Tantárgy:
"A légzés or-ghanov betegségeinek farmakoterápiája"
Célkitűzés: Az etiológiáról, a patogenezisről, a farmakológiai betegségek klinikájának klinikája alapján képesek lehetnek tervet készíteni a betegségek ragadium-nyl farmakoterápiájára vonatkozó tervet
A lecke független képzésének kérdései
1. A testület immunológiai védelmének fontossága a légzőszervi szervek betegségeinek előfordulása során.
2. Etiológia, patogenezis, klinikai gyulladás a felső légutak nyálkahártyáinak (rhinitis, laryngitis, bronchitis)
3. A felső légutak nyálkahártyáinak gyulladásának farmaimororciója:
3.1. Az orrnyálkahártya öntözésére kötődése, antimikrobiális, érzéstelenítő és gyulladáscsökkentő hatással (0,25% Novokaya-per, 2-3% bórsav, 3-5% -os oldat kétdimenziós (élelmiszer) szóda, 2 % oldat szulfát Qing -yo, 1% mentololdat növényi olajban vagy halolajban).
3.2. Patogenetikai terápia: aszkorbinsav, rutin, acetilszalicilsav, Diphedroll, kalcium-laktát.
3.3 Antibiotikumok és Sulfa Niladiy (orrüregekben fújva)
4. Etiológia, patogenezisé és akut tüdőgyulladás és akut bronchitis klinikája.
5. Akut tüdőgyulladás és akut bronchitis tanyaga.
5.1. Etiotrop terápia meghajtók:
a) antibiotikumok (benzil-fenicillin-nátrium- és kálium-sók, fenoxi-metil-tranicillin, bicillinek, oxacillin, ampicillin, ampiox, karbinitillin, cefazolin, tetraciklin, oxotraciklin, metaticleclin, doxiciklin, sztreptomicin, oleandomycin, eritromethi-oletin);
b) szulfonamid-készítmények (szulfadimein, norszulfazol, ethazol, szulfadimetoxin, szulfalin, bispm (bispetol);
c) az antibakteriális szerek megválasztása a tüdőgyulladás és a bronchitis különböző etiológiai formáival; A kemoterápiás szerek racionális kombinációjának alapelvei;
d) a chi-mi-mioterápiás szerek mellékhatásainak kialakulásának módja és mikrobiális stabilitás kialakítása.
5.2. A patogenetikus terápia alapjai:
a) expectorant eszközök (hőmérők, anya- és mostohaanya, nátrium-bikarbonát, ammónia-anis cseppek, pertissin, tripszin, kimotripszin, bromgexin);
b) Irritáló szerek (alapvető mustárolaj, terpénolaj tisztított, eufomon).
5.3. Tüneti eszközök:
a) antitussív (kodein, etil-morfin, libeksin, glaucin, tusu-preex), összehasonlító jellemzők a szövődmények fejlesztésének hatékonyságáról és lehetőségéről;
b) Anti-hengerek (acetilszalicilsav, amidopirin, analgin, paracetamol).
6. A felső légutak és tüdőbetegségek gyógyászatának rehabilitációja.
6.1 A szervezet nem specifikus reakcióképességének stimulálásai (A, B. csoport Vitaminok gyógyszerei, B, C),
6.2 Immunstimulátorok: Levamizol, Timalin, Prodigiosan, Interferon és D.R.
Elküldés:
Az öntözési nyálkahártyák ritinával (kutyával).
KÜLÖNLEGES A LARYGITIS (CALF).
Érzéstelenítő fájdalmas köhögéssel (ló).
A hörghurut (tehén) antiszpasmodikus jogorvoslat.
Antibiotikum A hörghurut (borjú) széles skálája.
Hosszú akciószulfanimid előkészítése (juh).
Immunstimuláló szer a bronchopneumonia (bárány).
HISTER TRUCK Pneumonia (csikó).
Antiallergikus szer tüdő emphysema (kutya).
Diuretikus jogorvoslat a pleurit (macska) számára.
MEGJEGYZÉS: 1) Az önmegvalósításra vonatkozó ügyekben, amikor a farmakoterápiára reagál, jelezze a patológiát, amely befolyásolja a gyógyszert, a cselekvési mechanizmust és az ajánlott eszközök esetleges mellékhatását.
2) Minden egyes receptsorozat után 2-3 gyógyszer (orosz és latin), amely a kóros folyamat fő célpontján működik.
Előkészületek: aminazin, ampicillin, adormizid, atropin-szulfát, ammónium-klorid, bronchodin, bactrim, bicylin, valokordin, glacin-hidroklorid, dimedrol, izadrin, altea gyökér, kalcium-klorid, koffein, nátrium-benzoát, liebexin, terppinikus olaj tisztított, mukaltin, nátrium-szénhidrogén , Novocaine, Promedol, Sulfalen, Timogen, cink-szulfát, etimizol, termopsis fű, efedrin-hidroklorid.
Információs anyag
A kötelező gyógyszerek listája (az állat típusától függően)
1. Benzilpenicillin-nátrium- és kálium-sók - szárazanyaggal ellátott injekciós üvegek 250000, 500000 és 1000000 VD. TD: Az izmokban 1-2 ml 0,5-1% R-Ra Novocaine napi 4-6 alkalommal.
2. Cefasolin (cefzol) - szárazanyag 0,25, 0,5,1,0, 2,0 és 4,0. TD: az izmokban 2 ml 0,25-0,5% -a a Rho N-VOCAINAINE naponta 2-szer.
3. Yatetrin - tabletták 0,125 és 0,25. TD: Belül 4-6 alkalommal naponta 30 perccel az etetés előtt.
4. Biseptol (BACTRIM) - Hivatalos tabletták. TD: naponta 2-szer étkezés után.
5. Termopsis fű - infúzió, gyógyszer szirup, kodein. TD: naponta 3 alkalommal
6. MUKaltin - tabletták 0,05-kor. TD: naponta háromszor.
7. Liebeksin - tabletták 0,1-ben. TD: naponta 3-4 alkalommal.
8. Efedrin-hidroklorid - tabletták 0,025; B% rr ampullákban i ml. TD: belül, a bőr alatt és Bécsben.
9. Eufillin - porok, 0,15-es tabletták; 24 és 2,4% RR az ampullákban I és 10 ml. TD: belül; izmokba (2,4% RR); Bécsben (2,4% R-P); Rektálisan a hasban 25 ml meleg vízben.
A légzőszervek szerkezete és funkciói
A légzőkészülékek közé tartoznak: orrüregek, Larynx, Trachea, Bronchi és tüdő. A légzőrendszerben 2 osztály különböztethető meg: levegő-és-axiális osztály: orrüregek, Larynx, Trachea, Bronchi; Légzési osztály: - Parenchima tüdő (Alveol). A légzőrendszer nyálkahártyája a szerkezet és a funkció sajátosságai vannak. A nyálkahártya felületén lévő villogó epitélium jelenléte biztosítja a légutak tisztítását a nyálkahártyák és az idegen testek csomópontjaiból, mert A falvak csak egy irányban mozognak: a tüdőtől a nasopharynx felé. A nyálkahártya nagyfokú vaszkularizációja biztosítja a belélegzett levegő gyors felmelegedését. A nyálkahártyák serous és nyálkahártyái serous folyadékot termelnek, amely hidratálja a légzőrendszert és a kilégzett levegőt; A nyálka külföldi részecskéket borít és megkönnyíti az eltávolításukat. A légutak nyálkahártyájában érzékeny idegválasztékok vannak. Irritációval, reflexíven izgatott központi blokkok légzési szabályozás - légzőszervi és köhögés központok, és van egy köhögés, tüsszögés vagy horning, amellyel a légzőrendszer megkönnyíti és gyorsul.
A légzési folyamat egy komplex fiziológiás eljárás, amely oxigéngázcserét és szén-dioxidot biztosít a test és a külső környezet között. A légzés folyamatában 3 fázist különböztetünk meg:
1 Külső légzés (tüdőszellőztetés) gázcsere a külső környezet (légkör) és a levegő levegő (alveoláris levegő) között. A légzés ezen fázisát a mellkas és a hasi sajtó ritmikus mozgásai biztosítják (a fő légúti izmok egy membrán és az intercostális izmok), azaz. Ez az izmos légzési fázis.
2 légzési fázis - tüdő (alveoláris légzés). Ez az oxigénáramlás folyamata a tüdőből (alveoláris levegő) a vérbe és a fordított eljárást, a szén-dioxid áramlását az alveoli vérből. Ez a gázok fizikai-kémiai diffúzióján keresztül történik a tüdő és a vér gázok koncentrációjának gradienséhez. Tehát a tüdő légzés a légzés fizikai-kémiai fázisa.
3 Légzési fázis - szöveti légzés: Gázcsere a vér és szervek között. Ez az oxigén véráramlásának folyamata a sejtekbe - a szén-dioxid és metabolitok áramlása a nyirok és vér, az intercelluláris folyadék. Ez a légzési fázis enzimatikus: redox enzimek - oxidoreductaz segítségével történik. Fiziológiai légzési szabályozási tényezők: 1 Légzőrendszer-szabályozó tényező - légzési központ (a hosszúkás agyban található). A légzőszervi neuronok az első impulzusok segítségével aktiválják a légzőkészülékeket, és koordinálják a belélegzés és a kilégzés fázisait. A légzési központ neuronjainak fiziológiai okozati szerei 3 tényező (a légzés mélyedése és drágább): 1) a szén-dioxid és a hidrogénionok tartalma a vérben: a CO 2 és a H + növekedésével is A 2-es tartalom csökkenésével, a légzőszervek gerincének gerjesztése; 2) impulzusoknak az aorta ív mechanoreceptorai: ha a nyomás csökken az aorta ív, mechanoreceptorok gerjesztjük, és a tevékenység a neuronok a légúti és vasomotory központok fokozódik; 3) a karotid-vitorlázó baboreceptorokból és kemoreceptorokból származó impulzusok (a nyakban lévő sinus a karotid artériájának szétválasztásának területén a külső és belső ágakra). A karotid szinusz neuronjaiban N-cholinoreceptorok vannak: amikor izgatják őket, a légzőszervi tevékenység aktivitása reteflexesen növekszik: a légzés elmélyül és drága.
2 A légzési szabályozási tényező egy vegetatív idegrendszer, amely szabályozza a bronchi simaizmok hangját és a bronchialis mirigyek szekrécióját. Az acetil-kolin-mediátort alkalmazó vegetatív idegrendszeren keresztül a vegetatív idegrendszeri paraszimpatikus osztály növeli a hörgőmirigyek (Bronchophore) szekrécióját, és növeli a bronchi simaizmok hangját, míg a bronchi lumen csökken (bronchospasmus). A vegetatív idegrendszer szimpatikus tanszéke az alfa- és béta -adrenorrenor-renorrenor-renorrenor-renorrenor-renorrenor-renorrenorrenor-renorrenorrenorrenorrenor-renorrenorrigorok relaxálásával a Bronchi és a tüdőtartók simaizmai relaxációját okozza: növeli a bronchi lumenét és a tüdő vérkeringését növeli. 3 Légzőrendszer-szabályozó tényező - a felületaktív anyag jelenléte és tevékenysége
A felületaktív anyag BA (foszfolipidekből áll, amelyeket alveoláris sejtek, alveoociták) állítanak elő. A felületaktív anyag filmet képez az alveol belső felületén. A felületaktív anyagból származó film megakadályozza, hogy az alveoli a kilégzés alatt ragaszkodjon, és a lélegzet alatt megkönnyíti a levegő csúszását, azaz Az alveoli levegő gyors kitöltését biztosítja. Így A felületaktív anyag támogatja az Alveoli-t a masszázott állapotban, megakadályozza a köpet tapadását Bronchiban, elnyomja a fertőzést. A felületaktív anyag szintézisének szintézise különböző bronchopil betegségeknél történik. A fiatal és újszülött állatoknál a felületaktív anyag szintézise csökken. Ez az egyik fontos oka az újszülöttek és a fiatal állatok légzőszervi gyakoriságának fokozott oka.
A légzőrendszert szabályozó gyógyszerek osztályozása és klinikai jellemzői.
1. Légzőszervi stimulánsok: mélyítse le és folytassa a légzést.
A) Központi akció: anagetti (koffein, corazol, bemegrid, cordiamin, Kamfora, etimizol): A légzőszervi idegsejtek neuronjainak aktiválása növeli a légzőszervi izmok autonóm generációját növeli a kémiai izmok érzékenységét periféria.
