Хапчета за натиск на буквата z. Z - хипнотици, или високопрецизни средства от "различен калибър" за безсъние. Повишен риск от депресия

Zakofalk - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарството за лечение на колит, болест на Crohn, синдром на раздразненото черво.

Zalain - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарство за лечение на млечница и кожни микози.

Zaldiar - инструкции за употреба, аналози и прегледи на наркотични анестетични лекарства за лечение на болка с различна етиология.

Zaleplon - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарство за лечение на нарушения на съня или безсъние.

Zedex - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарства за лечение на кашлица при настинки, грип, ТОРС.

Zemplar - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарствен продукт за лечение на вторичен хиперпаратиреоидизъм, развил се на фона на хронична бъбречна недостатъчност.

Zerkalin - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарства за лечение на акне или акне, акне.

Zi Factor - инструкции за употреба, аналози и прегледи на антибиотично лекарство за лечение на ангина, бронхит, пневмония.

Zidena - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарство за лечение на импотентност и еректилна дисфункция при мъжете.

Zilt - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарствен продукт за лечение на тромбоза, емболия и разреждане на кръвта.

Zinaxin - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарства за лечение на артроза, артрит, остеохондроза, болка и скованост в ставите.

Zenerit - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарството за лечение на акне.

Zinnat - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарства за лечение на ангина, пиелонефрит, бронхит и други инфекции.

Zinforo - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарство за лечение на пневмония, придобита в обществото, пустуларни и други инфекции.

Zirgan - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарството за лечение на херпес на очите.

Zyrtek - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарства за лечение на алергии и кожни обриви (уртикария, дерматит).

Zitrolide - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарството за лечение на ангина, синузит и пневмония.

Zovirax - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарството за лечение на орален и генитален херпес.

Zodak - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарството за лечение на алергии, ринит и конюнктивит.

Zoladex - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарство за лечение на ендометриоза, миома и рак на гърдата и простатата.

Золедронова киселина - инструкции за употреба, аналози и прегледи на лекарството за профилактика и лечение на остеопороза, миелом, хиперкалцемия при тумори.

Zoloft - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарства за лечение на депресия и фобии.

Zopiclone - инструкции за употреба, прегледи и аналози на лекарството за лечение на безсъние и затруднено заспиване.

Небензодиазепините (понякога разговорно наричани "Z-лекарства") са клас психоактивни вещества, подобни на бензодиазепините по природа. Фармакодинамиката на небензодиазепините е почти идентична с тази на бензодиазепиновите лекарства и следователно лекарствата имат сходни ползи, странични ефекти и рискове. Не-бензодиазепините обаче имат различни или напълно различни химически структури от бензодиазепините и следователно не са свързани с бензодиазепините на молекулярно ниво.

Класове

Понастоящем основните химични класове небензодиазепини са:
Имидазопиридини

Золпидем (Ambien) Некопидем Сарипидем

Пиразолопиримидини

Залеплон (Соната) Диваплон Фасиплон Индиплон Лоредиплон Оцинаплон Панадиплон Таниплон

Циклопиролони

Eszopiclone (Lunesta) Zopiclone (Imovane) Pagoclone Pazinaclone Suproclone Suriclone

β-карболини

Абекарнил Гедокарнил ZK- 93423

CGS-9896 CGS -20625 CL-218, 872 ELB-139 GBLD-345 L- 838, 417 NS- 2664 NS- 2710 Pipequaline RWJ - 51204 SB- 205, 384 SL- 42 TP- 651 13 TPA- 023 Y- 23684

фармакология

Небензодиазепините са положителни алостерични модулатори на GABA-A рецептора. Подобно на бензодиазепините, те действат чрез свързване и активиране на бензодиазепиновото място на рецепторния комплекс.

История

Доказано е, че небензодиазепините са ефективни при лечението на нарушения на съня. Има ограничени доказателства, които предполагат, че толерантността към не-бензодиазепини се развива по-бавно, отколкото към бензодиазепините. Данните обаче са ограничени, така че не могат да се правят заключения. Също така има ограничени данни за дългосрочните ефекти на небензодиазепините. Има някои разлики между Z-лекарствата, например, zaleplon не предизвиква толерантност и ефекти на рецидив.

