Паксил відпустку з аптек. Паксил - інструкція із застосування таблеток, склад, показання, побічні ефекти, аналоги та ціна. Фармакологічна дія Паксил

Паксил(табл.п.о.20мг N10) Франція Глаксо Велком Продакшен

Торгова назва: Паксил

Міжнародна назва: Пароксетін

Виробник: Глаксо Велком Продакшен

Країна: Франція

Відомості про зареєстровані упаковки:

1.Упаковка таблетки покриті оболонкою 20 мг 10 шт., упаковки коміркові контурні (10) - пачки картонні

Дата реєстрації 27.05.2005

НД НД 42-13469-05

Код EAN 4602233002217

2.Упаковка таблетки покриті оболонкою 20 мг 10 шт., упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні

Реєстраційний номер N016238/01

Дата реєстрації 27.05.2005

НД НД 42-13469-05

Код EAN 4602233002194

3.Упаковка таблетки покриті оболонкою 20 мг 10 шт., упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні

Реєстраційний номер N016238/01

Дата реєстрації 27.05.2005

НД НД 42-13469-05

Код EAN 4602233002200

Усього упаковок: 3

Опис (Відаль 2008):

ПАКСИЛ (PAXIL)

Представництво:

ГлаксоСмітКляйн код ATX: N06AB05 Власник реєстраційного посвідчення:

Laboratoire GlaxoSmithKline,

вироблено GLAXO WELLCOME PRODUCTION,

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки білого кольору, вкриті оболонкою, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "20" на одній стороні і лінією розлому - на іншій.

пароксетину гідрохлориду гемігідрат 22.8 мг,

відповідає пароксетину 20 мг

допоміжні речовини: кальцію дигідрофосфату дигідрат, натрію карбоксикрохмаль тип А, магнію стеарат.

Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400, полісорбат 80.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група: Антидепресант

Реєстраційні №№:

# Таб. 20 мг: 10, 30 чи 100 шт. – П №016238/01, 27.05.05

Опис препарату засновано на офіційно затвердженій інструкції із застосування та затверджено компанією-виробником для видання 2008 р.

Фармакологічна дія Фармакокінетика Показання | Режим дозування Побічна дія Протипоказання Вагітність та лактація | Особливі вказівки Передозування Лікарська взаємодія Умови відпустки з аптек Умови зберігання та терміни придатності

Фармакологічна дія

Антидепресант. Належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.

Механізм дії Паксилу заснований на його здатності вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну (5-гідрокситриптамін /5-НТ/) пресинаптичною мембраною, з чим пов'язане підвищення вільного вмісту цього нейромедіатора в синаптичній щілині та посилення серотонінергічної дії в ЦНС, відповідальної за розвиток тимоаналептичної (антидепресивної) ефект.

Пароксетин має низький афінітет до м-холінорецепторів (має слабку антихолінергічну дію), ?1-, ?2- та ?-адренорецепторів, а також до допамінових (D2), 5HT1-подібних, 5HT2-подібних і гістамінових H1-рецепторів.

За даними дослідження поведінки та ЕЕГ у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається у дозах вище за ті, які необхідні для інгібування захоплення серотоніну. Пароксетин не впливає на серцево-судинну систему, не порушує психомоторних функцій, не пригнічує ЦНС. У здорових добровольців він не викликає значної зміни рівня АТ, ЧСС та ЕЕГ.

Головними складовими профілю психотропної активності Паксилу є антидепресивна та протитривожна дія. Пароксетин може викликати слабкі активізуючі ефекти в дозах, що перевищують ті, які потрібні для пригнічення зворотного захоплення серотоніну.

При лікуванні депресивних розладів пароксетин продемонстрував ефективність порівнянну з ефективністю трициклічних антидепресантів. Пароксетин має терапевтичну ефективність навіть у тих пацієнтів, які не відповіли адекватно на попередню стандартну терапію. Стан пацієнтів покращується вже через 1 тиждень після початку лікування, але перевищує ефективність плацебо лише на 2 тижні. Ранковий прийом пароксетину не має негативного впливу на якість та тривалість сну. Більше того, при ефективній терапії сон має покращитись. Протягом перших кількох тижнів прийому пароксетин покращує стан пацієнтів із депресією та суїцидальними думками.

Результати досліджень, у яких пацієнти приймали пароксетин протягом 1 року, показали, що препарат ефективно запобігає рецидивам депресії.

При панічному розладі призначення Паксилу у поєднанні з препаратами, що покращують когнітивні функції та поведінку, виявилося більш ефективним, ніж монотерапія препаратами, що покращують когнітивно-поведінкову функцію, спрямовану на їх корекцію.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо пароксетин добре абсорбується із ШКТ. Їда не впливає на абсорбцію.

Розподіл

Css встановлюється до 7-14 дня з початку терапії. Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія та ефективність) не корелюють з його концентрацією у плазмі.

Пароксетин екстенсивно розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що лише 1% його присутній у плазмі, причому у терапевтичних концентраціях 95% – у зв'язаному з білками вигляді.

Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком, а також проникає через плацентарний бар'єр.

Метаболізм

Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання. З огляду на низьку фармакологічну активність метаболітів їх вплив на терапевтичну ефективність препарату малоймовірний.

Оскільки метаболізм пароксетину включає стадію "першого проходження" через печінку, його кількість, що визначається в системній циркуляції, менша за ту, яка всмоктується з ШКТ. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому дозуванні, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту "першого проходження" через печінку та зниження плазмового кліренсу пароксетину. Внаслідок цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі та коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися лише у тих пацієнтів, у яких при прийомі низьких доз досягаються низькі рівні препарату у плазмі.

Виведення

Виводиться із сечею (у незміненому вигляді – менше 2% дози та у вигляді метаболітів – 64%) або з жовчю (у незміненому вигляді – 1%, у вигляді метаболітів – 36%).

T1/2 варіює, однак у середньому становить 16-24 год.

Виведення пароксетину носить біфазний характер, що включає первинний метаболізм (перша фаза) та наступну за ним системну елімінацію.

При тривалому безперервному прийомі препарату фармакокінетичні параметри не змінюються.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку, а також при виражених порушеннях функції печінки та нирок концентрація пароксетину в плазмі підвищена, а діапазон плазмових концентрацій у них майже збігається з діапазоном здорових дорослих добровольців.

Показання

Депресія всіх типів, включаючи реактивну депресію, важку ендогенну депресію та депресію, що супроводжується тривогою (результати досліджень, у яких пацієнти отримували препарат протягом 1 року, показують, що він ефективний при профілактиці рецидивів депресії);

Лікування (в т.ч. підтримуюча та профілактична терапія) обсесивно-компульсивного розладу (ОКР) у дорослих, а також у дітей та підлітків віком 7-17 років (доведено збереження ефективності препарату при лікуванні ОКР протягом принаймні 1 року та при профілактиці рецидивів ДКР);

Лікування (в т.ч. підтримуюча та профілактична терапія) панічного розладу з агорафобією та без неї (ефективність препарату зберігається протягом 1 року, запобігаючи рецидивам панічного розладу);

Лікування (в т.ч. підтримуюча та профілактична терапія) соціальної фобії у дорослих, а також у дітей та підлітків віком 8-17 років (ефективність препарату зберігається при тривалому лікуванні цього розладу);

Лікування (в т.ч. підтримуюча та профілактична терапія) генералізованого тривожного розладу (ефективність препарату зберігається при тривалому лікуванні цього розладу, запобігаючи рецидивам цього розладу);

Лікування посттравматичного стресового розладу.

Режим дозування

Для дорослих при депресіях середня терапевтична доза становить 20 мг на добу. При недостатній ефективності доза може бути збільшена до максимальної 50 мг на добу. Збільшення дози слід проводити поступово – на 10 мг з інтервалом на 1 тиждень. Дозу Паксилу слід переглядати і при необхідності змінювати протягом 2-3 тижнів від початку терапії і надалі, доки не буде отримано адекватного клінічного ефекту.

Для дорослих при обсесивно-компульсивному розладі середня терапевтична доза становить 40 мг на добу. Починати лікування слід з 20 мг на добу, потім поступово доза підвищується на 10 мг щотижня. При недостатньому клінічному ефекті доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Дітям віком 7-17 років препарат призначають у початковій дозі 10 мг на добу, поступово підвищуючи на 10 мг щотижня. При необхідності доза може бути збільшена до 50 мг на добу.

Для дорослих при панічному розладі середня терапевтична доза становить 40 мг на добу. Лікування слід розпочинати з застосування препарату у дозі 10 мг на добу. Препарат застосовують у низькій початковій дозі з метою мінімізації можливого ризику загострення панічної симптоматики, яка може спостерігатись на початковому етапі терапії. Надалі дозу збільшують на 10 мг щотижня до отримання ефекту. При недостатній ефективності доза може бути збільшена до 60 мг на добу.

Для дорослих при соціальній фобії середня терапевтична доза становить 20 мг на добу. При недостатньому клінічному ефекті доза може бути збільшена поступово на 10 мг на тиждень до 50 мг на добу. Дітям віком 8-17 років препарат призначають у початковій дозі 10 мг на добу, поступово підвищуючи на 10 мг щотижня. При необхідності доза може бути збільшена до 50 мг на добу.

Для дорослих при генералізованому тривожному розладі середня терапевтична доза становить 20 мг на добу. При недостатньому клінічному ефекті доза може бути збільшена поступово на 10 мг на тиждень до максимальної дози 50 мг на добу.

Для дорослих при посттравматичному стресовому розладі середня терапевтична доза становить 20 мг на добу. При недостатньому клінічному ефекті доза може бути збільшена поступово на 10 мг щотижня до максимально 50 мг на добу.

У пацієнтів похилого віку лікування слід розпочинати з дози для дорослих, надалі доза може бути збільшена до 40 мг на добу.

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки та нирок (КК менше 30 мл/хв) дозу препарату слід зменшити до нижньої межі діапазону доз.

Курс лікування має бути досить тривалим. Пацієнти з депресією або ДКР повинні отримувати лікування протягом періоду достатнього для зникнення всіх симптомів. Цей період може тривати кілька місяців при депресії, а за ДКР і панічному розладі - ще триваліший термін.

Паксил приймають 1 раз на добу вранці разом із прийомом їжі. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою.

Скасування препарату

Слід уникати різкої відміни препарату. Добову дозу слід знижувати на 10 мг на тиждень. Після досягнення добової дози 20 мг у дорослих або 10 мг у дітей та підлітків пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом тижня та після цього препарат скасовують повністю.

Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі слід продовжити зниження дози препарату, але повільніше.

Побічна дія

Побічні ефекти зазвичай помірно виражені. При продовженні терапії побічні ефекти зменшуються за інтенсивністю та частотою виникнення і зазвичай не призводять до припинення лікування. Використовувалися такі критерії оцінки частоти небажаних явищ: часто (?1% і<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

З боку травної системи: дуже часто – нудота, зниження апетиту; часто – сухість у роті, запор, діарея; рідко – підвищення рівня печінкових ферментів; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча, гепатит (іноді з жовтяницею), печінкова недостатність (при розвитку побічних ефектів з боку печінки питання доцільності припинення терапії слід вирішувати у випадках, коли відзначається тривале підвищення показників функціональних проб).

