Il s'agit d'un groupe de substances qui bloquent sélectivement le H-ChR des ganglions autonomes, de la zone du sinus carotidien et du tissu cérébral surrénalien.
Blocage ganglions sympathiques et parasympathiques, GBl élimine pratiquement l'influence du SNA sur les organes et les tissus.
Bloc ganglionnaire sympathique sous l'influence de GBl, il est particulièrement visible dans le tonus des vaisseaux périphériques, en particulier les artérioles - ils se dilatent, ce qui conduit à pour abaisser la tension artérielle ... Cette propriété précieuse de la GBL est utilisée dans le traitement de la GB et l'élimination des spasmes vasculaires périphériques. Cependant, le blocage des ganglions sympathiques, des sinus carotides et de la médullosurrénale perturbe la régulation physiologique du tonus vasculaire et peut entraîner une chute brutale de la pression artérielle et une perte de conscience (effondrement), notamment avec un passage rapide de l'horizontale à la verticale effondrer). Par conséquent, il est recommandé aux patients après l'administration de GBl de rester au lit pendant 1,5 à 2 heures.
En bloquant les ganglions parasympathiques GBl réduire le tonus des muscles lisses v les organes internes (tractus gastro-intestinal, vessie, etc.) et réduire la sécrétion glandes digestives ... Cette propriété de GBl est utilisée dans le traitement de l'ulcère et de l'ulcère duodénal, des spasmes des muscles lisses des organes internes. Cependant, avec une administration prolongée de GBL, cela peut entraîner un dysfonctionnement intestinal (atonie, constipation).
Mécanisme d'action : les GBl sont capables de se lier au médiateur acétylcholine. Dans ce cas, le flux d'impulsions du système nerveux central vers les organes exécutifs est interrompu dans les ganglions et les effets pharmacologiques suivants sont observés :
Expansion des vaisseaux sanguins, abaissement de la pression artérielle
Diminution du tonus des muscles lisses des organes internes (effet antispasmodique)
Diminution de la sécrétion des glandes salivaires, digestives, sudoripares, bronchiques
Action anti-œdémateuse
Action anti-choc.
Indications pour l'utilisation de GBl :
GB, crises hypertensives (hypertensives)
Endartérite oblitérante (claudication intermittente) et autres troubles circulatoires périphériques
YABZH et duodénum
Pour la prévention de l'œdème cérébral et de l'œdème pulmonaire
Pour l'hypotension contrôlée afin de réduire les saignements des vaisseaux sanguins lors d'opérations sur le cœur et les vaisseaux sanguins, lors de thyroïdectomie, mastectomie, etc.
Effets secondaires:
Collapsus orthostatique.
Atonie intestinale et constipation jusqu'à occlusion intestinale paralytique.
Peau sèche et muqueuses.
Il peut y avoir mydriase, violation de l'accommodation, dysarthrie, dysphagie, rétention urinaire.
Avec une utilisation prolongée, une dépendance se développe, ce qui nécessite une augmentation des doses.
Par durée, les ganliobloquants sont divisés en deux sous-groupes :
Longue durée d'action:benzohexonium(durée d'action 3 - 4 heures), pyrilène(durée d'action 12 heures), pentamine(agit un peu plus court que le benzohexonium), pachikarpine... Ils sont utilisés pour les maladies des organes internes associées à une altération de la régulation nerveuse. Ces médicaments doivent répondre aux exigences suivantes : activité élevée avec diverses voies d'administration ; longue durée d'action; faible toxicité et aucun effet secondaire.
Courte durée d'action:hygronium(10 - 15 min), imekhine(arfonade). Ils sont utilisés en pratique chirurgicale pour l'hypotension contrôlée. Introduire en / en goutte à goutte ; l'effet se produit rapidement et après l'arrêt de l'administration, le niveau de pression artérielle revient rapidement (après 10 à 15 minutes) au niveau initial.
BENZOHEXONIE,Benzohexonium, liste "B", 0.3 à l'intérieur
Poudre cristalline synthétique blanche, goût salé - amer, facilement soluble dans l'eau, sensible à la lumière. L'effet principal du benzohexonium est un effet hypotenseur, en plus, il détend les muscles lisses, réduit la sécrétion glandulaire, abaisse les processus métaboliques et peut abaisser la température corporelle; inhibe la fonction de l'hypophyse.
