A penicillin sorozat modern antibiotikumai. A penicillin sorozat összes antibiotikumának listája és a róluk szóló adatok tengere. Inhibitorral védett, kombinált szerek

A penicillin antibiotikumok univerzális gyógyszerek, amelyek lehetővé teszik, hogy időben és hatékonyan megszabaduljon a bakteriális patológiáktól. Ezeknek a gyógyszereknek a gyökerei a gombák, olyan élő szervezetek, amelyek évente emberek millióit mentik meg világszerte.

A penicillin sorozat antibakteriális szerek felfedezésének története a 20. század 30-as éveire nyúlik vissza, amikor a bakteriális fertőzéseket tanulmányozó Alexander Fleming tudós véletlenül feltárt egy olyan területet, ahol a baktériumok nem szaporodnak. Amint azt további kutatások mutatják, a tálban egy ilyen hely a penész volt, amely általában az állott kenyeret takarja.

Mint kiderült, ez az anyag könnyen elpusztította a staphylococcusokat. További kutatások után a tudósnak sikerült tiszta penicillint izolálnia, amely az első antibakteriális szer lett.

Ennek az anyagnak az elve a következő: a baktériumok sejtosztódása során saját sérült membránjuk helyreállítására ezek az anyagok peptidoglikánoknak nevezett elemeket használnak fel. A penicillin nem teszi lehetővé ennek az anyagnak a képződését, ezért a baktériumok nemcsak szaporodási, hanem továbbfejlődési képességüket is elveszítik, és elpusztulnak.

Nem ment azonban minden zökkenőmentesen, egy idő után a baktériumsejtek aktívan elkezdték termelni a béta-laktamáz nevű enzimet, amely elkezdte elpusztítani a penicillinek alapját képező béta-laktámokat. A probléma megoldására további komponenseket adtak az antibakteriális szerek összetételéhez, például klavulonsavat.

A cselekvés spektruma

Az emberi testbe való behatolás után a gyógyszer könnyen átterjed minden szöveten, biológiai folyadékon. Az egyetlen olyan terület, ahol nagyon kis mennyiségben (akár 1%) behatol, a cerebrospinális folyadék, a látórendszer szervei és a prosztata.

A gyógyszer a szervezeten kívül a veséken keresztül választódik ki, körülbelül 3 óra elteltével.

A gyógyszer természetes változatának antibiotikus hatása a következő baktériumok leküzdésével érhető el:

• gram-pozitív (staphylococcusok, pneumococcusok, streptococcusok, bacillusok, listeria);
• gram-negatív (gonococcusok, meningococcusok);
• anaerob (clostridiumok, aktiminoceták, fusobaktériumok);
• spirocheták (sápadt, leptospira, borrelia);
• hatékony a Pseudomonas aeruginosa ellen.

A penicillin antibiotikumokat különféle patológiák kezelésére használják:

• közepes súlyosságú fertőző betegségek;
• az ENT szervek betegségei (skarlát, tonsillitis, otitis media, pharyngitis);
• légúti fertőzések (bronchitis, tüdőgyulladás);
• az urogenitális rendszer betegségei (cystitis, pyelonephritis);
• gonorrea;
• szifilisz;
• bőrfertőzések;
• osteomyelitis;
• blenorrhoea, amely újszülötteknél fordul elő;
• leptospirózis;
• agyhártyagyulladás;
• aktinomikózis;
• a nyálkahártyák és a kötőszövetek bakteriális elváltozásai.

Az antibiotikumok osztályozása

A penicillin antibiotikumokat különböző módon állítják elő, valamint a tulajdonságok, ami lehetővé teszi, hogy 2 nagy csoportra oszthatók.

1. Természetes, amelyeket Fleming fedezett fel.
2. Félszintetikus, valamivel később, 1957-ben készültek.

A szakértők kidolgozták a penicillin csoport antibiotikumainak osztályozását.

Természetes a következők:

• fenoxi-metil-penicillin (Ospin, valamint analógjai);
• benzatin-benzilpenicillin (Retarpen);
• benzilpenicillin-nátriumsó (prokain-penicillin).

Szokásos a félszintetikus szerek csoportjára hivatkozni:

• aminopenicillinek (amoxicillinek, ampicillinek);
• antistaphylococcus;
• antipesvdomonadnye (ureidopenicillinek, karboxipenicillinek);
• inhibitorral védett;
• kombinált.

Természetes penicillinek

A természetes antibiotikumoknak van egy gyenge oldaluk: a béta-laktamáz, valamint a gyomornedv hatására elpusztíthatóak.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek injekciós oldatok formájában vannak:

• elhúzódó hatású: ez magában foglalja a penicillin - bicillin helyettesítőjét, valamint a benzilpenicillinek novokain sóját;
• csekély hatású: benzilpenicillinek nátrium- és káliumsói.

Az elhúzódó penicillinek intramuszkulárisan naponta egyszer adják be, és a novokain sót - naponta 2-3 alkalommal.

Bioszintetikus

A penicillin antibiotikumok sorozata savakból áll, amelyek a szükséges manipulációk révén nátrium- és káliumsókkal kombinálódnak. Az ilyen vegyületeket gyors felszívódás jellemzi, ami lehetővé teszi injekcióhoz való felhasználásukat.

A terápiás hatás általában a gyógyszer beadása után negyed órával észrevehető, és 4 órán át tart (ezért a gyógyszer újbóli beadását igényel).

A természetes benzilpenicillin hatásának meghosszabbítása érdekében novokainnal és néhány más összetevővel kombinálták. A novokain sóknak a fő anyaghoz való hozzáadása lehetővé tette az elért terápiás hatás meghosszabbítását. Most lehetővé vált, hogy az injekciók számát napi két-háromra csökkentsék.

A bioszintetikus penicillinek a következő betegségek kezelésére szolgálnak:

• krónikus reuma;
• szifilisz;
• streptococcus.

Közepes fokú fertőzések kezelésére fenoxilmetilpenicillint alkalmaznak. Ez a fajta ellenáll a gyomornedvben található sósav káros hatásainak.

Ez az anyag tabletták formájában kapható, amelyek szájon át történő beadása megengedett (napi 4-6 alkalommal). A bioszintetikus penicillinek a legtöbb baktérium ellen hatnak, a spirocheták kivételével.

A penicillin-sorozathoz kapcsolódó félszintetikus antibiotikumok

Az ilyen típusú alapok a gyógyszerek több alcsoportját foglalják magukban.

Az aminopenicillinek aktívan hatnak a következők ellen: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Ez magában foglalja a következő gyógyszereket: ampicillin sorozat (Ampicillin), amoxicillin (Flemoxin Solutab).

Az antibakteriális szerek mindkét alcsoportjának aktivitása kiterjed a hasonló típusú baktériumokra. Az ampicillinek azonban nem túl hatékonyak a pneumococcusok ellen, de egyes fajtáik (például az ampicillin-trihidrát) könnyen megbirkóznak a Shigellával.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket a következőképpen használják:

1. Ampicillinek intravénás és intramuszkuláris fertőzések esetén.
2. Amoxicillin orális adagolás.

Az amoxicillinek aktívan küzdenek a Pseudomonas aeruginosa ellen, de sajnos e csoport egyes képviselői elpusztulhatnak a bakteriális penicillinázok hatására.

Az antistaphylococcus alcsoportba tartozik: Methicillin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Ezek a gyógyszerek ellenállóak a staphylococcusokkal szemben.

Az antipseudomonas alcsoport, amint a név is sugallja, aktívan küzd a Pseudomonas aeruginosa ellen, amely az angina súlyos formáinak, a cystitisnek a megjelenését váltja ki.

Ez a lista kétféle gyógyszert tartalmaz:

1. Karboxipenicillinek: Carbetsin, Tymentin (a húgyutak és a légzőszervek súlyos elváltozásainak kezelésére), Piopen, dinátrium-karbinicillin (csak felnőtt betegeknél alkalmazzák intramuszkuláris, intravénás beadással).
2. Ureidopenicillinek: Picillin piperacillin (gyakrabban használják Klebsiella által kiváltott patológiákban), Securopen, Azlin.

Kombinált antibiotikumok a penicillin sorozatból

A kombinált gyógyszereket más módon inhibitorvédettnek is nevezik, ami azt jelenti, hogy blokkolják a baktériumok béta-laktamázait.

A béta-laktamáz inhibitorok listája nagyon széles, a leggyakoribbak:

• klavulonsav;
• szulbaktám;
• tazobaktám.

A légzőszervi, húgyúti rendszer patológiáinak kezelésére a következő antibakteriális készítményeket használják:

• amoxicillin és klavulonsav (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampicillin és szulbaktám (Unazin);
• tikarcillin és klavulonsav (Tymentin);
• piperacillin és tazobaktám (Tazocin);
• ampicillin és oxacillin (ampiox-nátrium).

Penicillinek felnőtteknek

A félszintetikus gyógyszereket aktívan használják a sinusitis, a középfülgyulladás, a tüdőgyulladás, a pharyngitis, a mandulagyulladás leküzdésére. Felnőttek számára van egy lista a leghatékonyabb gyógyszerekről:

• Augmentin;
• Amoxicar;
• Ospamox;
• amoxicillin;
• Amoxiclav;
• Ticarcillin;
• Flemoxin Solutab.

A pyelonephritis (gennyes, krónikus), cystitis (bakteriális), urethritis, salpingitis, endometritis megszabadulásához használja:

• Augmentin;
• Medoclav;
• amoxiclav;
• Ticarcillin klavulonsavval.

Ha a beteg allergiában szenved a penicillin gyógyszerekre, allergiás reakció alakulhat ki az ilyen gyógyszerek szedésére (ez lehet egyszerű csalánkiütés, vagy súlyos reakció anafilaxiás sokk kialakulásával). Ilyen reakciók jelenlétében a páciens makrolid csoportba tartozó szereket használ.

• ampicillin;
• Oxacillin (a kórokozó jelenlétében - staphylococcus);
• Augmentin.

A penicillin-csoporttal szembeni intolerancia esetén az orvos a penicillinekkel kapcsolatban tartalék antibiotikumok csoportjának alkalmazását javasolhatja: cefalosporinok (Cefazolin) vagy makrolidok (Clarithromycin).

Penicillinek gyermekek kezelésére

A penicillinek alapján számos antibakteriális szert hoztak létre, amelyek egy része gyermekgyógyászati ​​​​betegeknél engedélyezett. Ezeket a gyógyszereket alacsony toxicitás és nagy hatékonyság jellemzi, ami lehetővé teszi fiatal betegeknél történő alkalmazásukat.

Csecsemőknél inhibitor-védett gyógyszereket használnak, szájon át szedve.

Gyermekek számára a következő antibiotikumokat írják fel:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentin;
• Amoxiclav;
• amoxicillin;
• flemoxin.

A nem penicillin formák közé tartozik a Vilprafen Solutab, az Unidox Solutab.

A "solutab" szó azt jelenti, hogy a tabletták feloldódnak, ha folyadékkal érintkeznek. Ez a tény megkönnyíti a fiatal betegek gyógyszerhasználatát.

A penicillincsoport sok antibiotikumát édes szirup formájában szuszpenziók formájában állítják elő. Az egyes betegek adagjának meghatározásához figyelembe kell venni az életkor és a testtömeg mutatóit.

Gyermekek számára antibakteriális szereket csak szakember írhat fel. Az ilyen gyógyszerek használatával történő öngyógyítás nem megengedett.

A penicillinek ellenjavallatai mellékhatásai

A betegek nem minden kategóriája használhat penicillin gyógyszereket, minden hatékonyságuk és előnyük ellenére a gyógyszerekre vonatkozó utasítások felsorolják azokat a feltételeket, amikor az ilyen gyógyszerek használata tilos.

Ellenjavallatok:

• túlérzékenység, személyes intolerancia vagy erős reakciók a gyógyszer összetevőire;
• korábbi reakciók cefalosporinokra, penicillinekre;
• a máj, a vesék működési zavara.

Minden gyógyszernek megvan a saját ellenjavallatainak listája, amelyet az utasítások jeleznek, még a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt meg kell ismerkednie vele.

A penicillin antibiotikumokat általában jól tolerálják a betegek. Ritka esetekben azonban negatív megnyilvánulások is előfordulhatnak.

Mellékhatások:

• az allergiás reakciók bőrkiütés, csalánkiütés, szöveti ödéma, viszketés, egyéb kiütések, Quincke-ödéma, anafilaxiás sokk formájában nyilvánulnak meg;
• az emésztőrendszer részéről hányinger, epigasztrikus fájdalom, emésztési zavar jelentkezhet;
• keringési rendszer: a vérnyomás mutatóinak emelkedése, szívritmuszavarok;
• máj és vese: e szervek működési zavarának kialakulása.

A mellékhatások kialakulásának megelőzése érdekében nagyon fontos, hogy az antibiotikumot csak az orvos utasítása szerint szedje, mindenképpen használjon segédanyagokat (például probiotikumot), amit javasol.

A gombák az élő szervezetek birodalma. A gombák különbözőek: egy részük bekerül az étrendünkbe, van, amelyik bőrbetegségeket okoz, van, amelyik annyira mérgező, hogy akár halálhoz is vezethet. De a Penicillium nemzetséghez tartozó gombák emberi életek millióit mentik meg a kórokozó baktériumoktól.

Ezen a penészen alapuló penicillin antibiotikumok (a penész is gomba) még mindig használják az orvostudományban.

A múlt század 30-as éveiben Alexander Fleming kísérleteket végzett staphylococcusokkal. Bakteriális fertőzéseket tanulmányozott. Miután ezeknek a kórokozóknak egy csoportját tápközegben termesztette, a tudós észrevette, hogy az edényben vannak olyan területek, amelyek körül nincsenek élő baktériumok. Egy vizsgálat kimutatta, hogy ezekért a foltokért a közönséges zöldpenész okolható, amely előszeretettel megtelepszik az állott kenyéren. A penészt Penicilliumnak hívták, és mint kiderült, olyan anyagot termelt, amely elpusztítja a staphylococcusokat.

Fleming mélyebben tanulmányozta a dolgot és hamarosan tiszta penicillint izoláltak, amely a világ első antibiotikumává vált... A gyógyszer hatásának elve a következő: amikor egy baktériumsejt osztódik, mindegyik fele egy speciális kémiai elem, a peptidoglikán segítségével helyreállítja sejtmembránját. A penicillin gátolja ennek az elemnek a képződését, és a baktériumsejt egyszerűen "felszívódik" a környezetben.

De hamarosan nehézségek merültek fel. A baktériumsejtek megtanultak ellenállni a gyógyszernek – elkezdtek egy béta-laktamáz nevű enzimet termelni, amely lebontja a béta-laktámokat (a penicillin alapját).

A következő 10 évben láthatatlan háború dúlt a penicillint elpusztító kórokozók és a penicillint módosító tudósok között. Így született meg a penicillin számos modifikációja, amelyek mára a penicillin antibiotikumok teljes körét alkotják.

A gyógyszer bármilyen alkalmazásra gyorsan terjed az egész testben, szinte minden részébe behatol. Kivételek: liquor, prosztata és látórendszer. Ezeken a helyeken nagyon alacsony a koncentráció, normál körülmények között nem haladja meg az 1 százalékot. Gyulladás esetén akár 5%-os növekedés is lehetséges.

Az antibiotikumok nem befolyásolják az emberi test sejtjeit, mivel az utóbbiak nem tartalmaznak peptidoglikánt.

A gyógyszer gyorsan kiürül a szervezetből, 1-3 óra elteltével nagy része a vesén keresztül ürül.

Nézzen meg egy videót ebben a témában

Minden gyógyszer fel van osztva: természetes (rövid és hosszan tartó hatású) és félszintetikus (antistaphylococcus, széles spektrumú gyógyszerek, antipseudomonális).

