Гормональные препараты активно используются для лечения заболеваний, в том числе желудочно-кишечного тракта. Одним из средств, влияющих на эндокринную регуляцию, является Октреотид, который производится зарубежными и отечественными фармкомпаниями.
Подробную информацию о показаниях к применению, правилах приема и возможных рисках содержит инструкция по применению Октреотида.
Являясь гормональным лекарством, Октреотид обладает широким спектром действия.
Группа препарата – синтетические аналоги соматостатина.
Соматостатин продуцируется поджелудочной железой и гипоталамусом. Гормон влияет на эндокринную систему организма, регулирует уровень других гормонов и препятствует развитию ряда гормонозависимых патологических состояний.
Механизм действия Октреотида заключается в соматостатиноподобном воздействии на гормональную регуляцию.
В сравнении с натуральным веществом, отличается более продолжительным действием.
Угнетает чрезмерную выработку следующих биологических веществ :
- гормонов, синтезируемых в желудочно-кишечном тракте (глюкагона, инсулина, гастрина);
- аминокислот (аргинина, серотонина);
- гормона роста;
- тиреотропина.
Повышение этих веществ может наблюдаться в норме :
- после физической нагрузки;
- после приема пищи.
Но чаще всего нарушения в эндокринной системе возникают на фоне заболеваний внутренних органов, способствующих :
- увеличению концентрации аргинина;
- инсулиновой гипогликемии;
- повышению уровня тиреолиберина (гормона гипоталамуса).
Дополнительным ценным свойством Октреотида является его способность предотвращать и останавливать кровотечения во время и после хирургических вмешательств на органах пищеварительного тракта.
Введение препарата накануне, во время и после операции, препятствует развитию послеоперационных осложнений (острого панкреатита, абсцесса, панкреатических свищей, сепсиса).
Пролонгированная форма выпуска замедляет рост опухолей пищеварительных органов и желчевыводящих путей, карциноидных и некоторых других эндокринных опухолей.
Обратите внимание! Данное лекарственное средство отпускается строго по рецепту врача!
Лекарственные формы
Форма выпуска Октреотида - ампулы, содержащие раствор для подкожных и внутривенных инъекций. Возможные концентрации варьируются в пределах от 50 мкг до 0,5 мг/мл.
Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг производятся в виде лиофилизированного порошка или спрессованной таблетки для приготовления инъекционной суспензии. Характеризуется замедленным высвобождением лекарственного вещества. Поставляется вместе с растворителем. Дозировки – 10 мг, 20 мг и 30 мг.
Показания к применению
Октреотид короткого действия применяется в следующих случаях :
- Профилактика и лечение осложнений при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта.
- Острый панкреатит.
- Остановка кровотечений и предупреждение повторных геморрагий из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени.
- Остановка кровотечений, вызванных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Для лекарственных форм длительного действия (Депо и Лонг) показания отличаются :
- Акромегалия (заболевание, вызванное избытком гормона роста).
- Опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, вызванные нарушением гормонального фона.
- Гормонорезистентный рак предстательной железы.
- Профилактика возникновения острого панкреатита после обширных операций брюшной полости.
Обратите внимание! Лечение Октреотидом должно проводиться под контролем медицинских специалистов!
Противопоказания
Препарат имеет следующие ограничения по применению :
- возраст младше 18 лет;
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам лекарственной формы.
С осторожностью назначают при :
- сахарном диабете;
- желчнокаменной болезни;
- беременности;
- грудном вскармливании.
Дозы и способ применения
Схема терапии зависит от установленного диагноза и дозировки препарата :
- Для профилактики послеоперационных осложнений: первая подкожная инъекция, содержащая 100-200 мкг, выполняется за 1-2 ч до хирургического вмешательства. По окончании лапаротомии препарат вводят повторно 3 раза в сутки по 100-200 мкг в течение последующих 5-7 дней.
- Терапию острого панкреатита проводят в течение 5 дней, вводят подкожно по 100 мкг трижды в день. В тяжелых случаях вводят внутривенно, увеличивая дозировку до 1200 мкг/сут.
- При кровотечениях желудочно-кишечного тракта используют внутривенный способ введения в дозе 25-50 мкг/ч в течение 5 дней.
Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг вводят раз в месяц, подкожно или внутримышечно (при повторных инъекциях ягодицы чередуют), в среднем курс лечения составляет 3 месяца. Если есть необходимость, продляют. Чаще всего, терапию проводят в условиях больничного стационара.
