أحدث جيل من الماكروليدات. المضادات الحيوية ماكرولايد للأطفال. وصف لبعض الماكروليدات

المضادات الحيوية هي نفايات (طبيعية أو اصطناعية) من الخلايا الفيروسية أو البكتيرية أو الفطرية التي يمكن أن تمنع نمو وتكاثر الخلايا أو الكائنات الحية الدقيقة الأخرى. يمكن أن تحتوي الأدوية على نشاط مضاد للجراثيم ، وطارد للديدان ، ومضاد للفطريات ، ومضاد للفيروسات ، ومضاد للأورام. وهي مقسمة إلى مجموعات حسب تركيبها الكيميائي.

المضادات الحيوية الماكروليدات هي عوامل آمنة نسبيًا لمضادات الميكروبات. إنها في شكل مركبات معقدة تتكون من ذرات الكربون ، والتي ترتبط بطرق مختلفة بحلقة اللاكتون macrocyclic. يتحمل المرضى الأدوية جيدًا.

تصنيف

تتكون مجموعة الماكروليد من عدة أقسام:

اعتمادًا على عدد ذرات الكربون المرفقة:
- الأدوية التي تحتوي على 14 ذرة كربون (على سبيل المثال ، إريثروميسين ، كلاريثروميسين ، أوليندوميسين) ؛
- عوامل بها 15 ذرة كربون () ؛
- الماكروليدات مع 16 ذرة كربون متصلة (على سبيل المثال ، Josamycin و Spiramycin و Roxithromycin) ؛
- 23 ذرة - تنتمي إلى الدواء الوحيد (Tacrolimus) ، والذي ينتمي في نفس الوقت إلى قائمة أدوية الماكروليد ومثبطات المناعة.
عن طريق طريقة الحصول على المضادات الحيوية: المنشأ الطبيعي والاصطناعي.
بمدة التأثير:
- قصير المفعول (الاريثروميسين ، سبيرامايسين ، أوليندوميسين ، روكسيثروميسين) ؛
- متوسط المدة (كلاريثروميسين ، جوزامايسين ، فلوريثروميسين) ؛
- الأدوية "الطويلة" (أزيثروميسين ، ديريثروميسين).
اعتمادًا على توليد الأدوية:
- أدوات الجيل الأول
- الجيل الثاني من الماكروليدات ؛
- المضادات الحيوية من الجيل الثالث (أحدث جيل من الماكروليدات) ؛
- الكيتوليدات هي عوامل يتكون تركيبها الكيميائي من حلقة تقليدية مع إضافة مجموعة كيتو.

فعالية الأدوية

للمضادات الحيوية من هذه المجموعة ، وخاصة الجيل الجديد من الماكروليدات ، مجموعة واسعة من الإجراءات. يتم استخدامها لمكافحة الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. في المرحلة الحالية ، هناك انخفاض في حساسية المكورات الرئوية وبعض أنواع المكورات العقدية للمضادات الحيوية التي تحتوي على 14 و 15 ذرة كربون في التركيب ، ومع ذلك ، تحتفظ الأدوية المكونة من 16 فردًا بنشاطها ضد هذه البكتيريا.

الأدوية فعالة ضد مسببات الأمراض التالية:

بعض سلالات المتفطرة السلية.
غاردنريلا.
الكلاميديا.
العوامل الممرضة؛
الميكوبلازما.
coli ، التي تسبب تطور عدوى الهيموفيليا.

آلية العمل والفوائد

الماكروليدات هي مستحضرات الأنسجة ، حيث أن استخدامها مصحوب بحقيقة أن تركيز المواد الفعالة في الأنسجة الرخوة أعلى بكثير منه في مجرى الدم. ويرجع ذلك إلى قدرة المادة على اختراق وسط الخلايا. ترتبط الأدوية ببروتينات البلازما ، لكن درجة هذا التأثير تختلف من 20 إلى 90٪ (حسب المضاد الحيوي).

تأثير المضادات الحيوية المختلفة على الخلية البكتيرية

ترتبط آلية العمل بحقيقة أن الماكروليدات تمنع عملية إنتاج البروتين بواسطة الخلايا الميكروبية ، وتعطل وظائف ريبوسوماتها. بالإضافة إلى ذلك ، لديهم تأثير جراثيم في الغالب ، أي أنها تمنع نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. الأدوية ذات سمية منخفضة ، لا تسبب تطور الحساسية عند دمجها مع مجموعات أخرى من المضادات الحيوية.

مزايا إضافية لمنتجات الجيل الأحدث:

عمر نصف طويل من المخدرات من الجسم ؛
الانتقال إلى بؤرة العدوى باستخدام خلايا الكريات البيض ؛
لا حاجة لدورة طويلة من العلاج والاستخدام المتكرر للأدوية ؛
عدم وجود تأثيرات سامة على الجهاز الهضمي.
عند استخدام أشكال الأقراص ، يكون الامتصاص من الجهاز الهضمي أكثر من 75٪.

الماكروليدات في ممارسة الأنف والأذن والحنجرة

تعمل الأدوية على مجموعة واسعة من العوامل المسببة لأمراض أعضاء الأنف والأذن والحنجرة. يوصى باستخدام المضادات الحيوية لعلاج التهاب اللوزتين الجرثومي والتهاب الأذن الوسطى الحاد والتهابات الجيوب الأنفية وكذلك التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي.
لا تستخدم الماكروليدات في علاج التهاب لسان المزمار وخراج الحيز البلعومي.

وجد أزيترومايسين أكبر انتشار في علاج الجهاز التنفسي العلوي. أكدت نتائج البحث فعالية الدواء لدى الأطفال الذين يعانون من عمليات التهابية خفيفة ومتوسطة. المظاهر السريرية لفعالية العلاج هي في تطبيع درجة حرارة الجسم ، والقضاء على زيادة عدد الكريات البيضاء ، والتحسين الذاتي في حالة المرضى.

أسباب اختيار الماكروليدات في طب الأنف والأذن والحنجرة

يعطي الأطباء الأولوية لهذه المجموعة من المضادات الحيوية بناءً على النقاط التالية:

التحسس للبنسلينات. في المرضى الذين يعانون من التهاب الجيوب أو التهاب الأذن الوسطى على خلفية التهاب الأنف التحسسي أو الربو القصبي ، لا يمكن استخدام مستحضرات البنسلين ، التي توضع في المقام الأول ، بسبب خصائص مسببة للحساسية. يتم استبدالها بماكرولايد.
المجموعة لها تأثير مضاد للالتهابات ومجموعة واسعة من الإجراءات.
وجود عدوى تسببها بكتيريا غير نمطية. تعتبر الماكروليدات فعالة ضد مسببات الأمراض التي تسبب تطور أنواع معينة من التهاب اللوزتين والبلعوم والتهاب الغدانيات المزمن وأمراض الأنف.
يمكن لعدد من الكائنات الحية الدقيقة أن تشكل أغشية محددة ، تعيش تحتها مسببات الأمراض ، مما يتسبب في تطور العمليات المزمنة لأعضاء الأنف والأذن والحنجرة. الماكروليدات قادرة على العمل على الخلايا غير الطبيعية أثناء وجودها تحت هذه الأفلام.

موانع

تعتبر الماكروليدات من الأدوية الآمنة نسبيًا التي يمكن وصفها لعلاج الأطفال ، ولكن حتى لديهم بعض موانع الاستعمال. من غير المرغوب فيه استخدام أموال هذه المجموعة أثناء الحمل والرضاعة. لا ينصح باستخدام الماكروليدات للأطفال دون سن 6 أشهر.

لا يتم وصف الأموال في وجود فرط الحساسية الفردية للمكونات النشطة ، في أمراض الكبد والكلى الحادة.

آثار جانبية

ردود الفعل السلبية ليست شائعة. قد تحدث نوبات من الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن. مع التأثير السلبي على الكبد ، يشكو المريض من ارتفاع درجة حرارة الجسم ، اصفرار الجلد والصلبة ، ضعف ، مظاهر عسر الهضم.

من جانب الجهاز العصبي المركزي ، يمكن ملاحظة الصداع والدوخة الطفيفة والتغيرات في تشغيل محلل السمع. يمكن أن تتطور ردود الفعل المحلية مع إعطاء الأدوية بالحقن (التهاب الأوردة مع تكوين جلطات دموية فيها).

ممثلي المجموعة

يجب تناول معظم الماكروليدات قبل الوجبة بساعة واحدة أو بعدها بساعات قليلة ، لأنه عند التفاعل مع الطعام ، يقل نشاط الأدوية. تؤخذ أشكال الجرعات السائلة حسب الجدول الزمني الذي يحدده الطبيب المعالج.

تأكد من مراعاة فترات منتظمة بين جرعات المضادات الحيوية. إذا فات المريض موعدًا ، يجب تناول الدواء في أقرب وقت ممكن. يحظر مضاعفة جرعة الدواء في وقت الجرعة التالية. خلال فترة العلاج ، من الضروري التوقف عن شرب الكحول.

الاريثروميسين

متوفر في أشكال فموية ، تحاميل ، مسحوق للحقن. يمكن استخدام هذا الممثل أثناء الحمل والرضاعة ، ولكن تحت إشراف صارم من الطبيب المعالج. لا يوصف لعلاج الأطفال حديثي الولادة بسبب احتمال حدوث تضيق في مخرج المعدة (تضيق البواب).

روكسيثروميسين

متوفر في شكل حبوب. طيف النشاط مشابه للممثل السابق للمجموعة. نظائرها هي Rulid ، Roxithromycin Lek. الاختلافات من الاريثروميسين:

النسبة المئوية للدواء الذي يدخل الدم أعلى ، لا تعتمد على تناول الطعام في الجسم ؛
فترة أطول للتخلص ؛
تحمّل أفضل للدواء من قبل المرضى ؛
يتفاعل بشكل جيد مع أدوية المجموعات الأخرى.

يوصف لمكافحة التهاب اللوزتين والحنجرة والجيوب العقدية والالتهابات التي تسببها الميكوبلازما والكلاميديا.

كلاريثروميسين

متوفر بأقراص ومساحيق للحقن. النظائر - Fromilid ، Klacid. يحتوي كلاريثروميسين على نسبة عالية من التوافر البيولوجي ويتحمله المرضى جيدًا. لا يستخدم لعلاج حديثي الولادة والحوامل والمرضعات. الدواء فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة غير النمطية.

أزيثروميسين (سوماميد)

الماكرولايد ، وينتمي إلى فئة المضادات الحيوية التي تحتوي على 15 ذرة كربون. متوفر على شكل أقراص وكبسولات ومساحيق للحقن وشراب. وهو يختلف عن الاريثروميسين في نسبة كبيرة من دخوله إلى مجرى الدم ، واعتماد أقل على الطعام ، والحفاظ طويل الأمد على التأثير العلاجي بعد انتهاء العلاج.

سبيرامايسين

مضاد حيوي من أصل طبيعي يحتوي على 16 ذرة كربون في تركيبته. فعال في مكافحة مسببات الالتهاب الرئوي التي تقاوم الماكروليدات الأخرى. يمكن وصفه لعلاج النساء خلال فترة الحمل. يتم حقنه داخل الوريد أو في الوريد بالتنقيط.

المادة الفعالة هي midecamycin. ماكروليد من أصل طبيعي ، يعمل على تلك المكورات العنقودية والمكورات الرئوية المقاومة للأدوية الأخرى. يتم امتصاص العامل جيدًا من الأمعاء ويتفاعل جيدًا مع ممثلي مجموعات الأدوية الأخرى.

جوساميسين

له طيف تأثير مختلف قليلاً عن الاريثروميسين. يحارب جوزامايسين تلك الكائنات الحية الدقيقة التي تقاوم عددًا من الماكروليدات ، ولكنه في الوقت نفسه غير قادر على قمع تكاثر عدد من البكتيريا الحساسة للإريثروميسين. متوفر في شكل أقراص ومعلقات.

