Notez les effets de la première génération d'antihistaminiques. Antihistaminiques : mythes et réalité. Prescription d'antihistaminiques pendant la grossesse

Presque toutes les personnes modernes ont des antihistaminiques dans leur armoire à pharmacie, qui sont utilisés pour soulager une réaction allergique. Mais tous ceux qui les utilisent ne savent pas comment fonctionnent ces médicaments, comment les utiliser correctement et ce que signifie le terme « histamine ». Par conséquent, vous devez déterminer dans quels cas ces médicaments sont prescrits, quelles sont leurs indications et contre-indications.

L'histamine est une substance biologiquement active produite par les cellules du système immunitaire. Il provoque divers processus physiologiques et pathologiques dans le corps, agissant sur des récepteurs situés dans les tissus des organes internes.

Les antihistaminiques bloquent la production d'histamine, ce qui les rend indispensables dans le traitement des allergies, des pathologies gastro-intestinales, neurologiques et autres.

Quand les antihistaminiques sont-ils prescrits ?

Les indications pour la prise d'antihistaminiques sont les conditions pathologiques suivantes:

rhinite allergique;
Conjonctivite allergique;
la dermatite atopique;
œdème de Quincke ;
la réaction du corps aux piqûres d'insectes;
une réaction allergique à la poussière de maison, aux poils d'animaux;
intolérance aux médicaments;
réactions anaphylactiques;
érythème exsudatif ou allergique;
psoriasis;
allergie au froid, à la chaleur, aux produits chimiques ménagers et à d'autres substances toxiques;
toux allergique;
allergie alimentaire;
l'asthme bronchique.

Types de médicaments antiallergiques

Plusieurs types de récepteurs sensibles à l'histamine sont présents dans les tissus corporels. Ceux-ci inclus:

H1 (bronches, intestins, vaisseaux cardiaques, système nerveux central);
H2 (muqueuse de l'estomac, des artères, du système nerveux central, du cœur, du myomètre, du tissu adipeux, des cellules sanguines);
H3 (système nerveux central, système cardiovasculaire, organes digestifs, voies respiratoires supérieures).

Chaque composition antihistaminique n'affecte que certains groupes de récepteurs, seul un médecin doit donc les prescrire.

La première génération d'antihistaminiques bloque la sensibilité des récepteurs H1 et englobe également un groupe d'autres récepteurs. La substance active qui fait partie de ces médicaments pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, provoquant le développement d'un effet secondaire - un effet sédatif. Cela signifie que ces médicaments antihistaminiques rendent une personne somnolente, accompagnée d'une sensation de fatigue.

Le traitement avec des antihistaminiques de première génération n'est pas autorisé si le travail de la personne qui les prend est axé sur la concentration.

Ce type de médicament antihistaminique a également d'autres effets secondaires. Ceux-ci inclus:

muqueuses sèches;
rétrécissement de la lumière des bronches;
violation des selles;
violation du rythme cardiaque.

Ces fonds agissent très rapidement, cependant, l'effet après leur prise persiste pendant une courte période. De plus, la première génération d'antihistaminiques crée une dépendance et ne doit pas être prise plus de 10 jours. Ils ne sont pas prescrits pour les maladies de l'estomac survenant sous une forme aiguë, ainsi qu'en association avec des médicaments antidiabétiques et psychotropes.

Les antihistaminiques de première génération comprennent :

Une drogue	photo	Prix
		à partir de 128 roubles.
		à partir de 158 roubles.
		à partir de 134 roubles.
		à partir de 67 roubles.
		à partir de 293 roubles.

Le développement de la deuxième génération d'antihistaminiques a éliminé la plupart des effets secondaires. Les avantages de ces médicaments comprennent :

absence de sédation (une légère somnolence peut être observée chez les patients particulièrement sensibles) ;
le patient maintient une activité physique et mentale normale;
la durée de l'effet thérapeutique persiste tout au long de la journée;
l'effet thérapeutique des médicaments persiste pendant 7 jours après l'arrêt.

En général, l'effet des antihistaminiques est similaire à celui des médicaments précédents. Mais ils ne créent pas de dépendance et la durée du traitement peut donc varier de 3 jours à un an. Ces médicaments doivent être pris avec prudence par les personnes souffrant de maladies cardiovasculaires.

Les agents anti-allergiques de deuxième génération comprennent :

Une drogue	photo	Prix
		à partir de 220 roubles.
		spécifier
		à partir de 74 roubles.
		à partir de 55 roubles.
		à partir de 376 roubles.
		à partir de 132 roubles.

Les antihistaminiques de troisième génération sont sélectifs et n'affectent que les récepteurs H3. Ils n'ont aucun effet sur le système nerveux central et ne provoquent donc ni somnolence ni fatigue.

Bien que ces antihistaminiques soient des dérivés des précédents, tous les inconvénients existants ont été pris en compte dans leur développement. Par conséquent, ils n'ont pratiquement plus d'effets secondaires.

Avec l'aide de ce type d'antihistaminiques, les maladies suivantes sont traitées avec succès:

rhinite;
urticaire;
dermatite;
rhinoconjonctivite.

Les antihistaminiques les plus populaires comprennent :

Quand les antihistaminiques ne sont-ils pas prescrits ?

L'allergie est un compagnon de nombreuses personnes modernes, ce qui augmente considérablement la popularité des antihistaminiques. Il existe trois générations d'antihistaminiques sur le marché pharmaceutique. Les deux dernières générations ont beaucoup moins de contre-indications d'utilisation. Par conséquent, il convient de considérer les conditions dans lesquelles la plupart des antihistaminiques ne sont pas prescrits :

hypersensibilité ou intolérance individuelle aux composants qui composent les médicaments;
la période de port du bébé et d'alimentation naturelle;
restrictions d'âge;
stades sévères d'insuffisance hépatique ou rénale.

La posologie des antihistaminiques doit être calculée individuellement. Par conséquent, avant de les prendre, vous devriez consulter votre médecin. Pour certaines maladies, le médecin pourra ajuster à la baisse la posologie de l'agent anti-allergique, ce qui évitera le développement d'effets secondaires.

Mais comme le plus grand nombre de contre-indications est présent dans les médicaments de première génération, une attention particulière doit leur être accordée. Ces médicaments ne sont pas recommandés pour être pris dans les conditions suivantes:

au premier trimestre de la grossesse;
avec glaucome;
avec asthme bronchique;
avec une hypertrophie de la prostate;
dans la vieillesse.

Comme mentionné ci-dessus, les antihistaminiques de première génération ont un effet sédatif prononcé. Cet effet secondaire est accru s'ils sont pris en association avec de l'alcool, des antipsychotiques, des tranquillisants et d'autres médicaments.

Les autres effets secondaires sont les suivants :

vertiges;
acouphène;
diminution de l'acuité visuelle ;
tremblement des membres;
insomnie;
nervosité accrue;
fatigue.

Produits antiallergiques pour enfants

Pour éliminer les manifestations allergiques chez les enfants, des médicaments antiallergiques de première génération sont utilisés. Ceux-ci inclus:

L'inconvénient de ces médicaments est la multiplicité des effets secondaires, qui se manifestent par une altération de la digestion, l'activité du système cardiovasculaire et du système nerveux central. Par conséquent, ils ne sont prescrits aux enfants que pour les réactions allergiques graves.

Malheureusement, de nombreux bébés développent des formes chroniques de maladies allergiques. Pour minimiser l'impact négatif sur le corps en croissance, des antihistaminiques de nouvelle génération sont prescrits pour le traitement des allergies chroniques. Pour les plus petits, ils sont libérés sous forme de gouttes et pour les enfants plus âgés, sous forme de sirops.

Antihistaminiques de la 1ère génération

Classification des antihistaminiques classiques est construit sur la base des caractéristiques du groupe "X", associé à un noyau éthylamine (tableau 2).
Certains médicaments ayant une activité antiallergique de stabilisation membranaire ont également une activité antihistaminique. Étant donné que ces médicaments présentent certaines caractéristiques de l'AH de 1re génération, ils sont présentés dans cette section (tableau 3).

Mécanisme d'action
Le mécanisme d'action des antihistaminiques consiste à bloquer par ceux-ci les récepteurs de l'histamine H1. Les antihistaminiques, en particulier les phénothiazines, bloquent les effets de l'histamine, tels que la contraction des muscles lisses intestinaux et bronchiques, l'augmentation de la perméabilité de la paroi vasculaire, etc. Dans le même temps, ces médicaments ne soulagent pas la sécrétion d'acide chlorhydrique stimulée par l'histamine dans l'estomac et les modifications du tonus utérin induites par l'histamine.

Tableau 2. Classification des antihistaminiques de 1ère génération par structure chimique

Groupe chimique

Médicaments

Ethanolamines (X-oxygène)

Diphénhydramine
Dimenhydrinate
Doxylamine
Clémastine
Carbénoxamine
Fénitolxamine
Diphénylpyraline

Phénothiazines

Prométhazine
Diméthothiazine
Oxomémazine
Isotypendil
Triméprazine
Olimmazin

Éthylènediamines
(X-azote)

Triplenamine
Pyralamine
Métémine
Chloropyramine
Antazoline

Alkylamines (X-carbone)

Chlorphéniramine
Dislorphénir
Bromphéniramine
Triprolidine
Diméthindène

Pipérazines (un groupe éthylamide lié à un noyau pipérazine)

cyclizine
Hydroxyzine
Méclozine
Chlorcyclizine

Pipéridines

Cyproheptadine
Azatadin

Quinuclidines

Quifénadine
Sévifénadine

Tableau 3. Antagonistes H1 ayant un effet stabilisant la membrane sur les mastocytes

Les antagonistes H1 classiques sont des bloqueurs compétitifs des récepteurs H1, leur liaison aux récepteurs est rapide et réversible. Par conséquent, pour obtenir un effet pharmacologique, des doses suffisamment élevées de médicaments sont nécessaires.
En conséquence, les effets indésirables des antihistaminiques classiques se manifestent plus souvent. La plupart des médicaments de la 1ère génération ont un effet à court terme, ils doivent donc être pris 3 fois par jour.

Presque tous les antihistaminiques de 1ère génération, en plus des histamines, bloquent d'autres récepteurs, en particulier les récepteurs muscariniques cholinergiques.

Effets pharmacologiques des antihistaminiques

générations :

action antihistaminique (blocage des récepteurs H1-histaminique et élimination des effets de l'histamine);

action anticholinergique (diminution de la sécrétion exocrine, augmentation de la viscosité des sécrétions);

activité anticholinergique centrale (effet sédatif, hypnotique);

action accrue des dépresseurs du SNC;

potentialisation des effets des catécholamines (fluctuations de la pression artérielle) ;

action anesthésique locale.

Certains médicaments ont une activité antisérotonine (pipéridines) et antidopamine (phénothiazines). Les médicaments à base de phénothiazine peuvent bloquer les récepteurs α-adrénergiques. Certains antihistaminiques présentent les propriétés des anesthésiques locaux, ont un effet stabilisant sur les membranes, des effets de type quinidine sur le muscle cardiaque, qui peuvent se manifester par une diminution de la phase réfractaire et le développement d'une tachycardie ventriculaire.

Les antagonistes des récepteurs de l'histamine H1 de génération I présentent les inconvénients suivants :

communication incomplète avec les récepteurs H1, par conséquent, des doses relativement élevées sont nécessaires;

effet à court terme;

blocage des récepteurs M-cholinergiques, des récepteurs α-adrénergiques, des récepteurs D, des récepteurs 5-HT, de l'action de type cocaïne et de type quinidine ;

les effets secondaires des antihistaminiques de 1ère génération ne permettent pas d'atteindre des concentrations sanguines élevées suffisantes pour un blocage prononcé des récepteurs H1 ;

en raison du développement de la tachyphylaxie, il est nécessaire d'alterner les antihistaminiques de différents groupes toutes les 2-3 semaines.

Pharmacocinétique
Les propriétés pharmacocinétiques des principaux bloqueurs de l'histamine H1 de 1ère génération sont présentées dans le tableau 4.

