Фармакологична група на антибиотиците. Клинична фармакология на антибактериалните агенти. Показания. Aztreonam е резервен подготовка за лечение на инфекции на различна локализация, причинена от аеробни грам-отрицателни бактерии

Макролидите съдържат макроцикличен лактонов пръстен в неговата структура, произведен с лъчисти гъби. Те включват еритромицин. Спектърът на антимикробното си действие: спектърът на бензилпеницилин, включително стафилококи, произвеждащи пеницилиназа, както и патогените на бърза кошоид, връщане на тифоид, конеклетна пневмония, причиннощривни средства на бруцелоза, хламидия: патогените на орнитоза, трахомас, ингвинални лимфогранул, \\ t и т.н.

Механизма на действие на еритромицин: Благодарение на Glocade на Peptidranslochase, протеиновият синтез нарушава.

Вид действие: Бактериостатик

Фармакокинетика. Когато се приема вътре, се абсорбира, то не е напълно и частично инактивирано, така че трябва да се прилага в капсули или в таблетките, покрити с обвивка. Добре прониква в тъканта, включително чрез плацентата, лошо - през пр. Хр. Той е подчертан главно с жлъчката, в малко количество с урина, тя се разпределя с мляко, но такова мляко може да бъде хранено, защото При деца до годината той не се абсорбира.

Недостатъците на еритромицин са фактът, че стабилността на наркотиците бързо се развива бързо и е по-малко активна, поради което се отнася до антибиотиците на резервата.

Показания за употреба: Еритромицинът се използва за заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми към него, но загубена чувствителност към пеницилини и други антибиотици или в непоносимостта на пеницилините. Еритромицинът се въвежда в 0.25, в по-тежки случаи от 0,5-6 пъти на ден, той е локален в мехлем. За в / в приложение се използва еритромицин фосфат. Тази група включва олеандомицин фосфат, който е още по-малко активен, поради което рядко се прилага.

През последните години бяха въведени нови макролиди в практическа медицина: спирамицин, рокситромицин, кларитромицин и т.н.

Азитромицин - антибиотик от групата макролиди, разпределени към нова подгрупа от азалиди, защото Той има малко по-различна структура. Всички нови макролиди и азалиди на по-широк спектър от антимикробно действие са по-активни, по-добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, с изключение на фолцитромицин, са по-бавни (инжектирани 2-3 пъти, а азитромицин 1 път на ден) се понася по-добре .

Рокситромицин се въвежда в 0,15 g 2 пъти дневно.

Странични ефекти: Може да предизвика алергични реакции, суперинфекция, диспептични явления, някои от тях причиняват увреждане на черния дроб и др. Те не се предписват на кърмещи жени, с изключение на еритромицин и азитромицин. Като цяло, те са ниски токсични антибиотици.

Тетрациклини - произведени с лъчисти гъби. Основата на тяхната структура е четири Vext цикъла, системата под общото име "Tetracycline"

Антимикробен спектър: Бензилпеницилин спектър, включително стафилококи, произвеждащи пеницилаза, бързо тифоидни патогени, заглавие на връщане, Qatarral pneumonia (свободна пръчка), чума, туларемия, бруцелоза, чревна пръчка, chiegella, холера вибрация, дизентрична амеба, грип, палто и мек шандра, трахома, орнитоза , ингвиналната лимфогрануломитоза и т.н. Не действайте върху кино пръчка, Protea, Salmonella, туберкулозна пръчица, вируси и гъби. На грам-позитивната микрофлора те действат по-малко активно от пеницилините.

Механизъм на действие:Тетрациклините нарушават синтеза на протеинови рибозоми на бактерии, заедно с тетрациклините образуват хелатни съединения с магнезий и калций, инхибиращи ензими.

Вид на действие: Бактериостатик.

Фармакокинетика: Те са добре погълнати от стомашно-чревния тракт, свързват 20 до 80% с плазмените протеини, проникват в тъканта добре, през плацентата, лошо през GAB. Се открояват с урина, бряка, изпражненията и млякото, такова мляко не може да се храни!

Подготовка: В зависимост от добавянето на различни радикали до четирицикличната структура, естествено: тетрациклин, тетрациклин хидрохлорид, окситетрациклин дихидрат, окситетрациклин хидрохлорид; Полу-синтетичен: метациклин хидрохлорид (Rondomycin), доксициклин хидрохлорид (вибрамицин).

Всички тетрациклери се произвеждат кръстосана стабилност, следователно полусинтетичните тетрацикли не са резерв от естествени тетрациклини, но те са по-дълги. В дейността всички тетрациклини са сходни.

Показания за употреба: Тетрациклини се използват за заболявания, причинени от неизвестна микрофлора; В случай на заболявания, причинени от микроорганизми, устойчиви на пеницилини и т.н. Антибиотици или при чувствителност на пациента към тези антибиотици: за лечение на сифилис, гонорея, бацилир и амебична дизентерия, холера и др. (Виж антимикробен спектър).

Начини на администриране: Основният начин на приложение е вътре, някои, добре разтворими хлоридни водородни соли - в / m и в / в / в / в кухината, са широко използвани в мехлемите. Доксициклин хидрохлорид Вътре и в / в 0.2 g (0.1 g  2 пъти или 0.2  1 път) на първия ден, в следващите дни 0.1  1 път; При тежки заболявания в първия и следващите дни от 0,2 g / в капковете, предписани с тежки гнойни некротични процеси, както и с трудно прилагане на лекарството вътре.

Странични ефекти:

Тетрациклини, образуващи комплекси с калций, се отлагат в костите, зъбите и техните срещи, разбивайки синтеза на протеини, което води до нарушаване на тяхното развитие, задържане до появата на зъби до две години, те са неправилна форма, жълто . Ако бременната и дете под 6 месеца са взели тетрациклин, тогава млечните зъби са засегнати и ако след 6 месеца и до 5 години, тогава развитието на постоянните зъби е нарушено. Ето защо бременните жени и деца до 8 годишни тетрациклини са противопоказани. Те имат тератогенно действие. Може да бъде причинена кандидоза, така че те се използват с противогъбични антибиотици, суперинфекция със синя прът, стафилококова и протематика. Поради това хиповитаминозата се прилага с витамини от група V. Поради антианализния ефект на тетрациклин при деца може да причини хипотрофия. Може да увеличи интракраниалното налягане при деца. Увеличете чувствителността на кожата към ултравиолетови лъчи (фоточувствителност), във връзка с кой дерматит възникне. Кумулационен в лигавицата на стомашно-чревния тракт, счупване на смукателното засмукване. Притежават хепатотоксичност. Лизитет мембрани дразнят и причиняват фарингит, гастрит, езофагит, улцерозно увреждане на стомашно-чревния тракт, така че те се прилагат след хранене; При въвеждането на I / M - Infiltrates, с / в - флотби. Причиняват алергични реакции и други. Странични ефекти.

Комбинирани лекарства: ерибисколин - комбинация от окситетрациклин на дихидрат и еритромицин, \\ t yatetrin. и обичани tetraolean. - Комбинация от тетрациклин и фосфат олеандомицин.

Тетрациклини поради намаляването на чувствителността на микроорганизмите и изразените странични ефекти понастоящем започнаха да се прилагат по-рядко.

Фармакология на левомицетинова група

Левомицетинът се синтезира с лъчисти гъби и се получава чрез синтетичен път (хлорамфеникол).

същото като тетрациклин, но за разлика от тях, тя не действа върху най-простата, холера вибрация, анаеруба, но е много активна по отношение на салмонел. Също така, както и тетрациклери не действат върху протеин, кино пръчка, туберкулозна пръчка, истински вируси, гъби.

Механизъм на действие. Левомецетин инхибира пептидилтрансферазата и нарушава синтеза на протеини.

Вид действие бактериостатик.

Фармакокинетика:той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, голяма част от нея е свързана с албумин плазмата, прониква добре в тъканта, включително чрез плацентата, добре през BC, за разлика от повечето антибиотици. Се превръща главно в черния дроб и се екскретира главно бъбреци под формата на конюгати и 10% непроменени, частично с жлъчка и фекалии, както и с майчиното мляко и невъзможно е да се хранят такова мляко.

Препарати.Левомицетин, левомицетин стеат (за разлика от левомицетин не е горчив и по-малко активен), левомицетин сукцинат разтворим за парентерално приложение (P / K, в / m, в / в), за локална употреба на левомикол маз, синтамицин, и т.н.

Показания за употреба.Ако по-рано, левомицетинът е широко използван, сега поради високата токсичност, главно поради потискането на образуването на кръв, то се използва като резервен антибиотик с неефективността на други антибиотици. Използва се главно при салмонелоза (абдоминален тифоид, хранителен токсикоинструмент) и рикетциоза (суровина). Понякога се използва в менингит, причинен от пръчка от грип и хемофилна пръчка, абсцес на мозъка, защото Тя прониква добре чрез БК и други заболявания. Левомицетинът се използва широко за предотвратяване и лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания на очите и гнойните рани.

Странични ефекти.

Левомицетинът потиска образуването на кръв, придружено от агранулоцитоза, ретикулоцитопения, в тежки случаи има апластична анемия с фатален изход. Причината за тежките нарушения на кървенето са сенсибилизация или идиосинкразия. Потисването на образуването на кръв зависи от дозата на нивата, поради което не може да се прилага за дълго време. Левомицетинът се предписва под контрола на кръвния модел. При новородени и при деца до една година поради недостатъчната чернодробна ензима и бавно отстраняване на левомицетин през бъбреците се развива интоксикацията, придружена от остър съдов слабост (сив колапс). Това причинява дразнене на лигавиците на стомашно-чревния тракт (гадене, диария, фарингит, аноректален синдром: дразнене около ануса). Дисбактериоза (кандидоза, инфекция със синя пръчка, пъпка, стафилококов); Хиповитаминоза на групата V. Gipotrophy при деца във връзка с нарушаването на изземването на желязо и намаляване на железни ензими, които стимулират протеиновия синтез. Невротоксичният, може да причини психомоторни нарушения. Причинява алергични реакции; неблагоприятно влияе върху миокарда.

Благодарение на високата токсичност на левомицетина, е невъзможно да се предписват неконтролируеми и в лесни случаи, особено деца.

Фармакология аминогликозид

Те се наричат, защото в своята молекула съдържа амино-махор, свързан с гликозидна асоциация с фрагмент за агаликон. Са продукти от жизнена активност на различни гъби и също са създадени от полусинтетичен път.

Антимикробен спектърширок. Тези антибиотици са ефективни по отношение на много аеробни грам-отрицателни и редица грам-положителни микроорганизми. Най-активно влияят на грам-отрицателната микрофлора и се различават един в друг чрез спектъра на антимикробното действие. Така, в спектъра на стрептомицин, канамицин и производно на амикацин, има туберкулозна пръчка, мономокрин - някои най-прости (дегенерати от токсоплазмоза, амебична дизентерия, кожна лейшманиоза и т.н.), гентамицин, тобрамицин, богомиомицин и амикацин - протеин и кино пръчка. Ефективно по отношение на микробите, които не са чувствителни към пеницилини, тетрациклин, левия левия и др. Антибиотици. Aminoglycosides не действат върху анаеробите, гъбите, спирусите, Рикция, истински вируси.

Устойчивостта на тях се развиват бавно, но кросоувърът, с изключение на амикацин, който е устойчив на действието на ензимите инактивиране на аминогликозиди.

Механизъм на действие.Синтезът на протеина е нарушен, както и има основание да се смята, че те нарушават синтеза на цитоплазмената мембрана (вж. Mashkovsky 2000)

Вид действиебактерицидни.

Фармакокинетика. Те не се абсорбират от стомашно-чревния тракт, т.е. лошо абсорбирани, така че при взимането им имат местно действие, с парентерално приложение (основният начин до / m, но широко влязъл в / в) те проникват добре в тъканта , включително чрез плацентата, следователно в белодробната тъкан, следователно, с заболявания на белите дробове, заедно с инжекции, те се инжектират и вътрешно. Не прониква в пр. Хр. Показва се с различни скорости главно чрез бъбреците непроменени, създавайки валидна концентрация тук, когато се прилага вътре - с един човек. Мляко се открояват, възможно е да се хранят, защото Не се абсорбира от стомашно-чревния тракт.

Класификация.В зависимост от спектъра на антимикробното действие и активност, те са разделени на три поколения. Чрез първото поколение включва стрептомицин сулфат, мономитен сулфат, канамицин сулфат и моносулфат. Към втория - гентамицин сулфат. От третото поколение - тобрамицин сулфат, сизомицин сулфат, амикацин сулфат, неучтив. От четвъртото поколение - izepamycin (Маркова). Подготовката за втори и трето поколение действа върху синя пръчка и протеа. Според дейността те са разположени както следва: амикацин, сизомицин, гентамицин, канамицин, мономитен.

Показания за употреба. Назначен във всички аминогликозиди, само моносулфат моносулфат моносулфат канамицином в инфекции на стомашно-чревния тракт: бачилков дизентерия, дисаленро носител, салмонелоза и др., Както и за резервацията на червата при приготвяне за експлоатация на трака. Резорбирателният ефект на аминогликозидите, дължащ се на тяхната висока токсичност, се използва главно като резервни антибиотици с тежки инфекции, причинени от грам-отрицателна микрофлора, включително син ред и протеация; смесена микрофлора, която загуби чувствителност към по-малко токсични антибиотици; Понякога се използва в борбата срещу полизистантните стафилококи, както и при заболявания, причинени от неизвестна микрофлора (пневмония, бронхит, абсцес на белите дробове, плериазити, перитонити, инфекция на рани, инфекции на пикочните пътища и др.).

Въведение на дозата и ритъмагентамицин сулфат. Въвежда се в / m и в / в / в (DRIP), в зависимост от тежестта на заболяването, еднократна доза за възрастни и деца над 14 години 0.4-1 mg / kg 2-3 пъти на ден. Най-високата дневна доза е 5 mg / kg (изчисляване).

