Как выглядит изониазид в таблетках. Для чего нам изониазид и антибиотик ли это. Применение вещества Изониазид

Изониазид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: изониазид (isoniazid)

Производитель: «АС-Фарм», «Татхимфармпрепараты», «Брынцалов-А», «ФармСинтез», «Биохимик», «Биосинтез», «Верофарм», «Розфарм», «Акрихин», ОАО «Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко» и др., Россия

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Изониазид – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

Таблетки (по 100, 200 или 300 мг – по10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 5 или 10 упаковок, по 50 или 100 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 100 и 300 мг – по 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок, по 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 150 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; по 100 и 150 мг – по100, 500 или 1000 шт. в полимерных банках; по 200 мг – по 100, 500 или 1000 шт. в банках полимерных или полипропиленовых; по 300 мг – по 100 шт. в банках полипропиленовых или полиэтиленовых, в картонной пачке 1 банка, по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерных банках 1 пакет);
Раствор для инъекций 10% (по 5 мл в ампулах – в пачке 5, 10 или в коробке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Активное вещество – изониазид:

1 таблетка – 100, 150, 200 или 300 мг;
1 мл раствора – 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изониазид является противотуберкулезным препаратом и обладает бактериостатическим действием. Он относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот И, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Миколевая кислота входит в категорию жирных кислот с разветвленной цепью, которая взаимодействует с арабиногалактаном (полисахаридом) и принимает участие в формировании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Также изониазид представляет собой ингибитор микобактериальной каталазы-пероксидазы, что способствует снижению защитных свойств микроорганизма по отношению к пероксиду водорода и активным формам кислорода. Изониазид демонстрирует активность в отношении определенных штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, спровоцированных данным возбудителем, рекомендуется определять индивидуальную чувствительность к препарату).

Фармакокинетика

После перорального приема однократной дозы Изониазида 300 мг максимальная концентрация активного вещества достигается через 1–2 ч и составляет 3–7 мкг/мл. Вещество связывается с белками незначительно (примерно на 10%). Объем распределения варьируется от 0,57 до 0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, обнаруживаясь во всех тканях и жидкостях, включая асцитическую, плевральную и цереброспинальную. В высоких концентрациях вещество кумулируется в мокроте, слюне, легочной ткани, мышцах, печени и почках, а также проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Изониазид метаболизируется в печени посредством ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. В печени изониазид ацетилируется N-ацетилтрансферазой. Конечным продуктом процесса является N-ацетилизониазид, который затем переходит в моноацетилгидразин и изоникотиновую кислоту. Моноацетилгидразин характеризуется гепатотоксическим действием вследствие образования при участии системы цитохрома Р 450 активного промежуточного метаболита путем N-гидроксилирования.

Скорость ацетилирования определяется генетическими факторами. У пациентов, у которых процесс ацетилирования протекает медленно, в организме присутствует мало N-ацетилтрансферазы.

Изониазид является индуктором изофермента CYP2E1. Для быстрых ацетиляторов период полувыведения составляет около 0,5–1,6 ч, для медленных – этот параметр увеличивается до 2–5 ч. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения часто пролонгируется до 6,7 ч. Данный показатель для детей возрастом 1,5–15 лет составляет 2,3–4,9 ч, а у новорожденных достигает 7,8–19,8 ч, что обусловлено несовершенством процесса ацетилирования у этой категории пациентов. Хотя значение периода полувыведения существенно меняется вследствие индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, его средний показатель равен 3 ч при пероральном приеме 600 мг и 5,1 ч – при пероральном приеме 900 мг. При повторном приеме значение периода полувыведения сокращается до 2–3 ч.

Изониазид выводится преимущественно с мочой: на протяжении 1 суток выводится 75–95% препарата, преимущественно в виде неактивных метаболитов – изоникотиновой кислоты и N-ацетилизониазида. При этом концентрация N-ацетилизониазида у быстрых ацетиляторов равна 93% от принятой дозы препарата, а у медленных – не превышает 63%. В небольших количествах изониазид выводится с фекалиями. Во время гемодиализа вещество выводится из крови (до 73% лекарственного средства на протяжении пятичасового сеанса).