З боку центральної нервової системи: часто - сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення; нечасто – сплутаність свідомості, галюцинації, екстрапірамідні симптоми; рідко – манії, судоми, акатизія; дуже рідко – серотоніновий синдром (ажитація, сплутаність свідомості, діафорез, галюцинації, гіперрефлексія, міоклонус, тахікардія, тремор). У пацієнтів з руховими порушеннями або які приймають нейролептики – екстрапірамідні розлади з орофаціальною дистонією.

З боку органу зору: часто – нечіткість зору; дуже рідко – гостра глаукома.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – транзиторне підвищення або зниження артеріального тиску (зазвичай у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та тривогою), синусова тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки.

З боку сечовидільної системи: рідко – затримка сечі.

З боку системи згортання крові: нечасто - крововиливи в шкіру і слизові оболонки, синці; дуже рідко – тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: рідко – гіпопролактинемія/галакторея та гіпонатріємія (в основному у літніх пацієнтів), яка іноді обумовлена ​​синдромом недостатньої секреції антидіуретичного гормону.

Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка; рідко - шкірний висип.

Інші: дуже часто – сексуальна дисфункція; часто - посилення потовиділення, позіхання; дуже рідко – реакції фоточутливості.

Небажані симптоми, що спостерігалися під час клінічних випробувань у дітей

У клінічних випробуваннях у дітей наведені нижче побічні ефекти виникали у 2% пацієнтів і зустрічалися в 2 рази частіше, ніж у групі плацебо: емоційна лабільність (в т.ч. заподіяння шкоди самому собі, суїцидальні думки, суїцидальні спроби, плаксивість, лабільність настрою) , ворожість, зниження апетиту, тремор, підвищене потовиділення, гіперкінезія та ажитація. Суїцидальні думки, суїцидальні спроби здебільшого спостерігалися у клінічних випробуваннях у підлітків із вираженим депресивним розладом, при якому ефективність пароксетину не доведена. Ворожість відзначалася у дітей (особливо віком до 12 років) з обсесивно-компульсивним розладом.

Протипоказання

Одночасний прийом інгібіторів МАО та період 14 днів після їх відміни (інгібітори МАО не можна призначати протягом 14 днів після закінчення лікування пароксетином);

Одночасний прийом тіоридазину;

Підвищена чутливість до пароксетину та інших компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної чи ембріотоксичної дії пароксетину. Дані про невелику кількість жінок, які приймали пароксетин при вагітності, свідчать про відсутність підвищеного ризику вроджених аномалій у новонароджених.

Є повідомлення про передчасні пологи у жінок, які отримували під час вагітності пароксетин, проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено. Паксил не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь лікування перевищує можливий ризик, пов'язаний із прийомом препарату.

Необхідно спостерігати за станом здоров'я новонароджених, матері яких приймали пароксетин на пізніх термінах вагітності, оскільки є повідомлення про ускладнення у дітей (проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено). Описано респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпер- або гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, дратівливість, летаргія, постійний плач, сонливість. У деяких повідомленнях симптоми були описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків описані ускладнення виникали відразу після пологів або незабаром після них (протягом 24 годин).

Пароксетин у незначній кількості виділяється із грудним молоком. Тому не слід застосовувати препарат у період лактації, за винятком випадків, коли потенційна користь лікування перевищує можливий ризик, пов'язаний із прийомом препарату.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки дозу препарату слід зменшити до нижньої межі діапазону доз.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв) дозу препарату слід зменшити до нижньої межі діапазону доз.

особливі вказівки

У пацієнтів з депресією загострення симптомів захворювання та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від того, чи отримують вони антидепресанти. Цей ризик зберігається доти, доки не буде досягнуто вираженої ремісії. Поліпшення стану пацієнта може бути відсутнім у перші тижні лікування та більше, тому за пацієнтом необхідно уважно спостерігати для своєчасного виявлення клінічного загострення схильності до суїциду, особливо на початку курсу лікування, а також у періоди зміни доз (збільшення або зменшення). Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання.

Інші психічні розлади, на лікування яких використовують пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці розлади можуть являти собою коморбідні стани, що супроводжують великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів, які страждають на інші психічні порушення, слід дотримуватися тих же запобіжних заходів, що і при лікуванні великого депресивного розладу.

Найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб піддаються пацієнтам, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування, і тому їм необхідно приділяти особливу увагу під час лікування. Пацієнтів (і обслуговуючий персонал) потрібно попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану та/або появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди та у разі виникнення цих симптомів негайно звертатися за медичною допомогою.

Іноді лікування пароксетином супроводжується виникненням акатизії, яка проявляється почуттям внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли пацієнт не може спокійно сидіти чи стояти; при акатизії пацієнт зазвичай відчуває суб'єктивний дистрес. Імовірність виникнення акатизії найбільш висока у перші кілька тижнів лікування.

У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може виникнути серотоніновий синдром або симптоматика, подібна до злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу, , що прогресує до делірію та коми), особливо якщо пароксетин використовують у комбінації з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми становлять потенційну загрозу життю, тому у разі їх виникнення лікування пароксетином необхідно припинити та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. Зважаючи на це, пароксетин не слід призначати у комбінації з попередниками серотоніну (такими як L-триптофан, окситриптан) у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому.

Великий депресивний епізод може бути вихідним проявом біполярного розладу. Прийнято вважати (хоча це й не доведено контрольованими клінічними випробуваннями), що лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку змішаного/маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу.

Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Як і всі антидепресанти, пароксетин не зареєстрований для лікування біполярної депресії. Пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі манію.

Лікування пароксетином слід починати обережно, не раніше як через 2 тижні після припинення терапії інгібіторами МАО; дозу пароксетину слід підвищувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

Частота судомних нападів у пацієнтів, які приймають пароксетин, не перевищує 0.1%. У разі виникнення судомного нападу лікування пароксетином слід припинити.

Є лише обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії.

Повідомлялося про крововилив у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові кровотечі) у пацієнтів, які приймають пароксетин. Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до кровотеч.

Після відміни препарату (особливо різкої) часто відзначаються запаморочення, сенсорні порушення (парестезія), порушення сну (яскраві сновидіння), тривога, біль голови, нечасто - ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея. У більшості пацієнтів ці симптоми були легкими або помірно вираженими, але в деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Зазвичай симптоми відміни виникають у перші кілька днів після відміни препарату, однак у поодиноких випадках – після випадкового пропуску однієї дози. Як правило, ці симптоми проходять самостійно протягом двох тижнів, але у деяких пацієнтів – до 2-3 місяців та більше. Тому рекомендується поступово знижувати дозу пароксетину (протягом кількох тижнів або місяців перед його повним скасуванням залежно від потреб пацієнта).

Виникнення симптомів відміни не означає, що препарат спричиняє залежність.

У дітей симптоми відміни пароксетину (емоційна лабільність, суїцидальні думки, суїцидальні спроби, зміни настрою, плаксивість, нервозність, запаморочення, нудота, біль у животі) відзначалися у 2% пацієнтів на фоні зниження дози пароксетину або після його повного скасування і зустрічалися в частіше, ніж у групі плацебо.

Препарат слід застосовувати з обережністю при печінковій недостатності, нирковій недостатності, закритокутовій глаукомі, захворюваннях серця, епілепсії.

Якщо підвищення рівня печінкових ферментів, що спостерігається на тлі застосування Паксилу, зберігається тривало, прийом препарату слід припинити.

Паксіл не потенціює дію алкоголю на психомоторні функції, проте пацієнтам, які приймають Паксіл, рекомендується утримуватися від вживання алкоголю.

Використання в педіатрії

Пароксетин не призначають дітям до 7 років у зв'язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність застосування препарату у даної категорії пацієнтів.

Контрольовані клінічні дослідження щодо використання пароксетину для лікування депресії у дітей та підлітків віком від 7 до 18 років не довели його ефективності, тому препарат не показаний для застосування у цієї вікової групи.

У клінічних випробуваннях небажані явища, пов'язані із суїцидальністю (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожістю (переважно агресія, девіантна поведінка та гнів), частіше спостерігалися у дітей та підлітків, які отримували пароксетин, ніж у тих пацієнтів цієї вікової групи, які отримували плацебо. В даний час немає даних про довгострокову безпеку пароксетину для дітей та підлітків, які стосувалися б впливу препарату на ріст, дозрівання, когнітивний та поведінковий розвиток.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Терапія Паксилом не викликає когнітивних порушень чи психомоторної загальмованості. Проте, як і при лікуванні будь-якими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути обережними при водінні автомобіля і роботі з рухомими механізмами.

Передозування

Наявна інформація про передозування пароксетином свідчить про широкий діапазон безпеки.

Симптоми: посилення описаних вище побічних ефектів, а також блювання, розширення зіниць, лихоманка, зміна артеріального тиску, мимовільні м'язові скорочення, ажитація, тривога, тахікардія. У пацієнтів зазвичай не розвиваються серйозні ускладнення навіть за разового прийому до 2 г пароксетину. У ряді випадків розвиваються кома та зміни на ЕЕГ, дуже рідко настає летальний кінець при поєднаному застосуванні пароксетину з психотропними препаратами або алкоголем.

Лікування: стандартні заходи, що застосовуються при передозуванні антидепресантів (промивання шлунка за допомогою штучного блювання, призначення 20-30 мг активованого вугілля кожні 4-6 годин протягом першої доби після передозування). Специфічний антидот невідомий. Показано підтримуючу терапію та контроль життєво важливих функцій організму.

Лікарська взаємодія

Абсорбція та фармакокінетика пароксетину не змінюються взагалі або змінюються лише частково під впливом їжі, антацидів, дигоксину, пропранололу та етанолу.

При одночасному застосуванні Паксилу з інгібіторами МАО, L-триптофаном, триптанами, трамадолом, лінезолідом, препаратами групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, літієм, препаратами звіробою продірявленого може розвинутись серотоніновий синдром.

Метаболізм та фармакокінетичні параметри Паксилу можуть змінюватися при одночасному застосуванні препаратів, що індукують або інгібують білковий метаболізм. При одночасному застосуванні Паксилу з препаратами, що інгібують метаболізм ферментів, дози, що застосовуються, повинні обмежуватися нижньою межею звичайного рівня. При сумісному застосуванні з препаратами, що індукують метаболізм ферментів (карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин, фенобарбітал), не потрібна зміна початкових доз Паксилу. Подальшу корекцію доз слід проводити залежно від клінічного ефекту.

При одночасному застосуванні Паксилу з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 (трициклічні антидепреси)

Антидепресант

Діюча речовина

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "20" на одній стороні та ризиком на іншій стороні.

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 317.75 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію тип А – 5.95 мг, магнію стеарат – 3.5 мг.

Склад плівкової оболонки:Опадрай білий YS-1R-7003* – 7 мг (гіпромелоза – 4.2 мг, титану діоксид – 2.2 мг, макрогол 400 – 0.6 мг, полісорбат 80 – 0.1 мг).

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.

* при приготуванні розчину плівкової оболонки Опадрай білий використовується очищена вода, яка видаляється в процесі сушіння.

Фармакологічна дія

Механізм дії

Пароксетин - потужний та селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, ). Прийнято вважати, що його антидепресивна активність та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного розладу (ГКР) та панічного розладу зумовлена ​​специфічним інгібуванням зворотного захоплення 5-НТ у нейронах головного мозку.

За хімічною будовою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.

Пароксетин характеризується низьким афінітетом до мускаринових холінергічних рецепторів, а дослідження на тваринах показали, що він має лише слабкі антихолінергічні властивості.

