Орнітин аспартат дисоціює на складові його компоненти-амінокислоти орнітин і аспартат, які всмоктуються в тонкій кишці шляхом активного транспорту через кишковий епітелій. Обидві амінокислоти мають короткий період напіввиведення 03-04 години. Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.

Фармакодинаміка

In vivo дія L-орнітину-L-аспартату здійснюється за допомогою двох ключових методів детоксикації аміаку: синтезу сечовини та синтезу глютаміну за допомогою амінокислот – орнітину та аспартату.

Синтез сечовини відбувається у околопортальных гепатоцитах, де орнітин виступає як активатор двох ферментів: орнітинкарбамоїлтрансферази та карбамоілфосфатсинтетази, а також як субстрат для синтезу сечовини.

Синтез глютаміну відбувається у околовенозних гепатоцитах. За патологічних умов аспартат та інші дикарбоксилати, включаючи продукти метаболізму орнітину, абсорбуються у клітинах і використовуються там у формі глютаміну для зв'язування аміаку.

Глутамат служить як амінокислота, що зв'язує аміак як у фізіологічних, так і патологічних умовах. Отримана амінокислота глютамін є не тільки нетоксичною формою для виведення аміаку, але й активує важливий цикл утворення сечовини (внутрішньоклітинний обмін глютаміну).

У фізіологічних умовах орнітин та аспартат не пригнічують синтез сечовини.

Препарат знижує підвищений рівень аміаку в організмі, зокрема при захворюваннях печінки. Дія препарату пов'язана з його участю в орнітиновому циклі Кребса (утворення сечовини з аміаку). Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування.

Гепа-мерц – німецький оригінальний гепатопротектор, що застосовується для лікування гострих та хронічних печінкових патологій, а також печінкової енцефалопатії.

За останні кілька десятків років крива захворюваності на печінкові патології рішуче кинулася вгору. Не можна сказати, що сучасна медицина сидить при цьому, склавши руки: ретельне дослідження механізмів уражень печінки вірусної, алкогольної та аутоімунної етіології дозволило суттєво просунутися у їх діагностиці та лікуванні. Проте захворювання печінки продовжують залишатися однією з основних причин набуття непрацездатності, інвалідизації населення та смертності. Препарат гепа-мерц включає дві активні амінокислоти: діаміновалеріанову (орнітин) та аспарагінову (аспартат), що визначають фармакологічні властивості даного лікарського засобу. Найчастіше гепа-мерц призначається при печінковій енцефалопатії, яка ускладнює перебіг захворювань печінки (як правило – цирозу) та погіршує їх прогноз. Як відомо, 5-річне виживання пацієнтів з цирозом печінки, ускладненим печінковою енцефалопатією, становить лише 25%. Головний фактор розвитку печінкової енцефалопатії - високий рівень у крові аміаку, який чинить прямий вплив на центральну нервову систему і потенціює ряд інших негативних факторів. Високий рівень аміаку встановлюється внаслідок порушення балансу між його утворенням та утилізацією. Аміак утворюється в організмі в результаті видалення аміногруп від молекул амінокислот, розпаду сечовини та інших азотистих сполук у товстому кишечнику. Утилізація аміаку відбувається, здебільшого, у реакціях циклу Кребса-Хензелейта (т.зв. орнітиновий цикл) у печінці та за допомогою синтезу глутаміну в печінці та м'язах. Захворювання печінки багато в чому обмежують її можливості у знешкодженні аміаку.

У зв'язку з цим її обов'язки доводиться звалювати він м'язам. Використання препарату гепа-мерц призводить до активізації ферментів, що беруть участь у утилізації аміаку в печінці та м'язах, підвищенню стійкості до білка, що дозволяє зберегти пацієнтові нормальний режим харчування та запобігти втраті м'язової маси. Крім цього, гепа-мерц сприяє нормалізації процесу біосинтезу білка в печінці. Як відомо, для виконання печінкою своєї білково-синтетичної функції, їй потрібні амінокислоти та нуклеїнові кислоти. Гепа-мерц збільшує вміст і тих та інших плюс стимулює процес біосинтезу білка. Як показали клінічні випробування препарату, він достеменно підвищує білковий синтез у м'язах пацієнтів, які страждають на цироз печінки. Тому призначення гепа-мерц виправдане за будь-яких усіх гіперкатаболічних станів, у т.ч. хронічні хвороби печінки, дефіцит білка будь-якої етіології, виснаження, хронічні інфекції. Крім того, орнітин та аспартат є субстратом для циклу Кребса-Хензелейта, в ході якого відбувається знешкодження аміаку. Цей цикл пов'язаний із циклом трикарбонових кислот (альтернативна назва – цикл Кребса, тільки вже без Хензелейта), що є основним постачальником енергії в організмі людини.

Таким чином, гепа-мерц має різнобічну фармакологічну дію: покращує переносимість білка, має анаболічний ефект, живить клітини енергією, а аспартат, що входить до його складу, крім іншого збільшує проникність мембран клітин для магнію, надаючи тим самим мембраностабілізуючу, а значить і антиоксидантну. дія. Останнє особливо важливе для пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки алкогольної етіології.

