अपडेट: अक्टूबर 2018
मैक्रोलाइड्स जीवाणुरोधी दवाओं का एक समूह है, जिसकी संरचना का आधार मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग है। जीवाणु प्रोटीन के निर्माण को बाधित करने की क्षमता के कारण, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स अपनी गतिविधि को रोक देते हैं। उच्च खुराक में, दवाएं सूक्ष्मजीवों को पूरी तरह से नष्ट कर देती हैं।
मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक्स इसके खिलाफ सक्रिय हैं:
- ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, माइकोबैक्टीरिया, आदि);
- ग्राम-नकारात्मक बेसिली (एंटरोबैक्टीरिया, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, आदि);
- इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीव (मोरैक्सेला, लेगियोनेला, माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, आदि)।
मैक्रोलाइड्स की कार्रवाई मुख्य रूप से एटिपिकल और ग्राम-पॉजिटिव रोगजनकों के कारण श्वसन पथ के संक्रामक रोगों के उपचार के उद्देश्य से है।
लोकप्रिय दवाएं
मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक दवाओं की सूची में, दो पदार्थ हैं जो इस समय सबसे अधिक उपयोग किए जाते हैं:
- स्पष्टीथ्रोमाइसिन;
- एज़िथ्रोमाइसिन।
ये मैक्रोलाइड तैयारियों की दो अलग-अलग पीढ़ियों के प्रतिनिधि हैं। इनसे बाद में एजिथ्रोमाइसिन प्राप्त किया गया। इस तथ्य के बावजूद कि वे रोगाणुओं पर कार्रवाई के तंत्र से एकजुट हैं और एक ही समूह से संबंधित हैं, महत्वपूर्ण अंतर हैं:
| तुलना पैरामीटर | azithromycin | क्लेरिथ्रोमाइसिन |
| कार्रवाई का माइक्रोबियल स्पेक्ट्रम |
|
|
|
|
|
| प्रभाव गति | 2-3 घंटे के भीतर। नियमित सेवन के 5-7 दिनों के बाद रक्त में दवा की एक स्थिर एकाग्रता दिखाई देती है। | 2-3 घंटे के भीतर। रक्त में दवा की स्थिर एकाग्रता - नियमित सेवन के 2-3 दिनों के बाद। |
| दक्षता | प्रभावकारिता हेलिकोबैक्टर पाइलोरी गैस्ट्रिटिस के उपचार में समान है। फुफ्फुसीय संक्रमण का इलाज करते समय एज़िथ्रोमाइसिन फेफड़ों के ऊतकों के माध्यम से बेहतर फैलता है, हालांकि, दवा की प्रभावकारिता समान तरीके से प्रशासित होने पर स्पष्टीथ्रोमाइसिन के समान होती है। एज़िथ्रोमाइसिन लीजियोनेलोसिस के लिए अधिक प्रभावी है। | |
| प्रतिकूल प्रतिक्रिया |
|
|
|
|
|
| गर्भवती और स्तनपान कराने वाले रोगियों के लिए सुरक्षा |
|
|
इस प्रकार, एज़िथ्रोमाइसिन के लाभों में गंभीर जीवन-धमकाने वाली स्थितियों के रूप में कम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं शामिल हैं।
क्लैरिथ्रोमाइसिन के लिए, इसका उपयोग करने के फायदे कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम और रोगी के रक्त में एक स्थिर स्तर की तेजी से उपलब्धि हैं।
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स दोनों का मुख्य नुकसान गर्भवती महिलाओं के लिए अवांछनीय उपयोग है, जो इस जनसंख्या समूह में दवा की पसंद को जटिल बनाता है।
मैक्रोलाइड्स का वर्गीकरण
मैक्रोलाइड्स की सभी पीढ़ियां जो वैज्ञानिक अनुसंधान प्रगति के रूप में प्रकट हुई हैं, उनकी उत्पत्ति से प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक में विभाजित हैं। पूर्व प्राकृतिक कच्चे माल के व्युत्पन्न हैं, बाद वाले कृत्रिम रूप से प्राप्त औषधीय पदार्थ हैं।
दवाओं को उनकी संरचनात्मक विशेषताओं के अनुसार विभाजित करना भी महत्वपूर्ण है। किसी पदार्थ के मैक्रोलाइड रिंग में कितने कार्बन परमाणु होते हैं, इसके आधार पर उन्हें 3 बड़ी पीढ़ियों में विभाजित किया जाता है:
14 सदस्य
| प्रतिनिधियों | व्यापारिक नाम | आवेदन की विधि, कीमत |
| ओलियंडोमाइसिन | ओलियंडोमाइसिन फॉस्फेट | पाउडर पदार्थ ... आउटडेटेड मैक्रोलाइड, व्यावहारिक रूप से फार्मेसियों में नहीं पाया जाता है। |
| क्लेरिथ्रोमाइसिन | क्लैसिडो | गोलियाँ : दिन में 0.5 ग्राम x 2 बार, 14 दिनों के लिए लिया जाता है। आरयूबी 500-800 |
| एक शीशी में निलंबन की तैयारी के लिए कणिकाओं : धीरे-धीरे पानी डालें, बोतल को हिलाएं, दिन में दो बार पिएं (बोतल में 0.125 या 0.25 ग्राम पदार्थ होता है)। 350-450 रगड़। | ||
| अंतःशिरा समाधान : 0.5 ग्राम x 2 बार एक दिन (दैनिक खुराक - 1.0 ग्राम), एक विलायक के साथ मिलाने के बाद। रगड़ 650-700 | ||
| क्लेरिथ्रोसिन | गोलियाँ : 0.25 ग्राम x 2 बार एक दिन, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, पाठ्यक्रम 14 दिनों का है। रगड़ 100-150 | |
| Fromilid | गोलियाँ : 0.5 ग्राम x 2 बार एक दिन, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, पाठ्यक्रम 14 दिनों का है। रगड़ 290-680 | |
| क्लेरिथ्रोमाइसिन-टेवा | गोलियाँ : 7 दिनों के पाठ्यक्रम के लिए दिन में 0.25 ग्राम x 2 बार या 2 सप्ताह के पाठ्यक्रम के लिए खुराक को दिन में 0.5 ग्राम x 2 बार बढ़ाएं। रगड़ 380-530 | |
| इरीथ्रोमाइसीन | इरीथ्रोमाइसीन | गोलियाँ : 0.2-0.4 ग्राम दिन में चार बार (30-60 मिनट) या भोजन के बाद (1.5-2 घंटे), पीने का पानी, कोर्स 7-10 दिनों का है। 70-90 रूबल |
| आँख का मरहम : निचली पलक के पीछे दिन में तीन बार लगाने के लिए, पाठ्यक्रम 14 दिनों का है। रगड़ 70-140 | ||
| बाहरी उपयोग के लिए मलहम : प्रभावित त्वचा पर दिन में 2-3 बार एक छोटी परत के साथ, पैथोलॉजी की गंभीरता के आधार पर पाठ्यक्रम की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। 80-100 रगड़। | ||
| अंतःशिरा समाधान की तैयारी के लिए Lyophilisate : 0.2 ग्राम पदार्थ दिन में 3 बार विलायक से पतला होता है। उपयोग की अधिकतम अवधि 2 सप्ताह है। रगड़ 550-590 | ||
| Roxithromycin | एस्पारोक्सी | गोलियाँ : भोजन से 15 मिनट पहले 0.15 ग्राम x 2 बार या एक बार 0.3 ग्राम, 10 दिनों का कोर्स। रगड़ 330-350 |
| रुलिद | गोलियाँ : 0.15 g x 2 बार एक दिन, पाठ्यक्रम 10 दिनों का है। आरयूबी 1000-1400 | |
| रोक्सीहेक्सल | गोलियाँ : 0.15 g x 2 बार एक दिन या 0.3 मिलीग्राम एक बार में, पाठ्यक्रम 10 दिनों का है। रगड़ 100-170 |
15 सदस्यीय
| प्रतिनिधियों | व्यापारिक नाम | आवेदन की विधि, कीमत |
| azithromycin | सुमामेड | गोलियाँ : 0.5 ग्राम x 1 बार प्रति दिन एक घंटे पहले या भोजन के 2 घंटे बाद। रगड़ 200-580 |
| : बोतल की सामग्री में 11 मिलीलीटर पानी डालें, हिलाएं, दिन में एक बार एक घंटे पहले या भोजन के 1.5-2 घंटे बाद लें। रगड़ 200-570 | ||
| कैप्सूल : 0.5 ग्राम (1 कैप्सूल) दिन में एक बार भोजन से एक घंटे पहले या भोजन के 2 घंटे बाद। रब 450-500 | ||
| एज़िट्राल | कैप्सूल : 0.25 / 0.5 ग्राम x 1 बार प्रति दिन भोजन से पहले या 2 घंटे बाद। रगड़ 280-330 | |
| ज़िट्रोलाइड | कैप्सूल : 2 कैप्सूल (0.5 ग्राम) एक खुराक में प्रति दिन 1 बार। रगड़ 280-350 | |
| एज़िट्रोक्स | कैप्सूल : 0.25 / 0.5 ग्राम x 1 बार प्रति दिन। रगड़ 280-330 | |
| शीशियों के अंदर निलंबन के लिए पाउडर : बोतल में 9.5 मिली पानी डालें, हिलाएं, दिन में 2 बार लें। 120-370 रगड़। |
16 सदस्यीय
| प्रतिनिधियों | व्यापारिक नाम | आवेदन की विधि, कीमत |
| स्पाइरामाइसिन | रोवामाइसिन | गोलियाँ : 2-3 गोलियां (3 मिलियन आईयू) या 4-6 गोलियां (6-9 मिलियन आईयू) प्रति दिन 2-3 मौखिक खुराक में। रगड़ 1000-1700 |
| स्पाइरामाइसिन-वेरो | गोलियाँ : प्रति दिन 2-3 मौखिक खुराक के लिए 2-3 गोलियां (प्रत्येक में 3 मिलियन आईयू)। 220-1700 . रगड़ें | |
| मिडकैमाइसिन | मैक्रोपेन | गोलियाँ : 0.4 g x 3 बार एक दिन, पाठ्यक्रम 14 दिनों का है। रगड़ 250-350 |
| जोसामाइसिन | विल्प्राफेन | गोलियाँ : 0.5 ग्राम x दिन में 2 बार, बिना चबाए, खूब पानी पिएं। 530-610 रगड़। |
| विल्प्राफेन सॉल्टैब | गोलियाँ : 0.5 ग्राम x 2 बार दिन में, बिना चबाए या 20 मिली पानी में घोलें। 670-750 रगड़। |
14-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स की सूची उनकी कार्रवाई के लिए सूक्ष्मजीवों के एक स्पष्ट प्रतिरोध के विकास से प्रतिष्ठित है। यही कारण है कि मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं का पहला उपसमूह तुरंत निर्धारित नहीं किया जाता है, लेकिन केवल तभी जब अन्य जीवाणुरोधी एजेंट अप्रभावी होते हैं।
ये बैकअप दवाएं हैं। ओलियंडोमाइसिन और एरिथ्रोमाइसिन कम विषैले होते हैं, लगभग कभी भी गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं करते हैं। अधिक बार आप मतली, उल्टी, सामान्य अस्वस्थता, एलर्जी (पित्ती, आदि) पा सकते हैं। मैक्रोलाइड्स की पहली पीढ़ी को गर्भवती और स्तनपान कराने वाले रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए।
14-सदस्यीय दवाओं की सूची में, क्लैरिथ्रोमाइसिन हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय है, जिसने इसे इस सूक्ष्मजीव से संक्रमित लोगों में पुरानी गैस्ट्र्रिटिस के उपचार के नियमों में से एक में शामिल करना संभव बना दिया है। यह कोकल संक्रमणों में एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में तीन गुना अधिक सक्रिय है और दो बार लंबे समय तक रहता है। दूसरी ओर, ओलियंडोमाइसिन, वर्तमान समय में लगभग कभी भी उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि यह पुराना है और उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि नहीं दिखाता है।
नवीनतम पीढ़ी के मैक्रोलाइड वर्ग के सबसे आधुनिक प्रतिनिधि हैं। विशेष रूप से, जोसामाइसिन, दुर्लभ अपवादों के साथ, उन जीवाणुओं पर कार्य नहीं करता है जिन्होंने प्रतिरोध विकसित किया है। यह एक प्रभावी और सुरक्षित दवा है जिसे गर्भधारण और स्तनपान की अवधि के दौरान अनुमति दी जाती है। गर्भावस्था के दौरान स्पाइरामाइसिन भी स्वीकार्य है, लेकिन स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए निषिद्ध है, क्योंकि यह स्तन के दूध में गुजरता है। मिडकैमाइसिन दवा एक आरक्षित मैक्रोलाइड है, जो गर्भवती माताओं और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए अनुशंसित नहीं है।
बचपन का उपयोग
बच्चों के लिए मैक्रोलाइड्स का उपयोग एक अलग खंड है: इस समूह की दवाओं को हमेशा प्रतिबंध के बिना उपयोग के लिए अनुमोदित नहीं किया जाता है। इसके अलावा, दवाओं की अनुशंसित खुराक वयस्क आबादी की तुलना में कम है, और लगभग हमेशा बच्चे के शरीर के वजन के आधार पर गणना की जाती है। 
एरिथ्रोमाइसिन IV समाधान शायद ही कभी एक बच्चे में तीव्र विषाक्त हेपेटाइटिस का कारण बनता है। एक पदार्थ 30-40 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम द्रव्यमान पर निर्धारित किया जाता है, इस दैनिक खुराक को 2-4 खुराक में विभाजित किया जाता है। पाठ्यक्रम की अवधि अपरिवर्तित है (7-10 दिन)।
मैक्रोलाइड क्लैरिथ्रोमाइसिन युक्त दवाएं नवजात शिशुओं और 6 महीने तक के शिशुओं तक सीमित हैं। 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए, उन्हें दिन में दो बार 250 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है।
बच्चों में एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग नहीं किया जाता है:
- 16 साल तक (जलसेक रूपों के लिए);
- 45 किलो से कम वजन (टैबलेट और कैप्सूल रूपों के लिए) के साथ 12 साल तक की उम्र तक;
- छह महीने तक (निलंबन के लिए)।
इस मामले में, 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए खुराक 45 किलो से अधिक वजन के साथ वयस्क खुराक के साथ मेल खाता है। और 45 किलो से कम वजन वाले 3-12 साल के बच्चे को दिन में एक बार 10 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम की दर से एंटीबायोटिक निर्धारित किया जाता है।
जोसामाइसिन की खुराक 40-50 एमसी / किग्रा है। इसे समान रूप से प्रति दिन 2-3 खुराक में विभाजित किया जाता है। इसे 1-2 ग्राम देने की सलाह दी जाती है। 3 साल से कम उम्र के बच्चों को 1.5 मिलियन आईयू की स्पाइरामाइसिन गोलियां नहीं दी जाती हैं, प्रत्येक में 3 मिलियन आईयू - 18 साल तक। अधिकतम खुराक 300 आईयू प्रति किलोग्राम प्रति दिन है।
जीवाणु प्रतिरोध
जीवाणु सूक्ष्मजीव एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई के लिए प्रतिरोध (प्रतिरक्षा) विकसित करने में सक्षम हैं। मैक्रोलाइड्स कोई अपवाद नहीं हैं। मैक्रोलाइड्स की कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में शामिल बैक्टीरिया तीन तरीकों से उनके प्रभाव से "बचते हैं":
- सेलुलर घटकों का संशोधन।
- एंटीबायोटिक निष्क्रियता।
- सेल से एंटीबायोटिक की सक्रिय "रिलीज"।
हाल के वर्षों में, वैज्ञानिकों ने मैक्रोलाइड श्रृंखला के लिए जीवाणु जीवों की प्रतिरक्षा में दुनिया भर में वृद्धि देखी है। संयुक्त राज्य अमेरिका, साथ ही मध्य और दक्षिणी यूरोप में, प्रतिरोध 15-40% तक पहुंच जाता है। पोर्टल "कॉन्सिलियम मेडिकम" के अनुसार, मैक्रोलाइड प्रतिरोध के अलावा, अमीनोग्लाइकोसाइड्स और मेथिसिलिन (30% मामलों तक) की अपर्याप्त प्रभावशीलता है। तुर्की, इटली और जापानी भूमि के लिए, बैक्टीरिया की प्रतिरक्षा 30-50% तक होती है।
