पेनिसिलिन श्रृंखला के आधुनिक एंटीबायोटिक्स। पेनिसिलिन श्रृंखला के सभी एंटीबायोटिक दवाओं की एक सूची और उनके बारे में डेटा का एक समुद्र। अवरोधक-संरक्षित, संयुक्त एजेंट

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स सार्वभौमिक दवाएं हैं जो किसी व्यक्ति को जीवाणु विकृति से समय पर और प्रभावी ढंग से छुटकारा पाने की अनुमति देती हैं। इन दवाओं के मूल में मशरूम, जीवित जीव हैं जो हर साल दुनिया भर में लाखों लोगों को बचाते हैं।

पेनिसिलिन श्रृंखला के जीवाणुरोधी एजेंटों की खोज का इतिहास 20 वीं शताब्दी के 30 के दशक का है, जब वैज्ञानिक अलेक्जेंडर फ्लेमिंग, जिन्होंने जीवाणु संक्रमण का अध्ययन किया था, ने गलती से एक ऐसे क्षेत्र का खुलासा किया जिसमें बैक्टीरिया नहीं पनपे। जैसा कि अतिरिक्त शोध से पता चला है, कटोरे में ऐसी जगह मोल्ड थी, जो आमतौर पर बासी रोटी को कवर करती है।

जैसा कि यह निकला, इस पदार्थ ने आसानी से स्टेफिलोकोसी को मार डाला। अतिरिक्त शोध के बाद, वैज्ञानिक शुद्ध पेनिसिलिन को अलग करने में सक्षम था, जो पहला जीवाणुरोधी एजेंट बन गया।

इस पदार्थ की क्रिया का सिद्धांत इस प्रकार है: बैक्टीरिया के कोशिका विभाजन के दौरान, अपनी क्षतिग्रस्त झिल्ली को बहाल करने के लिए, ये पदार्थ पेप्टिडोग्लाइकेन्स नामक तत्वों का उपयोग करते हैं। पेनिसिलिन इस पदार्थ के निर्माण की अनुमति नहीं देता है, यही वजह है कि बैक्टीरिया न केवल प्रजनन करने की क्षमता खो देते हैं, बल्कि आगे विकसित होने और नष्ट हो जाते हैं।

हालांकि, सब कुछ सुचारू रूप से नहीं चला, थोड़ी देर बाद, जीवाणु कोशिकाओं ने बीटा-लैक्टामेज नामक एक एंजाइम का सक्रिय रूप से उत्पादन करना शुरू कर दिया, जो पेनिसिलिन का आधार बनाने वाले बीटा-लैक्टम को नष्ट करना शुरू कर दिया। इस समस्या को हल करने के लिए, अतिरिक्त घटकों को जीवाणुरोधी एजेंटों की संरचना में जोड़ा गया था, उदाहरण के लिए, क्लैवुलोनिक एसिड।

कार्रवाई का स्पेक्ट्रम

मानव शरीर में प्रवेश के बाद, दवा आसानी से सभी ऊतकों, जैविक तरल पदार्थों में फैल जाती है। एकमात्र क्षेत्र जहां यह बहुत कम मात्रा में प्रवेश करता है (1% तक) मस्तिष्कमेरु द्रव, दृश्य प्रणाली के अंग और प्रोस्टेट ग्रंथि हैं।

लगभग 3 घंटे के बाद, गुर्दे के काम के माध्यम से दवा शरीर के बाहर उत्सर्जित होती है।

दवा की प्राकृतिक किस्म का एंटीबायोटिक प्रभाव निम्नलिखित जीवाणुओं का मुकाबला करके प्राप्त किया जाता है:

• ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकी, न्यूमोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, बेसिली, लिस्टेरिया);
• ग्राम-नकारात्मक (गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी);
• अवायवीय (क्लोस्ट्रिडिया, एक्टिनिनोसेट्स, फ्यूसोबैक्टीरिया);
• स्पाइरोकेट्स (पीला, लेप्टोस्पाइरा, बोरेलिया);
• स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ प्रभावी।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स का उपयोग विभिन्न विकृति के इलाज के लिए किया जाता है:

• मध्यम गंभीरता के संक्रामक रोग;
• ईएनटी अंगों के रोग (स्कार्लेट ज्वर, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया, ग्रसनीशोथ);
• श्वसन संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया);
• जननांग प्रणाली के रोग (सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस);
• सूजाक;
• उपदंश;
• त्वचा संक्रमण;
• अस्थिमज्जा का प्रदाह;
• ब्लेनोरिया जो नवजात शिशुओं में होता है;
• लेप्टोस्पायरोसिस;
• मस्तिष्कावरण शोथ;
• एक्टिनोमाइकोसिस;
• श्लेष्म और संयोजी ऊतकों के जीवाणु घाव।

एंटीबायोटिक्स वर्गीकरण

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स विभिन्न तरीकों से निर्मित होते हैं, साथ ही गुण, जो उन्हें 2 बड़े समूहों में विभाजित करने की अनुमति देता है।

1. प्राकृतिक जो फ्लेमिंग द्वारा खोजे गए थे।
2. अर्ध-सिंथेटिक, थोड़ी देर बाद 1957 में बनाए गए थे।

विशेषज्ञों ने पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का एक वर्गीकरण विकसित किया है।

प्राकृतिक में शामिल हैं:

• फेनोक्सिलमिथाइलपेनिसिलिन (ओस्पिन, साथ ही इसके एनालॉग);
• बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन (रिटारपेन);
• बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक (प्रोकेन पेनिसिलिन)।

यह अर्ध-सिंथेटिक एजेंटों के समूह को संदर्भित करने के लिए प्रथागत है:

• एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन);
• एंटीस्टाफिलोकोकल;
• antipesvdomonadnye (ureidopenicillins, carboxypenicillins);
• अवरोधक-संरक्षित;
• संयुक्त।

प्राकृतिक पेनिसिलिन

प्राकृतिक एंटीबायोटिक दवाओं का एक कमजोर पक्ष होता है: वे बीटा-लैक्टामेज, साथ ही गैस्ट्रिक जूस की क्रिया से नष्ट हो सकते हैं।

इस समूह से संबंधित दवाएं इंजेक्शन के समाधान के रूप में हैं:

• लंबे समय तक कार्रवाई के साथ: इसमें पेनिसिलिन का विकल्प शामिल है - बाइसिलिन, साथ ही बेंज़िलपेनिसिलिन का नोवोकेन नमक;
• थोड़ी सी क्रिया के साथ: बेंज़िलपेनिसिलिन के सोडियम और पोटेशियम लवण।

लंबे समय तक पेनिसिलिन को दिन में एक बार इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, और नोवोकेन नमक - दिन में 2 से 3 बार।

जैव संश्लेषक

एंटीबायोटिक दवाओं की पेनिसिलिन श्रृंखला में एसिड होते हैं, जो आवश्यक जोड़तोड़ के माध्यम से सोडियम और पोटेशियम लवण के साथ जुड़ते हैं। ऐसे यौगिकों को तेजी से अवशोषण की विशेषता है, जो उन्हें इंजेक्शन के लिए उपयोग करने की अनुमति देता है।

एक नियम के रूप में, चिकित्सीय प्रभाव दवा के प्रशासन के एक घंटे बाद पहले से ही ध्यान देने योग्य है, और यह 4 घंटे तक रहता है (इसलिए, दवा को पुन: प्रशासन की आवश्यकता होती है)।

प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रभाव को लम्बा करने के लिए, इसे नोवोकेन और कुछ अन्य घटकों के साथ जोड़ा गया है। मुख्य पदार्थ में नोवोकेन लवण को जोड़ने से प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव को लंबा करना संभव हो गया। अब इंजेक्शन की संख्या को घटाकर दो या तीन प्रति दिन करना संभव हो गया है।

बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग निम्नलिखित बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है:

• पुरानी गठिया;
• उपदंश;
• स्ट्रेप्टोकोकस

मध्यम संक्रमण के उपचार के लिए, फेनोक्सिलमेथिलपेनिसिलिन का उपयोग किया जाता है। यह किस्म गैस्ट्रिक जूस में निहित हाइड्रोक्लोरिक एसिड के हानिकारक प्रभावों के लिए प्रतिरोधी है।

यह पदार्थ गोलियों में उपलब्ध है जिसके लिए मौखिक प्रशासन की अनुमति है (दिन में 4-6 बार)। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन स्पाइरोकेट्स के अपवाद के साथ, अधिकांश बैक्टीरिया के खिलाफ काम करते हैं।

पेनिसिलिन श्रृंखला से संबंधित अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक्स

इस प्रकार के फंड में दवाओं के कई उपसमूह शामिल हैं।

अमीनोपेनिसिलिन सक्रिय रूप से इसके खिलाफ काम करते हैं: एंटरोबैक्टीरिया, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी। इसमें निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं: एम्पीसिलीन श्रृंखला (एम्पीसिलीन), एमोक्सिसिलिन (फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब)।

जीवाणुरोधी एजेंटों के दोनों उपसमूहों की गतिविधि समान प्रकार के जीवाणुओं तक फैली हुई है। हालांकि, एम्पीसिलीन न्यूमोकोकी के खिलाफ बहुत प्रभावी नहीं हैं, लेकिन उनकी कुछ किस्में (उदाहरण के लिए, एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट), आसानी से शिगेला का सामना करती हैं।

इस समूह की दवाओं का उपयोग निम्नानुसार किया जाता है:

1. एम्पीसिलीन अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर संक्रमण द्वारा।
2. मौखिक प्रशासन द्वारा एमोक्सिसिलिन।

एमोक्सिसिलिन सक्रिय रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा से लड़ते हैं, लेकिन, दुर्भाग्य से, इस समूह के कुछ प्रतिनिधियों को जीवाणु पेनिसिलिन के प्रभाव में नष्ट किया जा सकता है।

एंटीस्टाफिलोकोकल उपसमूह में शामिल हैं: मेथिसिलिन, नेफिट्सिलिन, ऑक्सैसिलिन, फ्लक्सोसिलिन, डिक्लोक्सासिलिन। ये दवाएं स्टेफिलोकोसी के लिए प्रतिरोधी हैं।

एंटीस्यूडोमोनस उपसमूह, जैसा कि नाम से पता चलता है, सक्रिय रूप से स्यूडोमोनस एरुगिनोसा से लड़ता है, जो एनजाइना, सिस्टिटिस के गंभीर रूपों की उपस्थिति को भड़काता है।

इस सूची में दो प्रकार की दवाएं शामिल हैं:

1. Carboxypenicillins: Carbetsin, Tymentin (मूत्र पथ और श्वसन अंगों के गंभीर घावों के उपचार के लिए), Piopen, disodium Carbinicillin (केवल इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा प्रशासन द्वारा वयस्क रोगियों में उपयोग किया जाता है)।
2. यूरीडोपेनिसिलिन: पिसिलिन पिपेरसिलिन (क्लेबसिएला द्वारा उकसाए गए विकृति के लिए अधिक बार उपयोग किया जाता है), सिक्यूरोपेन, एज़लिन।

पेनिसिलिन श्रृंखला से संयुक्त एंटीबायोटिक्स

संयुक्त दवाओं को दूसरे तरीके से अवरोधक-संरक्षित भी कहा जाता है, जिसका अर्थ है कि वे बैक्टीरिया के बीटा-लैक्टामेस को अवरुद्ध करते हैं।

बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों की सूची बहुत बड़ी है, सबसे आम हैं:

• क्लैवुलोनिक एसिड;
• सल्बैक्टम;
• टैज़ोबैक्टम।

श्वसन, जननांग प्रणाली की ओर से विकृति के उपचार के लिए, निम्नलिखित जीवाणुरोधी रचनाओं का उपयोग किया जाता है:

• एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलोनिक एसिड (ऑगमेंटिन, एमोक्सिल, एमोक्सिक्लेव);
• एम्पीसिलीन और सल्बैक्टम (यूनाज़िन);
• टिकारसिलिन और क्लैवुलोनिक एसिड (टायमेंटिन);
• पिपेरसिलिन और ताज़ोबैक्टम (ताज़ोसिन);
• एम्पीसिलीन और ऑक्सासिलिन (एम्पिओक्स सोडियम)।

वयस्कों के लिए पेनिसिलिन

साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया, निमोनिया, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस से निपटने के लिए अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है। वयस्कों के लिए, सबसे प्रभावी दवाओं की एक सूची है:

• ऑगमेंटिन;
• अमोक्सीकार;
• ऑस्पामॉक्स;
• एमोक्सिसिलिन;
• अमोक्सिक्लेव;
• टिकारसिलिन;
• फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब।

पाइलोनफ्राइटिस (प्यूरुलेंट, क्रोनिक), सिस्टिटिस (बैक्टीरिया), मूत्रमार्गशोथ, सल्पिंगिटिस, एंडोमेट्रैटिस से छुटकारा पाने के लिए, उपयोग करें:

• ऑगमेंटिन;
• मेडोक्लेव;
• अमोक्सीक्लेव;
• क्लैवुलोनिक एसिड के साथ टिकारसिलिन।

जब कोई रोगी पेनिसिलिन दवाओं से एलर्जी से पीड़ित होता है, तो वह ऐसी दवाओं को लेने के जवाब में एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित कर सकता है (यह एक साधारण पित्ती हो सकती है, या एनाफिलेक्टिक सदमे के विकास के साथ एक गंभीर प्रतिक्रिया हो सकती है)। ऐसी प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति में, रोगी को मैक्रोलाइड समूह के एजेंटों का उपयोग करने के लिए दिखाया गया है।

• एम्पीसिलीन;
• ऑक्सासिलिन (रोगज़नक़ की उपस्थिति में - स्टेफिलोकोकस);
• ऑगमेंटिन।

पेनिसिलिन समूह के प्रति असहिष्णुता के मामले में, डॉक्टर पेनिसिलिन के संबंध में आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं के एक समूह के उपयोग की सिफारिश कर सकते हैं: सेफलोस्पोरिन (सेफ़ाज़ोलिन) या मैक्रोलाइड्स (क्लैरिथ्रोमाइसिन)।

बच्चों के इलाज के लिए पेनिसिलिन

पेनिसिलिन के आधार पर, कई जीवाणुरोधी एजेंट बनाए गए हैं, उनमें से कुछ को बाल रोगियों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है। इन दवाओं को कम विषाक्तता और उच्च दक्षता की विशेषता है, जो उन्हें युवा रोगियों में उपयोग करने की अनुमति देता है।

शिशुओं के लिए, अवरोधक-संरक्षित दवाओं का उपयोग किया जाता है, मौखिक रूप से लिया जाता है।

बच्चों के लिए निम्नलिखित एंटीबायोटिक्स निर्धारित हैं:

• फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब;
• ऑगमेंटिन;
• अमोक्सिक्लेव;
• एमोक्सिसिलिन;
• फ्लेमॉक्सिन

गैर-पेनिसिलिन रूपों में विलप्राफेन सॉल्टैब, यूनीडॉक्स सॉल्टैब शामिल हैं।

"सॉल्युटैब" शब्द का अर्थ है कि तरल के संपर्क में आने पर गोलियां घुल जाती हैं। यह तथ्य छोटे रोगियों के लिए दवा लेना आसान बनाता है।

पेनिसिलिन समूह के कई एंटीबायोटिक्स एक मीठे सिरप के रूप में निलंबन के रूप में उत्पादित होते हैं। प्रत्येक रोगी के लिए खुराक निर्धारित करने के लिए, उसकी उम्र और शरीर के वजन के संकेतकों को ध्यान में रखना आवश्यक है।

केवल एक विशेषज्ञ बच्चों के लिए जीवाणुरोधी एजेंट लिख सकता है। ऐसी दवाओं के उपयोग के साथ स्व-दवा की अनुमति नहीं है।

पेनिसिलिन के विपरीत प्रभाव

रोगियों की सभी श्रेणियां पेनिसिलिन दवाओं का उपयोग नहीं कर सकती हैं, उनकी सभी प्रभावशीलता और लाभों के बावजूद, दवाओं के निर्देशों में उन शर्तों की एक सूची होती है जब ऐसी दवाओं का उपयोग निषिद्ध होता है।

मतभेद:

• अतिसंवेदनशीलता, व्यक्तिगत असहिष्णुता या दवा के घटकों के लिए मजबूत प्रतिक्रिया;
• सेफलोस्पोरिन, पेनिसिलिन के लिए पिछली प्रतिक्रियाएं;
• जिगर, गुर्दे की शिथिलता।

निर्देशों द्वारा इंगित प्रत्येक दवा की अपनी स्वयं की सूची है, आपको ड्रग थेरेपी शुरू करने से पहले ही इसके साथ खुद को परिचित करना चाहिए।

एक नियम के रूप में, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं। लेकिन, दुर्लभ मामलों में, नकारात्मक अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं।

दुष्प्रभाव:

• एलर्जी प्रतिक्रियाएं त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, ऊतक शोफ, खुजली, अन्य चकत्ते, क्विन्के की एडिमा, एनाफिलेक्टिक सदमे से प्रकट होती हैं;
• पाचन तंत्र की ओर से, मतली, अधिजठर दर्द, अपच दिखाई दे सकता है;
• संचार प्रणाली: रक्तचाप संकेतकों में वृद्धि, हृदय ताल गड़बड़ी;
• जिगर और गुर्दे: इन अंगों के कामकाज की विफलता का विकास।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास को रोकने के लिए, केवल डॉक्टर द्वारा निर्देशित एंटीबायोटिक्स लेना बहुत महत्वपूर्ण है, सहायक एजेंटों (उदाहरण के लिए, प्रोबायोटिक्स) का उपयोग करना सुनिश्चित करें, जिसकी वह सिफारिश करता है।

मशरूम जीवित जीवों का साम्राज्य है। मशरूम अलग हैं: उनमें से कुछ हमारे आहार में प्रवेश करते हैं, कुछ त्वचा रोग का कारण बनते हैं, कुछ इतने जहरीले होते हैं कि वे मृत्यु का कारण बन सकते हैं। लेकिन जीनस पेनिसिलियम के कवक लाखों मानव जीवन को रोगजनक बैक्टीरिया से बचाते हैं।

इस साँचे पर आधारित पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स (मोल्ड भी एक कवक है) अभी भी चिकित्सा में उपयोग किया जाता है.

