Огляд сучасних антацидних засобів. Клінічна фармакологія сучасних антацидів Антацидні властивості має препарат

Іноді їх приймають симптоматично, разово, щоб миттєво усунути біль, відрижку, печію.

У антацидів крім основного недоліку (вони не усувають причину, а лише зменшують симптоми захворювання), є і протипоказання:

  • вагітність.

Дія всмоктуються і нерозчинних антацидів по-різному. Коли і в яких випадках надають перевагу тій чи іншій групі, залежить від терапевтичних цілей.

Особливості застосування всмоктуються антацидів


Раніше для полегшення печії широко застосовувалася звичайна харчова сода. Сьогодні доведено, що таке лікування має багато недоліків та недоцільно.

Системні антациди діють швидко та недовго. Найпростіший засіб, який можна купити не тільки в аптеці, а й у продуктовому магазині – сода. Багато пацієнтів, не замислюючись, при болях у животі, печії роблять собі розчин і п'ють його. Відразу начебто настає полегшення. Біль вщухає, печія зникає. Такий засіб, як і інші системні антациди, дієвий, але він має побічні ефекти:

  1. При взаємодії антацидів, що всмоктуються, з соляною кислотою утворюється вуглекислий газ. Він викликає розтягнення шлунка, подразнює слизову та сприяє розвитку «рикошету» (активує повторно шлункову секрецію). Провокує розвиток гастроезофагеального рефлюксу.
  2. Діють системні антациди недовго. Вони не усувають причини виникнення неприємних симптомів.
  3. При тривалому застосуванні викликають алкалоз. Вони всмоктуються до крові, порушують її кислотно-основний баланс. Алкалоз проявляється нудотою, слабкістю, .
  4. До складу більшості системних антацидів входить натрій. Його небажано приймати пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю. Він сприяє появі набряків, .
  5. Антациди з кальцієм приймають, виключивши з раціону молочні страви. Інакше розвинеться молочно-лужний синдром (гіперкальціємія з алкалозом). Кальцій сприяє утворенню, знижує екскрецію паратгормону.
  6. Натрій гідрокарбонат у комплексі з оксидом магнію вилужують сечу. У результаті фосфати випадають у осад, й у сечових шляхах, у нирці утворюються фосфатні камені.

Системні антациди бажано приймати разово, коли необхідно швидко вгамувати больовий симптом. Для тривалого застосування, у комплексному лікуванні та профілактиці кислотозалежних станів рекомендують нерозчинні антациди.


Особливості застосування антацидів, що не всмоктуються.

Вони не викликають таких побічних ефектів, як розчинні антациди, оскільки не всмоктуються, не потрапляють у кров. Крім відсутності ризику розвитку алкалозу, невсмоктуються антациди мають ряд переваг перед системними:

  • знижують протеолітичну активність шлункового соку;
  • пов'язують лізолецитин, жовчні кислоти, оберігаючи слизову оболонку від пошкоджень;
  • покращують мікроциркуляцію;
  • сприяють регенерації слизової оболонки.

Невсмоктуються антациди усувають симптоми кислотозалежних станів, сприяють загоєнню виразок, але вони мають і побічні ефекти. Тривале застосування, особливо безконтрольне, призводить до різних ускладнень:

  1. При прийомі ліків, що містять алюміній, знижується всмоктування фосфатів у кишечнику. Виникає гіпофосфатемія, що веде до остеомаляції, . Найчастіше такий ефект спостерігається у пацієнтів, які не відмовляються від алкоголю (навіть у невеликих кількостях), хворих на ниркову недостатність.
  2. Препарати, що містять магній, призводять до діареї, а ліки з алюмінієм – до. Доцільніше приймати комбіновані алюміній-магнієві антациди.

Нерозчинні антациди – препарати пролонгованої дії. В аптеках вони продаються як таблеток, суспензій, гелю. Рідкі ліки діють швидше, а у таблетках зручніше при багаторазовому застосуванні протягом доби.

Можливість настання швидкого лікувального ефекту, насамперед в усуненні (зниженні інтенсивності) печії та болю, після прийому антацидних препаратів per os давно привертає увагу лікарів та дослідників. Ця якість антацидних препаратів вигідно відрізняє їх від препаратів інших класів, включаючи H 2 -блокатори гістамінових рецепторів та інгібітори протонного насоса, застосування яких у лікуванні хворих дозволяє значно знизити кислотоутворення в шлунку, проте ефект їх дії настає дещо пізніше, та й фінансова вартість значно вища .

Основна точка застосування антацидних препаратів - нейтралізація соляної кислоти, виділеної парієтальними клітинами слизової оболонки шлунка. За спостереженнями деяких дослідників, при прийомі антацидних препаратів у звичайних терапевтичних дозуваннях рівень кислотності становить не більше 5 (препарати нейтралізують лише надмірну кислотність шлункового соку), однак коли рівень кислотності знижується до 1,3-2,3, ці препарати нейтралізують 90% шлункового. соку, а за значення 3,3 — 99% шлункового соку.

Антацидні препаратидосить давно застосовуються в лікуванні хворих, які страждають на різні гастроентерологічні захворювання, насамперед — кислотозалежними захворюваннями. В даний час до кислотозалежних відносять велику групу захворювань верхніх відділівшлунково- кишечниканезалежно від того, чи є фактор кислотної агресії центральним або лише додатковим, що призводить до виникнення та прогресування цих порушень. Серед кислотозалежних захворювань найчастіше виділяють виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальну рефлюксну хворобу (ГЕРХ), невиразкову (функціональну, есенціальну) диспепсію (НФД), панкреатит, виразки, асоційовані з нестероїдними протиовосами. Деякі дослідники до кислотозалежних захворювань відносять також виразки, які можуть виникати при гіпертиреозі. На нашу думку, до цих порушень можна також зарахувати ідіопатичний гіперсекреторний стан, пептичні виразки гастроентереноанастомозу, що виникають у частини хворих після резекції шлунка, і певною мірою — виразки Кушинга, а також виразки, що з'являються при глютеновій ентеропатії.

При лікуванні пацієнтів, які страждають на кислотозалежні захворювання, застосовуються різні антацидні препарати, які більшою чи меншою мірою відрізняються один від одного, насамперед за складом, швидкості настання лікувального ефекту, тривалості та ефективності впливу. Ці якості препаратів певною мірою залежать і від їхньої форми (пігулка, гель, суспензія). Проте більшість сучасних антацидних препаратів мають щось спільне — зниження концентрації. водневих іоніву шлунку, що виникає внаслідок нейтралізації соляної кислоти; крім того, нейтралізуючий ефект викликає зниження та пептичної активності. Крім цього, у шлунку антацидні препарати пов'язують жовчні кислоти та лезолецитин, надаючи огортаючу дію. Деякі з антацидних препаратів (зокрема містять гідроокис алюмінію) мають і цитопротективну дію, яка полягає у посиленні секреції слизу та синтезу простагландинів. З'ясувалося також, що антацидні препарати здатні пов'язувати епітеліальний фактор росту та фіксувати його в ділянці виразкового дефекту, стимулюючи клітинну проліферацію, ангіогенез та регенерацію тканин.

З урахуванням антагоністичної дії внутрішньовенно введеної в шлунок магнезії на викликану карбонатом кальцію гіперсекрецію кислоти були створені засоби, що містять суміш карбонату кальцію та гідрату окису магнію. Однак такі антацидні препарати не усувають стимулюючої дії карбонату кальцію на секрецію кислоти у шлунку. До того ж антацидні препарати, що містять карбонат кальцію, при взаємодії у шлунку з соляною кислотою викликають утворення значної кількості вуглекислого газу, що призводить до появи або посилення метеоризму, а за наявності недостатності кардії, у тому числі і грижі, що поєднується. стравохідного отворудіафрагми, - відрижки.

Стимулюючий ефект деяких антацидних препаратів, що виявляється на секрецію кислоти в шлунку, частково асоційований з олужуванням антрального відділу шлунка, у вивільненні гастрину і, можливо, інших нейрогормональних факторів, а частково з безпосереднім впливом цих антацидних препаратів на парієтальні клітини.