Відповідно до такої виборчої дії пароксетину в дослідженнях in vitro показано, що він, на відміну від трициклічних антидепресантів, характеризується незначним афінітетом до α 1 , α 2 і β-адренорецепторів, а також до допамінових (D 2), 5-НТ 1 - подібним, 5-НТ 2 та гістаміновим (Н 1) рецепторам. Відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами in vitro підтверджується результатами досліджень in vivo, які свідчать про те, що пароксетин не пригнічує ЦНС та не спричиняє артеріальну гіпотензію.

Фармакодинамічні властивості

Пароксетин не порушує психомоторних функцій і не посилює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС.

Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення 5НТ, пароксетин викликає симптоми надмірної стимуляції 5НТ-рецепторів при введенні тваринам, які раніше отримували інгібітори МАО або триптофан.

У дослідженнях з оцінки поведінки та ЕЕГ було показано, що пароксетин викликає слабкі активуючі ефекти у дозах, що перевищують дози, які потрібні для інгібування зворотного захоплення 5-НТ. За своєю природою його активуючі властивості не є амфетаміноподібними.

У дослідженнях на тваринах була показана хороша переносимість щодо серцево-судинної системи.

Після застосування у здорових осіб пароксетин не викликає клінічно значущих змін АТ, ЧСС та ЕКГ.

Дослідження показали, що, на відміну від антидепресантів, які пригнічують зворотне захоплення, пароксетин має набагато меншу здатність інгібувати антигіпертензивні властивості гуанетидину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального прийому пароксетин добре абсорбується і піддається метаболізму при "першому проходженні".

Внаслідок метаболізму при "першому проходженні", в системний кровотік надходить менша кількість пароксетину, ніж те, що абсорбується із ШКТ. У міру збільшення кількості пароксетину в організмі при одноразовому прийомі великих доз або при багаторазовому прийомі звичайних доз відбувається часткове насичення метаболічного шляху першого проходження та зменшується кліренс пароксетину. Це призводить до непропорційного підвищення концентрацій пароксетину у плазмі. Тому його фармакокінетичні параметри не є стабільними, наслідком чого є нелінійна кінетика. Однак нелінійність кінетики зазвичай виражена слабо і спостерігається тільки у тих пацієнтів, у яких на фоні прийому низьких доз препарату в плазмі досягаються низькі рівні пароксетину. Рівноважні концентрації у плазмі досягаються через 7-14 днів після початку лікування пароксетином. Його фармакокінетичні параметри швидше за все не змінюються під час тривалої терапії.

Розподіл

Пароксетин широко розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що в плазмі залишається лише 1% усієї кількості пароксетину, що є в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками.

Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (тобто з побічними реакціями та ефективністю).

Метаболізм

Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які легко елімінуються з організму. Зважаючи на практичну відсутність у цих метаболітів фармакологічної активності, їх внесок у терапевтичні властивості пароксетину малоймовірний.

Метаболізм не обмежує здатність пароксетину вибірково діяти щодо зворотного захоплення 5-HT у нейронах.

Виведення

Менше 2% прийнятої дози пароксетину виводиться із сечею у незміненому вигляді, тоді як екскреція метаболітів досягає 64% дози. Близько 36% дози виводиться з фекаліями, ймовірно потрапляючи в нього з жовчю; менше 1% дози виводиться з калом у незміненому вигляді. Таким чином, пароксетин елімінується майже повністю внаслідок метаболізму.

Виведення метаболітів має двофазний характер: спочатку є результатом метаболізму "першого проходження", потім контролюється системною елімінацією пароксетину.

Т 1/2 пароксетину варіює, але зазвичай становить близько 24 год.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю концентрація пароксетину в плазмі може збільшуватися, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з таким у здорових дорослих.

Показання

Депресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня тяжкості

Рекурентний депресивний розлад

Результати досліджень, у яких пацієнти приймали пароксетин до 1 року, свідчать про те, що він ефективно запобігає рецидивам та поверненню симптомів депресії.

Обсесивно-компульсивний розлад

Пароксетин є ефективним при лікуванні обсесивно-компульсивного розладу (ОКР), в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії.

Згідно з даними плацебо-контрольованих досліджень, ефективність пароксетину при лікуванні ДКР підтримувалася принаймні протягом 1 року. Крім того, пароксетин ефективно запобігає рецидивам ДКР.

Панічний розлад

Пароксетин ефективний при лікуванні панічного розладу з агорафобією та без неї, в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії.

Встановлено, що при лікуванні панічного розладу комбінація пароксетину та когнітивно-поведінкової терапії значно ефективніша, ніж ізольоване застосування когнітивно-поведінкової терапії.

Згідно з даними плацебо-контрольованих досліджень, ефективність пароксетину при лікуванні панічного розладу підтримувалася більше 1 року. Крім того, пароксетин ефективно запобігає рецидивам панічного розладу.

Соціальна фобія

Пароксетин ефективний під час лікування соціальної фобії, зокрема. як тривала підтримуюча та профілактична терапія. Постійна ефективність пароксетину при тривалому лікуванні соціальної фобії була продемонстрована у дослідженні щодо запобігання рецидивам.

Пароксетин є ефективним при лікуванні генералізованого тривожного розладу, в т.ч. як тривала підтримуюча та профілактична терапія.

Постійна ефективність пароксетину при тривалому лікуванні генералізованого тривожного розладу була продемонстрована у дослідженні щодо запобігання рецидивам.

Пароксетин ефективний при лікуванні посттравматичного стресового розладу.

Протипоказання

- підвищена чутливість до пароксетину та будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату;

- У комбінації з інгібіторами МАО. У виняткових випадках (антибіотик, що є оборотним неселективним інгібітором МАО) допускається комбінувати з пароксетином за умови, що прийнятні альтернативи лікування лінезолідом недоступні, і потенційна користь застосування лінезоліду перевершує ризики виникнення серотонінового синдрому або злокаче у пацієнта. Повинне бути доступне обладнання для ретельного спостереження за симптомами серотонінового синдрому та моніторингу артеріального тиску. Лікування пароксетином допускається:

Через 2 тижні після припинення лікування незворотними ІМАО;

Не менш ніж через 24 години після припинення лікування оборотними інгібіторами МАО (наприклад, моклобемід, лінезолід, метилтіонінія хлорид (метиленовий синій));

Повинна пройти не менше 1 тижня між скасуванням пароксетину та початком терапії будь-яким інгібіторам МАО;

— у комбінації з , оскільки, як і інші препарати, що пригнічують активність печінкового ізоферменту CYP2D6, пароксетин може підвищувати концентрацію тіоридазину в плазмі. Це може призвести до подовження інтервалу QT c та розвитку пов'язаної з цим шлуночкової аритмії типу "пірует" та раптової смерті;

- Поєднане застосування з пимозидом;

- дитячий та підлітковий вік до 18 років. Контрольовані клінічні дослідження пароксетину при лікуванні депресивних епізодів середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентного депресивного розладу у дітей та підлітків не довели його ефективності, тому пароксетин не показаний для лікування зазначеної вікової групи. Безпека та ефективність пароксетину не вивчалися при застосуванні у пацієнтів молодшої вікової категорії (менше 7 років).

Дозування

Депресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентний депресивний розлад

Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена з кроком 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу в залежності від клінічної відповіді. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та за необхідності коригувати дозу препарату Паксил через 2-3 тижні після початку лікування та надалі залежно від клінічних показань.

Пацієнти з депресією повинні проходити лікування протягом достатнього періоду для досягнення безсимптомного стану. Цей період може становити кілька місяців.

Обсесивно-компульсивний розлад (ДКР)

Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід починати з дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 60 мг на добу.

Пацієнти з ДКР повинні проходити лікування протягом достатнього періоду для досягнення безсимптомного стану. Цей період може становити кілька місяців.

Панічний розлад

Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід починати з дози 10 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу залежно від клінічної відповіді. При необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 60 мг на добу.

Пацієнти з панічним розладом повинні проходити лікування протягом достатнього періоду для досягнення безсимптомного стану. Цей період може становити кілька місяців і більше.

Соціальна фобія

Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності пацієнтам, у яких не спостерігається відповідь при використанні 20 мг на добу, доза може бути збільшена з кроком 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу в залежності від клінічної відповіді.

Генералізований тривожний розлад

Посттравматичний стресовий розлад

Скасування пароксетину

Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни препарату Паксил. Схема поступового зменшення дози, використана в останніх клінічних дослідженнях, полягала у зниженні добової дози на 10 мг/тиждень. Після досягнення дози 20 мг/добу пацієнти продовжували приймати цю дозу протягом 1 тижня, і лише після цього препарат скасовували повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше.

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів похилого вікуконцентрація пароксетину в плазмі може збільшуватися, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з таким у молодших пацієнтів. У даної категорії пацієнтів терапію слід починати з дози, що рекомендується для дорослих, яка може бути підвищена до 40 мг на добу.

Концентрація пароксетину в плазмі крові збільшується у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 30 мл/хв)або у пацієнтів із порушенням функції печінки. Тому таким пацієнтам слід призначати дози препарату на нижній межі діапазону терапевтичних доз.

Застосування пароксетину у дітей та підлітків (молодше 18 років)протипоказано.

Побічна дія

Частота та виразність деяких перелічених нижче небажаних реакцій пароксетину можуть зменшуватись у міру продовження лікування, і такі реакції зазвичай не вимагають відміни препарату.

Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

З боку системи кровотворення:нечасто – патологічна кровотеча, переважно крововилив у шкіру та слизові оболонки (в т.ч. екхімоз); дуже рідко – тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:дуже рідко – важкі алергічні реакції (включаючи анафілактоїдні реакції та ангіоневротичний набряк).

З боку ендокринної системи:дуже рідко – синдром неадекватної секреції АДГ.

З боку обміну речовин та харчування:часто – зниження апетиту, підвищення концентрації холестерину; рідко – гіпонатріємія. Гіпонатріємія зустрічається переважно у пацієнтів похилого віку та інколи зумовлена ​​синдромом неадекватної секреції АДГ.

Порушення психіки:часто - сонливість, безсоння, ажитація, патологічні сновидіння (включаючи жахливі сновидіння); нечасто – сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – маніакальні реакції, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія; частота невідома - суїцидальні думки та суїцидальна поведінка. Випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки були зареєстровані під час лікування пароксетином або у ранні терміни після припинення лікування. Ці симптоми можуть бути обумовлені власне захворюванням.

З боку нервової системи:часто - запаморочення, тремор, біль голови, порушення концентрації уваги; нечасто – екстрапірамідні розлади; рідко – судоми, синдром неспокійних ніг; дуже рідко – серотоніновий синдром (симптоми можуть включати ажитацію, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію з тремтінням та тремор). У пацієнтів з порушенням рухових функцій або застосовували нейролептики, іноді повідомлялося про розвиток екстрапірамідної симптоматики, включаючи орофаціальну дистонію.

З боку органу зору:часто – нечіткість зору; нечасто – мідріаз; дуже рідко – гостра глаукома.

З боку органу слуху та рівноваги:частота невідома – шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи:нечасто – синусова тахікардія, постуральна гіпотензія, короткочасне підвищення та зниження артеріального тиску; рідко – брадикардія. Короткочасне підвищення та зниження АТ були зареєстровані після лікування пароксетином, як правило, у пацієнтів із попередньою гіпертензією або тривогою.

З боку дихальної системи:часто - позіхання.

