m-cholinomimétiques - acéclidine et pilocarpine - provoquent des effets locaux (en cas d'application topique) ou généraux d'excitation des récepteurs m-cholinergiques : myosis, spasme d'accommodation, diminution de la pression intraoculaire ; bradycardie, ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ; bronchospasme, augmentation du tonus et de la motilité du tractus gastro-intestinal, de la vessie, de l'utérus; sécrétion de salive liquide, augmentation de la sécrétion des glandes bronchiques, gastriques et autres glandes exocrines. Tous ces effets sont prévenus ou éliminés par l'utilisation d'atropine et d'autres m-cholinolytiques, qui sont toujours utilisés en cas de surdosage de m-cholinomimétiques, d'intoxication par des substances ayant un effet similaire ou anticholinestérase.
Indications d'utilisation des m-cholinomimétiques : glaucome, thrombose de la veine centrale de la rétine ; atonie de l'estomac, des intestins, de la vessie, de l'utérus, saignements utérins post-partum. Les contre-indications courantes à leur utilisation sont l'asthme bronchique, l'angine de poitrine, les lésions myocardiques, le bloc intra-auriculaire et auriculo-ventriculaire, les saignements gastro-intestinaux, la péritonite (avant la chirurgie), l'hyperkinésie, l'épilepsie, la grossesse normale.
Acéclidine - poudre (pour la préparation de collyres sous forme de solutions aqueuses à 2%, 3% et 5%) et solution à 0,2% en ampoules de 1 et 2 ml pour injections sous-cutanées. En cas de glaucome, l'instillation dans l'œil est réalisée 2 à 6 fois par jour. Dans l'atonie aiguë de la vessie, 1-2 ml de solution à 0,2% sont injectés par voie sous-cutanée; en l'absence du résultat attendu, les injections sont répétées 2 à 3 fois avec un intervalle d'une demi-heure, si des effets indésirables ne sont pas exprimés (hypersalivation, bronchospasme, bradycardie, etc.).
Le chlorhydrate de pilocarpine est principalement utilisé en pratique ophtalmologique. Ses principales formes de libération : solutions à 1% et 2% en flacons de 5 et 10 ml ; Solution à 1% dans des tubes compte-gouttes ; Solution à 1 % de méthylcellulose en flacons de 5 et 10 ml ; films oculaires (2,7 mg de chlorhydrate de pilocarpine dans chacun); Pommade oculaire à 1% et 2%. Le plus souvent, des solutions à 1% et 2% sont utilisées, en les enterrant dans l'œil de 2 à 4 fois par jour.
Les principaux signes d'intoxication aiguë aux m-cholinomimétiques, dont l'alcaloïde muscarine contenu dans l'amanite (rétrécissement des pupilles, spasme de l'accommodation, augmentation de la sécrétion des glandes salivaires et bronchiques, bradycardie, baisse de la tension artérielle, bronchospasme, vomissements, diarrhée) , sont dues à l'action de ces groupes de substances sur les récepteurs m-cholinergiques des organes effecteurs.
MESURES D'EMPOISONNEMENT
Si le poison est ingéré, il faut essayer de le verser le plus tôt possible (lavage gastrique, laxatifs, etc.); astringents - tanin, adsorbant - charbon actif, diurèse forcée, hémosorption. Il est important d'appliquer ici un traitement spécifique.
1) Avant le lavage, une petite dose (0,3-0,4 ml) de sibazon (relanium) doit être administrée pour lutter contre la psychose, l'agitation psychomotrice. La dose de sibazon ne doit pas être importante, car le patient peut développer une paralysie des centres vitaux.
Dans cette situation, la chlorpromazine ne peut pas être administrée, car elle a son propre effet muscarinique.
2) physostigmine (IV, lentement, 1-4 mg), ce qu'ils font à l'étranger. Nous utilisons des agents AChE, le plus souvent de la prosérine (2-5 mg, s/c). Les médicaments sont administrés à des intervalles de 1 à 2 heures jusqu'à l'apparition de signes d'élimination du blocage des récepteurs muscariniques. L'utilisation de la physostigmine est préférable car elle pénètre bien à travers la BHE jusqu'au système nerveux central. Pour atténuer l'état de photophobie, le patient est placé dans une pièce sombre, frotté avec de l'eau froide. Une attention particulière est requise. La respiration artificielle est souvent nécessaire.
H-cholinomimétiques. Définition. Mécanisme d'action. Influence sur les récepteurs H-cholinergiques de la zone du sinus carotidien, des ganglions autonomes et des cellules chromaffines de la médullosurrénale. Principaux effets. Application.
Les N-cholinomimétiques cytiton (une solution de l'alcaloïde cytisine) et la lobéline excitent principalement les récepteurs n-cholinergiques des ganglions sympathiques et parasympathiques, les cellules chromaffines des glandes surrénales et la zone du sinus carotidien. A fortes doses, ces substances stimulent les récepteurs n-cholinergiques du muscle squelettique. Agissant sur les récepteurs n-cholinergiques de la zone du sinus carotidien, les n-cholinomimétiques excitent par réflexe les centres respiratoire et vasomoteur. En même temps, ils stimulent l'innervation sympathique et parasympathique au niveau des ganglions autonomes. En stimulant les récepteurs n-cholinergiques des cellules chromaffines de la médullosurrénale, les n-cholinomimétiques augmentent la libération d'adrénaline et de noradrénaline par les glandes surrénales.
La lobéline et le citon sont utilisés comme stimulants respiratoires. Un effet prononcé n'est obtenu qu'avec l'administration intraveineuse de médicaments et se manifeste par une respiration accrue et plus rapide. Cytiton augmente simultanément la pression artérielle. En violation de l'excitabilité réflexe du centre respiratoire (par exemple, avec une dépression respiratoire causée par des anesthésiques, des hypnotiques, des analgésiques narcotiques), les n-cholinomimétiques sont inefficaces. Dans le but d'arrêter de fumer, des médicaments contenant de la cytisine (comprimés Tabex) ou de la lobéline (comprimés Lobesil) sont utilisés, avec une prise systématique dont le besoin de fumer diminue et une aversion pour la fumée de tabac apparaît.
Moyens affectant l'innervation efférente
Les nerfs efférents ou centrifuges du corps sont représentés par :
1) muscles squelettiques somatiques (moteurs) innervants;
2) végétatif, innervant les organes internes, les glandes, les vaisseaux sanguins.
Les fibres nerveuses autonomes sont interrompues sur leur chemin dans des formations spéciales - les ganglions, et une partie de la fibre allant au ganglion est appelée préganglionnaire, et après le ganglion - postganglionnaire. Tous les nerfs autonomes sont divisés en nerfs sympathiques et parasympathiques, qui remplissent différents rôles physiologiques dans le corps et sont des antagonistes physiologiques. La transmission de l'excitation dans les synapses est réalisée à l'aide de neurotransmetteurs, qui peuvent être l'adrénaline, la norépinéphrine, l'acétylcholine, la dopamine, etc. Dans la transmission de l'excitation dans les terminaisons des nerfs périphériques, l'acétylcholine et la norépinéphrine jouent le rôle principal de neurotransmetteur.
Il existe des synapses cholinergiques (médiatrice acétylcholine), adrénergiques (médiatrice adrénaline ou noradrénaline). Les synapses ont une sensibilité différente aux médicaments et, par conséquent, tous les médicaments sont divisés en deux groupes : les médicaments agissant dans le domaine des synapses cholinergiques et les médicaments agissant dans le domaine des synapses adrénergiques. Tous ces médicaments peuvent activer le processus de transmission synaptique ou, en stimulant les récepteurs correspondants, reproduire l'effet d'un transmetteur naturel. Ces fonds sont appelés mimétiques (stimulants) - cholinomimétiques et agonistes adrénergiques. S'ils inhibent le processus de transmission synaptique ou bloquent les récepteurs, ils sont appelés lytiques (bloquants) - anticholinergiques et adrénolytiques.
Médicaments agissant sur les processus cholinergiques périphériques
Les synapses cholinergiques présentent une sensibilité différente aux substances médicinales : les synapses et les récepteurs qui s'y trouvent et sensibles à la muscarine sont appelés récepteurs muscariniques ou M-cholinergiques ; à la nicotine - récepteurs sensibles à la nicotine ou H-cholinergiques.
L'acétylcholine en tant que médiateur de tous les récepteurs cholinergiques est un substrat pour l'action de l'enzyme acétylcholinestérase, qui catalyse l'hydrolyse de l'acétylcholine.