En vigueur:
1. avec des spasmes des vaisseaux périphériques (endartérite, claudication intermittente).
2.pour soulager les crises hypertensives (avec hypertension - rarement),
3.pour le traitement de l'ulcère gastroduodénal (ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal)
4.avec bronchospasme
5.pour une hypotension contrôlée (i/v)
6. lors de la préparation des patients pour les opérations de la glande thyroïde, car, en opprimant la glande pituitaire, il élimine l'effet de la glande pituitaire sur la glande thyroïde. Il est principalement utilisé dans un hôpital.
PV - ampoules de 1 ml d'une solution à 2,5%, comprimés de 0,1.
PIRILEN,pirilenum, liste "B", 0,005
En termes d'activité, elle est légèrement inférieure à la benzohexonia, en termes de durée d'action elle la dépasse. Il est utilisé : avec l'endartérite oblitérante, avec l'ulcère gastroduodénal, avec la toxicose des femmes enceintes, avec l'hypertension en association avec d'autres médicaments. Pénètre la BHE et a un effet bloquant sur les récepteurs cholinergiques centraux.Mieux absorbé par la bouche.
PV - comprimés de 0,005.
Contre-indications à l'utilisation du benzohexonium et du pyrylène.
1. Athérosclérose sévère.
2. Atonie des intestins, vessie.
3. En cas d'insuffisance hépatique et rénale.
4. Avec le glaucome, parce que peut augmenter la pression intraoculaire.
PENTAMINE,pentamine, liste "B", DCE 3 ml solution à 5% in / m
A une application plus large : en anesthésiologie (pour l'hypotension contrôlée), efficace dans les crises hypertensives, les spasmes vasculaires périphériques ; avec coliques rénales, hépatiques et intestinales, pour le soulagement des crises d'asthme aiguës, avec œdème pulmonaire et cérébral., avec ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal.
FE : solution à 5% dans 1 et 2 ml d'amp.
HYGRONIUM,Hygronium, liste "B".
Il a un effet de blocage des ganglions à court terme et est donc pratique pour une utilisation en anesthésie pour une hypotension contrôlée. Introduit en / en goutte à goutte sous forme de solution à 0,1%.
PAKHIKARPINE,Pachycarpiniiodhydriqueliste "B", 0,2 à l'intérieur, 5 ml de solution à 3% p / c.
- le sel de l'alcaloïde pachycarpine trouvé dans la plante sophora. Bloque les ganglions sans excitation préalable, réduit la sensibilité du tissu surrénalien et des récepteurs des glomérules carotidiens de la zone du sinus carotidien. En vigueur:
1.avec faiblesse du travail, tk. augmente le tonus de l'utérus et améliore ses contractions.
2. avec dystrophie musculaire, 3. avec spasmes des vaisseaux périphériques, avec altération de la circulation sanguine dans les membres inférieurs.
Contre-indications: Femmes enceintes, souffrant de maladies cardiaques sévères, ainsi que de maladies du foie et des reins.
PV - comprimés de 0,1; en ampoules de 2 ml d'une solution à 3%.
Ces médicaments provoquent un blocage de la conduction dans les ganglions autonomes sans phase d'éveil préalable. Ce groupe comprend des substances de structures chimiques très différentes; quelques exemples sont montrés dans la fig. 9.6.
Référence historique. Dépendance structurelle et fonctionnelle
Graphique 9.6. Formules structurales des bloqueurs de ganglions.
Malgré le fait que l'effet « anti-nicotine » du tétraéthylammonium sur les ganglions végétatifs ait été décrit pour la première fois par Marshall en 1913 (Marshall, 1913), ce composé n'a pas reçu beaucoup d'attention depuis longtemps. Ce n'est qu'en 1946 qu'Akson et My (Ache-son et Moe, 1946) ont publié un ouvrage avec une analyse détaillée de l'effet du tétraéthylammonium sur le système cardiovasculaire et les ganglions autonomes. Les bases d'ammonium bisquaternaire ont été développées et étudiées indépendamment par Barlow et Ing (1948) et Peyton et Zaimis (Paton et Zai-mis, 1952). Un représentant typique de ces composés - l'hexaméthonium - est constitué de deux atomes d'azote quaternaire liés par une chaîne paliméthylène de 6 atomes de carbone (figure 9.6). Son effet sur les muscles squelettiques et les récepteurs M-cholinergiques est insignifiant.
