تعليمات أميودارون لاستخدام الجهاز اللوحي للبالغين. أميودارون - تعليمات رسمية للاستخدام. الآثار الجانبية للأميودارون

تم إنشاء العلاج في عام 1960. تم اختباره سريريا في المعامل والوقت. على الرغم من خطورة الآثار الجانبية ، يقدر الخبراء الدواء لكفاءته العالية. واليوم سننظر بمزيد من التفصيل في مؤشرات الاستخدام والتعليمات الخاصة بعقار Amiodarone ومراجعاته وأسعاره ونظائره.

ميزات الدواء

أثبت العلاج بين الأدوية المضادة لاضطراب النظم نفسه أنه أحد أفضل العلاجات. يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء مع مراعاة الآثار الجانبية. لفترة طويلة ، اعتبر أطباء القلب أن هذا الدواء هو "الملاذ الأخير".

أظهر عدد من الدراسات أن الدواء ليس فقط له خصائص أكثر فاعلية ، ولكن أيضًا بالمقارنة مع الأدوية من هذا الاتجاه هو الأكثر أمانًا. كشفت الملاحظات ودراسة البيانات الإحصائية أن استخدام الأميودارون يؤدي إلى انخفاض معدلات الوفيات ، بما في ذلك الموت المفاجئ.

لوحظت تأثيرات عدم انتظام ضربات القلب أثناء تناول الدواء في واحد بالمائة من المرضى ، وهو الحد الأدنى مقارنة بالعقاقير الأخرى. يصف الخبراء الأميودارون ، إذا لزم الأمر ، للمرضى ، بما في ذلك المصابين بآفات القلب العضوية.

في الفيديو التالي باللغة الإنجليزية مع المخططات المفيدة ، تمت مناقشة عقار Amiodarone بتفصيل كبير:

تكوين الأميودارون

العنصر النشط الرئيسي هو الأميودارون هيدروكلوريد. يحتوي كل قرص على 200 ملغ منه.

مواد إضافية:

• نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم ،
• بوفيدون ،
• مونوهيدرات اللاكتوز،
• السيليكا
• ستيرات المغنيسيوم ،
• نشا الذرة،
• السليلوز الجريزوفولفين.

أشكال الجرعات

الدواء متوفر في شكل أقراص مستديرة. إنها أسطوانية مسطحة. على جانب واحد من الجهاز اللوحي ، يتم تطبيق خطر ويتم اختيار شطب. لون الدواء أبيض ، قد يبدو أبيض تقريبًا.

تحتوي العبوة على ثلاث بثور كل منها 10 أقراص. متوسط ​​سعر العبوة 135 روبل.

حان الوقت الآن للحديث عن آلية عمل الأميودارون.

التأثير الدوائي

الدواء له تأثير على الجسم:

• مضاد للذبحة الصدرية- إزالة المتطلبات الأساسية لنقص تروية عضلة القلب ،
• مضاد لاضطراب النظم- تطبيع الدولة في.

الديناميكا الدوائية

• يهدف عمل الدواء إلى تقليل الطلب على الأكسجين لعضلات القلب. يحدث هذا التأثير بسبب انسداد القنوات التي تسمح للأيونات بالمرور إلى حد كبير من البوتاسيوم. تكون القنوات المرتبطة بمرور أيونات الكالسيوم أقل انسدادًا.
• نتيجة لمثل هذه التغييرات في عمل القنوات ، يبطئ التوصيل ، وفي نفس الوقت ، يتم إطالة الفترة التي تعود فيها العقد الأذينية البطينية والجيوب الأنفية إلى العمل الطبيعي.
• الدواء له تأثير مريح على العضلات الملساء للأوعية التاجية. وبالتالي ، فإن عمل الدواء يساعد على زيادة تجويف الأوعية التاجية ، مما يقلل من المقاومة فيها.

الدوائية

يمتص الجسم نصف الجرعة المأخوذة من الدواء. ستة وتسعون في المائة من المادة المتاحة حيوياً ترتبط ببروتينات البلازما.

تتراكم المادة الفعالة في الأعضاء:

• طحال
• كبد،
• رئتين.

أيضا ، يتم ترسيب المكون الرئيسي في أنسجة الطبقة الدهنية. يفرز الدواء من خلال الصفراء.

دواعي الإستعمال

يتم تحديد العلاج لمثل هذه الشروط:

• الرفرفة الأذينية و
• عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، والتي يمكن أن تكون مهددة للحياة ؛
• المرضى الذين تم تشخيصهم والذين أصيبوا بنوبات من تسرع القلب فوق البطيني () ؛
• - حتى في الحالات التي لا يمكن فيها استخدام عقاقير أخرى مماثلة أو لا تساعد ، وكذلك في حالة وجود آفة عضوية في القلب.

أثناء الحمل والرضاعة ، لا يوصف الدواء.

تعليمات الاستخدام

يتم تحديد جرعة الدواء في المرة الواحدة من قبل الطبيب بشكل فردي. في المتوسط ​​، يتم قبول المعايير التالية:

• أقصى جرعة مفردة - 400 مجم ،
• نفس متوسط ​​الجرعة العلاجية - 200 مجم ،
• الجرعة اليومية القصوى – 1200 مجم
• نفس متوسط ​​الجرعة العلاجية 400 مجم.

تؤخذ الأقراص قبل وجبات الطعام. يتم غسل الدواء بالماء.

موانع

لا يستخدم الدواء إذا كان المريض:

• ضعف الغدة الدرقية ،
• فرط الحساسية لمكونات الدواء ، بما في ذلك اليود.
• اضطرابات الموصلية الشديدة ،
• حصار AV.

اقرأ أدناه عن الآثار الجانبية للأميودارون.

آثار جانبية

يمكن أن يسبب تناول الدواء آثارًا غير مرغوب فيها:

• توقف الانقباض
• التهاب قصيبات،
• انفصال الشبكية الدقيق ،
• كوابيس
• التهاب البربخ ،
• التهاب العصب البصري،
• حساسية للضوء ،
• التهاب رئوي
• تشوهات في الكبد
• فرط نشاط الغدة الدرقية ،
• قصور الغدة الدرقية،
• الحساسية ،
• داء الثعلبة
• رعاش خارج هرمي ،
• اعتلال الأعصاب المحيطية ،
• فقر دم
• غثيان
• اعتلال عضلي محيطي ،
• التليف الرئوي
• حصار AV ،
• التقيؤ
• التهاب رئوي
• بطء القلب،
• اختلاج الحركة،
• التهاب الجنبة.

تعليمات خاصة

يمكن أن يسبب الدواء آثارًا جانبية. لوحظ أن هذا يحدث في كثير من الأحيان مع الاستخدام المطول للدواء. وفقًا للإحصاءات ، تحدث حالات غير مريحة في نصف المرضى الذين يتناولون الدواء.

في الوقت نفسه ، تجبر المظاهر السلبية للآثار الجانبية 5-25٪ من المستخدمين على إلغاء تناول الدواء. يجب إيلاء اهتمام خاص لحالة الرؤية.

• عشية دورة العلاج وبفترة فاصلة مدتها ثلاثة أشهر ، يجب فحص المريض ، والذي يجب أن يشمل بالضرورة.
• من أجل تجنب الآثار السلبية الناتجة عن استخدام الدواء ، إن أمكن ، يجب وصف جرعة بالحد الأدنى من مادة يمكن أن تعطي تأثيرًا علاجيًا.
• يُنصح المريض الذي يتناول الأميودارون بتجنب الأنشطة التي تتطلب الدقة والاهتمام المتزايد. وأيضًا من الضروري التخلي عن الأنشطة المتعلقة بالخطر ، بما في ذلك قيادة السيارة.
• إذا أصيب المريض بضيق في التنفس أو سعال ، فمن الضروري فحص حالة الرئتين. لأعراض الرئة ، يوصى بإجراء أشعة سينية على الصدر كل ستة أشهر.
• لتجنب تأثير التحسس الضوئي ، من الضروري تجنب أشعة الشمس المباشرة. إذا كان عليك أن تكون في أماكن مفتوحة ، فيجب اتخاذ تدابير وقائية.
• أثناء العلاج بالدواء ، يشار إلى الفحص المنتظم لقرنية العين. يمكن أن توفر مراقبة المريض من قبل طبيب العيون معلومات حول ما إذا كان من الممكن مواصلة العلاج باستخدام الأميودارون.
• يحتوي الدواء على اليود. لذلك ، يشارك أخصائي الغدد الصماء في تقرير ما إذا كان يمكن تطبيقه على مريض معين ، وما إذا كانت الدورة التدريبية تضر بحالة الغدة الدرقية.

أميودارون- دواء مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (مثبط عودة الاستقطاب). كما أن لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وإعاقة أدرينالية ألفا وبيتا ، وتأثيرات خافضة للضغط ومضاد للذبحة الصدرية.
يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى التأثير على العمليات الكهربية لعضلة القلب ؛ يطيل جهد عمل خلايا عضلة القلب. يزيد من فترة المقاومة الفعالة للأذينين والبطينين والعقدة الأذينية البطينية وحزمته وألياف بركنجي ومسارات الإثارة الإضافية. من خلال حجب قنوات الصوديوم "السريعة" ، يكون لها تأثيرات مميزة لمضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى. يمنع الاستقطاب البطيء (الانبساطي) لغشاء خلية العقدة الجيبية ، مما يتسبب في بطء القلب وانخفاض في التوصيل AV.
التأثير المضاد للذبحة الصدرية ناتج عن موسع الشريان التاجي ومضاد الأدرينالية ، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب. له تأثير مثبط على حاصرات ألفا وبيتا في نظام القلب والأوعية الدموية (بدون الحصار الكامل). يقلل من الحساسية لفرط تحفيز الجهاز العصبي الودي ، ومقاومة الأوعية التاجية. يزيد من تدفق الدم التاجي. يبطئ معدل ضربات القلب يزيد من احتياطي الطاقة في عضلة القلب) عن طريق زيادة محتوى كبريتات الكرياتين والأدينوزين والجليكوجين).
هيكلها مشابه لهرمونات الغدة الدرقية. محتوى اليود حوالي 37٪ من وزنه الجزيئي. يؤثر على عملية التمثيل الغذائي لهرمونات الغدة الدرقية ، ويمنع تحويل T3 إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية-5-ديوديناز) ويمنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب (يمكن أن يؤدي نقص E3 إلى فرط إنتاجها والتسمم الدرقي). يبدأ التأثير (حتى عند استخدام جرعات "التحميل") من 2-3 أيام إلى 2-3 أشهر ، وتختلف مدة التأثير من عدة أسابيع إلى أشهر (يتم تحديدها في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن تناولها).