Неодноразово робилися спроби якось класифікувати антацидні препарати (всмоктуються та невсмоктуються, місцевої та системної дії, аніонні та катіонні, комбіновані та монокомпонентні). Найбільш часто виділяють антацидні препарати, що всмоктуються і невсмоктуються. До групи всмоктуються зазвичай відносять такі препарати, як гідрокарбонат натрію (сода), магнію карбонат кальцію основний - суміш Mg(OH) 2 , 4MgCO 3 , H 2 O, окис магнію (палена магнезія), кальцію карбонат основний - CaCO 3 суміш Бурже (сірчанокислого Na, фосфорнокислого Na та бікарбонату Na), суміш Ренні (карбонату кальцію та карбонату магнію), суміш Тамс (карбонату кальцію та карбонату магнію). Для цих антацидних препаратів характерна відносна швидкість настання лікувального ефекту (недолік короткочасність нейтралізації соляної кислоти). Зазвичай ці препарати, надаючи системну дію, збільшують лужні резерви плазми, змінюючи кислотно-лужну рівновагу, та нейтралізують (при місцевій дії) соляну кислоту в шлунку, що у ряді випадків може призвести до синдрому «кислотного рикошету» через стійку появу гіперсекреції кислоти в шлунку після прийому таких антацидних препаратів. Зокрема, до зазначених антацидних препаратів відноситься карбонат кальцію, який незабаром після прийому починає стимулювати секрецію кислоти у шлунку – прискорена нейтралізація соляної кислоти у шлунку, активує посилення її виділення парієтальними клітинами слизової оболонки шлунка. У зв'язку з цим карбонат кальцію нині дуже рідко застосовується у лікуванні хворих.

До групи антасидних препаратів, що не всмоктуються, найчастіше відносять такі препарати, як фосфалюгель (алюмінієва сіль фосфорної кислоти), так звані алюмінієво-магнієві антацидні препарати (маалокс, алмагель нео, тальцид, протаб, магалфіл та ін.) і алюмінієво-магніцид алгінату (топалкан). Загальна особливість первинної діїцієї групи препаратів (при надходженні до шлунка) - адсорбуючий вплив на соляну кислоту з подальшою її нейтралізацією. На відміну від антацидних препаратів, що всмоктуються, антацидні препарати, що не всмоктуються, мають більш тривалий антисекреторний (нейтралізуючий) ефект (до 2-3 год), не викликають змін кислотно-лужної рівноваги і не призводять до підвищення рН шлункового вмісту вище нейтрального значення, не викликаючи синдрому рикошету».

Сучасні антацидні препарати різняться між собою і за складом катіонів (магній, кальцій, алюміній), що багато в чому визначає їх основні властивості (нейтралізуючу, адсорбуючу, обволікаючу, в'яжучу та цитопротективну дію).

На відміну від монокомпонентних антацидних, комбіновані антацидні препарати складаються з декількох складових їх компонентів і мають різними властивостями, Залежно від складу. Іноді виділяють алюмініймісні препарати (фосфалюгель, маалокс, алмагель, гелусил лак, тальцид та ін.), одна з істотних переваг яких, поряд з нейтралізацією соляної кислоти в просвіті шлунка, - запобігання слизової оболонки стравоходу і шлунка від впливу кислотно- Комбіновані антацидні препарати, що особливо містять у своєму складі алюміній, мають різні механізми дії, що включають комбінацію, що забезпечує нейтралізацію соляної кислоти і підвищення захисних властивостей слизової оболонки, тобто, мабуть, що мають і цитопротективну дію.

При оцінці ефективності антацидних препаратів найчастіше враховують їхню кислотонейтралізуючу здатність і тривалість дії. Цей факт дуже важливий: тривалість антацидної дії - один з головних факторів оцінки терапевтичної ефективності ліків хворих на антацидні препарати. Відомо, що антацидні препарати завдяки своїй здатності адсорбуватися на слизовій оболонці шлунка викликають стійкий кислотонейтралізуючий ефект, що дозволяє їм проявляти буферні властивостілише на рівні 2,4 рН.

Кислотонейтралізуюча активність у різних антацидних препаратів коливається від 20 ммоль/15 мл антацидного препарату до 100 ммоль/15 мл. Під кислотонейтралізуючою здатністю (активністю) антацидних препаратів зазвичай розуміють кількість конкретного антацидного препарату в грамах або ммоль/л, необхідне досягнення рівня рН 50 мл 0,1N розчину соляної кислоти до 3,5 .

Найменшою тривалістюдії серед антацидних препаратів мають засоби, що асоціюються з групою карбонату кальцію, дещо більшою тривалою – з групою магнію, ще більш тривалою – з групою фосфору (до 90 хв). Відомі й інші дані про тривалість дії антацидних препаратів, зокрема, що містять фосфат алюмінію, що володіють антацидним ефектом завдяки їх абсорбції на слизовій оболонці шлунка, що подовжує тривалість їхньої буферної здатності при значенні рН = 2,4 до 120 хв.

На думку ряду дослідників, комбінації гідрооксидів алюмінію і магнію, а також карбонатів кальцію та магнію в основному виявляють лише нейтралізуючу активність, що включає також прискорене проходження їжі через шлунок. Вивчення властивостей деяких антацидних препаратів, за даними внутрішньошлункової комп'ютерної рН-метрії, з використанням 3-електродного рН-зонда показало, що найменший час від початку введення антацидного препарату до підвищення рН (в середньому 8,9 хв) виявлено у маалокса, найбільший час у алмагелю (в середньому 13,5 хв) порівняно з ремагелем, фосфалюгелем, мегалаком; середня тривалість лужного ефекту (лужний час - від початку підвищення рН до повернення до вихідного рівня) у антацидних препаратів склала від 28 хв у алмагелю до 56 хв у маалокса. При цьому ремагель, фосфалюгель та мегалак займали проміжне положення між алмагелем та маалоксом. Аналіз рН-грам показав, що максимальні цифри рН після застосування різних антацидних препаратів відрізнялися незначно.

Терапія антацидними препаратами

Антацидні препарати можна успішно використовувати в медикаментозної терапіївсіх кислотозалежних захворювань у таких випадках: 1) як монотерапія в початкових стадіях цих захворювань; 2) як додаткових коштів(наприклад, при лікуванні хворих на блокатори Н 2 -рецепторів гістаміну або прокінетиками); 3) як симптоматичні засоби для усунення (зниження інтенсивності) печії та болю за грудиною та/або в епігастральній ділянці як у період лікування хворих, поєднуючи їх прийом з іншими препаратами, так і в період ремісії (у тому числі і як терапія « за вимогою"); 4) у період скринінгової фази до початку передбачуваного лікування, при відборі хворих для проведення рандомізованих досліджень з вивчення ефективності та безпеки тих чи інших медикаментозних препаратівабо схем їх застосування (як правило, прийом антацидних препаратів допускається згідно з протоколами цих досліджень), а також безпосередньо під час проведення таких досліджень як невідкладна терапія в тих випадках, коли вивчаються дієвість та безпека прокінетиків, H 2 -блокаторів гістамінових рецепторів, інгібіторів протонного. насоса або про цитопротективних препаратів.

У подібних випадках враховується безперечна гідність антацидних препаратів - швидке усунення (зниження інтенсивності) печії (печіння) за грудиною та/або в епігастральній ділянці та інших шлунково-кишкових симптомів, викликаних власне захворюванням, щодо якого проводиться лікування хворих, прийомом лікарських препаратів та інтоксикацією.

Один з антацидних препаратів, що періодично привертає увагу дослідників та лікарів, — фосфалюгель (колоїдний фосфат алюмінію у вигляді гелю для прийому внутрішньо, що містить в одному пакетику 8,8 г). Фосфалюгель частіше відносять до групи антацидних препаратів, що не всмоктуються. Більшість гелю фосфату алюмінію нерозчинна, проте при рН менше 2,5 фосфалюгель переходить у водорозчинний хлорид амонію, частина якого здатна розчинитися, після чого подальше розчинення фосфату алюмінію припиняється. Поступове зниження рівня кислотності шлункового вмісту до рН 3,0 не призводить до виникнення «кислотного рикошету»: застосування фосфалюгелю в лікуванні хворих не тягне за собою появи вторинної гіперсекреції соляної кислоти.