شروط وصف الأدوية

لكي يكون علاج الماكروليد فعالاً ، يجب اتباع عدد من القواعد:

إجراء تشخيص دقيق يسمح لك بتوضيح وجود التهاب موضعي أو عام في الجسم.
تحديد العامل المسبب لعلم الأمراض باستخدام التشخيص الجرثومي والمصل.
اختيار الدواء الضروري بناءً على ملف المضاد الحيوي ، وتوطين العملية الالتهابية وشدة المرض.
اختيار جرعة الدواء ، وتكرار الإعطاء ، ومدة مسار العلاج على أساس خصائص الدواء.
وصف الماكروليدات ذات الطيف الضيق للعدوى الخفيفة نسبيًا وذات الطيف الواسع للأمراض الشديدة.
مراقبة فعالية العلاج.

قائمة الأدوية واسعة جدا. يمكن للأخصائي المؤهل فقط اختيار العلاج الضروري الذي سيكون أكثر فعالية لكل حالة سريرية محددة.

تساعد زيادة الجرعة على تحقيق تأثير مبيد للجراثيم.

تنتمي الماكروليدات إلى فئة البوليكيتيدات. Polyketides هي مركبات البولي كربونيل التي هي وسيطة التمثيل الغذائي في خلايا الحيوانات والنباتات والفطريات.

عند تناول الماكروليدات ، لم يتم تسجيل أي حالات اختلال وظيفي انتقائي لخلايا الدم ، وتكوينها الخلوي ، والتفاعلات الكلوية السامة ، والضرر الضموري الثانوي للمفاصل ، والحساسية الضوئية ، وفرط الحساسية الواضحة للجلد للأشعة فوق البنفسجية. تحدث الحساسية المفرطة وحدوث الحالات المرتبطة بالمضادات الحيوية في نسبة صغيرة من المرضى.

تحتل المضادات الحيوية ماكرولايد مكانة رائدة بين أكثر العقاقير أمانًا للميكروبات للجسم.

الاتجاه الرئيسي في استخدام هذه المجموعة من المضادات الحيوية هو علاج التهابات المستشفيات في الجهاز التنفسي التي تسببها النباتات موجبة الجرام ومسببات الأمراض غير النمطية. سيساعدنا مرجع تاريخي صغير في تنظيم المعلومات وتحديد المضادات الحيوية التي تعتبر ماكروليدات.

تصنف الماكروليدات حسب طريقة التحضير والأساس الهيكلي الكيميائي.

في الحالة الأولى ، يتم تقسيمها إلى عقاقير تركيبية وطبيعية وأولية (استرات الاريثروميسين ، أملاح oleandomycin ، إلخ). تمتلك العقاقير الأولية بنية معدلة مقارنة بالدواء ، ولكن في الجسم ، تحت تأثير الإنزيمات ، يتم تحويلها إلى نفس العقار النشط مع تأثير دوائي مميز.

تحسن العقاقير الأولية الذوق ، والتوافر البيولوجي العالي. إنها مقاومة للتغيرات في الحموضة.

التصنيف يعني تقسيم الماكروليدات إلى 3 مجموعات:

* العلاقات العامة - طبيعي.
* أرضية - شبه اصطناعية.

وتجدر الإشارة إلى أن أزيثروميسين هو أزاليد ، لأن حلقته تحتوي على ذرة نيتروجين.

ملامح هيكل كل macr. تؤثر على مؤشرات النشاط والتفاعلات الدوائية مع الأدوية الأخرى وخصائص الحرائك الدوائية والتسامح وما إلى ذلك. آليات التأثير على التكاثر الميكروبي في العوامل الدوائية المقدمة متطابقة.

دعونا ننظر في الممثلين الرئيسيين للمجموعة بشكل منفصل.

إيه. يمنع نمو الكلاميديا ، الليجيونيلا ، المكورات العنقودية ، الميكوبلازما والبكتريا ، الزائفة الزنجارية ، كليبسيلا.
يمكن أن يصل التوافر البيولوجي إلى ستين بالمائة ويعتمد على تناول الطعام. يمتص جزئيا في الجهاز الهضمي.

تشمل الآثار الجانبية: عسر الهضم ، وعسر الهضم ، وتضيق أحد أجزاء المعدة (يتم تشخيصه عند الأطفال حديثي الولادة) ، والحساسية ، ومتلازمة "ضيق التنفس".

موصوف للدفتيريا ، الضمات ، الآفات الجلدية المعدية ، الكلاميديا ، الالتهاب الرئوي في بيتسبرغ ، إلخ.
يُستبعد العلاج بالإريثروميسين أثناء الحمل والرضاعة.

يمنع نمو الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج إنزيمًا يكسر بيتا لاكتام ، وله تأثير مضاد للالتهابات. R. مقاوم للأحماض والقلويات. يتم تحقيق تأثير مبيد للجراثيم عن طريق زيادة الجرعة. عمر النصف حوالي عشر ساعات. التوافر البيولوجي يساوي خمسين بالمائة.

يعتبر الروكسيثرومايسين جيد التحمل ويخرج من الجسم دون تغيير.

يوصف لالتهاب الغشاء المخاطي للقصبات الهوائية والحنجرة والجيوب الأنفية والأذن الوسطى واللوزتين الحنكي والمرارة والإحليل والجزء المهبلي من عنق الرحم والتهابات الجلد والجهاز العضلي الهيكلي وداء البروسيلات ، إلخ.
الحمل والرضاعة والعمر حتى شهرين هي موانع.

يمنع نمو الأيروبس واللاهوائيات. هناك نشاط منخفض فيما يتعلق بعصيات كوخ. كلاريثروميسين يتفوق على الاريثروميسين من حيث المعايير الميكروبيولوجية. الدواء مقاوم للأحماض. تؤثر البيئة القلوية على تحقيق التأثير المضاد للميكروبات.

كلاريثروميسين هو أكثر أنواع الماكروليد نشاطًا فيما يتعلق بجرثومة الملوية البوابية ، التي تصيب مناطق مختلفة من المعدة والاثني عشر. عمر النصف حوالي خمس ساعات. التوافر البيولوجي للدواء مستقل عن الغذاء.

K. يوصف لعدوى الجروح والأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي والطفح الجلدي القيحي والدمامل والمفطورة والمتفطرات على خلفية فيروس نقص المناعة.
لا ينبغي أن يؤخذ كلاريثروميسين في بداية الحمل. الرضاعة حتى ستة أشهر هي أيضًا موانع.

أول. يمنع تخليق البروتينات في خلايا العامل الممرض. يتم تحسين تأثير الجراثيم في بيئة قلوية.
حتى الآن ، حالات استخدام oleandomycin نادرة ، لأنها قديمة.
أول. يوصف لداء البروسيلات ، الالتهاب الرئوي الخراج ، توسع القصبات ، السيلان ، التهاب السحايا ، البطانة الداخلية للقلب ، التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، التهاب الجنبة القيحي ، الدمل ، دخول الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض إلى مجرى الدم.

يوضح المضاد الحيوي معدلات عالية من النشاط ضد هيليكوباكتر بيلوري ، المستدمية النزلية ، المكورات البنية. أزيثروميسين أكثر مقاومة للأحماض بثلاثمائة مرة من الإريثروميسين. تصل معدلات الهضم إلى أربعين بالمائة. مثل جميع المضادات الحيوية من سلسلة الاريثروميسين ، فإن أزيثروميسين جيد التحمل. يتيح عمر النصف الطويل (أكثر من يومين) وصف الدواء مرة واحدة في اليوم. لا تتجاوز مدة العلاج القصوى خمسة أيام.

فعال في استئصال المكورات العقدية ، وعلاج الالتهاب الرئوي الفصي ، والآفات المعدية لأعضاء الحوض ، والجهاز البولي التناسلي ، والقراد ، والأمراض التناسلية. خلال فترة الحمل ، يتم تعيين الطفل لأسباب صحية.
إن تناول أزيثروميسين في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية يمنع تطور المتفطرات.

مضاد حيوي طبيعي مشتق من الفطريات المشعة Streptomyces narbonensis. يتم تحقيق تأثير مبيد للجراثيم بتركيزات عالية في موقع الإصابة. J - n يثبط تخليق البروتين ويمنع نمو مسببات الأمراض.

غالبًا ما يؤدي العلاج بالجوزاميسين إلى انخفاض ضغط الدم. يستخدم الدواء بنشاط في طب الأنف والأذن والحنجرة (التهاب اللوزتين ، التهاب البلعوم ، التهاب الأذن الوسطى) ، أمراض الرئة (التهاب الشعب الهوائية ، التهاب الببغائية ، الالتهاب الرئوي) ، الأمراض الجلدية (الدمل ، الحمرة ، حب الشباب) ، المسالك البولية (الإحليل ، التهاب البروستاتا).

تمت الموافقة على استخدامه أثناء الرضاعة ، وهو موصوف لعلاج النساء الحوامل. يظهر شكل التعليق لحديثي الولادة والأطفال دون سن الرابعة عشرة.

يختلف في معدلات النشاط الجرثومي العالية وخصائص الحرائك الدوائية الجيدة. يتم تحقيق تأثير مبيد للجراثيم عن طريق زيادة الجرعة بشكل ملحوظ. يرتبط تأثير الجراثيم بتثبيط تخليق البروتين.

يعتمد الإجراء الدوائي على نوع الكائنات الحية الدقيقة الضارة ، وتركيز الدواء ، وحجم اللقاح ، وما إلى ذلك. يستخدم Midecamycin للآفات المعدية للجلد والأنسجة تحت الجلد والجهاز التنفسي.

Midecamycin هو مضاد حيوي احتياطي ويوصف للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه بيتا لاكتام. يتم استخدامه بنشاط في طب الأطفال.

فترة الرضاعة (تنتقل إلى حليب الثدي) والحمل من موانع الاستعمال. أحيانًا يتم وصف mn لمؤشرات حيوية وإذا كانت الفائدة التي تعود على الأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

وهو يختلف عن الماكروليدات الأخرى في أنه ينظم جهاز المناعة. يصل التوافر البيولوجي للدواء إلى أربعين بالمائة.

ينخفض نشاط الدواء في بيئة حمضية ويزيد في بيئة قلوية. يساعد القلوي على زيادة قدرة الاختراق: يدخل المضاد الحيوي في خلايا مسببات الأمراض بشكل أفضل.

ثبت علميًا أن سبيرامايسين لا يؤثر على النمو الجنيني ، لذلك يجوز تناوله أثناء الحمل. المضاد الحيوي يؤثر على الرضاعة الطبيعية ، لذلك يجدر إيجاد دواء بديل أثناء الرضاعة.

لا ينبغي إعطاء المضادات الحيوية ماكرولايد للأطفال عن طريق التسريب في الوريد.

عند العلاج باستخدام الماكروليدات ، يتم استبعاد حدوث تفاعلات دوائية مهددة للحياة. يتجلى ADR عند الأطفال من خلال ألم في البطن ، والشعور بعدم الراحة في الحالة الشرسوفية ، والقيء. بشكل عام ، يتحمل جسم الطفل المضادات الحيوية الماكروليد جيدًا.

الأدوية ، التي تم اختراعها مؤخرًا نسبيًا ، لا تحفز عمليًا حركة الجهاز الهضمي. مظاهر عسر الهضم نتيجة استخدام ميديكاميسين ، خلات ميديكاميسين لا تلاحظ على الإطلاق.

يستحق Cleithromycin اهتمامًا خاصًا ، والذي يتفوق على الماكروليدات الأخرى في كثير من النواحي. في تجربة معشاة ذات شواهد ، وجد أن هذا المضاد الحيوي يعمل كمنظم للمناعة ، مما يحفز وظائف الجسم الوقائية.

تستخدم الماكروليدات في:

علاج الالتهابات الفطرية غير النمطية ،
- فرط الحساسية لمادة بيتا لاكتام.
أمراض نشأة البكتيريا.

لقد أصبحوا شائعين في طب الأطفال بسبب إمكانية الحقن ، حيث يتجاوز الدواء الجهاز الهضمي. يصبح ضروريًا في حالة الطوارئ. المضاد الحيوي لماكرولايد هو ما يصفه طبيب الأطفال غالبًا عند علاج الالتهابات عند المرضى الصغار.

نادرًا ما يصبح العلاج بالماكروليد سببًا للتغيرات التشريحية والوظيفية ، ومع ذلك ، لا يتم استبعاد حدوث الآثار الجانبية.

في سياق دراسة علمية ، شارك فيها حوالي ألفي شخص ، تم الكشف عن أن احتمال حدوث تفاعلات تأقية عند تناول الماكروليدات ضئيل. لم يتم تسجيل حالات الحساسية المتصالبة على الإطلاق. تتجلى ردود الفعل التحسسية في شكل شرى وطفح جلدي. في حالات معزولة ، من الممكن حدوث صدمة الحساسية.

