H 1 retseptorite blokaad hoiab ära histamiini põhjustatud bronhospasmi ja hüperemia, turse, naha sügelemine. Seetõttu näidustused H 1 -histamiini blokaatorite kasutamiseks on peamiselt allergilised haigused (eriti need, mis esinevad I tüüpi allergiliste reaktsioonidega) ja mitmesugused seisundid, millega kaasneb histamiini vabanemine kudedes: hein, allergiline, urtikaaria, reaktsioonid putukahammustustele, angioödeem, naha dermatoos, reaktsioonid vereülekandele, sissetoomine radioaktiivsetest ainetest, ravimitest jne. Lisaks on üksikutele H1-histamiini blokaatoritele omane täiendav farmakoloogiline toime, mida võetakse arvesse B. g. kliinilisel kasutamisel. Seega on dimeboonil, sekvifenadiinil, tsüproheptadiinil serotoniinivastane toime, mistõttu on need eelistatavad dermatooside korral; fenotiasiini derivaatidel on a-adrenergilised blokeerivad omadused; paljudel H 1 -histamiini blokaatoritel, eriti esimese põlvkonna blokaatoritel, on antikolinergiliste ainete omadused, nii perifeersed (mis aitab nõrgendada allergilisi reaktsioone) kui ka tsentraalne toime (tungib läbi BBB); need võimendavad mõju kesknärvisüsteemile. alkohol, uinutid ja mitmed rahustid ning ise inhibeerivad annusest sõltuvalt kesknärvisüsteemi, mis laiendas näidustusi nende kasutamiseks rahustite ja isegi uinutitena (difenhüdramiin), aga ka antiemeetikumidena, eriti Meniere'i tõve, rasedate naiste oksendamise korral. , õhu- ja merehaigus (dimenhüdrinaat). difenhüdramiin omab koos depressiivse tsentraalse toimega ka lokaalanesteetilist toimet; nagu prometasiin, on see osa anestesioloogias kasutatavatest lüütilistest segudest.

Kesknärvisüsteemi mõjutavate H 1 -histamiini blokaatorite üleannustamise korral täheldatakse unisust, letargiat, lihasdüstooniat, krambid, mõnikord ärrituvus (eriti lastel), unehäired; antikolinergiline toime võib väljenduda suukuivuses, silmasisese rõhu tõusus, nägemishäiretes, seedetrakti motoorika häiretes, tahhükardias. ägeda mürgistuse korral difenhüdramiini või prometasiiniga on antikolinergilised toimed eriti väljendunud; sageli esinevad hallutsinatsioonid, psühhomotoorne agitatsioon, krambihood, tekib unine seisund või kooma (eriti mürgistuse korral alkoholitarbimise taustal), ägedad hingamisteede ja kardiovaskulaarsed.

H 1 -histamiini blokaatorite kõrvaltoimed ja nende kasutamise vastunäidustused on määratud konkreetsete ravimite omadustega. Vahendid, mis mõjutavad oluliselt c.n.s. (difenhüdramiin, fenotiasiini derivaadid, oksatomiid jne), ei tohi seda määrata isikutele, kes jätkavad tegevusi, mis nõuavad tähelepanu koondamist ja reaktsioonikiiruse säilitamist. Kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega ravi ajal jäetakse alkohol välja ning vaadatakse üle samaaegselt kasutatavate neuroleptikumide, uinutite ja rahustite annused. Mitmeid teise põlvkonna ravimeid (astemisool, terfenadiin jne) iseloomustab arütmogeenne toime südamele, mis on seotud Q-T intervalli pikenemisega EKG-l; need on vastunäidustatud isikutele, kellel on QT-intervalli algväärtus pikenenud, kuna on oht ventrikulaarsete tahhüarütmiate tekkeks koos võimaliku äkksurmaga. Märkimisväärse antikolinergilise toimega ravimid on suletudnurga glaukoomi korral vastunäidustatud. Peaaegu kõik H1-histamiini blokaatorid on naistele raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Allpool on toodud vabanemise vormid ja peamiste H 1 -histamiini blokaatorite lühikirjeldus.

Aselastiin(allergodiil) - 0,05% lahus (silmatilgad); ninasprei (1 mg/ml) 10 ml viaalis. Lisaks põhitegevusele blokeerib see põletikuliste vahendajate vabanemise nuumrakkudest. Seda kasutatakse paikselt allergilise e (1 tilk mõlemasse silma 3-4 korda päevas) ja e (1 inhalatsioon igasse ninakäiku 1-2 korda päevas) korral. Kõrvaltoimed: lokaalne limaskestade kuivus, kibedus suus.

Astemisool(Asmoval, Astelong, Astemisan, Hismanal, Histalong, Stelert, Stemiz) – tabletid 5 ja 10 mg; peatamine (1 mg/ml) suukaudseks manustamiseks 50 ja 100 ug ml viaalides. Vähe tungib läbi BBB ja peaaegu ei näita antikolinergilisi omadusi. Pärast imendumist metaboliseerub see maksas, moodustades aktiivse metaboliidi desmetüülastemisooli; eritub peamiselt sapiga; T 1/2 astemisooli saavutab 2 päeva, desmetüülastemisooli 9-13 päeva. mõned makroliidid ja seenevastased ravimid võivad vähendada astemisooli metabolismi intensiivsust. Määrake patsientidele, kes on vanemad kui 12 aastat, 10 sees mg 1 kord päevas (maksimaalne annus - 30 mg/ päev), lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat, 5 mg/ päev, lapsed vanuses 2 kuni 6 aastat - ainult suspensioonina kiirusega 0,2 mg/1 kg kehakaal 1 kord päevas; ravi kestus kuni 7 päeva. Üleannustamine ja kõrvaltoimed: emotsionaalsed häired, paresteesia, krambid, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, Q-T intervalli pikenemine EKG-s, ventrikulaarsed tahhüarütmiad; pikaajalisel kasutamisel on võimalik kehakaalu tõus. Vastunäidustused: vanus kuni 2 aastat; pikenenud Q-T intervall EKG-l, hüpokaleemia; rasked maksafunktsiooni häired; rasedus ja imetamine; ketokonasooli, itrakonasooli, olooni, erütromütsiini, kiniini, antiarütmikumide ja teiste QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine.

Dimebon- 2,5 tabletid mg(lastele) ja 10 mg. Struktuur on mebhüdroliini lähedane; sellel on lisaks serotoniinivastased omadused; on rahustava ja lokaalanesteetilise toimega. Määra täiskasvanud 10-20 mg kuni 3 korda päevas. 7-12 päeva jooksul.

Dimenhüdrinaat(anauzin, dedalon, dramil, emedil jne) - 50 tabletti mg- difenhüdramiini komplekssool (difenhüdramiin) kloorteofülliiniga. Sellel on tugev keskne, eriti antiemeetiline toime. Seda kasutatakse peamiselt õhu- ja merehaiguse, Meniere'i tõve, erineva päritoluga oksendamise ennetamiseks ja peatamiseks. Määrake täiskasvanud enne sööki 50-100 eest mg pool tundi enne lennukile või laevale minekut ja ravi eesmärgil samas annuses 4–6 korda päevas. Samal ajal on võimalikud antikolinergilised toimed (suukuivus, majutushäired jne), mida saab kõrvaldada ravimi annust vähendades.

Dimetinden(fenistil) - 0,1% lahus (suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad); retard tabletid 2.5 mg; retard kapslid 4 tk mg; 0,1% geel tuubides kasutamiseks kahjustatud nahapiirkondadele. Lisaks H 1 -histamiini blokeerimisele on oodata antikiniini toimet; on väljendunud ödeemi- ja sügelemisvastase toimega, nõrga rahustava ja antikolinergilise toimega (kasutamisel on võimalik unisus ja suukuivus). Sees on üle 12-aastastele patsientidele ette nähtud 1 mg(20 tilka) kuni 3 korda päevas või retard tabletid 2 korda päevas või retard kapslid 1 kord päevas; päevane annus alla 1-aastastele lastele G ood on 3-10 tilka, 1 kuni 3 aastat - 10-15 tilka, 3 kuni 12 aastat - 15-20 tilka (3 jagatud annusena). Geeli kasutatakse 2-4 korda päevas.

Difenhüdramiin(Alledril, Allergin, Amidryl, Benadryl, Diphenhydramine jne) - tabletid 20, 25, 30 ja 50 mg; 1% lahus ampullides ja süstlatuubides 1 tk ml; "pulgad" (50 mg) polüetüleenist allergilise riniidiga ninakäikudesse paigutamiseks; küünlad kell 5, 10, 15 ja 20 mg. Inhibeerib kesknärvisüsteemi, avaldab väljendunud antikolinergilist aktiivsust, sh. autonoomsetes ganglionides. Lisaks allergilistele haigustele kasutatakse seda ka hüpnootilise ja antiemeetikumina (eriti Meniere'i sündroomi korral), samuti korea ja anestesioloogia premedikatsiooni lüütiliste segude osana. Allergiavastase ainena on täiskasvanutele ette nähtud 30-50 mg 1-3 korda päevas; maksimaalne päevane annus 250 mg; intravenoosselt (tilguti) ja intramuskulaarselt manustatuna 20-50 mg. Lapsed: kuni 1 G ood - igaüks 2-5 mg; 2 kuni 5 aastat - 5-15 mg; 6-12 aastat - 15-30 mg kohtumine. Unerohuna on täiskasvanutele ette nähtud 50 mgööseks. Vastunäidustused: nurksulgus, tic staatus, pyloroduodenaalne s, obstruktiivsed põie tühjenemise häired, sh. eesnäärme hüpertroofiaga.