Одна з переваг фосфалюгелю — його кислотонейтралізуюча здатність залежить від рівня кислотності: чим вища кислотність, тим активніша дія цього препарату. Підвищення рН під дією препарату призводить до зниження протеолітичної активності пепсину. Препарат не викликає олужнення шлункового соку, не обмежує ферментативні процеси та не порушує фізіологічних умов процесу травлення. Тривалий прийомпрепарат не впливає і на метаболізм фосфору. Власне ефект фосфалюгеля, що знаходиться у вигляді гідрофільних колоїдних міцел препарату, визначається колоїдним фосфатом алюмінію, що надає антацидну, обволікаючу та адсорбуючу дію. Незначна частина фосфалюгелю преципітується в кишечнику у вигляді оксидів та нерозчинних карбонатів, що посилює його протективну, адсорбуючу та антацидну дію. Один грам міцел гелю фосфату алюмінію, що складається з фосфату алюмінію, гелю агару та пектину, має контактну поверхню близько 1000 мІ, що забезпечує інтенсивний зв'язок зі стінками травного тракту та адсорбцію шкідливих речовин. Гелі пектину та агар-агару, що входять до складу препарату, беруть участь в утворенні мукоїдного, антипептичного захисного шару у шлунково-кишковому тракті. Колоїдний фосфат алюмінію пов'язує ендогенні та екзогенні токсини, бактерії, віруси, гази, що утворилися внаслідок гниття та патологічного бродіння, протягом усього шлунково-кишкового тракту, нормалізуючи їхній пасаж по кишечнику і тим самим сприяючи виведенню їх з організму хворих. Під дією препарату послаблюються та больові відчуття. Дорослим і дітям старше 6 років зазвичай призначають по 1-2 пакетики 2-3 рази на день відразу після їди і на ніч (при рефлюкс-езофагіті) або частіше (при інших захворюваннях) - через 1-2 години після їди.

Один з антацидних препаратів, що останнім часом також привертає увагу лікарів, — гідроталцит (рутацид, тальцид), препарат з низьким змістомалюмінію та магнію. Серед особливостей механізму дії цього препарату – поступове вивільнення іонів алюмінію та магнію залежно від стану рН шлункового вмісту. Інші переваги гідроталциту - швидка та тривала нейтралізація соляної кислоти з підтриманням рН, близьким до нормальному рівню, захисна дія на слизову оболонку шлунка із зменшенням протеолітичної активності пепсину, зв'язування жовчних кислот, а також форма випуску препарату – у вигляді жувальних таблеток, які слід ретельно розжовувати. При лікуванні дорослих хворих гідроталцит зазвичай призначають по 500-1000 мг (1-2 таблетки) 3-4 рази на добу через 1 годину після їди і перед сном; після похибок у дієті, що супроводжуються появою симптомів дискомфорту, а також при зловживанні алкоголем – по 1-2 таблетки одноразово. Дітям віком 6-12 років дозування зменшують у 2 рази. Тривалість лікування визначається загальним станомхворих. Не рекомендується приймати цей препарат одночасно з вживанням напоїв, що містять кислоти (соки, вино).

Відомо, що поряд з диспепсичними розладами, які зазвичай асоціюються з різними захворюваннямистравоходу та шлунка, значну частину хворих турбує метеоризм, що виникає в силу різних причин, у тому числі у хворих, за нашими спостереженнями, довгий часприймають інгібітори протонного насоса. Поява на вітчизняному ринку Росії нового антацидного водорозчинного препарату алмагель нео, що містить у своєму складі оптимальну кількість гідроксиду алюмінію та гідроксиду магнію (порівняно з широко відомою раніше суспензією алмагелю вміст останнього збільшено в 3,9 рази) і введеного до його складу симетикону (пеногас) , дозволяє у хворих зі збереженою та підвищеною секрецією шлунка отримувати позитивний ефект в усуненні симптомів дискомфорту, у тому числі і метеоризму, короткі терміни(У середньому на п'яту-сьому добу); тільки у випадках виражених симптомів метеоризму лікування хворих на алмагелем нео слід починати з застосування 60 мл на добу. Ефективність дії цього препарату обумовлена ​​його високою кислотонейтралізуючою здатністю, наявністю в його складі симетикону (поверхнево-активної речовини, що знижує зовнішню напругу газових бульбашок), що сприяє природному виділенню кишкових газів та їх всмоктуванню, що певною мірою запобігає появі запоруки. зменшує ймовірність появи відрижки. Наявність у складі алмагелю нео сорбіту дозволяє використовувати його і в лікуванні хворих, у яких поряд з одним із кислотозалежних захворювань є і цукровий діабет. Звичайні дозування призначення хворим цього препарату: внутрішньо для дорослих 1 пакетик або 2 дозувальні ложки 4 рази на добу через 1 годину після їди та на ніч; дітям старше 10 років дозування препарату визначає лікар (з урахуванням маси тіла та стану дитини).

Відомі різні варіантипризначення хворим на антацидні препарати при різних захворюваннях, але найчастіше антацидні препарати призначаються в таких випадках: при так званій терапії «на вимогу» для швидкого усунення (зниження інтенсивності) симптомів диспепсії, насамперед печії та болю (у будь-який час доби); при курсовому лікуванні за 30-40 хв до або через 30-60 хв після їди (при необхідності і перед сном) у вигляді монотерапії або в комплексному лікуванні, у поєднанні, перш за все, з прокінетиками та/або з H 2 -блокаторами гістамінових рецепторів (частота та тривалість прийому антацидних препаратів визначаються загальним станом хворих). Сам по собі позитивний ефект антацидних препаратів в усуненні болю за грудиною та/або в епігастральній ділянці та/або печії (паління) свідчить про наявність у хворого на кислотозалежне захворювання. Найчастіше, як показують спостереження, антацидні препарати можуть бути необхідні при лікуванні хворих, які страждають на виразкову хворобу, хронічний панкреатит, ГЕРХ та/або НФД, яка може як поєднуватися з хронічним гіперацидним або нормацидним гастритом, так і можлива у хворих з синдромом НФД без морфологічних ознак гастриту.

Як показали наші спостереження, найдоцільніше використовувати антацидні препарати у таких випадках. При виразкової хвороби, асоційованої з Нelicobacter pylori (НР), після проведення ерадикаційної терапії з появою у хворих на болі та/або диспепсичних розладів, особливо печії. Однак через адсорбуючу здатність антацидних препаратів не виправдано їх застосування безпосередньо під час ерадикаційної терапії. Helicobacter pylori: у цей період хворі приймають досить багато таблеток або капсул - 6 разів на день базисний препарат (інгібітор протонного насоса, ранітидин або препарат вісмуту) у поєднанні з 2 антибіотиками (терапія першої лінії) або 13 разів на день 4 препарати (терапія другої лінії) , оскільки зростає можливість зниження ефективності дії як антибіотиків, так і базисного (базисних) препарату (препаратів). З урахуванням кількості лікарських засобів, що застосовуються хворими протягом дня та необхідні для отримання ерадикаційного ефекту, тобто знищення Helicobacter pylori (НР), у разі додаткового призначення антацидних препаратів кількість таблеткових форм препаратів перевищить вказану кількість прийомів препаратів (з урахуванням дозувань), більше 6 і 13 разів на день у терапії першої та другої лінії відповідно.

При виразковій хворобі, не асоційованій з НР, антацидні препарати можуть бути успішно використані у вигляді самостійної терапії при вперше виявленій, неускладненій виразковій хворобі дванадцятипалої кишки (при невеликих за розмірами виразках), а також як додаткова терапія виразкової хвороби шлунка та дванадцяти 2 -блокатори гістамінових рецепторів, або в терапії на вимогу до них або інгібіторів протонного насоса. Успіх лікування хворих значною мірою залежить від глибини виразки.

При порівнянні результатів 4-тижневого лікування 2 груп хворих, які страждають на неускладнену виразкову хворобу дванадцятипалої кишки (в одній з груп було проведено лікування різними антацидними препаратами в «рідкій» формі або у вигляді таблеток, 4-6 разів на день, що мали різну нейтралізуючу здатність — від 120 до 595 мЕкв аніонів Н+ на день, інша група хворих пролікована в терапевтичних дозах H 2 -блокаторами гістамінових рецепторів), не помічено суттєвих відмінностей у термінах зникнення клінічних симптомівта загоєння виразок. В іншому дослідженні зіставлення результатів лікування 42 хворих, пролікованих фосфалюгелем по 11 г гелю фосфату алюмінію 3 рази на день (після прийому їжі) протягом 4 тижнів, та лікування 49 хворих, пролікованих ранитидином по 150 мг 2 рази на день також протягом 4 тижнів. , показало наступне: загоєння виразок дванадцятипалої кишки відмічено відповідно у 60 та 55% випадків. За даними ще одного дослідження, на підставі аналізу результатів 6-тижневого лікування 153 хворих, які отримували фосфат алюмінію (1 пакетик = 11 г гелю) 5 разів на день, встановлено загоєння виразок у 65% випадків.