الدوائية

.
الامتصاص بطيء ومتغير - 30-50٪ ، توافر حيوي -
30-50٪. لوحظ الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم (Cmax) بعد 4-7 ساعات. نطاق تركيز البلازما العلاجي هو 1-2.5 مجم / لتر (ولكن عند تحديد الجرعة ، من الضروري مراعاة الصورة السريرية). يستغرق الوصول إلى تركيز التوازن في البلازما من شهر إلى عدة أشهر. حجم التوزيع 60 لترًا ، مما يدل على توزيع مكثف في الأنسجة. لديه قابلية عالية للذوبان في الدهون ، بتركيزات عالية يوجد في الأنسجة الدهنية والأعضاء التي تحتوي على إمدادات دم جيدة (التركيز في الأنسجة الدهنية والكبد والكلى وعضلة القلب أعلى منه في بلازما الدم - بمقدار 300 و 200 و 50 و 34 مرة ، على التوالى). تستلزم ميزات الحرائك الدوائية للأميودارون استخدام الدواء بجرعات تحميل عالية. يخترق الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ​​والمشيمة (10-50٪) ، ويفرز في لبن الأم (25٪ من الجرعة التي تتلقاها الأم). التواصل مع بروتينات بلازما الدم - 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا). يتم استقلابه في الكبد ، وهو مثبط للأنزيمات المتشابهة CYP2C9 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP3A5 و CYP3A7 في الكبد. المستقلب الرئيسي ، desethylamiodarone ، نشط دوائيا ويمكن أن يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. ربما أيضًا عن طريق إزالة اليود (بجرعة 300 مجم ، يتم إطلاق حوالي 9 مجم من عنصر اليود). مع العلاج المطول ، يمكن أن تصل تركيزات اليود إلى 60-80٪ من تركيزات الأميودارون.
بالنظر إلى القدرة على التراكم والتباين الكبير المصاحب لمعلمات الحرائك الدوائية ، فإن البيانات المتعلقة بنصف العمر (T1 / 2) متناقضة. يتم إفراز الأميودارون بعد تناوله عن طريق الفم على مرحلتين: الفترة الأولية - 4-21 ساعة ، في المرحلة الثانية T1 / 2 - 25-110 يومًا. بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يكون متوسط ​​T1 / 2 40 يومًا (هذا مهم عند اختيار الجرعة ، حيث قد يستغرق الأمر شهرًا واحدًا على الأقل لتثبيت تركيز البلازما الجديد ، بينما يمكن أن يستمر الإزالة الكاملة لأكثر من 4 أشهر).
يفرز في الصفراء (85-95٪) ، أقل من 1٪ من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم تفرز عن طريق الكلى (لذلك ، في حالة ضعف وظائف الكلى ، ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة). لا يتم غسيل الأميودارون ومستقلباته.

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات لاستخدام الدواء أميوداروننكون:
- الوقاية من تكرار عدم انتظام ضربات القلب: عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة (بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني ، والرجفان البطيني) ، وعدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني (بما في ذلك أمراض القلب العضوية ، وكذلك مع عدم فعالية أو استحالة العلاج المضاد لاضطراب النظم الأخرى المرتبط بـ WPW ، متلازمة اضطراب النظم) الرجفان والرفرفة.
- الوقاية من الموت المفاجئ بسبب عدم انتظام ضربات القلب في المرضى المعرضين للخطر: المرضى بعد احتشاء عضلة القلب حديثًا مع عدد من الانقباضات البطينية خارج البطين أكثر من 10 / ساعة ، العلامات السريرية لفشل القلب المزمن وكسر البطين الأيسر أقل من 40٪.

طريقة التطبيق

حبوب الدواء أميودارونيؤخذ عن طريق الفم قبل الوجبات ، ويغسل بكمية كافية من السائل.
يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي وتعديله من قبل الطبيب.
جرعة التحميل ("التشبع"): في المستشفى - الجرعة الأولية (مقسمة إلى عدة جرعات) هي 600-800 مجم / يوم (3 أقراص) ، والحد الأقصى - 1200 مجم / يوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام ( عادة في غضون 5-8 أيام).

مرضى العيادات الخارجية - الجرعة الأولية (مقسمة إلى عدة جرعات) 600-800 مجم / يوم - حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (عادة في غضون 10-14 يومًا).
جرعة الصيانة. مع علاج الصيانة ، يتم استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة ، اعتمادًا على استجابة المريض الفردية وعادة ما تتراوح من 100 إلى 400 مجم / يوم (1 / 2-2 حبة). نظرًا لطول T1 / 2 ، يمكن تناول الدواء كل يومين أو أخذ استراحة من تناول الدواء - يومين في الأسبوع.
متوسط ​​الجرعة العلاجية الواحدة 200 مجم.
متوسط ​​الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم.
الحد الأقصى للجرعة المفردة 400 مجم.
الجرعة اليومية القصوى هي 1200 مجم.

آثار جانبية

التكرار: غالبًا (10٪ أو أكثر) ، غالبًا (1٪ أو أكثر ؛ أقل من 10٪) ، نادرًا (0.1٪ أو أكثر ؛ أقل من 1٪) ، نادرًا (0.01٪ أو أكثر ؛ أقل من 0.1٪) ، نادرًا جدًا (أقل من 0.01٪ ، بما في ذلك الحالات الفردية) ، التردد غير معروف (وفقًا للبيانات المتاحة ، لا يمكن تحديد التردد).
من جانب الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا - بطء قلب معتدل (يعتمد على الجرعة) ؛ في حالات نادرة - الحصار الجيبي الأذيني والأذيني البطيني بدرجات مختلفة ، وتأثير اضطراب النظم (ظهور جديد أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب الحالية ، بما في ذلك السكتة القلبية) ؛ نادرًا جدًا - بطء القلب ، وتوقف العقدة الجيبية (في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين) ؛ التردد غير معروف - تطور قصور القلب المزمن (مع الاستخدام لفترات طويلة).
من جانب الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - غثيان ، قيء ، انخفاض الشهية ، بلادة أو فقدان التذوق ، شعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، زيادة معزولة في نشاط الترانساميناسات "الكبدية" (1.5-3 مرات أعلى من عادي)؛ في كثير من الأحيان - التهاب الكبد السمي الحاد مع زيادة نشاط ناقلات الأمين "الكبدية" و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، بما في ذلك المميت ؛ نادرًا جدًا - فشل الكبد المزمن (التهاب الكبد الكحولي الزائف ، تليف الكبد) ، بما في ذلك المميت.
من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - التهاب رئوي خلالي أو سنخي ، طمس التهاب القصيبات مع الالتهاب الرئوي ، بما في ذلك الأمراض القاتلة ، ذات الجنب ، والتليف الرئوي. نادرا جدا - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد (خاصة في مرضى الربو القصبي) ، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، بما في ذلك المميتة ؛ تردد غير معروف - نزيف رئوي.
من الحواس: في كثير من الأحيان - الترسبات الدقيقة في ظهارة القرنية ، والتي تتكون من الدهون المعقدة ، بما في ذلك الليبوفوسسين (شكاوى حول ظهور هالة ملونة أو ملامح غير واضحة للأشياء في الضوء الساطع) ؛ نادرًا جدًا - التهاب العصب البصري ، اعتلال العصب البصري.
من جانب التمثيل الغذائي: في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية. نادرًا جدًا - متلازمة ضعف إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول.
من الجلد: في كثير من الأحيان - حساسية للضوء. في كثير من الأحيان - تصبغ الجلد الرمادي أو المزرق (مع الاستخدام المطول ؛ يختفي بعد إيقاف الدواء) ؛ نادرا جدا - حمامي (مع العلاج الإشعاعي المتزامن) ، طفح جلدي ، التهاب الجلد التقشري (لم يثبت وجود علاقة مع الدواء) ، تساقط الشعر ؛ تردد غير معروف - وذمة وعائية ، شرى.
من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الهزات وغيرها من الأعراض خارج الهرمية ، واضطرابات النوم ، بما في ذلك "الكوابيس". نادرا - اعتلال الأعصاب المحيطية (حسي ، حركي ، مختلط) و / أو اعتلال عضلي ؛ نادرًا جدًا - ترنح مخيخي ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد (ورم كاذب في الدماغ) ، صداع.
المؤشرات المعملية: نادرًا - مع الاستخدام المطول - قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي وفقر الدم اللاتنسجي.
آخرون: نادرًا جدًا - التهاب الأوعية الدموية ، التهاب البربخ ، العجز الجنسي (لم يتم إثبات العلاقة مع تناول الدواء) ، قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي وعدم التنسج.

موانع

موانع لاستخدام الدواء أميودارونهي: فرط الحساسية لمكونات الدواء (بما في ذلك اليود) ، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (بطء القلب الجيبي ، إحصار الجيبية الأذينية) ، في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر توقف العقدة الجيبية) ، كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية والثالثة واثنين- وحصار ثلاثي الشعاع (بدون استخدام منظم ضربات القلب) ، صدمة قلبية ، انهيار ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، العمر حتى 18 عامًا ، عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتاز ، سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، نقص بوتاسيوم الدم الحراري ، نقص مغنيسيوم الدم ، قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية ، خلالي أو أمراض الرئة ، فترة QT ، ما يصاحب ذلك من استخدام مثبطات مونوامين أوكسيديز ، الحمل ، الإرضاع.
التناول المتزامن للدواء الذي يطيل فترة QT ويسبب تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك النوع البطيني متعدد الأشكال "الدوران": فئة IA من الأدوية المضادة لاضطراب النظم (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم) ؛ بيبريديل ، فينكامين ، فينوثيازين (كلوربرومازين ، تياميزين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، بنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيرليبريد) ، بيوتيروفينون (سيبيرييدول ، بيريدول. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (دوكسيبين ، أميتريبتيلين) ، مابروتيلين ، سيسابريد ، ماكروليدات (إيف إريثروميسين ، سبيرامايسين) ، أزولات ، أدوية مضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين (بالحقن) ، ديفيمانيل ميثيل سلفات ، ميزولاستين ، أستيميزول ، تيرفينادين ، فلوروكينولونات (بما في ذلك موكسيفلوكساسين).
يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء. أميودارونفي المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (الفصول الوظيفية من III إلى IV وفقًا لتصنيف NYHA) ، الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى ، الفشل الكبدي ، الربو القصبي والشيخوخة (مخاطر عالية من بطء القلب الشديد).

