Блокирането на Н1 рецепторите предотвратява бронхоспазъм, причинен от хистамин и хиперемия, оток, кожа сърбеж. Следователно индикации за употребата на H 1 -хистаминови блокериса предимно алергични заболявания (особено тези, протичащи с алергични реакции тип I) и различни състояния, придружени от освобождаване на хистамин в тъканите: сено, алергия, уртикария, реакции при ухапвания от насекоми, ангиоедем, кожна дерматоза, реакции на кръвопреливане, въвеждане на рентгеноконтрастни вещества, лекарства и др. В допълнение, допълнителни фармакологични ефекти са присъщи на отделните H1-хистаминови блокери, които се вземат предвид при клиничната употреба на B.g. Така димебон, секвифенадин, ципрохептадин имат антисеротонинов ефект, което ги прави предпочитани при дерматози; фенотиазиновите производни имат а-адренергични блокиращи свойства; много H1-хистаминови блокери, особено първото поколение, проявяват свойствата на антихолинергиците, както периферно (което помага за отслабване на алергичните реакции), така и централно действие (за проникване в BBB); те потенцират ефекта върху централната нервна система. алкохол, хипнотици и редица транквиланти и сами по себе си дозозависимо инхибират централната нервна система, което разшири показанията за употребата им като успокоителни и дори хипнотици (дифенхидрамин), както и антиеметични средства, по-специално при болест на Мениер, повръщане на бременни жени , въздушна и морска болест (дименхидринат). дифенхидраминът, наред с потискащия централния, има и локален анестетичен ефект; подобно на прометазин, той е част от литичните смеси, използвани в анестезиологията.

При предозиране на H1-хистаминови блокери, които засягат централната нервна система, се отбелязват сънливост, летаргия, мускулна дистония, възможни са конвулсии, понякога раздразнителност (особено при деца), нарушения на съня; антихолинергичните ефекти могат да се проявят със сухота в устата, повишено вътреочно налягане, зрителни нарушения, нарушена подвижност на стомашно-чревния тракт, тахикардия. при остро отравяне с дифенхидрамин или прометазин антихолинергичните ефекти са особено изразени; често има халюцинации, психомоторна възбуда, конвулсивни гърчове, сопорозно състояние или се развива кома (особено в случай на отравяне на фона на прием на алкохол), остри респираторни и сърдечно-съдови.

Страничните ефекти на H1-хистаминовите блокери и противопоказанията за употребата им се определят от свойствата на специфични лекарства. Средства, които влияят значително на c.n.s. (дифенхидрамин, фенотиазинови производни, оксатомид и др.), не предписвайте на лица, които продължават дейности, изискващи концентрация на внимание и поддържане на скоростта на реакциите. За периода на лечение с лекарства, потискащи централната нервна система, алкохолът се изключва и се преразглежда дозировката на едновременно използвани невролептици, хипнотици и транквиланти. Редица лекарства от второ поколение (астемизол, терфенадин и др.) се характеризират с аритмоген ефект върху сърцето, свързан с удължаване на Q-T интервала на ЕКГ; те са противопоказани при лица с изходно удължаване на QT интервала поради риск от развитие на камерни тахиаритмии с възможна внезапна смърт. Лекарствата със забележим антихолинергичен ефект са противопоказани при закритоъгълна глаукома. Почти всички H1-хистаминови блокери са противопоказани при жени по време на бременност и по време на кърмене.

Формите на освобождаване и кратко описание на основните H1-хистаминови блокери са дадени по-долу.

азеластин(алергодил) - 0,05% разтвор (капки за очи); спрей за нос (1 mg/ml) до 10 млвъв флакон. В допълнение към основното действие, той блокира освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите. Прилага се локално при алергични e (1 капка във всяко око 3-4 пъти дневно) и e (1 инхалация във всеки назален проход 1-2 пъти на ден). Странични ефекти: локална сухота на лигавиците, горчивина в устата.

астемизол(Asmoval, Astelong, Astemisan, Hismanal, Histalong, Stelert, Stemiz) - таблетки 5 и 10 mg; окачване (1 mg/ml) за перорално приложение при 50 и 100 млвъв флакони. Малко прониква през BBB и почти не показва антихолинергични свойства. След абсорбция се метаболизира в черния дроб, за да образува активен метаболит, десметиластемизол; екскретира се главно с жлъчка; T 1/2 астемизол достига 2 дни, десметиластемизол 9-13 дни. някои макролиди и противогъбични лекарства могат да намалят интензивността на метаболизма на астемизол. Предписвайте на пациенти на възраст над 12 години в рамките на 10 mg 1 път / ден (максимална доза - 30 mg/ ден), деца от 6 до 12 години, 5 mg/ ден, деца от 2 до 6 години - само под формата на суспензия в размер на 0,2 mg/1 килограмателесно тегло 1 път / ден; продължителност на лечението до 7 дни. Предозиране и нежелани реакции: емоционални разстройства, парестезия, конвулсии, повишена активност на чернодробните трансаминази, удължаване на Q-T интервала на ЕКГ, камерни тахиаритмии; при продължителна употреба е възможно увеличаване на телесното тегло. Противопоказания: възраст до 2 години; удължен Q-T интервал на ЕКГ, хипокалиемия; тежки нарушения на черния дроб; бременност и кърмене; едновременна употреба на кетоконазол, итраконазол, олон, еритромицин, хинин, антиаритмични и други лекарства, които могат да удължат QT интервала.

Димебон- таблетки по 2,5 mg(за деца) и 10 mg. Структурата е близка до мебхидролина; допълнително проявява антисеротонинови свойства; има седативен и локален анестетичен ефект. Назначете възрастни 10-20 mgдо 3 пъти на ден. в рамките на 7-12 дни.

Дименхидринат(анаузин, дедалон, драмил, емедил и др.) - 50 табл mg- комплексна сол на дифенхидрамин (дифенхидрамин) с хлортеофилин. Има подчертан централен, по-специално антиеметичен ефект. Използва се основно за предотвратяване и спиране на проявите на въздушна и морска болест, болест на Мениер, пристъпи на повръщане от различен произход. Назначете възрастни вътре преди хранене за 50-100 mgполовин час преди качване на самолет или кораб, а за терапевтични цели в същата доза 4 до 6 пъти на ден. В същото време са възможни антихолинергични ефекти (сухота в устата, нарушения на акомодацията и др.), които могат да бъдат елиминирани чрез намаляване на дозата на лекарството.

Диметинден(фенистил) - 0,1% разтвор (капки за перорално приложение); ретард таблетки 2.5 mg; ретард капсули по 4 всяка mg; 0,1% гел в туби за приложение върху засегнатите участъци от кожата. В допълнение към блокирането на Н1-хистамин се очаква антикининово действие; има изразен анти-едематозен и антипруритичен ефект, проявява слаби седативни и антихолинергични свойства (при употреба са възможни сънливост и сухота в устата). Вътре на пациенти над 12-годишна възраст се предписва 1 mg(20 капки) до 3 пъти дневно или ретард таблетки 2 пъти дневно или ретард капсули 1 път дневно; дневна доза за деца под 1 г г ode е 3-10 капки, от 1 до 3 години - 10-15 капки, от 3 до 12 години - 15-20 капки (в 3 разделени дози). Гелът се използва 2-4 пъти на ден.

Дифенхидрамин(Аледрил, Алергин, Амидрил, Бенадрил, Дифенхидрамин и др.) - таблетки от 20, 25, 30 и 50 mg; 1% разтвор в ампули и в туби за спринцовка по 1 бр мл; "пръчки" (50 mg) на полиетиленова основа за полагане в носните проходи при алергичен ринит; свещи в 5, 10, 15 и 20 mg. Инхибира централната нервна система, проявява изразена антихолинергична активност, вкл. във вегетативните ганглии. Освен при алергични заболявания, той се използва допълнително като хипнотично и антиеметично средство (по-специално при синдрома на Мениер), както и при хорея и като част от литични смеси за премедикация в анестезиологията. Като противоалергично средство, възрастните се предписват вътре 30-50 mg 1-3 пъти на ден; максимална дневна доза 250 mg; интравенозно (капково) и интрамускулно приложени 20-50 mg. Деца: до 1г года - по 2-5 бр mg; от 2 до 5 години - 5-15 mg; от 6 до 12 години - 15-30 mgназначаване. Като хапче за сън на възрастни се предписват 50 mgза нощта. Противопоказания: ъгъл на затваряне, тик статус, пилородуоденални с, обструктивни нарушения на изпразването на пикочния мехур, вкл. с хипертрофия на простатата.

