एंटीबायोटिक दवाओं का औषधीय समूह। जीवाणुरोधी एजेंटों के नैदानिक ​​औषध विज्ञान। संकेत। एज़्ट्रोनम एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कारण विभिन्न स्थानीयकरण के संक्रमण के उपचार के लिए एक आरक्षित दवा है

मैक्रोलाइड्स में उनकी संरचना में एक मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग होता है और ये रेडिएंट कवक द्वारा निर्मित होते हैं। इनमें एरिथ्रोमाइसिन शामिल है। इसकी रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम: बेंज़िलपेनिसिलिन का स्पेक्ट्रम, जिसमें पेनिसिलिन का उत्पादन करने वाला स्टेफिलोकोसी, साथ ही टाइफस के प्रेरक एजेंट, आवर्तक बुखार, प्रतिश्यायी निमोनिया, ब्रुसेलोसिस के प्रेरक एजेंट, क्लैमाइडिया: ऑर्निथोसिस के प्रेरक एजेंट, वंक्षण लिम्फोग्रानुलोमा, और कमर।

एरिथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र: पेप्टाइड ट्रांसलोकेस की नाकाबंदी के कारण, यह प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है।

क्रिया का प्रकार: बैक्टीरियोस्टेटिक

फार्माकोकाइनेटिक्स. जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह पूरी तरह से अवशोषित नहीं होता है और आंशिक रूप से निष्क्रिय होता है, इसलिए इसे कैप्सूल या लेपित गोलियों में प्रशासित किया जाना चाहिए। यह नाल के माध्यम से, और बीबीबी के माध्यम से खराब रूप से ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। यह मुख्य रूप से पित्त में, मूत्र में थोड़ी मात्रा में, दूध में उत्सर्जित होता है, लेकिन ऐसा दूध पिलाया जा सकता है, क्योंकि एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, यह अवशोषित नहीं होता है।

एरिथ्रोमाइसिन का नुकसान यह है कि दवा प्रतिरोध इसके लिए जल्दी से विकसित होता है और यह बहुत सक्रिय नहीं होता है, इसलिए यह रिजर्व के एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित है।

उपयोग के संकेत:एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग इसके लिए अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के लिए किया जाता है, लेकिन जिन्होंने पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता खो दी है, या पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता के साथ। एरिथ्रोमाइसिन को मौखिक रूप से 0.25 पर इंजेक्ट किया जाता है, अधिक गंभीर मामलों में दिन में 0.5 4-6 बार, शीर्ष पर एक मरहम में लगाया जाता है। अंतःशिरा प्रशासन के लिए, एरिथ्रोमाइसिन फॉस्फेट का उपयोग किया जाता है। इस समूह में ओलियंडोमाइसिन फॉस्फेट भी शामिल है, जो और भी कम सक्रिय है, इसलिए इसका उपयोग शायद ही कभी किया जाता है।

हाल के वर्षों में, नए मैक्रोलाइड्स को व्यावहारिक चिकित्सा में पेश किया गया है: स्पिरामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिनऔर आदि।

azithromycin- मैक्रोलाइड समूह से एक एंटीबायोटिक, एज़लाइड्स के एक नए उपसमूह को आवंटित किया जाता है, क्योंकि थोड़ी अलग संरचना है। रोगाणुरोधी कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम के सभी नए मैक्रोलाइड्स और एज़लाइड्स, अधिक सक्रिय, जठरांत्र संबंधी मार्ग से बेहतर अवशोषित, एज़िथ्रोमाइसिन को छोड़कर, अधिक धीरे-धीरे जारी किए जाते हैं (उन्हें प्रति दिन 2-3 बार इंजेक्ट किया जाता है, और एज़िथ्रोमाइसिन प्रति दिन 1 बार), बेहतर सहन किया जाता है .

रॉक्सिथ्रोमाइसिन को मौखिक रूप से 0.15 ग्राम दिन में 2 बार प्रशासित किया जाता है।

दुष्प्रभाव:वे एलर्जी, सुपरिनफेक्शन, अपच संबंधी लक्षण पैदा कर सकते हैं, उनमें से कुछ जिगर की क्षति और अन्य दुष्प्रभाव का कारण बनते हैं। वे एरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन को छोड़कर, स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए निर्धारित नहीं हैं। सामान्य तौर पर, ये कम विषैले एंटीबायोटिक्स होते हैं.

tetracyclines- उज्ज्वल मशरूम द्वारा उत्पादित। उनकी संरचना चार छह-सदस्यीय चक्रों पर आधारित है, सामान्य नाम "टेट्रासाइक्लिन" के तहत एक प्रणाली

रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम:बेंज़िलपेनिसिलिन का स्पेक्ट्रम, जिसमें स्टेफिलोकोसी उत्पादक पेनिसिलिनस, टाइफस के प्रेरक एजेंट, आवर्तक बुखार, प्रतिश्यायी निमोनिया (फ्रीडलैंडर का बेसिलस), प्लेग, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, ई. कोलाई, शिगेला, हैजा विब्रियो, पेचिश, ट्रेकोमा, इनगुइनल लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस, आदि शामिल हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटीस, साल्मोनेला, ट्यूबरकल बैसिलस, वायरस और कवक पर कार्य न करें। वे पेनिसिलिन की तुलना में कम सक्रिय रूप से ग्राम-पॉजिटिव माइक्रोफ्लोरा पर कार्य करते हैं।

कार्रवाई की प्रणाली:टेट्रासाइक्लिन बैक्टीरिया राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, साथ ही टेट्रासाइक्लिन मैग्नीशियम और कैल्शियम के साथ chelated यौगिक बनाते हैं, एंजाइमों को रोकते हैं।

प्रक्रिया का प्रकार: बैक्टीरियोस्टेटिक

फार्माकोकाइनेटिक्स: वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, 20 से 80% तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं, ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, नाल के माध्यम से, और खराब बीबीबी के माध्यम से। मूत्र, पित्त, मल और दूध में उत्सर्जित, आप ऐसा दूध नहीं खिला सकते!

दवाओं: टेट्रासाइक्लिन संरचना के लिए विभिन्न रेडिकल्स के लगाव के आधार पर, प्राकृतिक को प्रतिष्ठित किया जाता है: टेट्रासाइक्लिन, टेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन डाइहाइड्रेट, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड; अर्ध-सिंथेटिक: मेटासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड (रोंडोमाइसिन), डॉक्सीसाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड (वाइब्रैमाइसिन)।

क्रॉस-प्रतिरोध सभी टेट्रासाइक्लिन के लिए विकसित किया गया है, इसलिए सेमीसिंथेटिक टेट्रासाइक्लिन प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन का भंडार नहीं है, लेकिन वे लंबी कार्रवाई के हैं। सभी टेट्रासाइक्लिन गतिविधि में समान हैं।

उपयोग के संकेत:अज्ञात माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाली बीमारियों के लिए टेट्रासाइक्लिन का उपयोग किया जाता है; पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण या इन एंटीबायोटिक दवाओं के लिए रोगी संवेदीकरण के मामले में: सिफलिस, गोनोरिया, बेसिलरी और अमीबिक पेचिश, हैजा, आदि के उपचार के लिए। (रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम देखें)।

प्रशासन के मार्ग:प्रशासन का मुख्य मार्ग अंदर है, कुछ अच्छी तरह से घुलनशील हाइड्रोक्लोरिक लवण इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा हैं, गुहा में, व्यापक रूप से मलहम में उपयोग किए जाते हैं। डॉक्सीसाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइडमौखिक रूप से और अंतःशिरा में, 0.2 ग्राम इंजेक्ट किया जाता है (0.1 ग्राम 2 बार या 0.2 1 बार) पहले दिन, अगले दिनों में, 0.1 1 बार; पहले और बाद के दिनों में गंभीर बीमारियों के मामले में, 0.2 ग्राम IV ड्रिप गंभीर प्युलुलेंट-नेक्रोटिक प्रक्रियाओं के लिए निर्धारित किया जाता है, साथ ही जब दवा को अंदर प्रशासित करना मुश्किल होता है।

दुष्प्रभाव:

टेट्रासाइक्लिन, कैल्शियम के साथ कॉम्प्लेक्स बनाते हैं, हड्डियों, दांतों और उनकी जड़ों में जमा होते हैं, उनमें प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, जिससे उनके विकास का उल्लंघन होता है, दांतों की उपस्थिति में दो साल तक की देरी होती है, वे एक अनियमित आकार के होते हैं , पीले रंग का। यदि गर्भवती महिला और बच्चे ने 6 महीने तक टेट्रासाइक्लिन लिया, तो दूध के दांत प्रभावित होते हैं, और यदि 6 महीने के बाद और 5 साल तक, तो स्थायी दांतों का विकास बाधित होता है। इसलिए, गर्भवती महिलाओं और 8 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए टेट्रासाइक्लिन को contraindicated है। वे टेराटोजेनिक हैं। वे कैंडिडिआसिस का कारण बन सकते हैं, इसलिए उनका उपयोग एंटिफंगल एंटीबायोटिक दवाओं के साथ किया जाता है, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, स्टेफिलोकोकस और प्रोटीस के साथ सुपरिनफेक्शन। हाइपोविटामिनोसिस, इसलिए, समूह बी के विटामिन के साथ प्रयोग किया जाता है। एंटीएनाबॉलिक प्रभाव के कारण, बच्चों में टेट्रासाइक्लिन हाइपोट्रॉफी का कारण बन सकता है। बच्चों में इंट्राक्रैनील दबाव बढ़ा सकता है। वे त्वचा की संवेदनशीलता को पराबैंगनी किरणों (फोटोसेंसिटाइजेशन) तक बढ़ाते हैं, जिसके संबंध में जिल्द की सूजन होती है। वे जठरांत्र संबंधी मार्ग के म्यूकोसा में जमा हो जाते हैं, भोजन के अवशोषण को बाधित करते हैं। हेपेटोटॉक्सिसिटी रखते हैं। श्लेष्म झिल्ली को परेशान करते हैं और ग्रसनीशोथ, जठरशोथ, ग्रासनलीशोथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग के अल्सरेटिव घावों का कारण बनते हैं, इसलिए उनका उपयोग भोजन के बाद किया जाता है; आई / एम परिचय के साथ - घुसपैठ, आई / वी के साथ - फेलबिटिस। वे एलर्जी और अन्य दुष्प्रभावों का कारण बनते हैं।

संयुक्त दवाएं: एरीसाइक्लिन- ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन डाइहाइड्रेट और एरिथ्रोमाइसिन का संयोजन, ओलेटेथ्रिनऔर बंद करो टेट्राओलियन- टेट्रासाइक्लिन और ओलियंडोमाइसिन फॉस्फेट का संयोजन।

टेट्रासाइक्लिन, सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता में कमी और स्पष्ट दुष्प्रभावों के कारण, अब कम बार उपयोग किया जाता है।

क्लोरैम्फेनिकॉल समूह का औषध विज्ञान

क्लोरैम्फेनिकॉल को दीप्तिमान कवक द्वारा संश्लेषित किया जाता है और कृत्रिम रूप से प्राप्त किया जाता है (क्लोरैम्फेनिकॉल)।

टेट्रासाइक्लिन के समान, लेकिन उनके विपरीत, यह प्रोटोजोआ, हैजा विब्रियो, एनारोबेस पर कार्य नहीं करता है, लेकिन यह साल्मोनेला के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। साथ ही टेट्रासाइक्लिन, यह प्रोटीन, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, ट्यूबरकल बेसिलस, सच्चे वायरस, कवक पर कार्य नहीं करता है।

कार्रवाई की प्रणाली. लेवोमाइसेटिन पेप्टिडाइल ट्रांसफ़ेज़ को रोकता है और प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है।

क्रिया का प्रकार बैक्टीरियोस्टेटिक

फार्माकोकाइनेटिक्स:यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, इसका एक महत्वपूर्ण हिस्सा प्लाज्मा एल्ब्यूमिन से बांधता है, अधिकांश एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, प्लेसेंटा के माध्यम से और बीबीबी के माध्यम से ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। यह मुख्य रूप से यकृत में परिवर्तित होता है और मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा संयुग्मों के रूप में उत्सर्जित होता है और 10% अपरिवर्तित होता है, आंशिक रूप से पित्त और मल के साथ-साथ मां के दूध के साथ और आप ऐसा दूध नहीं खिला सकते.

तैयारी।क्लोरैम्फेनिकॉल, क्लोरैम्फेनिकॉल स्टीयरेट (क्लोरैम्फेनिकॉल के विपरीत, यह कड़वा और कम सक्रिय नहीं है), क्लोरैम्फेनिकॉल पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन (एस / सी, आई / एम, आई / वी) के लिए घुलनशील, सामयिक उपयोग के लिए, लेवोमीकोल मरहम, सिंथोमाइसिन लिनिमेंट, आदि।

उपयोग के संकेत।यदि पहले क्लोरैम्फेनिकॉल का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता था, तो अब, इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, मुख्य रूप से हेमटोपोइजिस के निषेध के कारण, इसका उपयोग आरक्षित एंटीबायोटिक के रूप में किया जाता है जब अन्य एंटीबायोटिक्स अप्रभावी होते हैं। यह मुख्य रूप से साल्मोनेलोसिस (टाइफाइड बुखार, खाद्य जनित रोग) और रिकेट्सियोसिस (टाइफस) के लिए उपयोग किया जाता है। कभी-कभी इसका उपयोग इन्फ्लूएंजा बेसिलस और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मस्तिष्क फोड़ा के कारण होने वाले मेनिन्जाइटिस के लिए किया जाता है, क्योंकि यह बीबीबी और अन्य बीमारियों के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है। लेवोमाइसेटिन का व्यापक रूप से स्थानीय रूप से आंखों के संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों और शुद्ध घावों की रोकथाम और उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।

दुष्प्रभाव।

लेवोमाइसेटिन हेमटोपोइजिस को रोकता है, एग्रानुलोसाइटोसिस, रेटिकुलोसाइटोपेनिया के साथ, गंभीर मामलों में, घातक अप्लास्टिक एनीमिया होता है। हेमटोपोइजिस के गंभीर विकारों का कारण संवेदीकरण या इडियोसिंक्रेसी है। हेमटोपोइजिस का दमन क्लोरैम्फेनिकॉल की खुराक पर भी निर्भर करता है, इसलिए, इसे लंबे समय तक और बार-बार उपयोग नहीं किया जा सकता है। लेवोमाइसेटिन रक्त चित्र के नियंत्रण में निर्धारित है। नवजात शिशुओं और एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, यकृत एंजाइमों की कमी और गुर्दे के माध्यम से क्लोरैम्फेनिकॉल के धीमे उन्मूलन के कारण, नशा विकसित होता है, साथ में तीव्र संवहनी कमजोरी (ग्रे पतन) होता है। यह जठरांत्र संबंधी मार्ग (मतली, दस्त, ग्रसनीशोथ, एनोरेक्टल सिंड्रोम: गुदा के आसपास जलन) के श्लेष्म झिल्ली को परेशान करता है। डिस्बिओसिस (कैंडिडिआसिस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटीस, स्टेफिलोकोकस के साथ संक्रमण) विकसित हो सकता है; समूह बी के हाइपोविटामिनोसिस। बिगड़ा हुआ आयरन अपटेक और आयरन युक्त एंजाइम में कमी के कारण बच्चों में हाइपोट्रॉफी जो प्रोटीन संश्लेषण को उत्तेजित करते हैं। न्यूरोटॉक्सिक, साइकोमोटर विकारों का कारण बन सकता है। एलर्जी का कारण बनता है; मायोकार्डियम पर प्रतिकूल प्रभाव डालता है।

क्लोरैम्फेनिकॉल की उच्च विषाक्तता के कारण, अनियंत्रित और हल्के मामलों में, विशेष रूप से बच्चों को निर्धारित करना असंभव है।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स का औषध विज्ञान

उन्हें ऐसा इसलिए कहा जाता है क्योंकि उनके अणु में ग्लाइकोसिडिक बॉन्ड द्वारा एग्लिकोन की मात्रा से जुड़े अमीनो शर्करा होते हैं। वे विभिन्न कवक के अपशिष्ट उत्पाद हैं, और अर्ध-सिंथेटिक तरीके से भी बनाए जाते हैं।

रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रमचौड़ा। ये एंटीबायोटिक्स कई एरोबिक ग्राम-नकारात्मक और कई ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी हैं। वे सबसे अधिक सक्रिय रूप से ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा को प्रभावित करते हैं और रोगाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में आपस में भिन्न होते हैं। तो, स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन और केनामाइसिन व्युत्पन्न एमिकासिन के स्पेक्ट्रम में एक ट्यूबरकल बेसिलस, मोनोमाइसिन - कुछ प्रोटोजोआ (टोक्सोप्लाज्मोसिस, अमीबिक पेचिश, त्वचीय लीशमैनियासिस, आदि के प्रेरक एजेंट), जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन, सिसोमाइसिन और एमिकासिन - डक्टस हैं। पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैमफेनिकॉल और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशील नहीं रोगाणुओं के खिलाफ प्रभावी। अमीनोग्लाइकोसाइड अवायवीय, कवक, स्पाइरोकेट्स, रिकेट्सिया, सच्चे वायरस पर कार्य नहीं करते हैं।

उनके लिए प्रतिरोध धीरे-धीरे विकसित होता है, लेकिन क्रॉस, एमिकासिन को छोड़कर, जो एंजाइमों की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी है जो एमिनोग्लाइकोसाइड को निष्क्रिय करते हैं।

कार्रवाई की प्रणाली।वे प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, और यह मानने का भी कारण है कि वे साइटोप्लाज्मिक झिल्ली के संश्लेषण को बाधित करते हैं (माशकोवस्की 2000 देखें)

क्रिया का प्रकारजीवाणुनाशक।

फार्माकोकाइनेटिक्स. वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होते हैं, अर्थात, वे खराब रूप से अवशोषित होते हैं, इसलिए, जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो उनका स्थानीय प्रभाव होता है, जब पैरेंट्रल रूप से प्रशासित किया जाता है (मुख्य मार्ग इंट्रामस्क्युलर है, लेकिन व्यापक रूप से अंतःशिरा रूप से प्रशासित) वे ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, नाल के माध्यम से, फेफड़े के ऊतकों में बदतर, इसलिए, फेफड़ों के रोगों के मामले में, इंजेक्शन के साथ, उन्हें इंट्राट्रैचली भी प्रशासित किया जाता है। बीबीबी में प्रवेश नहीं करता है। वे अलग-अलग दरों पर मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होते हैं, यहां एक प्रभावी एकाग्रता बनाते हैं, जब मौखिक रूप से प्रशासित होते हैं - मल के साथ। वे दूध के साथ बाहर खड़े हैं, आप खिला सकते हैं, क्योंकि जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं।

वर्गीकरण।रोगाणुरोधी कार्रवाई और गतिविधि के स्पेक्ट्रम के आधार पर, उन्हें तीन पीढ़ियों में विभाजित किया जाता है। पहली पीढ़ी में स्ट्रेप्टोमाइसिन सल्फेट, मोनोमाइसिन सल्फेट, केनामाइसिन सल्फेट और मोनोसल्फेट शामिल हैं। दूसरा है जेंटामाइसिन सल्फेट। तीसरी पीढ़ी तक - टोब्रामाइसिन सल्फेट, सिसोमाइसिन सल्फेट, एमिकासिन सल्फेट, नेटिलमिसिन। चौथी पीढ़ी तक - isepamycin (मार्कोवा)। दूसरी और तीसरी पीढ़ी की दवाएं स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और प्रोटीस पर कार्य करती हैं। उनकी गतिविधि के अनुसार, वे निम्नानुसार स्थित हैं: एमिकैसीन, सिसोमाइसिन, जेंटामाइसिन, केनामाइसिन, मोनोमाइसिन।