Лекарственные взаимодействия
Принимая Октреотид, необходимо учитывать возможные последствия совместного приема с другими медикаментами :
- Уменьшается всасывание циметидина и циклоспорина.
- Повышается биодоступность бромокриптина.
- Схема приема диуретиков, БКК (блокаторов кальциевых каналов), бета-адреноблокаторов, пероральных гипогликемических средств и инсулина подлежит коррекции.
Побочные действия
При лечении препаратом могут возникнуть следующие побочные эффекты :
- боли в животе;
- диспепсические явления (тошнота, рвота, вздутие, метеоризм);
- нарушения стула (диарея, стеаторея);
- мальабсорбция и выделение жира с каловыми массами;
- гепатитоподобные состояния;
- симптомы кишечной непроходимости;
- длительное применение Октреотида может способствовать образованию конкрементов (камней) в желчевыводящих путях;
- изменение лабораторных показателей крови;
- нарушения сердечного ритма (аритмии, брадикардии);
- аллергические реакции;
- алопеция;
- изменение толерантности к глюкозе (гипогликемия, гипергликемия).
Аналоги и стоимость препарата
Аналоги Октреотида, которые представлены на российском фармацевтическом рынке :
- Сандостатин (Швейцария);
- Октретекс (Россия);
- Серакстал (Италия);
- Генфастат (Канада);
- Октрид (Индия).
Одна упаковка Октреотида из 5 ампул в дозировке 50 мкг/мл стоит около 1050 рублей. В зависимости от содержания активного вещества и количества ампул, стоимость может достигать 30 тыс. рублей.
МНН: Октреотид
Производитель: Компания Деко ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Octreotide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020345
Период регистрации: 03.02.2014 - 03.02.2019
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 156 500 KZT
Инструкция
Торговое название
Октреотид-депо
Международное непатентованное название
Октреотид
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 10,0 мг, 20,0 мг или 30,0 мг в комплекте с растворителем 2 мл (Маннит, раствор для инъекций 0,8% 2 мл)
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - октреотид 10,0 мг, 20,0 мг, 30,0 мг,
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-Маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80.
Растворитель: D-Маннит, вода для инъекций.
Описание
Лиофилизированный порошок или пористая, уплотненная в таблетку, масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость
Восстановленная суспензия: При прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. Восстановленная суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Октреотид.
Код АТХ Н01СВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном применении октреотид полностью всасывается.
Терапевтическая концентрация в крови достигается примерно через 30 минут.
Связывание с белками составляет около 65 %. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Октреотид метаболизируется в печени.
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Т1/2 составляет 100 мин. Около 32% в неизмененном виде выводится почками. У пожилых пациентов клиренс снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс снижается вдвое.
Ф армакодинамика
Октреотид-депо - синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
При карциноидных опухолях применение Октреотида приводит к уменьшению выраженности таких симптомов как ощущения приливов крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.
При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение Октреотида приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса. У некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.
При глюкагономах применение Октреотида-депо в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи. Октреотид-депо не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, Октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении Октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.
При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона Октреотид-депо, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов, может снизить кислотопродукцию в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и в отношении диареи. Уменьшается выраженность и других симптомов, в том числе приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.
У больных с инсулиномами Октреотид-депо уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным - около 2 ч). У больных с операбельными опухолями Октреотид-депо может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.
При рефрактерной диарее у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) применение Октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 больных, страдающих диареей, неконтролируемой адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.
У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение Октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение Октреотида-депо в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Препарат уменьшает органный кровоток посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.
Показания к применению
В терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы
Карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома
Инсулиномы
Гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона)
Глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии)
Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста)
В терапии гормонорезистентного рака предстательной железы
В составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации
В профилактике развития острого послеоперационного панкреатита
- при обширных хирургических операциях на брюшной полости и торакоабдоминальных вмешательствах (в том числе по поводу рака желудка, пищевода, ободочной кишки, поджелудочной железы, первичного и вторичного опухолевого поражения печени).
Способ применения и дозы
Октреотид-депо следует вводить только глубоко внутримышечно (в/м), в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при комнатной температуре.
При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы
У пациентов, которым п/к введение Октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза Октреотида-депо составляет 20 мг каждые 4 недели. П/к введение Октреотида следует продолжать еще в течение 2 недель после первого введения Октреотида-депо.