Les agents cholinergiques sont classés dans les groupes suivants :
) m-cholinomimétiques (acéclidine, pilocarpine);
) n-cholinomimétiques (nicotine, citon, lobéline) ;
3) mn-cholinomimétiques d'action directe (acétylcholine, carbocholine);
4) mn-cholinomimétiques d'action indirecte, ou agents anticholinestérasiques (salicylate de physostigmine, prosérine, bromhydrate de galantamine, armine);
) m-anticholinergiques (atropine, scopolamine, platifilline, métacine, bromure d'ipratropium);
) n-anticholinergiques :
a) agents bloquant les ganglions (hygronium, benzohexonium, pyrylène);
b) médicaments curariformes (tubocurarine, ditiline);
) mn-anticholinergiques (cyclodol).
M-cholinomimétiques
Avec l'introduction de ces substances, les effets de l'excitation du système nerveux parasympathique, la bradycardie, une diminution de la pression artérielle (hypotension à court terme), un bronchospasme, une augmentation de la motilité intestinale, une transpiration, une salivation, une constriction de la pupille (myosis), un diminution de la pression intraoculaire, des spasmes d'accommodation sont observés.
Pilocarpine(chlorhydrate de Pilocarpini)
Il a un effet m-cholinomimétique direct, augmente la sécrétion des glandes, rétrécit la pupille et réduit la pression intraoculaire. En médecine pratique, il est utilisé sous forme de collyre pour le traitement du glaucome.
Acéclidine(Aceclidin)
Un agent m-cholinomimétique actif avec un fort effet myotique.
Les indications: atonie postopératoire du tractus gastro-intestinal et de la vessie, en ophtalmologie - pour rétrécir la pupille et abaisser la pression intraoculaire dans le glaucome.
Mode d'application : injecter s/c 1-2 ml d'une solution à 0,2% de V.R.D. - 0,004 g, V.S.D. - 0,012. En ophtalmologie, une pommade oculaire à 3 à 5% est utilisée.
Effets secondaires: bave, transpiration, diarrhée.
Contre-indications : angine de poitrine, athérosclérose, asthme bronchique, épilepsie, hyperkinésie, grossesse, saignement gastrique.
Formulaire de décharge: ampoules de 1 ml de solution à 0,2% n°10, 3-5% de pommade dans des tubes de 20 g.
Chlorhydrate de pilocarpine ( chlorhydrate de Pilocarpini). Réduit la pression intraoculaire dans le glaucome. Stimule les systèmes m-cholinergiques périphériques.
Les indications: glaucome à angle ouvert, atrophie optique, obstruction vasculaire rétinienne.
Mode d'application : 1-2 gouttes d'une solution à 1% sont injectées dans le sac conjonctival 3 fois par jour, si nécessaire, une solution à 2%.
Effets secondaires: spasme persistant du muscle ciliaire.
Contre-indications: iritis, iridocyclite, autres maladies oculaires, où le myosis est indésirable.
Forme du produit : collyre 1-2% en flacons de 1,5,10, en tube compte-gouttes de 1,5 ml n°2.
H-cholinomimétiques
Les N-cholinomimétiques excitent les récepteurs n-cholinergiques du glomérule carotidien et en partie du tissu chromaffine des glandes surrénales, ce qui entraîne une augmentation réflexe du tonus des centres respiratoires et vasomoteurs et une augmentation de la libération d'adrénaline. La nicotine est un représentant typique qui excite à la fois les récepteurs n-cholinergiques périphériques et les récepteurs n-cholinergiques du système nerveux central. L'action de la nicotine est en deux phases : les petites doses excitent, les fortes doses inhibent les récepteurs n-cholinergiques. La nicotine est très toxique, elle n'est donc pas utilisée dans la pratique médicale, mais seules la lobéline et le citon sont utilisés.
Chlorhydrate de lobéline(Lobelini chlorhydrate).
Analeptique respiratoire.
Les indications: affaiblissement comme réflexe d'arrêt de la respiration, asphyxie des nouveau-nés.
Mode d'application: injecté par voie intramusculaire et intraveineuse, 0,3 à 1 ml de solution à 1%, pour les enfants, selon l'âge, 0,1 à 0,3 ml d'une solution à 1%.
Effets secondaires : en cas de surdosage, excitation de l'émétique, arrêt cardiaque, dépression respiratoire, convulsions.
Contre-indications: lésions graves du système cardiovasculaire, arrêt respiratoire avec épuisement du centre respiratoire.
Formulaire de décharge: ampoules de 1 ml de solution à 1% n°10.
Citation :(Cytitone)
L'alcaloïde cytisine agit comme la lobéline. Augmente la pression artérielle en stimulant les récepteurs n-cholinergiques dans les ganglions sympathiques et les glandes surrénales.
Les indications: asphyxie, choc, collapsus, dépression respiratoire et circulatoire dans les maladies infectieuses.
Mode d'application: injecté par voie intraveineuse et intramusculaire à 0,5-1 ml V.R.D. - 1 ml, V.S.D. = 3 ml.
Effets secondaires: nausées, vomissements, ralentissement du rythme cardiaque.
Contre-indications: hypertension, athérosclérose, œdème pulmonaire, saignement.
Formulaire de décharge: en ampoules de solution à 5% de 1 ml n ° 10.
Ce groupe comprend des médicaments combinés qui incluent des n-cholinomimétiques et sont utilisés pour arrêter de fumer.
Tabex ( Tabex)
Un comprimé contient 0,0015 cytisine, 100 comprimés par paquet.
Lobesil ( Lobésyle)
Un comprimé contient 0,002 chlorhydrate de lobéline, 50 comprimés par emballage.
Chlorhydrate d'anabazine (chlorhydrate d'Anabazini).
Disponible en comprimés de 0,003 sous forme de chewing-gum. Tous les médicaments sont stockés conformément à la liste B.
M- et H-cholinomimétiques (agents anticholinestérasiques)
Il existe des anticholinestérases à action réversible (physostigmine, prosérine, oxazil, galantamine, kalimine, ubrétide) et à action irréversible (phosphacol, armine), ces dernières étant plus toxiques. Ce groupe comprend certains insecticides (chlorophos, karbofos) et agents de guerre chimique (troupeau, sarin, soman).
Prosérine(Prozerinum).
Il a une activité anticholinestérase prononcée.
Les indications: myasthénie grave, parésie, paralysie, glaucome, atonie intestinale, gastrique, vésicale, en tant qu'antagoniste des relaxants musculaires.
Mode d'application : pris par voie orale 0,015 g 2-3 fois par jour; injecter s / c 1 ml d'une solution à 0,05% (1-2 ml de solution par jour), en ophtalmologie - 1-2 gouttes), solution à 5% 1 à 4 fois par jour.
Effets secondaires: bradycardie, hypotension, faiblesse, hypersalivation, bronchorhée, nausées, vomissements, augmentation du tonus musculaire.
Contre-indications: épilepsie, asthme bronchique, cardiopathie organique.
Formulaire de décharge: comprimés de 0,015 g n°20, ampoules de 1 ml de solution à 0,05% n°10.
Kalimine ( Kalimine)
Moins actif que la prosérine, mais agit plus longtemps.
Application: myasthénie grave, altération de la motricité après traumatisme, paralysie, encéphalite, poliomyélite
Mode d'application: nommer par voie orale 0,06 g 1-3 fois par jour, injecté par voie intramusculaire - 1-2 ml d'une solution à 0,5%.
Effets secondaires: hypersalivation, myosis, symptômes dyspeptiques, augmentation de la miction, augmentation du tonus des muscles squelettiques.
Contre-indications :épilepsie, hyperkinésie, asthme bronchique, cardiopathie organique.
Formulaire de décharge: dragées de 0,06 g n°100, solution à 0,5% en ampoules de 1 ml n°10.
Ubretid(Ubretide).
Médicament anticholinestérase à action prolongée.
Application: atonie, obstruction paralytique de l'intestin, vessie, constipation atonique, paralysie périphérique des muscles squelettiques.
Effets secondaires: nausées, diarrhée, douleurs abdominales, salivation, bradycardie.
Contre-indications : hypertonie du tube digestif et des voies urinaires, entérite, ulcère gastrique et ulcère duodénal, maladies du système cardiovasculaire, asthme bronchique.
Formulaire de décharge: comprimés de 5 mg n° 5, solution injectable en ampoules (1 ml contient 1 mg d'ubretid) n° 5.
Armin(Armin)
Un médicament anticholinestérase actif d'action irréversible.