Place en thérapie
Malgré les inconvénients énumérés ci-dessus, les antagonistes H1 de la 1ère génération continuent d'être utilisés en pratique clinique (tableau 5). Leur avantage incontestable est la possibilité d'une administration orale et parentérale de médicaments (libération de médicaments en ampoules et en comprimés).
Les antagonistes H1 de génération I présentent des avantages dans les cas suivants :

soulagement des réactions allergiques aiguës (urticaire, œdème de Quincke), lorsque l'administration parentérale de médicaments est nécessaire;

Tableau 4. Pharmacocinétique des antihistaminiques de 1ère génération

Préparations Absorption

Effet de 1 passage par le foie

Liaison protéique,%

Temps de maintien de la concentration thérapeutique, h

Biotransformation

Excrétion

Diphénhydramine

Important

Avec urine et bile

Chloropyramine

Important

Clémastine

Important

Phase I : 3,6 ± 0,9

Phase II : 37 ± 16

Prométhazine

Important

Avec de l'urine, en partie avec de la bile

Mébhydroline

Lent

Important

Diméthindène

Important

Avec urine et bile

Cyproheptadine

Important

Avec de la bile et de l'urine

Tableau 5. Bloqueurs des récepteurs H1 de 1ère génération

Les effets positifs

Effets négatifs

Prévention des effets pathologiques de l'histamine

Effet sédatif prononcé

Administration orale et parentérale

Effet thérapeutique à court terme

Réduction des manifestations diverses d'allergies et pseudo-allergies

Plusieurs accueils par jour

Riche expérience d'utilisation

Développement rapide de la dépendance à la drogue

La présence d'effets supplémentaires (activité antisérotonine, sédation, qui sont souhaitables dans certaines situations)

potentialisation de l'alcool

À bas prix

Effets secondaires et contre-indications d'utilisation

traitement des dermatoses prurigineuses (dermatite atopique, eczéma, urticaire chronique récurrente, etc.). Les démangeaisons atroce de la peau sont souvent la cause de l'insomnie et une diminution de la qualité de vie. Dans ces cas, l'effet sédatif des antihistaminiques de 1ère génération est bénéfique. Un certain nombre de médicaments produits sous forme de gel (diméthindène) sont efficaces pour arrêter les réactions allergiques locales;

prémédication avant les interventions diagnostiques et chirurgicales pour empêcher la libération d'histamine non allergique;

le traitement symptomatique des infections virales respiratoires aiguës (administration locale et orale dans le cadre de médicaments combinés) élimine les démangeaisons nasales, les éternuements;

urticaire cholinergique.

Indications d'utilisation des antagonistes H1 de 1ère génération :

maladies allergiques :

rhinite allergique saisonnière, conjonctivite;

rhinite allergique perannuelle, conjonctivite;

urticaire aiguë et œdème de Quincke ;

urticaire chronique récurrente;

allergie alimentaire;

allergie aux médicaments;

allergie aux insectes;

la dermatite atopique;

hypersensibilité de genèse non allergique causée par la libération d'histamine ou l'utilisation prophylactique avec l'introduction de libérateurs d'histamine (réactions aux agents de contraste radiographiques, à l'introduction de dextranes, de médicaments, d'aliments, etc.);

utilisation prophylactique avec l'introduction de libérateurs d'histamine;

insomnie;

vomissements des femmes enceintes;

troubles vestibulaires;

rhumes (ARVI).

Effets secondaires
Les antagonistes H1 classiques peuvent avoir un effet hypnotique associé à la pénétration de médicaments à travers la barrière hémato-encéphalique et au blocage des récepteurs H1 dans le système nerveux central, ce qui est facilité par leur lipophilie. D'autres manifestations de l'effet de ces médicaments sur le système nerveux central peuvent être des troubles de la coordination, une léthargie, des étourdissements et une diminution de la capacité de concentration.
L'effet antiémétique de l'AGLS (éthanolamines) est connu, qui est associé à la fois à l'effet H!-antagoniste, et en partie à l'activité anticholinergique et sédative. Cet effet de l'AGLS est utilisé en médecine.
Lors de la prise d'antagonistes H1 de 1ère génération, des effets secondaires du système digestif peuvent être observés (augmentation ou diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée, gêne dans la région épigastrique).
Avec l'utilisation prolongée d'antagonistes H1 classiques, une diminution de l'efficacité thérapeutique des médicaments (tachyphylaxie) se développe souvent.
Certains médicaments ont des propriétés anesthésiques locales.
Dans de rares cas, des effets cardiotoxiques (allongement de l'intervalle QT) sont possibles.

Contre-indications et mises en garde
Contre-indications à l'utilisation d'antihistaminiques

les générations, en plus de l'hypersensibilité au médicament, sont relatives :

grossesse;

lactation;

travail exigeant une activité mentale et physique élevée, concentration de l'attention;

retard dans la miction.

Compte tenu de la présence d'un effet semblable à l'atropine, les médicaments de ce groupe ne doivent pas être prescrits aux patients souffrant d'asthme bronchique, de glaucome et d'adénome de la prostate. La prudence est de mise lors de la prescription d'antihistaminiques de 1ère génération pour les affections asthénodépressives et les maladies cardiovasculaires.

Interactions
Les antihistaminiques de 1ère génération potentialisent l'effet anticholinergique des M-anticholinergiques, des anticonvulsivants synthétiques, des antipsychotiques, des antidépresseurs tricycliques, des inhibiteurs de la MAO, des agents pour le traitement du parkinsonisme.
Les antihistaminiques renforcent l'effet dépressif central des hypnotiques (anesthésiques généraux), des sédatifs et des hypnotiques, des tranquillisants, des neuroleptiques, des analgésiques centraux, de l'alcool.

Antihistaminiques topiques
Les antihistaminiques topiques sont des antagonistes efficaces et hautement spécifiques des récepteurs de l'histamine H1, disponibles sous forme de spray nasal et de collyre. Le spray nasal a un effet comparable aux antihistaminiques oraux.

Les bloqueurs topiques de l'histamine H1 comprennent l'azélastine, la lévocabastine et l'antazoline.
L'utilisation de la lévocabastine et de l'azélastine peut être recommandée pour les formes plus bénignes de la maladie, limitées à un seul organe (avec rhinite allergique, conjonctivite) ou "à la demande" lors d'un traitement par d'autres médicaments. L'action de ces médicaments n'est que locale. Dans la rhinite allergique, la lévocabastine et l'azélastine soulagent efficacement les démangeaisons, les éternuements, la rhinorrhée et dans la conjonctivite allergique - démangeaisons, larmoiement, rougeur des yeux. Lorsqu'ils sont utilisés régulièrement deux fois par jour, ils peuvent prévenir l'apparition des symptômes de la rhinite allergique saisonnière et pérenne.
L'avantage évident des antihistaminiques locaux est l'élimination des effets secondaires (y compris les hypnotiques) qui peuvent survenir avec l'utilisation de médicaments systémiques. Cela est dû au fait que lorsque les antihistaminiques H1 sont appliqués par voie topique, leur concentration dans le sang est bien inférieure à celle qui peut provoquer un effet systémique. Les antihistaminiques topiques se caractérisent par l'obtention de concentrations locales suffisamment élevées du médicament à faible dose et un début rapide de l'effet thérapeutique (15 minutes après l'application).
Les antihistaminiques topiques ont également des effets anti-inflammatoires (l'azélastine peut inhiber l'activation des cellules cibles de l'allergie : mastocytes, éosinophiles et neutrophiles) et la capacité d'améliorer rapidement la respiration nasale. Cependant, cet effet est beaucoup moins prononcé et moins persistant par rapport aux glucocorticoïdes topiques.
La lévocabastine est prescrite avec prudence en cas d'insuffisance rénale (70 % sont excrétés sous forme inchangée dans les urines). L'apparition d'amertume dans la bouche est possible lors d'un traitement à l'azélastine sous forme de collyre. Rarement, une sécheresse et une irritation des muqueuses sont notées ; une perversion du goût à court terme. Il n'est pas recommandé d'utiliser des lentilles de contact lors de l'utilisation de formes ophtalmiques d'AHLS locales.
Pour les antihistaminiques topiques, les interactions avec d'autres médicaments n'ont pas été décrites.

« PHARMACOTHERAPIE EFFICACE » ; N ° 5; 2014 ; p. 50-56.
T.G. Fedoskova
Centre de recherche d'État Institut d'immunologie, FMBA de Russie, Moscou
Les principaux médicaments qui affectent les symptômes de l'inflammation et contrôlent l'évolution des maladies de genèse allergique et non allergique comprennent les antihistaminiques.
L'article analyse les points controversés concernant l'expérience de l'utilisation des antihistaminiques modernes, ainsi que certaines de leurs principales caractéristiques. Cela permettra une approche différenciée du choix du médicament optimal dans la thérapie complexe de diverses maladies.
Mots clés: antihistaminiques, maladies allergiques, cétirizine, cétrine
ANTIHISTAMINES : MYTHES ET RÉALITÉ
T.G. Fedoskova
Centre national des sciences Institut d'immunologie, Agence fédérale de médecine et de biologie, Moscou

Les antihistaminiques font partie des principaux médicaments influençant les symptômes de l'inflammation et contrôlant l'évolution des maladies allergiques et non allergiques. Dans cet article, des questions discutables concernant l'expérience d'utilisation des antihistaminiques actuels ainsi que certaines de leurs caractéristiques sont analysées. Cela peut permettre de faire un choix différentiel pour administrer des médicaments appropriés pour une thérapie combinée de différentes maladies.
Mots clés: antihistaminiques, maladies allergiques, cétirizine, Cétrine

Les antihistaminiques de type 1 (H 1 -AGP), ou antagonistes des récepteurs de l'histamine de type 1, ont été largement et avec succès utilisés dans la pratique clinique depuis plus de 70 ans. Ils sont utilisés dans le cadre du traitement symptomatique et de base des réactions allergiques et pseudo-allergiques, du traitement complexe des maladies infectieuses aiguës et chroniques d'origines diverses, comme prémédication dans les études de contraste invasives et radiographiques, les interventions chirurgicales, pour prévenir les effets secondaires de la vaccination , etc. En d'autres termes, il est conseillé d'utiliser H 1 -AGP dans des conditions provoquées par la libération de médiateurs actifs de l'inflammation de nature spécifique et non spécifique, dont le principal est l'histamine.

L'histamine a un large spectre d'activité biologique, réalisé par l'activation de récepteurs spécifiques de la surface cellulaire. Le principal dépôt d'histamine dans les tissus est constitué de mastocytes, dans le sang - les basophiles. Il est également présent dans les plaquettes, la muqueuse gastrique, les cellules endothéliales et les neurones du cerveau. L'histamine a un effet hypotenseur prononcé et est un médiateur biochimique important pour tous les symptômes cliniques d'inflammation d'origines diverses. C'est pourquoi les antagonistes de ce médiateur restent les agents pharmacologiques les plus demandés.

En 1966, l'hétérogénéité des récepteurs de l'histamine est prouvée. Actuellement, 4 types de récepteurs d'histamine sont connus - H 1, H 2, H 3, H 4, appartenant à la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). La stimulation des récepteurs H 1 entraîne la libération d'histamine et la réalisation de symptômes d'inflammation, principalement d'origine allergique. L'activation des récepteurs H 2 augmente la sécrétion du suc gastrique et son acidité. Les récepteurs Ns sont présents principalement dans les organes du système nerveux central (SNC). Ils fonctionnent comme des récepteurs présynaptiques sensibles à l'histamine dans le cerveau, régulent la synthèse d'histamine à partir des terminaisons nerveuses présynaptiques. Récemment, une nouvelle classe de récepteurs de l'histamine, exprimés majoritairement sur les monocytes et les granulocytes, H 4 a été identifiée. Ces récepteurs sont présents dans la moelle osseuse, le thymus, la rate, les poumons, le foie et les intestins. Le mécanisme d'action de l'H 1 -AGP repose sur une inhibition compétitive réversible des récepteurs H 1 de l'histamine : ils préviennent ou minimisent les réactions inflammatoires, empêchant le développement d'effets induits par l'histamine, et leur efficacité est due à leur capacité à inhiber de manière compétitive le effet de l'histamine sur les loci de zones de récepteurs H 1 spécifiques dans les structures tissulaires effectrices.

Actuellement, plus de 150 types d'antihistaminiques sont enregistrés en Russie. Ce ne sont pas seulement H 1 -AGP, mais aussi des médicaments qui augmentent la capacité du sérum sanguin à se lier à l'histamine, ainsi que des médicaments qui inhibent la libération d'histamine par les mastocytes. En raison de la variété des antihistaminiques, il est assez difficile de faire un choix entre eux pour leur utilisation la plus efficace et rationnelle dans des cas cliniques spécifiques. À cet égard, des questions controversées surgissent et souvent des mythes naissent au sujet de l'utilisation du H 1 -AHP, largement utilisé dans la pratique clinique. Dans la littérature nationale, il existe de nombreux travaux sur ce sujet, mais il n'y a pas de consensus sur l'utilisation clinique de ces médicaments (médicaments).