У пациентов, не получавших ранее Октреотид п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения Октреотида в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 недели) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.
В случае, когда терапия Октреотидом-депо в течение 3 месяцев обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, возможно, снизить дозу Октреотида-депо до 10 мг, назначаемых каждые 4 недели. В тех случаях, когда после 3 месяцев лечения Октреотидом-депо удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 недели. На фоне лечения Октреотидом-депо в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение Октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения Октреотидом-депо. Это может происходить, главным образом, в первые 2 месяца лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.
При лечении гормонорезистентного рака предстательной железы Рекомендуемая начальная доза Октреотида-депо составляет 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. В дальнейшем дозу корригируют с учетом динамики концентрации ПСА в сыворотке, а также клинических симптомов. Если после 3 месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (снижения ПСА), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели.
Лечение октреотидом-депо сочетают с применением дексаметазона, который назначают внутрь по следующей схеме: 4 мг в сутки в течение 1 месяца, затем 2 мг в сутки в течение 2 недель, затем 1 мг в сутки (поддерживающая доза).
Лечение октреотидом-депо и дексаметазоном больных, которым ранее проводили медикаментозную антиандрогенную терапию, сочетают с применением аналога гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При этом инъекцию аналога ГнРГ (депо формы) проводят 1 раз в 4 недели.
Пациентам, получающим Октреотид-депо, определение концентраций ПСА следует проводить каждый месяц.
У пациентов с нарушением функции почек, печени и у пациентов пожилого возраста нет необходимости корригировать режим дозирования Октреотида-депо.
Для профилактики острого послеоперационного панкреатита
Препарат Октреотид-депо в дозе 10 или 20 мг вводится однократно не ранее, чем за 5 дней и не позднее, чем за 10 дней до предлагаемого оперативного вмешательства.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводится только внутримышечно.
Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
Препарат должен готовиться и вводиться только обученным медицинским персоналом.
Перед инъекцией ампулу с растворителем и флакон с препаратом необходимо достать из холодильника и довести до комнатной температуры (требуется 30-50 минут).
Флакон с Октреотидом-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскройте упаковку со шприцом, присоедините к шприцу иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 3,5 мл.
Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания.
После того, как Вы убедитесь в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30 - 60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшой количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу после набора суспензии замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
Суспензию Октреотида-депо следует вводить немедленно после приготовления.
Суспензия Октреотида-депо не должна смешиваться ни с каким другим лекарственным средством в одном шприце.
При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
При попадании в кровеносный сосуд следует поменять место инъекции и иглу.
При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.
Побочные действия
Побочные реакции представлены исходя из частоты возникновения в следующем порядке: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); иногда (≥1/1000, 1/100); редко (=≥1/10000, 1/1000); очень редко (1/10000), включая отдельные сообщения.
Очень часто
Головная боль
Часто
- спастические боли в животе, вздутие живота, запор, диарея
Местные реакции в случае подкожного введения (боль, припухлость, краснота, раздражение и жжение)
Гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы
Головокружение, диспноэ, астения
Иногда
- брадикардия, тахикардия, холецистит, выпадение волос
Редко
Аллергическая сыпь, зуд
Тошнота, рвота, образование камней желчного пузыря (при длительном применении Октреотида-депо), холецистит, билиярный сладж, стеаторея (хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом-депо может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция)), явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная “защита”.
Очень редко
- анафилактические реакции
Гипогликемия, гипергликемия
Острый панкреатит, анорексия, частый стул, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение щелочной фосфатазы, гаммаглютамилтрансферазы, трансаминаз, тромбоцитопения, гиперкалиемия
Артериальная гипертензия (при длительном применении)
Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.
Постмаркетинговые сообщения о побочных действиях
Анафилаксия, аллергические реакции, уртикарная сыпь
Острый панкреатит, острый гепатит, холестатический гепатит, холестаз, разлитие желчи, холестатическая желтуха
Противопоказания
Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.
С осторожностью:
Холелитиаз
Сахарный диабет
Беременность и лактация
Лекарственные взаимодействия
Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Особые указания
При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Октреотид-депо, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.
Следует вести наблюдение за функцией щитовидной железы у пациентов, проходящих длительное лечение Октреотидом-депо.