حمل

أميودارونموانع في الحمل ، ومع ذلك ، لأسباب صحية ، يمكن استخدام الأميودارون إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يُمنع استعمال الدواء أثناء الرضاعة.

التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى

مجموعات موانع الاستعمال الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ، سوتالول ؛ بيبريديل ، فينكامين ، فينوثيازين (كلوربرومازين ، تياميزين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، بنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيرليبريد) ، بيوتيروفينون (سيبيرييدول ، بيريدول. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (دوكسيبين ، أميتريبتيلين) ، مابروتيلين ، سيسابريد ، ماكروليدات (إيف إريثروميسين ، سبيرامايسين) ، أزولات ، أدوية مضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين (بالحقن) ، كبريتات ميثيل الديفيمانيل ، ميزولاستين ، أستيميزول ، تيرفينادين ، الفلوروكينولونات (بما في ذلك موكسيفلوكساسين) ، حيث يزداد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوران".
مجموعات غير موصى بها:
- مع حاصرات بيتا ، وبعض حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، هناك خطر حدوث اضطراب آلي (بطء القلب الشديد) والتوصيل.
- مع أدوية مسهلة يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، حيث يزداد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني".
المجموعات التي يجب توخي الحذر بشأنها:
- مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، الأمفوتريسين ب (i / v) ، الكورتيكوستيرويدات الجهازية ، تتراكوساكتيد - خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني ، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني من النوع "الدوراني" ؛
- بروكاييناميد - خطر حدوث آثار جانبية لبروكيناميد (يزيد الأميودارون من تركيز البلازما لبروكيناميد ومستقلبه N-acetylprocainamide) ؛
- مضادات التخثر غير المباشرة (الوارفارين) - يزيد الأميودارون من تركيز الوارفارين في بلازما الدم (خطر حدوث نزيف) بسبب تثبيط إنزيم CYP2C9 ؛ جليكوسيدات القلب - انتهاك للتلقائية (بطء القلب الواضح) والتوصيل الأذيني البطيني (زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم) ؛
- esmolol - انتهاك الانقباض والأتمتة والتوصيل (قمع التفاعلات التعويضية للجهاز العصبي الودي) ؛
- الفينيتوين ، الفوسفينيتوين - خطر الإصابة باضطرابات عصبية (يزيد الأميودارون من تركيز الفينيتوين في بلازما الدم عن طريق تثبيط أنزيم الإنزيم CYP2C9) ؛
- الفليكاينيد - يزيد الأميودارون تركيزه في بلازما الدم (بسبب تثبيط أنزيم الإنزيم CYP2D6) ؛
- الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيم CYP3A4 (السيكلوسبورين ، الفنتانيل ، الليدوكائين ، التاكروليموس ، السيلدينافيل ، الميدازولام ، التريازولام ، ثنائي هيدروإرغوتامين ، الإرغوتامين ، مثبطات اختزال HMG-CoA) - يزيد الأميودارون من تركيزها في البلازما أو تطورها في الدم التأثيرات الدوائية) ؛
- يقلل أورليستات من تركيز الأميودارون ومستقلبه النشط في بلازما الدم ؛
- الكلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بيريدوستيغمين ، نيوستيغمين) ، بيلوكاربين - خطر بطء القلب الشديد ؛
- يعمل السيميتيدين وعصير الجريب فروت على إبطاء عملية التمثيل الغذائي للأميودارون وزيادة تركيزه في بلازما الدم.
- أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق - خطر حدوث بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، وخفض ضغط الدم ، واضطرابات التوصيل ، وانخفاض النتاج القلبي ، ومتلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، بما في ذلك المميتة ، والتي يرتبط تطورها بتركيزات عالية من الأكسجين ؛
- اليود المشع - يمكن أن يتداخل الأميودارون (يحتوي على اليود) مع امتصاص اليود المشع ، والذي يمكن أن يشوه نتائج دراسات النظائر المشعة للغدة الدرقية ؛
- تحضيرات ريفامبيسين ونبتة سانت جون (محرضات قوية لأنزيم CYP3A4) تقلل من تركيز الأميودارون في بلازما الدم ؛
- مثبطات إنزيم بروتياز HIV (مثبطات إنزيم CYP3A4) يمكن أن تزيد من تركيز الأميودارون في بلازما الدم ؛
- كليبودوجريل - من الممكن حدوث انخفاض في تركيزه في بلازما الدم ؛
- ديكستروميتورفان (ركيزة من إنزيمات CYP3A4 و CYP2D6) - من الممكن زيادة تركيزه في بلازما الدم (الأميودارون يثبط إنزيم CYP2D6) ؛
- مع الاستخدام المتزامن مع مستحضرات الليثيوم ، قد يتطور قصور الغدة الدرقية ؛
- مع الاستخدام المتزامن مع الكوليسترامين ، ينخفض ​​تركيز الأميودارون في بلازما الدم بسبب ارتباطه بالكوليسترامين وانخفاض الامتصاص من الجهاز الهضمي ؛
- مع الاستخدام المتزامن مع عقار كوتريموكسازول ، من الممكن تدهور التوصيل داخل الأذين.

جرعة مفرطة

في حالة السمية في شكل تأثير proarrhythmogenic ، المخدرات أميودارونإلغاء.
الأعراض: بطء القلب الجيوب الأنفية ، عدم انتظام ضربات القلب ، الانسداد الأذيني البطيني ، تسرع القلب البطيني ، تسرع القلب الانتيابي من نوع الدوران ، تفاقم قصور القلب المزمن الحالي ، ضعف الكبد ، السكتة القلبية.
العلاج: غسل المعدة وتناول الفحم المنشط إذا تم تناول الدواء حديثاً (ساعة إلى ساعتين من لحظة الإعطاء). مع عدم انتظام دقات القلب من نوع "الدوران" - إعطاء الوريد لأملاح المغنيسيوم ، تحفيز القلب. في حالات أخرى ، يتم إجراء علاج الأعراض. لا يوجد ترياق محدد ، غسيل الكلى غير فعال ، الأميودارون ومستقلباته لا تتم إزالتها أثناء غسيل الكلى. مع تطور بطء القلب ، من الممكن وصف الأتروبين ، beta1-adrenostimulants ، في الحالات الشديدة ، تحفيز القلب.

شروط التخزين

في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

نموذج الافراج

أميودارون - 200 ملغ أو 400 ملغ.
10 أقراص في عبوة شريطية.
3 عبوات مع تعليمات للاستخدام في علبة.

تكوين

1 قرص أميودارونيحتوي على المادة الفعالة: أميودارون هيدروكلوريد - 200 ملغ.
سواغ: ludipress (lactose monohydrate ، povidone K30 (Kollidon 30) ، crospovidone (Kollidon CL)) - 204.2 مجم ، نشا البطاطس - 8.4 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 4.2 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي (إيروسيل) - 4.2 مجم.

بالإضافة إلى

قبل البدء في العلاج ، يوصى بإجراء دراسة لتخطيط القلب لتقييم وظيفة الغدة الدرقية (تركيز الهرمونات) ومحتوى البوتاسيوم في بلازما الدم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء العلاج. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب بانتظام (كل 3 أشهر) ونشاط الترانساميناسات "الكبدية" وغيرها من مؤشرات وظائف الكبد ، وكذلك وظيفة الغدة الدرقية (بما في ذلك لعدة أشهر بعد إلغائها) ، فحص الرئة بالأشعة السينية (كل 6 أشهر) واختبارات الرئة الوظيفية.
إذا حدث ضيق في التنفس وسعال جاف أثناء العلاج مع أو بدون تدهور الحالة العامة (زيادة التعب والحمى) ، فمن الضروري إجراء فحص بالأشعة السينية للصدر لاحتمال تطور التهاب رئوي خلالي. إذا تطور ، يتم إلغاء الدواء. مع الانسحاب المبكر (مع أو بدون علاج الغلوستيرويد) ، عادة ما تكون هذه الأحداث قابلة للعكس. عادة ما تختفي المظاهر السريرية بعد 3-4 أسابيع ، وتحدث استعادة صورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر).
عند استخدام الأميودارون على خلفية تهوية الرئة الاصطناعية (بما في ذلك أثناء التدخلات الجراحية) ، كانت هناك حالات نادرة لمتلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، بما في ذلك النتائج المميتة (احتمال التفاعل مع جرعات عالية من الأكسجين) ، لذلك يوصى بالحمل خارج المراقبة الصارمة لحالة هؤلاء المرضى ...
قبل إجراء التدخل الجراحي ، من الضروري إبلاغ طبيب التخدير عن تناول الأميودارون (خطر زيادة تأثير الدورة الدموية للتخدير العام والموضعي).
في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد لاضطرابات نظم القلب ، تم الإبلاغ عن حالات زيادة في وتيرة الرجفان البطيني و / أو زيادة في عتبة الاستجابة لجهاز تنظيم ضربات القلب أو مزيل الرجفان المزروع ، مما قد يقلل من فعاليتها. لذلك ، قبل وأثناء العلاج بأميودارون ، يجب عليك التحقق بانتظام من صحة أدائها.
نظرًا لإطالة فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب ، يتسبب الإجراء الدوائي لأميودارون في حدوث تغييرات معينة في مخطط كهربية القلب: إطالة فترة QT ، و QTc (المصححة) ، ومن الممكن ظهور موجات U. لا تزيد الإطالة المسموح بها لفاصل QT عن 450 مللي ثانية أو لا تزيد عن 25٪ من القيمة الأولية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ومع ذلك ، فهي تتطلب مراقبة لضبط الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم.
مع تطور الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة II-III ، أو الكتلة الجيبية الأذينية أو الكتلة داخل البطينية ذات الحزمة المزدوجة ، يجب إيقاف العلاج. في حالة الإصابة بالحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى ، من الضروري تعزيز مراقبة المريض.
في حالة حدوث إعاقة بصرية (عدم وضوح الرؤية ، انخفاض حدة البصر) ، من الضروري إجراء فحص للعيون ، بما في ذلك فحص قاع العين. في حالة تطور اعتلال الأعصاب أو التهاب العصب البصري ، يتم إيقاف العلاج (خطر الإصابة بالعمى).
لم يتم تحديد سلامة وفعالية الاستخدام عند الأطفال ، وقد يكون ظهور ومدة التأثير عندهم أقصر من البالغين.
يحتوي الدواء على اليود ، لذلك قد يؤثر على نتائج الاختبارات الخاصة بتراكم اليود المشع في الغدة الدرقية.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم
خلال فترة العلاج بأميودارون ، يجب على المرء الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

المؤشرات الرئيسية

اسم:	أميودارون
كود ATX:	C01BD01 -

شكل جرعات: & نبسب

حبوب الدواء

تكوين:

المادة الفعالة:

الأميودارون هيدروكلوريد - 200.0 مجم

سواغ:

مونوهيدرات اللاكتوز - 100.0 مجم ، نشا البطاطس - 60.6 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين - 24.0 مجم ، التلك - 7.0 مجم ، بوفيدون (بولي فينيل بيروليدون) - 4.8 مجم ، ستيرات الكالسيوم - 3.6 مجم.