Les composés de triéthylsulfonium, tels que le trimétaphan camsylate, ont également un effet de blocage des ganglions (Figure 9.6). Au milieu des années 50. l'amine secondaire mécamylamine a été introduite comme agent antihypertenseur.
Propriétés pharmacologiques
Presque tous les effets des bloqueurs de ganglions peuvent être prédits en fonction de la direction (tableau 6.1) et de la gravité (tableau 9.4) des effets des nerfs autonomes sur les organes internes. Ainsi, le blocage des ganglions sympathiques entraîne l'élimination du tonus sympathique vasoconstricteur et, par conséquent, l'expansion des vaisseaux sanguins, une diminution de la pression artérielle et, dans certains cas, une amélioration de l'apport sanguin à certains organes .
Avec une action systémique, les bloqueurs des ganglions peuvent provoquer une atonie de la vessie et des intestins, une paralysie de l'accommodation, une bouche sèche, une diminution de la transpiration et (en raison de la suppression des réflexes hémodynamiques) une hypotension orthostatique. Ces effets secondaires limitent sévèrement l'utilisation clinique des bloqueurs de ganglions.
Le système cardio-vasculaire... L'effet hypotenseur des bloqueurs ganglionnaires dépend principalement du tonus sympathique vasoconstricteur. Ainsi, chez les personnes ayant une tension artérielle normale en position couchée, les bloqueurs de ganglions n'ont presque pas d'effet hypotenseur, mais en position assise ou debout, cet effet est prononcé. Le principal effet secondaire des bloqueurs de ganglions chez les patients non alités est l'hypotension orthostatique. Il est soulagé dans une certaine mesure par l'effort physique et est complètement éliminé lors du passage au repos au lit.
Les modifications de la fréquence cardiaque sous l'action des bloqueurs de ganglions dépendent en grande partie du tonus des nerfs vagues. Chez l'homme, l'hypotension orthostatique s'accompagne d'une tachycardie modérée, ce qui indique un blocage ganglionnaire incomplet. Si la fréquence cardiaque initiale était élevée, les bloqueurs des ganglions peuvent la faire diminuer.
Chez les patients dont la fonction cardiaque est normale, les bloqueurs des ganglions provoquent souvent une diminution du débit cardiaque. La cause est une diminution du retour veineux due aux varices et à l'accumulation de sang périphérique. En revanche, dans l'insuffisance cardiaque, le débit cardiaque sous l'action des bloqueurs ganglionnaires augmente souvent en raison d'une diminution de la TPR. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le débit cardiaque, le volume systolique et la fonction ventriculaire gauche sont réduits.
Bien que l'OPSS diminue sous l'influence des bloqueurs des ganglions, la résistance des vaisseaux de différents organes (et, par conséquent, l'apport sanguin à ces organes) change de différentes manières. Le débit sanguin cérébral ne diminue presque pas jusqu'à ce que la pression artérielle descende en dessous de 50-60 mm Hg. De l'art. L'apport sanguin aux muscles squelettiques ne change pas non plus et le débit sanguin rénal et gastro-intestinal diminue.
Pharmacocinétique
L'absorption des bases d'ammonium quaternaire et de sulfonium du tractus gastro-intestinal est incomplète et imprévisible, à la fois en raison de la faible perméabilité des membranes pour ces composés et du fait qu'elles suppriment la motilité intestinale et l'évacuation du contenu gastrique. La mécamylamine est mieux absorbée, mais peut provoquer une atonie intestinale pouvant aller jusqu'à une occlusion intestinale paralytique.
Après avoir pénétré dans le sang, les bases d'ammonium quaternaire et de sulfonium résident principalement dans l'espace extracellulaire et sont éliminées principalement sous forme inchangée par les reins. La mécamylamine s'accumule dans le foie et les reins et est également excrétée sous forme inchangée, mais lentement.
Effets secondaires
Les effets secondaires modérés des bloqueurs de ganglions comprennent des troubles visuels, une bouche sèche, une hyperémie conjonctivale, des difficultés à uriner, une diminution de la puissance, des frissons, une légère constipation (parfois de la diarrhée), une gêne abdominale, une diminution de l'appétit, des brûlures d'estomac, des nausées, des éructations et un goût amer dans la bouche , ainsi que les premiers signes de pré-syncope dus à une hypotension orthostatique. Les effets secondaires les plus graves sont une hypotension orthostatique sévère avec évanouissement, une occlusion intestinale paralytique, une rétention urinaire et une paralysie de l'accommodation.