Поступали редкие сообщения о брадикардии при применении октреотида. В связи с этим может возникнуть необходимость в регулировке дозы для таких препаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препараты, применяемые для контроля водно-электролитного баланса.
У 10-20% больных, получающих Октреотид-депо в течение длительного времени, возможно, появление камней в желчном пузыре, поэтому следует принять во внимание следующие рекомендации.
до назначения Октреотида-депо больные должны пройти исходное ультразвуковое исследование желчного пузыря;
во время лечения Октреотидом-депо следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 месяцев;
если камни обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Октреотидом-депо по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. Данных о каком-либо отрицательном влиянии Октреотида-депо на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.
Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Октреотидом-депо.
а) Бессимптомные камни желчного пузыря.
Применение Октреотида-депо можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.
б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.
Применение Октреотида-депо можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней.
У больных с инсулиномами на фоне лечения Октреотидом-депо может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). За такими больными следует внимательно наблюдать в начале лечения Октреотидом-депо, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Октреотида-депо.
Во время кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени повышен риск развития инсулинзависимого сахарного диабета, а также возможны изменения потребности в инсулине у больных, страдающих сахарным диабетом; поэтому в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.
У больных сахарным диабетом типа I Октреотид-депо может снижать потребность в инсулине. У больных без сахарного диабета и с сахарным диабетом типа 2 при частично сохраненной секреции инсулина введение Октреотида-депо может приводить к постпрандиальному повышению глюкозы в крови.
У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике снижать уровень витамина В12 в крови и вызывать отклонение от нормы показателей теста Шилинга.
Беременность и период лактации
Опыт применения препарата при беременности отсутствует, в таких случаях препарат назначают только по абсолютным показаниям. Во время лечения Октреотидом-депо следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в педиатрии
Опыт применения Октреотида-депо у детей отсутствует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные эффекты Октреотида-депо могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, чувство «прилива» крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение : симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 0,0100 г, 0,0200 г или 0,0300 г октреотида во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, закрытые алюминиево-пластиковыми колпачками.
По 2 мл растворителя (раствор маннита для инъекций 0,8 %) в ампулы нейтрального стекла, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или точку разлома.
В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц однократного применения, вместимостью 5 мл, упакованный в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;
1 стерильную иглу для инъекции импортную, размером 0.8 мм х 40 мм, с павильоном зеленого цвета, упакованную в контурную ячейковую упаковку в комплекте со шприцом;
1 стерильную иглу для растворителя импортную, размером 1.2 мм х 50 мм, с павильоном розового цвета, упакованную в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;
2 спиртовых тампона, разрешенных к медицинскому применению, упакованных в индивидуальную упаковку.
Комплект рассчитан на одну инъекцию.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Примечание: Раствор маннита для инъекций 0,8 % используется как растворитель для приготовления готовых лекарственных форм и упаковывается в комплекте с препаратом, для растворения которого применяется, как самостоятельная лекарственная форма не выпускается.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 C до 8 C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Лиофилизат - 3 года
Растворитель -3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ООО «Компания «Деко», Российская Федерация
129344, Москва, ул. Енисейская, дом 3, корпус 4
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ЗАО «Фарм-Синтез», Российская Федерация
111024, Москва, Кабельная 2-ая улица, дом 2, стр. 9
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Raifarm» (Райфарм)
РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, г. Алматы, ул. Тимирязева 42, корп. 15/3 В.
Номер телефона: 8-(727-2) 66-92-78.
Номер факса: 8-(727-2) 66-92-78
Адрес электронной почты: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 213223191477976822_ru.doc | 96 кб |
| 522424861477977975_kz.doc | 132 кб |
Латинское название:
Octreotide
Код АТХ:
H01CB02
Действующее вещество:
Октреотид
Производитель:
Ф-Синтез, Россия
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Октреотид – лекарственное средство, которое характеризуется соматостатиноподобным воздействием.
Показания к применению
Использование Октреотид предусмотрено при:
- Остром течении панкреатита (ферментативная фаза)
- Новообразованиях в органах эндокринной системы (гастринома, инсулинома, глюкагонома, а также випома)
- Открытии кровотечения в органах ЖКТ при наличии язвенных поражений, а также профилактические меры при варикозе вен пищевода, осложненном циррозом печени
- Акромегалии
- Профилактике возможных осложнения в органах брюшной полости после проведенный операций
- Профилактике желудочных кровотечений (особенно из кардиального отдела).