З боку травної системи:дуже часто – нудота; часто – запор, діарея, блювання, сухість у роті; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:рідко – підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко – небажані реакції з боку печінки (такі як гепатит, що іноді супроводжуються жовтяницею та/або печінковою недостатністю). Повідомлялося підвищення активності печінкових ферментів. Післяреєстраційні повідомлення про небажані реакції з боку печінки (таких як гепатит, що іноді супроводжуються жовтяницею та/або печінковою недостатністю) були отримані дуже рідко. Питання доцільності припинення лікування пароксетином необхідно вирішувати у випадках, коли має місце тривале підвищення показників функціональних печінкових проб.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:часто – підвищене потовиділення; нечасто – шкірні висипання, свербіж; дуже рідко – реакції фоточутливості, тяжкі шкірні реакції (включаючи багатоформну еритему, синдром Стівена-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), кропив'янка.

З боку сечовидільної системи:нечасто – затримка сечовипускання, нетримання сечі.

З боку статевих органів та молочної залози:дуже часто – сексуальна дисфункція; рідко – гіперпролактинемія, галакторея, порушення менструального циклу (в т.ч. менорагія, метрорагія та аменорея); дуже рідко – пріапізм.

З боку кістково-м'язової системи:рідко – артралгія, міалгія. Епідеміологічні дослідження, здебільшого проведені у пацієнтів віком 50 років і більше, показали підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують препарати групи СІОЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що веде до цього ризику, невідомий.

Інші:часто – астенія, збільшення маси тіла; дуже рідко – периферичні набряки.

Симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином:часто - запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови; нечасто – ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, емоційна лабільність, зорові порушення, відчуття серцебиття, діарея, дратівливість.

Як і при відміні інших психотропних лікарських препаратів, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включно з парестезією, відчуття розряду електричного струму і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, біль голови, тремор, сплутаність свідомості, діарея, підвищене потовиділення, відчуття серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість, зорові порушення. Більшість пацієнтів ці симптоми є легкими чи помірковано вираженими і проходять мимовільно. Невідомо жодної групи пацієнтів, яка б піддавалася підвищеному ризику виникнення таких симптомів; тому, якщо в лікуванні пароксетином більше немає потреби, його дозу слід знижувати повільно до повної відміни препарату.

Небажані реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях у дітей

Спостерігалися такі небажані реакції: емоційна лабільність (включаючи заподіяння шкоди самому собі, суїцидальні думки, суїцидальні спроби, плаксивість та коливання настрою), кровотечі, ворожість, зниження апетиту, тремор, підвищене потовиділення, гіперкінезія та ажитація. Суїцидальні думки та суїцидальні спроби в основному спостерігалися у клінічних дослідженнях у підлітків з великим депресивним розладом. Ворожість відзначалася в дітей віком обсесивно-компульсивним розладом, особливо в дітей віком до 12 років.

У клінічних дослідженнях поступове зменшення добової дози (добову дозу зменшували на 10 мг/добу з інтервалом в один тиждень до 10 мг/добу протягом одного тижня) спостерігалися такі симптоми, як емоційна лабільність, нервозність, запаморочення, нудота і біль у животі, які реєструвалися як мінімум у 2% пацієнтів на фоні зниження дози пароксетину або після його повного відміни та зустрічалися як мінімум у 2 рази частіше, ніж у групі плацебо.

Передозування

Наявна інформація про передозування пароксетину свідчить про його широкий діапазон безпеки.

Симптоми:при передозуванні пароксетину крім симптомів, описаних у розділі "Побічна дія", спостерігаються лихоманка, зміни АТ, мимовільні скорочення м'язів, тривога та тахікардія. Стан пацієнтів зазвичай нормалізувався без серйозних наслідків навіть за одноразового прийому доз до 2000 мг. У ряді повідомлень описані такі симптоми, як кома та зміни ЕКГ; випадки летального наслідку спостерігалися дуже рідко, зазвичай повідомлялися у тих ситуаціях, коли пацієнти приймали пароксетин разом з іншими психотропними препаратами з алкоголем або без нього.

Лікування:специфічний антидот пароксетину невідомий. Лікування повинно включати загальні заходи, які застосовуються при передозуванні будь-якими антидепресантами. Показано підтримуючу терапію та частий моніторинг основних фізіологічних показників, а також ретельне спостереження. Лікування пацієнта повинно проводитись відповідно до клінічної картини або відповідно до рекомендацій національного токсикологічного центру, за їх наявності.

Лікарська взаємодія

Серотонінергічні препарати

Застосування пароксетину, як і інших препаратів групи СІОЗС, одночасно з серотонінергічними препаратами може викликати ефекти, пов'язані з рецепторами 5-НТ (серотоніновий синдром). При одночасному застосуванні серотонінергічних препаратів (таких як L-триптофан, препарати групи триптанів, трамадол, препарати групи СІОЗС, літій, фентаніл і звіробій продірявлений) з пароксетином необхідно бути обережними і проводити ретельний клінічний моніторинг.

Одночасне застосування пароксетину з інгібіторами МАО (включаючи лінезолід - антибіотик, що трансформується в неселективний інгібітор МАО, та метилтіонію хлорид (метиленовий синій)) протипоказано.

Пімозід

У дослідженні одночасного застосування пароксетину та пімозиду в одноразовій низькій дозі (2 мг) було зареєстровано підвищення рівня пімозиду. Цей факт пояснюється відомою властивістю пароксетину пригнічувати систему CYP2D6. Внаслідок вузького терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT, одночасне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано.

Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів

Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

При застосуванні пароксетину одночасно з інгібітором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів, слід рекомендувати застосування пароксетину в дозі, що знаходиться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину коригувати не потрібно, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яка подальша корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічним ефектом (переносимістю та ефективністю).

Фосампренавір та ритонавір

Одночасне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином призводило до значного зниження концентрації пароксетину в плазмі. Концентрації фосампренавіру/ритонавіру в плазмі крові при одночасному застосуванні з пароксетином були подібні до контрольних значень інших досліджень, що вказує на відсутність істотного впливу пароксетину на метаболізм фосампренавіру/ритонавіру. Дані щодо впливу довгострокового сумісного застосування пароксетину з фосамнренавіром/ритонавіром відсутні. Будь-яка подальша корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічним ефектом (переносимістю та ефективністю).

Проциклідин

Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрацію проциклідину в плазмі крові. У разі виникнення антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід знизити.

Протисудомні препарати

Одночасне застосування пароксетину та протисудомних препаратів (карбамазепін/фенітоїн, вальпроат натрію) не впливає на їх фармакокінетичний та фармакодинамічний профілі у пацієнтів з епілепсією.

Міорелаксанти

Препарати групи СІОЗС можуть зменшувати активність холінестерази плазми крові, що призводить до збільшення тривалості нервово-м'язової блокуючої дії мівакурію та суксаметонію.

Здатність пароксетину пригнічувати ізофермент CYP2D6

Як і інші антидепресанти, включно з іншими препаратами групи СІОЗС, пароксетин пригнічує печінковий ізофермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450. Пригнічення ізоферменту CYP2D6 може спричиняти підвищення концентрації в плазмі крові одночасно використовуваних препаратів, які метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів належать деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду (перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби IC класу (наприклад, пропафенон та флекаїні). Не рекомендується застосовувати пароксетин у поєднанні з метопрололом при серцевій недостатності через вузький терапевтичний індекс метопрололу при даному показанні до застосування.

Незворотне пригнічення системи CYP2D6 пароксетином може призвести до зниження концентрації ендоксифену в плазмі крові і, як наслідок, знизити ефективність тамоксифену.

Дослідження взаємодії in vivoпри одночасному застосуванні в умовах рівноважного стану пароксетину та терфенадину, який є субстратом ізоферменту CYP3A4, показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину. У подібному дослідженні взаємодії in vivoне було виявлено впливу пароксетину на фармакокінетику алпразоламу та навпаки. Не очікується, що одночасне застосування пароксетину з терфенадином, алпразоламом та іншими препаратами, які є субстратом ізоферменту CYP3A4, може супроводжуватись негативним впливом на пацієнта.

Препарати, що впливають на рН шлунка

Клінічні дослідження показали, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежать або практично не залежать (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від:

Прийом їжі;

Антацидів;

Дігоксину;

Пропранололу;

Алкоголю - пароксетин не посилює негативний вплив етанолу на розумові та рухові функції, проте, не рекомендується одночасно приймати пароксетин та алкоголь.

Пероральні антикоагулянти

Можлива поява фармакодинамічної взаємодії між пароксетином та пероральними антикоагулянтами. Спільне застосування пароксетину та пероральних антикоагулянтів може спричинити підвищення активності антикоагулянтів та ризик кровотечі. Отже, пароксетин слід обережно застосовувати для лікування пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти.

НПЗП та інші антиагрегантні препарати

Можлива поява фармакодинамічної взаємодії між пароксетином та НПЗП/ацетилсаліциловою кислотою. Спільне застосування пароксетину та нестероїдних протизапальних засобів/ацетилсаліцилової кислоти може підвищувати ризик кровотечі.

Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, які отримують препарати групи СНОЗС одночасно з пероральними антикоагулянтами, з препаратами, які впливають на функцію тромбоцитів або підвищують ризик
кровотечі (наприклад, атипові нейролептики, такі як клозапін, фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори ЦОГ-2), а також при лікуванні пацієнтів із вказівками в анамнезі порушення згортання крові або стану, які можуть викликати передрозчини.

особливі вказівки

Діти та підлітки (молодші 18 років)

Препарат Паксил не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.

Лікування антидепресантами дітей та підлітків, які страждають на великий депресивний розлад та інші психічні захворювання, асоційовано з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки.

У клінічних дослідженнях небажані явища, пов'язані із суїцидальними спробами та суїцидальними думками, ворожістю (переважно агресія, девіантна поведінка та гнівливість), частіше спостерігалися у дітей та підлітків, які отримували пароксетин, ніж у пацієнтів цієї вікової групи, які отримували плацебо. В даний час немає даних про довгострокову безпеку пароксетину для дітей та підлітків, які стосувалися б впливу цього препарату на ріст, дозрівання, когнітивний та поведінковий розвиток.

Клінічне погіршення та суїцидальний ризик у дорослих

Молоді пацієнти, що особливо страждають на великий депресивний розлад, можуть бути схильні до підвищеного ризику виникнення суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином. Аналіз проведених плацебо-контрольованих досліджень у дорослих, які страждають на психічні захворювання, свідчить про збільшення частоти суїцидальної поведінки у молодих пацієнтів (віком 18-24 років) на фоні прийому пароксетину в порівнянні з групою плацебо: 17/776 (2.19%) проти 5/ 542 (0.92%) відповідно, хоча ця різниця не вважається статистично значущою. У пацієнтів старших вікових груп (від 25 до 64 років та старше 65 років) збільшення частоти суїцидальної поведінки не спостерігалося. У дорослих усіх вікових груп з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентним депресивним розладом спостерігалося статистично значуще збільшення кількості випадків суїцидальної поведінки на фоні лікування пароксетином у порівнянні з групою плацебо (частота суїцидальних спроб: 11/3455) (0.3) (0,05%) відповідно). Однак більшість із цих випадків на фоні прийому пароксетину (8 з 11) було зареєстровано у молодих пацієнтів віком від 18-30 років. Дані, отримані в дослідженні за участю пацієнтів з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентним депресивним розладом, можуть свідчити про збільшення частоти випадків суїцидальної поведінки у пацієнтів молодого віку, які можуть зберігатися і у пацієнтів віком від 24 років з різними психічними розладами.