पिछली शताब्दी के 30 के दशक में, अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने स्टेफिलोकोसी के साथ प्रयोग किए। उन्होंने जीवाणु संक्रमण का अध्ययन किया। इन रोगजनकों के एक समूह को पोषक माध्यम में विकसित करने के बाद, वैज्ञानिक ने देखा कि पकवान में ऐसे क्षेत्र हैं जिनके आसपास कोई जीवित बैक्टीरिया नहीं है। एक जांच से पता चला है कि आम हरा साँचा, जो बासी रोटी पर बसना पसंद करता है, इन धब्बों के लिए जिम्मेदार है। मोल्ड को पेनिसिलियम कहा जाता था और, जैसा कि यह निकला, एक पदार्थ का उत्पादन किया जो स्टेफिलोकोसी को मारता है।

फ्लेमिंग ने मामले का गहराई से अध्ययन किया और जल्द ही पृथक शुद्ध पेनिसिलिन, जो दुनिया का पहला एंटीबायोटिक बन गया... दवा की कार्रवाई का सिद्धांत इस प्रकार है: जब एक जीवाणु कोशिका विभाजित होती है, तो प्रत्येक आधा एक विशेष रासायनिक तत्व, पेप्टिडोग्लाइकन की मदद से अपनी कोशिका झिल्ली को पुनर्स्थापित करता है। पेनिसिलिन इस तत्व के गठन को रोकता है, और जीवाणु कोशिका पर्यावरण में बस "अवशोषित" होती है।

लेकिन जल्द ही मुश्किलें खड़ी हो गईं। जीवाणु कोशिकाओं ने दवा का विरोध करना सीख लिया है - उन्होंने बीटा-लैक्टामेज नामक एक एंजाइम का उत्पादन करना शुरू कर दिया है, जो बीटा-लैक्टम (पेनिसिलिन का आधार) को तोड़ देता है।

अगले 10 वर्षों के लिए, पेनिसिलिन को नष्ट करने वाले रोगजनकों और इस पेनिसिलिन को संशोधित करने वाले वैज्ञानिकों के बीच एक अदृश्य युद्ध था। इस प्रकार पेनिसिलिन के कितने संशोधनों का जन्म हुआ, जो अब एंटीबायोटिक दवाओं की संपूर्ण पेनिसिलिन श्रेणी का निर्माण करते हैं।

किसी भी प्रकार के प्रयोग के लिए औषधि जल्दी से पूरे शरीर में फैल जाता है, इसके लगभग सभी भागों में प्रवेश कर रहा है। अपवाद: मस्तिष्कमेरु द्रव, प्रोस्टेट और दृश्य प्रणाली। इन स्थानों पर सांद्रता बहुत कम होती है, सामान्य परिस्थितियों में यह 1 प्रतिशत से अधिक नहीं होती है। सूजन के साथ, 5% तक की वृद्धि संभव है।

एंटीबायोटिक्स मानव शरीर की कोशिकाओं को प्रभावित नहीं करते हैं, क्योंकि बाद वाले में पेप्टिडोग्लाइकन नहीं होता है।

दवा शरीर से जल्दी से निकल जाती है, 1-3 घंटों के बाद इसका अधिकांश भाग गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

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सभी दवाओं में विभाजित हैं: प्राकृतिक (छोटी और लंबी कार्रवाई) और अर्ध-सिंथेटिक (एंटीस्टाफिलोकोकल, ब्रॉड-स्पेक्ट्रम ड्रग्स, एंटीस्यूडोमोनल)।

ये दवाएं मोल्ड से सीधे प्राप्त... फिलहाल, उनमें से ज्यादातर पुराने हैं, क्योंकि रोगजनकों ने उनसे प्रतिरक्षा हासिल कर ली है। चिकित्सा में, बेंज़िलपेनिसिलिन और बिसिलिन का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है, जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी, कुछ अवायवीय और स्पाइरोकेट्स के खिलाफ प्रभावी होते हैं। इन सभी एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग केवल मांसपेशियों में इंजेक्शन के रूप में किया जाता है, क्योंकि पेट का अम्लीय वातावरण उन्हें जल्दी से नष्ट कर देता है।

सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में बेंज़िलपेनिसिलिन प्राकृतिक लघु-अभिनय एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित है। 3-4 घंटे के बाद इसका असर कम हो जाता है, इसलिए बार-बार इंजेक्शन लगाना चाहिए।

इस कमी को दूर करने की कोशिश करते हुए, फार्मासिस्टों ने लंबे समय तक कार्रवाई के प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स बनाए हैं: बेंज़िलपेनिसिलिन का बाइसिलिन और नोवोकेन नमक। इन दवाओं को "डिपो फॉर्म" कहा जाता है, क्योंकि मांसपेशियों में इंजेक्शन लगाने के बाद, वे इसमें एक "डिपो" बनाते हैं, जिससे दवा धीरे-धीरे शरीर में अवशोषित हो जाती है।

दवाओं के उदाहरण: बेंज़िलपेनिसिलिन नमक (सोडियम, पोटेशियम या नोवोकेनिक), बाइसिलिन-1, बाइसिलिन-3, बाइसिलिन-5।

पेनिसिलिन प्राप्त करने के कई दशक बाद फार्मासिस्ट इसके मुख्य सक्रिय संघटक को अलग करने में सक्षम थे, और संशोधन प्रक्रिया शुरू हुई... सुधार के बाद, अधिकांश दवाओं ने पेट के अम्लीय वातावरण के लिए प्रतिरोध हासिल कर लिया, और गोलियों में अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उत्पादन शुरू हो गया।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन ऐसी दवाएं हैं जो स्टेफिलोकोसी के खिलाफ प्रभावी होती हैं। उत्तरार्द्ध ने एक एंजाइम का उत्पादन करना सीख लिया है जो बेंज़िलपेनिसिलिन को नष्ट कर देता है, और इस समूह की दवाएं एंजाइम के उत्पादन में हस्तक्षेप करती हैं। लेकिन आपको सुधार के लिए भुगतान करना होगा - इस प्रकार की दवाएं शरीर में कम अवशोषित होती हैं और प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में कार्रवाई का एक छोटा स्पेक्ट्रम होता है। दवाओं के उदाहरण: ऑक्सासिलिन, नेफसिलिन।

अमीनोपेनिसिलिन व्यापक स्पेक्ट्रम दवाएं हैं। वे ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में ताकत में बेंज़िलपेनिसिलिन से नीच हैं, लेकिन वे संक्रमण की एक विस्तृत श्रृंखला को पकड़ते हैं। अन्य दवाओं की तुलना में, वे लंबे समय तक शरीर में रहते हैं और शरीर की कुछ बाधाओं को बेहतर ढंग से भेदते हैं। दवाओं के उदाहरण: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन। आप अक्सर Ampiox - Ampicillin + Oxacillin पा सकते हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन और यूरीडोपेनिसिलिन - स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ प्रभावी एंटीबायोटिक्स... फिलहाल, वे व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किए जाते हैं, क्योंकि संक्रमण जल्दी से उनके लिए प्रतिरोधी हो जाते हैं। कभी-कभी आप उन्हें एक व्यापक उपचार के हिस्से के रूप में पा सकते हैं।

दवाओं के उदाहरण: Ticarcillin, Piperacillin

सुमामेड

सक्रिय संघटक: एज़िथ्रोमाइसिन।

संकेत: श्वसन पथ के संक्रमण।

मतभेद: असहिष्णुता, गंभीर गुर्दे की विफलता, 6 महीने से कम उम्र के बच्चे।

मूल्य: 300-500 रूबल।

ओक्सासिल्लिन

सक्रिय संघटक: ऑक्सासिलिन।

संकेत: दवा के प्रति संवेदनशील संक्रमण।

मूल्य: 30-60 रूबल।

अमोक्सिसिलिन सैंडोज़

संकेत: श्वसन पथ के संक्रमण (टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस सहित), जननांग प्रणाली के संक्रमण, त्वचा में संक्रमण और अन्य संक्रमण।

मतभेद: असहिष्णुता, 3 साल से कम उम्र के बच्चे।

मूल्य: 150 रूबल।

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट

संकेत: निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, टॉन्सिलिटिस, अन्य संक्रमण।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, जिगर की विफलता।

मूल्य: 24 रूबल।

फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन

सक्रिय संघटक: फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल रोग, हल्के से मध्यम गंभीरता के संक्रमण।

मूल्य: 7 रूबल।

अमोक्सिक्लेव

सक्रिय संघटक: एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलैनिक एसिड।

संकेत: श्वसन पथ के संक्रमण, मूत्र प्रणाली, स्त्री रोग में संक्रमण, एमोक्सिसिलिन के प्रति संवेदनशील अन्य संक्रमण।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, पीलिया, मोनोन्यूक्लिओसिस और लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया।

मूल्य: 116 रूबल।

इंजेक्शन

बिटसिलिन-1

सक्रिय संघटक: बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन।

संकेत: तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, घाव में संक्रमण, विसर्प, उपदंश, लीशमैनियासिस।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता।

मूल्य: प्रति इंजेक्शन 15 रूबल।

ऑस्पामॉक्स

सक्रिय संघटक: एमोक्सिसिलिन।

संकेत: निचले और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी मार्ग, जननांग प्रणाली, स्त्री रोग और सर्जिकल संक्रमण।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, गंभीर जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया, मोनोन्यूक्लिओसिस।

मूल्य: 65 रूबल।

एम्पीसिलीन

सक्रिय संघटक: एम्पीसिलीन।

संकेत: श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी मार्ग, मेनिन्जाइटिस, एंडोकार्डिटिस, सेप्सिस, काली खांसी।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, गुर्दे की शिथिलता, बचपन, गर्भावस्था।

कीमत: 163 रूबल।

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन

संकेत: गंभीर संक्रमण, जन्मजात उपदंश, फोड़े, निमोनिया, विसर्प, एंथ्रेक्स, टेटनस।

मतभेद: असहिष्णुता।

मूल्य: प्रति इंजेक्शन 2.8 रूबल।

बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक

सक्रिय संघटक: बेंज़िलपेनिसिलिन।

संकेत: बेंज़िलपेनिसिलिन के समान।

मतभेद: असहिष्णुता।

मूल्य: 10 इंजेक्शन के लिए 43 रूबल।

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin बच्चों के इलाज के लिए उपयुक्त हैं। लेकिन दवा का उपयोग करने से पहले, आपको निश्चित रूप से अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिएखुराक को समायोजित करने के लिए।

उपयोग के संकेत

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स संक्रमण के लिए निर्धारित हैं, संक्रमण के प्रकार के आधार पर एंटीबायोटिक दवाओं के प्रकार का चयन किया जाता है। ये विभिन्न कोक्सी, बेसिली, एनारोबिक बैक्टीरिया आदि हो सकते हैं।

अक्सर, एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग श्वसन पथ और जननांग प्रणाली के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।

बच्चों के इलाज के मामले में, आपको डॉक्टर के निर्देशों का पालन करने की आवश्यकता है, जो वांछित एंटीबायोटिक लिखेंगे और खुराक को समायोजित करेंगे।

गर्भावस्था के मामले में, एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि वे भ्रूण में प्रवेश करते हैं। दुद्ध निकालना के दौरान, मिश्रण पर स्विच करना बेहतर होता है, क्योंकि दवा दूध में भी प्रवेश करती है।

बुजुर्गों के लिए कोई विशेष निर्देश नहीं हैं, हालांकि डॉक्टर को उपचार निर्धारित करते समय रोगी के गुर्दे और यकृत की स्थिति को ध्यान में रखना चाहिए।

मुख्य और, अक्सर, एकमात्र contraindication व्यक्तिगत असहिष्णुता है। यह आम है - लगभग 10% रोगियों में। अतिरिक्त मतभेद विशिष्ट एंटीबायोटिक पर निर्भर करते हैं और उपयोग के लिए निर्देशों में निर्धारित हैं।

साइड इफेक्ट के मामले में, आपको तुरंत चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए, दवा बंद कर देनी चाहिए और रोगसूचक उपचार करना चाहिए।

पेनिसिलिन मोल्ड कहाँ बढ़ता है?

लगभग हर जगह। इस साँचे में दर्जनों उप-प्रजातियाँ शामिल हैं, और उनमें से प्रत्येक का अपना निवास स्थान है। सबसे उल्लेखनीय प्रतिनिधि पेनिसिलिन मोल्ड हैं, जो ब्रेड पर उगते हैं (यह सेब को भी संक्रमित करता है, जिससे वे जल्दी सड़ जाते हैं) और कुछ चीज़ों के उत्पादन में उपयोग किया जाने वाला मोल्ड।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स को कैसे बदलें?

यदि रोगी को पेनिसिलिन से एलर्जी है, तो गैर-पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग किया जा सकता है। दवा के नाम: सेफैड्रोसिल, सेफैलेक्सिन, एज़िथ्रोमाइसिन। सबसे लोकप्रिय विकल्प एरिथ्रोमाइसिन है। लेकिन आपको यह जानने की जरूरत है कि एरिथ्रोमाइसिन अक्सर डिस्बिओसिस और अपच का कारण बनता है।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स विभिन्न बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के खिलाफ शक्तिशाली एजेंट हैं। उनमें से कुछ प्रकार हैं, और उपचार को रोगज़नक़ के प्रकार के अनुसार चुना जाना चाहिए।

वे इस तथ्य के कारण शरीर के लिए हानिरहित लगते हैं कि एकमात्र contraindication एक अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया है, लेकिन अनुचित उपचार या स्व-दवा एंटीबायोटिक के लिए रोगज़नक़ के प्रतिरोध को भड़का सकती है, और एक अन्य उपचार, अधिक खतरनाक और कम प्रभावी, होना चाहिए चुन लिया।

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इस मुद्दे पर पढ़ें डॉक्टरों की राय

जीवाणुरोधी दवाएं जो आज एक सदी से भी कम समय में आम हैं, ने चिकित्सा में एक वास्तविक क्रांति ला दी। मानवता को संक्रमण से लड़ने के लिए एक शक्तिशाली हथियार मिला है जिसे पहले घातक माना जाता था।

पहले एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन थे, जिन्होंने द्वितीय विश्व युद्ध के दौरान हजारों लोगों की जान बचाई, और आधुनिक चिकित्सा पद्धति में प्रासंगिक हैं। यह उनके साथ था कि एंटीबायोटिक चिकित्सा का युग शुरू हुआ और उनकी बदौलत अन्य सभी रोगाणुरोधी दवाएं प्राप्त हुईं।

यह खंड वर्तमान में प्रासंगिक रोगाणुरोधी दवाओं की पूरी सूची प्रदान करता है। मुख्य यौगिकों की विशेषताओं के अलावा, सभी व्यापारिक नाम और अनुरूपताएं दी गई हैं।

मुख्य नाम	सूक्ष्मजीव - रोधी गतिविधि	एनालॉग
बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम और सोडियम लवण	वे मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों को प्रभावित करते हैं। वर्तमान में, अधिकांश उपभेदों ने प्रतिरोध विकसित कर लिया है, लेकिन स्पाइरोकेट्स अभी भी पदार्थ के प्रति संवेदनशील हैं।	ग्रामोक्स-डी, ओस्पिन, स्टार-पेन, ऑस्पामॉक्स
बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन	यह स्ट्रेप्टोकोकल और न्यूमोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। पोटेशियम और सोडियम लवण की तुलना में, यह लंबे समय तक कार्य करता है, क्योंकि यह घुल जाता है और इंट्रामस्क्युलर डिपो से अधिक धीरे-धीरे अवशोषित होता है।	बेंज़िलपेनिसिलिन-केएमपी (-जी, -टेवा, -जी 3 मेगा)
बाइसिलिन (1, 3 और 5)	इसका उपयोग रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए पुरानी गठिया के साथ-साथ स्ट्रेप्टोकोकी के कारण मध्यम और हल्के गंभीरता के संक्रामक रोगों के उपचार के लिए किया जाता है।	बेंज़िसिलिन -1, मोल्डामिन, एक्स्टिनसिलिन, रिटारपिन
फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन	इसका पिछले समूहों के समान चिकित्सीय प्रभाव है, लेकिन अम्लीय गैस्ट्रिक वातावरण में नहीं टूटता है। गोली के रूप में उपलब्ध है।	वी-पेनिसिलिन, क्लेसिल, ओस्पिन, पेनिसिलिन-फौ, वेपीकोम्बिन, मेगासिलिन ओरल, पेन-ओएस, स्टार-पेन
ओक्सासिल्लिन	स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय जो पेनिसिलिनस का उत्पादन करता है। यह कम रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषता है, यह पेनिसिलिन के लिए अस्थिर बैक्टीरिया के खिलाफ पूरी तरह से अप्रभावी है।	ऑक्सैम्प, एम्पिओक्स, ऑक्सैम्प-सोडियम, ऑक्समसर
एम्पीसिलीन	रोगाणुरोधी गतिविधि का विस्तारित स्पेक्ट्रम। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की सूजन संबंधी बीमारियों के मुख्य स्पेक्ट्रम के अलावा, यह एस्चेरिचिया, शिगेला, साल्मोनेला के कारण होने वाले लोगों का भी इलाज करता है।	एम्पीसिलीन AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
एमोक्सिसिलिन	इसका उपयोग श्वसन और मूत्र पथ की सूजन के इलाज के लिए किया जाता है। पेट के अल्सर के जीवाणु उत्पत्ति का पता लगाने के बाद, इसका उपयोग हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए किया जाता है।	फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब, हिकोंट्सिल, एमोसिन, ऑस्पामॉक्स, इकोबोल
कार्बेनिसिलिन	रोगाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और एंटरोबैक्टीरिया शामिल हैं। कार्बेनिसिलिन की तुलना में पाचनशक्ति और जीवाणुनाशक प्रभाव अधिक होता है।	सिक्यूरोपेन
पाइपेरासिलिन	पिछले एक के समान, हालांकि, विषाक्तता का स्तर बढ़ जाता है।	इसिपेन, पिप्रासिल, पिसिलिन, पिप्रैक्स
अमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट	अवरोधक के कारण, एक असुरक्षित एजेंट की तुलना में रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम का विस्तार होता है।	ऑगमेंटिन, फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब, एमोक्सिक्लेव, एमक्लाव, एमोविकोम्ब, वेरक्लाव, रंकलव, अर्लेट, क्लैमोसर, रैपिक्लव
एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम		सुलासिलिन, लिबोसिल, उनाज़िन, सुल्तासिन
टिकारसिलिन / क्लावुलनेट	उपयोग के लिए मुख्य संकेत नोसोकोमियल संक्रमण है।	हाइमेंटिन
पाइपरसिलिन / ताज़ोबैक्टम		ताज़ोसिन

प्रदान की गई जानकारी केवल सूचना के उद्देश्यों के लिए है और कार्रवाई के लिए एक मार्गदर्शिका नहीं है। सभी नियुक्तियाँ विशेष रूप से डॉक्टर द्वारा की जाती हैं, और चिकित्सा उनकी देखरेख में होती है।

पेनिसिलिन की कम विषाक्तता के बावजूद, उनके अनियंत्रित उपयोग से गंभीर परिणाम होते हैं: रोगज़नक़ में प्रतिरोध का गठन और रोग का जीर्ण रूप में संक्रमण जिसका इलाज करना मुश्किल है। यही कारण है कि रोगजनक बैक्टीरिया के अधिकांश उपभेद आज पहली पीढ़ी के एबीपी के प्रतिरोधी हैं।

विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित दवा का उपयोग एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए किया जाना चाहिए। एक सस्ता एनालॉग खोजने और पैसे बचाने के स्वतंत्र प्रयासों से स्थिति और खराब हो सकती है।

उदाहरण के लिए, किसी जेनेरिक दवा में सक्रिय पदार्थ की खुराक ऊपर या नीचे भिन्न हो सकती है, जो उपचार के दौरान नकारात्मक रूप से प्रभावित करेगी।

जब वित्त की तीव्र कमी के कारण किसी दवा को बदलना पड़ता है, तो इसके बारे में डॉक्टर से पूछना आवश्यक है, क्योंकि केवल एक विशेषज्ञ ही सबसे अच्छा विकल्प चुन सकेगा।

पेनिसिलिन समूह की दवाएं तथाकथित बीटा-लैक्टम - रासायनिक यौगिकों से संबंधित होती हैं जिनके सूत्र में बीटा-लैक्टम रिंग होती है।

जीवाणु संक्रामक रोगों के उपचार में यह संरचनात्मक घटक निर्णायक महत्व का है: यह बैक्टीरिया को एक विशेष बायोपॉलिमर पेप्टिडोग्लाइकन का उत्पादन करने से रोकता है, जो कोशिका की दीवार के निर्माण के लिए आवश्यक है। नतीजतन, झिल्ली नहीं बन सकती है और सूक्ष्मजीव मर जाता है। मानव और पशु कोशिकाओं पर कोई विनाशकारी प्रभाव नहीं पड़ता है क्योंकि उनमें कोई पेप्टिडोग्लाइकन नहीं होता है।

मोल्ड के अपशिष्ट उत्पादों पर आधारित दवाएं निम्नलिखित गुणों के कारण चिकित्सा के सभी क्षेत्रों में व्यापक हैं:

• उच्च जैवउपलब्धता - दवाओं को तेजी से अवशोषित किया जाता है और ऊतकों के माध्यम से वितरित किया जाता है। मस्तिष्क के मेनिन्जेस की सूजन के साथ रक्त-मस्तिष्क की बाधा का कमजोर होना भी मस्तिष्कमेरु द्रव में प्रवेश में योगदान देता है।
• रोगाणुरोधी कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम। रसायनों की पहली पीढ़ी के विपरीत, आधुनिक पेनिसिलिन ग्राम-नकारात्मक और सकारात्मक बैक्टीरिया के विशाल बहुमत के खिलाफ प्रभावी हैं। वे पेनिसिलिनस और पेट के अम्लीय वातावरण के लिए भी प्रतिरोधी हैं।
• सभी एबीपी में सबसे कम विषाक्तता। उन्हें गर्भावस्था के दौरान भी उपयोग करने की अनुमति है, और सही रिसेप्शन (डॉक्टर द्वारा निर्धारित और निर्देशों के अनुसार) साइड इफेक्ट के विकास को लगभग पूरी तरह से समाप्त कर देता है।