A különböző etiológiák légzőszervi központjának elnyomásánál (az Angloning, az Angling, az alvó tabletták, a narkotikus fájdalomcsillapítók, a neuroleptikus eszközök, fertőző és szomatikus betegségek stb. Különösen hatékony gyógyszer a fiatalok betegségeinek etmikája, mert Ezenkívül 2 terápiás hatással rendelkezik: fokozza a felületaktív anyag szintézisét, így Megakadályozza az Atelectasis, fokozza a glükokortikoidok szintézisét, amelyek gyulladáscsökkentő és adaptív hatásúak.
B) perifériás hatást: cititon, Lobelin: carotis sinus n-cholinoreceptors gerjeszti, és reflexszerűen serkentik a légzési központ. Alkalmazott csak a reflex a légzés hátterét a sérülés, a szén-monoxid mérgezés, irritáló eszközök, az újszülöttek asphyxiája alatt. A cselekvés gyors, de rövid távú.
2. Broncholitikai eszközök. Pihenjen a bronchi simaizmok, növelje a hörgők lumenét, megkönnyíti a tüdő szellőzését. A bronchospasmus enyhítésére használják.
A cselekvési mechanizmus szerint 4 csoportra oszlik: 1) kolinoblokkok - az atropin (belán, dope, transzfer) alkaloidok alkaloidok készítményei: atropin, platináta, "sós" - egy komplex hatóanyag alkaloidból szépítés, efedrin, Novocaine és Dope Oil; 2) adreminimetics: adrenalin, izadrin, szalbutamol, efedrin 3) Miotropic görcsoldók: papaverin, Ehufillin, teofillin (közvetlen relaxáló hatása az izmok a hörgők miatt antagonizmust Bav adenozin, ami beszélt hörgők); 4) Antihisztaminok: Dimedrol, diazoline, Suprastin, stb (blokk hisztamin receptorok, megszünteti a görcs a hörgők és a szöveti duzzanat).
3. Várandós szerek: aprítás és hígítjuk köpet, növeli a tevékenység a villogás hám a légutakban, hozzájárulnak a tisztítási a légutak a köpet. A cselekvési mechanizmus 3 csoportra oszlik. 1) titkos-kombájn reflex:
növényi készítmények: Thermalopsis fű, soul fű, szabadidő levelek és machem, Altea gyökerek, édesgyökér gyökér, fenyő rügyek, terpentin; Szintetikus készítmények: nátrium-benzoát, bromgexine, termikus trinhydrate (beadva belsejében, az érzékeny idegvégződéseket a gyomornyálkahártya és reflexszerűen keresztül hányadék fokozza a szekrécióját folyadék köpet, növeli a tevékenység a csillogó hám a hörgők). Nagy dózisokban és emelt érzékenységben hányást okozhat. A növényi készítmények továbbá antimikrobiális és gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek. 2) Titkos éghető hatású rozidciós hatások: ammónium-klorid, kálium- és nátrium-jodid, nátrium-szénhidrogén (beadva vagy belélegezve, szívás után, közvetlen stimuláló hatások a bronchialis mirigyekre, a bronchi fix epitheliumra és a perisztaltikus mozgásaira. 3)
Közvetlen hatást gyakorolnak a köpetfehérje molekulákra: depolimerizációval csiszolják őket, a purulens köpet hígított - enzimkészítmények: tripszin, kimotripszin, ribonukleáz (belélegzést vezetünk be nagy köpet viszkozitással); Közelmenperikus gyógyszerek: acetilcisztein. (Belélegzést injektálunk, belső, intramuszkulárisan, intravénásán).
4. Fagyás: A köhögés Reflex elnyomása (hosszú köhögés a köpet nélküli köhögés veszélyes, mert az Alveoli éles bővülést okoz, gyengíti a tüdőszövet rugalmasságát, ami a tüdő tüdőteljességének fejlődéséhez vezethet.). 1) központi fellépés: kodein, az etil, glaucin, Tusuprex (beadott belsejében, p / K, a / m., A közvetlen elnyomó akció a neuronok egy köhögés központ). 2) Perifériás akció: Libexin, Fhalia (helyi érzéstelenítő hatással rendelkeznek, így az orr és a nasopharynx nyálkahártyájának érzékenységének csökkentése, a reflex köhögés gátolható. Ezenkívül antiszpasszikus és gyulladáscsökkentő hatások is vannak.
5. Anticipoxánsok Hypoxia - A szövetek oxigén meghibásodása számos betegségben megfigyelhető, különösen a légzőrendszerek betegségeivel. Előkészületek Az antihipoxánsok a hypoxia 3 irányban járnak el: az oxigén felszívódásának javítása a szövetekkel, csökkenti az oxigén szövetek szükségességét, növelje a szervezet stabilitását az oxigénhiányra. Előkészületek:
az oxigént (50% oxigént levegővel) inhalációt, P / K, V / B 1L / perc 100 ml / kg dózisban (kiküszöböli az oxigén hiányát), karben - 5% CO 2 légzőszervi keveréke és 95% O 2. (Inhalált 1-2 l / perc vezetünk 5-10 percig, egy 10-15 perc szünetet, mielőtt légzőszervi helyreállítása; hatásmechanizmusa: O 2 - kiküszöböli a hipoxia, a CO 2 - gerjeszti az légzőközpontot és serkenti légzési). Az antihipoxánsok, amelyek növelik a test stabilitását a hypoxia-ra: olifen (tabletták, 1% injekcióhoz), reclinone (kapszulák, mexidol-hidroxi-sav (5% rR ampullákban), emoxipin (1-3% rR ampullákban), dibunol (10 % rr ampullákban).
6. felületaktív szintézis stimulánsok. 1) Szintetikus készítmények: etonisole, eufillin bromgexine, ambroxol (belül használt, a / m, belélegzett bronchopulmonáris betegségek). 2) Glikokortikoidok hormonjai: dexametazon, betametazon, hidrokortizon (bevezette be / m, belégzés).
3). Háziállatok állati szövetek (könnyű sertések vagy macskák): Alveofact, Kurosurf, Eczosur. A légzéshiba szindrómában alkalmazzák.
A légzőszervek fő betegségei állatokban és kezelési rendszerekben
A légzőrendszer betegségeinek a hasban a nem terjesztett betegségek teljes számának mintegy 30% -át alkotják, és a gasztrointesztinális második helyet foglalják el. Nagy gazdasági károsodás, a betegek halálából összecsukva, amely 100% -ot érheti el, a szenvedő betegség után a növekedés mögötte mögötte a termelékenység, a termelékenység csökkentése és a betegek kezelésének költsége.
A légzőrendszer betegségeinek okai változatosok. Leggyakrabban az állatoknak a külső környezet kedvezőtlen állapotainak és különösen hosszú távú átfogó vagy túlmelegedésének hatása miatt következnek be. Ezzel a háttérrel szemben egy feltételes patogén vírusos és bakteriális incentráció aktiválódik. Az előkészítő tényezők az állatok takarmányozási feltételeinek megsértése, az állatok tartalma és kiaknázása.
Másodlagos jelenségként a légzőrendszer patológiája számos fertőző és invazív betegség hátterében merül fel. A légzőrendszer betegségeit négy fő csoportra osztják:
1. A felső légúti betegségek (rhinitis, laryngitis, gége duzzanat).
2. A légcső és a bronchi betegségei (tracheitis, hörghurut).
3. Könnyű betegségek (hyperemia és pulmonáris ödéma, bronchopneumonium, pneumonia, pneumonia, mycotic pneumonia, purulens-forgó pneumonia (gangrén), tüdő emphysema).
4. Plevra betegségek (pleurisy, hidrogorax, pneumothorax).
A légzőrendszer betegségeinek fő szindrómáit köhögés, légszomj, az orr lejárásai, növelve a teljes testhőmérsékletet és más elismerést.
Rhinitis. A betegséget az orr nyálkahártyájának gyulladása jellemzi. A pro-megjelenés szerint a rhinitis elsődleges és másodlagos, az áramlás - éles és krónikus. A gyulladásos folyamat jellege szerint - Catarvarhal (Siny-Zhysty), BRUBORAL (fibrinus), follikuláris (buborék). Mindenféle háziállat beteg.
Patogenezis. Az etiológiai tényezők, a hyperemia, az exudáció hatásának köszönhetően az orr nyálkahártyáján, és egy hegszövet, amely mély elváltozásokkal és hosszú távú áramlással alakul ki. A fájdalmas folyamat a szomszédos partíciókra terjedhet - egy elülső és felső szemű sinus, torok, gége stb. . A mikrobiális toxis és gyulladásos termékek, a vérben szopogatás, gyakori toxicáció, depresszió és gátló rhinitis, a testhőmérséklet növekedése.
Tünetek. Katarril elsődleges rhinitis esetén az állatok állapota nem változik jelentősen. A testhőmérséklet a normál tartományon belül marad, vagy 0,5-1-ig emelkedik, az étvágyat általában menteni kell. Állatok tüsszentés, horkolás, dörzsölje az orrát az elemekről, néha köhögés. A légzés nehéz, köhögés, fütyülve és az orr lejáratok kíséretében, amelyek általában az orrlyukak körül szárítják a kéregek formájában. A sajátos és izzadás orrának nyálkahártyája.
Bruboral és follikuláris rhinitis kíséri elnyomása vagy étvágytalanság, növeli a teljes test hőmérséklete, duzzanata nyálka-állvány héj az orr és a körülvevő bőr az orrlyukak.
Kezelés. Távolítsa el a betegséghez vezetett okokat. Kedvező akut katarrályos rhinitis esetén a lefolyások visszanyerjük és kezelés nélkül. Más esetekben az orr orrnyílása 0,25% Novokai oldattal, 2-3% bórsavval, 3-5% bicarbonikus (élelmiszer) szóda, 2% szulfát-oldat Qing -yo-val. Pipettázzunk kutyák lehet eltemetve orrlyukak 1% Mentol oldat növényi olaj vagy halolaj. A jó eredmények fújnak a szulfonamid-készítmények orrüregébe, TANINA.
Larygyis betegség következik be a gége, az orr, a garat és a légcső nyálkahártyájának gyulladása miatt. Eredetileg az elsődleges és a másodlagos laryngitis természetesen - akut és krónikus, a gyulladásos folyamat jellege szerint - Catarrhal és páncél. Az állatok mindenféle, de gyakrabban egy ló és kutya.
Etiológia. Az elsődleges laryngititok leggyakoribb és közvetlen okai hidegek, hideg vízzel történő öntözés, forró táplálkozás, por, levegő belélegzése, por, irritáló gázok (ammónia, hidrogén-szulfid, klór stb.), Mold gombák és egyéb tényezők.
Patogenezis. A gyulladás miatt a nyálkahártya duzzanata és a nyálkahártya felhalmozódása a gégén, a lumen szűkítése és a légzés nehézsége.
Tünetek. A kihívásokat a takarmány, a forró vagy hideg levegő bevétele során növeli, miközben az első tracheális gyűrű, valamint az orr lejáratait nyomja. Az állatok állapota általában telített, a hőmérséklet normális, néha megnövekedett, lehet némileg csökkentett étvágyat. A légzés és a szívműködés általában nem változik. A Larynx auscultation, a zajfejlesztés és a nedves törlőkendők hallhatók.
Kezelés. A fő cél az asphyxia megelőzése. Intravénásan bemutatta a kalcium-kalcium-glükonát vagy kalcium-klorid 10% -os oldatát különböző típusú állatokkal a megfelelő dózisoknak megfelelően. A mérgező ödémában vérzés és intravénásánál, 200-300 ml 5-10% -os nátrium-klorid-oldattal és akár 500 ml izotóniás (4%) glükózoldattal. Ha szüksége van, a szívbetegek előírása.
HÖRGHURUT. Ez a bronchi nyálkahembrán gyulladása. Az állatok betegek. Bronchitis bekövetkezik az áramlás - akut és krónikus, a származás szerint - az elsődleges és másodlagos, a gyulladásos folyamat jellege szerint - Catarvarhal, Fibrinus, Purulent, Rotary (Pyroid), myvotic (gombás). A bronchi kóros folyamatának és a legutóbbi lefedettség elterjedése szerint a makrobronchitist megkülönböztetik (a légcső, a nagy és közepes bronchi érintettek), a mikrobronchit (kis bronchi és hörgők hatással vannak), és diffúz bronchitis (légcső és bronchi az összes kaliber érintett).