Странични ефекти: Първо, дитоксичният, ударил слуховия и вестибуларния клон на 8 двойки кренопи мозъчни нерви, защото Те се натрупват в ликор и структурите на вътрешното ухо, причинявайки дегенеративни промени в тях, в резултат на което може да бъде необратимата глухота. В ранна възраст деца, глухотата, следователно, в големи дози и не ги използват за дълго време (не повече от 5-7-10 дни), ако се използват повторно, след 2-3-4 седмици). Аминогликозидите не са предписани през втората половина на бременността, защото Детето може да бъде родено глухо и дневно, внимателно новородено и малки деца.

Съгласно изотоксичността, лекарствата са разположени (низходящи) мономицин, така че канамицин, амикацин, гентамицин, тобрамицин не се прилагат на деца до една година.

Второ, те имат нефротоксичност, натрупват се в бъбреците, те нарушават своята функция, този ефект е необратим, след тяхното отмяна, бъбречната функция се възстановява след 1-2 месеца, но ако има бъбречна патология, тогава нарушенията на функцията могат да бъдат нарушения влошени и запазени. За нефротоксичност, лекарствата са разположени низходящи: гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин, стрептомицин.

Трето, те инхибират невромускулната проводимост, защото Намалете освобождаването на калций и ацетилхолин от края на холинергичните нерви и намаляване на чувствителността към ацетилхолин на N-холинорецептори на скелетни мускули. Поради слабостта на дихателните мускули може да има отслабване на дишането или спирането му в отслабените деца от първите месеци на живота, така че когато тези антибиотици не могат да бъдат оставени без надзор. За да елиминира невромускулния блок, е необходимо да се въведе в / в Prozero и глюконат или калциев хлорид с предварителното прилагане на сулфат атропин. Те са кумулирани в стомашно-чревната лигавица, ядосан на транспортните механизми и нарушават изсмукването от червата на храната и някои лекарства (дигоксин и др.). Алергични реакции, дисбактериоза (кандидоза), хиповитаминоза на група Б и др. Нежелани реакции. Следователно аминогликозидите са много токсични антибиотици и се използват главно в борбата срещу тежки заболявания, причинени от поли-устойчива грам-отрицателна микрофлора.

Полимиксин фармакология.

Те се произвеждат Bacilluspolimixa.

Антимикробен спектър.В спектъра, грам-отрицателни микроорганизми: причинителни агенти на Qatarral пневмония, чума, туларемия, бруцелоза, чревни пръчици, шигела, салмонелоза, пръчка от грип, причиннощривни агенти на кашлица, мека шандра, синя пръчица и др.

Механизъм на действие. Нарушава пропускливостта на цитоплазмената мембрана, допринасяща за елиминирането на много компоненти на цитоплазмата в околната среда.

Вид действиебактерицидни.

Фармакокинетика. Бедният абсорбира се от стомашно-чревния тракт, създавайки валидна концентрация тук. Когато I / in и IN / m, пътеките за инжектиране проникват добре в тъканта, лошо през BBB, метаболизирана в черния дроб, се открояват с урина в относително висока концентрация и частично с жлъчка.

Препарати.Полимиксин М sulfat е много токсична, затова се предписва само вътре с чревни инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми към него, както и за чревното задържане преди операциите на стомашно-чревния тракт. Те се използват локално в мехлем за лечение на гнойни процеси, причинени главно от грам-отрицателни микроорганизми и което е много ценно с кино пръчка. Резорбативният ефект на това лекарство не се използва. Дозата и ритъм на приложение навътре 500 000 клетки 4-6 пъти дневно.

Полимиксинът в сулфат е по-малко токсичен, следователно въведен в / m и в / в / в / в (DRIP), само в болница при тежки заболявания, причинени от грам-отрицателна микрофлора, която е загубила чувствителност към по-малко токсични антибиотици, включително Sysegnaya Stick (сепсис, менингит , пневмония, инфекция, инфекция пикочни пътища, инфектирани изгаряния и др.) Под контрола на анализа на урината.

Стабилността на полимиксините се развива бавно.

Странични ефекти. Когато орално и местната употреба на тези антибиотици обикновено не се отбелязват страничните ефекти. При парентерално приложение полимиксинът в сулфат може да има нерфро- и невротоксичен ефект, в редки случаи - причинява блокадата на невромускулната проводимост, при въвеждането на въвеждането - инфилтрати, когато в / в - флебит. Полимиксин В причинява алергични реакции. Полимиксините причиняват диспептични явления, понякога суперинфекция. Бременна полимиксин в сулфат се прилага само върху индикации за живота.

Превантивно използване на антибиотици.За тази цел те се използват за предотвратяване на заболявания при контактуване с хора с пациенти с плочи, рикетциоза, туберкулоза, червена, под флута: сифилиф и др.; за предотвратяване на атаки на ревматизъм (бикрилин); с стрептококови лезии на назофаринси, очевидни кухини, което намалява честотата на остър гломерулонефрит; При акушерство, с преждевременно съществуване на води и други държави, заплашващи майките и плода, те се предписват от огромна и новородена; с намаляване на устойчивостта на организма към инфекция (хормонална терапия, лъчева терапия, злокачествени неоплазми и др.); възрастни хора с намаление на реактивността е особено важно бързо да се назначава в заплахата от инфекция; При потискане на образуването на кръв: агранулоцитоза, ретикулоза; в диагностична и терапевтична ендоскопия на пикочните пътища; с отворени костни фрактури; обширни изгаряния; при трансплантация на органи и тъкани; с операции на съзнателно заразени зони (стоматология, лоровинци, леки, стомашно-чревни тракове); С операции по сърце, съдове, мозъка (предписани преди операцията, по време и след операция 3-4 дни) и т.н.

Принципи на химиотерапия (най-често срещаните правила). Използването на антибактериални химиотерапевтични средства има свои характеристики.

1. Необходимо е да се определи дали е показана химиотерапия, за това трябва да поставите клинична диагноза. Например, корти, бронхопневния. Причината за морбили е вирус, който не действа химиотерапевтични агенти и следователно няма смисъл. В бронхопневмония е необходимо да се извърши химиотерапия.

2. Избор на лекарството. За да направите това, е необходимо: а) да подчертаят патогена и да определят чувствителността му към инструмента, който ще се използва за това; б) Определете дали няма противопоказания за този инструмент. Приложете средство, към което микроорганизмът, който е причинил заболяването, е чувствителен и пациентът няма противопоказания за него. С неизвестен паторатор, препоръчително е да се използват средства с широк спектър от антимикробно действие или комбинация от две до три лекарства, чийто широк спектър включва вероятни патогени.

3. Комуникационно химиотерапевтични средства са концентрационни инструменти, необходимо е да се създаде и поддържа текущата концентрация на лекарството в фокуса на лезията. За това е необходимо: а) при избора на лекарство да вземе под внимание нейната фармакокинетика и да избере пътя на приложение, който може да осигури необходимата концентрация в лезията. Например, при заболявания, стомашно-чревния тракт се инжектира вътре в лекарството не е всмукване. При заболяванията на пикочните пътища, лекарството се използва, което е разпределено непроменено с урина и със съответния начин на приложение може да създаде необходима концентрация в тях; б) за създаване и поддържане на действащата концентрация, лекарството се предписва в подходящата доза (понякога започваща с шокова доза, която надвишава следващия) и съответният ритъм на приложение, т.е. концентрацията трябва да бъде строго постоянна.

4. Трябва да се комбинира за комбиниране на химиотерапевтични средства, едновременно присвояване на 2-3 лекарства с различен механизъм на действие, за да се засили техният ефект и да забавят точните микроорганизми към химиотерапевтични агенти. Трябва да се има предвид, че с комбинация от наркотици, не само синергизъм, но и антагонизъм на веществата по отношение на антибактериалната активност, както и сумирането на техните нежелани реакции. Трябва да се отбележи, че синергизмът се проявява по-често, ако комбинираните средства със същия вид антимикробно действие и антагонизъм, ако има средства с различни видове действия (във всеки случай, е необходимо да се използва литература по този въпрос). Невъзможно е да се комбинират средства със същите странични ефекти, което е един от основните правила на фармакологията !!!

5. Лечението е необходимо възможно най-рано, защото В началото на болестите микробни тела по-малко и те са в състояние на енергичен растеж и репродукция. На този етап те са най-чувствителни към химиотерапевтични средства. И докато не са възникнали по-изразени промени от макроорганизма (интоксикация, разрушителни промени).

6. Много важно е оптималната продължителност на лечението. Невъзможно е да се спре приемането на химиотерапевтичното лекарство веднага след изчезването на клинични симптоми на заболяването (температура и т.н.), защото Може да има рецидив на болестта.

7. Предотвратяването на препарати за дисбактериоза се предписват заедно със средства за разрушаване на белите откровени и други микроорганизми, които могат да причинят суперинфекция.

8. Полето с химиотерапевтични средства се използва от лекарствата на патогенетични ефекти (противовъзпалителни лекарства), стимулиране на устойчивостта на организма към имуномодулаторите на инфекцията: Тималин; Витаминните препарати извършват дезинфекционна терапия. Задайте пълноценно хранене.

Антибиотиците са група лекарства, които могат да съгласуват растежа и развитието на жизнените клетки. Най-често използваните за лечение на инфекциозни процеси, причинени от различни бактериални щамове. Първото лекарство е открито през 1928 г. от британския бактериолог Александър Флеминг. Въпреки това, някои антибиотици също се предписват по време на раковите патологии като компонент на комбинираната химиотерапия. За вируси тази група лекарства практически не действа, с изключение на някои тетрациклини. В съвременната фармакология терминът "антибиотици" все повече се заменя с "антибактериални лекарства".

Първият беше синтезиран наркотици от групата пеницилин. Те помогнаха значително да се намали смъртността на такива заболявания като пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. С течение на времето, поради активното използване на антибиотиците, много микроорганизми започнаха да имат резистентност към тях. Ето защо е да се търсят нови групи антибактериални лекарства.

Постепенно, фармацевтичните компании бяха синтезирани и започнаха да произвеждат цефалоспорини, макролиди, флуорохинолони, тетрациклини, левицицетинови, нитрофурани, аминогликозиди, карбапени и други антибиотици.

Антибиотици и тяхната класификация

Основната фармакологична класификация на антибактериалните лекарства е разделяне за действието върху микроорганизмите. За тази характеристика две групи антибиотици разграничават:

• бактерицидни - лекарства причиняват смърт и лизис на микроорганизми. Това действие се дължи на способността на антибиотиците да инхибират синтеза на мембрани или да потиска производството на ДНК компоненти. Този имот притежават пеницилини, цефалоспорини, флуорохинолони, карбапени, монобактами, гликопептиди и фосфомицин.
• бактериостатичните - антибиотици могат да инжектират синтеза на протеини чрез микробни клетки, което прави невъзможно възпроизвеждането. В резултат на това по-нататъшното развитие на патологичния процес е ограничено. Това действие е характерно за тетрациклини, макролиди, аминогликозиди, линкозамини и аминогликозиди.

Спектърът на действие също отличава две групи антибиотици:

• с широк - лекарството може да се използва за лечение на патологии, причинени от голям брой микроорганизми;
• с тесното лекарство засяга отделни щамове и видове бактерии.

Съществува и класификация на антибактериални лекарства по техния произход:

• естествено - получаване от живи организми;
• полуинтетичните антибиотици са модифицирани естествени аналогови молекули;
• синтетичен - те са напълно изкуствени в специализирани лаборатории.

Описание на различни групи антибиотици

Бета лактама

Пеницилини

Исторически, първата група антибактериални лекарства. Той има бактерициден ефект върху широк спектър от микроорганизми. Пеницилините разграничават следните групи:

• естествени пеницилини (синтезирани при нормални условия гъби) - бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин;
• полусинтетични пеницилини, които имат по-голяма устойчивост на пеницилини, които значително разширяват обхвата на действие - оксацилин лекарства, метицилин;
• с разширен ефект - амперсицилин, ампицилин препарати;
• пеницилини с широк ефект върху микроорганизмите - лекарства мезолцилин, аглоцилин.

За да се намали съпротивлението на бактериите и да се увеличи шансът за успеха на антибиотичната терапия, пеницилиназа-клавулановата киселина, тазобактам и сулбактамите се добавят активно към пеницилините. Така се появяват наркотици "Augmentin", "тазохим", "тазробид" и др.

Тези лекарства се използват в респираторни инфекции (бронхит, синус, пневмония, фарингит, ларингит), урогенитал (цистит, уретрит, простатит, гонр), храносмилателен (холецистит, дизентерия) системи, сифилис и кожени лезии. От странични ефекти, алергичните реакции най-често се срещат (уртикария, анафилактичен шок, ангиоедем оток).

Пеницилините също са най-безопасните средства за бременни и бебета.

Цефалоспорини

Тази група антибиотици притежава бактерициден ефект върху голям брой микроорганизми. Днес се разграничават следните поколения цефалоспорини:

Преобладаващото мнозинство от тези лекарства съществуват само в инжекционната форма, така че те се използват главно в клиники. Цефалоспорините са най-популярните антибактериални агенти за използване в болници.

Тези лекарства се използват за лечение на огромно количество заболявания: пневмония, менингит, генерализация на инфекции, пиелонефрит, цистит, възпаление на кости, меки тъкани, лимфангит и други патологии. Когато се използват цефалоспорини, често се среща свръхчувствителност. Понякога има преходно намаляване на креатининовия клирънс, болка в мускулите, кашлица, увеличаване на кървенето (поради намаляване на витамин К).

Карбапени

Те са доста нова група антибиотици. Подобно на останалите бета лактами, карбапените имат бактерициден ефект. Огромният брой различни бактериални щамове остава чувствителен към тази група лекарства. Също така, карбапените показват устойчивост на ензими, които синтезират микроорганизмите. Данни свойствата доведоха до факта, че те се считат за спасителни препарати, когато останалите антибактериални средства остават неефективни. Въпреки това тяхното използване е строго ограничено поради опасенията за развитието на резистентност към бактерии. Тази група лекарства принадлежат на Меропенем, дорипенем, ертапенем и пречка.