Показания к применению

Согласно инструкции, Изониазид показан для профилактики и терапии всех активных форм туберкулеза, включая туберкулезный менингит (в составе комбинированного лечения).

Для профилактики туберкулеза препарат назначают детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм), лицам, находящимся в близком контакте с больным туберкулезом, пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулез рентгенологических данных.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано пациентам при следующих патологиях:

Полиомиелит, эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
Нарушение функции почек и/или печени;
Атеросклероз.

Инструкция по применению Изониазида: способ и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь.

Раствор вводят внутримышечно (в/м), внутрикавернозно и с помощью ингаляций.

Дозу Изониазида и период лечения врач устанавливает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая возраст, характер и форму заболевания.

Таблетки: по 300 мг 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса больного в сутки 2-3 раза в неделю (согласно схеме лечения);
Раствор: из расчета по 5 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 15 мг на 1 кг (также 1 раз в сутки) 2-3 раза в неделю.

Суточная доза для внутрикавернозного введения – 10-15 мг на 1 кг веса, для ингаляций – 5-10 мг на 1 кг в сутки в 1-2 приема.

Для взрослых максимальная суточная доза для каждой лекарственной формы – 300 мг.

Побочные действия

Применение Изониазида может вызывать побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца;
Со стороны пищеварительной системы: лекарственный гепатит, тошнота, рвота;
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, эйфория, психоз, периферический неврит;
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
Со стороны эндокринной системы: очень редко – у женщин меноррагии, у мужчин гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки Изониазида проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения. К ним относятся: головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Если препарат был принят в дозе более 80 мг/кг, а угрожающие симптомы отсутствуют, необходимо в той же дозе ввести пиридоксин внутривенно. Если доза принятого изониазида неизвестна, то на протяжении 30–60 минут взрослым вводят внутривенно 5000 мг пиридоксина, а детям – антидот из расчета 80 мг/кг.

При возникновении клинических симптомов необходимо позаботиться о профилактике аспирации содержимого желудка, поддержании деятельности сердечно-сосудистой системы и адекватной легочной вентиляции. Если доза принятого препарата известна, внутривенно болюсно вводится то же количество пиридоксина на протяжении 3–5 минут. Если количество принятого лекарственного средства остается неизвестным, то взрослым внутривенно вводят пиридоксин в количестве 5000 мг, детям – в количестве 80 мг/кг. Если судорожный припадок продолжается, доза пиридоксина вводится повторно. В единичных случаях требуется назначение дозы антидота более 10 000 мг.

При передозировке Изониазида максимальная безопасная доза пиридоксина неизвестна. Если применение пиридоксина не дает терапевтического эффекта, назначают диазепам.

В состоянии передозировки следует контролировать уровень мочевины, глюкозы, электролитов и парциальное давление газов в крови. При диагностировании метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат способен спровоцировать усиление гиперкапнии (необходим постоянный контроль состояния). Если ацидоз и судороги не купируются натрия гидрокарбонатом, диазепамом и пиридоксином, необходим диализ.

Особые указания

Изониазид не следует назначать в дозе более 10 мг на 1 кг веса больного при тяжелых формах артериальной гипертензии и/или сердечно-легочной недостаточности, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, экземе в фазе обострения.

При назначении дозы препарата следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование изониазида в печени, для этого необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации целесообразно назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости палочки Коха применение изониазида комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

После инъекционного введения препарата больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Для уменьшения побочного действия изониазид назначают в сочетании с глутаминовой кислотой (внутрь), пиридоксином (внутрь или в/м), тиамином (в/м).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям и операторам, работающим со сложными механизмами, необходимо учитывать вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, способных ухудшать скорость реакции и концентрацию внимания.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказан прием Изониазида в дозе более 10 мг/кг в сутки. При применении препарата в суточной дозе менее 10 мг/кг массы тела нужно учитывать, что вещество проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать развитие геморрагий (из-за гиповитаминоза К), гипоспадии и миеломенингоцеле, а также задержку психомоторного развития плода. Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому вследствие риска развития периферических невритов и гепатита у ребенка следует прекратить грудное вскармливание либо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с парацетамолом, рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Изониазид при одновременном приеме подавляет метаболизм фенитоина и карбамазепина, это способствует повышению уровня их концентрации в плазме крови и токсического действия.