Tableau 9.4. Le tonus nerveux autonome et les effets des bloqueurs de ganglions
|
Ton dominant |
Effets des bloqueurs de ganglions |
|
|
Argériola |
Sympathique |
Expansion, diminution de la TPR, diminution de la pression artérielle |
|
Sympathique |
Expansion, accumulation de sang périphérique, diminution du retour veineux, diminution du débit cardiaque |
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Parasympathique |
Tachycardie |
|
|
Sphincter pupillaire |
Parasympathique |
Dilatation de la pupille |
|
Muscle ciliaire |
Parasympathique |
Paralysie de l'accommodation (se concentrer sur des objets éloignés) |
|
Parasympathique |
Diminution du tonus et du péristaltisme, constipation, diminution de la sécrétion de l'estomac et du pancréas |
|
|
Vessie |
Parasympathique |
Rétention d'urine |
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Glandes salivaires |
Parasympathique |
Bouche sèche |
|
Glandes sudoripares |
Cholinergique sympathique |
Anhidrose |
|
Organes génitaux |
Sympathique |
Diminution des réflexes sexuels |
Application
De tous les bloqueurs de ganglions jamais utilisés aux États-Unis, seuls la mécamylamine et le trimétaphane camsylate sont maintenant utilisés.
En tant qu'agents antihypertenseurs à usage constant, les bloqueurs de ganglions ont cédé la place à des médicaments plus efficaces et plus sûrs (chapitre 33). En cas de crise hypertensive, d'autres médicaments sont également généralement utilisés (Murphy, 1995 ; voir également le chapitre 33), bien que parfois - par exemple, comme premier remède pour une diminution rapide de la pression artérielle avec dissection de l'aorte, en particulier avec des contre-indications à β -bloquants - des bloqueurs de ganglions sont administrés (Varon et Marik, 2000). Les avantages des bloqueurs de ganglions dans de tels cas sont dus au fait qu'ils réduisent non seulement la pression artérielle, mais également (en raison de l'élimination du tonus sympathique) le taux de son augmentation dans la zone d'exfoliation. Lorsque l'aorte est disséquée, le camsylate de trimétaphane est administré par perfusion intraveineuse à un débit de 0,5 à 3 mg/min avec une surveillance constante de la pression artérielle. S'il n'y a aucun signe d'ischémie des reins, du cœur et du cerveau, le débit de perfusion est augmenté jusqu'à ce que la pression artérielle soit normalisée. Un signe de la fin du délaminage est la disparition de la douleur. L'inconvénient du trimétaphan camsylate est le développement d'une dépendance dans les 48 heures ; cette dépendance est due en partie à la rétention d'eau.
Les bloqueurs de ganglions sont également utilisés pour contrôler l'hypotension artérielle en chirurgie : l'abaissement de la tension artérielle réduit les pertes sanguines et facilite la manipulation des vaisseaux sanguins (Fukusaki et al., 1999). Dans le même temps, la perfusion de trimétaphan camsylate est utilisée à la place du nitroprussiate de sodium ou en même temps : premièrement, certains patients ne répondent pas au nitroprussiate de sodium, deuxièmement, le trimétaphan camsylate bloque l'augmentation du tonus sympathique provoquée par le nitroprussiate de sodium et, troisièmement , cette combinaison peut réduire la dose de nitroprussiate de sodium (Fahmy, 1985).
Enfin, le trimétaphan camsylate est utilisé pour l'hyperréflexie autonome. Cette condition est couramment observée chez les patients présentant une interruption élevée de la moelle épinière. Dans ce cas, le contrôle des réflexes sympathiques spinaux des centres supérieurs est absent et une forte augmentation réflexe du tonus sympathique se produit périodiquement.