अनुसंधान और प्रयोग की प्रक्रिया में, विभिन्न गुणों वाली कई दवाएं प्राप्त हुई हैं। उदाहरण के लिए, जब एक सामान्य श्रृंखला से संबंधित होते हैं, तो पेनिसिलिन और एम्पीसिलीन एक ही चीज़ नहीं होते हैं। सभी पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स अधिकांश अन्य दवाओं के साथ अच्छी तरह से संगत हैं। अन्य प्रकार की जीवाणुरोधी दवाओं के साथ जटिल चिकित्सा के लिए, बैक्टीरियोस्टैटिक्स के साथ संयुक्त उपयोग पेनिसिलिन की प्रभावशीलता को कमजोर करता है।

पहले एंटीबायोटिक के गुणों का सावधानीपूर्वक अध्ययन करने से इसकी अपूर्णता दिखाई दी। रोगाणुरोधी कार्रवाई और कम विषाक्तता के काफी व्यापक स्पेक्ट्रम के बावजूद, प्राकृतिक पेनिसिलिन कुछ बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित एक विशेष विनाशकारी एंजाइम (पेनिसिलिनस) के प्रति संवेदनशील पाया गया था। इसके अलावा, यह एक अम्लीय गैस्ट्रिक वातावरण में अपने गुणों को पूरी तरह से खो देता है, इसलिए इसका उपयोग विशेष रूप से इंजेक्शन के रूप में किया जाता था। अधिक प्रभावी और स्थिर यौगिकों की खोज में, विभिन्न अर्ध-सिंथेटिक दवाएं बनाई गई हैं।

आज, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स, जिसकी पूरी सूची नीचे दी गई है, को 4 मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है।

मोल्ड्स पेनिसिलियम नोटैटम और पेनिसिलियम क्राइसोजेनम द्वारा निर्मित, बेंज़िलपेनिसिलिन आणविक संरचना में एक एसिड है। चिकित्सा प्रयोजनों के लिए, यह रासायनिक रूप से सोडियम या पोटेशियम के साथ मिलकर लवण बनाता है। परिणामी यौगिकों का उपयोग इंजेक्शन समाधान तैयार करने के लिए किया जाता है जो तेजी से अवशोषित होते हैं।

चिकित्सीय प्रभाव प्रशासन के बाद 10-15 मिनट के भीतर नोट किया जाता है, लेकिन 4 घंटे से अधिक नहीं रहता है, जिसके लिए मांसपेशियों के ऊतकों में बार-बार इंजेक्शन लगाने की आवश्यकता होती है (विशेष मामलों में, सोडियम नमक को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है)।

ये दवाएं फेफड़ों और श्लेष्म झिल्ली में अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं, और कुछ हद तक मस्तिष्कमेरु और श्लेष तरल पदार्थ, मायोकार्डियम और हड्डियों में। हालांकि, मेनिन्जेस (मेनिन्जाइटिस) की सूजन के साथ, रक्त-मस्तिष्क बाधा की पारगम्यता बढ़ जाती है, जो सफल उपचार की अनुमति देता है।

दवा के प्रभाव को लम्बा करने के लिए, प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन और अन्य पदार्थों के साथ जोड़ती है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद प्राप्त लवण (नोवोकेनिक, बिट्सिलिन -1, 3 और 5) इंजेक्शन स्थल पर एक ड्रग डिपो बनाते हैं, जहां से सक्रिय पदार्थ लगातार और कम गति से रक्तप्रवाह में प्रवेश करता है। यह गुण पोटेशियम और सोडियम लवण के चिकित्सीय प्रभाव को बनाए रखते हुए इंजेक्शन की संख्या को दिन में 2 बार तक कम करना संभव बनाता है।

इन दवाओं का उपयोग पुरानी गठिया, उपदंश, फोकल स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के दीर्घकालिक एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए किया जाता है।
फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन बेंज़िलपेनिसिलिन का दूसरा रूप है जिसका उद्देश्य मध्यम संक्रामक रोगों के उपचार के लिए है। गैस्ट्रिक जूस के हाइड्रोक्लोरिक एसिड के प्रतिरोध में ऊपर वर्णित लोगों से भिन्न।

यह गुण दवा को मौखिक प्रशासन (दिन में 4 से 6 बार) के लिए गोलियों के रूप में उत्पादित करने की अनुमति देता है। अधिकांश रोगजनक बैक्टीरिया, स्पाइरोकेट्स को छोड़कर, वर्तमान में बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं।

यह भी देखें: इंजेक्शन और गोलियों में पेनिसिलिन के उपयोग के निर्देश

प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिन स्टेफिलोकोकस उपभेदों के खिलाफ निष्क्रिय है जो पेनिसिलिनस उत्पन्न करते हैं (यह एंजाइम सक्रिय पदार्थ के बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट कर देता है)।

लंबे समय तक, पेनिसिलिन का उपयोग स्टैफिलोकोकल संक्रमणों के इलाज के लिए नहीं किया गया था, जब तक कि 1957 में इसके आधार पर ऑक्सासिलिन को संश्लेषित नहीं किया गया था। यह रोगजनक के बीटा-लैक्टामेस की गतिविधि को रोकता है, लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन के लिए अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाली बीमारियों के खिलाफ अप्रभावी है। इस समूह में क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन और अन्य भी शामिल हैं जिनका उपयोग विषाक्तता के कारण आधुनिक चिकित्सा पद्धति में लगभग कभी नहीं किया जाता है।

इसमें एंटीमाइक्रोबियल एजेंटों के दो उपसमूह शामिल हैं जो मौखिक उपयोग के लिए अभिप्रेत हैं और अधिकांश रोगजनक सूक्ष्मजीवों (ग्राम + और ग्राम- दोनों) के खिलाफ जीवाणुनाशक प्रभाव रखते हैं।

पिछले समूहों की तुलना में, इन यौगिकों के दो महत्वपूर्ण फायदे हैं। सबसे पहले, वे रोगजनकों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ सक्रिय हैं, और दूसरी बात, वे टैबलेट के रूप में उपलब्ध हैं, जो उपयोग को बहुत सुविधाजनक बनाता है। नुकसान में बीटा-लैक्टामेज के प्रति संवेदनशीलता शामिल है, अर्थात अमीनोपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन) स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए अनुपयुक्त हैं।

हालांकि, ऑक्सैसिलिन (एम्पिओक्स) के संयोजन में, वे प्रतिरोधी बन जाते हैं।

दवाएं अच्छी तरह से अवशोषित होती हैं और लंबे समय तक कार्य करती हैं, जिससे उपयोग की आवृत्ति 24 घंटों में 2-3 गुना कम हो जाती है। उपयोग के लिए मुख्य संकेत मेनिन्जाइटिस, साइनसिसिस, ओटिटिस मीडिया, मूत्र और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रामक रोग, एंटरोकोलाइटिस और हेलिकोबैक्टर (पेट के अल्सर का प्रेरक एजेंट) का उन्मूलन हैं। अमीनोपेनिसिलिन का एक सामान्य दुष्प्रभाव विशेषता गैर-एलर्जी दाने है जो वापसी के तुरंत बाद गायब हो जाता है।

वे एंटीबायोटिक दवाओं की एक अलग पेनिसिलिन श्रृंखला हैं, जिसके नाम से ही उद्देश्य स्पष्ट हो जाता है। जीवाणुरोधी गतिविधि एमिनोपेनिसिलिन (स्यूडोमोनास के अपवाद के साथ) के समान है और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ स्पष्ट है।

दक्षता की डिग्री के अनुसार, उन्हें इसमें विभाजित किया गया है:

• कार्बोक्सीपेनिसिलिन, जिसका नैदानिक ​​महत्व हाल ही में घट रहा है। कार्बेनिसिलिन, इस उपसमूह में से पहला, एम्पीसिलीन प्रतिरोधी प्रोटीस के खिलाफ भी प्रभावी है। वर्तमान में, लगभग सभी उपभेद कार्बोक्सीपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं।
• यूरीडोपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ अधिक प्रभावी हैं, और क्लेबसिएला की वजह से सूजन के लिए भी निर्धारित किया जा सकता है। सबसे प्रभावी पाइपरसिलिन और एज़्लोसिलिन हैं, जिनमें से केवल बाद वाला ही चिकित्सा पद्धति में प्रासंगिक रहता है।

आज तक, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के अधिकांश उपभेद कार्बोक्सीपेनिसिलिन और यूरीडोपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं। इस कारण इनका चिकित्सीय महत्व कम होता जा रहा है।

अधिकांश रोगजनकों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय एंटीबायोटिक दवाओं का एम्पीसिलीन समूह, पेनिसिलिनस बनाने वाले बैक्टीरिया द्वारा नष्ट हो जाता है। चूंकि उनके लिए प्रतिरोधी ऑक्सासिलिन का जीवाणुनाशक प्रभाव एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन की तुलना में काफी कमजोर है, संयुक्त दवाओं को संश्लेषित किया गया था।

सल्बैक्टम, क्लैवुलनेट और टैज़ोबैक्टम के संयोजन में, एंटीबायोटिक्स एक दूसरा बीटा-लैक्टम रिंग प्राप्त करते हैं और, तदनुसार, बीटा-लैक्टामेस के लिए प्रतिरक्षा। इसके अलावा, अवरोधकों का अपना जीवाणुरोधी प्रभाव होता है, जो मुख्य सक्रिय संघटक को बढ़ाता है।

अवरोधक-संरक्षित दवाएं गंभीर नोसोकोमियल संक्रमणों का सफलतापूर्वक इलाज करती हैं, जिनमें से उपभेद अधिकांश दवाओं के लिए प्रतिरोधी होते हैं।

यह भी देखें: मापदंडों के एक समूह द्वारा एंटीबायोटिक दवाओं के आधुनिक वर्गीकरण पर

कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम और अच्छी रोगी सहनशीलता ने पेनिसिलिन को संक्रामक रोगों के लिए इष्टतम उपचार बना दिया। रोगाणुरोधी दवाओं के युग की शुरुआत में, बेंज़िलपेनिसिलिन और इसके लवण पसंद की दवाएं थीं, लेकिन इस समय अधिकांश रोगजनक उनके लिए प्रतिरोधी हैं। फिर भी, गोलियों, इंजेक्शनों और अन्य खुराक रूपों में आधुनिक अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स दवा के विभिन्न क्षेत्रों में एंटीबायोटिक चिकित्सा में अग्रणी स्थानों में से एक पर कब्जा कर लेते हैं।

खोजकर्ता ने श्वसन रोगों के रोगजनकों के खिलाफ पेनिसिलिन की विशेष प्रभावशीलता को भी नोट किया, इसलिए, इस क्षेत्र में दवा का सबसे व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। उनमें से लगभग सभी बैक्टीरिया के लिए हानिकारक हैं जो साइनसाइटिस, मेनिन्जाइटिस, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया और निचले और ऊपरी श्वसन पथ के अन्य रोगों का कारण बनते हैं।

अवरोधक-संरक्षित एजेंट विशेष रूप से खतरनाक और लगातार नोसोकोमियल संक्रमणों का भी इलाज करते हैं।

स्पाइरोकेट्स उन कुछ सूक्ष्मजीवों में से एक हैं जो बेंज़िलपेनिसिलिन और इसके डेरिवेटिव के लिए अतिसंवेदनशील रहते हैं। बेंज़िलपेनिसिलिन गोनोकोकी के खिलाफ भी प्रभावी हैं, जो रोगी के शरीर पर न्यूनतम नकारात्मक प्रभाव के साथ सिफलिस और गोनोरिया का सफलतापूर्वक इलाज करना संभव बनाता है।

रोगजनक माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाली आंतों की सूजन एसिड प्रतिरोधी दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए अच्छी तरह से उधार देती है।

विशेष महत्व के एमिनोपेनिसिलिन हैं, जो हेलिकोबैक्टर के जटिल उन्मूलन का हिस्सा हैं।

प्रसूति और स्त्री रोग संबंधी अभ्यास में, सूची से कई पेनिसिलिन तैयारियों का उपयोग महिला प्रजनन प्रणाली के जीवाणु संक्रमण के उपचार और नवजात शिशुओं में संक्रमण की रोकथाम के लिए किया जाता है।

यहां, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स भी एक योग्य स्थान पर कब्जा कर लेते हैं: आंखों की बूंदों, मलहम और इंजेक्शन के समाधान, केराटाइटिस, फोड़े, गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ और अन्य नेत्र रोगों का इलाज किया जाता है।

मूत्र प्रणाली के रोग, जो जीवाणु मूल के हैं, केवल अवरोधक-संरक्षित दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए अच्छी प्रतिक्रिया देते हैं। शेष उपसमूह अप्रभावी हैं, क्योंकि रोगजनक उपभेद उनके लिए अत्यधिक प्रतिरोधी हैं।

पेनिसिलिन का उपयोग दवा के लगभग सभी क्षेत्रों में रोगजनक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली सूजन के लिए किया जाता है, न कि केवल उपचार के लिए। उदाहरण के लिए, सर्जिकल अभ्यास में, उन्हें पश्चात की जटिलताओं को रोकने के लिए निर्धारित किया जाता है।

सामान्य रूप से जीवाणुरोधी दवाओं और विशेष रूप से पेनिसिलिन के साथ उपचार केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए। दवा की न्यूनतम विषाक्तता के बावजूद, इसका दुरुपयोग शरीर को गंभीर रूप से नुकसान पहुंचाता है। एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए वसूली के लिए नेतृत्व करने के लिए, किसी को चिकित्सा सिफारिशों का पालन करना चाहिए और दवा की विशेषताओं को जानना चाहिए।

दवा में पेनिसिलिन और उस पर आधारित विभिन्न दवाओं के उपयोग का दायरा विशिष्ट रोगजनकों के खिलाफ पदार्थ की गतिविधि के कारण होता है। बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक प्रभाव इसके संबंध में प्रकट होते हैं:

• ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया - गोनोकोकी और मेनिंगोकोकी;
• ग्राम-नकारात्मक - विभिन्न स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी और न्यूमोकोकी, डिप्थीरिया, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और एंटीसेप्टिक बेसिली, प्रोटीस;
• एक्टिनोमाइसेट्स और स्पाइरोकेट्स।

कम विषाक्तता और कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक दवाओं को एनजाइना, निमोनिया (फोकल और क्रुपस दोनों), स्कार्लेट ज्वर, डिप्थीरिया, मेनिन्जाइटिस, रक्त विषाक्तता, सेप्टीसीमिया, फुफ्फुस, पाइमिया, ऑस्टियोमाइलाइटिस के तीव्र और जीर्ण रूपों में इष्टतम उपचार बनाता है। सेप्टिक अन्तर्हृद्शोथ, त्वचा के विभिन्न प्युलुलेंट संक्रमण, श्लेष्मा झिल्ली और कोमल ऊतकों, विसर्प, एंथ्रेक्स, सूजाक, एक्टिनोमाइकोसिस, उपदंश, ब्लेनोरिया, साथ ही नेत्र रोग और ईएनटी रोग।

सख्त contraindications में इस समूह में बेंज़िलपेनिसिलिन और अन्य दवाओं के लिए केवल व्यक्तिगत असहिष्णुता शामिल है। इसके अलावा, निदान मिर्गी के रोगियों को एंडोलुम्बर (रीढ़ की हड्डी में इंजेक्शन) दवाओं के प्रशासन की अनुमति नहीं है।

गर्भावस्था के दौरान, पेनिसिलिन दवाओं के साथ एंटीबायोटिक चिकित्सा का अत्यधिक सावधानी के साथ इलाज किया जाना चाहिए। इस तथ्य के बावजूद कि उनके पास न्यूनतम टेराटोजेनिक प्रभाव है, यह केवल तत्काल आवश्यकता के मामले में गोलियां और इंजेक्शन निर्धारित करने के लायक है, भ्रूण और गर्भवती महिला को जोखिम की डिग्री का आकलन करना।

चूंकि पेनिसिलिन और इसके डेरिवेटिव स्वतंत्र रूप से रक्तप्रवाह से स्तन के दूध में प्रवेश करते हैं, इसलिए चिकित्सा के दौरान स्तनपान से इनकार करने की सलाह दी जाती है। दवा पहले उपयोग में भी एक बच्चे में एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया को भड़का सकती है। स्तनपान को रोकने से रोकने के लिए, दूध को नियमित रूप से व्यक्त किया जाना चाहिए।

अन्य जीवाणुरोधी एजेंटों में, पेनिसिलिन कम विषाक्तता के साथ अनुकूल रूप से खड़े होते हैं।

उपयोग के अवांछनीय परिणामों में शामिल हैं:

• एलर्जी। सबसे आम अभिव्यक्तियाँ त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, बुखार और सूजन हैं। गंभीर मामलों में यह अत्यंत दुर्लभ है कि एनाफिलेक्टिक झटका संभव है, जिसके लिए एक एंटीडोट (एड्रेनालाईन) के तत्काल प्रशासन की आवश्यकता होती है।
• डिस्बैक्टीरियोसिस। प्राकृतिक माइक्रोफ्लोरा के संतुलन में व्यवधान से पाचन विकार (पेट फूलना, सूजन, कब्ज, दस्त, पेट दर्द) और कैंडिडिआसिस का विकास होता है। बाद के मामले में, मौखिक गुहा (बच्चों में) या योनि के श्लेष्म झिल्ली प्रभावित होते हैं।
• न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर पेनिसिलिन का नकारात्मक प्रभाव बढ़ी हुई प्रतिवर्त उत्तेजना, मतली और उल्टी, आक्षेप और कभी-कभी कोमा से प्रकट होता है।

शरीर के लिए समय पर दवा सहायता डिस्बिओसिस के विकास को रोकने और एलर्जी से बचने में मदद करेगी। प्री- और प्रोबायोटिक्स के साथ-साथ डिसेन्सिटाइज़र (यदि संवेदनशीलता बढ़ जाती है) के सेवन के साथ एंटीबायोटिक थेरेपी को संयोजित करने की सलाह दी जाती है।

बच्चों के लिए, संभावित नकारात्मक प्रतिक्रिया को ध्यान में रखते हुए, गोलियां और इंजेक्शन सावधानी से निर्धारित किए जाने चाहिए, और किसी विशेष दवा की पसंद को जानबूझकर संपर्क किया जाना चाहिए।

जीवन के पहले वर्षों में, सेप्सिस, निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, ओटिटिस मीडिया के मामलों में बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग किया जाता है। श्वसन संक्रमण, टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस और साइनसिसिस के उपचार के लिए, सूची से सबसे सुरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं का चयन किया जाता है: एमोक्सिसिलिन, ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव।

एक बच्चे का शरीर वयस्कों की तुलना में दवाओं के प्रति अधिक संवेदनशील होता है। इसलिए, आपको बच्चे की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करनी चाहिए (पेनिसिलिन धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है और जमा हो जाता है, आक्षेप पैदा कर सकता है), साथ ही निवारक उपाय भी करें। उत्तरार्द्ध में आंतों के माइक्रोफ्लोरा, आहार और प्रतिरक्षा प्रणाली की व्यापक मजबूती की रक्षा के लिए पूर्व और प्रोबायोटिक्स का उपयोग शामिल है।

थोड़ा सिद्धांत:

20 वीं शताब्दी की शुरुआत में चिकित्सा में वास्तविक क्रांति लाने वाली खोज दुर्घटना से हुई थी। मुझे कहना होगा कि प्राचीन काल में लोगों ने मोल्ड के जीवाणुरोधी गुणों पर ध्यान दिया था।