Залежно від стадії перебігу в терапії ГЕРХ антацидні препарати можна ефективно використовувати в таких випадках: як основний препарат у частини хворих при ендоскопічно негативної ГЕРХі при ГЕРХ у стадії незначно вираженого рефлюкс-езофагіту (при мінімально виражених симптомах); у поєднанні з H 2 -блокаторами гістамінових рецепторів при курсовому лікуванні хворих на ГЕРХ у стадії незначно або помірно вираженого рефлюкс-езофагіту, а також у ході терапії на вимогу; при курсовому лікуванні хворих на ГЕРХ у стадії ерозивного рефлюкс-езофагіту в поєднанні з H 2 -блокаторами гістамінових рецепторів, в терапії на вимогу в поєднанні з постійним лікуваннямхворих на інгібітори протонного насоса (у період загострення захворювання); при курсовому лікуванні хворих на ГЕРХ у стадії виразки стравоходу в поєднанні H 2 -блокаторами гістамінових рецепторів або в терапії на вимогу (на фоні лікування хворих на інгібітори протонного насоса).

Для поліпшення стану хворих антацидні препарати доцільно використовувати і при лікуванні пацієнтів, які страждають на інші захворювання: зокрема, при ерозивно-виразкових ураженняхшлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з нестероїдними протизапальними препаратами, при ерозивно-виразкових ураженнях верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, виникнення яких можливе при декомпенсованому цирозі печінки, при виразковій хворобі, що поєднується з глютеновою ентеопатією.

У ході лікування пацієнтів з переліченими захворюваннями антацидні препарати доцільно використовувати при проведенні курсової терапії у поєднанні з H 2 -блокаторами гістамінових рецепторів (в терапії на вимогу та з інгібіторами протонного насоса).

Застосування антацидних препаратів виявляється корисним, як показали спостереження, та при лікуванні хворих з гострими гастритами (як додатковий адсорбуючий засіб при різних варіантах гострого гастриту); як додаткова терапія (до H 2 -блокаторів гістамінових рецепторів або до інгібіторів протонного насоса) при виразках Кушинга; у терапії хворих з пептичними виразками гастроентероанастомозу та пацієнтів із хронічним панкреатитом. Антацидні препарати застосовуються у поєднанні з H 2 -блокаторами гістамінових рецепторів або з інгібіторами протонного насоса як терапію на вимогу.

Антацидні препарати доцільно використовувати у лікуванні хворих на функціональними захворюваннямикишечника з метою усунення болю та/або дискомфорту. Показано , що одна доза гелю фосфату алюмінію об'ємом від 100 до 300 мл, що призначалася per os, перед прийомом дози радіостронція 85Sr, зменшувала абсорбцію останнього на 87,5%, при цьому дозування 100 мл гелю фосфату алюмінію була настільки ж 300 мл, що свідчить про інші можливості застосування антацидних препаратів.

Відомо, що гель фосфату алюмінію, що є комбінацією антациду і речовин, що покривають і захищають слизову оболонку від патологічного впливу кислоти і жовчних кислот, сприяє усуненню (зниженню) їх «подразнюючої» (патологічної) дії на слизову оболонку стравоходу і шлунка, що дозволяє рекомендувати застосування цього препарату у вагітних жінок або в період лактації після пологів. Ці ж переваги фосфалюгеля (цитопротективна дія препарату) оберігають від ушкодження слизову оболонку та від впливу алкоголю.

Як симптоматичний (додатковий) засіб для усунення (зниження інтенсивності) симптомів диспепсії антацидні препарати можуть бути використані і при лікуванні хворих з органічною диспепсією різної етіології(наприклад, перед хірургічним лікуваннямхворих, у разі потреби, і після нього), а також для усунення симптомів дискомфорту у людей, які вважають себе здоровими.

Особливості призначення антацидних препаратів

При призначенні антацидних препаратів необхідно враховувати механізм(и) їх дії та симптоми захворювань, що спостерігаються у конкретних хворих (запор, діарея тощо). Зокрема, за наявності діареї (як додаткові засоби, якщо в цьому є необхідність) доцільно провести лікування хворих на антацидні препарати, що містять у своєму складі алюміній (алмагель, фосфалюгель, рутацид, тальцид); при запорі – антацидними препаратами, до складу яких входять магній (гелусил лак, гастал та ін.).

Відомо, що антацидні препарати (при надходженні в організм хворих) мають адсорбуючу здатність, завдяки цьому можливе зниження активності та біодоступності деяких медикаментозних препаратів, що приймаються хворими (наприклад, H 2 -блокаторів гістамінових рецепторів, нестероїдних протизапальних препаратів, антибіотиків і т.д.). . Тому при призначенні антацидних препаратів у поєднанні з іншими препаратами доцільно рекомендувати хворим дотримуватись тимчасового інтервалу між прийомом антацидних препаратів та інших засобів (до або після, близько 2-2,5 год), тобто вказувати час прийому хворими конкретних препаратів протягом доби .

За нашими спостереженнями, ефект від прийому антацидних препаратів, що випускаються у вигляді гелів або суспензій (у порівнянні з таблетованими формами), настає швидше, хоча таблетована форма здається дещо зручнішою для зберігання (особливо у поїздках).

При вирішенні питання застосування антацидних препаратів, особливо тривалому (у високих дозуваннях), необхідно враховувати можливість появи побічних ефектів. Побічні ефекти, які можливі у деяких хворих на фоні прийому антацидних препаратів, значною мірою залежать від індивідуальних особливостей хворих, дозувань антацидних препаратів та тривалості їх застосування. Запор або діарея (залежно від використаного в лікуванні хворих того чи іншого антацидного препарату) – найчастіші побічні ефекти, що виникають у хворих на фоні прийому антацидних препаратів. Значне збільшення дозувань антацидних препаратів. Головна причинапояви запору чи діареї, а тривале, безконтрольне застосування – появи метаболічних порушень.

Зокрема, одна з особливостей дії антацидних препаратів, що містять магній, — посилення. рухової функціїкишечника, що може призвести до нормалізації випорожнень, але при надмірному прийомі - до розвитку діареї. Передозування антацидних препаратів, що містять магній (наростання в організмі хворого іонів Мg++), сприяє збільшенню вмісту магнію в організмі хворих, що може викликати брадикардію та/або недостатність функції нирок.

Антацидні препарати, що містять кальцій, при передозуванні викликають збільшення Са++ в організмі хворих (виникнення гіперкальціємії), що може призвести до виникнення так званого «лужного» синдрому у хворих, які страждають на сечокам'яну хворобу, що, у свою чергу, сприяє посиленню утворення конкрементів. Зниження продукції паратгормону може призвести до затримки екскреції фосфору, збільшення вмісту нерозчинного фосфату кальцію і, отже, до кальцифікації тканин організму хворих та виникнення нефрокальцинозу.

Рівень абсорбції алюмінію може бути різним для різних препаратів, що необхідно враховувати при визначенні можливого ризику появи побічних ефектів у зв'язку з тим, що антацидні препарати, що містять алюміній, у частини хворих, особливо при тривалому прийомі, можуть викликати появу гіпофосфатемії, при ниркової недостатності- Енцефалопатії, остеомаляції (при рівні алюмінію більше 3,7 мкмоль/л), клінічну симптоматику, що вважається характерною при отруєннях (при концентрації алюмінію понад 7,4 мкмоль/л). Необхідно враховувати і той факт, що більш низька токсичність фосфату алюмінію А1РО4 порівняно з гідроксидом алюмінію A1(ОН)3 обумовлена ​​його більшою стійкістю до розчинення та утворення нейтральних комплексів у присутності кислот, що зазвичай містяться в їжі, що свідчить про меншу токсичність фосфату. алюмінію.