وصف:

أقراص ، بيضاء أو بيضاء ذات ظل كريمي ، أسطوانية مسطحة مع مسند ومشطوف.

مجموعة العلاج الدوائي:عامل مضاد لاضطراب النظم ATX: نبسب

C.01.B.D.01 أميودارون

الديناميكا الدوائية:

دواء مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (مثبط عودة الاستقطاب). كما أن لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وإعاقة أدرينالية ألفا وبيتا وتأثيرات خافضة للضغط.

كتلقنوات البوتاسيوم غير المنشط (بدرجة أقل - الكالسيوم والصوديوم) لأغشية خلايا عضلات القلب. عن طريق منع قنوات الصوديوم "السريعة" المعطلة ، يكون لها التأثيرات المميزة للأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى. يمنع الاستقطاب البطيء (الانبساطي) لغشاء خلية العقدة الجيبية ، مما يسبب بطء القلب ، ويثبط الأذيني البطيني(AV) تنفيذ (تأثير مضادات ضربات القلب من الفئة الرابعة).

له خصائص مانع غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية.

يرتبط التأثير المضاد لاضطراب النظم للأميودارون بقدرته على سحب زيادة في مدة عمل خلايا عضلات القلب وفترة الانكسار الفعال للأذينين والبطينين في القلب ، والعقدة الأذينية البطينية ، وحزمته ، وألياف بركنجي ، المصحوبة بنقصأتمتة العقدة الجيبية ، مما يبطئ التوصيل الأذيني البطيني ، ويقلل من استثارة خلايا عضلة القلب.

أنتيانجياناليرجع هذا التأثير إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب نتيجة انخفاض معدل ضربات القلب (HR) وانخفاض مقاومة الشرايين التاجية ، مما يؤدي إلى زيادة تدفق الدم التاجي. لا يؤثر بشكل كبير على ضغط الدم الجهازي (BP).

هيكلها مشابه لهرمونات الغدة الدرقية. محتوى اليود حوالي 37٪ من وزنه الجزيئي. يؤثر على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية ، ويمنع تحويل هرمون الغدة الدرقية (T4) إلى ثلاثي يودوثيرونين (T3)(الحصار المفروض على هرمون الغدة الدرقية-5-ديوديناز) ويمنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.

يبدأ التأثير (حتى عند استخدام جرعات "التحميل") من 2-3 أيام إلى 2-3 أشهر ، وتختلف مدة التأثير من عدة أسابيع إلى أشهر (يتم تحديدها في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن تناولها).

الدوائية:

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه ببطء من الجهاز الهضمي ، والتوافر البيولوجي هو 35-65 ٪. يوجد في الدم بعد 1 / 2-4 ساعات.يُلاحظ أقصى تركيز في الدم بعد تناول جرعة واحدة بعد 2-10 ساعات.نطاق تركيز البلازما العلاجي هو 1-2.5 مجم / لتر (ولكن عند تحديد الجرعة ، من الضروري الحصول على صورة سريرية) ... حان الوقت للوصول إلى تركيز الحالة المستقرة(TCss) - من شهر إلى عدة أشهر (حسب الخصائص الفردية).

توزيع

حجم التوزيع 60 لترًا ، مما يدل على توزيع مكثف في الأنسجة. لديه قابلية عالية للذوبان في الدهون ، بتركيزات عالية يوجد في الأنسجة الدهنية والأعضاء التي تحتوي على إمدادات دم جيدة (التركيز في الأنسجة الدهنية والكبد والكلى وعضلة القلب أعلى منه في بلازما الدم بمقدار 300 و 200 و 50 و 34 مرة على التوالي. ). تستلزم ميزات الحرائك الدوائية للأميودارون استخدام الدواء بجرعات تحميل عالية. يخترق الحاجز الدموي الدماغي والمشيمة (10-50٪) ، ويفرز في لبن الأم (25٪ من الجرعة التي تتلقاها الأم). التواصل مع بروتينات بلازما الدم - 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا).

الأيض

يتم استقلابه في الكبد. المستقلب الرئيسي ، desethylamiodarone ، الذي له خصائص دوائية مماثلة ، يمكن أن يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. من المحتمل أيضًا أن يتم استقلابه عن طريق إزالة اليود (بجرعة 300 مجم ، يتم إطلاق حوالي 9 مجم من عنصر اليود). مع العلاج المطول ، يمكن أن يصل تركيز اليود إلى 60-80٪ من تركيز الأميودارون. وهو ناقل للأنيونات العضوية ومثبط للبروتين السكرية والإنزيمات المتشابهةCYP2C9 ، CYP2D6و CYP3A4 ، CYP3A5 ، CYP3A7 ، CYP1A1 ، CYP1A2 ، CYP2C19 ، CYP2A6 ، CYP2B6 ، CYP2C8في الكبد.

انسحاب

بالنظر إلى القدرة على التراكم والتباين الكبير المصاحب لمعلمات الحرائك الدوائية ، فإن البيانات المتعلقة بنصف العمر (T1 / 2) متناقضة. يتم إفراز الأميودارون بعد تناوله عن طريق الفم على مرحلتين: الفترة الأولية - 4-21 ساعة ، في المرحلة الثانية T1 / 2 - 25-110 يومًا (في المتوسط ​​20-100 يوم). بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يكون متوسط ​​T1 / 2 40 يومًا (هذا مهم عند اختيار الجرعة ، حيث قد يستغرق الأمر شهرًا واحدًا على الأقل لتثبيت تركيز البلازما الجديد ، بينما يمكن أن يستمر الإزالة الكاملة لأكثر من 4 أشهر) ...

يفرز عن طريق الأمعاء - 85-95٪ ، عن طريق الكلى - أقل من 1٪ من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم (لذلك ، مع ضعف وظائف الكلى ، ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة). ولا يتم غسيل نواتجها.

دواعي الإستعمال:

الوقاية من تكرار اضطرابات النظم الانتيابي: عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة (بما في ذلك تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني) ؛ عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني (بما في ذلك أمراض القلب العضوية ، وكذلك مع عدم فعالية أو استحالة استخدام علاج آخر مضاد لاضطراب النظم) ؛ هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المتكرر في المرضى الذين يعانون من متلازمة وولف باركنسونأبيض؛ الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الوقاية من الموت المفاجئ بسبب عدم انتظام ضربات القلب لدى المرضى المعرضين لمخاطر عالية: المرضى بعد احتشاء عضلة القلب مؤخرًا مع عدد من الانقباضات البطينية خارج البطين أكثر من 10 / ساعة ، مع علامات سريرية لفشل القلب المزمن (CHF) وجزء طرد البطين الأيسر (LV) أقل من 40 ٪.

الموانع:

فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء أو اليود. متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (بطء القلب الجيبي والحصار الجيبي الأذيني في غياب منظم ضربات القلب (خطر توقف العقدة الجيبية) ؛ كتلة الأذين البطيني من الدرجة الثانية إلى الثالثة ، حصار ثنائي وثلاثي الشعاع (في غياب منظم ضربات القلب) ؛ قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية ؛ انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد ؛ قصور اللاكتيز ، متلازمة امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ؛ نقص بوتاسيوم الدم ، نقص مغنسيوم الدم ؛ مرض الرئة الخلالي ؛ الحمل والرضاعة الطبيعية ؛ الاستخدام المتزامن لمثبطات مونوامين أوكسيديز ، الأدوية التي تطيل فترة QT ، الإطالة الخلقية أو المكتسبة من فترة QT ؛ العمر حتى 18 سنة. التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى ".

بحرص:

قصور القلب المزمن (CHF) (الفئة الوظيفية III-IV وفقًا لتصنيف قصور القلب المزمن لجمعية نيويورك للقلب - NYHA) ، الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى ، الفشل الكبدي ، الربو القصبي ، الشيخوخة (خطر مرتفع للإصابة بشكل حاد بطء القلب).

إذا كان لديك أحد الأمراض المذكورة ، فتأكد من استشارة طبيبك قبل استخدام الدواء.

الحمل والرضاعة:لا ينبغي استخدامه أثناء الحمل ، لأنه خلال هذه الفترة تبدأ الغدة الدرقية لحديثي الولادة في التراكم ، ويمكن أن يؤدي استخدام الأميودارون خلال هذه الفترة إلى تطور قصور الغدة الدرقية بسبب زيادة تركيز اليود. لا يمكن التطبيق أثناء الحمل والرضاعة إلا في حالة حدوث اضطرابات في ضربات القلب مهددة للحياة مع عدم فعالية العلاجات الأخرى المضادة لاضطراب النظم ، حيث يتسبب الدواء في حدوث خلل في الغدة الدرقية للجنين. يعبر المشيمة (10-50٪) ، ويفرز في لبن الأم (25٪ من الجرعة التي تتلقاها الأم) ، لذلك يمنع استعمال الدواء أثناء الإرضاع. إذا كان من الضروري استخدامه أثناء الرضاعة ، فيجب إلغاء الرضاعة. طريقة الإعطاء والجرعة:

متوسط ​​الجرعة العلاجية الواحدة 200 مجم ، ومتوسط ​​الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم. الحد الأقصى للجرعة المفردة 400 مجم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 1200 مجم.

آثار جانبية:

التكرار: غالبًا (10٪ أو أكثر) ، غالبًا (1٪ أو أكثر ؛ أقل من 10٪) ، نادرًا (0 1٪ أو أكثر ؛ أقل من 1٪) ، نادرًا (0.01٪ أو أكثر ؛ أقل من 0.1٪) ، نادرًا جدًا (أقل من 0.01٪ ، بما في ذلك الحالات الفردية) ، التكرار غير معروف (وفقًا للبيانات المتاحة ، لا يمكن تحديد التكرار).