Карбапените се използват за лечение на сепсис, пневмония, перитонит, остър хирургически патологии на коремната кухина, менингит, ендометрит. Също така предписват тези лекарства с имунодефицитни пациенти или срещу неутропения.

Сред страничните ефекти е необходимо да се отбележат диспептични разстройства, главоболие, тромбофлебит, псевдомамбран колит, крампи и хипокалиемия.

Монобакантам

Монобактамите действат главно само върху грам-отрицателната флора. Клиниката използва само една активна съставка от тази група - Azitreon. Със своите предимства се отличава резистентност към повечето бактериални ензими, което го прави лекарство по избор в неефективността на лечението с пеницилини, цефалоспорини и аминогликозиди. В клинични препоръки, ацтрион се препоръчва за инфекция Enterobacter. Той се прилага само интравенозно или интрамускулно.

Сред показанията, е необходимо да се подчертае сепсис, пневмония, придобито от общността пневмония, перитонит, инфекции на таза, кожа и мускулно-скелетна система. Използването на агтреонама понякога води до развитие на диспепсови симптоми, жълтеница, токсичен хепатит, главоболие, замаяност и алергичен обрив.

Макролиди

Лекарствата също са отбелязани с ниска токсичност, което им позволява да се прилагат по време на бременност и в ранна възраст на детето. Те са разделени на следните групи:

• естествени, които бяха синтезирани през 50-те-60-те години на миналия век - еритромицин, спирамицин, Йозамичина, медамамицин;
• пролекарства (трансформирани в активна форма след метаболизма) - толеагандомицин;
• полу-синтетична - азитромицинова медицина, кларитромицин, диритромицин, телитромицин.

Макролиди се използват с много бактериални патологии: пептични заболявания, бронхит, пневмония, инфекции, дерматоза, лайм болест, уретрит, цервицит, роджър, импрегни. Невъзможно е да се използва тази група лекарства по време на аритмии, липса на бъбречна функция.

Тетрациклини

За първи път тетрациклините се синтезират повече от половин век. Тази група притежава бактериостатичен ефект срещу много щамове на микробната флора. При високи концентрации те показват бактерицидно действие. Характеристика на тетрациклин е тяхната способност да се натрупва в костната тъкан и емайла на зъбите.

От една страна, това позволява на клиницистите да ги използват активно при хроничен остеомиелит, а от другата нарушава развитието на скелет при деца. Следователно те са категорично невъзможни да се прилагат по време на бременност, кърмене и на възраст под 12 години. Тетрациклери, с изключение на едноименното лекарство, включват доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Използвайте ги с различни чревни патологии, бруцелоза, лептоспироза, туларемия, актиномикоза, трахома, болест на липата, инфекция и рикетциоза. Сред противопоказанията се отличават и от порфирия, хронични чернодробни заболявания и индивидуални непоносимост.

Флуорохинолони

Флуорохинолоните са голяма група антибактериални средства с широк бактерициден ефект върху патогенната микрофлора. Всички лекарства са туристически нанидиксинова киселина. Активното използване на флуорохинолони започва с 70-те години на миналия век. Днес те са класифицирани за поколения:

• I - лекарства Nodidix и оксолинова киселина;
• II - лекарства с офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, Peffloxacin;
• III - препарати с левофлоксацин;
• IV - Лекарства с гатифлоксацин, моксифлоксацин, хемифлоксацин.

Последните поколения флуорохинолони се наричат \u200b\u200b"дихателни", поради тяхната активност срещу микрофлора, която най-често причинява развитието на пневмония. Те се използват и за лечение на синусити, бронхит, чревни инфекции, простатит, гонорея, сепсис, туберкулоза и менингит.

Сред недостатъците е необходимо да се разпределят, че флуорохинолоните могат да повлияят на образуването на мускулно-скелетната система, така че в детството, по време на бременност и по време на периода на кърмене те могат да бъдат предписани само за индикации за живота. Първото поколение лекарства се характеризира и с висока хепато и нефротоксичност.

Аминогликозиди

Аминогликозиди откриха активна употреба при лечение на бактериална инфекция, причинена от грам-отрицателен флуоро. Те имат бактерицидно действие. Тяхната висока ефективност, която не зависи от функционалната активност на имунитета на пациента, ги прави незаменим средства в нарушенията и неутропенията. Следните поколения аминогликозиди разграничават:

Аминогликозидите се предписват при инфекции на дихателната система, сепсис, инфекциозен ендокардит, перитонит, менингит, цистит, пиелонефрит, остеомиелит и други патологии. Сред страничните ефекти са от голямо значение за токсичния ефект върху бъбреците и намаляването на слуха.

Ето защо, по време на течението, е необходимо редовно да се извършва биохимичен кръвен тест (креатинин, SKF, карбамид) и аудиометрия. Бременни жени, по време на кърмене, пациенти с хронично бъбречно заболяване или на хемодиализа аминогликозиди се предписват само за индикации за живота.

Гликопептиди.

Glixopeptide антибиотици притежават бактерициден ефект на широк спектър от действие. Най-известният от тях - Блеомицин и ванкомицин. В клиничната практика на гликопептидите са резервирани лекарства, които се предписват в неефективността на други антибактериални средства или специфична чувствителност към патогена на инфекцията.

Те често се комбинират с аминогликозиди, което дава възможност за увеличаване на кумулативния ефект върху златния стафилокок, Enterococcus и Streptococcus. На микобактерии и гъби, гликопептидните антибиотици не действат.

Присвоява тази група антибактериални средства с ендокардит, сепсис, остеомиелит, флегмон, pnegumonia (включително сложен), абсцес и псевдомамбранозен колит. Невъзможно е да се използват гликопептидни антибиотици при бъбречна недостатъчност, повишена чувствителност към наркотици, кърмене, поразителен слухов нерв, бременност и кърмене.

Линкьоосамида

Линкьоосамидите включват линомицин и клиндамицин. Тези лекарства показват бактериостатичен ефект върху грам-положителните бактерии. Използваме ги главно в комбинация с аминогликозиди, като инструменти за втори ред за тежки пациенти.

Линкьоосамидите се предписват с аспирационна пневмония, остеомиелит, диабетичен крак, некротични фас и други патологии.

Много често по време на приемането им, кандидатката за кандидатстване се развива, главоболие, алергични реакции и инхибиране на образуването на кръв.

Условията за действие на антибиотици 1) Системата е биологично важна за живота на бактериите, трябва да реагира на ефекта на ниските концентрации на лекарството чрез определена точка на приложението (наличието на "мишена") 2) антибиотик имат способността да проникнат в бактериалната клетка и да повлияят на точката на приложение; 3) Антибиотикът не трябва да се инактивира по-рано от влизането в взаимодействието с биологично активната система на бактериите. T d.

Принципите на рационално разпределение на антибиотици (4-5) общи принципи 6. m Aximal дози за пълно преодоляване на заболяването; Предпочитан метод за прилагане на препарати парентерален. Местната и инхалационна употреба на антибактериални лекарства трябва да се намали до минимум. 7. Периодична замяна на наркотици наскоро създадена или рядко назначена (резерв).

Принципите на рационално разпределение на антибиотици (5-5) Общи принципи 8. Провеждат ли цикличната програма за заместване на антибактериалното лекарство. 9. Комбинирано използване на лекарства, към които се развива стабилност. 10. Едно антибактериално лекарство не трябва да се заменя с друго, към което има кръстосана стабилност.

Полусинтетични: 1. Izoksazolilpenitsilliny (penitsillinazosta- стабилно, анти-стафилококова): оксацилин 2. аминопеницилинов: ампицилин, амоксицилин 3. Karboksipenitsilliny (Pseudomonas): карбеницилин, тикарцилин 4. Ureidopenitsilliny: азлоцилин, пиперацилин 5. Ingibitorozaschischennye пеницилини: амоксицилин / клавуланат, ампицилин / sulbactam gr "+" гр "-"

Механизмът на действие -Lockamines Целта на действието е пеницилин-свързващите протеини на бактерии, които извършват ролята на ензими на последния етап на синтеза на пептидагликан - биополимер, който е основният компонент на клетъчната стена на бактериите. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактерията. Ефекта на бактерицидните. Peptideoglycan и пеницилин-свързващи протеини отсъстват при бозайници \u003d\u003e Специфична токсичност срещу макроорганизма за -лактам не е характерна. Специфична токсичност срещу макроорганизма за -LACTAM не е характерна. "

За да се преодолее придобитата стабилност на микроорганизмите, които произвеждат специални ензими --- лактамази (разрушителни-трябва), се развиват необратими инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактами, таза. Те се използват при създаване на комбинирани (инхибитор-разпадащи се) пеницилини.

Лекарствените взаимодействия (1-2) на пеницилините не могат да бъдат смесени в една спринцовка или в една инфузионна система с аминогликозиди, дължащи се на тяхната физико-химична несъвместимост. С комбинация от ампицилин с алопуринол, рискът от прибивки "ампицилин" се увеличава. Използването на високи дози бензилпеницилин калиеви соли в комбинация с калиеви диуретици, калиеви лекарства или асо инхибитори предопределят повишения риск от хиперкалиемия.

Необходими са лекарствени взаимодействия (2-2), които трябва да бъдат взети под внимание за комбинацията от пеницилини, активни по отношение на сиседжаната, с антикоагуланти и антиагрегати поради потенциалния риск от повишаване на кървенето. Използването на пеницилини в комбинация със сулфанямиди трябва да се избягва, тъй като е възможно да се отслаби техният бактерициден ефект.

IV Генериране на парентерален Cefepim, Cefpir Active за някои щамове, устойчиви на III генериране на цефалоспорини. По-висока устойчивост на -lktamazamas на широк и разширен спектър от действие. Показания - лечение на тежки нозокомиални инфекции, причинени от поли-устойчива флора; инфекции на фона на неутропения.

Лечебни взаимодействия в комбинация с аминогликозиди и / или диуретици за линия, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, е възможно да се увеличи рискът от нефротоксичност. Антацидите намаляват усвояването на орални цефалоспорини в стомашно-чревния тракт. Трябва да има интервали от най-малко 2 часа между техниките на тези лекарства. С комбинация от цефоперазон с антикоагуланти, тромболитични и антиагрегати увеличават риска от кървене, особено стомашно-чревни. В случай на консумация на алкохол на фона на лечението с цефоперазон, може да се развие дисулфира-подобна реакция.

Лактам антибиотици на карбапените: имипенем, препарати за резерви на Меропен, по-устойчив на бактериални -Lotamas, са по-бързо проникнати през външната мембрана на грам-отрицателни бактерии, имат по-широк спектър от активност и се използват при тежки инфекции на различна локализация, включително нозокомиално (вътрешно гостоприемство). GR "+" GR "-" Anaeroba

Лактам антибиотици на монобактам: (моноциклични лактами) азитреон, приготвянето на резервата, тесен спектър от действие, трябва да бъде предписан в комбинация с лекарства, активни срещу грам-положителни клачури (оксацилин, цефалоспорини, линкозамиди, ванкомицин) и анаеробов (метронидазол) ) ~ ~ ~ gr "-" Aerobes

Механизмът на действие е бактерицидно действие, нарушение на синтеза на протеинови рибозоми. Степента на антибактериална активност на аминогликозиди зависи от тяхната концентрация. Когато се комбинират с пеницилини или цефалоспорини, се наблюдава синергизъм срещу грам-отрицателни и грам-положителни аеробни микроорганизми.

Основното клинично значение на аминогликозидите има при лечението на нозокомиални инфекции, причинени от аеробни грам-отрицателни патогени, както и инфекциозен ендокардит. Страптомицин и канамицин се използват при лечението на туберкулоза. Неомицин като най-токсичен сред аминогликозидите се прилага само вътре и локално.

Лекарствените взаимодействия не могат да бъдат смесени в една спринцовка или една инфузионна система с -Laction антибиотици или хепарин поради физикохимична несъвместимост. Укрепване на токсичните ефекти при предписване на две аминогликозиди или комбинирани с други нефромни и външни лекарства: полимиксин В, амфотерицин В, еткринова киселина, фуросемид, ванкомицин. Укрепване на невромускулната блокада с едновременно използване на средства за инхалационна анестезия, опиоидни аналгетици, магнезиев сулфат и преливане на големи количества кръв с консерванти с цитрат. Индометацин, фенилбутазон и други НСПВС, нарушаващ бъбречния кръвен поток, забавят скоростта на отстраняване на аминогликозиди.

Амино циклитол група (структурно подобен на аминогликозиди) Естествен: спектиномицинов механизъм на действие бактериостатично действие, потискане на протеинови синтез рибозоми на бактериални клетки. Тесен спектър на антимикробна активност - гонококи, включително щамове, устойчиви на пеницилин

Hinolon / флуорохинолон Група I Аз съм поколение (Owelled quinolones): 3 киселини - Nodidix, оксолин и пиперемед (Pephemidium) тесен спектър, лекарства от 2-ри ред с инфекции на MVP и червата II генериране (флуорохинолони): суплоксин, норфлоксацин, офлоксацин, перфлоксацин, офлоксацин, перфлоксацин, Ciprofloscinsacin. GR "-" GR "+"

Лечебни взаимодействия (1-4) с едновременно използване с антиациди и други лекарства, съдържащи магнезиеви йони, цинк, желязо, бисмут може да намалее, бионаличността на хинолоните може да бъде намалена поради образуването на не-свръхзвукови хелатни комплекси. Може да забави елиминирането на метилксцинти и увеличаване на риска от техните токсични ефекти. С едновременната употреба на НСПВС, нитроимидазолови производни и метилксцинтини увеличават риска от невротоксични ефекти.