Le mythe des trois générations d'antihistaminiques
Beaucoup de gens se trompent en pensant qu'il existe trois générations d'antihistaminiques. Certaines sociétés pharmaceutiques présentent les nouveaux médicaments apparus sur le marché pharmaceutique comme des AGP de la troisième - la plus récente - génération. Une tentative a été faite pour classer les métabolites et les stéréoisomères des AGP modernes à la troisième génération. Actuellement, on pense que ces médicaments sont des antihistaminiques de deuxième génération, car il n'y a pas de différence significative entre eux et les médicaments de deuxième génération précédents. Selon le Consensus sur les antihistaminiques, il a été décidé de réserver le nom de « troisième génération » pour désigner les AGP synthétisés à l'avenir, susceptibles de différer des composés connus par un certain nombre de caractéristiques fondamentales.

Il existe de nombreuses différences entre les AGP de première et de deuxième génération. Il s'agit principalement de la présence ou de l'absence d'un effet sédatif. L'effet sédatif lors de la prise d'antihistaminiques de première génération est noté subjectivement par 40 à 80% des patients. Son absence chez les patients individuels n'exclut pas un effet négatif objectif de ces fonds sur les fonctions cognitives, dont les patients ne peuvent pas se plaindre (capacité à conduire, à apprendre, etc.). Un dysfonctionnement du système nerveux central est observé même avec l'utilisation de doses minimales de ces fonds. L'effet des antihistaminiques de première génération sur le système nerveux central est le même qu'avec la consommation d'alcool et de sédatifs (benzodiazépines, etc.).

Les médicaments de deuxième génération ne pénètrent pratiquement pas dans la barrière hémato-encéphalique et ne réduisent donc pas l'activité mentale et physique des patients. De plus, les AHP des première et deuxième générations se distinguent par la présence ou l'absence d'effets secondaires associés à la stimulation de récepteurs d'un type, d'une durée d'action et du développement d'une dépendance différents.

Les premiers AGP - fenbenzamine (Antergan), maléate de pyrilamine (Neo-Antergan) ont commencé à être utilisés dès 1942. Par la suite, de nouveaux antihistaminiques sont apparus pour une utilisation en pratique clinique. Jusqu'aux années 1970. Des dizaines de composés appartenant aux médicaments de ce groupe ont été synthétisés.

D'une part, une grande expérience clinique a été accumulée dans l'utilisation des antihistaminiques de première génération, d'autre part, ces médicaments n'ont pas fait l'objet d'un examen d'expert dans le cadre d'essais cliniques répondant aux exigences modernes de la médecine factuelle.

Les caractéristiques comparatives de l'AGP des première et deuxième générations sont présentées dans le tableau. 1 .

Tableau 1.

Caractéristiques comparatives de l'AGP des première et deuxième générations

Propriétés Première génération Deuxième génération
Sédation et effets sur la fonction cognitive Oui (à doses minimales) Non (à doses thérapeutiques)
Sélectivité pour les récepteurs H 1 Non Oui
Études pharmacocinétiques Quelque De nombreux
Études pharmacodynamiques Quelque De nombreux
Recherche scientifique de différentes doses Non Oui
Études chez les nouveau-nés, les enfants, les patients âgés Non Oui
Utilisation chez la femme enceinte FDA Catégorie B (Diphenhydramine, Chlorphéniramine), Catégorie C (Hydroxyzine, Ketotifen) FDA Catégorie B (Loratadine, Cetirizine, Lévocétirizine), Catégorie C (Desloratadine, Azélastine, Fexofenadine, Olopatadine)
Noter. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (États-Unis). Catégorie B - aucun effet tératogène du médicament n'a été révélé. Catégorie C - aucune étude n'a été menée.

Depuis 1977, le marché pharmaceutique s'est reconstitué avec de nouveaux H 1 -AGP, qui présentent des avantages évidents par rapport aux médicaments de première génération et répondent aux exigences modernes de l'AGP, énoncées dans les documents conciliants de l'EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology - Académie européenne d'allergologie et d'immunologie clinique).

Le mythe des bienfaits de la sédation AGP de première génération
Il existe même des idées fausses sur un certain nombre d'effets secondaires des antihistaminiques de première génération. Avec l'effet sédatif du H 1 -AHP de première génération, il existe un mythe selon lequel leur utilisation est préférable dans le traitement des patients souffrant d'insomnie concomitante, et si cet effet est indésirable, il peut être neutralisé en utilisant le médicament la nuit. Il convient de rappeler que les antihistaminiques de première génération inhibent la phase de sommeil paradoxal, en raison de laquelle le processus physiologique du sommeil est perturbé, et qu'il n'y a pas de traitement à part entière des informations pendant le sommeil. Lors de leur utilisation, il est possible de perturber la respiration, le rythme cardiaque, ce qui augmente le risque de développer des apnées du sommeil. De plus, dans certains cas, l'utilisation de doses élevées de ces médicaments contribue au développement d'une excitation paradoxale, qui affecte également négativement la qualité du sommeil. Il faut tenir compte de la différence de durée de conservation de l'effet antiallergique (1,5-6 heures) et de l'effet sédatif (24 heures), ainsi que du fait qu'une sédation prolongée s'accompagne d'une altération des fonctions cognitives.

La présence de propriétés sédatives prononcées démystifie le mythe sur l'opportunité d'utiliser H 1 -AGP de la première génération chez les patients âgés qui utilisent ces médicaments, guidés par les stéréotypes dominants de l'automédication habituelle, ainsi que les recommandations des médecins qui sont pas bien informé sur les propriétés pharmacologiques des médicaments et les contre-indications à leur nomination. En raison du manque de sélectivité de l'effet sur les récepteurs alpha-adrénergiques, muscariniques, sérotoninergiques, bradykiniques et autres, une contre-indication à la nomination de ces médicaments est la présence de maladies assez courantes chez le contingent de patients âgés - glaucome, prostate bénigne hyperplasie, asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive, etc...

Le mythe selon lequel il n'y a pas de place dans la pratique clinique pour les antihistaminiques de première génération
Malgré le fait que les H 1 -AGP de première génération (la plupart d'entre eux développés au milieu du siècle dernier) soient capables de provoquer des effets secondaires connus, ils sont encore largement utilisés dans la pratique clinique aujourd'hui. Par conséquent, le mythe selon lequel avec l'avènement de l'AGP de nouvelle génération, il n'y a plus de place pour l'AGP de génération précédente est incompétent. Le H 1 -AGP de première génération présente un avantage indiscutable - la présence de formes injectables, indispensables dans la fourniture de soins d'urgence, la prémédication avant certains types d'examens diagnostiques, les interventions chirurgicales, etc. De plus, certains médicaments ont un effet antiémétique, réduisent l'état d'anxiété accrue et sont efficaces contre le mal des transports. Un effet anticholinergique supplémentaire d'un certain nombre de médicaments de ce groupe se manifeste par une réduction significative des démangeaisons et des éruptions cutanées avec des dermatoses prurigineuses, des réactions allergiques et toxiques aiguës aux aliments, aux médicaments, aux piqûres d'insectes et aux piqûres. Cependant, il est nécessaire de prescrire ces médicaments en tenant strictement compte des indications, des contre-indications, de la gravité des symptômes cliniques, de l'âge, des posologies thérapeutiques, des effets secondaires. La présence d'effets secondaires prononcés et d'imperfections du H 1 -AGP de première génération a contribué au développement de nouveaux médicaments antihistaminiques de deuxième génération. Les principales directions d'amélioration des médicaments étaient l'augmentation de la sélectivité et de la spécificité, l'élimination de la sédation et la tolérance aux médicaments (tachyphylaxie).

Les H 1 -AGP modernes de la deuxième génération ont la capacité d'affecter sélectivement les récepteurs H 1, ne les bloquent pas, mais, étant des antagonistes, les transfèrent dans un état "inactif", sans perturber leurs propriétés physiologiques, ont un effet antiallergique prononcé , effet clinique rapide, action longue (24 heures), ne provoque pas de tachyphylaxie. Ces médicaments ne pénètrent pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique, ils ne provoquent donc pas d'effet sédatif ni d'altération des fonctions cognitives.

Les H 1 -AGP modernes de deuxième génération ont un effet antiallergique important - ils stabilisent la membrane des mastocytes, suppriment la libération induite par les éosinophiles d'interleukine-8, facteur de stimulation des colonies de macrophages granulocytaires (facteur de stimulation des colonies de macrophages de granulocytes. Adhésion intercellulaire Molécule-1, sICAM-1) des cellules épithéliales, ce qui contribue à une plus grande efficacité par rapport à la première génération H 1 -AGP dans le traitement de base des maladies allergiques, dans la genèse desquelles les médiateurs de la phase tardive de l'inflammation allergique jouent un rôle important rôle.

De plus, une caractéristique importante des H1-AGP de deuxième génération est leur capacité à fournir un effet anti-inflammatoire supplémentaire en inhibant la chimiotaxie des éosinophiles et des granulocytes neutrophiles, en diminuant l'expression des molécules d'adhésion (ICAM-1) sur les cellules endothéliales, en inhibant Activation plaquettaire IgE-dépendante et libération de médiateurs cytotoxiques. De nombreux médecins n'y prêtent pas attention, cependant, les propriétés énumérées permettent d'utiliser de tels médicaments pour l'inflammation non seulement de nature allergique, mais également d'origine infectieuse.

Le mythe de la même sécurité de tous les AGP de deuxième génération
Il existe un mythe parmi les médecins selon lequel tous les H1-AGP de deuxième génération sont similaires en termes de sécurité. Cependant, dans ce groupe de médicaments, il existe des différences liées à la particularité de leur métabolisme. Ils peuvent dépendre de la variabilité de l'expression de l'enzyme CYP3A4 du système hépatique du cytochrome P 450. Cette variabilité peut être due à des facteurs génétiques, à des maladies du système hépatobiliaire, à la prise simultanée de plusieurs médicaments (antibiotiques macrolides, certains antimycosiques, antiviraux, antidépresseurs, etc.), de produits (pamplemousse) ou d'alcool qui inhibent l'activité oxygénase des le système cytochrome CYP3A4 P450.

Parmi les H1-AGP de deuxième génération, il y a :

Médicaments "métabolisables" qui n'ont un effet thérapeutique qu'après le passage du métabolisme dans le foie avec la participation de l'isoenzyme CYP 3A4 du système du cytochrome P450 avec la formation de composés actifs (loratadine, ébastine, rupatadine);

les métabolites actifs sont des médicaments qui pénètrent immédiatement dans l'organisme sous la forme d'une substance active (cétirizine, lévocétirizine, desloratadine, fexofénadine) (Fig. 1).

Riz. 1. Caractéristiques du métabolisme de H 1 -AGP de la deuxième génération

Les avantages des métabolites actifs, dont l'apport ne s'accompagne pas d'une charge supplémentaire sur le foie, sont évidents: la rapidité et la prévisibilité du développement de l'effet, la possibilité d'une administration conjointe avec divers médicaments et produits alimentaires qui subissent un métabolisme avec la participation du cytochrome P450.

Le mythe de la plus grande efficacité de chaque nouvel AGP
Le mythe selon lequel les nouveaux médicaments H1-AGP apparus ces dernières années sont évidemment plus efficaces que les précédents n'a pas non plus été confirmé. Les travaux d'auteurs étrangers indiquent que le H 1 -AGP de la deuxième génération, par exemple la cétirizine, a une activité antihistaminique plus prononcée que les médicaments de la deuxième génération, apparus beaucoup plus tard (Fig. 2).

Riz. 2. Activité antihistaminique comparative de la cétirizine et de la desloratadine en termes d'action sur la réaction cutanée induite par l'administration d'histamine dans les 24 heures

A noter que parmi les H 1 -AGP de deuxième génération, les chercheurs accordent une place particulière à la cétirizine. Développé en 1987, il est devenu le premier antagoniste des récepteurs H 1 hautement sélectif basé sur le métabolite pharmacologiquement actif de l'antihistaminique de première génération précédemment connu, l'hydroxyzine. Jusqu'à présent, la cétirizine reste une sorte de référence pour l'action antihistaminique et antiallergique, utilisée à titre de comparaison dans le développement des derniers antihistaminiques et agents antiallergiques. Il existe une opinion selon laquelle la cétirizine est l'un des médicaments antihistaminiques H 1 les plus efficaces, il est plus souvent utilisé dans les essais cliniques, le médicament est préférable pour les patients qui ne répondent pas bien au traitement avec d'autres antihistaminiques.