Kvifenadiin(fenkarol) - tabletid 10 (laste harjutamiseks), 25 ja 50 mg. Lisaks H 1 -histamiini retseptorite blokeerimisele vähendab see vaba histamiini sisaldust kudedes, aktiveerides diamiini oksüdaasi. Vähe tungib läbi BBB ja terapeutilistes annustes ei ole sellel märgatavat rahustavat ja antikolinergilist toimet. Määrake sees pärast söömist (limaskesti ärritava toime tõttu) üle 12-aastastele isikutele, 25-50 mg 2-4 korda päevas; alla 3-aastased lapsed - 5 mg, 3 kuni 7 aastat - 10 mg 1-2 korda päevas, 7-12 aastat - 10-15 mg 2-3 korda päevas. Ravimi taluvus on hea; mõnikord täheldatakse suukuivust ja düspeptilisi häireid, mis mööduvad annuse vähenemisega.

klemastiin(angistan, rivtagil, tavegil, tavist),

mekloprodiinfumaraat, - tabletid 1 tk mg; siirup (0,1 mg/ml) suukaudseks manustamiseks; 0,1% lahus 2 ampullides ml intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks (aeglaselt, 2-3 min) tutvustused. Näitab rahustavaid ja antikolinergilisi omadusi; Ühekordse annuse dekongestantne ja antipruriitiline toime allergia korral jätkub 12.-24 h. Määrake 2 korda päevas. üle 12-aastastel patsientidel, 1-2 mg(maksimaalne päevane annus täiskasvanutele 6 mg), lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat - 0,5-1 mg; parenteraalselt täiskasvanutele - 2 tk mg, lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat - kursiga 25 mcg/kg.

Levokabastiin(histimet) - 0,05% lahus 4 viaalides ml(silmatilgad) ja 10 viaalides ml aerosooli kujul intranasaalseks kasutamiseks. Seda kasutatakse allergilise konjunktiviidi (1 tilk mõlemasse silma 2-4 korda päevas) ja ah (2 süsti igasse ninakäiku 2 korda päevas) korral. Resorptiivne toime praktiliselt puudub; võimalik, et limaskestade mööduv lokaalne ärritus.

Loratadiin(Claritin, Lomilan) – 10-sed tabletid mg; suspensioon ja siirup (1 mg/ml) viaalides. Määrake sees 1 kord päevas: täiskasvanud ja lapsed kaaluga üle 30 kg 10 iga mg. Kõrvaltoimed: suurenenud väsimus, suukuivus, iiveldus.

Mebhüdroliin(diasoliin, insidaal, omeriil) - dražee 50 ja 100 mg, siirup 10 mg/ml Vähe tungib läbi BBB ja seetõttu praktiliselt ei suru kesknärvisüsteemi alla. (nõrk rahustav toime); sellel on antikolinergilised omadused. Määrake sees täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele, 100-300 mg/ päevas (1-2 annusena), alla 10-aastased lapsed 50-200 mg/ päev Vastunäidustused on samad, mis difenhüdramiini (difenhüdramiini) puhul.

Oksatomiid(tinset) - tabletid 30 mg. Lisaks H 1 -histamiini retseptorite blokeerimisele pärsib see allergia ja põletiku vahendajate vabanemist nuumrakkudest. Rõhub ts.n.s. Määra täiskasvanutele 30-60 mg(eakad - 30 mg) 2 korda päevas; lapsed kaaluga 15-35 kg- igaüks 15 mgüks kord päevas kehakaaluga üle 35 kg- igaüks 30 mg/ päev (1 või 2 annusena). Kõrvaltoimed: unisus, nõrkus, väsimus, suukuivus, düskineesia (lastel), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, söögiisu suurenemine koos kaalutõusuga (suurte annuste kasutamisel). Vastunäidustused: vanus kuni 6 aastat, lapse rasedus ja imetamine, aktiivsed haigused ja funktsionaalne maks, samaaegne kesknärvisüsteemi pärssivate ainete kasutamine.

Prometasiin(allergan, diprasiin, pipolfeen jne) - dražee 25 mg; 2,5% lahus 2 ampullides ml (50 mg) intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks. Sellel on tugev mõju kesknärvisüsteemile. (rahustav ja antiemeetiline toime, alandab kehatemperatuuri), omab a-adrenolüütilist, samuti antikolinergilist (perifeerset ja tsentraalset) toimet. Lisaks allergilistele haigustele kasutatakse seda Meniere'i tõve (sündroom), mere- ja õhutõve, korea, ah, ah ja ah agitatsiooni ja unehäirete korral, anestesioloogias lüütiliste segude osana - anesteesia tugevdamiseks, samuti valuvaigistite ja lokaalanesteetikumide toime. Määra täiskasvanutele kell 12.5-25 mg 2-4 korda päevas (maksimaalne ööpäevane annus 500 mg); parenteraalselt (vastavalt erakorralistele näidustustele, enne ja pärast kirurgilist sekkumist) manustatakse 50. mg(maksimaalne päevane annus 250 mg). Lapsed vanuses 2 kuni 12 kuud. sees määrama 5-7.5 mg 2-4 korda päevas, 1 aasta kuni 6 aastat - 7,5-12,5 mg 2-4 korda päevas, vanuses 6 kuni 14 aastat - 25 mg 2-4 korda päevas. Kõrvaltoimed: unisus, harvem psühhomotoorne ärevus, fotofoobia, ekstrapüramidaalsed häired; kehatemperatuuri tõus, ortostaatiline arteriaalne (intravenoosse manustamise korral); suukuivus, düspeptilised häired; pikaajalisel kasutamisel - ladestused läätses ja silma sarvkestas, menstruaaltsükli häired, glükoosi metabolism, seksuaalfunktsioon. Vastunäidustused: arteriaalne hüpotensioon; nurga sulgemise, obstruktiivsed põie tühjenemise häired, sh. eesnäärme hüpertroofiaga, pyloroduodenaalne s; rasedus ja lapse rinnaga toitmise periood; MAO inhibiitorite samaaegne vastuvõtt.

Sekvifenadiin(bikarfeen) - 50 tabletti mg. Lisaks blokeerib see serotoniini S 1 retseptoreid, mis raskete dermatooside korral avaldub tugeva antipruritilise toimena. Määrake sees pärast söömist täiskasvanutele 50-100 mg 2-3 korda päevas 3-4 päeva jooksul (kui saavutatakse maksimaalne toime), seejärel lülitage üle säilitusannusele - 50 mg 2 korda päevas. Ravimi talutavus on sama, mis kvifenadiinil.

Setastin(loderix, loridex) - tabletid 1 tk mg. Struktuurilt on ta tavegili lähedane; sellel on lisaks serotoniinivastased omadused; tungib läbi BBB, omab rahustavat, hüpnootilist ja antikolinergilist toimet.

Määra täiskasvanutele 1.-2 mg 2-3 korda päevas (maksimaalne päevane annus 6 mg). Spetsiaalsed vastunäidustused: rasked maksa- või neerukahjustused.

Terfenadiin(bronaal, histadiin, karadonel, tamagon, teridiin, tofriin, treksiil) - tabletid 60 ja 120 mg, siirup või suspensioon (6 mg/ml) suukaudseks manustamiseks. Makroliidid ja mõned seenevastased ravimid võivad pärssida ravimi metabolismi maksas. Kesknärvisüsteemile praktiliselt puudub mõju; suudab pikendada Q-T intervalli EKG kohta, põhjustada ventrikulaarseid tahhüarütmiaid koos äkksurma võimalusega; pikaajalisel kasutamisel on võimalik kehakaalu tõus. Määrake 2 korda päevas üle 12-aastastele patsientidele 60 eest mg, lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat - 30 mg kohtumine. Vastunäidustused on samad, mis astemisooli puhul.

Feniramiin(avil) - tabletid 25 mg; suukaudne siirup (pediaatrias); süstelahus (22.75 mg/ml) 2 ampullides ml. Sellel on rahustav ja antikolinergiline toime. Määrake tavaliselt 2-3 korda päevas täiskasvanutele, 25 mg, noorukid 12-15 aastased - 12,5-25 mg, lapsed - 7,5-15 mg. vastunäidustused on samad, mis difenhüdramiinil.

Kloropüramiin(suprastiin) - 25 tabletid mg; 2% lahus intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks 1 ampullides ml. Kesknärvisüsteemile avalduva toime, perifeerse, antikolinergilise ja kõrvaltoimete poolest on see lähedane difenhüdramiinile. Sees on täiskasvanutele ette nähtud 25 mg 3-4 korda päevas. Raskete allergiliste ja anafülaktiliste reaktsioonide korral parenteraalselt manustatuna 1.-2 ml 2% lahus. vastunäidustused on samad, mis difenhüdramiinil.

tsetirisiin(Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 tabletti mg; 1% lahus (tilgad suukaudseks manustamiseks) 10 viaalides ml; 0,1% suspensioon suukaudseks manustamiseks 30 viaalides ml. Lisaks H 1 -histamiini retseptorite blokeerimisele pärsib see eosinofiilide migratsiooni ja vahendajate vabanemist, mis on seotud allergilise reaktsiooni "hilise" (rakulise) staadiumiga. Terapeutilistes annustes ei mõjuta see praktiliselt kesknärvisüsteemi. ja sellel puudub antikolinergiline toime. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed on ette nähtud 10 sees mg/ päev (1-2 annusena); lapsed vanuses 2 kuni 6 aastat - 5 mg(10 tilka) 1 kord päevas või 2,5 mg 2 korda päevas; lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat - 10 mg/ päev (2 annusena).