Ezek a gyógyszerek közvetlenül penészből nyerik... Jelenleg a legtöbbjük elavult, mivel a kórokozók immunitást szereztek velük szemben. Az orvostudományban leggyakrabban a benzilpenicillint és a bicillint használják, amelyek hatékonyak a gram-pozitív baktériumok és coccusok, egyes anaerob és spirocheták ellen. Mindezeket az antibiotikumokat csak injekciók formájában használják az izmokba, mivel a gyomor savas környezete gyorsan elpusztítja őket.

A benzilpenicillin nátrium- és káliumsó formájában a természetes, rövid hatású antibiotikumok közé tartozik. Hatása 3-4 óra múlva múlik el, ezért az ismételt injekciókat gyakran kell végezni.

Ennek a hiányosságnak a kiküszöbölésére a gyógyszerészek elhúzódó hatású természetes antibiotikumokat hoztak létre: a bicillint és a benzilpenicillin novokain sóját. Ezeket a gyógyszereket "depó formáknak" nevezik, mivel az izomba fecskendezve "raktárt" képeznek benne, amelyből a gyógyszer lassan felszívódik a szervezetbe.

Példák a gyógyszerekre: benzilpenicillin só (nátrium, kálium vagy novokain), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Több évtizeddel a penicillin bevétele után a gyógyszerészek elkülönítették fő hatóanyagát, és megkezdődött a módosítási folyamat... A javulás után a legtöbb gyógyszer rezisztenssé vált a gyomor savas környezetével szemben, és elkezdték a félszintetikus penicillinek előállítását tabletták formájában.

Az izoxazolepenicillinek olyan gyógyszerek, amelyek hatékonyak a staphylococcusok ellen. Az utóbbiak megtanultak olyan enzimet termelni, amely elpusztítja a benzilpenicillint, és az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek zavarják az enzim termelését. De fizetni kell a javulásért - az ilyen típusú gyógyszerek kevésbé szívódnak fel a szervezetben, és kisebb a hatásspektrumuk, mint a természetes penicillinek. Példák a gyógyszerekre: Oxacillin, Nafcillin.

Az aminopenicillinek széles spektrumú gyógyszerek. A Gram-pozitív baktériumok elleni küzdelemben gyengébbek a benzilpenicillineknél, de a fertőzések szélesebb körét elfogják. Más gyógyszerekkel összehasonlítva tovább maradnak a szervezetben, és jobban áthatolnak a szervezet egyes korlátain. Példák a gyógyszerekre: Ampicillin, Amoxicillin. Gyakran megtalálható az Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboxipenicillinek és ureidopenicillinek - Pseudomonas aeruginosa ellen hatásos antibiotikumok... Jelenleg gyakorlatilag nem használják őket, mivel a fertőzések gyorsan ellenállnak nekik. Esetenként egy átfogó kezelés részeként is megtalálhatja őket.

Példák a gyógyszerekre: Ticarcillin, Piperacillin

Sumamed

Hatóanyag: azitromicin.

Javallatok: légúti fertőzések.

Ellenjavallatok: intolerancia, súlyos veseelégtelenség, 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek.

Ár: 300-500 rubel.

Oxacillin

Hatóanyag: oxacillin.

Javallatok: gyógyszerérzékeny fertőzések.

Ár: 30-60 rubel.

Amoxicillin Sandoz

Javallatok: légúti fertőzések (beleértve a mandulagyulladást, hörghurut), az urogenitális rendszer fertőzései, bőrfertőzések és egyéb fertőzések.

Ellenjavallatok: intolerancia, 3 év alatti gyermekek.

Ár: 150 rubel.

Ampicillin-trihidrát

Javallatok: tüdőgyulladás, hörghurut, mandulagyulladás, egyéb fertőzések.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, májelégtelenség.

Ár: 24 rubel.

Fenoximetilpenicillin

Hatóanyag: fenoximetilpenicillin.

Javallatok: streptococcusos betegségek, enyhe és közepes súlyosságú fertőzések.

Ár: 7 rubel.

Amoxiclav

Hatóanyag: amoxicillin + klavulánsav.

Javallatok: légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, nőgyógyászati ​​fertőzések, egyéb amoxicillinre érzékeny fertőzések.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, sárgaság, mononukleózis és limfocitás leukémia.

Ár: 116 rubel.

Injekciók

Bitsillin-1

Hatóanyag: benzatin-benzilpenicillin.

Javallatok: akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipelas, szifilisz, leishmaniasis.

Ellenjavallatok: túlérzékenység.

Ár: 15 rubel injekciónként.

Ospamox

Hatóanyag: amoxicillin.

Javallatok: alsó és felső légúti, gasztrointesztinális traktus, húgyúti fertőzések, nőgyógyászati ​​és sebészeti fertőzések.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, súlyos gyomor-bélrendszeri fertőzések, limfocitás leukémia, mononukleózis.

Ár: 65 rubel.

Ampicillin

Hatóanyag: ampicillin.

Javallatok: légúti és húgyúti fertőzések, gyomor-bél traktus, agyhártyagyulladás, endocarditis, szepszis, szamárköhögés.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, veseműködési zavarok, gyermekkor, terhesség.

Ár: 163 rubel.

benzilpenicillin

Javallatok: súlyos fertőzések, veleszületett szifilisz, tályogok, tüdőgyulladás, erysipelas, lépfene, tetanusz.

Ellenjavallatok: intolerancia.

Ár: 2,8 rubel injekciónként.

Benzilpenicillin novokain só

Hatóanyag: benzilpenicillin.

Javallatok: hasonló a benzilpenicillinhez.

Ellenjavallatok: intolerancia.

Ár: 43 rubel 10 injekcióhoz.

Az Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin alkalmas gyermekek kezelésére. De a gyógyszer alkalmazása előtt feltétlenül konzultáljon orvosával az adag beállításához.

Használati javallatok

A penicillin csoport antibiotikumát fertőzésekre írják fel, az antibiotikumok típusát a fertőzés típusa alapján választják ki. Ezek lehetnek különféle coccusok, bacilusok, anaerob baktériumok stb.

Leggyakrabban az antibiotikumokat a légúti és az urogenitális rendszer fertőzéseinek kezelésére használják.

Gyermekek kezelése esetén be kell tartania az orvos utasításait, aki felírja a kívánt antibiotikumot és módosítja az adagot.

Terhesség esetén az antibiotikumokat rendkívül óvatosan kell alkalmazni, mert behatolnak a magzatba. A laktáció alatt jobb a keverékekre váltani, mivel a gyógyszer a tejbe is behatol.

Időseknek nincs külön utasítás, bár a kezelés felírásakor az orvosnak figyelembe kell vennie a beteg veséjének és májának állapotát.

A fő és gyakran az egyetlen ellenjavallat az egyéni intolerancia. Gyakori - a betegek körülbelül 10% -ánál. A további ellenjavallatok az adott antibiotikumtól függenek, és a használati utasításban szerepelnek.

Mellékhatások esetén azonnal orvoshoz kell fordulni, abba kell hagyni a gyógyszer szedését és tüneti kezelést kell végezni.

Hol nő a penicillin penész?

Szinte mindenhol. Ez a penész több tucat alfajt tartalmaz, és mindegyiknek megvan a maga élőhelye. Legfigyelemreméltóbb képviselői a kenyéren tenyésző penicillinpenész (az almát is megfertőzi, amitől gyorsan rothad) és egyes sajtok gyártásánál használt penészgomba.

Hogyan lehet helyettesíteni a penicillin antibiotikumokat?

Ha a beteg allergiás a penicillinre, nem penicillin típusú antibiotikumok is alkalmazhatók. Gyógyszernevek: Cefadroxil, Cephalexin, Azithromycin. A legnépszerűbb lehetőség az eritromicin. De tudnia kell, hogy az eritromicin gyakran dysbiózist és emésztési zavarokat okoz.

A penicillin antibiotikumok erős szerek a különféle baktériumok által okozott fertőzések ellen. Jó néhány típus létezik, a kezelést a kórokozó típusának megfelelően kell kiválasztani.

A szervezetre ártalmatlannak tűnnek, mivel az egyetlen ellenjavallat a túlérzékenységi reakció, de a helytelen kezelés vagy öngyógyítás a kórokozó antibiotikumokkal szembeni rezisztenciáját válthatja ki, és egy másik, veszélyesebb és kevésbé hatékony kezelést kell alkalmazni. kiválasztott.

Hogyan lehet elfelejteni az ízületek és a gerinc fájdalmait?

• A fájdalmak korlátozzák a mozgásodat és a teljes életet?
• Aggaszt a kellemetlen érzés, a ropogtatás és a rendszeres fájdalom?
• Talán kipróbált már egy csomó gyógyszert, krémet és kenőcsöt?
• Emberek, akiket keserű tapasztalatok tanítottak az ízületek kezelésére, használják a ... >>

Olvassa el az orvosok véleményét ebben a kérdésben

A ma elterjedt antibakteriális gyógyszerek alig egy évszázaddal ezelőtt igazi forradalmat idéztek elő az orvostudományban. Az emberiség hatalmas fegyvert kapott a korábban végzetesnek tartott fertőzések leküzdésére.

Az elsők a penicillinek antibiotikumok voltak, amelyek sok ezer életet mentettek meg a második világháború alatt, és a modern orvosi gyakorlatban is relevánsak. Velük kezdődött az antibiotikum-terápia korszaka, és nekik köszönhetően minden más antimikrobiális gyógyszerhez jutottak.

Ez a rész a jelenleg releváns antimikrobiális gyógyszerek teljes listáját tartalmazza. A fő vegyületek jellemzői mellett minden kereskedelmi név és analóg szerepel.

Fő név	Antimikrobiális aktivitás	Analógok
Benzilpenicillin-kálium- és nátriumsók	Főleg a gram-pozitív mikroorganizmusokat érintik. Jelenleg a legtöbb törzsben rezisztencia alakult ki, de a spirocheták még mindig érzékenyek az anyagra.	Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Benzilpenicillin prokain	Streptococcus és pneumococcus fertőzések kezelésére javallott. A kálium- és nátriumsókhoz képest hosszabb ideig hat, mivel az intramuszkuláris depóból lassabban oldódik és szívódik fel.	Benzilpenicillin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicillinek (1, 3 és 5)	Krónikus reuma esetén profilaktikus célokra, valamint streptococcusok által okozott közepes és enyhe fertőző betegségek kezelésére alkalmazzák.	Benzicillin-1, Moldamin, Extincillin, Retarpin
Fenoximetilpenicillin	Terápiás hatása hasonló az előző csoportokhoz, de nem bomlik le savas gyomorkörnyezetben. Kapható tabletta formájában.	V-Penicillin, Cliacyl, Ospin, Penicillin-Fau, Vepikombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oxacillin	Hatékony a penicillinázt termelő staphylococcusok ellen. Alacsony antimikrobiális aktivitás jellemzi, a penicillinre instabil baktériumokkal szemben teljesen hatástalan.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampicillin	Az antimikrobiális hatás kiterjesztett spektruma. A gyomor-bél traktus gyulladásos betegségeinek fő spektruma mellett az Escherichia, Shigella, Salmonella okozta betegségeket is kezeli.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidrát, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoxicillin	Légúti és húgyúti gyulladások kezelésére alkalmazzák. A gyomorfekély bakteriális eredetének feltárása után a Helicobacter Pylori kiirtására használják.	Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
karbenicillin	Az antimikrobiális hatás spektruma magában foglalja a Pseudomonas aeruginosa-t és az enterobaktériumokat. Emészthetősége és baktericid hatása magasabb, mint a karbenicillineké.	Securopen
Piperacillin	Az előzőhöz hasonlóan azonban a toxicitás szintje megnő.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoxicillin / klavulanát	Az inhibitornak köszönhetően az antimikrobiális hatás spektruma kibővül a nem védett szerhez képest.	Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicillin / szulbaktám		Sulacillin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Ticarcillin / klavulanát	Az alkalmazás fő indikációja a nozokomiális fertőzések.	Hymentin
Piperacillin / tazobaktám		Tazocin

A megadott információk csak tájékoztató jellegűek, és nem iránymutatást adnak a cselekvéshez. Minden időpontot kizárólag az orvos ír elő, a terápia az ő felügyelete alatt történik.

A penicillinek alacsony toxicitása ellenére ellenőrizetlen használatuk súlyos következményekkel jár: rezisztencia kialakulása a kórokozóban és a betegség krónikus formába való átmenete, amely nehezen gyógyítható. Ez az oka annak, hogy a legtöbb patogén baktériumtörzs ellenálló az első generációs ABP-vel szemben.

Az antibiotikum-terápiához a szakember által felírt gyógyszert kell alkalmazni. Az olcsó analóg megtalálására és a pénzmegtakarításra irányuló független kísérletek az állapot súlyosbodásához vezethetnek.

Például egy generikus gyógyszer hatóanyagának adagolása felfelé vagy lefelé változhat, ami negatívan befolyásolja a kezelés lefolyását.

Ha akut pénzhiány miatt gyógyszert kell cserélni, akkor mindenképpen orvoshoz kell fordulni, mert csak szakember tudja kiválasztani a legjobb megoldást.

A penicillin-csoport gyógyszerei az úgynevezett béta-laktámok közé tartoznak - olyan kémiai vegyületek, amelyek képletében béta-laktám gyűrű található.

Ez a szerkezeti komponens meghatározó jelentőségű a bakteriális fertőző betegségek kezelésében: megakadályozza, hogy a baktériumok speciális biopolimer peptidoglikánt termeljenek, amely a sejtfal építéséhez szükséges. Ennek eredményeként a membrán nem tud kialakulni, és a mikroorganizmus elpusztul. Nincs pusztító hatása az emberi és állati sejtekre, mert nincs bennük peptidoglikán.

A penészgombák hulladéktermékein alapuló gyógyszerek az orvostudomány minden területén elterjedtek a következő tulajdonságok miatt:

• Magas biológiai hozzáférhetőség - a gyógyszerek gyorsan felszívódnak és eloszlanak a szövetekben. A vér-agy gát gyengülése az agyhártya gyulladásával szintén hozzájárul a cerebrospinális folyadékba való behatoláshoz.
• Antimikrobiális hatás széles spektruma. A vegyszerek első generációjával ellentétben a modern penicillinek hatékonyak a Gram-negatív és pozitív baktériumok túlnyomó többsége ellen. A penicillinázzal és a gyomor savas környezetével szemben is ellenállóak.
• A legalacsonyabb toxicitás az összes ABP között. Terhesség alatt is használhatók, és a helyes (az orvos által előírt és az utasításoknak megfelelő) fogadás szinte teljesen kiküszöböli a mellékhatások kialakulását.

A kutatás és a kísérletezés során számos, különféle tulajdonságokkal rendelkező gyógyszert sikerült előállítani. Például, ha egy közös sorozathoz tartozik, a penicillin és az ampicillin nem ugyanaz. Minden penicillin antibiotikum jól kompatibilis a legtöbb más gyógyszerrel. Ami a más típusú antibakteriális gyógyszerekkel végzett komplex terápiát illeti, a bakteriosztatikumokkal való együttes használat gyengíti a penicillinek hatékonyságát.

Az első antibiotikum tulajdonságainak alapos tanulmányozása kimutatta annak tökéletlenségét. Az antimikrobiális hatás meglehetősen széles spektruma és az alacsony toxicitás ellenére a természetes penicillinről kiderült, hogy érzékeny az egyes baktériumok által termelt speciális pusztító enzimre (penicillináz). Ezenkívül savas gyomorkörnyezetben teljesen elvesztette tulajdonságait, ezért kizárólag injekció formájában használták. A hatékonyabb és stabilabb vegyületek keresése során különféle félszintetikus drogokat hoztak létre.

Ma a penicillin antibiotikumok, amelyek teljes listája az alábbiakban található, 4 fő csoportra oszthatók.

A Penicillium notatum és Penicillium chrysogenum penészgombák által termelt benzilpenicillin molekulaszerkezetében sav. Gyógyászati ​​célokra kémiailag egyesül nátriummal vagy káliummal sókat képezve. A kapott vegyületeket gyorsan felszívódó injekciós oldatok készítésére használják.