Аналоги

Аналогами Изониазида являются: Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, Изониазид-Дарница, Изониазид-Н.С., Изозид 200, Нидразид, Римицид, Тубазид.

Сроки и условия хранения

Хранить: таблетки – в сухом, защищенном от света месте, раствор – в защищенном от света месте при температуре 1-10 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 6 лет, раствор – 2 года.

Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Изониазид угнетает синтез миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

Связь с белками незначительная - до 10 %. Объем распределения - 0,57-0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксичное действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9 и CYP3A2E1 в печени. Период полувыведения препарата (T1/2) для "быстрых ацетиляторов" – 0,5-1,6 ч; для "медленных" – 2 - 5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6,7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет – 2,3-4,9 ч, а у новорожденных - 7,8-19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2 - 3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75 – 95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5-ти часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % лекарственного средства.

Показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.

С осторожностью

Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других ЛС, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), гипотиреоз.

Способ применения и дозы

Дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутримышечно - по 5-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1-2 раза в сутки.

Внутривенно (при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь) - по 10-15 мг/кг/сут, продолжительность инъекции - 30-60 с. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1 -1,5 ч.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, изменение настроения, депрессия, нарушение памяти. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит, повышение активности АЛТ, АСТ, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко - токсический гепатит.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.

Со стороны обмена веществ : гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.

Местные реакции : раздражение в месте инъекции.

Прочие : очень редко - меноррагии, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Передозировка

Симптомы появляются в течение 0,5-3 ч после введения : тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации. При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжелые некупируемые судороги, тяжелый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение : при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.

При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приеме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе в/в вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым в/в вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг в течение 30-60 мин.

При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза принятого изониазида известна, в/в болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3-5 мин. Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым в/в вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.

Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).

Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.

Глюкортикостероидные средства ускоряют метаболизм изониазида в печени и снижают активные концентрации его в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекций режима дозирования).

Особенности применения

В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение ЛС и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.

Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные ЛС. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной недостаточностью, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu 2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Лабораторные показатели - аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 3.3 мг, кросповидон - 3.3 мг, крахмал картофельный - 23.4 мг.

Номинальная масса таблетки 330 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Показания

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Противопоказания

Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , головокружение; редко - психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - , меноррагии у женщин.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или (внутрь), или тиамин (в/м).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Беременность и лактация

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

Лекарственный противотуберкулезный препарат Изониазид находит широкое применение как терапевтическое средство первого ряда, а также в качестве профилактического инструмента по предотвращению заражения туберкулезом взрослых и детей с вирусом иммунодефицита человека и лиц, контактирующих с больными.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Изониазид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Изониазид можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток Изониазид, а также в виде инъекций. Таблетки помещаются в упаковки.

1 таблетка Изониазида содержит:

активное вещество: изониазид – 100 мг, 200 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат – 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,15 мг, 0,3 мг или 0,5 мг, кросповидон (коллидон CL-М) – 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, крахмал картофельный – достаточное количество.

1 мл раствора для инъекций 10 % Изониазида содержит:

активное вещество: изониазид – 100 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакологическое действие: противотуберкулёзное средство.

От чего помогает Ирунин?

Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза, он наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах.

Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными продуктами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные продукты: антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолоны (см. Офлоксацин).

В качестве профилактического средства таблетки Изониазид назначают лицам, находящимся в близком контакте с больными активной формой туберкулеза, а также пожилым пациентам с положительной кожной реакцией на туберкулин (более 5 мм) и подтвержденными рентгеновскими данными. Для профилактики назначают Изониазид детям в возрасте до четырех лет при положительной реакции более 10 мм.

Фармакологическое действие

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.
Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза).

На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Инструкция по применению

Внутрь, или внутрикавернозно, или внутримышечно, или внутривенно, ингаляции. Точные дозы назначаются индивидуально. Принимать таблетки за полчаса до приема пищи. Или принимать после того, как с окончания приема пищи пройдет полчаса и более. При внутривенном введении пациент должен 1-1,5 часа не вставать с постели.