квифенадин(фенкарол) - таблетки от 10 (за детски упражнения), 25 и 50 mg. В допълнение към блокадата на Н1-хистаминовите рецептори, той намалява съдържанието на свободен хистамин в тъканите чрез активиране на диаминоксидазата. Малко прониква през ГВВ и в терапевтични дози не оказва забележим седативен и антихолинергичен ефект. Предписвайте вътре след хранене (поради дразнещия ефект върху лигавиците) за лица над 12 години, 25-50 mg 2-4 пъти на ден; деца до 3 години - 5 mg, от 3 до 7 години - 10 mg 1-2 пъти на ден, от 7 до 12 години - 10-15 mg 2-3 пъти на ден. Поносимостта на лекарството е добра; понякога се наблюдават сухота в устата и диспептични разстройства, преминаващи с намаляване на дозата.

клемастин(ангистан, ривтагил, тавегил, тавист),

меклопродин фумарат, - по 1 таблетки mg; сироп (0,1 mg/ml) за перорално приложение; 0,1% разтвор в ампули по 2 бр млза интрамускулно или интравенозно (бавно, за 2-3 мин) въведения. Проявява седативни и антихолинергични свойства; деконгестантните и антипруритични ефекти на единична доза при алергия продължават 12-24 з. Назначавайте 2 пъти на ден. вътре пациенти на възраст над 12 години, 1-2 mg(максимална дневна доза за възрастни 6 mg), деца от 6 до 12 години - 0,5-1 mg; парентерално за възрастни - по 2 бр mg, деца от 6 до 12 години - в размер на 25 mcg/kg.

Левокабастин(хистимет) - 0,05% разтвор във флакони по 4 мл(капки за очи) и във флакони по 10 бр млпод формата на аерозол за интраназално приложение. Използва се при алергичен конюнктивит (1 капка във всяко око 2-4 пъти на ден) и ах (2 инжекции във всеки носов проход 2 пъти на ден). Резорбтивното действие практически липсва; възможно преходно локално дразнене на лигавиците.

Лоратадин(Claritin, Lomilan) - Таблетки 10's mg; суспензия и сироп (1 mg/ml) във флакони. Прилагайте вътре 1 път на ден: възрастни и деца с тегло над 30 килограмапо 10 всяка mg. Странични ефекти: повишена умора, сухота в устата, гадене.

Мебхидролин(диазолин, инсидал, омерил) - драже 50 и 100 mg, сироп 10 mg/мл Малко прониква през BBB и следователно практически не потиска централната нервна система. (слаб седативен ефект); проявява антихолинергични свойства. Назначете вътре възрастни и деца над 10 години, 100-300 mg/ ден (в 1-2 дози), деца под 10 години 50-200 mg/ ден Противопоказанията са същите като при дифенхидрамин (дифенхидрамин).

Оксатомид(tinset) - таблетки по 30 бр mg. В допълнение към блокадата на Н1-хистаминовите рецептори, той инхибира освобождаването на медиатори на алергия и възпаление от мастоцитите. Потиска ц.н.с. Назначете вътре възрастни за 30-60 mg(възрастни хора - 30 mg) 2 пъти на ден; деца с тегло 15-35 г килограма- 15 всяка mgведнъж дневно при телесно тегло над 35 килограма- 30 всяка mg/ ден (в 1 или 2 дози). Странични ефекти: сънливост, слабост, умора, сухота в устата, дискинезия (при деца), повишена активност на чернодробните трансаминази, повишен апетит с наддаване на тегло (при употреба във високи дози). Противопоказания: възраст до 6 години, бременност и кърмене на дете, активни заболявания и функционален черен дроб, едновременна употреба на средства, които потискат централната нервна система.

Прометазин(алерган, дипразин, пиполфен и др.) - драже 25 mg; 2,5% разтвор в ампули по 2 мл (50 mg) за интрамускулно или интравенозно приложение. Има изразен ефект върху централната нервна система. (седативни и антиеметични ефекти, понижаване на телесната температура), има а-адренолитични, както и антихолинергични (периферни и централни) ефекти. Освен при алергични заболявания, се използва при болест (синдром) на Мениер, морска и въздушна болест, хорея, ах, ах и ах с възбуда и нарушения на съня, в анестезиологията като част от литични смеси - за потенциране на анестезията, както и при действие на аналгетици и локални анестетици. Назначете вътре възрастни на 12,5-25 mg 2-4 пъти на ден (максимална дневна доза 500 mg); парентерално (по спешни показания, преди и след хирургични интервенции) се прилага на 50 mg(максимална дневна доза 250 mg). Деца на възраст от 2 до 12 месеца. вътре назначава 5-7.5 mg 2-4 пъти на ден, от 1 година до 6 години - 7,5-12,5 mg 2-4 пъти на ден, от 6 до 14 години - 25 mg 2-4 пъти на ден. Странични ефекти: сънливост, по-рядко психомоторна тревожност, фотофобия, екстрапирамидни нарушения; повишена телесна температура, ортостатична артериална (с интравенозно приложение); сухота в устата, диспептични разстройства; при продължителна употреба - отлагания в лещата и в роговицата на очите, нарушения на менструалния цикъл, глюкозния метаболизъм, сексуалната функция. Противопоказания: артериална хипотония; ъгъл на затваряне, обструктивни нарушения на изпразването на пикочния мехур, вкл. с хипертрофия на простатата, пилородуоденални s; бременност и период на кърмене на дете; едновременно приемане на МАО инхибитори.

Секвифенадин(бикарфен) - 50 таблетки mg. Освен това блокира рецепторите на серотонин S1, което при тежки дерматози се проявява с изразен антипруритичен ефект. Назначете вътре след хранене за възрастни 50-100 mg 2-3 пъти дневно в продължение на 3-4 дни (когато се постигне максимален ефект), след което преминете към поддържаща доза - 50 mg 2 пъти на ден. Поносимостта на лекарството е същата като квифенадин.

Сетастин(loderix, loridex) - по 1 таблетки mg. По структура е близък до тавегил; допълнително проявява антисеротонинови свойства; прониква през BBB, има седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект.

Разпределете възрастни 1-2 mg 2-3 пъти на ден (максимална дневна доза 6 mg). Специални противопоказания: тежки нарушения на черния дроб или бъбреците.

Терфенадин(бронал, хистадин, карадонел, тамагон, теридин, тофрин, трексил) - таблетки по 60 и 120 mg, сироп или суспензия (6 mg/ml) за перорално приложение. Метаболизмът на лекарството в черния дроб може да бъде инхибиран от макролиди и някои противогъбични лекарства. Практически няма ефект върху централната нервна система; може да удължи Q-T интервала на ЕКГ, да причини камерни тахиаритмии с възможност за внезапна смърт; при продължителна употреба е възможно увеличаване на телесното тегло. Предписвайте 2 пъти на ден на пациенти над 12 години за 60 mg, деца от 6 до 12 години - 30г mgназначаване. Противопоказанията са същите като при астемизол.

Фенирамин(avil) - таблетки по 25 бр mg; перорален сироп (в педиатрията); инжекционен разтвор (22.75 mg/ml) в ампули по 2 бр мл. Има седативен и антихолинергичен ефект. Назначавайте обикновено 2-3 пъти на ден за възрастни, 25 mg, юноши 12-15 години - 12,5-25 mg, деца - 7.5-15 mg. противопоказанията са същите като при дифенхидрамин.

хлоропирамин(супрастин) - таблетки по 25 mg; 2% разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение в ампули по 1 мл. По ефект върху централната нервна система, периферни, антихолинергични и странични ефекти се доближава до дифенхидрамин. Вътре на възрастни се предписват 25 mg 3-4 пъти на ден. При тежки алергични и анафилактични реакции се прилага парентерално 1-2 мл 2% разтвор. противопоказанията са същите като при дифенхидрамин.

цетиризин(Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 таблетки mg; 1% разтвор (капки за перорално приложение) във флакони по 10 мл; 0,1% суспензия за перорално приложение във флакони от 30 бр мл. В допълнение към блокадата на Н1-хистаминовите рецептори, той инхибира миграцията на еозинофили и освобождаването на медиатори, свързани с "късния" (клетъчен) стадий на алергична реакция. В терапевтични дози практически не засяга централната нервна система. и няма антихолинергичен ефект. Възрастни и деца над 12 години се предписват вътре 10 mg/ ден (в 1-2 дози); деца от 2 до 6 години - 5 mg(10 капки) 1 път на ден или 2,5 mg 2 пъти на ден; деца от 6 до 12 години - 10 mg/ ден (в 2 дози).