Состав
В 1 мл препарата содержится 100 мкг основного действующего компонента, который представлен октреотидом. В качестве вспомогательных веществ выступают:
- Хлорид натрия
- Очищенная вода.
Лечебные свойства
Препарат Октреотид является искусственным аналогом такого вещества как соматостатин, он обладает такими же фармакологическими свойствами, но при этом характеризуется пролонгированным терапевтическим эффектом. Стоит отметить, что торговое и международное название (наименование) лекарства совпадает.
Данное лекарственное средство термозит процесс выработки гормона роста, включая патологический и тот, что спровоцирован инсулинозависимой гипогликемией, чрезмерной физической активностью или же аргинином. Наряду с этим, угнетает производство не только инсулина, глюкагона, но и гастрина, серотинина (нарушенное, вследствие патологических изменений, так и спровоцированное пищей).
Применение Окреотида способствует подавлению выработки:
- Глюкагона с инсулином, что вызвано аргинином
- Тиреотропина, спровоцированного высоким уровнем тиреолиберина.
У лиц, который готовятся к проведению хирургического вмешательства на поджелудочной железе, наблюдается невысокий риск возникновения серьезных осложнений (свищи, сепсис, абсцессы, развитие острого панкреатита) после операции в том случае, если осуществлялся прием препарата до этого и непосредственно после.
Для остановки кровотечения и профилактики его возникновения у лиц с циррозным поражением печени и варикозом рекомендуется проводить комбинированное лечение Октреотидом и иными препаратами, входящими в число склерозирующей, гемостатической терапии.
Лекарство довольно быстро абсорбируется после введения его под кожу. Наивысшая его концентрация в крови наблюдается уже через полчаса после инъекции.
Связь с плазменными белками равна 65%. Длительность периода полувыведения продуктов обмена после введения лекарства под кожу – около 100 мин., при введении в вену активный компонент раствора выводится в две фазы, продолжительность которых составляет 10 и 90 мин. Метаболиты выводятся из организма кишечником и почками. Общий клиренс приблизительно равен 160 мл/мин.
У пожилых пациентов наблюдается снижение показателя общего клиренса, при этом период полувыведения метаболитов незначительно повышается. Стоит отметить, что повышение клиренса регистрируется у лиц, страдающих тяжелой формой почечной недостаточности.
Форма выпуска
Октреотид представлен прозрачным и практически бесцветным раствором, который не имеет выраженного аромата. Одна ампула содержит 1 мл лекарственного раствора. Внутри картонной пачки имеется 1 или 2 блист. упаковки, которые вмещают по 5 амп.
Октреотид: подробная инструкция по применению
Цена: от 600 до 3616 руб.
Инъекции делают как под кожу, так и непосредственно в вену.
Обычно назначают следующие дозы лекарства:
- Схема применения Октреотида при панкреатите: 100 мкг подкожно трехкратно за сутки, длительность лечебной терапии составляет 5 дн., на протяжении первых двух суток регистрируется наивысший терапевтический эффект; возможно также и введение лекарства в вену (суточная доза – до 1200 мкг)
- Профилактика послеоперационных осложнений: 100 мкг до осуществления хирургического вмешательства, в последующем – 100 мкг трехкратно за сутки, общая длительность терапии – 7 дн.
- Остановка желудочного кровотечения при варикозе пищевода: вводится раствор инфузионно в вену со скоростью 25-50 мкг/час, терапия длиться 5 дн.
- Язвенные поражения ЖКТ: в вену (инфузии) со скоростью 25 мкг/час, показано пятидневное лечение.
Применение при беременности и ГВ
На данный момент нет достоверных данных о том, как воздействует препарат на организм женщины и ребенка.
Лечение данной группы пациентов должно проходить под тщательным врачебным контролем, чтобы не допустить развитие осложнений.
Противопоказания
Не следует начинать лечение препаратом при повышенной чувствительности к активному веществу.
С особой осторожностью назначают ЛС лицам с сахарным диабетом, а также холелитиазом.
Меры предосторожности
Престарелым пациентам потребуется провести корректировку дозы ЛС (снизить ее).
В месте введения препарата может ощущаться жжение, незначительный зуд, гиперемия и припухлость.
Чтобы снизить дискомфорт во время инъекционного введения препарата рекомендуется нагреть раствор до комнатной температуры и вводить его максимально медленно.