A terápiás hatást a beadás után 10-15 percen belül észlelik, de legfeljebb 4 óráig tart, ami gyakori, ismételt injekciót igényel az izomszövetbe (speciális esetekben a nátriumsó intravénásan is beadható).

Ezek a gyógyszerek jól behatolnak a tüdőbe és a nyálkahártyákba, kisebb mértékben a cerebrospinalis és ízületi folyadékokba, a szívizomba és a csontokba. Az agyhártyagyulladás (meningitis) esetén azonban megnő a vér-agy gát permeabilitása, ami lehetővé teszi a sikeres gyógyulást.

A gyógyszer hatásának meghosszabbítása érdekében a természetes benzilpenicillint novokainnal és más anyagokkal kombinálják. A kapott sók (novokain, Bitsillin-1, 3 és 5) intramuszkuláris injekció után gyógyszerraktárt képeznek az injekció beadásának helyén, ahonnan a hatóanyag folyamatosan és kis sebességgel kerül a véráramba. Ez a tulajdonság lehetővé teszi az injekciók számának napi kétszeri csökkentését, miközben fenntartja a kálium- és nátriumsók terápiás hatását.

Ezeket a gyógyszereket krónikus reuma, szifilisz, fokális streptococcus fertőzés hosszú távú antibiotikum-terápiájára használják.
A fenoximetilpenicillin a benzilpenicillin egy másik formája, amelyet közepesen súlyos fertőző betegségek kezelésére szánnak. A gyomornedv sósavval szembeni ellenállásában különbözik a fent leírtaktól.

Ez a minőség lehetővé teszi, hogy a gyógyszert orális adagolásra szánt tabletták formájában állítsák elő (napi 4-6 alkalommal). A legtöbb patogén baktérium, a spirocheták kivételével, jelenleg rezisztens a bioszintetikus penicillinekre.

Lásd még: A penicillin injekciókban és tablettákban való alkalmazására vonatkozó utasítások

A természetes benzilpenicillin inaktív a penicillinázt termelő staphylococcus törzsekkel szemben (ez az enzim elpusztítja a hatóanyag béta-laktám gyűrűjét).

A penicillint hosszú ideig nem használták staphylococcus fertőzések kezelésére, egészen addig, amíg 1957-ben az oxacillint nem szintetizálták az alapján. Gátolja a kórokozó béta-laktamázainak aktivitását, de hatástalan a benzilpenicillinre érzékeny törzsek által okozott betegségek ellen. Ebbe a csoportba tartozik még a cloxacillin, a dicloxacillin, a meticillin és mások, amelyeket a megnövekedett toxicitás miatt szinte soha nem használnak a modern orvosi gyakorlatban.

Ez magában foglalja a szájon át történő alkalmazásra szánt antimikrobiális szerek két alcsoportját, amelyek baktericid hatást fejtenek ki a legtöbb patogén mikroorganizmus ellen (mind gramm +, mind gramm-).

Az előző csoportokhoz képest ezeknek a vegyületeknek két jelentős előnyük van. Egyrészt a kórokozók szélesebb köre ellen hatásosak, másrészt tabletta formájában is kaphatóak, ami nagyban megkönnyíti a felhasználást. A hátrányok közé tartozik a béta-laktamáz iránti érzékenység, vagyis az aminopenicillinek (ampicillin és amoxicillin) nem alkalmasak staphylococcus fertőzések kezelésére.

Azonban oxacillinnel (Ampiox) kombinálva rezisztenssé válnak.

A gyógyszerek jól felszívódnak és hosszú ideig hatnak, ami 24 órán belül 2-3-ra csökkenti a használat gyakoriságát. A fő alkalmazási javallatok agyhártyagyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás, húgyúti és felső légúti fertőző betegségek, enterocolitis és a Helicobacter (a gyomorfekély kórokozója) felszámolása. Az aminopenicillinek gyakori mellékhatása a jellegzetes, nem allergiás kiütés, amely azonnal megszűnik az elvonás után.

Ezek egy különálló penicillin antibiotikum sorozat, melynek nevéből kiderül a célja. Az antibakteriális aktivitás hasonló az aminopenicillinekéhez (a pseudomonas kivételével), és kifejezett a Pseudomonas aeruginosa ellen.

A hatékonyság mértéke szerint a következőkre oszthatók:

• Karboxipenicillinek, amelyek klinikai jelentősége az utóbbi időben egyre csökken. Az alcsoport első tagja, a karbenicillin az ampicillinrezisztens proteus ellen is hatásos. Jelenleg szinte minden törzs rezisztens a karboxipenicillinekkel szemben.
• Az ureidopenicillinek hatékonyabbak a Pseudomonas aeruginosa ellen, és Klebsiella okozta gyulladások esetén is felírhatók. A leghatékonyabbak a piperacillin és az azlocillin, amelyek közül csak az utóbbi marad releváns az orvosi gyakorlatban.

A mai napig a Pseudomonas aeruginosa törzsek túlnyomó többsége rezisztens a karboxipenicillinekkel és ureidopenicillinekkel szemben. Emiatt klinikai jelentőségük csökken.

Az antibiotikumok ampicillincsoportját, amely a legtöbb kórokozóval szemben rendkívül aktív, a penicillináz-képző baktériumok elpusztítják. Mivel a velük szemben rezisztens oxacillin baktériumölő hatása lényegesen gyengébb, mint az ampicillin és az amoxicillin, ezért kombinált gyógyszereket szintetizáltak.

Szulbaktámmal, klavulanáttal és tazobaktámmal kombinálva az antibiotikumok egy második béta-laktám gyűrűt és ennek megfelelően immunitást adnak a béta-laktamázokkal szemben. Ezenkívül az inhibitoroknak saját antibakteriális hatásuk van, fokozva a fő hatóanyagot.

Az inhibitorokkal védett gyógyszerek sikeresen kezelik a súlyos nozokomiális fertőzéseket, amelyek törzsei a legtöbb gyógyszerrel szemben rezisztensek.

Lásd még: Az antibiotikumok modern osztályozásáról egy paramétercsoport szerint

A széles hatásspektrum és a betegek jó toleranciája a penicillint a fertőző betegségek optimális kezelésévé tette. Az antimikrobiális szerek korszakának hajnalán a benzilpenicillint és sóit választották, de jelenleg a legtöbb kórokozó rezisztens velük szemben. Mindazonáltal a modern félszintetikus penicillin antibiotikumok tablettákban, injekciókban és más adagolási formákban az egyik vezető helyet foglalják el az antibiotikum-terápia terén az orvostudomány különböző területein.

A felfedező megjegyezte a penicillin különleges hatékonyságát a légúti betegségek kórokozóival szemben, ezért a gyógyszert ezen a területen használják a legszélesebb körben. Szinte mindegyik káros az arcüreggyulladást, agyhártyagyulladást, hörghurutot, tüdőgyulladást és egyéb alsó és felső légúti betegségeket okozó baktériumokra.

Az inhibitorokkal védett szerek a különösen veszélyes és tartós kórházi fertőzéseket is kezelik.

A spirocheták azon kevés mikroorganizmusok egyike, amelyek továbbra is érzékenyek a benzilpenicillinre és származékaira. A benzilpenicillinek a gonococcusok ellen is hatásosak, ami lehetővé teszi a szifilisz és a gonorrhoea sikeres kezelését, minimális negatív hatással a páciens szervezetére.

A kórokozó mikroflóra által okozott bélgyulladás jól alkalmazható saválló gyógyszerekkel történő kezelésre.

Különösen fontosak az aminopenicillinek, amelyek a Helicobacter komplex kiirtásának részét képezik.

A szülészeti és nőgyógyászati ​​gyakorlatban a listából számos penicillinkészítményt használnak mind a női reproduktív rendszer bakteriális fertőzéseinek kezelésére, mind az újszülöttek fertőzésének megelőzésére.

Itt a penicillin antibiotikumok is méltó helyet foglalnak el: szemcseppekkel, kenőcsökkel és injekciós oldatokkal kezelik a keratitist, a tályogokat, a gonococcus kötőhártya-gyulladást és más szembetegségeket.

A húgyúti megbetegedések, amelyek bakteriális eredetűek, csak inhibitorral védett gyógyszerekkel reagálnak jól a terápiára. A többi alcsoport hatástalan, mivel a kórokozó törzsek nagyon ellenállóak velük szemben.

A penicillinek az orvostudomány szinte minden területén kórokozó mikroorganizmusok okozta gyulladások kezelésére használják, nem csak kezelésre. Például a sebészeti gyakorlatban a posztoperatív szövődmények megelőzésére írják fel.

Az antibakteriális gyógyszerekkel általában, és különösen a penicillinekkel történő kezelést csak az orvos utasítása szerint szabad elvégezni. Annak ellenére, hogy maga a gyógyszer minimális toxicitása van, a visszaélés súlyosan károsítja a szervezetet. Annak érdekében, hogy az antibiotikum-terápia gyógyuláshoz vezessen, követnie kell az orvosi ajánlásokat és ismernie kell a gyógyszer jellemzőit.

A penicillin és az arra épülő különféle gyógyszerek gyógyászati ​​alkalmazási köre az anyag meghatározott kórokozókkal szembeni aktivitásának köszönhető. A bakteriosztatikus és baktericid hatások a következőkben nyilvánulnak meg:

• Gram-pozitív baktériumok - gonococcusok és meningococcusok;
• Gram-negatív - különféle staphylococcusok, streptococcusok és pneumococcusok, diftéria, Pseudomonas aeruginosa és antiszeptikus bacillusok, Proteus;
• Actinomycetes és spirochetes.

Alacsony toxicitása és széles hatásspektruma a penicillin csoportba tartozó antibiotikumokat az angina, a tüdőgyulladás (mind gócos, mind a croupous), a skarlát, a diftéria, az agyhártyagyulladás, a vérmérgezés, a vérmérgezés, a mellhártyagyulladás, a pyemia, az osteomyelitis akut és krónikus formái optimális kezelésévé teszi, szeptikus endocarditis, a bőr, a nyálkahártyák és a lágyszövetek különféle gennyes fertőzései, erysipela, lépfene, gonorrhoea, aktinomikózis, szifilisz, blenorrhoea, valamint szem- és fül-orr-gégészeti betegségek.

A szigorú ellenjavallatok csak a benzilpenicillin és az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek egyéni intoleranciája. Ezenkívül nem megengedett az endolumbaris (gerincvelőbe történő injekció) gyógyszerek beadása diagnosztizált epilepsziában szenvedő betegeknek.

Terhesség alatt a penicillin gyógyszerekkel végzett antibiotikum-terápiát rendkívül óvatosan kell kezelni. Annak ellenére, hogy minimális teratogén hatásúak, tablettákat és injekciókat csak sürgős szükség esetén érdemes felírni, felmérve a magzatra és magának a terhes nőnek a kockázat mértékét.

Mivel a penicillin és származékai a véráramból szabadon bejutnak az anyatejbe, tanácsos megtagadni a szoptatást a terápia során. A gyógyszer már az első használatkor is súlyos allergiás reakciót válthat ki a babában. A laktáció leállásának elkerülése érdekében a tejet rendszeresen le kell fejni.

Más antibakteriális szerek közül a penicillinek kedvezően tűnnek ki alacsony toxicitással.

A használat nemkívánatos következményei a következők:

• Allergiás reakciók. A leggyakoribb megnyilvánulások a bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, láz és duzzanat. Súlyos esetekben rendkívül ritka az anafilaxiás sokk kialakulása, amely azonnali ellenszer (adrenalin) beadását teszi szükségessé.
• Diszbakteriózis. A természetes mikroflóra egyensúlyának felborulása emésztési zavarokhoz (puffadás, puffadás, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom) és candidiasis kialakulásához vezet. Ez utóbbi esetben a szájüreg (gyermekeknél) vagy a hüvely nyálkahártyája érintett.
• Neurotoxikus reakciók. A penicillin központi idegrendszerre gyakorolt ​​negatív hatása fokozott reflex-ingerlékenységben, hányingerben és hányásban, görcsökben és néha kómában nyilvánul meg.

A szervezet időben történő gyógyszertámogatása segít megelőzni a dysbiosis kialakulását és elkerülni az allergiát. Az antibiotikum terápiát célszerű kombinálni pre- és probiotikumok, valamint deszenzibilizáló szerek (fokozott érzékenység esetén) szedésével.

Gyermekek számára a tablettákat és injekciókat óvatosan kell előírni, figyelembe véve a lehetséges negatív reakciókat, és egy adott gyógyszer kiválasztását tudatosan kell megközelíteni.

Az élet első éveiben a benzilpenicillint szepszis, tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, középfülgyulladás esetén alkalmazzák. Légúti fertőzések, mandulagyulladás, hörghurut és arcüreggyulladás kezelésére a listából a legbiztonságosabb antibiotikumokat választják ki: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

A gyermek szervezete sokkal érzékenyebb a drogokra, mint a felnőtteké. Ezért gondosan figyelemmel kell kísérnie a baba állapotát (a penicillin lassan ürül, és felhalmozódva görcsöket okozhat), valamint megelőző intézkedéseket kell tenni. Ez utóbbiak közé tartozik a bél mikroflóra védelmét szolgáló pre- és probiotikumok alkalmazása, a diéta és az immunrendszer átfogó erősítése.

Egy kis elmélet:

A felfedezés, amely a 20. század elején igazi forradalmat hozott az orvostudományban, véletlenül született. Azt kell mondanom, hogy a penészgombák antibakteriális tulajdonságait már az ókorban is észrevették az emberek.

Alexander Fleming - a penicillin felfedezője

Az egyiptomiak például még 2500 évvel ezelőtt is penészes kenyér borogatásával kezelték a gyulladt sebeket, de a tudósok csak a 19. században foglalkoztak a kérdés elméleti oldalával. Európai és orosz kutatók és orvosok az antibiózist (egyes mikroorganizmusok azon tulajdonságát, hogy másokat elpusztítanak) tanulmányozva gyakorlati hasznot próbáltak kivonni belőle.

Ezt Alexander Fleming brit mikrobiológus követte, aki 1928-ban, szeptember 28-án fedezte fel a penészgombát a Petri-csészékben Staphylococcus aureus kolóniákkal. Spórái, amelyek a laboratóriumi személyzet hanyagságából kerültek a termésre, kicsíráztatták és elpusztították a kórokozó baktériumokat. Az érintett Fleming alaposan tanulmányozta ezt a jelenséget, és izolált egy penicillin nevű baktériumölő anyagot. A felfedező sok éven át dolgozott egy kémiailag tiszta, stabil vegyület előállításán, amely alkalmas emberek kezelésére, de mások találták fel.

1941-ben Ernst Chain és Howard Flory meg tudta tisztítani a szennyeződéseket a penicillintől, és klinikai vizsgálatokat végeztek Fleminggel. Az eredmények olyan sikeresek voltak, hogy 43-ra az Egyesült Államokban megszervezték a kábítószer tömeggyártását, amely sok százezer ember életét mentette meg a háború alatt. Fleming, Cheyne és Flory érdemeit az emberiség számára 1945-ben értékelték: a felfedező és a fejlesztők Nobel-díjasok lettek.

Ezt követően az eredeti vegyi terméket folyamatosan fejlesztették. Így jelentek meg a modern penicillinek, amelyek ellenállnak a gyomor savas környezetének, immunisak a penicillinázra és általában hatékonyabbak.

Olvassa el a lenyűgöző cikket: Az antibiotikumok feltalálója vagy az embermentés története!

Van még kérdése? Kérjen ingyenes orvosi konzultációt most!

A gomb megnyomása weboldalunk egy speciális oldalára vezet, ahol egy visszajelzési űrlap található az Önt érdeklő profil szakemberével.

Ingyenes orvosi konzultáció

A penicillin antibiotikumok több típusú gyógyszer, amelyek csoportokra oszthatók. Az orvostudományban a szereket különféle fertőző és bakteriális eredetű betegségek kezelésére használják. A gyógyszereknek minimális számú ellenjavallata van, és továbbra is különféle betegek kezelésére használják.