Фармакологія

Гіпоамоніємічний препарат. Знижує підвищений рівень аміаку в організмі, зокрема при захворюваннях печінки. Дія препарату пов'язана з його участю в орнітиновому циклі сечовиноутворення Кребса (утворення сечовини з аміаку).

Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування.

Фармакокінетика

Орнітин аспартат дисоціює на його компоненти - амінокислоти орнітин і аспартат, які всмоктуються в тонкій кишці шляхом активного транспорту через кишковий епітелій. Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.

Форма випуску

Гранули для приготування розчину для вживання у вигляді суміші гранул помаранчевого і білого кольору.

	1 пак. (5 г)
L-орнітин L-аспартат	3 г

допоміжні речовини: лимонна кислота безводна, ароматизатор лимонний, апельсиновий ароматизатор, натрію сахаринат (сахарин натрію), натрію цикламат, барвник сонячний захід сонця жовтий, полівінілпіролідон (повідон), фруктоза (левулеза).

5 г - пакетики (10) - картонні коробки.
5 г - пакетики (30) - картонні коробки.

Дозування

Препарат призначають внутрішньо по 1 пакетику гранул, розчинених у 200 мл рідини, 2-3 рази на добу, після їди.

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проводять симптоматичну терапію.

Взаємодія

Лікарська взаємодія препарату Гепа Мерц не описана.

Побічна дія

З боку травної системи: в окремих випадках – нудота, блювання.

Інші: алергічні реакції.

Показання

• гострі та хронічні захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніємією;
• печінкова енцефалопатія (латентна чи виражена).

Протипоказання

• ниркова недостатність тяжкого ступеня (сироватковий креатинін > 3 мг/100 мл);
• період лактації (грудного вигодовування);
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат під час вагітності.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат слід обережно застосовувати при вагітності.

Препарат протипоказаний до застосування у період грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат застосовується за показаннями.

Застосування при порушеннях функції нирок

Препарат протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності (показник креатиніну 3 мг/100 мл).

особливі вказівки

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При печінковій енцефалопатії необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та зайняттям інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Гранули для приготування розчину для вживання всередину - 5 г:

• активна речовина: L-орнітіна-L-аспартат - 3 г
• допоміжні речовини: кислота лимонна безводна – 0,55 г; ароматизатор лимонний – 0,02 г; ароматизатор апельсиновий – 0,2 г; натрію сахаринат (сахарин натрію) – 0,0045 г; цикламат натрію – 0,0405 г; барвник «Сонячний захід» жовтий – 0,0005 г; полівінілпіролідон (повідон) - 0,05 г; фруктоза (левулоза) – 1,1345 г

Гранули для приготування розчину для вживання, 3 г. По 10 або 30 пак. (5 г) гранул для приготування розчину для прийому внутрішньо, що містить 3 г L-орнітину-L-аспартату, упаковують у картонну коробку.

Опис лікарської форми

Гранули для приготування розчину для вживання: суміш гранул помаранчевого і білого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія – гепатопротективна.

Фармакокінетика

L-орнітин-L-аспартат швидко дисоціює на орнітин та аспартат і починає діяти протягом 15–25 хв, маючи короткий T1/2. Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.

Фармакодинаміка

Має детоксикаційну дію, знижуючи підвищений рівень аміаку в організмі, зокрема при захворюваннях печінки. Дія препарату пов'язана з його участю в орнітиновому циклі сечовиноутворення Кребса (активує роботу циклу, відновлюючи активність ферментів клітин печінки: орнітин-карбамоїлтрансферази та карбамоїл-фосфатсинтетази). Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону.

Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування.

Сприяє зменшенню астенічного, диспептичного та больового синдромів, а також нормалізації підвищеної маси тіла (при стеатозі та стеатогепатиті).

Показання для застосування Гепа-мерц

• гострі та хронічні захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніємією;
• печінкова енцефалопатія (латентна та виражена);
• стеатози та стеатогепатити (різного генезу).

Протипоказання до застосування Гепа-мерц

• гіперчутливість до компонентів препарату;
• виражена ниркова недостатність за показником креатиніну більше 3 мг/100 мл;
• період лактації;
• дитячий вік (у зв'язку із недостатністю даних).

З обережністю: вагітність.

Інструкція з медичного застосування

лікарського засобу

Гепа-Мерц

Торгова назва

Гепа-Мерц

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Концентрат для приготування розчину для інфузій, 10мл

склад

10 мл концентрату містять

активна речовина- L-орнітин-L-аспартат 5.00г,

допоміжна речовина- вода для ін'єкцій

Опис

Прозорий розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору

Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Препарати на лікування захворювань печінки.

Код АТХ А05ВА

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Орнітіна аспартат має короткий період елімінації – 0,3-0,4 години.

Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.

Фармакодинаміка

Знижує підвищений рівень аміаку в організмі, зокрема при захворюваннях печінки. Дія препарату пов'язана з його участю в орнітиновому циклі Кребса (утворення сечовини з аміаку). Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування.