Littérature
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Bloqueurs de ganglions- des médicaments qui bloquent la transmission de l'influx nerveux à ganglions du système nerveux autonome(avec préganglionnaire fibres sur postganglionnaire). Les applications médicales sont très limitées. Sont utilisés:
- pour abaisser la tension artérielle (pression artérielle) avec des crises hypertensives dans les cas désespérés où d'autres médicaments sont inefficaces ou absents,
- pour traitement complexe de l'œdème pulmonaire(lors de l'utilisation de bloqueurs de ganglions, le sang s'accumule dans les vaisseaux périphériques dilatés et son apport au cœur et aux poumons droits diminue),
- pour hypotension contrôlée lors d'opérations chirurgicales.
Le mécanisme d'action des bloqueurs de ganglions
J'ai déjà écrit que les terminaisons nerveuses du système nerveux autonome, allant du cerveau et de la moelle épinière aux organes et tissus, sont interrompues et passent d'un neurone à un autre neurone en particulier ganglions végétatifs système nerveux (sympathique et parasympathique). Les ganglions sympathiques sont situés dans une chaîne le long de la colonne vertébrale et les ganglions parasympathiques sont situés dans la paroi des organes innervés (paroi intestinale, vaisseaux sanguins). Dans les deux types de ganglions, la transmission de l'influx nerveux est assurée par un médiateur acétylcholine qui agit sur récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (récepteurs n-cholinergiques). Ces récepteurs portent ce nom car ils sont activés non seulement acétylcholine, mais aussi nicotine... Oui, par la même nicotine, qui représente 0,3 à 5 % de la masse de tabac sec. C'est à cause de la stimulation des récepteurs n-cholinergiques par la nicotine pendant le tabagisme que le système nerveux sympathique est excité, il peut temporairement améliorer l'humeur, augmente la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et la pression artérielle en raison de la vasoconstriction.
Schéma de la structure du système nerveux autonome.
Comparaison de la structure des systèmes nerveux sympathique et parasympathique.
Étant donné que les récepteurs n-cholinergiques se trouvent à la fois dans les ganglions sympathiques et parasympathiques, les bloqueurs des ganglions interrompent complètement les influences végétatives sur les organes et les tissus du corps pendant un certain temps. De ce fait, les bloqueurs de ganglions sont très intéressants à des fins scientifiques ( dénervation pharmacologique), mais possède beaucoup d'effets secondaires et sont donc rarement utilisés en médecine.
Classification des bloqueurs de ganglions
Par durée d'action les bloqueurs de ganglions sont divisés en:
- médicaments courte durée d'action (camsylate de triméthophane, hygronium, imekhine);
- médicaments Durée moyenne Actions ( benzohexonium, pentamine).
Avantages et effets secondaires des bloqueurs de ganglions
En raison du blocage des ganglions sympathiques les petits vaisseaux se dilatent, la pression artérielle chute, le débit sanguin diminue, ce qui peut contribuer à formation de thrombus chez les personnes prédisposées ( il n'est pas souhaitable de prescrire aux personnes de plus de 60 ans). Le sang s'accumule dans les vaisseaux dilatés de la cavité abdominale et des jambes, le retour veineux vers le cœur diminue, ce qui facilite la vie des patients présentant un œdème pulmonaire. Le travail du cœur ne change généralement pas, mais avec une baisse significative de la pression artérielle, il est possible tachycardie réflexe(augmentation de la fréquence cardiaque).
Le corps cherche à compenser les possibilités perdues de régulation interne et augmente progressivement le nombre et la sensibilité des récepteurs adrénergiques et cholinergiques périphériques, ce qui augmente la réaction de ces dernières aux catécholamines ( adrénaline, noradrénaline, dopamine) et acétylcholine... Pour cette raison, un contre-indication absolueà l'utilisation de bloqueurs de ganglions - phéochromocytome (tumeur bénigne de la médullosurrénale ou des ganglions du système nerveux autonome sympathique, sécrétant des catécholamines; survient chez 1 sur 10 000 habitants et jusqu'à 1 % des patients hypertendus). En raison de la sensibilité accrue des récepteurs adrénergiques périphériques (principalement des récepteurs alpha1), une augmentation de l'effet vasopresseur (vasoconstricteur avec augmentation de la pression artérielle) est possible. catécholamines circulantes avec phéochromocytome.