Egyszer Alexander Fleming a laboratóriumában a kórokozók tanulmányozásával foglalkozott. Tápközeget hozott létre és staphylococcust termesztett. A tudós nem volt különösebben tiszta, egyszerűen a mosogatóba tette a főzőpoharakat és a kúpokat, és elfelejtette kimosni.

Amikor Flemingnek ismét szüksége volt az edényekre, észrevette, hogy penészesek. A tudós úgy döntött, hogy teszteli a találgatást, és mikroszkóp alatt megvizsgálta az egyik tartályt. Észrevette, hogy ahol penész van, ott nincs staphylococcus.

Alexander Fleming folytatta kutatásait, elkezdte tanulmányozni a penész patogén mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatását, és megállapította, hogy a gomba pusztítóan befolyásolja a baktériumok membránját, és halálához vezet. A közvélemény nem lehetett szkeptikus a kutatással kapcsolatban.

A felfedezés sok életet mentett meg. Megszabadította az emberiséget azoktól a betegségektől, amelyek korábban pánikot okoztak a lakosság körében. A modern gyógyszerek természetesen viszonylag hasonlóak a 19. század végén használt gyógyszerekhez. De a gyógyszerek lényege, hatásuk nem változott olyan drámaian.

A penicillin antibiotikumok forradalmasították az orvostudományt. De a felfedezés öröme nem tartott sokáig. Kiderült, hogy a kórokozók, baktériumok mutálódhatnak. Mutálódnak és érzéketlenné válnak a gyógyszerekre. Ez jelentős változásokhoz vezetett az antibiotikumokban, például a penicillinben.

A tudósok szinte az egész XX. században küzdenek a mikroorganizmusok és baktériumok ellen, hogy ideális gyógyszert hozzanak létre. Az erőfeszítések nem voltak hiábavalók, de az ehhez hasonló fejlesztések jelentős változásokhoz vezettek az antibiotikumok terén.

Az új generációs gyógyszerek drágábbak, gyorsabban hatnak, és számos ellenjavallattal rendelkeznek. Ha a penészből nyert készítményekről beszélünk, akkor számos hátrányuk van:

• Rosszul szívódik fel. A gyomornedv különleges módon hat a gombára, csökkenti annak hatékonyságát, ami kétségtelenül befolyásolja a kezelés eredményét.
• A penicillin antibiotikumok természetes eredetű gyógyszerek, ezért hatásuk széles spektrumában nem különböznek egymástól.
• A gyógyszerek gyorsan kiürülnek a szervezetből, körülbelül 3-4 órával az injekció beadása után.

Fontos: Ezeknek a gyógyszereknek gyakorlatilag nincs ellenjavallata. Nem ajánlott szedni őket, ha egyéni antibiotikum-intolerancia áll fenn, valamint allergiás reakció esetén.

A modern antibakteriális szerek jelentősen eltérnek az ismert penicillintől. Amellett, hogy manapság az ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket tabletták formájában könnyű megvásárolni, nagyon sok fajta létezik. A gyógyszerek megértése segít az osztályozásban, az általánosan elfogadott csoportokra osztásban.

A penicillin csoport antibiotikumai hagyományosan a következőkre oszlanak:

1. Természetes.
2. Félszintetikus.

Minden penészen alapuló gyógyszer természetes eredetű antibiotikum. Ma az ilyen gyógyszereket gyakorlatilag nem használják az orvostudományban. Ennek az az oka, hogy a kórokozó mikroorganizmusok immunitást szereztek velük szemben. Vagyis az antibiotikum nem hat olyan mértékben a baktériumokra, amennyire kellene, a kezelésben a kívánt eredményt csak nagy dózisú gyógyszer bevezetésével lehet elérni. Az ebbe a csoportba tartozó alapok a következők: benzilpenicillin és bicillin.

A gyógyszerek injekciós por formájában kaphatók. Hatékonyan hatnak: anaerob mikroorganizmusokra, gram-pozitív baktériumokra, coccusokra stb. Mivel a gyógyszerek természetes eredetűek, nem büszkélkedhetnek hosszú távú hatással, gyakran 3-4 óránként adják be az injekciókat. Ez lehetővé teszi, hogy ne csökkenjen az antibakteriális szer koncentrációja a vérben.

A félszintetikus eredetű penicillin antibiotikumok a penészgombából készült gyógyszerek módosításának eredményei. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek bizonyos tulajdonságokat tudtak adni, először is érzéketlenné váltak a sav-bázis közeggel szemben. Ez lehetővé tette az antibiotikumok tabletta formájában történő előállítását.

És megjelentek olyan gyógyszerek is, amelyek a staphylococcusokat érintették. Ez a gyógyszercsoport különbözik a természetes antibiotikumoktól. De a fejlesztések jelentős hatással voltak a gyógyszerek minőségére. Rosszul szívódnak fel, nincs olyan széles hatásterületük, és ellenjavallatok is vannak.

A félszintetikus drogok a következőkre oszthatók:

• Az izoxazolpenicillinek a staphylococcusokra ható gyógyszerek csoportja, példaként a következő gyógyszerek nevei említhetők: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenicillinek - Számos gyógyszer tartozik ebbe a csoportba. Széles hatásterületükben különböznek, de erősségükben lényegesen gyengébbek a természetes eredetű antibiotikumoknál. De nagyszámú fertőzéssel küzdhetnek. Az ebből a csoportból származó pénzeszközök tovább maradnak a vérben. Az ilyen antibiotikumokat gyakran használják különféle betegségek kezelésére, például 2 nagyon jól ismert gyógyszert: Ampicillint és Amoxicillint.

Figyelem! A gyógyszerek listája meglehetősen nagy, számos javallattal és ellenjavallattal rendelkeznek. Emiatt az antibiotikum kezelés megkezdése előtt érdemes orvoshoz fordulni.

A penicillin csoportba tartozó antibiotikumokat orvos írja fel. A gyógyszerek szedése javasolt, ha:

1. Fertőző vagy bakteriális jellegű betegségek (tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás stb.).
2. Légúti fertőzések.
3. Az urogenitális rendszer gyulladásos és bakteriális jellegű betegségei (pyelonephritis).
4. Különféle eredetű bőrbetegségek (staphylococcus okozta erysipela).
5. Bélfertőzések és sok más fertőző, bakteriális vagy gyulladásos betegség.

Megjegyzés: Az antibiotikumokat kiterjedt égési és mély sebekre, lőtt vagy szúrt sebekre írják fel.

Egyes esetekben a gyógyszeres kezelés segíthet megmenteni egy ember életét. De ne írjon fel magának ilyen gyógyszereket önmagában, mivel ez függőség kialakulásához vezethet.

Milyen ellenjavallatok vannak a gyógyszerekhez:

• Terhesség vagy szoptatás ideje alatt nem szabad gyógyszert szedni. A gyógyszerek befolyásolhatják a gyermek növekedését és fejlődését. Képesek megváltoztatni a tej minőségét és ízjellemzőit. Számos olyan gyógyszer létezik, amelyek feltételesen engedélyezettek a terhes nők kezelésére, de az orvosnak ilyen antibiotikumot kell felírnia. Mivel csak az orvos tudja meghatározni az elfogadható adagot és a kezelés időtartamát.
• Gyermekek kezelésére nem javasolt a természetes és szintetikus penicillinek csoportjába tartozó antibiotikumok alkalmazása. Az ilyen osztályokba tartozó gyógyszerek mérgező hatással lehetnek a gyermek testére. Emiatt a gyógyszereket óvatosan írják fel az optimális adagolás meghatározásakor.
• Ne használjon gyógyszereket látható jelzések nélkül. Használjon kábítószert hosszú ideig.

Az antibiotikumok használatának közvetlen ellenjavallatai:

1. Egyéni intolerancia az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerekkel szemben.
2. Különféle allergiás reakciókra való hajlam.

Figyelem! A hosszú távú hasmenést és a candidiasist a gyógyszeres kezelés fő mellékhatásainak tekintik. Összefüggenek azzal a ténnyel, hogy a gyógyszerek nemcsak a kórokozókra, hanem a jótékony mikroflórára is hatással vannak.

A penicillin antibiotikum-sorozatot kis számú ellenjavallat jellemzi. Emiatt az ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket nagyon gyakran írják fel. Segítenek gyorsan megbirkózni a betegséggel és visszatérni a normális életritmushoz.

A legújabb generációs gyógyszereket széles hatásspektrum jellemzi. Az ilyen antibiotikumokat nem kell sokáig szedni, jól felszívódnak és megfelelő terápiával 3-5 nap alatt "talpra tudják állítani" az embert.

A kérdés az, hogy melyik antibiotikum a legjobb? retorikusnak tekinthető. Számos gyógyszer létezik, amelyeket az orvosok ilyen vagy olyan okból gyakrabban írnak fel, mint mások. A legtöbb esetben a gyógyszernevek jól ismertek a nagyközönség számára. De még mindig érdemes tanulmányozni a gyógyszerek listáját:

1. A Sumamed a felső légúti fertőző betegségek kezelésére szolgáló gyógyszer. A hatóanyag az eritromicin. A gyógyszert nem alkalmazzák akut vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére, 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek számára nem írják fel. A Sumamed alkalmazásának fő ellenjavallata azonban az antibiotikum egyéni intoleranciája.
2. Oxacillin - Por formájában kapható. A port hígítjuk, majd az oldatot intramuszkuláris injekciókhoz használjuk. A gyógyszer alkalmazásának fő indikációja az erre a gyógyszerre érzékeny fertőzések. A túlérzékenységet az Oxacillin alkalmazása ellenjavallatának kell tekinteni.
3. Az amoxicillin számos szintetikus antibiotikum közé tartozik. A gyógyszer meglehetősen híres, anginára, hörghurutra és egyéb légúti fertőzésekre írják fel. Az amoxicillint pyelonephritis (vesegyulladás) és az urogenitális rendszer egyéb betegségei esetén lehet bevenni. Az antibiotikumot 3 év alatti gyermekek számára nem írják fel. A gyógyszer intolerancia szintén közvetlen ellenjavallatnak számít.
4. Ampicillin - a gyógyszer teljes neve: Ampicillin-trihidrát. A gyógyszer alkalmazására utaló jelnek kell tekinteni a légúti fertőző betegségeket (mandulagyulladás, hörghurut, tüdőgyulladás). Az antibiotikum a vesén és a májon keresztül ürül ki a szervezetből, ezért az ampicillint nem írják fel akut májelégtelenségben szenvedőknek. Gyermekek kezelésére használható.
5. Az Amoxiclav egy kombinált összetételű gyógyszer. Az antibiotikumok legújabb generációjához tartozik. Az Amoxiclav a légzőrendszer, az urogenitális rendszer fertőző betegségeinek kezelésére szolgál. A nőgyógyászatban is használják. A gyógyszer alkalmazásának ellenjavallata túlérzékenység, sárgaság, mononukleózis stb.

A por formájában kapható penicillin antibiotikumok listája vagy listája:

1. A benzilpenicillin novokain só természetes eredetű antibiotikum. A gyógyszer alkalmazására vonatkozó javallatok súlyos fertőző betegségeknek tekinthetők, beleértve a veleszületett szifilisz, a különböző etiológiájú tályogok, a tetanusz, a lépfene és a tüdőgyulladás. A gyógyszernek gyakorlatilag nincs ellenjavallata, de a modern gyógyászatban rendkívül ritkán használják.
2. Ampicillin - a következő fertőző betegségek kezelésére használják: szepszis (vérmérgezés), szamárköhögés, endocarditis, agyhártyagyulladás, tüdőgyulladás, hörghurut. Az ampicillint nem alkalmazzák gyermekek, súlyos veseelégtelenségben szenvedők kezelésére. A terhesség ezen antibiotikum alkalmazásának közvetlen ellenjavallatának is tekinthető.
3. Az Ospamoxot az urogenitális rendszer betegségeinek, a nőgyógyászati ​​és egyéb fertőzések kezelésére írják fel. A posztoperatív időszakban írják fel, ha magas a gyulladásos folyamat kialakulásának kockázata. Az antibiotikumot nem írják fel a gyomor-bél traktus súlyos fertőző betegségeire, a gyógyszer egyéni intoleranciája esetén.

Fontos: Az antibiotikumnak nevezett gyógyszernek antibakteriális hatással kell lennie a szervezetre. A vírusokra ható összes gyógyszernek semmi köze az antibiotikumokhoz.

Sumamed - a költség 300 és 500 rubel között változik.

Amoxicillin tabletták - az ár körülbelül 159 rubel. csomagolásonként.

Ampicillin-trihidrát - a tabletták költsége 20-30 rubel.

Ampicillin por formájában injekcióhoz - 170 rubel

Oxacillin - a gyógyszer átlagos ára 40-60 rubel között változik.

Amoxiclav - a költség 120 rubel.

Ospamox - az ár 65 és 100 rubel között változik.

Benzilpenicillin novokain só - 50 rubel

Benzilpenicillin - 30 rubel

Tartalom

A penicillinek a 20. század elején fedezték fel, de az orvostudomány folyamatosan javította tulajdonságaikat. Így a modern gyógyszerek rezisztenciát szereztek a korábban deaktiváló penicillinázzal szemben, és immunissá váltak a gyomor savas környezetével szemben.

Penicillin osztályozás

A Penicillium nemzetséghez tartozó penészgombák által termelt antibiotikumok egy csoportját penicillinek nevezik. Aktívak a legtöbb Gram-pozitív, néhány Gram-negatív mikrobával, gonococcusokkal, spirochetákkal, meningococcusokkal szemben. A penicillinek a béta-laktám antibiotikumok nagy csoportjába tartoznak. Természetes és félszintetikusra oszthatók, általános tulajdonságaik alacsony toxicitásúak, sokféle dózissal rendelkeznek.

Az antibiotikumok osztályozása:

1. Természetes (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).
2. Izoxazolepenicillinek (oxacillin, flucloxacillin).
3. Amidinopenicillinek (amdinocillin, acidocillin).
4. Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
5. Karboxipenicillinek (karbenicillin, karindacillin, tikarcillin).
6. Ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin, mezlocillin).

A bevétel forrása, a hatásspektrum és a béta-laktamázokkal való kombináció szerint az antibiotikumok a következőkre oszthatók:

1. Természetes: benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin.
2. Antistaphylococcus: oxacillin.
3. Kiterjesztett spektrumú (aminopenicillinek): ampicillin, amoxicillin.
4. Aktív a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ellen: karboxipenicillinek (ticarcillin), ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin).
5. Béta-laktamáz gátlókkal kombinálva (inhibitorral védett): klavunát amoxicillinnel, tikarcillinnel, ampicillinnel / szulbaktámmal kombinálva.

	Gyógyszernevek	A cselekvés spektruma
Természetes	Bicillin, Benzatin, Penicillin, Ecobol	Streptococcusok, staphylococcusok, bacillusok, enterococcusok, listeria, corynebacteriumok, neisseria, clostridia, aktinomyceták, spirocheták
Félszintetikus	Oxacillin, Tikarcillin, Meticillin, Mecillam, Nafcillin	Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, spirocheták
Kiterjesztett hatásspektrummal (antipszeudomonális)	Amoxicillin, Augmentin, Ampicillin-trihidrát	Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococcus
Széles antibakteriális spektrummal	Karbenicillin, azlocillin, piperacillin, azitromicin	Enterobacteriaceae, Klebsiella, Proteus

Penicillin csoport gyógyszerei

A penicillin antibiotikumok tabletták és injekciók formájában kaphatók, és receptre kaphatók, de vannak vény nélkül kapható gyógyszerek is.

Fogászatban, fül-orr-gégészetben, sebészetben, urológiában, nőgyógyászatban, szemészetben, nemigyógyászatban alkalmazzák.