Як правило, появи побічних ефектів вдається уникнути, якщо при призначенні антацидних препаратів враховується механізм їх дії, стан конкретних хворих та, крім того, якщо з пацієнтами до призначення антацидних препаратів проводиться докладна роз'яснювальна робота.

З питань літератури звертайтесь до редакції.

Ю. В. Васильєв,лікар медичних наук, професор

Центральний науково-дослідний інститут гастроентерології, Москва

Серед лікарських препаратів, що впливають на систему травлення, група антацидів використовується рідше. Причиною цього є наявність інших лікарських засобів, що пригнічують кислотопродукування. Однак антацидні препарати також можуть застосовуватись, хоча помітно рідше. Зважаючи на безпеку, особливо властиву антацидам, що не всмоктуються, їх застосування також розширюється за рахунок контингенту вагітних жінок. Загалом це безпечні ліки, у яких існують клінічні недоліки, але є й об'єктивні переваги.

Через найважливіший недолік, тобто феномен «рикошет», антацидні препарати помітно рідше використовуються при лікуванні стравохідних, шлункових і кишкових захворювань. Сутність «рикошету» зводиться до компенсаторного посилення кількості виділеної кислоти парієтальними гастральними клітинами у відповідь на її нейтралізацію антацидами. Спочатку рівень шлункового рН підвищується, але потім кислотність збільшуватиметься (рН знизиться ще більше, ніж раніше). Це обмежує можливості антацидів при порушеннях кислотоутворення.

Місце антацидів у фармакологічній класифікації

До групи лікарських засобів, що впливають на секреторні здібності шлунка, входять багато речовин, у тому числі й препарати антацидної групи. Всі гастротропні ліки діляться за метою застосування на два види. Перший - це засоби, що компенсують недостатність секреції шлунка, містять ферменти та штучний шлунковий сік, а також речовини, що використовуються при надмірній секреції. До останніх відносять невсасывающиеся і антациди, що всмоктуються.

Невсмоктуються становлять основну частину антацидів, оскільки не мають системного ефекту. Вони не порушують рН крові та безпечні при використанні дітьми та вагітними жінками. Однак при лактації їх застосовувати нераціонально, оскільки не доведено відсутність небажаних ефектів. Хоча теоретично, оскільки в кров вони не потрапляють і не можуть проникати в грудне молоко, можна обґрунтувати їхню безпеку і при лактації.

Класифікація антацидів

Усі антацидні лікарські засобиділяться на дві різнорідні групи: речовини, що всмоктуються і невсмоктуються. Їхні механізми дії через це різні. До всмоктуються відносять:

  • бікарбонат натрію - найпростіший антацид зі швидкою дією, але схильний утворювати піну в шлунку;
  • окис магнію - безпечніша речовина, але схильна викликати гіпермагніємію;
  • карбонат кальцію (він безпечніший за окис магнію, хоча схильний викликати гіперкальціємію);
  • основний (лужний) карбонат кальцію всмоктується слабше, тому безпечніший проти попереднім;
  • основний (лужний) карбонат магнію безпечніший, ніж окис магнію, і однаковий по ефективності з лужним карбонатом кальцію;
  • суміш Бурже (склад з натрієвого бікарбонату, сульфату та фосфату);
  • суміші карбонатів кальцію та магнію.

Усі зазначені антацидні препарати носять назви речовин, у тому числі вони складаються. Лише в останньому випадку суміш антацидних речовин має товарну назву препарату. Це «Ренні», «Ендрюс антацид» та «Тамс». Втім, за ефективністю всі, що всмоктуються, приблизно однакові, а ефект зниження кислотності вони забезпечують швидко. Однак через порушення електролітного профілю плазми крові вони менш безпечні, ніж їх класові аналоги, що не всмоктуються.

Невсмоктуються антациди

До них належать нерозчинні сполуки магнію, кальцію та алюмінію, які після протікання хімічної реакціїз соляною кислотою не утворюють газу та не всмоктуються у кров. Це досконаліші антацидні препарати, список яких представлений наступним чином (згідно з кодом АТХ):

  • A02AA – препарати на основі магнію;
  • A02AB - на основі алюмінію та його нерозчинних солей;
  • A02AC – кальцієві антациди;
  • A02AD - антациди комбінованого складу, що містять солі та комплексні сполуки алюмінію, магнію, кальцію та силікати.

Найбільш поширеними зараз є алюмінієво-магнієві або алюмінієво-магнієво-кальцієві антацидні препарати. Це пояснюється безліччю позитивних ефектіввід комбінування. Також взаємно нейтралізуються побічні ефекти: у солей магнію це діарея, а в алюмінієвих похідних - запори. Сучасні антациди комбінуються зі спазмолітиками.

Терапевтичні групи антацидних препаратів, що не всмоктуються.

Склад нерозчинних антацидів визначає їх терапевтичні властивості. Залежно від цього вибирається тип ліків, придатних для лікування певного захворювання. Склад антацидів може бути таким:

  • фосфати алюмінію ("Фосфалюгель");
  • алгедрат з гідроксидом магнію ("Алмагель", "Палмагель", "Алтацид", "Гастрацид", "Алюмаг", "Маалукол", "Маалокс");
  • натрієво-кальцієві комбінації, алюмінієво-магнієво-силікатні антацидні препарати з альгінатом («Гавіскон», «Топалкан»);
  • симетикон у комбінації з алюмінієво-магнієвими препаратами ("Алмагель Нео", "Гестід", "Релцер").

«Фосфалюгель» не залужує вміст шлунка та кишечника і максимально активний при високій кислотності. Чим вона вища, тим важливіше терапевтичне застосування «Фосфалюгеля». Друга категорія препаратів найчастіше використовується при лікуванні виразок та гіперацидних гастритів. Вони безпечні та ефективні, хоча за дуже низьких значень рН краще застосовувати фосфати алюмінію.

Третя категорія препаратів має важливу особливість: альгінати перешкоджають закиданню кислого вмісту стравохід. Усуваючи гастроезофагальний рефлюкс, вони ефективно допомагають у лікуванні ГЕРХ. З одного боку, дані препарати нейтралізують кислотність, а з іншого - захищають слизову оболонку стравоходу в нижній його третині від агресивного впливу шлункового вмісту. Усі представлені вище антацидні препарати (приклади), що містять альгінати, є ефективними лікамипри ГЕРХ.

"Алмагель Нео", "Релцер" або "Гестід" відрізняються від попередників незначно. Вони схожі на другу групу антацидів, тобто на комбінації нерозчинних солей алюмінію і магнію. Проте за рахунок наявності вторгнень засобу «Симетикона» вони усувають метеоризм. Цей ефект важливий з клінічної точкизору з тієї причини, що гази розтягують шлунок та кишечник, змушуючи клітини продукувати кислоту. Такий недолік є і в антацидів, що всмоктуються, у яких він провокує феномен «рикошету».

Інші ефекти антацидів

Аналізуючи речовини, на основі яких було розроблено антацидні препарати, список їх ефектів слід розширити. Їхня дія зводиться не тільки до зниження кислотності за рахунок зв'язування хлору, але й до захисту клітин слизової оболонки шлунка. Такий ефект називається гастроцитопротекцією. Він максимально виражений у алюмінієвмісних антацидів. Фосфат алюмінію потенціює швидкість синтезу простагландинів, за рахунок чого частота клітинних поділів у шлунку збільшується. Також ця речовина здатна пов'язувати жовчні кислоти, якщо вони потрапляють у шлунок.

У кишечнику зв'язування жовчних кислот є менш важливим. У шлунку таким чином знижується патогенний вплив на епітелій, що дозволяє запобігти розвитку хронічного гастритутипу "С". Він обумовлений закиданням жовчі в шлунок. Але у кишечнику зв'язування жовчних кислот призводить до запорів. З цієї причини алюмінієвмісні антацидні препарати, перелік яких зазначений вище, повинні комбінуватися з магнійсодержащими. Як видно, антациди здатні не тільки нейтралізувати кислоту шлунка, а й регулювати перистальтику кишечника та відновлення епітелію.