Application: remède myotique et antiglaucome.
Mode d'application: nommer une solution à 0,01%, 1-2 gouttes dans les yeux 2-3 fois par jour.
Effets secondaires: douleurs oculaires, hyperémie de la membrane muqueuse de l'œil, maux de tête.
Formulaire de décharge: dans un flacon de 10 ml d'une solution à 0,01 %.
En cas de surdosage et d'intoxication, les symptômes suivants sont observés : spasme des bronches, chute brutale de la pression artérielle, ralentissement de l'activité cardiaque, vomissements, sueurs, convulsions, rétrécissement brutal de la pupille et spasme de l'accommodation. La mort peut survenir par arrêt respiratoire. Aide en cas d'intoxication: lavage gastrique, respiration artificielle, introduction de médicaments normalisant le fonctionnement du système cardiovasculaire, etc. En outre, des anticholinergiques (atropine, etc.) sont prescrits, ainsi que des réactivateurs de la cholinestérase, des médicaments - dipiroxime ou isonitrosine.
Dipiroxime(Dipyroxyme).
Il est utilisé en cas d'intoxication par des agents anticholinestérase, en particulier ceux contenant du phosphore. Peut être administré avec des m-anticholinergiques. Entrez une fois (par voie sous-cutanée ou intraveineuse), dans les cas graves - plusieurs fois par jour. Produit en ampoules - plusieurs fois par jour. Disponible en ampoules sous forme de solution à 15% de 1 ml.
Isonitrosine ( Izonitrosyne) - action similaire à celle du dipiroxime. Disponible en ampoules de 3 ml d'une solution à 40%. 3 ml sont administrés par voie intramusculaire (dans les cas graves - intraveineux), si nécessaire, répétez.
M-anticholinergiques
Les médicaments de ce groupe bloquent la transmission de l'excitation dans les récepteurs m-cholinergiques, les rendant insensibles au médiateur acétylcholine, entraînant des effets opposés à l'action de l'innervation parasympathique et des m-cholinomimétiques.
Les M-anticholinergiques (médicaments du groupe atropine) suppriment la sécrétion des glandes salivaires, sudoripares, bronchiques, gastriques et intestinales. La sécrétion de suc gastrique diminue, mais la production d'acide chlorhydrique, la sécrétion d'enzymes biliaires et pancréatiques diminuent légèrement. Ils dilatent les bronches, diminuent le tonus et le péristaltisme des intestins, détendent les voies biliaires, diminuent le tonus et provoquent un relâchement des uretères, notamment lors de spasmes. Avec l'action des m-anticholinergiques sur le système cardiovasculaire, la tachycardie, l'augmentation des contractions cardiaques, l'augmentation du débit cardiaque, l'amélioration de la conductivité et de l'automatisme, une légère augmentation de la pression artérielle se produisent. Lorsqu'ils sont introduits dans la cavité conjonctivale, ils provoquent une dilatation de la pupille (mydriase), une augmentation de la pression intraoculaire, et une paralysie de l'accommodation, une sécheresse de la cornée. Selon leur structure chimique, les m-anticholinergiques sont subdivisés en composés d'ammonium tertiaire et quaternaire. Les amines quaternaires (matacine, chlorosyle, bromure de propanthéline, fubromegan, bromure d'ipratropium, troventol) pénètrent mal la barrière hémato-encéphalique et ne présentent qu'une action anticholinergique périphérique.
Sulfate d'atropine (Atropini sulfas) - un alcaloïde trouvé dans la belladone (belladonna), dope, jusquiame.
Effets pharmacologiques de l'atropine :
1. Dilatation des pupilles (mydriase) due au relâchement du muscle circulaire de l'iris et à la prédominance de la contraction du muscle radial de l'iris. En raison de la dilatation des pupilles, l'atropine peut augmenter la pression intraoculaire et est catégoriquement contre-indiquée dans le glaucome.
2. Paralysie de l'accommodation - agit sur le muscle ciliaire, bloquant les récepteurs m3-cholinergiques, le muscle se détend, le cristallin s'étire dans toutes les directions et devient plat, l'œil est réglé sur le point de vision éloigné (les objets proches semblent flous).
Augmentation de la fréquence cardiaque, facilitation de la perméabilité auriculo-ventriculaire : blocage des récepteurs m2-cholinergiques, élimine l'influence de l'innervation parasympathique sur les nœuds sinusaux et auriculo-ventriculaires.
Relaxation des muscles lisses des bronches, du tractus gastro-intestinal, de la vessie.
Réduit la sécrétion des glandes bronchiques et digestives..
Réduit la sécrétion des glandes sudoripares.
Application: ulcère gastrique et ulcère duodénal, vasospasme des organes internes, asthme bronchique, en violation de la conduction auriculo-ventriculaire, en ophtalmologie - pour dilatation pupillaire. L'empoisonnement à l'atropine se caractérise par une agitation mentale et motrice, des pupilles dilatées, une déficience visuelle, une voix rauque, des troubles de la déglutition, une tachycardie, une sécheresse et une rougeur de la peau. Dans les cas graves, des convulsions surviennent, qui sont remplacées par un état de dépression, le coma. La mort survient par paralysie du centre respiratoire.
Mode d'application: nommer par voie orale 0,00025-0,001 g 2-3 fois par jour, s / c 0,25-1 ml d'une solution à 0,1%, en ophtalmologie - 1-2 gouttes d'une solution à 1%. V.R.D. - 0,001, V.S.D. - 0,003.
Effets secondaires: bouche sèche, tachycardie, vision trouble, atonie intestinale, difficulté à uriner.
Contre-indications: glaucome.
Formulaire de décharge: ampoules de 1 ml de solution à 0,1% n°10, collyre (solution à 1%) de 5 ml, poudre. Liste A.
Méthacine (Methacinum).
m-anticholinergique synthétique. Application, effets secondaires, contre-indications : les mêmes que pour l'atropine.
Application, effets secondaires, contre-indications : les mêmes que pour l'atropine.
Méthode d'application: nommer par voie orale 0,002-0,004 g 2-3 fois par jour, par voie parentérale 0,5-2 ml d'une solution à 0,1%.
Formulaire de décharge: comprimés de 0,002 n° 10, ampoules de 1 ml de solution à 0,1% n° 10.
Platyphylline(Platyphyllini hydrotartras)
En plus de l'activité m-anticholinergique, l'action antispasmodique myotrope est caractéristique de la platifilline, c'est-à-dire effet relaxant directement sur les muscles lisses des organes internes et des vaisseaux sanguins.
La platyphylline est utilisée (injectée par voie orale et sous-cutanée) pour les spasmes des muscles lisses des organes abdominaux, l'ulcère gastroduodénal, l'asthme bronchique.
Iptratropium (atrovent)
Utilisé pour l'asthme bronchique, sous forme d'aérosol.
Les M-cholinomimétiques ont un effet stimulant direct sur les M-cholinonecepteurs. La référence pour de telles substances est l'alcaloïde muscarine, qui a un effet sélectif sur les récepteurs M-cholinergiques. La muscarine n'est pas un médicament, mais le poison contenu dans les amanites mouches peut provoquer une intoxication aiguë.
L'empoisonnement à la muscarine donne le même tableau clinique et les mêmes effets pharmacologiques que les médicaments AChE. Il n'y a qu'une seule différence - ici, l'action sur les récepteurs M est directe. Les mêmes symptômes principaux sont notés : diarrhée, essoufflement, douleurs abdominales, salivation, constriction de la pupille (myosis - le muscle circulaire de la pupille se contracte), la pression intraoculaire diminue, il y a un spasme d'accommodation (point de vue proche) , confusion, convulsions, coma. Localisation des récepteurs M : M1-muqueuse gastrique ; M2-cœur ; M3-glandes
Les M-cholinomimétiques les plus largement utilisés dans la pratique médicale sont : la poudre de CHLORHYDRATE DE PILOCARPINA (chlorhydrate de Pilocarpini) ; collyre solution à 1-2% en flacons de 5 et 10 ml, pommade oculaire - 1% et 2%, films oculaires contenant 2,7 mg de pilocarpine), Aceclidine (Aceclidinum) - amp. - 1 et 2 ml 0 , solution à 2% ; 3% et 5% - pommade oculaire.
La pilocarpine est un alcaloïde de l'arbuste Pilocarpus microphyllus (Amérique du Sud). Actuellement obtenu synthétiquement. A un effet M-cholinomimétique direct.