مع جانب من نظام القلب والأوعية الدموية : في كثير من الأحيان - بطء القلب المعتدل (يعتمد على الجرعة) ؛ نادرا - الحصار الجيبي الأذيني والأذيني البطيني بدرجات مختلفة ، تأثير proarrhythmogenic ؛ نادرًا جدًا - بطء القلب الشديد ، وتوقف العقدة الجيبية (في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين) ؛ التردد غير معروف - تسرع القلب البطيني من نوع "الدوران" ، تطور أعراض قصور القلب المزمن (مع الاستخدام لفترات طويلة).

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان ، والقيء ، وانخفاض الشهية ، والبلادة أو فقدان الذوق ، والطعم المعدني في الفم ، والشعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، وزيادة معزولة في نشاط الترانساميناسات "الكبدية" ؛ في كثير من الأحيان - التهاب الكبد السمي الحاد مع زيادة نشاط ناقلات الأمين "الكبدية" و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ؛ نادرا جدا - فشل الكبد المزمن.

من الجهاز التنفسي: غالبًا ما يكون بينيًا أوالالتهاب الرئوي السنخي ، التهاب القصيبات المسد مع الالتهاب الرئوي ، ذات الجنب ، التليف الرئوي. نادرًا جدًا - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد (خاصة في مرضى الربو القصبي) ، متلازمة الجهاز التنفسي الحادة ؛ تردد غير معروف - نزيف رئوي.

من جانب جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - الرواسب الدقيقة في ظهارة القرنية ، والتي تتكون من الدهون المعقدة ، بما في ذلك الليبوفوسين (شكاوى حول ظهور هالة ملونة أو ملامح غير واضحة للأشياء في الضوء الساطع) ؛ نادر جدا - التهاب العصب البصري / اعتلال العصب البصري.من ناحية التمثيل الغذائي:في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية. نادرًا جدًا - متلازمة ضعف إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول.

من جانب الجلد: في كثير من الأحيان - حساسية للضوء. في كثير من الأحيان - تصبغ الجلد الرمادي أو المزرق (مع الاستخدام المطول) ، يختفي بعد إيقاف الدواء ؛ نادرا جدا - حمامي (مع العلاج الإشعاعي المتزامن) ، طفح جلدي ، التهاب الجلد التقشري (لم يثبت وجود علاقة مع الدواء) ، تساقط الشعر ؛ تردد غير معروف - الشرى.

من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - رعاش واضطرابات أخرى خارج هرمية ، واضطراب النوم ؛ نادرا - اعتلال الأعصاب المحيطية و / أو اعتلال عضلي ؛ نادرًا جدًا - ترنح مخيخي ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة ، صداع.

آحرون: تردد غير معروف - وذمة وعائية ، تعليمالأورام الحبيبية ، بما في ذلك الأورام الحبيبية لنخاع العظام. نادرًا جدًا - التهاب الأوعية الدموية ، التهاب البربخ ، العجز الجنسي (لم يتم تحديد العلاقة مع تناول الدواء) ، قلة الصرع ، فقر الدم الانحلالي وفقر الدم اللاتنسجي.

في حالة حدوث ردود فعل سلبية ، من الضروري التوقف عن استخدام الدواء واستشارة الطبيب.

إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية الموضحة في التعليمات أو لاحظت أي آثار جانبية أخرى غير مدرجة فيالتعليمات ، أخبر طبيبك.

جرعة مفرطة:

أعراض:بطء القلب، AV- الحصار ، عدم انتظام دقات القلب البطيني من نوع "الدوران" ، تسرع القلب الانتيابي من النوع "الدوران" ، تفاقم أعراضXCH، ضعف وظائف الكبد ، سكتة قلبية.

علاج او معاملة: غسل المعدة ، تناول الكربون المنشط ،علاج الأعراض (لبطء القلب - منبهات بيتا الأدرينالية ، أو تركيب منظم ضربات القلب ؛ لتسرع القلب من النوع "الدوران" - إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد ، تحفيز القلب). غسيل الكلى غير فعال.

تفاعل:

تركيبات موانع: خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوراني" (عدم انتظام ضربات القلب الذي يتميز بمجمعات متعددة الأشكال تغير سعة واتجاه الإثارة عبر البطينين بالنسبة إلى الإيزلين (الانقباض الكهربائي القلبي): فئة IA المضادة لاضطراب النظم (، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ،) ، الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ،) ؛ بيبريديل ، الفينوثيازين (، شاميمازين ،) ، البنزاميدات (، سولتوبريد ، فيراليريد) ، بوتيروفينون (،) ، بيموزيد ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، سيسابريد ، الماكروليدات (i / v ،) ، الأدوية المضادة للملاريا (الكينين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين (بالحقن) ، كبريتات الميثيل ثنائي ميثيل ، ميزولاستين ، تيفينادين ، الفلوروكينولونات (بما في ذلك).

مجموعات غير موصى بها: حاصرات بيتاقنوات الكالسيوم "البطيئة" (،) - خطر انتهاك التلقائية (بطء القلب الواضح) والتوصيل ؛ المسهلات التي تحفز حركة الأمعاء - خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوران" على خلفية نقص بوتاسيوم الدم الناجم عن المسهلات.

المجموعات التي تتطلب الحذر:مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، الأمفوتريسين ب (عن طريق الوريد) ، الكورتيكوستيرويدات الجهازية ، - خطر الإصابة باضطرابات نظم البطين ، بما في ذلك. تسرع القلب البطيني من نوع دوران ؛ - خطر حدوث آثار جانبية لبروكيناميد (يزيد تركيز البلازما لبروكيناميد ومستقلبه - N-acetyl procainamide).

مضادات التخثر غير المباشرة () - تزيد من تركيز الوارفارين (خطر النزيف) بسبب تثبيط إنزيم CYP2C9 ؛ جليكوسيدات القلب - انتهاك للتلقائية (بطء القلب الواضح) والتوصيل AV (زيادة في تركيز الديجوكسين).

Esmolol - انتهاك الانقباض والأتمتة والتوصيل (قمع ردود الفعل التعويضية للجهاز العصبي الودي).

الفينيتوين ، الفوسفينيتوين - خطر الإصابة باضطرابات عصبية (يزيد تركيز الفينيتوين بسبب تثبيط إنزيم CYP2C9).

Flecainide - يزيد تركيزه (عن طريق تثبيط إنزيم CYP2D6).

الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة أنزيم الإنزيم CYP3A4 (، مييدازولام ، تريازولام ، ديهيدروأرغوتامين ، إرغوتامين ، مثبطات اختزال HMG-CoA) - تزيد من تركيزها (خطر تسممها و / أو زيادة التأثيرات الديناميكية الدوائية عند تناول سيميفودارون بجرعات عالية مع تطوير اعتلال عضلي).

يقلل أورليستات من تركيز الأميودارون ومستقلبه النشط ؛ أونيدين ، مثبطات الكولينستريز (على سبيل المثال ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بيريدوشيجمين ، نيوشيجمين) ، - خطر الإصابة بطء القلب الشديد.

سيميتيدين ، عصير الجريب فروت يبطئ عملية التمثيل الغذائي للأميودارون ويزيد من تركيزه في البلازما.

الأدوية المستنشقة للتخدير العام - خطر حدوث بطء القلب (المقاوم لإعطاء الأتروبين) ، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، بما في ذلك. مميت ، يرتبط تطوره بتركيزات الأكسجين العالية ، وخطر انخفاض ضغط الدم ، والناتج القلبي ، واضطرابات التوصيل.

المشع - (يحتوي في تركيبته) يمكن أن يعطل امتصاص اليود المشع ، والذي يمكن أن يشوه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية.

مستحضرات ريفامبيسين ونبتة سانت جون (محرضات قوية وإنزيم CYP2A4) تقلل من تركيز الأميودارون في بلازما الدم.

مثبطات فيروس نقص المناعة البشرية - البروتياز (مثبطات الإنزيم المتماثل CYP3A4) - يمكن أن تزيد من تركيزات الأميودارون في البلازما.

عقاقير التحسس من الضوء لها تأثير مضاف للتحسس الضوئي.

كلوبيدوجريل - من الممكن حدوث انخفاض في تركيزه في البلازما ؛ ديكستروميتورفان (ركيزة إنزيمات CYP3A4 و CYP2D6) - يمكن زيادة تركيزه (يثبط إنزيم CYP2D6). Dabigagran - زيادة تركيزه في بلازما الدم عند استخدامه في وقت واحد مع الأميودارون.

تعليمات خاصة:

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء لمرضى قصور القلب وأمراض الكبد ونقص بوتاسيوم الدم والبورفيريا والمرضى المسنين.

قبل بدء العلاج وكل 6 أشهر أثناء العلاج ، يوصى بفحص وظيفة الغدة الدرقية ، ونشاط الترانساميناسات "الكبدية" ، وإجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين واستشارة طبيب عيون. يجب أن يتم أخذ ECG للتحكم كل 3 أشهر. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه على خلفية استخدام الأميودارون ، قد تكون نتائج تحديد تركيز هرمونات الغدة الدرقية (ثلاثي يودوثيرونين ، هرمون الغدة الدرقية ، هرمون الغدة الدرقية) مشوهة.

مع معدل ضربات القلب أقل من 55 بوصة في الدقيقة ، يجب إلغاء الدواء مؤقتًا.

عند استخدام الدواء ، من الممكن إجراء تغييرات في مخطط كهربية القلب: إطالة الفاصل الزمنيكيو تيمع احتمال ظهور سنيو. عند حدوث كتلة أذينية بطينية من الدرجة الثانية والثالثة ، والحصار الجيبي الأذيني ، وكذلك الحصار المفروض على حزمة له ، يجب إيقاف العلاج بالدواء على الفور. إذا تم الإلغاء ، فمن الممكن تكرار اضطرابات ضربات القلب. بعد التوقف عن تناول الدواء ، يستمر التأثير الديناميكي الدوائي لمدة 10-30 يومًا. قبل إجراء التدخلات الجراحية ، وكذلك العلاج بالأكسجين ، من الضروري تحذير الطبيب من استخدام الدواء ، حيث توجد حالات نادرة من متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى المرضى البالغين في فترة ما بعد الجراحة.