تحدث ظواهر عسر الهضم بسبب التأثير الحركي المتأصل في الماكروليدات. يبلغ معظم المرضى عن حركات أمعاء متكررة وألم في البطن وضعف في التذوق وقيء. يصاب حديثو الولادة بتضيق البواب ، وهو مرض يصعب فيه إخلاء الطعام من المعدة إلى الأمعاء الدقيقة.

إن تسرع القلب البطيني ، عدم انتظام ضربات القلب ، متلازمة فترة QT الطويلة هي المظاهر الرئيسية لسمية القلب في هذه المجموعة من المضادات الحيوية. يتفاقم الوضع بسبب الشيخوخة وأمراض القلب والجرعات الزائدة واضطرابات الماء بالكهرباء.

إن فترة العلاج الطويلة التي تتجاوز الجرعة هي الأسباب الرئيسية للتسمم الكبدي. للماكروليدات تأثيرات مختلفة على السيتوكروم ، وهو إنزيم يشارك في استقلاب المواد الكيميائية الغريبة عن الجسم: يثبطه الإريثروميسين ، ويؤثر الجوساميسين على الإنزيم بشكل أقل قليلاً ، وليس للأزيثروميسين أي تأثير على الإطلاق.

قلة من الأطباء يعرفون عند وصف مضاد حيوي لماكرولايد أنه يشكل تهديدًا مباشرًا للصحة العقلية للشخص. غالبًا ما تحدث الاضطرابات العصبية والنفسية عند تناول الكلاريثروميسين.

فيديو عن المجموعة المدروسة:

تعتبر الماكروليدات فئة واعدة من المضادات الحيوية. تم اختراعها منذ أكثر من نصف قرن ، لكنها لا تزال تستخدم بنشاط في الممارسة الطبية. إن تفرد التأثير العلاجي الذي تقدمه الماكروليدات يرجع إلى الخصائص الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية والقدرة على اختراق جدار الخلية من مسببات الأمراض.

تساهم التركيزات العالية من الماكروليدات في القضاء على مسببات الأمراض مثل المتدثرة الحثرية ، الميكوبلازما ، الليجيونيلا ، العطيفة. هذه الخصائص تميز بشكل إيجابي الماكروليدات على خلفية β-lactams.

بدأ الاريثروميسين فئة الماكروليد.

حدث التعارف الأول مع الاريثروميسين في عام 1952. قامت شركة Eli Lilly & Company ، وهي شركة أمريكية عالمية مبتكرة ، بتوسيع محفظتها من الأدوية المتطورة. اشتق علماؤها الاريثروميسين من فطر مشع يعيش في التربة. أصبح الاريثروميسين بديلاً ممتازًا للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمضادات الحيوية من البنسلين.

يعود توسيع نطاق وتطوير وإدخال الماكروليدات في العيادة ، وتحديثها من حيث المؤشرات الميكروبيولوجية ، إلى السبعينيات والثمانينيات.

سلسلة الاريثروميسين مختلفة:

نشاط عالي ضد المكورات العقدية والمكورات العنقودية والكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا ؛
معدلات سمية منخفضة
عدم وجود حساسية متصالبة مع المضادات الحيوية بيتا لاكتيميك ؛
تكوين تركيزات عالية ومستقرة في الأنسجة.

لا يزال لديك أسئلة؟ احصل على استشارة طبية مجانية الآن!

سيؤدي الضغط على الزر إلى صفحة خاصة على موقعنا على الإنترنت تحتوي على نموذج ملاحظات مع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة طبية مجانية

الماكروليدات هي مضادات حيوية ، يعتمد التركيب الكيميائي لها على وجود حلقة لاكتون كبيرة الحلقات. تحتوي الحلقة المكونة من 14 عضوًا على مضادات حيوية مثل الإريثروميسين ، والكلاريثروميسين ، والروكسيثرومايسين ، وفلوريثروميسين. 15 عضوًا - أزيثروميسين ؛ 16 عضوًا - midecamycin و spiramycin و josamycin و leukomycin و myokamycin. وفقًا لطريقة الإنتاج ، تنقسم الماكروليدات إلى طبيعية (إريثروميسين ، ميدكاميسين ، سبيرامايسين ، جوساميسين) وشبه اصطناعية (كلاريثروميسين ، روكسيثرومايسين ، أزيثروميسين ، ميديكاميسين أسيتات). يعتبر تقسيم الماكروليدات إلى طبيعية وشبه اصطناعية تعسفيًا ، حيث يتم الحصول على عدد من المضادات الحيوية الطبيعية عن طريق التوليف.

في عام 1949 ، اكتشف العالم الفلبيني ألبرتو أجيلار فطرًا مشعًا جديدًا في التربة لديه القدرة على تثبيط نمو البكتيريا. في عام 1950 ، قام جهاز MacGuir الأمريكي بعزل أول مضاد حيوي لماكرولايد من هذه الفطريات المسمى الإريثروميسين.

الماكروليدات في الجرعات العلاجية لها تأثير جراثيم ، ولكن بتركيزات عالية (زيادة الجرعة بمقدار 2-4 مرات) ، فهي قادرة على عمل مبيد للجراثيم على المكورات العقدية الحالة للدم بيتا والمكورات الرئوية والسعال الديكي ومسببات الأمراض الخناق.
يتم تنفيذ التأثير المضاد للبكتيريا للمضادات الحيوية الماكروليد عن طريق تثبيط تخليق البروتين في ريبوسومات الخلايا الميكروبية النامية ، وعلى عكس الماكروليدات الأخرى ، فإن سبيرامايسين قادر على ربط ثلاث وحدات فرعية من الريبوسوم 50S في وقت واحد ، مما يجعله له تأثير مضاد للميكروبات أطول . هذه المضادات الحيوية ليس لها تأثير على الخلايا الميكروبية في مرحلة الراحة. طيف عمل الماكروليدات قريب من تأثير البنسلين. كما أنها تمنع تكاثر الميكروبات المقاومة للبنسلين والتتراسيكلين والكلورامفينيكول.
الماكروليدات لها فعالية عالية ضد المكورات موجبة الجرام (Streptococcus pyogenes ، (Streptococcus pneumoniae ، Staphylococcus aureus) ، مسببات الأمراض داخل الخلايا (mycoplasma ، Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) والعديد من الكائنات الحية الدقيقة القوية سلبية الجرام. تأثير مضاد للجراثيم على البكتيريا سالبة الجرام ، في حين أن عائلات مثل Enterobacteriaceae و Pseudomonas spp. و Acinetobacter spp. مقاومة بشكل طبيعي لجميع المضادات الحيوية لماكرولايد.يمكن أن تمنع النشاط الحيوي للبكتيريا بعد ملامستها قصيرة المدى لماكرولايد المضاد الحيوي. ، تحدث تغيرات لا رجعة فيها في ريبوسومات الخلايا الميكروبية ، مما يجعل من الممكن تعزيز وإطالة التأثير الكلي المضاد للبكتيريا للدواء. بين الماكروليدات.

المضادات الحيوية - الماكروليدات لها القدرة على التراكم في حمة الرئة ، الغشاء المخاطي للشعب الهوائية ، إفرازات القصبة الهوائية ، مع تكوين تركيزات عالية من المضادات الحيوية في هذه الأنسجة ، مما يضمن التوافر البيولوجي العالي لهذه المضادات الحيوية. الماكروليدات تقاوم إنزيمات بيتا لاكتاماز التي تنتجها المستدمية النزلية. في هذا الصدد ، فإن الاستخدام الرئيسي للماكروليدات هو في علاج: التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي (التهاب اللوزتين والبلعوم العقدي والتهاب الجيوب الأنفية الحاد) والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والسعال الديكي. كما أنها تستخدم لعلاج التهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، وكذلك لعلاج الكلاميديا والزهري والتهابات تجويف الفم. تعد الماكروليدات ذات الحلقة اللاكتونية المكونة من 15 و 16 عضوًا (سبيرامايسين ، أزيثروميسين ، روكسيثرومايسين ، كلاريثروميسين) هي الأدوية المفضلة للالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع.
على عكس المجموعات الأخرى من المضادات الحيوية ، فإن الماكروليدات لها تأثير مناعي ومضاد للالتهابات. يحدث التأثير المناعي بسبب قدرة المضاد الحيوي على تثبيط تكوين الإنترلوكين 2 ، الذي يشارك في تلف أنسجة المناعة الذاتية. هذا بسبب التأثير القمعي لماكرولايد على الخلايا اللمفاوية التائية. توفر الماكروليدات تأثيرًا مضادًا للالتهابات بسبب خصائصها المضادة للأكسدة. تؤثر الماكروليدات على إنتاج السيتوكينات ، وتعزز الزيادة الذاتية في القشرانيات السكرية من خلال تنشيط نظام الغدة النخامية - الغدة الكظرية.

الماكروليدات منخفضة السمية وجيدة التحمل من قبل المرضى. العديد منها سريع الحموضة ، مما يجعل من الممكن استخدام كل من الأدوية التي تؤخذ عن طريق الحقن أو عن طريق الفم على نطاق واسع. في بعض الأحيان تسبب تأثيرات غير مرغوب فيها من الجهاز الهضمي في شكل غثيان ، وعسر الهضم ، وانخفاض الشهية ، والتقيؤ ، والإسهال. نادرًا ما تحدث تفاعلات تحسسية على شكل طفح جلدي. كل هذا يسمح باستخدام الماكروليدات كبديل للمضادات الحيوية بيتا لاكتام في علاج المرضى المصابين بعدوى الجهاز التنفسي العلوي والسفلي ، للوقاية من الروماتيزم ، السعال الديكي (الاريثروميسين) ، للوقاية من التهاب السحايا (سبيرامايسين) .

موانع الاستعمال عند تناول الماكروليدات: الحساسية والحمل والرضاعة. يستخدم بحذر في أمراض الكبد.

Bolokhovets ليوبوف جورجيفنا

ج) المضادات الحيوية من مجموعة الاريثروميسين

تشمل هذه المجموعة من المضادات الحيوية الاريثروميسين و oleandomycin... التي تنتجها بعض الفطريات Streptomyces.

من حيث طيف العمل ، فإن الإريثروميسين والأولياندوميسين قريبان من البنزيل بنسلين. تعمل على نفس الكائنات الحية الدقيقة مثل بنزيل بنسلين ، بالإضافة إلى أنها نشطة ضد البروسيلا والريكتسيا والكلاميديا (الشكل 29).

أرز. 29. أطياف عمل المضادات الحيوية

وفقًا لطيف المفعول ، يعتبر الإريثروميسين وأولياندوميسين فعالين في حالات العدوى القيحية (الإنتان ، الخراجات ، التهاب العظم والنقي ، الحمرة ، التهاب اللوزتين ، التهاب صديدي في الأذن الوسطى ، الجيوب الأنفية ، المسالك البولية والقنوات الصفراوية ، إلخ) ، الالتهاب الرئوي ، السيلان. والتهاب السحايا والدفتيريا وداء البروسيلات وبعض الأمراض التي تسببها الكلاميديا (التراخوما ، داء الببغائية).

في عملية علاج الالتهابات باستخدام الاريثروميسين وأولياندوميسين ، تتطور مقاومة الأدوية للكائنات الحية الدقيقة بسرعة كبيرة. يستخدم الاريثروميسين وأولياندوميسين كمضادات حيوية احتياطية في علاج الأمراض المعدية (انظر الجدول 15).

يتجلى التأثير الجانبي للأدوية في هذه المجموعة بشكل رئيسي في ردود الفعل التحسسية واضطرابات عسر الهضم. يسبب الاريثروميسين أحيانًا خللًا في وظائف الكبد.

الاريثروميسين... الاريثروميسين هو مسحوق أبيض ذو طعم مرير ، قليل الذوبان في الماء.

عين داخل 1-1 1/2 ساعة قبل الوجبات ، 0.2-0.25 جم كل 4-6 ساعات.

جرعات أعلى(للبالغين): من الداخل - مفردة 0.5 جم ، 2 جم يوميًا.