Tsüproheptadiin(peritool) - tabletid 4 mg; siirup (0,4 mg/ml). Sellel on rahustav, antikolinergiline ja tugev antiserotoniini toime, millel on väljendunud sügelusvastane toime; stimuleerib söögiisu; inhibeerib somatotropiini hüpersekretsiooni akromegaalia ja ACTH hüpersekretsiooni Itsenko-Cushingi sündroomi korral. Seda kasutatakse nii allergiliste haiguste (eriti sügelevate dermatooside) kui ka migreeni, anoreksia, aga ka bronhiaalastma kompleksravi osana. e. Määrake täiskasvanud 2.–4 mg 3 korda päevas või üks kord (migreeni korral); maksimaalne päevane annus 32 mg. ööpäevane annus 2–12-aastastel lastel on ligikaudu 1 mg iga lapse eluaasta kohta. Üleannustamise korral lastel on võimalik ärevus, hallutsinatsioonid, ataksia, krambid, näo punetus, müdriaas, kollaps, kooma; täiskasvanutel - letargia, muutudes stuuporiks, kellele; võimalik psühhomotoorne agitatsioon, krambid, harva - hüpertermia. Vastunäidustused on peamiselt seotud antikolinergiliste toimetega (glaukoom, eesnäärme hüpertroofia jne), mida võimendab tritsükliliste antidepressantide samaaegne kasutamine. Ravimit ei määrata patsientidele, kes jätkavad keskendumist ja kiiret reaktsiooni nõudvat tööd.

H 2 - histamiini blokaatoreid kasutatakse peamiselt gastroenteroloogias vahendina pärssides mao sekretoorset aktiivsust, kuigi histamiini H 2 retseptoreid leidub ka müokardis, veresoontes, T-lümfotsüütides, nuumrakkudes ja kesknärvisüsteemis.

On olemas 1. põlvkonna (tsimetidiin), 2. (nisatidiin, ranitidiin jne) ja 3. põlvkonna (famotidiin) H 2 -histamiini retseptorite blokaatorid. Blokeerides mao parietaalsete (parietaalsete) rakkude H 2 -histamiini retseptoreid, vähendavad nad oluliselt nende basaalsekretsiooni ja toidu, histamiini, pentagastriini ja kofeiini poolt stimuleeritud sekretsiooni. Atsetüülkoliini (karbokoliini) poolt stimuleeritud sekretsioon väheneb nende mõjul vähemal määral ja tsimetidiin seda praktiliselt ei muuda, sest. ei oma antikolinergilist toimet.Mao pH-d tõstvad H 2 -histamiini blokaatorid vähendavad pepsiini aktiivsust ja üldiselt vähendavad peptilise faktori väärtust mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ja erosioonide tekkes, aidates kaasa nende paranemisele. .

H 2 -histamiini blokaatorite kasutamise näidustused: mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand (ägedas faasis, keerulise kuluga, samuti ägenemiste ennetamiseks), Zollinger-Ellisoni sündroom, refluksösofagiit, äge ja krooniline (ägedas faasis) kolestaas a) . Esineb ka peavalu, pearinglust, mööduvaid psüühikahäireid, leukotsüütide ja. Tsimetidiin pärsib tsütokroom P-450 ja mitmete teiste mikrosomaalsete maksaensüümide aktiivsust, mis osalevad erinevate ainete metabolismis ja inaktiveerimises, sh. mõned ravimid (näiteks kaudsed antikoagulandid, difeniin, teofülliin, diasepaam), mis tavalistes annustes kasutamisel võivad põhjustada nende "üleannustamise" ilminguid. See ravim stimuleerib prolaktiini sekretsiooni, pärsib vitamiini B 12 imendumist, mis põhjustab selle puudust, omab antiandrogeenset toimet; pikaajalisel kasutamisel on võimalik (nisatidiinil on ka selline toime), meeste impotentsus. Ranitidiini ja famotidiini kasutamisel on võimalik desorientatsioon, agressiivsus, hallutsinatsioonid. Lisaks võib ranitidiin tõsta glaukoomiga patsientidel silmasisest rõhku, aeglustada atrioventrikulaarset juhtivust ja pärssida südamestimulaatorite automatismi, põhjustades bradükardiat, mõnikord asüstooliat; famotidiini kasutamisel täheldati alopeetsia juhtumeid.

Vastunäidustused: vanus kuni 7 aastat, rasedus ja imetamine, olulised maksa- ja neerufunktsiooni häired, südamepuudulikkus, tsütostaatikumide samaaegne kasutamine.

Peamiste H2-histamiini blokaatorite vabanemisvormid ja annustamine on toodud allpool.

Nisatidiin(aksiid) - kapslid 150 ja 300 mg; intravenoossete infusioonide kontsentraat 100 mg 4 viaalides ml. Peptilise haavandi ägenemise raviks on ette nähtud 150 mg 2 korda päevas ehk 300 mg 1 kord öö kohta; ennetava eesmärgiga - 150 mg 1 kord öö kohta. Intravenoosseks infusiooniks 100 mg ravim (4 ml) aretatud 50-aastaselt ml 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% glükoosilahust ja manustatakse 15 min 3 korda päevas; pidevaks infusiooniks (kiirusega 10 mg/h) 150 juures ml neid lahuseid lahjendatakse 300 mg ravim (12 ml).

Ranitidiin(acidex, acilok-E, bezatsid, gistak, zantak, raniberl, ranitiin, ranisaan, ulkosaan jne) - tabletid 150 ja 300 mg; 1% ja 2,5% lahused intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks ampullides, vastavalt 5 ja 2 ml(50 võrra mg). Ravimi kasutamine ja annus peptilise haavandiga täiskasvanutel on samad, mis nisatidiini puhul; Zolinger-Ellisoni sündroomiga on algannus sees 150 mg 3 korda päevas ja seda saab suurendada 600-900-ni mg/ päev Mendelssohni sündroomi ennetamiseks, 150 mg eelmisel õhtul ja 150 mg 2 jaoks h enne anesteesia sisseviimist; sünnituse algusega - 150 mg iga 6 h. Ägeda seedetrakti verejooksu korral manustatakse ravimit intravenoosselt või intramuskulaarselt annustes 50 mg iga 6-8 h. Kui seda on vaja kasutada lastel peptilise haavandi korral, määratakse päevane annus (2 annuse jaoks) kiirusega 2 mg/kg kehakaal (kuid mitte üle 300 mg/päev).

Roksatidiin(roxan) - tabletid 75 ja 150 mg. Peptilise haavandi ja refluksösofagiidi korral määratakse täiskasvanutele 75 sees mg 2 korda päevas ehk 150 mg 1 kord öö kohta. Pikaajalisel kasutamisel on libiido langus võimalik. Ravimit ei soovitata lastele.

famotidiin(antodiin, blokacid, gastrosidiin, kvamatel, lecedil, topcid, ulfamiid, haavand, famoniit, famosaan, famotsiid) - 20 ja 40 tabletid mg; lüofiliseeritud kuivained infusioonideks 20 mg viaalides koos kaasasoleva lahustiga. Peptilise haavandi ja refluksösofagiidi raviks määratakse suukaudselt 20 mg 2 korda päevas ehk 40 mg 1 kord öö kohta; Zolinger-Ellisoni sündroomiga - igaüks 20-40 mg iga 6 h(maksimaalne päevane annus 480 mg). Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu vahekorras 5-10 ml, tilguti jaoks - 100 kohta ml ja 0,9% naatriumkloriidi lahus. Ravimit ei soovitata lastele.

Tsimetidiin(belomet, gistodil, neutronorm, primamet, simesaan, tagamet jne) - tabletid 200, 400 ja 800 mg

Histamiini H2 retseptori blokaatorid on praegu kõige levinumad haavandivastased ravimid. Kliinilises praktikas on neid ravimeid kasutatud mitu põlvkonda. Pärast tsimetidiini, mis oli aastaid ainuke histamiini H2-retseptori blokaatorite esindaja, sünteesiti järjestikku ranitidiin, famotidiin ja veidi hiljem nisatidiin ja roksatidiin. Histamiini H2 retseptori blokaatorite kõrge haavandivastane toime tuleneb eelkõige nende võimest vähendada vesinikkloriidhappe tootmist.

Tsimetidiini preparaadid

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Histodil

Toimeaine on tsimetidiin. Supresseerib vesinikkloriidhappe tootmist, nii basaalset kui ka histamiini, gastriini ja atsetüülkoliini poolt stimuleeritud tootmist. Vähendab pepsiini aktiivsust. Näidustatud maohaavandite raviks ägedas faasis. Saadaval 200 mg tablettidena ja 200 mg süstelahusena ampullis (2 ml).

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Primamet

Firma originaalravim, mille toimeaineks on tsimetidiin. Primamet tabletid on mõeldud neile, kes kannatavad maomahla suurenenud happesuse all. Tavapäraste vesinikkloriidhappe neutralisaatorite kasutamine toob enamikul juhtudel vaid ajutist leevendust. Primamet toimib tõhusamalt - see ei neutraliseeri liigset vesinikkloriidhapet, vaid mõjutab mao sekretoorseid rakke, hoides ära selle liigse moodustumise. Nii langeb maomahla happesus pikaks ajaks, kaovad kõhuvalud ja seedehäiretega kaasnevad häired. Tunni jooksul pärast ühe Primamet tableti võtmist kaob maomahla suurenenud happesusega seotud ebamugavustunne ja valu täielikult. Saadaval 200 mg tablettidena.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite korral: tsimetidiin

See kuulub haavandivastaste ravimite rühma, mis vähendavad happe-peptilise faktori aktiivsust. Ravim pärsib vesinikkloriidhappe ja pepsiini tootmist. Seda kasutatakse nii peptilise haavandi ägenemise faasis kui ka maohaavandite kordumise ennetamiseks. Tsimetidiin on saadaval 200 mg õhukese polümeerikattega tablettidena.