Лекарствени взаимодействия (2-4) хинолон показват антагонизъм с деривати на нитрофуран, така че комбинациите от тези лекарства трябва да се избягват. Hinolona I генериране, ципрофлоксацин и нофлоксацин може да наруши метаболизма на индиректните антикоагуланти в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риск от кървене. С едновременно използване може да е необходима корекция на дозата на антикоагуланта.

Лечебни взаимодействия (3-4) увеличават кардиотоксичността на лекарствата удължаване на QT интервала върху електрокардиограмата, тъй като рискът от развитие на сърдечна аритмия се увеличава. С едновременно назначаване с глюкокортикоиди, рискът от сухожилия се прекъсват, особено при възрастните хора.

Лекарствени взаимодействия (4-4) при назначаване на ципрофлоксацин, нофлоксацин и Peffloxacin, заедно с препарати, които са наклонени урина (инхибитори на волонархира, цитрати, натриев бикарбонат), рискът от кристалурия и нефротоксични ефекти се увеличават. При едновременна употреба с аслоциллин и циметидин, поради намаляването на секрецията на каналите, елиминирането на флуорохинолоните се забавя и техните концентрации в кръвта се увеличават.

Група макролиди 14-членен: естествен - еритромицин полусинтетичен - кларитромицин, рокситромицин 15-членен (азидида): полусинтетичен - азитромицин 16-членен: естествен - спирамицицин, йозамамицин, мадамицин полу-синтетичен - мадамицинов ацетат gr "+" \\ t

Механизмът на действие на макролида временно спиране на възпроизвеждането на грам-положителни печки. Ефектът се дължи на нарушение на синтеза на протеин от микробните клетъчни рибозоми. Като правило макролидите имат бактериостатичен ефект, но във високи концентрации, бактериологично на бета хемолитични стрептокок групи А, пневмокок, причинители и дифтерия са способни да действат. Имат умерена имуномодулаторна и противовъзпалителна активност. Unebeat цитохром R-450 в черния дроб.

Взаимодействия с лекарства (1-2) на макролиди инхибират метаболизма и увеличават концентрацията на кръвта на индиректните антикоагуланти, теофилин, карбамазепин, валпроева киселина, дисспирамид, спорове, циклоспорин. Опасно е да се комбинират макролиди с терфенеинадин, астхемизол и цизаприд поради опасността от развитието на тежки сърдечни заболявания, дължащи се на удължението на QT интервала. Макролидите увеличават бионаличността на дигоксин, когато приемат вътре, поради отслабването на нейното инактивиране на чревната микрофлора.

Лечебни взаимодействия (2-2) Антациди намаляват абсорбцията на макролиди, особено азитромицин, в стомашно-чревния тракт. Рифампицин повишава метаболизма на макролиди в черния дроб и намалява тяхната концентрация в кръвта. Макролидите не трябва да се комбинират с линкозамиди поради подобен механизъм на действие и възможна конкуренция. Еритромицин, особено когато в / в приложение, е в състояние да укрепи абсорбцията на алкохол в стомашно-чревния тракт и да увеличи концентрацията му в кръвта.

Естествени тетрациклинови групи: тетрациклин полусинтетич: доксициклин задържа клинично значение в хламидни инфекции, рикетциоза, телерелиоза и някои особено опасни инфекции, тежка акне. Механизмът на действие има бактериостатичен ефект, нарушавайки синтеза на протеини в микробна клетка. GR "+" GR "-"

Лечебни взаимодействия (1-2) при приемане, едновременно с антиациди, съдържащи калций, алуминий и магнезий, с натриев хидрокарбонат и холестирамин, тяхната бионаличност може да намалее поради образуването на не-квазиви комплекси и увеличаване на рН на стомаха съдържание. Следователно трябва да се спазват интервали от 1-3 часа между приемането на изброените лекарства и антиациди. Не се препоръчва да се комбинират тетрациклери с железни препарати, тъй като тя може да бъде нарушена чрез тяхната взаимна абсорбция.

Лекарствени взаимодействия (2-2) Карбамазепин, фенитоин и барбитуратите повишават чернодробния метаболизъм на доксициклин и намаляват концентрацията на кръвта, която може да изисква корекция на дозата на това лекарство или да го замени с тетрациклин. Когато се комбинира с тетрацикли, е възможно да се намали надеждността на естроген, съдържащи орални контрацептиви. Тетрациклините могат да повишат ефекта на индиректните антикоагуланти поради инхибирането на техния метаболизъм в черния дроб, което изисква внимателен контрол на протромбиновото време.

Linkosamide Group естествено: Линкомицин Неговият полусинтетичен аналог: Механизмът на клиндамицин има бактериостатичен ефект, който се дължи на инхибиране на синтеза на протеинови рибозоми. При високи концентрации може да има бактерициден ефект. Тесен спектър на антимикробна активност - (грам-положителни намотки (като препарати за втори ред) и не-относителна анаеробна флора. GR "+"

Лечебни взаимодействия Антагонизъм с хлорамфеникол и макролиди. С едновременна употреба с опиоидни аналгетици, инхалационни лекарства или мускулни релаксанти, дишане е възможно. Kaolin и Atapulgite-съдържащи антихиаграм препарати намаляват абсорбцията на линкозамиди в стомашно-чревния тракт, поради което се изискват интервали от 3-4 часа между приема на тези лекарства.

Гликопептидна група естествено: ванкомицин и teicoplast механизмът на действие нарушава синтеза на клетъчната стена на бактериите. Бактерицидните действия обаче по отношение на ентерококи, някои стрептококи и коагуларни стафилококи, бактериостатично действие. Препарати за избор с инфекции, причинени от MRSA, както и ентерококи, устойчиви на ампицилин и аминогликозиди гр "+"

Лекарствените взаимодействия при едновременно използване с местни анестетици увеличава риска от развитие на хиперемия и други симптоми на хистаминова реакция. Аминогликозиди, амфотерицин В, полимиксин В, циклоспорин, диуретици на цикъла увеличават риска от невротоксични ефекти на гликопептиди. Аминогликозиди и стакрия киселина увеличават риска от гликопептиден изход.

Полимиксин полимиксин В полимиксин полимиксин М - Устният механизъм за действие е бактерициден ефект, който е свързан с нарушение на целостта на цитоплазмената мембрана на микробната клетка. Тесен спектър на активност, висока токсичност. Полимиксин В е резервен препарат, използван за лечение на кино инфекция, полимиксин m-gts инфекция. GR "-"

Натурален Rfamicin: Rfamicin SV, Rfamicin S полу-синтетичен: рифампицин, рифабутин механизъм на действие бактерициден ефект, специфични инхибитори на синтез на РНК. Широк спектър от активност. Rifampicin - PTP (анти-туберкулозно лекарство) на първия ред, рифабутин - PTP на втория ред. GR "-" GR "+"

Лекарствени взаимодействия Рифампицин - индуктор микрозомални ензими на цитохромната система P-450; Ускорява метаболизма на много лекарства: непреки антикоагуланти, орални контрацептиви, глюкокортикоиди, перорални антидиабетни средства; Дигитоксин, хинидин, циклоспорин, хлорамфеникол, доксициклин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол. Пиразинамид намалява концентрацията на рифампицин в кръвната плазма в резултат на въздействието върху чернодробния или бъбречния клирънс на последния.

Хлорамфеникол естествен: хлорамфеникол (левомицетин) механизъм на действие бактериостатично действие, дължащо се на нарушаване на синтеза на протеинови рибозоми. При високи концентрации има бактерициден ефект срещу pneumococcus, meningococcus и h.influenzae. Използва се като подготовка II от серия при лечението на менингит, рикетреоза, салмонелоза и анаеробни инфекции.

Лечебни взаимодействия на антагониста на макролиди и либозамиди. Намалява ефективността на желязоната киселина и витаминните препарати при 12 поради отслабването на стимулиращия им ефект върху хемопоите. Инхибиторът на микрозомните чернодробни ензими повишава ефектите на орални антидиабетни препарати, фенитоин, варфарин. Индуктори с микрозомални ензими на черния дроб (рифампицин, фенобарбитал и фенитоин) намаляват концентрацията на хлорамфеникол в серума.

Изпратете добрата си работа в базата знания е проста. Използвайте формата по-долу

Студентите, завършилите студенти, млади учени, които използват базата на знанието в обучението и работата ви, ще ви бъдат много благодарни.

Публикувано от http://www.allbest.ru/

Въведение

1. Класификация на антибиотиците

2. Бета-лактам антибиотици

3. Penicillins.

4. Групата на цефалоспорини

5. Група карбапени

6. Група монобакамат

7. група тетрациклин

8. Група от аминогликозид

9. Левомицетина

10. Гликопептидна група

11. Линкоосамидна група

12. Анти-туберкулозна химиотерапия

13. Класификация на антитуберкулозни лекарства на Международния съюз на туберкулоза

14. Полипептиди.

Литература

Въведение

Антибиотици - Това са вещества, които потискат растежа на живите клетки, най-често прокариот и най-прост. Антибиотиците могат да бъдат естествени (естествени) произход и изкуствени (синтетични и полусинтетични).

Антибиотиците с естествен произход най-често се произвеждат от актиномицети и мухъл гъби, но могат също да бъдат получени от бактерии (полимиксини), растения (фитоциди) и животински тъкани и риба.

Антибиотиците, които потискат растежа и възпроизвеждането на бактерии, се използват като лекарства. Широкото използване на антибиотици и онкологична практика, като цитостатични (антитуморни) лекарства. При лечението на заболявания на вирусната етиология използването на антибиотици не е препоръчително, тъй като те не могат да повлияят на вирусите. Беше отбелязано обаче, че редица антибиотици (тетрациклери) могат да повлияят на големи вируси.

Антибактериалните лекарства са синтетични препарати, които нямат естествени аналози и осигуряват преобладаващ ефект върху растежа на бактериите.

Изобретяването на антибиотиците може да се нарече революция в медицината. Първите антибиотици бяха пеницилин и стрептомицин.

1. Класификация на антибиотиците

От естеството на въздействието върху бактериалната клетка:

1. Бактериостатични препарати (спиране и възпроизвеждане на бактерии)

2. Бактерицидни препарати (унищожават бактерии)

От метода за получаване на отличителни антибиотици:

1. естествено

2. Синтетичен

3. Полисинтъин

В посоката на действие разграничават:

1. Антибактериални

2. Антитумор

3. противогъбично

Спектърът се отличава с:

1. Широк спектърни антибиотици

2. Антибиотици на тесния спектър на действие

По химическа структура:

1. Бета-лактам антибиотици

Penicillins - се произвеждат от колониите на гъбичките на мухъл penicillinum. Breaks: Биосинтетичен (пеницилин G-бензилпеницилин), аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, баракцицилин) и полу-синтетичен (оксацилин, метицилин, хлоксацилин, дилоксицилин, флуклоцилин) пеницилини.

Цефалоспорините се използват по отношение на пеницилин бактериите. Цефалоспорини разграничават: 1-ви (Zefenin, цефалексин), 2-ри (цефазолин, cefhamesin), 3-ти (цефриаксон, цефтаксим, цефуроксиме) и 4-ти (cefepim, cefpir) поколения.

Карбапени - антибиотици с широки спектър. Структурата на карбапените определя тяхната висока устойчивост на бета лактамази. Карбапените включват: Meropenem (Merone) и Imphene.

Monobactama (Azitreon)

2. Макролиди - антибиотици със сложна циклична структура с бактериостатично действие. В сравнение с други антибиотици са по-малко токсични. Те включват: еритромицин, олеаномицин, рокситромицин, азитромицин (Sumamed), кларитромицин и др. Също така сред макролидите включват: азалица и кетолиди.

3. Тетрациклини - се използват за лечение на инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища, лечение на тежки инфекции като сибирски язви, туларемия, бруселия. Той има бактериостатично действие. Обърнете се към класа на поликетиди. Сред тях се отличават: естествен (тетрациклин, окситетрациклин) и полу-синтетичен (метациклин, хлортър, доксициклин) тетрациклини.

4. Аминогликозиди - лекарства от тази група антибиотици са силно токсични. Използвани за лечение на тежки инфекции като инфекция на кръвта или перитонит. Тя има бактерицидно действие. Аминогликосидиактивни по отношение на грам-отрицателните аеробни бактерии. Те включват: стрептомицин, гентамицин, канамицин, неомицин, амикацин и др.

5. Левомицетини - с използването на антибиотици от тази група, съществува риск от сериозни усложнения - увреждането на костния мозък, генериращ кръвните клетки. Той има бактериостатично действие.

6. Glixopeptide антибиотици нарушават синтеза на клетъчната стена на бактериите. Той има бактерициден ефект, обаче, бактериостатичният ефект на антибиотиците на тази група е възможен във връзка с ентерококален, стрептококи и стафилокока. Те включват: ванкомицин, teicoplast, daptomicin и др.

7. Линкоозамидите имат бактериостатично действие. При високи концентрации по отношение на силно чувствителните микроорганизми може да бъде показан бактерициден ефект. Те включват: линеомицин и клиндамицин

8. анти-туберкулозни лекарства - изониазид, фивазид, салуб, метасид, етионамид, протоонамид.

9. Полипептиди - антибиотици от тази група в неговата молекула съдържат остатъци от полипептидни съединения. Те включват: грамицидин, полимиксини m и b, bacitrazin, kolistin;

10. Дооленсамите включват: амфотерицин в, нистатин, лев стая, натамицин

11. Антибиотици от различни групи - рифамицин, ристомицин сулфат, фузидин-натрий и др.

12. противогъбични лекарства - причиняват смъртта на клетките на гъбичките, унищожавайки структурата на мембраната. Притежават литично действие.

13. Анти лица - диафенилсулфофон, солидна, диуцифон.

14. Антрациклин антибиотици - те включват антитуморни антибиотици - доксорубицин, карминномицин, регулиране, аклаубицин.

2. Бета-лактам антибиотици

Към B-лактам антибиотици (B-лактарам), който съчетава присъствието в структурата на пръстена B-лактам, включва пеницилини, цефалоспорини, карбапени и монобактами с бактерицидно действие. Приликата на химическата структура предопределя същия механизъм на действие на целия B-лактам (нарушаване на синтеза на клетъчната стена на бактериите), както и кръстосани алергии към някои пациенти.