Complication typique lors de l'utilisation de bloqueurs de ganglions, en raison de la suppression des ganglions sympathiques et d'une violation des réactions compensatoires du système nerveux pour modifier le tonus vasculaire, - hypotension orthostatique(jusqu'à l'effondrement et l'évanouissement). Nous avons déjà considéré cet effet lors de l'étude. Il a un mécanisme de développement commun - les récepteurs alpha1-adrénergiques, qui contractent normalement les petits vaisseaux sanguins et augmentent la pression artérielle ; sous l'action des bloqueurs des ganglions, ils ne reçoivent pas suffisamment de stimuli pour une vasoconstriction complète en position verticale du corps.
Blocage des ganglions parasympathiques réduit sécrétion glandulaire(sueur, salivation, estomac, etc.), tonus et péristaltisme organes du tube digestif (tractus gastro-intestinal) et Vessie(effet antispasmodique prononcé). Cela se manifeste par un ralentissement de la progression des aliments digérés dans les intestins (jusqu'à une occlusion intestinale), des ballonnements et de la constipation. Bouche sèche possible en raison d'une diminution de la sécrétion des glandes salivaires, déficience visuelle due à une dilatation modérée de la pupille et à une paralysie de l'accommodation, impuissance, difficulté à uriner en raison d'une diminution du tonus de la vessie (en particulier chez les personnes présentant une altération initiale de l'urodynamique). A des températures ambiantes élevées, le développement de coup de chaleur en raison de glandes sudoripares qui ne fonctionnent pas.
Contre-indications à l'utilisation de bloqueurs de ganglions
Les bloqueurs de ganglions sont contre-indiquésà:
- phéochromocytome,
- glaucome ( augmentation prolongée de la pression intraoculaire, ce qui conduit à un rétrécissement des champs visuels),
- pression artérielle basse, choc,
- athérosclérose cérébrale (cérébrale) et coronaire (cardiaque) sévère,
- thrombose, infarctus du myocarde récent,
- AVC ischémique (il y a moins de 2 mois), hémorragie sous-arachnoïdienne,
- insuffisance rénale ou hépatique sévère.
L'utilisation de bloqueurs de ganglions en médecine
Médicaments Durée moyenne(2-4 heures) les actions sont utilisées pour abaisser la tension artérielle avec des crises hypertensives sévères avec l'inefficacité des autres moyens. L'ambulance est plus couramment utilisée benzohexonium... Après administration intraveineuse benzohexonium l'effet hypotenseur dure environ 3 heures, donc 2-3 heures devraient être être en position horizontale pour la prévention de l'hypotension orthostatique et de la perte de conscience temporaire.
Médicaments courte durée d'action(10-30 minutes) sont parfois utilisés pendant la chirurgie pour hypotension contrôlée(abaissant artificiellement la tension artérielle afin de réduire la perte de sang). La pression artérielle systolique (supérieure) est réduite à 80-90 mm Hg. De l'art.
Indications de l'hypotension contrôlée:
- opérations sur le cerveau et la moelle épinière, la tête et le cou,
- interventions orthopédiques majeures,
- élimination des grosses tumeurs,
- chirurgie esthetique,
- opérations des Témoins de Jéhovah (ils refusent catégoriquement).
Cependant, pour l'hypotension contrôlée, les bloqueurs de ganglions sont utilisés assez rarement... À cette fin, un agent antipsychotique (neuroleptique) est souvent utilisé pendant les opérations. dropéridol.
Différences entre les bloqueurs de ganglions et les relaxants musculaires périphériques
Bloqueurs de ganglions ne doit pas être confondu avec relaxants musculaires périphériques(de myo- musculaire et relaxans- affaiblissement). Myorelaxants périphériques par blocage Récepteurs H-cholinergiques dans les synapses, l'apport d'influx nerveux aux muscles squelettiques est arrêté et les muscles cessent de se contracter (la mort survient par suffocation en pleine conscience). Voici comment fonctionne le célèbre poison sud-américain curare... Les bloqueurs de ganglions et les relaxants musculaires périphériques agissent sur le même type de récepteur, cependant, les récepteurs H-cholinergiques des ganglions autonomes diffèrent considérablement des récepteurs H-cholinergiques des muscles squelettiques.
Comparaison de la structure du système nerveux somatique et autonome.
En médecine, les relaxants musculaires périphériques sont utilisés pour créer conditions d'intubation trachéale (insertion du tube respiratoire) et faire de la ventilation mécanique (ventilation artificielle des poumons), ainsi que lors d'opérations chirurgicales.
Les principaux bloqueurs de ganglions sont l'arfonade, le benzohexonium, la pentamine.