Фармацевтични продукти

Първите три не-бензодиазепина на пазара бяха така наречените "Z-лекарства" Zopiclone, Zolpidem и. И трите лекарства са успокоителни и се използват изключително за лечение на леко безсъние. Те са по-безопасни от барбитуратите от по-старо поколение, особено при предозиране, и в сравнение с бензодиазепините, имат по-ниска склонност да предизвикват физическа зависимост и пристрастяване. Z-лекарствата са придобили широка популярност като лечение на безсъние, особено при пациенти в напреднала възраст. Продължителната употреба на такива лекарства не се препоръчва, тъй като пациентът може да развие толерантност и привикване. Проучване на пациенти, използващи небензодиазепинови Z-лекарства и бензодиазепинови успокоителни, не установи разлика в докладваните странични ефекти, съобщени от 41% от потребителите. Употребяващите Z-наркотици са по-склонни да съобщават, че се опитват да спрат да приемат хапчета за сън, отколкото употребяващите бензодиазепини. Ефективността на лекарствата също не се различава.

Странични ефекти

Z-лекарствата не са лишени от недостатъци и и трите съединения предизвикват странични ефекти като тежка амнезия и по-рядко халюцинации, особено когато се използват във високи дози. В редки случаи приемането на такива лекарства може да доведе до състояние на фуга, при което пациентът може да извършва сравнително сложни дейности, включително готвене или шофиране, докато е в безсъзнание и впоследствие няма спомен за събитията, настъпили при събуждането. Въпреки че този ефект е доста рядък (и се наблюдава и при някои по-стари успокоителни като темазепам и секобарбитал), той може да бъде потенциално опасен, така че търсенето на нови съединения с подобрен профил на странични ефекти продължава. Дневната тревожност, свързана с прекратяване, може също да е резултат от хронична употреба през нощта на небензодиазепини като зопиклон. Страничните ефекти на лекарствата от този клас могат да се различават поради различия в метаболизма и фармакологията. Например, дългодействащите бензодиазепини могат да се натрупват в тялото, особено при възрастни хора или хора с чернодробно заболяване. Краткодействащите бензодиазепини са свързани с по-висок риск от по-тежки симптоми на отнемане. В случай на не-бензодиазепини, zaleplon може да бъде най-безопасният по отношение на седация през деня след приложението и за разлика от и, zaleplon не увеличава риска от пътни инциденти, дори когато се използва посред нощ, поради ултра - кратък полуживот.

Повишен риск от депресия

Твърди се, че безсънието може да причини депресия, което предполага, че лекарствата за безсъние могат да помогнат за лечение на депресия. Анализът на данните от клиничните изпитвания, представени от FDA за и показа, че тези седативни хипнотици повече от удвояват риска от депресия в сравнение с плацебо. Следователно хапчетата за сън могат да бъдат противопоказани при пациенти, страдащи от или изложени на риск от депресия. Хапчетата за сън водят по-скоро до депресия, отколкото да я облекчават. Проучванията показват, че дългосрочните употребяващи успокоителни хапчета за сън имат значително повишен риск от самоубийство, както и като цяло повишен риск от смърт. От друга страна, е установено, че когнитивно-поведенческата терапия (CBT) за безсъние подобрява качеството на съня и цялостното психическо благополучие.

Пристрастяване и прекратяване

Употребата на небензодиазепини не трябва да се прекъсва внезапно, ако лекарството се приема за повече от няколко седмици поради риск от рецидив и остри реакции на отнемане, които могат да наподобяват тези, наблюдавани при спиране на бензодиазепините. Лечението обикновено включва постепенно намаляване на дозата в продължение на седмици или няколко месеца, в зависимост от пациента, дозата и продължителността на лечението. Ако този подход не работи, можете да опитате да преминете към еквивалентна доза дългодействащи бензодиазепини (като хлордиазепоксид или), последвано от постепенно намаляване на дозата. В екстремни случаи, и по-специално когато има тежка зависимост и/или злоупотреба, може да се наложи стационарна детоксикация c.