En stimulant les organes effecteurs qui reçoivent l'innervation cholinergique, les M-cholinomimétiques produisent des effets similaires à ceux observés lors de l'irritation des nerfs colinergiques autonomes. La pilocarpine augmente particulièrement la sécrétion glandulaire. Mais la pilocarpine, étant un médicament très fort et toxique, n'est utilisée qu'en pratique ophtalmique pour le glaucome. De plus, la pilocarpine est utilisée pour la thrombose vasculaire rétinienne. Utilisé par voie topique, sous forme de collyre (solution à 1-2%) et de pommade oculaire (1 et 2%) et sous forme de films oculaires. Il contracte la pupille (3 à 24 heures) et réduit la pression intraoculaire. De plus, il provoque un spasme d'accommodation. La principale différence avec les médicaments AChE est que la pilocarpine a un effet direct sur les récepteurs M-cholinergiques des muscles oculaires, tandis que les médicaments AChE sont médiés.Il est utilisé en comprimés (5 mg), en dentisterie (xérophtalmie) de la maladie de Sjogren.
ACEKLIDIN (Aceclidinum) - arrêté - M-cholinomimétique synthétique d'action directe. Moins toxique. Il est utilisé pour une action locale et résorbante, c'est-à-dire qu'il est utilisé à la fois en pratique oculaire et en exposition générale. L'acéclidine est prescrite pour le glaucome (légèrement irritant pour la conjonctive), ainsi que pour l'atonie gastro-intestinale (en période postopératoire), la vessie et l'utérus. Lorsqu'il est administré par voie parentérale, il peut y avoir des effets secondaires : diarrhée, transpiration, salivation. Contre-indications : asthme bronchique, grossesse, athérosclérose.
TSISAPRID-prokinetic moderne
Moyens qui bloquent les récepteurs m-cholinergiques (bloquants m-cholinergiques, médicaments de type atropine)
LES M-CHOLINO BLOCKERS OU M-CHOLINOLYTICS, PRÉPARATIONS DU GROUPE ATROPINE sont des agents qui bloquent les récepteurs M-cholinergiques.
Un représentant typique et le mieux étudié de ce groupe est ATROPIN - d'où le groupe est appelé médicaments de type atropine. Les bloqueurs M-cholinergiques bloquent les récepteurs M-cholinergiques périphériques situés sur la membrane des cellules effectrices aux extrémités des fibres cholinergiques postganglionnaires, c'est-à-dire qu'ils bloquent l'innervation PARASYMPATHIQUE, cholinergique. En bloquant les effets majoritairement muscariniques de l'acétylcholine, l'effet de l'atropine sur les ganglions autonomes et sur les synapses neuromusculaires ne s'applique pas. La plupart des médicaments de type atropine bloquent les récepteurs M-cholinergiques dans le système nerveux central. M-anticholinergique à haute sélectivité est ATROPIN (Atropini sulfas; comprimés 0,0005; ampoules 0,1% - 1 ml; pommade ophtalmique 1%).
L'ATROPINE est un alcaloïde présent dans les plantes de la famille des Solanacées. L'atropine et les alcaloïdes apparentés se trouvent dans un certain nombre de plantes :
Belladone (Atropa belladonna);
Belène (Hyoscyamus niger);
Datura (Datura stramonium).
L'atropine est actuellement obtenue synthétiquement, c'est-à-dire chimiquement. Le nom Atropa Belladonna est paradoxal, puisque le terme "Atropos" signifie "trois destins menant à une fin sans gloire" et "Belladonna" signifie "une femme charmante" (donna est une femme, Bella est un prénom féminin en langues romanes) . Ce terme est dû au fait que l'extrait de cette plante, enfouie dans les yeux des beautés de la cour vénitienne, leur donnait un "éclat" - dilatait les pupilles. Le mécanisme d'action de l'atropine et d'autres agents de ce groupe est qu'en bloquant les récepteurs M-cholinergiques, en compétition avec l'acétylcholine, ils empêchent le médiateur d'interagir avec eux. Les médicaments n'ont aucun effet sur la synthèse, la libération et l'hydrolyse de l'acétylcholine. L'acétylcholine est sécrétée, mais n'interagit pas avec les récepteurs, car l'atropine a une plus grande affinité (affinité) pour le récepteur. L'atropine, comme tous les bloqueurs M-cholinergiques, réduit ou élimine les effets d'irritation des nerfs cholinergiques (parasympathiques) et l'action des substances à activité M-cholinomimétique (acétylcholine et ses analogues, agents AChE, M-cholinomimétiques). En particulier, l'atropine réduit les effets d'irritation n. vague. L'antagonisme entre l'acétylcholine et l'atropine est compétitif; par conséquent, avec une augmentation de la concentration d'acétylcholine, l'effet de l'atropine au point d'application de la muscarine est éliminé.
PRINCIPAUX EFFETS PHARMACOLOGIQUES DE L'ATROPINE
Les propriétés antispasmodiques sont particulièrement prononcées dans l'atropine. En bloquant les récepteurs M-cholinergiques, l'atropine élimine l'effet stimulant des nerfs parasympathiques sur les organes musculaires lisses. Le tonus des muscles du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires et de la vésicule biliaire, des bronches, des uretères et de la vessie diminue.
L'atropine affecte également le tonus musculaire de l'œil. Regardons les effets de l'atropine sur l'œil :
avec l'introduction de l'atropine, en particulier avec son application locale, en raison du blocage des récepteurs M-cholinergiques du muscle circulaire de l'iris, il se produit une expansion de la pupille - mydriase. La mydriase est également renforcée par le maintien de l'innervation sympathique des pupilles m.dilatatrices. Par conséquent, l'atropine sur les yeux à cet égard agit pendant une longue période - jusqu'à 7 jours;
sous l'influence de l'atropine, le muscle ciliaire perd de sa tonicité, il s'aplatit, ce qui s'accompagne d'une tension du ligament zinn qui soutient le cristallin. En conséquence, la lentille est également aplatie et la distance focale d'une telle lentille est allongée. La lentille fixe la vision à un point de vision éloigné, de sorte que les objets proches ne sont pas clairement perçus par le patient. Étant donné que le sphincter est dans un état de paralysie, il est incapable de contracter la pupille lorsqu'il regarde des objets à proximité et sous une lumière vive, une photophobie (photophobie) se produit. Cet état est appelé le PARALYQUE DE L'HÉBERGEMENT ou CYCLOPLEGIE. Ainsi, l'atropine est à la fois un MIDRIATIQUE et un CYCLOPLEGIQUE. L'application locale d'une solution à 1% d'atropine provoque l'effet mydriatique maximal dans les 30 à 40 minutes et la restauration complète de la fonction se produit en moyenne après 3 à 4 jours (parfois jusqu'à 7 à 10 jours). La paralysie de l'accommodation se produit en 1 à 3 heures et dure jusqu'à 8 à 12 jours (environ 7 jours);
la relaxation du muscle ciliaire et le déplacement du cristallin dans la chambre antérieure de l'œil s'accompagnent d'une violation de l'écoulement du liquide intraoculaire de la chambre antérieure. À cet égard, l'atropine soit ne modifie pas la pression intraoculaire chez les individus sains, soit chez les individus ayant une chambre antérieure peu profonde et chez les patients atteints de glaucome à angle fermé, elle peut même augmenter, c'est-à-dire conduire à une exacerbation d'une crise de glaucome. .
INDICATIONS POUR L'APPLICATION DE L'ATROPINE EN OPHTALMOLOGIE
En ophtalmologie, l'atropine est utilisée comme mydriatique pour induire une cycloplégie (paralysie de l'accommodation). La mydriase est nécessaire dans l'étude du fond d'œil et dans le traitement des patients atteints d'iritis, d'iridocyclite et de kératite. Dans ce dernier cas, l'atropine est utilisée comme agent d'immobilisation qui favorise le repos fonctionnel de l'œil.
Pour déterminer la véritable puissance de réfraction de la lentille lors de la sélection de lunettes.
L'atropine est l'agent de choix lorsque la cycloplégie maximale (paralysie de l'accommodation) est souhaitée, par exemple, dans la correction du strabisme accommodatif.
EFFET DE L'ATROPINE SUR LES ORGANES AUX MUSCLES LISSES. L'atropine réduit le tonus et l'activité motrice (péristaltisme) de toutes les parties du tractus gastro-intestinal. L'atropine réduit également le péristaltisme des uretères et du plancher de la vessie. De plus, l'atropine détend les muscles lisses des bronches et des bronchioles. Par rapport aux voies biliaires, l'effet antispasmodique de l'atropine est faible. Il convient de souligner que l'effet antispasmodique de l'atropine est particulièrement prononcé dans le contexte du spasme précédent. Ainsi, l'atropine a un effet antispasmodique, c'est-à-dire que l'atropine agit dans ce cas comme un antispasmodique. Et ce n'est que dans ce sens que l'atropine peut agir comme un « analgésique ».