У пацієнтів з депресією загострення симптомів цього розладу та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від того, чи отримують вони антидепресанти. Цей ризик зберігається доти, доки не буде досягнуто вираженої ремісії. Загалом клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватися на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, для лікування яких показаний пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки, ці розлади також можуть поєднуватися з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентним депресивним розладом. Крім того, найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб піддаються пацієнтам, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування. Необхідно забезпечити спостереження за всіма пацієнтами для своєчасного виявлення клінічного погіршення (включаючи нові симптоми) та суїцидальності під час усього курсу лікування, особливо на початку лікування, або під час зміни дози препарату (збільшення чи зниження).

Пацієнтів (і тих, хто їх доглядає) важливо попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появою суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди. У разі цих симптомів необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Необхідно пам'ятати, що поява таких симптомів, як ажитація, акатизія або манія може бути пов'язана як з основним захворюванням, так і бути наслідком терапії, що застосовується.

При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи розвиток нових симптомів) та/або суїцидальних думок та/або суїцидальної поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо симптоми не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, режим терапії до відміни препарату.

Акатізія

У поодиноких випадках лікування пароксетином або іншим препаратом групи СІЗЗС супроводжується розвитком акатизії, яка проявляється почуттям внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли пацієнт не може спокійно сидіти або стояти; при акатизії пацієнт зазвичай відчуває суб'єктивний дискомфорт. Імовірність розвитку акатизії найвища в перші кілька тижнів лікування.

Серотоніновий синдром, злоякісний нейролептичний синдром

На тлі лікування пароксетином у поодиноких випадках може розвинутись серотоніновий синдром або симптоматика, подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, зокрема, якщо пароксетин використовують у комбінації з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми можуть представляти потенційну загрозу життю, і тому лікування пароксетином необхідно припинити у разі їх виникнення (стани характеризуються групами таких симптомів, як гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливою швидкою зміною показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу свідомості, дратівливість, вкрай важку ажитацію, що прогресує до делірію та коми) і почати підтримуючу симптоматичну терапію. Пароксетин не повинен застосовуватися у комбінації з попередниками серотоніну (такими як L-триптофан, окситриптан) через ризик розвитку серотонінергічного синдрому.

Манія та біполярний розлад

Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Прийнято вважати (хоча це й не доведено контрольованими клінічними дослідженнями), що лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку змішаного або маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Слід зазначити, що пароксетин не призначений для лікування депресивного епізоду у межах біполярного розладу. Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі манію.

Тамоксифен

У деяких дослідженнях показано, що ефективність тамоксифену, яку оцінювали за ризиком розвитку рецидиву раку молочної залози та летальності, може зменшуватися при сумісному застосуванні з пароксетином внаслідок незворотного інгібування пароксетином ізоферменту CYP2D6. Ризик може зростати при тривалому сумісному застосуванні. При застосуванні тамоксифену для лікування або профілактики раку молочної залози слід розглянути можливість використання альтернативних антидепресантів, які не мають інгібуючого впливу на ізофермент CYP2D6 або надають цей ефект меншою мірою.

Переломи кісток

В епідеміологічних дослідженнях з оцінки ризику розвитку переломів кісток виявлено зв'язок переломів кісток із прийомом деяких антидепресантів, включаючи препарати групи СІЗЗС. Ризик спостерігався протягом курсу лікування антидепресантами та був максимальним на початку курсу терапії. Імовірність переломів кісток повинна враховуватись при застосуванні пароксетину.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування препаратами групи СІЗЗС може впливати на показники глікемічного контролю. Можлива корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Інгібітори МАО

Лікування пароксетином слід починати з обережністю через 2 тижні після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО або через 24 години після припинення лікування оборотними інгібіторами МАО. Дозу пароксетину необхідно поступово підвищувати до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

Порушення функції нирок чи печінки

Епілепсія

Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати обережно у пацієнтів з епілепсією.

Судомні напади

Частота судомних нападів у пацієнтів, які приймають пароксетин, не перевищує 0.1%. У разі виникнення судомного нападу лікування пароксетином слід припинити.

Електросудомна терапія

Є лише обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії.

Глаукома

Як і інші препарати групи СІОЗС, пароксетин може викликати мідріаз, і його необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із глаукомою.

Гіпонатріємія

При лікуванні пароксетином гіпонатріємія розвивається рідко, спостерігається переважно у пацієнтів похилого віку і нівелюється після відміни пароксетину.

Кровотечі

Повідомлялося про випадки розвитку кровотечі через шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові та гінекологічні кровотечі) у пацієнтів на фоні прийому пароксетину. Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик розвитку кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до кровотеч.

Захворювання серця

При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів.

Симптоми, що спостерігаються при припиненні лікування пароксетином у дорослих

За даними результатів клінічних досліджень у дорослих зустрічальність небажаних реакцій при припиненні лікування у пацієнтів, які приймали пароксетин, становила 30%, тоді як небажаних реакцій у групі плацебо становила 20%.

Виникнення симптомів відміни не означає, що препарат викликає звикання чи залежність, як це має місце у випадку з речовинами, які є предметом зловживання.

Описані такі симптоми скасування як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття удару електричним струмом та шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль та головний біль відчуття серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість та зорові порушення. Зазвичай ці симптоми виражені слабко чи помірно, але в деяких пацієнтів можуть бути тяжкими. Зазвичай симптоми розвиваються у перші кілька днів після відміни препарату, однак у дуже поодиноких випадках виникають у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози. Як правило, ці симптоми проходять спонтанно та зникають протягом 2 тижнів, але у деяких пацієнтів симптоми можуть зберігатися набагато довше (2-3 місяці та більше). Рекомендується знижувати дозу пароксетину поступово протягом декількох тижнів або місяців перед його повним скасуванням залежно від потреб конкретного пацієнта.

Симптоми, що спостерігаються при припиненні лікування пароксетином у дітей та підлітків

За результатами клінічних досліджень у дітей і підлітків зустрічність небажаних реакцій при припиненні лікування у пацієнтів, які приймали пароксетин, становила 32%, тоді як небажаних реакцій у групі плацебо становила 24%. Після відміни пароксетину наступні небажані реакції реєструвалися як мінімум у 2% пацієнтів і зустрічалися як мінімум у 2 рази частіше, ніж у групі плацебо: емоційна лабільність (в т.ч. суїцидальні думки, суїцидальні спроби, зміни настрою та плаксивість), нервозність, запаморочення , нудота та біль у животі.

Незважаючи на те, що пароксетин не посилює негативний вплив алкоголю на психомоторні функції, не рекомендується одночасно застосовувати пароксетин та алкоголь.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Клінічний досвід застосування пароксетину свідчить про те, що він не погіршує когнітивні та психомоторні функції. Разом з тим, як і при лікуванні будь-якими іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути особливо обережними при керуванні автомобілем та роботі з механізмами.

Вагітність та лактація

Фертильність

За даними досліджень на тваринах пароксетин може впливати на якісні характеристики сперми. Дані досліджень людського матеріалу in vitro можуть вказувати на певний вплив на якісні характеристики сперми, однак у повідомленнях про випадки застосування у людини деяких препаратів групи СІЗЗЗ (включаючи пароксетин) було показано, що вплив на якісні характеристики сперми виявився оборотним.

Досі не спостерігалося впливу на фертильність людини.

Вагітність

Дослідження на тваринах не виявили у пароксетину тератогенної або виборчої ембріотоксичної активності.

Епідеміологічні дослідження результатів вагітності при прийомі антидепресантів у І триместрі виявили збільшення ризику вроджених аномалій, зокрема серцево-судинної системи (наприклад, дефекти міжшлуночкової та міжпередсердної перегородок), пов'язаних із прийомом пароксетину. За наявними даними, зустрічність дефектів серцево-судинної системи при застосуванні пароксетину під час вагітності приблизно дорівнює 1/50, тоді як очікувана зустрічальність таких дефектів у загальній популяції приблизно дорівнює 1/100 новонароджених.

При призначенні пароксетину лікарю необхідно розглянути можливість альтернативного лікування у вагітних та плануючих вагітність жінок. Пароксетин слід призначати лише у випадку, якщо потенційна користь перевищує можливий ризик. Якщо буде прийнято рішення про припинення лікування пароксетином при вагітності, лікар повинен дотримуватись рекомендацій розділів "Режим дозування" та "Особливі вказівки".

Зареєстровані повідомлення про передчасні пологи у жінок, які отримували під час вагітності пароксетин або інші препарати групи СІЗЗС, хоча причинно-наслідковий зв'язок між прийомом цих препаратів та передчасними пологами не встановлений.

Необхідно уважно спостерігати за станом здоров'я тих новонароджених, матері яких приймали пароксетин на пізніх термінах вагітності, оскільки є повідомлення про ускладнення у новонароджених, пов'язаних із застосуванням пароксетину або інших препаратів групи СІОЗС у III триместрі вагітності. Однак причинно-наслідковий зв'язок між згаданими ускладненнями та цією медикаментозною терапією не підтверджено. Описані клінічні ускладнення включали: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемію, артеріальну гіпертензію, артеріальну гіпотензію, гіперрефлексію, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної, плач та сонливість. У деяких повідомленнях симптоми були описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків описані ускладнення виникали відразу після пологів або незабаром після них (<24 ч).

За даними епідеміологічних досліджень прийом препаратів групи СІОЗС (включаючи пароксетин) під час вагітності, особливо на пізніх термінах, пов'язаний зі збільшенням ризику розвитку легеневої персистуючої гіпертензії новонароджених. Підвищений ризик спостерігається у дітей, народжених від матерів, які приймали препарати групи СІЗЗС на пізніх термінах вагітності, у 4-5 разів перевищує спостерігається у загальній популяції (1-2 на 1000 випадків вагітності). Результати досліджень на тваринах показали репродуктивну токсичність препарату, але прямого несприятливого впливу щодо вагітності, розвитку ембріона та плоду, пологів або постнатального розвитку показано не було.

Період грудного вигодовування

У грудне молоко проникають незначні кількості пароксетину. В опублікованих дослідженнях у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, концентрація пароксетину була невизначеною (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У пацієнтів похилого віку лікування слід розпочинати з дози для дорослих, надалі доза може бути збільшена до 40 мг на добу.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Паксил є антидепресантом, який відноситься до групи СІОЗ (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).

Має виражений протитривожний та анксіолітичний ефект має біциклічну будову, це відрізняє її від інших широко поширених тимоаналептиків. Тимоаналептичний ефект пов'язаний з тим, що активна речовина пароксетин здатна вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну, завдяки чому його дія на ЦНС значно перевищує ефект інших антидепресантів.

Препарат випускається у формі таблеток для вживання. Активною речовиною ліки Паксил є пароксетину гідрохлорид у кількості 20 мг.

Клініко-фармакологічна група

Антидепресант.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Ціни

Скільки коштує Паксил в аптеках? Середня ціна в 2018 році становить 750 рублів.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Паксилу – покриті плівковою оболонкою таблетки, що містять:

• 20 мг пароксетину (у формі гідрохлориду гемігідрату);
• Допоміжні компоненти: 317,75 мг кальцію гідрофосфату дигідрату, 5,95 мг карбоксиметилкрохмалю натрію (типу А), 3,5 мг стеарату магнію;
• Склад оболонки: опадрай білий, що включає полісорбат 80, макрогол 400, діоксид титану і гіпромелозу.