Ципрохептадин(перитол) - таблетки 4 mg; сироп (0,4 mg/ml). Има седативен, антихолинергичен и силен антисеротонинов ефект с изразен антипруритичен ефект; стимулира апетита; инхибира хиперсекрецията на соматотропин при акромегалия и ACTH при синдрома на Иценко-Кушинг. Използва се както при алергични заболявания (особено при сърбежни дерматози), така и при мигрена, анорексия, както и като част от комплексно лечение на бронхиална астма, хрон. д. Назначете възрастни 2-4 mg 3 пъти на ден или еднократно (при мигрена); максимална дневна доза 32 mg. дневната доза при деца на възраст от 2 до 12 години е приблизително 1 mgза всяка година от живота на детето. В случай на предозиране при деца са възможни тревожност, халюцинации, атаксия, конвулсии, зачервяване на лицето, мидриаза, колапс, кома; при възрастни - летаргия, преминаваща в ступор, на кого; възможна психомоторна възбуда, конвулсии, рядко - хипертермия. Противопоказанията са свързани главно с антихолинергични ефекти (глаукома, хипертрофия на простатата и др.), които се засилват от едновременната употреба на трициклични антидепресанти. Лекарството не се предписва на пациенти, които продължават да извършват работа, която изисква концентрация и бързи реакции.

H 2 - хистаминовите блокери се използват главно в гастроентерологията като средствопотискат секреторната активност на стомаха, въпреки че хистаминовите Н2 рецептори се намират и в миокарда, кръвоносните съдове, в Т-лимфоцитите, в мастоцитите, в централната нервна система.

Има блокери на Н2-хистаминовите рецептори от 1-во поколение (циметидин), 2-ро (низатидин, ранитидин и др.) и 3-то поколение (фамотидин). Като блокират Н2-хистаминовите рецептори на париеталните (париеталните) клетки на стомаха, те значително намаляват тяхната базална секреция и секреция, стимулирана от храна, хистамин, пентагастрин и кофеин. Секрецията, стимулирана от ацетилхолин (карбохолин), намалява под тяхното влияние в по-малка степен, а циметидин практически не я променя, т.к. няма антихолинергичен ефект.Повишавайки рН в стомаха, Н2-хистаминовите блокери намаляват активността на пепсина и като цяло намаляват стойността на пептичния фактор при образуването на язви и ерозии на стомаха и дванадесетопръстника, като допринасят за тяхното заздравяване .

показания за употреба на Н2-хистаминови блокери: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в острата фаза, с усложнен ход, както и за предотвратяване на обостряния), синдром на Zollinger-Ellison, рефлуксен езофагит, остър и хроничен (в острата фаза) холестаза а) . Има и главоболие, световъртеж, преходни психични разстройства, левкоцити и. Циметидин инхибира активността на цитохром Р-450 и редица други микрозомални чернодробни ензими, участващи в метаболизма и инактивирането на различни вещества, вкл. някои лекарства (например непреки антикоагуланти, дифенин, теофилин, диазепам), които могат да причинят прояви на тяхното "предозиране", когато се използват в нормални дози. Това лекарство стимулира секрецията на пролактин, инхибира усвояването на витамин В 12, което води до неговия дефицит, има антиандрогенен ефект; при продължителна употреба е възможно (низатидин също има този ефект), импотентност при мъжете. При използване на ранитидин и фамотидин са възможни дезориентация, агресивност, халюцинации. Освен това ранитидин може да повиши вътреочното налягане при пациенти с глаукома, забавя атриовентрикуларната проводимост и потиска автоматизма на пейсмейкърите, причинявайки брадикардия, понякога асистолия; при използване на фамотидин са отбелязани случаи на алопеция.

Противопоказания: възраст до 7 години, бременност и кърмене, значителни нарушения на черния дроб и бъбреците, сърдечна недостатъчност, едновременна употреба на цитостатици.

Формите на освобождаване и дозиране на основните H2-хистаминови блокери са дадени по-долу.

Низатидин(оксид) - капсули от 150 и 300 mg; концентрат за интравенозни инфузии 100 mgвъв флакони по 4 мл. За лечение на обостряне на пептична язва вътре се предписва 150 mg 2 пъти на ден или 300 mg 1 път на вечер; с превантивна цел - 150 бр mg 1 път на вечер. За интравенозна инфузия 100 mgлекарство (4 мл) отгледан на 50 мл 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се прилага в рамките на 15 мин 3 пъти на ден; за непрекъсната инфузия (при скорост 10 mg/h) на 150 млтези разтвори се разреждат с 300 mgнаркотик (12 мл).

Ранитидин(acidex, acilok-E, bezacid, gistak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulcosan и др.) - таблетки от 150 и 300 mg; 1% и 2,5% разтвори за интрамускулно или интравенозно приложение в ампули, съответно 5 и 2 мл(с 50 mg). Употребата и дозата на лекарството вътре при възрастни с пептична язва са същите като при низатидин; със синдром на Zolinger-Ellison, първоначалната доза вътре е 150 mg 3 пъти на ден и може да се увеличи до 600-900 mg/ ден За профилактика на синдрома на Менделсон, 150 mgпредната вечер и 150 mgза 2 зпреди въвеждането в анестезия; с началото на раждането - 150 mgвсеки 6 з. При остро стомашно-чревно кървене лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно, 50 mgна всеки 6-8 з. Ако е необходимо, употреба за пептична язва при деца, дневната доза вътре (за 2 дози) се определя в размер на 2 mg/kgтелесно тегло (но не повече от 300 mg/ден).

Роксатидин(роксан) - таблетки от 75 и 150 mg. При пептична язва и рефлуксен езофагит възрастните се предписват вътре 75 mg 2 пъти на ден или 150 mg 1 път на вечер. При продължителна употреба е възможно намаляване на либидото. Лекарството не се препоръчва за деца.

фамотидин(антодин, блокацид, гастрозидин, квамател, лецедил, топцид, улфамид, улцеран, фамонит, фамосан, фамоцид) - таблетки по 20 и 40 mg; лиофилизирано сухо вещество за инфузии 20 mgвъв флакони с предоставения разтворител. За лечение на пептична язва и рефлуксен езофагит се предписва перорално за 20 mg 2 пъти на ден или 40 mg 1 път на вечер; със синдром на Zolinger-Ellison - 20-40 всеки mgвсеки 6 з(максимална дневна доза 480 mg). За струйно интравенозно приложение, съдържанието на флакона се разрежда в 5-10 мл, за капково - в 100 мли 0,9% разтвор на натриев хлорид. Лекарството не се препоръчва за деца.

Циметидин(беломет, гистодил, неутронорм, примамет, симезан, тагамет и др.) - таблетки от 200, 400 и 800 mg

Блокерите на хистаминови Н2 рецептори са сред най-разпространените противоязвени лекарства, налични в момента. В клиничната практика са използвани няколко поколения от тези лекарства. След циметидин, който в продължение на няколко години е единственият представител на блокерите на хистаминовите Н2 рецептори, последователно се синтезират ранитидин, фамотидин и малко по-късно низатидин и роксатидин. Високата противоязвена активност на блокерите на хистаминовите Н2 рецептори се дължи преди всичко на способността им да намаляват производството на солна киселина.

Циметидинови препарати

Блокер на хистаминов Н2 рецептор за лечение на стомашни язви: Хистодил

Активната съставка е циметидин. Потиска производството на солна киселина, както базална, така и стимулирана от хистамин, гастрин и ацетилхолин. Намалява активността на пепсина. Показан за лечение на стомашни язви в острата фаза. Предлага се под формата на таблетки от 200 mg и под формата на инжекционен разтвор от 200 mg в ампула (2 ml).

Блокер на хистаминов H2 рецептор за лечение на стомашни язви: Primamet

Оригиналното лекарство на компанията, чиято активна съставка е циметидин. Таблетките Primamet са предназначени за тези, които страдат от повишена киселинност на стомашния сок. Използването на конвенционални неутрализатори на солна киселина в повечето случаи носи само временно облекчение. Примамет действа по-ефективно – не неутрализира излишната солна киселина, а въздейства на секреторните клетки на стомаха, предотвратявайки прекомерното му образуване. Така киселинността на стомашния сок намалява за дълъг период от време, изчезват стомашните болки и разстройствата, свързани с лошо храносмилане. В рамките на един час след приема на една таблетка Primamet дискомфортът и болката, свързани с повишена киселинност на стомашния сок, са напълно елиминирани. Предлага се в таблетки от 200 mg.

Блокер на хистаминови Н2 рецептори за стомашни язви: Циметидин

Той принадлежи към групата на противоязвените лекарства, които намаляват активността на киселинно-пептичния фактор. Лекарството инхибира производството на солна киселина и пепсин. Използва се както във фазата на обостряне на пептична язва, така и за предотвратяване на повторна поява на стомашни язви. Циметидин се предлага под формата на филмирани таблетки от 200 mg.