उपयोग के संकेत... सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स से, केवल मोनोमाइसिन और केनामाइसिन मोनोसल्फेट को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण के लिए आंतरिक रूप से निर्धारित किया जाता है: बेसिलरी पेचिश, पेचिश कैरिज, साल्मोनेलोसिस, आदि, साथ ही जठरांत्र संबंधी मार्ग पर एक ऑपरेशन की तैयारी में आंतों की स्वच्छता के लिए। उनकी उच्च विषाक्तता के कारण, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के पुनर्जीवन प्रभाव का उपयोग मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा के कारण गंभीर संक्रमणों के लिए आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में किया जाता है, जिसमें स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और प्रोटीस शामिल हैं; मिश्रित माइक्रोफ्लोरा जिसने कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता खो दी है; कभी-कभी बहु-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी के खिलाफ लड़ाई में, साथ ही एक अज्ञात माइक्रोफ्लोरा (निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस, पेरिटोनिटिस, घाव संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण, आदि) के कारण होने वाली बीमारियों में उपयोग किया जाता है।

खुराक और प्रशासन की लयजेंटामाइसिन सल्फेट। इसे इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा (ड्रिप) प्रशासित किया जाता है। रोग की गंभीरता के आधार पर, 14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों के लिए एक एकल खुराक दिन में 2-3 बार 0.4-1 मिलीग्राम / किग्रा है। उच्चतम दैनिक खुराक 5 मिलीग्राम / किग्रा (गणना) है।

दुष्प्रभाव: सबसे पहले, वे ओटोटॉक्सिक हैं, वे कपाल नसों के 8 जोड़े की श्रवण और वेस्टिबुलर शाखाओं को प्रभावित करते हैं। मस्तिष्कमेरु द्रव और आंतरिक कान की संरचनाओं में जमा हो जाते हैं, जिससे उनमें अपक्षयी परिवर्तन होते हैं, जिसके परिणामस्वरूप अपरिवर्तनीय बहरापन होता है। छोटे बच्चों में - बधिर-गूंगापन, इसलिए, बड़ी खुराक में और लंबे समय तक उनका उपयोग नहीं किया जाता है (5-7-10 दिनों से अधिक नहीं), यदि बार-बार, तो 2-3-4 सप्ताह के बाद)। गर्भावस्था के दूसरे भाग में अमीनोग्लाइकोसाइड्स निर्धारित नहीं हैं, क्योंकि एक बच्चा मूक-बधिर पैदा हो सकता है, नवजात शिशुओं और छोटे बच्चों में सावधानी बरतें।

ओटोटॉक्सिसिटी के अनुसार, दवाएं (घटते क्रम में) मोनोमाइसिन हैं, इसलिए, एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों को केनामाइसिन, एमिकैसीन, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन का पैरेंट्रल प्रशासन नहीं दिया जाता है।

दूसरे, उनके पास गुर्दे में जमा होने वाली नेफ्रोटॉक्सिसिटी है, वे अपने कार्य को बाधित करते हैं, यह प्रभाव अपरिवर्तनीय है, उनके रद्द होने के बाद, 1-2 महीने के बाद गुर्दे का कार्य बहाल हो जाता है, लेकिन अगर गुर्दे की विकृति थी, तो शिथिलता खराब हो सकती है और दृढ़ रहना। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के संदर्भ में, दवाओं को अवरोही क्रम में व्यवस्थित किया जाता है: जेंटामाइसिन, एमिकासिन, केनामाइसिन, टोब्रामाइसिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन।

तीसरा, वे स्नायुपेशी चालन को रोकते हैं, क्योंकि कोलीनर्जिक नसों के अंत से कैल्शियम और एसिटाइलकोलाइन की रिहाई को कम करें और कंकाल की मांसपेशी एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की एसिटाइलकोलाइन की संवेदनशीलता को कम करें। श्वसन की मांसपेशियों की कमजोरी के कारण, जीवन के पहले महीनों के दौरान कमजोर बच्चों में श्वास कमजोर या बंद हो सकता है, इसलिए, जब इन एंटीबायोटिक्स को प्रशासित किया जाता है, तो बच्चों को लावारिस नहीं छोड़ा जाना चाहिए। न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को खत्म करने के लिए, एट्रोपिन सल्फेट के प्रारंभिक प्रशासन के साथ अंतःशिरा प्रोसेरिन और कैल्शियम ग्लूकोनेट या क्लोराइड को इंजेक्ट करना आवश्यक है। वे जठरांत्र संबंधी मार्ग के म्यूकोसा में जमा हो जाते हैं, इसके परिवहन तंत्र को बाधित करते हैं और आंत से भोजन और कुछ दवाओं (डिगॉक्सिन, आदि) के अवशोषण को बाधित करते हैं। वे एलर्जी प्रतिक्रियाओं, डिस्बिओसिस (कैंडिडिआसिस), समूह बी हाइपोविटामिनोसिस और अन्य दुष्प्रभावों का कारण बनते हैं। नतीजतन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स बहुत जहरीले एंटीबायोटिक्स होते हैं और मुख्य रूप से मल्टीड्रग-प्रतिरोधी ग्राम-नेगेटिव माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाली गंभीर बीमारियों के खिलाफ लड़ाई में उपयोग किए जाते हैं।

पॉलीमीक्सिन का औषध विज्ञान।

वे बैसिलसपोलिमिक्सा द्वारा निर्मित हैं।

रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम।स्पेक्ट्रम में ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव शामिल हैं: प्रतिश्यायी निमोनिया, प्लेग, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, एस्चेरिचिया कोलाई, शिगेला, साल्मोनेलोसिस, इन्फ्लूएंजा बेसिलस, काली खांसी के प्रेरक एजेंट, चेंक्रे सॉफ्ट, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, आदि के रोगजनक।

कार्रवाई की प्रणाली. साइटोप्लाज्मिक झिल्ली की पारगम्यता का उल्लंघन करता है, साइटोप्लाज्म के कई घटकों को पर्यावरण में हटाने में योगदान देता है।

क्रिया का प्रकारजीवाणुनाशक।

फार्माकोकाइनेटिक्स. वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषित होते हैं, यहां एक प्रभावी एकाग्रता बनाते हैं। प्रशासन के अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर मार्गों के साथ, यह ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, खराब बीबीबी के माध्यम से, यकृत में चयापचय होता है, मूत्र में अपेक्षाकृत उच्च एकाग्रता में और आंशिक रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है।

तैयारी।पॉलीमीक्सिन एम सल्फेट बहुत विषैला होता है, इसलिए यह केवल आंतरिक रूप से इसके लिए अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले आंतों के संक्रमण के लिए, साथ ही जठरांत्र संबंधी मार्ग पर सर्जरी से पहले आंतों की स्वच्छता के लिए निर्धारित किया जाता है। यह मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली प्युलुलेंट प्रक्रियाओं के उपचार के लिए एक मरहम में शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है, और जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के साथ बहुत मूल्यवान है। इस दवा के पुनरुत्पादक प्रभाव का उपयोग नहीं किया जाता है। मौखिक प्रशासन की खुराक और लय 500,000 IU दिन में 4-6 बार।

पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट कम विषैला होता है, इसलिए इसे इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा (ड्रिप) प्रशासित किया जाता है, केवल एक अस्पताल में ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाली गंभीर बीमारियों के लिए, जो स्यूडोमोनस एरुगिनोसा (सेप्सिस, मेनिन्जाइटिस, निमोनिया सहित कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता खो देता है) , संक्रमण मूत्र पथ, संक्रमित जलन, आदि) मूत्र विश्लेषण के नियंत्रण में।

पॉलीमीक्सिन का प्रतिरोध धीरे-धीरे विकसित होता है।

दुष्प्रभाव... जब इन एंटीबायोटिक दवाओं को मौखिक और शीर्ष रूप से लिया जाता है तो साइड इफेक्ट आमतौर पर नहीं देखे जाते हैं। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ, पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट में नेफ्रो- और न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव हो सकता है, दुर्लभ मामलों में - न्यूरोमस्कुलर चालन की नाकाबंदी का कारण बनता है, आई / एम प्रशासन के साथ - घुसपैठ, आई / वी - फेलबिटिस के साथ। पॉलीमीक्सिन बी एलर्जी का कारण बनता है। पॉलीमीक्सिन अपच के लक्षण पैदा करते हैं, कभी-कभी सुपरिनफेक्शन। गर्भवती महिलाओं के लिए, पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट का उपयोग केवल स्वास्थ्य कारणों से किया जाता है।

एंटीबायोटिक दवाओं का रोगनिरोधी उपयोग।इस प्रयोजन के लिए, उनका उपयोग प्लेग, रिकेट्सियोसिस, तपेदिक, स्कार्लेट ज्वर, शिरापरक रोगों: सिफलिस, आदि के संपर्क में आने वाली बीमारियों की रोकथाम के लिए किया जाता है; गठिया (बिसिलिन) के हमलों की रोकथाम के लिए; नासॉफिरिन्क्स के स्ट्रेप्टोकोकल घावों के साथ, गौण गुहाएं, जो तीव्र ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस की घटनाओं को कम करती हैं; प्रसूति में, पानी के समय से पहले निर्वहन और मां और भ्रूण को धमकी देने वाली अन्य स्थितियों के साथ, वे प्रसवोत्तर महिला और नवजात शिशु के लिए निर्धारित हैं; संक्रमण के लिए शरीर के प्रतिरोध में कमी के साथ (हार्मोन थेरेपी, विकिरण चिकित्सा, घातक नवोप्लाज्म, आदि); कम प्रतिक्रियाशीलता वाले बुजुर्ग व्यक्तियों के लिए, संक्रमण का खतरा होने पर तुरंत निर्धारित करना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है; हेमटोपोइजिस के दमन के साथ: एग्रानुलोसाइटोसिस, रेटिकुलोसिस; मूत्र पथ के नैदानिक ​​​​और चिकित्सीय एंडोस्कोपी के लिए; खुली हड्डी के फ्रैक्चर के साथ; व्यापक जलन; अंग और ऊतक प्रत्यारोपण के साथ; जानबूझकर संक्रमित क्षेत्रों (दंत चिकित्सा, लोरऑर्गन, फेफड़े, जठरांत्र संबंधी मार्ग) पर संचालन के दौरान; हृदय, रक्त वाहिकाओं, मस्तिष्क पर ऑपरेशन के दौरान (ऑपरेशन से पहले, 3-4 दिनों के लिए ऑपरेशन के दौरान और बाद में निर्धारित), आदि।

कीमोथेरेपी सिद्धांत (सबसे सामान्य नियम)। जीवाणुरोधी कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के उपयोग की अपनी विशेषताएं हैं।

1. यह निर्धारित करना आवश्यक है कि क्या कीमोथेरेपी का संकेत दिया गया है, इसके लिए एक नैदानिक ​​निदान किया जाना चाहिए। उदाहरण के लिए, खसरा, ब्रोन्कोपमोनिया। खसरा एक वायरस के कारण होता है जो कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों से प्रभावित नहीं होता है, और इसलिए इसे बाहर ले जाने का कोई मतलब नहीं है। ब्रोन्कोपमोनिया के साथ, कीमोथेरेपी आवश्यक है।

2. दवा का चुनाव। ऐसा करने के लिए, यह आवश्यक है: ए) रोगज़नक़ को अलग करने और इसके लिए उपयोग किए जाने वाले एजेंट के प्रति इसकी संवेदनशीलता निर्धारित करने के लिए; बी) निर्धारित करें कि क्या रोगी के पास इस उपाय के लिए मतभेद हैं। एक उपाय का उपयोग किया जाता है जिसके लिए रोग का कारण बनने वाला सूक्ष्मजीव संवेदनशील होता है, और रोगी को इसके लिए कोई मतभेद नहीं होता है। एक अज्ञात रोगज़नक़ के साथ, रोगाणुरोधी कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम या दो या तीन दवाओं के संयोजन के साथ एक दवा का उपयोग करने की सलाह दी जाती है, जिसके कुल स्पेक्ट्रम में संभावित रोगजनक शामिल हैं।

3. चूंकि कीमोथेराप्यूटिक एजेंट एकाग्रता क्रिया के एजेंट हैं, इसलिए घाव के फोकस में दवा की प्रभावी एकाग्रता बनाना और बनाए रखना आवश्यक है। ऐसा करने के लिए, यह आवश्यक है: ए) दवा चुनते समय, इसके फार्माकोकाइनेटिक्स को ध्यान में रखें और प्रशासन का मार्ग चुनें जो घाव में आवश्यक एकाग्रता प्रदान कर सके। उदाहरण के लिए, जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों में, एक दवा जो इससे अवशोषित नहीं होती है, इंजेक्ट की जाती है। मूत्र पथ के रोगों में, दवा का उपयोग किया जाता है जो मूत्र में अपरिवर्तित होता है और प्रशासन के उचित मार्ग के साथ, उनमें आवश्यक एकाग्रता पैदा कर सकता है; बी) वर्तमान एकाग्रता को बनाने और बनाए रखने के लिए, दवा उचित खुराक में निर्धारित की जाती है (कभी-कभी वे बाद के लोगों से अधिक लोडिंग खुराक के साथ शुरू होती हैं) और प्रशासन की उचित लय, यानी एकाग्रता सख्ती से स्थिर होनी चाहिए।

4. कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों को संयोजित करना आवश्यक है, साथ ही उनके प्रभाव को बढ़ाने और कीमोथेरेप्यूटिक एजेंटों के लिए सूक्ष्मजीवों की लत को धीमा करने के लिए विभिन्न तंत्र क्रिया के साथ 2-3 दवाओं को निर्धारित करना आवश्यक है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि दवाओं के संयोजन के साथ, न केवल सहक्रियावाद संभव है, बल्कि जीवाणुरोधी गतिविधि के संबंध में पदार्थों का विरोध भी है, साथ ही साथ उनके दुष्प्रभावों का योग भी है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सहक्रियावाद अधिक बार प्रकट होता है यदि संयुक्त एजेंट एक ही प्रकार की रोगाणुरोधी कार्रवाई और विरोध के होते हैं, यदि एक अलग प्रकार की कार्रवाई वाले एजेंट (संयोजन के प्रत्येक मामले में, इस पर साहित्य का उपयोग करना आवश्यक है) मुद्दा)। आप एक ही साइड इफेक्ट के साथ फंड को जोड़ नहीं सकते, जो कि फार्माकोलॉजी के बुनियादी नियमों में से एक है !!!

5. जितनी जल्दी हो सके उपचार निर्धारित करना आवश्यक है, क्योंकि रोग की शुरुआत में कम सूक्ष्म जीव होते हैं और वे जोरदार वृद्धि और प्रजनन की स्थिति में होते हैं। इस स्तर पर, वे कीमोथेरेपी दवाओं के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील होते हैं। और जब तक मैक्रोऑर्गेनिज्म (नशा, विनाशकारी परिवर्तन) की ओर से अधिक स्पष्ट परिवर्तन नहीं हुए हैं।

6. उपचार की इष्टतम अवधि बहुत महत्वपूर्ण है। रोग के नैदानिक ​​लक्षणों (तापमान, आदि) के गायब होने के तुरंत बाद आप कीमोथेराप्यूटिक दवा लेना बंद नहीं कर सकते, क्योंकि रोग का पुनरावर्तन हो सकता है।

7. डिस्बिओसिस की रोकथाम के लिए, दवाओं को एजेंटों के साथ निर्धारित किया जाता है जो कैंडिडा और अन्य सूक्ष्मजीवों पर हानिकारक प्रभाव डालते हैं जो सुपरिनफेक्शन का कारण बन सकते हैं।

8. कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ, रोगजनक एजेंटों (विरोधी भड़काऊ दवाओं) का उपयोग किया जाता है, जो संक्रमण के लिए शरीर के प्रतिरोध को उत्तेजित करते हैं; इम्युनोमोड्यूलेटर: थाइमलिन; विटामिन की तैयारी, विषहरण चिकित्सा करें। पोषण निर्धारित है।

एंटीबायोटिक्स दवाओं का एक समूह है जो जीवित कोशिकाओं के विकास और विकास को रोक सकता है। अक्सर उनका उपयोग बैक्टीरिया के विभिन्न उपभेदों के कारण होने वाली संक्रामक प्रक्रियाओं के इलाज के लिए किया जाता है। पहली दवा की खोज 1928 में ब्रिटिश बैक्टीरियोलॉजिस्ट अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने की थी। हालांकि, संयोजन कीमोथेरेपी के एक घटक के रूप में, कुछ एंटीबायोटिक दवाओं को कैंसर विकृति के लिए भी निर्धारित किया जाता है। कुछ टेट्रासाइक्लिन के अपवाद के साथ, दवाओं का यह समूह व्यावहारिक रूप से वायरस पर कार्य नहीं करता है। आधुनिक औषध विज्ञान में, "एंटीबायोटिक्स" शब्द को तेजी से "जीवाणुरोधी दवाओं" द्वारा प्रतिस्थापित किया जा रहा है।

पेनिसिलिन के समूह से दवाओं को संश्लेषित करने वाला पहला। उन्होंने निमोनिया, सेप्सिस, मेनिन्जाइटिस, गैंग्रीन और सिफलिस जैसी बीमारियों की मृत्यु दर को काफी कम करने में मदद की है। समय के साथ, एंटीबायोटिक दवाओं के सक्रिय उपयोग के कारण, कई सूक्ष्मजीवों ने उनके लिए प्रतिरोध विकसित करना शुरू कर दिया। इसलिए, जीवाणुरोधी दवाओं के नए समूहों की खोज एक महत्वपूर्ण कार्य बन गया है।

धीरे-धीरे, दवा कंपनियों ने संश्लेषित किया और सेफलोस्पोरिन, मैक्रोलाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, नाइट्रोफुरन्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, कार्बापेनम और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं का उत्पादन शुरू किया।

एंटीबायोटिक्स और उनका वर्गीकरण

जीवाणुरोधी दवाओं का मुख्य औषधीय वर्गीकरण सूक्ष्मजीवों पर कार्रवाई द्वारा विभाजन है। इस विशेषता के लिए, एंटीबायोटिक दवाओं के दो समूहों को प्रतिष्ठित किया जाता है:

• जीवाणुनाशक - दवाएं सूक्ष्मजीवों की मृत्यु और लसीका का कारण बनती हैं। यह क्रिया एंटीबायोटिक की झिल्ली संश्लेषण को बाधित करने या डीएनए घटकों के उत्पादन को दबाने की क्षमता के कारण होती है। यह संपत्ति पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, फ्लोरोक्विनोलोन, कार्बापेनम, मोनोबैक्टम, ग्लाइकोपेप्टाइड्स और फॉस्फोमाइसिन के पास है।
• बैक्टीरियोस्टेटिक - एंटीबायोटिक्स माइक्रोबियल कोशिकाओं द्वारा प्रोटीन के संश्लेषण को रोक सकते हैं, जिससे उनका प्रजनन असंभव हो जाता है। नतीजतन, रोग प्रक्रिया का आगे विकास सीमित है। यह क्रिया टेट्रासाइक्लिन, मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, लिंकोसामाइन्स और एमिनोग्लाइकोसाइड्स की विशेषता है।

कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के लिए, एंटीबायोटिक दवाओं के दो समूह भी प्रतिष्ठित हैं:

• चौड़ा - बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली विकृति के इलाज के लिए दवा का उपयोग किया जा सकता है;
• एक संकीर्ण के साथ - दवा कुछ उपभेदों और बैक्टीरिया के प्रकार को प्रभावित करती है।

उनके मूल द्वारा जीवाणुरोधी दवाओं का एक वर्गीकरण भी है:

• प्राकृतिक - जीवित जीवों से प्राप्त;
• अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक एनालॉग्स के संशोधित अणु हैं;
• सिंथेटिक - वे विशेष प्रयोगशालाओं में पूरी तरह से कृत्रिम रूप से उत्पादित होते हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं के विभिन्न समूहों का विवरण

बीटा लाक्टाम्स

पेनिसिलिन

ऐतिहासिक रूप से, जीवाणुरोधी दवाओं का पहला समूह। सूक्ष्मजीवों की एक विस्तृत श्रृंखला पर एक जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है। पेनिसिलिन निम्नलिखित समूहों से प्रतिष्ठित हैं:

• प्राकृतिक पेनिसिलिन (कवक द्वारा सामान्य परिस्थितियों में संश्लेषित) - बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन;
• अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन, जो पेनिसिलिनिस के लिए अधिक प्रतिरोधी हैं, जो उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम का विस्तार करते हैं - ऑक्सैसिलिन, मेथिसिलिन दवाएं;
• विस्तारित कार्रवाई के साथ - एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन की तैयारी;
• सूक्ष्मजीवों पर व्यापक प्रभाव वाले पेनिसिलिन - दवाएं मेज़्लोसिलिन, एज़्लोसिलिन।

जीवाणु प्रतिरोध को कम करने और एंटीबायोटिक चिकित्सा की सफलता की संभावना को बढ़ाने के लिए, पेनिसिलिनस अवरोधक - क्लैवुलैनिक एसिड, टैज़ोबैक्टम और सल्बैक्टम - को सक्रिय रूप से पेनिसिलिन में जोड़ा जाता है। इस तरह ड्रग्स "ऑगमेंटिन", "ताज़ोज़ाइम", "ताज़्रोबिडा" और अन्य दिखाई दिए।

इन दवाओं का उपयोग श्वसन संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, साइनसिसिस, निमोनिया, ग्रसनीशोथ, स्वरयंत्रशोथ), जननांग (सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस, सूजाक), पाचन (कोलेसिस्टिटिस, पेचिश) प्रणाली, उपदंश और त्वचा के घावों के लिए किया जाता है। साइड इफेक्ट्स में से, सबसे आम एलर्जी प्रतिक्रियाएं (पित्ती, एनाफिलेक्टिक शॉक, एंजियोएडेमा) हैं।

पेनिसिलिन गर्भवती महिलाओं और शिशुओं के लिए भी सबसे सुरक्षित दवा है।

सेफ्लोस्पोरिन

एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह का बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है। आज, सेफलोस्पोरिन की निम्नलिखित पीढ़ियां प्रतिष्ठित हैं:

इनमें से अधिकांश दवाएं केवल इंजेक्शन के रूप में मौजूद हैं, इसलिए इनका उपयोग मुख्य रूप से क्लीनिकों में किया जाता है। अस्पताल में उपयोग के लिए सेफलोस्पोरिन सबसे लोकप्रिय जीवाणुरोधी एजेंट हैं।

इन दवाओं का उपयोग बड़ी संख्या में बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है: निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, संक्रमण का सामान्यीकरण, पायलोनेफ्राइटिस, सिस्टिटिस, हड्डियों की सूजन, कोमल ऊतकों, लिम्फैंगाइटिस और अन्य विकृति। सेफलोस्पोरिन का उपयोग करते समय अतिसंवेदनशीलता आम है। कभी-कभी क्रिएटिनिन निकासी, मांसपेशियों में दर्द, खांसी, रक्तस्राव में वृद्धि (विटामिन के में कमी के कारण) में क्षणिक कमी होती है।

कार्बापेनेम्स

वे एंटीबायोटिक दवाओं का एक बिल्कुल नया समूह हैं। अन्य बीटा-लैक्टम की तरह, कार्बापेनम जीवाणुनाशक होते हैं। दवाओं के इस समूह के प्रति बड़ी संख्या में बैक्टीरिया के विभिन्न प्रकार संवेदनशील रहते हैं। इसके अलावा, कार्बापेनम सूक्ष्मजीवों द्वारा संश्लेषित एंजाइमों के लिए प्रतिरोधी हैं। तथ्य गुणों के कारण उन्हें अन्य जीवाणुरोधी एजेंट अप्रभावी रहने पर बचाव दवाओं के रूप में माना जाता है। हालांकि, जीवाणु प्रतिरोध के विकास के बारे में चिंताओं के कारण उनका उपयोग गंभीर रूप से सीमित है। दवाओं के इस समूह में मेरोपेनेम, डोरिपेनेम, एर्टापेनम, इमिपेनम शामिल हैं।

कार्बापेनम का उपयोग सेप्सिस, निमोनिया, पेरिटोनिटिस, उदर गुहा के तीव्र शल्य विकृति, मेनिन्जाइटिस और एंडोमेट्रैटिस के इलाज के लिए किया जाता है। साथ ही, ये दवाएं इम्युनोडेफिशिएंसी या न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों के लिए निर्धारित हैं।

साइड इफेक्ट्स में अपच संबंधी विकार, सिरदर्द, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, आक्षेप और हाइपोकैलिमिया शामिल हैं।

मोनोबैक्टम्स

मोनोबैक्टम मुख्य रूप से केवल ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों पर कार्य करते हैं। क्लिनिक इस समूह से केवल एक सक्रिय पदार्थ का उपयोग करता है - एज़्ट्रोनम। इसके फायदों के साथ, अधिकांश जीवाणु एंजाइमों का प्रतिरोध बाहर खड़ा होता है, जो पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और एमिनोग्लाइकोसाइड के साथ उपचार अप्रभावी होने पर इसे पसंद की दवा बनाता है। नैदानिक ​​​​दिशानिर्देशों में, एंटरोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण के लिए एज़ट्रोन की सिफारिश की जाती है। इसका उपयोग केवल अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है।

प्रवेश के संकेतों में सेप्सिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, पेरिटोनिटिस, श्रोणि अंगों के संक्रमण, त्वचा और मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम को उजागर करना आवश्यक है। एज़ट्रोनम के उपयोग से कभी-कभी अपच संबंधी लक्षण, पीलिया, विषाक्त हेपेटाइटिस, सिरदर्द, चक्कर आना और एलर्जी के दाने का विकास होता है।

मैक्रोलाइड्स

दवाओं को कम विषाक्तता के लिए भी जाना जाता है, जो उन्हें गर्भावस्था के दौरान और बच्चे की कम उम्र में उपयोग करने की अनुमति देता है। वे निम्नलिखित समूहों में विभाजित हैं:

• प्राकृतिक, जिसे पिछली शताब्दी के 50-60 के दशक में संश्लेषित किया गया था - एरिथ्रोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन, जोसमाइसिन, मिडकैमाइसिन की तैयारी;
• प्रोड्रग्स (चयापचय के बाद एक सक्रिय रूप में परिवर्तित) - ट्रॉलिंडोमाइसिन;
• अर्ध-सिंथेटिक - एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, डायरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन की दवाएं।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग कई जीवाणु विकृति के लिए किया जाता है: पेप्टिक अल्सर, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, डर्मेटोसिस, लाइम रोग, मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ, एरिसिपेलस, इम्पेनिगो। अतालता, गुर्दे की विफलता के लिए आप दवाओं के इस समूह का उपयोग नहीं कर सकते।

tetracyclines

पहली बार टेट्रासाइक्लिन को आधी सदी से भी पहले संश्लेषित किया गया था। इस समूह में माइक्रोबियल वनस्पतियों के कई उपभेदों के खिलाफ बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। उच्च सांद्रता में, वे एक जीवाणुनाशक प्रभाव भी प्रदर्शित करते हैं। टेट्रासाइक्लिन की एक विशेषता हड्डी के ऊतकों और दाँत तामचीनी में जमा होने की उनकी क्षमता है।

एक ओर, यह चिकित्सकों को पुरानी ऑस्टियोमाइलाइटिस में सक्रिय रूप से उनका उपयोग करने की अनुमति देता है, और दूसरी ओर, यह बच्चों में कंकाल के विकास को बाधित करता है। इसलिए, उन्हें गर्भावस्था, दुद्ध निकालना और 12 वर्ष से कम उम्र के दौरान स्पष्ट रूप से उपयोग नहीं किया जा सकता है। टेट्रासाइक्लिन, इसी नाम की दवा के अलावा, डॉक्सीसाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन, मिनोसाइक्लिन और टिगेसाइक्लिन शामिल हैं।

उनका उपयोग विभिन्न आंतों के विकृति, ब्रुसेलोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, टुलारेमिया, एक्टिनोमाइकोसिस, ट्रेकोमा, लाइम रोग, गोनोकोकल संक्रमण और रिकेट्सियोसिस के लिए किया जाता है। मतभेदों में पोर्फिरीया, पुरानी जिगर की बीमारी और व्यक्तिगत असहिष्णुता भी हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन

फ्लोरोक्विनोलोन रोगजनक माइक्रोफ्लोरा पर व्यापक जीवाणुनाशक प्रभाव वाले जीवाणुरोधी एजेंटों का एक बड़ा समूह है। सभी दवाएं नेलिडिक्सिक एसिड मार्चिंग कर रही हैं। फ्लोरोक्विनोलोन का सक्रिय उपयोग पिछली शताब्दी के 70 के दशक में शुरू हुआ। आज उन्हें पीढ़ी द्वारा वर्गीकृत किया गया है:

• मैं - नालिडिक्सिक और ऑक्सोलिनिक एसिड की तैयारी;
• II - ओफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ़्लोक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन के साथ दवाएं;
• III - लेवोफ़्लॉक्सासिन की तैयारी;
• IV - गैटीफ्लोक्सासिन, मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन वाली दवाएं।

फ्लोरोक्विनोलोन की नवीनतम पीढ़ियों को "श्वसन" कहा जाता है, जो माइक्रोफ्लोरा के खिलाफ उनकी गतिविधि के कारण होता है, जो अक्सर निमोनिया के विकास का कारण बनता है। उनका उपयोग साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, आंतों में संक्रमण, प्रोस्टेटाइटिस, गोनोरिया, सेप्सिस, तपेदिक और मेनिन्जाइटिस के इलाज के लिए भी किया जाता है।

नुकसान के बीच, इस तथ्य को उजागर करना आवश्यक है कि फ्लोरोक्विनोलोन मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के गठन को प्रभावित करने में सक्षम हैं, इसलिए, बचपन में, गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान, उन्हें केवल स्वास्थ्य कारणों से निर्धारित किया जा सकता है। दवाओं की पहली पीढ़ी को भी उच्च हेपेटो- और नेफ्रोटॉक्सिसिटी की विशेषता है।

एमिनोग्लीकोसाइड्स

अमीनोग्लाइकोसाइड्स ने ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण होने वाले जीवाणु संक्रमण के उपचार में सक्रिय उपयोग पाया है। उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। उनकी उच्च दक्षता, जो रोगी की प्रतिरक्षा की कार्यात्मक गतिविधि पर निर्भर नहीं करती, ने उन्हें अपने विकारों और न्यूट्रोपेनिया के लिए अपरिहार्य बना दिया। अमीनोग्लाइकोसाइड की निम्नलिखित पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जाता है:

अमीनोग्लाइकोसाइड्स श्वसन प्रणाली, सेप्सिस, संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ, पेरिटोनिटिस, मेनिन्जाइटिस, सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस और अन्य विकृति के संक्रमण के लिए निर्धारित हैं। साइड इफेक्ट्स में गुर्दे की विषाक्तता और सुनवाई हानि शामिल हैं।

इसलिए, चिकित्सा के दौरान, नियमित रूप से जैव रासायनिक रक्त परीक्षण (क्रिएटिनिन, जीसीएफ, यूरिया) और ऑडियोमेट्री करना आवश्यक है। गर्भवती महिलाओं के लिए, स्तनपान के दौरान, क्रोनिक किडनी रोग वाले रोगियों या हेमोडायलिसिस पर, एमिनोग्लाइकोसाइड्स केवल स्वास्थ्य कारणों से निर्धारित किए जाते हैं।

ग्ल्य्कोपेप्तिदेस

ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक दवाओं का एक व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। इनमें से सबसे प्रसिद्ध ब्लोमाइसिन और वैनकोमाइसिन हैं। नैदानिक ​​​​अभ्यास में, ग्लाइकोपेप्टाइड आरक्षित दवाएं हैं जो निर्धारित की जाती हैं जब अन्य जीवाणुरोधी एजेंट अप्रभावी होते हैं या प्रेरक एजेंट उनके प्रति संवेदनशील होते हैं।

उन्हें अक्सर एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ जोड़ा जाता है, जो स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोकोकस और स्ट्रेप्टोकोकस के खिलाफ संचयी प्रभाव को बढ़ाना संभव बनाता है। ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स माइकोबैक्टीरिया और कवक पर काम नहीं करते हैं।

जीवाणुरोधी एजेंटों का यह समूह एंडोकार्टिटिस, सेप्सिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, कफ, निमोनिया (जटिल सहित), फोड़ा और स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के लिए निर्धारित है। गुर्दे की विफलता, दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता, दुद्ध निकालना, ध्वनिक न्यूरिटिस, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के लिए ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग न करें।

लिंकोसामाइड्स

लिनकोसामाइड्स में लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन शामिल हैं। इन दवाओं का ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। मैं उन्हें मुख्य रूप से गंभीर रोगियों के लिए दूसरी पंक्ति के एजेंटों के रूप में एमिनोग्लाइकोसाइड के संयोजन में उपयोग करता हूं।

Lincosamides आकांक्षा निमोनिया, अस्थिमज्जा का प्रदाह, मधुमेह के पैर, नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस और अन्य विकृति के लिए निर्धारित हैं।

अक्सर, उनके सेवन के दौरान, कैंडिडल संक्रमण, सिरदर्द, एलर्जी प्रतिक्रियाएं और हेमटोपोइजिस का निषेध विकसित होता है।

एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई के लिए शर्तें 1) बैक्टीरिया की महत्वपूर्ण गतिविधि के लिए जैविक रूप से महत्वपूर्ण प्रणाली को आवेदन के एक निश्चित बिंदु ("लक्ष्य" की उपस्थिति) के माध्यम से दवा की कम सांद्रता के प्रभाव का जवाब देना चाहिए 2) एंटीबायोटिक में होना चाहिए जीवाणु कोशिका में प्रवेश करने और आवेदन के बिंदु को प्रभावित करने की क्षमता; 3) जीवाणु की जैविक रूप से सक्रिय प्रणाली के साथ अंतःक्रिया करने से पहले एंटीबायोटिक को निष्क्रिय नहीं किया जाना चाहिए। टी डी

एंटीबायोटिक दवाओं के तर्कसंगत नुस्खे के सिद्धांत (4-5) सामान्य सिद्धांत 6. बीमारी पर पूरी तरह से काबू पाने तक अधिकतम खुराक; दवाओं के प्रशासन का पसंदीदा मार्ग पैरेंट्रल है। जीवाणुरोधी दवाओं के स्थानीय और साँस लेना का उपयोग कम से कम किया जाना चाहिए। 7. हाल ही में बनाई गई या शायद ही कभी निर्धारित (आरक्षित) दवाओं का आवधिक प्रतिस्थापन।

एंटीबायोटिक दवाओं के तर्कसंगत नुस्खे के सिद्धांत (5-5) सामान्य सिद्धांत 8. जीवाणुरोधी दवाओं के चक्रीय प्रतिस्थापन के कार्यक्रम का कार्यान्वयन। 9. दवाओं का संयुक्त उपयोग जिससे प्रतिरोध विकसित होता है। 10. एक जीवाणुरोधी दवा को दूसरे के लिए प्रतिस्थापित न करें जिसमें क्रॉस-प्रतिरोध मौजूद हो।

सेमीसिंथेटिक: 1. इज़ोक्साज़ोलिलपेनिसिलिनी (पेनिसिलिनज़ोस्टा- स्थिर, एंटी-स्टैफिलोकोकल): ऑक्सासिलिन 2. एमिनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन 3. कार्बोक्सिपेनिट्सिलिनी (स्यूडोमोनास): कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन 4. यूरीडोपेनिट्सिलिन: एज़्लोसिलिन / एज़्लोसिलिन, पिपेरासिलिलिन: / सल्बैक्टम जीआर "+" जीआर "-"

β-lactamines की क्रिया का तंत्र क्रिया का लक्ष्य बैक्टीरिया के पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन है, जो पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के अंतिम चरण में एंजाइम के रूप में कार्य करता है, एक बायोपॉलिमर जो जीवाणु कोशिका दीवार का मुख्य घटक है। पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण को अवरुद्ध करने से बैक्टीरिया की मृत्यु हो जाती है। प्रभाव जीवाणुनाशक है। स्तनधारियों में पेप्टिडोग्लाइकन और पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन अनुपस्थित होते हैं => β-लैक्टम मैक्रोऑर्गेनिज्म के लिए विशिष्ट विषाक्तता की विशेषता नहीं होते हैं। मैक्रोऑर्गेनिज्म के लिए विशिष्ट विषाक्तता β-lactams के लिए विशिष्ट नहीं है। ">

सूक्ष्मजीवों के अधिग्रहीत प्रतिरोध को दूर करने के लिए जो विशेष एंजाइम पैदा करते हैं - β-lactamases (β-lactams को नष्ट करना), β-lactamases के अपरिवर्तनीय अवरोधक - क्लैवुलैनिक एसिड (क्लैवुलनेट), सल्बैक्टम, टाज़ोबैक्टम - विकसित किए गए हैं। उनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन बनाने के लिए किया जाता है।

ड्रग इंटरेक्शन (1-2) पेनिसिलिन को उनकी भौतिक रासायनिक असंगति के कारण एक ही सिरिंज में या अमीनोग्लाइकोसाइड के साथ एक ही इन्फ्यूजन सिस्टम में नहीं मिलाया जाना चाहिए। जब एम्पीसिलीन को एलोप्यूरिनॉल के साथ जोड़ा जाता है, तो "एम्पीसिलीन" दाने का खतरा बढ़ जाता है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की तैयारी या एसीई अवरोधकों के संयोजन में बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम नमक की उच्च खुराक का उपयोग हाइपरकेलेमिया के बढ़ते जोखिम को पूर्व निर्धारित करता है।

ड्रग इंटरेक्शन (2-2) रक्तस्राव के संभावित जोखिम के कारण स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पेनिसिलिन को एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ मिलाते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है। सल्फोनामाइड्स के साथ संयोजन में पेनिसिलिन के उपयोग से बचा जाना चाहिए, क्योंकि इससे उनका जीवाणुनाशक प्रभाव कमजोर हो सकता है।

IV जनरेशन पैरेंटेरल सेफेपाइम, सेफपिरोम III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी कुछ उपभेदों के खिलाफ सक्रिय। व्यापक और विस्तारित-स्पेक्ट्रम β-lactamases के लिए उच्च प्रतिरोध। संकेत - बहुऔषध प्रतिरोधी वनस्पतियों के कारण होने वाले गंभीर नोसोकोमियल संक्रमणों का उपचार; न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ संक्रमण।

जब अमीनोग्लाइकोसाइड्स और / या लूप डाइयूरेटिक्स के साथ संयुक्त, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, नेफ्रोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ सकता है। एंटासिड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में मौखिक सेफलोस्पोरिन के अवशोषण को कम करता है। इन दवाओं को लेने के बीच कम से कम 2 घंटे का अंतराल होना चाहिए। जब ​​cefoperazone को एंटीकोआगुलंट्स, थ्रोम्बोलाइटिक्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ जोड़ा जाता है, तो रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल। सेफ़ोपेराज़ोन के साथ उपचार के दौरान शराब के सेवन के मामले में, एक डिसुलफिरम जैसी प्रतिक्रिया विकसित हो सकती है।

लैक्टम एंटीबायोटिक्स कार्बापेनेम्स: इमिपेनेम, मेरोपेनेम रिजर्व ड्रग्स, बैक्टीरिया β-लैक्टामेस की कार्रवाई के लिए अधिक प्रतिरोधी, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की बाहरी झिल्ली में अधिक तेज़ी से प्रवेश करते हैं, गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है और विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर संक्रमणों के लिए उपयोग किया जाता है, जिसमें शामिल हैं नोसोकोमियल (नोसोकोमियल) संक्रमण। जीआर "+" जीआर "-" एनारोबेस

लैक्टम एंटीबायोटिक्स मोनोबैक्टम्स: (मोनोसाइक्लिक β-लैक्टम) एज़्ट्रोन रिजर्व दवा, कार्रवाई के संकीर्ण स्पेक्ट्रम, इसे ग्राम-पॉजिटिव कोसी (ऑक्सासिलिन, सेफलोस्पोरिन, लिनकोसामाइड्स, वैनकोमाइसिन) और एनारोबेस के खिलाफ सक्रिय दवाओं के संयोजन में निर्धारित किया जाना चाहिए) (~ ~ मेट्रोनिडाजोल) »एरोबेस