Tabletták

A penicillin antibiotikumok körét népszerű tabletták képviselik:

A gyógyszer neve	Használati javallatok	A fogadás módja	Mellékhatások	Ellenjavallatok
Amoxicar	Torokgyulladás, hörghurut, tüdőgyulladás, hólyaghurut, osteomyelitis	1 db. 8 óránként legfeljebb 14 egymást követő napon	Hányás, emésztési zavarok, hasmenés, hepatitis, leukopenia, pruritus, csalánkiütés, szédülés, felülfertőződés, görcsök	A készítmény összetevőivel szembeni intolerancia, kolesztatikus sárgaság anamnézisében, fenilketonuria
Amoxiclav	Sinusitis, középfülgyulladás, tályog, mandulagyulladás, pharyngitis, akut cholangitis	1 db. 8 óránként 5-45 napos kúrával	Étvágytalanság, hányás, hányinger, hepatitis, vastagbélgyulladás, bőrpír, dermatitis, candidiasis	Sárgaság, allergia a készítmény összetevőire
Ampicillin	Cholangitis, epehólyag-gyulladás, tüdőgyulladás, hörghurut, tályog, agyhártyagyulladás, gyomor-bélhurut, tífusz, paratífusz, endocarditis, hashártyagyulladás, vérmérgezés, pyelitis, gonorrhoea	Fél órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után, 250-1000 mg 6 óránként	Allergia, bőrkiütés, viszketés, nátha, csalánkiütés, kötőhártya-gyulladás, erythema, hányinger, hasmenés, hányás, láz, ízületi fájdalom, hepatitis, remegés, görcsök	A készítmény összetevőinek intoleranciája, súlyos vese-, máj-, leukémia, HIV-fertőzés
Augmentin	Tüdőgyulladás, bronchitis, bronchopneumonia, cystitis, urethritis, pyelonephritis, gonorrhoea, osteomyelitis, parodontitis, szeptikus abortusz	1 db. naponta háromszor 5-14 napos tanfolyamon keresztül	Candidiasis, vérszegénység, vasculitis, szédülés, görcsök, hasmenés, hányás, hányinger, gyomorhurut, szájgyulladás, vastagbélgyulladás, viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés, kristályosodás	A készítmény összetevőivel szembeni intolerancia, sárgaság, fenilketonuria
Flemoklav Solutab	Középfülgyulladás, arcüreggyulladás, pharyngitis, mandulagyulladás, hörghurut, közösségben szerzett tüdőgyulladás	1 db. naponta háromszor 5-14 napos kúrával	Allergia, hányinger, hasmenés, hányás, felülfertőződés, csalánkiütés	Sárgaság, mononukleózis, limfocitás leukémia, 2 éves korig
	Tüdőgyulladás, bronchitis, pyelitis, cystitis, gonorrhoea, cervicitis, hashártyagyulladás, enterocolitis, borreliosis, erysipelas, agyhártyagyulladás, szalmonellózis		Csalánkiütés, bőrpír, láz, ödéma, rhinitis, dermatitis, dysbiosis, enterocolitis, izgatottság, álmatlanság, leukopenia, candidiasis, tachycardia	Allergiás diatézis, szénanátha, bronchiális asztma, laktáció, májelégtelenség

Injekciók

A penicillin csoport antibiotikumai injekció formájában:

A gyógyszer neve	Használati javallatok	A fogadás módja	Mellékhatások	Ellenjavallatok
Ospamox	Bronchitis, tüdőgyulladás, szamárköhögés, pyelonephritis, gonorrhoea, adnexitis, paratífusz, shigellosis, leptospirosis, listeriosis, vérmérgezés	Napi 1,5-2 g 2-3 injekcióban 10 napig	Hányinger, glossitis, szájgyulladás, csalánkiütés, ízületi fájdalom, bőrpír, fejfájás, fáradtság	Légúti vírusfertőzések
Tymentin	Szepszis, bakteremia, endometritis, pyelonephritis	Intravénás 1,6-3,2 g 6-8 óránként	Nekrolízis, hányás, hasmenés, vastagbélgyulladás, hypokalaemia	Gyermekek koraszülöttsége, a készítmény összetevőinek intoleranciája
Hikontsil	Borreliosis, Lyme-kór, gonorrhoea, endocarditis	500 mg naponta háromszor 5-12 napig	Hányinger, allergia, hasmenés	A készítmény összetevőivel szembeni túlérzékenység

Penicillin antibiotikumok gyermekek számára

Az orvosok óvatosan írnak fel penicillin antibiotikumokat gyermekeknek, mert fokozott a negatív hatások kialakulásának kockázata. Az élet első éveiben a gyermek benzilpenicillineket kap szepszis, agyhártyagyulladás, tüdőgyulladás kezelésére. Ellenjavallatok a következők: a készítmény összetevőinek intoleranciája, vese-, májelégtelenség.

A gyermek szervezete érzékenyebb az antibiotikumokra. A penicillinek felhalmozódhatnak, ami görcsrohamokat okozhat. A bakteriális betegségek kezelésére gyermekeknek szánt orális szerek listája:

• amoxicillin;
• Augmentin;
• Amoxiclav.

Videó

Hibát talált a szövegben?
Jelölje ki, nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűket, és kijavítjuk!

Penicillinek (penicillin)- a nemzetséghez tartozó számos penészgomba által termelt antibiotikumok csoportja Penicillium, aktív a legtöbb Gram-pozitív, valamint néhány Gram-negatív mikroorganizmus (gonococcusok, meningococcusok és spirocheták) ellen. A penicillinek az ún. béta-laktám antibiotikumok (béta-laktámok).

A béta-laktámok az antibiotikumok nagy csoportját alkotják, amelyekben közös a négytagú béta-laktám gyűrű jelenléte a molekula szerkezetében. A béta-laktámok közé tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok. A béta-laktámok a klinikai gyakorlatban használt antimikrobiális gyógyszerek legnagyobb számú csoportja, amely vezető helyet foglal el a legtöbb fertőző betegség kezelésében.

Történelmi információk. 1928-ban A. Fleming angol tudós, aki a londoni St. Mary kórházban dolgozott, felfedezte a zöldpenész fonalas gombájának képességét. (Penicillium notatum) sejtkultúrában a staphylococcusok pusztulását okozzák. A gomba antibakteriális hatású hatóanyagát A. Fleming penicillinnek nevezte. 1940-ben Oxfordban egy kutatócsoport H.V. vezetésével. Flory és E.B. Cheyna jelentős mennyiségű első penicillint izolált a tenyészetből Penicillium notatum. 1942-ben a kiváló orosz kutató, Z.V. Ermolyeva penicillint kapott egy gombától Penicillium crustosum. 1949 óta gyakorlatilag korlátlan mennyiségű benzilpenicillin (penicillin G) vált elérhetővé klinikai felhasználásra.

A penicillinek csoportjába tartoznak a különféle penészgombák által termelt természetes vegyületek. Penicillium, és számos félszintetikus. A penicillinek (a többi béta-laktámhoz hasonlóan) baktériumölő hatással bírnak a mikroorganizmusokra.

A penicillinek leggyakoribb tulajdonságai a következők: alacsony toxicitás, széles dózistartomány, keresztallergia az összes penicillin és részben a cefalosporinok és a karbapenemek között.

Antibakteriális hatás A béta-laktámok specifikus képességükkel járnak, hogy megzavarják a bakteriális sejtfal szintézisét.

A baktériumok sejtfala merev szerkezetű, formát ad a mikroorganizmusoknak és megvédi őket a pusztulástól. Alapja egy heteropolimer - peptidoglikán, amely poliszacharidokból és polipeptidekből áll. Térhálós hálószerkezete erőt ad a sejtfalnak. A poliszacharidok összetétele olyan aminocukrokat tartalmaz, mint az N-acetil-glükózamin, valamint az N-acetil-muraminsav, amely csak a baktériumokban található. A rövid peptidláncok aminocukrokhoz, köztük néhány L- és D-aminosavhoz kapcsolódnak. Gram-pozitív baktériumokban a sejtfal 50-100 réteg peptidoglikánt tartalmaz, Gram-negatív baktériumokban - 1-2 réteget.

A peptidoglikán bioszintézis folyamatában körülbelül 30 bakteriális enzim vesz részt, ez a folyamat 3 szakaszból áll. Úgy gondolják, hogy a penicillinek megzavarják a sejtfal szintézisének késői szakaszait, megakadályozva a peptidkötések kialakulását a transzpeptidáz enzim gátlásával. A transzpeptidáz egyike azon penicillint kötő fehérjéknek, amelyekkel a béta-laktám antibiotikumok kölcsönhatásba lépnek. Penicillin-kötő fehérjék - olyan enzimek, amelyek részt vesznek a bakteriális sejtfal kialakulásának végső szakaszában, a transzpeptidázok mellett karboxipeptidázok és endopeptidázok. Minden baktérium rendelkezik ilyenekkel (pl. Staphylococcus aureus 4 van belőle, Escherichia coli- 7). A penicillinek különböző sebességgel kötődnek ezekhez a fehérjékhez, és kovalens kötést hoznak létre. Ebben az esetben a penicillin-kötő fehérjék inaktiválódnak, a bakteriális sejtfal erőssége megbomlik, és a sejtek lízisen mennek keresztül.

Farmakokinetika. Szájon át bevéve a penicillinek felszívódnak és eloszlanak a szervezetben. A penicillinek jól behatolnak a szövetekbe és a testnedvekbe (szinoviális, pleurális, perikardiális, epe), ahol gyorsan elérik a terápiás koncentrációt. Kivételt képez az agy-gerincvelői folyadék, a szem belső környezete és a prosztatamirigy váladéka – itt alacsony a penicillinek koncentrációja. A penicillinek koncentrációja az agy-gerincvelői folyadékban a körülményektől függően eltérő lehet: normál esetben - kevesebb, mint 1% szérum, gyulladás esetén akár 5% is lehet. A cerebrospinális folyadék terápiás koncentrációja agyhártyagyulladással és nagy dózisú gyógyszerek beadásával jön létre. A penicillinek gyorsan ürülnek ki a szervezetből, főként a veséken keresztül, glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. Felezési idejük rövid (30-90 perc), a vizeletben magas a koncentráció.

Több is van osztályozások A penicillinek csoportjába tartozó gyógyszerek: molekulaszerkezet, termelési forrás, hatásspektrum szerint stb.

A D.A. által bemutatott besorolás szerint Kharkevich (2006) szerint a penicillinek az alábbiak szerint vannak felosztva (az osztályozás számos előjelen alapul, beleértve a termelési módok különbségeit):

I. Biológiai szintézissel előállított penicillinek (bioszintetikus penicillinek):

I.1. Parenterális beadásra (a gyomor savas környezetében elpusztul):

Rövid hatású:

benzilpenicillin (nátriumsó),

benzilpenicillin (káliumsó);

Hosszú hatású:

benzilpenicillin (novokain só),

Bitsillin-1,

Bicillin-5.

I.2.

fenoximetilpenicillin (penicillin V).

II. Félszintetikus penicillinek

II.1. Parenterális és enterális adagoláshoz (saválló):

Penicillináz rezisztens:

oxacillin (nátriumsó),

nafcillin;

Széles hatásspektrum:

ampicillin,

amoxicillin.

II.2. Parenterális adagolásra (a gyomor savas környezetében elpusztul)

Széles hatásspektrum, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t is:

karbenicillin (dinátriumsó),

tikarcillin,

azlocillin.

II.3. Enterális adagoláshoz (saválló):

karbenicillin (indanil-nátrium),

karfecillin.

A penicillinek I.B. által megadott osztályozása szerint. Mikhailov (2001) szerint a penicillinek 6 csoportra oszthatók:

1. Természetes penicillinek (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).

2. Izoxazolpenicillinek (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicillinek (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboxipenicillinek (karbenicillin, karfecillin, karindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicillinek (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

A termelés forrását, a hatásspektrumot, valamint a béta-laktamázokkal való kombinációt a Szövetségi Irányelvek (Formulary System) VIII. számában megadott osztályozás kialakításakor figyelembe vették.

1. Természetes:

benzilpenicillin (penicillin G),

fenoximetilpenicillin (penicillin V),

benzatin-benzilpenicillin,

benzilpenicillin prokain,

benzatin fenoximetilpenicillin.

2. Antistaphylococcus:

oxacillin.

3. Kiterjesztett spektrum (aminopenicillinek):

ampicillin,

amoxicillin.

4. Aktív kapcsolatban Pseudomonas aeruginosa:

Karboxipenicillinek:

tikarcillin.

Ureidopenicillinek:

azlocillin,

piperacillin.

5. Béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálva (inhibitorral védett):

amoxicillin/klavulanát,

ampicillin/szulbaktám,

tikarcillin / klavulanát.

Természetes (természetes) penicillinek Szűk hatásspektrumú antibiotikumok, amelyek hatással vannak a gram-pozitív baktériumokra és coccusokra. A bioszintetikus penicillinek abból a táptalajból nyerik, amelyen bizonyos penésztörzseket termesztenek (Penicillium). A természetes penicillinek számos fajtája létezik, ezek közül az egyik legaktívabb és legtartósabb a benzilpenicillin. Az orvosi gyakorlatban a benzilpenicillint különféle sók - nátrium, kálium és novokain - formájában használják.

Minden természetes penicillin hasonló antimikrobiális hatással rendelkezik. A természetes penicillinek a béta-laktamázok elpusztítják, ezért hatástalanok a staphylococcus fertőzések kezelésében, mert a legtöbb esetben a staphylococcusok béta-laktamázokat termelnek. Főleg a gram-pozitív mikroorganizmusok ellen hatásosak (pl. Streptococcus spp., beleértve Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negatív coccusok (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), néhány anaerob (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirocheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). A Gram-negatív szervezetek általában rezisztensek, kivéve a Haemophilus ducreyiés Pasteurella multocida. A vírusokkal (influenza, gyermekbénulás, himlő stb. kórokozói), a mycobacterium tuberculosis, az amebiasis, a rickettsia és a gombák kórokozója tekintetében a penicillinek hatástalanok.

A benzilpenicillin főként a gram-pozitív coccusok ellen hatásos. A benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin antibakteriális hatásspektruma közel azonos. A benzilpenicillin azonban 5-10-szer hatékonyabb, mint a fenoximetilpenicillin az érzékenyek ellen. Neisseria spp.és néhány anaerob. A fenoximetilpenicillint mérsékelt fertőzésekre írják fel. A penicillinkészítmények aktivitását biológiailag a Staphylococcus aureus bizonyos törzsére kifejtett antibakteriális hatás határozza meg. A hatás mértékegysége (1 U) 0,5988 μg benzilpenicillin vegytiszta kristályos nátriumsójának aktivitása.

A benzilpenicillin jelentős hátránya a béta-laktamázokkal szembeni instabilitása (a béta-laktám gyűrű béta-laktamázok (penicillinázok) általi enzimatikus hasításával, penicillánsav képződésével az antibiotikum elveszti antimikrobiális hatását, jelentéktelen gyomorban való felszívódása ( viszonylag alacsony igényt okoz az injekció beadási módjaira) a Gram-negatív mikroorganizmusok többségéhez képest.

Normál körülmények között a benzilpenicillin készítmények rosszul hatolnak be a cerebrospinális folyadékba, azonban az agyhártya gyulladása esetén a BBB-n keresztüli permeabilitás nő.

A jól oldódó nátrium- és káliumsók formájában használt benzilpenicillin rövid ideig - 3-4 óráig - hat, mert gyorsan kiürül a szervezetből, és ez gyakori injekciókat igényel. Ebben a tekintetben a benzilpenicillin (beleértve a novokain sót) és a benzatin-benzilpenicillin rosszul oldódó sóit javasolták az orvosi gyakorlatban történő felhasználásra.

A benzilpenicillin elhúzódó formái vagy depot-penicillinek: Bicillin-1 (benzatin-benzilpenicillin), valamint az ezeken alapuló kombinált gyógyszerek - Bicillin-3 (benzatin-benzilpenicillin + benzilpenicillin-nátrium + benzilpenicillin-novokain-só + benzatincillin-novocain-só + 5-benzil-penicillin), csak intramuszkulárisan adható be. Lassan felszívódnak az injekció beadásának helyéről, depót hozva létre az izomszövetben. Ez lehetővé teszi az antibiotikum koncentrációjának hosszú ideig történő fenntartását a vérben, és ezáltal csökkenti a gyógyszer beadásának gyakoriságát.

