tablete
Vlasnik / Registrar
Kemijsko-farmaceutski kombinat AKRIKHIN, dd
Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)
A60 Anogenitalna herpes virusna infekcija B00 Infekcije herpes virusom B01 Vodene kozice B02 Herpes herpes virusFarmakološka grupa
Antivirusni lijek
farmakološki efekat
Antivirusni lijek, sintetički analog acikličkog purinskog nukleozida, koji ima visoko selektivno djelovanje na viruse herpesa. U inficiranim ćelijama koje sadrže virusnu timidin kinazu dolazi do fosforilacije i konverzije u aciklovir monofosfat. Pod uticajem gvanilat ciklaze, aciklovir monofosfat se pretvara u difosfat, a pod dejstvom nekoliko ćelijskih enzima u trifosfat.
Aciklovir trifosfat se ugrađuje u lanac virusne DNK i blokira njegovu sintezu kompetitivnom inhibicijom virusne DNK polimeraze. Specifičnost i vrlo visoka selektivnost djelovanja također je posljedica njegovog dominantnog nakupljanja u ćelijama zahvaćenim virusom herpesa.
Veoma aktivan u odnosu na Herpes simplex virus tipovi 1 i 2; virus koji uzrokuje vodene kozice i šindre (Varicella zoster); Epstein-Barr virus. Umjereno aktivan u odnosu na citomegalovirus.
U slučaju herpesa sprječava nastanak novih elemenata, smanjuje vjerovatnoću kožne diseminacije i visceralnih komplikacija, ubrzava stvaranje krasta i smanjuje bol u akutnoj fazi herpes zoster.
Farmakokinetika
Apsorpcija i distribucija
Kada se uzima oralno, bioraspoloživost je 15-30%. Cmax u krvnoj plazmi nakon uzimanja lijeka vntur u dozi od 200 mg 5 puta dnevno je 0,7 μg/ml. Vrijeme dostizanja Cmax u krvnoj plazmi je 1,5-2 sata.
Vezivanje za proteine plazme - 9-33%. Aciklovir dobro prodire u sve organe i tkiva tijela; koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je 50% koncentracije u krvnoj plazmi. Prodire u BBB i placentnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko.
Metabolizam i izlučivanje
Metabolizira se u jetri sa stvaranjem farmakološki neaktivnog metabolita - 9-karboksimetoksimetilguanina.
T 1/2 kada se uzima oralno iznosi 2-3 sata.Izlučuje se bubrezima nepromijenjen (oko 84%) iu obliku metabolita (oko 14%). Manje od 2% se izlučuje kroz gastrointestinalni trakt; količine u tragovima se određuju u izdahnutom vazduhu.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega, T 1/2 - 20 sati, sa hemodijalizom - 5,7 sati (dok se koncentracija aciklovira u plazmi smanjuje na 60% početne vrijednosti).
Liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusima Herpes simplex tipova 1 i 2, primarnih i sekundarnih, uključujući genitalni herpes;
Prevencija egzacerbacija rekurentnih infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex tipova 1 i 2 kod pacijenata s normalnim imunološkim statusom;
Prevencija primarnih i rekurentnih infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex tipova 1 i 2 kod imunokompromitovanih pacijenata;
U sklopu kompleksne terapije kod pacijenata sa teškom imunodeficijencijom: kod HIV infekcije (stadijum AIDS-a, rane kliničke manifestacije i detaljna klinička slika) i kod pacijenata koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži;
Liječenje primarnih i rekurentnih infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster (varičele, šindre).
Djeca do 3 godine;
Period laktacije;
Preosjetljivost na aciklovir, ganciklovir, valaciklovir ili pomoćne komponente lijeka.
WITH oprez lijek se propisuje kod dehidracije, zatajenja bubrega, neuroloških poremećaja ili neuroloških reakcija na uzimanje citotoksičnih lijekova (uključujući anamnezu), trudnoće, starijih pacijenata.
Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu; rijetko - reverzibilno povećanje sadržaja bilirubina i aktivnosti jetrenih enzima.
Iz hematopoetskog sistema: vrlo rijetko - anemija, leukopenija, trombocitopenija.
Iz urinarnog sistema: rijetko - povećanje sadržaja uree i kreatinina u krvi; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega.
Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, slabost, vrtoglavica, povećan umor, konfuzija, halucinacije, pospanost, parestezije, konvulzije, smanjena koncentracija, agitacija.
Alergijske reakcije: svrab, osip, Lyellov sindrom, urtikarija, eksudativni multiformni eritem, uklj. Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, anafilaksa.
Ostalo: groznica, limfadenopatija, periferni edem, oštećenje vida, mijalgija, alopecija.