क्रिया का तंत्र जीवाणुनाशक क्रिया, राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण का उल्लंघन। अमीनोग्लाइकोसाइड्स की जीवाणुरोधी गतिविधि की डिग्री उनकी एकाग्रता पर निर्भर करती है। जब पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक सूक्ष्मजीवों के संबंध में तालमेल देखा जाता है।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स का मुख्य नैदानिक ​​​​महत्व एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के साथ-साथ संक्रामक एंडोकार्टिटिस के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण के उपचार में है। तपेदिक के उपचार में स्ट्रेप्टोमाइसिन और केनामाइसिन का उपयोग किया जाता है। नियोमाइसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स में सबसे अधिक जहरीला है, इसका उपयोग केवल आंतरिक और शीर्ष रूप से किया जाता है।

ड्रग इंटरैक्शन भौतिक और रासायनिक असंगति के कारण एक ही सिरिंज या एक ही इन्फ्यूजन सिस्टम में बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स या हेपरिन के साथ मिश्रण न करें। दो अमीनोग्लाइकोसाइड्स की एक साथ नियुक्ति के साथ या अन्य नेफ्रो- और ओटोटॉक्सिक दवाओं के साथ उनके संयोजन के साथ विषाक्त प्रभावों को मजबूत करना: पॉलीमीक्सिन बी, एम्फोटेरिसिन बी, एथैक्रिनिक एसिड, फ़्यूरोसेमाइड, वैनकोमाइसिन। इनहेलेशन एनेस्थीसिया, ओपिओइड एनाल्जेसिक, मैग्नीशियम सल्फेट और साइट्रेट परिरक्षकों के साथ बड़ी मात्रा में रक्त आधान के लिए दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी को मजबूत करना। इंडोमेथेसिन, फेनिलबुटाज़ोन और अन्य एनएसएआईडी जो गुर्दे के रक्त प्रवाह को बाधित करते हैं, अमीनोग्लाइकोसाइड के उन्मूलन की दर को धीमा कर देते हैं।

एमिनोसाइक्लिटोल का समूह (संरचनात्मक रूप से एमिनोग्लाइकोसाइड के समान) प्राकृतिक: स्पेक्ट्रिनोमाइसिन क्रिया का तंत्र बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया, जीवाणु कोशिकाओं के राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण का दमन। रोगाणुरोधी गतिविधि का संकीर्ण स्पेक्ट्रम - गोनोकोकी, जिसमें पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी उपभेद शामिल हैं

क्विनोलोन / फ्लोरोक्विनोलोन समूह I पीढ़ी (गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन): 3 एसिड - नेलिडिक्सिक, ऑक्सोलिनिक और पिपेमिडिक (पाइपेमिडिक) संकीर्ण स्पेक्ट्रम, एमईपी और आंतों के संक्रमण II पीढ़ी (फ्लोरोक्विनोलोन) के लिए दूसरी पंक्ति की दवाएं: लोमफ्लॉक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, सिस्पैसिन। .. जीआर "-" जीआर "+"

ड्रग इंटरैक्शन (1-4) एंटासिड्स और मैग्नीशियम, जिंक, आयरन, बिस्मथ आयनों वाली अन्य दवाओं के साथ-साथ उपयोग के साथ, गैर-अवशोषित केलेट कॉम्प्लेक्स के गठन के कारण क्विनोलोन की जैव उपलब्धता कम हो सकती है। मिथाइलक्सैन्थिन के उन्मूलन को धीमा कर सकता है और उनके विषाक्त प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकता है। NSAIDs, नाइट्रोइमिडाजोल डेरिवेटिव और मिथाइलक्सैन्थिन के सहवर्ती उपयोग से न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।

ड्रग इंटरैक्शन (2-4) क्विनोलोन नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव्स का विरोध करते हैं, इसलिए इन दवाओं के संयोजन से बचा जाना चाहिए। पीढ़ी I क्विनोलोन, सिप्रोफ्लोक्सासिन और नॉरफ्लोक्सासिन यकृत में अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के चयापचय में हस्तक्षेप कर सकते हैं, जिससे प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि होती है और रक्तस्राव का खतरा होता है। एक साथ उपयोग के साथ, थक्कारोधी की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।

ड्रग इंटरैक्शन (3-4) इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर क्यूटी अंतराल को लंबा करने वाली दवाओं की कार्डियोटॉक्सिसिटी बढ़ाएं, क्योंकि कार्डियक अतालता विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। ग्लूकोकार्टोइकोड्स के साथ एक साथ प्रशासन के साथ, कण्डरा टूटने का खतरा बढ़ जाता है, खासकर बुजुर्गों में।

ड्रग इंटरेक्शन (4-4) जब सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन और पेफ्लोक्सासिन को मूत्र क्षारीय दवाओं (कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर, साइट्रेट, सोडियम बाइकार्बोनेट) के साथ निर्धारित किया जाता है, तो क्रिस्टलुरिया और नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है। एज़्लोसिलिन और सिमेटिडाइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, ट्यूबलर स्राव में कमी के कारण, फ्लोरोक्विनोलोन का उन्मूलन धीमा हो जाता है और रक्त में उनकी सांद्रता बढ़ जाती है।

मैक्रोलाइड समूह 14-सदस्यीय: प्राकृतिक - एरिथ्रोमाइसिन सेमीसिंथेटिक - क्लेरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन 15-सदस्यीय (एज़ालाइड्स): अर्ध-सिंथेटिक - एज़िथ्रोमाइसिन 16-सदस्यीय: प्राकृतिक - स्पाइरामाइसिन, जोसामाइसिन, मिडकैमाइसिन अर्ध-सिंथेटिक - मिडकैमाइसिन एसीटेट जीआर "+

मैक्रोलाइड्स की क्रिया का तंत्र अस्थायी रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के गुणन को रोकता है। प्रभाव माइक्रोबियल सेल के राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन के कारण होता है। एक नियम के रूप में, मैक्रोलाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, लेकिन उच्च सांद्रता में वे समूह ए बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस, काली खांसी और डिप्थीरिया रोगजनकों के खिलाफ जीवाणुनाशक कार्य कर सकते हैं। उनके पास मध्यम इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और विरोधी भड़काऊ गतिविधि है। ओप्रेस साइटोक्रोम पी-450 लीवर में।

ड्रग इंटरैक्शन (1-2) मैक्रोलाइड्स चयापचय को रोकते हैं और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, थियोफिलाइन, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, डिसोपाइरामाइड, एर्गोट तैयारी, साइक्लोस्पोरिन के रक्त एकाग्रता में वृद्धि करते हैं। लंबे समय तक क्यूटी अंतराल के कारण गंभीर हृदय अतालता के विकास के जोखिम के कारण मैक्रोलाइड्स को टेर्फेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और सिसाप्राइड के साथ जोड़ना खतरनाक है। मैक्रोलाइड्स आंतों के माइक्रोफ्लोरा द्वारा इसकी निष्क्रियता को कमजोर करके मौखिक रूप से लेने पर डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता को बढ़ाते हैं।

ड्रग इंटरैक्शन (2-2) एंटासिड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में मैक्रोलाइड्स, विशेष रूप से एज़िथ्रोमाइसिन के अवशोषण को कम करता है। रिफैम्पिसिन यकृत में मैक्रोलाइड्स के चयापचय को बढ़ाता है और रक्त में उनकी एकाग्रता को कम करता है। कार्रवाई के समान तंत्र और संभावित प्रतिस्पर्धा के कारण मैक्रोलाइड्स को लिंकोसामाइड्स के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए। एरिथ्रोमाइसिन, विशेष रूप से जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग में शराब के अवशोषण को बढ़ाने और रक्त में इसकी एकाग्रता को बढ़ाने में सक्षम है।

टेट्रासाइक्लिन का समूह प्राकृतिक: टेट्रासाइक्लिन सेमीसिंथेटिक: डॉक्सीसाइक्लिन क्लैमाइडियल संक्रमण, रिकेट्सियोसिस, बोरेलिओसिस और कुछ विशेष रूप से खतरनाक संक्रमण, गंभीर मुँहासे में नैदानिक ​​​​महत्व बनाए रखता है। क्रिया का तंत्र उनके पास एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, एक माइक्रोबियल सेल में प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है। जीआर "+" जीआर "-"

ड्रग इंटरैक्शन (1-2) जब कैल्शियम, एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम, सोडियम बाइकार्बोनेट और कोलेस्टारामिन युक्त एंटासिड के साथ मौखिक रूप से लिया जाता है, तो गैर-अवशोषित परिसरों के गठन और गैस्ट्रिक सामग्री के पीएच में वृद्धि के कारण उनकी जैव उपलब्धता कम हो सकती है। इसलिए, सूचीबद्ध दवाओं और एंटासिड के रिसेप्शन के बीच, 1-3 घंटे के अंतराल का निरीक्षण करना आवश्यक है। टेट्रासाइक्लिन को लोहे की तैयारी के साथ संयोजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि यह उनके पारस्परिक अवशोषण में हस्तक्षेप कर सकता है।

ड्रग इंटरैक्शन (2-2) कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन और बार्बिटुरेट्स डॉक्सीसाइक्लिन के यकृत चयापचय को बढ़ाते हैं और रक्त में इसकी एकाग्रता को कम करते हैं, जिसके लिए इस दवा के खुराक समायोजन या टेट्रासाइक्लिन के साथ इसके प्रतिस्थापन की आवश्यकता हो सकती है। टेट्रासाइक्लिन के साथ संयुक्त होने पर, एस्ट्रोजन युक्त मौखिक गर्भ निरोधकों की विश्वसनीयता में कमी संभव है। टेट्रासाइक्लिन यकृत में उनके चयापचय को रोककर अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ा सकते हैं, जिसके लिए प्रोथ्रोम्बिन समय की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है।

लिनकोसामाइड्स का समूह प्राकृतिक: लिनकोमाइसिन इसका अर्ध-सिंथेटिक एनालॉग: क्लिंडामाइसिन क्रिया का तंत्र उनके पास एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, जो राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण के निषेध के कारण होता है। उच्च सांद्रता में, उनका जीवाणुनाशक प्रभाव हो सकता है। रोगाणुरोधी गतिविधि का संकीर्ण स्पेक्ट्रम - (ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (दूसरी पंक्ति की दवाओं के रूप में) और गैर-बीजाणु-गठन अवायवीय वनस्पति। जीआर "+"

ड्रग इंटरेक्शन क्लोरैम्फेनिकॉल और मैक्रोलाइड्स के साथ विरोध। ओपिओइड एनाल्जेसिक, साँस की दवाओं या मांसपेशियों को आराम देने वाले के साथ एक साथ उपयोग के साथ, श्वसन अवसाद संभव है। Kaolin- और atapulgite युक्त एंटीडियरेहियल दवाएं जठरांत्र संबंधी मार्ग में lincosamides के अवशोषण को कम करती हैं, इसलिए, इन दवाओं को लेने के बीच 3-4 घंटे के अंतराल की आवश्यकता होती है।

ग्लाइकोपेप्टाइड्स का समूह प्राकृतिक: वैनकोमाइसिन और टेकोप्लानिन क्रिया का तंत्र जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करता है। उनके पास एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, हालांकि, एंटरोकोकी, कुछ स्ट्रेप्टोकोकी और कोगुलेज़-नकारात्मक स्टेफिलोकोसी के खिलाफ, वे बैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करते हैं। एमआरएसए के कारण होने वाले संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं, साथ ही एम्पीसिलीन और एमिनोग्लाइकोसाइड्स जीआर "+" के लिए एंटरोकॉसी प्रतिरोधी।

ड्रग इंटरैक्शन स्थानीय एनेस्थेटिक्स के साथ एक साथ उपयोग के साथ, हाइपरमिया और हिस्टामाइन प्रतिक्रिया के अन्य लक्षणों के विकास का जोखिम बढ़ जाता है। एमिनोग्लाइकोसाइड्स, एम्फोटेरिसिन बी, पॉलीमीक्सिन बी, साइक्लोस्पोरिन, लूप डाइयुरेटिक्स ग्लाइकोपेप्टाइड्स के न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव के जोखिम को बढ़ाते हैं। अमीनोग्लाइकोसाइड्स और एथैक्रिनिक एसिड ग्लाइकोपेप्टाइड्स के ओटोटॉक्सिक प्रभाव के जोखिम को बढ़ाते हैं।

पॉलीमीक्सिन का समूह पॉलीमीक्सिन बी - पैरेंटेरल पॉलीमीक्सिन एम - क्रिया का मौखिक तंत्र उनके पास एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो एक माइक्रोबियल सेल के साइटोप्लाज्मिक झिल्ली की अखंडता के उल्लंघन से जुड़ा होता है। गतिविधि का संकीर्ण स्पेक्ट्रम, उच्च विषाक्तता। पॉलीमीक्सिन बी स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के उपचार में उपयोग की जाने वाली एक आरक्षित दवा है, पॉलीमीक्सिन एम एक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण है। जीआर "-"

रिफामाइसिन समूह प्राकृतिक: रिफामाइसिन एसवी, रिफामाइसिन एस सेमीसिंथेटिक: रिफैम्पिसिन, रिफैब्यूटिन क्रिया का तंत्र जीवाणुनाशक प्रभाव, आरएनए संश्लेषण के विशिष्ट अवरोधक। गतिविधियों की एक विस्तृत श्रृंखला। रिफैम्पिसिन पहली पंक्ति की टीबी विरोधी दवा है, रिफाब्यूटिन दूसरी पंक्ति की टीबी विरोधी दवा है। जीआर "-" जीआर "+"

ड्रग इंटरैक्शन रिफैम्पिसिन साइटोक्रोम पी-450 सिस्टम के माइक्रोसोमल एंजाइमों का एक संकेतक है; कई दवाओं के चयापचय को तेज करता है: अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, मौखिक गर्भ निरोधकों, ग्लूकोकार्टिकोइड्स, मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंट; डिजिटॉक्सिन, क्विनिडाइन, साइक्लोस्पोरिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, डॉक्सीसाइक्लिन, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल। पाइराजिनमाइड बाद के यकृत या गुर्दे की निकासी पर प्रभाव के परिणामस्वरूप रक्त प्लाज्मा में रिफैम्पिसिन की एकाग्रता को कम कर देता है।

क्लोरैम्फेनिकॉल प्राकृतिक: क्लोरैम्फेनिकॉल (क्लोरैम्फेनिकॉल) क्रिया की क्रियाविधि बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया, राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण में व्यवधान के कारण। उच्च सांद्रता में, न्यूमोकोकस, मेनिंगोकोकस और एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। इसका उपयोग मेनिन्जाइटिस, रिकेट्सियोसिस, साल्मोनेलोसिस और एनारोबिक संक्रमण के उपचार में दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में किया जाता है।

ड्रग इंटरेक्शन मैक्रोलाइड और लिनकोसामाइड प्रतिपक्षी। हेमटोपोइजिस पर उनके उत्तेजक प्रभाव को कमजोर करके आयरन, फोलिक एसिड और विटामिन बी 12 की तैयारी की प्रभावशीलता को कम करता है। यकृत माइक्रोसोमल एंजाइमों का अवरोधक, मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं, फ़िनाइटोइन, वारफेरिन के प्रभाव को बढ़ाता है। माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (रिफैम्पिसिन, फेनोबार्बिटल और फेनिटोइन) के संकेतक रक्त सीरम में क्लोरैम्फेनिकॉल की एकाग्रता को कम करते हैं।

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परिचय

1. एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण

2. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

3. पेनिसिलिन

4. सेफलोस्पोरिन का समूह

5. कार्बापेनम का समूह

6. मोनोबैक्टम का समूह

7. टेट्रासाइक्लिन का समूह

8. एमिनोग्लाइकोसाइड्स का समूह

9. लेवोमाइसेटिन

10. ग्लाइकोपेप्टाइड्स का समूह

11. लिंकोसामाइड्स का समूह

12. एंटी-ट्यूबरकुलोसिस कीमोथेरेपी

13. इंटरनेशनल यूनियन अगेंस्ट ट्यूबरकुलोसिस द्वारा तपेदिक रोधी दवाओं का वर्गीकरण Class

14. पॉलीपेप्टाइड्स

साहित्य

परिचय

एंटीबायोटिक दवाओं- ये ऐसे पदार्थ हैं जो जीवित कोशिकाओं के विकास को रोकते हैं, सबसे अधिक बार प्रोकैरियोटिक और प्रोटोजोआ। एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक (प्राकृतिक) और कृत्रिम (सिंथेटिक और अर्ध-सिंथेटिक) हो सकते हैं।

प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स आमतौर पर एक्टिनोमाइसेट्स और मोल्ड्स द्वारा निर्मित होते हैं, लेकिन उन्हें बैक्टीरिया (पॉलीमीक्सिन), पौधों (फाइटोनसाइड्स), और जानवरों और मछली के ऊतकों से भी प्राप्त किया जा सकता है।

एंटीबायोटिक्स जो बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को रोकते हैं, दवाओं के रूप में उपयोग किए जाते हैं। ऑन्कोलॉजिकल अभ्यास में एंटीबायोटिक्स का व्यापक रूप से साइटोस्टैटिक (एंटीट्यूमर) दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है। वायरल एटियलजि के रोगों का इलाज करते समय, एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग उचित नहीं है, क्योंकि वे वायरस को प्रभावित करने में सक्षम नहीं हैं। हालांकि, यह नोट किया गया है कि कई एंटीबायोटिक्स (टेट्रासाइक्लिन) बड़े वायरस को लक्षित करने में सक्षम हैं।

जीवाणुरोधी दवाएं सिंथेटिक दवाएं हैं जिनमें प्राकृतिक एनालॉग नहीं होते हैं और एंटीबायोटिक दवाओं के समान बैक्टीरिया के विकास पर दमनात्मक प्रभाव पड़ता है।

एंटीबायोटिक दवाओं के आविष्कार को चिकित्सा में क्रांति कहा जा सकता है। पहले एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन थे।

1. एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण

जीवाणु कोशिका पर प्रभाव की प्रकृति से:

1. बैक्टीरियोस्टेटिक दवाएं (बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को रोकें)

2.जीवाणुनाशक दवाएं (बैक्टीरिया को नष्ट करें)

एंटीबायोटिक्स प्राप्त करने की विधि के अनुसार प्रतिष्ठित हैं:

1.Natural

2. सिंथेटिक

3.अर्ध-सिंथेटिक

कार्रवाई की दिशा से, वे प्रतिष्ठित हैं:

1.जीवाणुरोधी

2.एंटीनियोप्लास्टिक

3.एंटीफंगल

कार्रवाई का स्पेक्ट्रम प्रतिष्ठित है:

1.ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स

2. कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के एंटीबायोटिक्स

रासायनिक संरचना द्वारा:

1. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

पेनिसिलिन - मोल्ड पेनिसिलिनम की कॉलोनियों द्वारा निर्मित। भेद: बायोसिंथेटिक (पेनिसिलिन जी - बेंज़िलपेनिसिलिन), एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, बीकैम्पिसिलिन) और अर्ध-सिंथेटिक (ऑक्सासिलिन, मेथिसिलिन, क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन) पेनिसिलिन।

सेफलोस्पोरिन - पेनिसिलिन प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ प्रयोग किया जाता है। सेफलोस्पोरिन हैं: पहली (सेपोरिन, सेफैलेक्सिन), दूसरी (सेफ़ाज़ोलिन, सेफ़ामेज़िन), तीसरी (सीफ़्रियाक्सोन, सेफ़ोटैक्सिम, सेफ़्यूरॉक्सिम) और चौथी (सीफ़ेपाइम, सेफ़पिरोम) पीढ़ियाँ।

कार्बापेनम व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक हैं। कार्बापेनम की संरचना बीटा-लैक्टामेस के लिए उनके उच्च प्रतिरोध को निर्धारित करती है। कार्बापेनम में मेरोपेनेम (मेरोनेम) और इमिपिनेम शामिल हैं।

मोनोबैक्टम (एज़्ट्रोन)