INFLUENCE DE L'ATROPINE SUR LES FERS A SECRETION EXTERNE. L'atropine affaiblit considérablement la sécrétion de toutes les glandes à sécrétion externe, à l'exception des glandes mammaires. Dans le même temps, l'atropine bloque la sécrétion de salive aqueuse liquide causée par la stimulation de la division parasympathique du système nerveux autonome et une sécheresse de la bouche se produit. Le larmoiement diminue. L'atropine réduit le volume et l'acidité générale du suc gastrique. Dans ce cas, la suppression, l'affaiblissement de la sécrétion de ces glandes peuvent aller jusqu'à leur arrêt complet. L'atropine réduit la fonction sécrétoire des glandes dans les cavités du nez, de la bouche, du pharynx et des bronches. La sécrétion des glandes bronchiques devient visqueuse. L'atropine, même à faible dose, inhibe la sécrétion des GLANDES AUBAINES.
INFLUENCE DE L'ATROPINE SUR LE SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE. L'atropine, qui rend le cœur incontrôlable par le n.vagus, provoque une tachycardie, c'est-à-dire une augmentation de la fréquence cardiaque. De plus, l'atropine aide à faciliter la conduction de l'impulsion dans le système de conduction du cœur, en particulier dans le nœud AV et le long du faisceau auriculo-ventriculaire dans son ensemble. Ces effets ne sont pas très prononcés chez les personnes âgées, car l'atropine à doses thérapeutiques n'a pas d'effet significatif sur les vaisseaux sanguins périphériques, ils ont une diminution du tonus n.vagus. L'atropine n'a pas d'effet significatif sur les vaisseaux sanguins aux doses thérapeutiques.
EFFET DE L'ATROPINE SUR LE SNC. Aux doses thérapeutiques, l'atropine n'a aucun effet sur le système nerveux central. À des doses toxiques, l'atropine excite fortement les neurones du cortex cérébral, provoquant une excitation motrice et verbale, atteignant la manie, le délire et les hallucinations. Il existe une soi-disant "psychose atropinique", entraînant en outre une diminution des fonctions et le développement du coma. Il a également un effet stimulant sur le centre de la respiration, mais lorsque la dose est augmentée, une dépression respiratoire peut survenir.
INDICATIONS POUR L'APPLICATION DE L'ATROPINE (sauf ophtalmique)
En ambulance pour :
intestinal
rénal
colique hépatique.
Avec bronchospasme (voir adrénomimétique).
Dans la thérapie complexe des patients atteints d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal (réduit le tonus et la sécrétion des glandes). Il n'est utilisé que dans un complexe de mesures thérapeutiques, car la sécrétion n'est réduite qu'à fortes doses.
Comme moyen de prémédication en pratique anesthésique, l'atropine est largement utilisée avant la chirurgie. En tant que moyen de préparation médicamenteuse du patient pour la chirurgie, l'atropine est utilisée car elle a la capacité de supprimer la sécrétion des glandes salivaires, nasopharyngées et trachéobronchiques. Comme vous le savez, de nombreux médicaments pour l'anesthésie (l'éther en particulier) sont de puissants irritants des muqueuses. De plus, en bloquant les récepteurs M-cholinergiques du cœur (ce qu'on appelle l'action vagolytique), l'atropine prévient les réflexes négatifs dans le cœur, y compris la possibilité de son arrêt réflexe. Utilisant de l'atropine et réduisant la sécrétion de ces glandes, ils préviennent le développement de complications inflammatoires postopératoires dans les poumons. Par conséquent, l'importance du fait que les réanimateurs attachent lorsqu'ils parlent de la possibilité à part entière de « respirer » le patient est compréhensible.
L'atropine est utilisée en cardiologie. Son action M-anticholinergique sur le cœur est bénéfique dans certaines formes d'arythmies cardiaques (par exemple, bloc auriculo-ventriculaire d'origine vagale, c'est-à-dire avec bradycardie et bloc cardiaque).
L'atropine a été largement utilisée comme ambulance en cas d'empoisonnement :
a) AChE signifie (FOS)
b) M-cholinomimétiques (muscariniques).
Avec l'atropine, d'autres médicaments de type atropine sont bien connus. Les alcaloïdes naturels de type atropine comprennent la SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Il est produit en ampoules de 1 ml - 0,05%, ainsi que sous forme de collyre (0,25%). Contenu dans la plante mandragore (Scopolia carniolica) et dans les mêmes plantes qui contiennent de l'atropine (belladone, jusquiame, dope). Structurellement proche de l'atropine. Possède des propriétés M-anticholinergiques prononcées. Il existe une différence significative par rapport à l'atropine : à doses thérapeutiques, la scopolamine provoque une légère sédation, une dépression du système nerveux central, de la transpiration et du sommeil. Agit de manière déprimante sur le système extrapyramidal et la transmission de l'excitation des voies pyramidales aux motoneurones du cerveau. L'introduction du médicament dans la cavité conjonctivale provoque une mydriase moins prolongée. Par conséquent, les anesthésistes utilisent la scopolamine (0,3-0,6 mg sc) comme moyen de prémédication, mais généralement en association avec la morphine (seulement pas chez les personnes âgées, car cela peut prêter à confusion). Il est parfois utilisé en psychiatrie comme sédatif et en neurologie - pour corriger le parkinsonisme. La scopolamine agit plus rapidement que l'atropine. Ils sont également utilisés comme antiémétiques et sédatifs pour le mal de mer et de l'air (les comprimés Aeron sont une combinaison de scopolamine et d'hyoscyamine). La platiphylline appartient également au groupe des alcaloïdes obtenus à partir de matières végétales (rhomboïde). (Platyphyllini hydrotartras : 0,005 comprimés, ainsi que des ampoules de 1 ml - 0,2 % ; collyre - solution à 1-2%). Il agit à peu près de la même manière, provoquant des effets pharmacologiques similaires, mais plus faibles que l'atropine. Il a un effet bloquant modérément les ganglions, ainsi qu'un effet antispasmodique myotrope direct (de type papavérine), ainsi que sur les centres vasomoteurs. A un effet calmant sur le système nerveux central. La platyphylline est utilisée comme antispasmodique pour les spasmes du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, de la vésicule biliaire, des uretères, avec augmentation du tonus des vaisseaux cérébraux et coronaires, ainsi que pour le soulagement de l'asthme bronchique. En pratique oculaire, le médicament est utilisé pour dilater la pupille (agit plus court que l'atropine, n'affecte pas l'accommodation). Il est injecté sous la peau, mais il faut se rappeler que les solutions à 0,2% de concentration (pH = 3,6) sont en même temps douloureuses.
Pour la pratique ophtalmique, GOMATROPIN (Homatropinum : flacons 5 ml - 0,25%) est proposé. Il provoque une dilatation de la pupille et une paralysie de l'accommodation, c'est-à-dire qu'il agit comme un mydriatique et un cycloplégique. Les effets ophtalmiques provoqués par l'homatropine ne durent que 15 à 24 heures, ce qui est beaucoup plus pratique pour le patient par rapport à la situation dans laquelle l'atropine est utilisée. Le risque d'augmentation de la PIO est moindre, car plus faible que l'atropine, mais en même temps, le médicament est contre-indiqué dans le glaucome. Pour le reste, elle ne diffère pas fondamentalement de l'atropine, elle n'est utilisée qu'en pratique oculaire.
Le médicament de synthèse METACIN est un bloqueur M-anticholinergique très actif (Methacinum : en comprimés - 0,002 ; en ampoules 0,1% - 1 ml. Un composé d'ammonium quaternaire qui pénètre mal la BHE. Cela signifie que tous ses effets sont dus aux M- périphériques. anticholinergique Il diffère de l'atropine par un effet bronchodilatateur plus prononcé, sans effet sur le système nerveux central. Il est plus fort que l'atropine, il supprime la sécrétion des glandes salivaires et bronchiques. Il est utilisé pour l'asthme bronchique, l'ulcère gastroduodénal, pour le soulagement des coliques néphrétiques et hépatiques, pour la prémédication en anesthésiologie (iv - en 5-10 minutes, i/m - en 30 minutes) - plus pratique que l'atropine. En termes d'effet analgésique, elle est supérieure à l'atropine, elle provoque moins tachycardie.