रूस में भी समय के साथ स्थिति बिगड़ती गई है। ओटोरहिनोलारिंजोलॉजी के वैज्ञानिक अनुसंधान नैदानिक संस्थान की देखरेख में अध्ययन के परिणाम। एल.आई. स्वेरज़ेव्स्की का कहना है कि 2009-2016 की अवधि में मॉस्को के रोगियों में स्टैफिलोकोकस न्यूमोनिया (न्यूमोकोकस) का प्रतिरोध 15-सदस्यीय एज़िथ्रोमाइसिन में 12.9% (8.4% से 21.3%) तक बढ़ गया। यारोस्लाव में, एस। पाइोजेन्स का एरिथ्रोमाइसिन (7.5-8.4%) के लिए कम प्रतिरोध है। लेकिन टॉम्स्क और इरकुत्स्क के लिए, यह संकेतक क्रमशः अधिक - 15.5% और 28.3% निकला।
मैक्रोलाइड समूह- वर्तमान में सबसे सुरक्षित में से एक। दवाओं की गतिविधि का व्यापक स्पेक्ट्रम उन्हें "आरक्षित" दवाओं सहित विभिन्न गंभीरता के संक्रमणों के उपचार में सफलतापूर्वक उपयोग करने की अनुमति देता है। लेकिन माइक्रोबियल प्रतिरोध के विकास को रोकने के लिए, आपको पहले किसी विशेषज्ञ की सलाह के बिना इन दवाओं को अकेले नहीं पीना चाहिए।
मैक्रोलाइड्स प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक मूल के एंटीबायोटिक्स हैं, जो मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग की रासायनिक संरचना पर आधारित होते हैं। वलय संरचना में कार्बन परमाणुओं की संख्या के आधार पर, एंटीबायोटिक्स को विभाजित किया जाता है:
- 14-सदस्यीय (एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन की तैयारी);
- 15-सदस्यीय (एज़िथ्रोमाइसिन की तैयारी);
- 16-सदस्यीय (मिडकैमाइसिन, स्प्रैमाइसिन और जोसामाइसिन की तैयारी)।
प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स में ड्रग्स एरिथ्रोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन, जोसामाइसिन और मिडकैमाइसिन शामिल हैं। शेष मैक्रोलाइड्स को अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में वर्गीकृत किया गया है।
मैक्रोलाइड की तैयारी में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। रोगजनक सूक्ष्मजीवों के विकास में अवरोध राइबोसोम में प्रोटीन संश्लेषण के अवरोध के कारण होता है।
खुराक बढ़ाने से जीवाणुनाशक प्रभाव प्राप्त करने में मदद मिलती है।
मैक्रोलाइड की तैयारी कम से कम विषाक्त जीवाणुरोधी एजेंटों में से हैं। मैक्रोलाइड्स लेते समय, गंभीर नेफ्रोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं, जोड़ों के माध्यमिक डिस्ट्रोफिक घावों, फोटोसेंसिटाइजेशन, पराबैंगनी विकिरण के लिए त्वचा की अतिसंवेदनशीलता प्रकट नहीं हुई थी। एनाफिलेक्सिस और एंटीबायोटिक से जुड़ी स्थितियों की घटना रोगियों के एक छोटे प्रतिशत में होती है।
एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह के उपयोग में मुख्य दिशा ग्राम-पॉजिटिव वनस्पतियों और 9 क्लैमडी, माइकोप्लाज्मा, लेगियोनेला, आदि के एटिपिकल रोगजनकों के कारण श्वसन पथ के नोसोकोमियल संक्रमण का उपचार है)।
आधुनिक मैक्रोलाइड्स अपने पूर्वज, एरिथ्रोमाइसिन की संरचना में समान हैं, अंतर केवल साइड चेन की प्रकृति और कार्बन परमाणुओं (14, 15 और 16) की संख्या में प्रकट होते हैं। साइड चेन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ गतिविधि निर्धारित करते हैं। मैक्रोलाइड्स की रासायनिक संरचना का आधार मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग है।
मैक्रोलाइड्स को तैयारी की विधि और रासायनिक संरचनात्मक आधार द्वारा वर्गीकृत किया जाता है।
प्राप्त करने की विधि
पहले मामले में, उन्हें सिंथेटिक, प्राकृतिक और प्रोड्रग्स (एरिथ्रोमाइसिन एस्टर, ओलियंडोमाइसिन लवण, आदि) में विभाजित किया गया है। एक दवा की तुलना में प्रोड्रग्स में एक संशोधित संरचना होती है, लेकिन शरीर में, एंजाइमों के प्रभाव में, वे उसी सक्रिय दवा में परिवर्तित हो जाते हैं, जिसका एक विशिष्ट औषधीय प्रभाव होता है।
उत्पादों में बेहतर स्वाद, उच्च जैवउपलब्धता है। वे अम्लता में परिवर्तन के प्रतिरोधी हैं।
रासायनिक संरचनात्मक आधार
वर्गीकरण का तात्पर्य मैक्रोलाइड्स के 3 समूहों में विभाजन से है:
* पीआर - प्राकृतिक।
** फर्श - अर्ध-सिंथेटिक।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एज़िथ्रोमाइसिन ® एक एज़लाइड है, क्योंकि इसकी अंगूठी में नाइट्रोजन परमाणु होता है।
प्रत्येक मैक्रो की संरचना की विशेषताएं। गतिविधि संकेतक, अन्य दवाओं के साथ दवा बातचीत, फार्माकोकाइनेटिक गुण, सहिष्णुता आदि को प्रभावित करते हैं। प्रस्तुत औषधीय एजेंटों में माइक्रोबायोकेनोसिस पर प्रभाव के तंत्र समान हैं।
एंटीबायोटिक्स मैक्रोलाइड्स का समूह: दवाओं की एक सूची
| № | जारी करने का नाम और रूप |
| 1 | अज़ीवोक ® - कैप्सूल फॉर्म |
| 2 | एज़िमाइसिन ® - टैबलेट फॉर्म |
| 3 | एज़िट्रल ® - कैप्सूल फॉर्म |
| 4 | एज़िट्रोक्स ® - कैप्सूल फॉर्म |
| 5 | एज़िथ्रोमाइसिन ® - कैप्सूल, पाउडर |
| 6 | AzitRus® - कैप्सूल फॉर्म, पाउडर फॉर्म, टैबलेट फॉर्म |
| 7 | एज़िसिड ® - टैबलेट फॉर्म |
| 8 | द्विनेत्री ® - टैबलेट फॉर्म |
| 9 | ब्रिलिड ® - टैबलेट फॉर्म |
| 10 | वेरो-एज़िथ्रोमाइसिन ® - कैप्सूल फॉर्म |
| 11 | विलप्राफेन® (जोसामाइसिन®) - टैबलेट फॉर्म |
| 12 | ग्रुनामाइसिन सिरप ® - कणिकाएं |
| 13 | ZI-Factor® - टैबलेट, कैप्सूल |
| 14 | ज़िट्रोलाइड ® - कैप्सूल फॉर्म |
| 15 | इलोज़ोन ® - निलंबन |
| 16 | Klabaks ® - कणिकाओं, गोलियाँ |
| 17 | क्लेरिथ्रोमाइसिन® - कैप्सूल, टैबलेट, पाउडर |
| 18 | क्लेरिट्रोसिन® - टैबलेट फॉर्म |
| 19 | क्लैसिड ® - लियोफिलिसेट |
| 20 | क्लैसिड ® - पाउडर, टैबलेट |
| 21 | रोवामाइसिन ® - पाउडर का रूप, गोलियां |
| 22 | रोक्सीहेक्सल ® - टैबलेट फॉर्म |
| 23 | रॉक्सिड® - टैबलेट फॉर्म |
| 24 | रॉक्सिलोर ® - टैबलेट फॉर्म |
| 25 | रॉक्सिमिज़न ® - टैबलेट फॉर्म |
| 26 | रुलिड® - टैबलेट फॉर्म |
| 27 | रुलिसिन ® - टैबलेट फॉर्म |
| 28 | सीडॉन-सनोवेल ® - टैबलेट फॉर्म, ग्रेन्युल |
| 29 | एसआर-क्लेरेन® - टैबलेट फॉर्म |
| 30 | सुमाज़िड® - कैप्सूल |
| 31 | सुमाक्लाइड ® - कैप्सूल |
| 32 | सुमामेड ® - कैप्सूल, एरोसोल, पाउडर |
| 33 | सुमामेसीन® - कैप्सूल, टैबलेट |
| 34 | सुमामॉक्स ® - कैप्सूल, टैबलेट फॉर्म |
| 35 | सुमाट्रोलाइड सॉल्टैब® - टैबलेट फॉर्म |
| 36 | Fromilid ® - कणिकाओं, गोली के रूप |
| 37 | हेमोमाइसिन® - कैप्सूल, टैबलेट, लियोफिलिसेट, पाउडर |
| 38 | इकोसिट्रिन ® - टैबलेट फॉर्म |
| 39 | Ecomed® - टैबलेट फॉर्म, कैप्सूल, पाउडर |
| 40 | एरिथ्रोमाइसिन ® - लियोफिलिसेट, आंखों का मरहम, सामयिक मरहम, पाउडर, गोलियां |
| 41 | Ermicese ® - तरल रूप |
| 42 | एस्पारोक्सी ® - टैबलेट फॉर्म |
प्रत्येक मैक्रोलाइड के लक्षण
आइए समूह के मुख्य प्रतिनिधियों पर अलग से विचार करें।
एरिथ्रोमाइसिन ®
दवा क्लैमाइडिया, लीजियोनेला, स्टैफिलोकोकस, माइकोप्लाज्मा और लेजिओनेला, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, क्लेबसिएला आदि के विकास को रोकती है।
जैव उपलब्धता साठ प्रतिशत तक हो सकती है और यह भोजन के सेवन पर निर्भर करता है। यह आंशिक रूप से पाचन तंत्र में अवशोषित होता है।
साइड इफेक्ट्स में शामिल हैं: अपच, मतली, पेट के एक हिस्से का सिकुड़ना (नवजात शिशुओं में निदान), एलर्जी, "सांस की तकलीफ" सिंड्रोम।
टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस, त्वचा में संक्रमण, लिस्टेरियोसिस, गोनोरिया, डिप्थीरिया, लेगोनेलोसिस, आदि के उपचार में उपयोग किया जाता है।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान एरिथ्रोमाइसिन के साथ उपचार contraindicated है।
रॉक्सिथ्रोमाइसिन ®
बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं को तोड़ने वाले एंजाइम का उत्पादन करने वाले सूक्ष्मजीवों के विकास को रोकता है। दवा एसिड और क्षार के लिए प्रतिरोधी है। खुराक बढ़ाकर जीवाणुनाशक प्रभाव प्राप्त किया जाता है। आधा जीवन लगभग दस घंटे है। जैव उपलब्धता पचास प्रतिशत के बराबर है।
रॉक्सिथ्रोमाइसिन ® अच्छी तरह से सहन किया जाता है और शरीर से अपरिवर्तित होता है।
यह ब्रोंची, स्वरयंत्र, परानासल साइनस, मध्य कान, तालु टॉन्सिल, पित्ताशय की थैली, मूत्रमार्ग, गर्भाशय ग्रीवा के योनि खंड, त्वचा के संक्रमण, मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम, ब्रुसेलोसिस, आदि के श्लेष्म झिल्ली की सूजन के लिए निर्धारित है।
गर्भावस्था (स्वास्थ्य कारणों से इस्तेमाल किया जा सकता है), दुद्ध निकालना अवधि और दो महीने तक की उम्र contraindications हैं।
क्लेरिथ्रोमाइसिन ®
एरोबेस और एनारोबेस के विकास को रोकता है। कोच के बेसिलस के संबंध में कम गतिविधि है। सूक्ष्मजीवविज्ञानी मापदंडों के मामले में एरिथ्रोमाइसिन से आगे निकल जाता है। दवा एसिड प्रतिरोधी है। क्षारीय वातावरण रोगाणुरोधी क्रिया की उपलब्धि को प्रभावित करता है।
क्लेरिथ्रोमाइसिन® हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के संबंध में सबसे सक्रिय मैक्रोलाइड है, जो पेट और ग्रहणी के विभिन्न क्षेत्रों को संक्रमित करता है। आधा जीवन लगभग पांच घंटे है। दवा की जैव उपलब्धता भोजन से स्वतंत्र है।
दवा एक इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस की पृष्ठभूमि के खिलाफ घावों के संक्रमण, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रामक रोगों, प्युलुलेंट विस्फोट, निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, फुरुनकुलोसिस, मायकोप्लास्मोसिस, माइकोबैक्टीरियोसिस के लिए निर्धारित है। उपकरण का उपयोग पेट और ग्रहणी संबंधी अल्सर के लिए जटिल उपचार के हिस्से के रूप में भी किया जाता है।
छह महीने तक की शैशवावस्था एक contraindication है।
ओलियंडोमाइसिन ®
ओलियंडोमाइसिन ® रोगज़नक़ की कोशिकाओं में प्रोटीन के संश्लेषण को रोकता है। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव एक क्षारीय वातावरण में बढ़ाया जाता है।
आज तक, ओलियंडोमाइसिन के उपयोग के मामले दुर्लभ हैं, क्योंकि यह पुराना है।
दवा ब्रुसेलोसिस, फोड़ा निमोनिया, ब्रोन्किइक्टेसिस, सूजाक, मेनिन्जेस की सूजन, हृदय की आंतरिक परत, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, प्युलुलेंट फुफ्फुस, फुरुनकुलोसिस के लिए निर्धारित है।
एज़िथ्रोमाइसिन ®
यह एक एज़लाइड एंटीबायोटिक है, जो शास्त्रीय मैक्रोलाइड्स से संरचना में भिन्न है। K - n ग्राम +, ग्राम वनस्पतियों, एरोबेस, अवायवीय जीवों को रोकता है और अंतःकोशिकीय रूप से कार्य करता है।
एंटीबायोटिक में कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है।
जोसामाइसिन ® (विल्प्राफेन सॉल्टैब ®)
रेडिएंट फंगस स्ट्रेप्टोमाइसेस नारबोनेंसिस से प्राप्त प्राकृतिक एंटीबायोटिक। जीवाणुनाशक प्रभाव संक्रमण के स्थल पर उच्च सांद्रता में प्राप्त किया जाता है। एंटीबायोटिक इनबिर्केट प्रोटीन संश्लेषण और रोगजनकों के विकास को रोकता है।
Josamycin® थेरेपी अक्सर रक्तचाप में कमी की ओर ले जाती है। दवा का सक्रिय रूप से otorhinolaryngology (टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, ओटिटिस मीडिया), पल्मोनोलॉजी (ब्रोंकाइटिस, सिटाकोसिस, निमोनिया), त्वचाविज्ञान (फुरुनकुलोसिस, एरिज़िपेलस, मुँहासे), मूत्रविज्ञान (मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस) में उपयोग किया जाता है।
स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए स्वीकृत, यह गर्भवती महिलाओं के उपचार के लिए निर्धारित है। चौदह वर्ष से कम उम्र के नवजात शिशुओं और बच्चों के लिए निलंबन प्रपत्र दिखाया गया है।
मिडकैमाइसिन® (मैक्रोपेन®)
माइक्रोबियल गतिविधि की उच्च दर और अच्छे फार्माकोकाइनेटिक गुणों में कठिनाइयाँ। खुराक में उल्लेखनीय वृद्धि करके जीवाणुनाशक प्रभाव प्राप्त किया जाता है। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव प्रोटीन संश्लेषण के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है।
औषधीय क्रिया हानिकारक सूक्ष्मजीव के प्रकार, दवा की सांद्रता, इनोकुलम के आकार आदि पर निर्भर करती है। Midecamycin® का उपयोग त्वचा, चमड़े के नीचे के ऊतकों और श्वसन पथ के संक्रामक घावों के लिए किया जाता है।
Midecamycin® एक आरक्षित एंटीबायोटिक है और बीटा-लैक्टम अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों के लिए निर्धारित है। यह बाल रोग में सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है।
स्तनपान की अवधि (स्तन के दूध में गुजरती है) और गर्भावस्था contraindications हैं। कभी-कभी दवा महत्वपूर्ण संकेतों के लिए निर्धारित की जाती है और यदि मां को लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो जाता है।
स्पाइरामाइसिन ®
दवा की जैव उपलब्धता चालीस प्रतिशत तक पहुँच जाती है।