A légzőszervek betegségének kezelésére szolgáló gyógyszerek klinikai farmakológiája
2 Adrenomimetika (bronchospaszolitika és dekongestánsok)
2 Dimetilksantina
2 m Holinoliti
2 Antagonisták leukotrién receptorok
2 Stabilizátorok A zsírsejtek membránjai
2 Glükokortikoidok
2 Kombinált eszközök a bronchológiai szindróma terápiájához
2 Mulclices és Expectorant
2 Előnyös eszközök
2 Antihisztaminok
2 Pulmonalis felületaktív anyag készítményei
2 Stimulánsok légzés
2 A légúti megbetegedések kezelésére használt gázok
2 Helyi eszköz a felső légúti betegségek kezelésére
2 Az anti-tuberkulózis eszköz
2 Antimikrobiális gyógyszerek
LS leírásjelző
Adrenomimetika |
|
bronchospaszolitiki |
|
Hexoprenalin |
|
Defehedrin |
|
Izoprenalin |
|
Clenbuterol |
|
Orciprenalin |
|
Salmetterol |
|
Salbutamol. |
|
Terbutalin |
|
Fenoterol |
|
Berotek N. |
|
Formoterol |
|
Oksis turbukhaler |
|
Epinefrin |
|
Adrenomimetika |
|
dekongesztánsok |
|
Indanazolamin |
|
Xilometazolin |
|
Nafazolin. |
|
Oxymetazolin |
|
Tetizolin |
|
Fenilefrin |
Mint ismert, az adrenore chartereket (adrenomimetikákat) stimuláló anyagok a szelep irányába stimulálják az α-adreminimetikumok (nore pinerin, fenilefrin, etafedrin), beleértve a helyi alkalmazásokat - topikális (fenilefrin, xilometazolin, oximetazolin, nafazolin, indrana-zolamin, tetriazolin) , az adrenomimetika (izoprenalin, hexoprenalin, orciprenalin), β (β1 és β2), β (β1 és β2), β (β1 és β2) adrenomimetikum (izoprenalin, hexoprenalin, orciprenalin) és CE Lectural β2 adreminiméter (terbut lin, salbutamol, fenoterol) és hosszú (klenba terol, salmetterol, formoterol) cselekvések. Az LS E csoport van osztva a hatás típusát, a közvetlen adrenomimetics, közvetlen serkentése adrenoreceptorokon (noradrenalin, adrenalin, izo prenaline, stb), a közvetett (szimpatomimetikumok), szuszpendáló mediátor norepinefrin in si mellékelt hasíték, vagy hozzájárul a formáció presopriate buborékok (orcprene LIN) és vegyes akció (efedrin, defehedrin).
Adrenomimetics2.
bronchospaszolitiki
Ennek a csoportnak az első LS-je, amelyet a BA bouts vásárlására javasolt epinefrin, amelyet injekciók formájában és 1940-es évektől alkalmaztak. - és az inhaláció. A viszonylag nagy hatékonyság ellenére számos nem érvényes jelenséget okoz, főként a kardiovaszkuláris edények túlzott szimpatikus stimulálásához és egy prohimogén hatásához kapcsolódik. Ezenkívül az adrenalin inhaláció súlyos károsodást okozhat a légutak epitéliumának.
Az adrenalin első kémiai módosítása az 1941-es szintézishez vezetett. Izoprenalin, az adrenoreceptorok nem relatív stimulátora, amely
1. fejezet Adrenomimetics (Bronchospaszolitika és Decongestants)
a RY-t belélegezve tervezték. Mindkét LS rövid távú hatást fejtett ki. Ezenkívül az izoprenalin - metoxiizoprenalin metabolitja - az β-vel rendelkező β-vel rendelkezik.
A nem szelektív β2 adrenostimulánsok aktív alkalmazása az 1960-as évek elejére vezetett. A BA-ban szenvedő betegek halálozásának növelése. Úgy véljük, hogy ennek oka ellenőrizetlen volt (GK kezelés jelenlétében), ezeknek a gyógyszereknek a használatát alkalmazták, amelyek következtében a metabolitok felhalmozódásának kockázata β blinoing aktivitással és nemkívánatos reakciókkal a dyskoy rendszer szívét növelték.
Ezért, ezt követően, az új β2 ACS megteremtését célzó HP, azzal jellemezve, hogy a magas lesivity tekintetében β2 adrenore a charták, kis kitett enzimek (a terbutalin, salbuta mól, phenoterol), és amelynek nagy a hatás időtartama ( Lábterol és salmeterol) - asztal. 1.1.
Ennek a csoportnak a további gyógyszereinek továbbfejlesztése az LS (β2 hangsugárzók hosszú időtartamú) kombinációjához kapcsolódik
viya kombinálva a belélegzéssel GKS), amelyek számos előnnyel rendelkeznek az alkatrészek egyenként történő kinevezéséhez képest.
Lásd ch. 7. "Kombinált eszközök a bronchológiai szindróma terápiájához."
A cselekvési mechanizmus és a farmakológiai hatások
A csoport gyógyszereinek farmakológiai hatásait a bronchi β2-adrenoreceptor stimulálása közvetíti, amelynek sűrűsége az utóbbi átmérőjével, valamint a zsírsejtek, limfociták felületén lévő β2-adrenoreceptorok stimulálása növekszik, Eozinofilek stb. (1.1. Táblázat).
Ha az agonis molekula az adrenoreceptorhoz van csatlakoztatva, az adrenoreceptor a receptor konformációjának köszönhető, a tényleges receptor kölcsönhatásba lép a szabályozó GS fehérjével, amely viszont aktiválja az adenilát-cikláz enzimet (1.1. Ábra), amely hozzájárul a szintézishez és a camf intracelluláris koncentrációjának növekedése. A fő EF.
1.1. Táblázat. Farmakológiai hatások β2
Hatékony szervek |
Farmakológiai hatások |
és a sejtek uralkodnak |
|
típus β Adrenoreceptors |
|
Furium sejtek (β2) |
Az allergiás mediátorok szekrécióinak csökkentése |
Bronchi izmok (β2) |
Pihenés |
Szív (β1) |
Növelje a szív rövidítéseinek gyakoriságát és erejét |
Miometrium (β2) |
Pihenés |
Hajók (β2) |
Vazodilatáció |
Vázizomok (β2) |
Rövidítés, remegés, glikogenolízis |
Vese (β1) |
A renin szekréciójának növelése |
Máj (β2) |
Glikogenolízis |
Gyomor<кишечный тракт (β2 ) |
A motilitás csökkentése |
Zsírszövet (β1 β2) |
|
Pajzsmirigy vas (β2) |
A jódtartalmú hormonok szekréciójának növelése |
Leesig sejtek (β2) |
A szteroidogenezis erősítése |
I. szakasz A gyógyszerek klinikai farmakológiája légúti megbetegedések kezelésére
a CAPS CAMF JV |
||||||||||
a protein kináz indukálása, de ez |
β<агонист |
|||||||||
serkenti |
transzkripciós folyamat |
|||||||||
DNS és csökkent intracelluláris con |
||||||||||
ca2 + központok, amelyek pihenhetnek |
||||||||||
sima izmok. Ráadásul, |
||||||||||
a CAMF felhalmozódása hozzájárul az átmenethez |
||||||||||
ajtó receptor inaktív állapotban. |
||||||||||
β2 hangszórók megakadályozzák az io-t |
||||||||||
sA2 + sejtekben, gátolja az Activefi-t |
||||||||||
allergén fürdőszoba emelkedés réz |
||||||||||
allergiák atorta (hisztamin, leukootria) |
||||||||||
új, stb.) A zsírsejtekből nem rendelkeznek |
||||||||||
amely gyulladáscsökkentő EF |
||||||||||
fEKS, különösen, csökkentve |
||||||||||
tsean hajók. β2 hangszórók biztosítanak |
A Protein Kinase A. aktiválása. |
|||||||||
filaktikus hatás a hisztaminra |
||||||||||
A transzkripciós folyamatok szabályozása |
||||||||||
ducormiced bronchospasmus, fékek |
||||||||||
Csökkentett intracelluláris koncentráció Ca2 + |
||||||||||
togu allergiás reakció, Bronchos |
A sima izmok relaxációja |
|||||||||
a fizikai beillesztett paszta |
||||||||||
terhelés és hideg levegő emelése |
Ábra. 1.1. β Adrenoreceptor és hatások |
|||||||||
a víz szekréciója bronchiális távolságra, |
stimulációja |
|||||||||
a MUKCICIALIÁLIS SZÁLLÍTÁS NÖVELÉSE |
||||||||||
És javítsa a légzőszervi says működését. |
||||||||||
A β2 hangszórók legfontosabb tulajdonsága |
Farmakokinetika |
|||||||||
a β2 adreno szelektivitásuk |
||||||||||
A farmakokinetika β2 hangszórók az utatól függenek |
||||||||||
receptorok. Különösen a szelektivitás |
||||||||||
a karosszéria súlyossága határozza meg |
adminisztráció. Epinefrin orális |
|||||||||
a β agonisták hatásai. Becslések szerint |
a recepció teljesen inaktiválva van |
|||||||||
kapcsolat szerint |
az LS-t tartalmazó dózisok |
luke. Efedrin, defehedrin, hxoprén |
||||||||
broncholikus tulajdonság (inger |
lin, orciprenalin, terbutalin, salba |
|||||||||
β2 AP) az ásatás adagjához |
tamol, fenoterol és clenbuterol suat |
|||||||||
a miocardiumra való áttérés (stimuláció |
a gasztrointesztinális bélrendszertől. |
|||||||||
β1 AP). Szelektív β2 hangszórók biztosítják |
Epinefrin, efedrin, hexoprenalin, op |
|||||||||
kevesebb hatás a Cardiac β1 Ar-ra. |
tsiprenalin, terbutalin és salbutamol |
|||||||||
Például az izoproterhez képest |
parenterális is bevezethető. |
|||||||||
törmelék, fenoterol 20-szor kevesebb |
Azonban a leginkább racionális |
|||||||||
shim és Salmeterol - 10 000-szer kevesebb |
a Dénia belélegzése. β2 AU után |
|||||||||
stimuláló hatás a szívre. |
a lenyelés intenzívebbé válik |
|||||||||
Ha elfogadja a szelektivitás mértékét |
zenei metabolizmus tollal |
|||||||||
proterenol 1, a feno szelektivitása |
a májon áthaladó úton, így |
|||||||||
terroy lesz 120, Salbutamola - 1375, |
a szóbeli formák biohasznosulása β2 hangszórók |
|||||||||
és Salmeterol - 85.000. Még több |
nagyon alacsony. Belélegzési pályával |
|||||||||
a β2 A affinitása formoterollal rendelkezik, |
az adag egy része a különböző |
|||||||||
valószínűtlen |
a rangok nem érik el a bronchi-t (adszorbe |
|||||||||
(Részleges agonista) teljes agonista. |
a szájüregben, vagy elhagyja a légzútot |
|||||||||
1. fejezet Adrenomimetics (Bronchospaszolitika és Decongestants) |
|
a kilégzett levegővel). -Ért |
az izoprenalin elindul |
adagolási aeroszol alkalmazása |
1 perc, és megtartja az 1- |
a tüdő csak 5-15% -tól esik |
2 óra, az orciprenalin hatása kezdődik |
shl, amikor belélegezve, a száraz por kissé |
30-60 s, és fennállt |
több - akár 30-38%, és ha használják |
3-5 óra. Terbutalin, Salbutamol és Feno |
nebulizer Kutató Intézet - 5-7%. |
terol belélegezve gázzal |
A csoport lans kevésbé kapcsolódik |
gyors bronchológia |
vér plazmafehérjék (14-25%, kivéve |
időtartam akár 4-6 h (terb) |
ez formoterol - 61- |
lina és Salbutamola) és 7-8 óra (egy fenébe |
65%). Β2 hangszórók Nincs függőség |
rol). Formoterol és salmeterol rendelkeznek |
a gyógyszerek koncentrációjának szintje között |
a leghosszabb bronchodiolia |
vér, időtartam és expressz plazma |
cselekvés (legfeljebb 12 óra), hamarosan különbségekkel |
női bronchológia hatás. |
atcommunication hatás: formoterol |
Például biológiai T1 / 2 Salbuta |
gyorsan cselekedj, és salmeterol - nem |
mall, becslések szerint a Tahi eltűnése |
mennyi lassabb (30 perc után). |
cardia után / ben / ben |
A cselekvés időtartama β2 hangszórók |
15 perc, és broncholitikus |
közvetlenül a molekula méretéhez kapcsolódik |
salbutamola folyamatos akció |
és hidrofil vagy lipofil |
ez több mint 3 óra, bár egyidejűleg ls a plas |
a tulajdonságok. Például molekula |
a vért nincs meghatározva. |
a Salbutamola kis hosszúsága és |
A plazma felezési ideje |
hidrofil tulajdonságok köszönhetően |
2 perc (izoprenalin), 2-3 óra |
gyorsan aktív órával kommunikál |
(terbutalin, formoterol) és akár 5-7 óra |
a receptor, mint a gyors megmagyarázza |
(Salbutamol, Salmeterol, fenoterol). β2. |
akciójának kezdete. Azonban a magas |
Az AU biotranszformációnak van kitéve |
melyik hidrofilitás salbutamol van |
máj, szövetek és vérplazma a kereskedő számára |
gyorsan "kimostam" a páncélból |
vyiim monoaminoxidáz enzimek |
hove, és időtartama |
(MAO) és katecholamin ortometilrans |
nem haladja meg a 4-6 órát. Formoterol |
feraláz (CT). A metabolitok származnak |
mérsékelten lipofil gyógyszerek. azt |