Препарати на ранитидин

Блокер на хистаминов H2 рецептор за лечение на стомашни язви: Gistak

Златният стандарт в лечението на стомашни язви и други киселинно-пептични разстройства. Има редица предимства: висок процент на излекуване на пептична язва, бързо и трайно облекчаване на болката, възможност за комбиниране с други лекарства за лечение на стомашни язви, възможност за дългосрочно предотвратяване на рецидив, липса на странични ефекти дори при продължителна употреба, не засяга черния дроб, не причинява импотентност и гинекомастия. Действието на единична доза продължава 12 часа. След прием на Гистак под формата на ефервесцентни таблетки, ефектът е по-изразен и настъпва по-рано. Лекарството предотвратява рефлукса на стомашно съдържимо в хранопровода. Храненето не влияе върху усвояването на лекарството. Максималната концентрация се достига при перорално приложение след 1-2 часа. Гистак е лекарство с висока безопасност. Gistak е единственият ранитидин, който се предлага в проста и ефервесцентна форма. Предлага се под формата на обвити таблетки, 75, 150 и 300 mg; ефервесцентни таблетки от 150 mg и в ампули за инжекции от 50 mg - 2 ml.

Блокер на хистаминови H2 рецептори за стомашни язви: Zantac

Специфичен бързодействащ блокер на хистаминовите Н2 рецептори. Zantac е лекарство номер едно при лечението на стомашни язви. Има висока ефективност при лечението, гарантирано бързо обезболяващо действие, пълна безопасност при продължителна употреба, значително подобрява качеството на живот на пациента. Zantac потиска производството на стомашен сок, като намалява както обема, така и съдържанието на солна киселина и пепсин (агресивни фактори) в него. Продължителността на действие при еднократно перорално приложение е 12 часа. Максималната концентрация в кръвната плазма при интрамускулно приложение се постига през първите 15 минути след приложението. Предлага се под формата на таблетки от 150 и 300 mg; покрити таблетки, 75 mg; ефервесцентни таблетки от 150 и 300 mg; инжекционен разтвор от 25 mg в 1 ml в ампули от 2 ml.

Блокер на хистаминов H2 рецептор за лечение на стомашни язви: Ranitidine-Acri

Основното лекарство при лечението на пептични разстройства. Принадлежи към групата на блокерите на Н2-рецепторите от хистамин II поколение, е най-използваното и надеждно лекарство за лечение и профилактика на пептични разстройства, свързани с пептична язва. Лекарството значително намалява производството на солна киселина и намалява активността на пепсина. Ранитидин има дълготраен ефект (12 часа) след еднократна доза. Лесен за употреба и се понася добре от пациентите. Предлага се под формата на таблетки от 0,15 g.

Блокер на хистамин H2 рецептор за лечение на стомашни язви: Kvamatel

Блокер на H2-хистаминовите рецептори от III поколение. Квамател е противоязвено лекарство, чието активно вещество е фамотидин. Потиска производството на солна киселина и намалява активността на пепсина. Лесен за употреба - след поглъщане действието на лекарството започва след 1 час и продължава 10-12 часа. Лекарството се използва широко при лечение на стомашни язви. Произвежда се под формата на филмирани таблетки от 20 и 40 mg, лиофилизиран прах за инжекции във флакони в комплект с разтворител от 20 mg.

Блокер на хистаминов H2 рецептор за лечение на стомашни язви: Lecedil

Блокер на H2-хистаминовите рецептори от III поколение. Lecedil е оригинална разработка на фармацевтична компания, активната съставка на лекарството е фамотидин. Lecedil е мощен блокер на производството на солна киселина, а също така намалява активността на пепсина. След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се достига 1-3 часа след поглъщане. Продължителността на действие на лекарството в единична доза зависи от дозата и варира от 12 до 24 часа. Лецедил може да се използва както за лечение, така и за профилактика на обостряния на пептична язва. Произвежда се под формата на таблетки, съдържащи 20 и 40 mg фамотидин.

Блокер на хистаминов Н2 рецептор за лечение на стомашни язви: Улфамид

Оригинален продукт на компанията. Улфамид осигурява бързо подобряване на симптомите на стомашни язви, лекува и предотвратява повторната поява на язви. Активното вещество на лекарството е фамотидин. Фамотидин е първият блокер на H2 рецептори, чийто режим на дозиране позволява на повечето пациенти да го приемат само веднъж дневно. Ефективността на Ulfamid е много по-висока от ефективността на блокерите на H2-рецепторите от I и II поколение. Улфамид блокира стомашната секреция през нощта, има максимален ефект върху секрецията през деня. Предлага се в таблетки от 40 и 20 mg.

Блокер на хистаминов H2 рецептор за лечение на стомашни язви: Ulceran

Лекарство фамотидин. Селективен блокер на Н2-хистаминовите рецептори от III поколение. Предизвиква изразено потискане на всички фази на стомашната секреция (солна киселина и пепсин), включително базална и стимулирана (в отговор на стомашно раздуване, излагане на храна, хистамин, гастрин, пентагастрин, кофеин и в по-малка степен ацетилхолин), потиска нощен стомашен сок. Има дълготраен ефект (12-24 часа), което ви позволява да го предписвате 1-2 пъти на ден. За разлика от циметидин и ранитидин, той не инхибира микрозомното окисление, свързано с цитохром Р450, поради което е по-безопасно по отношение на лекарствените взаимодействия, както и при пациенти със съпътстваща диастолна хипертония, сърдечна недостатъчност с хипералдостеронизъм и захарен диабет с прекомерна секреция на растежен хормон. Ulceran няма сериозни централни странични ефекти, поради което е по-предпочитан при пациенти със заболявания на нервната система и при пациенти в напреднала възраст. Поради липсата на антиандрогенна активност, той се счита за лекарство от първа линия за юноши и млади мъже. Ulceran се използва успешно като монотерапия за лечение на стомашни язви. Ефективен при синдром на Zollinger-Ellison, рефлуксен езофагит, симптоматични язви. Лекарството има широк индекс на терапевтично действие. Поради високата си безопасност е разрешен в редица страни за отпускане без рецепта с цел премахване на симптомите на лошо храносмилане при възрастни. Може би назначаването на лекарството в педиатричната практика. Предлага се в таблетки, съдържащи 20 и 40 mg от активното вещество.

Блокер на хистаминов H2 рецептор за лечение на стомашни язви: Famosan

Блокер на H2-хистаминовите рецептори от III поколение. Famosan е най-добрият избор при лечение на стомашни язви. Активното вещество на лекарството е фамотидин. Лекарството има мощен антисекреторен ефект, намалява агресивността на стомашния сок, причинява зависимо от дозата потискане на производството на солна киселина и намаляване на активността на пепсина, което създава оптимални условия за белези от язва. Famosan не предизвиква странични ефекти, характерни за блокерите на H2-хистаминовите рецептори от първо поколение. В допълнение, лекарството не взаимодейства с андрогени и не причинява сексуални разстройства. Може да се предписва на пациенти със съпътстващо чернодробно заболяване. Famosan може да се използва както за лечение, така и за профилактика на обостряния. Предлага се под формата на обвити таблетки от 20 и 40 mg.

Блокер на хистаминов Н2 рецептор за лечение на стомашни язви: Фамотидин

Блокер на H2-хистаминовите рецептори от III поколение. фамотидин- силно селективно противоязвено лекарство, което ефективно намалява обема и киселинността на стомашния сок и производството на пепсин. Има по-изразен терапевтичен ефект в сравнение с други лекарства. Фамотидин има широк диапазон на терапевтични дози. Това е лекарството на избор при лечението на стомашни язви при алкохолици. Може би комбинацията на Фамотидин с други лекарства. Приемът на лекарството не повлиява обмена на андрогени (мъжки полови хормони). Предлага се под формата на филмирани таблетки от 20 и 40 mg.

Блокер на хистамин H2 рецептор за лечение на стомашни язви: Famotidine-Acri

Противоязвен препарат, блокер на H2-хистаминовите рецептори от III поколение. Лекарството ефективно намалява производството на солна киселина. Лесен за употреба - при стомашни язви се използва веднъж дневно, продължителността на действие на лекарството при еднократна доза зависи от дозата и варира от 12 до 24 часа. Фамотидин-Акри има най-малко странични ефекти. Предлага се под формата на обвити таблетки, 20 mg.

Роксатидинови препарати

Блокер на хистамин H2 рецептор за лечение на стомашни язви: Roxane

Активното вещество е роксатидин. Лекарството значително инхибира производството на солна киселина от клетките на стомашната лигавица. След перорално приложение се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна, както и антиацидите, не оказват влияние върху усвояването на Roxan. Произвежда се под формата на 75 mg ретард обвити таблетки и 150 mg ретард форте обвити таблетки.