Az összes benzilpenicillin sót parenterálisan alkalmazzák, mert a gyomor savas környezetében elpusztulnak. A természetes penicillinek közül csak a fenoximetilpenicillin (penicillin V) rendelkezik savstabil tulajdonságokkal, bár gyenge mértékben. A fenoximetilpenicillin kémiailag abban különbözik a benzilpenicillintől, hogy a molekulában benzilcsoport helyett fenoximetil-csoport van jelen.

A benzilpenicillint streptococcus fertőzések kezelésére használják, beleértve Streptococcus pneumoniae(közösségben szerzett tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás), Streptococcus pyogenes(streptococcus mandulagyulladás, impetigo, erysipelas, skarlát, endocarditis), meningococcus fertőzésekkel. A benzilpenicillin a választott antibiotikum a diftéria, a gáz gangréna, a leptospirosis és a Lyme-kór kezelésében.

A bicillinek elsősorban akkor javasoltak, ha a szervezetben hosszú ideig hatékony koncentrációt kell fenntartani. Szifilisz és más, sápadt treponéma (kihajlás), streptococcus fertőzések (kivéve a B csoport streptococcusai által okozott fertőzések) - akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipela, reuma, leishmaniasis okozta betegségek kezelésére használják.

1957-ben a természetes penicillinekből izolálták a 6-aminopenicillánsavat, és ennek alapján megkezdődött a félszintetikus készítmények fejlesztése.

6-Aminopenicillánsav - az összes penicillin molekulájának alapja ("penicillin mag") - komplex heterociklusos vegyület, amely két gyűrűből áll: tiazolidinből és béta-laktámból. A béta-laktám gyűrűhöz mellékgyök kapcsolódik, amely meghatározza a keletkező gyógyszermolekula lényeges farmakológiai tulajdonságait. A természetes penicillinekben a gyök szerkezete a növekedési táptalaj összetételétől függ Penicillium spp.

A félszintetikus penicillinek kémiai módosításával állítják elő, különböző gyököket kapcsolva a 6-aminopenicillánsav molekulához. Így a penicillinek bizonyos tulajdonságokkal rendelkeztek:

Penicillináz rezisztens (béta-laktamáz);

Saválló, szájon át alkalmazva hatékony;

A műveletek széles skálájával rendelkezik.

Izoxazolepenicillinek (izoxazolil-penicillinek, penicillináz-stabil, antistaphylococcus penicillinek). A legtöbb staphylococcus specifikus béta-laktamáz (penicillináz) enzimet termel, és rezisztens a benzilpenicillinnel szemben (a törzsek 80-90%-a penicillinázképző Staphylococcus aureus).

A fő antistaphylococcus-ellenes gyógyszer az oxacillin. A penicillináz-rezisztens gyógyszerek csoportjába tartozik még a cloxacillin, a flucloxacillin, a meticillin, a nafcillin és a dicloxacillin, amelyek magas toxicitása és/vagy alacsony hatékonysága miatt nem találtak klinikai alkalmazást.

Az oxacillin antibakteriális hatásspektruma hasonló a benzilpenicillin hatásspektrumához, de az oxacillin penicillinázzal szembeni rezisztenciája miatt aktív a benzilpenicillinre és fenoximetilpenicillinre rezisztens penicillinázképző staphylococcusok ellen, valamint más antibiotikumokkal szemben. .

Gram-pozitív coccusok (beleértve a staphylococcusokat is, amelyek nem termelnek béta-laktamázt) elleni aktivitás alapján izoxazolepenicillinek, beleértve Az oxacillin jelentősen gyengébb, mint a természetes penicillinek, ezért a benzilpenicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott betegségekben kevésbé hatékonyak, mint az utóbbiak. Az oxacillin nem hatásos a gram-negatív baktériumokkal szemben (kivéve Neisseria spp.), anaerobok. Ebben a tekintetben az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csak olyan esetekben javasoltak, amikor ismert, hogy a fertőzést a penicillinázt képző staphylococcus-törzsek okozzák.

Az izoxazolepenicillin és a benzilpenicillin közötti fő farmakokinetikai különbségek a következők:

Gyors, de nem teljes (30-50%) felszívódás a gyomor-bél traktusból. Ezek az antibiotikumok parenterálisan (IM, IV) és szájon át is alkalmazhatók, de étkezés előtt 1-1,5 órával, mert alacsony a sósavval szembeni ellenállásuk;

A plazmaalbuminhoz való nagyfokú kötődés (90-95%) és az izoxazolepenicillinek szervezetből való eltávolításának képtelensége a hemodialízis során;

Nem csak a vesén, hanem a májon is kiválasztódik, enyhe veseelégtelenség esetén nem kell módosítani az adagolási rendet.

Az oxacillin fő klinikai jelentősége a penicillinrezisztens törzsek által okozott staphylococcus fertőzések kezelése Staphylococcus aureus(kivéve az általa okozott fertőzéseket meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, MRSA). Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a törzsek gyakoriak a kórházakban Staphylococcus aureus oxacillinre és meticillinre rezisztens (a meticillin az első penicillináz-rezisztens penicillin, megszűnt). Nozokomiális és közösségben szerzett törzsek Staphylococcus aureus Az oxacillin/meticillin rezisztensek általában multirezisztensek – rezisztensek minden más béta-laktámra, és gyakran makrolidokra, aminoglikozidokra, fluorokinolonokra is. Az MRSA-fertőzésekre választott gyógyszerek a vankomicin vagy a linezolid.

A nafcillin valamivel aktívabb, mint az oxacillin és más penicillinrezisztens penicillinek (de kevésbé aktív, mint a benzilpenicillin). A nafcillin behatol a BBB-be (koncentrációja a cerebrospinális folyadékban elegendő a staphylococcus meningitis kezelésére), főként az epével ürül (a maximális koncentráció az epében sokkal magasabb, mint a szérumban), kisebb mértékben - a vesén keresztül. Orális és parenterális adagolás lehetséges.

Amidinopenicillinek - Ezek szűk hatásspektrumú penicillinek, de túlnyomórészt Gram-negatív enterobaktériumokkal szemben. Az amidinopenicillin készítmények (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) nincsenek bejegyezve Oroszországban.

Kiterjesztett spektrumú penicillinek

A D.A. által bemutatott besorolás szerint Kharkevich szerint a félszintetikus széles spektrumú antibiotikumok a következő csoportokra oszthatók:

I. A Pseudomonas aeruginosa-t nem befolyásoló gyógyszerek:

Aminopenicillinek: ampicillin, amoxicillin.

II. Pseudomonas aeruginosa ellen aktív gyógyszerek:

Karboxipenicillinek: karbenicillin, tikarcillin, karfecillin;

Ureidopenicillinek: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicillinek - széles spektrumú antibiotikumok. Mindegyiket elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok béta-laktamázai.

Az orvosi gyakorlatban az amoxicillint, az ampicillint széles körben használják. Az ampicillin az aminopenicillin csoport őse. A Gram-pozitív baktériumokkal kapcsolatban az ampicillin, mint minden félszintetikus penicillin, alacsonyabb aktivitású, mint a benzilpenicillin, de jobb, mint az oxacillin.

Az ampicillin és az amoxicillin hasonló hatásspektrummal rendelkezik. A természetes penicillinekhez képest az ampicillin és az amoxicillin antimikrobiális spektruma kiterjed az érzékeny enterobaktérium-törzsekre, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; jobban hatnak, mint a természetes penicillinek Listeria monocytogenesés érzékeny enterococcusok.

Az összes orális béta-laktám közül az amoxicillinnek van a legnagyobb hatása ellene Streptococcus pneumoniae, ellenáll a természetes penicillineknek.

Az ampicillin nem hatékony a penicillináz-képző törzsekkel szemben Staphylococcus spp., minden törzs Pseudomonas aeruginosa, a legtöbb törzs Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitív).

Kombinált gyógyszerek állnak rendelkezésre, például Ampiox (ampicillin + oxacillin). Az ampicillin vagy benzilpenicillin kombinációja oxacillinnel ésszerű, mert a hatásspektrum ezzel a kombinációval szélesebbé válik.

Az amoxicillin (amely az egyik vezető orális antibiotikum) és az ampicillin közötti különbség a farmakokinetikai profiljában rejlik: szájon át szedve az amoxicillin gyorsabban és jobban felszívódik a bélben (75-90%), mint az ampicillin (35-50%), a biohasznosulás nem függ a táplálékfelvételtől... Az amoxicillin jobban behatol egyes szövetekbe, pl. a bronchopulmonáris rendszerbe, ahol koncentrációja kétszerese a vérben lévő koncentrációnak.

Az aminopenicillinek és a benzilpenicillin farmakokinetikai paraméterei közötti legjelentősebb különbségek:

Belső beosztási lehetőség;

Jelentéktelen kötődés a plazmafehérjékhez - az aminopenicillinek 80% -a szabad formában marad a vérben - és jó behatolás a szövetekbe és a testnedvekbe (meningitis esetén a cerebrospinális folyadék koncentrációja a vérben lévő koncentráció 70-95% -a lehet);

A kombinált gyógyszerek felírásának gyakorisága napi 2-3 alkalommal.

Az aminopenicillinek kijelölésének fő indikációi a felső légúti és fül-orr-gégészeti szervek fertőzései, a vese- és húgyúti fertőzések, a gyomor-bél traktus fertőzései, az irtás Helicobacter pylori(amoxicillin), agyhártyagyulladás.

Az aminopenicillinek nemkívánatos hatásának egyik jellemzője az "ampicillin" kiütés kialakulása, amely nem allergiás jellegű makulopapuláris kiütés, amely gyorsan eltűnik a gyógyszer abbahagyásakor.

Az aminopenicillinek kinevezésének egyik ellenjavallata a fertőző mononukleózis.

Antipseudomonális penicillinek

Ide tartoznak a karboxipenicillinek (karbenicillin, ticarcillin) és az ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin).

Karboxipenicillinek Az antibiotikumok antimikrobiális hatásspektruma hasonló az aminopenicillinekhez (kivéve a Pseudomonas aeruginosa). A karbenicillin - az első antipszeudomonális penicillin, aktivitása gyengébb, mint a többi antipszeudomonális penicillin. A karboxipenicillinek a Pseudomonas aeruginosa-ra hatnak (Pseudomonas aeruginosa)és indol-pozitív proteus fajok (Proteus spp.) rezisztens ampicillinnel és más aminopenicillinekkel szemben. A karboxipenicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökkenőben van. Bár széles hatásspektrummal rendelkeznek, a legtöbb törzzsel szemben inaktívak. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes... Szinte nem megy át a BBB-n. A kinevezések sokasága - napi 4 alkalommal. A mikroorganizmusok másodlagos rezisztenciája gyorsan fejlődik.

Ureidopenicillinek - ezek is antipszeudomonális antibiotikumok, hatásspektrumuk egybeesik a karboxipenicillinekkel. A csoport legaktívabb gyógyszere a piperacillin. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közül csak az azlocillin őrzi meg jelentőségét az orvosi gyakorlatban.

Az ureidopenicillinek aktívabbak, mint a karboxipenicillinek Pseudomonas aeruginosa.által okozott fertőzések kezelésére is használják őket Klebsiella spp.

Az összes antipszeudomonális penicillint a béta-laktamázok elpusztítják.

Az ureidopenicillinek farmakokinetikai jellemzői:

Csak parenterálisan (intramuszkulárisan és intravénásan) adják be;

A kiválasztás nemcsak a vesét, hanem a májat is érinti;

Az alkalmazás gyakorisága - naponta háromszor;

A baktériumok másodlagos rezisztenciája gyorsan fejlődik.

Az antipszeudomonális penicillinekkel szemben nagy rezisztenciájú törzsek megjelenése és a többi antibiotikummal szembeni előnyök hiánya miatt az antipszeudomonális penicillinek gyakorlatilag értéküket vesztették.

Az antipseudomonális penicillinek e két csoportjának fő indikációi az arra érzékeny törzsek által okozott nozokomiális fertőzések. Pseudomonas aeruginosa, aminoglikozidokkal és fluorokinolonokkal kombinálva.

A penicillinek és más béta-laktám antibiotikumok magas antimikrobiális aktivitással rendelkeznek, de sok közülük mikroorganizmusok rezisztenciáját alakíthatják ki.

Ez a rezisztencia a mikroorganizmusok azon képességének köszönhető, hogy specifikus enzimeket termelnek - béta-laktamázokat (penicillinázokat), amelyek elpusztítják (hidrolizálják) a penicillinek béta-laktám gyűrűjét, ami megfosztja őket az antibakteriális hatástól, és rezisztens mikroorganizmus-törzsek kialakulásához vezet. .

Egyes félszintetikus penicillinek rezisztensek a béta-laktamázokkal szemben. Emellett a szerzett rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek képesek visszafordíthatatlanul gátolni ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok. Az inhibitorokkal védett penicillinek előállítására használják őket.

A béta-laktamáz inhibitorok a penicillinekhez hasonlóan béta-laktám vegyületek, de önmagukban minimális antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Ezek az anyagok visszafordíthatatlanul kötődnek a béta-laktamázokhoz, és inaktiválják ezeket az enzimeket, ezáltal megvédik a béta-laktám antibiotikumokat a hidrolízistől. A béta-laktamázok inhibitorai a legaktívabbak a plazmidgének által kódolt béta-laktamázokkal szemben.

Inhibitorral védett penicillinek egy penicillin antibiotikum és a béta-laktamázok specifikus inhibitora (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinációja. A béta-laktamáz inhibitorokat nem önmagukban, hanem béta-laktámokkal együtt alkalmazzák. Ez a kombináció lehetővé teszi az antibiotikum rezisztenciájának és az ezeket az enzimeket (béta-laktamázokat) termelő mikroorganizmusokkal szembeni aktivitásának növelését: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobok, beleértve Bacteroides fragilis... Ennek eredményeként a penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmus-törzsek érzékenyek lesznek a kombinált gyógyszerre. Az inhibitorral védett béta-laktámok antibakteriális hatásspektruma megfelel az összetételükben található penicillinek spektrumának, csak a szerzett rezisztencia mértéke tér el. Az inhibitorral védett penicillinek a különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére és a hasi műtétek perioperatív profilaxisára szolgálnak.

Az inhibitorokkal védett penicillinek közé tartozik az amoxicillin/klavulanát, ampicillin/szulbaktám, amoxicillin/szulbaktám, piperacillin/tazobaktám, ticarcillin/klavulanát. A ticarcilin/klavulanát antipszeudomonális hatással bír, és ellene hatásos Stenotrophomonas maltophilia... A sulbaktám saját antibakteriális hatással rendelkezik a család gram-negatív coccusai ellen Neisseriaceaeés a nem fermentáló baktériumok családja Acinetobacter.

A penicillinek alkalmazására vonatkozó javallatok

A penicillinek a rájuk érzékeny kórokozók által okozott fertőzések kezelésére szolgálnak. Főleg felső légúti fertőzésekre, angina, skarlát, középfülgyulladás, szepszis, szifilisz, gonorrhoea, gyomor-bélrendszeri fertőzések, húgyúti fertőzések stb. kezelésére használják.

A penicillinek csak az utasításoknak megfelelően és orvos felügyelete mellett szabad használni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a penicillinek (valamint más antibiotikumok) nem megfelelő dózisának alkalmazása vagy a kezelés túl korai abbahagyása rezisztens mikroorganizmus-törzsek (különösen a természetes penicillinek) kialakulásához vezethet. Ha rezisztencia alakul ki, a kezelést más antibiotikumokkal kell folytatni.