Predoziranje
Simptomi: agitacija, koma, konvulzije, letargija. Moguća precipitacija aciklovira u bubrežnim tubulima, ako njegova koncentracija premašuje rastvorljivost u bubrežnim tubulima (2,5 mg/ml).
tretman: provođenje simptomatske terapije.
specialne instrukcije
Prilikom uzimanja lijeka potrebno je pratiti funkciju bubrega (urea u krvi i kreatinin u plazmi).
Prilikom upotrebe lijeka potrebno je osigurati da se dovede dovoljna količina tekućine.
Dugotrajno ili ponovljeno liječenje aciklovirom kod pacijenata sa smanjenim imunitetom može dovesti do pojave virusnih sojeva koji su neosjetljivi na njegovo djelovanje. Većina izolovanih virusnih sojeva koji su neosjetljivi na aciklovir pokazuju relativni nedostatak virusne timidin kinaze; izolovani su sojevi sa izmijenjenom timidin kinazom ili promijenjenom DNK polimerazom. In vitro djelovanje aciklovira na izolirane sojeve virusa Herpes simplex može uzrokovati pojavu manje osjetljivih sojeva.
Aciklovir ne sprječava seksualni prijenos herpesa, stoga je u periodu liječenja potrebno suzdržati se od seksualnih odnosa, čak i u odsustvu kliničkih manifestacija.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Sa zatajenjem bubrega
Lijek treba propisivati s oprezom u slučaju zatajenja bubrega.
Starije osobe
Propisivati s oprezom starijim pacijentima.
Primjena tokom trudnoće i dojenja
Upotreba lijeka tijekom trudnoće moguća je samo ako je namjeravana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, treba riješiti pitanje prekida dojenja.
Interakcije lijekova
Istovremena primjena s probenecidom dovodi do povećanja srednjeg T 1/2 i smanjenja klirensa aciklovira.
Uz istovremenu primjenu s nefrotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od oštećenja funkcije bubrega.
Lijek se uzima oralno, tokom ili neposredno nakon obroka, sa dosta vode.
Režim doziranja se određuje pojedinačno, ovisno o težini bolesti.
At liječenje infekcija kože i sluzokože uzrokovanih virusom Herpes simplex tipova 1 i 2, odrasli imenovati 200 mg 5 puta dnevno (svaka 4 sata tokom budnog stanja, osim noćnog sna) tokom 5 dana; at liječenje genitalnog herpesa- 10 dana. Ako je potrebno, trajanje liječenja može se produžiti.
Kao dio kompleksne terapije za teška imunodeficijencija, uklj. sa detaljnom kliničkom slikom HIV infekcija (uključujući rane kliničke manifestacije HIV infekcije i stadijum AIDS-a), nakon transplantacije koštane srži imenovati 400 mg 5 puta dnevno.
Za prevencija recidiva infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex tipova 1 i 2 kod pacijenata s normalnim imunološkim statusom odrasli imenovati 200 mg 4 puta dnevno na svakih 6 sati. Trajanje kursa je od 6 do 12 meseci.
Za prevencija infekcija uzrokovanih virusom Herpes simplex tip 1 i 2 kod imunokompromitovanih pacijenata odrasli imenovati 200 mg 4 puta dnevno svakih 6 sati, maksimalna doza je do 400 mg aciklovira 5 puta dnevno, ovisno o težini infekcije.
At tretman šindre- 800 mg 5 puta dnevno (svaka 4 sata tokom perioda buđenja, sa izuzetkom noćnog sna) tokom 7-10 dana.
Djeca starija od 3 godine lijek se propisuje u istoj dozi kao i za odrasle.
At tretman vodenih kozica odrasli i djeca starija od 6 godina imenovati 800 mg 4 puta dnevno; djeca uzrasta 3-6 godina- 400 mg 4 puta dnevno. Preciznije, doza se može odrediti brzinom od 20 mg/kg. Tok tretmana je 5 dana.
Imati pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega potrebno je prilagođavanje doze i režima doziranja ovisno o vrijednosti CC i vrsti infekcije. At liječenje infekcije herpes simpleksom, at QC manji od 10 ml/min dnevnu dozu lijeka treba smanjiti na 400 mg, podijelivši je u 2 doze (s razmakom između njih najmanje 12 sati, tj. 200 mg 2 puta dnevno). At liječenje infekcija uzrokovanih Varicella zoster, i at terapija održavanja kod pacijenata sa teškom imunodeficijencijom - za pacijente sa CC 10-25 ml/min prepisati lijek 800 mg 3 puta dnevno s intervalom od 8 sati, s QC manji od 10 ml/min- 800 mg 2 puta dnevno sa intervalom od 12 sati.
Uslovi skladištenja i rok trajanja
Lijek treba čuvati van domašaja djece, na suhom, tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja je 4 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Aktivni sastojak: aciklovir.
Učitavanje ...