Можно делать инъекции с применением других ЛС, но каждую последующую процедуру необходимо проводить по прошествии нескольких часов.
У лиц, страдающих сахарным диабетом, которые принимают инсулин, потребуется скорректировать назначенную дозировку. Чтобы нормализовать уровень инсулина в крови, рекомендуется прибегнуть к частому введению препарата, но в минимальных дозах. В случае сахарного диабета 1 типа во время лечения октреотидом потребность в инсулине может резко снизится, у пациентов с диабетом 2 типа возможно развитие постпрандиальной гипергликемии. Именно поэтому потребуется контролировать уровень сахара в крови и проводить необходимое противодиабетическое лечение.
Если перед началом терапии у пациента обнаружена желчнокаменная болезнь, решение о введении октреотида принимается индивидуально (учитывается вероятная польза и предполагаемые риски).
Чтобы снизить выраженность побочных реакций со стороны ЖКТ, делать инъекции потребуется между основными приемами пищи или перед ночным сном.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Препарат существенно снижает абсорбацию таких препаратов как Циклоспорин и Циметидин.
При необходимости приема препаратов-диуретиков, инсулина, гипогликемических ЛС, антагонистов кальция, бета-адреноблокаторов, следует скорректировать их дозировку.
При одновременном приеме бромокриптина наблюдается повышение его биодоступности.
ЛС, которые проходят процесс метаболизации за счет участия специфических изоферментов цитохрома P450 и характеризующиеся узким диапазоном дозировок, назначают с особой осторожностью.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь может угнетать выработку некоторых гормонов, поэтому употребление спиртного во время лечения противопоказано.
Побочные эффекты
Могут наблюдаться реакции со стороны ЖКТ: сильная тошнота, переходящая в рвоту, развитие анорексии, спастические боли в области живота, повышенное газообразование в кишечнике, стеаторея, а также жидкий стул. Во время лечения может возрастать выведение липидов с каловыми массами, но при этом риск развития синдрома мальабсорбции не повышается. Очень редко наблюдаются проявления, которые характерны для непроходимости кишечника. Не исключено развитие гепатита без холестаза или же гипербилирубинемия. При продолжительном применении может развиться желчнокаменная болезнь. В отдельных случаях регистрируется обострение панкреатита (на протяжении первых часов после завершения приема ЛС).
На лечение октреотидом может отреагировать и ССС – возникает брадикардия или аритмия.
Липидный обмен: может развиться толерантность к глюкозе (особенно после пищи), такая реакция организма связана с угнетением производства инсулина, гипер- или гипогликемия.
Локальные реакции: болезненность в месте инъекции, гиперемия, отечность, зуд и сильное жжение. Такая симптоматика пропадает самостоятельно по прошествии 15 мин.
Иные побочные проявления: аллергия, алопеция.
Передозировка
Могут возникать кратковременное снижение частоты сердечных сокращений, регистрируются спастические боли, гиперемия кожи лица, диарея, изменение стула. Рекомендовано проведение симптоматической терапии. После купирования острой симптоматики, следует обратиться к врачу за консультацией.
Условия хранения и срок годности
Срок годности ампул составляет 5 лет. Во время использования можно хранить ампулы до 2 нед. при комнатной температуре.
Аналоги
Новартис Фарма, Швейцария
Цена от 1129 до 2237 руб.
Сандостатин является импортным аналогом Октреотида, но производится в виде раствора, а также микросфер для приготовления суспензии. Лекарство используется для комплексного лечения гастроэнтерологических недугов.
Плюсы:
- Снижает секрецию гастрина и инсулина
- Выпускается в двух лекарственных формах
- Поддерживает нормогликемию.
Минусы:
- Может спровоцировать развитие гипербилирубинемии
- Отпускается по рецепту
- Не исключено развитие патологий печени и возникновение диареи.
Ипсен Фарма, Франция
Цена от 2441 до 21010 руб.
Диферелин представляет собой гормональное ЛС, действующим веществом которого является трипторелин. Назначается при женском бесплодии, раннем половом созревании, эндометриозе, онкопатологиях репродуктивной системы, сниженной потенции. Выпускается Диферелин в форме лиофилизата для изготовления раствора или суспензии.
Плюсы:
- Высокая эффективность в лечении женского бесплодия
- Удобен в применении
- Может использовать с иными ЛС.