अम्लीय वातावरण में दवा की गतिविधि कम हो जाती है और क्षारीय वातावरण में बढ़ जाती है। क्षार मर्मज्ञ क्षमता को बढ़ाने में मदद करता है: एंटीबायोटिक रोगजनकों की कोशिकाओं में बेहतर तरीके से प्रवेश करता है।
यह वैज्ञानिक रूप से सिद्ध हो चुका है कि स्पिरामाइसिन® भ्रूण के विकास को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए बच्चे को ले जाने के दौरान इसे लेने की अनुमति है।
एंटीबायोटिक चिकित्सा के दौरान स्तनपान रोक दिया जाता है।
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स: बच्चों के लिए दवाओं के नाम
मैक्रोलाइड्स अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं और शायद ही कभी गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया का कारण बनते हैं। बच्चों में अवांछित प्रभाव पेट में दर्द, अधिजठर अवस्था में बेचैनी की भावना, उल्टी, मतली और एलर्जी से प्रकट हो सकते हैं।
अपेक्षाकृत हाल ही में आविष्कार की गई दवाएं व्यावहारिक रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता को उत्तेजित नहीं करती हैं। मिडकैमाइसिन®, मिडकैमाइसिन एसीटेट® के उपयोग के परिणामस्वरूप अपच संबंधी अभिव्यक्तियाँ बिल्कुल भी नहीं देखी जाती हैं।
क्लेरिथ्रोमाइसिन ® विशेष ध्यान देने योग्य है, क्योंकि यह कई मायनों में अन्य मैक्रोलाइड्स से बेहतर है। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए, इस दवा को निलंबन के रूप में निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।
मैक्रोलाइड्स के लिए उपयोग किया जाता है:
- एटिपिकल माइकोबैक्टीरियल संक्रमणों की चिकित्सा,
- β-lactams के लिए अतिसंवेदनशीलता,
- जीवाणु उत्पत्ति के रोग (साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया, टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण, मुँहासे, एच। पाइलोरी संक्रमण, आदि)।
हालांकि, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स केवल एक बाल रोग विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए। स्व-दवा अस्वीकार्य है।
प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं
मैक्रोलाइड थेरेपी शायद ही कभी शारीरिक और कार्यात्मक परिवर्तनों का कारण बनती है, हालांकि, साइड इफेक्ट की घटना को बाहर नहीं किया जाता है।
एलर्जी
एक वैज्ञानिक अध्ययन के दौरान, जिसमें लगभग 2 हजार लोगों ने भाग लिया, यह पता चला कि मैक्रोलाइड्स लेने पर एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं की संभावना न्यूनतम है। क्रॉस-एलर्जी के मामले बिल्कुल भी दर्ज नहीं किए गए हैं। एलर्जी प्रतिक्रियाएं पित्ती और चकत्ते के रूप में प्रकट होती हैं। पृथक मामलों में, एनाफिलेक्टिक झटका संभव है।
जठरांत्र पथ
मैक्रोलाइड्स में निहित प्रोकेनेटिक प्रभाव के कारण अपच संबंधी घटनाएं होती हैं। अधिकांश रोगी बार-बार मल त्याग, पेट में दर्द, खराब स्वाद और उल्टी की रिपोर्ट करते हैं। नवजात शिशुओं में, पेट से छोटी आंत में भोजन की निकासी का उल्लंघन संभव है।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम
पाइरॉएट वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, कार्डियक अतालता, लंबे क्यूटी अंतराल सिंड्रोम एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह में कार्डियोटॉक्सिसिटी की मुख्य अभिव्यक्तियाँ हैं। वृद्धावस्था, हृदय रोग, अधिक खुराक, पानी-इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी से स्थिति बढ़ जाती है।
जिगर के संरचनात्मक और कार्यात्मक विकार
सीएनएस
उपचार का एक लंबा कोर्स, खुराक से अधिक हेपेटॉक्सिसिटी का मुख्य कारण है। मैक्रोलाइड्स का साइटोक्रोम पर अलग-अलग प्रभाव पड़ता है, शरीर के लिए विदेशी रसायनों के चयापचय में शामिल एक एंजाइम: एरिथ्रोमाइसिन इसे रोकता है, जोसामाइसिन® एंजाइम को थोड़ा कम प्रभावित करता है, और एज़िथ्रोमाइसिन® का कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
इतिहास और विकास
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं का एक आशाजनक वर्ग है। उनका आविष्कार आधी सदी से भी पहले हुआ था, लेकिन वे अभी भी चिकित्सा पद्धति में सक्रिय रूप से उपयोग किए जाते हैं। मैक्रोलाइड्स द्वारा प्रदान किए गए चिकित्सीय प्रभाव की विशिष्टता अनुकूल फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों और रोगजनकों की कोशिका भित्ति को भेदने की क्षमता के कारण है।
मैक्रोलाइड्स की उच्च सांद्रता क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, माइकोप्लाज्मा, लेजिओनेला, कैम्पिलोबैक्टर जैसे रोगजनकों के उन्मूलन में योगदान करती है। ये गुण β-लैक्टम की पृष्ठभूमि के खिलाफ मैक्रोलाइड्स को अनुकूल रूप से अलग करते हैं।
एरिथ्रोमाइसिन ® ने मैक्रोलाइड वर्ग की शुरुआत की।
एरिथ्रोमाइसिन के साथ पहला परिचय 1952 में हुआ। अंतरराष्ट्रीय अमेरिकी अभिनव कंपनी एली लिली एंड कंपनी® ने अत्याधुनिक फार्मास्यूटिकल्स के अपने पोर्टफोलियो में जोड़ा है। उसके वैज्ञानिकों ने मिट्टी में रहने वाले एक उज्ज्वल कवक से एरिथ्रोमाइसिन प्राप्त किया। पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों के लिए एरिथ्रोमाइसिन एक उत्कृष्ट विकल्प बन गया है।
माइक्रोबायोलॉजिकल संकेतकों के संदर्भ में आधुनिकीकरण, मैक्रोलाइड्स के क्लिनिक में दायरे का विस्तार, विकास और परिचय, सत्तर और अस्सी के दशक की है।
एरिथ्रोमाइसिन श्रृंखला अलग है:
- स्ट्रेप्टोकोकस और स्टैफिलोकोकस और इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों के खिलाफ उच्च गतिविधि;
- विषाक्तता की कम दर;
- बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ क्रॉस-एलर्जी की अनुपस्थिति;
- ऊतकों में उच्च और स्थिर सांद्रता का निर्माण।
हमारी साइट पर आप एंटीबायोटिक दवाओं के अधिकांश समूहों, उनमें शामिल दवाओं की पूरी सूची, वर्गीकरण, इतिहास और अन्य महत्वपूर्ण जानकारी से परिचित हो सकते हैं। इसके लिए साइट के टॉप मेन्यू में एक सेक्शन "" बनाया गया है।
उद्धरण के लिए:स्ट्रैचुनस्की एल.एस., कोज़लोव एस.एन. मैक्रोलाइड्स का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी // RMZH। 1997. नंबर 21। पी. 4
लेख मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के लिए समर्पित है। पहला मोरोलाइड - एरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने के समय के साथ, 40 से अधिक वर्ष बीत चुके हैं, और इसके बावजूद, श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के उपचार के लिए नैदानिक अभ्यास में इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। मैक्रोलाइड्स में रुचि में वृद्धि 70 और 89 के दशक में माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, कैम्पिलोबैक्टर और लेगियोनेला के बाद हुई। यह एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में बेहतर सूक्ष्मजीवविज्ञानी और फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के साथ नए मैक्रोलाइड्स के विकास के लिए एक शक्तिशाली प्रोत्साहन के रूप में कार्य करता है।
लेख मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के लिए समर्पित है। पहला मोरोलाइड - एरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने के समय के साथ, 40 से अधिक वर्ष बीत चुके हैं, और इसके बावजूद, श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के उपचार के लिए नैदानिक अभ्यास में इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। मैक्रोलाइड्स में रुचि में वृद्धि 70 और 89 के दशक में माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, कैम्पिलोबैक्टर और लेगियोनेला के बाद हुई। यह एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में बेहतर सूक्ष्मजीवविज्ञानी और फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के साथ नए मैक्रोलाइड्स के विकास के लिए एक शक्तिशाली प्रोत्साहन के रूप में कार्य करता है।
लेख आधुनिक एंटीबायोटिक दवाओं - मैक्रोलाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स और नैदानिक उपयोग का विस्तार से वर्णन करता है।
पेपर मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स से संबंधित है। इस तथ्य के बावजूद कि पहले मैक्रोलाइड एरिथ्रोमाइसिन की तैयारी के 40 साल से अधिक समय बीत चुका है, यह वायुमार्ग, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के इलाज के लिए व्यापक नैदानिक उपयोग में है। मैक्रोलाइड्स में रुचि 1970-1989 में बढ़ी जब माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, कैम्पिलोबैक्टर और लीजियोनेला की खोज की गई। इसने एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में बेहतर सूक्ष्मजीवविज्ञानी और फार्माकोकाइनेटिक गुणों वाले नए मैक्रोलाइड्स के विकास के लिए शक्तिशाली प्रोत्साहन प्रदान किया।
कागज वर्तमान में उपलब्ध मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स और नैदानिक अनुप्रयोग का विस्तृत विवरण देता है।
प्रो एल.एस. स्ट्रैचुनस्की, असोक। एस.एन. कोज़लोव
क्लिनिकल फार्माकोलॉजी विभाग, स्मोलेंस्क मेडिकल अकादमी
प्रो एल.एस. स्ट्रैचुनस्की, एसोसिएट प्रोफेसर
एस.एन. कोज़लोव, क्लिनिकल फार्माकोलॉजी विभाग, स्मोलेंस्क मेडिकल अकादमी
एम एक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स हैं जिनकी रासायनिक संरचना मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग पर आधारित होती है। मैक्रोलाइड्स में से पहला - 1952 में प्राप्त एरिथ्रोमाइसिन, अभी भी व्यापक रूप से नैदानिक अभ्यास में उपयोग किया जाता है, सबसे अधिक बार - श्वसन पथ, त्वचा और संक्रमण के उपचार के लिए।मुलायम ऊतक। मैक्रोलाइड्स में रुचि की वृद्धि और, तदनुसार, उनके उपयोग के दायरे का विस्तार 70 - 80 के दशक में माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, कैंपिलोबैक्टर और लेगियोनेला जैसे रोगजनकों की खोज के बाद हुआ। यह एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में बेहतर फार्माकोकाइनेटिक और माइक्रोबायोलॉजिकल मापदंडों के साथ नए मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के विकास के लिए एक प्रोत्साहन के रूप में कार्य करता है, साथ ही साथ एक अधिक अनुकूल सहिष्णुता प्रोफ़ाइल भी है।
वर्गीकरण
वर्तमान में, मैक्रोलाइड्स के वर्ग में दस से अधिक विभिन्न दवाएं हैं, जो लैक्टोन रिंग में कार्बन परमाणुओं की संख्या के आधार पर 3 समूहों में विभाजित हैं:
1) 14-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स: एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, डिरिथ्रोमाइसिन, क्लियरिथ्रोमाइसिन, फ्लुरिथ्रोमाइसिन;
2) 15-सदस्यीय: एज़िथ्रोमाइसिन (यह एक एज़लाइड है, क्योंकि रिंग में नाइट्रोजन परमाणु होता है);
3) 16-सदस्यीय: स्पिरैमाइसिन, जोसामाइसिन, मिडकैमाइसिन, मायोकामाइसिन, रोक्क्विटामाइसिन।
मूल रूप से, मैक्रोलाइड्स को प्राकृतिक, अर्ध-सिंथेटिक और प्रोड्रग्स (तालिका 1) में विभाजित किया गया है। उत्तरार्द्ध, प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स के एस्टर के एस्टर, लवण और लवण होने के कारण, बेस के रूप में उत्पादित शुरुआती उत्पादों की तुलना में बेहतर स्वाद, अधिक एसिड प्रतिरोध और उच्च और अधिक स्थिर जैवउपलब्धता की विशेषता होती है।
संरचनात्मक विशेषताएं मुख्य रूप से दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में अंतर निर्धारित करती हैं। इसके अलावा, वे अपनी जीवाणुरोधी गतिविधि, सहिष्णुता और दवा बातचीत की कुछ बारीकियों को निर्धारित करते हैं। एक ही समय में, सभी मैक्रोलाइड्स में क्रिया का एक ही तंत्र होता है और आम तौर पर समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रा होता है। उनके लिए माइक्रोफ्लोरा प्रतिरोध के विकास के तंत्र भी समान हैं।
कारवाई की व्यवस्था
मैक्रोलाइड्स संवेदनशील सूक्ष्मजीवों की कोशिकाओं में प्रोटीन संश्लेषण को राइबोसोमल 50S सबयूनिट के कैटेलिटिक पेप्टिडाइल ट्रांसफ़ेज़ केंद्र से बांधकर रोकते हैं। इस मामले में, ट्रांसलोकेशन और ट्रांसपेप्टिडेशन की प्रतिक्रियाएं बाधित होती हैं, जिसके परिणामस्वरूप पेप्टाइड श्रृंखला के गठन और विस्तार की प्रक्रिया बाधित होती है। 50S राइबोसोम सबयूनिट्स से जुड़ना एंटीबायोटिक दवाओं जैसे कि लिनकोसामाइड्स, स्ट्रेप्टोग्रामिन और क्लोरैम्फेनिकॉल की भी विशेषता है; इसलिए, जब मैक्रोलाइड्स को इन दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, तो उनके बीच रोगाणुरोधी प्रभाव की प्रतिस्पर्धा और कमजोर होना संभव है।
मैक्रोलाइड कमजोर आधार हैं, उनकी गतिविधि एक क्षारीय वातावरण (पीएच 5.5 - 8.5) में बढ़ जाती है, क्योंकि वे कम आयनित होते हैं और माइक्रोबियल सेल में बेहतर प्रवेश करते हैं, और एक अम्लीय वातावरण में तेजी से घटते हैं। मैक्रोलाइड्स की रोगाणुरोधी प्रकृति आमतौर पर बैक्टीरियोस्टेटिक होती है। हालांकि, उच्च सांद्रता में, अपेक्षाकृत कम माइक्रोबियल घनत्व पर, और विशेष रूप से उन सूक्ष्मजीवों के संबंध में जो विकास के चरण में हैं, उनका जीवाणुनाशक प्रभाव हो सकता है। मैक्रोलाइड्स ऐसा प्रभाव दिखाते हैं, एक नियम के रूप में, बी के खिलाफ- हेमोलिटिक समूह ए स्ट्रेप्टोकोकस और न्यूमोकोकस।