BROMURE D'IPRATROPIUM - pour le soulagement du bronchospasme, produit en aérosol
Parmi les médicaments contenant de l'atropine, des préparations de belladone (belladone) sont également utilisées, par exemple des extraits de belladone (épais et secs), des teintures de belladone, des comprimés combinés. Ce sont des médicaments faibles et ne sont pas utilisés dans l'ambulance. Ils sont utilisés à domicile au stade préhospitalier.
Enfin, quelques mots sur le premier représentant des antagonistes sélectifs des récepteurs muscariniques. Il s'est avéré que dans divers organes du corps, il existe différentes sous-classes de récepteurs muscariniques (M-un et M-deux). Récemment, un médicament a été synthétisé gastrocépine (pirenzépine), qui est un inhibiteur spécifique des récepteurs M-one-cholinergiques dans l'estomac. Cliniquement, cela se manifeste par une inhibition intense de la sécrétion d'acide gastrique. En raison de l'inhibition prononcée de la sécrétion du suc gastrique, la gastrocépine provoque un soulagement de la douleur persistant et rapide. Utilisé pour les ulcères d'estomac et les ulcères duodénaux, la gastrite, la doudénite. Il a beaucoup moins d'effets secondaires et n'affecte pratiquement pas le cœur dans le système nerveux central ne pénètre pas.
EFFETS SECONDAIRES DE L'ATROPINE ET DE SES PRÉPARATIONS. Dans la plupart des cas, les effets secondaires sont une conséquence de l'étendue de l'action pharmacologique des médicaments étudiés et se manifestent par une bouche sèche, des difficultés à avaler, une atonie intestinale (constipation), une vision floue, une tachycardie. L'application topique d'atropine peut provoquer des réactions allergiques (dermatite, conjonctivite, œdème des paupières). L'atropine est contre-indiquée dans le glaucome.
EMPOISONNEMENT AIGU À L'ATROPINE, AUX MÉDICAMENTS DE TYPE ATROPINE ET AUX PLANTES CONTENANT DE L'ATROPINE. L'atropine est loin d'être inoffensive. Qu'il suffise de dire que même 5 à 10 gouttes peuvent être toxiques. La dose mortelle pour les adultes lorsqu'elle est prise par voie orale commence à partir de 100 mg, pour les enfants - à partir de 2 mg; lorsqu'il est administré par voie parentérale, le médicament est encore plus toxique. Le tableau clinique de l'empoisonnement à l'atropine et aux médicaments apparentés est très caractéristique. Les symptômes associés à la suppression des effets cholinergiques et à l'effet du poison sur le système nerveux central sont notés. En même temps, en fonction de la dose de médicament qui est entrée, les courants EASY et SEVERE sont émis.
En cas d'intoxication légère, les signes cliniques suivants se développent :
pupilles dilatées (mydriase), photophobie;
sécheresse de la peau et des muqueuses. Cependant, en raison d'une diminution de la transpiration, la peau est chaude, rouge, il y a une augmentation de la température corporelle, une forte rougeur du visage (le visage "bruit de chaleur");
muqueuses sèches;
tachycardie sévère;
atonie intestinale.
En cas d'intoxication grave, dans le contexte de tous les symptômes indiqués, l'EXCITATION PSYCHOMOTORALE passe au premier plan, c'est-à-dire l'excitation mentale et motrice. D'où l'expression bien connue : « jusqu'à trop manger ». La coordination motrice est altérée, la parole est floue, la conscience est confuse, des hallucinations sont notées. Les phénomènes de psychose atropine se développent, nécessitant l'intervention d'un psychiatre. Par la suite, l'oppression du centre vasomoteur peut se produire avec une forte expansion des capillaires. Un collapsus, un coma et une paralysie respiratoire se développent.
MESURES D'AIDE EN CAS D'EMPOISONNEMENT ATROPINE
Si le poison est ingéré, il faut essayer de le verser le plus tôt possible (lavage gastrique, laxatifs, etc.); astringents - tanin, adsorbant - charbon actif, diurèse forcée, hémosorption. Il est important d'appliquer ici un traitement spécifique.
Avant le lavage, une petite dose (0,3-0,4 ml) de diazépam (sibazon, relanium) doit être administrée pour lutter contre la psychose, l'agitation psychomotrice. La dose de sibazon ne doit pas être importante, car le patient peut développer une paralysie des centres vitaux. Dans cette situation, la chlorpromazine ne doit pas être administrée, car elle a son propre effet muscarinique.
Il est nécessaire de déplacer l'atropine de la connexion avec les récepteurs cholinergiques; à ces fins, divers cholinomimétiques sont utilisés. Il est préférable d'utiliser de la physostigmine (IV, lente, 1-4 mg), qui se fait à l'étranger. Nous utilisons des agents AChE, le plus souvent de la prosérine (2-5 mg, s/c). Les médicaments sont administrés à des intervalles de 1 à 2 heures jusqu'à l'apparition de signes d'élimination du blocage des récepteurs muscariniques. L'utilisation de la physostigmine est préférable car elle pénètre bien à travers la BHE dans le système nerveux central, réduisant les mécanismes centraux de la psychose atropine. Pour atténuer l'état de photophobie, le patient est placé dans une pièce sombre, frotté avec de l'eau froide. Une attention particulière est requise. La respiration artificielle est souvent nécessaire.
AGENTS H-CHOLINERGIQUES
Permettez-moi de vous rappeler que les récepteurs H-cholinergiques sont localisés dans les ganglions autonomes et les plaques terminales des muscles squelettiques. De plus, les récepteurs H-cholinergiques se trouvent dans les glomérules carotidiens (ils sont nécessaires pour répondre aux modifications de la chimie du sang), ainsi que dans la médullosurrénale et le cerveau. La sensibilité des récepteurs H-cholinergiques de localisation différente aux composés chimiques n'est pas la même, ce qui permet d'obtenir des substances ayant un effet prédominant sur les ganglions autonomes, les récepteurs cholinergiques des synapses neuromusculaires et le système nerveux central.
Les médicaments qui stimulent les récepteurs H-cholinergiques sont appelés H-cholinomimétiques (nicotinomimétiques) et les médicaments bloquants sont appelés antagonistes H-cholinergiques (inhibiteurs de la nicotine).
Il est important de souligner la caractéristique suivante : tous les H-cholinomimétiques n'excitent les récepteurs H-cholinergiques que dans la première phase de leur action, et dans la deuxième phase, l'excitation est remplacée par un effet dépressif. En d'autres termes, les H-cholinomimétiques, en particulier la substance de référence nicotine, ont un effet en deux phases sur les récepteurs H-cholinergiques : dans la première phase, la nicotine agit comme un H-cholinomimétique, dans la seconde - comme un bloqueur H-cholinergique .