Пеницилините, цефалоспорините и монобактамите са чувствителни към хидролизиращото действие на специални ензими - в лактами, произведени от редица бактерии. Карбапените се характеризират със значително по-висока устойчивост на v-лактамази.

Като се има предвид високата клинична ефикасност и ниска токсичност, B-лактам антибиотиците образуват основата на антимикробна химиотерапия на настоящия етап, заемаща водещо място при лечението на повечето инфекции.

3. Penicillins.

Пеницилините са първите антимикробни препарати, разработени на базата на биологично активни вещества, произведени от микроорганизми. Източникът на всички пеницилини, бензилпеницилин е получен в началото на 40-те години на 20-ти век. Понастоящем пеницилин групата включва повече от десет антибиотици, които, в зависимост от източниците на производство, характеристиките на структурата и антимикробната активност са разделени на няколко подгрупи (таблица 1).

Общи свойства:

1. Бактерицидно действие.

2. Ниска токсичност.

3. гасене главно чрез бъбреците.

4. Широка диапазон на дозиране.

Кръстосани алергии между всички пеницилини и частично цефалоспорини и карбапени.

Естествени пеницилини. Естествените пеницилини включват по същество бензилпеницилин. Обаче, на базата на спектъра на активността, продължителен (бензилпеницилинпротеч, бензил бензилпеницилин), император (феноксиметилпеницилин, бензатинфеноксиметилпеницилин) производни) може също да се припише на тази група. Всички те са унищожени в лактамази, така че те не могат да бъдат използвани за терапия на стафилококови инфекции, тъй като в повечето случаи стафилококите произвеждат в лактамази.

Полусинтетични пеницилини:

Антистафкокови пеницилини

Пеницилини с разширен спектър на дейност

Антсингенски пеницилини

4. Група цефалоспорини

Цефалоспорините са представители на V-лактамов. Те се считат за един от най-обширните класове. Поради ниската си токсичност и висока ефективност, цефалоспорините използват много по-често от други усилватели. Антимикробната активност и фармакокинетичните характеристики определят използването на една или друга антибиотична група от цефалоспорини. Тъй като цефалоспорините и пеницилините имат структурно сходство, тези групови лекарства се характеризират със същия антимикробен механизъм, както и кръстосани алергии при някои пациенти.

Има 4 поколения цефалоспорини:

I поколение - цефазолин (парентерална употреба); Цефалексин, цефадроксил (орална употреба)

II поколение - цефуроксим (парентерален); Цефуроксиме акситил, cefaclor (орален)

III поколение - cefotaxim, цефтриард, цефтазидим, цефопазазон, цефоперазон / сулбактам (парентерален); Zefisim, cefibitene (устен)

IV поколение - cefepim (парентерален).

Механизъм на действие. Ефекта на цефалоспорините бакрицид. Референциите на цефалоспорините включват пеницилин-свързващи бактериални протеини, които изпълняват ролята на ензимите на крайния етап на синтеза на пептидаглика (биополимер е основният компонент на клетъчната стена на бактериите). В резултат на блокиране на синтеза на пептидогликан бактерията умира.

Спектър на дейността. Цефалоспорините от I до III поколение се характеризират с тенденция да разширяват кръга на активност, както и увеличаване на нивото на антимикробната активност по отношение на грам-отрицателни микроорганизми и намаляване на нивото на активност по отношение на грам-положително бактерии.

Общо за всички цефалоспорини - Това е липса на тежка активност по отношение на L.Monocytogenes, MRSA и Enterococci. Цефалоспорини показват по-малка чувствителност на ЦНС в сравнение със S.Aureus.

Цефалоспорини и поколение. Те имат подобен антимикробен спектър на активност със следната разлика: има повече препарати, предназначени за парентерално приложение (цефазолин), а не препарати за орално приложение (цефадроксил, цефалексин). Действието на антибиотиците подлежи на чувствителен на Meticilla Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. (S.pneumoniae, s. mogenes). Цефалоспорините на II поколението се характеризират с по-малко антифенококова активност, в сравнение с аминопеници и по-голямата част от цефалоспорините на следващите поколения. Цефалоспорините изобщо не действат на лепкави и ентерококи, което е клинично важна характеристика на този клас антибиотици. Цефалоспорините разкриват резистентност към действието на стафилококови В-лактами, но въпреки това в отделни щамове (хиперпродуци на тези ензими) може да се появи умерена чувствителност. Цефалоспорините, които съм поколение и пеницилините не са активни по отношение на пневмококите. В генериране на цефалоспорини, тесен спектър на действие и ниско ниво на активност по отношение на грам-отрицателните бактерии. Тяхното действие ще се прилага за Neisseria SPP. Въпреки това клиничното значение на този факт е ограничен. Клинично незначителна активност на цефалоспорините, които съм поколение срещу M.Satarrhalis и H.influenzae. На m.satarrhalis, естествено активно активно активно, но показват чувствителност към хидролиза в лактамази, произвеждайки почти 100% от щамовете. Объркан от влиянието на цефалоспорините, които съм поколение на представители на семейство Enterobacteriaceae: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, и клиничното значение отсъстват в дейността по отношение на Schigell и Salmonella. Щамовете на P.mirabilis и E. coli, които провокират придобиването на Общността (особено нозокомиално) инфекции, се характеризират с широко разпространена съпротива поради производството на лактами на разширен и широк спектър от действие.

В други ентеробактерии, неразредени бактерии и Pseudomonas spp. Разкрита съпротива.

B.fragilis и свързаните с тях микроорганизми показват стабилност и представители на редица анаероби са чувствителност към действието на цефалоспорини, които съм поколение.

ЦефалоспориниII.поколение. Цефуроксим и цемаклор са двама представители на това поколение - се различават помежду си: имат подобен антимикробен спектър на действие, при цефуроксим, в сравнение с цефаколор, има голяма активност по отношение на Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. И двата лекарства не показват активност по отношение на наследи, Enterococci и MRSA.

Pneumococcus се проявява в пеницилин и поколение цефалоспорини. Представители на генерирането на цефалоспорини II се характеризират с по-напреднал спектър от влияние върху грам-отрицателните микроорганизми, отколкото цефалоспорините на първото поколение. Както цефуроксим, така и цемаклорната активност по отношение на Neisseria spp., Но само действието на цефуроксим на гонококите е белязано от клинична активност. На Haemophilus spp. и М. Катархалис засяга по-силно цефуроксим, тъй като показва устойчивостта на хидролизата им в лактамази, а тези ензими частично унищожават цефаклора. От представители на семейството на Enterobacteriaceae са изложени на наркотици не само P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, но също така и c.diversus, p.vulgaris, klebsiella spp. По време на производството на микроорганизми, изброени по-горе, широкият спектър в лактамите им остава чувствителността към цефуроксим. Cefaclore и Cefuroxime имат функция: те са унищожени от лактамази на разширения спектър. Някои щамове P.Sturetgeri, P.Stuartii, M.Morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. In vitro умерената чувствителност към цефуроксима може да се прояви, но няма смисъл да се използва това лекарство при лечението на инфекции, чиито патогени са горните бактерии. Ефектът на цефалоспорините II на поколение не се прилага за анаероса на групата B.FRAGILIS, псевдомонадс и други неензимни микроорганизми.

Cephalosporins III поколение. Генерациите на цефалоспорини III са заедно с общи характеристики, има някои характеристики. ЦEFTRIAXONE и CEFOTAXIM са основният усилвател на тази група и на практика не се различават един от друг в техните антимикробни действия. И двата лекарства активно действат върху Streptococcus spp., В същото време, в основната част на пневмококите, както и в зелените стрептококи, показващи резистентност към пеницилин, чувствителността към цефтриаксон и цефтаксим са запазени. Ефектът на Cefotaxim и цефтриаксон е обект на S.AUREUS (с изключение на MRSA), в малко по-малка степен - KNS. Corynebacteria (с изключение на C.jeikeium), като правило, проявява чувствителност. Стабилност Изложба B.SEREUS, B.ANTRACIS, L.MONOCYTOGENES, MRSA и ENTEROCOCCI. Високата активност на цефтриаксон и цефтаксим демонстрира по отношение на h.influenzae, m.catarrhalis, gonococcal и montingokokkov, включително щамове с намалена чувствителност към действието на пеницилин, независимо от механизма за стабилност. Почти всички представители на семейство Enterobacteriaceae, вкл. Микроорганизмите, които произвеждат b-лактамази на широк спектър, са обект на активни естествени ефекти на цефтаксим и цефтриаксон. E.coli и klebsiella spp. Те имат стабилност, най-често поради продуктите на БРС. Хиперпродукцията на хромозомалната B-лактама клас С обикновено е причинена от стабилността на p.rettgeri, p.stuartii, m.morganii, serratia spp., C.freundii, enterobacter spp.

Понякога активността на цефтаксим и цефтриардон in vitro се проявява във връзка с някои щамове на P.AERUGINOSA, други неензимни микроорганизми, както и B.FRAGILIS, но това не е достатъчно, за да се гарантира, че те могат да бъдат използвани при лечението на съответните инфекции.

Между цефтазидим, цефоперазон и цефутаксим, цефтриаксон има прилики по основните антимикробни свойства. Отличителни характеристики на цефтазидим и цефоперазон от Cefotaxim и цефтриаксон:

Показват висока чувствителност към хидролиза brs;

Има значително по-малко активност по отношение на стрептококите, предимно s.pneumoniae;

Изразена активност (особено в цефтазидим) по отношение на p.aeruginosa и други. Нефернизиращи микроорганизми.

Разликите между цефексима и цефубутен от cefotaxim и ceftriaxone:

И двата лекарства не действат или действат на p.rettgeri, p.stuartii, m.morganii, serratia spp., C.freundii, enterobacter spp.;

Цифибуците са ниски ефективни по отношение на зелените стрептококи и пневмококите са малко изложени на цефтибутен;

Няма значителна дейност по отношение на Staphylococcus spp.

Cephalosporins IV поколение. Между CEFEPIM и цефалоспорините III от генерирането много общо в много параметри. Въпреки това, характеристиките на химическата структура позволяват на CeFpin да проникне с по-голямо доверие през външната мембрана на грам-отрицателни микроорганизми, както и да има относителна резистентност към хидролиза на хромозомни В-лактамази от клас С. следователно, заедно с неговите свойства които отличават основните цефалоспорини на III поколение (цефтриаксон, Cefotaxim), Cefpinim има следните характеристики:

Висока активност във връзка с неензим микроорганизми и p.aeruginosa;

Повишена устойчивост на хидролиза при лактами на разширен спектър (този факт не определя напълно клиничната му стойност);

Ефект върху следните микроорганизми-хиперпродуктори на хромозомален V-лактама клас C: P.RETTGERI, P.STUARTII, M.RORGANII, SERRATIA spp., C.Freundii, Enterobacter SPP.

Инхибиращи се цефалоспорини. Cefoperazone / Sulbaktam е единственият представител на тази група в Лактам. В сравнение с цефоперазона, комбинираното лекарство има разширен спектър от действие чрез влияние върху анаеробните микроорганизми. Също така, действието на лекарството подлежи на по-голямата част от щамовете на ентеробактериите, които произвеждат в лактамази с удължен и широк спектър. Антибактериалната активност на сулбактата позволява на този усилвател да проявява висока активност с Acinetobacter SPP.

Фармакокинетика. Операционните цефалоспорини имат добро засмукване в стомашно-чревния тракт. Специфичното лекарство се отличава с нейната бионаличност, варираща между 40-50% (в реплика) и 95% (при цефаклор, цефадроксил и цефалексин). Наличието на храна може леко да забави барабаните на цефибуци, цефиксима и цефаколост. Храната помага по време на усвояването на цефуроксиме акситил освобождава активния цефуроксим. При въвеждането на V / m има добра абсорбция на парентерални цефалоспорини. Разпределението на цефалоспорините се извършва в много органи (с изключение на простатната жлеза), тъканите и тайните. В перитонеалните, плеврални, перикардиални и синовиални течности, в костите, меките тъкани, кожата, мускулите, черния дроб, бъбреците и белите дробове, високите концентрации са маркирани. Cepoperazon и ceftriaxone създават най-високите нива в жлъчката. В цефалоспорините, по-специално цефтазидим и цефуроксим, способността да се проникне в вътреочната течност е добре и да не се създават терапевтични нива в задната камера на очите. Cephalosporins III генериране (цефтазидим, цефтриаксон, cefotaxim) и IV поколение (CEFEPIM) имат най-голяма способност да преминават през BGB, както и за създаване на терапевтични концентрации в кода. Цефуроксим умерено преодолява BGB единствено в случай на възпаление на мозъчните обвивки.

В повечето цефалоспорини (с изключение на цефтаксим, биопресняване с образуването на активен метаболит) няма способност да се метаболизира. Заключението на лекарства се извършва главно чрез бъбреците, като същевременно създава много високи концентрации в урината. ЦEFTRIAXONE и CEFOPERASON имат двоен път на отстраняване - черния дроб и бъбреците. Повечето цефалоспорини имат полуживот от 1 до 2 часа. Цизнел, Zefisim се различава в по-дълъг период - 3-4 часа, при цефтриаксон се увеличава до 8,5 часа. Благодарение на този индикатор тези лекарства могат да бъдат взети 1 път на ден. Бъбречната недостатъчност води до корекция на режима на дозиране на антибиотиците на групата на цефалоспорините (с изключение на цефопезона и цефтриаксон).

Цефалоспорини и поколение. Най-вече днес цефазолин Използван като периоперативна профилактика в операция. Използва се и при инфекции на меки тъкани и кожа.

Тъй като цефязолинът има тесен спектър от активност и сред потенциалните патогени, съпротивлението към действието на цефалоспорини е често срещано, след това препоръки за използване на цефазолин за лечение на инфекции на дихателните пътища и MVP днес няма достатъчно оправдания.