لعلاج الآفات المعدية للجلد والأغشية المخاطية (أمراض الجلد البثرية ، الجروح المصابة ، الحروق ، التراخوما) ، يوصف الدواء مكانعلى شكل مرهم رسمي (Unguentum Erythromycini) يحتوي على 0.01 جم من الإريثروميسين في 1 جم.

أشكال القضية... أقراص 0.1 و 0.25 جم ؛ كبسولات 0.1 و 0.2 جم ؛ مرهم في أنابيب 3 ؛ 7 ؛ عشرة؛ 15 و 30 جم.

تخزين... القائمة ب ؛ في مكان مظلم.

بالإضافة إلى ذلك ، يأتي الإريثروميسين على شكل ملح قابل للذوبان في الماء ، وهو فوسفات الإريثروميسيني ، وهو مخصص في الوريدمقدمة ومتوفرة في قوارير محكمة الغلق من 0.05 ؛ 0.1 و 0.2 ز.

فوسفات اولياندوميسين... Oleandomycini phosphas هو مسحوق أبيض ذو طعم مرير ، قابل للذوبان في الماء بسهولة.

عين داخلبعد الأكل 0.25 جم كل 4-6 ساعات.

جرعات أعلى(للبالغين)؛ داخل - 0.5 غرام ، 2 غرام يوميا.

شكل الافراج... أقراص مغلفة ، 0.125 جم لكل منها

تخزين... القائمة ب.

وصف وتعليمات الاريثروميسين

الاريثروميسين مضاد حيوي معروف إلى حد ما. المتعلقة بعدد من الماكروليدات. يهاجم هذا الدواء قدرة البكتيريا على التكاثر. تعتبر الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام ، مثل المكورات العنقودية والعقديات ، حساسة لعملها. المطثية ، الوتدية. بالنسبة للجزء الأكبر ، لا تظهر الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام حساسية تجاه الاريثروميسين. ومع ذلك ، هناك بعض الالتهابات التي تسببها هذه المجموعة من البكتيريا والتي يمكن علاجها بهذا المضاد الحيوي. يوصف هذا الدواء لعلاج أمراض مثل: الدفتيريا ، الحمى المالطية ، السعال الديكي ، التهاب السحايا ، التهاب الأذن الوسطى ، الزهري ، إلخ.

يتم إنتاج الاريثروميسين في شكل أقراص. يتم وصف ميزات الجرعة للمرضى من مختلف الفئات العمرية ونظام الجرعات من خلال تعليمات الدواء. لا يُنصح بالعلاج بهذا الدواء للمرضى الذين يعانون من تفاعلات التعصب الفردي تجاه الدواء أو المضادات الحيوية من نفس المجموعة ، والأشخاص الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد والذين أصيبوا بالتهاب الكبد. خلال فترات الحمل أو الرضاعة الطبيعية للرضيع ، لا ينصح باستخدام الاريثروميسين. كشفت الدراسات القليلة التي تم إجراؤها على هذا الدواء ، وإن كانت غير مهمة ، ولكنها موجودة بالفعل. أي القدرة على إحداث تشوهات في الجنين. توصف الاضطرابات المختلفة في الجهاز الهضمي والحساسية ، حتى ظهور صدمة الحساسية ، بأنها آثار جانبية ممكنة عند تناول هذا المضاد الحيوي.

المرضى الذين يتركون ملاحظاتهم حول الاريثروميسين ، في أغلب الأحيان ، يتحدثون بشكل إيجابي عن هذا الدواء. ومع ذلك ، هناك أيضًا تقارير عن آثار جانبية. على سبيل المثال ، بعد أن تناولت فتاة حبة من هذا المضاد الحيوي بسبب التهاب الحلق ، شعرت بآلام شديدة متشنجة في منطقة المعدة. ترك العديد من المرضى الآخرين رسائل مماثلة. علاوة على ذلك ، طور معظمهم ظواهر مماثلة بعد الجرعة الأولى من الاريثروميسين.

في كثير من الأحيان ، يستخدم هذا الدواء لعلاج التهابات الجهاز البولي التناسلي ، مثل الكلاميديا. يجدر بنا أن نتذكر فقط أن مثل هذا العلاج يجب أن يصفه الطبيب. يمكن أن يكون أحد الأمثلة الفظيعة للتطبيب الذاتي غير المقبول هو قصة سيدة تسعى بشدة إلى التعافي من الكلاميديا بناءً على توصيات من المتخصصين ، وقررت أن تصف بنفسها الأدوية بمفردها. لقد تصرفت وفقًا لمبدأ: جرب جميع المضادات الحيوية بالتتابع. وصفت تجربتها في مقال مطول. الجرعات ونظم الأدوية ومجموعاتها في هذا "التأليف" تتعارض تمامًا مع المعايير الدوائية والفطرة السليمة. مؤلفة "التقنية" متأكدة أنها "هزمت" الكلاميديا ، أي بمساعدة الاريثروميسين. ومع ذلك ، فإن الإلمام بتجربتها يترك الشكوك ليس فقط حول صحتها الجسدية ، ولكن أيضًا بصحتها النفسية والعاطفية.

لا يجرؤ الكثير منا على وصف طرق العلاج الخاصة بنا ، وطريقة المؤلف ، ولكن ، بكل صدق ، علينا أن نعترف بأننا غالبًا ما نتجاهل التحذيرات ونتصرف على مسؤوليتنا ومخاطرتنا ، بعد قراءة التعليقات حول العقار أو ، في بعض الأحيان ، حتى مجرد تعليمات. بالنسبة لبعض الحالات والأدوية ، هذا ليس حرجًا. لكن المضادات الحيوية بشكل عام والإريثروميسين على وجه الخصوص لا يمكن تجربتها. بعد كل شيء ، هذه الأدوية لها تأثير نظامي قوي على أجسامنا.

المصادر: لا يوجد تعليقات حتى الآن!

معظم المضادات الحيوية ، التي تثبط تطور العوامل المعدية ، لها تأثير سلبي في نفس الوقت على التكاثر الميكروبي الداخلي لجسم الإنسان ، ولكن لسوء الحظ ، لا يمكن علاج عدد من الأمراض دون استخدام العوامل المضادة للبكتيريا.

الطريقة المثلى للخروج من الموقف هي عقاقير مجموعة الماكروليد ، التي تحتل مكانة رائدة في قائمة الأدوية المضادة للميكروبات الأكثر أمانًا.

كان أول ممثل لفئة المضادات الحيوية المدروسة هو الإريثروميسين ، الذي تم الحصول عليه من بكتيريا التربة في منتصف القرن الماضي. نتيجة للأنشطة البحثية ، وجد أن أساس التركيب الكيميائي للدواء هو حلقة اللاكتون macrocyclic ، التي ترتبط بها ذرات الكربون ؛ تحدد هذه الميزة اسم المجموعة بأكملها.

اكتسبت الأداة الجديدة شعبية واسعة على الفور تقريبًا ؛ تم استخدامه لمكافحة الأمراض التي تسببها البكتيريا موجبة الجرام. بعد ثلاث سنوات ، تمت إضافة Oleandomycin و Spiramycin إلى قائمة الماكروليدات.

كان تطوير الأجيال القادمة من المضادات الحيوية لهذه السلسلة بسبب اكتشاف نشاط الأدوية المبكرة للمجموعة ضد العطيفة والكلاميديا والميكوبلازما.

اليوم ، بعد ما يقرب من 70 عامًا من اكتشافهما ، لا يزال الإريثروميسين وسبيرامايسين موجودين في الأنظمة العلاجية. في الطب الحديث ، غالبًا ما يتم استخدام أول هذه الأدوية كدواء مفضل عندما يعاني المرضى من عدم تحمل فردي للبنسلين ، بينما يستخدم الثاني كعامل فعال للغاية يتميز بتأثير مضاد للجراثيم طويل الأمد ونقص التأثيرات المسببة للأمراض.

يستخدم Oleandomycin بدرجة أقل في كثير من الأحيان: يعتبر العديد من الخبراء أن هذا المضاد الحيوي قد عفا عليه الزمن.

يوجد حاليًا ثلاثة أجيال من الماكروليدات. يستمر البحث عن خصائص الأدوية.

يعتمد تصنيف الأدوية المدرجة في مجموعة المضادات الحيوية الموصوفة على التركيب الكيميائي وطريقة الإنتاج ومدة التعرض وتوليد الدواء.

تفاصيل توزيع الأدوية في الجدول أدناه.

عدد ذرات الكربون المرفقة
14	15	16
أوليندوميسين. ديريثروميسين. كلاريثروميسين. الاريثروميسين.	أزيثروميسين	روكسيثروميسين. جوساميسين. ميدكاميسين. سبيروميسين.
طول التأثير العلاجي
قصيرة	معدل	طويل
روكسيثروميسين. سبيرامايسين. الاريثروميسين.	فلوريثروميسين (غير مسجل في بلدنا) ؛ كلاريثروميسين.	ديريثروميسين. أزيثروميسين.
توليد
أول	ثانيا	الثالث
الاريثروميسين. أوليندوميسين.	سبيرامايسين. روكسيثروميسين. كلاريثروميسين.	أزيثروميسين.

يجب استكمال التصنيف أعلاه بثلاث نقاط:

تشمل قائمة الأدوية في المجموعة عقار Tacrolimus ، وهو دواء يحتوي في تركيبته على 23 ذرة وينتمي في الوقت نفسه إلى مثبطات المناعة وإلى السلسلة المعنية.

يشتمل هيكل أزيترومايسين على ذرة نيتروجين ، لذا فإن الدواء عبارة عن أزاليد.
المضادات الحيوية ماكرولايد من أصل طبيعي وشبه اصطناعي.

الأدوية الطبيعية ، بالإضافة إلى تلك المذكورة بالفعل في المرجع التاريخي ، تشمل Midecamycin و Josamycin ؛ لتخليقها بشكل مصطنع - أزيثروميسين ، كلاريثروميسين ، روكسيثروميسين ، إلخ. تبرز العقاقير الأولية ذات البنية المعدلة قليلاً عن المجموعة العامة:

استرات الاريثروميسين و Oleandomycin وأملاحها (بروبيونيل ، ترولينوميسين ، فوسفات ، هيدروكلوريد) ؛
أملاح استرات أول ممثل لسلسلة من الماكروليدات (إستولات ، أسيستات) ؛
أملاح Midecamycin (Myokamycin).

جميع الأدوية قيد الدراسة لها نوع من العمل الجراثيم: فهي تمنع نمو مستعمرات العوامل المعدية عن طريق تعطيل تخليق البروتين في خلايا مسببات الأمراض. في بعض الحالات ، يصف أخصائيو العيادة جرعة زائدة من الأدوية للمرضى: الأدوية المستخدمة بهذه الطريقة لها تأثير مبيد للجراثيم.

تتميز المضادات الحيوية ماكرولايد بما يلي:

مجموعة واسعة من التأثيرات على مسببات الأمراض (بما في ذلك الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للأدوية - المكورات الرئوية والمكورات العقدية والليستريا واللولبيات والميورة وعدد من مسببات الأمراض الأخرى) ؛
الحد الأدنى من السمية
نشاط عالي.

كقاعدة عامة ، يتم استخدام الأدوية المعنية في علاج التهابات الأعضاء التناسلية (الزهري ، الكلاميديا) ، أمراض الفم مع المسببات البكتيرية (التهاب اللثة ، التهاب السمحاق) ، أمراض الجهاز التنفسي (السعال الديكي ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب الجيوب الأنفية).

تم إثبات فعالية الأدوية المتعلقة بالماكروليدات في مكافحة التهاب الجريبات وداء الدمامل. بالإضافة إلى ذلك ، توصف المضادات الحيوية من أجل:

التهاب المعدة والأمعاء.
خفية الأبواغ.
الالتهاب الرئوي اللانمطي؛
حب الشباب (مرض شديد).

للوقاية ، تُستخدم مجموعة من الماكروليدات لتطهير حاملات المكورات السحائية أثناء العمليات الجراحية في الأمعاء السفلية.

يستخدم الطب الحديث بنشاط الاريثروميسين ، كلاريثروميسين ، إيلوزون ، سبيرامايسين وعدد من الممثلين الآخرين للمجموعة المعتبرة من المضادات الحيوية في نظم العلاج. الأشكال الرئيسية لإطلاق سراحهم موضحة في الجدول التالي.