فيلتجنب تطور الحساسية للضوء ، يجب على المرضى تجنب التعرض لأشعة الشمس. ينخفض ​​ترسب الليبوفوسين في ظهارة القرنية من تلقاء نفسه عند تقليل الجرعة أو سحب الأميودارون. يقل تصبغ الجلد بعد التوقف عن تناول الدواء ويختفي تدريجيًا (خلال 1-4 سنوات) تمامًا. بعد التوقف عن العلاج ، عادة ما يكون هناك تطبيع تلقائي لوظيفة الغدة الدرقية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات. تزوج والفراء.:

خلال فترة العلاج ، يجب على المرء الامتناع عن القيادة والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

الافراج عن شكل / جرعة:200 ملغ.صفقة:

10 أقراص في عبوة شريطية.

يتم وضع 2 ، 3 بثور مع تعليمات للاستخدام في علبة كرتون.

شروط التخزين:

في مكان مظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية:

سنتان.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.

أميودارون هيدروكلوريد (أميودارون)

تكوين وإطلاق شكل الدواء

حبوب الدواء من الأبيض إلى الأبيض مع ظلال رمادية أو صفراء ، دائرية ، أسطوانية مسطحة ، مع خط وشطب.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 71 مجم ، نشا الذرة - 65.05 مجم ، K25 - 7.7 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 3.85 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 2.4 مجم.

3 قطع. - عبوات خلية كفافية (1) - عبوات من الورق المقوى.
3 قطع. - عبوات خلية كفافية (2) - عبوات من الورق المقوى.
3 قطع. - عبوات كفاف الخلايا (3) - عبوات من الورق المقوى.
3 قطع. - عبوات خلية كفافية (4) - عبوات كرتونية.
3 قطع. - عبوات خلية كفافية (5) - عبوات كرتونية.
3 قطع. - عبوات كفاف الخلايا (6) - عبوات من الورق المقوى.
3 قطع. - عبوات خلية كفافية (7) - عبوات كرتونية.
3 قطع. - عبوات خلية كفافية (8) - عبوات من الورق المقوى.
3 قطع. - عبوات خلية كفافية (9) - عبوات كرتونية.
3 قطع. - عبوات خلايا كفافية (10) - عبوات كرتونية.
6 قطع - عبوات خلية كفافية (1) - عبوات من الورق المقوى.
6 قطع - عبوات خلية كفافية (2) - عبوات من الورق المقوى.
6 قطع - عبوات كفاف الخلايا (3) - عبوات من الورق المقوى.
6 قطع - عبوات خلية كفافية (4) - عبوات كرتونية.
6 قطع - عبوات خلية كفافية (5) - عبوات كرتونية.
6 قطع - عبوات كفاف الخلايا (6) - عبوات من الورق المقوى.
6 قطع - عبوات خلية كفافية (7) - عبوات كرتونية.
6 قطع - عبوات خلية كفافية (8) - عبوات من الورق المقوى.
6 قطع - عبوات خلية كفافية (9) - عبوات من الورق المقوى.
6 قطع - عبوات خلايا كفافية (10) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - عبوات خلية كفافية (1) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات خلية كفافية (2) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات كفاف الخلايا (3) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات خلية كفافية (4) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - عبوات خلية كفافية (5) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - عبوات كفاف الخلايا (6) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات خلية كفافية (7) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - عبوات خلية كفافية (8) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات خلية كفافية (9) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات خلايا كفافية (10) - عبوات كرتونية.
3 قطع. - علب (1) - عبوات من الكرتون.
6 قطع - علب (1) - عبوات من الكرتون.
9 قطع - علب (1) - عبوات من الكرتون.
15 حبة - علب (1) - عبوات من الكرتون.
20 حبة - علب (1) - عبوات من الكرتون.
30 حبة - علب (1) - عبوات من الكرتون.
40 قطعة - علب (1) - عبوات من الكرتون.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - علب (1) - عبوات من الكرتون.
60 حبة - علب (1) - عبوات من الكرتون.
100 قطعة. - علب (1) - عبوات من الكرتون.

التأثير الدوائي

عقار مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة ، له تأثير مضاد للذبحة الصدرية.

يرتبط التأثير المضاد لاضطراب النظم بالقدرة على زيادة مدة عمل خلايا عضلة القلب وفترة الانكسار الفعالة للأذينين وبطينات القلب والعقدة الأذينية البطينية وحزمة أليافه وألياف بركنجي. ويصاحب ذلك انخفاض في أتمتة العقدة الجيبية ، وتباطؤ في التوصيل AV ، وانخفاض في استثارة خلايا عضلة القلب. يُعتقد أن آلية زيادة مدة جهد الفعل مرتبطة بحصار قنوات البوتاسيوم (ينخفض ​​إفراز أيونات البوتاسيوم من خلايا عضلة القلب). عن طريق منع قنوات الصوديوم "السريعة" المعطلة ، يكون لها التأثيرات المميزة للأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى. يمنع الاستقطاب البطيء (الانبساطي) لغشاء خلية العقدة الجيبية ، مما يسبب بطء القلب ، ويمنع التوصيل AV (تأثير مضادات اضطراب النظم من الفئة الرابعة).

التأثير المضاد للذبحة الصدرية ناتج عن موسع الشريان التاجي ومضاد الأدرينالية ، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب. له تأثير مثبط على مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية في نظام القلب والأوعية الدموية (بدون حصار كامل). يقلل من الحساسية لفرط تحفيز الجهاز العصبي الودي ، لهجة الأوعية التاجية. يزيد من تدفق الدم التاجي. يقلل من معدل ضربات القلب. يزيد من احتياطيات الطاقة في عضلة القلب (عن طريق زيادة محتوى الكرياتين سلفات والأدينوزين والجليكوجين). يقلل OPSS وضغط الدم الجهازي (عن طريق الحقن الوريدي).

يُعتقد أن الأميودارون يمكن أن يزيد من مستوى الدهون الفوسفورية في الأنسجة.

يتضمن. يؤثر على عملية التمثيل الغذائي لهرمونات الغدة الدرقية ، ويمنع تحويل T 3 إلى T 4 (حصار هرمون الغدة الدرقية-5-ديوديناز) ويمنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب (يمكن أن يؤدي نقص T 3 إلى زيادة إنتاجها والتسمم الدرقي).

عندما يتم تناوله عن طريق الفم ، فإن بداية الإجراء تتراوح من 2-3 أيام إلى 2-3 أشهر ، وتكون مدة الإجراء متغيرة أيضًا - من عدة أسابيع إلى عدة أشهر.

بعد الحقن الوريدي ، يتم تحقيق أقصى تأثير بعد 1-30 دقيقة ويستمر 1-3 ساعات.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص ببطء من الجهاز الهضمي ، ويمتص 20-55٪. يتم الوصول إلى C max في الدم بعد 3-7 ساعات.

بسبب التراكم المكثف في الأنسجة الدهنية والأعضاء مع ارتفاع مستوى إمداد الدم (الكبد والرئتين والطحال) ، فإنه يحتوي على VD كبير ومتغير ويتميز بتحقيق بطيء للتوازن والتركيزات العلاجية في بلازما الدم وعلى المدى الطويل إفراز. يتم تحديد الأميودارون في بلازما الدم حتى 9 أشهر بعد التوقف عن استخدامه. ارتباط البروتين مرتفع - 96٪ (62٪ - 33.5٪ - مع-البروتينات الدهنية).

يخترق BBB والحاجز المشيمي (10-50٪) ، تفرز في لبن الأم (25٪ من الجرعة التي تلقتها الأم).

يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد مع تكوين مستقلب نشط من ديسيثيلاميودارون ، وكذلك ، على ما يبدو ، عن طريق إزالة اليود. مع العلاج المطول ، يمكن أن يصل تركيز اليود إلى 60-80٪ من تركيز الأميودارون. وهو مثبط للأنزيمات المتشابهة CYP2C9 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP3A5 و CYP3A7 في الكبد.

الإفراز ثنائي الطور. بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون T 1/2 في المرحلة الأولية 4-21 يومًا ، في المرحلة النهائية - 25-110 يومًا ؛ desethylamiodarone - بمتوسط ​​61 يومًا. كقاعدة عامة ، مع دورة عن طريق الفم ، T 1/2 من الأميودارون هو 14-59 يومًا. بعد إعطاء الأميودارون في الوريد ، يكون T 1/2 في المرحلة النهائية من 4-10 أيام. يتم إفرازه بشكل رئيسي في الصفراء من خلال الأمعاء ، وقد يكون هناك دوران طفيف معوي الكبد. بكميات صغيرة جدًا ، يتم إفراز الأميودارون والديسيلاميودارون في البول.

لا يتم إفراز الأميودارون ومستقلباته أثناء غسيل الكلى.

دواعي الإستعمال

العلاج والوقاية من عدم انتظام ضربات القلب: عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة (بما في ذلك تسرع القلب البطيني) ، والوقاية من الرجفان البطيني (بما في ذلك بعد تقويم نظم القلب) ، وعدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني (عادة عندما يكون العلاج الآخر غير فعال أو مستحيل ، خاصة المرتبطة بمتلازمة WPW) ، بما في ذلك. نوبة الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية. الضربات الأذينية والبطينية المبكرة ؛ عدم انتظام ضربات القلب على خلفية قصور الشريان التاجي أو قصور القلب المزمن ، الانقباض ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني في مرضى التهاب عضلة القلب شاغاس ؛ الذبحة الصدرية.

موانع

بطء القلب الجيبي ، SSSU ، الإحصار الجيبي الأذيني ، إحصار AV من الدرجة الثانية والثالثة (بدون استخدام منظم ضربات القلب) ، صدمة قلبية ، نقص بوتاسيوم الدم ، انهيار ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، قصور الغدة الدرقية ، الانسمام الدرقي ، مرض الرئة الخلالي ، مثبطات MAO ، الحمل ، الرضاعة ، فرط الحساسية للأميودارون اليود.

الجرعة

عندما تؤخذ عن طريق الفم للبالغين ، فإن الجرعة الأولية المفردة هي 200 مجم. للأطفال: 2.5 - 10 ملغ / يوم. يتم تحديد مخطط ومدة العلاج بشكل فردي.

بالنسبة للإعطاء عن طريق الوريد (طائرة أو بالتنقيط) ، تبلغ الجرعة الواحدة 5 مجم / كجم ، والجرعة اليومية تصل إلى 1.2 جم (15 مجم / كجم).