През 1966 г. учените доказват хетерогенността на хистаминовите рецептори и установяват, че ефектът от действието на хистамина зависи от това към кой рецептор се свързва.

Идентифицирани са три вида хистаминови рецептори:

• H1 - хистаминови рецептори;
• H2- хистаминови рецептори;
• H3 - хистаминови рецептори.

H1 - хистаминови рецепториразположени главно върху клетките на гладката (ненабраздена) мускулатура и големите съдове. Свързването на хистамина с H1 - хистаминовите рецептори води до спазъм на мускулната тъкан на бронхите и трахеята, повишава съдовата пропускливост, а също така увеличава сърбежа и забавя атриовентрикуларната проводимост. Чрез Н1 - хистаминовите рецептори се реализират провъзпалителни ефекти.

Н1 рецепторните антагонисти са антихистамини от първо и второ поколение.

H2 рецепториприсъстват в много тъкани. Свързването на хистамина с Н2-хистаминовите рецептори стимулира синтеза на катехоламини, стомашната секреция, отпуска мускулите на матката и бронхиалната гладка мускулатура и повишава контрактилитета на миокарда. Чрез Н2 - хистаминовите рецептори се реализират провъзпалителните ефекти на хистамина. Освен това чрез Н2 - рецепторите хистаминът засилва функцията на Т-супресорите, а Т-супресорите поддържат толерантността.

Антагонистите на хистамин Н2 рецепторите са буринамид, циметидин, метиламид, ранитидин и др.

H3 - хистаминови рецепториса отговорни за потискането на синтеза на хистамин и освобождаването му в централната нервна система.

Хистаминови рецептори

• Цялата информация в сайта е с информационна цел и НЕ е ръководство за действие!
• Дайте ви ТОЧНА ДИАГНОЗА само ДОКТОР!
• Много ви молим НЕ се самолекувайте, но запишете час при специалист!
• Здраве за вас и вашите близки!

Хистаминът е биологично активен компонент, който участва в регулирането на различни функции на тялото.

Образуването на хистамин в човешкото тяло се дължи на синтеза на хистидин - аминокиселина, един от компонентите на протеина.

Неактивният хистамин се намира в някои органи (черва, бели дробове, кожа) и тъкани.

Освобождаването му става в хистиоцити (специални клетки).

Активирането и освобождаването на хистамин се случва поради:

В допълнение към синтезираната (собствена) субстанция, хистаминът може да се получи в питателни храни:

Излишъкът от хистамин може да бъде получен от дългосрочно съхранявани храни.

Особено много от тях при недостатъчно ниски температури.

Ягодите и яйцата са в състояние да стимулират производството на вътрешен (ендогенен) хистамин.

Активният хистамин, който е проникнал в човешкия кръвоток, има мощен и бърз ефект върху някои системи и органи.

Хистаминът има следните (първични) ефекти:

• голямо количество хистамин в кръвта причинява анафилактичен шок със специфични симптоми (рязък спад на налягането, повръщане, загуба на съзнание, конвулсивни явления);
• повишена пропускливост на малки и големи кръвоносни съдове, което води до главоболие, спадане на налягането, нодуларен (папулозен) обрив, зачервяване на кожата, подуване на дихателната система; повишена секреция на слуз и храносмилателни сокове в носните проходи и бронхите;
• хормонът на стреса адреналин, секретиран от надбъбречните жлези, допринася за ускоряване на сърдечната честота и повишаване на кръвното налягане;
• неволен спазъм на гладката мускулатура в червата и бронхите, придружен от дихателни нарушения, диария, стомашна болка.

Алергичните реакции приписват на хистамин специална роля във всички видове външни прояви.

Всяка такава реакция възниква, когато антитела и антигени взаимодействат.

Антигенът, както знаете, е вещество, което поне веднъж е било вътре в тялото и е причинило повишаване на неговата чувствителност.

Антителата (имуноглобулини) могат да реагират само със специфичен антиген.

Следните антигени, които са пристигнали в тялото, са атакувани от антитела, с единствената цел да ги неутрализират напълно.

В резултат на тази атака ние получаваме имунни комплекси от антигени и антитела.

Тези комплекси се отлагат върху мастоцити.

След това хистаминът става активен, оставяйки гранулите в кръвта (дегранулация на мастоцити).

Хистаминът може да участва в процеси, които са подобни на алергиите, но не са (процесът „антиген-антитяло” не участва в тях).

Хистаминът засяга специални рецептори, разположени на клетъчната повърхност.

Опростено казано, хистаминовите молекули могат да бъдат сравнени с ключове, които отключват определени ключалки - рецептори.

Общо има три подгрупи хистаминови рецептори, които причиняват специфичен физиологичен отговор:

При страдащите от алергия в тъканите на тялото има повишено съдържание на хистамин, което показва генетичните (наследствени) причини за свръхчувствителност.

Хистамин блокери, хистаминови антагонисти, хистаминови рецепторни блокери, хистаминови блокери са лекарствени вещества, които помагат за премахване на физиологичните ефекти на хистамина, като блокират рецепторните клетки, които са чувствителни към тях.

Показания за употреба на хистамин:

• експериментални изследвания и диагностични методи;
• алергични реакции;
• болка в периферната нервна система;
• ревматизъм;
• полиартрит.

Въпреки това повечето терапевтични мерки са насочени срещу нежеланите ефекти, причинени от самия хистамин.

Варицела (варицела) преследва хора от всички възрасти, но най-често децата се поддават на това заболяване.

Космите по лицето причиняват на жените много притеснения и проблеми, един от които звучи така: как да премахнете завинаги космите по лицето?

Някои родители трябва да се справят с проблема на своите дългоочаквани бебета още от момента на раждането им.

Алкохолният хепатит е възпалителен процес в черния дроб, който възниква в резултат на прекомерна консумация на алкохолни напитки.

Хистаминови рецептори

Хистаминът е биологично активно вещество, участващо в регулирането на много функции на тялото и е един от основните фактори за развитието на определени патологични състояния, по-специално алергични реакции.

Откъде идва хистаминът?

Хистаминът в организма се синтезира от хистидин – една от аминокиселините, която е неразделна съставка на протеина. В неактивно състояние той е част от много тъкани и органи (кожа, бели дробове, черва), където се съдържа в специални мастоцити (хистиоцити).

Под въздействието на определени фактори хистаминът преминава в активна форма и се освобождава от клетките в общото кръвообращение, където оказва своето физиологично действие. Фактори, водещи до активиране и освобождаване на хистамин, могат да бъдат травми, изгаряния, стрес, действието на определени лекарства, имунни комплекси, радиация и др.

В допълнение към "собственото" (синтезирано) вещество е възможно да се получи хистамин в храната. Това са сирена и колбаси, някои видове риба, алкохолни напитки и т. н. Производството на хистамин често се случва под действието на бактерии, така че има много от него в дългосрочно съхраняваните продукти, особено при недостатъчно ниски температури.

Някои храни могат да стимулират производството на ендогенен (вътрешен) хистамин – яйца, ягоди.

Биологичното действие на хистамина

Активният хистамин, който навлиза в кръвния поток под въздействието на някой от факторите, има бърз и мощен ефект върху много органи и системи.

Основни ефекти на хистамин:

• Спазъм на гладките (неволни) мускули в бронхите и червата (това се проявява съответно с коремна болка, диария, дихателна недостатъчност).
• Секрецията на хормона на стреса адреналин от надбъбречните жлези, който повишава кръвното налягане и ускорява сърдечната честота.
• Повишено производство на храносмилателни сокове и секреция на слуз в бронхите и носната кухина.
• Въздействието върху съдовете се проявява чрез стесняване на големите и разширяване на малките кръвоносни пътища, повишавайки пропускливостта на капилярната мрежа. Последствието е подуване на дихателната лигавица, хиперемия на кожата, поява на папулозен (нодуларен) обрив върху нея, спадане на налягането и главоболие.
• Хистаминът в кръвта в големи количества може да причини анафилактичен шок, при който се развиват конвулсии, загуба на съзнание, повръщане на фона на рязък спад на налягането. Това състояние е животозастрашаващо и изисква спешна помощ.

Хистамин и алергия

Специална роля се отдава на хистамин във външните прояви на алергични реакции.

При всяка от тези реакции се осъществява взаимодействието на антигена и антителата. Антигенът е вещество, което вече е влязло в тялото поне веднъж и е причинило свръхчувствителност. Специалните клетки на паметта съхраняват данни за антигена, други клетки (плазматични клетки) синтезират специални протеинови молекули - антитела (имуноглобулини). Антителата имат строго съответствие - те са в състояние да реагират само с даден антиген.