Внутрь взрослым и подросткам – по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям – 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).
В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям – по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях – 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.
Для профилактики туберкулеза обычно назначают Изониазид в таблетках на протяжении 2 месяцев по 5-10 мг на 1 кг в день. В некоторых случаях с этой целью назначают медикамент в виде инъекций – не больше 300 мг один раз в день.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания

Применение Изониазида противопоказано при таких патологических состояниях, как:

Заболевания печени – в период обострения;
Эпилепсия, склонность к судорогам;
Расстройства психики;
Полиомиелит в анамнезе;
Гиперчувствительность к препарату;
Гепатит, обусловленный предшествующим лечением противотуберкулезным препаратом;
Нарушение функции почек и печени;
Выраженный атеросклероз.

Требуется осторожность при назначении препарата Изониазид лицам в возрасте старше 35 лет, женщинам в период беременности, а также пациентам, страдающим:

Периферической нейропатией;
ВИЧ-инфекцией;
Хроническим алкоголизмом;
Сердечно-сосудистой патологией в стадии декомпенсации;
Гипотиреозом.

Побочное действие

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться такие побочные явления:

Поражения нервной системы (как центральной, так и периферической), проявляющиеся в виде мышечных подергиваний, судорог, нарушений чувствительности, интоксикационного психоза. У больных эпилепсией возможна провокация судорожных припадков.
Головная боль, раздражительность, иногда головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит, повышение активности АЛТ, АСТ, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко – токсический гепатит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.
Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.
Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
Прочие: очень редко – меноррагии, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Симптомы передозировки: проявляется нарушением функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим действием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома).

Аналоги

К аналогам Изониазида относятся: Зоназид, Тибизид, Тебексин, Римифон, Римицид, Пиразидин, Пиказид, Пелазид, Нидразид, Никозид, Никотибина, Ниадрин, Неотебен, Изотебезид, Изонизид, Изоницид, Изониказид, Изокотин, Гидранизил, Эутизон, Дитубин, Динакрин, Котиназин, ИНХ, Хемиазид, Андразид, Тубазид, ГИНК.

Цены

Стоимость противотуберкулёзного лекарственного средства зависит от региона продажи и формы выпуска (таблетированная форма стоит дешевле инъекционной). Купить Изониазид в Москве можно за 80 рублей. Аналогичная стоимость препарата и в Спб. Цена Тубазида 300 мг N100 в среднем по России – 70 рублей.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Фармакодинамика
Изониазид обладает высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза, оказывает бактерицидное действие in vitro. Изониазид активен в отношении Mycobacterium tuberculosis , прежде всего в отношении активно делящихся. Его основное действие заключается в подавлении синтеза длинноцепочечных миколовых кислот, которые являются уникальными составляющими клеточной стенки микобактерий. При использовании изониазида в качестве монотерапии к нему происходит быстрое формирование устойчивости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ЛС Изониазид быстро всасывается, его биодоступность более 80 %, и пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 ч. Скорость и степень всасывания уменьшается, если ЛС Изониазид принимают с пищей. После однократного приёма ЛС Изониазид в дозе 300 мг (1 таблетка) величина Cmax составляет 7,9±2,42 мкг/мл и достигается через Tmax 0,72±0,42 ч, а соответствующее значение для AUC составляет 32,1±13,2 мг/ч×мл.
Распределение и метаболизм
Изониазид имеет объем распределения 0,57-0,76 л/кг. Связывание с белками очень низкое (0-10%). Изониазид подвергается интенсивному метаболизму в стенке тонкой кишки и печени. Изониазид инактивируется путем ацетилирования с последующим гидролизом. Скорость ацетилирования изониазида зависит от генетически обусловленной активности ацетилирующих ферментов из-за генетического полиморфизма N-ацетилтрансферазы. В зависимости от активности ферментов различают быстрых и медленных «ацетиляторов», доля которых в различных этнических группах отличается. В рекомендуемых дозах скорость метаболизма изониазида у медленных «ацетиляторов» составляет половину скорости метаболизма лекарственного средства у быстрых «ацетиляторов».
Выведение
До 95 % принятого изониазида выводится с мочой в течение 24 часов, в первую очередь в виде неактивных метаболитов. Менее 10 % дозы выводится с калом. Основные продукты выведения в моче: N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота. У лиц с нарушениями выделительной функции почек метаболизм изониазида изучен не полностью; установлено, что у медленных ацетиляторов при этом происходит увеличение периода полувыведения.

Показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к изониазиду или к любому из наполнителей;
- острые заболевания печени любой этиологии;
- заболевания печени, вызванные применением лекарственных препаратов;
- предыдущие поражения печени, связанные с употреблением изониазида или
предыдущие тяжелые побочные реакции на изониазид, такие как лекарственная лихорадка или артрит.

Способ применения и дозы

ЛС Изониазид принимают внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой или другим напитком. Таблетки следует принимать на пустой желудок (по крайней мере, за один час до или через два часа после еды).
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Суточная доза изониазида пациентам при массе тела менее 33 кг – 4-6 мг/кг в сутки, при массе тела 33-50 кг – 200-300 мг в сутки, при массе тела более 50 кг – 300 мг в сутки. При назначении ЛС Изониазид детям дозы составляют до 10-15 мг/кг массы тела один раз в сутки, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг. Лечащему врачу необходимо регулярно пересматривать дозы изониазида при изменении веса ребёнка.
Дозы изониазида должны определяться согласно официальному действующему Клиническому руководству по лечению туберкулёза и его лекарственно-устойчивых форм.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Максимальная суточная доза – 300 мг.
Особые группы
Почечная недостаточность
Не требуется специальной коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Тем не менее, пациенты должны тщательно обследоваться на наличие признаков изониазидовой токсичности, особенно периферической нейропатии. У медленных ацетиляторов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) или у пациентов с признаками изониазидовой токсичности возможно снижение дозы до ⅔ от обычной суточной дозы.
Печеночная недостаточность
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что фармакокинетика изониазида может измененяться у больных с печеночной недостаточностью. У таких пациентов следует тщательно следить за появлением признаков изониазидовой токсичности.

Побочное действие

Наиболее важным побочным эффектом изониазида является периферическое и центральное нейротоксическое действие и тяжелый, иногда со смертельным исходом, гепатит.
Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты по системам организма, связанные с лечением изониазидом с учетом их частоты. Определение частоты обозначает: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), «не известно» (частоту оценить невозможно).
Расстройства нервной системы
Очень часто: периферическая нейропатия, которой как правило, предшествуют парестезии ног и рук. Частота зависит от дозы и предрасполагающих факторов, таких как недостаточность питания, алкоголизм или диабет. Возникает у 3,5-17 % пациентов, получавших изониазид. При одновременном приеме пиридоксина риск развития данного эффекта снижается.
Нечасто: судороги, токсическая энцефалопатия.
Не известно: головная боль, тремор, головокружение, гиперрефлексия.
Психические расстройства
Нечасто: ухудшение памяти, токсический психоз.
Не известно: спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации.
Желудочно-кишечные расстройства
Не известно: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, метеоризм, боли в животе, запор.
Заболевания гепатобилиарной системы
Очень часто: транзиторное повышение сывороточных трансаминаз.
Нечасто: гепатит.
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Не известно: задержка мочи, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит.
Нарушения обмена веществ и питания
Не известно: гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра.
Общие нарушения
Не известно: аллергические реакции со стороны кожи (экзантемы, эритема, мультиформная эритема), зуд, лихорадка, лейкопения, анафилактические реакции, аллергический пневмонит, нейтропения, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, лимфаденопатия, ревматический и волчаночный синдром.
Заболевания органов кроветворения и лимфатической системы
Не известно: анемия (гемолитическая, сидеробластная или апластическая), тромбоцитопения, лейкопения (аллергическая), нейтропения с эозинофилией, агранулоцитоз.
Заболевания респираторной системы и органов средостения
Не известно: пневмония (аллергическая).
Опорно-двигательный аппарат
Не известно: артрит.
Заболевания глаз
Не известно: атрофия зрительного нерва или неврит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