أسماء الأدوية	نوع التعبئة
أسماء الأدوية	كبسولات وأقراص	حبيبات	تعليق	مسحوق
أزيفوك	+
أزيثروميسين	+	+
جوساميسين	+
زيتروليد	+
ايلوزون	+	+	+	+
كلاريثروميسين	+	+		+
ماكروبين	+	+
روفاميسين	+			+
روليد	+
سوماميد	+			+
الهيموميسين	+			+
إيكوميد	+			+
الاريثروميسين	+			+

تقدم سلاسل الصيدليات أيضًا للمستهلكين Sumamed في شكل رذاذ ، lyophilisate للتسريب ، Hemomycin - في شكل مسحوق لإعداد محاليل الحقن. مرهم الاريثروميسين معبأ في أنابيب ألومنيوم. يأتي Ilozon في شكل تحاميل مستقيمة.

يوجد وصف موجز للأدوات الشائعة في المادة أدناه.

مقاومة القلويات والأحماض. يوصف بشكل أساسي لأمراض الأنف والأذن والحنجرة والجهاز البولي التناسلي والجلد.

يمنع استخدامه في النساء في الوضع والمرضعات ، وكذلك في المرضى الصغار الذين تقل أعمارهم عن شهرين. عمر النصف هو 10 ساعات.

تحت الإشراف الدقيق للطبيب ، يُسمح باستخدام الدواء في علاج النساء الحوامل (في الحالات الصعبة). يعتمد التوافر البيولوجي للمضاد الحيوي بشكل مباشر على تناول الطعام ، لذلك يجب شرب الدواء قبل الوجبات. تشمل الآثار الجانبية ردود فعل تحسسية ، وضعف أداء الجهاز الهضمي (بما في ذلك الإسهال).

اسم آخر للدواء هو Midecamycin.

يتم استخدامه إذا كان المريض يعاني من عدم تحمل فردي لبيتا لاكتام. يوصف لقمع أعراض الأمراض التي تصيب الجلد والجهاز التنفسي.

موانع - الحمل والرضاعة الطبيعية. وتشارك في طب الأطفال.

يستخدم في علاج النساء الحوامل والمرضعات. في طب الأطفال ، يتم استخدامه في شكل تعليق. قد يخفض ضغط دم المريض. يؤخذ بغض النظر عن وقت الأكل.

يخفف من أعراض الأمراض مثل التهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية والدمامل والتهاب الإحليل وما إلى ذلك.

يتميز بزيادة النشاط ضد مسببات الأمراض التي تسبب العمليات الالتهابية في الجهاز الهضمي (بما في ذلك هيليكوباكتر بيلوري).

التوافر البيولوجي مستقل عن توقيت تناول الطعام. تشمل موانع الاستعمال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، الرضاعة. عمر النصف قصير لا يتجاوز خمس ساعات.

يزيد تأثير استخدام الدواء عندما يدخل في بيئة قلوية.

يعمل عندما:

توسع القصبات.
ذات الجنب صديدي.
داء البروسيلات.
أمراض الجهاز التنفسي العلوي.

دواء جيل جديد. مضاد للاحمضه.

يختلف تركيب المضاد الحيوي عن معظم الأدوية التي تنتمي إلى المجموعة الموصوفة. عند استخدامه في علاج المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية ، فإنه يمنع داء المتفطرات.

عمر النصف أكثر من 48 ساعة ؛ هذه الميزة تقلل من استخدام الدواء إلى 1 ص / يوم.

غير متوافق مع كليندامايسين ، لينكومايسين ، كلورامفينيكول ؛ يقلل من فعالية بيتا لاكتام وموانع الحمل الهرمونية. في حالة المرض الشديد ، يتم إعطاؤه عن طريق الوريد. لا يستخدم أثناء الحمل ، فرط الحساسية لمكونات الدواء أثناء الرضاعة.

يتميز بالقدرة على تنظيم جهاز المناعة. لا يؤثر على الجنين أثناء الحمل ، فهو يستخدم في علاج المرأة الحامل.

آمن للأطفال (يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب مع مراعاة وزن المريض وعمره وشدة مرضه). لا يخضع لعملية التمثيل الغذائي الخلوي ، لا يتحلل في الكبد.

الماكروليدات منخفضة السمية من أحدث جيل. يتم استخدامها بنشاط في علاج البالغين والمرضى الصغار (من 6 أشهر) ، حيث ليس لديهم تأثير سلبي كبير على الجسم. تتميز بوجود نصف عمر طويل ، ونتيجة لذلك لا يتم استخدامها أكثر من مرة واحدة في 24 ساعة.

الماكروليدات من الجيل الجديد ليس لها موانع عملياً ، فهي جيدة التحمل من قبل المرضى عند استخدامها في النظم العلاجية. يجب ألا تتجاوز مدة العلاج بهذه الأدوية 5 أيام.

من المستحيل استخدام الماكروليدات بمفردك في علاج الأمراض.

يجب أن نتذكر: استخدام المضادات الحيوية دون استشارة الطبيب أولاً يعني أن تكون غير مسؤول عن حالتك الصحية.

تتميز معظم الأدوية في المجموعة بسمية ضئيلة ، ولكن لا ينبغي تجاهل المعلومات الواردة في التعليمات الخاصة باستخدام أدوية الماكروليد. وفقًا للتعليق التوضيحي ، عند تعاطي المخدرات ، قد تواجه:

اضطرابات في عمل الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء و dysbiosis) والكلى والكبد والجهاز العصبي المركزي.
ردود الفعل التحسسية
اضطرابات في الرؤية والسمع.
عدم انتظام دقات القلب.

إذا كان هناك في تاريخ المريض تعصب فردي للماكروليدات ، فمن المستحيل استخدام المنتجات الطبية من هذه السلسلة في العلاج.

محرم:

شرب الكحول أثناء العلاج
زيادة أو تقليل الجرعة الموصوفة ؛
تخطي تناول الحبوب (كبسولات ، معلقات) ؛
التوقف عن إجراء الاختبارات دون إعادة إجراء الاختبارات ؛
استخدام الأدوية منتهية الصلاحية.

في حالة عدم حدوث تحسن ، وظهور أعراض جديدة ، يجب عليك الاتصال بطبيبك على الفور.

غالبًا ما تكون المصطلحات الطبية غير مفهومة لعامة الناس الذين ليسوا على دراية بالمفاهيم الضيقة. قد يكون من الصعب على غير المختص معرفة ما يصفه الطبيب ، لأن اسم الدواء أو مجموعة الأدوية لا يخبر المريض بأي شيء. ما هو مخفي وراء كلمة "الماكروليدات" ، وما هي الأدوية المدرجة في هذه المجموعة وما هي الغرض منها - كل هذا في المقالة.

الماكروليدات هي مجموعة من المضادات الحيوية. هم مخدرات من أحدث جيل.

التركيب الكيميائي للماكروليدات:

العمود الفقري عبارة عن حلقة لاكتون كبيرة الحجم مكونة من 14 أو 16 عضوًا. أعضاء الحلقة عبارة عن لاكتونات - استرات دورية معقدة من أحماض الهيدروكسي تحتوي في حلقةهم على مجموعة معينة من العناصر (-C (O) O-).
يتم إرفاق العديد من بقايا الكربوهيدرات (ربما واحدة) بقاعدة الهيكل.

للاقتباس: Klyuchnikov S.O. ، Boldyrev V.B. استخدام الماكروليدات في الأطفال في الظروف الحديثة // RMZh. 2007. رقم 21. س 1552

في العلاج الكيميائي الحديث للعدوى البكتيرية عند الأطفال ، تحتل المضادات الحيوية ونظائرها شبه الاصطناعية والصناعية مكان الصدارة. اليوم ، تم وصف أكثر من 6000 مضاد حيوي ، تم استخدام 50 منها في الطب. والأكثر استخدامًا هي b-lactam (البنسلين والسيفالوسبورين) ، الماكروليدات (الإريثروميسين ، الأزيثروميسين ، إلخ) ، الأمينوغليكوزيدات (الستربتومايسين ، الكاناميسين ، جنتاميسين ، وغيره) ، التتراسيكلين ، بولي ببتيدات (باسيتراسين ، بوليميكسين ، إلخ) ، بوليين (نيستاتين ، أمفوتيريسين ب ، إلخ) ، منشطات (فوزيدين) ، إلخ.