vizelet. Néhány metabolitjaikról |
lehetővé teszi, hogy gyorsan kölcsönhatásba lépjen |
gyakori farmakológiai aktivitás. |
hogy adjon egy receptorot, amely biztosítaná |
A salmeterol fő metabolitja a |
a cselekvés szigorú megkezdése és lehetővé teszi |
a tevékenység 3-4 alkalommal jobb |
használjon formoterolt a köbös |
falmetterol azonban |
baba bouts. Másrészt, LS |
a cselekvése kevesebb |
behatol a belső (lipofil |
20 perc. β2 AU (izoprenalin, salbutamol |
) a sejtmembránréteg, ahol |
és terbutalin) behatol a placentába |
fokozatosan kiemelkedik és újra |
És szüntesse meg az anyatejet. Cselekvések |
interakció az aktív oldalon |
epinefrin szubkután vagy |
receptor. Így cselekvés |
az intramuszkuláris beadás megkezdődik |
a formoterol gyorsan kezdődik, |
3-10 perc elteltével, és folytatódik 30- |
mint a szalbutamola cselekedete, de folytatódott |
60 perc. A hatékony akció megkezdődik |
legfeljebb 12 óra. Más gyógyszer |
15-20 perc múlva szubkután vagy |
akció - Salmetterol - |
intramuszkuláris adminisztráció, 30- |
hosszú (25 ° a) mo |
40 perc - orális adagolás után és |
előadt, amely a lipofilizmuson van |
belélegzés után 4-6 órával tart |
10 000-szer nagyobb, mint a salbutamol. |
I. szakasz A gyógyszerek klinikai farmakológiája légúti megbetegedések kezelésére
Köszönöm |
magas lipofilitás |
elementális nyálkahártya és hypers |
||
a Salmeterol gyakorlatilag nem tartja meg |
viszkózus köpet, mint |
|||
folyadék a lélegzeten |
formázott broncho struktúra elzáródás |
|||
és azonnal (kevesebb, mint át |
nyolc aeroszol behatolás a kicsibe |
|||
1 perc) a sejtmembránban letétbe helyezve. |
||||
Ezután a molemeterol molekulák lassan |
Az elmúlt években elvégezték |
|||
lépjen az aktív régióba β2 |
nagyszámú ellenőrzött |
|||
adrenoreceptor, így az aktiválás |
klinikai vizsgálatok β2 hangszórók. Reo |
|||
receptorok (és a készítmény hatásának kezdete |
az alapon megfogalmazott munkák |
|||
ez) nem fordul elő azonnal, majd később |
ezek a vizsgálatok csökkentek |
|||
merno 30 perc. Ugyanakkor egy hosszú lánc |
a következő rendelkezések. |
|||
a ragasztóhoz szilárdan rögzített molekulák |
2 A BA β2 AU rövid kezelésében |
|||
pontos membrán és a mo aktív központja |
a cselekvések az LS ambulance |
|||
az LS előadók ismételten aktiválhatják |
leves a tünetek enyhítésére |
|||
receptor, amely biztosítja |
levania. Ezeknek az LS-nek nem kell használni |
|||
a cselekvés nagy időtartama. |
az alapvető terápia ba |
|||
Így a salmiledol csatlakozása újra |
hogy nincsenek arcuk |
|||
a Chatel reverzibilis és neon |
akció. Éppen ellenkezőleg, β2 hangszórók |
|||
függöny, időtartama |
hosszú távú akció (kombinálva |
|||
nem függ az adagtól, és alkotja |
Gks) része az alapterérnek |
|||
több mint 12 óra. A leghosszabb nap |
fDI B. Tehát mérsékeltekkel |
|||
a VIIM Salmeterol és formy |
||||
rol. Sal időtartama. |
β2 hangszórók hosszú hatással együtt |
|||
a butamola kissé rövidebb, mint a termál |
belélegzés GKS, amely lehetővé teszi |
|||
talina és fenoterol (1.2. Táblázat). |
a kurzus irányításának javítása |
|||
lyvania és javítja az élet minőségét |
||||
Helyezzen terápiában |
A támadások enyhítése |
|||
szelektív β2 hangszórók használhatók. |
||||
A β2 hangszórók célja |
||||
rövid akció vagy formoterol, és |
||||
ba, cobil, bronchoscasty |
szállítási módszer kiválasztása (porlasztó |
|||
más betegségekkel való szindróma. |
vagy adagolási aeroszol) függ |
|||
Parenterális beadás β2 hangszórók |
a páciens helyesen |
|||
Élvezd |
súlyos támadásokkal |
anglátor. Kifizetetlen |
||
BA, kíséri a hangsúlyt |
az orvosok taktikája |
|||
1.2. Táblázat. Az adagolási aeroszolok és a száraz por bronchusshing hatásának kezdete és időtartama β2
β2 AC |
Adag (mg) 1 lélegzetért |
Maximális |
Időtartam |
|
műveletek (min) |
cselekvések (h) |
|||
Salbutamol. |
||||
Fenoterol |
||||
Terbutalin |
||||
Formoterol |
||||
Salmetterol |
||||
1. fejezet Adrenomimetics (Bronchospaszolitika és Decongestants) |
||||||
különösen a használat korlátozására |
2 Az EF vezérlésének fő módja |
|||||
β2 hangszórók legfeljebb 3-4 inhaláció naponta. Abban az esetben |
a bronchológia hatékonysága |
|||||
a beteg súlyos fulladásának teája lehet |
rapy az FVD tanulmánya |
|||||
használjon legfeljebb 5-7 dózis salbutamola-t |
(jelzések "Flow Volume") vagy Pro |
|||||
a távtartóval, minimális kockázattal |
pikmometria. Azonban, |
|||||
komplikációk. |
a belégzés szükségessége β2 |
|||||
A súlyosbodás terápiája ba rugalmas |
a rotor művelet kritérium |
|||||
a legjobb előnyök a Combi-t adják |
a beteg állapotának súlyossága, amelyen |
|||||
nation β2 hangszórók ipratropium bro-val |
ry navigálhat veled |
|||||
külügyminisztérium (ellentétben az exacerbations) |
basic Therapy Ba. |
|||||
COPD, amelyben ez a kombináció |
2 A COPD β2 ACS-ben szenvedő betegek képesek |
|||||
nincs további hatása |
csökkentse a légszomj rövidségét és |
|||||
tivznost). Az erő és a sebesség |
javítja az élet minőségét, de ugyanakkor |
|||||
broncholitikus ef |
nincs jelentős hatása |
|||||
a BA β2 hangszórók súlyosbodása miatt |
az FVD mutatói. |
|||||
szignifikánsan jobb a teofillin |
||||||
és ipratropium bromid. Intravén |
||||||
bevezetés β2 hangszórók vagy epinefrin |
Mellékhatások |
|||||
csak fenyegető |
Bizonyos értelem túlzott stimulációjával |
|||||
Élethelyzetek. Orális erők |
||||||
a bouts ba-t enyhítjük |
β2 adrenoreceptorok csökken |
|||||
használjon okos. |
a folyamat miatt "desenzitis |
|||||
Belégzés β2 agonisták |
"Receptorok. Rövidítés oka |
|||||
akció (formoterol, salm |
a deszenzitizációt szétszerelték |
|||||
rol) kell előírni a betegeknek |
receptor G-fehérje és Adene |
|||||
Ba, mielőtt javítaná az ISKS dózisait |
latzikláz. A mentéskor |
|||||
teák, amikor az ICCC szabványos dózisai |
pontos stimuláció |
|||||
ne engedje meg a remissziót |
felszíni receptor szám |
|||||
levaniia (Gina, 2002). Nagy, jó |
ti sejtek (internalizáció, vagy "le |
|||||
sho megtervezett randomizált |
rendelet ") és részben előfordul |
|||||
a tanulmányok bizonyították |
degradáció. Receptor válasz a SIM-re |
|||||
paving Rentonged β2 |
a patikus stimuláció jelenik meg |
|||||
az IGCC-nek tartós betegeknél |
az új β2 adrenore szintézisének eredménye |
|||||
eH bármilyen súlyossága |
charták. Deszenzitizáció β2 adreno |
|||||
hatékonyabb rendszer |
a receptorok az EF csökkenéséhez vezetnek |
|||||
terápia a növekedéshez képest |
hatékonyság β2 adrenomimetika és a |
|||||
az ICCC dózisa 2-szer és egy ilyen kombinációt |
a betegeket növeli az adagot és |
|||||
a RATION új "Golden Camp |
az alkalmazás gyakorisága β2 hangszórók. Ez |
|||||
darth "Therapy Ba. Magas hatás |
az előfordulás gyakori oka |
|||||
tivznostu ba kombinált |
kívánatos hatások |
és csökken |
||||
rapy β2 agonisták hosszú |
a kezelés hatékonysága. Alkalmazás |
|||||
iCCI szolgált |
α és β hangszórók (epinefrin, efedrin) |
|||||
coy Fix Combo létrehozásához |
fejlett desessitizáció és újra |
|||||
olyan gyógyszerek, mint a budieso |
a frameness β2 az adrenoreceptorok |
a β2 hangszórók kívánt hatásai. Ez nagyon |
||||
a felek szelektív β2 hangszórói képesek |
Önmagában állva vezet |
|||||
hívás "szindróma |
zárolás, azaz |
pulzusszám és szívizom csökkentése. |
||||
súlyosbodó sputáló köpet |
Ennek eredményeként az ischaemia kockázata nő |
|||||
a Submegmenmbraty edényeinek bővítéséhez |
myocardium és arrhythmia kapcsolódó |
|||||
bronchi réteg és a vízelvezetés megsértése |
a β2 hangszórók használata. |
|||||
funkciók. "A szindróma zárása" nem korábban |
Néha a β2 hatása alatt |
|||||
komoly problémát okoz és megszünteti |
a szabad koncentráció növekedése |
|||||
alacsony dózisok α és β hangszórók |
zsírsavak és glükóz a vérplazmában, |
|||||
fenntartó hatás. |
ami fontos a cukorban szenvedő betegeknél |
|||||
Központi biztonsági probléma |
cukorbetegség. Szelektív β2 hangszórók az elején |
|||||
ti β2 hangszórók a nem kívánt |
a kezelés remegés izmokat okozhat. |
|||||
a Cardiovascularis Sis |
||||||
téma. Izoprenalin és fenoterol |
||||||
kevesebb szelektivitást biztosít a társadalomban |
Ellenjavallatok |
|||||
β2 adrenoreceptors, mint Sall |
és figyelmeztetések |
|||||
butamol és terbutalin, így amikor ők |
Ellenjavallatok a β2 célra |
|||||
alkalmazás Gyakran felmerül a tahikar |
||||||
diya, arrhythmia és megnövekedett vérnyomás ( |
Az ACS túlérzékenység |
|||||
szívkimenet nagyítása). |
Ő, ischaemiás szívbetegség, Tahu |
|||||
Ezenkívül a fenoterol rendelkezik |
arrhythmia, artériás hipertónia, GI |
|||||
káliumszintre károsodott hatás |
permigazolás. Maximalizálva |
|||||
szérum. Kardiovaszkuláris |
hatással van a kábítószerek használatakor |
|||||
hatások a β2 hangszórók alkalmazása során |
adagolási aeroszol szükséges |
|||||
sEAT nem csak a szelektivitás, hanem a |
valamikor az alábbi utasítások: |
|||||
adagok és adagolási módszer. Mellékhatás |
2 rázza ballet aeroszilével |
|||||
fenoterol |
salbutamola. |
minden használat előtt; |
||||
általában maga a maximális manifeszt |
2 belélegzés és átvétel szinkronizálása |
|||||
20-40 légzés után (100 μg) keresztül |
||||||
inhalálókészülék. A β2 AC között |
2 mély, intenzív és |
|||||
a terület legnagyobb kardiotoxicitása |
hosszú lélegzet; |
|||||
az izoprenalint képes hívni |
2 légzés késleltetés belélegzés után |
|||||
subendocardialis iszkémia. Fájdalomban |
LAN 10 s-on; |
|||||
krónikus |
betegségek |
2 A távtartó használata, növekedés |
||||
mYOCARDIUM (amelyben a miocardiumban uve |
légzési térfogat és megszüntetése |
|||||
a β2 adrenoreceptorok aránya csábítva van) |
pontatlanság aszinkron belélegzés. |
|||||
ezek mérgező hatása |
||||||
HP. Súlyos áramlási BA-ban szenvedő betegeknél |
Megfontolás |
|||||
A β2 hangszórók éles csökkenést okozhatnak |
tartalmaznia kell az EKG-t (folyamatos) |
|||||
O2 (az arány megsértése miatt |
a QT intervallum nem növekedhet |
|||||
szellőztetés / perfúzió). Ritka |
több mint 15% -ban) és meghatározása |
|||||
esetek fordulnak elő |
hányinger, hányás, |
callery szérum, különösen a fájdalom |
||||
székrekedés, villogó pusztító ep |
a kockázati tényezők szívélyes szopni |
|||||
nyálkahártya-bronchi |
szennyvízbetegségek. |
|||||
A cselekvési mechanizmus szerint a legtöbb helyi vasokonstursions (de-tiultansok) az adrenomiális kullancsok, és szavazók lehetnek, de az α1 vagy α2 vevőkészülékekre vonatkoznak. Az epinefrin és az EFE szárítás található, amelyeket mind az α, mind a β adrenoreceptorok stimulálnak. Amint fentebb megjegyeztük, az efedrin, amely egy vegyes típusú technológiával adrenomizálva van, nemcsak közvetlenül stimulálja az adrenoreceptorokat, hanem a norepinefrin freenessét is a mellékelt szimpatikus szinapszisok hólyagjainak jelenlétéből (1.4. Táblázat).