In vitro, изониазид действует как ингибитор CYP2C19 и CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма лекарственных средств, разрушающихся этими ферментами. Ниже приведен список взаимодействий, который не является исчерпывающим и включает классы лекарственных средств, при применении которых совместно с изониазидом, следует соблюдать осторожность.
Противосудорожные
Изониазид уменьшает клиренс фенитоина, карбамазепина, вальпроатов и удлиняет время их воздействия. Рекомендуется проводить мониторинг плазменных концентраций этих лекарственных средств при лечении изониазидом, а также контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности для коррекции дозы противосудорожных средств. Одновременный прием фенитоина и карбамазепина также увеличивает изониазидовую токсичность.
Седативно-гипнотические
ЛС Изониазид может снизить печеночный метаболизм бензодиазепинов (например, диазепам, флуразепам, триазолам, мидазолам), что приводит к повышению их концентрации в плазме. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности для коррекции дозы седативно-гипнотических средств.
Фенобарбитал: одновременное применение ЛС Изониазид может привести к увеличению гепатотоксичности.
Нейролептики
Аминазин : тормозит метаболизм изониазида. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков изониазидовой токсичности.
Галоперидол: одновременное применение изониазида может увеличить уровни галоперидола в плазме. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности для коррекции дозы галоперидола.
Антикоагулянты
Производные кумаринов и индандиона (например, варфарин): одновременный прием изониазида может ингибировать метаболизм антикоагулянтов, что приводит к увеличению их концентрации в плазме с повышенным риском кровотечения. Следует контролировать международное нормализованное отношение (МНО) пациента в период лечения изониазидом.
Альфентанил: длительный предшествующий или периоперационный прием ЛС Изониазид может снизить плазменный клиренс и удлинить действие альфентанила. Доза альфентанила должна быть соответствующим образом скорректирована.
Энфлюран: изониазид может увеличивать образование потенциально нефротоксического неорганического фтора как метаболита энфлюрана при одновременном применении.
Теофиллин: одновременное применение ЛС Изониазид может замедлить метаболизм теофиллина, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Необходим мониторинг концентрации теофиллина в плазме.
Прокаинамид: может увеличивать плазменные концентрации изониазида при одновременном применении. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности изониазида.
Кортикостероиды (например, преднизолон): совместное применение с ЛС Изониазид уменьшало его концентрацию на 22-30 %. У быстрых «ацетиляторов» может потребоваться корректировка дозы ЛС Изониазид.
Парацетамол: совместное использование с ЛС Изониазид может повысить риск развития гепатотоксичности.
Гидроксид алюминия ухудшает всасывание изониазида. Во время терапии ЛС Изониазид следует использовать антациды, которые не содержат гидроксид алюминия.
Дисульфирам: одновременный прием с ЛС Изониазид может привести к увеличению нейротоксичности. Может быть необходимо уменьшение дозировки или прекращение приема дисульфирама.
Гепатотоксические препараты: одновременное использование ЛС Изониазид с другими гепатотоксическими препаратами может взаимно повышать гепатотоксичность. Таких комбинаций следует избегать.
Нейротоксические препараты: одновременное использование ЛС Изониазид с другими нейротоксическими препаратами может привести к аддитивной нейротоксичности и его следует избегать.
Взаимодействия с едой и напитками
Алкоголь: ежедневное потребление алкоголя на фоне приема ЛС Изониазид может привести к повышению риска изониазид-индуцированной гепатотоксичности. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности изониазида, а также настоятельно рекомендовать ограничить применение алкогольных напитков.
Сыр и рыба (жирная пища, богатая тирамином и гистамином): одновременное применение ЛС Изониазид может привести к угнетению моноаминооксидазы, разрушающей гистамин и тирамин пищи. Клинически это может сопровождаться покраснением или зудом кожи, ощущением приливов жара, учащённым сердцебиением, потливостью, ознобом или липким потом, головной болью или головокружением.
Влияние на лабораторные показатели
Изониазид может привести к ложно-положительным результатам определения глюкозы крови с использованием медного реактива; на ферментативные тесты определения глюкозы изониазид не влияет.