L'activité antihistaminique élevée de la cétirizine est due à son degré d'affinité pour les récepteurs H 1 supérieur à celui de la loratadine. Il convient également de noter la spécificité importante du médicament, car même à des concentrations élevées, il n'a pas d'effet bloquant sur la sérotonine (5-HT 2), la dopamine (D 2), les récepteurs M-cholinergiques et les récepteurs alpha-1-adrénergiques .

La cétirizine répond à toutes les exigences de l'AGP moderne de deuxième génération et présente un certain nombre de fonctionnalités. Parmi tous les AGP connus, le métabolite actif cétirizine a le plus petit volume de distribution (0,56 l / kg) et fournit le plein emploi des récepteurs H 1 et l'effet antihistaminique le plus élevé. Le médicament se caractérise par une grande capacité à pénétrer la peau. 24 heures après la prise d'une dose unique, la concentration de cétirizine dans la peau est égale ou supérieure à la concentration de son contenu dans le sang. De plus, après un traitement, l'effet thérapeutique dure jusqu'à 3 jours. L'activité antihistaminique prononcée de la cétirizine la distingue avantageusement des antihistaminiques modernes (Fig. 3).

Riz. 3. L'efficacité d'une dose unique de H 1 -AGP de deuxième génération pour supprimer les cloques induites par l'histamine pendant 24 heures chez des hommes en bonne santé

Le mythe du coût élevé de tous les AGP modernes
Toute maladie chronique ne se prête pas immédiatement à un traitement, même adéquat. Comme vous le savez, un contrôle insuffisant des symptômes de toute inflammation chronique entraîne non seulement une détérioration du bien-être du patient, mais également une augmentation du coût global du traitement en raison d'une augmentation du besoin de pharmacothérapie. Le médicament sélectionné doit fournir l'effet thérapeutique le plus efficace et être abordable. Les médecins qui restent déterminés à prescrire le H 1 -AHP de première génération expliquent leur choix en se référant à un autre mythe selon lequel tous les AHP de deuxième génération sont beaucoup plus chers que les médicaments de première génération. Cependant, en plus des médicaments originaux, il existe sur le marché pharmaceutique des génériques dont le coût est moindre. Par exemple, à l'heure actuelle, 13 génériques sont enregistrés parmi les préparations de cétirizine en plus de l'original (Zyrtec). Les résultats de l'analyse pharmacoéconomique sont présentés dans le tableau. 2, témoignent de la faisabilité économique de l'utilisation de Tsetrin, un AGP moderne de deuxième génération.

Tableau 2.

Résultats des caractéristiques pharmacoéconomiques comparatives de H1-AGP de la première et de la deuxième génération

Une drogue Suprastine 25 mg n° 20 Diazoline 100 mg n°10 Tavegil 1 mg n°20 Zyrtec 10 mg n° 7 Cétrine 10 mg n° 20
Valeur marchande moyenne d'un colis 120 roubles 50 RUB RUB 180 225 roubles 160 roubles
Multiplicité de réception 3 r / jour 2 p / jour 2 p / jour 1 p / jour 1 p / jour
Coût d'une journée de thérapie RUB 18 10 roubles RUB 18 32 roubles RUB 8
Coût de 10 jours de thérapie RUB 180 100 roubles RUB 180 320 roubles 80 roubles
Le mythe selon lequel tous les génériques sont également efficaces
La question de l'interchangeabilité des génériques est pertinente lors du choix des antihistaminiques modernes optimaux. En raison de la variété des génériques sur le marché pharmaceutique, le mythe est né selon lequel tous les génériques agissent à peu près de la même manière, vous pouvez donc en choisir n'importe lequel, en vous concentrant principalement sur le prix.

Pendant ce temps, les génériques diffèrent les uns des autres, et pas seulement par leurs caractéristiques pharmacoéconomiques. La stabilité de l'effet thérapeutique et l'activité thérapeutique du médicament reproduit sont déterminées par les caractéristiques de la technologie, du conditionnement, de la qualité des substances actives et des excipients. La qualité des substances actives des médicaments de différents fabricants peut varier considérablement. Toute modification de la composition des excipients peut contribuer à une diminution de la biodisponibilité et à la survenue d'effets secondaires, notamment des réactions hyperergiques de diverses natures (toxiques, etc.). Le générique doit être sûr à utiliser et équivalent au médicament d'origine. Deux médicaments sont considérés comme bioéquivalents s'ils sont pharmaceutiquement équivalents, ont la même biodisponibilité et, après administration à la même dose, sont similaires, offrant une efficacité et une sécurité adéquates. Selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé, la bioéquivalence d'un médicament générique doit être déterminée par rapport au médicament original officiellement enregistré. L'étude de la bioéquivalence est une des étapes de l'étude de l'équivalence thérapeutique. La FDA (Food and Drug Administration) publie et publie chaque année l'Orange Book avec une liste de médicaments considérés comme thérapeutiquement équivalents à l'original. Ainsi, tout médecin peut faire le choix optimal d'un antihistaminique sûr, en tenant compte de toutes les caractéristiques possibles de ces médicaments.

L'un des génériques très efficaces de la cétirizine est Cetrin. Le médicament agit rapidement, à long terme et a un bon profil d'innocuité. La cétrine n'est pratiquement pas métabolisée dans le corps, la concentration maximale dans le sérum est atteinte une heure après l'ingestion, avec une utilisation prolongée, elle ne s'accumule pas dans le corps. Cetrin est disponible en comprimés à 10 mg et est indiqué pour les adultes et les enfants à partir de 6 ans. La cétrine est complètement bioéquivalente au médicament d'origine (Fig. 4).

Riz. 4. La dynamique moyenne de la concentration de cétirizine après la prise des médicaments comparés

La cétrine est utilisée avec succès dans le traitement de base des patients atteints de rhinite allergique sensibilisée au pollen et aux allergènes domestiques, de rhinite allergique associée à l'asthme bronchique atopique, de conjonctivite allergique, d'urticaire, y compris les dermatoses allergiques chroniques idiopathiques, prurigineuses ainsi que l'œdème de Quincke et les symptômes européens traitement des infections virales aiguës chez les patients atopiques. Lors de la comparaison des indicateurs d'efficacité des génériques de la cétirizine chez les patients atteints d'urticaire chronique, les meilleurs résultats ont été notés lors de l'utilisation de Cetrin (Fig. 5).

Riz. 5.Évaluation comparative de l'efficacité clinique des préparations de cétirizine chez les patients atteints d'urticaire chronique

L'expérience nationale et étrangère de l'utilisation de Tsetrin témoigne de sa grande efficacité thérapeutique dans des situations cliniques, lorsque l'utilisation d'antihistaminiques H 1 de deuxième génération est démontrée.

Ainsi, lors du choix de l'antihistaminique H 1 optimal parmi tous les médicaments sur le marché pharmaceutique, il ne faut pas se baser sur des mythes, mais sur des critères de sélection, notamment le maintien d'un équilibre raisonnable entre efficacité, sécurité et disponibilité, la présence d'une base de preuves convaincante , et une qualité de production élevée. ...

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Sont des substances qui suppriment l'action de l'histamine libre. Lorsqu'un allergène pénètre dans l'organisme, l'histamine est libérée par les mastocytes du tissu conjonctif qui font partie du système immunitaire de l'organisme. Il commence à interagir avec des récepteurs spécifiques et provoque des démangeaisons, un gonflement, des éruptions cutanées et d'autres manifestations allergiques. Les antihistaminiques sont responsables du blocage de ces récepteurs. Il existe trois générations de ces médicaments.

Antihistaminiques de 1ère génération

Ils sont apparus en 1936 et continuent d'être utilisés. Ces médicaments entrent dans une relation réversible avec les récepteurs H1, ce qui explique la nécessité d'un dosage élevé et d'une fréquence d'administration élevée.

Les antihistaminiques de 1ère génération se caractérisent par les propriétés pharmacologiques suivantes :

réduire le tonus musculaire;

avoir un effet sédatif, hypnotique et anticholinergique;

potentialiser les effets de l'alcool;

avoir un effet anesthésique local;

donner un effet thérapeutique rapide et fort, mais à court terme (4-8 heures);

l'utilisation à long terme réduit l'activité antihistaminique, donc toutes les 2-3 semaines, les fonds sont modifiés.

La majeure partie des antihistaminiques de 1ère génération sont liposolubles, peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et se fixer sur les récepteurs H1 du cerveau, ce qui explique l'effet sédatif de ces médicaments, qui augmente après la prise d'alcool ou de psychotropes. Une agitation psychomotrice peut être observée lorsque des doses thérapeutiques moyennes sont prises par les enfants et des doses hautement toxiques par les adultes. En raison de l'effet sédatif, les antihistaminiques de 1ère génération ne sont pas prescrits aux personnes dont les activités nécessitent une attention accrue.

Les propriétés anticholinergiques de ces médicaments provoquent des réactions de type atropine, telles qu'une sécheresse du nasopharynx et de la cavité buccale, une rétention urinaire et une déficience visuelle. Ces caractéristiques peuvent être bénéfiques, mais peuvent exacerber l'obstruction des voies respiratoires causée par les bronches (augmentation de la viscosité des expectorations), exacerber l'adénome de la prostate, le glaucome et d'autres maladies. Dans le même temps, ces médicaments ont un effet antiémétique et anti-pompage, réduisent la manifestation du parkinsonisme.

Un certain nombre de ces antihistaminiques sont inclus dans des médicaments combinés utilisés pour le rhume, le mal des transports ou qui ont un effet sédatif ou hypnotique.

Une longue liste d'effets secondaires de la prise de ces antihistaminiques les rend moins susceptibles d'être utilisés dans le traitement des maladies allergiques. De nombreux pays développés ont interdit leur mise en œuvre.

La diphenhydramine est prescrite pour le foin, l'urticaire, le mal de mer, le mal de l'air, l'asthme vasomoteur, bronchique, pour les réactions allergiques causées par l'administration de médicaments (par exemple, des antibiotiques), dans le traitement de l'ulcère gastroduodénal, des dermatoses, etc.

Avantages : activité antihistaminique élevée, gravité réduite des réactions allergiques et pseudo-allergiques. La Diphenhydramine a un effet antiémétique et antitussif, a un effet anesthésique local, ce qui en fait une alternative à la Novocaïne et à la Lidocaïne en cas d'intolérance.

Inconvénients: l'imprévisibilité des conséquences de la prise du médicament, son effet sur le système nerveux central. Il peut provoquer une rétention urinaire et un dessèchement des muqueuses. Les effets secondaires comprennent des effets sédatifs et hypnotiques.

Diazoline

La diazoline a les mêmes indications d'utilisation que les autres antihistaminiques, mais en diffère par les caractéristiques de l'effet.

Avantages : un effet sédatif faiblement exprimé permet son utilisation là où il n'est pas souhaitable d'exercer un effet dépresseur sur le système nerveux central.

Inconvénients : irrite les muqueuses du tractus gastro-intestinal, provoque des étourdissements, des troubles de la miction, de la somnolence, ralentit les réactions mentales et motrices. Il existe des informations sur les effets toxiques du médicament sur les cellules nerveuses.

Suprastin

Suprastin est prescrit pour le traitement de la conjonctivite allergique saisonnière et chronique, de l'urticaire, de l'atopie, de l'œdème de Quincke, des démangeaisons d'étiologies diverses. Il est utilisé sous forme parentérale pour les affections allergiques aiguës nécessitant une aide urgente.

Avantages : il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin, donc, même en cas d'utilisation prolongée, il ne provoque pas de surdosage. En raison de son activité antihistaminique élevée, un effet cicatrisant rapide est observé.

Inconvénients : les effets secondaires - somnolence, vertiges, inhibition des réactions, etc. - sont présents, bien qu'ils soient moins prononcés. L'effet thérapeutique est à court terme, afin de le prolonger, Suprastin est associé à des bloqueurs H1 qui n'ont pas de propriétés sédatives.

sous forme d'injections sont utilisées pour l'œdème de Quincke, ainsi que le choc anaphylactique, en tant qu'agent préventif et thérapeutique pour les réactions allergiques et pseudo-allergiques.
Avantages : Il a un effet antihistaminique plus long et plus fort que la diphenhydramine, et a un effet sédatif plus doux.

Inconvénients : il peut lui-même provoquer une réaction allergique, il a un certain effet inhibiteur.

Fenkarol

Le fenkarol est prescrit lorsqu'une dépendance à d'autres antihistaminiques apparaît.

Avantages: il a une faible sévérité des propriétés sédatives, n'exerce pas d'effet inhibiteur prononcé sur le système nerveux central, est peu toxique, bloque les récepteurs H1, est capable de réduire la teneur en histamine dans les tissus.