अलेक्जेंडर फ्लेमिंग - पेनिसिलिन के खोजकर्ता

उदाहरण के लिए, मिस्रवासियों ने 2500 साल पहले भी फफूंदी से भरे घावों का इलाज फफूंदी लगी रोटी से किया था, लेकिन वैज्ञानिकों ने केवल 19 वीं शताब्दी में इस मुद्दे का सैद्धांतिक पक्ष लिया। यूरोपीय और रूसी शोधकर्ताओं और डॉक्टरों ने एंटीबायोसिस (कुछ सूक्ष्मजीवों की दूसरों को नष्ट करने की संपत्ति) का अध्ययन करते हुए, इससे व्यावहारिक लाभ निकालने का प्रयास किया।

यह एक ब्रिटिश माइक्रोबायोलॉजिस्ट अलेक्जेंडर फ्लेमिंग द्वारा सफल हुआ, जिसने 1928 में, 28 सितंबर को, स्टेफिलोकोकस ऑरियस की कॉलोनियों के साथ पेट्री डिश में मोल्ड की खोज की। उसके बीजाणु, प्रयोगशाला कर्मचारियों की लापरवाही से फसलों पर पकड़े गए, अंकुरित हुए और रोगजनक बैक्टीरिया को नष्ट कर दिया। संबंधित फ्लेमिंग ने इस घटना का सावधानीपूर्वक अध्ययन किया और पेनिसिलिन नामक एक जीवाणुनाशक पदार्थ को अलग किया। कई वर्षों तक, खोजकर्ता ने लोगों के इलाज के लिए उपयुक्त रासायनिक रूप से शुद्ध स्थिर यौगिक प्राप्त करने पर काम किया, लेकिन दूसरों ने इसका आविष्कार किया।

1941 में, अर्न्स्ट चेन और हॉवर्ड फ्लोरी पेनिसिलिन से अशुद्धियों को शुद्ध करने में सक्षम थे और फ्लेमिंग के साथ नैदानिक ​​परीक्षण किए। परिणाम इतने सफल रहे कि संयुक्त राज्य अमेरिका में वर्ष 43 तक, दवा के बड़े पैमाने पर उत्पादन का आयोजन किया गया, जिसने युद्ध के दौरान कई सैकड़ों हजारों लोगों की जान बचाई। 1945 में फ्लेमिंग, चेन और फ्लोरी की मानवता के गुणों की सराहना की गई: खोजकर्ता और डेवलपर्स नोबेल पुरस्कार विजेता बने।

इसके बाद, मूल रासायनिक उत्पाद में लगातार सुधार किया गया। इस तरह से आधुनिक पेनिसिलिन दिखाई दिए, पेट के अम्लीय वातावरण के लिए प्रतिरोधी, पेनिसिलिनस के प्रति प्रतिरोधी और सामान्य रूप से अधिक प्रभावी।

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पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स कई प्रकार की दवाएं हैं जिन्हें समूहों में विभाजित किया गया है। चिकित्सा में, एजेंटों का उपयोग संक्रामक और जीवाणु मूल के विभिन्न रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। दवाओं में कम से कम contraindications हैं और अभी भी विभिन्न रोगियों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

एक बार, अलेक्जेंडर फ्लेमिंग अपनी प्रयोगशाला में रोगजनकों के अध्ययन में लगे हुए थे। उन्होंने एक पोषक माध्यम बनाया और स्टेफिलोकोकस विकसित किया। वैज्ञानिक विशेष रूप से साफ नहीं थे, उन्होंने बस सिंक में बीकर और शंकु डाल दिए और उन्हें धोना भूल गए।

जब फ्लेमिंग को फिर से बर्तनों की जरूरत पड़ी, तो उन्होंने पाया कि वे साँचे से ढके हुए थे। वैज्ञानिक ने अनुमान का परीक्षण करने का निर्णय लिया और माइक्रोस्कोप के तहत कंटेनरों में से एक की जांच की। उन्होंने देखा कि जहां मोल्ड होता है, वहां स्टेफिलोकोकस नहीं होता है।

अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने अपना शोध जारी रखा, उन्होंने रोगजनक सूक्ष्मजीवों पर मोल्ड के प्रभाव का अध्ययन करना शुरू किया और पाया कि कवक विनाशकारी रूप से बैक्टीरिया की झिल्ली को प्रभावित करता है और उनकी मृत्यु की ओर जाता है। जनता शोध के बारे में संदेह नहीं कर सकती थी।

खोज ने कई लोगों की जान बचाने में मदद की। मानवता को उन बीमारियों से उबारा जो पहले आबादी में दहशत फैलाते थे। स्वाभाविक रूप से, आधुनिक दवाएं उन दवाओं के समान हैं जिनका उपयोग 19 वीं शताब्दी के अंत में किया गया था। लेकिन दवाओं का सार, उनकी कार्रवाई इतनी नाटकीय रूप से नहीं बदली है।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स दवा में क्रांति लाने में सक्षम थे। लेकिन खोज की खुशी लंबे समय तक नहीं रही। यह पता चला कि रोगजनक, बैक्टीरिया उत्परिवर्तित कर सकते हैं। वे उत्परिवर्तित होते हैं और दवाओं के प्रति असंवेदनशील हो जाते हैं। इससे पेनिसिलिन जैसे एंटीबायोटिक दवाओं में महत्वपूर्ण परिवर्तन हुए हैं।

एक आदर्श दवा बनाने की कोशिश में वैज्ञानिक लगभग पूरी XX सदी से सूक्ष्मजीवों और बैक्टीरिया के खिलाफ लड़ रहे हैं। प्रयास व्यर्थ नहीं थे, लेकिन इस तरह के सुधारों से एंटीबायोटिक दवाओं में महत्वपूर्ण परिवर्तन हुए हैं।

नई पीढ़ी की दवाएं अधिक महंगी हैं, तेजी से कार्य करती हैं, और कई प्रकार के मतभेद हैं। यदि हम उन तैयारियों के बारे में बात करते हैं जो मोल्ड से प्राप्त की गई थीं, तो उनके कई नुकसान हैं:

• खराब अवशोषित। जठर का रस कवक पर एक विशेष तरीके से कार्य करता है, इसकी प्रभावशीलता को कम करता है, जो निस्संदेह उपचार के परिणाम को प्रभावित करता है।
• पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक मूल की दवाएं हैं, इस कारण से वे कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम में भिन्न नहीं होती हैं।
• इंजेक्शन के लगभग 3-4 घंटे बाद, शरीर से दवाएं जल्दी से समाप्त हो जाती हैं।

महत्वपूर्ण: इन दवाओं का व्यावहारिक रूप से कोई मतभेद नहीं है। एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ एलर्जी की प्रतिक्रिया के मामले में व्यक्तिगत असहिष्णुता होने पर उन्हें लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

आधुनिक जीवाणुरोधी एजेंट परिचित पेनिसिलिन से काफी भिन्न होते हैं। इस तथ्य के अलावा कि आज इस वर्ग की दवाओं को गोलियों में खरीदना आसान है, उनमें से कई किस्में हैं। दवाओं को समझने में मदद मिलेगी वर्गीकरण, समूहों में आम तौर पर स्वीकृत विभाजन।

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स पारंपरिक रूप से विभाजित हैं:

1. प्राकृतिक।
2. अर्द्ध कृत्रिम।

मोल्ड पर आधारित सभी दवाएं प्राकृतिक मूल की एंटीबायोटिक हैं। आज, ऐसी दवाओं का व्यावहारिक रूप से चिकित्सा में उपयोग नहीं किया जाता है। इसका कारण यह है कि रोगजनक सूक्ष्मजीवों ने उनसे प्रतिरक्षा प्राप्त कर ली है। यही है, एंटीबायोटिक बैक्टीरिया पर उस हद तक कार्य नहीं करता है जितना होना चाहिए; उपचार में वांछित परिणाम केवल दवा की उच्च खुराक की शुरूआत के साथ प्राप्त किया जा सकता है। इस समूह के फंड में शामिल हैं: बेंज़िलपेनिसिलिन और बाइसिलिन।

इंजेक्शन के लिए दवाएं पाउडर के रूप में उपलब्ध हैं। वे प्रभावी रूप से कार्य करते हैं: अवायवीय सूक्ष्मजीव, ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया, कोक्सी, आदि। चूंकि दवाएं प्राकृतिक मूल की हैं, इसलिए वे दीर्घकालिक प्रभाव का दावा नहीं कर सकती हैं, इंजेक्शन अक्सर हर 3-4 घंटे में किए जाते हैं। यह रक्त में जीवाणुरोधी एजेंट की एकाग्रता को कम नहीं करना संभव बनाता है।

अर्ध-सिंथेटिक मूल के पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स मोल्ड से बनी दवाओं के संशोधन का परिणाम हैं। इस समूह की दवाएं कुछ गुण देने में कामयाब रहीं, सबसे पहले, वे एसिड-बेस माध्यम के प्रति असंवेदनशील हो गईं। इससे गोलियों में एंटीबायोटिक्स का उत्पादन संभव हो गया।

और दवाएं भी दिखाई दीं जो स्टेफिलोकोसी को प्रभावित करती हैं। दवाओं का यह वर्ग प्राकृतिक एंटीबायोटिक दवाओं से अलग है। लेकिन सुधारों का दवाओं की गुणवत्ता पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ा है। वे खराब अवशोषित होते हैं, उनके पास कार्रवाई का इतना व्यापक क्षेत्र नहीं होता है, और उनके पास मतभेद होते हैं।

अर्ध-सिंथेटिक दवाओं में विभाजित किया जा सकता है:

• आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन दवाओं का एक समूह है जो स्टेफिलोकोसी पर कार्य करता है, उदाहरण के लिए, निम्नलिखित दवाओं के नाम उद्धृत किए जा सकते हैं: ऑक्सैसिलिन, नेफसिलिन।
• अमीनोपेनिसिलिन - कई दवाएं इस समूह से संबंधित हैं। वे कार्रवाई के एक विस्तृत क्षेत्र में भिन्न हैं, लेकिन ताकत के मामले में वे प्राकृतिक मूल के एंटीबायोटिक दवाओं से काफी कम हैं। लेकिन वे बड़ी संख्या में संक्रमणों से लड़ सकते हैं। इस समूह के कोष अधिक समय तक रक्त में रहते हैं। इस तरह के एंटीबायोटिक्स अक्सर विभिन्न बीमारियों के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं, उदाहरण के लिए 2 बहुत प्रसिद्ध दवाएं: एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन।

ध्यान! दवाओं की सूची काफी बड़ी है, उनके पास कई संकेत और contraindications हैं। इस कारण से, एंटीबायोटिक्स शुरू करने से पहले डॉक्टर से परामर्श करना उचित है।

पेनिसिलिन समूह से संबंधित एंटीबायोटिक्स एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किए जाते हैं। दवाओं को लेने की सलाह दी जाती है यदि आपके पास:

1. एक संक्रामक या जीवाणु प्रकृति के रोग (निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, आदि)।
2. श्वसन पथ के संक्रमण।
3. जननांग प्रणाली (पायलोनेफ्राइटिस) की सूजन और जीवाणु प्रकृति के रोग।
4. विभिन्न मूल की त्वचा के रोग (एरिज़िपेलस, स्टेफिलोकोकस के कारण)।
5. आंतों में संक्रमण और संक्रामक, जीवाणु या सूजन प्रकृति के कई अन्य रोग।

नोट: एंटीबायोटिक्स व्यापक रूप से जलने और गहरे घाव, बंदूक की गोली या छुरा घाव के लिए निर्धारित हैं।

कुछ मामलों में, दवा लेने से किसी व्यक्ति की जान बचाई जा सकती है। लेकिन आपको खुद को ऐसी दवाएं नहीं लिखनी चाहिए, क्योंकि इससे लत का विकास हो सकता है।

दवाओं के लिए मतभेद क्या हैं:

• आपको गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान दवा नहीं लेनी चाहिए। दवाएं बच्चे के विकास और विकास को प्रभावित कर सकती हैं। वे दूध की गुणवत्ता और उसके स्वाद की विशेषताओं को बदलने में सक्षम हैं। ऐसी कई दवाएं हैं जो गर्भवती महिलाओं के इलाज के लिए सशर्त रूप से स्वीकृत हैं, लेकिन डॉक्टर को ऐसी एंटीबायोटिक लिखनी चाहिए। चूंकि केवल एक डॉक्टर उपचार के दौरान स्वीकार्य खुराक और अवधि निर्धारित करने में सक्षम होगा।
• उपचार के लिए प्राकृतिक और सिंथेटिक पेनिसिलिन के समूहों से एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग की सिफारिश बच्चों के उपचार के लिए नहीं की जाती है। इन वर्गों की दवाएं बच्चे के शरीर पर विषाक्त प्रभाव डाल सकती हैं। इस कारण से, इष्टतम खुराक निर्धारित करने में सावधानी के साथ दवाएं निर्धारित की जाती हैं।
• दिखाई देने वाले संकेतों के बिना दवाओं का प्रयोग न करें। लंबे समय तक दवाओं का प्रयोग करें।

एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के लिए प्रत्यक्ष मतभेद:

1. इस वर्ग की दवाओं के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।
2. विभिन्न प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाओं की प्रवृत्ति।

ध्यान! लंबे समय तक दस्त और कैंडिडिआसिस को दवा का मुख्य दुष्प्रभाव माना जाता है। वे इस तथ्य से जुड़े हैं कि दवाओं का न केवल रोगजनकों पर, बल्कि लाभकारी माइक्रोफ्लोरा पर भी प्रभाव पड़ता है।

एंटीबायोटिक दवाओं की पेनिसिलिन श्रृंखला को कम संख्या में contraindications की उपस्थिति की विशेषता है। इस कारण से, इस वर्ग की दवाएं बहुत बार निर्धारित की जाती हैं। वे बीमारी से जल्दी से निपटने और जीवन की सामान्य लय में लौटने में मदद करते हैं।

नवीनतम पीढ़ी की दवाएं कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम द्वारा प्रतिष्ठित हैं। ऐसे एंटीबायोटिक्स को लंबे समय तक नहीं लेना पड़ता है, वे अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं और पर्याप्त चिकित्सा के साथ, वे 3-5 दिनों में "एक व्यक्ति को अपने पैरों पर डाल सकते हैं"।

सवाल यह है कि कौन से एंटीबायोटिक्स सबसे अच्छे हैं? आलंकारिक माना जा सकता है। ऐसी कई दवाएं हैं जो डॉक्टर किसी न किसी कारण से दूसरों की तुलना में अधिक बार लिखते हैं। ज्यादातर मामलों में, दवा के नाम आम जनता के लिए जाने जाते हैं। लेकिन यह अभी भी दवाओं की सूची का अध्ययन करने लायक है:

1. सुमामेड एक दवा है जिसका उपयोग ऊपरी श्वसन पथ के संक्रामक रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। सक्रिय संघटक एरिथ्रोमाइसिन है। तीव्र या पुरानी गुर्दे की विफलता वाले रोगियों के इलाज के लिए दवा का उपयोग नहीं किया जाता है, यह 6 महीने से कम उम्र के बच्चों के लिए निर्धारित नहीं है। सुमामेड के उपयोग के लिए मुख्य contraindication फिर भी एंटीबायोटिक के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता है।
2. ऑक्सासिलिन - पाउडर के रूप में उपलब्ध है। पाउडर को पतला किया जाता है, और फिर समाधान का उपयोग इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए किया जाता है। दवा के उपयोग के लिए मुख्य संकेत इस दवा के प्रति संवेदनशील संक्रमण माना जाना चाहिए। अतिसंवेदनशीलता को ऑक्सासिलिन के उपयोग के लिए एक निषेध माना जाना चाहिए।
3. एमोक्सिसिलिन कई सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित है। दवा काफी प्रसिद्ध है, यह एनजाइना, ब्रोंकाइटिस और अन्य श्वसन पथ के संक्रमण के लिए निर्धारित है। अमोक्सिसिलिन को पाइलोनफ्राइटिस (गुर्दे की सूजन) और जननांग प्रणाली के अन्य रोगों के लिए लिया जा सकता है। 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए एंटीबायोटिक निर्धारित नहीं है। दवा असहिष्णुता को प्रत्यक्ष contraindication भी माना जाता है।
4. एम्पीसिलीन - दवा का पूरा नाम: एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट। दवा के उपयोग के लिए एक संकेत श्वसन पथ के संक्रामक रोग (टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया) माना जाना चाहिए। एंटीबायोटिक शरीर से गुर्दे और यकृत द्वारा उत्सर्जित होता है, इस कारण से तीव्र यकृत विफलता वाले लोगों के लिए एम्पीसिलीन निर्धारित नहीं है। बच्चों के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है।
5. Amoxiclav एक दवा है जिसमें एक संयुक्त संरचना होती है। यह एंटीबायोटिक दवाओं की नवीनतम पीढ़ी के अंतर्गत आता है। Amoxiclav का उपयोग श्वसन प्रणाली, जननांग प्रणाली के संक्रामक रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग स्त्री रोग में भी किया जाता है। एक दवा के उपयोग के लिए एक contraindication को अतिसंवेदनशीलता, पीलिया, मोनोन्यूक्लिओसिस आदि माना जाना चाहिए।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं की सूची या सूची, जो पाउडर के रूप में उपलब्ध हैं:

1. बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक प्राकृतिक मूल का एक एंटीबायोटिक है। दवा के उपयोग के संकेत को गंभीर संक्रामक रोग माना जा सकता है, जिसमें जन्मजात सिफलिस, विभिन्न एटियलजि के फोड़े, टेटनस, एंथ्रेक्स और निमोनिया शामिल हैं। दवा का व्यावहारिक रूप से कोई मतभेद नहीं है, लेकिन आधुनिक चिकित्सा में इसका उपयोग बहुत कम ही किया जाता है।
2. एम्पीसिलीन - निम्नलिखित संक्रामक रोगों के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है: सेप्सिस (रक्त विषाक्तता), काली खांसी, अन्तर्हृद्शोथ, मेनिन्जाइटिस, निमोनिया, ब्रोंकाइटिस। एम्पीसिलीन का उपयोग बच्चों, गंभीर गुर्दे की विफलता वाले लोगों के इलाज के लिए नहीं किया जाता है। गर्भावस्था को भी इस एंटीबायोटिक के उपयोग के लिए एक सीधा contraindication माना जा सकता है।
3. ओस्पामॉक्स जननांग प्रणाली के रोगों, स्त्री रोग और अन्य प्रकृति के संक्रमणों के उपचार के लिए निर्धारित है। यह पश्चात की अवधि में निर्धारित किया जाता है यदि एक भड़काऊ प्रक्रिया विकसित होने का जोखिम अधिक होता है। दवा के लिए एक व्यक्तिगत असहिष्णुता की उपस्थिति में, जठरांत्र संबंधी मार्ग के गंभीर संक्रामक रोगों के लिए एक एंटीबायोटिक निर्धारित नहीं है।

जरूरी: एंटीबायोटिक नामक दवा का शरीर पर एक जीवाणुरोधी प्रभाव होना चाहिए। वे सभी दवाएं जो वायरस को प्रभावित करती हैं, उनका एंटीबायोटिक दवाओं से कोई लेना-देना नहीं है।

सुमामेड - लागत 300 से 500 रूबल तक भिन्न होती है।

अमोक्सिसिलिन की गोलियां - कीमत लगभग 159 रूबल है। प्रति पैकिंग।

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट - गोलियों की लागत 20-30 रूबल है।

इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में एम्पीसिलीन - 170 रूबल

ऑक्सासिलिन - दवा की औसत कीमत 40 से 60 रूबल तक भिन्न होती है।

एमोक्सिक्लेव - लागत 120 रूबल है।

ऑस्पामॉक्स - कीमत 65 से 100 रूबल तक भिन्न होती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक - 50 रूबल