Ranitidiini preparaadid

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Gistak

Kuldstandard maohaavandite ja muude happe-peptiliste häirete ravis. Sellel on mitmeid eeliseid: suur peptilise haavandi paranemise protsent, valu kiire ja püsiv leevendumine, võimalus kombineerida teiste maohaavandite ravis kasutatavate ravimitega, kordumise pikaajaline vältimine, kõrvaltoimete puudumine. isegi pikaajalisel kasutamisel ei mõjuta maksa, ei põhjusta impotentsust ja günekomastiat. Ühekordse annuse toime kestab 12 tundi. Pärast Gistaki võtmist kihisevate tablettide kujul on toime rohkem väljendunud ja ilmneb varem. Ravim takistab maosisu tagasivoolu söögitorusse. Söömine ei mõjuta ravimi imendumist. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse suukaudsel manustamisel 1-2 tunni pärast. Gistak on kõrge ohutusega ravim. Gistak on ainus ranitidiin, mis on saadaval lihtsas ja kihisevas vormis. Saadaval kaetud tablettidena, 75, 150 ja 300 mg; kihisevad tabletid 150 mg ja süsteampullid 50 mg - 2 ml.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite jaoks: Zantac

Spetsiifiline kiiretoimeline histamiini H2 retseptorite blokaator. Zantac on ravim number üks maohaavandite ravis. Sellel on kõrge efektiivsus ravis, tagatud kiire valuvaigistav toime, täielik ohutus pikaajalisel kasutamisel, see parandab oluliselt patsiendi elukvaliteeti. Zantac pärsib maomahla tootmist, vähendades selles nii vesinikkloriidhappe kui ka pepsiini (agressiivsed tegurid) mahtu ja sisaldust. Toime kestus ühekordse suukaudse manustamise korral on 12 tundi. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas intramuskulaarsel manustamisel saavutatakse esimese 15 minuti jooksul pärast manustamist. Saadaval 150 ja 300 mg tablettidena; kaetud tabletid, 75 mg; kihisevad tabletid 150 ja 300 mg; süstelahus 25 mg 1 ml-s 2 ml ampullides.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Ranitidine-Acri

Peamine ravim peptiliste häirete ravis. Kuulub histamiini II põlvkonna H2-retseptori blokaatorite rühma, on enim kasutatud ja usaldusväärsem ravim peptilise haavandiga seotud peptiliste häirete ravis ja ennetamisel. Ravim vähendab oluliselt vesinikkloriidhappe tootmist ja vähendab pepsiini aktiivsust. Ranitidiinil on pikaajaline toime (12 tundi) pärast ühekordset annust. Lihtne kasutada ja patsientidele hästi talutav. Saadaval 0,15 g tablettidena.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Kvamatel

III põlvkonna H2-histamiini retseptorite blokeerija. Kvamatel on haavandivastane ravim, mille toimeaine on famotidiin. Supresseerib vesinikkloriidhappe tootmist ja vähendab pepsiini aktiivsust. Lihtne kasutada - pärast allaneelamist algab ravimi toime 1 tunni pärast ja kestab 10-12 tundi. Ravimit on laialdaselt kasutatud maohaavandite ravis. Toodetud 20 ja 40 mg tablettidena, lüofiliseeritud süstepulber viaalides koos 20 mg lahustiga.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Lecedil

III põlvkonna H2-histamiini retseptorite blokeerija. Lecedil on ravimifirma originaalarendus, ravimi toimeaine on famotidiin. Lecedil on võimas vesinikkloriidhappe tootmise blokeerija ja vähendab ka pepsiini aktiivsust. Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist kiiresti. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1-3 tundi pärast allaneelamist. Ravimi toime kestus ühekordse annusena sõltub annusest ja jääb vahemikku 12 kuni 24 tundi. Lecedili võib kasutada nii peptilise haavandi raviks kui ka ägenemiste ennetamiseks. Seda toodetakse tablettidena, mis sisaldavad 20 ja 40 mg famotidiini.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Ulfamiid

Ettevõtte originaaltoode. Ulfamid leevendab kiiresti maohaavandite sümptomeid, ravib ja hoiab ära haavandite kordumise. Ravimi toimeaine on famotidiin. Famotidiin oli esimene H2 retseptori blokaator, mille annustamisskeem võimaldas enamikul patsientidel seda võtta ainult üks kord päevas. Ulfamidi efektiivsus on palju suurem kui I ja II põlvkonna H2-retseptori blokaatorite efektiivsus. Ulfamiid blokeerib mao sekretsiooni öösel, avaldab maksimaalset mõju sekretsioonile päevasel ajal. Saadaval 40 ja 20 mg tablettidena.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Ulceran

Narkootikum famotidiin. III põlvkonna H2-histamiini retseptorite selektiivne blokaator. Põhjustab mao sekretsiooni kõigi faaside (vesinikkloriidhape ja pepsiin) väljendunud pärssimist, sealhulgas basaal- ja stimuleeritud (vastuseks mao paisumisele, kokkupuutele toiduga, histamiini, gastriini, pentagastriini, kofeiini ja vähemal määral atsetüülkoliiniga), pärsib öine mao sekretsiooni mahl. Sellel on pikaajaline toime (12-24 tundi), mis võimaldab teil seda välja kirjutada 1-2 korda päevas. Erinevalt tsimetidiinist ja ranitidiinist ei inhibeeri see tsütokroom P450-ga seotud mikrosomaalset oksüdatsiooni, mistõttu on see ohutum seoses ravimite koostoimetega, samuti patsientidel, kellel on samaaegne diastoolne hüpertensioon, südamepuudulikkus koos hüperaldosteronismiga ja suhkurtõbi koos kasvuhormooni liigse sekretsiooniga. Ulceranil ei ole tõsiseid tsentraalseid kõrvaltoimeid ja seetõttu on see eelistatavam närvisüsteemi haigustega patsientidele ja eakatele patsientidele. Antiandrogeense toime puudumise tõttu peetakse seda esmavaliku ravimiks noorukitele ja noormeestele. Ulcerani on edukalt kasutatud monoteraapiana maohaavandite raviks. Efektiivne Zollinger-Ellisoni sündroomi, refluksösofagiidi, sümptomaatiliste haavandite korral. Ravimil on lai terapeutilise toime indeks. Tänu oma kõrgele ohutusele on see paljudes riikides lubatud käsimüügis väljastada, et kõrvaldada täiskasvanutel seedehäirete sümptomid. Võib-olla ravimi määramine pediaatrilises praktikas. Saadaval tablettidena, mis sisaldavad 20 ja 40 mg toimeainet.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Famosan

III põlvkonna H2-histamiini retseptorite blokeerija. Famosan on parim valik maohaavandite raviks. Ravimi toimeaine on famotidiin. Ravimil on võimas sekretsioonivastane toime, see vähendab maomahla agressiivsust, põhjustab annusest sõltuvat vesinikkloriidhappe tootmise pärssimist ja pepsiini aktiivsuse vähenemist, mis loob optimaalsed tingimused haavandi armistumiseks. Famosan ei põhjusta esimese põlvkonna H2-histamiini retseptori blokaatoritele iseloomulikke kõrvaltoimeid. Lisaks ei interakteeru ravim androgeenidega ega põhjusta seksuaalhäireid. Võib määrata kaasuva maksahaigusega patsientidele. Famosani võib kasutada nii ägenemiste raviks kui ka ennetamiseks. Saadaval 20 ja 40 mg kaetud tablettidena.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: famotidiin

III põlvkonna H2-histamiini retseptorite blokeerija. famotidiin- väga selektiivne haavandivastane ravim, mis vähendab tõhusalt maomahla mahtu ja happesust ning pepsiini tootmist. Sellel on teiste ravimitega võrreldes tugevam terapeutiline toime. Famotidiinil on lai terapeutiliste annuste vahemik. See on valikravim alkohoolikute maohaavandite ravis. Võib-olla famotidiini kombinatsioon teiste ravimitega. Ravimi võtmine ei mõjuta androgeenide (meessuguhormoonide) vahetust. Saadaval 20 ja 40 mg õhukese polümeerikattega tablettidena.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Famotidiin-Acri

Haavandivastane ravim, III põlvkonna H2-histamiini retseptorite blokaator. Ravim vähendab tõhusalt vesinikkloriidhappe tootmist. Lihtne kasutada - maohaavandite korral kasutatakse seda üks kord päevas, ravimi toime kestus ühekordse annuse korral sõltub annusest ja jääb vahemikku 12 kuni 24 tundi. Famotidine-Acril on kõige vähem kõrvaltoimeid. Saadaval kaetud tablettidena, 20 mg.

Roksatidiini preparaadid

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Roxane

Toimeaine on roksatidiin. Ravim pärsib oluliselt vesinikkloriidhappe tootmist mao limaskesta rakkude poolt. Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist. Samaaegne toidu tarbimine, nagu ka antatsiidid, ei mõjuta Roxani imendumist. Seda toodetakse 75 mg retard kaetud tablettide ja 150 mg retard forte kaetud tablettidena.

1966. aastal tõestasid teadlased histamiini retseptorite heterogeensust ja leidsid, et histamiini toime oleneb sellest, millise retseptoriga see seondub.

On tuvastatud kolme tüüpi histamiini retseptoreid:

• H1 - histamiini retseptorid;
• H2-histamiini retseptorid;
• H3 - histamiini retseptorid.