2. मैक्रोलाइड एक जटिल चक्रीय संरचना वाले एंटीबायोटिक्स हैं जिनका बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में, वे कम विषैले होते हैं। इनमें शामिल हैं: एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन (समामेड), क्लियरिथ्रोमाइसिन, आदि। इसके अलावा मैक्रोलाइड्स में शामिल हैं: एज़लाइड्स और केटोलाइड्स।

3. टेट्रासाइक्लिन - श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, एंथ्रेक्स, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस जैसे गंभीर संक्रमणों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव है। वे पॉलीकेटाइड्स के वर्ग से संबंधित हैं। वे उनमें से प्रतिष्ठित हैं: प्राकृतिक (टेट्रासाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन) और अर्ध-सिंथेटिक (मेटासाइक्लिन, क्लोरेथ्रिन, डॉक्सीसाइक्लिन) टेट्रासाइक्लिन।

4. एमिनोग्लाइकोसाइड्स - एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की तैयारी अत्यधिक जहरीली होती है। रक्त विषाक्तता या पेरिटोनिटिस जैसे गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। एक जीवाणुनाशक प्रभाव है। एमिनोग्लाइकोसाइड्स ग्राम-नकारात्मक एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं। इनमें शामिल हैं: स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन, केनामाइसिन, नियोमाइसिन, एमिकासिन, आदि।

5. क्लोरैम्फेनिकॉल - इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करते समय, गंभीर जटिलताओं का खतरा होता है - अस्थि मज्जा को नुकसान, जो रक्त कोशिकाओं का उत्पादन करता है। एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव है।

6. ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करते हैं। इसका एक जीवाणुनाशक प्रभाव है, हालांकि, एंटरोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के संबंध में इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव संभव है। इनमें शामिल हैं: वैनकोमाइसिन, टेकोप्लैनिन, डैप्टोमाइसिन, आदि।

7. लिनकोसामाइड्स का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। उच्च सांद्रता में, अत्यधिक संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के खिलाफ, वे एक जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदर्शित कर सकते हैं। इनमें शामिल हैं: लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन

8. तपेदिक रोधी दवाएं - आइसोनियाजिड, फ्तिवाज़िड, सालुज़िद, मेटाज़िड, एथियोनामाइड, प्रोटियोनामाइड।

9. पॉलीपेप्टाइड्स - इस समूह के एंटीबायोटिक्स उनके अणु में पॉलीपेप्टाइड यौगिकों के अवशेष होते हैं। इनमें शामिल हैं: ग्रैमिकिडिन, पॉलीमीक्सिन एम और बी, बैकीट्रैसिन, कोलिस्टिन;

10. पॉलीनेस में शामिल हैं: एम्फोटेरिसिन बी, निस्टैटिन, लेवोरिन, नैटामाइसिन

11. विभिन्न समूहों के एंटीबायोटिक्स - रिफामाइसिन, रिस्टोमाइसिन सल्फेट, फ्यूसिडिन सोडियम, आदि।

12. एंटिफंगल दवाएं - कवक कोशिकाओं की मृत्यु का कारण बनती हैं, उनकी झिल्ली संरचना को नष्ट कर देती हैं। इनका लिटिक प्रभाव होता है।

13. एंटीलेप्रोसी दवाएं - डायफेनिलसल्फोन, सोलुसल्फोन, डाययूसिफॉन।

14. एन्थ्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक्स - इनमें एंटीट्यूमर एंटीबायोटिक्स शामिल हैं - डॉक्सोरूबिसिन, कार्मिनोमाइसिन, रूबोमाइसिन, एक्लेरुबिसिन।

2. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (β-lactams), जो संरचना में β-lactam रिंग की उपस्थिति से एकजुट होते हैं, उनमें पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम और मोनोबैक्टम शामिल होते हैं, जिनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। रासायनिक संरचना की समानता सभी बीटा-लैक्टम (जीवाणु कोशिका दीवार के संश्लेषण का उल्लंघन), साथ ही साथ कुछ रोगियों में क्रॉस-एलर्जी की क्रिया के समान तंत्र को पूर्व निर्धारित करती है।

पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और मोनोबैक्टम विशेष एंजाइमों की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के प्रति संवेदनशील होते हैं - कई बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित बीटा-लैक्टामेस। Carbapenems को β-lactamases के लिए काफी अधिक प्रतिरोध की विशेषता है।

उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता और कम विषाक्तता को देखते हुए, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स वर्तमान चरण में एंटीमाइक्रोबायल कीमोथेरेपी का आधार बनाते हैं, जो अधिकांश संक्रमणों के उपचार में अग्रणी स्थान पर है।

3. पेनिसिलिन

पेनिसिलिन सूक्ष्मजीवों द्वारा उत्पादित जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के आधार पर विकसित पहली रोगाणुरोधी दवाएं हैं। सभी पेनिसिलिन के पूर्वज, बेंज़िलपेनिसिलिन, 20 वीं शताब्दी के शुरुआती 40 के दशक में प्राप्त किए गए थे। वर्तमान में, पेनिसिलिन के समूह में दस से अधिक एंटीबायोटिक्स शामिल हैं, जो उत्पादन के स्रोत, संरचनात्मक विशेषताओं और रोगाणुरोधी गतिविधि के आधार पर, कई उपसमूहों (तालिका 1) में विभाजित हैं।

सामान्य विशेषता:

1. जीवाणुनाशक क्रिया।

2. कम विषाक्तता।

3. मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जन।

4. खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला।

सभी पेनिसिलिन और आंशिक रूप से सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनम के बीच क्रॉस-एलर्जी।

प्राकृतिक पेनिसिलिन. अनिवार्य रूप से, केवल बेंज़िलपेनिसिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन से संबंधित है। हालांकि, गतिविधि के स्पेक्ट्रम के आधार पर, लंबे समय तक (बेंज़िलपेनिसिलिनप्रोकेन, बेंज़ैथिनबेंज़िलपेनिसिलिन) और मौखिक (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, बेंजाथिनफेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन) डेरिवेटिव को भी इस समूह के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है। उन सभी को β-lactamases द्वारा नष्ट कर दिया जाता है, इसलिए उनका उपयोग staphylococcal संक्रमण के उपचार के लिए नहीं किया जा सकता है, क्योंकि ज्यादातर मामलों में, staphylococci β-lactamases का उत्पादन करता है।

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन:

एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन

विस्तारित-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

4. सेफलोस्पोरिन का समूह

सेफलोस्पोरिन β-lactams के प्रतिनिधि हैं। सबसे व्यापक एएमपी वर्गों में से एक माना जाता है। उनकी कम विषाक्तता और उच्च दक्षता के कारण, अन्य एएमपी की तुलना में सेफलोस्पोरिन का अधिक बार उपयोग किया जाता है। रोगाणुरोधी गतिविधि और फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं सेफलोस्पोरिन समूह के एक या दूसरे एंटीबायोटिक के उपयोग को निर्धारित करती हैं। चूंकि सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन संरचनात्मक रूप से समान हैं, इन समूहों में दवाओं को रोगाणुरोधी क्रिया के समान तंत्र के साथ-साथ कुछ रोगियों में क्रॉस-एलर्जी की विशेषता है।

सेफलोस्पोरिन की 4 पीढ़ियां हैं:

पहली पीढ़ी - सेफ़ाज़ोलिन (पैरेंट्रल उपयोग); सेफैलेक्सिन, सेफैड्रोसिल (मौखिक उपयोग)

दूसरी पीढ़ी - सेफुरोक्साइम (पैरेंट्रल); cefuroxime axetil, cefaclor (मौखिक)

तीसरी पीढ़ी - सेफोटैक्सिम, सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफ्टाज़िडाइम, सेफ़ोपेराज़ोन, सेफ़ोपेराज़ोन / सल्बैक्टम (पैरेंटेरल); cefixime, ceftibuten (मौखिक)

IV पीढ़ी - सेफेपाइम (पैरेंट्रल)।

कार्रवाई की प्रणाली. सेफलोस्पोरिन की क्रिया जीवाणुनाशक है। बैक्टीरिया के पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन, जो पेप्टिडोग्लाइकन संश्लेषण के अंतिम चरण में एंजाइम की भूमिका निभाते हैं (बायोपॉलिमर जीवाणु कोशिका भित्ति का मुख्य घटक है), सेफलोस्पोरिन के प्रभाव में आते हैं। पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण को अवरुद्ध करने के परिणामस्वरूप, जीवाणु मर जाता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम. I से III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को गतिविधि की सीमा का विस्तार करने की प्रवृत्ति के साथ-साथ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के संबंध में रोगाणुरोधी गतिविधि के स्तर में वृद्धि और ग्राम-पॉजिटिव के संबंध में गतिविधि के स्तर में कमी की विशेषता है। बैक्टीरिया।

सभी सेफलोस्पोरिन के लिए सामान्य एल मोनोसाइटोजेन्स, एमआरएसए और एंटरोकोकी के खिलाफ महत्वपूर्ण गतिविधि की कमी है। सीएनएस एस ऑरियस की तुलना में सेफलोस्पोरिन के प्रति कम संवेदनशील है।

पीढ़ी I सेफलोस्पोरिन. उनके पास निम्नलिखित अंतर के साथ गतिविधि का एक समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है: पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन (सेफ़ाज़ोलिन) के लिए इच्छित दवाएं मौखिक प्रशासन (सीफैड्रोसिल, सेफैलेक्सिन) के लिए दवाओं की तुलना में अधिक शक्तिशाली हैं। एंटीबायोटिक्स मेथिसिलिन-अतिसंवेदनशील स्टैफिलोकोकस एसपीपी के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। और स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। (एस। निमोनिया, एस। पाइोजेन्स)। पीढ़ी I सेफलोस्पोरिन अमीनोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन की अधिकांश बाद की पीढ़ियों की तुलना में कम एंटीन्यूमोकोकल हैं। सेफलोस्पोरिन का लिस्टेरिया और एंटरोकोकी पर बिल्कुल भी प्रभाव नहीं पड़ता है, जो कि एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग की नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण विशेषता है। सेफलोस्पोरिन ने स्टेफिलोकोकल β-लैक्टामेस की कार्रवाई के लिए प्रतिरोध दिखाया है, लेकिन इसके बावजूद, कुछ उपभेद (इन एंजाइमों के अति-उत्पादक) उनके प्रति मध्यम संवेदनशीलता प्रदर्शित कर सकते हैं। पीढ़ी I सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन न्यूमोकोकी के खिलाफ निष्क्रिय हैं। जनरेशन I सेफलोस्पोरिन में कार्रवाई का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम होता है और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ निम्न स्तर की गतिविधि होती है। उनकी कार्रवाई निसेरिया एसपीपी तक विस्तारित होगी, लेकिन उनका नैदानिक ​​​​महत्व सीमित है। एम। कैटरलिस और एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की गतिविधि चिकित्सकीय रूप से महत्वहीन है। वे स्वाभाविक रूप से काफी सक्रिय रूप से एम। कैटरलिस पर कार्य करते हैं, लेकिन β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के प्रति संवेदनशीलता दिखाते हैं, जो लगभग 100% उपभेदों का उत्पादन करते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रभाव के संपर्क में हैं: पी। मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, ई। कोलाई, और शिगेला और साल्मोनेला के खिलाफ गतिविधि में कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है। पी. मिराबिलिस और ई. कोलाई के उपभेद, जो समुदाय-अधिग्रहित (विशेष रूप से नोसोकोमियल) संक्रमणों को भड़काते हैं, कार्रवाई के एक विस्तारित और व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ बीटा-लैक्टामेस के उत्पादन के कारण व्यापक अधिग्रहित प्रतिरोध की विशेषता है।

अन्य एंटरोबैक्टीरिया में, गैर-किण्वन बैक्टीरिया, और स्यूडोमोनास एसपीपी। प्रतिरोध की पहचान की।

बी फ्रैगिलिस और संबंधित सूक्ष्मजीव प्रतिरोधी हैं, और कई अवायवीय जीवों के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई के प्रति संवेदनशील हैं।

सेफ्लोस्पोरिनद्वितीयपीढ़ियों. Cefuroxime और cefaclor, इस पीढ़ी के दो प्रतिनिधि, एक दूसरे से भिन्न होते हैं: कार्रवाई के एक समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम होने से, cefuroxime, cefaclor की तुलना में, स्टैफिलोकोकस एसपीपी के खिलाफ अधिक गतिविधि दिखाता है। और स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। दोनों दवाएं लिस्टेरिया, एंटरोकोकी और एमआरएसए के खिलाफ निष्क्रिय हैं।

न्यूमोकोकी में, पीआर पेनिसिलिन और दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में प्रकट होता है। दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की तुलना में ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर व्यापक प्रभाव से प्रतिष्ठित हैं। सेफुरोक्साइम और सेफैक्लोर दोनों निसेरिया एसपीपी के खिलाफ सक्रिय हैं, लेकिन गोनोकोकी पर सेफुरोक्साइम की क्रिया केवल चिकित्सकीय रूप से सक्रिय है। हीमोफिलस एसपीपी पर। और एम। कैटरालिस अधिक दृढ़ता से सेफुरोक्साइम को प्रभावित करता है, क्योंकि यह β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए प्रतिरोधी है, और ये एंजाइम आंशिक रूप से सेफैक्लोर को नष्ट कर देते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के प्रतिनिधियों में से, न केवल पी। मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, ई। कोलाई दवाओं के संपर्क में हैं, बल्कि सी। डाइवर्सस, पी। वल्गरिस, क्लेबसिएला एसपीपी भी हैं। जब ऊपर सूचीबद्ध सूक्ष्मजीव ब्रॉड-स्पेक्ट्रम β-lactamases का उत्पादन करते हैं, तो वे cefuroxime के प्रति संवेदनशीलता बनाए रखते हैं। Cefaclor और cefuroxime में एक ख़ासियत है: वे विस्तारित स्पेक्ट्रम β-lactamases द्वारा नष्ट हो जाते हैं। कुछ उपभेदों में P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp।, C.freundii, Enterobacter spp। इन विट्रो में सेफुरोक्साइम के प्रति मध्यम संवेदनशीलता दिखाई दे सकती है, लेकिन उपरोक्त बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में इस दवा का उपयोग करने का कोई मतलब नहीं है। दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई बी फ्रैगिलिस समूह, स्यूडोमोनास और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के अवायवीय पर लागू नहीं होती है।

पीढ़ी III सेफलोस्पोरिन. तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में, सामान्य विशेषताओं के साथ, कुछ विशेषताएं हैं। Ceftriaxone और cefotaxime इस समूह के मूल AMP हैं और व्यावहारिक रूप से उनके रोगाणुरोधी कार्यों में एक दूसरे से भिन्न नहीं होते हैं। दोनों दवाएं स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी पर सक्रिय रूप से कार्य करती हैं, और साथ ही, न्यूमोकोकी का एक महत्वपूर्ण हिस्सा, साथ ही साथ पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोध दिखाने वाले हरे स्ट्रेप्टोकोकी, सेफ्ट्रिएक्सोन और सेफ़ोटैक्सिम के प्रति संवेदनशील रहते हैं। सीफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन की कार्रवाई एस ऑरियस (एमआरएसए को छोड़कर) के लिए कुछ हद तक - सीएनएस के लिए अतिसंवेदनशील है। Corynebacteria (C. jeikeium के अलावा) संवेदनशील होते हैं। बी. सेरेस, बी. एंट्रासिस, एल. मोनोसाइटोजेन्स, एमआरएसए और एंटरोकॉसी प्रतिरोधी हैं। Ceftriaxone और cefotaxime H. इन्फ्लुएंजा, M. catarrhalis, gonococci और meningococci के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं, जिसमें प्रतिरोध तंत्र की परवाह किए बिना पेनिसिलिन की कार्रवाई के प्रति कम संवेदनशीलता वाले उपभेद शामिल हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के लगभग सभी सदस्य, सहित। सूक्ष्मजीव जो ब्रॉड-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन करते हैं, वे सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन के सक्रिय प्राकृतिक प्रभावों के अधीन हैं। ई. कोलाई और क्लेबसिएला एसपीपी। प्रतिरोधी हैं, अक्सर ईएसबीएल उत्पादों के कारण। क्लास सी क्रोमोसोमल β-लैक्टामेस के अतिउत्पादन के कारण आमतौर पर पी.रेट्गेरी, पी.स्टुअर्टी, एम.मॉर्गनी, सेराटिया एसपीपी।, सी.फ्रुंडी, एंटरोबैक्टर एसपीपी के प्रतिरोध का कारण बनता है।

कभी-कभी इन विट्रो में सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन की गतिविधि पी। एरुगिनोसा, अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों, साथ ही बी फ्रैगिलिस के कुछ उपभेदों के संबंध में प्रकट होती है, लेकिन यह संबंधित संक्रमणों के उपचार में उपयोग करने के लिए पर्याप्त नहीं है।

Ceftazidime, cefoperazone और cefotaxime, ceftriaxone के बीच बुनियादी रोगाणुरोधी गुणों में समानताएं हैं। सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन से सेफ्टाज़िडाइम और सेफ़ोपेराज़ोन की विशिष्ट विशेषताएं:

ईएसबीएल हाइड्रोलिसिस के प्रति उच्च संवेदनशीलता दिखाएं;

स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ काफी कम गतिविधि दिखाएं, मुख्य रूप से एसपी निमोनिया;

पी एरुगिनोसा और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ उच्चारण गतिविधि (विशेषकर सीफ्टाज़िडाइम में)।

सेफिक्साइम और सेफ्टिब्यूटेन के बीच सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन के बीच अंतर:

दोनों दवाएं काम नहीं करती हैं या पी। रेट्गेरी, पी। स्टुअर्टी, एम। मॉर्गनि, सेराटिया एसपीपी।, सी। फ्रींडी, एंटरोबैक्टर एसपीपी पर बहुत कम प्रभाव डालती हैं।

हरे स्ट्रेप्टोकोकी के संबंध में सेफ्टिब्यूटेन निष्क्रिय है और न्यूमोकोकी सेफ्टीब्यूटेन की कार्रवाई के लिए अतिसंवेदनशील नहीं हैं;

स्टैफिलोकोकस एसपीपी के खिलाफ कोई महत्वपूर्ण गतिविधि नहीं।

पीढ़ी IV सेफलोस्पोरिन. सेफेपाइम और तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में कई मायनों में काफी समानता है। हालांकि, रासायनिक संरचना की विशेषताएं सेफेपाइम को ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की बाहरी झिल्ली के माध्यम से अधिक आत्मविश्वास के साथ प्रवेश करने की अनुमति देती हैं, साथ ही साथ वर्ग सी के क्रोमोसोमल β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए एक सापेक्ष प्रतिरोध होता है। इसलिए, इसके गुणों के साथ जो मूल तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सीफ्रीट्रैक्सोन, सेफोटैक्सिम) को अलग करता है, सेफेपाइम में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:

गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों और पी। एरुगिनोसा के खिलाफ उच्च गतिविधि;

विस्तारित स्पेक्ट्रम β-lactamases के हाइड्रोलिसिस के प्रतिरोध में वृद्धि (यह तथ्य इसके नैदानिक ​​​​महत्व को पूरी तरह से निर्धारित नहीं करता है);

कक्षा सी के क्रोमोसोमल बीटा-लैक्टामेस के निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों-हाइपरप्रोड्यूसर पर प्रभाव: पी.रेट्गेरी, पी.स्टुअर्टी, एम। मॉर्गनि, सेराटिया एसपीपी।, सी। फ्रंडि, एंटरोबैक्टर एसपीपी।