Последващият прием на антигена в тялото предизвиква атака на антитела, които „атакуват” антигенните молекули, за да ги неутрализират. Образуват се имунни комплекси - антиген и фиксирани върху него антитела. Такива комплекси имат способността да се установяват върху мастоцити, които съдържат хистамин в неактивна форма вътре в специални гранули.

Следващият етап на алергичната реакция е преминаването на хистамин в активната му форма и освобождаването от гранулите в кръвта (процесът се нарича дегранулация на мастоцитите). Когато концентрацията в кръвта достигне определен праг, се проявява биологичният ефект на хистамин, който беше споменат по-горе.

Възможни са реакции, включващи хистамин, подобни на алергичните реакции, но всъщност не са алергични (липсват взаимодействие антиген-антитяло). Това може да е в случай на прием на голямо количество хистамин с храна. Друг вариант е директният ефект на определени продукти (по-точно веществата, които ги изграждат) върху мастоцитите с освобождаване на хистамин.

Хистаминови рецептори

Хистаминът упражнява ефекта си чрез въздействие върху специални рецептори, разположени на повърхността на клетките. Опростено, можете да сравните неговите молекули с ключове, а рецепторите - с ключалките, които те отключват.

Има три подгрупи рецептори, въздействието върху всеки от които предизвиква свои собствени физиологични ефекти.

Групи на хистаминови рецептори:

1. H 1 рецепторисе намират в клетките на гладките (неволни) мускули, вътрешната обвивка на кръвоносните съдове и в нервната система. Тяхното дразнене предизвиква външни прояви на алергии (бронхоспазъм, подуване, кожни обриви, болки в корема и др.). Действието на антиалергичните лекарства - антихистамини (дифенхидрамин, диазолин, супрастин и др.) - се състои в блокиране на Н1 рецепторите и елиминиране на ефекта на хистамин върху тях.
2. Х 2 -рецепторисъдържащи се в мембраните на париеталните клетки на стомаха (тези, които произвеждат солна киселина). При лечението на стомашни язви се използват лекарства от групата на Н2-блокерите, тъй като потискат производството на солна киселина. Има няколко поколения такива лекарства (циметидин, фамотидин, роксатидин и др.).
3. Х 3 -рецепториразположени в нервната система, където участват в провеждането на нервния импулс. Ефектът върху Н3 рецепторите на мозъка обяснява успокояващия ефект на дифенхидрамин (понякога този страничен ефект се използва като основен). Често това действие е нежелателно - например при шофиране на превозно средство е необходимо да се вземе предвид възможната сънливост и намаляване на реакцията след приемане на антиалергични лекарства. Понастоящем са разработени антихистамини с намален седативен (успокояващ) ефект или пълно отсъствие (астемизол, лоратадин и др.).

Хистамин в медицината

Естественото производство на хистамин в организма и приемането му с храната играе важна роля в проявата на много заболявания, особено алергични. Забелязано е, че страдащите от алергия имат повишено съдържание на хистамин в много тъкани: това може да се счита за една от генетичните причини за свръхчувствителност.

Хистаминът се използва като терапевтично средство при лечението на някои неврологични заболявания, ревматизъм, в диагностиката и др.

Въпреки това, в повечето случаи терапевтичните мерки са насочени към борба с нежеланите ефекти, които хистаминът причинява.

• Алергия 325
  • Алергичен стоматит 1
  • Анафилактичен шок 5
  • Уртикария 24
  • оток на Квинке 2
  • Полиноза 13
• Астма 39
• Дерматит 245
  • Атопичен дерматит 25
  • Невродермит 20
  • Псориазис 63
  • Себореен дерматит 15
  • Синдром на Лайел 1
  • Токсидермия 2
  • Екзема 68
• Общи симптоми 33
  • Хрема 33

Пълно или частично възпроизвеждане на материалите на сайта е възможно само ако има активна индексирана връзка към източника. Всички материали, представени на сайта са само за информационни цели. Не се самолекувайте, препоръките трябва да бъдат дадени от лекуващия лекар по време на вътрешна консултация.

Преглеждания на публикацията: 823

Тази група е сред водещите фармакологични препарати, принадлежи към средствата на избор при лечение на пептични язви. Откриването на блокери на H2 хистаминови рецептори през последните две десетилетия се счита за най-голямото в медицината, което помага за решаването на икономически (достъпни разходи) и социални проблеми. Благодарение на H2-блокерите резултатите от терапията на пептични язви са се подобрили значително, хирургичните интервенции са използвани възможно най-рядко и качеството на живот на пациентите се е подобрило. "Циметидин" беше наречен "златен стандарт" в лечението на язви, "Ранитидин" през 1998 г. стана рекордьор по продажби във фармакологията. Голям плюс е ниската цена и в същото време ефективността на лекарствата.

Използване

Блокерите на хистаминови Н2 рецептори се използват за лечение на киселинно-зависими стомашно-чревни заболявания. Механизмът на действие е блокирането на Н2 рецепторите (иначе те се наричат ​​хистаминови) клетки на стомашната лигавица. Поради тази причина се намалява производството и навлизането в лумена на стомаха на солна киселина. Тази група лекарства принадлежи към антисекреторните

Най-често блокерите на Н2 хистаминовите рецептори се използват при прояви на пептична язва. H2 блокерите не само намаляват производството на солна киселина, но и потискат пепсин, докато стомашната слуз се увеличава, синтезът на простагландини се увеличава тук и секрецията на бикарбонати се увеличава. Моторната функция на стомаха се нормализира, микроциркулацията се подобрява.

Показания за употреба на H2-блокери:

• гастроезофагеален рефлукс;
• хроничен и остър панкреатит;
• диспепсия;
• синдром на Zollinger-Ellison;
• респираторни рефлукс-индуцирани заболявания;
• хроничен гастрит и дуоденит;
• Баретов хранопровод;
• язви на лигавицата на хранопровода;
• язва на стомаха;
• язви лекарствени и симптоматични;
• хронична диспепсия с ретростернална и епигастрална болка;
• системна мастоцитоза;
• за профилактика на стресови язви;
• синдром на Менделсон;
• предотвратяване на аспирационна пневмония;
• кървене от горния стомашно-чревен тракт.

Блокери на хистаминовите H2 рецептори: класификация на лекарствата

Има класификация на тази група лекарства. Те са разделени по поколения:

• Първото поколение включва циметидин.
• "Ранитидин" е блокер на H2 хистаминовите рецептори от II поколение.
• III поколение включва "Фамотидин".
• Низатидин принадлежи към IV поколение.
• V поколението включва "Роксатидин".

"Циметидин" е най-малко хидрофилен, поради което полуживотът е много кратък, докато чернодробният метаболизъм е значителен. Блокерът взаимодейства с цитохроми Р-450 (микрозомален ензим), като същевременно променя скоростта на чернодробния метаболизъм на ксенобиотика. "Циметидин" е универсален инхибитор на чернодробния метаболизъм сред повечето лекарства. В тази връзка той е в състояние да влезе във фармакокинетично взаимодействие, поради което са възможни кумулация и повишен риск от странични ефекти.

Сред всички H2 блокери, Циметидин прониква по-добре в тъканите, което също води до повишени странични ефекти. Той измества ендогенния тестостерон от връзката му с периферните рецептори, като по този начин причинява сексуална дисфункция, води до намаляване на потентността, развива импотентност и гинекомастия. "Циметидин" може да причини главоболие, диария, преходна миалгия и артралгия, повишен креатинин в кръвта, хематологични промени, лезии на ЦНС, имуносупресивни ефекти, кардиотоксични ефекти. Блокерът на H2 хистаминовите рецептори от III поколение - "Фамотидин" - прониква по-малко в тъканите и органите, като по този начин намалява броя на страничните ефекти. Не предизвиквайте сексуални разстройства и лекарства от следващите поколения - "Ранитидин", "Низатидин", "Роксатидин". Всички те не взаимодействат с андрогени.

Сравнителни характеристики на лекарствата

Имаше описания на блокери на H2 хистаминови рецептори (препарати от поколението на екстра клас), името е "Ebrotidine", отделно е "Ranitidine bismuth citrate", това не е проста смес, а сложно съединение. Тук основата - ранитидин - се свързва с тривалентен бисмус цитрат.