A penicillinek alkalmazása a szemészetben. A szemészetben a penicillinek lokálisan alkalmazhatók instillációk, szubkötőhártya- és intravitreális injekciók formájában. A penicillinek nem jutnak át jól a vér-szemészeti gáton. A gyulladásos folyamat hátterében a szem belső struktúráiba való behatolásuk fokozódik, és a bennük lévő koncentrációk elérik a terápiásán jelentőset. Tehát a kötőhártyazsákba csepegtetve a penicillinek terápiás koncentrációját a szaruhártya stromában határozzák meg, helyileg alkalmazva gyakorlatilag nem hatolnak be az elülső kamra nedvességébe. Szubkonjunktivális adagolással a gyógyszereket a szaruhártya és a szem elülső kamrájának nedvességtartalma határozza meg, az üvegtestben - a koncentráció alacsonyabb, mint a terápiás.

Helyi oldatokat készítenek ex tempore. A penicillinek gonococcus kötőhártya-gyulladás (benzilpenicillin), keratitis (ampicillin, benzilpenicillin, oxacillin, piperacillin stb.), csatornagyulladás, különösen aktinomicéták (benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin vagy filicillin stb.) és egyéb szembetegségek kezelésére szolgálnak. Ezenkívül a penicillinek a fertőző szövődmények megelőzésére szolgálnak a szemhéj és az orbitális sérülések esetén, különösen akkor, ha idegen test behatol az orbitális szövetbe (ampicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám stb.).

A penicillinek alkalmazása az urológiai gyakorlatban. Az urológiai gyakorlatban az antibiotikum-penicillinek széles körben használatosak inhibitorokkal védett gyógyszerek esetében (a természetes penicillinek, valamint a félszintetikus penicillinek választott gyógyszerként történő alkalmazása nem tekinthető indokoltnak az uropatogén törzsek magas rezisztenciája miatt .

A penicillinek mellék- és toxikus hatásai. A penicillinek az antibiotikumok között a legalacsonyabb toxicitásúak, és széles terápiás hatásúak (különösen a természeteseké). A legtöbb súlyos mellékhatás a velük szembeni túlérzékenységgel kapcsolatos. Az allergiás reakciók jelentős számú betegnél figyelhetők meg (különböző források szerint 1-10%). A penicillinek nagyobb valószínűséggel okoznak gyógyszerallergiát, mint más farmakológiai csoportok gyógyszerei. Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében allergiás reakciók fordultak elő a penicillinek beadásával, későbbi használat során ezeket a reakciókat az esetek 10-15% -ában észlelik. Azok az emberek, akik korábban nem tapasztaltak ilyen reakciókat, kevesebb mint 1%-ánál alakul ki allergiás reakció a penicillinnel szemben, amikor azt ismételten alkalmazzák.

A penicillinek bármilyen dózisban és bármilyen adagolási formában allergiás reakciót okozhatnak.

Penicillinek alkalmazása esetén azonnali és késleltetett allergiás reakciók is előfordulhatnak. Úgy gondolják, hogy a penicillinekre adott allergiás reakció főként az anyagcseréjük egy köztes termékével, a penicilloin csoporttal jár. Nagy antigéndeterminánsnak nevezik, és akkor jön létre, amikor a béta-laktám gyűrű eltörik. A penicillinek kis antigéndeterminánsai közé tartoznak különösen a változatlan penicillinek molekulák, a benzil-penicilloát. Kialakulnak in vivo, de meghatározzák a beadásra készített penicillinek oldatokban is. Úgy gondolják, hogy a penicillinek elleni korai allergiás reakciókat főként a kis antigéndeterminánsok, késleltetett és késői (urticaria) – általában a nagy antigéndeterminánsok elleni IgE-antitestek – közvetítik.

A túlérzékenységi reakciókat a szervezetben kialakuló antitestek okozzák, és általában néhány nappal a penicillin-használat megkezdése után jelentkeznek (az időzítés néhány perctől néhány hétig terjedhet). Egyes esetekben az allergiás reakciók bőrkiütés, dermatitis, láz formájában nyilvánulnak meg. Súlyosabb esetekben ezek a reakciók a nyálkahártya ödémájában, ízületi gyulladásban, ízületi gyulladásban, vesekárosodásban és egyéb rendellenességekben nyilvánulnak meg. Anafilaxiás sokk, hörgőgörcs, hasi fájdalom, agyödéma és egyéb megnyilvánulások lehetségesek.

A súlyos allergiás reakció abszolút ellenjavallata a penicillinek további adagolásának. A betegnek el kell magyarázni, hogy a táplálékkal vagy bőrpróba során bevitt kis mennyiségű penicillin is végzetes lehet számára.

Néha a penicillinekre adott allergiás reakció egyetlen tünete a láz (állandó, múló vagy időszakos jellegű, néha hidegrázás kíséri). A láz általában a gyógyszer abbahagyása után 1-1,5 napon belül megszűnik, de néha több napig is fennállhat.

Minden penicillint keresztérzékenység és keresztallergiás reakciók jellemeznek. Bármilyen penicillint tartalmazó készítmény, beleértve a kozmetikumokat és az élelmiszereket is, túlérzékenységet okozhat.

A penicillinek számos nem allergiás mellék- és toxikus hatást okozhatnak. Ide tartoznak: szájon át szedve - irritáló hatás, beleértve a glossitis, szájgyulladás, hányinger, hasmenés; i / m adagolással - fájdalom, infiltráció, aszeptikus izomnekrózis; intravénás beadással - phlebitis, thrombophlebitis.

A központi idegrendszer reflex-ingerlékenységének növekedése lehetséges. Nagy dózisok alkalmazásakor neurotoxikus hatások léphetnek fel: hallucinációk, delírium, károsodott vérnyomásszabályozás, görcsök. A görcsrohamok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő nagy dózisú penicillint kapó és/vagy súlyosan károsodott májműködésű betegeknél. A súlyos neurotoxikus reakciók kockázata miatt a penicillinek endolumbarisan nem adhatók (kivéve a benzilpenicillin-nátriumsót, amelyet egészségügyi okokból rendkívül óvatosan adnak be).

A penicillinekkel történő kezelés során felülfertőződés, szájüreg, hüvely kandidózisa, bélrendszeri dysbiosis alakulhat ki. A penicillinek (általában ampicillin) antibiotikumokkal összefüggő hasmenést okozhatnak.

Az ampicillin alkalmazása az "ampicillin" kiütés megjelenéséhez vezet (a betegek 5-10% -ánál), amelyet viszketés, láz kísér. Ez a mellékhatás gyakran előfordul a nagy dózisú ampicillin alkalmazásának 5-10. napján lymphadenopathiában és vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknél vagy allopurinol egyidejű alkalmazásakor, valamint szinte minden fertőző mononukleózisban szenvedő betegnél.

A bicillinek alkalmazása során fellépő specifikus mellékhatások a lokális beszűrődések és vaszkuláris szövődmények One-szindrómák (véletlen artériába adott injekció esetén a végtagok ischaemia és gangrénája) vagy Nicolau (vénába adott injekció esetén tüdő- és agyi érembólia) formájában.

Az oxacillin alkalmazásakor hematuria, proteinuria, intersticiális nephritis lehetséges. Az antipseudomonális penicillinek (karboxipenicillinek, ureidopenicillinek) alkalmazása allergiás reakciók, neurotoxicitási tünetek, akut intersticiális nephritis, dysbiosis, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eosinophilia megjelenésével járhat. A karbenicillin alkalmazása esetén hemorrhagiás szindróma lehetséges. A klavulánsavat tartalmazó kombinált gyógyszerek akut májkárosodást okozhatnak.

Alkalmazás terhesség alatt. A penicillinek átjutnak a placentán. Bár nincsenek megfelelő és jól kontrollált biztonságossági vizsgálatok embereken, a penicillinek, pl. inhibitorokkal védett, széles körben alkalmazzák terhes nőknél, szövődmények nélkül.

Laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatok során, ahol a penicillinek 2-25-ös dózisaiban (különböző penicillinek esetében) adták be a terápiát meghaladó dózisokat, nem tapasztaltak termékenységi rendellenességeket és a reproduktív funkcióra gyakorolt ​​hatást. Nem azonosítottak teratogén, mutagén vagy embriotoxikus tulajdonságokat penicillinek állatoknak történő beadásakor.

A terhesség alatti gyógyszerhasználat lehetőségét meghatározó, világszerte elismert FDA (Food and Drug Administration) ajánlásoknak megfelelően a penicillin csoportba tartozó gyógyszerek magzatra gyakorolt ​​hatásukat tekintve az FDA B kategóriájába tartoznak (az állati reprodukciós vizsgálat nem. feltárják a gyógyszerek káros hatását a magzatra, de megfelelőek, és nincsenek szigorúan ellenőrzött vizsgálatok terhes nőkön).

A penicillinek terhesség alatti felírásakor figyelembe kell venni a terhességi kort (mint minden más módszernél). A terápia során szigorúan ellenőrizni kell az anya és a magzat állapotát.

Alkalmazása szoptatás alatt. A penicillinek bejutnak az anyatejbe. Bár emberben jelentős szövődményekről nem számoltak be, a szoptató anyák penicillinek alkalmazása a gyermek túlérzékenységéhez, a bél mikroflóra megváltozásához, hasmenéshez, candidiasis kialakulásához és csecsemőknél bőrkiütések megjelenéséhez vezethet.

Gyermekgyógyászat. A penicillinek gyermekeknél történő alkalmazásakor specifikus gyermekgyógyászati ​​problémákat nem regisztráltak, de figyelembe kell venni, hogy az újszülöttek és kisgyermekek nem megfelelően fejlett veseműködése penicillinek felhalmozódásához vezethet (ebben a tekintetben fokozott a neurotoxikus kockázata). fellépés a rohamok kialakulásával).

Geriátria. A penicillinek használatával kapcsolatban nem számoltak be specifikus geriátriai problémákról. Nem szabad azonban elfelejteni, hogy az idősek nagyobb valószínűséggel szenvednek életkorral összefüggő vesekárosodást, ezért dózismódosításra lehet szükség.

Károsodott vese- és májműködés. Vese- / májelégtelenség esetén kumuláció lehetséges. A vese- és/vagy májfunkció mérsékelt vagy súlyos károsodása esetén dózismódosításra és az antibiotikum-injekciók közötti időszakok növelésére van szükség.

A penicillinek kölcsönhatása más gyógyszerekkel. A baktericid hatású antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, cikloszerint, vankomicint, rifampicint, aminoglikozidokat) szinergikus hatásúak, a bakteriosztatikus antibiotikumok (köztük a makrolidok, kloramfenikol, linkozamidok, tetraciklinek) antagonista hatásúak. Óvatosan kell eljárni a Pseudomonas aeruginosa ellen aktív penicillinek kombinálásakor (Pseudomonas aeruginosa), antikoagulánsokkal és thrombocyta-aggregációt gátló szerekkel (a fokozott vérzés lehetséges kockázata). A penicillinek és a trombolitikumok kombinálása nem javasolt. Szulfonamidokkal kombinálva a baktericid hatás gyengülhet. Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az enterohepatikus ösztrogén keringés károsodása miatt. A penicillinek lelassíthatják a metotrexát kiválasztódását a szervezetből (gátolhatják tubuláris szekrécióját). Ha az ampicillint allopurinollal kombinálják, nő a bőrkiütés valószínűsége. A benzilpenicillin-káliumsó nagy dózisú alkalmazása kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítőkkel vagy ACE-gátlókkal kombinálva növeli a hyperkalaemia kockázatát. A penicillinek gyógyszerészetileg nem kompatibilisek az aminoglikozidokkal.

Tekintettel arra, hogy az antibiotikumok hosszan tartó orális adagolásával a B 1, B 6, B 12, PP vitaminokat termelő bélmikroflóra visszaszorulhat, a hypovitaminosis megelőzésére célszerű a betegeknek B-vitamint felírni.

Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy a penicillinek a természetes és félszintetikus antibiotikumok nagy csoportját alkotják, amelyek baktericid hatással rendelkeznek. Az antibakteriális hatás a sejtfal peptidoglikán szintézisének megsértésével jár. A hatás a bakteriális sejtfal belső membránján található penicillint kötő fehérjék egyike, a transzpeptidáz enzim inaktiválásából fakad, amely szintézisének későbbi szakaszaiban vesz részt. A penicillinek közötti különbségek hatásspektrumuk sajátosságaiból, farmakokinetikai tulajdonságaikból és a nemkívánatos hatások spektrumából adódnak.

A penicillinek több évtizedes sikeres alkalmazása során problémák merültek fel a visszaélésekkel kapcsolatban. Ezért a bakteriális fertőzés kockázatának kitett penicillinek profilaktikus alkalmazása gyakran ésszerűtlen. Helytelen kezelési rend - a dózis (túl magas vagy túl alacsony) helytelen kiválasztása és az adagolás gyakorisága mellékhatások kialakulásához, hatékonyságcsökkenéshez és gyógyszerrezisztencia kialakulásához vezethet.

Tehát jelenleg a legtöbb törzs Staphylococcus spp. ellenáll a természetes penicillineknek. Az elmúlt években megnőtt a rezisztens törzsek kimutatásának gyakorisága. Neisseria gonorrhoeae.

A penicillinekkel szembeni szerzett rezisztencia fő mechanizmusa a béta-laktamázok termelődésével függ össze. A mikroorganizmusok körében elterjedt szerzett rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek képesek visszafordíthatatlanul visszaszorítani ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok - klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitorral védett) penicillinek előállítására használják.

Emlékeztetni kell arra, hogy az egyik vagy másik antibakteriális gyógyszer kiválasztása, beleértve a A penicillin alkalmazása elsősorban a betegséget okozó kórokozó érzékenységének, valamint a kinevezésére vonatkozó ellenjavallatok hiányának tudható be.

- penicillinek, cefalosporinok, karbopenemek - a modern kemoterápia alapját képezik. Baktériumölő hatásuk van a peptidoglikán, a baktériumsejtfal mukopeptidjének elpusztítása miatt. A gyógyszerek a gram-negatív flórával kapcsolatban szinergizmust mutatnak aminoglikozidokkal és fluorokinolonokkal, de fizikai-kémiai inkompatibilitásuk miatt nem keverhetők ugyanabban a fecskendőben vagy infúziós rendszerben. A rezisztencia leküzdésére béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálják.

Mellékhatások: allergiás kiütések, eozinofília, ritkán egyéb azonnali túlérzékenységi reakciók (angioödéma, csalánkiütés), rendkívül ritka az anafilaxiás sokk gyermekeknél, valamint neutro- és thrombocytopenia, hemolitikus anaemia, interstitialis nephritis, phlebitis az injekció beadásának helyén. Az ampicillin és a cefalosporinok ritkán okoznak. Csak benzilpenicillin-nátriumsót alkalmaznak endolumbarisan – egészségügyi okokból rendkívül óvatosan. A veseelégtelenségben szenvedő betegek felírásakor figyelembe kell venni a készítmények kálium- és nátriumtartalmát.

Ellenjavallatok Azoknál az egyéneknél, akiknek anamnézisében anafilaxiás sokk, csalánkiütés vagy bőséges kiütések fordultak elő közvetlenül a penicillin beadása után, fennáll annak a veszélye, hogy azonnali reakció alakul ki az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerekkel szemben, ezért ezeket nem szabad adni nekik. Azok a betegek, akik allergiásak egy penicillin gyógyszerre, minden penicillinre allergiásak, de csak 10%-uk a cefalosporinokra és más béta-laktámokra. Azok az egyének, akiknek a kórtörténetében minimális bőrkiütés (nem összefolyó bőrkiütés egy kis testfelületen) vagy a penicillin beadása után 72 órával vagy később jelentkező bőrkiütés szerepel, nem biztos, hogy allergiás a penicillinekre; Súlyos fertőzések esetén sem szabad lemondaniuk a használatáról, mindent megadva az anafilaxia kezelésére.

Penicillinek

A penicillinek jól behatolnak a szövetekbe és a testfolyadékokba, pl. agyhártyagyulladással és nagy dózisok bevezetésével járó CSF-ben. Főleg a vizelettel ürülnek ki. A karbenicillin elvesztette jelentőségét, a ticarcillint és az ureidopenicillinek csak laktamázgátlókkal együtt alkalmazzák.