Inconvénients : moins d'activité antihistaminique par rapport à la diphenhydramine. Fenkarol est utilisé avec prudence en présence de maladies du tractus gastro-intestinal, du système cardiovasculaire et du foie.

Antihistaminiques de 2e génération

Ils présentent des avantages par rapport aux médicaments de première génération :

il n'y a pas d'effet sédatif et anticholinergique, puisque ces médicaments ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique, seules certaines personnes ressentent une somnolence modérée;

activité mentale, l'activité physique ne souffre pas;

l'action des médicaments atteint 24 heures, ils sont donc pris une fois par jour;

ils ne sont pas addictifs, ce qui permet de les prescrire sur une longue durée (3-12 mois) ;

lorsque vous arrêtez de prendre des médicaments, l'effet thérapeutique dure environ une semaine;

les médicaments ne sont pas adsorbés avec les aliments dans le tractus gastro-intestinal.

Mais les antihistaminiques de la 2e génération ont un effet cardiotoxique à des degrés divers. Par conséquent, lorsqu'ils sont pris, l'activité cardiaque est surveillée. Ils sont contre-indiqués chez les patients âgés et les patients souffrant de troubles du système cardiovasculaire.

La survenue d'un effet cardiotoxique s'explique par la capacité des antihistaminiques de 2e génération à bloquer les canaux potassiques du cœur. Le risque augmente lorsque ces médicaments sont associés à des médicaments antifongiques, des macrolides, des antidépresseurs, en buvant du jus de pamplemousse et si le patient présente de graves dysfonctionnements hépatiques.

Claridol et Clarisens

utilisé pour le traitement de la rhinite allergique saisonnière et cyclique, allergique, l'œdème de Quincke et un certain nombre d'autres maladies d'origine allergique. Il fait face aux syndromes pseudo-allergiques et aux allergies aux piqûres d'insectes. Il est inclus dans les mesures complexes pour le traitement des dermatoses prurigineuses.
Bénéfices : Claridol a des effets antiprurigineux, anti-allergiques, anti-exsudatifs. Le médicament réduit la perméabilité capillaire, empêche le développement d'un œdème, soulage les spasmes des muscles lisses. Il n'a aucun effet sur le système nerveux central, n'a pas d'effet anticholinergique et sédatif.

Inconvénients : Parfois, après avoir pris Claridol, les patients se plaignent de sécheresse de la bouche, de nausées et de vomissements.

Clarotadine

Clarotadine contient la substance active loratadine, qui est un bloqueur sélectif des récepteurs H1-histaminiques, sur lesquels elle a un effet direct, vous permettant d'éviter les effets indésirables inhérents aux autres antihistaminiques. Les indications d'utilisation sont la conjonctivite allergique, l'urticaire aiguë chronique et idiopathique, la rhinite, les réactions pseudo-allergiques associées à la libération d'histamine, les piqûres d'insectes allergiques, les dermatoses prurigineuses.

Avantages : le médicament n'a pas d'effet sédatif, n'est pas addictif, agit rapidement et longtemps.

Inconvénients : les conséquences indésirables de la prise de Clarodin incluent des troubles du système nerveux : asthénie, anxiété, somnolence, dépression, amnésie, tremblements, agitation chez un enfant. Une dermatite peut apparaître sur la peau. Mictions fréquentes et douloureuses, constipation et diarrhée. Prise de poids due à une perturbation endocrinienne. Les dommages au système respiratoire peuvent se manifester par une toux, un bronchospasme, une sinusite et des manifestations similaires.

indiqué pour la rhinite allergique saisonnière et persistante (rhinite), les éruptions cutanées de genèse allergique, les pseudoallergies, les réactions aux piqûres d'insectes, l'inflammation allergique de la membrane muqueuse du globe oculaire.
Avantages: Lomilan est capable de soulager les démangeaisons, de réduire le tonus des muscles lisses et la production d'exsudat (un fluide spécial qui apparaît pendant le processus inflammatoire), de prévenir l'œdème des tissus une demi-heure après la prise du médicament. La plus grande efficacité se produit après 8 à 12 heures, puis s'atténue. Lomilan ne crée pas de dépendance et n'affecte pas négativement l'activité du système nerveux.

Inconvénients : les réactions secondaires sont rares, se manifestant par des maux de tête, une sensation de fatigue et de somnolence, une inflammation de la muqueuse gastrique, des nausées.

LauraHexal

Avantages : le médicament n'a ni action anticholinergique ni centrale, sa prise n'affecte pas l'attention, les fonctions psychomotrices, les performances et les qualités mentales du patient.

Inconvénients : LoraHexal est généralement bien toléré, mais il provoque parfois fatigue, sécheresse de la bouche, maux de tête, tachycardie, étourdissements, réactions allergiques, toux, vomissements, gastrite, dysfonctionnement hépatique.

Claritine

Claritin contient un ingrédient actif, la loratadine, qui bloque les récepteurs H1 de l'histamine et empêche la libération d'histamine, de bradykinine et de sérotonine. L'efficacité antihistaminique dure une journée et l'efficacité thérapeutique se produit après 8 à 12 heures. Claritin est prescrit pour le traitement de la rhinite allergique, des réactions allergiques cutanées, des allergies alimentaires et de l'asthme bronchique léger.

Avantages: haute efficacité dans le traitement des maladies allergiques, le médicament ne provoque pas de dépendance, de somnolence.

Inconvénients : Les cas d'effets secondaires sont rares, ils se manifestent par des nausées, maux de tête, gastrite, agitation, réactions allergiques, somnolence.

Rupafin

Rupafino a un ingrédient actif unique - la rupatadine, qui se caractérise par une activité antihistaminique et une action sélective sur les récepteurs périphériques H1-histaminiques. Il est prescrit pour l'urticaire chronique idiopathique et la rhinite allergique.

Avantages : Rupafin traite efficacement les symptômes des maladies allergiques ci-dessus et n'affecte pas le fonctionnement du système nerveux central.

Inconvénients: conséquences indésirables de la prise du médicament - asthénie, vertiges, fatigue, maux de tête, somnolence, bouche sèche. Elle peut affecter les systèmes respiratoire, nerveux, musculo-squelettique et digestif, ainsi que le métabolisme et la peau.

Zyrtec

Zyrtec est un antagoniste compétitif du métabolite de l'hydroxyzine, l'histamine. Le médicament facilite l'évolution et empêche parfois le développement de réactions allergiques. Zyrtec limite la libération de médiateurs, réduit la migration des éosinophiles, des basophiles, des neutrophiles. Le médicament est utilisé pour la rhinite allergique, l'asthme bronchique, l'urticaire, la conjonctivite, la dermatite, la fièvre, la peau, l'œdème de Quincke.

Avantages : prévient efficacement l'apparition d'œdèmes, réduit la perméabilité capillaire, soulage les spasmes des muscles lisses. Zyrtec n'a pas d'effets anticholinergiques et antisérotoninergiques.

Inconvénients: une mauvaise utilisation du médicament peut entraîner des migraines, de la somnolence, des réactions allergiques.

bloque les récepteurs de l'histamine qui augmentent la perméabilité vasculaire, provoquant des spasmes musculaires, conduisant à la manifestation d'une réaction allergique. Il est utilisé pour traiter la conjonctivite allergique, la rhinite et l'urticaire chronique idiopathique.
Avantages : le médicament agit une heure après l'application, l'effet thérapeutique dure 2 jours. Une prise de Kestin pendant cinq jours permet de maintenir un effet antihistaminique pendant environ 6 jours. La sédation n'est presque jamais trouvée.

Inconvénients : l'utilisation de Kestin peut provoquer des insomnies, des douleurs abdominales, des nausées, une somnolence, une asthénie, des maux de tête, une sinusite, une bouche sèche.

Antihistaminiques d'une nouvelle génération de 3

Ces substances sont des promédicaments, ce qui signifie que lorsqu'elles pénètrent dans l'organisme, elles sont converties de leur forme originale en métabolites pharmacologiquement actifs.

Tous les antihistaminiques de la 3ème génération n'ont pas d'effet cardiotoxique et sédatif, ils peuvent donc être utilisés par des personnes dont les activités sont associées à une concentration élevée d'attention.

Ces médicaments bloquent les récepteurs H1 et ont également un effet supplémentaire sur les manifestations allergiques. Ils ont une sélectivité élevée, ne surmontent pas la barrière hémato-encéphalique, ils ne sont donc pas caractérisés par des conséquences négatives du système nerveux central, il n'y a pas d'effets secondaires.

La présence d'effets supplémentaires favorise l'utilisation d'antihistaminiques de 3e génération pour le traitement à long terme de la plupart des manifestations allergiques.

Il est prescrit comme agent thérapeutique et prophylactique pour le rhume des foins, les réactions allergiques cutanées, y compris l'urticaire, la rhinite allergique. L'effet du médicament se développe dans les 24 heures et atteint un maximum après 9 à 12 jours. Sa durée dépend de la thérapie précédente.
Avantages: le médicament n'a pratiquement aucun effet sédatif, n'augmente pas l'effet de la prise de somnifères ou d'alcool. Il n'a également aucun effet sur la capacité de conduite ou les performances mentales.

Inconvénients : Gismanal peut provoquer une augmentation de l'appétit, des muqueuses sèches, une tachycardie, une somnolence, un allongement de l'intervalle QT, des palpitations, un collapsus.

Est un antagoniste sélectivement actif à action rapide des récepteurs H1, dérivé de la butyrophénone, qui diffère par sa structure chimique des analogues. Il est utilisé dans la rhinite allergique pour soulager ses symptômes, les manifestations dermatologiques allergiques (dermographisme, dermatite de contact, urticaire, eczéma atonique), l'asthme, l'effort physique atonique et provoqué, ainsi que dans le cadre de réactions allergiques aiguës à divers irritants.
Avantages : pas d'effet sédatif et anticholinergique, pas d'effet sur l'activité psychomotrice et le bien-être humain. Le médicament est sans danger pour les patients atteints de glaucome et de troubles de la prostate.

- un médicament antihistaminique très efficace, qui est un métabolite de la terfénadine, il présente donc une grande similitude avec les récepteurs de l'histamine H1. Telfast s'y lie et les bloque, empêchant leurs manifestations biologiques sous forme de symptômes allergiques. Les membranes des mastocytes sont stabilisées et la libération d'histamine par celles-ci diminue. Les indications d'utilisation sont l'œdème de Quincke, l'urticaire, le rhume des foins.
Avantages : ne présente pas de propriétés sédatives, n'affecte pas la vitesse des réactions et la concentration de l'attention, la fonction cardiaque, n'est pas addictif, très efficace contre les symptômes et les causes des maladies allergiques.

Inconvénients: les conséquences rares de la prise du médicament sont des maux de tête, des nausées, des vertiges, un essoufflement, une réaction anaphylactique, une hyperémie cutanée sont extrêmement rares.

Le médicament est utilisé pour traiter la rhinite allergique saisonnière avec les manifestations suivantes du rhume des foins: démangeaisons, éternuements, rhinite, rougeur de la membrane muqueuse des yeux, ainsi que pour le traitement de l'urticaire chronique idiopathique et de ses symptômes: démangeaisons, rougeur.

Avantages- lors de la prise du médicament, les effets secondaires caractéristiques des antihistaminiques n'apparaissent pas: déficience visuelle, constipation, bouche sèche, prise de poids, effet négatif sur le travail du muscle cardiaque. Le médicament peut être acheté en vente libre sans ordonnance ; aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour les personnes âgées, les patients et les insuffisants rénaux et hépatiques. Le médicament agit rapidement, maintenant son effet tout au long de la journée. Le prix du médicament n'est pas trop élevé, il est accessible à de nombreuses personnes qui en souffrent.

désavantages- après un certain temps, une dépendance à l'action du médicament est possible, elle a des effets secondaires: dyspepsie, dysménorrhée, tachycardie, maux de tête et vertiges, réactions anaphylactiques, perversion du goût. Une pharmacodépendance peut se développer.

Le médicament est prescrit pour l'apparition d'une rhinite allergique saisonnière, ainsi que pour les chroniques.

Avantages- le médicament est rapidement absorbé, atteignant le niveau souhaité dans l'heure qui suit l'administration, cette action se poursuit tout au long de la journée. Sa réception ne nécessite pas de restrictions pour les personnes qui contrôlent des mécanismes complexes, conduisant des véhicules, ne provoque pas de sédation. Fexofast est délivré sans ordonnance, a un prix abordable et est très efficace.

désavantages- Pour certains patients, le médicament n'apporte qu'un soulagement temporaire, n'apportant pas une guérison complète des manifestations allergiques. Il a des effets secondaires: gonflement, somnolence accrue, nervosité, insomnie, faiblesse, augmentation des symptômes d'allergie sous forme de démangeaisons, éruption cutanée.