H1 - histamiini retseptorid paiknevad peamiselt silelihaste (mitte-vöötlihaste) ja suurte veresoonte rakkudel. Histamiini seondumine H1-histamiini retseptoritega põhjustab bronhide ja hingetoru lihaskoe spasme, suurendab veresoonte läbilaskvust ning suurendab ka sügelust ja aeglustab atrioventrikulaarset juhtivust. H1-histamiini retseptorite kaudu realiseeritakse põletikuvastane toime.

H1 retseptori antagonistid on esimese ja teise põlvkonna antihistamiinikumid.

H2 retseptorid esineb paljudes kudedes. Histamiini seondumine H2-histamiini retseptoritega stimuleerib katehhoolamiinide sünteesi, mao sekretsiooni, lõdvestab emaka lihaseid ja bronhide silelihaseid ning suurendab müokardi kontraktiilsust. H2-histamiini retseptorite kaudu realiseeritakse histamiini põletikku soodustav toime. Lisaks suurendab histamiin H2-retseptorite kaudu T-supressorite funktsiooni ja T-supressorid säilitavad tolerantsuse.

Histamiini H2 retseptori antagonistid on burinamiid, tsimetidiin, metüülamiid, ranitidiin jne.

H3 - histamiini retseptorid vastutavad histamiini sünteesi pärssimise ja selle vabanemise eest kesknärvisüsteemis.

Histamiini retseptorid

• Kogu saidil olev teave on informatiivsel eesmärgil ja EI ole tegevusjuhend!
• Annab teile TÄPSE DIAGNOOSI ainult ARST!
• Palume MITTE ise ravida, vaid broneerige aeg spetsialisti juurde!
• Tervist teile ja teie lähedastele!

Histamiin on bioloogiliselt aktiivne komponent, mis osaleb keha erinevate funktsioonide reguleerimises.

Histamiini moodustumine inimkehas toimub histidiini - aminohappe, valgu ühe komponendi - sünteesi tõttu.

Inaktiivset histamiini leidub mõnes elundis (sooled, kopsud, nahk) ja kudedes.

Selle vabanemine toimub histiotsüütides (spetsiaalsed rakud).

Histamiini aktiveerimine ja vabanemine toimub järgmistel põhjustel:

Lisaks sünteesitud (oma) ainele võib histamiini saada toitvatest toitudest:

Liigne histamiini võib saada pikaajaliselt säilitatud toiduainetest.

Eriti palju neid ebapiisavalt madalatel temperatuuridel.

Maasikad ja munad on võimelised stimuleerima sisemise (endogeense) histamiini tootmist.

Inimese vereringesse tunginud aktiivne histamiin avaldab võimsat ja kiiret mõju mõnele süsteemile ja organitele.

Histamiinil on järgmised (esmased) toimed:

• suur hulk histamiini veres põhjustab spetsiifiliste sümptomitega anafülaktilist šokki (järsult rõhu langus, oksendamine, teadvusekaotus, krambinähtused);
• väikeste ja suurte veresoonte suurenenud läbilaskvus, mille tagajärjeks on peavalu, rõhu langus, nodulaarne (papulaarne) lööve, naha punetus, hingamissüsteemi turse; suurenenud lima ja seedemahlade sekretsioon ninakäikudes ja bronhides;
• neerupealistest erituv stressihormoon adrenaliin aitab kaasa südame löögisageduse kiirenemisele ja vererõhu tõusule;
• soolestiku ja bronhide silelihaste tahtmatud spasmid, millega kaasnevad hingamishäired, kõhulahtisus, kõhuvalu.

Allergilised reaktsioonid omistavad histamiinile erilise rolli igasuguste väliste ilmingute korral.

Iga selline reaktsioon tekib siis, kui antikehad ja antigeenid interakteeruvad.

Antigeen, nagu teate, on aine, mis oli vähemalt korra keha sees ja põhjustas selle tundlikkuse suurenemise.

Antikehad (immunoglobuliinid) saavad reageerida ainult spetsiifilise antigeeniga.

Antikehad ründavad järgmisi kehasse jõudnud antigeene, mille ainus eesmärk on need täielikult neutraliseerida.

Selle rünnaku tulemusena saame antigeenide ja antikehade immuunkompleksid.

Need kompleksid ladestuvad nuumrakkudele.

Seejärel muutub histamiin aktiivseks, jättes graanulid verre (nuumrakkude degranulatsioon).

Histamiin võib osaleda protsessides, mis on allergiaga sarnased, kuid mitte (neis ei osale "antigeen-antikeha" protsess).

Histamiin mõjutab rakupinnal asuvaid spetsiaalseid retseptoreid.

Lihtsustatult võib histamiini molekule võrrelda võtmetega, mis avavad teatud lukud – retseptorid.

Kokku on histamiini retseptorite kolm alarühma, mis põhjustavad spetsiifilist füsioloogilist vastust:

Allergikutel on organismi kudedes suurenenud histamiini sisaldus, mis viitab ülitundlikkuse geneetilistele (pärilikele) põhjustele.

Histamiini blokaatorid, histamiini antagonistid, histamiini retseptori blokaatorid, histamiini blokaatorid on raviained, mis aitavad kõrvaldada histamiini füsioloogilisi toimeid, blokeerides nende suhtes tundlikke retseptorrakke.

Näidustused histamiini kasutamiseks:

• eksperimentaalsed uuringud ja diagnostikameetodid;
• allergilised reaktsioonid;
• valu perifeerses närvisüsteemis;
• reuma;
• polüartriit.

Enamik ravimeetmeid on aga suunatud histamiini enda põhjustatud soovimatute mõjude vastu.

Tuulerõuged (tuulerõuged) kummitavad igas vanuses inimesi, kuid enamasti alluvad sellele haigusele lapsed.

Näokarvad tekitavad naistele palju muresid ja probleeme, millest üks kõlab umbes nii: kuidas näokarvad jäädavalt eemaldada?

Mõned vanemad peavad oma kauaoodatud beebide probleemiga tegelema nende sünnihetkest peale.

Alkohoolne hepatiit on maksa põletikuline protsess, mis tekib alkohoolsete jookide liigse tarbimise tagajärjel.

Histamiini retseptorid

Histamiin on bioloogiliselt aktiivne aine, mis osaleb paljude kehafunktsioonide reguleerimises ja on üks peamisi tegureid teatud patoloogiliste seisundite, eriti allergiliste reaktsioonide tekkes.

Kust pärineb histamiin?

Histamiin organismis sünteesitakse histidiinist – ühest aminohappest, mis on valgu lahutamatu komponent. Inaktiivses olekus on see osa paljudest kudedest ja elunditest (nahk, kopsud, sooled), kus see sisaldub spetsiaalsetes nuumrakkudes (histiotsüüdid).

Teatud tegurite mõjul läheb histamiin aktiivseks vormiks ja vabaneb rakkudest üldisesse vereringesse, kus avaldab oma füsioloogilist toimet. Histamiini aktiveerimist ja vabanemist põhjustavad tegurid võivad olla traumad, põletused, stress, teatud ravimite toime, immuunkompleksid, kiiritus jne.

Lisaks "omale" (sünteesitud) ainele on toiduga võimalik saada histamiini. Need on juustud ja vorstid, teatud kalaliigid, alkohoolsed joogid jne. Histamiini tootmine toimub sageli bakterite toimel, mistõttu on seda palju pikaajaliselt säilitatavates toodetes, eriti ebapiisavalt madalal temperatuuril.

Teatud toiduained võivad stimuleerida endogeense (sisemise) histamiini tootmist – munad, maasikad.

Histamiini bioloogiline toime

Aktiivne histamiin, mis siseneb vereringesse mis tahes teguri mõjul, avaldab kiiret ja võimsat mõju paljudele organitele ja süsteemidele.

Histamiini peamised toimed:

• Bronhide ja soolte silelihaste spasmid (tahtmatud) (see avaldub vastavalt kõhuvalu, kõhulahtisuse, hingamispuudulikkuse korral).
• "Stressi" hormooni adrenaliini eritumine neerupealistest, mis tõstab vererõhku ja tõstab pulssi.
• Suurenenud seedemahlade tootmine ja lima eritumine bronhides ja ninaõõnes.
• Mõju veresoontele väljendub suurte vereteede ahenemises ja väikeste vereteede laienemises, suurendades kapillaaride võrgu läbilaskvust. Tagajärjeks on hingamisteede limaskesta turse, naha hüperemia, papulaarse (sõlmelise) lööbe ilmumine sellele, rõhu langus ja peavalu.
• Suures koguses veres sisalduv histamiin võib põhjustada anafülaktilist šokki, mille korral järsu rõhu languse taustal tekivad krambid, teadvusekaotus, oksendamine. See seisund on eluohtlik ja nõuab erakorralist abi.

Histamiin ja allergia

Eriline roll on histamiinil allergiliste reaktsioonide välistes ilmingutes.

Kõigi nende reaktsioonide korral toimub antigeeni ja antikehade koostoime. Antigeen on aine, mis on juba vähemalt korra organismi sattunud ja põhjustanud ülitundlikkust. Spetsiaalsed mälurakud salvestavad andmeid antigeeni kohta, teised rakud (plasmarakud) sünteesivad spetsiaalseid valgumolekule – antikehi (immunoglobuliine). Antikehadel on range vastavus – nad on võimelised reageerima ainult antud antigeeniga.

Antigeeni hilisem sissevõtmine organismi põhjustab antikehade rünnaku, mis “rünnavad” antigeenimolekule, et neid neutraliseerida. Moodustuvad immuunkompleksid - antigeen ja sellele fikseeritud antikehad. Sellistel kompleksidel on võime settida nuumrakkudele, mis sisaldavad histamiini mitteaktiivses vormis spetsiaalsetes graanulites.