अवरोधक-संरक्षित सेफलोस्पोरिन. Cefoperazone / sulbactam β-lactams के इस समूह का एकमात्र प्रतिनिधि है। सेफ़ोपेराज़ोन की तुलना में, अवायवीय सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव के कारण संयुक्त दवा में कार्रवाई का एक विस्तारित स्पेक्ट्रम होता है। इसके अलावा, एंटरोबैक्टीरियासी के अधिकांश उपभेद जो एक विस्तारित और व्यापक स्पेक्ट्रम के बीटा-लैक्टामेस उत्पन्न करते हैं, दवा की कार्रवाई के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। सल्बैक्टम की जीवाणुरोधी गतिविधि इस एएमपी को एसिनेटोबैक्टर एसपीपी के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय होने की अनुमति देती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स. मौखिक सेफलोस्पोरिन को जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छा अवशोषण पाया गया है। एक विशिष्ट दवा को इसकी जैवउपलब्धता से अलग किया जाता है, जो 40-50% (सेफिक्साइम के लिए) और 95% (सेफैक्लोर, सेफैड्रोसिल और सेफैलेक्सिन के लिए) के बीच भिन्न होता है। भोजन की उपस्थिति सेफ्टिब्यूटेन, सेफिक्साइम और सेफैक्लोर के अवशोषण को थोड़ा धीमा कर सकती है। भोजन cefuroxime axetil के अवशोषण के दौरान सक्रिय cefuroxime को मुक्त करने में मदद करता है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो पैरेंट्रल सेफलोस्पोरिन का अच्छा अवशोषण देखा जाता है। सेफलोस्पोरिन का वितरण कई अंगों (प्रोस्टेट ग्रंथि को छोड़कर), ऊतकों और स्राव में किया जाता है। पेरिटोनियल, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल और श्लेष द्रव में, हड्डियों, कोमल ऊतकों, त्वचा, मांसपेशियों, यकृत, गुर्दे और फेफड़ों में, उच्च सांद्रता नोट की जाती है। Cefoperazone और Ceftriaxone पित्त में उच्चतम स्तर का उत्पादन करते हैं। सेफलोस्पोरिन, विशेष रूप से सेफ्टाजिडाइम और सेफुरोक्साइम, आंख के पीछे के कक्ष में चिकित्सीय स्तर बनाए बिना अंतःस्रावी द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करने की क्षमता रखते हैं। जनरेशन III सेफलोस्पोरिन्स (सीफ्टाजिडाइम, सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफोटैक्सिम) और IV जेनरेशन (सीफेपाइम) में बीबीबी से गुजरने और सीएसएफ में चिकित्सीय सांद्रता बनाने की सबसे बड़ी क्षमता है। मेनिन्जेस की सूजन के मामले में सेफुरोक्साइम मध्यम रूप से बीबीबी पर काबू पा लेता है।

अधिकांश सेफलोस्पोरिन (सीफोटैक्सिम को छोड़कर, जो एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए बायोट्रांसफॉर्म करते हैं) में चयापचय करने की क्षमता का अभाव होता है। मूत्र में बहुत अधिक सांद्रता पैदा करते हुए, मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से दवाओं की वापसी की जाती है। Ceftriaxone और cefoperazone का उत्सर्जन का दोहरा मार्ग है - यकृत और गुर्दे द्वारा। अधिकांश सेफलोस्पोरिन का आधा जीवन 1 से 2 घंटे का होता है। Ceftibuten, cefixime लंबी अवधि में भिन्न होता है - 3-4 घंटे, Ceftriaxone में यह 8.5 घंटे तक बढ़ जाता है। इस सूचक के लिए धन्यवाद, इन दवाओं को दिन में एक बार लिया जा सकता है। गुर्दे की विफलता सेफलोस्पोरिन समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता होती है (सीफ़ोपेराज़ोन और सेफ्ट्रिएक्सोन को छोड़कर)।

पीढ़ी I सेफलोस्पोरिन. ज्यादातर आज सेफ़ाज़ोलिनसर्जरी में पेरीऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के रूप में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग कोमल ऊतकों और त्वचा के संक्रमण के लिए भी किया जाता है।

चूंकि सेफ़ाज़ोलिन में गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम है, और संभावित रोगजनकों के बीच सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई का प्रतिरोध व्यापक है, श्वसन पथ के संक्रमण और एमईपी के उपचार के लिए सेफ़ाज़ोलिन के उपयोग की सिफारिशों का आज पर्याप्त औचित्य नहीं है।

Cephalexin का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस (दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में) के साथ-साथ नरम ऊतकों और हल्के से मध्यम गंभीरता की त्वचा के समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के उपचार में किया जाता है।

पीढ़ी II सेफलोस्पोरिन

सेफुरोक्साइम उपयोग किया गया:

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के साथ अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता होती है;

कोमल ऊतकों और त्वचा के समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के लिए;

एमईपी संक्रमण (मध्यम और गंभीर गंभीरता के पायलोनेफ्राइटिस) के साथ; एंटीबायोटिक सेफलोस्पोरिन टेट्रासाइक्लिन एंटी-ट्यूबरकुलोसिस

सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के रूप में।

Cefaclor, cefuroxime axetilउपयोग किया गया:

यूआरटी और एनडीपी संक्रमण के मामले में (समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, पुरानी ब्रोंकाइटिस का तेज होना, तीव्र साइनसिसिस, सीसीए);

नरम ऊतकों और हल्के से मध्यम गंभीरता की त्वचा के समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के लिए;

एमईपी संक्रमण (बच्चों में तीव्र सिस्टिटिस और पायलोनेफ्राइटिस, स्तनपान के दौरान महिलाओं में पायलोनेफ्राइटिस, हल्के से मध्यम पाइलोनफ्राइटिस)।

Cefuroxime axetil और cefuroxime को स्टेप थेरेपी के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।

पीढ़ी III सेफलोस्पोरिन

सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफ़ोटैक्सिमके लिए इस्तेमाल होता है:

समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण - तीव्र सूजाक, सीसीए (सेफ्ट्रिएक्सोन);

गंभीर नोसोकोमियल और सामुदायिक-अधिग्रहित संक्रमण - सेप्सिस, मेनिन्जाइटिस, सामान्यीकृत साल्मोनेलोसिस, पैल्विक अंगों का संक्रमण, इंट्रा-पेट में संक्रमण, जोड़ों, हड्डियों, कोमल ऊतकों और त्वचा के संक्रमण के गंभीर रूप, मूत्र पथ के संक्रमण के गंभीर रूप , एलटीपी के संक्रमण।

सेफ़ोपेराज़ोन, सेफ्टाज़िडाइम के लिए निर्धारित:

पी। एरुगिनोसा और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के पुष्टि या संभावित एटियलॉजिकल प्रभाव के मामले में विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर समुदाय-अधिग्रहित और नोसोकोमियल संक्रमण का उपचार।

इम्युनोडेफिशिएंसी और न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोपेनिक बुखार सहित) की पृष्ठभूमि के खिलाफ संक्रमण का उपचार।

तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का उपयोग माता-पिता के रूप में मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में किया जा सकता है।

सेफ्टिब्यूटेन, सेफिक्साइम प्रभावी:

एमईपी संक्रमण के साथ: बच्चों में तीव्र सिस्टिटिस और पायलोनेफ्राइटिस, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान महिलाओं में पायलोनेफ्राइटिस, हल्के और मध्यम गंभीरता के पायलोनेफ्राइटिस;

पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए इच्छित दवाओं से लगातार प्रभाव प्राप्त करने के बाद, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण होने वाले विभिन्न गंभीर नोसोकोमियल और सामुदायिक-अधिग्रहित संक्रमणों के अनुक्रमिक चिकित्सा के मौखिक चरण की भूमिका में;

यूआरटी और एलटीपी के संक्रमण के साथ (संभावित न्यूमोकोकल एटियलजि के मामले में सेफ्टिब्यूटेन लेने की सिफारिश नहीं की जाती है)।

सेफ़ोपेराज़ोन / सल्बैक्टम लागू:

मिश्रित (एरोबिक-एनारोबिक) और बहु-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा के कारण गंभीर (मुख्य रूप से नोसोकोमियल) संक्रमण के उपचार में - सेप्सिस, एनडीपी संक्रमण (फुस्फुस का आवरण, फेफड़े का फोड़ा, निमोनिया), मूत्र पथ के जटिल संक्रमण, इंट्रा-पेट पैल्विक संक्रमण;

न्यूट्रोपेनिया, साथ ही साथ अन्य इम्युनोडेफिशिएंसी राज्यों की पृष्ठभूमि के खिलाफ संक्रमण के साथ।

पीढ़ी IV सेफलोस्पोरिन. मल्टीड्रग-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा द्वारा उकसाए गए गंभीर, मुख्य रूप से नोसोकोमियल, संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है:

इंट्रा-पेट में संक्रमण;

जोड़ों, हड्डियों, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;

जटिल एमवीपी संक्रमण;

एलडीपी संक्रमण (फुफ्फुस एम्पाइमा, फेफड़े के फोड़े, निमोनिया)।

इसके अलावा, IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि के साथ-साथ अन्य इम्युनोडेफिशिएंसी राज्यों के संक्रमण के उपचार में प्रभावी हैं।

मतभेद

सेफलोस्पोरिन से एलर्जी के लिए इस्तेमाल नहीं किया जा सकता है।

5. कार्बापेनम समूह

कार्बापेनम (इमिपेनेम और मेरोपेनेम) बीटा-लैक्टम हैं। के साथ तुलना पेनिसिलिनतथा सेफालोस्पोरिन्स, वे बैक्टीरिया की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के लिए अधिक प्रतिरोधी हैं में-लैक्टामेज, समेत ईएसबीएल, और गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। उनका उपयोग विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर संक्रमणों के लिए किया जाता है, जिनमें शामिल हैं nosocomial, अधिक बार आरक्षित दवाओं के रूप में, लेकिन जीवन-धमकाने वाले संक्रमणों में पहली अनुभवजन्य चिकित्सा के रूप में माना जा सकता है।

कार्रवाई की प्रणाली. जीवाणु कोशिका दीवार के गठन के उल्लंघन के कारण कार्बापेनम का एक शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। अन्य बीटा-लैक्टम की तुलना में, कार्बापेनम ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की बाहरी झिल्ली में अधिक तेज़ी से प्रवेश करने में सक्षम होते हैं और इसके अलावा, उनके खिलाफ एक स्पष्ट पीएई होता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम. कार्बापेनम कई ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं।

स्टेफिलोकोसी कार्बापेनम के प्रति संवेदनशील होते हैं (सिवाय मरसा), स्ट्रेप्टोकोकी, सहित निमोनिया(एआरपी के खिलाफ गतिविधि के संदर्भ में, कार्बापेनम निम्न से कम हैं वैनकॉमायसिन), गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी। इमिपेनेम कार्य करता है ई.फेकलिस.

कार्बापेनम परिवार के अधिकांश ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं Enterobacteriaceae(एसचेरीचिया कोलाई, क्लेबसिएला, प्रोटीस, एंटरोबैक्टर, सिट्रोबैक्टर, एसिनेटोबैक्टर, मॉर्गनेला), जिसमें प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ शामिल हैं सेफलोस्पोरिन III-IV पीढ़ी और अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन। प्रोटीस, सेरेशन के खिलाफ थोड़ा कम गतिविधि, एच.इन्फ्लुएंजा... अधिकांश उपभेद पी.एरुगिनोसाशुरू में संवेदनशील, लेकिन कार्बापेनम के उपयोग की प्रक्रिया में, प्रतिरोध में वृद्धि नोट की जाती है। तो, 1998-1999 में रूस में किए गए एक बहुकेंद्रीय महामारी विज्ञान के अध्ययन के अनुसार, नोसोकोमियल उपभेदों के इमिपेनेम का प्रतिरोध पी.एरुगिनोसाआईसीयू में 18.8% था।

कार्बापेनम अपेक्षाकृत कमजोर होते हैं बी.सेपसिया, स्थिर है एस.माल्टोफिलिया.

कार्बापेनम बीजाणु बनाने के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं (सिवाय सी मुश्किल) और गैर-बीजाणु-गठन (सहित .) बी फ्रैगिलिस) एनारोबेस।

सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध (छोड़कर .) पी.एरुगिनोसा) शायद ही कभी कार्बापेनम में विकसित होता है। प्रतिरोधी रोगजनकों के लिए (छोड़कर पी.एरुगिनोसा) इमिपेनेम और मेरोपेनेम के लिए क्रॉस-प्रतिरोध की विशेषता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स. कार्बापेनम का उपयोग केवल पैरेन्टेरली रूप से किया जाता है। वे शरीर में अच्छी तरह से वितरित होते हैं, कई ऊतकों और स्रावों में चिकित्सीय सांद्रता पैदा करते हैं। मस्तिष्क के मेनिन्जेस की सूजन के साथ, वे बीबीबी में प्रवेश करते हैं, रक्त प्लाज्मा में स्तर के 15-20% के बराबर सीएसएफ में सांद्रता बनाते हैं। कार्बापेनम को चयापचय नहीं किया जाता है, वे मुख्य रूप से अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, इसलिए, गुर्दे की विफलता में, उनका उन्मूलन काफी धीमा हो सकता है।

इस तथ्य के कारण कि एंजाइम डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ I द्वारा वृक्क नलिकाओं में इमिपेनेम निष्क्रिय होता है और मूत्र में चिकित्सीय सांद्रता नहीं बनाता है, इसका उपयोग सिलास्टैटिन के साथ संयोजन में किया जाता है, जो डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ I का एक चयनात्मक अवरोधक है।

हेमोडायलिसिस के दौरान, कार्बापेनम और सिलास्टैटिन रक्त से तेजी से हटा दिए जाते हैं।

संकेत:

1. गंभीर संक्रमण, मुख्य रूप से नोसोकोमियल, मल्टीड्रग-प्रतिरोधी और मिश्रित माइक्रोफ्लोरा के कारण;

2. तथाएनडीपी संक्रमण(निमोनिया, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस एम्पाइमा);

3. जटिल एमईपी संक्रमण;

4. तथापेट के अंदर संक्रमण;

5. तथापैल्विक अंगों के संक्रमण;

6. साथएपिसोड;

7. तथात्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण;

8. एंडो हड्डियों और जोड़ों का संक्रमण(केवल इमिपेनेम);

9. एन एसएंडोकार्डिटिस(केवल इमिपेनेम);

10. न्यूट्रोपेनिक रोगियों में जीवाणु संक्रमण;

11. मस्तिष्कावरण शोथ(केवल मेरोपेनेम)।

मतभेद. कार्बापेनम से एलर्जी की प्रतिक्रिया। Cilastatin से एलर्जी की प्रतिक्रिया के मामले में भी Imipenem / cilastatin का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

6. मोनोबैक्टम का समूह

मोनोबैक्टम्स, या मोनोसाइक्लिक β-लैक्टम में से, एक एंटीबायोटिक का प्रयोग नैदानिक ​​अभ्यास में किया जाता है - एज़्ट्रियन्स... इसमें जीवाणुरोधी गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम है और इसका उपयोग एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण होने वाले संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली। Aztreonam में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो जीवाणु कोशिका दीवार के गठन के उल्लंघन से जुड़ा होता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम... एज़्ट्रोनम की कार्रवाई के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम की ख़ासियत इस तथ्य के कारण है कि यह एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों द्वारा उत्पादित कई β-लैक्टामेस के लिए प्रतिरोधी है, और साथ ही स्टेफिलोकोसी, बैक्टेरॉइड्स और ईएसबीएल के β-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाता है।

परिवार के कई सूक्ष्मजीवों के खिलाफ एज़्ट्रोनम की गतिविधि Enterobacteriaceae (ई कोलाई, एंटरोबैक्टर, क्लेबसिएला, प्रोटीस, सेरेशन, सिट्रोबैक्टर, प्रोविडेंस, मॉर्गनेला) और पी.एरुगिनोसा, अमीनोग्लाइकोसाइड्स, यूरिडोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी नोसोकोमियल उपभेदों के संबंध में।

Aztreonam का एसिनेटोबैक्टर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, एस.माल्टोफिलिया, बी.सेपसिया, ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और एनारोबेस।

फार्माकोकाइनेटिक्स। Aztreonam का उपयोग केवल पैरेन्टेरली किया जाता है। शरीर के कई ऊतकों और वातावरण में वितरित। मस्तिष्क की झिल्लियों की सूजन के साथ, नाल के माध्यम से बीबीबी से होकर गुजरता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। यह यकृत में बहुत कम चयापचय होता है, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, 60-75% अपरिवर्तित होता है। सामान्य गुर्दे और यकृत समारोह के साथ आधा जीवन 1.5-2 घंटे है, यकृत सिरोसिस के साथ यह 2.5-3.5 घंटे तक बढ़ सकता है, गुर्दे की विफलता के साथ - 6-8 घंटे तक। हेमोडायलिसिस के दौरान, रक्त में एज़ट्रोनम की एकाग्रता कम हो जाती है 25-60% तक।

संकेत।एज़्ट्रोनम एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कारण विभिन्न स्थानीयकरण के संक्रमण के उपचार के लिए एक आरक्षित दवा है:

1.NDP संक्रमण (सामुदायिक-अधिग्रहित और नोसोकोमियल निमोनिया);

2. अंतर-पेट में संक्रमण;

3. पैल्विक अंगों का संक्रमण;

4. एमईपी के संक्रमण;

5. त्वचा, कोमल ऊतकों, हड्डियों और जोड़ों के संक्रमण;

6. सेप्सिस।

गंभीर संक्रमण के अनुभवजन्य उपचार में, एज़ट्रोनम की कार्रवाई के संकीर्ण रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम को देखते हुए, इसे ग्राम-पॉजिटिव कोसी (ऑक्सासिलिन, सेफलोस्पोरिन, लिनकोसामाइड्स, वैनकोमाइसिन) और एनारोबेस (मेट्रोनिडाजोल) के खिलाफ सक्रिय एएमपी के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाना चाहिए।

मतभेदएज़्ट्रोन से एलर्जी का इतिहास।

7. टेट्रासाइक्लिन का समूह

टेट्रासाइक्लिन एएमपी के शुरुआती वर्गों में से एक है, पहली टेट्रासाइक्लिन 1940 के दशक के अंत में प्राप्त की गई थी। वर्तमान में, बड़ी संख्या में टेट्रासाइक्लिन-प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों और इन दवाओं की विशेषता वाले कई एचपी के उद्भव के कारण, उनका उपयोग सीमित है। टेट्रासाइक्लिन (प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन और अर्ध-सिंथेटिक डॉक्सीसाइक्लिन) क्लैमाइडियल संक्रमण, रिकेट्सियोसिस, कुछ ज़ूनोस और गंभीर मुँहासे में सबसे बड़ा नैदानिक ​​​​महत्व बनाए रखते हैं।

कार्रवाई की प्रणाली।टेट्रासाइक्लिन का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, जो माइक्रोबियल सेल में प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ा होता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम।टेट्रासाइक्लिन को रोगाणुरोधी गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ एएमपी माना जाता है; हालांकि, उनके दीर्घकालिक उपयोग के दौरान, कई बैक्टीरिया ने उनके लिए प्रतिरोध हासिल कर लिया है।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी में, न्यूमोकोकस सबसे संवेदनशील है (एआरपी के अपवाद के साथ)। इसी समय, 50% से अधिक उपभेद प्रतिरोधी हैं S.pyogenes, स्टेफिलोकोसी के 70% से अधिक नोसोकोमियल उपभेदों और एंटरोकोकी के विशाल बहुमत। ग्राम-नकारात्मक कोक्सी, मेनिंगोकोकी और एम.कैटरलीसऔर कई गोनोकोकी प्रतिरोधी हैं।

टेट्रासाइक्लिन कुछ ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बेसिली पर कार्य करते हैं - लिस्टेरिया, एच.इन्फ्लुएंजा, एच.डुक्रेयी, येर्सिनिया, कैम्पिलोबैक्टर (सहित) एच. पाइलोरी), ब्रुसेला, बार्टोनेला, विब्रियोस (हैजा सहित), वंक्षण ग्रेन्युलोमा, एंथ्रेक्स, प्लेग, टुलारेमिया के प्रेरक एजेंट। एस्चेरिचिया कोलाई, साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला, एंटरोबैक्टर के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं।

टेट्रासाइक्लिन स्पाइरोकेट्स, लेप्टोस्पाइरा, बोरेलिया, रिकेट्सिया, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, एक्टिनोमाइसेट्स और कुछ प्रोटोजोआ के खिलाफ सक्रिय हैं।