Cephalexin се използва при лечението на стрептококов тонсолотлофаригит (като подготовка на втория ред), както и прекалено болнични инфекции на меките тъкани и кожата на светлината и умерена тежест.

Cephalosporins II поколение

Цефуроксим използван:

В рамките на пневмония на Общността, изискваща хоспитализация;

В общностни инфекции на меки тъкани и кожа;

С IWE инфекции (пиелонефрит на средна и тежка тежест); Антибиотичен цефалоспорин тетрациклин анти-туберкулоза

Като периоперативна профилактика в операцията.

Cefaclor, цефуроксим аксетил Използван:

При инфекции на VDI и NDP (пневмония, придобито от общността, обостряне на хроничен бронхит, остър синузит, ISO);

Под пълноцветни инфекции на меките тъкани и кожата на светлината, умерена тежест;

IMP инфекции (остър цистит и пиелонефрит при деца, пиелонефрит при жени по време на кърмене, пиелонефрит на светлина и умерена тежест).

Цефуроксим акситил и цефуроксим могат да се използват като стъпала.

Cephalosporins III поколение

Ceftriakson, Cefotaxim Приложете с:

Не-болнични инфекции - остър гонорея, ISO (цефтриаксон);

Тежки нозокомиални и обществени инфекции - сепсис, менингит, генерализирани салмонели, инфекции на малки органи на таза, интрабелни инфекции, тежки форми на инфекции на фуги, кости, меки тъкани и кожа, тежки форми на IWE инфекции, NDP инфекции.

Cefoperasazon, цефтазидим предпишете с:

Лечение на тежки обществени и нозокомиални инфекции на различна локализация в случай на потвърден или етиологичен ефект на P.Aeruginosa и др. Неферментиращи микроорганизми.

Лечение на инфекции на фона на имунодефицит и неутропения (включително неутропебречна треска).

Генерацията на цефалоспорини III може да се прилага парентерално под формата на монотерапия или заедно с антибиотици и др. Групи.

Cefibutene, Zefisim. ефективни:

Приинфекции на MVP: остър цистит и пиелонефрит при деца, пиелонефрит при жени по време на бременност и кърмене, пиелонефрит на светлина и умерена тежест;

Като устен етап от поетапната терапия с различни тежки носокомиални и общностни инфекции, причинени от грам-отрицателни бактерии, след получаване на резистентен ефект от лекарства, предназначени за парентерално приемане;

В случай на инфекции на DPI и NDP (приемане на цефибуци в случай на възможна пневмококова етиология не се препоръчва).

Cefoperazazon / Sulbaktam. приложи:

При лечението на тежки (предимно нозокомиални) инфекции, причинени от смесена (аеробна анаеробна) и полиустойчива микрофлора - сепсис, NDP инфекции (белодробен абсцес, белодробен абсцес, пневмония), сложни инфекции MWP, интраабдоминални инфекции на малък таза;

В случай на инфекции срещу неутропения, както и други имунодефицитни държави.

Cephalosporins IV поколение. Използва се с тежки, предимно нозокомиални, инфекции, провокирани от полиустойчива микрофлора:

Интраабдоминални инфекции;

Инфекции на фуги, кости, кожа и меки тъкани;

Сложни неблагодарни вещества

NDP инфекции (празна плевра, абсцес на белия дроб, пневмония).

Също така генерирането на цефалоспорини е ефективно при лечението на инфекции на фона на неутропения, както и други имунодефицитни държави.

Противопоказания

Невъзможно е да се използва с алергични реакции към цефалоспорини.

5. Група карбапенем

Карбапените (увита и меропенем) принадлежат към v-лактами. В сравнение с пеницилини и цефалоспорини, те са по-устойчиви на хидролизиращи ефекти на бактериал в-лактамаз, включително BLRS.и имат по-широк спектър на дейност. Използвани при тежки инфекции на различна локализация, включително носокомиалПо-често като резервни препарати, но в случай на заплашване на живота, инфекциите могат да се разглеждат като приоритетна емпирична терапия.

Механизъм на действие. Карбапените имат мощен бактерициден ефект, дължащ се на разрушаване на клетъчната стена на бактериите. В сравнение с други B-лактами, карбапените могат да проникнат във външната мембрана на грам-отрицателни бактерии и освен това да имат произнасян ПЕ по отношение на тях.

Спектър на дейността. Карбапените действат върху много грам-положителни, грам-отрицателни и анаеробни микроорганизми.

Карбапените са чувствителни стафилококи (с изключение на MRSA.), стрептококи, включително S.pneumoniae. (според активността във връзка с карбапенамите на фъсването са по-ниски ванкомицин), Гонококи, менингококи. Изипенем действа E.faecalis..

Карбапените са много активни във връзка с повечето грам-отрицателни бактерии Enterobacteriaceae. (Чревна пръчка, Klebsiella, Protea, Enterobacter, Citrobacter, Asinobacter, Morganla), включително по отношение на щамове, устойчиви на cephalosporins III-IV поколения и инхибитори на пеницилините. Донякъде по-ниска активност по отношение на протеа, назъбване, H.influenzae.. Повечето щамове P.aeruginosa. Първоначално чувствителен, но в процеса на прилагане на карбапери, има увеличение на съпротивата. Така, според многоцентрово епидемиологично проучване, проведено в Русия през 1998-1999 г., устойчивост на имипенем на носокомиални щамове P.aeruginosa. В ортът възлиза на 18.8%.

Карбапените са сравнително лошо действащи B.cepaacia.Устойчив е S.maltophilia..

Карбапените са много активни по отношение на формирането на спора (с изключение на C.difficile.) и неприязън (включително Б. Fragilis.) Anaerobov.

Вторична стабилност на микроорганизмите (с изключение на P.aeruginosa.) Рядко се развива на карбапените. За устойчиви патогени (с изключение на P.aeruginosa.) Характеризира се с кръстосано съпротивление на имипенем и меропенем.

Фармакокинетика. Карбапените се прилагат само парентерално. Добре разпространен в тялото, създавайки терапевтични концентрации в много тъкани и тайни. При възпаление на мозъчните обвивки проникват през BGB, създавайки концентрации в CME, равно на 15-20% от нивото на кръвното плазма. Карбапените не се метаболизират, получени главно от бъбреците непроменени, следователно с бъбречна недостатъчност, има значително забавяне на тяхното премахване.

Поради факта, че привлекателността е инактивирана в бъбречните канали на ензим дехидропптидаза I и в същото време терапевтични концентрации в урината не се създават, той се използва в комбинация с циластатин, който е селективен инхибитор на дехидропптидаза I.

При провеждане на хемодиализа карбапенамите и циластатин бързо се отстраняват от кръвта.

Индикации:

1. тежки инфекции, предимно нозокомиал, причинени от поли-устойчива и смесена микрофлора;

2. ИnFECS NDP. (пневмония, абсцес на белия дроб, плеврален емпиема);

3. сложно инфекции MVP.;

4. Иntrabdominal инфекции;

5. Иnfections на последната паза;

6. Отepsis.;

7. Икожа и мека тъкан;

8 И. nfecs на гръб и се присъединява (само чрез имипенем);

9. Д.ndocarditis. (само чрез имипенем);

10. бактериални инфекции при пациенти с неутропения;

11. Менингит (Само за Меропен).

Противопоказания. Алергична реакция към карбапените. Имипенем / циластатин не може да се използва като алергична реакция към циластатин.

6. Група монобакамат

От монобактам, или моноцикличен V-лактам, в клинична практика се прилага един антибиотик - aztreonam.. Той има тесен спектър от антибактериална активност и се използва за лечение на инфекции, причинени от аеробна грам-отрицателна флора.

Механизъм на действие.Azitreons имат бактерициден ефект, който е свързан с нарушение на образуването на клетъчната стена на бактериите.

Спектър на дейността. Оригиналността на антимикробния спектър на агтреонама се дължи на факта, че е устойчив на много v-лактамази, произведени чрез аеробна грам-отрицателна флора, и в същото време унищожени в лактамази на стафилококи, бактерии и бр.

Клиничното значение е активността на Ацтреонама по отношение на много микроорганизми на семейството Enterobacteriaceae. (E.coli., Enterobacter, Klebsiella, Protea, Sergery, Citrobacter, Providence, Morganla) и P.aeruginosa.по отношение на носокомиалните щамове, устойчиви на аминогликозиди, уреопеницилини и цефалоспорини.

Aztreonam не действа в Asinobacter, S.maltophilia., B.cepaacia., грам-положителни намотки и анаероби.

Фармакокинетика.Azitreon се прилага само парентерално. Разпределя се в много тъкани и околната среда. Той преминава през пр. Хр. С възпаление на мозъчните обвивки, през плацентата и прониква в кърмата. Той е много леко метаболизиран в черния дроб, екскретира се главно от бъбреците, с 60-75% непроменени. Полуживотът по време на нормалната функция на бъбреците и черния дроб е 1,5-2 часа, при цироза на черния дроб може да се увеличи до 2,5-3.5 часа, с бъбречна недостатъчност - до 6-8 часа. При провеждане на хемодиализа, Концентрацията на агтреонама в кръвта намалява 25-60%.

Показания.Aztreonam е резервен подготовка за лечение на инфекции на различно място, причинено от аеробни грам-отрицателни бактерии:

1. инфекции на НПР (придобита на Общността и нозокомиална пневмония);

2. интраабдоминални инфекции;

3. инфекции на органите на малки таза;

4. инфекция на MVP;

5. инфекции на кожата, меки тъкани, кости и стави;

6. сепсис.

Като се има предвид тесният антимикробен спектър на Aztreonma действието, по време на емпирична терапия на тежки инфекции трябва да се предписва в комбинация с усилвател, активен срещу грам-положителни печки (оксацилин, цефалоспорини, линкоозамиди, ванкомицин) и анаеробов (метронидазол).

Противопоказания.Алергични реакции към ацстроона в историята.

7. група тетрациклин

Тетрациклините са един от ранните класа на усилвателя, първите тетрацикли са получени в края на 40-те години. Понастоящем, поради появата на голям брой микроорганизми, устойчиви на тетрацикли и многобройни HP, които са характерни за тези лекарства, тяхната употреба е ограничена. Най-голямата клинична стойност на тетрациклин (естествен тетрациклин и полусинтетичен доксициклин) са запазени с хламидни инфекции, рикетциоза, някои зоонози, тежки акне.

Механизъм на действие. Тетрациклините имат бактериостатичен ефект, който е свързан с прекъсване на протеиновия синтез в микробна клетка.

Спектър на дейност. Тетрациклините се считат за усилвател с широк спектър от антимикробна активност, но в процеса на много години на употреба много бактерии са придобили резистентност към тях.

Сред грам-позитивните котел са най-чувствителните към пневмококите (с изключение на ARP). В същото време, по-устойчив повече от 50% от щамовете S.Pyogenes.повече от 70% от стафилококите носокомиални щамове и по-голямата част от ентерококите. От грам-отрицателен кокци, менингококи и M.catarrhalis.И много гонококи са устойчиви.

Тетрациклетите действат върху някои грам-положителни и грам-отрицателни пръчки - Listeria, H.influenzae, h.ducreyi., Иракиния, Campylobacter (включително H.PYLORI.), Brucella, Bartonella, Vibrihrines (включително Holera), причинители на гранулома, сибирски язви, чума, туларемия. Повечето от щамовете на чревните пръчки, Salmonella, Shigell, Klebsiell, Enterobacter са стабилни.

Тетрациклините са активни срещу Spirochete, Leptospir, Borrelius, Rickettsies, Chlamydia, Mycoplasmas, Actinomycetes, някои най-прости.

Сред анаеробната флора до тетрациклетите са чувствителни към Klostridia (с изключение на C.difficile.), Fuzobacteria, P.ACNES.. Повечето бактериични щамове са стабилни.

Фармакокинетика. Когато приемате вътре, тетрациклинът се абсорбира добре и доксициклинът е по-добър от тетрациклин. Доксициклин Бионаличността не се променя и тетрациклин - 2 пъти намалява под влиянието на храната. Максималните концентрации на препарати от кръвна серум се създават за 1-3 часа след приемане. Когато в / във въведението, значително по-високите концентрации в кръвта се постигат бързо, отколкото при поглъщане.

Тетрациклините се разпределят в много органи и екологични среди, а доксициклин създава по-високи тъканни концентрации от тетрациклин. Концентрациите в CMF са 10-25% от серумните нива, концентрациите в жлъчката 5-20 пъти по-висока от в кръвта. Тетрациклетите имат висока способност да преминават през плацентата и да проникнат в кърмата.

Екскрецията на хидрофилния тетрациклин се извършва главно от бъбреците, така че с бъбречна недостатъчност, неговото елиминиране е значително нарушено. Повече липофилен доксициклин се екскретира не само от бъбреците, но и на стомашно-чревния тракт, и при пациенти с нарушена бъбречна функция, този път е основният. Доксициклин има 2-3 пъти по-дълъг полуживот в сравнение с тетрациклин. При хемодиализа тетрациклин се отстранява бавно, а доксициклин изобщо не се изтрива.

Показания:

1. Хмлидни инфекции (психика, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

2. инфекции на микоплазма.

3. Borreliosis (Lyme болест, връщане на TIFF).

4. Риксцесия (KU-треска, забелязана крехка скалисти планини, суровинина).

5. Бактериални зоонози: бруцелоза, лептоспироза, сибирски язви, чума, туларемия (в последните два случая - в комбинация с стрептомицин или гентамицин).

6. NDP инфекции: влошаване на хроничен бронхит, обществена болнична пневмония.

7. чревни инфекции: холера, йсиниоза.

8. Гинекологични инфекции: аднексит, салбоферит (с тежък поток, в комбинация с в лактами, аминогликозиди, метронидазол).

9. Ядосан обрив.

10. Розов акне.

11. Инфекция на раната след ухапвания от животни.