बेंज़िलपेनिसिलिन - 30 रूबल

विषय

पेनिसिलिन की खोज 20वीं सदी की शुरुआत में हुई थी, लेकिन चिकित्सा विज्ञान ने उनके गुणों में लगातार सुधार किया है। इस प्रकार, आधुनिक दवाओं ने पहले निष्क्रिय करने वाले पेनिसिलिनस के लिए प्रतिरोध हासिल कर लिया है और अम्लीय गैस्ट्रिक वातावरण के प्रति प्रतिरक्षित हो गए हैं।

पेनिसिलिन वर्गीकरण

पेनिसिलियम जीनस के साँचे द्वारा निर्मित एंटीबायोटिक दवाओं के एक समूह को पेनिसिलिन कहा जाता है। वे अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव, कुछ ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं, गोनोकोकी, स्पाइरोकेट्स, मेनिंगोकोकी के खिलाफ सक्रिय हैं। पेनिसिलिन बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के एक बड़े समूह से संबंधित हैं। वे प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक में विभाजित हैं, कम विषाक्तता के सामान्य गुण हैं, खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला है।

एंटीबायोटिक वर्गीकरण:

1. प्राकृतिक (बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)।
2. आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।
3. एमिडिनोपेनिसिलिन (एम्डिनोसिलिन, एसिडोसिलिन)।
4. अमीनोपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, पिवैम्पिसिलिन)।
5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कैरिंडासिलिन, टिकारसिलिन)।
6. यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन, मेज़्लोसिलिन)।

प्राप्ति के स्रोत के अनुसार, कार्रवाई के स्पेक्ट्रम और बीटा-लैक्टामेस के साथ संयोजन, एंटीबायोटिक दवाओं में विभाजित हैं:

1. प्राकृतिक: बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।
2. एंटीस्टाफिलोकोकल: ऑक्सासिलिन।
3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (एमिनोपेनिसिलिन): एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन।
4. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा) के खिलाफ सक्रिय: कार्बोक्सीपेनिसिलिन (टिकार्सिलिन), यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, पिपेरासिलिन)।
5. बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर्स (अवरोधक-संरक्षित) के साथ संयुक्त: क्लैवुनेट एमोक्सिसिलिन, टिकारसिलिन, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम के संयोजन में।

	दवा के नाम	कार्रवाई का स्पेक्ट्रम
प्राकृतिक	बाइसिलिन, बेंजाटिन, पेनिसिलिन, इकोबोल	स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, बेसिली, एंटरोकोकी, लिस्टेरिया, कोरिनेबैक्टीरिया, निसेरिया, क्लोस्ट्रीडिया, एक्टिनोमाइसेट्स, स्पाइरोकेट्स
अर्द्ध कृत्रिम	ऑक्सैसिलिन, टिकरसिलिन, मेथिसिलिन, मेसिलम, नेफसिलिन	एंटरोबैक्टीरियासी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, स्पाइरोकेट्स
कार्रवाई के एक विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ (एंटीस्यूडोमोनल)	एमोक्सिसिलिन, ऑगमेंटिन, एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट	क्लेबसिएला, प्रोटीन, क्लोस्ट्रीडियम, स्टैफिलोकोकस, गोनोकोकस
एक व्यापक जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम के साथ	कार्बेनिसिलिन, एज़्लोसिलिन, पाइपरसिलिन, एज़िथ्रोमाइसिन	एंटरोबैक्टीरियासी, क्लेबसिएला, प्रोटीस

पेनिसिलिन समूह की दवाएं

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स गोलियों और इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध हैं, और नुस्खे द्वारा बेचे जाते हैं, लेकिन ओवर-द-काउंटर दवाएं भी हैं।

उनका उपयोग दंत चिकित्सा, otorhinolaryngology, सर्जरी, मूत्रविज्ञान, स्त्री रोग, नेत्र विज्ञान, venerology में किया जाता है।

गोलियाँ

एंटीबायोटिक दवाओं की पेनिसिलिन श्रेणी को लोकप्रिय गोलियों द्वारा दर्शाया गया है:

दवा का नाम	उपयोग के संकेत	स्वागत का तरीका	दुष्प्रभाव	मतभेद
अमोक्सीकार	ग्रसनीशोथ, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, सिस्टिटिस, अस्थिमज्जा का प्रदाह	1 पीसी। हर 8 घंटे में लगातार 14 दिनों से अधिक नहीं	उल्टी, अपच, दस्त, हेपेटाइटिस, ल्यूकोपेनिया, प्रुरिटस, पित्ती, चक्कर आना, सुपरिनफेक्शन, आक्षेप	संरचना के घटकों के प्रति असहिष्णुता, कोलेस्टेटिक पीलिया का इतिहास, फेनिलकेटोनुरिया
अमोक्सिक्लेव	साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया, फोड़ा, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, तीव्र पित्तवाहिनीशोथ	1 पीसी। 5-45 दिनों के पाठ्यक्रम के साथ हर 8 घंटे	भूख में कमी, उल्टी, मतली, हेपेटाइटिस, कोलाइटिस, पर्विल, जिल्द की सूजन, कैंडिडिआसिस	पीलिया, रचना के घटकों से एलर्जी
एम्पीसिलीन	चोलैंगाइटिस, कोलेसिस्टिटिस, निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, फोड़ा, मेनिन्जाइटिस, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, टाइफाइड बुखार, पैराटाइफाइड बुखार, एंडोकार्डिटिस, पेरिटोनिटिस, सेप्टीसीमिया, पाइलाइटिस, गोनोरिया	आधे घंटे पहले या भोजन के 2 घंटे बाद, हर 6 घंटे में 250-1000 मिलीग्राम	एलर्जी, त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, नासिकाशोथ, पित्ती, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पर्विल, मतली, दस्त, उल्टी, बुखार, जोड़ों का दर्द, हेपेटाइटिस, कंपकंपी, आक्षेप	रचना के घटकों के प्रति असहिष्णुता, गुर्दे, यकृत, ल्यूकेमिया, एचआईवी संक्रमण के गंभीर विकार
ऑगमेंटिन	निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, ब्रोन्कोपमोनिया, सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, पायलोनेफ्राइटिस, सूजाक, अस्थिमज्जा का प्रदाह, पीरियोडोंटाइटिस, सेप्टिक गर्भपात	1 पीसी। 5-14 दिनों के पाठ्यक्रम के लिए दिन में तीन बार	कैंडिडिआसिस, एनीमिया, वास्कुलिटिस, चक्कर आना, आक्षेप, दस्त, उल्टी, मतली, गैस्ट्रिटिस, स्टामाटाइटिस, कोलाइटिस, प्रुरिटस, दाने, पित्ती, क्रिस्टलुरिया	संरचना के घटकों के प्रति असहिष्णुता, पीलिया का इतिहास, फेनिलकेटोनुरिया
फ्लेमोक्लाव सॉल्टैब	ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया	1 पीसी। 5-14 दिनों के पाठ्यक्रम के साथ दिन में तीन बार	एलर्जी, मतली, दस्त, उल्टी, सुपरइन्फेक्शन, पित्ती	पीलिया, मोनोन्यूक्लिओसिस, लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया, 2 साल तक की उम्र
	निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, पाइलाइटिस, सिस्टिटिस, सूजाक, गर्भाशयग्रीवाशोथ, पेरिटोनिटिस, एंटरोकोलाइटिस, बोरेलिओसिस, एरिसिपेलस, मेनिन्जाइटिस, साल्मोनेलोसिस		पित्ती, पर्विल, बुखार, शोफ, नासिकाशोथ, जिल्द की सूजन, डिस्बिओसिस, आंत्रशोथ, आंदोलन, अनिद्रा, ल्यूकोपेनिया, कैंडिडिआसिस, क्षिप्रहृदयता	एलर्जी संबंधी विकृति, हे फीवर, ब्रोन्कियल अस्थमा, दुद्ध निकालना, जिगर की विफलता

इंजेक्शन

इंजेक्शन के रूप में पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स:

दवा का नाम	उपयोग के संकेत	स्वागत का तरीका	दुष्प्रभाव	मतभेद
ऑस्पामॉक्स	ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, काली खांसी, पायलोनेफ्राइटिस, सूजाक, एडनेक्सिटिस, पैराटाइफाइड बुखार, शिगेलोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, लिस्टरियोसिस, सेप्टीसीमिया	1.5-2 ग्राम प्रति दिन 2-3 इंजेक्शन में 10 दिनों के लिए	उबकाई , ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, पित्ती, जोड़ों का दर्द, पर्विल, सिरदर्द, थकान	श्वसन वायरल संक्रमण
टायमेंटिन	सेप्सिस, बैक्टरेरिया, एंडोमेट्रैटिस, पायलोनेफ्राइटिस	अंतःशिरा 1.6-3.2 ग्राम हर 6-8 घंटे	नेक्रोलिसिस, उल्टी, दस्त, कोलाइटिस, हाइपोकैलिमिया	बच्चों की समयपूर्वता, रचना के घटकों के प्रति असहिष्णुता
हिकोंत्सिलो	Borreliosis, लाइम रोग, सूजाक, अन्तर्हृद्शोथ	5-12 दिनों के पाठ्यक्रम के लिए 500 मिलीग्राम दिन में तीन बार	मतली, एलर्जी, दस्त	रचना के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता

बच्चों के लिए पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स

डॉक्टर बच्चों को पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स देने में सावधानी बरतते हैं क्योंकि उनमें नकारात्मक प्रभाव विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। जीवन के पहले वर्षों में, बच्चे को सेप्सिस, मेनिन्जाइटिस, निमोनिया के इलाज के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन दिया जाता है। मतभेद हैं: रचना के घटकों के लिए असहिष्णुता, गुर्दे की विफलता, यकृत।

बच्चे का शरीर एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अधिक संवेदनशील होता है। पेनिसिलिन का निर्माण हो सकता है, जिससे दौरे पड़ सकते हैं। बच्चों के लिए जीवाणु रोगों के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले मौखिक एजेंटों की सूची:

• एमोक्सिसिलिन;
• ऑगमेंटिन;
• अमोक्सिक्लेव।

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पेनिसिलिन (पेनिसिलिन)- जीनस के कई प्रकार के साँचे द्वारा निर्मित एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह पेनिसिलियम,अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव, साथ ही कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी और स्पाइरोकेट्स) के खिलाफ सक्रिय। पेनिसिलिन तथाकथित के हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (बीटा-लैक्टम)।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है, जिसमें अणु की संरचना में चार-सदस्यीय बीटा-लैक्टम रिंग की उपस्थिति होती है। बीटा-लैक्टम में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम, मोनोबैक्टम शामिल हैं। बीटा-लैक्टम नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग की जाने वाली रोगाणुरोधी दवाओं का सबसे अधिक समूह है, जो अधिकांश संक्रामक रोगों के उपचार में अग्रणी स्थान रखता है।

ऐतिहासिक जानकारी। 1928 में, लंदन के सेंट मैरी अस्पताल में काम करने वाले अंग्रेजी वैज्ञानिक ए. फ्लेमिंग ने हरे मोल्ड के फिलामेंटस कवक की क्षमता की खोज की। (पेनिसिलियम नोटेटम)कोशिका संवर्धन में स्टेफिलोकोसी की मृत्यु का कारण। कवक के सक्रिय पदार्थ, जिसमें जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, को ए। फ्लेमिंग द्वारा पेनिसिलिन कहा जाता था। 1940 में, ऑक्सफोर्ड में, शोधकर्ताओं के एक समूह ने एच.वी. फ्लोरी और ई.बी. चेना ने पहले पेनिसिलिन की महत्वपूर्ण मात्रा को संस्कृति से अलग किया पेनिसिलियम नोटेटम। 1942 में, उत्कृष्ट रूसी शोधकर्ता Z.V. एर्मोलीवा को मशरूम से पेनिसिलिन मिला पेनिसिलियम क्रस्टोसम। 1949 से, लगभग असीमित मात्रा में बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी) नैदानिक ​​उपयोग के लिए उपलब्ध हो गया है।

पेनिसिलिन के समूह में विभिन्न प्रकार के साँचे द्वारा निर्मित प्राकृतिक यौगिक शामिल हैं। पेनिसिलियम, और कई अर्ध-सिंथेटिक। पेनिसिलिन (अन्य बीटा-लैक्टम की तरह) का सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

पेनिसिलिन के सबसे आम गुणों में शामिल हैं: कम विषाक्तता, विस्तृत खुराक सीमा, सभी पेनिसिलिन और आंशिक रूप से सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनम के बीच क्रॉस-एलर्जी।

जीवाणुरोधी प्रभावबीटा-लैक्टम जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करने की उनकी विशिष्ट क्षमता से जुड़े हैं।

जीवाणुओं में कोशिका भित्ति की संरचना कठोर होती है, यह सूक्ष्मजीवों को आकार देती है और विनाश से बचाती है। यह एक हेटेरोपोलिमर - पेप्टिडोग्लाइकन पर आधारित है, जिसमें पॉलीसेकेराइड और पॉलीपेप्टाइड शामिल हैं। इसकी क्रॉस-लिंक्ड मेश संरचना कोशिका भित्ति को मजबूती प्रदान करती है। पॉलीसेकेराइड की संरचना में ऐसे अमीनो शर्करा शामिल हैं जैसे एन-एसिटाइलग्लुकोसामाइन, साथ ही एन-एसिटाइलमुरैमिक एसिड, जो केवल बैक्टीरिया में पाया जाता है। लघु पेप्टाइड श्रृंखलाएं कुछ एल- और डी-एमिनो एसिड सहित अमीनो शर्करा से जुड़ी होती हैं। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया में, सेल की दीवार में पेप्टिडोग्लाइकन की 50-100 परतें होती हैं, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया में - 1-2 परतें।

पेप्टिडोग्लाइकन जैवसंश्लेषण की प्रक्रिया में लगभग 30 जीवाणु एंजाइम शामिल होते हैं, इस प्रक्रिया में 3 चरण होते हैं। ऐसा माना जाता है कि पेनिसिलिन कोशिका भित्ति के संश्लेषण के देर के चरणों को बाधित करते हैं, एंजाइम ट्रांसपेप्टिडेज़ को रोककर पेप्टाइड बॉन्ड के निर्माण को रोकते हैं। Transpeptidase पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीनों में से एक है जिसके साथ बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स परस्पर क्रिया करते हैं। पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन - एंजाइम जो जीवाणु कोशिका दीवार के निर्माण के अंतिम चरण में भाग लेते हैं, ट्रांसपेप्टिडेस के अलावा, कार्बोक्सीपेप्टिडेस और एंडोपेप्टिडेस शामिल हैं। सभी बैक्टीरिया उनके पास होते हैं (उदाहरण के लिए, स्टेफिलोकोकस ऑरियसउनमें से 4 हैं, इशरीकिया कोली- 7)। पेनिसिलिन एक सहसंयोजक बंधन बनाने के लिए इन प्रोटीनों को विभिन्न दरों पर बांधते हैं। इस मामले में, पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन की निष्क्रियता होती है, जीवाणु कोशिका दीवार की ताकत बाधित होती है और कोशिकाएं लसीका से गुजरती हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो पेनिसिलिन अवशोषित हो जाते हैं और पूरे शरीर में वितरित हो जाते हैं। पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ (श्लेष, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल, पित्त) में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, जहां वे जल्दी से चिकित्सीय सांद्रता तक पहुंचते हैं। अपवाद मस्तिष्कमेरु द्रव, आंख का आंतरिक वातावरण और प्रोस्टेट ग्रंथि का स्राव है - यहां पेनिसिलिन की एकाग्रता कम है। मस्तिष्कमेरु द्रव में पेनिसिलिन की सांद्रता स्थितियों के आधार पर भिन्न हो सकती है: सामान्य रूप से - 1% से कम सीरम, सूजन के साथ 5% तक बढ़ सकता है। मस्तिष्कमेरु द्रव में चिकित्सीय सांद्रता मेनिन्जाइटिस और उच्च खुराक में दवाओं के प्रशासन के साथ बनाई जाती है। पेनिसिलिन शरीर से मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा, ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा तेजी से उत्सर्जित होते हैं। उनका आधा जीवन छोटा (30-90 मिनट) है, मूत्र में एकाग्रता अधिक है।

वहाँ कई हैं वर्गीकरणपेनिसिलिन के समूह से संबंधित दवाएं: आणविक संरचना द्वारा, उत्पादन के स्रोत द्वारा, गतिविधि के स्पेक्ट्रम द्वारा, आदि।

द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार डी.ए. खार्केविच (2006), पेनिसिलिन को निम्नानुसार उप-विभाजित किया गया है (वर्गीकरण कई संकेतों पर आधारित है, जिसमें उत्पादन के मार्गों में अंतर भी शामिल है):

I. जैविक संश्लेषण (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन) द्वारा प्राप्त पेनिसिलिन की तैयारी:

मैं.1 पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट):

छोटा अभिनय:

बेंज़िलपेनिसिलिन (सोडियम नमक),

बेंज़िलपेनिसिलिन (पोटेशियम नमक);

लंबे समय से अभिनय:

बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक),

बिटसिलिन-1,

बाइसिलिन-5.

मैं 2.

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी)।

द्वितीय. अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1. पैरेंट्रल और एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

पेनिसिलिनस प्रतिरोधी:

ऑक्सैसिलिन (सोडियम नमक),

नेफसिलिन;

कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

II.2। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट)

स्यूडोमोनास एरुगिनोसा सहित कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम नमक),

टिकारसिलिन,

एज़्लोसिलिन।

II.3। एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड-फास्ट) के लिए:

कार्बेनिसिलिन (इंडानिल सोडियम),

कारफेसिलिन

पेनिसिलिन के वर्गीकरण के अनुसार आई.बी. मिखाइलोव (2001), पेनिसिलिन को 6 समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)।

2. आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।

3. एमिडिनोपेनिसिलिन (एम्डिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बैकामडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन)।

4. अमीनोपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, टैलैम्पिसिलिन, बैकैम्पिसिलिन, पिवैम्पिसिलिन)।

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कारफेसिलिन, कैरिंडासिलिन, टिकारसिलिन)।

6. यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन)।

उत्पादन का स्रोत, कार्रवाई का स्पेक्ट्रम, साथ ही बीटा-लैक्टामेस के साथ संयोजन को फेडरल गाइडलाइंस (फॉर्मुलरी सिस्टम), अंक VIII में दिए गए वर्गीकरण को बनाते समय ध्यान में रखा गया था।

1. प्राकृतिक:

बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी),

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन,

बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन,

बेंजाथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

2. एंटीस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सैसिलिन

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (एमिनोपेनिसिलिन):

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

4. संबंध में सक्रिय स्यूडोमोनास एरुगिनोसा:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन:

टिकारसिलिन

यूरिडोपेनिसिलिन:

एज़्लोसिलिन,

पिपेरसिलिन।

5. बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर (अवरोधक-संरक्षित) के साथ संयुक्त:

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट,

एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम,

टिकारसिलिन / क्लैवुलनेट।

प्राकृतिक (प्राकृतिक) पेनिसिलिन कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के एंटीबायोटिक्स हैं जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी को प्रभावित करते हैं। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन उस संस्कृति माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं जिस पर कुछ विशेष प्रकार के साँचे उगाए जाते हैं (पेनिसिलियम)।प्राकृतिक पेनिसिलिन की कई किस्में हैं, उनमें से एक सबसे सक्रिय और लगातार है बेंज़िलपेनिसिलिन। चिकित्सा पद्धति में, बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न लवणों - सोडियम, पोटेशियम और नोवोकेन के रूप में किया जाता है।