Le médicament est prescrit pour le traitement symptomatique du rhume des foins (rhume des foins), de l'urticaire, de la conjonctivite allergique et allergique avec démangeaisons, larmoiement, hyperémie conjonctivale, dermatose avec éruption cutanée et éruptions cutanées, œdème de Quincke.

Avantages- Levocytirizin-Teva manifeste rapidement son efficacité (après 12-60 minutes) et tout au long de la journée il prévient l'apparition et affaiblit l'évolution des réactions allergiques. Le médicament est rapidement absorbé, montrant une biodisponibilité de 100%. Il peut être utilisé pour le traitement à long terme et pour le traitement d'urgence des exacerbations saisonnières des allergies. Disponible pour le traitement des enfants à partir de 6 ans.

désavantages- a des effets secondaires tels que somnolence, irritabilité, nausées, maux de tête, prise de poids, tachycardie, douleurs abdominales, migraine. Le prix du médicament est assez élevé.

Le médicament est utilisé pour le traitement symptomatique de telles manifestations du rhume des foins et de l'urticaire, telles que démangeaisons, éternuements, inflammation de la conjonctive, rhinorrhée, œdème de Quincke, dermatoses allergiques.

Avantages- Ksizal a un accent anti-allergique prononcé, étant un remède très efficace. Il prévient l'apparition des symptômes d'allergie, facilite leur évolution, n'a aucun effet sédatif. Le médicament agit très rapidement, conservant son effet pendant une journée à partir du moment de l'administration. Ksizal peut être utilisé pour traiter les enfants à partir de 2 ans ; il est disponible sous deux formes galéniques (comprimés, gouttes), adaptées à une utilisation en pédiatrie. Il élimine la congestion nasale, les symptômes des allergies chroniques cessent rapidement, n'a pas d'effet toxique sur le cœur et le système nerveux central.

désavantages- le produit peut présenter les effets indésirables suivants : bouche sèche, fatigue, douleurs abdominales, démangeaisons, hallucinations, essoufflement, crampes, douleurs musculaires.

Le médicament est indiqué pour le traitement du rhume des foins saisonnier, de la rhinite allergique, de l'urticaire chronique idiopathique avec des symptômes tels que larmoiement, toux, démangeaisons, gonflement de la muqueuse nasopharyngée.

Avantages- Erius agit extrêmement rapidement sur les symptômes d'allergie, peut être utilisé pour traiter les enfants à partir d'un an, car il présente un haut degré de sécurité. Bien toléré aussi bien par les adultes que par les enfants, il se décline sous plusieurs formes galéniques (comprimés, sirop), ce qui est très pratique pour une utilisation en pédiatrie. Il peut être pris pendant une longue période (jusqu'à un an) sans provoquer de dépendance (résistance). Soulage de manière fiable les manifestations de la phase initiale de la réponse allergique. Après le traitement, son effet dure 10 à 14 jours. Aucun symptôme de surdosage n'a été observé même avec une augmentation de cinq fois de la dose d'Erius.

désavantages- des effets secondaires peuvent apparaître (nausées et, maux de tête, tachycardie, symptômes allergiques locaux, diarrhée, hyperthermie). Les enfants souffrent généralement d'insomnie, de maux de tête et de fièvre.

Le médicament est destiné au traitement de manifestations d'allergies telles que la rhinite allergique et l'urticaire, marquées par des démangeaisons et des éruptions cutanées. Le médicament soulage les symptômes de la rhinite allergique, tels que les éternuements, les démangeaisons au nez et au palais, les yeux larmoyants.

Avantages- Desal prévient l'apparition d'œdèmes, de spasmes musculaires, réduit la perméabilité capillaire. L'effet de la prise du médicament peut être observé après 20 minutes, il dure une journée. Une dose unique du médicament est très pratique, deux formes de sa libération sont le sirop et les comprimés, dont la prise ne dépend pas de la nourriture. Étant donné que Desal est pris pour traiter les enfants à partir de 12 mois, la forme de sirop du médicament est en demande. Le médicament est si sûr que même un excès de 9 fois de la dose n'entraîne pas de symptômes négatifs.

désavantages- occasionnellement, des symptômes d'effets secondaires tels que fatigue, maux de tête, sécheresse de la muqueuse buccale peuvent apparaître. De plus, des effets secondaires tels que l'insomnie, la tachycardie, les hallucinations, la diarrhée, l'hyperactivité se manifestent. Des manifestations allergiques d'effets secondaires sont possibles : démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke.

Antihistaminiques de 4ème génération, existent-ils ?

Toutes les affirmations des créateurs de publicités positionnant les marques de médicaments comme des « antihistaminiques de quatrième génération » ne sont rien de plus qu'un coup publicitaire. Ce groupe pharmacologique n'existe pas, bien que les spécialistes du marketing y fassent référence non seulement aux médicaments nouvellement créés, mais également aux médicaments de deuxième génération.

La classification officielle n'indique que deux groupes d'antihistaminiques - ce sont des médicaments de la première et de la deuxième génération. Le troisième groupe de métabolites pharmacologiquement actifs se positionne dans les produits pharmaceutiques comme les « bloqueurs de l'histamine H 1 de troisième génération ».

Les antihistaminiques des trois générations sont utilisés pour traiter les manifestations allergiques chez les enfants.

Les antihistaminiques de la 1ère génération se distinguent par le fait qu'ils montrent rapidement leurs propriétés curatives et sont excrétés par le corps. Ils sont demandés pour le traitement des manifestations aiguës de réactions allergiques. Ils sont prescrits dans des cours de courte durée. Les plus efficaces de ce groupe sont Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Un pourcentage important d'effets secondaires entraîne une diminution de l'utilisation de ces médicaments pour les allergies infantiles.

Les antihistaminiques de 2ème génération ne provoquent pas de sédation, ils agissent plus longtemps et ils sont généralement utilisés une fois par jour. Peu d'effets secondaires. Parmi les médicaments de ce groupe, Ketotifen, Fenistil, Tsetrin sont utilisés pour traiter les manifestations des allergies infantiles.

La 3ème génération d'antihistaminiques pour enfants comprend Gismanal, Terfen et d'autres. Ils sont utilisés pour les processus allergiques chroniques, car ils peuvent rester longtemps dans le corps. Il n'y a pas d'effets secondaires.

Les nouveaux médicaments incluent Erius.

Conséquences négatives:

1ère génération : maux de tête, constipation, tachycardie, somnolence, bouche sèche, vision trouble, rétention urinaire et manque d'appétit ;

2e génération : impact négatif sur le cœur et ;

Pour les enfants, les antihistaminiques sont produits sous forme de pommades (réactions allergiques sur la peau), de gouttes, de sirops et de comprimés oraux.
Antihistaminiques pendant la grossesse

Au cours du premier trimestre de la grossesse, il est interdit de prendre des antihistaminiques. Dans le second, ils ne sont prescrits que dans des cas extrêmes, car aucun de ces remèdes n'est absolument sans danger.

Les antihistaminiques naturels, qui comprennent les vitamines C, B12, les acides pantothénique, oléique et nicotinique, le zinc et l'huile de poisson, peuvent aider à se débarrasser de certains symptômes allergiques.

Les antihistaminiques les plus sûrs sont Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, mais leur utilisation doit également être convenue avec un médecin.
Les 4 meilleurs antihistaminiques naturels

Dans certains cas, vous pouvez recourir aux remèdes suivants, qui peuvent supprimer la production d'histamine dans le corps.

Quercétine. La quercétine est un antioxydant connu pour ses propriétés anti-inflammatoires. On le trouve dans certains aliments comme les oignons et les pommes. Les scientifiques s'intéressent à la capacité de la quercétine à réduire la gravité d'une réaction allergique. Ils ont réalisé l'expérience sur des rats. Sur la base de ses résultats, il a été conclu que la quercétine est capable de réduire l'intensité du processus allergique et inflammatoire dans les organes respiratoires. Pour les personnes allergiques, vous pouvez acheter de la quercétine sous forme de suppléments ou simplement consommer des aliments riches en cet antioxydant.

bromélaïne. La bromélaïne est une enzyme présente en grande quantité dans les ananas. Il est prouvé qu'il aide à réduire l'intensité des symptômes d'allergie. Pour avoir un effet positif, il est recommandé de prendre 400-500 mg de cette substance 3 fois par jour. Alternativement, vous pouvez simplement enrichir votre alimentation avec des ananas, qui détiennent le record de la teneur en cette substance.

Vitamine C. La vitamine C se trouve dans une variété d'aliments. Cet antioxydant a des propriétés pour supprimer les symptômes d'une réaction allergique. La vitamine C est non toxique, son apport à des doses modérées ne nuit pas au corps humain. Par conséquent, il peut être utilisé en toute sécurité comme antihistaminique. La dose recommandée de vitamine C pour les personnes allergiques est de 2 g. Cette quantité se trouve dans 3 à 5 agrumes. Ils doivent être consommés tout au long de la journée.

Aliments pour lutter contre les allergies

Pour faire face aux allergies, vous n'avez pas à vider les rayons de votre pharmacie. Parfois, il suffit de minimiser le contact avec l'allergène et d'enrichir votre menu avec des produits aux propriétés antihistaminiques. Une alimentation adaptée, associée à une activité physique, aidera le système immunitaire à résister aux agressions de l'environnement extérieur.

Quant aux antioxydants sous forme de suppléments, vous ne devez les prendre qu'après avoir consulté un spécialiste. Ces substances sont mieux obtenues à partir de la nourriture. Ils seront donc absorbés à 100 %.

Traitement naturel de la rhinite allergique perannuelle
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

La quercétine inhibe la régulation à la hausse de la transcription du récepteur de l'histamine H1 en supprimant la voie de signalisation de la protéine kinase C -? / kinase régulée par le signal extracellulaire / poly (ADP-ribose) polymérase-1 dans les cellules HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Activité anti-inflammatoire de la quercétine et de l'isoquercitrine dans l'asthme allergique murin expérimental
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

A propos du médecin : 2010 à 2016 Praticien de l'hôpital thérapeutique de l'unité médico-sanitaire centrale n°21, ville d'elektrostal. Depuis 2016, elle travaille au centre de diagnostic n°3.