Agents cholinomimétiques je
Médicaments cholinomimétiques (cholino [Récepteurs] + grec mimētikos, imiter, reproduire ; synonymes :)
médicaments qui reproduisent les effets de la stimulation des récepteurs cholinergiques par leur ligand naturel - l'acétylcholine. L'effet cholinergique peut être renforcé par une interaction directe de H. c. avec un certain type de récepteur cholinergique (récepteur cholinergique à action directe), et maintenir un excès d'acétylcholine dans la synapse en l'inhibant en la détruisant (récepteur cholinergique à action indirecte). Dans le second cas, tous les types de récepteurs cholinergiques sont initiés, incl. localisé dans c.ns. et au niveau des synapses neuromusculaires des muscles squelettiques. H. s. d'action indirecte forment un groupe indépendant de médicaments anticholinestérase (médicaments anticholinestérase). H. s. action directe conformément à la classification des récepteurs cholinergiques (voir. Récepteurs) sont subdivisés en m-, n- et n + m-cholinomimétiques. m-cholinomimétiques- acéclidine et pilocarpine - provoquent des effets locaux (avec application locale) ou généraux d'excitation des récepteurs m-cholinergiques : spasme de l'accommodation, diminution de la pression intraoculaire ; , ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ; , augmentation du tonus et de la motilité du tractus gastro-intestinal, de la vessie, de l'utérus; salive liquide, augmentation de la sécrétion des glandes bronchiques, gastriques et autres glandes exocrines. Tous ces effets sont prévenus ou éliminés par l'utilisation d'atropine et d'autres m-cholinolytiques (voir Médicaments anticholinergiques), qui sont toujours utilisés en cas de surdosage de m-cholinomimétiques, d'intoxication par des substances ayant un effet similaire ou anticholinestérase. Indications pour l'utilisation de m-cholinomimétiques :, thrombose de la veine centrale de la rétine ; estomac, intestins, vessie, utérus, post-partum. Les contre-indications courantes à leur utilisation sont l'angine de poitrine, les lésions myocardiques, les saignements intra-auriculaires et auriculo-ventriculaires, les saignements gastro-intestinaux (avant la chirurgie), l'épilepsie, qui se déroulent normalement. Acéclidine- (pour la préparation de collyres sous forme de solutions aqueuses à 2%, 3% et 5%) et solution à 0,2% en ampoules de 1 et 2 ml pour injection sous-cutanée. En cas de glaucome, l'instillation est réalisée 2 à 6 fois par jour. Dans l'atonie aiguë de la vessie, 1-2 est injecté par voie sous-cutanée ml solution à 0,2 % ; en l'absence du résultat attendu, les injections sont répétées 2 à 3 fois avec un intervalle d'une demi-heure, si des effets indésirables ne sont pas exprimés (bronchospasme, bradycardie, etc.). Chlorhydrate de pilocarpine utilisé principalement dans la pratique ophtalmique. Ses principales formes de libération : solutions à 1% et 2% en flacons de 5 et 10 ml; Solution à 1% dans des tubes compte-gouttes ; Solution à 1% de méthylcellulose en flacons de 5 et 10 ml; films oculaires (2,7 mg chlorhydrate de pilocarpine chacun); 1% et 2% ophtalmique. Le plus souvent, des solutions à 1% et 2% sont utilisées, en les enterrant dans l'œil de 2 à 4 fois par jour. n-cholinomimétiques- lobéline et cytisine - excitent les post-synaptiques dans les ganglions des systèmes nerveux sympathique et parasympathique, dans les glomérules carotidiens et dans le tissu chromaffine des glandes surrénales (augmentation de la sécrétion d'adrénaline). En conséquence, les influences surrénales et cholinergiques sur les organes exécutifs sont activées. Dans le même temps, dans l'action de la cytisine (cytiton), les effets périphériques adrénergiques prédominent (augmentation, augmentation des contractions cardiaques), dans l'action de la lobéline - cholinergique (bradycardie, diminution de la pression artérielle sont possibles). Les deux alcaloïdes par réflexe (provenant des récepteurs de la zone réflexe carotidienne) excitent les voies respiratoires et sont principalement utilisés comme respiratoires en cas d'arrêt respiratoire aigu (dans le contexte d'une dépression prolongée du centre respiratoire, l'effet est instable). Leur action semblable à la nicotine était un préalable à l'utilisation de la lobéline (comprimés Lobesil) et de la cytisine (films et comprimés Tabex) pour faciliter le sevrage tabagique. Leur utilisation à cette fin est contre-indiquée dans les maladies organiques du système cardiovasculaire, l'hypertension artérielle persistante, l'angine de poitrine, l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, les saignements. Chlorhydrate de lobéline- Solution à 1% en ampoules de 1 ml; comprimés de 2 mg(médicament "Lobesil"). En cas d'arrêt respiratoire aigu chez l'adulte, 0,3-0,5 est administré ml(enfants 0,1-0,3 ml selon l'âge) par voie intramusculaire ou intraveineuse lente (en 1-2 min), car une introduction rapide menace un collapsus et un arrêt cardiaque. En cas de surdosage, des convulsions, une bradycardie sévère, une dépression respiratoire profonde sont également possibles. Lobesil pendant la période de sevrage du tabac est prescrit la première semaine, 1 comprimé jusqu'à 5 fois par jour, puis la fréquence des réceptions est réduite jusqu'à l'annulation (20-30 jours). Avec une mauvaise tolérance (, faiblesse,), le médicament est annulé. Citon- Solution à 0,15% de cytisine en ampoules de 1 ml; comprimés "Tabex" et films pour la joue (ou sur la gencive) application de 1,5 mg... En raison de l'effet presseur, il est utilisé plus souvent que la lobéline, car la dépression respiratoire aiguë survient souvent dans le contexte d'un collapsus, d'un choc. Adultes par voie intraveineuse ou intramusculaire injecter 0,5-1 ml(enfants de moins de 1 an g ode - 0,1 chacun ml). Pour ceux qui arrêtent de fumer, le schéma général d'utilisation des comprimés Tabex est le même que pour les comprimés Lobesil ; les films sont changés dans les trois premiers jours 4 à 8 fois, puis 3 fois par jour, du 13ème au 15ème jour, 1 film est utilisé, puis annulé. n + m-cholinomimétiques sont représentés par l'acétylcholine (un médicament), qui n'est pratiquement pas utilisé dans la pratique médicale, et la carbacholine, dont la structure chimique est proche. Carbacholine n'est pas détruit par la cholinestérase et a un effet cholinergique plus long et plus prononcé. L'action totale est dominée par les effets d'excitation des récepteurs m-cholinergiques, et ce n'est que dans le contexte de leur blocage que les effets n-cholinergiques se manifestent clairement. Dans le même temps, la carbacholine n'a aucun avantage par rapport aux médicaments du groupe des m-cholinomimétiques. Par conséquent, des formes précédemment connues de sa libération, seules les formes ophtalmiques ont été conservées et sont pratiquement utilisées (sous forme de 0,75%, 1,5 %, 2,25 % et 3 % p- fossé de carbacholine) pour le traitement du glaucome. Dans les opérations oculaires, parfois 0,5 ml Solution de carbacholine à 0,01 %. médicaments cholinergiques avec un mécanisme d'action différent, provoquant des effets caractéristiques de l'excitation des récepteurs cholinergiques. Agents M-cholinomimétiques(syn. : M-cholinomimétiques, médicaments M-cholinopositifs) - X. c., excitant ou favorisant l'excitation des récepteurs M-cholinergiques (pilocarpine, acéclidine, etc.) Agents H-cholinomimétiques(synonyme : H-cholinomimétiques, médicaments H-cholinopositifs) - X. c., excitant ou favorisant l'excitation des récepteurs H-cholinergiques (lobéline, cytisine, etc.). 1. Petite encyclopédie médicale. - M. : Encyclopédie médicale. 1991-96 2. Premiers secours. - M. : Grande Encyclopédie Russe. 1994 3. Dictionnaire encyclopédique des termes médicaux. - M. : Encyclopédie soviétique. - 1982-1984.
Voyez ce que sont les « médicaments cholinomimétiques » dans d'autres dictionnaires :
Substances médicinales dont l'action est similaire à l'effet d'excitation des récepteurs cholinergiques des systèmes biochimiques du corps, avec lesquels l'acétylcholine réagit (par exemple, la pilocarpine) ... Grand dictionnaire encyclopédique
Substances pharmacologiques de diverses structures chimiques, dont l'action coïncide fondamentalement avec les effets d'excitation des fibres nerveuses cholinergiques (voir Fibres nerveuses cholinergiques) ou du médiateur acétylcholine. Par… …
Substances médicinales dont l'action est similaire à l'effet d'excitation des récepteurs cholinergiques des systèmes biochimiques du corps, avec lesquels l'acétylcholine réagit (par exemple, la pilocarpine). * * * PRODUITS HOLINOMYMÉTIQUES PRODUITS CHOLINOMÉTIQUES, ... ... Dictionnaire encyclopédique
- (cholinopositif, ou cholinergique sr va), lek. en VA, selon pharmacologique. à vous proche du neurotransmetteur acétylcholine, c'est-à-dire interagissant avec les récepteurs cholinergiques et provoquant une excitation cholinergique. terminaisons des fibres nerveuses. En connexion avec ... ... Encyclopédie chimique
- (cholinomimetica; choline + grec mimetikos capable d'imiter, d'imiter; synonyme: cholinomimetics, agents anticholinergiques) agents cholinergiques avec un mécanisme d'action différent, provoquant des effets caractéristiques de l'excitation ... ... Dictionnaire médical complet
PRODUITS HOLINOMÉTIQUES- cholinomimétiques, médicaments. substances qui agissent comme l'acétylcholine sur les systèmes synaptiques réactifs à la choline. Selon la capacité d'agir sur les synapses sensibles au muscarino ou à la nicotine X. c. sont subdivisés en cholinomimétiques (bromhydrate d'arécoline ... Dictionnaire encyclopédique vétérinaire
- (syn. : M cholinomimétiques, M médicaments cholinopositifs) X. c., excitant ou stimulant l'excitation des récepteurs M cholinergiques (pilocarpine, acéclidine, etc.)... Dictionnaire médical complet
- (syn : H cholinomimétiques, H médicaments cholinopositifs) X. c., excitant ou favorisant l'excitation des récepteurs H cholinergiques (lobélie, cytisine, etc.)... Dictionnaire médical complet
Anticholinergiques, substances pharmacologiques qui bloquent la transmission de l'excitation des fibres nerveuses cholinergiques (Voir Fibres nerveuses cholinergiques), antagonistes des médiateurs de l'acétylcholine. Appartenir à différents groupes ...... Grande Encyclopédie Soviétique
- (anticholinergique, anticholinergique, anticholinergique), lek. en va, avertissement, affaiblissement et arrêt de l'interaction. neurotransmetteur acétylcholine et cholinomimétique. médicaments avec des récepteurs cholinergiques. En raison de la présence dans le central et périphérique. ... ... Encyclopédie chimique
Effets des M-cholinomimétiques (= excitation des récepteurs M-cholinergiques):
Effets sur les yeux. L'excitation des récepteurs M-cholinergiques du muscle circulaire de l'iris entraîne sa contraction et la pupille se rétrécit (myosis). Le rétrécissement de la pupille et l'aplatissement de l'iris aident à ouvrir les angles de la chambre antérieure de l'œil et à améliorer l'écoulement du liquide intraoculaire, ce qui réduit la pression intraoculaire. Les M-cholinomimétiques augmentent la courbure du cristallin, provoquant un spasme d'accommodation. L'œil est réglé pour une vision de près (myopie). Sous-effet "Violation d'accommodement"
Effet sur les glandes de sécrétion externe. Augmentation de la sécrétion de salive, ainsi que larmoiement, transpiration
Effet sur les bronches: stimule la contraction des muscles circulatoires des bronches (le tonus monte jusqu'au bronchospasme), augmente la sécrétion de mucus dans les bronches.