12. STIS: сифилис (с алерги към пеницилин), гранулома, венеална лимфогранул.

13. Очни инфекции.

14. Актиномикоза.

15. Ангиоматоза на бакрили.

16. Изкореняване H.PYLORI. За улцерозни заболявания на стомаха и дванадесетопръстника (тетрациклин, в комбинация с антисекреторни лекарства, бисмут-субцитрат и друг усилвател).

17. Предотвратяване на тропическа малария.

Противопоказания:

Възраст до 8 години.

Бременност.

Кърмене.

Тежка чернодробна патология.

Бъбречна недостатъчност (тетрациклин).

8. Група аминогликозиди

Аминогликозидите са един от ранните класове антибиотици. Първият аминогликозид - стрептомицин е получен през 1944 г. Понастоящем се разграничават три поколения аминогликозиди.

Основното клинично значение на аминогликозидите има при лечението на нозокомиални инфекции, причинени от аеробни грам-отрицателни патогени, както и инфекциозен ендокардит. Страптомицин и канамицин се използват при лечението на туберкулоза. Неомицин като най-токсичен сред аминогликозидите се прилага само вътре и локално.

Аминогликозидите имат потенциална нефротоксичност, изхода и може да предизвика невромускулна блокада. Въпреки това, счетоводството на рисковите фактори, еднократното въвеждане на цялата дневна доза, кратки курсове на терапия и TLM може да намали степента на проявление на HP.

Механизъм на действие. Аминогликозидите имат бактерициден ефект, който е свързан с нарушение на синтеза на протеинови рибозоми. Степента на антибактериална активност на аминогликозиди зависи от максималната им (пикова) серумна концентрация. Когато се комбинират с пеницилини или цефалоспорин, синергизъм за някои грам-отрицателни и грам-положителни аеробни микроорганизми.

Спектър на дейността. За аминогликозиди II и III поколение, се характеризира дозависима бактерицидна активност срещу грам-отрицателни микроорганизми на семейството Enterobacteriaceae. (E.coli, proteus. Spp., Klebsielela. Spp., Enterobacter. Spp., Serratia. Spp. et al.), както и не-ензимни грам-отрицателни пръчки ( P.aeruginosa, acinetobacter. Spp.). Аминогликозидите са активни по отношение на Staphylococcus, с изключение на MRSA. Streptomycin и Kanamycin действат M.Теркулоза, докато Amikacin е по-активен по отношение на M.avium. и други атипични микобактерии. Стрептомицин и гентамицин действат на ентерококи. Стрептомицинът е активен срещу патогените на чумата, туларемия, бруцелизира.

Аминогликозиди неактивни във връзка S.pneumoniae., S.maltophilia., B.cepaacia., Anaerobov ( Бактерии. Spp., Clostridium. Spp. и т.н.). Освен това, съпротива S.pneumoniae., S.maltophilia. и B.cepaacia. Аминогликозиди могат да се използват при идентифициране на тези микроорганизми.

Въпреки факта, че аминогликозидите в. vITRO. Активен по отношение на хемофил, шигъл, салмонела, легионел, клинична ефикасност при лечението на инфекции, причинени от тези патогени, не е установена.

Фармакокинетика. Когато се приема вътре, аминогликозидите практически не се абсорбират, следователно парентерално прилаган (с изключение на неомицин). След като i / m на въвеждането се абсорбира бързо и напълно. Входните концентрации се развиват 30 минути след края на инфузията и 0.5-1.5 часа след въвеждането.

Пиковите концентрации на аминогликозиди варират от различни пациенти, тъй като те зависят от обема на разпределение. Обемът на разпределение, от своя страна, зависи от телесното тегло, течността и мастната тъкан, състоянието на пациента. Например при пациенти с екстензивни изгаряния, асцит се увеличава обемът на разпределението на аминогликозиди. Напротив, с дехидратация или мускулна дистрофия, тя намалява.

Аминогликозидите са разпределени в извънклетъчна течност, включително кръвен серум, ексудат на абсцеси, аскитични, перикардни, плеврални, синовиални, лимфни и перитонеални течности. Създайте високи концентрации в органите с добро кръвоснабдяване: черния дроб, белите дробове, бъбреците (където се натрупват в кортикални вещества). Ниските концентрации са маркирани в слюнка, бронхиална секрет, жлъчка, кърма. Аминогликозидите са лошо минаващи през BGB. При възпаление на мозъчните обвивки, пропускливостта леко се увеличава. При новородени по-високи концентрации се постигат в SMM от възрастните.

Аминогликозидите не се метаболизират, се отстраняват от бъбреците чрез гломерулна филтрация непроменена, създавайки високи концентрации в урината. Скоростта на екскреция зависи от възрастта, функциите на бъбреците и съпътстващата патология на пациента. При пациенти с треска тя може да се увеличи, когато бъбречната функция намалява значително забавянето. При възрастни хора, в резултат на намаляване на гломерулната филтрация, екскрецията може също да се забави. Полуживотът на всички аминогликозиди при възрастни с нормална бъбречна функция е 2-4 часа, при новородени - 5-8 часа, при деца - 2.5-4 часа. При бъбречна недостатъчност полуживотът може да се увеличи до 70 часа или Повече ▼.

Индикации:

1. Емпирична терапия (В повечето случаи те се предписват в комбинация с B-лактами, глиципептиди или анти-дела, в зависимост от предвидените патогени):

Сепсис неясна етиология.

Инфекциозен ендокардит.

Следтравматичен и постоперативен менингит.

Треска при пациенти с неутропения.

Нозокомиална пневмония (включително вентилация).

Пиелонефрит.

Интраабни инфекции.

Инфекцията на малките органи на таза.

Диабетна спирка.

Следоперативен или след травматичен остеомиелит.

Септичен артрит.

Местна терапия:

Окачна инфекция - бактериален конюнктивит и кератит.

2. Специфична терапия:

Чума (стрептомицин).

Tularemia (стрептомицин, гентамицин).

Бруцелоза (стрептомицин).

Туберкулоза (стрептомицин, канамицин).

Антибиотичен пирофилакс

Деконктуализация на червата пред планираните операции на дебелото черво (неомицин или канамицин в комбинация с еритромицин).

Аминогликозиди не могат да се използват за лечение на пневмония на Общността-болнична пневмония както в амбулаторните и болнични условия. Това се дължи на липсата на активност на тази група антибиотици по отношение на основния патоген - пневмокок. С терапия на нозокомиална пневмония, аминогликозидите се предписват парентерално. Ендотрахеално приложение на аминогликозиди, дължащо се на непредсказуема фармакокинетика, не води до увеличаване на клиничната ефикасност.

Това е погрешно е целта на аминогликозида за терапия на цинелоза и салмонелоза (както вътре, така и парентерално), тъй като те са клинично неефективни по отношение на локализираните вътреклетъчни вещества.

Аминогликозидите не трябва да се използват за лечение на неусложнени MWP инфекции, освен когато причинителят е устойчив на други, по-малко токсични антибиотици.

Аминогликозидите също не трябва да се използват за локални приложения при лечението на кожни инфекции, дължащи се на бързо образуване на резистентност към микроорганизми.

Необходимо е да се избягват употребата на аминогликозиди за отводняване на потока и напояване на коремната кухина поради тяхната ясно изразена токсичност.

Правила за дозиране на аминогликозиди. При възрастни пациенти могат да се извършват две режими на назначаване на аминогликозид: традиционенкогато се инжектират 2-3 пъти на ден (например, стрептомицин, канамицин и амикацин - 2 пъти; гентамицин, тобрамицин и неучтив - 2-3 пъти) и едно въвеждане на цялата дневна доза.

Еднократното въвеждане на цялата дневна доза аминогликозид ви позволява да оптимизирате терапията с наркотици на тази група. Многобройни клинични проучвания показват, че ефективността на лечението в еднократно присвояване на аминогликозиди е същата като в традиционната, а нефротоксичността е по-малко изразена. Освен това, с еднократно въвеждане на дневна доза, икономическите разходи намаляват. Този начин на назначаване на аминогликозиди обаче не трябва да се използва при лечението на инфекциозен ендокардит.

Изборът на дозата на аминогликозиди се влияе от такива фактори като масата на тялото на пациента, локализацията и тежестта на инфекцията, бъбречната функция.

При парентерално приложение дозата на всички аминогликозиди трябва да се изчислява върху килограм телесно тегло. Като се има предвид, че аминогликозидите са слабо разпределени в мастна тъкан, при пациенти с телесно тегло, превишаващо идеално с повече от 25%, трябва да се извърши корекция на дозата. В същото време дневната доза, предназначена за действителното телесно тегло, трябва да бъде емпирично намалена с 25%. В същото време изтощаването на дозата на пациентите се увеличава с 25%.

Под менингит, сепсис, пневмония и други тежки инфекции се предписват максималните дози аминогликозиди с минимални или средни инфекции. Максималните дози не трябва да се предписват на възрастните хора.

При пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да се разбира дозата на аминогликозиди. Това се постига или намаление на еднократна доза или увеличаване на интервалите между въвеждането.

Терапевтичен лекарствен мониторинг. Тъй като фармакокинетиката на аминогликозидите е нестабилна и зависи от редица причини, за постигане на максималния клиничен ефект, като същевременно намалява риска от развитие на HP, се извършва TLM. В същото време се определят пиковите и остатъчните концентрации на аминогликозиди в серума. Пикови концентрации (60 минути след A / m или 15-30 минути след края на въвеждането), на които зависи ефективността на терапията, при нормален режим на дозиране, той трябва да бъде за гентамицин, тобрамицин и нонилмицин най-малко 6-10 μg / ml, за канамицин и амикацин - най-малко 20-30 μg / ml. Остатъчни концентрации (преди следващата администрация), които показват степента на кумулиране на аминогликозиди и позволяват да се контролира безопасността на терапията, за гентамицин, тобрамицин и нонилмицин, трябва да бъде по-малък от 2 ug / ml, за канамицин и амикацин - по-малко от 10 μg / ml. TLM е предимно необходим при пациенти с тежки инфекции и в присъствието на други рискови фактори за токсичния ефект на аминогликозиди. Когато дневната доза се предписва под формата на еднократно приложение, остатъчната концентрация на аминогликозиди обикновено се контролира.

Противопоказания: Алергични реакции към аминогликозиди.

9. Левомицетина

Левомицетини - антибиотици с широк спектър от действие. Групата на левомиценетин включва левомицетин и ситомицин. Първият естествен левомицетин антибиотик е получен от културата на лъчистата гъбичките Streptomyces Venezuale през 1947 г., а през 1949 г. е създадена химическа структура. В СССР този антибиотик се нарича "левомицетин" поради факта, че той е напуснал изомер. По отношение на бактериите, експозитивният изомер не е ефективен. Антибиотикът на тази група, получен от синтетичната пътека през 1950 г., се нарича "синтомик". Съставът на синомицин включва смес от изомери на измерване и повторно гравиране, поради което действието на синомицин е по-слабо от 2 пъти, в сравнение с левацетина. Синтомицинът се използва единствено външно.

Механизъм на действие. Левомиценетин аразазируеми бактеристатични ефекти и специфично нарушаване на синтеза на протеин, фиксиран върху рибозомите, което води до потискане на микробната клетъчна репродуктивна функция. Този имот в костния мозък става причина за образуването на еритроцити и левкоцити (може да доведе до анемия и левкопения), както и потискане на образуването на кръв. В изомерите съществуват способност да се осигури обратен ефект върху централната нервна система: изомерът на лявата ръка потиска централната нервна система и релегатора - това го вълнува умерено.

Дейност на кръга. Антибиотици-левомицетини показват дейност по отношение на много грам-отрицателни и грам-положителни бактерии; Вируси: Chlamydia Psittaci, Chlamydia Trachomatis; Спилокатале, Риктциай; Щамове на бактерии, които не са агенции на пеницилин, стрептомицин, сулфонамиди. Незначително действие се предлага на киселинно-устойчиви бактерии (туберкулозни патогени, някои сапрофити, проказа), протозои, clostridium, pseudomonas aeruginosa. Развитието на лекарствената резистентност към антибиотиците на тази група е относително бавно. Левомицетините не могат да причинят кръстосана резистентност към други химиотерапевтични LS.

Пспредоставяне. Левомицетините се използват при лечението на трахомас, гонорея, различни видове пневмония, менингит, кашлица, рикет, хламидия, туларемия, бруцелоза, салмонелоза, дизентерия, паратика, коремни тифове и др.

10. Група гликопептид

Гликсопептидите включват естествени антибиотици - ванкомицин и teicoplan.. Ванкомицинът се използва в клинична практика от 1958 г., Teicoplast - от средата на 80-те години. Наскоро интересът към гликопептида се е увеличил поради нарастващата честота нозокомиални инфекциипричинени от грам-положителни микроорганизми. В момента гликопептидите са лекарства за инфекции, причинени от MRSA., Mrse, както и ентерокока, устойчиви на ампицилин и аминогликосидам.

Механизъм на действие. Гликопептидите нарушават синтеза на клетъчната стена на бактериите. Имат бактерицидно действие, но по отношение на Enterococci, някои стрептококи и. \\ T CNS. Бактериостатично действие.

Спектър на дейността. Гликопептидите са активни срещу грам-положителни аеробни и анаеробни микроорганизми: Staphylococci (включително MRSA., MRSE), стрептококи, пневмококи (включително Форм), Enterococci, Peptopololcolococci, Листове, Конебтериати, Clostriidium (включително \\ t C.difficile.). Грам-отрицателните микроорганизми са устойчиви на гликопептиди.

Според спектъра на антимикробната активност, ванкомицин и тейкопланин са сходни, но има някои разлики в нивото на естествена активност и придобитата съпротива. Teicoplan. инвитро. по-активни във връзка S.aureus. (включително MRSA.), стрептококи (включително S.pneumoniae.) И Enterococci. Ванкомицин в. vITRO. по-активни във връзка CNS..

През последните години в няколко държави разпределени S.aureus. с намалена чувствителност към ванкомицин или във ванкомицин и teiquotlap.

