамазолу (мірка-золіла), препаратів літію.

Спільний прийом омепразолу та клопідогрелу призводить до зниження терапевтичного ефекту клопідогрелу.

Спільне застосування омепразолу та дигоксину може призводити до збільшення біодоступності дигоксину на 10%. Були описані випадки дигіталісної інтоксикації. Слід бути обережними при спільному призначенні препаратів, особливо у літніх пацієнтів.