Effets sur le cœur : ralentir le rythme cardiaque (bradycardie), inhiber la conduction des impulsions
le système conducteur du cœur.
Impact sur le tractus gastro-intestinal: augmente la sécrétion des glandes du tractus gastro-intestinal, augmente le péristaltisme et le tonus des sphincters du tube digestif (et de la vessie), au contraire, diminue.
Effet sur la vessie : le tonus augmente vessie, éventuellement incontinence urinaire
Indications d'utilisation des M-cholinomimétiques :
1) glaucome, pour réduire la pression intraoculaire (traitement symptomatique).
2) Quand atonie intestinale et vésicale: les médicaments augmentent le tonus avec relâchement simultané des sphincters, augmentent la contraction (péristaltisme) de ces organes musculaires lisses, contribuant à leur vidange.
Le tableau clinique de l'empoisonnement M-cholinomimétiques, ainsi que l'agaric de mouche des champignons(contient de la muscarine)
il existe une bradycardie sévère, un bronchospasme, une augmentation douloureuse du péristaltisme (diarrhée), une transpiration, une salivation, une constriction des pupilles et un spasme d'accommodation, des convulsions sont possibles. Tous ces symptômes sont éliminés
M - anticholinergiques (atropine et autres - sont des antidotes).
Pilocarpine(Pilocarpine). Synonymes : Pilocarpinum hydrochloridum
Groupe pharmaceutique: M-cholinomimétique
Mécanisme d'action: La pilocarpine stimule les récepteurs m-cholinergiques périphériques, provoque une constriction pupillaire, réduit la pression intraoculaire et améliore le trophisme des tissus oculaires. Lorsqu'elle est instillée dans le sac conjonctival de l'œil, elle est peu absorbée à des concentrations normales et n'a pas d'effet systémique prononcé. Lorsqu'elle est prise par voie orale, la pilocarpine est rapidement absorbée, mais elle n'est pas absorbée per os nommer.
Indications pour l'utilisation: - glaucome !!!
Pour améliorer le trophisme de l'œil avec thrombose de la veine centrale de la rétine, obstruction aiguë de l'artère rétinienne, avec atrophie du nerf optique, avec hémorragies dans le corps vitré.
Pour la cessation de l'action mydriatique après l'utilisation d'atropine, d'homatropine, de scopolamine ou d'autres substances anticholinergiques pour dilater la pupille dans les études ophtalmiques.
Effets secondaires:
Maux de tête (dans les zones temporales ou périorbitaires), douleur dans le contour des yeux ; myopie; diminution de la vision, en particulier dans l'obscurité, en raison du développement d'un myosis persistant et d'un spasme d'accommodation; larmoiement, rhinorrhée, kératite superficielle; réactions allergiques. Avec une utilisation prolongée, il est possible de développer une conjonctivite, une dermatite des paupières; lors de l'utilisation de systèmes à libération prolongée du médicament - le développement d'une tolérance
Contre-indications :
Hypersensibilité, iritis, cyclite, iridocyclite, kératite, état après des opérations ophtalmiques et autres maladies oculaires dans lesquelles la constriction de la pupille est indésirable. Avec prudence chez les patients ayant des antécédents de décollement de rétine et chez les patients jeunes présentant une forte myopie.
Formulaires de décharge : Solutions à 1% en flacons de 5 et 10 ml; Solution à 1% dans des tubes compte-gouttes de 1,5 ml; Maintenant, il n'y a pas de pommade oculaire à -1% et 2%; films oculaires
Médicaments qui stimulent les récepteurs H-cholinergiques (H-cholinomimétiques)
Effets:
1) excitation réflexe du centre respiratoire de la moelle allongée par l'activation des récepteurs cholinergiques de la zone du sinus carotidien
2) augmenter la pression artérielle en stimulant les cellules de la médullosurrénale et des ganglions sympathiques (la libération d'adrénaline et de noradrénaline augmente).
3) faciliter la conduction des impulsions vers les muscles squelettiques (en cas de surdosage - convulsions)
Les H-cholinomimétiques pénètrent bien dans le système nerveux central, en particulier la lobéline, peuvent provoquer une bradycardie et une diminution de la pression artérielle (activation du centre vague), des vomissements (excitation du centre vomissant), des convulsions (excitation des cellules du centre antérieur gyrus et cornes antérieures de la moelle épinière).
Indications pour l'utilisation des fonds AChE :
1) lorsque la respiration s'arrête en raison d'une intoxication au monoxyde de carbone, d'une noyade, d'une lésion cérébrale, d'une lésion électrique, de l'inhalation de substances irritantes. Ils ne sont efficaces que si l'excitabilité réflexe du centre respiratoire est préservée.
2) pour faciliter le sevrage tabagique.
Cytisine (Cytisine) est un alcaloïde contenu dans les graines de la plante Rakitnik Russian et Thermopsis lanceolate, toutes deux de la famille des légumineuses. En tant qu'analeptique respiratoire, il est produit sous la forme d'une solution à 0,15% appelée Cytiton (Cytitonum) en ampoules de 1 ml. Comme remède contre le sevrage tabagique - sous forme de comprimés Tabex.
Citon. Mécanisme d'action : stimule les récepteurs H-cholinergiques de la zone carotide, ce qui conduit par réflexe à l'excitation du centre respiratoire. La stimulation simultanée des ganglions sympathiques et des glandes surrénales entraîne une augmentation de la pression artérielle.
L'effet de la cytitone (solution de cytisine) sur la respiration est d'un caractère "saccadé" à court terme, cependant, dans certains cas, en particulier avec l'arrêt réflexe de la respiration, l'utilisation de la cytiton peut conduire à une restauration stable de la respiration et de la circulation sanguine.
Il est utilisé pour l'arrêt réflexe de la respiration (lors d'opérations, de blessures, etc.) Il a un effet presseur (ce qui le distingue de la lobéline). Par conséquent, cytiton peut être utilisé pour les états de choc et collaptoïdes, pour la dépression respiratoire et circulatoire chez les patients atteints de maladies infectieuses, etc. Cytiton est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire.
Cytiton est contre-indiqué (en raison de sa capacité à augmenter la pression artérielle) en cas d'athérosclérose et d'hypertension sévères, de saignement des gros vaisseaux, d'œdème pulmonaire.
"Tabex"- des pilules pour faciliter le sevrage tabagique. Mécanisme d'action : excite les mêmes récepteurs H-cholinergiques que la nicotine. Réduit la nécessité du nombre de cigarettes fumées, facilite l'abstinence temporaire du tabac, soulage les symptômes de sevrage qui surviennent lors de l'arrêt du tabac.
Agents stimulant les récepteurs cholinergiques M et H
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