A cseppek és aeroszolok formájában alkalmazott dekongesztánsok az orr-rózsafüzérben lévő véredények rendszeres hangzására vonatkoznak. Az adrenerg receptorok aktiválása, az orrhéjak császárszövetének csökkenéséhez vezetnek, és ennek eredményeképpen expandálják az orr-hasi-galambokat és az orr-légzés megkönnyítését.
Ezek a rinomanometria azt mutatta, hogy a xilomezolin csökkenti az ellenállást
az orrüregben lévő légáramlás 8 óra, maximális csökkenése 33% -kal, míg a fenilefrin csak 0,5-2 óra, maximális csökkenése az orrrezisztencia 17% -kal. Az adrenomimetika α2 folyamatos hatását az orrüreg lassú eltávolításával magyarázza a nyálkahártyák véráramlásának csökkenése miatt.
A dekongestánsok eltérnek a pektikus és mellékhatások tere növekedését és időtartamától. Mindezek a drogok hosszú távú használatával a "Rickest-szindróma" fejlődését teszik ki. Kisebb mértékben ez jellemző Fe NileFrine, amely puha
1.4. Táblázat. Helyi adreminimetika
A cselekvés mechanizmusa |
|
α1.<адреномиметики |
Fenilefrin |
α2.<адреномиметики Helyezzen terápiában A legfeljebb 10 napos helyi decongestánsokhoz tartozó, a krónikus fertőző Rini akut és súlyosbodásának csökkentésére irányuló rövid tanfolyamok használhatók a krónikus fertőző Rini akut és súlyosbodásának csökkentésére. emelkedik, kötőhártya-gyulladás, szinuszok és a rhinoszkópia megkönnyítése. A Vasozosis LS használható és szituációra, például a középfül zavartalan barozófunkciójával és a bátran és a sinusitis kialakulásának megakadályozására szolgáló személyek légi járataiban. Farmakokinetika A gyógyszerek terápiás dózisokban történő használata során gyakorlatilag nem felszívódnak a nyálkahártyából, és nem esnek szisztémás véráramlásba. Mellékhatások Ritka esetekben az orrszalagok égésének, bizsergésének és szárazságának érzése van. Az orr nyálkahártyájának magas hiperaktivivitásával a gyógyszerek intranazális beadása okozza az időtartamot, amelyet tüzkés és nyálkahártya kísér. A legtöbb tanulmány vania megmutatta, hogy a helyi decongálókkal szembeni rövid távú kezelési kurzusok nem vezetnek funkcionális és morfológiai változásokhoz a héj nyálkájában. Hosszú távú (több mint 10 nap) Ezen gyógyszerek alkalmazása az orrüregben kifejezett duzzanatnak nevezhető az orr-légzés megsértésével (tachyphylaxis), az orr hiper reaktivitása, a héjszínek hisztológiai változásai (átalakítása), azaz , orvosi hypertrophic vagy atro fizikai rhinitis kialakulása. A reakció allergiája nagyon ritkán található - kiütés, angioedechnotikus cue duzzanat. Emlékeztetni kell a benzalko-klorid - tartósítószer lehetséges mellékhatásairól is, amely a legtöbb topikális dekongestáns részét képezi. A kábítószerek (túladagolás, lenyelés vagy csepp a szemben való csökkenésével), szisztémás mellékhatások lehetségesek - fejfájás, nyomtáv, emelkedett excegests, álmatlanság vagy álmosság, tre tenger, a diákok bővítése, az intraokuláris nyomás növekedése, megsértése, hányinger, hányás, tachycardia, arrhythmia, fokozott vérnyomás, légszomj, híd, híd Hangmam, hyperglycemia stb. Ellenjavallatok és figyelmeztetések Az ellenjavallatok egyre nagyobb érzékenységet jelentenek a kábítószereknek, a többit a zecectomia transzfenoidi hipofízis után. Nem kell alkalmazni a deconge-re több mint 10 napig, azokat a lehetőséget, a nyálkahártyák atrofikus és szubatrofikus változásai jelenlétében kell kinevezni, krónikus bordákkal, zárt-koronális glaukóma, cukorral |
30. fejezet A vírusfertőzések farmakoterápiája
30. fejezet A vírusfertőzések farmakoterápiája
Azokat a vírusokat, amelyek befolyásolják az embereket, a személy maguk is elosztják a légutak (influenza) vagy széklet (hepatitis a) keresztül történő kiemelésénél. Számos súlyos vírusfertőzés (hepatitis B és C, HIV-fertőzés) egymással és vérrel van összekapcsolva. Számos vírusfertőzés esetén a hosszú inkubációs időszak jellemző.
Egyes vírusok jellemző onkogén, például az Epstein - Barr vírus kapcsolódó lymphoma kialakulásának, humán papillomavírus - genitális rák, a hepatitis C-vírus a májrák.
A vírusfertőzések diagnosztizálása
A vírus nukleinsavat a PCR-módszerrel azonosítva. Ez a legérzékenyebb és specifikus diagnosztikai módszerek, de csak a vírusos részecskék aktív replikációja alatt alkalmazható a szervezetben.
Szerológiai módszerek a vírusok elleni antitestek kimutatására (kevésbé érzékenységük van, mint a PCR).
A vírusok kimutatása sejttenyészetek fertőzésével (nem alkalmazható a gyakorlati gyógyászatban).
Jelenleg az új antivirális gyógyszerek aktívan bevezetik a klinikai gyakorlatot, de a teremtés továbbra is fennmarad
nehéz. Az a tény, hogy a vírusok reprodukciója a gazdasejtek enzimrendszerének köszönhetően, a vírusspecifikus enzimek száma, amelyek befolyásolják a vírusellenes szerszámokat, nagyon kicsi. A legtöbb vírusellenes gyógyszer egyfokú vagy másikban megsérti a gazdasejtek metabolizmusát, és ezért nagyon keskeny terápiás tartományban van.
Az alábbiakban a klinikai gyakorlatban leggyakoribb vírusos betegségek jellemzői.
30.1. Akut légzőszervi fertőzések és influenza
Akut légzőszervi fertőzések
Az ORVI egy nagy csoport vírusfertőzések, amelynek megkülönböztető jellemzője a gyulladásos folyamat kialakulását a felső légúti traktus (orr, a hiányos sinuses, a torok, a gége, a légcső és a bronchi) bármely szakaszában.
Etiológia:picorovírusok, RS vírusok, Paragripa vírusok, adenovírusok.
A fertőzés átviteli mechanizmusa:aerial csepp. Lappangási idő:1-3 nap.
Tünetek:kellemetlen érzések az orrban és a torokban, Chihannie, orrfolyás, rossz közérzet. Köhögés, bőséges kisülés az orrról, a nedves ág megjelölhető. A diagnózist a betegség klinikai jellemzői alapján hozták létre.
Folyam:a tünetek 4-10 nap után egymástól függetlenül járnak. Bizonyos betegeknél szövődmények fordulhatnak elő (bronchitis, a szinuszok gyulladása), amelyek bakteriális fertőzés hozzáadásával járnak.
Kezelés.Az orvi antibiotikumok és vírusellenes szerszámok nem vonatkoznak. A tüneti kezelés látható - NSAID-k, az acetilszalicilsav kivételével, amely növelheti a vírus kiválasztását, és a gyermekek hemorrhagikus szövődményeit okozhatja (Ree-szindróma). A jelzések szerint a kábítószereket előírják, csökkentve az orrnyálkahártya puffadását, az antitussív készítményeket. Az allergiás betegségekben szenvedő betegek adhatók az antihisztaminok kezeléséhez. Az aszkorbinsav nagy adagja népszerű szerszámkezelésnek tekinthető, de a módszer hatékonyságát a klinikai vizsgálatok során nem erősítik meg.
Influenza
Az influenza a légutak akut vírusos betegsége, amelyet mérgezés jellemez (magas testhőmérséklet, fejfájás, rossz közérzet) és a gyulladásos folyamat kialakulása a felső légutak nyálkahártyájában, gyakrabban - a légúti trachea. Súlyos esetekben komplikációk (tüdőgyulladás, hemorrhagis bronchitis) és halál lehetségesek. Ezenkívül az influenzát gyakran bonyolítja a sinusitis, az otitis, a frontititis, kevésbé gyakran myocarditis. Különösen a komoly influenza az idősek, és gyengül az egyének krónikus betegségeinek, valamint a terhes nőknél. Az idős emberek, a stroke és őket.
Etiológia:a betegség influenza vírusokat okoz (klinikailag kifejezett influenza, amely epidémiák formájában folyik), az influenza vírusok (szintén súlyos forma a betegség) és a C. gyermekeknél hasonló klinikai képet figyelnek meg a paramyxo-, rino és nem vírusok.
A fertőzés átviteli mechanizmusa:aerial csepp.
Lappangási idő:48 óra
Tünetek.A betegség akut kezd kezdődik, a testhőmérséklet növekedésével 39-39,5 ° C-ra, hidegrázásra. A betegek panaszkodnak az éles gyengeség, a fejfájás, a fájdalom, néha - szédülés és hányás miatt. Egy kicsit későbbi szárazság és katasztrófa a nasopharynx területén, száraz köhögés, orr-torlódás. Vissza fájdalmak és lábak fordulhatnak elő. Arc-hyperemia és kötőhártya fejlődnek. Vannak szerológiai diagnosztika módszerei, de általában a diagnózis a betegség klinikai jellemzői alapján történik.
Folyam.A betegség időtartama nem haladja meg a 3-5 napot. A láz és más tünetek több mint 5 napos tünetei igazolják a komplikációk (bronchitis, pneumonia) fejlesztését, és további vizsgálatot igényelnek. A betegek halálának legfőbb oka villám (48 óráig) a súlyos vírusos tüdőgyulladás kialakulása hemorrhagikus szövődményekkel és progresszív szívelégtelenséggel.