Блокер на H2 хистаминови рецептори III поколение "Фамотидин" и II - "Ранитидин" - имат по-голяма селективност от "Циметидин". Селективността е дозозависимо и относително явление. "Фамотидин" и "Ранитидин" по-селективно от "Цинитидин" влияят върху Н2 рецепторите. За сравнение: "Фамотидин" е осем пъти по-мощен от "Ранитидин", "Цинитидин" - четиридесет пъти. Разликите в ефикасността се определят от данните за еквивалентността на дозата на различни H2 блокери, които влияят на потискането на солната киселина. Силата на връзките с рецепторите също определя продължителността на експозицията. Ако лекарството е силно свързано с рецептора, дисоциира бавно, се определя продължителността на ефекта. На базалната секреция "Фамотидин" засяга най-дълго. Проучванията показват, че "Циметидин" осигурява намаляване на базалната секреция за 5 часа, "Ранитидин" - 7-8 часа, 12 часа - "Фамотидин".

H2 блокерите принадлежат към групата на хидрофилните лекарства. Сред всички поколения, циметидинът е по-малко хидрофилен от другите, докато умерено липофилен. Това му дава способността лесно да прониква в различни органи, да въздейства на Н2 рецепторите, което води до много странични ефекти. "Фамотидин" и "Ранитидин" се считат за силно хидрофилни, те проникват слабо през тъканите, преобладаващият им ефект върху Н2 рецепторите на париеталните клетки.

Максималният брой странични ефекти в "Циметидин". "Фамотидин" и "Ранитидин", поради промени в химичната структура, не влияят на метаболизирането на чернодробните ензими и дават по-малко странични ефекти.

История

Историята на тази група H2-блокери започва през 1972 г. Английска компания в лабораторията под ръководството на Джеймс Блек изследва и синтезира огромен брой съединения, които са подобни по структура на молекулата на хистамина. След като безопасните съединения бяха идентифицирани, те бяха прехвърлени към клинични изпитвания. Първият блокер на буриамида не беше напълно ефективен. Структурата му беше променена, оказа се метиамид. Клиничните проучвания показват по-голяма ефикасност, но по-голямата токсичност се проявява под формата на гранулоцитопения. По-нататъшната работа доведе до откриването на "Циметидин" (I поколение лекарства). Лекарството премина успешни клинични изпитвания, през 1974 г. беше одобрено. Тогава блокерите на хистаминовите H2 рецептори започнаха да се използват в клиничната практика, това беше революция в гастроентерологията. Джеймс Блек получи Нобелова награда през 1988 г. за това откритие.

Науката не стои на едно място. Поради множеството странични ефекти на циметидин, фармаколозите започнаха да се фокусират върху намирането на по-ефективни съединения. Така бяха открити други нови H2 блокери на хистаминовите рецептори. Лекарствата намаляват секрецията, но не влияят на нейните стимуланти (ацетилхолин, гастрин). Страничните ефекти, "киселинното възстановяване" насочват учените към търсене на нови средства за намаляване на киселинността.

остаряла медицина

Има по-модерен клас лекарства, наречени инхибитори на протонната помпа. Те превъзхождат киселинната супресия, минималните странични ефекти, по време на излагане на хистаминови Н2 рецепторни блокери. Лекарствата, чиито имена са изброени по-горе, все още се използват доста често в клиничната практика поради генетика, поради икономически причини (по-често това е Famotidine или Ranitidine).

Съвременните антисекреторни средства, използвани за намаляване на количеството солна киселина, са разделени на два големи класа: инхибитори на протонната помпа (PPI), както и блокери на хистаминовите H2 рецептори. Последните лекарства се характеризират с ефекта на тахифилаксия, когато многократното приложение води до намаляване на терапевтичния ефект. ИПП нямат този недостатък и затова, за разлика от H2 блокерите, те се препоръчват за продължителна терапия.

Феноменът на развитие на тахифилаксия при прием на H2-блокери се наблюдава от началото на терапията в рамките на 42 часа. При лечение на язви не се препоръчва използването на H2-блокери, предпочитание се дава на инхибитори на протонната помпа.

съпротивление

В някои случаи хистамин H2 блокерите са изброени по-горе), както и PPI препарати понякога причиняват резистентност. При проследяване на pH на стомашната среда при такива пациенти не се установяват промени в нивото на вътрестомашната киселинност. Понякога се откриват случаи на резистентност към която и да е група H2 блокери от 2-ро или 3-то поколение или към инхибитори на протонната помпа. Освен това увеличаването на дозата в такива случаи не дава резултат, необходимо е да изберете друг вид лекарство. Изследването на някои H2-блокери, както и на омепразол (PPI) показва, че от 1 до 5% от случаите нямат промени в дневната pH-метрия. При динамично наблюдение на процеса на лечение на киселинна зависимост се разглежда най-рационалната схема, при която ежедневната pH-метрия се изследва на първия, а след това на петия и седмия ден от терапията. Наличието на пациенти с пълна резистентност показва, че в медицинската практика няма лекарство, което да има абсолютна ефективност.

Странични ефекти

Блокерите на хистаминовите H2 рецептори причиняват странични ефекти с различна честота. Употребата на "Циметидин" ги причинява в 3,2% от случаите. Фамотидин - 1,3%, Ранитидин - 2,7%.Страничните ефекти включват:

• Световъртеж, главоболие, тревожност, умора, сънливост, обърканост, депресия, възбуда, халюцинации, неволеви движения, зрителни нарушения.
• Аритмия, включително брадикардия, тахикардия, екстрасистолия, асистолия.
• Диария или запек, коремна болка, повръщане, гадене.
• Остър панкреатит.
• Свръхчувствителност (треска, обрив, миалгия, анафилактичен шок, артралгия, еритема мултиформе, ангиоедем).
• Промени в чернодробните функционални тестове, смесен или холистичен хепатит със или без жълтеница.
• Повишен креатинин.
• Хемопоетични нарушения (левкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, апластична анемия и церебрална хипоплазия, хемолитична имунна анемия.
• импотентност.
• гинекомастия.
• алопеция.
• Намалено либидо.

Фамотидинът има най-много странични ефекти върху стомашно-чревния тракт, като често се развива диария, в редки случаи, напротив, се появява запек. Диарията възниква поради антисекреторни ефекти. Поради факта, че количеството солна киселина в стомаха намалява, нивото на pH се повишава. В този случай пепсиногенът се превръща по-бавно в пепсин, който помага за разграждането на протеините. Нарушава се храносмилането и най-често се развива диария.

Противопоказания

Блокерите на хистамин H2 рецепторите включват редица лекарства, които имат следните противопоказания за употреба:

• Нарушения в работата на бъбреците и черния дроб.
• Цироза на черния дроб (портосистемна енцефалопатия в анамнезата).
• Кърмене.
• Свръхчувствителност към всяко лекарство от тази група.
• Бременност.
• Деца под 14 години.

Взаимодействие с други инструменти

H2 блокерите на хистаминовите рецептори, чийто механизъм на действие сега е изяснен, имат определени фармакокинетични лекарствени взаимодействия.

абсорбция в стомаха.Поради антисекреторните ефекти, H2 блокерите са в състояние да повлияят на абсорбцията на тези електролитни лекарства, при които има зависимост от pH, тъй като степента на дифузия и йонизация може да намалее в лекарствата. "Циметидин" е в състояние да намали абсорбцията на лекарства като "Антипирин", "Кетоконазол", "Аминазин" и различни препарати на желязо. За да се избегне такава малабсорбция, лекарствата трябва да се приемат 1-2 часа преди употребата на H2 блокери.

чернодробен метаболизъм.Блокерите на Н2 хистаминовите рецептори (особено препарати от първо поколение) активно взаимодействат с цитохром Р-450, който е основният окислител на черния дроб. В същото време полуживотът се увеличава, ефектът може да се удължи и да настъпи предозиране на лекарството, което се метаболизира с повече от 74%. Циметидинът реагира най-силно с цитохром Р-450, 10 пъти повече от ранитидин. Взаимодействието с "Фамотидин" изобщо не се случва. Поради тази причина при употребата на Ранитидин и Фамотидин не се наблюдава нарушение на чернодробния метаболизъм на лекарствата или се проявява в малка степен. При използване на циметидин клирънсът на лекарствата се намалява с около 40% и това е клинично значимо.

Скорост на чернодробния кръвен поток. Възможно е да се намали скоростта на чернодробния кръвоток до 40% при използване на циметидин, както и ранитидин, възможно е да се намали системният метаболизъм на лекарства с висок клирънс. "Фамотидин" в тези случаи не променя скоростта на порталния кръвен поток.

тубулна екскреция на бъбреците. H2-блокерите се екскретират с активна секреция на тубулите на бъбреците. В тези случаи са възможни взаимодействия със съпътстващи лекарства, ако те се екскретират по същите механизми. "Иметидин" и "Ранитидин" са в състояние да намалят бъбречната екскреция до 35% от новокаинамид, хинидин, ацетилновокаинамид. "Фамотидин" не влияе на екскрецията на тези лекарства. В допълнение, неговата терапевтична доза е в състояние да осигури ниска плазмена концентрация, която няма да се конкурира значително с други агенти по нивата на секреция на калций.