ARFONADE(Arfonad, ВР - trimetaphan, camphorosulfamate) est un dérivé du thiophane. En pratique médicale, les arfonades à 0,1 ou 0,05% sont le plus souvent utilisées. Pour obtenir ce dernier, 1 ml du contenu de l'ampoule est ajouté à 50-100 ml de glucose à 5% ou de solution saline. A un puissant effet de blocage des ganglions. En termes de force de son effet inhibiteur sur les ganglions végétatifs, il dépasse de 6 fois l'hexonium. L'effet inhibiteur de l'arfonad et d'autres bloqueurs de ganglions sur les ganglions végétatifs est dû au fait que ces médicaments capturent ces récepteurs dans les ganglions, qui sont affectés par l'acétylcholine, c'est-à-dire que les bloqueurs de ganglions sont ses concurrents. Contrairement à d'autres bloqueurs de ganglions, les arfonades inhibent non seulement la transmission dans les ganglions synaptiques, mais ont également un effet direct sur le muscle lisse vasculaire. Ce dernier est évidemment répandu. De plus, l'arfonade favorise la libération d'histamine. En bloquant la transmission des impulsions du centre vasomoteur et en ayant un effet direct sur la musculature des vaisseaux, l'arfonade provoque l'expansion de leurs parois, la vasodilatation, principalement des artères, artérioles et veinules. Cela réduit le débit sanguin et le sang se dépose dans les vaisseaux des organes sous-jacents. Par conséquent, en appliquant une position posturale, il est possible d'obtenir que dans certaines zones du corps situées au-dessus d'autres, le flux sanguin et les saignements soient considérablement réduits. La pression dans les veines lors de l'utilisation de l'arfonade n'a qu'une légère tendance à diminuer. Par conséquent, un saignement veineux est possible lors de l'utilisation d'arfonade. La question du niveau admissible de diminution de la pression systolique est d'une grande importance pratique. L'échange d'oxygène et de dioxyde de carbone dans les tissus est normal lorsque la pression à l'extrémité artérielle du capillaire dépasse légèrement 32 mm Hg. De l'art. L'échange normal dans le cerveau n'est assuré qu'à une pression systolique de 40 mm Hg. Art., et la filtration glomérulaire est perturbée si elle est inférieure à 50 mm Hg. De l'art. Par conséquent, la pression artérielle systolique ne doit pas être réduite en dessous de 70 mm Hg. Art., d'autant plus qu'en combinaison avec la position posturale, ce niveau de pression artérielle fournit toujours un champ opératoire « sec ». Cependant, ce serait une erreur de toujours abaisser votre tension artérielle à ce niveau. Le critère pour le degré d'hypotension requis est un site chirurgical "sec", et cela peut être réalisé en combinaison avec une position posturale et avec une pression systolique de 80 et 90 mm Hg. De l'art.
Lors de l'utilisation de l'arfonade, lorsque la pression artérielle n'est pas inférieure au niveau critique (70 mm Hg), la peau est chaude, rose pâle, le pouls est un peu fréquent, le remplissage est doux mais satisfaisant, les pupilles sont fortement dilatées, ne réagissent pas à la lumière . En cas d'hypotension contrôlée, une bonne oxygénation est importante. Par conséquent, dans la plupart des cas, les bloqueurs des ganglions doivent être utilisés en association avec des relaxants musculaires et une respiration contrôlée. Il faut se rappeler que dans le contexte de l'arfonade, l'action des relaxants musculaires, en particulier de la ditiline, est considérablement prolongée.
L'avantage de l'arfonade par rapport aux autres bloqueurs de ganglions est sa rapidité d'action et sa courte durée d'action. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il se produit en 3 à 5 minutes. L'effet antihypertenseur se poursuit tant que le médicament est injecté.Après la fin de l'administration d'arfonad après 4-6 minutes, une augmentation de la pression artérielle commence, qui revient à la valeur initiale en 10-25 minutes. Une durée d'action aussi courte s'explique par le fait qu'une partie de l'arfonade est détruite dans l'organisme et que l'autre partie est excrétée sous forme inchangée par les reins 3 minutes après l'administration. Habituellement, l'arfonad est injecté goutte à goutte (solution à 0,05 % sur 5 % de glucose) à raison de 30-120 gouttes/minute, et cela commence par l'introduction d'une dose test de 30-50 gouttes/minute, puis, en fonction de la diminution dans la pression artérielle, la dose est augmentée. Dès que le niveau de pression artérielle requis est atteint, l'introduction de l'arfonade est réduite au minimum permettant de maintenir la pression souhaitée. Parfois (très rarement) il y a un manque d'effet hypotenseur en réponse à l'administration du médicament. Dans de tels cas, la dose ne doit pas être excessivement augmentée, mais un autre inhibiteur ganglionnaire doit être utilisé.