Реалізуються таблетки Паксіл по 10 шт. у блістері, по 1, 3 або 10 блістерів у картонній пачці.

Фармакологічний ефект

Паксил входить до групи антидепресантів. Механізм дії цього медикаменту полягає у придушенні зворотного захоплення медіатора серотоніну нейронами головного мозку.

Основний складовий компонент має невелику спорідненість з холінорецепторами мускаринового типу, тому засіб має незначні антихолінергічні ефекти. Через те, що Паксил має холінолітичний вплив, основний компонент викликає швидке редукування тривожних станів, усуває безсоння, має слабкий початковий результат активації. У поодиноких випадках може викликати пронос і блювотні позиви. Але у зв'язку з тим цей препарат чинить холінолітичний вплив, часто під час його прийому спостерігається зниження лібідо, з'являються запори, підвищується маса тіла.

Паксил незначно впливає на захоплення норадреналіну, дофаміну. Крім цього він має антидепресивний, тимолептичний, анксіолітичний вплив, також надає седативний вплив.

Показання до застосування

Паксіл показаний до застосування при лікуванні різних видів депресивних станів:

• реактивних депресій;
• тяжких депресій;
• депресій, які супроводжуються тривожним станом.

Крім цього, таблетки можуть бути використані при виявленні таких станів:

• посттравматичних стресових розладів;
• генералізованих тривожних розладів – у цьому випадку препарат може бути використаний у ході тривалого підтримуючого та профілактичного лікування;
• препарат використовується як при лікуванні, так і для профілактики розвитку обсесивно-компульсивних розладів;
• лікування панічних розладів, що супроводжуються агорафобією: таблетки можуть бути використані в ході здійснення підтримуючої та профілактичної терапії; використання препарату сприяє запобіганню рецидивам панічних розладів;
• використовується для лікування та профілактики соціальних фобій.

Протягом перших кількох тижнів застосування таблеток спостерігається зменшення симптомів депресивних станів, проходять суїцидальні думки.

Протипоказання

Прийом таблеток Паксил протипоказаний у кількох ситуаціях, до яких належать:

1. Індивідуальна непереносимість речовини, що діє, або допоміжних компонентів препарату.
2. Поєднаний прийом з тіоридазином, який може призвести до значної аритмії (порушення ритму та частоти скорочень серця), що підвищує ризик смерті.
3. Поєднане застосування таблеток Паксил з препаратами інгібіторами МАО (моноамінооксидаза) та метиленовим синім – препарат не можна приймати протягом 2 тижнів після прийому інгібіторів МАО або використання метиленового синього.
4. Дитячий та підлітковий вік до 18 років – лікування депресії таблетками Паксил у дітей та підлітків є неефективним, даних про безпеку препарату для дітей віком до 7 років на сьогоднішній день немає.

Перед застосуванням таблеток Паксил слід переконатися у відсутності протипоказань.

Використання при вагітності та лактації

У ході експериментів на тваринах не було виявлено будь-якого негативного впливу препарату на ріст та розвиток плода, а також протягом вагітності та пологів.

Однак клінічні спостереження за жінками, які приймали Паксил протягом першого триместру вагітності (до 12-го тижня включно), показали, що препарат вдвічі збільшує ризик розвитку вроджених аномалій, таких як дефекти міжшлуночкової та міжпередсердної перегородок. Крім того, у деяких новонароджених, матері яких приймали Паксил у третьому триместрі вагітності (з 26 по 40 тижнів), були виявлені ускладнення, такі як:

• гіпоглікемія;
• артеріальна гіпертензія;
• гіпотензія;
• посилені рефлекси;
• дистрес-синдром;
• ціаноз;
• апное;
• судомні напади;
• нестабільність температури;
• проблеми з годівлею;
• блювання;
• тремор;
• тремтіння;
• збудливість;
• дратівливість;
• летаргія;
• постійний плач;
• сонливість.

Дані ускладнення у дітей, матері яких приймали Паксил у третьому триместрі вагітності, зустрічаються у 4 – 5 разів частіше, ніж у середньому у популяції. Таким чином, враховуючи всі зазначені факти, жінкам при вагітності можна застосовувати Паксил лише в тому випадку, якщо передбачувана користь перевищує всі можливі ризики. Але краще використовувати препарат при вагітності.

Паксил проникає у грудне молоко, тому на фоні годування груддю препарат також не рекомендується застосовувати. На час терапії Паксилом краще відмовитися від грудного вигодовування та перевести дитину на штучні суміші. Крім того, Паксіл знижує якість сперматозоїдів у чоловіків, тому на тлі терапії препаратом не варто планувати зачаття дитини. Однак зміни якості сперми оборотні, і через деякий час після відміни Паксила вона знову повертається до свого звичайного стану. Тому планувати вагітність слід через деякий час після відміни Паксилу.

Дозування та спосіб застосування

В інструкції із застосування зазначено, що Паксил рекомендується приймати 1 раз на добу вранці під час їди. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи.

Обсесивно-компульсивний розлад:

• Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування починають з дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути підвищена до 60 мг на добу. Необхідно дотримуватись адекватної тривалості терапії (кілька місяців і довше).

Депресія:

• Рекомендована доза у дорослих становить 20 мг на добу. При необхідності залежно від терапевтичного ефекту добова доза може збільшуватись щотижня на 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та за необхідності коригувати дозу пароксетину через 2-3 тижні після початку лікування та надалі залежно від клінічних показань. Для усунення депресивних симптомів і запобігання рецидивів необхідно дотримуватись адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії. Цей період може становити кілька місяців.

• Рекомендована доза дорівнює 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід починати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, яка може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Необхідно дотримуватись адекватних термінів терапії (кілька місяців і довше).

Посттравматичний стресовий розлад:

Генералізований тривожний розлад:

• Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.

Окремі групи пацієнтів

У пацієнтів похилого віку концентрації пароксетину в плазмі можуть бути підвищені, проте діапазон його концентрацій у плазмі збігається з такими у молодших пацієнтів. У даної категорії пацієнтів терапію слід починати з дози, що рекомендується для дорослих, яка може бути підвищена до 40 мг на добу.

Концентрації пароксетину в плазмі підвищені у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Таким пацієнтам слід призначати дози препарату, що знаходяться у нижній частині діапазону терапевтичних доз.

Застосування пароксетину у дітей та підлітків (молодше 18 років) протипоказане.

Скасування препарату

Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни пароксетину.

Може бути рекомендовано наступну схему відміни: зниження добової дози на 10 мг на тиждень; після досягнення дози 20 мг/добу пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня, і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше.

Побічні ефекти

Зниження частоти та інтенсивності окремих побічних ефектів пароксетину відбувається у міру перебігу лікування, тому не вимагають відміни призначення. Градація частоти така:

• дуже часто (≥1/10);
• часто (≥1/100,<1/10);
• іноді трапляється (≥1/1000,<1/100);
• рідко (≥1/10 000,<1/1000);
• дуже рідко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Часта та дуже часта зустрічність визначається на основі узагальнених даних про безпеку препарату у понад 8 тисяч пацієнтів. Клінічні випробування проводилися з розрахунку відмінності частоти побічних ефектів групи з Паксилом і другий групі плацебо. Зустрічається побічні ефекти Паксилу рідкісних або дуже рідкісних визначено на основі постмаркетингової інформації щодо частоти повідомлень, а не справжньої частоти цих ефектів.

Показники побічних ефектів стратифіковані за органами та частотою:

1. Ендокринна система: дуже рідко – порушення секреції АДГ.
2. Сечовидільна система: рідко реєстрували затримку сечі.
3. Органи дихання, грудна клітка та середостіння: «часто» відзначалася позіхання.
4. Зір: дуже рідко виникає загострення глаукоми, проте «часто» – нечіткість зору.
5. Імунна система: дуже рідко трапляються алергічні реакції типу кропив'янки та ангіоневротичного набряку.
6. Репродуктивна система: дуже часто – випадки сексуальної дисфункції; рідко – гіперпролактинемії та галактореї.
7. Серцево-судинна система: рідко відзначалася синусова тахікардія, а також транзиторне зниження або підвищення АТ.
8. Метаболізм: «часто» випадки зниження апетиту, іноді у пацієнтів похилого віку при порушенні секреції АДГ - гіпонатріємія.
9. Епідерміс: часто реєстрували пітливість; Рідкісний випадок шкірних висипань і дуже рідкісні - реакції фоточутливості.
10. ШКТ: «дуже часто» фіксована нудота; часто – запор або діарея при сухості у роті; дуже рідко реєструють шлунково-кишкові кровотечі.
11. Кров і лімфатична система: рідко трапляються аномальні кровотечі (крововиливи в шкіру та слизові). Дуже рідко можлива тромбоцитопенія.
12. Гепатобіліарна система: досить рідко відзначалося підвищення рівня продукування печінкових ферментів; дуже рідкі випадки гепатиту, що супроводжується жовтяницею та/або печінковою недостатністю.
13. ЦНС: часто виникає сонливість чи безсоння, судомні напади; рідко – помутніння свідомості, галюцинації, маніакальні реакції як можливі симптоми власне захворювання.
14. Серед загальних порушень: часто фіксована астенія, а дуже рідко – периферичні набряки.

Встановлено приблизний список симптомів, які можуть виникати після завершення курсу пароксетином: «часто» відзначали запаморочення та інші сенсорні порушення, порушення режиму сну, відчуття тривоги, головний біль; іноді - сильне емоційне збудження, нудота, тремор, пітливість, і навіть діарея. Найчастіше дані симптоми у пацієнтів є легкими та слабко вираженими, проходять без втручання.

Не зареєстровані групи пацієнтів, які зазнали підвищеного ризику побічних ефектів, але якщо немає більшої потреби у лікуванні пароксетином, дозу плавно знижують до повної відміни.

Передозування

При передозуванні Паксилом можливим є посилення небажаних побічних реакцій, а також розвиток лихоманки, порушень артеріального тиску, тахікардії, тривожного стану, мимовільного скорочення м'язів. У більшості випадків самопочуття пацієнта нормалізується без серйозних ускладнень.

Рідко надходила інформація про випадки розвитку коми та змін ЕКГ, поодиноко – про летальні наслідки. У більшості випадків подібні стани були спровоковані комбінуванням Паксилу зі спиртними напоями чи іншими психотропними речовинами.

Терапія передозування може здійснюватися відповідно до її проявів, а також вказівок національного токсикологічного центру. Специфічний антидот відсутня. Терапія включає загальні заходи, дотримання яких потрібно при передозуванні антидепресантом. Крім цього, слід контролювати основні фізіологічні показники організму та проводити підтримуюче лікування.

особливі вказівки

У пацієнтів молодого віку, особливо під час лікування великих депресивних розладів, прийом Паксилу може збільшувати ризик розвитку суїцидальної поведінки.

Загострення симптомів при депресії та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки може відбуватися незалежно від того, чи отримує хворий антидепресанти. Імовірність їхнього розвитку зберігається до моменту настання вираженої ремісії. У зв'язку з тим, що покращення стану пацієнтів, як правило, настає через кілька тижнів прийому Паксилу, у цей період їм потрібно забезпечити ретельний контроль стану, особливо на початку лікувального курсу.

Потрібно враховувати, що з інших психічних розладах, у яких показаний Паксил, теж є високий рівень ризику суїцидальної поведінки.