Allergilise reaktsiooni järgmine etapp on histamiini üleminek aktiivsele vormile ja vabanemine graanulitest verre (protsessi nimetatakse nuumrakkude degranulatsiooniks). Kui kontsentratsioon veres jõuab teatud künnise, avaldub histamiini bioloogiline toime, mida mainiti eespool.

Võimalikud on histamiiniga seotud reaktsioonid, sarnased allergilistele reaktsioonidele, kuid need ei ole tegelikult allergilised (neil puudub antigeen-antikeha koostoime). See võib juhtuda suure koguse histamiini tarbimise korral koos toiduga. Teine võimalus on teatud toodete (täpsemalt neid moodustavate ainete) otsene mõju nuumrakkudele koos histamiini vabanemisega.

Histamiini retseptorid

Histamiin avaldab oma toimet, mõjutades rakkude pinnal asuvaid spetsiaalseid retseptoreid. Lihtsustatult saate võrrelda selle molekule võtmetega ja retseptoreid lukustusega, mille need avavad.

Retseptoreid on kolm alarühma, millest igaühele avaldatav mõju põhjustab oma füsioloogilisi mõjusid.

Histamiini retseptorite rühmad:

1. H1 retseptorid leidub silelihaste rakkudes (tahtmatud) lihastes, veresoonte sisekihis ja närvisüsteemis. Nende ärritus põhjustab allergia väliseid ilminguid (bronhospasm, turse, nahalööbed, kõhuvalu jne). Antiallergiliste ravimite - antihistamiinikumide (difenhüdramiin, diasoliin, suprastiin jne) - toime seisneb H 1 retseptorite blokeerimises ja histamiini mõju kõrvaldamises neile.
2. H 2 - retseptorid mis sisalduvad mao parietaalrakkude membraanides (need, mis toodavad vesinikkloriidhapet). H2-blokaatorite rühma kuuluvaid ravimeid kasutatakse maohaavandite ravis, kuna need pärsivad vesinikkloriidhappe tootmist. Selliseid ravimeid on mitu põlvkonda (tsimetidiin, famotidiin, roksatidiin jne).
3. H 3 - retseptorid asuvad närvisüsteemis, kus nad osalevad närviimpulsi juhtimises. Mõju aju H 3 retseptoritele selgitab difenhüdramiini rahustavat toimet (mõnikord kasutatakse seda kõrvaltoimet peamise kõrvaltoimena). Sageli on see tegevus ebasoovitav - näiteks sõiduki juhtimisel on vaja arvestada võimaliku uimasuse ja reaktsiooni vähenemisega pärast allergiavastaste ravimite võtmist. Praegu on välja töötatud antihistamiinikumid, millel on vähenenud rahustav (rahustav) toime või selle täielik puudumine (astemisool, loratadiin jne).

Histamiin meditsiinis

Histamiini loomulik tootmine organismis ja selle tarbimine koos toiduga mängivad olulist rolli paljude haiguste, eriti allergiliste, avaldumisel. Allergikutel on paljudes kudedes täheldatud kõrgenenud histamiinisisaldust: seda võib pidada üheks ülitundlikkuse geneetiliseks põhjuseks.

Histamiini kasutatakse raviainena teatud neuroloogiliste haiguste, reuma, diagnostikas jne.

Kuid enamikul juhtudel on ravimeetmed suunatud histamiini põhjustatud soovimatute mõjude vastu võitlemisele.

• Allergia 325
  • Allergiline stomatiit 1
  • Anafülaktiline šokk 5
  • Urtikaaria 24
  • Quincke turse 2
  • Pollinoos 13
• Astma 39
• Dermatiit 245
  • Atoopiline dermatiit 25
  • Neurodermatiit 20
  • Psoriaas 63
  • Seborroiline dermatiit 15
  • Lyelli sündroom 1
  • Toksidermia 2
  • Ekseem 68
• Üldised sümptomid 33
  • Nohu 33

Saidi materjalide täielik või osaline reprodutseerimine on võimalik ainult siis, kui allikale on aktiivne indekseeritud link. Kõik saidil esitatud materjalid on ainult informatiivsel eesmärgil. Ärge ise ravige, soovitusi peaks andma raviarst sisekonsultatsiooni ajal.

Postituse vaatamisi: 823

See rühm on üks juhtivaid farmakoloogilisi preparaate, kuulub peptiliste haavandite ravis valitud vahendite hulka. H2 histamiini retseptori blokaatorite avastamist viimase kahe aastakümne jooksul peetakse meditsiinis suurimaks, aidates lahendada majanduslikke (taskukohase hinnaga) ja sotsiaalseid probleeme. Tänu H2-blokaatoritele on oluliselt paranenud peptiliste haavandite ravi tulemused, võimalikult harva on kasutatud kirurgilisi sekkumisi ning paranenud patsientide elukvaliteet. "Tsimetidiini" nimetati "kuldstandardiks" haavandite ravis, "Ranitidiinist" sai 1998. aastal farmakoloogia müügirekordiomanik. Suur pluss on ravimite madal hind ja samal ajal tõhusus.

Kasutamine

H2-histamiini retseptori blokaatoreid kasutatakse happest sõltuvate seedetrakti haiguste raviks. Toimemehhanism on mao limaskesta H2-retseptorite (muidu nimetatakse neid histamiiniks) rakkude blokeerimine. Sel põhjusel väheneb vesinikkloriidhappe tootmine ja sisenemine mao luumenisse. See ravimite rühm kuulub antisekretoorsetesse ravimitesse

Kõige sagedamini kasutatakse H2-histamiini retseptori blokaatoreid peptilise haavandi ilmingute korral. H2-blokaatorid mitte ainult ei vähenda vesinikkloriidhappe tootmist, vaid pärsivad ka pepsiini, samal ajal kui mao lima suureneb, siin suureneb prostaglandiinide süntees ja suureneb vesinikkarbonaatide sekretsioon. Mao motoorne funktsioon normaliseerub, mikrotsirkulatsioon paraneb.

Näidustused H2-blokaatorite kasutamiseks:

• gastroösofageaalne refluks;
• krooniline ja äge pankreatiit;
• düspepsia;
• Zollinger-Ellisoni sündroom;
• hingamisteede refluksi põhjustatud haigused;
• krooniline gastriit ja duodeniit;
• Barretti söögitoru;
• söögitoru limaskesta haavandid;
• maohaavand;
• haavandid meditsiinilised ja sümptomaatilised;
• krooniline düspepsia koos retrosternaalse ja epigastimaalse valuga;
• süsteemne mastotsütoos;
• stressihaavandite ennetamiseks;
• Mendelssohni sündroom;
• aspiratsioonipneumoonia ennetamine;
• seedetrakti ülaosa verejooks.

Histamiini H2 retseptori blokaatorid: ravimite klassifikatsioon

Sellel ravimite rühmal on klassifikatsioon. Need on jagatud põlvkondade kaupa:

• Esimene põlvkond sisaldab tsimetidiini.
• "Ranitidiin" on II põlvkonna H2 histamiini retseptorite blokeerija.
• III põlvkond sisaldab "Famotidiini".
• Nisatidiin kuulub IV põlvkonda.
• V põlvkonda kuulub "Roxatidin".

"Tsimetidiin" on kõige vähem hüdrofiilne, seetõttu on poolväärtusaeg väga lühike, samas kui maksa metabolism on märkimisväärne. Blokeerija interakteerub tsütokroomidega P-450 (mikrosomaalne ensüüm), muutes samal ajal ksenobiootikumi metabolismi kiirust maksas. "Tsimetidiin" on enamiku ravimite hulgas universaalne maksa metabolismi inhibiitor. Sellega seoses on see võimeline astuma farmakokineetilisse koostoimesse, mistõttu on võimalik kõrvaltoimete kumulatsioon ja suurenenud risk.

Kõigist H2-blokaatoritest tungib tsimetidiin kudedesse paremini, mis suurendab ka kõrvaltoimeid. See tõrjub endogeense testosterooni ühendusest perifeersete retseptoritega välja, põhjustades seeläbi seksuaalset düsfunktsiooni, viib potentsi vähenemiseni, tekitab impotentsust ja günekomastiat. "Tsimetidiin" võib põhjustada peavalu, kõhulahtisust, mööduvat müalgiat ja artralgiat, suurenenud kreatiniinisisaldust veres, hematoloogilisi muutusi, kesknärvisüsteemi kahjustusi, immunosupressiivset toimet, kardiotoksilist toimet. III põlvkonna H2 histamiini retseptorite blokeerija - "Famotidiin" - tungib kudedesse ja organitesse vähem, vähendades seeläbi kõrvaltoimete arvu. Ärge põhjustage seksuaalhäireid ja järgmiste põlvkondade ravimeid - "Ranitidiin", "Nisatidiin", "Roksatidiin". Kõik nad ei suhtle androgeenidega.

Ravimite võrdlevad omadused

Seal kirjeldati H2 histamiini retseptori blokaatoreid (klassivälise põlvkonna preparaadid), nimetus on "Ebrotidiin", eraldi on välja toodud "Ranitidiinvismuttsitraat", see pole lihtne segu, vaid kompleksühend. Siin seostub alus - ranitidiin - kolmevalentse vismustsitraadiga.