जीवाणुरोधी गतिविधि
एरिथ्रोमाइसिन, मैक्रोलाइड्स के लिए स्वर्ण मानक, ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी जैसे बी- के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। हेमोलिटिक समूह ए स्ट्रेप्टोकोकस (एस। पाइोजेन्स), न्यूमोकोकस (एस। न्यूमोनिया), स्टैफिलोकोकस ऑरियस (एस। ऑरियस), बाद के मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों को छोड़कर। यह काली खांसी (बोर्डेटेला पर्टुसिस), डिप्थीरिया बेसिलस (Corynebacte) के प्रेरक एजेंट के खिलाफ अच्छी तरह से काम करता है।आर ium डिप्थीरिया), एरिथ्रस्मा का प्रेरक एजेंट (Corynebacterium minutissimum), moraxella (Moraxella catarrhalis), लेजिओनेला एसपीपी।, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी।, लिस्टेरिया (लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स), क्लैमाइडियाचिया (क्लैमाइडियाचिया) (क्लैमाइडिया)(माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया), यूरियाप्लाज्मा (यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम)।
एरिथ्रोमाइसिन हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, बोरेलिया बर्गडोरफेरी, जानवरों के काटने में घाव के संक्रमण के प्रेरक एजेंट (पाश्चुरेला मल्टीसिडा, ईआई) के खिलाफ मध्यम रूप से सक्रिय है।क एनेला कोरोडेंस) और कुछ बैक्टेरॉइड्स, जिनमें बैक्टेरॉइड्स फ़्रेगिलिस शामिल हैं। यह व्यावहारिक रूप से एंटरोबैक्टीरियासी परिवार, स्यूडोमोनास एसपीपी के ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया पर कार्य नहीं करता है। और एसिनेटोबैक्टर एसपीपी।, क्योंकि यह इन सूक्ष्मजीवों की कोशिका भित्ति में प्रवेश नहीं करता है।
अन्य मैक्रोलाइड्स, स्पेक्ट्रम में सामान्य समानता और एरिथ्रोमाइसिन के साथ रोगाणुरोधी कार्रवाई की गंभीरता वाले, कुछ ख़ासियतें हैं।
पाइोजेनिक कोक्सी के खिलाफ गतिविधि
मैक्रोलाइड्स के तेजी से गुणा करने वाले पाइोजेनिक कोक्सी (तालिका 2) पर उनकी कार्रवाई में कोई मौलिक अंतर नहीं है। एन गोनोरिया के खिलाफ गतिविधि में अन्य दवाओं पर एज़िथ्रोमाइसिन की कुछ श्रेष्ठता है। एस ऑरियस के लिए, क्लैरिथ्रोमाइसिन सबसे अच्छा प्रतीत होता है। इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि न तो मैक्रोलाइड्स में से एक का स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एरिथ्रोमाइसिन-प्रतिरोधी उपभेदों पर व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। मेथिसिलिन प्रतिरोधी एस. ऑरियस उपभेद सभी मैक्रोलाइड्स के लिए प्रतिरोधी हैं।
क्लैरिथ्रोमाइसिन एस। प्योग के खिलाफ कार्रवाई में अन्य मैक्रोलाइड्स से बेहतर है enes और S. agalactiae, एरिथ्रोमाइसिन दूसरी सबसे प्रभावी दवा है। सभी दवाओं में न्यूमोकोकस के खिलाफ लगभग समान गतिविधि होती है। कुछ रिपोर्टों के अनुसार, 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स - स्पिरामाइसिन और जोसामाइसिन - पेनिसिलिन-प्रतिरोधी न्यूमोकोकल उपभेदों पर कार्य कर सकते हैं। एनारोबिक कोक्सी के खिलाफ क्लैरिथ्रोमाइसिन, एजिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन और स्पिरामाइसिन सबसे अधिक सक्रिय हैं।
ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि
एज़िथ्रोमाइसिन एच। इन्फ्लूएंजा, एम। कैटरलिस, सी। जेजुनी और पी। मल्टीसिडा के खिलाफ कार्रवाई में अन्य दवाओं से बेहतर है। क्लेरिथ्रोमाइसिन एल। न्यूमोफिला और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय है। डाइरिथ्रोमाइसिन को छोड़कर सभी मैक्रोलाइड्स, बैक्टेरॉइड्स एसपीपी पर मध्यम प्रभाव डालते हैं। और बी फ्रैगिलिस। परिवार का माइक्रोफ्लोरा एंटरोबैक्टीरियासी, स्यूडोमोनास एसपीपी ... और एसिनेटोबैक्टर एसपीपी। मैक्रोलाइड्स के लिए प्राकृतिक प्रतिरोध है।
क्लैमाइडिया और माइकोप्लाज्मा के खिलाफ गतिविधि
अधिकांश क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और यूरियाप्लाज्मा (तालिका 3) के खिलाफ मैक्रोलाइड्स की काफी उच्च गतिविधि है। जननांग माइकोप्लाज्मा (एम। होमिनिस) के संबंध में, मिडकैमाइसिन में सबसे विशिष्ट सूक्ष्मजीवविज्ञानी गतिविधि है। क्लैरिथ्रोमाइसिन सी। ट्रैकोमैटिस के खिलाफ कार्रवाई में अन्य दवाओं से बेहतर है।
टोक्सोप्लाज्मा और अन्य प्रोटोजोआ के खिलाफ गतिविधि
लगभग सभी मैक्रोलाइड्स का टी। गोंडी पर एक निरोधात्मक प्रभाव होता है, लेकिन उनकी पूर्ण मृत्यु का कारण नहीं बनता है। उच्चतम गतिविधि स्पिरामाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन के पास है। क्रिप्टोस्पोरिडियम पार्वम के खिलाफ स्पिरामाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन सक्रिय हैं।
एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि
क्लैरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन एम। एवियम इंट्रासेल्युलर कॉम्प्लेक्स पर अपनी कार्रवाई में एरिथ्रोमाइसिन से बेहतर हैं, जो एड्स रोगियों में अवसरवादी संक्रमण का लगातार प्रेरक एजेंट है। सबसे सक्रिय क्लैरिथ्रोमाइसिन है, जो इन विट्रो में एज़िथ्रोमाइसिन से 4 गुना बेहतर है। इसके अलावा, क्लैरिथ्रोमाइसिन एम। लेप्री के खिलाफ एरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन से बेहतर काम करता है।
अन्य माइक्रोफ्लोरा के खिलाफ गतिविधि
एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन और डायरिथ्रोमाइसिन बी। बर्गडोरफेरी के खिलाफ गतिविधि में एरिथ्रोमाइसिन से बेहतर हैं। सी डिप्थीरिया में एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में मिडकैमाइसिन थोड़ा अधिक शक्तिशाली है।
माइक्रोफ्लोरा प्रतिरोध तंत्र
अधिग्रहित मैक्रोलाइड प्रतिरोध को तीन कारकों के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।
1. जीवाणु कोशिका के स्तर पर लक्ष्य का संशोधन, जो 50S राइबोसोमल सबयूनिट के 23S-RNA में एडेनिन के मिथाइलेशन के कारण होता है। यह प्रक्रिया विशेष एंजाइम - मिथाइलिस द्वारा उत्प्रेरित होती है। नतीजतन, मैक्रोलाइड्स की राइबोसोम को बांधने की क्षमता क्षीण हो जाती है और उनकी जीवाणुरोधी क्रिया अवरुद्ध हो जाती है। इस प्रकार के प्रतिरोध को "एमएलएस-प्रकार" कहा जाता है क्योंकि यह न केवल मैक्रोलाइड्स के लिए, बल्कि लिंकोसामाइड्स और स्ट्रेप्टोग्रामिन के लिए भी माइक्रोफ्लोरा प्रतिरोध को कम कर सकता है। एमएलएस-प्रकार का प्रतिरोध प्राकृतिक (संवैधानिक) और अधिग्रहित (इंड्यूसिबल) दोनों हो सकता है, और इसके संकेतक 14-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स हैं, विशेष रूप से एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन, जो मिथाइलिस के संश्लेषण को बढ़ाते हैं। यह समूह ए स्ट्रेप्टोकोकस, स्टैफिलोकोकस ऑरियस, माइकोप्लाज्मा, लिस्टेरिया, कैम्पिलोबैक्टर और अन्य सूक्ष्मजीवों के कुछ उपभेदों की विशेषता है। एमएलएस-प्रकार के प्रतिरोध को 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के लिए विकसित नहीं किया गया है, क्योंकि वे मिथाइलिस के प्रेरक नहीं हैं।
2. माइक्रोबियल सेल से मैक्रोलाइड का सक्रिय उन्मूलन। ऐसी क्षमता है, उदाहरण के लिए, एपिडर्मल स्टेफिलोकोकस द्वारा।
3. एंटरोबैक्टीरिया परिवार के बैक्टीरिया के एस्टरेज़ या फॉस्फोट्रांसफेरेज़ द्वारा लैक्टोन रिंग के एंजाइमेटिक क्लीवेज द्वारा मैक्रोलाइड्स को निष्क्रिय करना।
फार्माकोकाइनेटिक्स
चूषण
मौखिक प्रशासन के बाद, गैस्ट्रिक हाइड्रोक्लोरिक एसिड की कार्रवाई से मैक्रोलाइड्स आंशिक रूप से नष्ट हो जाते हैं। यह एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन के लिए विशेष रूप से सच है। एंटरिक डोज़ फॉर्म और कुछ एस्टर, जैसे एरिथ्रोमाइसिन स्टीयरेट, ने एसिड प्रतिरोध में वृद्धि की है। नए मैक्रोलाइड्स, विशेष रूप से क्लैरिथ्रोमाइसिन, को भी उच्च एसिड स्थिरता की विशेषता है।
मैक्रोलाइड्स की जैवउपलब्धता पर भोजन का महत्वपूर्ण प्रभाव हो सकता है। भोजन की उपस्थिति में एरिथ्रोमाइसिन का अवशोषण तेजी से कम हो जाता है, अवशोषण में थोड़े छोटे परिवर्तन स्पाइरामाइसिन, डाइरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन की विशेषता है। भोजन इसकी मात्रा को प्रभावित किए बिना रॉक्सिथ्रोमाइसिन और एजिथ्रोमाइसिन के अवशोषण की दर को धीमा कर देता है।
रक्त में एकाग्रता
मौखिक प्रशासन के बाद सीरम में मैक्रोलाइड्स की चरम सांद्रता और फार्माकोकाइनेटिक वक्र के तहत क्षेत्र को दर्शाने वाले मान दवा के प्रकार और खुराक (तालिका 4) पर निर्भर करते हैं। एक एंटीबायोटिक की खुराक में वृद्धि के साथ, इसकी जैव उपलब्धता, एक नियम के रूप में, बढ़ जाती है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन लेते समय उच्चतम सीरम सांद्रता देखी जाती है, जो इसकी अपेक्षाकृत कम ऊतक आत्मीयता से जुड़ी हो सकती है। सबसे कम रक्त सांद्रता एज़िथ्रोमाइसिन की विशेषता है, जो सैद्धांतिक रूप से बैक्टीरिया के साथ संक्रमण में समस्या पैदा कर सकता है।
मैक्रोलाइड फार्माकोकाइनेटिक्स का एक महत्वपूर्ण तत्व, जिसे अक्सर नोट किया जाता है, रक्त एकाग्रता में दो चोटियों की उपस्थिति है। दूसरी चोटी की घटना इस तथ्य के कारण है कि दवा का एक महत्वपूर्ण हिस्सा, शुरू में पित्ताशय की थैली में जमा होता है, बाद में आंत में प्रवेश करता है और अवशोषित हो जाता है। एरिथ्रोमाइसिन में, दूसरे सीरम शिखर का परिमाण पहले के स्तर से अधिक हो सकता है। जब सीरम में दूसरी चोटी के समानांतर एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग किया जाता है, तो अन्य जैविक तरल पदार्थों में एकाग्रता में बार-बार वृद्धि होती है, विशेष रूप से लसीका में।
जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो रक्त में मैक्रोलाइड्स की उच्च सांद्रता बहुत जल्दी बन जाती है। वे दवाओं के मौखिक प्रशासन के साथ प्राप्त स्तरों से अधिक हैं, क्योंकि इस मामले में ऊतकों के माध्यम से एंटीबायोटिक दवाओं के अवशोषण और प्राथमिक मार्ग के दौरान कोई नुकसान नहीं होता है। जैसा कि हमारे डेटा से पता चलता है, नवजात शिशुओं को एरिथ्रोमाइसिन के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, बड़े बच्चों की तुलना में उच्च रक्त सांद्रता लंबे समय तक बनी रहती है।
मैक्रोलाइड्स प्लाज्मा प्रोटीन को अलग-अलग डिग्री से बांधते हैं, मुख्यतः a1-ग्लाइकोप्रोटीन से। उच्चतम बंधन की विशेषता रॉक्सिथ्रोमाइसिन (92 - 96%) है, सबसे कम - स्पाइरामाइसिन(10 - 18%).
वितरण
सभी मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स शरीर में अच्छी तरह से वितरित होते हैं, कई अंगों, ऊतकों और वातावरण में प्रवेश करते हैं। मैक्रोलाइड्स b से बेहतर होते हैं- लैक्टम और एमिनोग्लाइकोसाइड। मैक्रोलाइड्स का लाभ रक्त सीरम में दवाओं के स्तर से अधिक, ऊतकों में बहुत अधिक और स्थिर सांद्रता बनाने की क्षमता है। तो, एरिथ्रोमाइसिन की ऊतक सांद्रता सीरम से 5-10 गुना अधिक होती है। उच्चतम ऊतक स्तर, रक्त में सांद्रता से 10 से 100 गुना अधिक, एज़िथ्रोमाइसिन की विशेषता है। अपवाद रॉक्सिथ्रोमाइसिन है, जिसकी ऊतकों में एकाग्रता रक्त की तुलना में कम है, जो, जाहिरा तौर पर, प्लाज्मा प्रोटीन के लिए दवा के बंधन की उच्च डिग्री के कारण है।
तालिका 1. मैक्रोलाइड्स का वर्गीकरण
| प्राकृतिक | उत्पाद | अर्द्ध कृत्रिम |
| इरीथ्रोमाइसीन | एरिथ्रोमाइसिन एस्टर | मायोकामाइसिन |
| प्रोपियोनिल | (मिडेकैमाइसिन एसीटेट के रूप में) | |
| एथिल सक्सिनेट | ||
| ओलियंडोमाइसिन | एरिथ्रोमाइसिन लवण | फ्लूरिथ्रोमाइसिन |
| स्टीयरेट | ||
| स्पाइरामाइसिन | एरिथ्रोमाइसिन एस्टर लवण | Roxithromycin |
| एस्टोलैटा | ||
| जोसामाइसिन | Propionyl mecaptosuccinate | क्लेरिथ्रोमाइसिन |
| एसिस्ट्रेटस | ||
| मिडकैमाइसिन | एसिटाइलसिस्टीन | azithromycin |
| ओलियंडोमाइसिन एस्टर | ||
| ट्रोलैंडोमाइसिन | डिरिथ्रोमाइसिन | |
| ट्राईसेटाइलोएंडोमाइसिन | ||
| रोकीटामाइसिन | ||
| ल्यूकोमाइसिन A5 प्रोपियोनिल ईथर |
टॉन्सिल, मध्य कान, परानासल साइनस, फेफड़े, ब्रोन्कोपल्मोनरी स्राव, फुफ्फुस और पेरिटोनियल तरल पदार्थ, लिम्फ नोड्स, श्रोणि अंगों (प्रोस्टेट ग्रंथि सहित) में मैक्रोलाइड्स जमा होते हैं, और सूजन के साथ, इसी फोकस के लिए दवाओं की पारगम्यता बढ़ जाती है। इन अंगों और वातावरण में निर्मित मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं की सांद्रता मुख्य रोगजनकों के लिए उनके एमआईसी से अधिक है।