Arfonad est administré par voie intraveineuse ; lorsqu'il est administré per os, il est inefficace ; lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, sous-cutanée, il provoque une hypotension persistante et incontrôlable.
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Après l'utilisation de bloqueurs de ganglions, des complications telles que l'anurie, l'oligurie, l'effondrement, la thrombose des vaisseaux cérébraux sont possibles. La thrombose peut résulter d'un ralentissement du flux sanguin, d'autres complications dues à l'anoxie tissulaire. Après l'obtention du diplôme, des saignements peuvent commencer. Une hypotension prolongée est parfois possible.
L'utilisation de bloqueurs ganglionnaires est indiquée lors d'opérations accompagnées de saignements importants : interventions chirurgicales sur le cerveau, poumons avec séparation des adhérences, interventions pour tumeurs très vascularisées, opérations sur gros vaisseaux, pancréas, rate. Arfonad est utile dans le traitement de l'œdème pulmonaire.
L'utilisation d'agents bloquant les ganglions est contre-indiquée en cas de choc, de modifications dégénératives du système nerveux central, de lésions organiques des reins et du foie, d'une artériosclérose sévère et d'une altération de la circulation coronarienne. En cas de saignement abondant, il est nécessaire d'arrêter immédiatement l'introduction d'arfonade.
BENZOHEXONIE(Benzohexonium). Synonymes : hexabenzate et hexonium B. De par ses propriétés chimiques et pharmacodynamiques, l'hexonium (hexaméthonium, hexaméthon, métonium) en est proche. Le benzohexonium est moins toxique, chimiquement plus stable. La poudre peut être conservée très longtemps dans un emballage scellé. La solution est stérilisée par ébullition pendant 30 minutes et peut également être conservée longtemps.
Le benzohexonium a un effet inhibiteur sur les impulsions dans les ganglions sympathiques et parasympathiques. Par conséquent, en plus de l'effet hypotenseur et du blocage des réflexes, il provoque des effets secondaires tels que bouche sèche, diminution du tonus intestinal, tachycardie. En plus du blocage des ganglions, il a un faible effet inhibiteur sur le centre vasomoteur, en plus, un effet dépresseur sur le tissu chromaffine des glandes surrénales, les glomérules carotides.
Lorsqu'il est administré per os, seulement 10 % sont absorbés. Il est excrété dans ce cas par les reins sous forme inchangée. Lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse, 50 % des benzohexoniums sont excrétés sous forme inchangée par les reins, et le reste est éliminé de l'organisme dans les 24 heures.
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Pour obtenir une hypotension, le benzohexonium est administré par voie intraveineuse sous forme de solution à 2% (1 ml) pendant 2 minutes. Son action ne commence pas immédiatement, le médicament doit donc être administré 12 à 15 minutes avant le moment où il est souhaitable d'avoir une hypotension. Si l'effet ne vient pas, le médicament est ré-administré. En cas d'hypotension excessive, l'introduction de vasoconstricteurs est nécessaire.
PENTAMINE... Synonymes : pendiamide, pentaméthazine, pentométonium. Sa solution est stérilisée dans l'eau par ébullition pendant 30 minutes. Sa structure et sa pharmacodynamie sont proches du benzohexonium. Il est un peu inférieur en force à son action gangliolytique.
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Pour une hypotension contrôlée, une solution à 5% est utilisée. Typiquement, 40 à 60 mg de pentamine sont injectés lentement par voie intraveineuse 15 à 20 minutes avant qu'une hypotension contrôlée ne soit nécessaire. Si cette dose est inefficace, le médicament est administré en plus jusqu'à un total de 120-180 mg. La durée d'action et le taux de restauration des niveaux normaux de pression artérielle pour la pentamine sont approximativement les mêmes que pour le benzohexonium.
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