Blokaatori H2 histamiini retseptorid III põlvkonna "Famotidiin" ja II - "Ranitidiin" - on suurema selektiivsusega kui "Tsimetidiin". Selektiivsus on annusest sõltuv ja suhteline nähtus. "Famotidiin" ja "ranitidiin" mõjutavad H2 retseptoreid selektiivsemalt kui "tsinitidiin". Võrdluseks: "Famotidiin" on kaheksa korda võimsam kui "Ranitidiin", "Cinitidine" - nelikümmend korda. Tugevuse erinevused määratakse erinevate vesinikkloriidhappe supressiooni mõjutavate H2-blokaatorite annuste samaväärsuse andmete põhjal. Retseptoritega ühenduste tugevus määrab ka kokkupuute kestuse. Kui ravim on retseptoriga tugevalt seotud, dissotsieerub aeglaselt, määratakse toime kestus. Põhisekretsioonil mõjutab "Famotidiin" kõige kauem. Uuringud näitavad, et "Tsimetidiin" vähendab basaalsekretsiooni 5 tundi, "Ranitidiin" - 7-8 tundi, 12 tundi - "Famotidiin".

H2-blokaatorid kuuluvad hüdrofiilsete ravimite rühma. Kõigi põlvkondade seas on tsimetidiin teistest vähem hüdrofiilne, samas kui mõõdukalt lipofiilne. See annab sellele võimaluse kergesti tungida erinevatesse organitesse, mõjutada H2 retseptoreid, mis põhjustab palju kõrvaltoimeid. "Famotidiini" ja "Ranitidiini" peetakse väga hüdrofiilseteks, nad tungivad halvasti läbi kudede, nende domineeriv toime parietaalrakkude H2 retseptoritele.

Maksimaalne kõrvaltoimete arv "Tsimetidiinis". "Famotidiin" ja "Ranitidiin" ei mõjuta keemilise struktuuri muutuste tõttu metaboliseerivaid maksaensüüme ja annavad vähem kõrvaltoimeid.

Lugu

Selle H2-blokaatorite rühma ajalugu algas 1972. aastal. Inglise ettevõte uuris James Blacki juhtimisel laboris ja sünteesis tohutul hulgal ühendeid, mis olid struktuurilt sarnased histamiini molekuliga. Kui ohutud ühendid tuvastati, viidi need üle kliinilistesse uuringutesse. Esimene buriamiidi blokaator ei olnud täiesti tõhus. Selle struktuuri muudeti, selgus metiamiid. Kliinilised uuringud on näidanud suuremat efektiivsust, kuid suurem toksilisus on avaldunud granulotsütopeenia kujul. Edasine töö viis tsimetidiini (I põlvkonna ravimid) avastamiseni. Ravim läbis edukad kliinilised uuringud, 1974. aastal kiideti see heaks. Siis hakati kliinilises praktikas kasutama histamiini H2 retseptori blokaatoreid, see oli revolutsioon gastroenteroloogias. James Black sai selle avastuse eest 1988. aastal Nobeli preemia.

Teadus ei seisa paigal. Tsimetidiini mitmete kõrvaltoimete tõttu hakkasid farmakoloogid keskenduma tõhusamate ühendite leidmisele. Nii avastati ka teisi uusi histamiini retseptorite H2 blokaatoreid. Ravimid vähendavad sekretsiooni, kuid ei mõjuta selle stimulante (atsetüülkoliin, gastriin). Kõrvalmõjud, "happe tagasilöögid" suunavad teadlasi otsima uusi vahendeid happesuse vähendamiseks.

aegunud meditsiin

On olemas kaasaegsem ravimite klass, mida nimetatakse prootonpumba inhibiitoriteks. Nad on paremad happe supressiooni, minimaalsete kõrvaltoimete ja histamiini H2 retseptori blokaatoritega kokkupuute ajal. Eespool loetletud ravimeid kasutatakse kliinilises praktikas geneetika tõttu majanduslikel põhjustel endiselt üsna sageli (sagedamini on see famotidiin või ranitidiin).

Kaasaegsed antisekretoorsed ained, mida kasutatakse vesinikkloriidhappe koguse vähendamiseks, jagunevad kahte suurde klassi: prootonpumba inhibiitorid (PPI-d), samuti histamiini H2 retseptori blokaatorid. Viimaseid ravimeid iseloomustab tahhüfülaksia toime, kui korduv manustamine põhjustab ravitoime vähenemist. PPI-del seda puudust ei ole ja seetõttu soovitatakse neid erinevalt H2-blokaatoritest pikaajaliseks raviks.

Tahhüfülaksia tekke nähtust H2-blokaatorite võtmisel täheldatakse ravi algusest 42 tunni jooksul. Haavandite ravis ei ole soovitatav kasutada H2-blokaatoreid, eelistatakse prootonpumba inhibiitoreid.

vastupanu

Mõnel juhul on histamiini H2 blokaatorid loetletud eespool), samuti PPI preparaadid põhjustavad mõnikord resistentsust. Selliste patsientide maokeskkonna pH jälgimisel ei tuvastata muutusi maosisese happesuse tasemes. Mõnikord tuvastatakse resistentsus 2. või 3. põlvkonna H2-blokaatorite mis tahes rühma või prootonpumba inhibiitorite suhtes. Pealegi ei anna sellistel juhtudel annuse suurendamine tulemust, on vaja valida teist tüüpi ravim. Mõnede H2-blokaatorite, aga ka omeprasooli (PPI) uuring näitab, et 1–5% juhtudest ei esine igapäevases pH-meetrias muutusi. Happesõltuvuse raviprotsessi dünaamilise jälgimisega peetakse kõige ratsionaalsemat skeemi, kus igapäevast pH-meetriat uuritakse esimesel ning seejärel viiendal ja seitsmendal ravipäeval. Täieliku resistentsusega patsientide olemasolu näitab, et meditsiinipraktikas ei ole ühtegi ravimit, millel oleks absoluutne tõhusus.

Kõrvalmõjud

Histamiini H2 retseptori blokaatorid põhjustavad erineva sagedusega kõrvaltoimeid. "Cimetidiini" kasutamine põhjustab neid 3,2% juhtudest. Famotidiin - 1,3%, Ranitidiin - 2,7%. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Pearinglus, peavalud, ärevus, väsimus, unisus, segasus, depressioon, agitatsioon, hallutsinatsioonid, tahtmatud liigutused, nägemishäired.
• Arütmia, sealhulgas bradükardia, tahhükardia, ekstrasüstool, asüstool.
• Kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhuvalu, oksendamine, iiveldus.
• Äge pankreatiit.
• Ülitundlikkus (palavik, lööve, müalgia, anafülaktiline šokk, artralgia, multiformne erüteem, angioödeem).
• Muutused maksafunktsiooni analüüsides, segatüüpi või terviklik hepatiit koos kollatõvega või ilma.
• Kõrgenenud kreatiniinisisaldus.
• Hematopoeetilised häired (leukopeenia, pantsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aplastiline aneemia ja aju hüpoplaasia, hemolüütiline immuunaneemia.
• Impotentsus.
• Günekomastia.
• Alopeetsia.
• Vähenenud libiido.

Famotidiinil on kõige rohkem kõrvaltoimeid seedetraktile, sageli tekib kõhulahtisus, harvadel juhtudel, vastupidi, kõhukinnisus. Kõhulahtisus tekib antisekretoorse toime tõttu. Tänu sellele, et soolhappe hulk maos väheneb, tõuseb pH tase. Sel juhul muutub pepsinogeen aeglasemalt pepsiiniks, mis aitab valke lagundada. Seedimine on häiritud ja kõige sagedamini tekib kõhulahtisus.

Vastunäidustused

Histamiini H2 retseptori blokaatorid hõlmavad mitmeid ravimeid, millel on järgmised vastunäidustused:

• Neerude ja maksa töö häired.
• Maksatsirroos (portosüsteemne entsefalopaatia ajaloos).
• Imetamine.
• Ülitundlikkus selle rühma mis tahes ravimi suhtes.
• Rasedus.
• Alla 14-aastased lapsed.

Koostoime teiste tööriistadega

Histamiini retseptorite H2-blokaatoritel, mille toimemehhanism on nüüdseks mõistetud, on teatud farmakokineetilised koostoimed ravimitega.

imendumine maos. Tänu antisekretoorsele toimele on H2-blokaatorid võimelised mõjutama nende elektrolüütide ravimite imendumist, kus on sõltuvus pH-st, kuna ravimite difusiooni- ja ionisatsiooniaste võib väheneda. "Tsimetidiin" on võimeline vähendama selliste ravimite nagu "Antipüriin", "Ketokonasool", "Aminasiin" ja erinevate rauapreparaatide imendumist. Sellise malabsorptsiooni vältimiseks tuleb ravimeid võtta 1-2 tundi enne H2-blokaatorite kasutamist.

maksa metabolism. H2 histamiini retseptorite blokaatorid (eriti esimese põlvkonna preparaadid) interakteeruvad aktiivselt tsütokroom P-450-ga, mis on maksa peamine oksüdeerija. Samal ajal pikeneb poolväärtusaeg, toime võib pikeneda ja tekkida üle 74% metaboliseeruva ravimi üleannustamine. Tsimetidiin reageerib kõige tugevamalt tsütokroom P-450-ga, 10 korda rohkem kui ranitidiin. Koostoime "Famotidiiniga" ei toimu üldse. Seetõttu ei ole Ranitidiini ja Famotidiini kasutamisel ravimite maksa metabolismi häireid või see avaldub vähesel määral. Tsimetidiini kasutamisel väheneb ravimite kliirens umbes 40% ja see on kliiniliselt oluline.