Antihistaminiques de 1ère génération
Selon leur structure chimique, ces médicaments sont répartis dans les groupes suivants :
1) dérivés d'aminoalkyléthers - diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, alphadryl), amidryl, etc.
2) dérivés d'éthylènediamine - antergan (suprastine), allergan, dégistine, mépiramine, etc.
3) dérivés de phénothiazines - prométhazine (pipolfen, diprazine, fenergan), dosergan, etc.
4) dérivés d'alkylamines - phéniramine (triméthone), triprolidine (actadil), diméthindine (fenostil), etc.
5) dérivés de benzhydrylesters - clémastine (tavegil).
6) dérivés de la pipéridine - cyproheptadine (péritol), cyprodine, astonine, etc.
7) dérivés de quinuclidine - quifénadine (fencarol), sevifenadine (bicarfen).
8) dérivés de la pipérazine - cyclizine, méclizine, chlorocyclizine, etc.
9) dérivés d'alphacarboline - diazoline (oméryl).
Diphénhydramine(diphenhydramine, alfadril, etc.) a une activité antihistaminique assez élevée, a un effet anesthésique local (engourdissement des muqueuses), réduit les spasmes des muscles lisses, a une lipophilie et pénètre la barrière hémato-encéphalique, il a donc un effet sédatif prononcé effet, similaire à l'action de fortes doses d'antipsychotiques, a un effet hypnotique. Ce médicament et ses analogues inhibent la conduction de l'excitation nerveuse dans les ganglions végétatifs et ont un effet anticholinergique central, à cet égard, ils augmentent la sécheresse des muqueuses et la viscosité des sécrétions, peuvent provoquer agitation, maux de tête, tremblements, bouche sèche , rétention urinaire, tachycardie, constipation. Attribué par voie orale 2-3 fois par jour, par voie intramusculaire.
Suprastin(chloropyramine) a un effet antihistaminique et M-cholinolytique prononcé, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, provoque somnolence, faiblesse générale, sécheresse des muqueuses et augmente la viscosité des sécrétions, irritation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal, maux de tête, bouche sèche, rétention urinaire, tachycardie, glaucome. Attribué par voie orale 2-3 fois par jour, par voie intramusculaire.
Prométhazine(pipolfen, diprazine) a une forte activité antihistaminique, est bien absorbé et, avec différentes voies d'administration, pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique, et a donc une activité sédative importante, renforce l'effet des narcotiques, hypnotiques, analgésiques et anesthésiques locaux, abaisse la température corporelle, prévient et apaise les vomissements. Il a un effet anticholinergique central et périphérique modéré. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il peut provoquer une chute de la pression artérielle systémique, un collapsus. Attribué à l'intérieur et par voie intramusculaire.
Clémastine(tavegil) est l'un des antihistaminiques de 1ère génération les plus courants et les plus efficaces, bloque sélectivement et activement les récepteurs H1, agit plus longtemps (8-12 heures), pénètre faiblement la barrière hémato-encéphalique, n'a donc pas d'activité sédative et ne provoque pas de chute de la pression artérielle. Recommandé pour une utilisation parentérale dans les réactions allergiques aiguës (choc anaphylactique, dermatoses allergiques sévères).
Diazoline(omeril) a moins d'activité antihistaminique, mais ne pénètre pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique et ne provoque pas d'effets sédatifs et hypnotiques, est bien toléré.
Fenkarol(quifénadine) est un antihistaminique original, bloque modérément les récepteurs H1 et réduit la teneur en histamine dans les tissus, a une faible lipophilie, ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique et n'a pas d'effets sédatifs et hypnotiques, n'a pas d'activité adrénolytique et anticholinergique , a un effet antiarythmique. Les enfants de moins de 3 ans reçoivent 0,005 g chacun, de 3 à 12 ans - 0,01 g chacun, de plus de 12 ans - 0,025 g 2 à 3 fois par jour.
Péritol(cyproheptadine) bloque modérément les récepteurs H1, a une forte activité antisérotonine, ainsi qu'un effet M-cholinolytique, pénètre la barrière hémato-encéphalique et a un effet sédatif prononcé, réduit l'hypersécrétion d'ACTH et de somatotrophine, augmente l'appétit, réduit la sécrétion d'acide gastrique . Il est prescrit aux enfants de 2 à 6 ans - 6 mg en trois doses, de plus de 6 ans - 4 mg 3 fois par jour.
Les caractéristiques comparatives des antihistaminiques de 1ère génération les plus courants sont présentées dans le tableau. 3.
Tableau 3. Antihistaminiques de 1ère génération recommandés pour le traitement de la pathologie allergique chez l'enfant
Paramètres / Actions Diphénhydramine Tavegil Suprastin Fenkarol Diazoline Péritol Pipolfen
Effet sédatif ++ +/- + -- -- - +++
M-cholinergique. l'effet + + + -- + +/- +
Début de l'action 2 heures 2 heures 2 heures 2 heures 2 heures 2 heures 20 minutes.
Demi-vie 4-6 heures 1-2 heures 6-8 heures 4-6 heures 6-8 heures 4-6 heures 8-12 heures
Fréquence d'admission par jour 3-4 fois 2 fois 2-3 fois 3-4 fois 1-3 fois 3-4 fois 2-3 fois
Temps d'application après manger après manger en mangeant après manger après manger après manger après manger
Interactions avec d'autres médicaments renforce l'effet des hypnotiques, antipsychotiques, anticonvulsivants améliore l'effet des hypnotiques et des inhibiteurs de la MAO améliore modérément l'effet des hypnotiques et des antipsychotiques abaisse la teneur en histamine dans les tissus, a un effet anti-arythmique - a un effet anti-sérotonine, réduit la sécrétion d'ACTH améliore l'effet des narcotiques, des somnifères, des anesthésiques locaux
Effets secondaires agitation, chute de la tension artérielle, bouche sèche, difficulté à respirer non prescrit avant 1 an, bronchospasme, obstruction urinaire, constipation bouche sèche, augmentation des taux de transaminases, irritation de la muqueuse gastrique et des 12 doigts. intestins bouche sèche, parfois nausées sécheresse de la bouche, irritation de la muqueuse gastrique et des 12 doigts. intestins bouche sèche, somnolence, nausées baisse à court terme de la pression artérielle, augmentation des taux de transaminases, effet photosensibilisant
Caractéristiques des effets pharmacologiques des antihistaminiques de 1ère génération
Comme indiqué dans le tableau. 3, les antihistaminiques de première génération, inhibant de manière non compétitive et réversible les récepteurs H1, bloquent d'autres formations de récepteurs, en particulier les récepteurs muscariniques cholinergiques, et ont donc une action M1-cholinergique. Leur action semblable à l'atropine peut provoquer un dessèchement des muqueuses et aggraver l'obstruction bronchique. Pour obtenir un effet antihistaminique prononcé, des concentrations élevées de ces médicaments dans le sang sont nécessaires, ce qui nécessite la nomination de fortes doses. De plus, ces composés agissent après administration rapidement, mais pour une courte durée, ce qui nécessite leur utilisation répétée (4 à 6 fois) au cours de la journée. Il est important de noter que les antihistaminiques ont un effet sur le système nerveux central, en pénétrant la barrière hémato-encéphalique, et sont capables de bloquer les récepteurs H1 des cellules du système nerveux central, ce qui conduit à leur effet sédatif indésirable.
La propriété la plus importante de ces médicaments, qui détermine la facilité de pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique, est leur lipophilie. Les effets sédatifs de ces médicaments, allant de la somnolence légère au sommeil profond, peuvent souvent se produire même à leurs doses thérapeutiques habituelles. Essentiellement, tous les antihistaminiques de 1ère génération ont un effet sédatif prononcé à un degré ou à un autre, le plus visible dans les phénothiazines (pipolfen), les éthanolamines (diphenhydramine), les pipéridines (péritol), les éthylènediamines (suprastine), dans une moindre mesure dans les alkylamines et les dérivés de benzhydrylsters (clémastine, tavegil). L'effet sédatif est pratiquement absent dans les dérivés de la quinuclidine (fencarol).
D'autres manifestations indésirables de l'effet de ces médicaments sur le système nerveux central sont des troubles de la coordination, des étourdissements, une sensation de léthargie et une diminution de la capacité de concentration. Certains antihistaminiques de 1ère génération présentent les propriétés des anesthésiques locaux, ont la capacité de stabiliser les biomembranes et, en allongeant la phase réfractaire, peuvent provoquer des arythmies cardiaques. Certains médicaments de ce groupe (pipolfen), potentialisant les effets des catécholamines, provoquent des fluctuations de la pression artérielle (tableau 3).
Parmi les effets indésirables de ces médicaments, il faut également noter une augmentation de l'appétit, plus prononcée dans les pipéridines (péritol) et la survenue de troubles fonctionnels du tractus gastro-intestinal (nausées, vomissements, gêne dans la région épigastrique), qui est le plus souvent manifesté lors de la prise d'éthylènediamines (suprastine, diazoline). La plupart des antihistaminiques de 1ère génération atteignent des niveaux de pointe après 2 heures. Cependant, la caractéristique négative des antagonistes H1 de 1ère génération est le développement assez fréquent de la tachyphylaxie - une diminution de l'efficacité thérapeutique avec leur utilisation à long terme (tableau 4).
Tableau 4. Effets secondaires indésirables des antihistaminiques de première génération :
1. Effet sédatif et hypnotique prononcé
2. Effet négatif sur le système nerveux central - coordination altérée, vertiges, diminution de la concentration
3. Action M-cholinergique (semblable à l'atropine)
4. Développement de la tachyphylaxie
5. Courte durée d'action et usage répété

En lien avec les particularités de l'action pharmacologique des antihistaminiques de 1ère génération, certaines restrictions quant à leur utilisation sont désormais établies (tableau 5). Par conséquent, afin de prévenir la tachyphylaxie, lors de la prescription de ces médicaments, ils doivent être alternés tous les 7 à 10 jours.
Tableau 5. Limites de l'utilisation clinique des antihistaminiques de première génération :
syndrome asthénique-dépressif;
asthme bronchique, glaucome;
phénomènes spastiques dans les régions pyloriques ou duodénales;
atonie intestinale et vésicale;
toutes les activités nécessitant une attention active et une réaction rapide

Ainsi, les effets indésirables des antihistaminiques de 1ère génération limitent leur utilisation en pratique médicale, notamment ces dernières années. Cependant, le coût relativement faible de ces médicaments et leur action rapide permettent de recommander ces médicaments pour le traitement de la période aiguë des maladies allergiques chez l'enfant avec une courte durée (7 jours). Dans la période aiguë et surtout dans les formes sévères de dermatoses allergiques chez l'enfant, lorsque l'administration parentérale d'antihistaminiques est nécessaire et compte tenu du fait qu'il n'existe pas jusqu'à présent de tels médicaments de 2e génération, le plus efficace est le tavegil, qui dure plus longtemps (8 -12 heures), a un léger effet sédatif et ne provoque pas de baisse de la tension artérielle. Pour le choc anaphylactique, le tavegil est également le médicament de choix. Suprastin est moins efficace dans de tels cas. A l'évolution subaiguë des dermatoses allergiques et surtout à leurs formes prurigineuses (dermatite atopique, urticaire aiguë et chronique). chez les enfants atteints du syndrome asthénique-dépressif, les antihistaminiques de 1ère génération peuvent être utilisés principalement sans sédation - le fencarol et la diazoline, qui doivent être prescrits à court terme - 7 à 10 jours. Avec la rhinite allergique (saisonnière et toute l'année) et avec la pollinose, l'utilisation d'antihistaminiques de 1ère génération est indésirable, car ils, ayant une action M-cholinergique, peuvent provoquer un dessèchement des muqueuses, augmenter la viscosité des sécrétions et contribuer au développement de la sinusite et de la sinusite, et dans l'asthme bronchique - provoquent ou intensifient un bronchospasme. En raison de l'effet cardiovasculaire prononcé, l'utilisation du pipolfen dans diverses formes de maladies allergiques est actuellement très limitée.
Antihistaminiques de 2e génération
Les antihistaminiques de 2e génération ont été largement utilisés dans la pratique de l'allergie ces dernières années. Ces fonds présentent de nombreux avantages par rapport aux médicaments de 1ère génération (tableau 6)
Tableau 6. Effets des antihistaminiques de deuxième génération
1. Avoir une spécificité et une affinité très élevées pour les récepteurs H1
2. Ne provoque pas le blocage d'autres types de récepteurs
3. Ils n'ont pas d'action M-anticholinergique
4. À doses thérapeutiques, ils ne pénètrent pas la barrière hémato-encéphalique, n'ont pas d'effets sédatifs et hypnotiques
5. Avoir un début d'action rapide et une durée prononcée de l'effet principal (jusqu'à 24 heures)
6. Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal
7. Il n'y a aucun lien entre l'absorption du médicament et la prise alimentaire
8. Peut être appliqué à tout moment
9. Ne provoque pas de tachyphylaxie
10. Pratique à utiliser (une fois par jour)