अवायवीय वनस्पतियों में, क्लोस्ट्रीडिया टेट्रासाइक्लिन के प्रति संवेदनशील हैं (छोड़कर) सी मुश्किल), फ्यूसोबैक्टीरिया, पी.एक्नेस... अधिकांश बैक्टेरॉइड उपभेद प्रतिरोधी होते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो टेट्रासाइक्लिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाते हैं, और डॉक्सीसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन से बेहतर होता है। डॉक्सीसाइक्लिन की जैव उपलब्धता नहीं बदलती है, और भोजन के प्रभाव में टेट्रासाइक्लिन की जैव उपलब्धता 2 गुना कम हो जाती है। रक्त सीरम में दवाओं की अधिकतम सांद्रता मौखिक प्रशासन के 1-3 घंटे बाद बनाई जाती है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो मौखिक रूप से लेने की तुलना में काफी अधिक रक्त सांद्रता जल्दी प्राप्त होती है।

टेट्रासाइक्लिन शरीर के कई अंगों और वातावरण में वितरित किए जाते हैं, जिसमें डॉक्सीसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन की तुलना में उच्च ऊतक सांद्रता पैदा करता है। सीएसएफ में सांद्रता सीरम स्तर का 10-25% है, पित्त में सांद्रता रक्त की तुलना में 5-20 गुना अधिक है। टेट्रासाइक्लिन में प्लेसेंटा को पार करने और स्तन के दूध में जाने की उच्च क्षमता होती है।

हाइड्रोफिलिक टेट्रासाइक्लिन का उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा किया जाता है, इसलिए, गुर्दे की विफलता के साथ, इसका उत्सर्जन काफी बिगड़ा हुआ है। अधिक लिपोफिलिक डॉक्सीसाइक्लिन न केवल गुर्दे द्वारा, बल्कि जठरांत्र संबंधी मार्ग से भी उत्सर्जित होता है, और बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में यह मार्ग मुख्य है। टेट्रासाइक्लिन की तुलना में डॉक्सीसाइक्लिन का आधा जीवन 2-3 गुना अधिक होता है। हेमोडायलिसिस में, टेट्रासाइक्लिन को धीरे-धीरे हटा दिया जाता है, लेकिन डॉक्सीसाइक्लिन को बिल्कुल भी नहीं हटाया जाता है।

संकेत:

1. क्लैमाइडियल संक्रमण (psittacosis, trachoma, urethritis, prostatitis, cervicitis)।

2. माइकोप्लाज्मा संक्रमण।

3. बोरेलियोसिस (लाइम रोग, आवर्तक बुखार)।

4. रिकेट्सियोसिस (क्यू फीवर, रॉकी माउंटेन स्पॉटेड फीवर, टाइफस)।

5. बैक्टीरियल ज़ूनोज़: ब्रुसेलोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, एंथ्रेक्स, प्लेग, टुलारेमिया (बाद के दो मामलों में - स्ट्रेप्टोमाइसिन या जेंटामाइसिन के संयोजन में)।

6. एलडीपी संक्रमण: क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का तेज होना।

7. आंतों में संक्रमण: हैजा, यर्सिनीओसिस।

8. स्त्री रोग संबंधी संक्रमण: एडनेक्सिटिस, सल्पिंगो-ओओफोराइटिस (गंभीर मामलों में, β-लैक्टम, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, मेट्रोनिडाजोल के संयोजन में)।

9. मुँहासे।

10. रोसैसिया।

11. जानवर के काटने के बाद घाव का संक्रमण।

12. एसटीआई: सिफलिस (पेनिसिलिन से एलर्जी के साथ), वंक्षण ग्रेन्युलोमा, लिम्फोग्रानुलोमा वेनेरियम।

13. आंखों में संक्रमण।

14. एक्टिनोमाइकोसिस।

15. बेसिलरी एंजियोमैटोसिस।

16. उन्मूलन एच. पाइलोरीगैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर के साथ (एंटीसेकेरेटरी दवाओं, बिस्मथ सबसिट्रेट और अन्य एएमपी के साथ संयोजन में टेट्रासाइक्लिन)।

17. उष्णकटिबंधीय मलेरिया की रोकथाम।

मतभेद:

आयु 8 वर्ष तक।

गर्भावस्था।

स्तनपान।

गंभीर यकृत विकृति।

गुर्दे की विफलता (टेट्रासाइक्लिन)।

8. एमिनोग्लाइकोसाइड समूह

अमीनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं के शुरुआती वर्गों में से एक है। पहला एमिनोग्लाइकोसाइड, स्ट्रेप्टोमाइसिन, 1944 में प्राप्त किया गया था। वर्तमान में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की तीन पीढ़ियां प्रतिष्ठित हैं।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स का मुख्य नैदानिक ​​​​महत्व एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के साथ-साथ संक्रामक एंडोकार्टिटिस के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण के उपचार में है। तपेदिक के उपचार में स्ट्रेप्टोमाइसिन और केनामाइसिन का उपयोग किया जाता है। नियोमाइसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स में सबसे अधिक जहरीला है, इसका उपयोग केवल आंतरिक और शीर्ष रूप से किया जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स में संभावित नेफ्रोटॉक्सिसिटी, ओटोटॉक्सिसिटी होती है, और यह न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बन सकता है। हालांकि, जोखिम कारकों को ध्यान में रखते हुए, संपूर्ण दैनिक खुराक का एकल प्रशासन, चिकित्सा के छोटे पाठ्यक्रम और टीडीएम एडीआर की अभिव्यक्ति को कम कर सकते हैं।

कार्रवाई की प्रणाली. अमीनोग्लाइकोसाइड्स में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ा होता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स की जीवाणुरोधी गतिविधि की डिग्री रक्त सीरम में उनकी अधिकतम (शिखर) एकाग्रता पर निर्भर करती है। जब पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो कुछ ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक सूक्ष्मजीवों के संबंध में तालमेल देखा जाता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम. II और III पीढ़ियों के अमीनोग्लाइकोसाइड्स को परिवार के ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ एक खुराक पर निर्भर जीवाणुनाशक गतिविधि की विशेषता है। Enterobacteriaceae (ई. कोलाई, प्रोटीसएसपीपी।, क्लेबसिएलाएसपीपी।, एंटरोबैक्टरएसपीपी।, सेराटियाएसपीपी और अन्य), साथ ही गैर-किण्वन ग्राम-नकारात्मक छड़ें ( पी.एरुगिनोसा, एसिनेटोबैक्टरएसपीपी।) एमिनोग्लाइकोसाइड्स एमआरएसए के अलावा अन्य स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन और केनामाइसिन कार्य करते हैं एम.तपेदिक, जबकि अमीकासिन के विरुद्ध अधिक सक्रिय है एम.एवियमऔर अन्य एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया। स्ट्रेप्टोमाइसिन और जेंटामाइसिन एंटरोकोकी पर कार्य करते हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन प्लेग, टुलारेमिया और ब्रुसेलोसिस के प्रेरक एजेंटों के खिलाफ सक्रिय है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स के खिलाफ निष्क्रिय हैं निमोनिया, एस.माल्टोफिलिया, बी.सेपसिया, अवायवीय ( बैक्टेरॉइड्सएसपीपी।, क्लोस्ट्रीडियमएसपीपी और आदि।)। इसके अलावा, प्रतिरोध निमोनिया, एस.माल्टोफिलियातथा बी.सेपसियाइन सूक्ष्मजीवों की पहचान के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग किया जा सकता है।

इस तथ्य के बावजूद कि एमिनोग्लाइकोसाइड्स में इन विट्रोहीमोफिलिया, शिगेला, साल्मोनेला, लेगियोनेला के खिलाफ सक्रिय, इन रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

फार्माकोकाइनेटिक्स. जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमिनोग्लाइकोसाइड व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होते हैं, इसलिए उनका उपयोग पैरेन्टेरली (नियोमाइसिन को छोड़कर) किया जाता है। आई / एम प्रशासन के बाद, वे जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाते हैं। पीक सांद्रता अंतःशिरा जलसेक के अंत के 30 मिनट बाद और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के 0.5-1.5 घंटे बाद विकसित होती है।

पीक एमिनोग्लाइकोसाइड सांद्रता रोगी से रोगी में भिन्न होती है क्योंकि वे वितरण की मात्रा पर निर्भर करती हैं। वितरण की मात्रा, बदले में, शरीर के वजन, तरल पदार्थ और वसा ऊतक की मात्रा और रोगी की स्थिति पर निर्भर करती है। उदाहरण के लिए, व्यापक जलन, जलोदर वाले रोगियों में, अमीनोग्लाइकोसाइड्स के वितरण की मात्रा बढ़ जाती है। इसके विपरीत, निर्जलीकरण या मस्कुलर डिस्ट्रॉफी के साथ, यह कम हो जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स को रक्त सीरम, फोड़ा एक्सयूडेट्स, एसिटिक, पेरिकार्डियल, फुफ्फुस, श्लेष, लसीका और पेरिटोनियल तरल पदार्थ सहित बाह्य तरल पदार्थ में वितरित किया जाता है। वे अच्छी रक्त आपूर्ति वाले अंगों में उच्च सांद्रता बनाने में सक्षम हैं: यकृत, फेफड़े, गुर्दे (जहां वे प्रांतस्था में जमा होते हैं)। थूक, ब्रोन्कियल स्राव, पित्त और स्तन के दूध में कम सांद्रता नोट की जाती है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स बीबीबी से अच्छी तरह से नहीं गुजरते हैं। मेनिन्जेस की सूजन के साथ, पारगम्यता थोड़ी बढ़ जाती है। नवजात शिशुओं में, वयस्कों की तुलना में सीएसएफ में उच्च सांद्रता प्राप्त की जाती है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स को चयापचय नहीं किया जाता है, गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा उत्सर्जित किया जाता है, जिससे मूत्र में उच्च सांद्रता पैदा होती है। उत्सर्जन की दर रोगी की उम्र, गुर्दे की क्रिया और सहवर्ती विकृति पर निर्भर करती है। बुखार के रोगियों में, यह बढ़ सकता है, गुर्दे के कार्य में कमी के साथ, यह काफी धीमा हो जाता है। वृद्ध लोगों में, ग्लोमेरुलर निस्पंदन में कमी के परिणामस्वरूप उत्सर्जन भी धीमा हो सकता है। सामान्य गुर्दे समारोह वाले वयस्कों में सभी एमिनोग्लाइकोसाइड का आधा जीवन 2-4 घंटे है, नवजात शिशुओं में - 5-8 घंटे, बच्चों में - 2.5-4 घंटे। गुर्दे की विफलता में, आधा जीवन 70 घंटे या उससे अधिक तक बढ़ सकता है .

संकेत:

1. अनुभवजन्य चिकित्सा(ज्यादातर मामलों में, यह कथित रोगजनकों के आधार पर β-lactams, glycopeptides या anti-anaerobic दवाओं के संयोजन में निर्धारित किया जाता है):

अज्ञात एटियलजि के सेप्सिस।

संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ।

पोस्ट-ट्रॉमेटिक और पोस्टऑपरेटिव मेनिनजाइटिस।

न्यूट्रोपेनिक रोगियों में बुखार।

नोसोकोमियल निमोनिया (वेंटिलेशन सहित)।

पायलोनेफ्राइटिस।

इंट्रा-पेट में संक्रमण।

पैल्विक अंगों का संक्रमण।

मधुमेह पैर।

पोस्टऑपरेटिव या पोस्ट-आघात संबंधी ऑस्टियोमाइलाइटिस।

सेप्टिक गठिया।

स्थानीय चिकित्सा:

नेत्र संक्रमण - बैक्टीरियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ और केराटाइटिस।

2. विशिष्ट चिकित्सा:

प्लेग (स्ट्रेप्टोमाइसिन)।

तुलारेमिया (स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन)।

ब्रुसेलोसिस (स्ट्रेप्टोमाइसिन)।

तपेदिक (स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन)।

एंटीबायोटिक प्रोफिलैक्सिस:

वैकल्पिक बृहदान्त्र सर्जरी से पहले आंतों का परिशोधन (एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में नियोमाइसिन या कैनामाइसिन)।

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के इलाज के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग आउट पेशेंट या इनपेशेंट सेटिंग में नहीं किया जाना चाहिए। यह मुख्य रोगज़नक़ - न्यूमोकोकस के खिलाफ एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की गतिविधि की कमी के कारण है। नोसोकोमियल निमोनिया के उपचार में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को पैरेन्टेरली निर्धारित किया जाता है। अप्रत्याशित फार्माकोकाइनेटिक्स के कारण एमिनोग्लाइकोसाइड्स के एंडोट्रैचियल प्रशासन से नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता में वृद्धि नहीं होती है।

शिगेलोसिस और साल्मोनेलोसिस (दोनों मौखिक और पैरेन्टेरली) के उपचार के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स को निर्धारित करना गलत है, क्योंकि वे इंट्रासेल्युलर रूप से स्थानीयकृत रोगजनकों के खिलाफ चिकित्सकीय रूप से अप्रभावी हैं।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग जटिल एमईपी संक्रमणों के इलाज के लिए नहीं किया जाना चाहिए, जब तक कि रोगज़नक़ अन्य, कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी न हो।

सूक्ष्मजीवों में प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण त्वचा संक्रमण के उपचार में सामयिक उपयोग के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का भी उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

प्रवाह जल निकासी और पेट की सिंचाई के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स के उपयोग से उनकी स्पष्ट विषाक्तता के कारण बचा जाना चाहिए।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स के लिए खुराक नियम. वयस्क रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड के प्रशासन के दो तरीके किए जा सकते हैं: परंपरागतजब उन्हें दिन में 2-3 बार प्रशासित किया जाता है (उदाहरण के लिए, स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन और एमिकासिन - 2 बार; जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिलमिसिन - 2-3 बार), और संपूर्ण दैनिक खुराक का एकल प्रशासन.

एमिनोग्लाइकोसाइड की संपूर्ण दैनिक खुराक का एक एकल प्रशासन इस समूह की दवाओं के साथ चिकित्सा को अनुकूलित करने की अनुमति देता है। कई नैदानिक ​​परीक्षणों से पता चला है कि अमीनोग्लाइकोसाइड के एकल प्रशासन के साथ उपचार की प्रभावशीलता पारंपरिक एक के समान है, और नेफ्रोटॉक्सिसिटी कम स्पष्ट है। इसके अलावा, एक दैनिक खुराक के साथ आर्थिक लागत कम हो जाती है। हालांकि, संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ के उपचार में इस एमिनोग्लाइकोसाइड आहार का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक का चुनाव रोगी के शरीर के वजन, स्थानीयकरण और संक्रमण की गंभीरता, और गुर्दे के कार्य जैसे कारकों से प्रभावित होता है।

पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए, सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक की गणना शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम की जानी चाहिए। यह देखते हुए कि अमीनोग्लाइकोसाइड वसा ऊतक में खराब रूप से वितरित किए जाते हैं, उन रोगियों में खुराक समायोजन किया जाना चाहिए जिनके शरीर का वजन आदर्श से 25% से अधिक है। इस मामले में, वास्तविक शरीर के वजन पर गणना की गई दैनिक खुराक को अनुभवजन्य रूप से 25% तक कम किया जाना चाहिए। वहीं, क्षीण रोगियों में, खुराक में 25% की वृद्धि की जाती है।

मेनिन्जाइटिस, सेप्सिस, निमोनिया और अन्य गंभीर संक्रमणों के लिए, एमईपी संक्रमण के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड की अधिकतम खुराक निर्धारित की जाती है - न्यूनतम या मध्यम। बुजुर्ग लोगों को अधिकतम खुराक नहीं दी जानी चाहिए।

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड की खुराक कम होनी चाहिए। यह या तो एकल खुराक को कम करके या इंजेक्शन के बीच के अंतराल को बढ़ाकर हासिल किया जाता है।

चिकित्सीय दवा निगरानी।चूंकि एमिनोग्लाइकोसाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स अस्थिर हैं और कई कारणों पर निर्भर करते हैं, टीएलएम को एडीआर विकसित करने के जोखिम को कम करते हुए अधिकतम नैदानिक ​​प्रभाव प्राप्त करने के लिए किया जाता है। इस मामले में, रक्त सीरम में एमिनोग्लाइकोसाइड्स की चोटी और अवशिष्ट सांद्रता निर्धारित की जाती है। पीक सांद्रता (i / m के बाद ६० मिनट या i / v की समाप्ति के बाद १५-३० मिनट), जिस पर चिकित्सा की प्रभावशीलता निर्भर करती है, सामान्य खुराक के साथ gentamicin, tobramycin के लिए कम से कम ६-१० μg / ml होना चाहिए और नेटिलमिसिन , केनामाइसिन और एमिकासिन के लिए - कम से कम 20-30 μg / ml। अवशिष्ट सांद्रता (अगले प्रशासन से पहले), जो एमिनोग्लाइकोसाइड के संचय की डिग्री को इंगित करती है और चिकित्सा की सुरक्षा की निगरानी की अनुमति देती है, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिलमिसिन के लिए 2 माइक्रोग्राम / एमएल से कम होना चाहिए, केनामाइसिन और एमिकासिन के लिए - 10 माइक्रोग्राम / से कम / मिली. टीडीएम मुख्य रूप से गंभीर संक्रमण वाले रोगियों में और अमीनोग्लाइकोसाइड्स के विषाक्त प्रभाव के लिए अन्य जोखिम कारकों की उपस्थिति में आवश्यक है। जब एक दैनिक खुराक को एकल खुराक के रूप में प्रशासित किया जाता है, तो आमतौर पर अवशिष्ट एमिनोग्लाइकोसाइड एकाग्रता की निगरानी की जाती है।

मतभेद: एमिनोग्लाइकोसाइड्स से एलर्जी की प्रतिक्रिया।

9. लेवोमाइसेटिन

लेवोमाइसेटिन एक विस्तृत श्रृंखला की कार्रवाई के साथ एंटीबायोटिक्स हैं। क्लोरैम्फेनिकॉल के समूह में क्लोरैम्फेनिकॉल और सिंटोमाइसिन शामिल हैं। पहला प्राकृतिक एंटीबायोटिक, क्लोरैम्फेनिकॉल, 1947 में रेडिएंट फंगस स्ट्रेप्टोमाइसेस वेनेज़ुएले की संस्कृति से प्राप्त किया गया था, और 1949 में रासायनिक संरचना स्थापित की गई थी। यूएसएसआर में, इस एंटीबायोटिक को "क्लोरैम्फेनिकॉल" नाम दिया गया था क्योंकि यह एक लीवरोटेटरी आइसोमर है। डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी नहीं है। 1950 में कृत्रिम रूप से प्राप्त इस समूह के एक एंटीबायोटिक को "सिंटोमाइसिन" नाम दिया गया था। सिंथोमाइसिन में लेवोरोटेटरी और डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर्स का मिश्रण होता है, यही वजह है कि क्लोरैम्फेनिकॉल की तुलना में सिंटोमाइसिन का प्रभाव 2 गुना कमजोर होता है। सिंथोमाइसिन का उपयोग विशेष रूप से बाहरी रूप से किया जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली. क्लोरैम्फेनिकॉल को बैक्टीरिस्टैटिक क्रिया की विशेषता है, और विशेष रूप से, वे प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, राइबोसोम पर तय होते हैं, जिससे माइक्रोबियल कोशिकाओं के प्रजनन कार्य में अवरोध होता है। अस्थि मज्जा में एक ही संपत्ति एरिथ्रोसाइट्स और ल्यूकोसाइट्स के गठन को रोकने का कारण बन जाती है (एनीमिया और ल्यूकोपेनिया का कारण बन सकती है), साथ ही साथ हेमटोपोइजिस का निषेध। आइसोमर्स में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर विपरीत प्रभाव डालने की क्षमता होती है: लीवरोटेटरी आइसोमर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को रोकता है, और डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर इसे मध्यम रूप से उत्तेजित करता है।

गतिविधि का चक्र. एंटीबायोटिक्स-क्लोरैम्फेनिकॉलकई ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं; वायरस: क्लैमाइडिया सिटासी, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस; स्पिरोचैटेल्स, रिकेट्सिया; बैक्टीरिया के उपभेद जो पेनिसिलिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन, सल्फोनामाइड्स की क्रिया के लिए उत्तरदायी नहीं हैं। एसिड-फास्ट बैक्टीरिया (तपेदिक के प्रेरक एजेंट, कुछ सैप्रोफाइट्स, कुष्ठ रोग), प्रोटोजोआ, क्लोस्ट्रीडियम, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर उनका थोड़ा प्रभाव पड़ता है। इस समूह में एंटीबायोटिक दवाओं के लिए दवा प्रतिरोध का विकास अपेक्षाकृत धीमा है। लेवोमाइसेटिन अन्य कीमोथेरेपी दवाओं के लिए क्रॉस-प्रतिरोध पैदा करने में सक्षम नहीं हैं।

एन एसप्रतिपादन. लेवोमाइसेटिन का उपयोग ट्रेकोमा, सूजाक, विभिन्न प्रकार के निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, काली खांसी, रिकेट्सियोसिस, क्लैमाइडिया, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, साल्मोनेलोसिस, पेचिश, पैराटाइफाइड बुखार, टाइफाइड बुखार, आदि के उपचार में किया जाता है।

10. ग्लाइकोपेप्टाइड्स का समूह

ग्लाइकोपेप्टाइड्स में प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स शामिल हैं - वैनकॉमायसिनतथा टेकोप्लानिन... वैंकोमाइसिन का उपयोग 1958 से नैदानिक ​​अभ्यास में किया गया है, 1980 के दशक के मध्य से टेकोप्लानिन। हाल ही में, की आवृत्ति में वृद्धि के कारण ग्लाइकोपेप्टाइड्स में रुचि बढ़ी है अस्पताल में भर्ती होने के बाद 48 घंटे में सामने आने वाले संक्रमणग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के कारण। वर्तमान में, ग्लाइकोपेप्टाइड्स किसके कारण होने वाले संक्रमणों के लिए पसंद की दवाएं हैं मरसा, MRSE, साथ ही एंटरोकॉसी प्रतिरोधी एम्पीसिलीनतथा एमिनोग्लीकोसाइड्स.