Канцерогенност

Journal of Clinical Sleep Medicine публикува систематичен преглед на медицинската литература за лекарства против безсъние и повдигна опасения относно агонистите на бензодиазепиновите рецептори, бензодиазепините и Z-лекарствата, които се използват като хипнотици. Прегледът установи, че почти всички проучвания на нарушения на съня и лекарства са спонсорирани от гигантите на фармацевтичната индустрия. Той установи, че съотношението на положителните резултати, благоприятни за индустрията в спонсорирани от индустрията проучвания е 3,6 пъти по-високо, отколкото в проучвания, които не са спонсорирани от индустрията, и че 24% от авторите не разкриват дали публикуваната им работа е финансирана от фармацевтични компании. В документа се посочва, че има малко изследвания на хипнотиците, които са независими от производителите на лекарства. Авторът изрази загриженост относно липсата на обсъждане на страничните ефекти на бензодиазепиновите агонисти, като значително повишаване на риска от инфекция, рак и повишена смъртност при хипнотични проучвания и прекомерно наблягане на полезните ефекти. Никой производител на хипнотични средства не се е опитал да опровергае епидемиологичните данни, показващи, че употребата на техния продукт е свързана с повишена смъртност. Авторът заявява, че „при основните изпитания на хипнотиците потенциалните неблагоприятни ефекти на хипнотиците, като дневна слабост, инфекции, рак и смърт, трябва да бъдат разгледани по-подробно и балансът между ползите и рисковете трябва да се претегли. При клинични проучвания на тези небензодиазепинови хипнотици е установено значително увеличение на риска от рак на кожата и развитие на тумори в сравнение с плацебо. Наблюдавани са и други видове рак като рак на мозъка, белите дробове, червата, гърдата и пикочния мехур. Употребяващите не-бензодиазепини също показват повишен риск от инфекции, вероятно поради отслабена имунна функция. Предполага се, че причината за повишения риск от развитие на рак е или потискане на имунната функция, или самите вирусни инфекции. Първоначално FDA се колебаеше да одобри някои не-бензодиазепини поради опасения за повишен риск от рак. Авторът посъветва, че тъй като FDA изисква отчитане на благоприятни и неблагоприятни резултати от клинични изпитвания, данните за новата лекарствена добавка на FDA са по-надеждни от рецензираната литература. През 2008 г. FDA преразгледа отново данните си и потвърди повишения риск от рак при рандомизирани проучвания на лекарства в сравнение с плацебо, но заключи, че рискът от рак не е свързан с необходимостта от регулаторни действия.

Пациенти в напреднала възраст

Небензодиазепиновите хипнотици, подобно на бензодиазепините, причиняват нарушения в баланса и стабилността на тялото при изправено положение при хора, които се събуждат през нощта или на следващата сутрин; често се съобщават падания и фрактури на бедрото. Комбинираната употреба с алкохол засилва тези нарушения. Във връзка с тези нарушения се развива частична, но непълна толерантност. По принцип не-бензодиазепините не се препоръчват за по-възрастни пациенти поради повишения риск от падания и фрактури. Подробен преглед на медицинската литература относно управлението на безсънието, включително при хора в напреднала възраст, показва, че има достатъчно доказателства за ефективността и дългосрочните ползи от нелекарственото лечение на безсъние при възрастни от всички възрастови групи. В сравнение с бензодиазепините, небензодиазепиновите хипнотици и успокоителни показват малка полза по отношение на ефикасността или поносимостта при пациенти в напреднала възраст. Установено е, че новите лекарства, като агонисти на мелатонин, могат да бъдат по-подходящи и ефективни за лечение на хронично безсъние при възрастни хора. Дългосрочната употреба на успокоителни хапчета за сън при безсъние няма доказателствена база и не се препоръчва поради възможни странични ефекти като когнитивно увреждане (антероградна амнезия), седация през деня, нарушена двигателна координация и повишен риск от пътни инциденти и падания. В допълнение, ефикасността и безопасността на дългосрочната употреба на тези средства предстои да бъдат определени. Той заключи, че са необходими допълнителни изследвания за оценка на дългосрочните ефекти от лечението и най-подходящата стратегия за лечение на възрастни хора с хронично безсъние.

Противоречие

Преглед на литературата за хипнотици, включително небензодиазепиновите Z-лекарства, заключава, че употребата на такива лекарства е свързана с неоправдан риск за човешкото здраве и няма доказателства за дългосрочна ефикасност поради развитието на толерантност. Рисковете включват пристрастяване, злополуки и други неблагоприятни ефекти. Постепенното спиране на хапчетата за сън води до по-добро здраве без влошаване на съня. Препоръчително е да се предписват хипнотици само за няколко дни в ниска ефективна доза, а при по-възрастни хора, ако е възможно, избягвайте изцяло приема на хипнотици.