عن طريق التحول الكيميائي والميكروبيولوجي ، تم إنشاء ما يسمى بالمضادات الحيوية شبه الاصطناعية ، والتي لها خصائص جديدة ذات قيمة للطب: مقاومة الأحماض والإنزيمات ، وطيف ممتد من العمل المضاد للميكروبات ، وتوزيع أفضل في الأنسجة وسوائل الجسم ، وآثار جانبية أقل.
وفقًا لنوع العمل المضاد للميكروبات ، تنقسم المضادات الحيوية إلى جراثيم ومبيد للجراثيم ، وهو أمر ذو أهمية عملية عند اختيار العلاج الأكثر فعالية.
يعتمد التحليل المقارن للمضادات الحيوية على مؤشرات فعاليتها وعدم ضررها ، والتي تحددها شدة تأثير مضادات الميكروبات في الجسم ، ومعدل تطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة أثناء العلاج ، وغياب المقاومة المتصالبة فيما يتعلق بأدوية العلاج الكيميائي الأخرى ، درجة الاختراق في الآفات ، وخلق تركيزات علاجية في أنسجة وسوائل المريض ومدة صيانتها ، والحفاظ على العمل في مختلف الظروف البيئية. من الخصائص المهمة أيضًا استقرار التخزين ، وسهولة الاستخدام مع طرق مختلفة للإعطاء ، ومؤشر علاج كيميائي مرتفع ، وغياب أو ضعف الآثار الجانبية السامة ، بالإضافة إلى حساسية المريض.
لا يمكن أن تكتمل مناقشة دور المضادات الحيوية في علاج الالتهابات البكتيرية في مرحلة الطفولة دون معالجة مسألة مقاومة مضادات الميكروبات. بسبب الوصفات الطبية المتكررة وغير الضرورية في كثير من الأحيان للمضادات الحيوية ، يزداد تواتر العدوى التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة التي أصبحت غير حساسة للمضادات الحيوية المستخدمة في جميع أنحاء العالم. تؤدي زيادة عدد المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ، وإدخال تقنيات طبية غازية جديدة ، وطفرات الكائنات الحية الدقيقة نفسها ، وبعض الآخرين أيضًا دورًا في تكوين المقاومة.
تؤدي مقاومة المضادات الحيوية حاليًا إلى زيادة معدلات الإصابة بالأمراض والوفيات والرعاية الصحية في جميع أنحاء العالم. بسبب الزيادة السريعة في المقاومة ، تكون المشاكل حادة بشكل خاص في علاج الالتهابات البكتيرية في مرحلة الطفولة. من الأهمية بمكان مقاومة البنسلين والسيفالوسبورين Strepto-coccus pneumoniae ، المستدمية النزلية متعددة المقاومة (غير حساسة للأمبيسيلين والكلورامفينيكول والتتراسيكلين والتريميثوبريم) ، والانتشار السريع للنيسرية السحائية المقاومة للبنسلين. تم العثور بشكل متزايد على سلالات من المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيكلين. يواجه الأطباء في جميع أنحاء العالم مقاومة متعددة لبكتيريا Enterobacteriaceae (على سبيل المثال ، يتزايد عدد الثقافات المعزولة من نوع Klebsiella و Enterobacter ، والتي لا تتأثر بالجيل الثالث من السيفالوسبورينات). تتطور مقاومة نوعي السالمونيلا والشيغيلة ، على وجه الخصوص ، إلى تريميثوبريم والسيفالوسبورين ، والمكورات المعوية إلى الفانكومايسين ، والمكورات العقدية من المجموعة أ إلى الإريثروميسين.
في حين أن ظهور مقاومة للمضادات الحيوية قد يكون نتيجة حتمية لاستخدامها على نطاق واسع ، فإنه من الناحية العملية من الممكن بلا شك الحد من مشكلة المقاومة. على سبيل المثال ، في هولندا ، يكون استخدام المضادات الحيوية الجهازية محدودًا من قبل برنامج الحكومة ومشكلة المقاومة ليست حادة للغاية.
في السنوات الأخيرة ، تم إدخال العديد من المضادات الحيوية الجديدة من مختلف المجموعات الدوائية في الممارسة الطبية. ومع ذلك ، فإن مجموعة الماكروليد تجتذب حاليًا أكبر قدر من اهتمام الأطباء. يتم تسهيل ذلك من خلال زيادة تواتر حساسية الأدوية تجاه البنسلين والسيفالوسبورين لدى الأطفال ، فضلاً عن عدم فعالية b-lactam في العدوى التي تسببها مسببات الأمراض داخل الخلايا.
تعد الماكروليدات الآن واحدة من أسرع فئات المضادات الحيوية تطورًا نظرًا لكفاءتها العالية وسلامتها النسبية. لديهم مجموعة واسعة من النشاط المضاد للميكروبات وخصائص حركية دوائية مواتية ، تجمع بين الكفاءة العالية في علاج العدوى وتحمل المريض الجيد.
أول مضاد حيوي لماكرولايد تم تصنيعه في عام 1952 كان الإريثروميسين الذي حصل عليه Vak-s-man من فطر التربة Streptomyces erythreus.
بعد ثلاث سنوات ، ظهر دواءان آخران من أدوية الماكروليد - سبيرامايسين وأولياندوميسين. لفترة طويلة ، ظل الاريثروميسين البديل الوحيد في علاج العديد من الالتهابات البكتيرية لدى الأطفال الذين يعانون من حساسية تجاه الب لاكتام. في السنوات الأخيرة ، حدث اختراق علمي حقيقي: تم إنشاء العديد من الأدوية الفريدة من نوعها في صفاتها التي تحافظ على "المستوى العالي" حتى يومنا هذا: أزيثروميسين (زيتروسين ، إلخ) ، روكسيثروميسين ، كلاريثروميسين ، سبيرامايسين ، إلخ.
حصلت الماكروليدات على اسمها بسبب وجود نواة لاكتون كبيرة الحلقات. اعتمادًا على عدد ذرات الكربون في حلقة اللاكتون ، يتم تقسيم الماكروليدات إلى 3 مجموعات فرعية:
... 14 عضوًا (إريثروميسين ، أوليندوميسين ، وروكسيثروميسين ، وكلاريثروميسين) ؛
... 15 عضوًا (أزيثروميسين) ؛
... 16 عضوًا (سبيرامايسين ، جوساميسين ، ميديكاميسين).
إحدى الخصائص العامة للماكروليدات هي تأثير الجراثيم ، والذي ينتج عن انتهاك تخليق البروتين في خلية ميكروبية عن طريق الارتباط القابل للعكس للوحدة الفرعية 50S من الريبوسوم. تأثير الجراثيم في هذه الحالة له خصائصه الخاصة. من ناحية ، لا يتم تدمير العامل الجرثومي تمامًا ، ولكن من ناحية أخرى ، لا يوجد تأثير لتسمم إضافي للجسم بسبب عمل السموم المنبعثة من الخلية الميكروبية المدمرة. مع تراكم تركيزات عالية من المضاد الحيوي في بؤرة العدوى ، فإن الماكروليدات لها ما يسمى تأثير ما بعد المضاد الحيوي ، مما يعني قمع النشاط الحيوي للبكتيريا عندما يتوقف عمل الدواء نظريًا. آلية هذا التأثير ليست مفهومة بالكامل.
الماكروليدات هي قواعد ضعيفة ، ويزداد نشاطها المضاد للميكروبات في البيئة القلوية. عند درجة حموضة 5.5-8.5 ، تتغلغل بسهولة في الخلية الميكروبية وتكون أقل تأينًا. يتم استقلاب الماكروليدات في الكبد ، وكقاعدة عامة ، يتم تكوين مستقلبات أكثر نشاطًا. الطريق الرئيسي للإفراز هو من خلال الجهاز الهضمي (حوالي 2/3 من الدواء) ، ويتم إخراج باقي الكمية عن طريق الكلى والرئتين ، لذلك فإن تعديل جرعة الماكروليدات مطلوب فقط في حالة الفشل الكبدي الحاد.
تحتوي الماكروليدات المكونة من 14 عضوًا على خاصية إضافية مهمة: فهي تظهر تأثيرًا مضادًا للالتهابات عن طريق زيادة إنتاج القشرانيات السكرية الذاتية وتغيير المظهر الجانبي للسيتوكين بسبب تنشيط نظام ما تحت المهاد والغدة النخامية وفوق الشيشنيك. بالإضافة إلى ذلك ، تم إثبات التأثير المحفز للماكروليدات على البلعمة العدلات والقتل.
الغذاء له تأثير متعدد الاتجاهات على التوافر البيولوجي للماكروليدات: لا يؤثر على امتصاص تيليثروميسين ، كلاريثروميسين ، جوساميسين وخلات ميديكاميسين ؛ يقلل بشكل طفيف من التوافر البيولوجي للميديكاميسين والأزيثروميسين وبشكل ملحوظ - الإريثروميسين والسبيرامايسين. يزيد التناول المتزامن مع الطعام المشبع بالدهون من التوافر البيولوجي لشكل قرص أزيثروميسين. تتميز الحرائك الدوائية للماكروليدات بالاعتماد الواضح على الرقم الهيدروجيني للوسط ، مع انخفاض يزداد فيه التأين في بؤرة الالتهاب ويتحول جزء من الدواء إلى أشكال غير نشطة. يكون التأثير الأمثل للإريثروميسين والكلاريثروميسين وخاصة الأزيثروميسين عند درجة الحموضة> 7.5.
تخترق الماكروليدات خلايا جسم الإنسان جيدًا ، حيث تخلق تركيزات عالية ، وهو أمر مهم بشكل أساسي لعلاج الأمراض المعدية التي تسببها مسببات الأمراض داخل الخلايا (Mycoplasma spp. ، Chlamydia spp. ، Legionella spp. ، Campylobacter spp.). باستثناء مادة الروكسيثرومايسين ، فإن محتوى الماكروليدات في الخلايا الوحيدة والخلايا الضامة والخلايا الليفية والكريات البيض متعددة الأشكال هو عشرات ، وبالنسبة للأزيثروميسين ، فإن محتوى الماكروليدات أعلى من تركيزها في المصل بمئات المرات. من السمات المهمة للماكروليدات قدرتها على التراكم في الخلايا البلعمية مع إطلاقها لاحقًا في بؤرة العدوى تحت تأثير المنبهات البكتيرية والالتقاط النشط العكسي للدواء "غير المستخدم" بواسطة الكائنات الحية الدقيقة. لوحظ الحد الأقصى من تراكم الماكروليدات في أنسجة الرئة ، والسوائل التي تبطن الغشاء المخاطي للقصبات الهوائية والحويصلات الهوائية ، وإفرازات الشعب الهوائية ، واللعاب ، واللوزتين ، والأذن الوسطى ، والجيوب الأنفية ، والغشاء المخاطي للجهاز الهضمي ، وغدة البروستاتا ، والملتحمة وأنسجة العين ، والجلد ، الصفراء ، الإحليل ، الرحم ، الزوائد والمشيمة. يتم إجراء ميتا بوليزم من الماكروليدز في الكبد عن طريق إنزيمات نظام السيتوكروم P450.
وفقًا لدرجة تقارب الإنزيمات ، يمكن تقسيم جميع الماكروليدات إلى ثلاث مجموعات: ب) تتميز كلاريثروميسين وميديكاميسين وجوزاميسين وروكسيثرومايسين بضعف التقارب ؛ ج) عند استخدام أزيثروميسين ، ديريثروميسين وسبيرامايسين ، لا يحدث ارتباط تنافسي مع الإنزيمات.
يختلف عمر النصف (T1 / 2) باختلاف الماكروليدات وقد يعتمد على الجرعة: أعلى T1 / 2 يحتوي على أزيثروميسين - حتى 96 ساعة ، والأصغر - الإريثروميسين والجوزاميسين - 1.5 ساعة (الجدول 1). تفرز الماكروليدات من الجسم بشكل رئيسي مع الصفراء ، وتخضع لإعادة الدوران المعوي الكبدي.
بالإضافة إلى التأثير المباشر المضاد للميكروبات على الخلية ، تتمتع بعض الماكروليدات بخصائص تعزز فعاليتها في ظروف الكائنات الحية الدقيقة. بينهم:
.؟ تأثير ما بعد المضاد الحيوي ، ويتجلى في عدم وجود تأثير استئناف نمو البكتيريا ، على الرغم من إزالة المضاد الحيوي من الجسم.
. يتم استخدامه كاختبار لتقييم توزيع البكتيريا حسب درجة حساسية المضادات الحيوية ونسبة الأفراد المقاومين فيها ، وقد يشير عدد كبير منها إلى علامات تكوين المقاومة.
تعتبر الماكروليدات بديلاً لا جدال فيه في حالة الحساسية تجاه ب-لاكتام في علاج التهاب اللوزتين والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة (الجدول 1). بالنظر إلى أن الماكروليدات تعمل بشكل جيد على كل من مسببات الأمراض خارج الخلية وداخل الخلايا ، فقد أصبحت من المضادات الحيوية من الخط الأول في علاج العديد من التهابات الجهاز البولي التناسلي وما يسمى بالعدوى القصبية الرئوية غير النمطية التي تسببها الكلاميديا ، والميكوبلازما ، إلخ. تستخدم الماكروليدات أيضًا في أمراض الجهاز الهضمي ، وهي تدخل بشكل متزايد في علاج التهاب المعدة والأمعاء المزمن المرتبط بالبكتيريا الحلزونية البوابية (على سبيل المثال ، كلاريثروميسين). الماكروليدات هي الخط الأول من المضادات الحيوية لعلاج السعال الديكي عند الأطفال (متوسط وحاد) ، وهي مدرجة في مجمع الإجراءات العلاجية للخناق البلعومي.
مقاومة الماكرولايد ليست مشكلة خطيرة بعد في معظم مناطق روسيا ، كما يتضح من نتائج دراسة PeGAS-I متعددة المراكز. وفقا للبيانات المقدمة ، فإن انتشار السلالات السريرية المقاومة من S. pneumoniae هو في حدود 4 ٪.
تحتوي الماكروليدات الحديثة على أشكال مناسبة للإفراز: من الأقراص ذات الجرعات المختلفة إلى المعلقين والشراب ، والتي يمكن وصفها للأطفال حتى في سن مبكرة. تتوفر بعض الماكروليدات في شكل مراهم للاستخدام الخارجي (إريثروميسين) ، ولها أيضًا أشكال للإعطاء بالحقن (إريثروميسين ، كلاريثروميسين ، أزيثروميسين) ، مما يجعل من الممكن استخدامها في حالات الطوارئ.