Показання

Якщо проаналізувати антацидні препарати, перелік їх терапевтичних та побічних ефектів, а також особливості складу та фармакологічної діїможна визначити показання до їх застосування. Вони залежать від конкретного типу антациду та певного захворювання, а також супутніх станів. Захворюваннями, що вимагають застосування антацидів, є такі:

  • ГЕРХ (гастроезофагальна рефлюксна хвороба);
  • будь-які захворювання, що провокують ГЕРХ (ахалазія кардії, грижа стравохідної апертури діафрагми);
  • лікування станів після хімічних або термічних опіківстравоходу;
  • виразка шлунку;
  • ерозивна гастропатія;
  • дуоденогастральна рефлюксна хвороба;
  • виразка 12-палої кишки.

Усі зазначені вище антацидні препарати (перелік) непридатні для монотерапії будь-якого з перелічених захворювань. Найбільш грамотним лікуванням є їх комбінування із засобами, що знижують секрецію соляної кислоти. Препаратами першого ряду є. Це блокатори гістамінових рецепторів Н2 та інгібітори протонної помпи. Однак при необхідності антацидні та антисекреторні препарати ефективно комбінуються, прискорюючи загоєння виразок та ерозій.

Підбір антацидів

Деякі антацидні препарати, назви яких вказуються вище, слід розглядати, як засоби вибору при деяких патологіях. Зокрема, при ГЕРХ раціонально застосовувати комбінації алюмінієво-магнієво-силікатних антацидів з альгінатом. Це "Алмагель", "Палмагель", "Алтацид", "Гастрацид", "Алюмаг", "Маалукол", "Маалокс" та інші аналоги за складом.

При хронічному гіперацидному гастриті типу «С», як і за будь-яких гіперацидних станів, розумно віддати вибір препарату «Фосфалюгель». Він також переважний при дуоденогастральному рефлюксі. В інших клінічних ситуаціях вибір залежить від супутніх станів людини. Якщо в нього часто трапляються запори, переважно призначення магнієвих антацидів. У дітей краще застосувати алюмінієво-магнієві препарати.

При виразці шлунка і (або) 12-палої кишки застосовуються будь-які антацидні препарати, що не всмоктуються. Перелік їх широкий через наявність багатьох товарних найменувань. Найчастіше слід приймати один антацид з знеболювальною дією, а потім використовувати іншу речовину, без неї. Знеболюючим антацидом є Альмагель А, який містить анестезин (бензокаїн). Його потрібно приймати 3-4 дні, якщо виразка чи ерозії супроводжуються сильними болями, а потім замінити на інший антацид, без знеболювальної речовини. Без контролю лікаря можна приймати антациди не більше 14 днів.

Застосування антацидів під час вагітності

Всі антацидні препарати, що не всмоктуються, при вагітності безпечні, тому що не можуть всмоктуватися в кров. Неможливість надання ними резорбтивного ефекту та забезпечує цю властивість. Тому в будь-який період вагітності антацидні лікарські засоби, що не всмоктуються в кров, не можуть нашкодити ні матері, ні плоду. Винятком є ​​група всмоктуються антацидів, які теоретично можуть завдавати шкоди через порушення електролітної та кислотно-основної рівноваги. Поки не виключена небезпека застосування антацидів, що всмоктуються, при вагітності, від їх використання слід відмовитися.

Під час лактації безпека застосування антацидів залишається невизначеною. Тестів з жінками, що годують, не проводилося, значить, існує ймовірність поки недоведеного шкідливого впливу. Цей ризик високий у антацидів, що всмоктуються, і теоретично повинен бути відсутнім у невсмоктуються. Однак через брак інформації про дослідження, а також відсутність клінічно значущих експериментів, призначати будь-які антациди жінці в період лактації протипоказано.

Застосування у педіатрії

Відповідно до законодавчих норм РФ, у країні заборонено давати інгібітори протонного насоса дітям раннього віку. У зв'язку з цим, при виникненні захворювань шлунка або 12-палої кишки необхідно користуватися антацидами або блокаторами H2 рецепторів гістаміну. Неможливість всмоктування та надання резорбтивного ефекту убезпечує дитячі антацидні препарати. Вони не завдають шкоди, не пошкоджують шлунково-кишковий тракт, хоча мають деякі побічні ефекти.

Проте в педіатричній практиці дитячі антацидні лікарські препарати не можуть застосовуватися широко, тому що існує лише невелика кількість захворювань, які потребують їхнього призначення. У дорослих пацієнтів, навпаки, показань значно більше. У дітей значно рідше трапляються виразки шлунка, ерозії, захворювання 12-палої кишки. До того ж застосування алюмінієво-магнієвих або виключно алюмінієвих антацидів, що не всмоктуються, загрожує запорами.

Примітно, що антацидні препарати, що всмоктуються, для дітей відсутні. Причиною цього є ризик усунення електролітного та кислотно-основного балансу. У дітей нормальні концентраціїзмінюються в менших межах, через що ризики заподіяння шкоди дитині гіперкальціємією, гіпермагніємією або алкалозом значно вищі, ніж у дорослого. Ефективними препаратами в даному випадкуслід вважати невсасывающиеся антациди, які мають бікарбонатів натрію: «Альмагель», «Алюмаг», «Маалокс». «Фосфолюгель» застосовувати не рекомендують через можливість запорів.

Обмеження застосування антацидів

Антацидні препарати, класифікація яких свідчить про наявність двох типів лікарських речовингрупи, дещо обмежені у застосуванні. Це зумовлено фармакокінетичними та фармакодинамічними особливостями, порушенням всмоктування їжі та інших медикаментів, а також неповноцінною кислотопригнічуючою дією. Короткочасний ефект, що вимагає частого застосування антациду, також є важливим обмеженням застосування.

Тривалість кислотоподавляючої дії антацидів, що не всмоктуються, становить 2-3 години. Тому виникає необхідність використовувати їх 4-6 разів на добу, що незручно в практичному плані. При цьому у разі виразки шлунка або гіперацидного гастриту антацидні засоби здатні підтримувати рН на рівні 3-4. Без використання препаратів рівень рН становить 1-1,5, що характеризується як сильне кисле середовище.

Короткочасне зниження кислотності до 3-4 одиниць не має важливого терапевтичного ефекту. Причому приблизно через 2 години від моменту застосування рН відновлюються. Отже, шкідливий чинник, який спровокував появу хронічного запалення, ерозій чи виразки, продовжує діяти. Це характеризує антациди як неповноцінні та невдалі препарати для монотерапії стравохідних та шлункових захворювань.

Через описані вище фармакологічні особливості антациди поступилися своїм місцем у лікуванні шлунково-кишкових захворювань блокаторам гістамінових рецепторів. Останні найменш ефективні, ніж сучасні інгібітори протонного насоса. Тому найчастіше при лікуванні гіперацидних станів, виразок та ерозій перевага надається саме їм. Прикладами препаратів є: "Омепразол", "Езомепразол", "Пантопразол", "Ланзопразол". Вони добре переносяться, мають мінімальну кількість клінічно значимих побічних ефектів.

Об'єктивне місце антацидних препаратів

Оцінюючи фармакодинамічні та фармакокінетичні особливості антацидів, можна зробити очевидний висновок можливих сферахзастосування антацидних препаратів Очевидно, що їх ефектів недостатньо для монотерапії виразки, ерозивної гастропатії, ГЕРХ. Тому тільки для антацидів, що не всмоктуються, залишається всього кілька сфер клінічного використання:


Усі антацидні препарати (назви вказані вище) використовуються в основному натще, тобто за 1 годину до їди або через 2 години після останнього прийомуїжі. Їх потрібно приймати 4-6 разів на добу через нетривалу кислотопригнічуючу дію. Інгібітори Н+ помпи або Н2-рецепторів гістаміну використовують 1 раз на добу. За умови, що антациди порушують всмоктування інших, більше активних препаратівїх не слід використовувати до прийому інгібіторів протонної помпи.

Також антациди порушують всмоктування антибіотиків, можуть пов'язувати їх та зменшувати їх антибактеріальну активністьпри лікуванні хелікобактерної інфекції. У разі застосування інших лікарських засобів слід очікувати, що на фоні прийому антацидів, що не всмоктуються, порушується резорбція інших ліків. Їхня терапевтична цінність значно падає. Тому багато клініцисти рекомендують відмовитись від призначення антацидних засобів, якщо рівень плазмової концентрації інших ліків має першорядне значення.