सभी प्राकृतिक पेनिसिलिन में समान रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। प्राकृतिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए वे स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए अप्रभावी होते हैं, क्योंकि ज्यादातर मामलों में, स्टेफिलोकोसी बीटा-लैक्टामेस का उत्पादन करता है। वे मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (सहित। स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।,समेत स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, एंटरोकोकस एसपीपी।), बेसिलस एसपीपी।, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरीसिपेलोथ्रिक्स रुसियोपैथिया,ग्राम-नकारात्मक cocci (निसेरिया मेनिंगिटिडिस, निसेरिया गोनोरिया),कुछ अवायवीय (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, फुसोबैक्टीरियम एसपीपी।),स्पिरोचेट (ट्रेपोनिमा एसपीपी।, बोरेलिया एसपीपी।, लेप्टोस्पाइरा एसपीपी।)।ग्राम-नकारात्मक जीव आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं, इसके अपवाद के साथ हीमोफिलस डुक्रेयीतथा पाश्चरेला मल्टीसिडा।वायरस (इन्फ्लूएंजा, पोलियोमाइलाइटिस, चेचक, आदि के प्रेरक कारक) के संबंध में, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबियासिस, रिकेट्सिया और कवक के प्रेरक एजेंट, पेनिसिलिन अप्रभावी हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय है। बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के जीवाणुरोधी क्रिया स्पेक्ट्रा लगभग समान हैं। हालांकि, संवेदनशील के खिलाफ बेंज़िलपेनिसिलिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की तुलना में 5-10 गुना अधिक सक्रिय है निसेरिया एसपीपी।और कुछ अवायवीय। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन मध्यम संक्रमण के लिए निर्धारित है। पेनिसिलिन की तैयारी की गतिविधि जैविक रूप से स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एक निश्चित तनाव पर जीवाणुरोधी प्रभाव द्वारा निर्धारित की जाती है। कार्रवाई की इकाई (1 यू) को बेंज़िलपेनिसिलिन के रासायनिक रूप से शुद्ध क्रिस्टलीय सोडियम नमक के 0.5988 μg की गतिविधि के रूप में लिया जाता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के महत्वपूर्ण नुकसान बीटा-लैक्टामेस के लिए इसकी अस्थिरता हैं (बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेस) द्वारा बीटा-लैक्टम रिंग के एंजाइमेटिक दरार के साथ पेनिसिलिन एसिड के गठन के साथ, एंटीबायोटिक अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि खो देता है), पेट में नगण्य अवशोषण ( अधिकांश ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के संबंध में प्रशासन के इंजेक्शन मार्गों की अपेक्षाकृत कम आवश्यकता का कारण बनता है)।

सामान्य परिस्थितियों में, बेंज़िलपेनिसिलिन की तैयारी मस्तिष्कमेरु द्रव में खराब रूप से प्रवेश करती है, हालांकि, मेनिन्जेस की सूजन के साथ, बीबीबी के माध्यम से पारगम्यता बढ़ जाती है।

अत्यधिक घुलनशील सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में उपयोग किया जाने वाला बेंज़िलपेनिसिलिन थोड़े समय के लिए कार्य करता है - 3-4 घंटे, क्योंकि जल्दी से शरीर से निकल जाता है, और इसके लिए लगातार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। इस संबंध में, चिकित्सा पद्धति में उपयोग के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक सहित) और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के खराब घुलनशील लवण का प्रस्ताव किया गया है।

बेंज़िलपेनिसिलिन, या डिपो-पेनिसिलिन के लंबे रूप: बाइसिलिन -1 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन), साथ ही उन पर आधारित संयुक्त दवाएं - बाइसिलिन -3 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक + 5 बेंज़िलपेनिसिलिन बेंज़ैथिन ), निलंबन हैं कि केवल इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है। वे धीरे-धीरे इंजेक्शन साइट से अवशोषित होते हैं, मांसपेशियों के ऊतकों में एक डिपो बनाते हैं। यह रक्त में एंटीबायोटिक की एकाग्रता को काफी समय तक बनाए रखना संभव बनाता है और इस प्रकार दवा के प्रशासन की आवृत्ति को कम करता है।

सभी बेंज़िलपेनिसिलिन लवण पैरेन्टेरली उपयोग किए जाते हैं, क्योंकि वे पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन में से केवल फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी) में एसिड-स्थिर गुण होते हैं, भले ही यह कमजोर डिग्री तक हो। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन रासायनिक रूप से बेंज़िलपेनिसिलिन से अणु में एक बेंज़िल समूह के बजाय एक फ़िनोक्सिमिथाइल समूह की उपस्थिति से भिन्न होता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमणों के लिए किया जाता है, जिसमें शामिल हैं स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया(समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, मेनिनजाइटिस), स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस(स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिसिपेलस, स्कार्लेट फीवर, एंडोकार्डिटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण के साथ। बेंज़िलपेनिसिलिन डिप्थीरिया, गैस गैंग्रीन, लेप्टोस्पायरोसिस और लाइम रोग के उपचार में पसंद का एंटीबायोटिक है।

बाइसिलिन का संकेत दिया जाता है, सबसे पहले, जब शरीर में लंबे समय तक प्रभावी सांद्रता बनाए रखना आवश्यक होता है। उनका उपयोग सिफलिस और पेल ट्रेपोनिमा (यॉ), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (समूह बी स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमणों को छोड़कर) के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जाता है - तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, घाव में संक्रमण, एरिसिपेलस, गठिया, लीशमैनियासिस।

1957 में, 6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड को प्राकृतिक पेनिसिलिन से अलग किया गया था, और इसके आधार पर अर्ध-सिंथेटिक तैयारी का विकास शुरू हुआ।

6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड - सभी पेनिसिलिन ("पेनिसिलिन कोर") के अणु का आधार - एक जटिल हेट्रोसायक्लिक यौगिक जिसमें दो रिंग होते हैं: थियाज़ोलिडाइन और बीटा-लैक्टम। एक साइड रेडिकल बीटा-लैक्टम रिंग से जुड़ा होता है, जो परिणामी दवा अणु के आवश्यक औषधीय गुणों को निर्धारित करता है। प्राकृतिक पेनिसिलिन में, मूलक की संरचना उस माध्यम की संरचना पर निर्भर करती है जिस पर वे बढ़ते हैं पेनिसिलियम एसपीपी।

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन 6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड अणु में विभिन्न रेडिकल्स को जोड़कर रासायनिक संशोधन द्वारा निर्मित होते हैं। इस प्रकार, कुछ गुणों के साथ पेनिसिलिन प्राप्त किया गया:

पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी (बीटा-लैक्टामेज);

एसिड-फास्ट, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी;

कार्यों की एक विस्तृत श्रृंखला रखने।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (आइसोक्साज़ोलिल पेनिसिलिन, पेनिसिलिनस-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)। अधिकांश स्टेफिलोकोसी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लैक्टामेज (पेनिसिलिनस) का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी होते हैं (80-90% उपभेद पेनिसिलिनसे-गठन होते हैं स्टेफिलोकोकस ऑरियस).

मुख्य एंटीस्टाफिलोकोकल दवा ऑक्सासिलिन है। पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी दवाओं के समूह में क्लॉक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नेफसिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन भी शामिल हैं, जो उच्च विषाक्तता और / या कम प्रभावकारिता के कारण, नैदानिक ​​उपयोग नहीं मिला है।

ऑक्सैसिलिन की जीवाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन की कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के समान है, लेकिन पेनिसिलिन के लिए ऑक्सैसिलिन के प्रतिरोध के कारण, यह पेनिसिलिनस बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय है जो बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, साथ ही साथ अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी हैं। .

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टेफिलोकोसी सहित जो बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन नहीं करता है) के खिलाफ गतिविधि द्वारा आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन, सहित। ऑक्सैसिलिन, प्राकृतिक पेनिसिलिन से काफी कम हैं, इसलिए, बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के लिए, वे बाद वाले की तुलना में कम प्रभावी हैं। ऑक्सासिलिन ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय नहीं है (सिवाय निसेरिया एसपीपी।), एनारोबेस। इस संबंध में, इस समूह की दवाओं का संकेत केवल उन मामलों में दिया जाता है जहां यह ज्ञात होता है कि संक्रमण पेनिसिलिनसे-बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के उपभेदों के कारण होता है।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन के बीच मुख्य फार्माकोकाइनेटिक अंतर हैं:

जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से, लेकिन पूर्ण नहीं (30-50%) अवशोषण। इन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग पैरेन्टेरली (आईएम, IV) और मौखिक रूप से किया जा सकता है, लेकिन भोजन से 1-1.5 घंटे पहले, क्योंकि उनके पास हाइड्रोक्लोरिक एसिड के लिए कम प्रतिरोध है;

प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (90-95%) के लिए बंधन का एक उच्च स्तर और हेमोडायलिसिस के दौरान शरीर से आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन को हटाने में असमर्थता;

न केवल वृक्क, बल्कि यकृत का उत्सर्जन भी, हल्के गुर्दे की विफलता के लिए खुराक के नियम को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

ऑक्सैसिलिन का मुख्य नैदानिक ​​महत्व पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले स्टेफिलोकोकल संक्रमण का उपचार है स्टेफिलोकोकस ऑरियस(के कारण होने वाले संक्रमणों को छोड़कर मेथिसिलिन - प्रतिरोधी स्टैफ़ाइलोकोकस आरेयस,एमआरएसए)। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अस्पतालों में उपभेद आम हैं स्टेफिलोकोकस ऑरियसऑक्सैसिलिन और मेथिसिलिन के लिए प्रतिरोधी (मेथिसिलिन पहला पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन है, जिसे बंद कर दिया गया है)। नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित उपभेद स्टेफिलोकोकस ऑरियसजो ऑक्सैसिलिन / मेथिसिलिन के प्रतिरोधी होते हैं, वे आमतौर पर बहु-प्रतिरोधी होते हैं - वे अन्य सभी बीटा-लैक्टम के लिए प्रतिरोधी होते हैं, और अक्सर मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन के लिए भी। एमआरएसए संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं वैनकोमाइसिन या लाइनज़ोलिड हैं।

Nafcillin oxacillin और अन्य पेनिसिलिन प्रतिरोधी पेनिसिलिन (लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन से कम सक्रिय) की तुलना में थोड़ा अधिक सक्रिय है। Nafcillin BBB में प्रवेश करता है (मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी एकाग्रता स्टेफिलोकोकल मेनिन्जाइटिस के इलाज के लिए पर्याप्त है), मुख्य रूप से पित्त में उत्सर्जित होता है (पित्त में अधिकतम एकाग्रता सीरम की तुलना में बहुत अधिक है), कुछ हद तक - गुर्दे द्वारा। मौखिक और पैरेंट्रल प्रशासन संभव है।

एमिडिनोपेनिसिलिन - ये कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के पेनिसिलिन हैं, लेकिन ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रमुख गतिविधि के साथ। Amidinopenicillin की तैयारी (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) रूस में पंजीकृत नहीं हैं।

विस्तारित-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन

द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार डी.ए. खार्केविच, सेमीसिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

I. दवाएं जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को प्रभावित नहीं करती हैं:

अमीनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन।

द्वितीय. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय दवाएं:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन, कार्पेसिलिन;

यूरिडोपेनिसिलिन: पिपेरसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन।

अमीनोपेनिसिलिन - व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक। ये सभी ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

चिकित्सा पद्धति में, एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। एम्पीसिलीन अमीनोपेनिसिलिन समूह का पूर्वज है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के संबंध में, एम्पीसिलीन, सभी सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन की तरह, बेंज़िलपेनिसिलिन की गतिविधि में नीच है, लेकिन ऑक्सासिलिन से बेहतर है।

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन में क्रिया का समान स्पेक्ट्रम होता है। प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में, एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया के संवेदनशील उपभेदों तक फैला हुआ है, एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटीस मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा; प्राकृतिक पेनिसिलिन से बेहतर कार्य करता है लिस्टेरिया monocytogenesऔर संवेदनशील एंटरोकॉसी।

सभी मौखिक बीटा-लैक्टम में से, एमोक्सिसिलिन की सबसे बड़ी गतिविधि है स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया,प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी।

एम्पीसिलीन पेनिसिलिनस बनाने वाले उपभेदों के खिलाफ प्रभावी नहीं है स्टैफिलोकोकस एसपीपी।,सभी उपभेद स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,सबसे उपभेद एंटरोबैक्टर एसपीपी।, प्रोटीस वल्गेरिस(इंडोल पॉजिटिव)।

संयुक्त दवाएं उपलब्ध हैं, उदाहरण के लिए एम्पीओक्स (एम्पीसिलीन + ऑक्सैसिलिन)। ऑक्सैसिलिन के साथ एम्पीसिलीन या बेंज़िलपेनिसिलिन का संयोजन तर्कसंगत है, क्योंकि इस संयोजन के साथ कार्रवाई का दायरा व्यापक हो जाता है।

एम्पीसिलीन से एमोक्सिसिलिन (जो प्रमुख मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है) के बीच का अंतर इसकी फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल है: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन (35-50%) की तुलना में आंत (75-90%) में अधिक तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती... अमोक्सिसिलिन कुछ ऊतकों में बेहतर प्रवेश करता है, सहित। ब्रोन्कोपल्मोनरी सिस्टम में, जहां इसकी एकाग्रता रक्त में एकाग्रता से 2 गुना अधिक होती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन से अमीनोपेनिसिलिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में सबसे महत्वपूर्ण अंतर:

अंदर असाइनमेंट की संभावना;

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए नगण्य बंधन - 80% एमिनोपेनिसिलिन मुक्त रूप में रक्त में रहते हैं - और ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी पैठ (मेनिन्जाइटिस के साथ, मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता रक्त में सांद्रता का 70-95% हो सकती है);

संयुक्त दवाओं को निर्धारित करने की आवृत्ति दिन में 2-3 बार होती है।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण, गुर्दे और मूत्र पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, उन्मूलन हैं। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी(एमोक्सिसिलिन), मेनिन्जाइटिस।

अमीनोपेनिसिलिन की अवांछनीय कार्रवाई की एक विशेषता "एम्पीसिलीन" दाने का विकास है, जो एक गैर-एलर्जी प्रकृति का मैकुलोपापुलर दाने है, जो दवा बंद होने पर जल्दी से गायब हो जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मतभेदों में से एक संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

इनमें कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन) और यूरिडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन) शामिल हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स हैं जिनमें अमीनोपेनिसिलिन के समान रोगाणुरोधी क्रिया का एक स्पेक्ट्रम होता है (पर प्रभाव के अपवाद के साथ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)।कार्बेनिसिलिन - पहला एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन, अन्य एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन की गतिविधि में नीच है। कार्बोक्सीपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर कार्य करते हैं (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)और इंडोल-पॉजिटिव प्रोटीस प्रजातियां (प्रोटियस एसपीपी।)एम्पीसिलीन और अन्य अमीनोपेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी। कार्बोक्सीपेनिसिलिन का नैदानिक ​​महत्व वर्तमान में कम हो रहा है। हालांकि उनके पास कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है, वे अधिकांश उपभेदों के खिलाफ निष्क्रिय हैं। स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोकोकस फेसेलिस, क्लेबसिएला एसपीपी।, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स... लगभग बीबीबी से नहीं गुजरते हैं। नियुक्ति की बहुलता - दिन में 4 बार। सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

यूरिडोपेनिसिलिन - ये भी एंटीस्यूडोमोनल एंटीबायोटिक्स हैं, इनकी क्रिया का स्पेक्ट्रम कार्बोक्सीपेनिसिलिन के साथ मेल खाता है। इस समूह की सबसे सक्रिय दवा पिपेरसिलिन है। इस समूह की दवाओं में से केवल एज़्लोसिलिन ही चिकित्सा पद्धति में अपना महत्व रखता है।

के संबंध में यूरीडोपेनिसिलिन कार्बोक्सीपेनिसिलिन की तुलना में अधिक सक्रिय हैं स्यूडोमोनास एरुगिनोसा।इनका उपयोग किसके कारण होने वाले संक्रमणों के उपचार में भी किया जाता है क्लेबसिएला एसपीपी।

सभी एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

यूरिडोपेनिसिलिन की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं:

केवल पैरेन्टेरली (इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा) प्रशासित;

उत्सर्जन में न केवल गुर्दे शामिल हैं, बल्कि यकृत भी शामिल है;

आवेदन की आवृत्ति दर - दिन में 3 बार;

जीवाणुओं का द्वितीयक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के उच्च प्रतिरोध वाले उपभेदों के उद्भव और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं पर लाभ की कमी के कारण, एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन व्यावहारिक रूप से अपना मूल्य खो चुके हैं।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के इन दो समूहों के लिए मुख्य संकेत अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में।

पेनिसिलिन और अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स में उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि होती है, लेकिन उनमें से कई सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध को विकसित कर सकते हैं।

यह प्रतिरोध विशिष्ट एंजाइमों - बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनैस) का उत्पादन करने के लिए सूक्ष्मजीवों की क्षमता के कारण है, जो पेनिसिलिन के बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट (हाइड्रोलाइज़) करता है, जो उन्हें जीवाणुरोधी गतिविधि से वंचित करता है और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों के विकास की ओर जाता है। .

कुछ अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस के प्रतिरोधी हैं। इसके अलावा, अधिग्रहित प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित करने में सक्षम हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज अवरोधक। उनका उपयोग अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन बनाने के लिए किया जाता है।

पेनिसिलिन की तरह बीटा-लैक्टामेज अवरोधक, बीटा-लैक्टम यौगिक हैं, लेकिन उनमें स्वयं न्यूनतम जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। ये पदार्थ अपरिवर्तनीय रूप से बीटा-लैक्टामेस से बंधते हैं और इन एंजाइमों को निष्क्रिय करते हैं, जिससे बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं को हाइड्रोलिसिस से बचाते हैं। बीटा-लैक्टामेस के अवरोधक प्लास्मिड जीन द्वारा एन्कोड किए गए बीटा-लैक्टामेस के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय हैं।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस (क्लैवुलैनिक एसिड, सल्बैक्टम, टैज़ोबैक्टम) के एक विशिष्ट अवरोधक के साथ पेनिसिलिन एंटीबायोटिक का एक संयोजन है। बीटा-लैक्टामेज़ इनहिबिटर अकेले उपयोग नहीं किए जाते हैं, लेकिन बीटा-लैक्टम के संयोजन में उपयोग किए जाते हैं। यह संयोजन एंटीबायोटिक के प्रतिरोध और सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इसकी गतिविधि को बढ़ाना संभव बनाता है जो इन एंजाइमों (बीटा-लैक्टामेस) का उत्पादन करते हैं: स्टेफिलोकोकस ऑरियस, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कटारलिस, नेइसेरिया गोनोरहोई, एस्चेरिचिया कोलाई, क्लेबसिएला एसपीपी।, प्रोटीस एसपीपी।,एनारोबेस, सहित। बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस... नतीजतन, पेनिसिलिन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेद संयुक्त दवा के प्रति संवेदनशील हो जाते हैं। अवरोधक-संरक्षित बीटा-लैक्टम की जीवाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम उनकी संरचना में निहित पेनिसिलिन के स्पेक्ट्रम से मेल खाता है, केवल अधिग्रहित प्रतिरोध का स्तर भिन्न होता है। अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न स्थानीयकरणों के संक्रमणों के इलाज के लिए और पेट की सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए किया जाता है।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम, एमोक्सिसिलिन / सल्बैक्टम, पिपेरसिलिन / टैज़ोबैक्टम, टिकारसिलिन / क्लैवुलनेट शामिल हैं। Ticarcilin / clavulanate में एंटीस्यूडोमोनल गतिविधि है और इसके खिलाफ सक्रिय है स्टेनोट्रोफोमोनास माल्टोफिलिया... परिवार के ग्राम-नकारात्मक कोक्सी के खिलाफ सल्बैक्टम की अपनी जीवाणुरोधी गतिविधि है निसेरियासीऔर गैर-किण्वन बैक्टीरिया का परिवार एसीनेटोबैक्टर।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत

पेनिसिलिन का उपयोग रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है जो उनके प्रति संवेदनशील होते हैं। वे मुख्य रूप से एनजाइना, स्कार्लेट ज्वर, ओटिटिस मीडिया, सेप्सिस, सिफलिस, गोनोरिया, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण आदि के उपचार में ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण के लिए उपयोग किए जाते हैं।

निर्देशानुसार और चिकित्सक की देखरेख में ही पेनिसिलिन का उपयोग करना आवश्यक है। यह याद रखना चाहिए कि पेनिसिलिन (साथ ही अन्य एंटीबायोटिक दवाओं) की अपर्याप्त खुराक के उपयोग या उपचार के बहुत जल्दी बंद होने से सूक्ष्मजीवों (विशेष रूप से प्राकृतिक पेनिसिलिन) के प्रतिरोधी उपभेदों का विकास हो सकता है। यदि प्रतिरोध विकसित होता है, तो अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार जारी रखा जाना चाहिए।

नेत्र विज्ञान में पेनिसिलिन का उपयोग।नेत्र विज्ञान में, पेनिसिलिन को टपकाने, सबकोन्जक्टिवल और इंट्राविट्रियल इंजेक्शन के रूप में शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है। पेनिसिलिन रक्त-नेत्र बाधा से अच्छी तरह से नहीं गुजरते हैं। भड़काऊ प्रक्रिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ, आंख की आंतरिक संरचनाओं में उनकी पैठ बढ़ जाती है और उनमें सांद्रता चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण तक पहुंच जाती है। इसलिए, जब कंजंक्टिवल थैली में डाला जाता है, तो पेनिसिलिन की चिकित्सीय सांद्रता कॉर्नियल स्ट्रोमा में निर्धारित की जाती है; जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो वे व्यावहारिक रूप से पूर्वकाल कक्ष की नमी में प्रवेश नहीं करते हैं। Subconjunctival प्रशासन के साथ, दवाओं को कॉर्निया में निर्धारित किया जाता है और आंख के पूर्वकाल कक्ष की नमी, कांच में - सांद्रता चिकित्सीय से कम होती है।

सामयिक समाधान तैयार किए जाते हैं पूर्व अस्थायी।पेनिसिलिन का उपयोग गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ (बेंज़िलपेनिसिलिन), केराटाइटिस (एम्पीसिलीन, बेंज़िलपेनिसिलिन, ऑक्सैसिलिन, पिपेरासिलिन, आदि), कैनालिकुलिटिस के उपचार के लिए किया जाता है, विशेष रूप से एक्टिनोमाइसेट्स (बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन या फ़ाइलिसिलिन) आदि) और अन्य नेत्र रोगों के कारण होता है। इसके अलावा, पेनिसिलिन का उपयोग पलक और कक्षीय चोटों में संक्रामक जटिलताओं को रोकने के लिए किया जाता है, खासकर जब एक विदेशी शरीर कक्षीय ऊतक (एम्पीसिलीन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम, आदि) में प्रवेश करता है।

मूत्र संबंधी अभ्यास में पेनिसिलिन का उपयोग।यूरोलॉजिकल प्रैक्टिस में, एंटीबायोटिक-पेनिसिलिन का व्यापक रूप से अवरोधक-संरक्षित दवाओं के लिए उपयोग किया जाता है (प्राकृतिक पेनिसिलिन का उपयोग, साथ ही अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग पसंद की दवाओं के रूप में यूरोपैथोजेनिक उपभेदों के प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण उचित नहीं माना जाता है। .