Megelőzés.Az átruházott fertőzés ideiglenes mentességet képez a szerológiai típusú okozószerre, de a test más szerotípusokra is érzékeny. Az influenza vírus szerotípusok, amelyek járványt okoznak, rendszeresen cserélik egymást (antigén drift). Vannak vakcinák, amelyek az inaktivált vírusok szilárd testéből vagy azok összetevőiből állnak.
A vírus antigénszerkezetének változékonyságának köszönhetően ezeknek a vakcináknak a használata a populáció tervezett kollektív vakcinázásához nem adja meg a kívánt eredményt, bár csökkenti az előfordulást. Az éves vakcinázás különösen fontos az idősebb emberek számára, a kardiovaszkuláris és légzőrendszer krónikus betegségeivel rendelkező személyek számára. Amantadin és rimantadin az influenza megelőzésére szolgál
(30-1. Táblázat).
Kezelés.A vírusellenes gyógyszerek korai kinevezése lehetővé teszi, hogy gyorsan leállítsa a láz és a légutak vereségét (lásd a 30-1. Táblázatot). A legtöbb esetben a tüneti kezelés látható - az ágynemű és a béke (legfeljebb 1-2 nap a hőmérséklet normalizálását követően), a lázcsillapítás (preferencia a paracetamol) gyógyszerek, gyógyszerek, amelyek csökkentik az ödémát az orrnyálkahártya, az antitusszív szerszámok.
Az Aszpirin az influenza gyermekekkel szenvedő betegek ellenjavallt (reai szindróma).
Paragripp.
Az akut vírusos betegség, amely befolyásolja a felső légutakat, különösen a Larynxot és a rosszul kiejtett mérgezést.
Etiológia.A betegség négy szerológiai típusú RNS-tartalmú paramix-vírusokat eredményez.
Klinikai képa kórokozó szerotípusától függően változik.
A betegség gyakrabban fordul elő, a mérsékelt hőmérsékletnövekedés (a gyermekek számára magas láz jellemzi), orrfolyás, száraz köhögés, szavazatok. Bonyolíthatja a bronchitis és a tüdőgyulladás kialakulását. A Paragripa vírusok a hamis gabonafélék fő oka a gyermekeknél. A szenvedő betegség után a részleges immunitás a szerotípus vírusára alakul ki, ami csökkenti a későbbi fertőzések áramlásának súlyosságát.
Kezelés.Nincs specifikus kezelés. A terápiás intézkedések a tüneti eszközök kinevezésére korlátozódnak.
30.2. Klinikai farmakológiai előkészületek klinikai farmakológiája
Az antipszichiátriai gyógyszerek két csoportja van, bizonyított klinikai hatékonysággal: m2 -kanalov blocátorok - Amantadin, rimantadin és vírusos neuro-indemidáz inhibitorok - Zanamivir, oseltamivir.
Jelenleg a rimantadin a vírus által okozott influenza kezelésének és megelőzésének fő előkészítése. A Szovjetunióban az amantadin szerkezet módosításával alakult ki. Az Arbidol *, amelyet a belföldi fejlesztések alapján hoztak létre, az Orosz Föderációban is használják. Meg kell jegyezni, hogy számos más gyógyszer, például a dibazol, az oxolin kenőcs *, a tebrofen *, a florenal *, az interferon alfa-2, az orrcseppek formájában történő kezelésére és megelőzésére nem rendelkezik elegendő alapon A bizonyítékokon alapuló orvostudomány szempontjából, mivel hatékonyságukat véletlenszerű klinikai vizsgálatokban nem vizsgálták.
Blocators m 2 -kanalov
A cselekvés mechanizmusa.Az amantadin és a rimantadin vírusellenes hatását az A influenza vírus A speciális ion M 2-csatornáinak blokkolásával hajtjuk végre, amelyhez a sejtekbe behatolva képes, és felszabadíthatja a ribonukleoprotidot. Így a vírusok replikációjának legfontosabb szakasza gátolt.
Tevékenység spektruma.Az amantadin és a rimantadin csak az influenza vírussal aktív. Az alkalmazás folyamatában az ellenállás kialakulása lehetséges, amelynek gyakorisága a kezelés 5. napján 30% -ot érhet el.
Farmakokinetika.Amantadin és rimantadin szinte teljesen, de viszonylag lassan felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. Az élelmiszer nem érinti a biohasznosulást. A maximális vérkoncentrációk átlagosan 2-4 óra elteltével érhetők el. Amantadin-vér plazmafehérjék kötése - 67%, rimantadina - 40%. A készítmények jól elosztva vannak a testben. Ugyanakkor a nagy koncentrációt olyan szövetekben és folyadékokban hozták létre, amelyek elsődleges érintkezésben vannak a vírussal: nyálkahártya, nyál, szakadás folyadék. A rimantadin koncentrációja az orrnyálkahártyában 50% -kal magasabb, mint plazmában. Az előkészületek áthaladnak a BC, a placenta. Amantadin behatol az anyatejbe. A rimantadin körülbelül 75% biotranszformált a májban,
ezt a vesék eltávolítják, főként inaktív metabolitok formájában. Amantadin szinte nem metabolizmusnak van kitéve, a vesék aktív formában ürülnek ki. Az amantadin felezési ideje 11-15 óra, az időseknél az emberek 24-29 óráig emelkedhetnek, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél - akár 7-10 napig is. A rimantadina felezési ideje 1-1,5 nap, súlyos veseelégtelenség esetén, akár 2-2,5 napig is növekedhet. Mindkét gyógyszert a hemodialízis során nem távolítják el.
NLR.PCT: hasi fájdalom, étvágy megzavarása, hányinger. CNS: Amantadina alkalmazásakor a betegek 14% -a, a rimantadina - 3-6% álmosság, álmatlanság, fejfájás, szédülés, megsértés, ingerlékenység, paresztézia, remegés, görcsök.
Jelzések.A vírus A. influenza megelőzése által okozott influenza kezelése (ha a járványt egy vírus okozta). Hatékonyság -
70-90%.
Neuroaminidáz inhibitorai
A cselekvés mechanizmusa.Neurosamidase - az A és V influenza vírusok replikációjában részt vevő kulcsfontosságú enzimek egyike, gátlása során a vírusok képesek behatolnak az egészséges sejtekre, a fertőzött sejtből származó virionok hozama gátolható, és ellenállása az inaktiváló hatással A légutak nyálkahártyájának csökkenése csökken, és a vírus további elterjedése lelassul. A szervezetben. Ezenkívül a her-robinidáz inhibitora csökkenti egyes citokinek termékeit, megakadályozva a helyi gyulladásos válasz kialakulását és gyengül a vírusfertőzés szisztémás megnyilvánulásainak (láz).
Tevékenység spektruma.Az A és V influenza vírusok A klinikai törzsek ellenállásának gyakorisága 2%.
Farmakokinetika.Az Osseltamivir jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. A szívás folyamatában és az első szakaszban a májon keresztül aktív metabolitként fordul (Oseltamivir karboxilát). Az élelmiszer nem érinti a biohasznosulást. A Zanamivir alacsony biohasznosulást biztosít a belsejében, és inhalációt injektálunk. Ugyanakkor a gyógyszer 10-20% -a behatol a tracheoooo-kronchialis és a tüdőbe. A gyógyszerek plazmafehérjékkel való kötődése alacsony - 3-5%. Az Osseltamivir metabolit nagy koncentrációt teremt az influenza fertőzés fő koncentrációjában - az orr, a középfül, a légcső, a bronchi, a tüdő nyálkahártyájának nyálkahembránja. Mindkét gyógyszer kiválasztódik előnye
vizeletben. A Zanamivir - 2,5-5 óra, oseltamivir karboxilát - 7-8 óra felezési ideje; Veseelégtelenségben jelentős növekedés lehetséges, különösen az oseltamivirnél
(legfeljebb 18 óra).
NLR.Get: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés. CNS: fejfájás, szédülés, álmatlanság, általános gyengeség. Mások: orr-torlódás, torokfájás, köhögés.
Jelzések.Az A és V. vírus által okozott influenza kezelése az influenza megelőzése (csak Oseltamivir).
Ellenjavallatok.A zanamiviru vagy a tamivir túlérzékenysége. Súlyos veseelégtelenség (oseltamivir).
30.3. Egyszerű herpesz
Egyszerű herpesz- Egy visszatérő fertőzés, amelyet a bőrön vagy a nyálkahártya-membránok felületén jellemeznek, az átlátszó folyadékkal töltött kisbuborékok egy vagy többszörös klaszterének nyálkahártyájának felületén, valamint kissé emelt, gyulladt bázis.
Etiológia:kétféle Herpesa okozati ügynök ismert: Herpes simplex-1általában ajkát okoz, és Herpes simplex-2- A bőr és a genitális szervek károsodása. A vírus képes maradni (továbbra is) a látens állapotban az idegcsomópontokban.
A fertőzés átviteli mechanizmusa:kapcsolat (beleértve a szexuális közösülésben).
Tünetek:a bőrkiütés bármilyen bőrön vagy nyálkahártyán jelenhet meg. Általában a kiütések megjelenését a viszketés megelőzi. A kiütést kisbuborékok egy vagy többszörös klaszterei képviselik (0,5-1,5 cm átmérőjű). Általában fájdalmas. Néhány nap múlva a buborékok kiszáradtak a kéregek képződésével. A diagnózist általában klinikailag határozzák meg, a diagnózis szerológiai módszerei is vannak.
Folyam:a gyógyulás 8-12 nap után következik be. A betegség folyamata bonyolulhatja a másodlagos bakteriális fertőzés hozzáadását.
Kezelés.Acyclovir vagy más anti-herpes gyógyszerek helyi használata. Másodlagos fertőzésekben - az antibiotikumok helyi használata. A fertőzés súlyos formái (az újszülöttek általánosított herpeszje) kezelést végzik
kórház az Aciclov-Ra intravénás injekcióinak használatával. Szisztematikusan aciklovirot írnak elő az ismétlődő zseniális herpeszekkel.
Övsömör
Övsömör- Akut kár a központi idegrendszer, elsősorban az idegcsomóak, amelyet a herpetikus kiütések és a neurológiai fájdalmak megjelenése jellemez az érintett idegek mentén található bőr területén.
Etiológia:a zsindely és a szélolaj ugyanazt a vírust hívják. A vírusos részecskék sokáig fennmaradhatnak az idegcsomópontokban. A vírus aktiválása, az ideggyökerek helyi károsodása vagy az immunszuppressziós gyógyszerek vétele.
Tünetek:a betegség a testhőmérséklet növekedésével kezdődik, a test átfogó készítése és megjelenése a test külön részeiben (gyakrabban csak a test egyik oldalán). Később (a 4-5. napon), ezeken a területeken jellemző kiütések jelennek meg. Az ismétléseket csak az esetek 4% -ában meg kell jegyezni.
Kezelés.Vírusellenes szerszámok (lásd a 30-1. Táblázat). Tüneti NSAID-k kodeinnel kombinálva.
30.4. Az antikerifikációk klinikai farmakológiája
A randomizált klinikai vizsgálatokban bizonyított hatékonysággal kapcsolatos fő anti-kémiai támadás magában foglalja a nukle-zid analógok - acyclovir, valacyclovir, a penciklovir és a famciklovir csoportból származó közvetlen kezelt gyógyszert. Ezenkívül a valciklovir és a phambovir kezdetben inaktív vegyületek, amelyek az emberi testben aciklovirává és penciklovirvá alakulnak át. Mindezek a gyógyszerek blokkolják a DNS szintézisét a tenyésztési herpesz vírusokban, de nem cselekednek a látens állapotban lévő vírusokra.
Helyi alkalmazáshoz, acyclovir, pencicclo-vir, idoxuridin®, nátrium-phoscar és thromantadin.
A cselekvés mechanizmusa.Az acyclovir a vírus DNS szintézisének blokkolóinak forrásának tekinthető. Az antivirális hatás aktív metabolit Acyclo
vira - acyclovir trifoszfát, amely a herpesz vírus által érintett sejtekben van kialakítva. A vírus DNS-polimeráz gátlása, az acyclovir trifoszfát blokkolja a vírus DNS szintézisét. A gyógyszer nagyon alacsony toxicitással rendelkezik, mivel nem működik az emberi sejtpolimeráz DNS-polimerázon és inaktív egészséges sejtekben.