В окремих випадках, найчастіше в перші кілька тижнів терапії, застосування препарату може призводити до виникнення акатизії (проявляється у вигляді внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли хворий не може перебувати у спокійному стані – сидіти чи стояти).

Такі порушення, як ажитація, акатизія або манія, можуть бути проявами основної хвороби або розвиватися як побічна дія Паксилу. Тому у випадках, коли симптоми погіршуються, або при розвитку нових, необхідно звернутися до фахівця за консультацією.

Іноді, найчастіше під час поєднаного застосування з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками, можливий розвиток серотонінового синдрому або симптомів, які подібні до злоякісного нейролептичного синдрому. Якщо з'являються такі симптоми, як вегетативні розлади, міоклонус, гіпертермія, м'язова ригідність, що супроводжуються при цьому швидкими змінами показників важливих для життя функцій, а також зміни психічного статусу, що включають сплутаність свідомості та дратівливість, лікування скасовують.

Великі депресивні епізоди деяких випадках є початковим проявом біполярних розладів. Вважається, що монотерапія Паксилом може збільшити ймовірність прискореного розвитку маніакального/змішаного епізоду у пацієнтів, схильних до ризику виникнення цього стану. Перед призначенням препарату з метою оцінки ризику розвитку біполярного розладу слід провести ретельний скринінг, що включає детальний психіатричний сімейний анамнез з даними про випадки депресії, суїциду та біполярного розладу. Для терапії депресивного епізоду в рамках біполярного розладу Паксіл не призначений. З обережністю слід призначати пацієнтам з анамнестичними даними, що вказують на наявність манії. Також призначення препарату потребує обережності на фоні епілепсії, закритокутової глаукоми, що спричиняють кровотечі захворювань, включаючи застосування речовин/лікарських засобів, що збільшують ймовірність розвитку кровотеч.

Розвиток симптомів відміни (у вигляді суїцидальних думок та спроб, мінливості настрою, нудоти, сльозливості, нервозності, запаморочення, болю в ділянці живота) не означає, що Паксил викликає залежність або те, що ним зловживають.

Якщо під час лікування розвиваються судомні напади, Паксіл скасовують.

Через існуючий ризик розвитку побічних дій з боку психіки та нервової системи, під час роботи з механізмами та при керуванні автотранспортом хворим необхідно бути особливо обережними.

Лікарська взаємодія

При комбінованому застосуванні Паксилу з деякими препаратами можуть спостерігатися такі ефекти:

• Пімозід: підвищення його рівня в крові, подовження інтервалу QT (комбінація протипоказана, при необхідності спільного застосування необхідна обережність та ретельний моніторинг стану);
• Серотонінергічні препарати (включаючи фентаніл, L-триптофан, трамадол, триптани, препарати групи СІОЗС, літій та рослинні засоби з вмістом звіробою продірявленого): розвиток серотонінового синдрому (з інгібіторами моноаміноксидази, включаючи антибіотик, що трансформується; ;
• Фосампренавір/ритонавір: значне зниження концентрації пароксетину в плазмі;
• Ферменти та інгібітори, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів: зміна метаболізму та фармакокінетики пароксетину;
• Препарати, що метаболізуються печінковим ферментом CYP2D6 (нейролептики фенотіазинового ряду, трициклічні антидепресанти, атомоксетин, рисперидон, деякі антиаритмічні засоби класу 1С): збільшення їхньої концентрації в плазмі;
• Проциклідин: збільшення його концентрації у плазмі крові (у разі розвитку антихолінергічних ефектів його дозу слід зменшити).

Фармакокінетика та абсорбція Паксилу не залежить від їжі, дигоксину, антацидів, пропранололу. Одночасне застосування з алкоголем не рекомендовано.

Паксил та алкоголь

В результаті клінічних досліджень було отримано дані, що абсорбція та фармакокінетика діючої речовини – пароксетину не залежить або майже не залежить (тобто залежність не потребує зміни доз) від дієти та алкоголю. Не встановлено, щоб пароксетин посилював негативний вплив етанолу на психомоторику, проте не рекомендується приймати його разом з алкоголем, оскільки в основному алкоголь пригнічує дію препарату – знижуючи ефективність лікування.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Глаксо Велком Продакшен ГлаксоСмітКляйн Фармасьютікалз С.А. Лабораторія ГлаксоСмітКляйн/Глаксо Велком Продакшн Ес.Сі.Єврофарм Ес.А.

Країна походження

Польща Румунія Сполучене королівство Франція

Група товарів

Нервова система

Антидепресант

Форми випуску

• Таблетки по 20 мг – 100шт в уп. Пігулки по 20мг - 30шт в уп.

Опис лікарської форми

• Пігулки білого кольору, вкриті оболонкою, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "20" на одній стороні і лінією розлому - на іншій.

Фармакологічна дія

Антидепресант. Належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії Паксилу заснований на його здатності вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну (5-гідрокситриптамін /5-НТ/) пресинаптичною мембраною, з чим пов'язане підвищення вільного вмісту цього нейромедіатора в синаптичній щілині та посилення серотонінергічної дії в ЦНС, відповідальної за розвиток тимоаналептичної (антидепресивної) ефект. Пароксетин має низький афінітет до м-холінорецепторів (має слабку антихолінергічну дію), альфа1-, альфа2- та бета-адренорецепторів, а також до допамінових (D2), 5-HT1-подібних, 5-HT2-подібних і гістамінових H1-рецепторів. За даними дослідження поведінки та ЕЕГ у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається у дозах вище за ті, які необхідні для інгібування захоплення серотоніну. Пароксетин не впливає на серцево-судинну систему, не порушує психомоторних функцій, не пригнічує ЦНС. У здорових добровольців він не викликає значної зміни рівня АТ, ЧСС та ЕЕГ. Головними складовими профілю психотропної активності Паксилу є антидепресивна та протитривожна дія. Пароксетин може викликати слабкі активізуючі ефекти в дозах, що перевищують ті, які потрібні для пригнічення зворотного захоплення серотоніну. При лікуванні депресивних розладів пароксетин продемонстрував ефективність порівнянну з ефективністю трициклічних антидепресантів. Є дані про те, що пароксетин має терапевтичну ефективність навіть у тих пацієнтів, які не відповіли адекватно на попередню стандартну терапію антидепресантами. Стан пацієнтів покращується вже через 1 тиждень після початку лікування, але перевищує ефективність плацебо лише на 2 тижні. Ранковий прийом пароксетину не має негативного впливу на якість та тривалість сну. Крім того, при ефективній терапії сон може покращитись. Протягом перших кількох тижнів прийому пароксетин покращує стан пацієнтів із депресією та суїцидальними думками. Результати досліджень, у яких пацієнти приймали пароксетин протягом 1 року, показали, що препарат ефективно запобігає рецидивам депресії. При панічному розладі призначення Паксилу у поєднанні з препаратами, що покращують когнітивні функції та поведінку, виявилося більш ефективним, ніж монотерапія препаратами, що покращують когнітивно-поведінкову функцію, спрямовану на їх корекцію.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо пароксетин добре абсорбується із ШКТ. Їда не впливає на абсорбцію. Розподіл Css встановлюється до 7-14 дня з початку терапії. Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія та ефективність) не корелюють з його концентрацією у плазмі. Пароксетин екстенсивно розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що лише 1% його присутній у плазмі, причому у терапевтичних концентраціях 95% – у зв'язаному з білками вигляді. Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком, а також проникає через плацентарний бар'єр. Метаболізм Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання. З огляду на низьку фармакологічну активність метаболітів їх вплив на терапевтичну ефективність препарату малоймовірний. Оскільки метаболізм пароксетину включає стадію "першого проходження" через печінку, його кількість, що визначається в системній циркуляції, менша за ту, яка всмоктується з ШКТ. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому дозуванні, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту "першого проходження" через печінку та зниження плазмового кліренсу пароксетину. Внаслідок цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі та коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися лише у тих пацієнтів, у яких при прийомі низьких доз досягаються низькі рівні препарату у плазмі. Виведення Виводиться із сечею (у незміненому вигляді – менше 2% дози та у вигляді метаболітів – 64%) або з жовчю (у незміненому вигляді – 1%, у вигляді метаболітів – 36%). T1/2 варіює, однак у середньому становить 16-24 год. Виведення пароксетину носить біфазний характер, що включає первинний метаболізм (перша фаза) та наступну за ним системну елімінацію. При тривалому безперервному прийомі препарату фармакокінетичні параметри не змінюються. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку концентрація пароксетину в плазмі підвищена, а діапазон плазмових концентрацій у них майже збігається з діапазоном здорових дорослих добровольців. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація пароксетину у плазмі підвищена.

Особливі умови

Молоді пацієнти, особливо з великим депресивним розладом, можуть бути схильні до підвищеного ризику виникнення суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином. Аналіз проведених плацебо-контрольованих досліджень у дорослих із психічними захворюваннями свідчить про збільшення частоти суїцидальної поведінки у молодих пацієнтів (віком 18-24 років) на фоні прийому пароксетину порівняно з групою плацебо (2.19% до 0.92% відповідно), хоча ця різниця не вважається статистично значущою. У пацієнтів старших вікових груп (від 25 до 64 років та віком від 65 років) збільшення частоти суїцидальної поведінки не спостерігалося. У дорослих всіх вікових груп з великим депресивним розладом, спостерігалося статистично значуще збільшення випадків суїцидальної поведінки на фоні лікування пароксетином порівняно з групою плацебо (зустрічність суїцидальних спроб 0.32% до 0.05% відповідно). Однак більшість із цих випадків на фоні прийому пароксетину (8 з 11) було зареєстровано у молодих пацієнтів віком від 18-30 років. Дані, отримані у дослідженні у пацієнтів з великим депресивним розладом, можуть свідчити про збільшення частоти випадків суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 24 років з різними психічними розладами. У пацієнтів з депресією загострення симптомів захворювання та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від того, чи отримують вони антидепресанти. Цей ризик зберігається доти, доки не буде досягнуто вираженої ремісії. Поліпшення стану пацієнта може бути відсутнім у перші тижні лікування та більше, тому за пацієнтом необхідно уважно спостерігати для своєчасного виявлення клінічного загострення схильності до суїциду, особливо на початку курсу лікування, а також у періоди зміни доз (збільшення або зменшення). Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, на лікування яких використовують пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці розлади можуть являти собою коморбідні стани, що супроводжують великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів з іншими психічними порушеннями, слід дотримуватися тих же запобіжних заходів, що і при лікуванні великого депресивного розладу. Найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб піддаються пацієнтам, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування, і тому їм необхідно приділяти особливу увагу під час лікування.

склад

• пароксетину гідрохлориду гемігідрат 22.8 мг, що відповідає вмісту пароксетину 20 мг; допоміжні речовини: кальцію дигідрофосфату дигідрат, натрію карбоксикрохмаль тип А, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400, полісорбат 80

Паксил показання до застосування

• - депресія всіх типів, включаючи реактивну депресію та тяжку депресію, депресію, що супроводжується тривогою (результати досліджень, у яких пацієнти отримували препарат протягом 1 року, показують, що він ефективний при профілактиці рецидивів депресії); - лікування (у т.ч. підтримуюча та профілактична терапія) обсесивно-компульсивного розладу (ГКР). Крім того, пароксетин ефективний при профілактиці рецидивів ДКР; - лікування (у т.ч. підтримуюча та профілактична терапія) панічного розладу з агорафобією та без неї. Крім того, пароксетин є ефективним при профілактиці рецидивів панічного розладу; - лікування (у т.ч. підтримуюча та профілактична терапія) соціальної фобії; - лікування (в т.ч. підтримуюча та профілактична терапія) генералізованого тривожного розладу. Крім того, пароксетин є ефективним при профілактиці рецидивів даного розладу; - Лікування посттравматичного стресового розладу.