पेनिसिलिन के दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव।पेनिसिलिन में एंटीबायोटिक दवाओं के बीच सबसे कम विषाक्तता होती है और चिकित्सीय कार्रवाई की एक विस्तृत श्रृंखला (विशेष रूप से प्राकृतिक वाले) होती है। अधिकांश गंभीर दुष्प्रभाव उन्हें अतिसंवेदनशीलता से संबंधित हैं। रोगियों की एक महत्वपूर्ण संख्या में एलर्जी प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं (विभिन्न स्रोतों के अनुसार, 1 से 10% तक)। पेनिसिलिन अन्य औषधीय समूहों की दवाओं की तुलना में दवा एलर्जी का कारण बनने की अधिक संभावना है। पेनिसिलिन के प्रशासन के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगियों में, बाद में उपयोग के साथ, इन प्रतिक्रियाओं को 10-15% मामलों में नोट किया जाता है। 1% से कम लोग, जिन्होंने पहले ऐसी प्रतिक्रियाओं का अनुभव नहीं किया है, फिर से प्रशासित होने पर पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित होती है।

पेनिसिलिन किसी भी खुराक और किसी भी खुराक के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है।

पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, तत्काल और विलंबित दोनों प्रकार की एलर्जी संभव है। यह माना जाता है कि पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया मुख्य रूप से उनके चयापचय के एक मध्यवर्ती उत्पाद - पेनिसिलिन समूह से जुड़ी होती है। इसे एक बड़ा एंटीजेनिक निर्धारक कहा जाता है और बीटा-लैक्टम रिंग के टूटने पर बनता है। पेनिसिलिन के छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों में शामिल हैं, विशेष रूप से, पेनिसिलिन के अपरिवर्तित अणु, बेंज़िलपेनिसिलोएट। वे बनते हैं विवो में, लेकिन प्रशासन के लिए तैयार किए गए पेनिसिलिन के समाधान में भी निर्धारित होते हैं। यह माना जाता है कि पेनिसिलिन के लिए प्रारंभिक एलर्जी प्रतिक्रियाओं की मध्यस्थता मुख्य रूप से छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों के लिए आईजीई एंटीबॉडी द्वारा की जाती है, विलंबित और देर से (पित्ती) - आमतौर पर बड़े एंटीजेनिक निर्धारकों के लिए आईजीई एंटीबॉडी।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं शरीर में एंटीबॉडी के निर्माण के कारण होती हैं और आमतौर पर पेनिसिलिन के उपयोग की शुरुआत के कुछ दिनों बाद होती हैं (समय कई मिनटों से लेकर कई हफ्तों तक हो सकता है)। कुछ मामलों में, एलर्जी की प्रतिक्रिया त्वचा पर लाल चकत्ते, जिल्द की सूजन, बुखार के रूप में प्रकट होती है। अधिक गंभीर मामलों में, ये प्रतिक्रियाएं श्लेष्म झिल्ली की सूजन, गठिया, जोड़ों का दर्द, गुर्दे की क्षति और अन्य विकारों से प्रकट होती हैं। एनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोन्कोस्पास्म, पेट में दर्द, सेरेब्रल एडिमा और अन्य अभिव्यक्तियाँ संभव हैं।

एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया पेनिसिलिन के आगे प्रशासन के लिए एक पूर्ण contraindication है। रोगी को समझाया जाना चाहिए कि भोजन के साथ या त्वचा परीक्षण के दौरान पेनिसिलिन की थोड़ी मात्रा भी उसके लिए घातक हो सकती है।

कभी-कभी पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया का एकमात्र लक्षण बुखार होता है (यह प्रकृति में निरंतर, प्रेषण या रुक-रुक कर होता है, कभी-कभी ठंड लगना भी होता है)। बुखार आमतौर पर दवा बंद करने के 1-1.5 दिनों के भीतर गायब हो जाता है, लेकिन कभी-कभी यह कई दिनों तक बना रह सकता है।

सभी पेनिसिलिन को क्रॉस-सेंसिटाइजेशन और क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की विशेषता है। सौंदर्य प्रसाधन और खाद्य पदार्थों सहित पेनिसिलिन युक्त कोई भी तैयारी संवेदीकरण का कारण बन सकती है।

पेनिसिलिन विभिन्न प्रकार के गैर-एलर्जी पक्ष और विषाक्त प्रभाव पैदा कर सकता है। इनमें शामिल हैं: जब मौखिक रूप से लिया जाता है - परेशान करने वाला प्रभाव, सहित। ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, मतली, दस्त; आई / एम प्रशासन के साथ - दर्द, घुसपैठ, सड़न रोकनेवाला मांसपेशी परिगलन; अंतःशिरा प्रशासन के साथ - फ़्लेबिटिस, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की प्रतिवर्त उत्तेजना में वृद्धि संभव है। उच्च खुराक का उपयोग करते समय, न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं: मतिभ्रम, प्रलाप, बिगड़ा हुआ रक्तचाप विनियमन, आक्षेप। पेनिसिलिन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में और / या गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में दौरे पड़ने की संभावना अधिक होती है। गंभीर न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं के जोखिम के कारण, पेनिसिलिन को एंडोलम्बर नहीं दिया जाना चाहिए (बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक के अपवाद के साथ, जिसे अत्यधिक सावधानी के साथ, स्वास्थ्य कारणों से प्रशासित किया जाता है)।

पेनिसिलिन के साथ इलाज करते समय, सुपरिनफेक्शन, मौखिक गुहा के कैंडिडिआसिस, योनि, आंतों के डिस्बिओसिस विकसित करना संभव है। पेनिसिलिन (आमतौर पर एम्पीसिलीन) एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त का कारण बन सकता है।

एम्पीसिलीन के उपयोग से "एम्पीसिलीन" दाने (5-10% रोगियों में) की उपस्थिति होती है, साथ में खुजली, बुखार भी होता है। यह दुष्प्रभाव अक्सर लिम्फैडेनोपैथी और वायरल संक्रमण वाले बच्चों में या एलोप्यूरिनॉल के सहवर्ती प्रशासन के साथ-साथ संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस वाले लगभग सभी रोगियों में एम्पीसिलीन की बड़ी खुराक के उपयोग के 5-10 वें दिन होता है।

बाइसिलिन का उपयोग करते समय विशिष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं स्थानीय घुसपैठ और किसी के सिंड्रोम के रूप में संवहनी जटिलताएं होती हैं (इस्किमिया और चरम सीमाओं के गैंग्रीन जब गलती से धमनी में इंजेक्शन दिया जाता है) या निकोलौ (नस में इंजेक्शन होने पर फुफ्फुसीय और मस्तिष्क संवहनी एम्बोलिज्म)।

ऑक्सासिलिन का उपयोग करते समय, हेमट्यूरिया, प्रोटीनुरिया, बीचवाला नेफ्रैटिस संभव है। एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन (कार्बोक्सीपेनिसिलिन, यूरिडोपेनिसिलिन) का उपयोग एलर्जी प्रतिक्रियाओं, न्यूरोटॉक्सिसिटी के लक्षण, तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस, डिस्बिओसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया की उपस्थिति के साथ हो सकता है। कार्बेनिसिलिन का उपयोग करते समय, रक्तस्रावी सिंड्रोम संभव है। क्लैवुलैनिक एसिड युक्त संयोजन दवाएं तीव्र जिगर की क्षति का कारण बन सकती हैं।

गर्भावस्था के दौरान आवेदन।पेनिसिलिन प्लेसेंटा को पार करते हैं। यद्यपि मनुष्यों, पेनिसिलिन, सहित में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित सुरक्षा अध्ययन नहीं हैं। अवरोधक-संरक्षित, गर्भवती महिलाओं में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जिसमें कोई जटिलता दर्ज नहीं की जाती है।

2-25 (विभिन्न पेनिसिलिन के लिए) की खुराक में पेनिसिलिन की शुरूआत के साथ प्रयोगशाला जानवरों पर अध्ययन में चिकित्सीय, प्रजनन संबंधी विकार और प्रजनन कार्य पर प्रभाव नहीं पाया गया। जानवरों को पेनिसिलिन दिए जाने पर कोई टेराटोजेनिक, म्यूटाजेनिक या भ्रूणोटॉक्सिक गुणों की पहचान नहीं की गई है।

विश्व स्तर पर मान्यता प्राप्त एफडीए (खाद्य एवं औषधि प्रशासन) की सिफारिशों के अनुसार, जो गर्भावस्था के दौरान दवाओं के उपयोग की संभावना का निर्धारण करती हैं, भ्रूण पर उनके प्रभाव के संदर्भ में पेनिसिलिन समूह की दवाएं एफडीए श्रेणी बी से संबंधित हैं (पशु प्रजनन का अध्ययन नहीं किया गया था) भ्रूण पर दवाओं के प्रतिकूल प्रभाव को प्रकट करता है, लेकिन पर्याप्त है और गर्भवती महिलाओं में कड़ाई से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं)।

गर्भावस्था के दौरान पेनिसिलिन निर्धारित करते समय, गर्भकालीन आयु को ध्यान में रखा जाना चाहिए (जैसा कि किसी अन्य साधन के साथ)। चिकित्सा की प्रक्रिया में, माँ और भ्रूण की स्थिति की कड़ाई से निगरानी करना आवश्यक है।

स्तनपान के दौरान आवेदन।पेनिसिलिन स्तन के दूध में गुजरते हैं। हालांकि मनुष्यों में महत्वपूर्ण जटिलताओं की सूचना नहीं दी गई है, नर्सिंग माताओं द्वारा पेनिसिलिन के उपयोग से बच्चे को संवेदीकरण हो सकता है, आंतों के माइक्रोफ्लोरा में परिवर्तन, दस्त, कैंडिडिआसिस का विकास और शिशुओं में त्वचा पर चकत्ते की उपस्थिति हो सकती है।

बाल रोग।बच्चों में पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, विशिष्ट बाल चिकित्सा समस्याएं दर्ज नहीं की गई हैं, लेकिन यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि नवजात शिशुओं और छोटे बच्चों में अपर्याप्त रूप से विकसित गुर्दे का कार्य पेनिसिलिन के संचय को जन्म दे सकता है (इस संबंध में, न्यूरोटॉक्सिक का खतरा बढ़ जाता है) बरामदगी के विकास के साथ कार्रवाई)।

जराचिकित्सा।पेनिसिलिन के उपयोग के साथ कोई विशिष्ट जराचिकित्सा समस्या नहीं बताई गई है। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि बुजुर्गों में उम्र से संबंधित गुर्दे की हानि होने की संभावना अधिक होती है, और इसलिए उन्हें खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दा और यकृत समारोह।गुर्दे / यकृत अपर्याप्तता के साथ, संचय संभव है। गुर्दे और / या यकृत समारोह की मध्यम से गंभीर हानि के साथ, खुराक समायोजन और एंटीबायोटिक इंजेक्शन के बीच की अवधि में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

अन्य दवाओं के साथ पेनिसिलिन की सहभागिता।जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक्स (सेफलोस्पोरिन, साइक्लोसेरिन, वैनकोमाइसिन, रिफैम्पिसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स सहित) का एक सहक्रियात्मक प्रभाव होता है, बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक्स (मैक्रोलाइड्स, क्लोरैम्फेनिकॉल, लिंकोसामाइड्स, टेट्रासाइक्लिन सहित) विरोधी हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय पेनिसिलिन का संयोजन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ (रक्तस्राव में वृद्धि का संभावित जोखिम)। पेनिसिलिन को थ्रोम्बोलाइटिक्स के साथ संयोजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। सल्फोनामाइड्स के साथ संयुक्त होने पर, जीवाणुनाशक प्रभाव कमजोर हो सकता है। मौखिक पेनिसिलिन बिगड़ा हुआ एंटरोहेपेटिक एस्ट्रोजन परिसंचरण के कारण मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम कर सकता है। पेनिसिलिन शरीर से मेथोट्रेक्सेट के उत्सर्जन को धीमा कर सकता है (इसके ट्यूबलर स्राव को रोकता है)। जब एम्पीसिलीन को एलोप्यूरिनॉल के साथ जोड़ा जाता है, तो त्वचा पर लाल चकत्ते होने की संभावना बढ़ जाती है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की खुराक या एसीई अवरोधकों के संयोजन में बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम नमक की उच्च खुराक का उपयोग हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ाता है। पेनिसिलिन अमीनोग्लाइकोसाइड के साथ औषधीय रूप से असंगत हैं।

इस तथ्य के कारण कि एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक मौखिक प्रशासन के साथ, आंतों के माइक्रोफ्लोरा, जो विटामिन बी 1, बी 6, बी 12, पीपी का उत्पादन करते हैं, को दबाया जा सकता है, रोगियों को हाइपोविटामिनोसिस को रोकने के लिए बी विटामिन निर्धारित करने की सलाह दी जाती है।

अंत में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पेनिसिलिन प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है जिसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। जीवाणुरोधी प्रभाव कोशिका दीवार के पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ा हुआ है। प्रभाव एंजाइम ट्रांसपेप्टिडेज़ की निष्क्रियता के कारण होता है, जो जीवाणु कोशिका की दीवार के आंतरिक झिल्ली पर स्थित पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन में से एक है, जो इसके संश्लेषण के बाद के चरणों में भाग लेता है। पेनिसिलिन के बीच अंतर उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, फार्माकोकाइनेटिक गुणों और अवांछनीय प्रभावों के स्पेक्ट्रम की ख़ासियत से जुड़ा हुआ है।

पेनिसिलिन के सफल उपयोग के कई दशकों से, उनके दुरुपयोग से जुड़ी समस्याएं उत्पन्न हुई हैं। इस प्रकार, जीवाणु संक्रमण के जोखिम में पेनिसिलिन का रोगनिरोधी प्रशासन अक्सर अनुचित होता है। गलत उपचार आहार - खुराक का गलत चयन (बहुत अधिक या बहुत कम) और प्रशासन की आवृत्ति से साइड इफेक्ट का विकास, कम प्रभावशीलता और दवा प्रतिरोध का विकास हो सकता है।

तो, वर्तमान में, अधिकांश उपभेद स्टैफिलोकोकस एसपीपी।प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी। हाल के वर्षों में, प्रतिरोधी उपभेदों का पता लगाने की आवृत्ति में वृद्धि हुई है। नेइसेरिया गोनोरहोई।

पेनिसिलिन के लिए अधिग्रहित प्रतिरोध का मुख्य तंत्र बीटा-लैक्टामेस के उत्पादन से जुड़ा है। अधिग्रहीत प्रतिरोध को दूर करने के लिए, जो सूक्ष्मजीवों के बीच व्यापक है, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से दबाने में सक्षम हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर - क्लैवुलैनिक एसिड (क्लैवुलनेट), सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम। उनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन बनाने के लिए किया जाता है।

यह याद रखना चाहिए कि एक विशेष जीवाणुरोधी दवा का विकल्प, सहित। पेनिसिलिन, सबसे पहले, रोगज़नक़ की संवेदनशीलता के कारण होना चाहिए, जिसके कारण यह बीमारी हुई, साथ ही इसकी नियुक्ति के लिए contraindications की अनुपस्थिति।

- पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बोपेनेम - आधुनिक कीमोथेरेपी का आधार बनते हैं। पेप्टिडोग्लाइकन के विनाश के कारण उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जीवाणु कोशिका की दीवार का एक म्यूकोपेप्टाइड। दवाओं में एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के साथ ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के संबंध में सहक्रियात्मकता होती है, लेकिन उनकी भौतिक रासायनिक असंगति के कारण उन्हें एक ही सिरिंज या जलसेक प्रणाली में मिश्रित नहीं किया जा सकता है। प्रतिरोध को दूर करने के लिए, उन्हें बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों के साथ जोड़ा जाता है।

दुष्प्रभाव:एलर्जी संबंधी चकत्ते, ईोसिनोफिलिया, शायद ही कभी अन्य तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा, पित्ती), बच्चों में एनाफिलेक्टिक झटका अत्यंत दुर्लभ है, साथ ही साथ न्युट्रो- और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया, इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस, इंजेक्शन साइट पर फेलबिटिस। एम्पीसिलीन और सेफलोस्पोरिन शायद ही कभी कारण बनते हैं। केवल बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक को एंडोलुम्बर प्रशासित किया जाता है - स्वास्थ्य कारणों से बेहद सावधानी से। गुर्दे की विफलता वाले रोगियों को निर्धारित करते समय, तैयारी में पोटेशियम और सोडियम की सामग्री को ध्यान में रखा जाता है।

मतभेदएनाफिलेक्सिस, पित्ती, या पेनिसिलिन प्रशासन के तुरंत बाद एक विपुल दाने के इतिहास वाले व्यक्तियों को इस समूह की अन्य दवाओं के लिए तत्काल प्रतिक्रिया विकसित होने का खतरा होता है और उन्हें नहीं दिया जाना चाहिए। जिन रोगियों को पेनिसिलिन दवा से एलर्जी है, उन्हें सभी पेनिसिलिन से एलर्जी होगी, लेकिन उनमें से केवल 10% सेफलोस्पोरिन और अन्य बीटा-लैक्टम से एलर्जी होगी। पेनिसिलिन प्रशासन के 72 घंटे या उससे अधिक समय के बाद कम से कम दाने (शरीर की एक छोटी सतह पर गैर-संगमित दाने) या दाने के इतिहास वाले व्यक्तियों को पेनिसिलिन से एलर्जी नहीं हो सकती है; उन्हें गंभीर संक्रमण के लिए इसके उपयोग को नहीं छोड़ना चाहिए, एनाफिलेक्सिस के उपचार के लिए सब कुछ प्रदान करना चाहिए।