Нови връзки

Съвсем наскоро бяха разработени редица неседативни анксиолитици, получени от същите структурни семейства като Z-лекарствата, например, и пагоклона, и тези лекарства са одобрени за клинична употреба. Небензодиазепиновите лекарства действат много по-селективно от по-старите бензодиазепинови анксиолитици, за да предизвикат ефективна релаксация при тревожни/панически атаки с малко или никакво седиране, антероградна амнезия или антиконвулсантни ефекти и по този начин са потенциално по-ефективни от по-старите лекарства против тревожност. Въпреки това, анксиолитичните не-бензодиазепини не се използват широко и много от тях са се провалили след първоначалните клинични изпитвания, спирайки много проекти, включително алпидем, индиплон и суриклон.

В условията на съвременния градски живот и повишена умствена работа човек често изпитва непоносим стрес. А стресът, липсата на физическа активност, употребата на стимуланти като кафе, тютюн, алкохол допринасят за нарушение на съня. Най-често за симптоматично лечение на нарушения на безсънието (така се нарича безсъние) се използва лек хипнотик, например от билков произход.

Добрите хапчета за сън трябва да са ефективни и безопасни.

Но медицинската наука не стои на едно място и такива лекарства като тинктура от божур, "Corvalol" и "Fitosedan" се заменят с лекарства от ново поколение, които подобряват съня. Освен това те не предизвикват страничните ефекти на "класическите" средства. Тези лекарства се наричат ​​така наречените Z - хипнотици. Какво е това и как да изберем най-подходящото успокоително или сънотворно?

Какво представляват Z - хипнотични (хапчета за сън) лекарства?

Както знаете, "хипнотиците", от думата "хипноза" се наричат ​​хапчета за сън. Според съвременните стандарти е необходимо лечението на нарушения на безсънието (т.е. безсъние и нарушения на съня) да започне с нелекарствени методи: промяна на режима на работа и почивка, ходене, лягане навреме, лечение на заболявания, които могат провокират безсъние, например тиреотоксикоза или неврастения.

В случай, че тези мерки не са достатъчни, тогава се предписват билкови успокоителни. Те се предлагат без рецепта и почти всички имат леки успокоителни и хипнотични ефекти. В този случай слабият ефект е предимство, тъй като степента на нарушение на съня е малка. Освен това те не предизвикват пристрастяване и имат ниска цена.

Може би най-ефективният ефект е "Валокордин", поради съдържанието на фенобарбитал. Това е единственият барбитурат, който се отпуска без рецепта като част от Valocordin (Corvalola).

Валокордин има седативен ефект

В случай, че нарушенията на съня станат толкова изразени, че пречат на работата и водят нормален живот, тогава е необходимо назначаването на "истински" сънотворни, които не могат да бъдат закупени без подходящи рецепти.

Преди това тези лекарства включваха барбитурати (Етаминал - натрий, Барбамил, Веронал), след това бяха заменени от бензодиазепинови лекарства, които бяха много активно използвани в целия свят през 70-те - 80-те години на XX век. В Съединените щати, например, имаше дори „бензодиазепинова епидемия“: смяташе се, че такива лекарства не само подобряват съня и внасят хармония със себе си и света около тях, но и са отлична превенция на стреса.

Времето показа, че това не е така: бензодиазепиновите лекарства, например, нитразепам („Радедорм“) или „Феназепам“ потапят човек в дълбок сън, но сутрин предизвикват чувство на слабост. Те също така отпускат мускулите (мускулна релаксация), което може да бъде опасно при шофиране. Също така, тези лекарства причиняват синдром на отнемане: пациентът е "пристрастен" към такива лекарства.

Следователно упорито търсене на такива средства продължи, което удовлетвори много „капризен“ списък от изисквания. Така например е известно, че едно добро хапче за сън от новото поколение трябва да се доближава до идеала възможно най-много. Той трябва незабавно да предизвика сън, да спре действието си не по-късно от час след събуждане, да поддържа жизненост и работоспособност през деня и да не предизвиква пристрастяване и странични ефекти. В този случай лекарството не трябва да се използва като успокоително лекарство, не трябва да засяга паметта и мисленето.