Фармакодинамични взаимодействия.Взаимодействието на H2-блокерите с групи други антисекреторни лекарства може да повиши терапевтичната ефикасност (например с антихолинергици). Комбинацията с лекарства, които действат на Helicobacter (препарати метронидазол, бисмут, тетрациклин, кларитромицин, амоксицилин) ускорява стягането на пептичните язви.

Установени са фармакодинамични нежелани взаимодействия при комбиниране с лекарства, съдържащи тестостерон. Хормонът "Циметидин" се измества от връзката си с рецепторите с 20%, докато концентрацията в кръвната плазма се увеличава. "Фамотидин" и "Ранитидин" нямат подобен ефект.

Търговски наименования

У нас са регистрирани и допустими за продажба следните препарати на H2-блокери:

"циметидин"

Търговски наименования: Altramet, Belomet, Apo-cimetidine, Yenametidine, Histodil, Novo-cimetine, Neutronorm, Tagamet, Simesan, Primamet, Cemidin, "Ulcometin", "Ulkuzal", "Cymet", "Cimehexal", "Cygamet", " Циметидин-Ривофарм", "Циметидин Ланахер".

"ранитидин"

Търговски наименования: "Ацилок", "Ранитидин Врамед", "Ацидекс", "Аситек", "Хистак", "Веро-ранитидин", "Зоран", "Зантин", "Ранитидин Седико", "Зантак", "Ранигаст" , "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin", "Rantak", "Ranx", "Rantag", "Yazitin", "Ulran ", "Улкодин".

"фамотидин"

Търговски наименования: "Гастероген", "Блокацид", "Антодин", "Квамател", "Гастросидин", "Лецедил", "Улфамид", "Пепсидин", "Фамонит", "Фамотел", "Фамосан", "Фамопсин" , Famotidine Akos, Famocid, Famotidine Apo, Famotidine Akri.

"низатидин". Търговско наименование "Axid".

„Роксатидин". Търговско наименование "Роксан".

„Ранитидин бисмут цитрат". Търговско наименование "Pylorid".

5239 гледания

Хистаминът е един от хормоните, жизненоважни за човек. Той изпълнява функциите на своеобразен „пазач“ и влиза в действие при определени обстоятелства: тежки физически натоварвания, наранявания, заболявания, попадане на алергени в тялото и т. н. Хормонът преразпределя кръвния поток по начин, който минимизира възможните увреждания. На пръв поглед работата на хистамин не трябва да навреди на човек, но има ситуации, когато голямо количество от този хормон носи повече зло, отколкото добро. В такива случаи лекарите предписват специални лекарства (блокери), за да попречат на хистаминовите рецептори от една от групите (H1, H2, H3) да започнат да действат.

Защо се нуждаете от хистамин?

Хистаминът е биологично активно съединение, участващо във всички основни метаболитни процеси в организма. Образува се от разграждането на аминокиселина, наречена хистидин, и е отговорна за предаването на нервните импулси между клетките.

Обикновено хистаминът е в неактивно състояние, но в опасни моменти, свързани със заболяване, нараняване, изгаряния, прием на токсини или алергени, нивото на свободния хормон рязко се повишава. В несвързано състояние хистаминът причинява:

• спазми на гладката мускулатура;
• понижаване на кръвното налягане;
• разширяване на капилярите;
• повишена сърдечна честота;
• повишено производство на стомашен сок.

Под действието на хормона се увеличава секрецията на стомашен сок и адреналин, възниква оток на тъканите. Стомашният сок е доста агресивна среда с висока киселинност. Киселините и ензимите не само помагат за смилането на храната, те са в състояние да действат като антисептик – да убиват бактериите, които влизат в тялото едновременно с храненето.

„Управлението“ на процеса става с помощта на централната нервна система и хуморалната регулация (контрол чрез хормони). Един от механизмите на тази регулация се задейства чрез специални рецептори - специализирани клетки, които са отговорни, наред с други неща, за концентрацията на солна киселина в стомашния сок.

Хистаминови рецептори

Някои рецептори, наречени хистамин (H), реагират на производството на хистамин. Лекарите разделят тези рецептори на три групи: H1, H2, H3. В резултат на възбуждане на Н2 рецептори:

• функционирането на стомашните жлези се подобрява;
• повишава се тонусът на мускулите на червата и кръвоносните съдове;
• появяват се алергии и имунни реакции;

Блокерите на Н2 хистаминовите рецептори действат само частично върху механизма на освобождаване на солна киселина. Те намаляват производството, причинено от хормона, но не го спират напълно.

Важно! Високото съдържание на киселина в стомашния сок е заплашителен фактор при някои заболявания на стомашно-чревния тракт.

Какво представляват блокерите?

Тези лекарства са предназначени за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт, при които високата концентрация на солна киселина в стомаха е опасна. Те са лекарства против язви, които намаляват секрецията, тоест предназначени са да намалят притока на киселина в стомаха.

Блокерите от групата H2 имат различни активни съставки:

• циметидин (Histodil, Altamet, Cimetidine);
• низатидин (Axid);
• роксатидин (Роксан);
• фамотидин (Гастросидин, Квамател, Улфамид, Фамотидин);
• ранитидин (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ранитидин бисмут цитрат (пилорид).

Средствата се издават под формата на:

• готови разтвори за интравенозно или интрамускулно приложение;
• прах за приготвяне на разтвор;
• таблетки.

Към днешна дата циметидин не се препоръчва за употреба поради голям брой странични ефекти, включително намаляване на потентността и увеличаване на млечните жлези при мъжете, развитие на болка в ставите и мускулите, повишаване на нивата на креатинин, промени в състава на кръвта, увреждане на ЦНС и др.

Ранитидинът има много по-малко странични ефекти, но все по-рядко се използва в медицинската практика, тъй като на замяна идват лекарства от следващо поколение (Фамотидин), чиято ефективност е много по-висока, а продължителността на действие е с няколко часа по-дълга (от 12 до 24 часа).

Важно! В 1-1,5% от случаите пациентите изпитват резистентност към блокери.

Кога се предписват блокери?

Повишаването на нивото на киселина в стомашния сок е опасно, когато:

• язва на стомаха или дванадесетопръстника;
• възпаление на хранопровода, когато съдържанието на стомаха се изхвърля в хранопровода;
• доброкачествен тумор на панкреаса в комбинация със стомашна язва;
• прием за предотвратяване на развитието на пептична язва по време на продължителна терапия на други заболявания.

Конкретното лекарство, дозите и продължителността на курса се избират индивидуално. Отмяната на лекарството трябва да бъде постепенно, тъй като при рязък край на приема са възможни странични ефекти.

Недостатъци на хистаминовите блокери

H2 блокерите влияят върху производството на свободен хистамин, като по този начин намаляват киселинността на стомаха. Но тези лекарства не действат върху други стимуланти на киселинния синтез - гастрин и ацетилхолин, тоест тези лекарства не дават пълен контрол върху нивото на солната киселина. Това е една от причините лекарите да ги смятат за относително остарели средства. Въпреки това има ситуации, когато назначаването на блокери е оправдано.

Има доста сериозен страничен ефект от терапията с блокери на H2 хистаминовите рецептори - така нареченото "киселинно отскок". Той се крие във факта, че след оттеглянето на лекарството или края на действието му стомахът се стреми да "навакса изоставането", а клетките му увеличават производството на солна киселина. В резултат на това след определен период от време след приема на лекарството киселинността на стомаха започва да се повишава, което води до обостряне на заболяването.

Друг страничен ефект е диарията, причинена от патогена Clostridium. Ако заедно с блокера пациентът приема антибиотици, тогава рискът от диария се увеличава десетократно.

Съвременни аналози на блокери

Идват нови лекарства, които да заменят блокерите - но те не винаги могат да се използват в лечението поради генетични или други характеристики на пациента или поради икономически причини. Една от пречките пред употребата на инхибитори е доста често срещаната резистентност (резистентност към лекарството).

H2-блокерите се различават от инхибиторите на протонната помпа в по-лошо състояние по това, че тяхната ефективност намалява при повторен курс на лечение. Следователно дългосрочната терапия включва използването на инхибитори, а H-2 блокерите са достатъчни за краткосрочно лечение.

Само лекар има право да вземе решение за избора на лекарства въз основа на историята на пациента и резултатите от изследванията. Пациентите с язва на стомаха или дванадесетопръстника, особено при хронично протичане на заболяването или при първа поява на симптоми, трябва да избират индивидуално средства, потискащи киселината.