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ, सहित में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। सीएसएफ में मेनिन्जेस की सूजन और उच्च खुराक की शुरूआत के साथ। वे मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। कार्बेनिसिलिन ने अपना महत्व खो दिया है, टिकारसिलिन और यूरिडोपेनिसिलिन का उपयोग केवल लैक्टामेज अवरोधकों के संयोजन में किया जाता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव।प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, NSAIDs, सैलिसिलेट्स के साथ उपयोग करने पर रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। जब पोटेशियम की तैयारी, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक, हाइपरकेलेमिया के साथ लिया जाता है। मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता बढ़ाएँ।

प्राकृतिक पेनिसिलिन

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन(रूस में, इसे अधिक बार पेनिसिलिन कहा जाता है) एक कम जहरीली दवा है जो उच्च सांद्रता (50 मिलीग्राम / किग्रा आईएम की खुराक पर - रक्त में 15-25 माइक्रोग्राम / एमएल और ऊतकों में 60-70%) बनाती है। . रूस में न्यूमोकोकी पेनिसिलिन के प्रति 90-95% संवेदनशीलता, पूर्वस्कूली संस्थानों में बच्चों में कम संवेदनशीलता और विशेष रूप से बोर्डिंग स्कूलों में बनाए रखता है। बेंज़िलपेनिसिलिन डेरिवेटिव में एक ही जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है; फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, इसकी कम प्रभावकारिता के कारण, गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। ओटिटिस मीडिया और सीधी फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन-बेंजाथिन (ओस्पेन सिरप) वाले बच्चों में, 50 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर रक्त में इसकी एकाग्रता 4-6 माइक्रोग्राम / एमएल है।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर लंबे समय तक प्रभाव प्रदान करता है; इसका उपयोग लंबे समय तक कम चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने के लिए अत्यधिक संवेदनशील रोगजनकों (जीएबीएचएस, स्पिरोचेट पैलिडम) के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है।

दुष्प्रभाव।जारिश-हर्ज़ाइमर प्रतिक्रिया (सिफलिस का उपचार और स्पाइरोकेट्स के कारण होने वाले अन्य संक्रमण) - एंडोटॉक्सिन की रिहाई के साथ जुड़ा हुआ है।

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन

संकेत। तीव्र ओटिटिस मीडिया, न्यूमोकोकल संक्रमण (, मेनिन्जाइटिस), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (तीव्र, एरिसिपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस, नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण, टिक-जनित बोरेलिओसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, एंथ्रेक्स; एक्टिनोमाइकोसिस, गैस गैंग्रीन, उपदंश।

खुराक: इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा धीरे-धीरे या जलसेक द्वारा: 1 महीने से 12 साल की उम्र के बच्चे, 2-3 खुराक में प्रति दिन 100-200 हजार यू / किग्रा, गंभीर बीमारियों के मामले में - 500,000 यू / किग्रा / दिन तक महत्वपूर्ण संकेत (नीचे देखें)। उपदंश - धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव।खुराक पर> 20 मिलियन यू / दिन - डीएनएस विकार, क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि।

रिलीज फॉर्म: 250,000, 500,000 और 1 मिलियन यूनिट (1 मिलीग्राम = 1610 यूनिट) के अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान की तैयारी के लिए पाउडर (बेंज़िलपेनिसिलिन - रूस)

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - पेनिसिलिन वी (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ, गठिया की माध्यमिक रोकथाम; दर्दनाक मस्तिष्क की चोट के बाद न्यूमोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम, स्प्लेनेक्टोमी के बाद या हाइपोगैमाग्लोबुलिनमिया के साथ बच्चों में न्यूमोकोकल संक्रमण; तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार के लिए; एरिसिपेलस

खुराक: मुंह से, 12 साल से अधिक उम्र के बच्चे - हर 6 घंटे में 500 मिलीग्राम, 1 साल से कम उम्र के बच्चे - 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 से 6 साल की उम्र तक - 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 6-12 साल की उम्र - 20-30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 3-4 खुराक में। गठिया की माध्यमिक रोकथाम: अंदर, बच्चे - 500 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार।

दुष्प्रभाव:ऊपर देखें, साथ ही मतली और दस्त।

रिलीज फॉर्म: फेनोक्सीमेथिलपेनिसिलिन-बेंजाथिन सिरप 750 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर (ओस्पेन-750 - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया), टेबल। 100 मिलीग्राम, 250 मिलीग्राम, ड्रेजेज 100,000 यू, निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर: 250 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर, 60 मिलीग्राम / एमएल (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - रूस)।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन

संकेत: तीव्र समूह ए स्ट्रेप्टोकोकल, एरिज़िपेलस, गठिया की रोकथाम, डिप्थीरिया के वाहक का उपचार; उपदंश

मतभेद:न्यूरोसाइफिलिस। अंतःशिरा या इंट्रा-धमनी रूप से प्रशासित न करें।

सावधानी से:वृक्कीय विफलता।

खुराक। तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, एरिज़िपेलस, तीव्र चरण में घाव के संक्रमण के उपचार में, पेनिसिलिन के साथ चिकित्सा शुरू होती है, बेंज़ैथिन बेंज़िल-पेनिसिलिन के साथ जारी रहता है: सप्ताह में एक बार 1.2 मिलियन यू के 1-2 इंजेक्शन। गठिया के साथ / मी 2.4 मिलियन यूनिट हर 15 दिनों में। 7 साल से कम उम्र के बच्चों (या 25 किलो तक वजन) के लिए स्कार्लेट ज्वर की रोकथाम के लिए 600,000 यू, 7 साल से अधिक (या 25 किलो से अधिक वजन) - 1,200,000 हर 2 सप्ताह में एक ही खुराक, सिफलिस: धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव:शायद ही कभी, अन्त: शल्यता; इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन।

रिलीज फॉर्म: पोर। घ / आमंत्रण शीशियों में आई / एम इंजेक्शन, बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के लिए समाधान: 300, 600 हजार, 1.2 और 2.4 मिलियन यूनिट। (बिट्सिलिन -1 (रूस); 1.2 और 2.4 मिलियन यू (रिटारपेन, एक्स्टेंसिलिन - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया)।

एंटी-स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिन

ओक्सासिल्लिन

ऑक्सैसिलिन का उपयोग स्टेफिलोकोसी, सहित संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है, लेकिन MRSA का नहीं। कार्रवाई के बाकी स्पेक्ट्रम प्राकृतिक पेनिसिलिन के समान हैं, लेकिन न्यूमोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकी की संवेदनशीलता पेनिसिलिन की तुलना में कम है। मौखिक जैव उपलब्धता कम है।

संकेत: स्टेफिलोकोसी के कारण होने वाले संक्रामक रोग, सहित। बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन: तीव्र साइनसिसिस, सेप्टीसीमिया, फोड़े, कफ, कोलेसिस्टिटिस, संक्रमित जलन, बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस।

सावधानी से:ब्रोन्कियल अस्थमा, पुरानी गुर्दे की विफलता; लीवर फेलियर।

खुराक: आई / एम या आई / वी नवजात शिशु - 2 इंजेक्शन के लिए 20-40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, बच्चे 100-150 (200 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन - अधिकतम, 2-4 के लिए 12 ग्राम / दिन तक इंजेक्शन।

दुष्प्रभाव।शायद ही कभी - असामान्य यकृत समारोह, उच्च खुराक पर पीलिया (वयस्कों में> 12 ग्राम / दिन)। बच्चों में बुखार, मतली, उल्टी, ईोसिनोफिलिया, एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, क्षणिक रक्तमेह।

रिलीज फॉर्म: लियोफिलिसेट डी / प्रिग। अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम (ऑक्सासिलिन - रूस)।

अमीनोपेनिसिलिन

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन, प्राकृतिक पेंसिल के विपरीत, कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं, विशेष रूप से, एच। इन्फ्लूएंजा पर, जो रूस में बीटा-लैक्टामेज उत्पादन की कम आवृत्ति के कारण अमीनोपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील रहता है। एम्पीसिलीन E. fecalis पर कार्य करता है, जो रूस में इसके प्रति 90% संवेदनशील है। साल्मोनेला और शिगेला के खिलाफ गतिविधि भौगोलिक रूप से अलग है। ई. कोलाई के द्वितीयक प्रतिरोध की उच्च आवृत्ति के कारण IMH1 की अनुभवजन्य चिकित्सा में मूल्य सीमित है। दवाएं एस. ऑरियस, एम. कैटरलिस, एन. गोनोरिया, एंटरोबैक्टीरिया द्वारा निर्मित बीटा-लैक्टामेज द्वारा निष्क्रिय होती हैं।

एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन और पेनिसिलिन से बेहतर कार्य करता है; जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो इसमें एम्पीसिलीन की तुलना में 2-2.5 गुना अधिक जैवउपलब्धता होती है (विशेषकर सॉल्टैब टैबलेट के रूप में), प्लाज्मा और ऊतकों में उच्च सांद्रता देता है और कम बार दस्त का कारण बनता है। एम्पीसिलीन का उपयोग केवल पैरेन्टेरली रूप से किया जाता है।

मतभेदलसीका प्रकार की ल्यूकेमॉइड प्रतिक्रियाएं, लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया।

सावधानी से।तीव्र (संभवतः मोनोन्यूक्लिओसिस), एरिथेमेटस रैश, संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस की विशेषता, स्तनपान। डायपर रैश को मजबूत बनाना - पुन: उपयोग को नहीं रोकता है।

दुष्प्रभाव।अमीनोपेनिसिलिन की ख़ासियत एक मैकुलोपापुलर ("एम्पीसिलीन") दाने का विकास (लगभग 7% पाठ्यक्रम) है (विशेषकर आइंस्टीन-बार वायरस के संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ - उनमें से अधिकांश इसकी गैर-एलर्जी प्रकृति को पहचानते हैं) 3- उपचार के 5 दिन; दवा को बंद किए बिना दाने गायब हो जाते हैं। शायद ही कभी उल्टी, दस्त, बहुत कम ही -।

परस्पर क्रिया। एस्ट्रोजन युक्त दवाओं के गर्भनिरोधक प्रभाव को कम करें। एलोप्यूरिनॉल एक "एम्पीसिलीन" दाने के जोखिम को बढ़ाता है।

एम्पीसिलीन (एम्पीसिलीन)

संकेत। तीव्र मध्यकर्णशोथ, तीव्र साइनसाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित, यूटीआई, आईवीआई, शिगेलोसिस, साल्मोनेलोसिस, मेनिन्जाइटिस, बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस, नवजात शिशुओं का सेप्टिक संक्रमण (जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में), एरिसिपेलस।

खुराक, इंट्रामस्क्युलर रूप से, अंतःशिरा में धीरे-धीरे या अंतःशिरा द्वारा जलसेक द्वारा। 100-200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, मेनिन्जाइटिस, एंडोकार्डिटिस - 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। (8-12 ग्राम / दिन तक)।

रिलीज फॉर्म: इंजेक्शन समाधान 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम, 1 और 2 ग्राम (एम्पीसिलीन - रूस) की तैयारी के लिए पाउडर।

अमोक्सिसिलिन (एमोक्सिसिलिन)

संकेत: ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (साइनसाइटिस, एक्यूट ओटिटिस मीडिया): यूटीआई। प्रणालीगत टिक-जनित बोरेलिओसिस (लाइम रोग); अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम: संवेदनशीलता की उपस्थिति में एच. पाइलोरी, पेचिश, साल्मोनेलोसिस, साल्मोनेला कैरिज का उन्मूलन।

खुराक: मुंह से, बच्चे 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, न्यूमोकोकी के प्रतिरोध की संभावना के साथ खुराक (एंटीबायोटिक उपचार, बाल देखभाल सुविधा का दौरा) - 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। उपचार का कोर्स 5-12 दिन है।

रिलीज फॉर्म: फैलाने योग्य तालिका। 0.125, 025, 0.5 और 1 ग्राम कैप्स।, टेबल। 0.25 और 0.5 ग्राम; टैब।, पी / ओबोल। 0.5 और 1.0 ग्राम; जबसे। और ग्रैंड, डी / प्रिग। निलंबन 125 मिलीग्राम / 5 मिली और 250 मिलीग्राम / 5 मिली: पोर। घ / आमंत्रण बूँदें, 0.1 ग्राम / एमएल (फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बीबी .. नीदरलैंड। एमोक्सिसिलिन - रूस ओस्पामॉक्स - सानोज़, ऑस्ट्रिया। हिकोंट्सिल - क्रका, स्लोवेनिया)।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन

वे एक पेनिसिलिन दवा और एक अवरोधक (बीटा-लैक्टामेज) का एक संयोजन हैं। सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट है, जो प्रतिरोधी एच। इन्फ्लूएंजा, ई। कोलाई, एम। कैटरलिस, एस। ऑरियस, (लेकिन एमआरएसए नहीं) के खिलाफ सक्रिय है; न्यूमोकोकी टिकारसिलिन / क्लैवुलनेट के खिलाफ अधिक सक्रिय सेराटिया, सिट्रोबैक्टर, साथ ही पी। एरुगिनोसा और एसिनेटोबैक्टर के कुछ उपभेदों के खिलाफ प्रभावी है। बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों के अलावा स्यूडोमोनास एरुगिनोसा प्रतिरोध पर काबू पाने के लिए नेतृत्व नहीं करता है। एरुगिनोसा एनारोबेस के खिलाफ सभी दवाएं जीवाणुनाशक हैं। पेट की सर्जरी में पेरिऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए प्रयुक्त बी फ्रैगिलिस, प्रीवोटेला मेलेनिनोजेनिकस सहित सल्बैक्टम की निसेरिया और एसीनेटोबैक्टर के खिलाफ अपनी नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि है।

दुष्प्रभाव।मतली और उल्टी, दस्त, शायद ही कभी - हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया। वास्कुलिटिस, सीरम बीमारी, एरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित), एक्सफ़ोलीएटिव के मामले सामने आए हैं; निलंबन का उपयोग करते समय दांतों पर सतह पट्टिका संभव है।

परस्पर क्रिया। एंटासिड, जुलाब, ग्लूकोसामाइन संरक्षित पेनिसिलिन के अवशोषण को कम करते हैं।

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनिक एसिड

संकेत। बीटा-लैक्टामेस-उत्पादक सूक्ष्मजीवों के कारण श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतक, हड्डी, जननांग और पेट में संक्रमण। यह उन बच्चों में पहली पसंद की दवा के रूप में प्रयोग किया जाता है जिन्हें हाल ही में अस्पताल से छुट्टी मिली है या वर्तमान बीमारी से पहले 3 महीने की अवधि के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किया गया है, साथ ही समूहों में न्यूमोट्रोपिक फ्लोरा (बोर्डिंग स्कूल, प्रीस्कूल संस्थानों) के प्रतिरोध के लिए जोखिम में वृद्धि हुई है। ) अवायवीय संक्रमण (विंसेंट, फेफड़े के फोड़े, गहरे घाव), फोड़े, फासिसाइटिस और कफ, जानवरों के काटने, दंत संक्रमण, साथ ही पेट की गुहा और श्रोणि अंगों पर संचालन में जीवाणुरोधी प्रोफिलैक्सिस के लिए पसंद की दवा।

मतभेदक्लैवुलानिक एसिड के उपयोग से जुड़े पीलिया या यकृत रोग का इतिहास। डायपर रैश को मजबूत बनाना - पुन: उपयोग को नहीं रोकता है।

सावधानी से।गुर्दे, यकृत हानि; संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस, क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया की एरिथेमेटस रैश विशेषता।

खुराक (एमोक्सिसिलिन के लिए): 12 साल से कम उम्र के बच्चों के लिए मौखिक रूप से - 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 2 खुराक (750 मिलीग्राम / दिन तक), 12 साल से अधिक उम्र के और वयस्कों के लिए - 2 खुराक में प्रति दिन 1750 मिलीग्राम (875 × 2))। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक बढ़ाया जाता है, अधिमानतः एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट 7: 1 और अधिक के अनुपात वाली दवाओं का उपयोग करना। नवजात शिशुओं में IV - 2 इंजेक्शन के लिए 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 महीने के बच्चे। 12 साल तक - 40-60 (90-120 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 12 साल से अधिक उम्र के और वयस्क - 3-4 (6) जी / दिन 3-4 इंजेक्शन के लिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। एमोक्सिसिलिन से क्लैवुलनेट का अनुपात:

• 2: 1 - टैब। 0.25 / 0.125 ग्राम (ऑगमेंटिन - ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन, ग्रेट ब्रिटेन, मेडोक्लाव - मेदोहस्मी, साइप्रस, एमोक्सिक्लेव - लेक, स्लोवेनिया द्वारा निर्मित मूल एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट);
• 4: 1 - टैब। 500/125 मिलीग्राम पोयर घ / आमंत्रण निलंबन 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर, 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर (एमोक्सिक्लेव, ऑगमेंटिन, मेडोक्लेव);
• 4: 1 - टैब। फैलाने योग्य 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम; 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम / 125 मिलीग्राम (फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बी.वी., नीदरलैंड)। 5: 1 - पोर। iv समाधान के लिए 500/100 मिलीग्राम, 1000/200 मिलीग्राम (ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव, मेडोक्लेव) 7: 1 - टैब। 0.875 / 0.125 ग्राम (एमोक्सिक्लेव)
• 7: 1 - टैब। 0.875 / 0.125 ग्राम, पोर। घ / आमंत्रण निलंबन 200/28.5 मिलीग्राम / 5 मिली और 400/57 मिलीग्राम / 5 मिली (ऑगमेंटिन - खुराक दिन में 2 बार एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट के सर्वोत्तम अनुपात के साथ)।

एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम (एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम)

संकेत और contraindications।एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट के समान, सल्बैक्टम के लिए अतिसंवेदनशीलता।

खुराक। नवजात शिशुओं सहित सभी उम्र के बच्चे - 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, (100 मिलीग्राम / किग्रा / एम्पीसिलीन का दिन और 50 मिलीग्राम / किग्रा / सल्बैक्टम का सार) 3-4 के लिए (नवजात शिशु - 2 के लिए) इंजेक्शन, वयस्कों के लिए - 1.5 -12 ग्राम प्रति दिन 2-4 इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा संक्रमण के लिए।

मुद्दे का रूप: छिद्र। घ / आमंत्रण समाधान 0.5 / 0.25 ग्राम, 1 / 0.5 ग्राम, 2/1 ग्राम (यूनाज़िन-फाइज़र, यूएसए)।

Ticarcillin + clavulanic acid (ticarcilri / clavulanic acid)

संकेत। अवायवीय सहित बहु-प्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण गंभीर (फेफड़े, पेट, हड्डी, कोमल ऊतक, मूत्र पथ)।

खुराक (टिकारसिलिन के लिए): 3 महीने से अधिक उम्र के बच्चे। 60 किलो तक वजन - 4-6 इंजेक्शन के लिए 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 60 किलो या उससे अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, साथ ही वयस्कों के लिए - 4-6 अंतःशिरा ड्रिप इंजेक्शन के लिए 12-18 ग्राम (30 मिनट के लिए) ...

दुष्प्रभाव:चक्कर आना, न्यूट्रोपेनिया, हाइपोकैलिमिया।

रिलीज फॉर्म: लियोफ। जबसे। घ / आमंत्रण 1500/100 मिलीग्राम और 3000/200 मिलीग्राम (15: 1) (टायमेंटिन-ग्लैक्सोस्मिथ-क्लेन, यूके)।