A vírus által érintett humán sejtekben lévő penciklovir aktiválva van, a penciklovir trifoszfátba fordulva, amely megzavarja a vírus DNS szintézisét. A penciklovir hosszú távú intracelluláris fél-generációs periódus (7-20 óra), ami lényegesen magasabb, mint az acikloviré (kevesebb, mint 1 óra). Azonban kevesebb affinitással rendelkezik a vírus DNS-polimerázhoz, mint a foszforilált aciklovir.
Általában mindhárom gyógyszer (acyclovir, valakticlovir és a famci-sejt), amikor belsejében összehasonlítható klinikai hatékonysággal rendelkezik.
A nátrium-phoskarnet inaktív komplexeket képez a herpetikus vírusok és a CMV DNS-polimerázzal.
Tevékenység spektruma.Az Acyclovir legérzékenyebb az 1. és 2. típusú egyszerű herpesz (WSS) vírusaira. Vírus Varicella -zoster.több mint 20-szor, és a CMV kevesebb, mint 470-szer érzékeny az aciklovirra, mint az 1. típusú típus. A penciklovir nagyon közel van az acyclovirhez a HVV 1. és 2. típusú és vírussal kapcsolatos tevékenységhez Varicella-Zoster.
Farmakokinetika.Az intra, három gyógyszert használnak - acyclovir, valacyclovir és phambistovir, és csak az acyclovirot intravénásán adják be. A belsejében lévő legalacsonyabb biohasznosulásnak van egy aciklovir (15-20%), de még napi dózis (0,8-1,0 g) elegendő a HPV elnyomásához. A Valciclovir egy aciklovir-valin-éter, amely belsejében van, és nagyobb biohasznosulást (54%). A folyamat során a szívó a gyomor-bélrendszer és a májban, kiderül egy acyclovir. A famciccovir biohasznosulása üres gyomor - 70-80%. A gasztrointesztinális traktusban penciklovirré válik, amelyet ezután a vírus által érintett sejtekben foszforilálunk.
A penciklovirot csak külsőleg használják, mivel belsejében nagyon alacsony biohasznosulást (5%).
Az acyclovir a testben jól elosztott. Behatol a nyál, az intraokuláris folyadék, a hüvelyi titok, a herpetikus buborékok folyadéka. Áthalad a gab. Ha a helyi használat enyhén felszívódik a bőrön és a nyálkahártyákon keresztül.
Mind az acyclovir, mind a penciklovir elsősorban a vesék kiválasztódnak, 60-90% -kal változatlanul. Acycovir
glomeruláris szűréssel és csatorna szekrécióval jelenik meg. A készítmények megközelítőleg hasonló felezési ideje - 2-3 óra, a kisgyermekeknél - akár 4 órán keresztül. Veseelégtelenséggel (kreatinin-clearance 30 ml / perc), a félig feltárási időszak szignifikánsan növekszik, ami előírja a dózisok korrekcióját és adminisztrációs rendszerek.
NLR.Acyclovir, mint általában jól tolerálják a betegek, az NLR ritkán fejlődik ki. Helyi reakciók: égetés, amikor a nyálkahártyákra alkalmazzák, különösen hüvelyi felhasználással; Intravénás adminisztrációval. Rendszerreakciók a gyomor-bélrendszerből: fájdalom vagy kellemetlen érzés a hasban, hányinger, hányás, hasmenés. Az acyclovir, a gátlás, a remegés, a görcsök, a hallucinációk, a nonszensz, az extrapiramidális rendellenességek intravénás beadása 1-4% -ában megfigyelhető. A tünetek általában megjelennek az első 3 napban, amely a vérszérumban (több mint 25 μg / ml) aciklovir nagy koncentrációjával jár, és fokozatosan eltűnik, ahogy csökken. A hatóanyag renáliscsatornákban történő kristályosításának köszönhetően az intravénás beadásban szenvedő betegek 5% -a obstruktív nepropátia alakul ki, melyet hányinger, hányás, fájdalom az alsó hátán, azotémia. Megelőzési intézkedések: bőséges ital. Segítségnyújtási intézkedések: A kábítószer, az infúziós terápia törlése. A Valcyclovir tolerálhatósága közel áll az acycovirhez a bevitelhez. A felnőttek biztonságának profiljával a Famciclovir közel áll az acyclovirhez. A leggyakoribb NLR a fejfájás és az émelygés.
Jelzések.HVV 1 és 2 típusú fertőzések: a bőr és a nyálkahártya fertőzései; Ophthalmogerpes (csak acycovir); intim herpesz; Gyógyulatos encephalitis; Neonatal herpesz. A vírus által okozott fertőzések Varicella-zoster:övsömör; bárányhimlő; tüdőgyulladás; agyvelőgyulladás. A CMV-fertőzés megelőzése veseátültetés után (Acyclovir, Valatcyclovir).
Ellenjavallatok.Allergiás reakciók.
30.5. Krónikus vírusos hepatitis
Krónikus vírusos hepatitis- a hepatotropikus (káros máj) vírusok által okozott krónikus betegségek csoportja. A betegség krónikus májgyulladás kialakulásával történik, ami általában cirrhosisba kerül.
Etiológia:leggyakrabban, hepatitis B és C vírusok
A fertőzés átviteli mechanizmusa:a fertőzést a vér (ASEPSIS rendellenessége az orvosi eljárások során, az injekciós hatóanyag-addicts) vagy a fedőszövetek (beleértve a szexuális pályát is) révén érintkeznek.
Tünetek:az inkubációs periódus hosszú (90-120 nap) után a betegség akutan kezdődik (sárgaság, a vizelet sötétedése). Ugyanakkor a betegek bizonyos része továbbra is fennáll a víruskibocsátás, a transzamináz aktivitás növekedése, jelezve a máj krónikus gyulladását. Ha a hepatitis kimondott klinikai tünetekkel és a jaggptite periódussal gyakran hiányzik, és a hepatitis diagnózisa első alkalommal jön létre, amikor a májban visszafordíthatatlan változások alakul ki.
A betegség későbbi szakaszában a máj, a portál hipertónia szindróma, amelyet a hasüregben (Ascites) és a májelégtelenség progressziójának folyadékának felhalmozódásával jellemeznek. A hepatitis C vírus gyakran a májrák kialakulását okozza.
A diagnosztika a szerológiai módszerek és a PCR használatán alapul. A PCR-módszer információt szerezhet a vírus replikációs folyamat aktivitásáról.
Kezelés.Az antivirális alapok alkalmazásáról szóló döntés (lásd a 30-1. Táblázatot) szakembernek kell kapnia. A krónikus hepatitis nem adható készítmények májkárosító hatás, induktivitások mikroszomális oxidációs. A krónikus vírusos hepatitisben lévő hepatoprotektorok nem hatékonyak.
30.6. A kábítószerek klinikai farmakológiája krónikus vírusos hepatitis kezelésére
Ribavirin
Szintetikus előkészítés, szoros szerkezetű guagózin nukleotid. Sok aktivitással rendelkezik számos DNS és RNS-tartalmú vírus és nagy toxicitás ellen.
A cselekvés mechanizmusa.A vírusellenes hatás mechanizmusa nem teljes mértékben kiderül. Feltételezzük, hogy a ribavirin csökkenti az intracelluláris guanozin ponfoszfát-medencét, és ezáltal közvetve csökkenti a vírusok nukleinsavak szintézisét.
Tevékenység spektruma.A klinikai jelentőség az RNS-tartalmú vírusok elleni aktivitás, valamint a lassú betegség, a vese-szindrómával és a hepatitis C hemorrhagiás lázzal (interferonnal kombinálva).
Farmakokinetika.Biohasznosulás A belsejében - 45% -ban a vér maximális koncentrációja 1-1,5 óra elteltével érhető el. Belélegezve a magas koncentrációt a légutak titkai és szignifikánsan alacsonyabbak a vérplazmában. A gyógyszer nem kötődik a fehérjékhez. A vörösvérsejtekben felhalmozódhat. Áthatol a BC-n keresztül. A májban foszforilációval kapcsolatos biotranszok, elsősorban vizelettel ürülnek ki. A felezési idő, amikor belsejében - 27-36 óra, amikor a stabil koncentráció elérése, 6 nap. Miután a hatóanyag 30-55% -a belélegzési adagolása a vizeletből 72-80 órán át metabolit formájában származik.
NLR.Hematológiai reakciók: anémia, hemolitikus anémia, leukopenia, neutropenia, granulocyptopenia, thrombocytope. Vezérlési módszerek: Klinikai vérvizsgálat 2 hétenként. CNS: asztén szindróma, fejfájás, álmatlanság, fáradtság érzése, ingerlékenység. Helyi reakciók: bőrkiütés, bőrirritáció, kötőhártya-gyulladás (a hosszú távú érintkezés miatt mind a betegek, mind az orvosi személyzet előkészítésével). Szív: Csökkentett vérnyomás, Bradycardia, Ashistolia. Szükséges klinikai és instrumentális vezérlés szükséges. GCT: anorexia, émelygés, fém íz a szájban, fájdalom a hasban, flatulencia. Máj: hyperbilirubinémia.
Jelzések.Által okozott fertőzések rhinostotic vírusok (csak sermologically megerősítette): Heavy bronchiolitis és tüdőgyulladás újszülöttek és fiatal gyerekek kapcsolatos végzetes kockázati csoportba (veleszületett szívbetegség, immunhiány, bronchopulmonáris diszplázia), közepette nehéz fibrózis vagy pulmonális hipertenzió. Hepatitis c (interferonnal kombinálva). Hemorrhagiás láz vese szindrómával.
Ellenjavallatok.A ribavirinnal szembeni túlérzékenység. Nehéz máj- és / vagy veseelégtelenség. Anémia. Hemoglobinopátia. Nehéz szívelégtelenség. Terhesség. Szoptatás.
Lamivudin
A deoxikitikus nukleozid szintetikus analógja. Antiretrovirális készítményként jött létre a HIV-fertőzés kezelésére. Aztán kiderült, hogy más vírusok tekintetében aktív.
A cselekvés mechanizmusa.A sejtek által érintett a vírus, aktivált, fordult egy lamivudin trifosphate, amely gátolja a DNS-polimeráz a hepatitis B vírus és a reverz transzkriptáz a HIV.
Tevékenység spektruma.Klinikai jelentősége aktív retrovírusok ellen (HIV) és hepatitis V-vírus. A monoterápiában, ellenállás a lamivudin hepatitis B és HIV-vírus lehet fejleszteni elég gyorsan.
Farmakokinetika.Jó és gyorsan felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. Az élelmiszer nem befolyásolja jelentősen a biohasznosulást, de növeli a csúcskoncentráció elérésének idejét a vérben, és némileg csökkenti (ez nincs klinikai érték). A csúcskoncentráció elérésének ideje 0,5-2 óra. Sok szövetre és folyadékra terjesztik, áthalad a BC, a placenta. A plazmafehérjékkel való kötődés alacsony - 36%. Részben biotranszformált, elsősorban a vesék (kb. 70%) változatlanul válogatott. A felezési ideje felnőttek - 2-11 óra, gyermekeknél - körülbelül 2 óra, veseelégtelenség növekszik.
NLR.Get: Fájdalom vagy kellemetlen érzés a hasban, hányinger, hányás, hasmenés. Máj: Az ALT, a hepatomegalia aktivitásának javítása steatózissal (esetleg a mitokondriumok - mitokon-szárító citotoxicitás) függvényének megsértésével jár. Ideges rendszer: fáradtság, fejfájás, szédülés, gyengeség, álmatlanság, perifériás neuropátia, paresztézia (gyakrabban gyermekek). Vér: Neutropenia, anémia. Allergiás reakciók: kiütés.
Jelzések.Krónikus hepatitis V. A HIV-fertőzés kezelése és megelőzése.
Ellenjavallatok.A lamivudin túlérzékenysége. Terhesség. Szoptatás.
Telubiválás
Antivirális gyógyszer, szintetikus timidin-nukleozid analóg.
A cselekvés mechanizmusa.Blokkolja a hepatitis V. vírus V. vírus V. vírusának enzimének aktivitását. A televízió bekapcsolása
a vírus DNS szerkezete a lánc lebontását eredményezi, és elnyomja a hepatitis V. vírus replikációját
Tevékenység spektruma.A klinikai jelentőség a hepatitis v vírus ellen aktív. A gyógyszer nem cselekszik más RNS-re és DNS-tartalmú vírusokra, beleértve a HIV-t is.