И накрая, в края на ХХ век се появиха такива лекарства, наречени Z - хипнотици. Те са способни много селективно да въздействат върху структурите на инхибиторните GABAergic (инхибиторни) рецептори. Научно тези лекарства се наричат ​​"небензодиазепинови агонисти на бензодиазепиновите рецептори". Представителите на това семейство започват да навлизат на световния фармацевтичен пазар през 1993 г.

Най-ярките представители на семейството

По традиция всички Z - лекарства имат международно непатентно име, което в руската транскрипция започва с буквата "z". Помислете за типичните представители на този клас.

Зопиклон

Съвременно хипнотично лекарство с небензодиазепинова структура

В Руската федерация е по-известен под търговското наименование "Имован". Това е лесно и удобно средство за сън, което може да се приема от 2 до 3 седмици без много страх. Заспиването обикновено настъпва (въпреки това, както при други лекарства от това семейство) в рамките на 1 - 2 часа след приложението. Сънят е равномерен и спокоен, сутрешното събуждане е бързо, през деня благосъстоянието е добро. Единична дневна доза - 7,5 mg. В напреднала възраст се препоръчва намаляване на дозата наполовина. В този случай времето за заспиване може да се удължи с 1-2 часа, но лекарството ще има по-слаб ефект върху черния дроб, тъй като Imovan е противопоказан при тежка чернодробна и бъбречна дисфункция.

Цената на една опаковка "Imovan" (според 2016 г.) е средно 250 рубли за 20 таблетки за 3 седмици прием.

Золпидем

Друг от Z-хипнотиците - Золпидем

Второто лекарство от това семейство е по-известно като "Хипноген" или "Ивадал". Трябва да приемате това лекарство (както и други Z - хипнотици) в рамките на един час точно преди лягане или дори докато лежите в леглото. Има добра терапевтична широта: началната доза е 5 mg, максималната доза е 10 mg.

Има значителен недостатък - висока цена. Така че подобен брой хапчета за 3 седмици прием ще струват над 2500 рубли, тоест десет пъти по-високи от този на Imovan.

Залеплон

Това лекарство има красиви музикални търговски имена: "Andante" или "Sonata". Това лекарство може да се счита за наистина силен хипнотик, но при продължителна употреба може да се развие остър синдром на отнемане, който ще се прояви под формата на постоянни нарушения на съня. Ето защо това лекарство трябва да се приема на кратки курсове и в най-ниската доза.

Въпреки това, безспорен "плюс" е фактът, че след приемането му, той се отделя напълно от тялото в рамките на 1 - 2 часа, следователно на фона на приемането на zaleplon, дневната сънливост никога не се появява.

Препоръчителната му доза е същата като максималната - 10 mg. Препоръчва се да се приема няколко часа след хранене, но не по-късно от час преди лягане. Идеалният вариант е да си лягате два часа след вечеря и да приемате това лекарство през нощта.

Активната съставка на Andante е залеплон

Цената на лекарствата zaleplon е средно 460 рубли, но само за 7 таблетки.

Следователно, по отношение на седмичната ставка, получаваме:

  • зопиклон 12,5 рубли;
  • andante 460 рубли;
  • ivadal 850 rub.

Трябва да се припомни, че тези лекарства се продават само по лекарско предписание. Може би това е ненужна предпазна мярка (в края на краищата тези лекарства са относително безопасни), но това е начинът, по който трябва да се направи по отношение на всички хапчета за сън. В крайна сметка, по-рано, когато барбитуратите се продаваха без рецепта, тяхното предозиране често беше фатално и те бяха използвани за извършване на опити за самоубийство и различни престъпления.

Всички Z-хипнотици се отпускат стриктно по лекарско предписание.

В заключение отбелязваме, че при тежки нарушения на съня тези лекарства трябва да станат основата на медикаментозното лечение, като зопиклон и золпидем имат средносрочен ефект, а залеплонът е ултра-късо, „точково“ лекарство за безсъние.

Положителните аспекти на тези лекарства са липсата на смущения в дишането по време на сън и минимален риск от сънна апнея, както и енергично събуждане и благополучие през деня.

Но въпреки това промяната на начина на живот на пациента трябва да се счита за идеален вариант за лечение на безсъние и трябва да се положат съвместни усилия, както от пациента, така и от лекаря, за нормализиране на съня чрез физиологични методи, оставяйки лекарствата „в резерв“.

Зареждане ...Зареждане ...