У цю групувходять засоби, що нейтралізують соляну кислоту і знижують кислотність шлункового соку. Це протикислотні препарати. Зазвичай це хімічні сполукиз властивостями слабких підстав, вони нейтралізують соляну кислоту в просвіті шлунка. Зниження кислотності має важливе лікувальне значення, оскільки від її кількості залежить активність пепсину та його перетравлююча дія на слизову оболонку шлунка. Оптимальна величина рН активності пепсину знаходиться в межах від 1,5 до 4,0. При рН = 5,0 пепсин неактивний.

Тому бажано, щоб антациди піднімали рН не вище 4,0 (оптимально, щоб прийому антацидів рН шлункового соку був 3,0-3,5), що не порушує перетравлення їжі. Зазвичай рН шлункового вмісту в нормі коливається в межах 1,5 2,0. Больовий синдромпочинає стихати, коли рН стає більше 2. У цьому сенсі роль антацидів подвійна.

Розрізняють системні та несистемні антациди. Системні антациди - це засоби, здатні всмоктуватися, а тому не тільки що дають ефекти в шлунку, а й здатні призвести до розвитку алкалозу в організмі загалом. Несистемні антациди не всмоктуються, тому здатні нейтралізувати кислотність лише у шлунку, не впливаючи на кислотно-основний стан організму.

До антацидів відносяться натрію гідрокарбонату (сода питна), кальцію карбонат, алюмінію і магнію гідроксиду, магнію окис. Зазвичай ці речовини використовують у різних лікарських формах та у різних поєднаннях.

До системних антацидів відносять натрію гідрокарбонат і натрію цитрат, все ж решта перерахованих вище засобів - до несистемних.

Натрію гідрокарбонат (сода питна) - з'єднання, добре розчинне у воді, що швидко реагує в шлунку з соляною кислотою. Реакція протікає з утворенням хлориду натрію, води та вуглекислого газу. Препарат діє майже миттєво. Незважаючи на те, що натрію карбонат діє швидко, його ефект короткий і слабший, ніж у інших антацидів. Вуглекислота, що утворюється в ході реакції, розтягує шлунок, викликаючи здуття, відрижку. Крім того, прийом цього препарату може супроводжуватись синдромом "віддачі". Останній у тому, що швидке підвищеннярН у шлунку призводить до активації парієтальних G-клітин центральної частини шлунка, які продукують гастрин.

Гастрин стимулює секрецію соляної кислоти, що і призводить до розвитку гіперацидності після припинення дії антациду. Зазвичай синдром віддачі розвивається через 20-25 хвилин.

Внаслідок гарної всмоктування з ШКТ натрію гідрокарбонат здатний викликати системний алкалоз, який клінічно проявлятиметься зниженням апетиту, нудотою, блюванням, слабкістю, болями в животі, спазмами та судомами м'язів. Це досить небезпечне ускладнення, що вимагає негайної відміни препарату та допомоги хворому. Зважаючи на тяжкість зазначених побічних ефектів, натрію гідрокарбонат як антацид використовується вкрай рідко.



Несистемні антациди, як правило, нерозчинні, діють у шлунку довго, не всмоктуються, ефективніші. При їх застосуванні організм не втрачає ні катіонів (водню), ні аніонів (хлору) і не відбувається змін кислотно-лужного стану. Дія несистемних антацидів розвивається повільніше, але вона більш тривала.

Насамперед слід назвати:

1) алюмінію гідроксид;

2) магнію окис.

АЛЮМІНІЮ ГІДРОокис (алюмінію гідроксид; Aluminii hydroxydum) - препарат з помірною силою антацидної діїдіє швидко і ефективно, значний ефект проявляє приблизно через 60 хвилин.

Препарат пов'язує пепсин, знижує його активність, пригнічує утворення пепсиногену та збільшує відділення слизу.

Один г гідроксиду алюмінію нейтралізує 250 мл децинормального розчину соляної кислоти до рН = 4,0.

Крім того, препарат має в'яжучий, обволікаючий та адсорбуючий ефекти.

Побічні ефекти: не всі хворі добре переносять терпкий ефект препарату, що може виявитися нудотою; прийом препаратів алюмінію супроводжується запорами, тому алюмінієвмісні препарати комбінують з препаратами магнію. Гідроксид алюмінію сприяє виведенню з організму фосфатів.

Препарат показаний при захворюваннях із підвищеною секрецією шлункового соку (соляної кислоти): виразка, гастрит, гастродуоденіти, харчові отруєння, метеоризм. Призначають алюмінію гідроксид внутрішньо у вигляді 4% водної суспензії по 1-2 чайні ложки на прийом (4-6 разів на добу).

Магнію окис (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензія) палена магнезія - сильний антацидний засіб, активніший за гідроксид алюмінію, діє швидше, триваліше і має послаблюючий ефект.

Кожен із перерахованих антацидів має певне коло переваг та недоліків. У зв'язку з цим використовують їх комбінації.

Комбінація алюмінію гідроокису у формі спеціального збалансованого гелю, магнію окису та D-сорбіту дозволила отримати один з найбільш поширених та ефективних, в даний час, антацидних препаратів - АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл; препарат отримав назву від слів al-алюміній, ma-магній , gel-гель). Препарат має антацидну, адсорбуючу та обволікаючу дію. Гелеподібна лікарська формасприяє рівномірному розподілу інгредієнтів по поверхні слизової оболонки та подовженню ефекту. D-сорбіт сприяє жовчовиділенню та послабленню.

Показання до застосування:виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гострі та хронічні гіперацидні гастрити, гастродуоденіти, езофагити, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, печія вагітних, коліт, метеоризм та ін.

Існує препарат альмагель-А, в якому додатково до складу алмагелю доданий ще й анастезин, що надає як місцевоанестезуючу дію, так і секрецію гастрину, що пригнічує.

Алмагель застосовують зазвичай за 30-60 хвилин до їди, а також протягом години після їди. Препарат призначають індивідуально залежно від локалізації процесу, кислотності шлункового соку тощо.

Схожі на алмагель препарати:

Гастрогель (Чехословаччина);

Фосфалугель (Югославія) містить алюмінію фосфат і колоїдні гелі пектину та агар-агару, які зв'язують та сорбують токсини та гази, а також бактерії, що знижують активність пепсину;

Мегалак (Німеччина);

Міланту (США) містить гідроксид алюмінію, оксид магнію та симетикон;

Гастал (Югославія) – таблетки, до складу яких входять: 450 мг алюмінію гідроксиду – магнію карбонату гелю, 300 мг магнію гідроксиду.

В даний час найбільш популярним препаратом із групи антацидних засобів у багатьох країнах земної кулі є препарат МААЛОКС (Maalox) французької фірми Rhone-Poulenc Rorer. До складу препарату входять алюмінію гідроксид та магнію оксид. Маалокс випускається у вигляді суспензії та в таблетках; 5 мл суспензії маалокса містять 225 мг алюмінію гідроксиду, 200 мг магнію оксиду та нейтралізує 13,5 ммоль соляної кислоти; у таблетках міститься по 400 мг алюмінію гідроксиду і магнію оксиду, тому вони мають більш високу кислотонейтралізуючу активність (до 18 ммоль соляної кислоти). Ще активніший маалокс-70 (до 35 ммоль соляної кислоти).

Препарат показаний при гастритах дуоденітах, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіті.

Побічних ефектів практично немає. МЕГАЛАК (Megalac) - німецький препарат, болезаспокійливий антацид (кремнекислий водний алюміній-магній) У його складі 0,2 окису алюмінію, 0,3 окису магнію та 0,02 оксетаїну.

ТОПАЛКАН (Topalkan) – французький антацидний препарат. До його складу входить альгінова кислота, колоїдний гідроксид алюмінію, гідрокарбонат магнію, гідратований кремній в безформному обложеному стані. Препарат має спінюючий ефект, формує гель на поверхні рідкого вмісту шлунка, покриває слизову; діє швидко (6-14 хвилин) та тривало (2-4 години). Вигідний при езофагітах, рефлюкс-езофагітах.

ЗАСОБИ, ЩО ЗАБЕРЕЖАЮТЬ СЛИЗОВУ ОБОЛОНКУ ШЛУНКА ВІД КИСЛОТНО-ПЕПТИЧНОГО ВПЛИВУ І ПОКРАЩАЮЧІ РЕПАРАТИВНІ ПРОЦЕСИ

1. Препарати вісмуту (вікалін, вікар, де-нол).