آثار جانبية

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:بطء القلب الجيبي (المقاوم لمضادات الكولين) ، حصار AV ، مع الاستخدام المطول - تطور قصور القلب الاحتقاني ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني من نوع "الدوران" ، زيادة في عدم انتظام ضربات القلب الموجودة أو حدوثها ، مع الاستخدام بالحقن - انخفاض في ضغط الدم .

من جهاز الغدد الصماء:تطور قصور أو فرط نشاط الغدة الدرقية.

من الجهاز التنفسي:مع الاستخدام المطول - السعال وضيق التنفس والالتهاب الرئوي الخلالي أو التهاب الأسناخ والتليف الرئوي والتهاب الجنبة مع الاستخدام بالحقن - تشنج قصبي وانقطاع النفس (في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد).

من الجهاز الهضمي:غثيان ، قيء ، قلة الشهية ، بلادة أو فقدان حاسة التذوق ، شعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، آلام في البطن ، إمساك ، انتفاخ البطن ، إسهال. نادرا - زيادة في نشاط الترانساميناسات الكبدية ، مع الاستخدام لفترات طويلة - التهاب الكبد السام ، الركود الصفراوي ، اليرقان ، تليف الكبد.

من الجهاز العصبي:صداع ، ضعف ، دوار ، اكتئاب ، إرهاق ، تنمل ، هلوسة سمعية ، مع الاستخدام المطول - اعتلال الأعصاب المحيطية ، رعشة ، ضعف الذاكرة ، النوم ، مظاهر خارج السبيل الهرمي ، ترنح ، التهاب العصب البصري ، مع الاستخدام بالحقن - ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة.

من الحواس:التهاب القزحية ، ترسب الدهون في ظهارة القرنية (إذا كانت الرواسب كبيرة وتملأ حدقة العين جزئيًا - شكاوى من نقاط مضيئة أو حجاب أمام العين في الضوء الساطع) ، انفصال الشبكية الدقيق.

من نظام المكونة للدم:قلة الصفيحات وفقر الدم الانحلالي.

ردود الفعل الجلدية:طفح جلدي ، التهاب الجلد التقشري ، حساسية للضوء ، تساقط الشعر. نادرا - تلطيخ الجلد الرمادي والأزرق.

ردود الفعل المحلية:التهاب الوريد الخثاري.

آحرون:التهاب البربخ ، اعتلال عضلي ، قلة الفعالية ، التهاب الأوعية الدموية ، عن طريق الحقن - الحمى ، زيادة التعرق.

تفاعل الأدوية

التفاعل الدوائي للأميودارون مع أدوية أخرى ممكن حتى بعد عدة أشهر من انتهاء استخدامه بسبب T 1/2.

مع الاستخدام المتزامن لأميودارون ومضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى (بما في ذلك ديسوبيراميد) ، تزداد فترة QT بسبب التأثير الإضافي على قيمتها وخطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني".

مع الاستخدام المتزامن للأميودارون مع المسهلات التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، يزداد خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني.

الأدوية التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، بما في ذلك مدرات البول ، الكورتيكوستيرويدات ، (i / v) ، تتراكوساكتيد ، عند استخدامها في وقت واحد مع الأميودارون ، تسبب زيادة في فترة QT وزيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني (بما في ذلك نوع الدوران).

مع الاستخدام المتزامن للعوامل للتخدير العام ، والعلاج بالأكسجين ، هناك خطر حدوث بطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني ، واضطرابات التوصيل ، وانخفاض حجم السكتة الدماغية في القلب ، والتي ، على ما يبدو ، بسبب تأثيرات مضافة لاكتئاب القلب وتوسع الأوعية.

مع الاستخدام المتزامن لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، يتسبب الفينوثيازين والأستيميزول والتيرفينادين في زيادة فترة QT وزيادة خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني ، خاصةً من النوع "الدوراني".

مع الاستخدام المتزامن للوارفارين ، الفينبروكومون ، الأسينوكومارول ، يزيد التأثير المضاد للتخثر ويزيد خطر النزيف.

مع الاستخدام المتزامن للفينكامين ، السولتوبرايد ، الإريثروميسين (i / v) ، البنتاميدين (i / v ، i / m) ، يزداد خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني من النوع "الدوراني".

مع الاستخدام المتزامن ، من الممكن زيادة تركيز ديكستروميثورفان في بلازما الدم بسبب انخفاض معدل التمثيل الغذائي في الكبد ، والذي يرجع إلى تثبيط نشاط إنزيم CYP2D6 لنظام السيتوكروم P450 تحت تأثير الأميودارون وإبطاء طرد ديكستروميثورفان من الجسم.

مع الاستخدام المتزامن للديجوكسين ، يزيد تركيز الديجوكسين في بلازما الدم بشكل كبير بسبب انخفاض تطهيره ، ونتيجة لذلك ، يزداد خطر الإصابة بتسمم الديجيتال.

مع الاستخدام المتزامن للديلتيازيم ، فيراباميل ، يتم تحسين التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي ، وبطء القلب ، واضطرابات التوصيل ، وحصار AV.

تم وصف حالة زيادة تركيز الأميودارون في بلازما الدم مع استخدامه المتزامن مع إندينافير. من المعتقد أن ريتونافير ، نلفينافير ، ساكوينافير سيكون لها تأثير مماثل.

مع الاستخدام المتزامن للكوليسترامين ، ينخفض ​​تركيز الأميودارون في بلازما الدم بسبب ارتباطه بالكوليسترامين وانخفاض الامتصاص من الجهاز الهضمي.

هناك تقارير عن زيادة في تركيز الليدوكائين في بلازما الدم مع الاستخدام المتزامن مع الأميودارون وتطور النوبات ، على ما يبدو بسبب تثبيط استقلاب الليدوكائين تحت تأثير الأميودارون.

يُعتقد أن التآزر ممكن فيما يتعلق بالتأثير المثبط على العقدة الجيبية.

مع الاستخدام المتزامن لكربونات الليثيوم ، قد يتطور قصور الغدة الدرقية.

مع الاستخدام المتزامن لـ procainamide ، تزداد فترة QT بسبب التأثير الإضافي على قيمتها وخطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "pirouette". زيادة تركيز البلازما للبروكيناميد ومستقلبه N-acetylprocainamide وزيادة الآثار الجانبية.

مع الاستخدام المتزامن للبروبرانولول ، الميتوبرولول ، السوتالول ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، بطء القلب ، الرجفان البطيني ، توقف الانقباض.

مع الاستخدام المتزامن لـ trazodone ، تم وصف حالة تطور عدم انتظام ضربات القلب من نوع "الدوران".

مع الاستخدام المتزامن للكينيدين ، تزداد فترة QT بسبب التأثير الإضافي على قيمتها وخطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني". زيادة تركيز الكينيدين في بلازما الدم وزيادة آثاره الجانبية.

مع الاستخدام المتزامن ، تم وصف حالة من الآثار الجانبية المتزايدة للكلونازيبام ، والتي ، على ما يبدو ، ترجع إلى تراكمها بسبب تثبيط التمثيل الغذائي التأكسدي في الكبد تحت تأثير الأميودارون.

مع الاستخدام المتزامن لسيسابريد ، يزداد الفاصل الزمني لـ QT بشكل كبير بسبب الإجراء الإضافي ، وخطر الإصابة باضطراب النظم البطيني (بما في ذلك نوع "الدوران").

مع الاستخدام المتزامن ، يزيد تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم ، مما يؤدي إلى خطر الإصابة بالسمية الكلوية.

تم وصف حالة سمية رئوية مع الاستخدام المتزامن لسيكلوفوسفاميد بجرعات عالية وأميودارون.

يزيد تركيز الأميودارون في بلازما الدم بسبب تباطؤ عملية الأيض تحت تأثير السيميتيدين ومثبطات أخرى لأنزيمات الكبد الميكروسومي.

يُعتقد أنه بسبب تثبيط إنزيمات الكبد تحت تأثير الأميودارون ، بمشاركة الفينيتوين الذي يتم استقلابه ، من الممكن زيادة تركيز الأخير في بلازما الدم وزيادة آثاره الجانبية.

بسبب تحريض إنزيمات الكبد الميكروسومية تحت تأثير الفينيتوين ، يزداد معدل التمثيل الغذائي للأميودارون في الكبد وينخفض ​​تركيزه في بلازما الدم.

تعليمات خاصة

استخدم بحذر في قصور القلب المزمن ، والفشل الكبدي ، والربو القصبي ، في المرضى المسنين (مخاطر عالية من بطء القلب الشديد) ، تحت سن 18 (لم تثبت فعالية وسلامة الاستخدام).

لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في الجهاز التنفسي.

قبل البدء في استخدام الأميودارون ، يجب إجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين ووظيفة الغدة الدرقية ، إذا لزم الأمر ، يجب إجراء تصحيح لاضطرابات الكهارل.

يتطلب العلاج طويل الأمد مراقبة منتظمة لوظيفة الغدة الدرقية ، والتشاور مع طبيب عيون وفحص بالأشعة السينية للرئتين.

يمكن استخدامه عن طريق الحقن فقط في الأقسام المتخصصة في المستشفيات تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب.

يجب على المرضى الذين يتلقون الأميودارون تجنب التعرض المباشر لأشعة الشمس.

مع إلغاء الأميودارون ، من الممكن تكرار عدم انتظام ضربات القلب.

قد يتداخل مع نتائج اختبار تراكم اليود المشع للغدة الدرقية.

لا تستخدم الأميودارون بالتزامن مع الكينيدين وحاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم

استخدم في كبار السن

استخدم بحذر عند المرضى المسنين (مخاطر عالية من بطء القلب الشديد).

Salutas Pharma GmbH

بلد المنشأ

ألمانيا

مجموعة المنتج

أدوية القلب والأوعية الدموية

دواء مضاد لاضطراب النظم

أشكال القضية

• 10- بثور (6) مصنعة من PP / رقائق الألمنيوم - عبوات كرتون.