Беременность и лактация

О побочных эффектах изониазида в отношении плода не сообщалось. Тем не менее, ЛС Изониазид следует использовать во время беременности только в случае, если ожидаемая польза перевешивает потенциальные риски.
Изониазид выделяется в грудное молоко. Никаких сообщений о неблагоприятных эффектах изониазида в отношении ребёнка не поступало. Концентрации его в грудном молоке так низки, что грудное вскармливание не может обеспечить передачу изониазида в количествах, достаточных для профилактики или лечения туберкулеза у грудных детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Никаких исследований о влиянии на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее, клиническое состояние пациента и побочные эффекты данного препарата, особенно его нейротоксический потенциал, следует иметь в виду при рассмотрении способности пациента управлять автотранспортными средствами и механизмами.

Меры предосторожности

Сообщалось о случаях тяжелого (в том числе летального) гепатита, связанного с приемом ЛС Изониазид. Большинство случаев развивалось в течение первых трех месяцев терапии, но гепатотоксичностъ может также развиться после длительного периода лечения. Таким образом, пациенты должны тщательно ежемесячно осматриваться и обследоваться врачом.
Пациенты должны быть проинструктированы о признаках или симптомах поражения печени или других неблагоприятных симптомах, таких как необъяснимые анорексия, тошнота, рвота, темная моча, желтуха, сыпь, постоянные парестезии рук и ног, постоянная усталость, слабость на протяжении более чем 3 дня и/или болезненность живота, особенно в правом верхнем квадранте.
Если появляются эти симптомы или признаки, терапия ЛС Изониазид должна быть прекращена немедленно, поскольку дальнейшее использование препарата в этих случаях может привести к более глубокому поражению печени.
Группы пациентов, особенно подверженных риску развития гепатита, включают:
- возраст – более 35 лет.
- лица, ежедневно употребляющие алкоголь (пациентам, должно быть настоятельно рекомендовано, ограничить потребление алкогольных напитков).
- пациенты с активным хроническим заболеванием печени.
- лица, получающие инъекционные лекарственные средства.
У таких пациентов, в дополнение к ежемесячным осмотрам, следует определять уровни печеночных ферментов (в частности, AcT и АлТ) перед началом терапии и периодически, на протяжении всего лечения.
Кроме того, должны быть тщательное наблюдение за следующими пациентами:
- пациенты, одновременно длительно применяющие любое лекарственное средство;
- пациенты с наличием периферической нейропатии или условий, предрасполагающих к нейропатии;
- беременные пациентки;
- ВИЧ-инфицированные пациенты.
Увеличение печеночных ферментов является частым симптомом во время терапии изониазидом. Это влияние изониазида на функции печени колеблется от от легкой до умеренной степени и часто проходит самопроизвольно в течение трех месяцев даже на фоне продолжения терапии. Если отклонения функции печени превышают верхний предел нормы в 3-5 раз, следует незамедлительно рассмотреть возможность прекращения терапии ЛС Изониазид.
Периферическая нейропатия является наиболее распространенным токсическим действием изониазида. Частота зависит от дозы и предрасполагающих условий, таких, как недоедание, нарушение функции почек, алкоголизм или диабет. Одновременный прием пиридоксина снижает риск развития нейропатии. Пиридоксин следует вводить совместно обычно в дозах 10 мг в день.
Перекрестная чувствительность . Пациенты с повышенной чувствительностью к этионамиду, пиразинамиду, ниацину (никотиновой кислоте) или другим химически родственным лекарствам могут быть также гиперчувствительны к изониазиду.
Изониазид следует использовать с осторожностью у пациентов с уже существующими эпилепсией, психозом или печеночной недостаточностью в анамнезе .
Сахарный диабет . У пациентов с сахарным диабетом должен тщательно контролироваться гликемический профиль, так как уровень глюкозы в крови может изменяться под влиянием изониазида.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью, особенно медленных ацетиляторов, может повышаться риск побочных эффектов изониазида, таких как периферическая нейропатия. Эти пациенты должны регулярно обследоваться для раннего выявления изониазидовой токсичности. Чтобы избежать токсичности у данной группы пациентов также может применяться пиридоксин (смотри выше).