جميع الماكروليدات الجديدة في خصائصها الدوائية تتفوق بشكل كبير على كل من الإريثروميسين و midecamycin ، حيث لها تأثير طويل الأمد ، تم تصميمها لتؤخذ 1-2 مرات في اليوم ، ولها آثار جانبية أقل بشكل ملحوظ. لكن في الصفات الأخرى ، هذه الأدوية لها اختلافات ، وأحيانًا تكون كبيرة. يعتمد امتصاص أزيثروميسين على توقيت الوجبة. يعتبر أعلى توافر حيوي في الروكسيثرومايسين (72-85٪) وكلاريثروميسين (52-55٪) مقارنة مع أزيثروميسين (37٪) ، سبيرامايسين (35٪) ، إلخ.
منذ الخمسينيات من القرن الماضي وحتى الوقت الحاضر ، تم استخدام الماكروليدات بكفاءة عالية ، لا سيما في حالة أمراض الجهاز التنفسي العلوي. من حيث معدل الاستخدام ، تحتل الماكروليدات المرتبة الثالثة بين جميع فئات المضادات الحيوية ، وفي علاج التهاب اللوزتين تتنافس مع البنسلين.
وفقًا لـ T.I. Garashchenko و M.R. Bogomilsky ، هذا يرجع إلى عدد من الأسباب:
1. درجة عالية من تراكم الماكروليدات في الأنسجة اللمفاوية.
2. كفاءة (تصل إلى 90٪) في مرضى التهاب اللوزتين والبلعوم.
3. زيادة تواتر إفراز اللوزتين (خاصة مع التهاب اللوزتين المتكرر والبلعوم) من الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج ب-لاكتامازات القادرة على تدمير البنسلين والسيفالوسبورينات من الجيل الأول (M. catarrhalis، St. فيما يتعلق بمسببات الأمراض.
4. زيادة تواتر مسببات الأمراض غير النمطية (M. pneumoniae ، CI. Pneumoniae) في مسببات التهاب البلعوم الحاد والمتكرر ، اللحمية (حتى 43٪) ، التي يتعذر الوصول إليها للبنسلين (بما في ذلك المحمية) ، السيفالوسبورينات ، الأمينوغليكوزيدات ، اللينكوزاميدات.
5. آثار جانبية قليلة مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى.
6. قلة التأثير على البكتيريا المعوية والبلعومية ، تأثير مضاد للفطريات معتدل.
7. نطاق أمان عالي ، مما يسمح بمضاعفة جرعة الماكروليد (أزيثروميسين) لتحقيق تأثير مبيد للجراثيم.
8. نسبة عالية من الالتزام بسبب الدورات العلاجية القصيرة (3-5 أيام للأزيثروميسين) وسهولة الإعطاء (مرة واحدة في اليوم للأزيثروميسين).
9. نشاط بعض الماكروليدات ضد المستدمية النزلية (أزيثروميسين).
10. عدم وجود تفاعل تنافسي في الآزاليدات مع مضادات الهيستامين المضادة للفطريات ، مما يسمح بعلاج مشترك عند الأطفال الذين يعانون من مظاهر الحساسية ، وداء الفطريات.
11. النشاط العالي للماكروليدات ليس فقط ضد العوامل المسببة غير المحددة لأمراض البلعوم (GABHS ، سانت أوريوس ، الالتهاب الرئوي) ، ولكن أيضًا محددة - N. meningitides ، N. gonorrhoeas ، اللولبية الشاحبة ، الالتهاب الرئوي Legionella ، Lisferia monocytogenes ، الوتدية الخناق ، النشاط ضد اللاهوائية - العوامل المسببة لالتهاب نظارة اللوزتين.
12. التأثير المناعي.
على الرغم من العدد الكبير من المعايير الإيجابية ، كان هناك في السنوات القليلة الماضية بعض الحذر فيما يتعلق باستخدام المضادات الحيوية الماكروليد بسبب التقارير عن زيادة المقاومة لها في المختبر في عدد من البلدان (فرنسا ، إيطاليا ، إسبانيا) ، والتي ، ومع ذلك ، لا يصاحبها تقارير مقابلة هذه الزيادة في عدم الفعالية السريرية للمضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد. علاوة على ذلك ، تسمح السلامة العالية للمضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد ، وقبل كل شيء أزيثروميسين ، باستخدام نظم جرعات جديدة (علاج التهاب الأذن الوسطى الحاد بجرعة واحدة) وتحسينها لتحقيق تأثير أفضل مبيد للجراثيم في المرضى الذين يعانون من عبء ثقيل. الخلفية قبل العرض. إذن ، ر. كوهين [cit. وفقًا لـ 4] ، تحليل الفعالية السريرية والبكتريولوجية لعلاج التهاب اللوزتين المزمن باستخدام أزيثروميسين بجرعة دورة 30 و 60 مجم / كجم ، يتم أخذها لمدة 3 أيام ، يلاحظ أن الفعالية البكتريولوجية بجرعة 30 مجم / كجم مسجلة فقط في 58٪ من الحالات ، في حين أن 60 مجم / كجم - تم الوصول إلى استئصال بكتيريولوجي بنسبة 100٪ لمسببات الأمراض ، مقارنة بجرعة العلاج بالبنسلين لمدة 10 أيام (95٪).
تختلف تكلفة الماكروليدات في سوق المستحضرات الصيدلانية الحديثة في نطاق واسع: من الأدوية الأصلية باهظة الثمن ، بلا شك ، ذات الجودة الأفضل إلى الأدوية الجنيسة ذات الأسعار المعقولة ، وبعضها ذو نوعية جيدة أيضًا (zitrocin ، clerimed ، roxiehexal ، إلخ) ، مما يضمن عقاقير القدرة على تحمل التكاليف لهذه المجموعة لجميع شرائح السكان.
لكن يجب أن يسترشد الطبيب ليس فقط بسعر الدواء عند وصف العلاج للطفل. يُظهر تحليل الفعالية السريرية للعديد من ممثلي الماكروليدات أن الوصفات غير المعقولة والمتكررة لدواء شائع في منطقة واحدة خلال عام يمكن أن تلغي تأثير مضادات الميكروبات ، حيث يتم تشكيل البروتوبلاست وأشكال L بسرعة في ظل هذه الظروف.
الماكروليدات جيدة التحمل ويمكن استخدامها بنجاح في الأطفال منذ الولادة. ومع ذلك ، لا ينطبق هذا على كلاريثروميسين ومعلق أزيثروميسين ، حيث لم يتم دراسة سلامته وفعاليته في الأطفال دون سن 6 أشهر. يتم عرض جرعات الماكروليدات المستخدمة في الأطفال في الجدول 2.
التفاعلات العكسية التي تتطلب التوقف عن تناول الدواء: ردود الفعل التحسسية - الحساسية المفرطة وذمة كوينك (نادرة للغاية) ؛ التهاب الكبد الصفراوي الحاد. التأثير السام للقلب (إطالة فترة QT ، عدم انتظام ضربات القلب) ؛ التهاب القولون الغشائي الكاذب. التهاب الكلية الخلالي الحاد. فقدان السمع القابل للعكس.
ردود الفعل السلبية التي تتطلب الانتباه إذا استمرت لفترة طويلة و / أو كان تحملها سيئًا: تفاعلات حساسية (شرى ، حكة في الجلد) ؛ ألم في موقع الحقن. ردود الفعل من الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء وتغير في الذوق والألم وعدم الراحة في البطن والإسهال) ؛ الدوخة والصداع (نادر للغاية).
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا هي من الجهاز الهضمي. في حالة استخدام أزيثروميسين وكلاريثروميسين ، نادرًا ما يصل ترددهما إلى 12٪ ، ولكن عند استخدام الإريثروميسين ، يمكن أن تزيد القاعدة حتى 32٪. مع استخدام جوساميسين ، كلاريثروميسين ، سبيرامايسين وجرعات عالية من الإريثروميسين (4 ملغ / يوم) ، قد يحدث التهاب الكبد الصفراوي الحاد. عندما يتم وصف جرعات عالية من الإريثروميسين في فترة تتراوح من 36 ساعة إلى 8 أيام ، يكون فقدان السمع القابل للعكس ممكنًا. الجرعات العالية من الاريثروميسين والتليثروميسين والسبيرامايسين يمكن أن تسبب إطالة فترة QT وحدوث تسرع القلب البطيني من النوع "torsades de pointes". ردود الفعل التحسسية لجميع الماكروليدات نادرة للغاية. على الرغم من أن الماكروليدات يمكن أن تساهم في تغيير التكاثر الحيوي المعوي ، إلا أنها تكتسب أهمية إكلينيكية في حالات نادرة جدًا مع تطور التهاب القولون الغشائي الكاذب المرتبط بالكلوستريديوم ديفيسيل ، والإسهال ، وداء المبيضات المهبلي أو الفموي.
من بين أدوية الماكروليد ، يحتل أزيثروميسين مكانًا خاصًا ، تم الحصول عليه وإدخاله في الممارسة السريرية في أوائل التسعينيات من القرن العشرين. هذا هو الممثل الأول لمجموعة فرعية جديدة من المضادات الحيوية - الأزاليدات ، وهيكل حلقة اللاكتون التي تحتوي على ذرة نيتروجين. أعطت إعادة هيكلة جزيء الإريثروميسين خصائص جديدة للمركب الناتج ، بما في ذلك توسيع نطاق التأثير المضاد للميكروبات ، وخلق مستويات عالية في الأنسجة والخلايا ، تتجاوز بشكل كبير التركيز في الدم (اتجاه الأنسجة من الحرائك الدوائية) ، وخصائص أخرى التي تميزه بشكل كبير عن المضادات الحيوية لمجموعة الماكروليد.
إلى جانب الاحتفاظ بالنشاط ضد المكورات الموجبة للجرام ، فإن أزيثروميسين (زيتروسين وغيره) يفوق نشاط الإريثروميسين ضد المستدمية النزلية ، الموراكسيلا النزلية ، النيسرية النيسرية ، العطيفة الصائمية ، هيليكوباكتر بيلوري ، بوريليا بورجدورفيري. كما أنه فعال ضد بعض البكتيريا المعوية: تتراوح قيمة MIC90 بالنسبة إلى السالمونيلا والشيغيلة والإشريكية القولونية من 4-16 مجم / لتر. أزيثروميسين (Zitrocin ، إلخ) فعال ضد بعض الكائنات الحية الدقيقة "غير النمطية" ، وكذلك مسببات الأمراض داخل الخلايا - Chlamydia spp. ، Mycoplasma spp. وإلخ.
أزيثروميسين أكثر ثباتًا عند اختلاف قيم الأس الهيدروجيني عن الإريثروميسين. بعد تناول جرعة واحدة ، يتم امتصاص أكثر من 37٪ من أزيثروميسين في المعدة ، مقارنة مع 25٪ من الإريثروميسين. يقلل تناول الطعام أو الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة من التوافر الحيوي للأزيثروميسين ، ولذلك يجب تناوله قبل الوجبة بساعة واحدة على الأقل أو بعد ساعتين من الوجبة.
يزيد تركيز أزيثروميسين في الأنسجة والخلايا عن مثيله في الدم بمقدار 10-100 مرة ؛ تتركز داخل الخلايا في الجسيمات الحالة. متوسط T1 / 2 من أزيثروميسين هو 2-4 أيام. مع أنظمة العلاج الموصى بها (3 و 5 أيام) ، يتم الحفاظ على الدواء بتركيزات فعالة لمدة 7 أيام أو أكثر. عند اتخاذ قرار بشأن الدورات المتكررة للعلاج بالمضادات الحيوية ، من الضروري مراعاة خصائص أزيثروميسين لتتراكم في أنسجة الجسم ، مما يجعل من الممكن تقصير مدة دورة العلاج بأزيثروميسين ويوفر تأثيرًا لاحقًا للمضادات الحيوية.
يتم دمج أزيثروميسين بسرعة في خلايا الدم البيضاء (خلايا متعددة النوى ، وحيدات ، وخلايا ليمفاوية) ، بتركيزات عالية ، ويوجد لفترة طويلة في البلاعم السنخية والخلايا الليفية. عند الهجرة إلى بؤرة العدوى ، تلعب الخلايا متعددة النوى دورًا في النقل ، حيث توفر مستوى عالٍ وطويل الأمد من المضادات الحيوية في الأنسجة والخلايا. حتى عند تناوله بجرعات قصوى ، فإن أزيثروميسين يخلق تركيزات منخفضة في الدم ، ولكن له تغلغل كبير في الخلايا متعددة النوى (البالعات) ، المسؤولة عن إزالة مسببات الأمراض من بؤرة العدوى ومجرى الدم.
لا يتم استقلاب الدواء في جسم المريض ، ولا يقمع الإنزيمات المتشابهة في نظام السيتوكروم P450. يفرز من جسم المريض بشكل رئيسي مع البراز وجزئياً (~ 20٪) بالبول.
وهكذا ، تتميز الماكروليدات الاصطناعية الحديثة (أزيثروميسين ، كلاريثروميسين ، روكسيثروميسين) بمجموعة واسعة من الإجراءات: فهي فعالة ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام ، والعديد من البكتيريا سالبة الجرام ، ومسببات الأمراض "غير النمطية" داخل الخلايا المسببة للعدوى التنفسية ؛ يشمل طيف عملها أيضًا المتفطرات غير النمطية والعوامل المسببة لعدد من الأمراض المعدية الخطيرة (الكريكتسيا والبروسيلا والبوريليا وما إلى ذلك) وبعض الأوليات. إنها تتفوق على الماكروليدات الطبيعية ، ليس فقط في اتساع الطيف ودرجة النشاط المضاد للبكتيريا ، ولكن أيضًا في تأثيرها القاتل للجراثيم على العديد من مسببات الأمراض.
الماكروليدات الجديدة (خاصة أزيثروميسين) لها خصائص حركية دوائية محسنة: الحرائك الدوائية لفترات طويلة (T1 / 2 من أزيثروميسين ، اعتمادًا على الجرعة ، 48-60 ساعة) ، والقدرة على التراكم والبقاء لفترة طويلة في الخلايا ذات الكفاءة المناعية لمدة 8-12 يومًا بعد الانتهاء من دورات 3-5 أيام عن طريق الفم بجرعة قياسية.
يرجع اهتمام أطباء الأطفال بالأزيثروميسين إلى درجة تراكمه العالية في الأنسجة اللمفاوية وتركيزات الدواء طويلة المدى ، مما يوفر تأثيرًا مبيدًا للجراثيم ، فضلاً عن الآثار الجانبية النادرة ، وعدم تأثيره على البكتيريا الطبيعية في تجويف الفم و الأمعاء ، واحتمال ضئيل للتفاعل الدوائي.
حركية الأنسجة والخلوية ، والعمل المطول للماكروليدات الجديدة ، وإمكانية استخدامها الفعال في دورات قصيرة دون التعرض لخطر تطوير ردود فعل سلبية خطيرة تؤدي إلى انخفاض معدل مقاومة المضادات الحيوية.