Паксил протипоказання

• - одночасний прийом інгібіторів МАО та період 14 днів після їх відміни (інгібітори МАО не можна призначати протягом 14 днів після закінчення лікування пароксетином); - Одночасний прийом тіоридазину; - Одночасний прийом пімозиду; - вік до 18 років (контрольовані клінічні дослідження пароксетину при лікуванні депресії у дітей та підлітків не довели його ефективності, тому препарат не показаний для лікування цієї вікової групи). Пароксетин не призначають дітям до 7 років у зв'язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність застосування препарату у даної категорії пацієнтів. - підвищена чутливість до пароксетину та інших компонентів препарату.

Паксил дозування

• 20 мг 20 мг

Паксил побічні дії

• Частота та інтенсивність деяких побічних ефектів можуть зменшуватись у міру продовження терапії і зазвичай не призводять до припинення лікування. Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Лікарська взаємодія

Застосування пароксетину одночасно з серотонінергічними препаратами (включаючи L-триптофан, триптани, трамадол, препарати групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, фентаніл, літій та рослинні засоби, що містять звіробій продірявлений) може викликати серотоніновий синдром. Застосування пароксетину з інгібіторами МАО (включаючи лінезолід, антибіотик, що трансформується на неселективний інгібітор МАО) протипоказано. У дослідженні можливості спільного застосування пароксетину та пімозиду в низькій дозі (2 мг одноразово) було зареєстровано підвищення рівня пімозиду. Цей факт пояснюється властивістю пароксетину пригнічувати ізофермент CYP2D6. Внаслідок вузького терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT, спільне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано. При використанні зазначених препаратів у комбінації з пароксетином необхідно бути обережними і проводити ретельний клінічний моніторинг.

Передозування

посилення описаних вище побічних ефектів, а також блювання, лихоманка, зміна артеріального тиску, мимовільні м'язові скорочення, тривога, тахікардія. У пацієнтів зазвичай не розвиваються серйозні ускладнення навіть за разового прийому до 2 г пароксетину.

Умови зберігання

• берегти від дітей

Інформація надана

Як тільки ВСДшник потрапляє на прийом до психотерапевта, відразу отримує на руки рецепт на антидепресанти. Одним з найпоширеніших АД є Паксил. Допомагає? Мені нема!

Багато років тому, коли мене вперше накрили панічні атаки, я мав досвід лікування психотерапевта. Тоді про лікування антидепресантами не заходило, лікар провів зі мною кілька сеансів НЛП і на цьому ми закінчили. Важко сказати що мені тоді допомогло більше: чи сеанси роботи з психотерапевтом, чи самостійні заходи у вигляді зміни способу життя, контрастний душ і фізичні навантаження сказати важко. Думаю, що це було комплексне лікування і допомогло все разом, що більше, що менше – чи це так важливо?

Через п'ять років одного чудового дня, можна сказати “на рівному місці” (я тоді якраз щойно переміг подагру, сидів на дієті, був на піку фізичної активності) у мене з'явилися проблеми з головою, про які я вже писав досить докладно. Коротко повторю свої скарги:

Легке запаморочення, туман у голові, періодичні не сильні головні болі
Проблеми зі сном - раніше пробудження, сон не більше 6-6.5 годин, розбитість вранці
Швидка стомлюваність, знижена працездатність
Підвищена дратівливість, іноді уразливість, часта відсутність настрою
Через два роки після початку цього “прибитого” стану, після кількох консультацій у неврологів та безуспішних спроб позбавитися цієї напасті як лікарськими препаратами, так і різними фізичними вправами, я потрапив на обстеження до обласної лікарні до кардіологічного відділення з приводу брадикардії та почуття перебоїв у роботі серця, де в мене з'явилася можливість потрапити на прийом до досвідченого невролога, кандидата медичних наук.

Вислухавши мої скарги, переглянувши накопичені мною різні дослідження нічого конкретного лікар не сказала. Треба зауважити, що під конкретикою я тут маю на увазі діагноз типу "пухлина головного мозку". Невролог зробила висновок, що має місце порушення мозкового кровообігу, але переважно моє, м'яко кажучи, не зовсім гарне самопочуття, зумовлене тривалим депресивним станом і порадила спробувати лікування Паксилом. Тут саме час привести витяги з інструкції до цих досить відомих ліків:

Паксил – інструкція із застосування
Діюча речовина – Пароксетин – це потужний та селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Вважають, що його антидепресивна активність та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) та панічного розладу обумовлена ​​специфічним пригніченням зворотного захоплення серотоніну в нейронах головного мозку.

За своєю хімічною будовою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.

Показання до застосування:
Основне свідчення – депресії різного генезу. Застосовують Паксіл при реактивній, атиповій, постпсихотичній депресії, дистимії. Ефективним є препарат при нав'язливих станах (обсесивно-компульсивних розладах), панічних атаках, соціальних фобіях, агорафобії, тривожних розладах різного генезу, нічних кошмарах.

Існують дані, що ефективна протирецидивна терапія тривожно-фобічних станів препаратом. Спостерігаються позитивні результати терапії Паксилом у пацієнтів, лікування стандартними антидепресантами яких виявилося незадовільним. Показано прийом Паксилу у пацієнтів зі стесовим розладом у посттравматичний період. Паксил можна застосовувати тривалий час, а також з профілактичною метою.

Спосіб застосування:
Таблетку Паксила п'ють уранці, не розжовують. Вживають після їди (хоча їжа не впливає на всмоктування Паксилу), запивають водою. Одноразово приймається добова доза. При терапії депресії, соціофобіях, посттравматичних розладах дію за схемою: 20 мг щодня у перші кілька тижнів. При неефективності даної дози проводять щотижневе збільшення на 10 мг (наприклад, третього тижня добова доза становитиме 30 мг, четвертої – 40 мг). Максимальне підвищення дози Паксилу – до 50 мг на добу.

У геронтології та у ослаблених хворих починають із півтаблетки (10 мг). Для цього таблетку розламують по ризику, а другу половинку відкладають у блістерний осередок до наступного прийому. При хорошій переносимості дози та недостатньому терапевтичному ефекті її можна підвищувати по 10 мг на тиждень. Таким пацієнтам дозу Паксилу можна збільшувати до 40 мг. Подібну схему дозування використовують також за ниркової недостатності, наявності патологій печінки у пацієнтів. Лікування тривале, його термін визначає лікар.
Обсесивно-компульсивний розлад усувається Паксилом за схемою, яка включає початкову дозу - 20 мг, з подальшим збільшенням на 10 мг щотижня (за відсутності очікуваного терапевтичного ефекту). Максимально допустиме збільшення – до 60 мг прийому.

При панічних атаках Паксил призначають у дозі 10 мг/добу на початку лікування. Мінімальна доза використовується через небезпеку загострення симптоматики на початку лікування. Доза може бути збільшена (максимально до 60 мг на добу). Збільшення проводять поступово, щотижня додаючи до основної дози 10 мг.
Протирецидивна терапія полягає у підтримуючій дозі – 20 мг/добу. Мінімальний курс лікування Паксилом – 4 місяці. Наприкінці курсу для відміни Паксилу дозу починають поступово знижувати на 10 мг/тиждень. Лікар може призначити іншу схему відміни препарату, якщо з'являються небажані симптоми синдрому відміни.

Приймають Паксіл "за схемою". Точні дозування та терміни я вже не пам'ятаю, але суть полягає в тому, що починають прийом паксилу з мінімальних доз, поступово збільшуючи дозування і приблизно через тиждень виходять на потрібне дозування (при необхідності коригується лікарем). Потім слід приймати препарат мінімум місяць і потім ще тиждень на поступове зменшення дозування і повну відмову від прийому паксилу.

Я дотримувався приписів лікаря "від і до". Хочу відразу сказати про можливу побічну дію паксилу, що проявився особисто у мене у всій красі. Стосується ця побочка переважно чоловіків. Приблизно через тиждень від початку прийому Паксила я помітив, що час, необхідний для доведення статевого акту до “логічного завершення” дещо збільшився. Ще через тиждень це стало явно помітно і дратувати. Тобто. з'явилася затримка еякуляції, причому дуже помітна. Кажуть, що деякий відсоток чоловіків страждає на передчасне сім'явипорскування і просто мріють про продовжений статевий акт, але це явно не про мене. Вибачте за подробиці, але коли для того, щоб закінчити, доводиться змилитися як сивому мерину під час перегонів, то через деякий час починаєш думати, а чи треба тобі це взагалі? Хоча можна надавати платні послуги одиноким дамам зі знаком якості. Жарт гумору:)

Але це добре, я був готовий потерпіти деякий час таку побічку заради великої мети зцілення, але обставини спрацювали проти мене. Коли я питав себе чи допомагає мені паксил, то відповідь була швидше позитивною. Може бути все змінювалося не так швидко і не так сильно, як мені хотілося б, але деяка позитивна дія Паксила все ж таки була помітна. Приблизно на половині запланованого терміну прийому паксилу мені довелося різко скасувати прийом препарату. Справа в тому, що ми полетіли відпочивати в Болгарію і моя вірна супутниця та помічниця, відповідальна за багаж, забула пакетик з усіма ліками. Як ви розумієте подібний препарат у Болгарії, просто так в аптеці купити неможливо, тому довелося припинити прийом паксилу.

Перші два дні я взагалі не помітив будь-яких змін і вже почав очікувати повернення нормального статевого життя замість сексуальних марафонів, але тут скасування препарату почало давати знати. Перше що я помітив – перебої в роботі серця, що почастішали і посилилися, думаю що це були екстрасистоли. Коли я звертався до кардіолога зі скаргами на перебої в роботі серця, екстрасистоли у мене з'являлися тільки після досить сильного фізичного навантаження, і то не часто. Після відміни паксилу екстрасистоли стали "довбати" на рівному місці. Досить неприємне почуття. Відразу підвищилася стомлюваність, часом з'явилася легка нудота. Але найнеприємніші відчуття доставляли, млинець, ви не повірите - соски! Так, млинець, саме соски, а не соски :) Вони свербіли неймовірно! Хотілося начепити прищіпки та не знімати навіть уночі. Навіть стоячи у черзі у магазині часом доводилося ховатися за спину дружини та щипати себе. А на пляжі, замість того, щоб відпочивати та купатися, я заходив по шию у воду і насолоджувався “їх крученням по годині та проти” :) Вам, напевно, смішно читати такі мемуари, а мені кілька тижнів було не до сміху. Через два тижні побочка пройшла, практично зникли екстрасистоли, соски можна було дати спокій, а статеве життя повернулося в нормальне русло. Жити, виявилося, майже приємно :) Тільки от запаморочення та ранні пробудження залишилися.

Повернувшись додому я викинув пігулки, що залишилися - вдруге проходити через всі ці побочки мені не хотілося. Я подумав що на паксилі світло клином не зійшлося і якщо вже доведеться знову вдатися до допомоги антидепресантів, то це точно не паксил.

Наступним препаратом, який мені призначили приблизно через рік, був Вальдоксан.