कई अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, मैक्रोलाइड्स कोशिकाओं में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता बनाते हैं, जो इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (माइकोप्लाज्मा एसपीपी, क्लैमाइडिया एसपीपी, लेजिओनेला एसपीपी, आदि) के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में महत्वपूर्ण है। यह भी आवश्यक है कि मैक्रोलाइड्स (ज्यादातर एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन) मैक्रोफेज, फ़ाइब्रोब्लास्ट्स, पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ग्रैन्यूलोसाइट्स जैसे फैगोसाइटिक कोशिकाओं में प्रवेश करने में सक्षम हैं, और उनके साथ भड़काऊ फोकस में ले जाया जा सकता है।
चयापचय और उत्सर्जन
साइटोक्रोम P-450 (आइसोफॉर्म CYP3A4) की भागीदारी के साथ यकृत में मैक्रोलाइड्स को निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स और जीवाणुरोधी गुणों (उदाहरण के लिए, 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन) के साथ यौगिकों के निर्माण के साथ चयापचय किया जाता है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से पित्त और फिर मल में उत्सर्जित होते हैं। गुर्दे का उत्सर्जन 5-10% है। आधा जीवन 1.5 (एरिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन) से 65 (डिरिथ्रोमाइसिन) घंटों तक भिन्न होता है। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में, अधिकांश मैक्रोलाइड्स (क्लिरिथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन के अपवाद के साथ) का आधा जीवन नहीं बदलता है, इसलिए कोई खुराक नहीं होती है समायोजित करने की आवश्यकता है। जिगर के सिरोसिस के साथ, एरिथ्रोमाइसिन और जोसामाइसिन का आधा जीवन काफी बढ़ सकता है।
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
मैक्रोलाइड्स को एंटीबायोटिक दवाओं के सबसे सुरक्षित समूहों में से एक माना जाता है, और बहुत ही कम गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं। मैक्रोलाइड्स के लिए सबसे विशिष्ट प्रतिक्रियाएं दर्द, मतली और उल्टी के रूप में ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग से प्रतिक्रियाएं होती हैं, जो अक्सर दवाओं की उच्च खुराक के मौखिक प्रशासन के साथ होती हैं, लेकिन अंतःशिरा प्रशासन के साथ भी देखी जा सकती हैं। एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन के लिए अपच संबंधी विकारों का विकास सबसे विशिष्ट है, जो जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता पर उनके उत्तेजक प्रभाव से जुड़ा है। यह पाया गया कि ये दवाएं रिसेप्टर्स के एगोनिस्ट हैं जो गतिशीलता प्रेरक के अंतर्जात उत्तेजक के प्रति संवेदनशील हैं। अन्य 14-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स (रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन), एज़लाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन), और 16-सदस्यीय दवाएं (स्पिरामाइसिन, जोसामाइसिन) से अपच संबंधी लक्षण होने की संभावना कम होती है। निचली आंतों से प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं, हालांकि दस्त का वर्णन किया गया है।
तालिका 2. कोक्सी के खिलाफ मैक्रोलाइड्स की गतिविधि (आईपीसी 50, मिलीग्राम / एल)
| एक दवा | एस। औरियस | एस. पाइोजेन्स | एस निमोनिया | एंटरोकोकस एसपीपी। | एन. सूजाक | अवायवीय कोक्सी |
| इरीथ्रोमाइसीन |
0,12 |
0,03 |
0,03 |
0,25 |
||
| क्लेरिथ्रोमाइसिन |
0,06 |
0,015 |
0,015 |
0,25 |
0,25 |
|
| Roxithromycin |
0,25 |
0,06 |
0,03 |
|||
| डिरिथ्रोमाइसिन |
0,25 |
0,12 |
0,06 |
|||
| azithromycin |
0,12 |
0,12 |
0,06 |
0,03 |
0,25 |
|
| जोसामाइसिन |
0,12 |
0,06 |
0,25 |
|||
| स्पाइरामाइसिन |
0,12 |
0,03 |
0,25 |
0,25 |
||
| नोट: आईपीसी न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता है। | ||||||
एरिथ्रोमाइसिन और ट्रॉलिंडोमाइसिन के लंबे समय तक उपयोग के साथ, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस विकसित हो सकता है, साथ में पीलिया, पैरॉक्सिस्मल पेट दर्द, ईोसिनोफिलिया और रक्त सीरम में यकृत ट्रांसएमिनेस का उच्च स्तर होता है। दुर्लभ मामलों में, जब एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन की उच्च खुराक निर्धारित की जाती है, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, प्रतिवर्ती ओटोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं, जो श्रवण हानि और टिनिटस द्वारा प्रकट होती हैं।
मैक्रोलाइड्स के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस हो सकता है, जिसके विकास के जोखिम कारक तेजी से प्रशासन और समाधानों की उच्च एकाग्रता हैं। सुपरिनफेक्शन (कैंडिडा, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट या योनि में विकसित हो सकता है। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता बहुत दुर्लभ है।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
बायोट्रांसफॉर्मेशन की प्रक्रिया में, 14-सदस्यीय मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स नाइट्रोसॉल्केन रूपों में परिवर्तित होने में सक्षम होते हैं, जो साइटोक्रोम पी-450 से जुड़ते हैं और इसके साथ निष्क्रिय परिसरों का निर्माण करते हैं। इस प्रकार, मैक्रोलाइड्स यकृत में अन्य दवाओं के चयापचय को बाधित कर सकते हैं: 2: (एस: 4: "टेक्स्ट"; एस: 72666: "टेन्नी ड्रग्स, रक्त में उनकी एकाग्रता में वृद्धि और न केवल चिकित्सीय प्रभाव, बल्कि यह भी विषाक्तता का खतरा। सबसे शक्तिशाली अवरोधक साइटोक्रोम पी-450 ट्रॉलिंडोमाइसिन है। अन्य दवाओं को, इस क्रिया की गंभीरता के अनुसार, निम्नलिखित क्रम में रैंक किया जा सकता है: क्लियरिथ्रोमाइसिन> एरिथ्रोमाइसिन> रॉक्सिथ्रोमाइसिन> एज़िथ्रोमाइसिन> स्पाइरामाइसिन। चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवा की अधिकांश रिपोर्टें मैक्रोलाइड्स की बातचीत एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन (तालिका 5) से संबंधित है। वारफारिन, कार्बामाज़ेपिन या थियोफिलाइन के संयोजन में बाद की अवांछनीय प्रतिक्रियाओं के विकास से भरा होता है।
एरिथ्रोमाइसिन (और संभवतः अन्य मैक्रोलाइड्स) और साइक्लोस्पोरिन के एक साथ प्रशासन से बचा जाना चाहिए। जब एरिथ्रोमाइसिन को लवस्टैटिन के साथ जोड़ा जाता है, तो गंभीर मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस के मामले सामने आए हैं। घातक कार्डियक अतालता के उच्च जोखिम के कारण एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने वाले रोगियों में एंटीहिस्टामाइन टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल, साथ ही प्रोकेनेटिक सिसाप्राइड, contraindicated हैं।
तालिका 3. क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और यूरियाप्लाज्मा (IPC90, mg / l) के खिलाफ मैक्रोलाइड्स की गतिविधि
| एक दवा | सी निमोनिया | सी. psittaci | सी. ट्रैकोमैटिस | एम निमोनिया | एम. होमिनिस | यू. यूरियालिटिकम |
| इरीथ्रोमाइसीन |
0,06 |
0,06 |
0.01 |
> 32 |
0,12 - 2,0 |
|
| Roxithromycin |
0,05 - 0,125 |
0,025 - 2 |
0,03 |
0.01-0.03 |
8 ® 64 |
0,06 - 1,0 |
| डिरिथ्रोमाइसिन |
0,01 - 0,02 |
|||||
| क्लेरिथ्रोमाइसिन |
0,05 |
0,007 |
0.01 - 0.05 |
8 - 64 |
0,025 - 1,0 |
|
| azithromycin |
0,06 |
0,02 |
0,125 |
0.01 |
2 - 16 |
0,12 - 1,0 |
| जोसामाइसिन |
0,25 |
0,25 |
0,03 |
0.01 - 0.02 |
0,02 - 0,5 |
|
| मिडकैमाइसिन |
0,06 |
0.01 |
0,008 - 0,12 |
0,03 - 0,25 |
||
| स्पाइरामाइसिन |
0,05 - 1 |
3 (आईपीसी 50) - 15 (आईपीसी 90) * |
||||
| * ड्रग निवेश। 6 (सप्ल। 1) 1993। | ||||||
मैक्रोलाइड्स डिगॉक्सिन की जैवउपलब्धता को बढ़ाने में सक्षम हैं जब मौखिक रूप से बृहदान्त्र के माइक्रोफ्लोरा (यूबैक्टेरियम लेंटम) को दबा कर लिया जाता है, जो डिगॉक्सिन को निष्क्रिय करता है।
एंटासिड लेते समय कुछ मैक्रोलाइड्स, विशेष रूप से एज़िथ्रोमाइसिन का जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषण कमजोर हो सकता है।
सामान्य तौर पर, अन्य दवाओं के साथ मैक्रोलाइड्स की बातचीत की समस्या नैदानिक औषध विज्ञान का एक गतिशील रूप से विकसित क्षेत्र है। इसमें लगातार नई जानकारी सामने आती है, जो इन एंटीबायोटिक दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों की टुकड़ी के विस्तार से जुड़ी है।
नैदानिक आवेदन
विभिन्न श्रेणियों के रोगियों के लिए मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स और खुराक के उपयोग के लिए मुख्य संकेत तालिका में संक्षेपित हैं। 6, 7.
श्वसन पथ के संक्रमण
श्वसन पथ के संक्रमण के लिए सबसे व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले मैक्रोलाइड्स हैं। वे ब्रोंकाइटिस, तीव्र ओटिटिस मीडिया, साइनसिसिटिस, टोनिलोफेरींजिटिस और समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले 80 - 70% रोगियों में प्रभावी हैं। मैक्रोलाइड्स b से अधिक सामान्य हैं- लैक्टम एंटीबायोटिक्स, उन मामलों में चिकित्सीय प्रभाव देते हैं जहां संक्रमण के प्रेरक एजेंट की पहचान करना संभव नहीं है। तुलनात्मक नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों से पता चला है कि मैक्रोलाइड समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के रोगियों में कुछ अन्य वर्गों (एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, सह-एमोक्सिक्लेव, सेफिक्साइम, सिप्रोफ्लोक्सासिन, डॉक्सीसाइक्लिन) के मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं के मुकाबले कम नहीं हैं, और कभी-कभी प्रभावशीलता में भी बेहतर हैं।
तालिका 4. मैक्रोलाइड्स के तुलनात्मक फार्माकोकाइनेटिक्स
| एक दवा | खुराक, मिलीग्राम | टी मैक्स , एच | सी मैक्स , मिलीग्राम / एल | एयूसी, मिलीग्राम / (एच। एल) | टी 1/2 , एच |
| azithromycin |
2 - 3 |
35 - 54 |
|||
| क्लेरिथ्रोमाइसिन |
2 - 3 |
18,9 |
|||
| डिरिथ्रोमाइसिन |
4 - 4,5 |
0,1 - 0,5 |
16 - 65 |
||
| एरिथ्रोमाइसिन बेस |
1 - 5 |
1,9 - 3,8 |
5,8 - 11,2 |
1,5 - 2,5 |
|
| जोसामाइसिन |
1000 |
1,5 - 2,5 |
|||
| Roxithromycin |
1 - 3 |
5,4 - 7,9 |
53,0 - 81 |
10,5 |
|
|
10,8 |
11,3 |
||||
| स्पाइरामाइसिन |
3000 |
5 - 10 |
1,6 - 2,8 |
13,6 |
8/14* |
| नोट: टीएमएक्स चरम रक्त एकाग्रता तक पहुंचने का समय है, सीएमएक्स शिखर एकाग्रता है, एयूसी फार्माकोकाइनेटिक वक्र के तहत क्षेत्र है, टी 1/2 आधा जीवन है। * जब 15-20 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। |
|||||
श्वसन पथ के संक्रमण में मैक्रोलाइड्स की उच्च दक्षता जुड़ी हुई है, सबसे पहले, इस तथ्य के साथ कि उनकी रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में अधिकांश मुख्य श्वसन रोगजनक शामिल हैं, जैसे कि एस। निमोनिया, एम। कैटरलिस, एच। इन्फ्लूएंजा, और दूसरा, के साथ। सूजन के संबंधित फॉसी में उच्च सांद्रता बनाने की क्षमता और तीसरा, एटिपिकल रोगजनकों के खिलाफ गतिविधि के साथ। मैक्रोलाइड्स की कार्रवाई के लिए, कुछ सूक्ष्मजीवों (एम। कैटरलिस, एच। इन्फ्लूएंजा) द्वारा बी-लैक्टामेस का उत्पादन, जो उन्हें एमिनोपेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी बनाता है, कोई फर्क नहीं पड़ता।
तालिका 5. मैक्रोलाइड्स की नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण दवा बातचीत
| परस्पर क्रिया करने वाली दवा | मक्रोलिदे | इंटरेक्शन परिणाम |
| वारफरिन | इरीथ्रोमाइसीन | बढ़ा हुआ हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया |
| क्लेरिथ्रोमाइसिन | ||
| कार्बमेज़पाइन | इरीथ्रोमाइसीन | कार्बामाज़ेपिन की बढ़ी हुई एकाग्रता
रक्त में 2-4 गुना, इसकी विषाक्तता को बढ़ाता है |
| क्लेरिथ्रोमाइसिन | ||
| जोसामाइसिन | ||
| साइक्लोस्पोरिन | इरीथ्रोमाइसीन | रक्त में साइक्लोस्पोरिन की सांद्रता में वृद्धि, इसकी नेफ्रोटॉक्सिसिटी में वृद्धि |
| Roxithromycin | ||
| जोसामाइसिन | ||
| डायजोक्सिन | इरीथ्रोमाइसीन | डिगॉक्सिन सांद्रता में वृद्धि
रक्त में, विषाक्तता का खतरा बढ़ गया * |
| टेरफेनाडाइन | इरीथ्रोमाइसीन | एंटीहिस्टामाइन की एकाग्रता में वृद्धि
रक्त में दवा, क्विनिडाइन की तरह प्रभाव, वेंट्रिकुलर अतालता का उच्च जोखिम |
| एस्टेमिज़ोल | क्लेरिथ्रोमाइसिन | |
| थियोफिलाइन | इरीथ्रोमाइसीन | थियोफिलाइन एकाग्रता में वृद्धि
रक्त में 10 - 25%, बढ़ा हुआ विषाक्त केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्रवाई और जठरांत्र संबंधी मार्ग |
| Roxithromycin | ||
| क्लेरिथ्रोमाइसिन | ||
| triazolam | इरीथ्रोमाइसीन | बेंजोडायजेपाइन की बढ़ी हुई एकाग्रता
रक्त में, बढ़ी हुई बेहोशी |
| midazolam | Roxithromycin | |
| डिसोपाइरामाइड | इरीथ्रोमाइसीन | डिसोपाइरामाइड की बढ़ी हुई सांद्रता
खून में |
| एरगॉट एल्कलॉइड | इरीथ्रोमाइसीन | एल्कलॉइड की सांद्रता बढ़ाना
खून में गड़गड़ाहट, गंभीर ऐंठन संभव के साथ परिधीय वाहिकाओं इस्किमिया और चरम सीमाओं का गैंग्रीन |