المحتوى

تسمى مجموعة الأدوية ، التي يتكون هيكلها من حلقة لاكتون كبيرة الحلقات تتكون من 14 أو 16 عضوًا ، بالمضادات الحيوية لماكرولايد. هم البوليكيتيدات التي تحدث بشكل طبيعي. يساعد استخدامها على وقف نمو وتطور البكتيريا الضارة.

تشتمل مجموعة الماكروليد على أزاليدات (مادة مكونة من 15 عضوًا) وكيتوليد (14 عقاقير مؤلفة من 14 عضوًا) ، وهي تشتمل اسميًا على عقار تاكروليموس المثبط للمناعة (23 عضوًا). يرتبط التأثير المضاد للميكروبات للأموال بانتهاك تخليق البروتين على ريبوسومات الخلية الميكروبية. الجرعات العلاجية من الأدوية لها تأثير جراثيم ، بتركيزات عالية تعمل كمبيد للجراثيم على العوامل المسببة للسعال الديكي ، والدفتيريا ، والمكورات الرئوية.

الماكروليدات فعالة ضد المكورات إيجابية الجرام ، ولها نشاط مناعي ومضاد للالتهابات.

عندما يتم تناولها ، لا يتم ملاحظة السمية الدموية ، والسمية الكلوية ، وتطور الغضروف ، واعتلال المفاصل ، والتحسس الضوئي. لا يؤدي استخدام الأدوية إلى تفاعلات الحساسية والحساسية الشديدة والإسهال.

تتميز الماكروليدات بتركيزات عالية في الأنسجة (أعلى من بلازما الدم) ، وغياب الحساسية المتصالبة مع بيتا لاكتام. أنها تعمل على العقديات ، الميكوبلازما ، المكورات العنقودية ، الكلاميديا ، الليجيونيلا ، كابميلوباكتيريا. المعوية ، الزائفة ، البكتريا الأسينية مقاومة للأدوية. مؤشرات استخدام المضادات الحيوية هي:

التهاب اللوزتين والبلعوم والتهاب الجيوب الأنفية الحاد.
تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن والالتهاب الرئوي غير النمطي المكتسب من المجتمع ؛
السعال الديكي؛
الكلاميديا والزهري.
التهاب اللثة والتهاب السمحاق.

تستخدم الماكروليدات بحذر في أمراض الكبد الحادة. موانع استخدامها هي عدم تحمل مكونات التركيبة والحمل والرضاعة. يتم سرد الآثار الجانبية المحتملة في التعليمات:

التهاب الكبد واليرقان.
الحمى والضيق العام.
ضعف السمع؛
التهاب الوريد الخثاري ،
الحساسية والطفح الجلدي والشرى.

تصنيف

تنقسم المضادات الحيوية لعدد من الماكروليدات وفقًا لطريقة الإنتاج إلى طبيعية وتركيبية ، وفقًا لتركيبها الكيميائي إلى 14 و 15 و 16 فردًا ، وفقًا للأجيال في الأول والثاني والثالث ، حسب المدة على المدى الطويل والسريع. التصنيف الرئيسي:

	14 عضوا	15 عضوًا (أزاليد)	16 عضوا
طبيعي >> صفة	الاريثروميسين ، أوليندوميسين (الجيل الأول)		Midecamycin ، spiramycin ، leukomycin ، josamycin (الجيل الثالث)
العقاقير الأولية	بروبيونيل ، إيثيل سكسينات ، ستيرات ، فوسفات ، أسكوربين ، إريثروميسين سكسينات ، ترولينوميسين ، هيدروكلوريد ، فوسفات أوليندوميسين		ميوكاميسين (خلات ميديكاميسين)
شبه الاصطناعية	روكسيثروميسين ، كلاريثروميسين ، فلوريثروميسين ، كيتوليد ، تيليثروميسين	أزيثروميسين (الجيل الثاني)	روكيميتاسين

المضادات الحيوية ماكرولايد

يتم تقديم الأدوية المضادة للميكروبات من مجموعة الماكروليد في أقراص ، كبسولات ، معلقات فموية ، محاليل بالحقن. تستخدم الأشكال الفموية للأمراض الخفيفة ، عن طريق الوريد والعضل - للحالات الشديدة أو عدم القدرة على تناول الحبوب.

الجيل الاول

الجيل الأول من الماكروليدات محدود في العلاج الأحادي لأن المقاومة الميكروبية تتطور بسرعة لهم. الأدوية مقاومة للأحماض ، تؤخذ عن طريق الفم ، مع التتراسيكلين لمجموعة واسعة من التطبيقات. تصل الأموال بسرعة إلى أقصى تركيز في الدم ، وتعمل لمدة تصل إلى 6 ساعات ، وتتغلغل جيدًا في الأنسجة ، وتخرج في البراز والصفراء. ممثلو المجموعة:

اسم الدواء		أوليندوميسين
شكل الافراج	أقراص ، مرهم ، مسحوق للحل	حبوب الدواء
مؤشرات للاستخدام	التهاب الحنجرة ، القصبات ، القرحة الغذائية ، التهاب المرارة ، الكلاميديا ، الزهري ، السيلان ، الحمى القرمزية	التهاب اللوزتين ، داء البروسيلات ، الفلغمون ، التهاب العظم والنقي ، تعفن الدم
موانع	فقدان السمع ، تحت سن 14 سنة ، الإرضاع	اليرقان وفشل الكبد
طريقة التطبيق	في الداخل ، 250-500 مجم كل 4-6 ساعات 1.5 ساعة قبل أو 3 ساعات بعد الوجبات	في الداخل بعد الأكل ، 250-500 مجم كل 5 ساعات لمدة 5-7 أيام
آثار جانبية	غثيان ، طفح جلدي ، داء المبيضات ، تسمم أذني ، تسرع القلب	حكة ، شرى
التكلفة ، روبل	90 بسعر 20 حبة 250 مجم	80 قطعة مقابل 10 قطع. 250 مجم

ثانيا

تعتبر الماكروليدات من الجيل الثاني أكثر نشاطًا فيما يتعلق بالبكتيريا المعوية ، إنفلونزا القولونية ، الكاذبة ، اللاهوائية. إنها مقاومة للتحلل المائي الحمضي ، ويتم امتصاصها بشكل أفضل في المعدة ، ولها تأثير طويل الأمد. يسمح نصف عمرهم المطول باستخدام الدواء 1-2 مرات في اليوم. ممثلو المجموعة:

اسم الدواء	أزيثروميسين		ماكروبين
شكل الافراج	كبسولات ، أقراص ، مسحوق	أقراص ، كبسولات ، أقراص قابلة للتشتت ، مسحوق	أقراص ، حبيبات	حبوب الدواء
مؤشرات للاستخدام	التهاب البلعوم ، التهاب الأذن الوسطى ، الالتهاب الرئوي ، التهاب الأذن الوسطى ، الحمرة ، التهاب الإحليل ، داء لايم ، التهاب الجلد ، القوباء	التهاب اللوزتين ، التهاب الشعب الهوائية ، حمامي ، عنق الرحم	التهاب الأمعاء والدفتيريا والسعال الديكي	التهاب عنق الرحم والتهاب الجيوب والالتهاب الرئوي
موانع	الرضاعة والكلى والفشل الكبدي	ضعف الكبد	الفشل الكلوي	الاستخدام المتزامن للإرغوتامين
طريقة التطبيق	500 مجم يوميًا لمدة 3 أيام عن طريق الفم قبل 1.5 ساعة أو ساعتين بعد الوجبات	500 مجم مرة في اليوم لمدة 3 أيام	400 مجم ثلاث مرات في اليوم لمدة أسبوع إلى أسبوعين	150 مجم كل 12 ساعة
آثار جانبية	إسهال ، عسر هضم ، إمساك ، خفقان القلب ، دوار ، حساسية للضوء ، إلتهاب الكلية	ألم في الصدر ، صداع	التهاب الفم والقيء واليرقان والشرى والإسهال	تشنج قصبي ، احمرار الجلد ، غثيان ، التهاب الكبد ، التهاب البنكرياس ، عدوى
التكلفة ، روبل	1420 بستة كبسولات 250 مجم	445 لمدة 3 قطع. 500 مجم	270 قطعة 8 قطع. 400 مجم	980 مقابل 10 قطع. 150 مجم

ثالث

يتم تحمل الماكروليدات من الجيل الأحدث جيدًا ، وتتطور مقاومتها ببطء شديد ، ويتم امتصاصها بشكل أفضل. عن طريق تثبيط تخليق البروتين في الخلية الميكروبية ، فإنها تؤدي إلى تكوّن الجراثيم. تخترق الأدوية الأنسجة جيدًا ، وخاصة العظام ، وتفرزها الكلى ، مع الصفراء ، وتعمل لمدة تصل إلى 12 ساعة. ممثلو المجموعة:

اسم الدواء	لينكومايسين	كليندامايسين
شكل الافراج	مرهم ، أمبولات ، كبسولات	كبسولات ، كريم مهبلي ، محلول بالحقن
مؤشرات للاستخدام	الإنتان ، التهاب العظم والنقي ، خراج الرئة ، ذات الجنب ، التهاب الأذن الوسطى ، التهاب المفاصل القيحي ، تقيح الجلد ، داء الدمامل	التهاب البلعوم ، الالتهاب الرئوي ، الكلاميديا ، الخراج ، الباناريتيوم ، التهاب الصفاق
موانع	الحمل ، الإرضاع ، العمر حتى 3 سنوات	الوهن العضلي الشديد ، التهاب القولون التقرحي ، الرضاعة الطبيعية ، العمر حتى 8 سنوات
طريقة التطبيق	عضليًا ، 500 مجم مرتين في اليوم ؛ شفويا 1 جهاز كمبيوتر. 2-3 مرات في اليوم	عضليًا ، 150-450 مجم كل 6 ساعات ، عن طريق الفم بنفس الجرعة كل 4-6 ساعات
آثار جانبية	الدوخة وانخفاض ضغط الدم والتهاب اللسان والتهاب الأمعاء والقولون	التهاب المريء ، قلة الكريات البيض ، الحمى ، خفض الضغط ، التهاب الوريد ، التهاب الجلد ، التهاب المهبل ، داء المبيضات
التكلفة ، روبل	45 بسعر 20 كبسولة 250 مجم	175 بسعر 16 كبسولة 150 مجم

الماكروليدات للأطفال

تستخدم المضادات الحيوية ماكرولايد في الأطفال للعلاج الأولي من التهابات الجهاز التنفسي غير النمطية (التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي الناجم عن الميكوبلازما والكلاميديا) مع عدم تحمل أدوية بيتا لاكتام. في الأطفال دون سن الخامسة ، تستخدم الأدوية لعلاج التهاب الشعب الهوائية والتهاب اللوزتين والتهاب البلعوم. يمكن إعطاء الأطفال أدوية علاج التهاب الأذن الوسطى والتهاب اللوزتين والبلعوم والدفتيريا والسعال الديكي عن طريق الفم أو بالحقن. الوسائل الشعبية للمجموعة لاستخدامها في طب الأطفال:

كلاريثروميسين.
روكسيميتروسين.
أزيثروميسين.
سبيرامايسين.
جوساميسين.

فيديو

العثور على خطأ في النص؟
حدده ، واضغط على Ctrl + Enter وسنصلحه!