وصف الشكل الدوائي

• حبوب الدواء

الدوائية

الامتصاص بطيء ومتغير ، التوافر البيولوجي هو 30-80٪ (متوسط ​​القيمة حوالي 50٪). بعد جرعة واحدة ، يتم ملاحظة أقصى تركيز في بلازما الدم بعد 3-7 ساعات.نطاق التركيز العلاجي للدواء في بلازما الدم هو 1-2.5 مجم / لتر (ولكن عند تحديد الجرعة ، من الضروري أن تضع في اعتبارك الصورة السريرية). يستغرق الوصول إلى جرعة التشبع في مصل الدم من عدة أيام إلى عدة أسابيع (حسب الخصائص الفردية). التوزيع: حجم التوزيع 60 لترًا ، مما يدل على توزيع مكثف في الأنسجة. الأميودارون هو جزيء يتميز بوقت انتشار بطيء في جميع أنحاء الجسم وتقارب واضح للأنسجة. لديه تقارب كبير للأنسجة الدهنية والأعضاء التي تحتوي على إمدادات دم جيدة (التركيز في الأنسجة الدهنية والكبد والكلى وعضلة القلب أعلى منه في بلازما الدم - بمقدار 300 و 200.50 و 34 مرة على التوالي). التواصل مع بروتينات بلازما الدم - 90٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا). يخترق الحاجز الدموي الدماغي والمشيمة ، ويفرز في حليب الثدي (25٪ من الجرعة التي تتلقاها الأم). يتم استقلابه في الكبد. المستقلب الرئيسي ، desethylamiodarone ، نشط دوائيا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. ربما أيضًا عن طريق إزالة اليود (بجرعة 200 مجم ، يتم إطلاق ما يقرب من 6 مجم من عنصر اليود في غضون 24 ساعة). مع العلاج المطول ، يمكن أن تصل تركيزات اليود إلى 60-80٪ من تركيزات الأميودارون. وهو مثبط للأنزيمات المتشابهة CYP2C9 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP3A5 و CYP3A7 في الكبد. بالنظر إلى القدرة على التراكم والتباين الكبير المصاحب لمعلمات الحرائك الدوائية ، فإن البيانات المتعلقة بنصف العمر متناقضة. يتم إفراز الأميودارون بعد تناوله عن طريق الفم على مرحلتين: الفترة الأولية - 4-21 ساعة ، في المرحلة الثانية T1 / 2 - 25-110 يومًا. بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يكون متوسط ​​T1 / 2 40 يومًا (هذا مهم عند اختيار الجرعة ، لأنه قد يكون ضروريًا ؛ شهر واحد على الأقل لتثبيت التركيز الجديد للأميودارون في بلازما الدم ، بينما قد يستمر التخلص الكامل حتى 9 أشهر). يتم إفرازه في الصفراء (85-95٪) ، أقل من 1٪ من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم تفرز عن طريق الكلى (لذلك ، بسبب إفراز الكلى للدواء بشكل ضئيل في مرضى الفشل الكلوي ، تعديل جرعة الأميودارون غير مطلوب). لا يتم غسيل الأميودارون ومستقلباته. نظرًا لخصائص الحرائك الدوائية للأميودارون ، يجب استخدام الدواء بجرعات تحميل عالية.

شروط خاصة

قبل البدء في العلاج بأميودارون ساندوز ، من الضروري إجراء دراسة تخطيط كهربية القلب ، وتقييم وظيفة الغدة الدرقية (تركيز الهرمون) ، وتركيز الشوارد في بلازما الدم ، وإجراء فحص طب العيون بانتظام. يعتمد تواتر وشدة الآثار الجانبية على جرعة الأميودارون ساندوز ، لذلك يجب استخدام الحد الأدنى من جرعة المداومة الفعالة. أثناء العلاج بأميودارون ساندوز ، من الضروري المراقبة المنتظمة لمؤشرات تخطيط القلب (كل 3 أشهر) ونشاط الترانساميناسات "الكبدية" وغيرها من مؤشرات وظائف الكبد ، بالإضافة إلى وظيفة الغدة الدرقية (بما في ذلك لعدة أشهر بعد ذلك) سحب الدواء) وفحص الرئة بالأشعة السينية (كل 6 أشهر) واختبارات وظائف الرئة. إذا حدث ضيق في التنفس وسعال جاف أثناء العلاج بأميودارون ساندوز مع أو بدون تدهور الحالة العامة (زيادة التعب والحمى) ، يجب إجراء فحص بالأشعة السينية للصدر من أجل التطور المحتمل لالتهاب رئوي خلالي. إذا تطور ، يتم إلغاء الدواء. مع الانسحاب المبكر للدواء (مع أو بدون علاج بالستيرويدات القشرية السكرية) ، عادة ما تكون هذه الظواهر قابلة للعكس. عادة ما تختفي المظاهر السريرية بعد 3-4 أسابيع ، وتحدث استعادة الصورة الإشعاعية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر). قبل إجراء التدخل الجراحي ، من الضروري إبلاغ طبيب التخدير بتناول عقار Amiodarone Sandoz (خطر زيادة تأثير الدورة الدموية للتخدير العام والموضعي). في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد مع أميودارون ساندوز من أجل عدم انتظام ضربات القلب ، تم الإبلاغ عن حالات زيادة في تكرار الرجفان البطيني و / أو زيادة في عتبة استجابة جهاز تنظيم ضربات القلب أو مزيل الرجفان المزروع ، مما قد يقلل من فعاليتها. لذلك ، قبل البدء وأثناء العلاج بأميودارون ساندوز ، يجب عليك التحقق بانتظام من صحة أدائها. نظرًا لإطالة فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب ، يتسبب الإجراء الدوائي لأميودارون ساندوز في حدوث تغييرات معينة في مخطط كهربية القلب: إطالة فترة QT ، QTc (تصحيح) ، ظهور موجات U ممكن. لا يزيد الطول المسموح به لفاصل QT عن 450 مللي ثانية أو لا يزيد عن 25٪ من القيمة الأولية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ومع ذلك ، فهي تتطلب مراقبة لضبط الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم. مع تطور كتلة AV من الدرجة الثانية إلى الثالثة ، أو كتلة جيبية أذينية أو كتلة داخل البطينية مزدوجة الحزمة ، يجب إيقاف العلاج بأميودارون ساندوز. في حالة الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى ، من الضروري تكثيف مراقبة المريض. في حالة حدوث إعاقة بصرية (عدم وضوح الرؤية ، انخفاض حدة البصر) ، من الضروري إجراء فحص للعيون ، بما في ذلك فحص قاع العين. مع تطور العصب البصري

تكوين

• أميودارون 200 ملغ. المواد المساعدة: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، بوفيدون K25 ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ،

مؤشرات الأميودارون للاستخدام

• الوقاية من الانتكاس
• عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني (يجب أن يبدأ العلاج في المستشفى مع المراقبة القلبية الدقيقة).
• تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني:
• - هجمات موثقة لتسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى المصابين بأمراض القلب العضوية ؛
• - هجمات موثقة لتسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المستمر المتكرر في المرضى غير المصابين بأمراض القلب العضوية ، أو عندما تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى غير فعالة ، أو هناك موانع لاستخدامها ؛
• - هجمات موثقة لتسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المستمر المتكرر في مرضى متلازمة وولف باركنسون وايت ؛
• - الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.
• الوقاية من الموت المفاجئ الناجم عن عدم انتظام ضربات القلب في المرضى المعرضين لمخاطر عالية
• - مريض بعد نقله مؤخرا

موانع الأميودارون

• - متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (بطء القلب الجيبي والحصار الجيبي الأذيني ، في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية) ؛
• - الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية إلى الثالثة ، حصار ثنائي وثلاثي الشعاع (في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي) ؛
• - نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم.
• - خلل في الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية).
• - مرض الرئة الخلالي؛
• - إطالة فاصل QT الخلقي أو المكتسب ؛
• - الإعطاء المتزامن مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من نوع "الدوران" (torsade de pointe): مضادات اضطراب النظم من الفئة IA (كينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتيليوم توسيلات) ؛ السوتالول. أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين

الآثار الجانبية للأميودارون

• يتم تحديد حدوث الآثار الجانبية وفقًا للتدرج التالي: متكرر جدًا - أكثر من 10٪ ، متكرر - من 1 إلى 10٪ ، نادرًا - من 0.1٪ إلى 1٪ ، نادر - من 0.01 إلى 0.1٪ ، نادر جدًا - أقل من 0.01٪ ...
• من جانب الجهاز القلبي الوعائي
• متكرر: بطء قلب معتدل (يعتمد على الجرعة) ؛
• غير متكرر: الحصار الجيبي الأذيني والأذيني البطيني بدرجات مختلفة ، وتأثير اضطراب النظم (ظهور عدم انتظام ضربات القلب الجديد أو تفاقمه ، بما في ذلك السكتة القلبية) ؛
• نادرا جدا: بطء القلب الشديد ، توقف العقدة الجيبية (في المرضى الذين يعانون من خلل في العقدة الجيبية والمرضى المسنين) ، تطور قصور القلب المزمن (مع الاستخدام لفترات طويلة) ، الرجفان البطيني / الرفرفة.
• من الجهاز الهضمي
• متكرر جدا: غثيان ، قيء ، قلة الشهية ، بلادة أو فقدان حاسة التذوق ، خلل (طعم معدني في الفم) ، شعور بالثقل في epi-gastria ، زيادة معزولة في نشاط الترانساميناس "الكبدية" (1.5-3 مرات أعلى من المعتاد) ، وعادة ما تكون معتدلة وتتناقص مع تقليل الجرعة أو حتى بشكل تلقائي ؛
• متكررة: التهاب الكبد السمي الحاد مع زيادة نشاط ناقلات الأمين "الكبدية" و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، بما في ذلك. قاتلة - مهلك؛
• نادر جدًا: فشل الكبد المزمن (التهاب الكبد الكحولي الزائف ، تليف الكبد) ، بما في ذلك. قاتلة ، التهاب البنكرياس.

تفاعل الأدوية

مجموعات موانع الاستعمال (خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوراني"): مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكيناميد) ، الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ؛ السوتالول. البعض الآخر (غير مضادات لاضطراب النظم) ، مثل بيبريديل ، فينكامين ، بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، بنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبريد ، سولبيروفيريدوليندول) ، بيوت) مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. المضادات الحيوية ماكرولايد (الإريثروميسين الوريدي ، سبيرامايسين ، أزيثروميسين ، كلاريثروميسين) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين (بالحقن) ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول. تيرفينادين. الفلوروكينولونات (بما في ذلك موكسيفلوكساسين) ؛ سيميتيدين. أمينات ضغط الأوعية: الدوبوتامين ، والأدرينالين ، والأيزوبرينالين

شروط التخزين

• تبقي بعيدا عن متناول الأطفال

تم التزويد بالمعلومات