| methylprednisolone | इरीथ्रोमाइसीन | मेथिलप्रेडनिसोलोन के एयूसी में वृद्धि,
इसके प्रभाव की संभावित लम्बाई |
| वैल्प्रोइक | इरीथ्रोमाइसीन | वैल्प्रोइक की सांद्रता में वृद्धि
रक्त में एसिड, उनींदापन की उपस्थिति |
| अम्ल | ||
| ब्रोमोक्रिप्टीन | इरीथ्रोमाइसीन | ब्रोमोक्रिप्टिन एयूसी में वृद्धि |
| * इंटरेक्शन साइटोक्रोम पी-450 के निषेध से जुड़ा नहीं है। नोट: एयूसी फार्माकोकाइनेटिक वक्र के नीचे का क्षेत्र है। |
||
यह ज्ञात है कि समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया न केवल विशिष्ट रोगजनकों के कारण हो सकता है, बल्कि एम। न्यूमोनिया, सी। न्यूमोनिया, सी। सिटासी, एल। न्यूमोफिला और कॉक्सिएला बर्नेटी जैसे रोगजनकों के कारण भी हो सकता है, यही कारण है कि शब्द "एटिपिकल" निमोनिया दिखाई दिया। सूचीबद्ध सूक्ष्मजीवों की बैक्टीरियोलॉजिकल पहचान हमेशा संभव नहीं होती है, और इसलिए, कई मामलों में, एंटीबायोटिक दवाओं का नुस्खा अनुभवजन्य है। रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम की ख़ासियत और एक सफल फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल को ध्यान में रखते हुए, मैक्रोलाइड्स को "एटिपिकल" निमोनिया के लिए पसंद की दवाएं माना जाता है और, कई नियंत्रित अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, इस विकृति वाले रोगियों में अत्यधिक प्रभावी हैं।
दूसरे की तुलना में नए मैक्रोलाइड्स के नियंत्रित नैदानिक अध्ययन, "प्रारंभिक" मैक्रोलाइड - स्पाइरामाइसिन - नहीं किए गए हैं।
मैक्रोलाइड्स नवजात शिशुओं और बच्चों में क्लैमाइडियल श्वसन पथ के संक्रमण के उपचार के लिए पसंद की दवाएं हैं, क्योंकि टेट्रासाइक्लिन उनके लिए contraindicated हैं। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी उपभेद (विशेषकर सी। सिटासी के बीच) हैं।
तालिका 6. मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए संकेत
| रोग | एक दवा |
| टॉन्सिलोफेरींजाइटिस | मैक्रोलाइड्स में से कोई भी |
| तीव्र ओटिटिस मीडिया | |
| तीव्र साइनस | कोई भी मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन को छोड़कर) * |
| क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना | कोई भी मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन को छोड़कर) * |
| न्यूमोनिया | मैक्रोलाइड्स में से कोई भी |
| काली खांसी | इरीथ्रोमाइसीन |
| डिप्थीरिया | एरिथ्रोमाइसिन (एंटी-डिप्थीरिया सीरम के साथ संयोजन में) |
| लेग्लोनेल्लोसिस | इरीथ्रोमाइसीन |
| मैक्रोलाइड्स में से कोई भी | |
| मुंहासा | इरीथ्रोमाइसीन |
| एरिथ्रास्मा | इरीथ्रोमाइसीन |
| क्लैमाइडियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ | मैक्रोलाइड्स में से कोई भी |
| तीव्र क्लैमाइडियल मूत्रमार्गशोथ / गर्भाशयग्रीवाशोथ | मैक्रोलाइड्स में से कोई भी (एकल खुराक एज़िथ्रोमाइसिन) |
| सूजाक | azithromycin |
| उपदंश | एरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन ** |
| चेंक्रे (चेंक्रॉइड) | मैक्रोलाइड्स में से कोई भी |
| सी. जेजुनी आंत्रशोथ | मैक्रोलाइड्स में से कोई भी |
| क्रिप्टोस्पोरिडियोसिस | स्पाइरामाइसिन |
| एच. पाइलोरी उन्मूलन | क्लेरिथ्रोमाइसिन (अन्य एंटीबायोटिक दवाओं और एंटीसेकेरेटरी दवाओं के संयोजन में) |
| टोक्सोप्लाज़मोसिज़ | स्पिरामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन (गंभीर रूपों में, पाइरीमेथामाइन और / या सल्फाडायज़िन के संयोजन में) |
| एम.एवियम जटिल संक्रमण | क्लैरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन |
| लाइम की बीमारी | एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन |
| मेनिंगोकोकल मेनिनजाइटिस (रोकथाम) | स्पाइरामाइसिन |
| periodontitis | स्पाइरामाइसिन |
| गठिया (रोकथाम) | इरीथ्रोमाइसीन |
| कोलन और रेक्टल सर्जरी (संक्रमण की रोकथाम) | एरिथ्रोमाइसिन नियोमाइसिन के साथ संयुक्त |
| एंडोकार्टिटिस की रोकथाम | इरीथ्रोमाइसीन |
| * एच इन्फ्लुएंजा के खिलाफ एरिथ्रोमाइसिन कमजोर है। संयुक्त राज्य अमेरिका में, इसे सल्फोनामाइड्स के साथ संयोजित करने की सिफारिश की जाती है, लेकिन उनकी नियुक्ति गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास से भरा होता है। ** नियंत्रित अध्ययनों से एज़िथ्रोमाइसिन की प्रभावशीलता की पुष्टि नहीं हुई है। |
|
इस तथ्य के बावजूद कि एल न्यूमोफिला के खिलाफ एंटीबायोटिक दवाओं के कई वर्ग इन विट्रो में सक्रिय हैं, मैक्रोलाइड्स विवो में सबसे अच्छा प्रभाव देते हैं, जाहिरा तौर पर फागोसाइट्स में उनके संचय के कारण। लेगियोनेलोसिस के लिए पसंद की दवा अभी भी एरिथ्रोमाइसिन है, जिसे पहले उच्च खुराक (प्रति दिन 4 ग्राम तक) में अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है, और फिर मौखिक प्रशासन में बदल दिया जाता है। सबसे गंभीर मामलों में, इसका उपयोग रिफैम्पिसिन के संयोजन में किया जाता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन भी प्रभावी हैं।
तालिका 7. सबसे आम संक्रमणों के लिए मैक्रोलाइड्स की खुराक
| एक दवा | वयस्कों | संतान |
| इरीथ्रोमाइसीन | अंदर: 0.25 - 0.5 ग्राम | 40 - 50 मिलीग्राम / किग्रा प्रतिदिन 4 विभाजित खुराकों में |
| भोजन से 1 घंटे पहले दिन में 4 बार | (परिचय) | |
| अंतःशिरा: 0.5 - 1 ग्राम दिन में 4 बार | ||
| स्पाइरामाइसिन (रोवामाइसिन) | मुंह से: 6 - 9 मिलियन आईयू | अंदर: 1.5 मिलियन आईयू |
| (2-3 ग्राम) प्रति दिन 2 विभाजित खुराकों में | प्रति 10 किलो द्रव्यमान प्रति दिन 2 विभाजित खुराक में | |
| अंतःशिरा: 4.5 - 9 मिलियन आईयू | ||
| 2 प्रशासनों में प्रति दिन | ||
| जोसामाइसिन (विल्प्राफेन) | अंदर: 0.8 - 2 ग्राम | 30 - 50 मिलीग्राम / किग्रा प्रतिदिन 3 विभाजित खुराकों में |
| 3 खुराक में एक दिन | ||
| मिडकैमाइसिन (मैक्रोपेन टैबलेट) * | अंदर: 0.4 ग्राम दिन में 3 बार | |
| मिडकैमाइसिन एसीटेट | मुंह से: 50 मिलीग्राम / किग्रा प्रतिदिन 3 विभाजित खुराकों में | |
| (मैक्रोपेन-निलंबन) * | ||
| रॉक्सिथ्रोमाइसिन (रूलिड) | अंदर: 0.15 ग्राम दिन में 2 बार | 5 - 8 मिलीग्राम / किग्रा प्रतिदिन 2 विभाजित खुराकों में |
| क्लेरिथ्रोमाइसिन (क्लैसिड) | अंदर: 0.25 - 0.5 ग्राम दिन में 2 बार | 7.5 मिलीग्राम / किग्रा प्रतिदिन 2 विभाजित खुराकों में |
| एज़िथ्रोमाइसिन (सुमेद) | अंदर: 0.5 ग्राम दिन में एक बार
3 दिन के अंदर; 1 ग्राम एक बार (तीव्र मूत्रजननांगी क्लैमाइडिया के साथ) |
3 दिनों के लिए दिन में एक बार 10 मिलीग्राम / किग्रा |
| डिरिथ्रोमाइसिन (डीनाबैक) | अंदर: 0.5 ग्राम दिन में एक बार | |
| * Midecamycin (गोलियाँ) और midecamycin acetate (निलंबन) रूस में एक ही व्यापार नाम "Macropen" के तहत पंजीकृत हैं। | ||
मैक्रोलाइड्स को पारंपरिक रूप से एस पाइोजेन्स के कारण होने वाले टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस के लिए पेनिसिलिन के विकल्प के रूप में माना जाता है। क्लिनिकल और बैक्टीरियोलॉजिकल अध्ययनों से पता चला है कि वे टॉन्सिल से स्ट्रेप्टोकोकस (70% से अधिक) के उन्मूलन में उतने ही प्रभावी हैं, जितने कि फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, इसलिए, वे टॉन्सिलोफेरींजाइटिस - गठिया और ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस की गंभीर जटिलताओं की काफी विश्वसनीय रोकथाम प्रदान करते हैं। हालांकि, कुछ क्षेत्रों में समूह ए स्ट्रेप्टोकोकस के उपभेद हैं जो एरिथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी हैं और अन्य मैक्रोलाइड्स के लिए क्रॉस-प्रतिरोधी हैं। हमारे डेटा के अनुसार, ऐसे स्ट्रेप्टोकोकी (MIC> 0.5 μg / ml) की आवृत्ति 13% है।
ओटिटिस मीडिया के लिए, मैक्रोलाइड्स का उपयोग एमिनोपेनिसिलिन और सह-ट्राइमोक्साज़ोल के विकल्प के रूप में किया जा सकता है। यह देखते हुए कि एरिथ्रोमाइसिन का एच। इन्फ्लूएंजा पर अपेक्षाकृत कमजोर प्रभाव पड़ता है, इसे सल्फोनामाइड्स के साथ संयोजित करने या अन्य मैक्रोलाइड्स का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, जो साइनसाइटिस के रोगियों में एरिथ्रोमाइसिन पर भी एक फायदा है। एज़िथ्रोमाइसिन ओटिटिस मीडिया और साइनसिसिस के रोगियों में प्रभावी होता है जब इसे 3 दिन के छोटे कोर्स में दिया जाता है।
पर्टुसिस वाले बच्चों में, मैक्रोलाइड्स, हालांकि वे रोग की अवधि को प्रभावित नहीं करते हैं, इसके नैदानिक अभिव्यक्तियों की गंभीरता को कम करते हैं और नासॉफिरिन्क्स से बोर्डेटेला पर्टुसिस के तेजी से उन्मूलन का कारण बनते हैं। पसंद की दवा एरिथ्रोमाइसिन है, जिसे न केवल चिकित्सीय के लिए, बल्कि रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए भी निर्धारित किया जा सकता है। एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग डिप्थीरिया के उपचार में एक एंटी-डिप्थीरिया सीरम के उपयोग के लिए एक सहायक के रूप में भी किया जाता है।
त्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण
मैक्रोलाइड्स का उपयोग त्वचा और कोमल ऊतकों (इम्पीटिगो, फुरुनकुलोसिस, फॉलिकुलिटिस, सेल्युलाइटिस, पैरोनीचिया) के स्टेफिलोकोकल संक्रमणों के लिए बहुत सफलतापूर्वक किया जाता है, जो एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन - क्लोक्सासिलिन और डाइक्लोक्सिलिन की प्रभावशीलता में नीच नहीं है। हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एरिथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी एस ऑरियस के उपभेद हैं। स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (एरिज़िपेलस, स्ट्रेप्टोडर्मा) के लिए, बेंज़िलपेनिसिलिन पसंद की दवा बनी हुई है। ऐसी स्थितियों में मैक्रोलाइड्स का उपयोग एक वैकल्पिक चिकित्सा विकल्प है।
एक्ने वल्गरिस (मुँहासे वल्गरिस) के मध्यम / गंभीर रूपों के साथ एंटीबायोटिक दवाओं के व्यवस्थित उपयोग की आवश्यकता उत्पन्न हो सकती है। एरिथ्रोमाइसिन का मौखिक प्रशासन मुँहासे के इलाज का एक प्रभावी और सस्ता तरीका है, और दवा के दीर्घकालिक प्रशासन से प्रोपियोनिबैक्टीरियम मुँहासे के प्रतिरोधी उपभेदों का चयन नहीं होता है, जो इस संक्रमण के एटियलजि में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। इसके अलावा, एरिथ्रोमाइसिन टेट्रासाइक्लिन की तुलना में बेहतर सहन किया जाता है। एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग एरिथ्रमा (सी। मिनुटिसिमम के कारण) के इलाज के लिए भी किया जाता है।
यौन रूप से संक्रामित संक्रमण
उनके विशिष्ट रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम और वितरण विशेषताओं के कारण, मैक्रोलाइड्स को एंटीबायोटिक माना जाता है, जो यौन संचारित संक्रमणों के उपचार के लिए लगभग आदर्श रूप से अनुकूल हैं।
मैक्रोलाइड्स में सी। ट्रैकोमैटिस के खिलाफ इन विट्रो गतिविधि अधिक होती है और महिलाओं और पुरुषों दोनों में जननांग पथ के क्लैमाइडिया में व्यापक रूप से उपयोग की जाती है। गर्भवती महिलाओं और बच्चों में क्लैमाइडियल संक्रमण के उपचार के लिए एरिथ्रोमाइसिन और स्पाइरामाइसिन को पसंद की दवाएं माना जाता है। गैर-गोनोकोकल मूत्रमार्गशोथ और गर्भाशयग्रीवाशोथ (प्रेरक एजेंट - सी। ट्रैकोमैटिस, यू। यूरियालिटिकम) के रोगियों में किए गए नियंत्रित अध्ययनों में, एरिथ्रोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च प्रभावकारिता का पता चला था। तीव्र क्लैमाइडिया में एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग 1 ग्राम की खुराक में एक बार किया जा सकता है। मैक्रोलाइड्स पुरुषों के मूत्र पथ से यूरियालिटिकम के उन्मूलन का कारण बनने में सक्षम हैं, जिसमें टेट्रासाइक्लिन के लिए प्रतिरोधी 10% आइसोलेट्स शामिल हैं। साथ ही, वे महिलाओं के जननांग पथ से इस सूक्ष्मजीव के उन्मूलन के लिए नेतृत्व नहीं करते हैं।
एरिथ्रोमाइसिन उन रोगियों में प्राथमिक और माध्यमिक उपदंश के उपचार के लिए एक आरक्षित दवा बनी हुई है, जो किसी कारण से पेनिसिलिन या टेट्रासाइक्लिन नहीं ले सकते हैं। इस तथ्य के कारण कि यह बाद की दक्षता में कुछ हद तक हीन है, रोगियों की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। प्राथमिक उपदंश में एज़िथ्रोमाइसिन के सफल उपयोग पर डेटा प्राप्त किया गया था। इसे प्रति दिन 500 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित करना 0 दिन या 500 मिलीग्राम हर दूसरे दिन 3 ग्राम की कुल खुराक तक, बेंज़िलपेनिसिलिन और एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में तेज़, सकारात्मक नैदानिक गतिशीलता के साथ होता है। एज़िथ्रोमाइसिन ट्रेपोनिमा के उन्मूलन की दर में एरिथ्रोमाइसिन से बेहतर था, लेकिन पेनिसिलिन से कम था।