Bien entendu, ces médicaments répondent aux exigences de base des antihistaminiques idéaux, qui doivent être rapidement efficaces, de longue durée d'action (jusqu'à 24 heures) et sans danger pour les patients. Les antihistaminiques de 2e génération répondent largement à ces besoins : claritine (loratadine), zyrtec (cétirizine) et kestin (ébastine) (tableau 7).
Tableau 7. Antihistaminiques de 2e génération recommandés pour le traitement de la pathologie allergique chez l'enfant
Options
Actions Terfénadine
(terfen) Astémizole
(gismanal) Claritine
(loratadine) Zyrtec
(cytirizine) Kestin
(ébastine)
Effet sédatif Non Peut être Non Peut être Non
M-cholinergique. l'effet il y a il y a Non Non Non
Début de l'action 1-3 heures 2-5 jours 30 minutes 30 minutes 30 minutes
Demi-vie 4-6 heures 8-10 jours 12-20 heures 7-9 heures 24 heures
Fréquence d'admission par jour 1-2 fois 1-2 fois Une fois Une fois Une fois
Svää avec prise alimentaire Non Oui Non Non Non
Temps d'application à tout moment, de préférence à jeun à jeun ou 1 heure avant les repas N'importe quand l'après-midi, mieux avant de se coucher N'importe quand
Incompatibilité pharmacologique avec d'autres médicaments Érythromycine, oléandomycine, clarithromycine, mycosolone Érythromycine, Kénolone
Effets secondaires Arythmies ventriculaires, allongement de l'intervalle Q-T, bradycardie, syncope, bronchospasme, hypokaliémie, hypomagnésémie, augmentation de l'activité des transaminases Arythmies ventriculaires, bradycardie, syncope, bronchospasme, augmentation de l'activité des transaminases, non indiqué chez les enfants de moins de 12 ans Bouche sèche (rare) Bouche sèche (parfois) Bouche sèche (rare), douleur abdominale (rare)
Efficacité d'utilisation avec
la dermatite atopique: +/- +/- ++ ++ ++
avec urticaire +/- +/- +++ ++ +++
Augmentation du poids corporel Non jusqu'à 5-8 kg en 2 mois Non Non Non
Claritine (loratadine) est l'antihistaminique le plus courant, il a un effet bloquant spécifique sur les récepteurs H1, pour lesquels il a une très grande affinité, n'a pas d'activité anticholinergique et ne provoque donc pas de sécheresse des muqueuses et de bronchospasme.
Claritin agit rapidement sur les deux phases d'une réaction allergique, inhibe la production d'un grand nombre de cytokines, inhibe directement l'expression des molécules d'adhésion cellulaire (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-sélectines et E-sélectines) , réduit la formation de leucotriène C4, de thromboxane A2 , facteurs de chimiotaxie des éosinophiles et d'activation plaquettaire. Ainsi, la claritine prévient efficacement la formation d'inflammation allergique et a un effet antiallergique prononcé (Leung D., 1997). Ces propriétés de la claritine ont constitué la base de son utilisation comme agent de base dans le traitement des maladies allergiques telles que la rhinite allergique, la conjonctivite et le rhume des foins.
Claritin aide également à réduire l'hyperréactivité bronchique, augmente le volume expiratoire forcé (VEMS) et le débit expiratoire de pointe, ce qui détermine son effet bénéfique dans l'asthme bronchique chez l'enfant.
Claritin est efficace et peut maintenant être utilisé comme traitement anti-inflammatoire alternatif, en particulier pour l'asthme bronchique persistant léger, ainsi que pour la variante de la toux de l'asthme bronchique. De plus, ce médicament ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique, n'affecte pas l'activité du NCC et ne potentialise pas l'effet des sédatifs et de l'alcool. L'effet sédatif de la claritine ne dépasse pas 4%, c'est-à-dire qu'il est détecté au niveau du placebo.
Claritin n'a pas d'effet négatif sur le système cardiovasculaire, même à des concentrations dépassant de 16 fois la dose thérapeutique. Apparemment, cela est déterminé par la présence de plusieurs voies de son métabolisme (la voie principale passe par l'activité oxygénase de l'isoenzyme CYP3A4 du système du cytochrome P-450 et une voie alternative par l'isoenzyme CYP2D6), donc la claritine est compatible avec les macrolides et les médicaments antifongiques dérivés de l'imidazole (kétoconazole, etc.) , ainsi qu'avec un certain nombre d'autres médicaments, ce qui est essentiel lors de l'utilisation simultanée de ces médicaments.
Claritin est disponible en comprimés et sirop de 10 mg, dont 5 ml contiennent 5 mg du médicament.
Les comprimés de Claritin sont prescrits aux enfants à partir de 2 ans à la posologie adaptée à leur âge. La concentration plasmatique maximale du médicament est atteinte dans l'heure qui suit l'ingestion, ce qui permet un début rapide de l'effet. La prise alimentaire, les dysfonctionnements hépatiques et rénaux n'affectent pas la pharmacocinétique de la claritine. Claritin est libéré au bout de 24 heures, ce qui permet de le prendre une fois par jour. L'utilisation à long terme de la claritine ne provoque pas de tachyphylaxie ni de dépendance, ce qui est particulièrement important dans le traitement des formes prurigineuses de dermatoses allergiques (dermatite atopique, urticaire aiguë et chronique et strofulus) chez les enfants. Nous avons étudié l'efficacité de la claritine chez 147 patients atteints de diverses formes de dermatoses allergiques avec un bon effet thérapeutique dans 88,4% des cas. Le meilleur effet a été obtenu dans le traitement de l'urticaire aiguë et surtout chronique (92,2%), ainsi que dans la dermatite atopique et le strofulus (76,5%). Compte tenu de la grande efficacité de la claritine dans le traitement des dermatoses allergiques et de sa capacité à inhiber la production de leucotriènes, nous avons étudié son effet sur l'activité de la biosynthèse des eicosanoïdes par les granulocytes du sang périphérique chez les patients atteints de dermatite atopique. La biosynthèse des prostanoïdes par les leucocytes du sang périphérique a été étudiée par la méthode des radio-isotopes en utilisant de l'acide arachidonique marqué in vitro.
Dans le contexte du traitement à la claritine chez les patients atteints de dermatite atopique, une diminution de la biosynthèse des eicosanoïdes étudiés a été trouvée. Dans le même temps, la biosynthèse de PgE2 a diminué le plus significativement - de 54,4%. La production de PgF2a, TxB2 et LTB4 a diminué en moyenne de 30,3 %, et la biosynthèse de la prostacycline a diminué de 17,2 % par rapport au niveau avant traitement. Ces données indiquent un effet significatif de la claritine sur les mécanismes de formation de la dermatite atopique chez l'enfant. Il est évident qu'une diminution de la formation de pro-inflammatoire LTB4 et de proagrégat TxB2 dans le contexte d'une biosynthèse de prostacycline relativement inchangée est une contribution importante de la claritine à la normalisation de la microcirculation et à une diminution de l'intensité de l'inflammation dans le traitement de la dermatite atopique. Par conséquent, les schémas révélés des effets de la claritine sur les fonctions de médiation des eicosanoïdes doivent être pris en compte dans le traitement complexe des dermatoses allergiques chez l'enfant. Les données que nous avons obtenues nous permettent de conclure que la nomination de claritine est particulièrement recommandée pour les maladies allergiques de la peau chez les enfants. Dans le syndrome dermo-respiratoire chez l'enfant, la claritine est également un médicament efficace, car elle peut affecter simultanément la peau et les manifestations respiratoires des allergies. L'utilisation de claritine pour le syndrome dermo-respiratoire pendant 6 à 8 semaines aide à améliorer l'évolution de la dermatite atopique, à réduire les symptômes de l'asthme, à optimiser les paramètres de respiration externe, à réduire l'hyperréactivité bronchique et à réduire les symptômes de la rhinite allergique.
Zyrtec(Cetirizine) est un produit pharmacologiquement actif, non métabolisable qui a un effet bloquant spécifique sur les récepteurs H1. Le médicament a un effet antiallergique prononcé, car il inhibe la phase histaminique (précoce) de la réaction allergique, réduit la migration des cellules inflammatoires et inhibe la libération de médiateurs impliqués dans la phase tardive de la réaction allergique.
Zyrtec réduit l'hyperréactivité de l'arbre bronchique, n'a pas d'effet M-anticholinergique, il est donc largement utilisé dans le traitement de la rhinite allergique, de la conjonctivite, de la pollinose, ainsi que lorsqu'ils sont associés à l'asthme bronchique. Le médicament n'a aucun effet négatif sur le cœur.
Zyrtec est disponible en comprimés de 10 mg et en gouttes (1 ml = 20 gouttes = 10 mg), caractérisés par l'apparition rapide de l'effet clinique et une action prolongée en raison de son métabolisme insignifiant. Il est prescrit aux enfants à partir de deux ans : de 2 à 6 ans, 0,5 comprimé ou 10 gouttes 1 à 2 fois par jour, chez les enfants de 6 à 12 ans - 1 comprimé ou 20 gouttes 1 à 2 fois par jour.
Le médicament ne provoque pas de tachyphylaxie et peut être utilisé pendant une longue période, ce qui est important dans le traitement des lésions cutanées allergiques chez les enfants. Malgré les indications de l'absence d'effet sédatif prononcé lors de la prise de Zyrtek, dans 18,3% des observations, nous avons constaté que le médicament, même à des doses thérapeutiques, provoquait un effet sédatif. À cet égard, il convient d'être prudent lors de l'utilisation de Zyrtek avec des sédatifs en raison de la potentialisation possible de leur action, ainsi que dans les pathologies hépatiques et rénales. L'effet thérapeutique positif de l'utilisation de Zyrtek a été obtenu par nous dans 83,2% des cas de traitement de dermatoses allergiques chez les enfants. Cet effet était particulièrement prononcé dans les formes prurigineuses de dermatoses allergiques.
Kestin(Ebastine) a un effet bloquant H1 sélectif prononcé, sans provoquer d'effets anticholinergiques et sédatifs, est rapidement absorbé et presque complètement métabolisé dans le foie et les intestins, se transformant en un métabolite actif de la karébastine. La prise de kestine avec des aliments gras augmente son absorption et la formation de karébastine de 50%, ce qui n'affecte cependant pas l'effet clinique. Le médicament est disponible en comprimés de 10 mg et est utilisé chez les enfants de plus de 12 ans. L'effet antihistaminique prononcé se produit 1 heure après l'ingestion et dure 48 heures.
Kestin est efficace dans le traitement de la rhinite allergique, de la conjonctivite, de la pollinose, ainsi que dans le traitement complexe de diverses formes de dermatoses allergiques - en particulier l'urticaire chronique récurrente et la dermatite atopique.
Kestin ne provoque pas de tachyphylaxie et peut être utilisé pendant une longue période. Dans le même temps, il n'est pas recommandé de dépasser ses doses thérapeutiques et d'être prudent lors de la prescription de Kestin en association avec des macrolides et certains médicaments antifongiques, car il peut provoquer un effet cardiotoxique. Malgré la propagation de médicaments de 2e génération tels que la terfénadine et l'astémizole, nous ne recommandons pas leur utilisation dans le traitement des maladies allergiques chez les enfants, car quelque temps après le début de l'utilisation de ces médicaments (depuis 1986), des données cliniques et pharmacologiques sont apparues. , indiquant l'effet néfaste de ces médicaments sur le système cardiovasculaire et le foie (arythmies cardiaques, allongement de l'intervalle QT, bradycardie, hépatotoxicité). La mortalité a été établie chez 20 % des patients recevant ces médicaments. Par conséquent, ces fonds doivent être utilisés avec prudence, ne pas dépasser la dose thérapeutique et ne pas utiliser chez les patients présentant une hypokaliémie, des arythmies cardiaques, un allongement congénital de l'intervalle Q-T, et surtout en association avec des macrolides et des antifongiques.
Ainsi, ces dernières années, la pharmacothérapie des maladies allergiques chez l'enfant a été complétée par un nouveau groupe d'antagonistes efficaces des récepteurs H1, dépourvus d'un certain nombre de propriétés négatives des médicaments de première génération. Selon les concepts modernes, un antihistaminique idéal devrait avoir un effet rapide, un effet à long terme (jusqu'à 24 heures) et être sans danger pour les patients. Le choix d'un tel médicament doit être effectué en tenant compte de l'individualité du patient et des caractéristiques des manifestations cliniques de la pathologie allergique, ainsi que des lois de la pharmacocinétique du médicament. Parallèlement à cela, lors de l'évaluation de la priorité de la prescription d'antagonistes modernes des récepteurs H1, une attention particulière doit être accordée à l'efficacité clinique et à l'innocuité de ces médicaments pour le patient. Les critères de sélection des antihistaminiques de deuxième génération sont présentés dans le tableau 8.
Tableau 8. Critères de sélection des antihistaminiques de deuxième génération
Claritine Zyrtec Astémizole Terfénadine Kestin
Efficacité clinique
Rhinite allergique toute l'année ++ ++ ++ ++ ++
Seonny +++ +++ +++ +++ +++
La dermatite atopique ++ ++ ++ ++ ++
Urticaire +++ +++ +++ +++ +++
Strofulus +++ +++ +++ +++ +++
Toxidermie +++ +++ +++ +++ +++
Sécurité
Effet sédatif Non Oui Non Non Non
Renforcer l'action des sédatifs Non Oui Non Non Non
Effet cardiotoxique : allongement de l'intervalle Q-T, hypokaliémie Non Non Oui Oui à une dose de plus de 20 mg
Co-administration avec des macrolides et certains médicaments antifongiques ne provoque pas d'effets secondaires ne provoque pas d'effets secondaires effet cardiotoxique effet cardiotoxique à une dose de plus de 20 mg, un effet sur la circulation sanguine est possible
Interactions alimentaires Non Non Oui Non Non
Action anticholinergique Non Non Non Non Non
Nos recherches et observations cliniques indiquent qu'un tel antihistaminique de deuxième génération qui remplit les conditions ci-dessus est cliniquement efficace et sûr dans le traitement des maladies allergiques chez les enfants est principalement claritine, puis - zyrtec.