За Enterococci, по-бързото развитие на резистентността на ванкомицин се характеризира с: в момента в USI в нивото на съпротивление на САЩ E.faecium. Ванкомицинът е около 10% или повече. В този случай е клинично важно някои Vre. Дръжте чувствителността към teiquotlap.

Фармакокинетика. Гликопептидите практически не се абсорбират при влизане вътре. Бионаличност Teicoplane в I / M приложение е около 90%.

Гликопептидите не са метаболизирани, отстранени от бъбреците непроменени, така че когато бъбречната недостатъчност изисква корекция на дозата. Препаратите не се отстраняват по време на хемодиализа.

Полуживот Ванкомицин с нормална бъбречна функция е 6-8 h, теокиотопланин е от 40 часа до 70 часа. Дългият период на тейкопланин дава възможност да се присвои веднъж дневно.

Индикации:

1. Инфекции, причинени от MRSA., Mrse.

2. Стафилококови инфекции с алергии към V-лактами.

3. Тежки инфекции, причинени от Enterococcus. Spp., C.jeiikeium, b.creus, f. miningosepticum.

4. Инфекциозен ендокардитпричинени от зелени стрептококи и С.Бовица, с алергии към V-лактами.

5. Инфекциозен ендокардитпричинени E.faecalis. (в комбинация с гентамицин).

6. Менингитпричинени S.pneumoniae.устойчив на пеницилини.

Емпирична терапия на животозастрашаващи инфекции в предполагаема стафилококова етиология:

Инфекциозен ендокардит на трикуспиден клапан или протетизиран вентил (в комбинация с гентамицин);

Подобни документи

Антибиотици от групата циклични полипептиди. Препарати на пеницилин групи, цефалоспорини, макролиди, тетрациклин, аминогликозиди и полимиксинови. Принципи на комбинирано използване на антибиотици, усложнения, възникнали при лечението на тях.

резюме, добавено 04/08/2012


Историята на отварянето на пеницилин. Класификация на антибиотиците, техните фармакологични, химиотерапевтични свойства. Технологичния процес на получаване на антибиотици. Стабилност на бактериите към антибиотици. Механизмът на действие на левомицетин, макролиди, тетрациклин.

резюме, Добавено 24.04.2013


Класификация на антибиотиците чрез механизма на действие върху клетъчната стена. Изследване на инхибиторите на функциите на цитоплазмената мембрана. Разглеждане на антимикробния спектър на тетрациклин. Тенденциите в развитието на съпротивлението на микроорганизъм в момента са в света.

резюме, добави 08.02.2012


Историята на отварянето на антибиотиците. Механизма на действие на антибиотиците. Избирателното действие на антибиотиците. Съпротива към антибиотици. Основните групи известни антибиотици днес. Основните нежелани реакции към приемането на антибиотици.

доклад, добавен 03.11.2009


Изучаването на лекарства под общото име "антибиотици". Антибактериални химиотерапевтични средства. Историята на отварянето на антибиотиците, механизма на тяхното действие и класификация. Характеристики на употребата на антибиотици и техните странични ефекти.

курсова работа, добавена 10/16/2014


Принципи на рационалната антибиотична терапия. Групи антибиотици: пеницилини, тетрацикли, цефалоспорини, макролиди и флуорохинолони. Непряко действие на полусинтетични пеницилини. Антимикробен спектър на действието на цефалоспорини, основни усложнения.

презентация, добавена 03/29/2015


Характеристики на употребата на антибактериални средства за лечение и профилактика на инфекциозни заболявания, причинени от бактерии. Класификация на антибиотици чрез антимикробен спектър. Описания на негативните последици от употребата на антибиотици.

презентация, добавена 24.02.2013


Откритите антибиотици. Разпространяват антибиотиците в природата. Ролята на антибиотиците в естествени микробиоценози. Ефекта на бактериостатичните антибиотици. Стабилност на бактериите към антибиотици. Физически свойства на антибиотиците, тяхната класификация.

презентация, добавена 03/18/2012


Класификация на антибиотиците според биологичния спектър. Свойства на бета-лактам антибиотици. Бактериални усложнения за HIV инфекция, тяхното лечение. Естествени съединения с висока антибактериална активност и широк спектър от действие.

резюме, добавен 01/20/2010


Химични съединения с биологичен произход, които имат увреждащ или разрушителен ефект върху микроорганизмите в много ниски концентрации върху принципа на антибиоза. Източници на получаване на антибиотици и посоката на тяхното фармакологично действие.

Антибиотикът е веществото "срещу живота" - лекарство, което се използва за лечение на заболявания, причинени от живи агенти, като правило, чрез различни патогенни бактерии.

Антибиотиците са разделени на много видове и групи по най-различни причини. Класификацията на антибиотиците ви позволява най-ефективно да определите обхвата на използването на всеки тип препарат.

1. В зависимост от произхода.

• Естествено (естествено).
• Полу-синтетич - при началния етап на производство, веществото се получава от естествени суровини и след това продължава да изкуствено синтезира лекарството.
• Синтетичен.

Строго говорещи, всъщност антибиотиците са само лекарства, получени от естествени суровини. Всички други лекарства се наричат \u200b\u200b"антибактериални лекарства". В съвременния свят концепцията за "антибиотик" предполага всички видове лекарства, които могат да се борят с резюмето на болестта.

Какво произвеждат естествените антибиотици?

• от мухъл гъби;
• от актиномицети;
• от бактерии;
• от растения (фитонциди);
• рибни и животински тъкани.

2. в зависимост от въздействието.

• Антибактериален.
• Антитумор.
• Противогъбично.

3. Съгласно спектъра на въздействие върху редица различни микроорганизми.

• Антибиотици с тесен спектър на действие.
  Тези лекарства са предпочитани за лечение, тъй като тя действа целенасочено на определен тип (или група) от микроорганизми и не потискат здравословната микрофлора на пациента.
• Антибиотици с широк диапазон от удар.

4. от естеството на влиянието върху бактейската клетка.

• Бактерицидни препарати - унищожават причинителите на заболяването.
• Бактериостатиците - суспендиране на растежа и размножаването на клетките. Впоследствие имунната система на организма трябва независимо да се справи с останалите бактерии.

5. по химическа структура.
За тези, които изучават антибиотици, се определя класификацията на химическата структура, тъй като структурата на лекарството определя ролята му в лечението на различни заболявания.

1. Бета лактам лекарства

1. Пеницилинът е вещество, произведено от колониите на мухъл гъби на пеницилино. Естествените и изкуствени производни на пеницилин имат бактерициден ефект. Веществото разрушава стените на клетките на бактериите, което води до тяхната смърт.

Патогенните бактерии се адаптират към лекарства и стават устойчиви на тях. Новото поколение пеницилини се допълва с тазобактам, сулбактам и клавуланова киселина, които предпазват лекарството от унищожаване в клетките на бактериите.

За съжаление, пеницилините често се възприемат от тялото като алерген.

Групи на пеницилин антибиотици:

• Пеницилините с естествен произход не са защитени от пеницилос - ензими, които произвеждат модифицирани бактерии и които унищожават антибиотиката.
• Полусинтетичен - устойчив на ефектите на бактериален ензим:
  Биосинтетичен пеницилин G - бензилпеницилин;
  аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, бакампител);
  Полусинтетичен пеницилин (препарати на meticillin, оксацилин, хлоксацилин, деклоксацилин, флукоксацилин).

2. цефалоспорин.

Използва се при лечението на заболявания, причинени от бактерии, устойчиви на въздействието на пеницилините.

Днес има 4 поколения цефалоспорини.

1. Цефалелексин, цефадроксил, харин.
2. Cefamesin, цефуроксим (акситил), цефасалин, цефаклор.
3. Cefotaxim, Ceftiakson, Цефитибадим, цефтибутин, цефоперазазон.
4. Cefpir, cefepim.

Цефалоспорините също причиняват алергични реакции на организма.

Цефалоспорините се използват в хирургични интервенции, за да се предотврати усложненията, при лечението на болести в ENT, гонорея и пиелонефрит.

2. Макролиди
Имат бактериостатичен ефект - предотвратяване на растеж и разделяне на бактериите. Макролидите засягат пряко фокуса на възпалението.
Сред съвременните антибиотици макролидите се считат за най-малко токсични и дават минимални алергични реакции.

Макролиди се натрупват в тялото и се прилагат къси курсове 1-3 дни. Използва се при лечението на възпаление на вътрешните лор-органи, бели дробове и бронхи, инфекции на малките органи на таза.

Еритроцин, рокситромицин, кларитормицин, азитромицин, азалдид и кетолиди.

3. Тетрациклин

Група лекарства с естествен и изкуствен произход. Имат бактериостатично действие.

Тетрациклини се използват при лечението на тежки инфекции: бруцелоза, сибирски язви, туларемия, респираторни и пикочни пътища органи. Основният недостатък на лекарството - бактериите много бързо се адаптират към него. Тетрациклинът е най-ефективен при местна употреба под формата на мехлеми.

• Природни тетрациклини: тетрациклин, окситетрациклин.
• Усещащи тетрациклери: хлорт, доксициклин, метасиклин.

4. Аминогликозиди

Аминогликозидите принадлежат към бактерицидни високотехнологични лекарства, активни по отношение на грам-отрицателните аеробни бактерии.
Аминогликозиди бързо и ефективно унищожават патогенни бактерии дори с отслабени имунит. За да започне механизма за унищожаване на бактерии, са необходими аеробни условия, т.е. антибиотици от тази група не "работят" в мъртвите тъкани и органи със слаба кръвообращение (кухина, абсцеси).

Аминогликозиди се използват при лечението на следните състояния: сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, увреждане на бактериални бъбреци, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.

Препарати - аминогликозиди: стрептомицин, канамицин, амикакин, гентамицин, неоамицин.

5. Левомицетин

Лекарството с бактериостатичен механизъм на въздействие върху бактериални причини за причините на заболяването. Използва се за лечение на сериозни чревни инфекции.

Неприятен страничен ефект на лечението с левомиценетин е увреждането на костния мозък, в който се появява процесът на производството на кръвни клетки.

6. Флуорохинолони

Препарати с широк спектър от експозиция и мощен бактерициден ефект. Механизмът на експозиция на бактерията е да се наруши синтеза на ДНК, което води до тяхната смърт.

Флуорохинолоните се използват за локално лечение на очите и ушите, поради силен страничен ефект. Препаратите оказват влияние върху ставите и костите, противопоказан при лечението на деца и бременни жени.

Флуорохинолонът се използва по отношение на следните патогени на заболявания: Gonokokk, Schigella, Salmonella, Cholera, Mycoplasma, Chlamydia, Sinygnaya Wand, Legionella, Meningokok, Tuberculosis Mycobacterium.

Препарати: левофлоксацин, хемифлоксацин, шарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Гликопептиди.

Антибиотичен смесен ефект върху бактериите. Във връзка с повечето видове има бактерициден ефект и по отношение на стрептококи, ентерококи и стафилококи - бактериостатично въздействие.

Гликопептидни препарати: Teicoplast (Targocid), даптомицин, ванкомицин (Vankacin, диацинцин).

8. Антибиотици за антибарцел
Препарати: Fatzide, метасид, колулзид, етиосамид, простота, изонишид.

9. Антибиотици с противогъбичен ефект
Унищожи мембранната структура на гъби клетки, причинявайки тяхната смърт.

10. Антисъбиране на наркотици
Използва се за лечение на проказа: solusulfon, диуцифон, диафенилсулфон.

11. Антитуморни лекарства - антрациклин
Доксорубицин, RUB DOC, карминомицин, аклабицин.

12. Линкьоосамида
Според техните лечебни свойства, тя е много близо до макролиди, въпреки че химическият състав е напълно различна група антибиотици.
Приготвяне: Decin S.

13. Антибиотици, които се използват в медицинската практика, но не се прилагат за нито една от известните класификации..
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица на наркотиците - антибиотици

Класификацията на антибиотиците по групи, таблицата разпределя някои видове антибактериални лекарства в зависимост от химическата структура.

Група лекарства	Подготовка	Обхват на приложение	Странични ефекти
Пеницилин	Пеницилин. Аминопеницицилин: ампицилин, амоксицилин, beckhampicillin. Полу-синтетичен: метицилин, оксацилин, хлоксилин, дилоксацилин, флуклоксацилин.	Антибиотик с широк диапазон от удар.	Алергични реакции
Цефалоспорин	1 поколение: цефалексин, цефадроксил, Zepenin. 2: Cefhamesin, цефуроксим (акцентил), цефазолин, цефаклор. 3: cefotaxim, цефтриаксон, цефитибадим, цефибутен, цефоперазазон. 4: Cefpir, Cefepim.	Хирургически операции (за предотвратяване на усложнения), угнетите заболявания, гонорея, пиелонефрит.	Алергични реакции
Макролиди	Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалица и кетолиди.	ENT органи, бели дробове, бронхи, инфекция на малки органи за таза.	Най-малко токсични, не причиняват алергични реакции.
Тетрациклин	Тетрациклин, окситетрациклин, Chlortotrin, доксициклин, метациклин.	Бруцелоза, сибирски язви, гъстация, респираторни инфекции и уринарни органи.	Причинява бърза зависимост
Аминогликозиди	Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.	Лечение на сепсис, перитонит, Furunculez, ендокардит, пневмония, увреждане на бактерии, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.	Висока токсичност
Флуорохинолони	Левофлоксацин, хемифлоксацин, шарлоксацин, моксифлоксацин.	Salmonella, Gonokokk, Cholera, Chlamydia, Mycoplasma, Sinneva, Meningokokok, Shigella, Legionella, Tuberculous MyCobacterium.	Засягащ мускулно-скелетната система: стави и кости. Противопоказан на децата и бременните жени.
Левомицетин	Левомицетин	Чревни инфекции	Увреждане на костния мозък

Основната класификация на антибактериалните лекарства се извършва в зависимост от тяхната химическа структура.