हीमोफिलस डुक्रेयी के कारण होने वाले चेंक्रे (चेंक्रॉइड) के लिए मैक्रोलाइड्स का उपयोग करने की संभावना का प्रमाण है। इस रोगज़नक़ के कई उपभेद पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन और सल्फोनामाइड्स के प्रतिरोधी हैं।
सूजाक के लिए मैक्रोलाइड्स के उपयोग का प्रश्न विवादास्पद बना हुआ है। इस तथ्य के कारण कि एन। गोनोरिया के कई उपभेद एरिथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी हैं, इस दवा का उपयोग वर्तमान में गोनोकोकल संक्रमण के इलाज के लिए नहीं किया जाता है। एज़िथ्रोमाइसिन, गोनोकोकस के खिलाफ मैक्रोलाइड्स में सबसे सक्रिय के रूप में, तीव्र सूजाक मूत्रमार्गशोथ और गर्भाशयग्रीवाशोथ में इस्तेमाल किया जा सकता है। कुछ नियंत्रित अध्ययनों में, 1 ग्राम की एकल खुराक के साथ काफी उच्च प्रभावकारिता (90-95%) स्थापित की गई है। एज़िथ्रोमाइसिन विशेष रूप से मूत्रमार्गशोथ (गोनोकोकस, क्लैमाइडिया) के मिश्रित एटियलजि के लिए संकेत दिया गया है।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट इन्फेक्शन
कैम्पिलोबैक्टर (सी. जेजुनी) साल्मोनेला या शिगेला की तुलना में अधिक बार जीवाणु दस्त का कारण हो सकता है। कैम्पिलोबैक्टर डायरिया की एक विशेषता यह है कि यह अक्सर अपने आप दूर हो जाता है और इसके लिए एंटीबायोटिक दवाओं की आवश्यकता नहीं होती है। हालांकि, ऐसे मामलों में जहां लक्षण लगातार होते हैं, बुखार या मल में रक्त का उल्लेख किया जाता है, नैदानिक अभिव्यक्तियों की शुरुआत से चौथे दिन के बाद मैक्रोलाइड्स की नियुक्ति रोग की गंभीरता में कमी और उत्सर्जन की समाप्ति की ओर ले जाती है। सी. जेजुनी मल के साथ।
इम्युनोडेफिशिएंसी वाले लोग, जैसे कि एड्स, को क्रिप्टोस्पोरिडियम एसपीपी के साथ आंतों की क्षति हो सकती है, लगातार दस्त के साथ। ऐसे मामलों में स्पिरामाइसिन का उपयोग करने का एक सकारात्मक अनुभव है, जो रोगियों की स्थिति में काफी सुधार करता है। स्पिरामाइसिन की प्रभावकारिता को इम्युनोडेफिशिएंसी के बिना नवजात शिशुओं में क्रिप्टोस्पोरिडियम के कारण होने वाले दस्त के लिए एक प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में भी दिखाया गया था।
टोक्सोप्लाज़मोसिज़
गर्भवती महिलाओं में टोक्सोप्लाज़मोसिज़ के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला पहला मैक्रोलाइड स्पाइरामाइसिन है। 2 सप्ताह के अंतराल के साथ दो 3-सप्ताह के पाठ्यक्रमों के रूप में प्रति दिन 2 - 3 ग्राम की खुराक पर इसका मौखिक प्रशासन अंतर्गर्भाशयी संक्रमण के जोखिम में उल्लेखनीय कमी के साथ था। टोक्सोप्लाज़मोसिज़ के उपचार के लिए रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन को आशाजनक माना जाता है।
यह देखते हुए कि टी। गोंडी के खिलाफ मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं का प्रभाव प्रोटोजोस्टेटिक है, संक्रमण के सबसे गंभीर रूपों में, विशेष रूप से एन्सेफलाइटिस में और एड्स के रोगियों में, उन्हें पाइरीमेथामाइन और / या सल्फाडियाज़िन के संयोजन में उपयोग किया जाना चाहिए।
माइकोबैक्टीरियम संक्रमण
क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन एड्स के रोगियों में एम. एवियम कॉम्प्लेक्स के कारण होने वाले अवसरवादी संक्रमणों के खिलाफ प्रभावी हैं। प्रसार संक्रमण के उपचार के लिए, एथमब्यूटोल और रिफैब्यूटिन के साथ संयोजन में क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। एज़िथ्रोमाइसिन को एक वैकल्पिक दवा के रूप में माना जाता है, लेकिन इष्टतम खुराक आहार अभी तक विकसित नहीं किया गया है। एड्स में इन मैक्रोलाइड्स का रोगनिरोधी प्रशासन एम। एवियम संक्रमण के जोखिम को कम करता है और रोगियों में मृत्यु दर को कम करता है। एज़िथ्रोमाइसिन की खुराक सप्ताह में एक बार 1200 मिलीग्राम है।
कुष्ठ रोग के लिए मैक्रोलाइड्स के प्रभावी उपयोग की रिपोर्टें हैं (प्रेरक एजेंट - एम। लेप्राई), दोनों मोनोथेरेपी के रूप में और मिनोसाइक्लिन के संयोजन में। हाल ही में, डेटा तथाकथित तेजी से बढ़ने वाले माइकोबैक्टीरिया - एम। चेलोना के कारण होने वाले संक्रमणों के लिए मैक्रोलाइड्स के उपयोग की संभावना का संकेत देते हुए दिखाई दिए हैं। वे, एक नियम के रूप में, विशेष रूप से एड्स के साथ, गंभीर इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में पोस्ट-इंजेक्शन या पोस्टऑपरेटिव फोड़े द्वारा प्रकट होते हैं।
तपेदिक के उपचार में मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं की संभावित भूमिका का सवाल अभी भी खुला है, हालांकि इस स्कोर पर कुछ उत्साहजनक आंकड़े सामने आए हैं। यह पाया गया है कि क्लैरिथ्रीमाइसिन एम. ट्यूबरकुलोसिस के खिलाफ आइसोनियाज़िड और रिफैम्पिसिन के साथ सहक्रियात्मक है।
अन्य रोग
मैक्रोलाइड व्यापक रूप से और उच्च दक्षता के साथ नवजात शिशुओं और बच्चों में क्लैमाइडियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ में उपयोग किया जाता है।
बोरेलिया बर्गडोरफेरी के कारण होने वाले लाइम रोग के उपचार के लिए एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन को वैकल्पिक दवाओं के रूप में माना जा रहा है। नियंत्रित अध्ययनों में, इन मैक्रोलाइड्स को रोग के नैदानिक लक्षणों की गंभीरता को कम करने और रिलेप्स की आवृत्ति को कम करने के लिए दिखाया गया है।
मैक्रोलाइड्स का उपयोग विभिन्न ओडोन्टोजेनिक संक्रमणों (पीरियडोंटाइटिस, पेरीओस्टाइटिस, आदि) के इलाज के लिए किया जाता है। सबसे पसंदीदा दवा स्पिरामाइसिन है, जो लार में उच्च सांद्रता में जमा होती है, मसूड़ों और हड्डी के ऊतकों में गहराई से प्रवेश करती है।
क्लेरिथ्रोमाइसिन का उपयोग पेप्टिक अल्सर रोग (अन्य एंटीबायोटिक दवाओं और एंटीसेकेरेटरी दवाओं के संयोजन में) के रोगियों में एच। पाइलोरी को मिटाने के लिए किया जाता है।
निवारक उपयोग
रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए, एरिथ्रोमाइसिन का अधिक सामान्यतः उपयोग किया जाता है। जैसा कि पहले से ही
मैक्रोलाइड्स विभिन्न प्रकार के संक्रामक रोगों का कारण बनने वाले रोगजनक रोगाणुओं को दबाने के उद्देश्य से व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय समूह का हिस्सा हैं। मैक्रोलाइड की तैयारी की सूची में कुछ दवाएं शामिल हैं जिन्हें गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान लेने की अनुमति है, जो एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह का एक निर्विवाद लाभ है।
मैक्रोलाइड्स की नवीनतम पीढ़ीआज इसे सबसे प्रभावी माना जाता है। यह मानव प्रतिरक्षा प्रणाली, उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि वाले जठरांत्र संबंधी मार्ग के अंगों पर एक हल्के प्रभाव में व्यक्त किया गया है। मैक्रोलाइड्स का मुख्य प्रभाव हानिकारक इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों पर कार्य करने की क्षमता है, जो उनके इंट्रासेल्युलर प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है। छोटी चिकित्सीय खुराक में, दवाएं रोगजनक बैक्टीरिया के विकास को प्रभावी ढंग से कम करती हैं, और उच्च सांद्रता की खुराक में एक मजबूत जीवाणुनाशक प्रभाव है।
मैक्रोलाइड तैयारियों की वर्तमान सूची
1. "सुमेद"।ए सक्रिय पदार्थ: "एज़िथ्रोमाइसिन"। निर्माता: टेवा, इज़राइल। श्वसन पथ, कोमल ऊतकों और जननांग प्रणाली के संक्रमणों को प्रभावी ढंग से दबा देता है। मैक्रोलाइड तैयारी की एक विशेषता साइड इफेक्ट की कम सीमा है, 1% से कम। यह कैप्सूल, टैबलेट, पाउडर और सस्पेंशन के रूप में तैयार किया जाता है। सबसे ज्यादा डिमांड टैबलेट और कैप्सूल की है। वयस्क एक बार में 500 मिलीग्राम लेते हैं। एक पैक की लागत (3 पीसी। एक्स 500 मिलीग्राम) 480 रूबल है।
"सुमेद" के एनालॉग हैं(तुलना के लिए, मूल्य कैप्सूल या टैबलेट में 3 x 500 मिलीग्राम के पैकेज के लिए दिखाया गया है):
- "एज़िट्रल"- (भारत) 290 रूबल;
- "एज़िट्रस फोर्ट"(रूस) - 130 रूबल;
- "एज़िट्रॉक्स"(रूस) - 305 रूबल।
- "एज़िथ्रोमाइसिन"(रूस) - 176 पी।
2. "रूलिड"(सक्रिय पदार्थ: "रॉक्सिथ्रोमाइसिन")। Sanofi-Aventis, फ्रांस द्वारा निर्मित दवाएं। ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक। 150 मिलीग्राम की गोलियों और प्रति पैक 10 टुकड़ों में उपलब्ध है। दैनिक मानदंड 300 मिलीग्राम है, वयस्कों को निर्देशों के अनुसार दिन में एक या दो बार लेने की अनुमति है। प्लसस में से, साइड इफेक्ट्स की एक छोटी सूची पर ध्यान दिया जा सकता है, माइनस की - दवा की उच्च लागत - 1,371 रूबल।
एनालॉग "रॉक्सिथ्रोमाइसिन" लागत में बहुत कम और 137 रूबल की मात्रा। यह 1 टैबलेट (10 पीसी। X 150mg) में सक्रिय संघटक की मात्रा और सामग्री के संदर्भ में "रूलिड" के समान पैक में निर्मित होता है, लेकिन इसमें दवाओं और साइड इफेक्ट के उपयोग को प्रतिबंधित करने की एक प्रभावशाली सूची है।
3. क्लेरिथ्रोमाइसिन(सक्रिय पदार्थ: "क्लेरिथ्रोमाइसिन")। सात, दस और चौदह टुकड़ों की गोलियों में उपलब्ध है। कार्रवाई का मुख्य क्षेत्र श्वसन संक्रमणों का दमन है, और संक्रामक त्वचा रोगों के खिलाफ भी प्रभावी है। इसका उपयोग हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के कारण होने वाले गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के लिए अन्य दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है।
contraindications की एक छोटी सूची है। सामान्य वयस्क खुराक 500 मिलीग्राम है, जिसे दो विभाजित खुराकों में दिया जाता है। कई दवा कंपनियों द्वारा निर्मित। कीमतों की तुलना करने के लिए, निर्माता से टैबलेट (14 x 500) के पैकेज की लागत:
- रूस - 350 रूबल;
- इज़राइल - 450 रूबल।
4. "ईकोज़िट्रिन"("क्लेरिथ्रोमाइसिन")। रूस में "अवा रस" द्वारा निर्मित। इसका उपयोग श्वसन अंगों के संक्रमण, निमोनिया और कुछ त्वचा रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। contraindications की एक छोटी सूची है। दैनिक दर 500 मिलीलीटर प्रति दिन है।
इस दवा का निर्माता इसे पहले "इको-एंटीबायोटिक" के रूप में रखता है, जिसके सेवन से डिस्बिओसिस नहीं होता है। तैयारी में एक विशेष रूप में रोगजनक बैक्टीरिया और प्रीबायोटिक लैक्टुलोज "एनहाइड्रो" को रोकने वाला एक सक्रिय पदार्थ होता है। प्रस्तुत पूरी सूची से यह मैक्रोलाइड दवा उच्च स्तर की सुरक्षा की विशेषता है। रचना में एक लाभकारी प्रीबायोटिक की उपस्थिति प्रदान करती है जठरांत्र संबंधी मार्ग के स्वस्थ माइक्रोफ्लोरा का संरक्षण.
यह इस तरह काम करता है, क्लैरिथ्रोमाइसिन आंतों के वनस्पतियों को रोकता है, लेकिन "एनहाइड्रो" एक साथ आंतों के सामान्य वनस्पतियों के विकास को बहाल करता है और बढ़ावा देता है।
शायद "ईसीओ" उपसर्ग एक विपणन तकनीक है, लेकिन नेटवर्क पर आप उन लोगों से बहुत सारी सकारात्मक समीक्षा पा सकते हैं, जिन्होंने "इकोसिट्रिन" के साथ इलाज किया है, जो पहले जीवाणुरोधी दवाएं लेने के बाद चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम और डिस्बिओसिस से पीड़ित थे। . गोलियों में उपलब्ध (14 x 500 मिलीलीटर का पैक)। लागत 635 रूबल है।
5. "ईसीओमेड"।ए सक्रिय पदार्थ: "एज़िथ्रोमाइसिन"... पी निर्माता: अव्वा रस, रूस। यह दवा कई औषधीय उद्यमों द्वारा निर्मित है और ये सभी पूर्ण अनुरूप हैं। "सुमेद", लेकिन"ईसीओमेड"उनसे अलग है कि इसमें एक "प्रीबायोटिक" होता है जो आंतों के वनस्पतियों को पुनर्स्थापित करता है। मैक्रोलाइड्स की हमारी सूची के चौथे पैराग्राफ में, आप विस्तार से पढ़ सकते हैं कि कैसे एक दवा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के स्वस्थ माइक्रोफ्लोरा को संरक्षित करने में मदद करती है, क्योंकि यह दवा उसी निर्माता द्वारा बनाई जाती है जैसे "एकोज़िट्रिन"और इसमें समान "प्रीबायोटिक" कॉम्प्लेक्स होता है।
500 मिलीग्राम के तीन टुकड़ों के एक पैकेट की कीमत 244 रूबल है, जो एनालॉग्स की तुलना में बहुत अधिक है। एक ओर, समान दवाएं सस्ती हैं, लेकिन अधिक आक्रामक हैं और चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम का कारण बन सकती हैं। दूसरी ओर, यदि डिस्बिओसिस की समस्या प्रासंगिक नहीं है, तो आप बहुत बचत कर सकते हैं: केर्न फार्मा द्वारा निर्मित "एज़िथ्रोमाइसिन" की कीमत केवल 85 रूबल होगी और यह मैक्रोलाइड्स की पूरी सूची से सबसे सस्ती दवा है।
बच्चों और गर्भवती महिलाओं के लिए मैक्रोलाइड्स
"विलप्राफेन सॉल्टैब" ... सक्रिय संघटक: "जोसामाइसिन"। अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए एंटीबायोटिक। निर्माता: एस्टेलस, नीदरलैंड। इस मैक्रोलाइड तैयारी का उपयोग नवजात शिशुओं के इलाज के लिए किया जा सकता है, साथ ही जब गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान संकेत दिया जाता है। एक पैक (10 x 500) की लागत 540 रूबल है।
सभी कीमतों का संकेत दिया गया है इस लेखन की तिथि पर... एंटीबायोटिक समीक्षा संकलित केवल सूचना के उद्देश्यों के लिए... सभी दवाओं में कई contraindications हैं। स्व-दवा न करें - यह खतरनाक है!