Минусы:
- Дорогостоящий
- Отпускается только по рецепту
- Противопоказан при беременности, ГВ.
Синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительности действия. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической зоне.
При акромегалии октреотид снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С в плазме крови и выраженность таких симптомов, как головная боль , отечность, гипергидроз, боль в суставах и парестезии.
При эндокринных опухолях пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреотид изменяет некоторые клинические проявления заболевания. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида у большинства больных приводит к уменьшению выраженности секреторной диареи. Одновременно происходит уменьшение сопутствуюших нарушений электролитного баланса. При глюкагономах применение лекарственного средства в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. Наблюдающееся на фоне терапии уменьшение диареи сопровождается повышением массы тела пациента. В начале лечения часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме крови, однако при длительной терапии этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным в течение длительного времени.
При гастриномах (синдром Золлингера — Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, может снизить кислотопродукцию в желудке, уменьшить выраженность диареи, приливов и других симптомов, вероятно, связанных с синтезом пептидов опухолью. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме крови.
У больных с инсулиномами октреотид снижает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным — около 2 ч). У больных с операбельной опухолью октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационный период. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.
У больных с опухолью, продуцирующей РФ гормона роста (соматолибериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза .
При рефрактерной диарее у больных СПИДом применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 больных. Применение октреотида во время операции на поджелудочной железе и после нее снижает частоту развития типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
В случае кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости, вероятно, посредством подавления продукции таких вазоактивных гормонов, как вазоактивный интестинальный пептид и глюкагон.
Показания к применению препарата Октреотид
Акромегалия (контроль основных проявлений заболевания и снижения уровня гормона роста и соматомедина С в плазме крови в тех случаях, когда эффект хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами допамина не достаточен); облегчение симптомов эндокринных опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; ВИПомы; глюкагономы; гастриномы/синдром Золлингера — Эллисона (обычно в комбинации с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов); инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии); соматолибериномы; рефрактерная диарея у больных СПИДом; профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией).
Применение препарата Октреотид
При акромегалии сначала октреотид вводят по 0,05-0,1 мг п/к с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально. Обычно оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг в сутки. Если после 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных onухолях пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреотид вводят п/к в начальной дозе 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — влияния на выведение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости дозу октреотида можно постепенно повысить до 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы подбирают индивидуально.
При рефрактерной диарее у больных СПИДом октреотид вводят п/к в начальной дозе 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 нед лечения симптомы диареи не исчезают, дозу следует повысить индивидуально вплоть до 0,25 мг 3 раза в сутки. Коррекцию дозы проводят с учетом динамики дефекаций и переносимости препарата. Если в течение 1 нед лечения октреотидом в дозе 0,25 мг 3 раза в сутки улучшения не наступает, терапию следует прекратить.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последовательных дней начиная с дня операции (не менее чем за 1 ч до лапаротомии).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводят в дозе 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.
Противопоказания к применению препарата Октреотид
Повышенная чувствительность к октреотиду.
Побочные эффекты препарата Октреотид
Возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость в месте инъекции, анорексия, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, вздутие живота, метеоризм, жидкий стул, диарея и стеаторея, явления, напоминающие острую кишечную непроходимость (прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, мышечная защита), образование камней в желчном пузыре (при длительном использовании у 10-20% больных), острый панкреатит, выпадения волос, нарушения функции печени, в том числе острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, сопровождающиеся повышением показателей щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и в меньшей степени трансаминаз, снижение толерантности к глюкозе, стойкая гипергликемия или гипогликемия (при длительном применении).
Особые указания по применению препарата Октреотид
При опухоли гипофиза , секретирующей гормон роста, необходим строгий контроль врача за больными, получающими октреоид, так как возможно увеличение размера опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения . При лечении эндокринных опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреотидом в редких случаях может наступить внезапный рецидив заболевания.
У больных с инсулиномой на фоне лечения октреоидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреоид может снижать потребность в инсулине.
Опыт применения октреоида в период беременности и кормления грудью отсутствует, в этот период препарат назначают только по абсолютным показаниям.
Взаимодействия препарата Октреотид
Октреоид уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.
Передозировка препарата Октреотид, симптомы и лечение
При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций. Лечение — симптоматическое.
Список аптек, где можно купить Октреотид:
- Санкт-Петербург
Loading...