कार्रवाई की प्रणाली. ग्लाइकोपेप्टाइड्स जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करते हैं। उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, हालांकि, एंटरोकोकी, कुछ स्ट्रेप्टोकोकी और सीएनएसबैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करें।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम. ग्लाइकोपेप्टाइड्स ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय हैं: स्टेफिलोकोसी (सहित) मरसा, MRSE), स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी (ARP सहित), एंटरोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, लिस्टेरिया, कोरिनेबैक्टीरिया, क्लोस्ट्रीडिया (सहित) सी मुश्किल) ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव ग्लाइकोपेप्टाइड्स के प्रतिरोधी हैं।

रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम के संदर्भ में, वैनकोमाइसिन और टेकोप्लैनिन समान हैं, लेकिन प्राकृतिक गतिविधि और अधिग्रहित प्रतिरोध के स्तर में कुछ अंतर हैं। टेकोप्लानिन कृत्रिम परिवेशीयके संबंध में अधिक सक्रिय एस। औरियस(समेत मरसा), स्ट्रेप्टोकोकी (सहित निमोनिया) और एंटरोकोकी। वैनकॉमायसिन में इन विट्रोके संबंध में अधिक सक्रिय सीएनएस.

हाल के वर्षों में, कई देशों ने इस पर प्रकाश डाला है एस। औरियसवैनकोमाइसिन या वैनकोमाइसिन और टेकोप्लानिन के प्रति कम संवेदनशीलता के साथ।

एंटरोकॉसी को वैनकोमाइसिन के प्रतिरोध के अधिक तेजी से विकास की विशेषता है: वर्तमान में संयुक्त राज्य अमेरिका में आईसीयू में प्रतिरोध का स्तर है ई.फेशियमवैनकोमाइसिन के लिए लगभग 10% या अधिक है। साथ ही, यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है कि कुछ वीआरईटेकोप्लानिन के प्रति संवेदनशीलता बनाए रखें।

फार्माकोकाइनेटिक्स. मौखिक रूप से लेने पर ग्लाइकोपेप्टाइड व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होते हैं। जैव उपलब्धताइंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ टेकोप्लैनिन लगभग 90% है।

ग्लाइकोपेप्टाइड्स चयापचय नहीं होते हैं, गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, इसलिए, गुर्दे की विफलता के मामले में, खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। हेमोडायलिसिस द्वारा दवाओं को हटाया नहीं जाता है।

हाफ लाइफसामान्य गुर्दे समारोह के साथ वैनकोमाइसिन 6-8 घंटे है, टेकोप्लानिन - 40 घंटे से 70 घंटे तक। टेकोप्लानिन का लंबा आधा जीवन दिन में एक बार इसे लिखना संभव बनाता है।

संकेत:

1. संक्रमण के कारण मरसा, एमआरएसई।

2. β-lactams से एलर्जी के मामले में स्टैफिलोकोकल संक्रमण।

3. गंभीर संक्रमण के कारण उदर गुहाएसपीपी।, C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथहरे स्ट्रेप्टोकोकी के कारण और एस.बोविस, β-lactams से एलर्जी के मामले में।

5. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथके कारण ई.फेकलिस(के साथ सम्मिलन में जेंटामाइसिन).

6. मस्तिष्कावरण शोथके कारण निमोनियासे अवरोधक पेनिसिलिन.

संदिग्ध स्टेफिलोकोकल एटियलजि के साथ जीवन के लिए खतरा संक्रमण के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा:

ट्राइकसपिड वाल्व या प्रोस्थेटिक वाल्व का संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ (के साथ संयोजन में जेंटामाइसिन);

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एंटीबायोटिक - एक पदार्थ "जीवन के खिलाफ" - एक दवा जिसका उपयोग जीवित एजेंटों, आमतौर पर विभिन्न रोगजनक बैक्टीरिया के कारण होने वाली बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है।

विभिन्न कारणों से एंटीबायोटिक्स को कई प्रकारों और समूहों में विभाजित किया जाता है। एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण प्रत्येक प्रकार की दवा के आवेदन के दायरे को सबसे प्रभावी ढंग से निर्धारित करना संभव बनाता है।

1. उत्पत्ति के आधार पर।

• प्राकृतिक (प्राकृतिक)।
• अर्ध-सिंथेटिक - उत्पादन के प्रारंभिक चरण में, पदार्थ प्राकृतिक कच्चे माल से प्राप्त किया जाता है, और फिर वे दवा को कृत्रिम रूप से संश्लेषित करना जारी रखते हैं।
• सिंथेटिक।

कड़ाई से बोलते हुए, एंटीबायोटिक्स केवल प्राकृतिक कच्चे माल से प्राप्त दवाएं हैं। अन्य सभी दवाओं को "जीवाणुरोधी दवाएं" कहा जाता है। आधुनिक दुनिया में, "एंटीबायोटिक" की अवधारणा का अर्थ है सभी प्रकार की दवाएं जो जीवित रोगजनकों से लड़ सकती हैं।

प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स किससे बने होते हैं?

• सांचों से;
• एक्टिनोमाइसेट्स से;
• बैक्टीरिया से;
• पौधों से (फाइटोनसाइड्स);
• मछली और जानवरों के ऊतकों से।

2. प्रभाव के आधार पर।

• जीवाणुरोधी।
• एंटीनियोप्लास्टिक।
• एंटिफंगल।

3. विभिन्न सूक्ष्मजीवों की एक विशेष संख्या पर प्रभाव के स्पेक्ट्रम के अनुसार।

• कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के साथ एंटीबायोटिक्स।
  ये दवाएं उपचार के लिए बेहतर हैं, क्योंकि वे विशेष रूप से सूक्ष्मजीवों के एक निश्चित प्रकार (या समूह) पर कार्य करती हैं और रोगी के शरीर के स्वस्थ माइक्रोफ्लोरा को दबाती नहीं हैं।
• प्रभाव की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ एंटीबायोटिक्स।

4. बैक्टीरिया की कोशिका पर प्रभाव की प्रकृति से।

• जीवाणुनाशक दवाएं - रोगजनकों को नष्ट करती हैं।
• बैक्टीरियोस्टेटिक्स - वे कोशिकाओं के विकास और प्रजनन को रोकते हैं। इसके बाद, शरीर की प्रतिरक्षा प्रणाली को अंदर शेष बैक्टीरिया से स्वतंत्र रूप से सामना करना पड़ता है।

5. रासायनिक संरचना द्वारा।
एंटीबायोटिक दवाओं का अध्ययन करने वालों के लिए, रासायनिक संरचना द्वारा वर्गीकरण निर्णायक है, क्योंकि दवा की संरचना विभिन्न रोगों के उपचार में इसकी भूमिका निर्धारित करती है।

1. बीटा-लैक्टम दवाएं

1. पेनिसिलिन पेनिसिलिनम प्रजाति के सांचों की कॉलोनियों द्वारा निर्मित पदार्थ है। पेनिसिलिन के प्राकृतिक और कृत्रिम डेरिवेटिव का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। पदार्थ बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति को नष्ट कर देता है, जिससे उनकी मृत्यु हो जाती है।

रोग पैदा करने वाले बैक्टीरिया दवाओं के अनुकूल हो जाते हैं और उनके प्रतिरोधी बन जाते हैं। पेनिसिलिन की नई पीढ़ी को टैज़ोबैक्टम, सल्बैक्टम और क्लैवुलैनिक एसिड के साथ पूरक किया जाता है, जो बैक्टीरिया कोशिकाओं के अंदर दवा को विनाश से बचाते हैं।

दुर्भाग्य से, पेनिसिलिन को अक्सर शरीर द्वारा एक एलर्जेन के रूप में माना जाता है।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक समूह:

• स्वाभाविक रूप से पाए जाने वाले पेनिसिलिन पेनिसिलिनसे से सुरक्षित नहीं होते हैं, जो संशोधित बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित एंजाइम है जो एंटीबायोटिक को तोड़ देता है।
• अर्ध-सिंथेटिक्स - जीवाणु एंजाइम के लिए प्रतिरोधी:
  बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन जी - बेंज़िलपेनिसिलिन;
  एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, बेकैम्पिसेलिन);
  अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन (दवाएं मेथिसिलिन, ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।

2. सेफलोस्पोरिन।

इसका उपयोग पेनिसिलिन के प्रभाव के लिए प्रतिरोधी बैक्टीरिया के कारण होने वाले रोगों के उपचार में किया जाता है।

आज, सेफलोस्पोरिन की 4 पीढ़ियां ज्ञात हैं।

1. सेफैलेक्सिन, सेफैड्रोसिल, सेपोरिन।
2. Cefamezin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor।
3. Cefotaxim, ceftriaxone, Ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone।
4. सेफपिरोम, सेफेपाइम।

सेफलोस्पोरिन भी शरीर में एलर्जी का कारण बनता है।

ईएनटी रोगों, सूजाक और पायलोनेफ्राइटिस के उपचार में जटिलताओं को रोकने के लिए सर्जिकल हस्तक्षेप में सेफलोस्पोरिन का उपयोग किया जाता है।

2. मैक्रोलाइड्स
उनके पास बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है - वे बैक्टीरिया के विकास और विभाजन को रोकते हैं। मैक्रोलाइड्स सीधे सूजन वाली जगह पर काम करते हैं।
आधुनिक एंटीबायोटिक दवाओं में, मैक्रोलाइड्स को कम से कम विषाक्त माना जाता है और कम से कम एलर्जी प्रतिक्रिया देता है।

मैक्रोलाइड्स शरीर में जमा हो जाते हैं और 1-3 दिनों के छोटे पाठ्यक्रमों में लगाए जाते हैं। उनका उपयोग आंतरिक ईएनटी अंगों, फेफड़ों और ब्रांकाई की सूजन, श्रोणि अंगों के संक्रमण के उपचार में किया जाता है।

एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, एज़ालाइड्स और केटोलाइड्स।

3. टेट्रासाइक्लिन

प्राकृतिक और कृत्रिम मूल की दवाओं का एक समूह। उनका बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है।

टेट्रासाइक्लिन का उपयोग गंभीर संक्रमणों के उपचार में किया जाता है: ब्रुसेलोसिस, एंथ्रेक्स, टुलारेमिया, श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण। दवा का मुख्य दोष यह है कि बैक्टीरिया बहुत जल्दी इसके अनुकूल हो जाते हैं। जब मलहम के रूप में शीर्ष पर लगाया जाता है तो टेट्रासाइक्लिन सबसे प्रभावी होता है।

• प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन: टेट्रासाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन।
• हेमिसेंटाइट टेट्रासाइक्लिन: क्लोरटेथ्रिन, डॉक्सीसाइक्लिन, मेटासाइक्लिन।

4. एमिनोग्लीकोसाइड्स

अमीनोग्लाइकोसाइड अत्यधिक विषैले जीवाणुनाशक दवाएं हैं जो ग्राम-नकारात्मक एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं।
अमीनोग्लाइकोसाइड कमजोर प्रतिरक्षा के साथ भी रोगजनक बैक्टीरिया को जल्दी और प्रभावी ढंग से नष्ट कर देता है। बैक्टीरिया के विनाश के तंत्र को शुरू करने के लिए, एरोबिक स्थितियों की आवश्यकता होती है, अर्थात, इस समूह के एंटीबायोटिक्स खराब परिसंचरण (गुहा, फोड़े) वाले मृत ऊतकों और अंगों में "काम" नहीं करते हैं।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग निम्नलिखित स्थितियों के उपचार में किया जाता है: सेप्सिस, पेरिटोनिटिस, फुरुनकुलोसिस, एंडोकार्डिटिस, निमोनिया, बैक्टीरियल किडनी क्षति, मूत्र पथ के संक्रमण, आंतरिक कान की सूजन।

एमिनोग्लाइकोसाइड की तैयारी: स्ट्रेप्टोमाइसिन, कैनामाइसिन, एमिकासिन, जेंटामाइसिन, नियोमाइसिन।

5. लेवोमाइसेटिन

जीवाणु रोगजनकों पर कार्रवाई के बैक्टीरियोस्टेटिक तंत्र के साथ एक दवा। इसका उपयोग आंतों के गंभीर संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।

क्लोरैम्फेनिकॉल के साथ उपचार का एक अप्रिय दुष्प्रभाव अस्थि मज्जा को नुकसान है, जिसमें रक्त कोशिकाओं के उत्पादन की प्रक्रिया का उल्लंघन होता है।

6. फ़्लोरोक्विनोलोन

प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला और एक शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव के साथ तैयारी। बैक्टीरिया पर कार्रवाई का तंत्र डीएनए संश्लेषण को बाधित करना है, जिससे उनकी मृत्यु हो जाती है।

Fluoroquinolones का उपयोग उनके गंभीर दुष्प्रभावों के कारण आंखों और कानों के इलाज के लिए किया जाता है। दवाएं जोड़ों और हड्डियों को प्रभावित करती हैं, बच्चों और गर्भवती महिलाओं के उपचार में contraindicated हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग निम्नलिखित रोगजनकों के खिलाफ किया जाता है: गोनोकोकस, शिगेला, साल्मोनेला, हैजा, माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा, लेगियोनेला, मेनिंगोकोकस, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस।

ड्रग्स: लेवोफ़्लॉक्सासिन, जेमीफ़्लोक्सासिन, स्पार्फ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन।

7. ग्ल्य्कोपेप्तिदेस

जीवाणुओं पर मिश्रित प्रकार की क्रिया का एक प्रतिजैविक। अधिकांश प्रजातियों के संबंध में, इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, और स्ट्रेप्टोकोकी, एंटरोकोकी और स्टेफिलोकोसी के संबंध में, इसका बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है।

ग्लाइकोपेप्टाइड की तैयारी: टेकोप्लैनिन (टारगोसिड), डैप्टोमाइसिन, वैनकोमाइसिन (वैनकैसिन, डायट्रैकिन)।

8. तपेदिक रोधी एंटीबायोटिक्स
तैयारी: ftivazid, metazid, salusid, ethionamide, prothionamide, isoniazid।

9. ऐंटिफंगल प्रभाव वाले एंटीबायोटिक्स Anti
वे कवक कोशिकाओं की झिल्ली संरचना को नष्ट कर देते हैं, जिससे उनकी मृत्यु हो जाती है।

10. एंटीलेप्रोसी दवाएं
कुष्ठ रोग के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है: सोलुसल्फोन, डाययूसिफॉन, डायफेनिलसल्फोन।

11. एंटीनोप्लास्टिक दवाएं - एन्थ्रासाइक्लिन
डॉक्सोरूबिसिन, रूबोमाइसिन, कार्मिनोमाइसिन, एक्लेरुबिसिन।

12. लिंकोसामाइड्स
उनके औषधीय गुणों के संदर्भ में, वे मैक्रोलाइड्स के बहुत करीब हैं, हालांकि रासायनिक संरचना के संदर्भ में, यह एंटीबायोटिक दवाओं का एक पूरी तरह से अलग समूह है।
दवा: डेलासीन एस।

13. एंटीबायोटिक्स जो चिकित्सा पद्धति में उपयोग किए जाते हैं, लेकिन किसी भी ज्ञात वर्गीकरण से संबंधित नहीं हैं.
फॉस्फोमाइसिन, फ्यूसिडिन, रिफैम्पिसिन।

दवाओं की तालिका - एंटीबायोटिक्स

समूहों द्वारा एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण, तालिका रासायनिक संरचना के आधार पर कुछ प्रकार की जीवाणुरोधी दवाओं को वितरित करती है।

दवाओं का समूह	दवाओं	आवेदन की गुंजाइश	दुष्प्रभाव
पेनिसिलिन	पेनिसिलिन। अमीनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, बीकैम्पिसिलिन। सेमीसिंथेटिक: मेथिसिलिन, ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सैसिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन।	प्रभाव की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ एंटीबायोटिक।	एलर्जी
सेफैलोस्पोरिन	पहली पीढ़ी: सेफैलेक्सिन, सेफैड्रोसिल, सेपोरिन। 2: सेफ़ामेज़िन, सेफ़ुरोक्साइम (एक्सेटिल), सेफ़ाज़ोलिन, सेफ़ाक्लोर। 3: सेफोटैक्सिम, सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफ्टिज़ैडिम, सेफ्टिब्यूटेन, सेफ़ोपेराज़ोन। 4: सेफपिरोम, सेफेपाइम।	सर्जिकल ऑपरेशन (जटिलताओं को रोकने के लिए), ईएनटी रोग, सूजाक, पायलोनेफ्राइटिस।	एलर्जी
मैक्रोलाइड्स	एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, एज़ालाइड्स और केटोलाइड्स।	ईएनटी अंग, फेफड़े, ब्रांकाई, श्रोणि संक्रमण।	कम से कम विषाक्त, एलर्जी का कारण न बनें
टेट्रासाइक्लिन	टेट्रासाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन, क्लोरेथ्रिन, डॉक्सीसाइक्लिन, मेटासाइक्लिन।	ब्रुसेलोसिस, एंथ्रेक्स, टुलारेमिया, श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण।	जल्दी नशे की लत
एमिनोग्लीकोसाइड्स	स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन, एमिकासिन, जेंटामाइसिन, नियोमाइसिन।	सेप्सिस, पेरिटोनिटिस, फुरुनकुलोसिस, अन्तर्हृद्शोथ, निमोनिया, गुर्दे की जीवाणु क्षति, मूत्र पथ के संक्रमण, भीतरी कान की सूजन का उपचार।	उच्च विषाक्तता
फ़्लोरोक्विनोलोन	लेवोफ़्लॉक्सासिन, जेमीफ़्लॉक्सासिन, स्पारफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लॉक्सासिन।	साल्मोनेला, गोनोकोकस, हैजा, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, मेनिंगोकोकस, शिगेला, लेगियोनेला, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस।	मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम को प्रभावित करता है: जोड़ों और हड्डियों। बच्चों और गर्भवती महिलाओं में गर्भनिरोधक।
लेवोमाइसेटिन	लेवोमाइसेटिन	आंतों में संक्रमण	अस्थि मज्जा क्षति

जीवाणुरोधी दवाओं का मुख्य वर्गीकरण उनकी रासायनिक संरचना पर आधारित है।