Maksa verevoolu kiirus. Tsimetidiini ja ranitidiini kasutamisel on võimalik vähendada maksa verevoolu kiirust kuni 40%, on võimalik vähendada kõrge kliirensiga ravimite süsteemset metabolismi. "Famotidiin" nendel juhtudel ei muuda portaalverevoolu kiirust.

neerude tubulaarne eritumine. H2-blokaatorid erituvad neerutuubulite aktiivse sekretsiooniga. Nendel juhtudel on koostoimed samaaegsete ravimitega võimalikud, kui need erituvad samade mehhanismide kaudu. "Imetidiin" ja "Ranitidiin" on võimelised vähendama novokainamiidi, kinidiini, atsetüülnovokaiinamiidi eritumist neerude kaudu 35% -ni. "Famotidiin" ei mõjuta nende ravimite eritumist. Lisaks on selle terapeutiline annus võimeline tagama madala plasmakontsentratsiooni, mis ei konkureeri oluliselt kaltsiumi sekretsiooni tasemel teiste ainetega.

Farmakodünaamilised koostoimed. H2-blokaatorite koostoime teiste antisekretoorsete ravimite rühmadega võib suurendada terapeutilist efektiivsust (näiteks antikolinergiliste ravimitega). Kombinatsioon Helicobacter'ile mõjuvate ravimitega (metronidasooli, vismuti, tetratsükliini, klaritromütsiini, amoksitsilliini preparaadid) kiirendab peptiliste haavandite pinguldumist.

Farmakodünaamilised kõrvaltoimed on kindlaks tehtud, kui neid kombineeritakse testosterooni sisaldavate ravimitega. Tsimetidiinhormooni ühendus retseptoritega tõrjub välja 20%, samal ajal kui kontsentratsioon vereplasmas suureneb. "Famotidiin" ja "Ranitidiin" ei oma sarnast toimet.

Kaubanimed

Meie riigis on registreeritud ja müügiks vastuvõetavad järgmised H2-blokaatorid:

"Tsimetidiin"

Kaubanimed: Altramet, Belomet, Apo-cimetidine, Yenametidine, Histodil, Novo-cimetine, Neutronorm, Tagamet, Simesan, Primamet, Cemidin, "Ulcometin", "Ulkuzal", "Cymet", "Cimehexal", "Cygamet", " Tsimetidiin-Rivofarm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidiin"

Kaubanimed: "Acilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Histak", "Vero-ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , "Raniberl 150", "Ranitidiin", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin", "Rantak", "Ranx", "Rantag", "Yazitin", "Ulran" ", "Ulkodin".

"Famotidiin"

Kaubanimed: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , Famotidine Akos, Famocid, Famotidine Apo, Famotidine Akri.

"Nisatidiin". Kaubanimi "Axid".

"Roksatidiin Kaubanimi "Roxan".

"Ranitidiin-vismuttsitraat". Kaubandusnimi "Pylorid".

5239 vaatamist

Histamiin on üks inimese jaoks eluliselt vajalikest hormoonidest. See täidab omamoodi “vahimehe” ülesandeid ja tuleb mängu teatud asjaoludel: suur füüsiline koormus, vigastused, haigused, allergeenide sattumine organismi jne. Hormoon jaotab verevoolu ümber nii, et võimalikud kahjustused oleksid minimaalsed. Esmapilgul ei tohiks histamiini töö inimest kahjustada, kuid on olukordi, kus suur kogus seda hormooni toob rohkem kurja kui kasu. Sellistel juhtudel määravad arstid spetsiaalsed ravimid (blokaatorid), et takistada ühe rühma (H1, H2, H3) histamiini retseptorite tööle hakkamist.

Miks vajate histamiini?

Histamiin on bioloogiliselt aktiivne ühend, mis osaleb kõigis peamistes keha ainevahetusprotsessides. See moodustub histidiini nimelise aminohappe lagunemisel ja vastutab närviimpulsside ülekande eest rakkude vahel.

Tavaliselt on histamiin passiivses olekus, kuid ohtlikel aegadel, mis on seotud haiguste, vigastuste, põletuste, toksiinide või allergeenide sissevõtmisega, suureneb vaba hormooni tase järsult. Seondumata olekus põhjustab histamiin:

• silelihaste spasmid;
• vererõhu alandamine;
• kapillaaride laienemine;
• suurenenud südame löögisagedus;
• suurenenud maomahla tootmine.

Hormooni toimel suureneb maomahla ja adrenaliini sekretsioon, tekib kudede turse. Maomahl on üsna agressiivne kõrge happesusega keskkond. Hape ja ensüümid ei aita mitte ainult toitu seedida, vaid on võimelised toimima antiseptikuna – hävitama baktereid, mis söömisega samal ajal kehasse sisenevad.

Protsessi "juhtimine" toimub kesknärvisüsteemi ja humoraalse regulatsiooni (hormoonide kaudu) abil. Selle regulatsiooni üks mehhanisme käivitatakse spetsiaalsete retseptorite kaudu - spetsiaalsete rakkude kaudu, mis vastutavad muu hulgas vesinikkloriidhappe kontsentratsiooni eest maomahlas.

Histamiini retseptorid

Teatud retseptorid, mida nimetatakse histamiiniks (H), reageerivad histamiini tootmisele. Arstid jagavad need retseptorid kolme rühma: H1, H2, H3. H2 retseptorite ergastamise tulemusena:

• mao näärmete toimimine paraneb;
• suureneb soolestiku ja veresoonte lihaste toonus;
• ilmnevad allergiad ja immuunreaktsioonid;

H2 histamiini retseptorite blokaatorid mõjutavad vesinikkloriidhappe vabanemise mehhanismi ainult osaliselt. Need vähendavad hormooni tekitatud tootmist, kuid ei peata seda täielikult.

Tähtis! Maomahla kõrge happesisaldus on mõnede seedetrakti haiguste puhul ähvardav tegur.

Mis on blokeerivad ravimid?

Need ravimid on ette nähtud seedetrakti haiguste raviks, mille puhul vesinikkloriidhappe kõrge kontsentratsioon maos on ohtlik. Need on haavandivastased ravimid, mis vähendavad sekretsiooni, st nende eesmärk on vähendada happe voolu makku.

H2-rühma blokaatorid sisaldavad erinevaid toimeaineid:

• tsimetidiin (Histodil, Altamet, Tsimetidiin);
• nisatidiin (Axid);
• roksatidiin (Roxane);
• famotidiin (Gastrosidiin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidiin);
• ranitidiin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidiini vismuttsitraat (püloriid).

Raha väljastatakse järgmisel kujul:

• valmislahused intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks;
• pulber lahuse valmistamiseks;
• tabletid.

Siiani ei ole tsimetidiini soovitatav kasutada paljude kõrvaltoimete tõttu, sealhulgas meeste tugevuse vähenemine ja piimanäärmete suurenemine, liigeste ja lihaste valu tekkimine, kreatiniini taseme tõus, muutused. vere koostises, kesknärvisüsteemi kahjustused jne.

Ranitidiinil on palju vähem kõrvaltoimeid, kuid seda kasutatakse meditsiinipraktikas üha vähem, kuna asendust on tulemas järgmise põlvkonna ravimid (Famotidiin), mille efektiivsus on palju suurem ja toimeaeg mitu tundi pikem (12. 24 tundi).

Tähtis! 1–1,5% juhtudest kogevad patsiendid resistentsust blokaatorite suhtes.

Millal määratakse blokaatorid?

Happe taseme tõus maomahlas on ohtlik, kui:

• mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand;
• söögitoru põletik, kui maosisu visatakse söögitorusse;
• kõhunäärme healoomuline kasvaja koos maohaavandiga;
• vastuvõtt peptilise haavandi tekke ennetamiseks teiste haiguste pikaajalise ravi ajal.

Konkreetne ravim, annused ja kursuse kestus valitakse individuaalselt. Ravimi tühistamine peaks toimuma järk-järgult, kuna vastuvõtu terava lõpu korral on kõrvaltoimed võimalikud.

Histamiini blokaatorite puudused

H2-blokaatorid mõjutavad vaba histamiini tootmist, vähendades seeläbi mao happesust. Kuid need ravimid ei toimi teistele happe sünteesi stimulantidele - gastriinile ja atsetüülkoliinile, see tähendab, et need ravimid ei anna täielikku kontrolli vesinikkloriidhappe taseme üle. See on üks põhjusi, miks arstid peavad neid suhteliselt aegunud vahenditeks. Sellegipoolest on olukordi, kus blokeerijate määramine on õigustatud.

H2 histamiini retseptori blokaatorite kasutamisega ravimisel on üsna tõsine kõrvalmõju - nn "happe tagasilöögi". See seisneb selles, et pärast ravimi ärajätmist või selle toime lõppemist püüab magu "järele jõuda" ja selle rakud suurendavad vesinikkloriidhappe tootmist. Selle tulemusena hakkab teatud aja möödudes pärast ravimi võtmist mao happesus tõusma, mis põhjustab haiguse ägenemist.

Teine kõrvaltoime on patogeeni Clostridium põhjustatud kõhulahtisus. Kui patsient võtab koos blokaatoriga antibiootikume, suureneb kõhulahtisuse oht kümme korda.

Blokaatorite kaasaegsed analoogid

Blokaatorite asemele tulevad uued ravimid – kuid neid ei saa patsiendi geneetiliste või muude omaduste tõttu või majanduslikel põhjustel alati ravis kasutada. Üheks takistuseks inhibiitorite kasutamisel on üsna levinud resistentsus (resistentsus ravimile).

H2-blokaatorid erinevad prootonpumba inhibiitoritest selle poolest, et nende efektiivsus väheneb korduval ravikuuril. Seetõttu hõlmab pikaajaline ravi inhibiitorite kasutamist ja lühiajaliseks raviks piisab H-2 blokaatoritest.

Ainult arstil on õigus teha otsus ravimite valikul patsiendi ajaloo ja uurimistulemuste põhjal. Mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsiendid, eriti haiguse kroonilise käigu või esimeste sümptomite ilmnemisel, peavad valima individuaalselt happesisaldust vähendavad ained.