Gyógyszerkölcsönhatások. Közvetlen és közvetett antikoagulánsokkal, NSAID-okkal, szalicilátokkal együtt alkalmazva növeli a vérzés kockázatát. Káliumkészítményekkel, kálium-megtakarító diuretikumokkal, ACE-gátlókkal együtt szedve hyperkalaemia lehetséges. Növelje a metotrexát toxicitását.

Természetes penicillinek

benzilpenicillin(Oroszországban gyakrabban penicillinnek nevezik) egy alacsony toxikus gyógyszer, amely magas koncentrációt hoz létre (50 mg / kg IM dózisban - 15-25 μg / ml a vérben és 60-70% -a a szövetekben) . Az oroszországi pneumococcusok 90-95%-ban érzékenyek a penicillinre, alacsonyabb az érzékenység az óvodai intézményekben és különösen a bentlakásos iskolákban. A benzilpenicillin-származékok azonos antibakteriális spektrummal rendelkeznek; a fenoxi-metil-penicillint alacsonyabb hatékonysága miatt nem szabad súlyos fertőzések kezelésére alkalmazni. Középfülgyulladásban és szövődménymentes fenoximetilpenicillin-benzatinnal (Ospen szirup) szenvedő gyermekeknél 50 mg / kg dózisban koncentrációja a vérben 4-6 μg / ml.

A benzatin-benzilpenicillin intramuszkulárisan beadva elhúzódó hatást fejt ki, nagyon érzékeny kórokozók (GABHS, spirochete pallidum) okozta fertőzések esetén alkalmazzák az alacsony terápiás koncentráció hosszú távú fenntartására.

Mellékhatások. Jarisch-Herzheimer reakció (szifilisz és egyéb spirocheták által okozott fertőzések kezelése) - endotoxinok felszabadulásával jár.

benzilpenicillin

Javallatok. Akut középfülgyulladás, pneumococcus fertőzés (, agyhártyagyulladás), streptococcus fertőzések (akut, erysipelas, skarlát, endocarditis, nekrotizáló fasciitis), meningococcus fertőzés, kullancs által terjesztett borreliosis, leptospirosis, lépfene; aktinomikózis, gáz gangréna, szifilisz.

Adagolás: intramuszkulárisan vagy intravénásan lassan vagy infúzióban: 1 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekek 100-200 ezer E/ttkg/nap 2-3 adagban, súlyos betegségek esetén - 500.000 E/kg/nap vital-ig. jelzések (lásd alább). Szifilisz – Lásd a 6.3. szakaszt.

Mellékhatások. Napi 20 millió egység feletti dózisok esetén a DNS zavarai, a kreatininszint emelkedése.

Felszabadulási forma: por 250 000, 500 000 és 1 millió egység (1 mg = 1610 egység) intravénás és intramuszkuláris injekciókhoz (benzilpenicillin - Oroszország)

Fenoximetilpenicillin – Penicillin V (fenoximetilpenicillin)

Javallatok: Streptococcus pharyngitis, reuma másodlagos megelőzése; pneumococcus okozta meningitis kiújulásának megelőzése traumás agysérülés után, pneumococcus fertőzés gyermekeknél splenectomia után vagy hypogammaglobulinémiában; akut középfülgyulladás kezelésére; orbánc.

Adagolás: szájon át, 12 év feletti gyermekek - 500 mg 6 óránként, 1 év alatti gyermekek - 50 mg / kg / nap, 1-6 éves korig - 30 mg / kg / nap, 6-12 éves korig - 20-30 mg / kg / nap 3-4 adagban. A reuma másodlagos megelőzése: belül, gyermekek - 500 mg naponta 1-2 alkalommal.

Mellékhatások: Lásd fent, plusz hányinger és hasmenés.

Kiadási forma: Fenoximetilpenicillin-benzatin szirup 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Ausztria), táblázat. 100 mg, 250 mg, drazsék 100 000 U, por szuszpenzió készítéséhez: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (Phenoxymethylpenicillin - Oroszország).

Benzatin-benzilpenicillin

Javallatok: akut A csoport streptococcus, erysipela, reuma megelőzése, diftéria hordozóinak kezelése; szifilisz.

Ellenjavallatok: neurosifilisz. Ne adja be intravénásan vagy intraartériásan.

Gondosan: veseelégtelenség.

Adagolás. Akut mandulagyulladás, skarlát, erysipela, sebfertőzések kezelésében az akut fázisban a terápia penicillinnel kezdődik, a benzatint benzil-penicillinnel folytatják: heti 1-2 injekció 1,2 millió E. Reuma esetén / m 2,4 millió egység 15 naponként. A skarlát megelőzésére 7 évesnél fiatalabb (vagy 25 kg-ot meghaladó testtömegű) gyermekeknél 600 000 E, 7 év felett (vagy 25 kg-nál nagyobb testtömegű) - 1 200 000 azonos adag 2 hetente, szifilisz: lásd a 6.3 pontot.

Mellékhatások: Ritkán embólia; fájdalom és gyulladás az injekció beadásának helyén.

Kiadási forma: Por. d / bev. oldat i / m injekciókhoz, benzatin-benzilpenicillin injekciós üvegekben: 300, 600 ezer, 1,2 és 2,4 millió egység. (Bitsillin-1 (Oroszország); 1,2 és 2,4 millió U (Retarpen, Extensillin - Sandoz, Ausztria).

Anti-staphylococcus penicillinek

Oxacillin

Az oxacillint staphylococcusok által okozott fertőzések kezelésére használják, beleértve a béta-laktamázt termel, de MRSA-t nem. A hatásspektrum többi része megegyezik a természetes penicillinekével, de a pneumococcusok és a streptococcusok érzékenysége rá alacsonyabb, mint a penicillinre. Az orális biohasznosulás alacsony.

Javallatok: Staphylococcusok okozta fertőző betegségek, pl. béta-laktamáz termelődése: akut arcüreggyulladás, vérmérgezés, tályogok, phlegmon, epehólyag-gyulladás, fertőzött égési sérülések, bakteriális endocarditis.

Gondosan: bronchiális asztma, krónikus veseelégtelenség; májelégtelenség.

Adagolás: i / m vagy i / v újszülöttek - 20-40 mg / kg / nap 2 injekcióhoz, gyermekek 100-150 (200) mg / kg / nap - max, legfeljebb 12 g / nap 2-4 injekcióhoz injekciók.

Mellékhatások. Ritkán - kóros májműködés, sárgaság nagy dózisok esetén (felnőtteknél > 12 g / nap). Láz, hányinger, hányás, eozinofília, vérszegénység, neutropenia, átmeneti hematuria gyermekeknél.

Kiadási forma: Liofilizátum d / prig. oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Oroszország).

Aminopenicillinek

Az ampicillin és az amoxicillin a természetes pencillinekkel ellentétben néhány gram-negatív mikroorganizmusra, különösen a H. influenzae-ra hatnak, amely Oroszországban a béta-laktamáz termelés alacsony gyakorisága miatt továbbra is érzékeny az aminopenicillinekre. Az ampicillin az E. fecalis-ra hat, amely Oroszországban 90%-ban érzékeny rá. A Salmonella és a Shigella elleni tevékenység földrajzilag eltérő. Az IMH1 empirikus terápiájában az értéke korlátozott az E. coli másodlagos rezisztenciájának magas gyakorisága miatt. A gyógyszereket a S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobaktériumok által termelt béta-laktamáz inaktiválja.

Az amoxicillin jobban hat, mint az ampicillin és a penicillin; Szájon át szedve 2-2,5-szer nagyobb a biológiai hasznosulása, mint az ampicillinnek (különösen a Solutab diszpergálható tabletták formájában), magasabb koncentrációt ad a plazmában és a szövetekben, és ritkábban okoz hasmenést. Az ampicillint csak parenterálisan alkalmazzák.

Ellenjavallatok Nyirokrendszeri típusú leukemoid reakciók, limfocitás leukémia.

Gondosan. Akut (esetleg mononucleosis), erythemás kiütés, fertőző mononukleózisra, szoptatásra jellemző. Erősítő pelenkakiütés - nem akadályozza meg az újrahasználatot.

Mellékhatások. Az aminopenicillinek sajátossága a makulopapuláris ("ampicillin") kiütések kialakulása (a kezelések körülbelül 7%-ában) (különösen az Einstein-Barr vírusfertőzés hátterében - legtöbbjük felismeri annak nem allergiás természetét) 3-5. napos kezelés; a kiütés a gyógyszer abbahagyása nélkül eltűnik. Ritkán hányás, hasmenés, nagyon ritkán -.

Kölcsönhatás. Csökkentse az ösztrogén tartalmú gyógyszerek fogamzásgátló hatását. Az allopurinol növeli az "ampicillin" kiütések kockázatát.

Ampicillin (ampicillin)

Javallatok. Akut középfülgyulladás, akut sinusitis, közösségben szerzett, UTI, IVI, shigellosis, szalmonellózis, agyhártyagyulladás, bakteriális endocarditis, újszülöttek szeptikus fertőzése (gentamicinnel kombinálva), erysipelas.

Adagolás intramuszkulárisan, intravénásan lassan vagy intravénásan infúzióval. 100-200 mg / kg / nap, meningitis, endocarditis - 200-300 mg / kg / nap. (akár 8-12 g / nap).

Felszabadulási forma: Por injekciós oldat készítéséhez 250 mg, 500 mg, 1 és 2 g (Ampicillin - Oroszország).

Amoxicillin (amoxicillin)

Javallatok: felső légúti fertőzések (sinusitis, akut középfülgyulladás), UTI. szisztémás kullancs által terjesztett borreliosis (Lyme-kór); endocarditis megelőzése: H. pylori, vérhas, szalmonellózis, szalmonella hordozás felszámolása érzékenység jelenlétében.

Adagolás: szájon át, gyermekeknek 45 mg / kg / nap, a pneumococcusokkal szembeni rezisztencia valószínűségével járó dózis (antibiotikumos kezelés, gyermekgondozási intézmény látogatása) - 80-100 mg / kg / nap. A kezelés időtartama 5-12 nap.

Kiadási forma: diszpergálható asztal. 0,125, 025, 0,5 és 1 g-os kupak, táblázat. 0,25 és 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 és 1,0 g; mivel. és grand, d / prig. felfüggesztés 125 mg/5 ml és 250 mg/5 ml: por. d / bev. cseppek, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe BB .. Hollandia. Amoxicillin - Oroszország Ospamox - Sanoz, Ausztria. Hikontsil - Krka, Szlovénia).

Inhibitorral védett penicillinek

Ezek egy penicillin gyógyszer és egy inhibitor kombinációja (béta-laktamáz. A legszélesebb körben használt amoxicillin / klavulanát, amely rezisztens H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus ellen aktív (de nem MRSA); a pneumococcusok ellen aktívabb a ticarcillin/klavulanát Serratia, Citrobacter, valamint egyes P. aeruginosa és Acinetobacter törzsek ellen is hatásos.A béta-laktamáz gátlók hozzáadása nem vezet a Pseudomonas aeruginosa rezisztencia leküzdéséhez Aeruginosa Minden gyógyszer baktériumölő, anaerobe ellen köztük a B. fragilis, Prevotella melaninogenicus Hasi műtétek perioperatív profilaxisára alkalmazzák A sulbaktámnak saját klinikailag jelentős antibakteriális hatása van Neisseria és Acinetobacter ellen.

Mellékhatások. Hányinger és hányás, hasmenés, ritkán - hepatitis, kolesztatikus sárgaság. Előfordultak vasculitis, szérumbetegség, erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát), hámlás; lehetséges felszíni lepedék a fogakon a szuszpenzió használatakor.

Kölcsönhatás. Antacidok, hashajtók, glükózamin csökkentik a védett penicillinek felszívódását.

Amoxicillin / klavulánsav

Javallatok. Béta-laktamáz termelő mikroorganizmusok által okozott légúti, bőr- és lágyrész-, csont-, húgyúti és hasi fertőzések. Elsődleges gyógyszerként alkalmazzák olyan gyermekeknél, akiket nemrégiben hazaengedtek a kórházból, vagy 3 hónapig antibiotikummal kezelték a jelen betegséget megelőzően, valamint olyan csoportokban, akiknél fokozott a pneumotróp flóra rezisztenciájának kockázata (internátusok, óvodák). ). Választható gyógyszer anaerob fertőzések (Vincent, tüdőtályog, mély sebek), tályogok, fasciitis és phlegmon, állati harapások, fogászati ​​fertőzések, valamint antibakteriális profilaxis esetén hasüregi és kismedencei műtéteknél.

Ellenjavallatok A klavulánsav alkalmazásával összefüggő sárgaság vagy májműködési zavar a kórtörténetben. Erősítő pelenkakiütés - nem akadályozza meg az újrahasználatot.

Gondosan. Vese-, májkárosodás; fertőző mononukleózisra, krónikus limfocitás leukémiára jellemző erythemás kiütés.

Adagolás (amoxicillin esetében): Szájon át 12 év alatti gyermekeknek - 45 mg / kg / nap 2 adagban (legfeljebb 750 mg / nap), 12 éves kor felett és felnőtteknek - 1750 mg / nap 2 adagban (875 × 2). Szükség esetén az adagot 80-100 mg / kg / napra emelik, lehetőleg olyan gyógyszereket használva, amelyek amoxicillin és klavulanát aránya 7: 1 vagy magasabb. IV újszülötteknél - 60 mg / kg / nap 2 injekcióhoz, gyermekek 1 hónapos kortól. 12 éves korig - 40-60 (90-120) mg / kg / nap, 12 éves kor felett és felnőttek - 3-4 (legfeljebb 6) g / nap 3-4 injekcióhoz.

Kiadási űrlap. Az amoxicillin és a klavulanát aránya:

• 2: 1 - fül. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - az eredeti amoxicillin / klavulanát, amelyet a GlaxoSmithKline, Nagy-Britannia, Medoklav - Medohsmi, Ciprus, Amoxiclav - Lek, Szlovénia gyárt);
• 4: 1 - tab. 500/125 mg pórus d / bev. felfüggesztés 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4: 1 - tab. diszpergálható 125 mg / 31,25 mg; 250 mg/62,5 mg és 500 mg/125 mg (Flemoklav Solutab – Astellas Pharma Europe B.V., Hollandia). 5:1 - por. iv. oldathoz 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
• 7: 1 - tab. 0,875 / 0,125 g, por. d / bev. felfüggesztés 200 / 28,5 mg / 5 ml és 400/57 mg / 5 ml (Augmentin - adagolási formák naponta kétszer, az amoxicillin és a klavulanát legjobb arányával).

Ampicillin / szulbaktám (ampicillin / szulbaktám)

Javallatok és ellenjavallatok. Ugyanaz, mint az amoxicillin / klavulanát esetében, a szulbaktámmal szembeni túlérzékenység.

Adagolás. Minden életkorú gyermekek, beleértve az újszülötteket is - 150 mg / kg / nap (100 mg / kg / nap ampicillin és 50 mg / kg / esszencia szulbaktám) 3-4 (újszülöttek - 2) injekcióhoz, felnőtteknek - 1,5 -12 g naponta 2-4 intramuszkuláris vagy intravénás infúzióhoz.

Kiadási forma: pórus. d / bev. oldat 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Ticarcillin + klavulánsav (ticarcilliri / klavulánsav)

Javallatok. Súlyos (tüdő, hasi, csont, lágyszövet, húgyúti) által okozott multirezisztens gram-negatív flóra, beleértve az anaerobokat is.

Adagolás (ticarcillin esetében): 3 hónaposnál idősebb gyermekek. 60 kg-ig - 200-300 mg / kg / nap 4-6 injekcióhoz, 60 kg-os vagy annál nagyobb gyermekeknek, valamint felnőtteknek - 12-18 g 4-6 intravénás csepegtető injekcióhoz (30 percig) ...

Mellékhatások: szédülés, neutropenia, hypokalaemia.

Kiadási forma: lyoph. mivel. d / bev. 1500/100 mg és 3000/200 mg (15:1) (Tymentin-GlaxoSmith-Klein, Egyesült Királyság).