सबसे अधिक संभावना है, आप में से प्रत्येक एंटीबायोटिक दवाओं और उनके गुणों के बारे में जानता है। ग्रीक से अनुवादित, शब्द "एंटीबायोटिक्स" ...क्लैसिड की एक विशिष्ट विशेषता रोगाणुओं की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ इसकी गतिविधि है, जिसमें एटिपिकल रोगजनक बैक्टीरिया शामिल हैं जो श्वसन पथ के संक्रामक और भड़काऊ रोगों का कारण बनते हैं। इसके अलावा, बच्चों में तीव्र ओटिटिस मीडिया, तीव्र ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ग्रसनीशोथ या टॉन्सिलिटिस के उपचार में एंटीबायोटिक अत्यधिक प्रभावी है।
किस्में, नाम, रचना और रिलीज फॉर्म
वर्तमान में, एंटीबायोटिक क्लैसिड दो किस्मों में उपलब्ध है:- क्लैसिड;
- क्लैसिड एसआर।
क्लैसिड एसआर एकल खुराक के रूप में निर्मित होता है - ये लंबे समय तक रिलीज़ (लंबे समय तक काम करने वाली) गोलियां हैं, और क्लैसिड - तीन खुराक रूपों में, जैसे:
- जलसेक के लिए समाधान की तैयारी के लिए Lyophilisate;
- मौखिक निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर;
- गोलियाँ।
एक सक्रिय पदार्थ के रूप में, दोनों किस्मों के सभी खुराक रूपों में विभिन्न खुराक में स्पष्टीथ्रोमाइसिन होता है। तो, क्लैसिड एसआर टैबलेट में 500 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ होता है। जलसेक के लिए समाधान की तैयारी के लिए लियोफिलिसेट में प्रति शीश 500 मिलीग्राम क्लियरिथ्रोमाइसिन होता है। सामान्य अवधि की क्लैसिड गोलियां दो खुराक में उपलब्ध हैं - 250 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन। निलंबन पाउडर भी दो खुराक में उपलब्ध है - 125 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर और 250 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर। इसका मतलब यह है कि तैयार निलंबन में 125 मिलीग्राम प्रति 5 मिलीलीटर या 250 मिलीग्राम प्रति 5 मिलीलीटर की सक्रिय पदार्थ एकाग्रता हो सकती है। रोजमर्रा की जिंदगी में, क्लैसिड के विभिन्न खुराक रूपों, किस्मों और खुराक को छोटे और कैपेसिटिव नाम कहा जाता है जो उनकी मुख्य विशेषताओं को दर्शाते हैं। तो, गोलियों को अक्सर क्लैसिड 250 या क्लैसिड 500 कहा जाता है, जहां नाम के आगे की संख्या दवा की खुराक को दर्शाती है। निलंबन, उसी सिद्धांत को ध्यान में रखते हुए, क्लैसिड 125 या क्लैसिड 250, आदि कहा जाता है।
क्लैसिड की दोनों खुराक की गोलियां और क्लैसिड एसआर की लंबी कार्रवाई में एक ही उभयलिंगी, अंडाकार आकार होता है और एक पीले रंग के साथ लेपित होता है। टैबलेट 7, 10, 14, 21 और 42 पीस के पैक में उपलब्ध हैं।
मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर छोटे दाने, सफेद या लगभग सफेद रंग का और फल की गंध वाला होता है। पाउडर 42.3 ग्राम की बोतलों में उपलब्ध है, एक खुराक चम्मच और एक सिरिंज के साथ पूरा करें। जब पाउडर को पानी में घोला जाता है, तो एक अपारदर्शी निलंबन बनता है, जो सफेद रंग का और फल की सुगंध वाला होता है।
जलसेक के लिए समाधान की तैयारी के लिए Lyophilisate भली भांति बंद करके सील शीशियों में उत्पादित किया जाता है और एक मामूली सुगंध के साथ एक सफेद पाउडर है।
Klacid की चिकित्सीय क्रिया
क्लैसिड एक एंटीबायोटिक है और, तदनुसार, विभिन्न रोगजनक सूक्ष्मजीवों पर हानिकारक प्रभाव डालता है जो संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों का कारण बनते हैं। इसका मतलब है कि जब क्लैसिड लिया जाता है, तो रोगाणु मर जाते हैं, जिससे एक संक्रामक-भड़काऊ बीमारी का इलाज होता है। क्लैसिड में कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है और निम्न प्रकार के सूक्ष्मजीवों के लिए हानिकारक:
- क्लैमाइडिया न्यूमोनिया (TWAR);
- क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस;
- एंटरोबैक्टीरिया और स्यूडोमोनास;
- हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा;
- हीमोफिलस पैरैनफुएंजे;
- हेलिकोबैक्टर (कैम्पिलोबैक्टर) पाइलोरी;
- लेजिओनेला न्यूमोफिला;
- लिस्टेरिया monocytogenes;
- मोरैक्सेला कैटरलिस;
- माइकोबैक्टीरियम लेप्री;
- माइकोबैक्टीरियम कंसासी;
- माइकोबैक्टीरियम चेलोना;
- माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम;
- माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक) - एक कॉम्प्लेक्स जिसमें शामिल हैं: माइकोबैक्टीरियम एवियम, माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर;
- माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया;
- निसेरिया गोनोरिया;
- स्टेफिलोकोकस ऑरियस;
- स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया;
- स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस।
निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के संबंध में, विनाशकारी क्लैसिड का प्रभाव केवल प्रयोगशाला परीक्षणों में दिखाया गया है, लेकिन नैदानिक अभ्यास द्वारा इसकी पुष्टि नहीं की गई है:
- बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस;
- बोर्डेटेला पर्टुसिस;
- बोरेलिया बर्गडोरफेरी;
- कैंपाइलोबैक्टर जेजुनी;
- क्लोस्ट्रीडियम perfringens;
- पाश्चरेला मल्टीसिडा;
- पेप्टोकोकस नाइजर;
- प्रोपियोनिबैक्टीरियम एक्ने;
- स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया;
- स्ट्रेप्टोकोकी (समूह सी, एफ, जी);
- ट्रैपोनेमा पैलिडम;
- विरिडन्स समूह स्ट्रेप्टोकोकी।
उपयोग के संकेत
क्लैसिड की दोनों किस्मों और सभी खुराक रूपों में उपयोग के लिए समान निम्नलिखित संकेत हैं: - श्वसन तंत्र के निचले हिस्सों में संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ब्रोंकियोलाइटिस, आदि);
- ऊपरी श्वसन प्रणाली के संक्रमण (ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस, ओटिटिस मीडिया, आदि);
- त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण (फॉलिकुलिटिस, एरिज़िपेलस, संक्रामक सेल्युलाइटिस, फुरुनकुलोसिस, इम्पेटिगो, घाव संक्रमण, आदि);
- माइकोबैक्टीरिया के कारण संक्रमण;
- एचआईवी संक्रमित में माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक) के कारण होने वाले संक्रमण की रोकथाम;
- गैस्ट्रिटिस और गैस्ट्रिक अल्सर या ग्रहणी संबंधी अल्सर को ठीक करने के लिए एच। पाइलोरी का उन्मूलन;
- ग्रहणी संबंधी अल्सर की पुनरावृत्ति की आवृत्ति का उपचार और कमी;
- दांत और मौखिक गुहा में संक्रमण (दांत ग्रेन्युलोमा, स्टामाटाइटिस, आदि);
- क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम (मूत्रमार्गशोथ, कोल्पाइटिस, आदि) के कारण होने वाले संक्रमण।
दवा कई सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी है - ग्राम-नकारात्मक (मेनिंगोकोकी, गोनोकोकी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, आदि) और ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, डिप्थीरिया कोरिनेबैक्टीरिया, आदि)। यह इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों (क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, आदि) के साथ-साथ कुछ अवायवीय बैक्टीरिया (पेप्टोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, बैक्टेरॉइड्स और क्लोस्ट्रीडिया) से निपटने के लिए भी निर्धारित है।
विलप्राफेन पाचन तंत्र से तेजी से अवशोषित होता है। एक घंटे के भीतर, रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता पहुंच जाती है। इसी समय, विल्प्राफेन का दीर्घकालिक चिकित्सीय प्रभाव होता है।
दवा प्लेसेंटल बाधा को पार करती है और स्तन के दूध में उत्सर्जित हो सकती है।
एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ दवा निष्क्रिय है, इसलिए यह व्यावहारिक रूप से आंतों के माइक्रोफ्लोरा को प्रभावित नहीं करता है।
विलप्राफेन का 80% पित्त में, 20% मूत्र में उत्सर्जित होता है।
मैक्रोलाइड्स न केवल सुरक्षित हैं, बल्कि काफी प्रभावी भी हैं। उनके पास रोगाणुरोधी गतिविधि के साथ-साथ एक उत्कृष्ट फार्माकोकाइनेटिक प्रभाव की एक बड़ी क्षमता है, जिससे बचपन में उनके प्रभावों को सहन करना बहुत आसान हो जाता है। मैक्रोलाइड समूह का पहला एंटीबायोटिक एरिथ्रोमाइसिन था। एक और 3 साल बाद, दो और दवाएं जारी की गईं - स्पाइरामाइसिनतथा ओलियंडोमाइसिन... आज तक, चेहरे के बच्चों के लिए इस समूह में सर्वश्रेष्ठ एंटीबायोटिक्स मौजूद हैं एज़िथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, स्पिरैमाइसिनऔर कुछ अन्य। यह एंटीबायोटिक दवाएं हैं जिनका उपयोग आधुनिक बाल रोग विशेषज्ञ बच्चों में संक्रमण से लड़ने के लिए करते हैं।
बच्चे की प्रतिरक्षा प्रणाली को बढ़ावा देने और उसके शरीर को मजबूत करने के लिए, उसके लिए तियान्शी कॉर्पोरेशन से विशेष आहार पूरक खरीदना बहुत महत्वपूर्ण है, जैसे: बच्चों के लिए बायोकैल्शियम, बायोज़िंक, एंटीलिपिड चाय और इसी तरह।
एरिथ्रोमाइसिन एक एंटीबायोटिक है जिसे लेगियोनेलोसिस के लिए लिया जाना चाहिए, ताकि तीव्र आमवाती बुखार (यदि पेनिसिलिन का उपयोग करना असंभव है) को रोकने के लिए, कोलोरेक्टल सर्जरी से पहले आंत्र परिशोधन।
क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग कुछ एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया के कारण एड्स में अवसरवादी संक्रमण के उपचार और रोकथाम के लिए किया जाता है, जिसमें जठरांत्र संबंधी रोगों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन शामिल है।
स्पाइरामाइसिन का उपयोग विशेष रूप से गर्भवती महिलाओं में टोक्सोप्लाज्मोसिस के इलाज के लिए किया जाता है।
जोसामाइसिन विभिन्न श्वसन रोगों, कोमल ऊतकों के संक्रमण, ओडोन्टोजेनिक संक्रमणों के उपचार के लिए उपयुक्त है।
यदि संकेत दिया जाए तो गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान जोसमाइसिन के उपयोग की अनुमति है। डब्ल्यूएचओ यूरोपीय कार्यालय उन महिलाओं में क्लैमाइडियल संक्रमण के सही उपचार के लिए जोसामाइसिन की सिफारिश करता है जो एक बच्चे की उम्मीद कर रही हैं।
सभी मैक्रोलाइड्स को मौखिक रूप से लेने की अनुमति है।
एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में क्लैरिथ्रोमाइसिन, स्पिरामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन और जोसामाइसिन के लाभ बेहतर फार्माकोकाइनेटिक्स, बेहतर सहनशीलता और उपयोग की कम आवृत्ति हैं।
मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए मतभेद अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था (जोसामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, मिडेकैमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन), स्तनपान चरण (जोसामाइसिन, स्पाइरामाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन) हैं।
मैक्रोलाइड्स प्लेसेंटा से गुजरते हैं और स्तन के दूध में अवशोषित हो जाते हैं।
दुष्प्रभाव। ये दवाएं अच्छी तरह से सहन की जाती हैं और रोगाणुरोधी दवाओं के सबसे हानिरहित समूहों में से एक हैं।
मैक्रोलाइड्स का यह समूह प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स (ओलेंडोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन, आदि) के साथ-साथ अर्ध-सिंथेटिक दवाएं (एज़िथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, आदि) हैं।
इन दवाओं की रासायनिक संरचना का आधार लैक्टोन रिंग है, जिसमें विभिन्न एंटीबायोटिक दवाओं में 14-16 कार्बन परमाणु होते हैं। विभिन्न पदार्थ लैक्टोन के छल्ले से जुड़े होते हैं, जो व्यक्तिगत यौगिकों के गुणों को दृढ़ता से प्रभावित करते हैं।
सेमीसिंथेटिक मैक्रोलाइड्स की मुख्य विशेषता उच्च गुणवत्ता वाले फार्माकोकाइनेटिक गुण हैं जिनमें बढ़ी हुई (व्यापक स्पेक्ट्रम) जीवाणुरोधी गतिविधि है। वे पूरी तरह से अवशोषित होते हैं और रक्त और ऊतकों में एक लंबे समय तक चलने वाली उच्च सांद्रता बनाते हैं, जो प्रति दिन इंजेक्शन की संख्या को एक या दो बार कम करने में मदद करता है, पाठ्यक्रम की अवधि, आवृत्ति और साइड इफेक्ट की गंभीरता को कम करने के लिए। वे श्वसन पथ के संक्रमण, जननांगों और मूत्र पथ के रोगों, कोमल ऊतकों, त्वचा और अन्य रोगों के लिए प्रभावी हैं जो ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों, एटिपिकल बैक्टीरिया और विभिन्न एनारोब के कारण उत्पन्न हुए हैं।
पेनिसिलिन इन एंटीबायोटिक दवाओं की एक विशिष्ट विशेषता यह थी कि विभिन्न ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव जो पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन आदि के अधीन नहीं थे, उनके प्रति संवेदनशील हो गए। ऐसा नहीं है कि नैदानिक क्षेत्र में मैक्रोलाइड्स को "आरक्षित" एंटीबायोटिक दवाओं का स्थान मिला है। इन दवाओं की नई पीढ़ियों के उद्भव ने केवल जीवाणुरोधी दवाओं के इस औषधीय समूह की स्थिति को मजबूत किया है। लेकिन, फिर भी, इसका मतलब यह नहीं था कि एरिथ्रोमाइसिन के उपयोग को पूरी तरह से अस्वीकार कर दिया जाए, जो सभी के लिए नैदानिक स्थितियों में प्रसिद्ध है। वास्तव में, एरिथ्रोमाइसिन अभी भी विभिन्न प्रकार की माइक्रोबियल प्रजातियों के लिए प्रयोग योग्य है।
हालांकि, इन विट्रो में एरिथ्रोमाइसिन की रोगाणुरोधी गतिविधि अधिक है। एंटीबायोटिक की जैवउपलब्धता को ध्यान में न रखें, जो कि नए मैक्रोलाइड्स / एज़लाइड्स, अवांछित प्रभावों की उच्च क्षमता और प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के निर्माण की तुलना में बहुत अधिक नहीं है।
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं का चुनाव विशेष रूप से महत्वपूर्ण हो जाता है, कारक एजेंट, नैदानिक अभिव्यक्तियों की विशेषताओं और रोग के पाठ्यक्रम को ध्यान में रखते हुए।
इन पहली पीढ़ी की दवाओं की एक आवश्यक विशेषता कवक, ब्रुसेला, नोकार्डिया सहित ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावशीलता की कमी थी। इन दवाओं की नई पीढ़ी ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ लड़ाई में अधिक प्रभावी हैं और लगातार ध्यान आकर्षित करती हैं।
मैक्रोलाइड्स कुछ लैक्टोन होते हैं जिनमें एक चक्र में परमाणुओं की संख्या आठ या अधिक होती है; वे 1 या 2 सी = सी बांड सहित विभिन्न प्रकार के प्रतिस्थापन, अर्थात् कार्यात्मक समूह शामिल कर सकते हैं। वे 2 या अधिक लैक्टोन समूहों के साथ मौजूद हैं। ये, एक नियम के रूप में, ठोस पदार्थ हैं जो कार्बनिक समाधानों और सॉल्वैंट्स में अच्छी तरह से घुल जाते हैं, लेकिन पानी में खराब रूप से घुल जाते हैं। उनके रासायनिक गुणों के संदर्भ में, वे निचले लैक्टोन के समान हैं, लेकिन वे इतने अधिक प्रतिक्रियाशील नहीं हैं।
अधिकांश मैक्रोलाइड बैक्टीरिया के उपभेदों से प्राप्त होते हैं, मुख्य रूप से एक्टिनोमाइसेट्स और स्ट्रेप्टोमाइसेट्स। इन पदार्थों में से, ओलियंडोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, टेट्रानाक्टिन और रोसामाइसिन बेहतर ज्ञात हैं।
इस तरह के मैक्रोलाइड्स को कार्बनिक सॉल्वैंट्स के साथ निष्कर्षण द्वारा संस्कृति छानने से प्राप्त किया जाता है और क्रोमैटोग्राफिक विधियों द्वारा शुद्ध किया जाता है। इसी तरह के पदार्थ भी होते हैं, जो बैक्टीरिया के माध्यम से प्राप्त होते हैं, जिसके बाद उन्हें जैव रासायनिक या रासायनिक रूप से बदल दिया जाता है, उदाहरण के लिए, ट्राईसेटाइलोलेंडोमाइसिन। एक नियम के रूप में, अप्रतिस्थापित मैक्रोलाइड्स को रासायनिक रूप से संश्लेषित किया जाता है। उन्हें डब्ल्यू-हलोजन एसिड या विभिन्न हाइड्रॉक्सी एसिड एस्टर के लैक्टोनाइजेशन का उपयोग करके बनाया जा सकता है।
इन पदार्थों का रासायनिक संश्लेषण, जैसा कि बैक्टीरिया द्वारा उत्पन्न होता है, बहुत मुश्किल है। इसमें एक हाइड्रॉक्सी एसिड की तैयारी शामिल है, जिसमें कुछ पदार्थ होते हैं, और इसका प्रत्यक्ष लैक्टोनाइजेशन होता है। इस प्रकार, टायलोसिन और एरिथ्रोमाइसिन के कुछ डेरिवेटिव को संश्लेषित किया गया था। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन, लेगियोनेला और रिकेट्सियल संक्रमणों के लिए ग्राम-पॉजिटिव पेनिसिलिन एलर्जी के विकास को रोकते हैं। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के साथ, मैक्रोलाइड प्राथमिक चिकित्सा एंटीबायोटिक बन सकते हैं।
लिनकोमाइसिन (मैक्रोलाइड नहीं) में बैक्टीरियोस्टेटिक क्षमताएं होती हैं जो एरिथ्रोमाइसिन के काम के समान होती हैं।
टेट्रासाइक्लिन का उपयोग अब मुख्य रूप से एटिपिकल निमोनिया के रोगियों के उपचार में किया जाता है, क्योंकि उनके लिए माइक्रोबियल प्रतिरोध का गठन होता है। टेट्रासाइक्लिन जीवाणु प्रोटीन संश्लेषण को रोककर जीवाणु राइबोसोम को प्रभावित करते हैं। Doxycycline फेफड़ों (वायुकोशीय मैक्रोफेज), ल्यूकोसाइट्स में सही ढंग से प्रवेश करती है और इसलिए, इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (उदाहरण के लिए, लीजियोनेला) के खिलाफ लड़ाई में उपयुक्त है।
टेट्रासाइक्लिन में विषाक्तता की उपस्थिति अधिक कठिन होती जा रही है। इस प्रकार, टेट्रासाइक्लिन अक्सर रोगियों में जठरांत्र संबंधी रोगों की उपस्थिति को भड़काते हैं, कैंडिडिआसिस की उपस्थिति को प्रभावित करते हैं और मुख्य रूप से बुजुर्गों में यकृत और गुर्दे को नुकसान पहुंचाते हैं। बाह्य रोगी निमोनिया के रोगियों का टेट्रासाइक्लिन से उपचार प्रारंभ करना सही नहीं है।
बाल रोग। छह महीने से कम उम्र के बच्चों के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन के खतरों या लाभों के बारे में जानकारी ज्ञात नहीं है। शिशुओं में रॉक्सिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन बीस घंटे तक बढ़ाया जा सकता है।
जराचिकित्सा। बुजुर्ग लोगों में मैक्रोलाइड्स के उपयोग पर कोई प्रतिबंध नहीं है, लेकिन किसी को यह याद रखना चाहिए कि यकृत समारोह में उम्र से संबंधित परिवर्तन होने की संभावना है, साथ ही एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय सुनवाई हानि का एक उच्च जोखिम भी है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह। 30 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में कमी के साथ, क्लैरिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन बीस घंटे तक बढ़ सकता है, और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट - चालीस घंटे तक। रॉक्सिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन क्रिएटिनिन निकासी में 10 मिली / मिनट की कमी के साथ पंद्रह घंटे तक बढ़ सकता है। ऐसे मामलों में, ऐसे मैक्रोलाइड्स के खुराक आहार को बदलना आवश्यक हो सकता है।
लोड हो रहा है ...