Показання до застосування

• печінкова енцефалопатія (латентна та виражена)

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно вводять до 40 мл (4 ампули) на добу, розчинивши вміст ампул 500 мл інфузійного розчину.

При початкових симптомах порушення свідомості (прекома) та затемнення свідомості (кома) залежно від ступеня тяжкості стану вводять до 80 мл (8 ампул) на добу.

Тривалість інфузії, частота та тривалість лікування визначається індивідуально.

Максимальна швидкість внутрішньовенного введення – 5 г на годину (відповідає вмісту 1 ампули).

Не розчиняти більше 60 мл (6 ампул) у 500 мл інфузійного розчину!

Як інфузійний розчин використовується ізотонічний розчин, розчин глюкози або розчин Рінгера.

Побічна дія

Іноді (≥1/1000,<1/100)

Нудота

Рідко (≥1/10000,<1/1000)

- блювота

Зазначені побічні ефекти є тимчасовими і не вимагають відміни препарату. При їх виникненні слід зменшити дозу та швидкість введення препарату.

Протипоказання

Гіперчутливість до L-орнітину-L-аспартату

Ниркова недостатність при кліренсі креатиніну понад 3 мг/100мл.

Лікарські взаємодії

Не встановлені

особливі вказівки

При високих дозах концентрату для приготування інфузійних розчинів Гепа-Мерц слід контролювати рівень сечовини в сироватці крові та сечі.

При суттєвому порушенні функції печінки слід індивідуально підбирати швидкість вливання, щоб уникнути нудоти та блювання.

Педіатрія

Відсутні достовірні дані щодо застосування препарату в дитячій практиці.

Вагітність та лактація

З обережністю застосовувати в період вагітності, з урахуванням співвідношення користь/ризик для матері та плода.

При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами.

Залежно від перебігу захворювання може погіршитись здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми:посилення побічних ефектів.

Лікування:симптоматичне.

Форма випуску та упаковка

По 10 мл препарату поміщають в ампули коричневого кольору з кольоровими кільцями маркування і білою точкою. По 5 ампул вкладають у пластиковий піддон. По 2 піддони разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°С, у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

Мерц Фарма ГмбХ та Ко.КГаА

Д- 60318, Франкфурт-на-Майні, Німеччина

Тел: +49-69-1503-0, факс: +49-69-1503-200, e-mail: [email protected]

Власник реєстраційного посвідчення

Мерц Фарма ГмбХ, Німеччина

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

Представництво компанії в РК Фарма Гарант ГмбХ у РК

050002, м. Алмати, вул. Жибек-Жоли 64, офіс 305

За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), різні захворювання печінки зустрічаються у 2 мільярдів осіб і з кожним роком ця цифра збільшується. Жирова хвороба печінки, вірусні, алкогольні, лікарські гепатитзнайомі багатьом людям не з чуток.

До розвитку зазначених захворювань призводить постійне дія несприятливих факторів.

Для запобігання переходу захворювань печінки на більш серйозні стадії необхідно вчасно розпочати лікування.

Гепа-Мерц у гранулах – це гепатопротектор-детоксикант*, який може надавати різнобічну дію на роботу печінки та обмін речовин, та застосовуватися для лікування різних захворювань печінки, починаючи з ранніх стадій.

Найчастіше при різних захворюваннях печінки може підвищуватись рівень токсичного аміаку 1 . Підвищений рівень аміаку може виявлятися неспецифічними симптомами – млявістю, порушенням сну, нездатністю зосередитись, навіть деякою загальмованістю. В даному випадку може бути необхідна детоксикація всього організму, тому що аміак надає токсичну дію насамперед на клітини головного мозку, та на інші органи, у тому числі на саму печінку.
Як препарат-детоксикант для терапії в даному випадку може бути рекомендований Гепа-Мерц в гранулах. При прийомі курсом препарат пов'язує і виводить токсини, сприятливо впливаючи як на клітини печінки, так і на клітини головного мозку і на весь організм в цілому.

1 КЛІНІЧНІ ПЕРСПЕКТИВИ ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЇ, ГЕПАТОЛОГІЇ, Видавництво: ТОВ «Видавничий дім «М-Вісті» (Москва), ISSN: 2079-9667
*С.М. Ткач, L-орнітин L-аспартат як універсальний Гепатопротектор-детоксикант з плейотропними ефектами.
**Івашкін В.Т., Драпкіна О.М., Маєв І.В., Трухманов А.С., Блінов Д.В., Пальгова Л.К., Цуканов В.В., Ушакова Т.І.
"Поширеність неалкогольної жирової хвороби печінки у пацієнтів амбулаторно-поліклінічної практики в Російській Федерації: результати дослідження DIREG 2".
***Алексєєнко С.А., Агєєва Є.А. «Досвід застосування пероральної форми L-орнітин-L-аспартату при гіперамоніємії у хворих з хронічними захворюваннями печінки на доціротичній стадії».
**** С.Г. Бурков, А.Г. Арутюнов та співавт. Ефективність гранул L-орнітину-L-аспартату в лікуванні неалкогольної жирової хвороби печінки. Consilium Medicum Гастроентерологія, 2010 №8: 3-6.