2. Вентер.

3. Препарати простагландинів.

4. Даларгін.

Як в'язкі та антисептичні засоби в терапії хворих на виразкову хворобу використовують препарати вісмуту. Найчастіше це комбіновані таблетки – ВІКАЛІН (вісмуту основного нітрату, натрію гідрокарбонату, порошку кореневища лепехи, кори жостеру, рутину та келіну). Споріднений препарат ВІКАІР (немає рутина та келліну).

В останні роки в медичну практикуувійшли препарати, що більш потужно оберігають слизову оболонку від кислотно-пептичного впливу. Це колоїдні препарати вісмуту другої генерації, одним з яких є ДЕ-НОЛ (De-nol; 3-калійдицитратовісмутат; кожна таблетка містить 120 мг колоїдного субцитрату вісмуту). Цей препарат огортає слизову оболонку, утворюючи на ній захисний колоїдно-білковий шар. Вони не мають антацидної дії, але виявляють антипептичну активність, пов'язуючи пепсин. Препарат має і протимікробною дією, він значно ефективніше висмутсодержащих антацидів, підвищує резистентність слизової. Денол не можна поєднувати з антацидами.

Препарат використовують при будь-якій локалізації виразки, він високоефективний при:

ü тривало нерубцюються виразки шлунка і дванадцятипалої кишки;

ü виразкової хвороби у курців;

ü профілактиці рецидивів виразкової хвороби;

ü хронічному гастриті.

Призначають по 1 таблетці тричі на день за півгодини до їди та 1 таблетку перед сном. Де-нол протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності.

ВЕНТЕР (сукрaт; в таб. по 0,5) є базовою алюмінієвою сіллю сахарозного октасульфату. Локально нейтралізується шлунковий сік, уповільнюється дія пепсину, препарат також абсорбує жовчні кислоти. На місці виразки препарат фіксується на шість годин.

Вентер і де-нол викликають рубцювання виразок дванадцятипалої кишки за три тижні.

Сукрат застосовують по 1,0 чотири рази на добу перед їжею, а також перед сном.

Побічна дія: запори, сухість у роті.

Препарати, що покращують трофіку, регенерацію та слизоутворення.

Серед "репарантів" багато препаратів рослинного походження, є біологічні препаратита штучно синтезовані.

Найчастіше у практиці гастроентерології використовуються наступні препарати:

I покоління:

Оксиферіскарбон натрію;

Гефорніл;

Гастрофарм.

Оксиферіскарбон натрію містить дво- та тривалентне залізо в комплексі з натрієвими солямирізних кислот (гулонової та аллоксонової).

Препарат має регенеруючу, протизапальну та аналгетичну дію. Ефективний при виразковій хворобі шлунка. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки препарат неефективний.

Призначають оксиферріскарбон натрію внутрішньом'язово по 30-60 мг протягом 10-20 днів, курс повторюють 2-3 рази.

СОЛКОСЕРИЛ (Solcoseryl) - безбілковий екстракт із крові великого рогатої худоби. Захищає тканини від гіпоксії та некрозу. Використовується при трофічних виразках будь-якої локалізації.

Застосовують по 2 мл 2-3 рази на день, призначаючи внутрішньовенно та внутрішньом'язово, до загоєння виразки.

Препарати простагландинів:

МІЗОПРОСТОЛ (сайтотек) та ін. Під дією цих препаратів відбувається зниження кислотності шлункового соку, посилення моторики шлунка та кишечника, відзначаються сприятливі ефекти на виразкову нішу у шлунку.

Препарати має також репаративну, гіпоацидну (шляхом збільшення слизоутворення), гіпотензивну дію.

МІЗОПРОСТОЛ (Misoprostol; у таб. по 0,0002) є препаратом простагландину Е-2, що отримується з рослинної сировини.

Синонім – САЙТОТЕК.

Препарати простагландинів показані при гострих та хронічних виразках шлунка та дванадцятипалої кишки.

Побічні ефекти:минучий пронос, легка нудота, головний біль, біль в животі.

Призначають по одній таблетці двічі на день. Знаходить застосування комбінація мізопростолу з НПЗЗ (вольтарен) – препарат Артротек.

ДАЛАРГІН (Dаlarginum; в амп. і флак.по 0,001) - препарат пептидної природи, сприяє загоєнню виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, знижує кислотність шлункового соку, має гіпотензивну дію.

Препарат показаний при загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.

Протипоказаннями до застосування даларгіну є гіпотонія та вагітність.

ЗАСОБИ, ЩО НАДАЮТЬ СПЕЦИФІЧНИЙ АНТИБАКТЕРІАЛЬНИЙ ВПЛИВ НА Helicobacter pylory

(Де-нол, метронідазол, оксацилін, фуразолідон) Препарат метронідазол має широкий спектр дії щодо найпростіших (трихомонади, амеби, лямблії), діє на анаеробну мікрофлору (при захворюваннях аганів грудної клітки, сечових шляхів), а також на Helicobacter pylory. Найбільш ефективний антибактеріальний вплив спостерігається при поєднанні метронідазолу та денолу.

ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

Періодично виникає печія, відрижка з кислим смаком, шлункові кольки, болі вимагають прийому антацидів. Препаратів, що входять до комплексу лікування захворювань ШКТ (шлунково-кишкового тракту), пов'язаних із наслідками дії соляної кислоти.

Історія застосування антацидів

Шлункові хвороби антацидами лікують понад століття. Найвідоміший можна зустріти у будь-якої господині - двовуглекислий натрій (харчова сода). Внаслідок небажаних побічних ефектів не рекомендується для лікування у чистому вигляді.

Антисекреторні засоби, що з'явилися, спочатку потіснили антациди. З їхньою допомогою знижувалася продукція шлункового ферменту – соляної кислоти. Але повністю вирішити проблеми, пов'язані із захворюванням, вони не змогли.

Тому антацидні препарати знову зайняли лідируючі позиції у лікуванні хвороб ШКТ.

Як діють антацидні препарати?

Сучасна фармакологія розробила нові препарати комбінованої дії. Крім нейтралізації соляної кислоти вони виконують такі функції:

  • Адсорбування.
  • Зменшення вираженості ушкодження тканин (цитопротекторна дія).
  • Обволікання.
  • Збільшення синтезу глікопротеїнів слизу.
  • Зв'язування жовчної кислотиз лізолецитином.
  • Стимуляція секреції гідрокарбонатів.
  • Запобігання капілярному епітелію від ульцерогенного (побічного) фактора.
  • Запобігання метеоризму.


Види антацидних препаратів

  1. Розчинні (всмоктуються)- сама речовина або продукти, що утворюються внаслідок його взаємодії зі шлунковою кислотою, розчиняється в крові.

Вуглекислий газ, що при цьому утворюється, сприяє виникненню негативних побічних ефектів. Шлунок, що розтягнувся, викликає кислотну секрецію, шлунковий вміст піддається ретроградному просуванню (гастроезофагеальний рефлюкс).

  • Сода харчова
  • Оксид магнію (палена магнезія, периклаз)
  • Суміш Бурже (поєднання бікарбонату Na+сірчанокислого Na+фосфорно-кислого Na)
  • Ренні
  • Ендрюс антацид

В результаті дуже швидкого олужнення шлункового середовища виникає симптом «кислотного рикошету». Після закінчення дії медикаменту відбувається вторинне підвищення секреції кислоти. Нейтралізується при їді. Антациди, які містять Ca, небажано приймати перед сном.

Швидка, але нетривала ефективність.

  1. Не всмоктуються
  • Фосфалюгель – нейтралізація кислоти без олужування, не торкається фізіологічний процестравлення.
  • Маалокс, Алмагель, – адсорбуюча, обволікаюча суспензія з аналгетичним ефектом.
  • Гастрацид – таблетки з м'ятним присмаком, знімають печію, болючі напади.
  • Маалукол, Алюмаг – комбіновані препарати, що випускаються у вигляді жувальних таблеток, гелю, суспензії Мають адсорбуючу, жовчогінну, вітрогінну, обволікаючу дію.
  • Алтацид – випускається у вигляді пігулок для жування, суспензії.

На замітку: при прийомі антацидного засобу натщесерце, його терапевтична дія триває близько 30 хвилин.

Loading...Loading...