Farmakokinetika.T 1/2 kb. 15 óra. A telebivudin nem szubsztrát, a citokróm P-450 enzimrendszerének inhibitora vagy induktorja. Elsősorban a vizelet változatlanul eltávolítja.
NLR.Get: hányinger, hasmenés. Máj: Növelje az Alt, AST aktivitását. Ideges rendszer: fáradtság, fejfájás, perifériás neuropátia. Allergiás reakciók: kiütés.
Jelzések.Krónikus hepatitis B megerősített vírus replikációval és aktív gyulladásos eljárással a májban.
Interferonok
Interferonok - biológiailag aktív fehérjék, amelyeket egy sejt szintetizálnak a védőreakció során. Ezek szekretálódnak az extracelluláris folyadékba és a receptorokon keresztül más sejteken, növelve az intracelluláris mikroorganizmusokkal szembeni ellenállást, először is - vírusokat. A szerkezeti és biológiai tulajdonságokban az interferonok három típusra vannak osztva: interferon alfa, interferon béta és interferon gamma. A termelési módszerrel a leukocita, a limfoblasztoid és rekombináns interferonok elszigeteltek.
A rekombináns alfa-interferonokat leginkább vírusellenes szerekként használják. Mindegyikük az emberi interferon alfa-2 rekombináns alakját képviseli, és farmakológiai hatásuk hasonló. Az aminosavak tartalmától, az interferon alfa-2a és az interferon alfa-2 tartalmától függően, amelyek nem különböznek szignifikánsan a klinikai hatékonyságban és biztonságban. Jelenleg a pegilezett interferonok a polietilénglikol interferon molekulához kapcsolódnak. A pegilezett interferonok hosszabb felezési idővel és jobb klinikai hatékonysággal rendelkeznek.
A leukocita interferonokat jelenleg gyakorlatilag nem használják a készítmény elégtelen stabilitása, más peptidek és mediátorok jelenléte miatt az immunrendszerben a készítményben. Ezenkívül lehetetlen teljesen kiküszöbölni a szennyeződés kockázatát
a véren keresztül továbbított leukocita interferon vírusok. A leukocita interferonok intranazális alkalmazása indokolatlanul az éles légúti vírusfertőzések (ORVI) és az influenza elleni hatékonyságuk hiánya miatt indokolatlan.
Interferon osztályozás
Lymphoblastoid: interferon alpha-p1.
Rekombináns: Alpha-2A interferon, Alpha-2b interferon.
PEGILATED: PEGINTERFERON ALFA-2A, PEGINTERFERON ALPHA-2B.
A cselekvés mechanizmusa.Az interferon antivirális hatásának fő mechanizmusa a vírusfehérjék szintézisét elnyomja. Az Alpha rekombináns interferonok az emberi természetes interferonok alapvető tulajdonságait tartalmazzák. Vírusellenes hatásuk van a sejtekben történő indukálásával a vírusfertőzések ellenállásának állapota és az immunrendszer válaszának modulálása, amelynek célja a vírusok semlegesítése vagy a velük fertőzött sejtek megsemmisítése (30-1 ábra).
Ábra. 30-1.Intracelluláris interferon antivirális mechanizmusok
Tevékenység spektruma.Az Alpha Interferons nincs specifikussága és elnyomja a különböző vírusok replikációját. A fő ügyfél
a tevékenység aktivitása a hepatitis B vírusok ellen, C és D.
Farmakokinetika.Mint mókusok, az interferonok megsemmisülnek a gyomor-bélrendszerben, ezért csak parenterálisan adhatók be. Intramuszkuláris és szubkután beadás esetén a biohasznosítóság 80%, a vér maximális koncentrációja átlagosan 3,8 óra elteltével érhető el. A légutakban alacsony koncentrációjú interferon van, a szemszövetek, a CNS. A vesékben gyors inaktiválásra van szükség, és kisebb mértékben - a májban. Félélet - 2-4 óra, veseelégtelenséggel nem változik. Pegiteferonov farmakokinetikája kissé kevesebbet vizsgált. A vér maximális koncentrációja 15-44 órán át érhető el, és 10-szer nagyobb, és a farmakokinetikai görbe alatti terület 50-szer több, mint a szokásos interferon alfa. Half-Life - 40 óra
NLR.Dózisfüggő jellegű. Korán vannak, gyakrabban keletkezik a kezelés első hetében, és későn, a kábítószer vételének 2.-6. hetében. Korai (a kezelés 1. hetében) - az influenza-szerű szindróma lázzal, malégiával, a szemgolyók fájdalma, és általában nem igényli a gyógyszer eltörlését. Késő (a kezelés 2-6. héten, általában az interferon eltörlésének oka) - anémia, thrombocytopenia, agrunulocytosis, gátlás, depresszió, arrhythmia, átmeneti kardiomiopathia, artériás hipotenzió, autoimmun pajzsmirigy gyulladás, hiperlipidémia, alopecia.
Jelzések.Lymphoblastoid és rekombináns interferon alfa - krónikus hepatitis V. akut hepatitis C. Krónikus hepatitis C (néha ribavirinnel kombinálva). Krónikus hepatitis D.
Peginterferons - krónikus hepatitis C.
Ellenjavallatok.A kábítószerekkel szembeni túlérzékenység. Pszichózis (a kezelés idején vagy a történelemben). Nehéz depresszió. Neutro-éneklés vagy thrombocytopenia. A kardiovaszkuláris rendszer dekompenzált betegségei. Dekompenzált májcirrhosis. Kontrollálhatatlan görcsök. Szervátültetés (kivéve a májat). Terhesség. A máj cirrhosisja (kivéve PegIntehers).
30.7. AIDS vírus
Hev- számos retrovírus által okozott fertőzés, és különböző klinikai állapotokat mutat a tünetmentes
súlyos és halálos betegségre történő szállítás - megszerzett immunhiányos szindróma (AIDS).AIDS - másodlagos immunhiányos szindróma, a HIV-fertőzésben szenvedő betegeknél, és az 1. opportunista fertőzések, malignus neuro-formációk és neurológiai megnyilvánulások jellemzik.
Etiológia:A HIV fertőzés okozza a HIV nevű retrovírust. Ez a vírus fertőzi a CD4 T-limfociták (T-Helpers) és a tüdő, az agy, a bőr és a nyirokcsomók más sejtjeit, ami a halálukat okozza.
A fertőzés átviteli mechanizmusa:a fertőzést a test folyadékán keresztül továbbítják, amely magában foglalja a plazmát vagy a fertőzött sejteket: Vér, magfluid, a hüvely szekréciója, nyál. A fertőzés az anyából a gyermekre fordulhat közvetlenül a placentán, a szülésen vagy az anyatejben.
Tünetek.HIV-fertőzés esetén a tünetmentes időtartam hosszú (legfeljebb több év) jelenlétét jellemzik, amely alatt a vírusok gyakorlatilag nem szaporodnak. A kibővített segédeszközök klinikáját az opportunista fertőzések (pneum-mociste pneumonia, tuberkulózis és pneumococcus meningitis), tumorok (Sarcoma Capos, agyi limfóma), neurológiai tünetek (perifériás neuropátia, meningitis, görcsös rohamok, progresszív dementia) jellemzik.
Seric tesztek arra használják, hogy a betegség diagnosztizálásának - meghatározása antitestek a HIV-fehérjékre szilárd fázisú immunoassimal elemzés (ELISA-teszt). Az ELISA teszt pozitív eredményeivel konkrétabb vizsgálatot végeznek a diagnózis - Western Blot megerősítéséhez. A betegség súlyosságának mutatója, amely lehetővé teszi az előrejelzés és a komplikációk kockázatát, figyelembe vesszük a keringő CD4T-limfociták számát (ezek a sejtek a vírus fő célpontjává válnak, és a test tömeges reprodukciója során meghalnak).
Kezelés.A HIV gyorsan előállítja az összes jelenleg létező vírusellenes gyógyszer hatását, mivel ennek következtében a vírusellenes kezelés csak a betegség progressziójának lelassítására alkalmas.
1 Opportunista fertőzések - A test fiziológiai és immunológiai védő mechanizmusainak károsodásából eredő fertőzések. A mikroorganizmusok az opportunista fertőzésekben okozó oktatóként működnek, általában nem okoznak betegségeket a megőrzött immunitással rendelkező személyekben.
A kezelésre vonatkozó bizonyságot figyelembe vesszük, hogy csökkentik a keringő CD4T-limfociták számát 350-500 10 6 / l, és / vagy a vírus nagyfokú replikációját (PCR-ben határozzuk meg). Ezenkívül a vírusellenes szerek magas dózisai alkalmazhatók a HIV-fertőzött nők szülés során, ami csökkenti a fertőzés átvitelének kockázatát, amikor az újszülötteket az általános utak mozgatják.
A kezelésre, a zidovudinra, a lamivudinra, az indinavirre, az sta-woodinra, a didanozinra a kezelésre írják elő.
30.8. Az antiretrovirális gyógyszerek klinikai farmakológiája
Az antiretrovirális gyógyszereket a HIV-fertőzés kezelésére és megelőzésére használják. Ezeknek a gyógyszereknek három osztálya van.
A reverz transzkriptáz HIV-os nukleozid inhibitorjai (zido-erdő, foszfazid, staudine, didanozin, lamivudin, abakavir, kombinált gyógyszerek: zidovudin + lamivudin, zidovo-dean + lamivudin + abakavir).
Nenukleozid-inhibitorok reverz transzkriptáz HIV: NeusaRepin és ipavirenz * 3.
HIV proteáz inhibitorok: Amprenavir, Saquinavir, Indina-Vir, ritonavir, nelfinavir.
Általános jelzések az antiretrovirális gyógyszerek használatára.HIV-1 és HIV-2 által okozott fertőzés kezelése (zidovudin, Foz fazid, pályázati, didanozin, salzitabin, lamivudin, abakavir). Perinatális HIV-fertőzés megelőzése (zidovudin, foszfa-zid). HIV-fertőzés kemioprofilaxisja az újszülöttekben (Zido-Woodin). HIV-parenterális fertőzés kemioprofilaxisja (Zido-woodin, foszfazid, staudine, didanozin, lamivudin, abakavir).
A humán immunhiányos vírus reverz transzkriptázának nukleozid inhibitorai
A cselekvés mechanizmusa.A reverz transzkriptáz összes nukleozid-inhibitorának szerkezete a természetes nukleozid (timidin, adenin, citidin vagy guan) egyik analógján alapul, amely az egyes gyógyszerek metabolitjainak átfogó tulajdonát képezi, hogy blokkolja a HIV reverz transzkriptázát és szelektíven gátolja a vírus DNS replikációját. Az érintett gazdaság fellépése alatt
a zsarukat trifoszfát képződésével transzformáljuk, amelyek farmakológiai aktivitást mutatnak. A csoport gyógyszereinek képessége gátolja a HIV reverz transzkriptázát több száz alkalommal magasabb, mint az emberi DNS-polimeráz elnyomásának képessége. A reverz transzkriptáz nukleozid inhibitorai a T-sejtekkel és makrofágokkal fertőzött HIV-ben aktívak, gátolják a vírus életciklusának korai szakaszát.
Zidovudin
A timidin analógja. Az első antiretrovirális gyógyszer.
Farmakokinetika.A gasztrointesztinális traktusból jól felszívódik, az élelmiszer (különösen a zsír) kissé csökkenti a biohasznosulást. A szérum csúcskoncentrációjának elérésének ideje 0,5-1,5 óra, a CC-1H-ban. A plazmafehérjék kötődése alacsony (30-38%). Behatol a bc, a placenta és a vetőmag folyadékba. A májban biotranszformációnak van kitéve egy inaktív metabolitra, a vesék kiválasztására. Félélet - 1,1 óra, celluláris - 3,3 óra.
NLR.A gasztrointesztinális traktus: leggyakrabban - hányinger és hányás, ritkán - ízlés, hasi fájdalom, hasmenés, anorexia, meteorizmus. Máj: megnövelt transzamináz aktivitás, steatózis. Hematológiai reakciók: anémia, neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia. Ideges rendszer: gyengeség, fokozott fáradtság, fejfájás, álmatlanság, asztén szindróma, álmosság, depresszió, perifériás neuropathia, paresztézia.
Ellenjavallatok.Túlérzékenység a zidovudinnal szemben. Leukopenia (a neutrofilek száma kisebb, mint 0,75 10 9 / l). Anémia (hemoglobin koncentráció, kevesebb, mint 70 g / l).
A reverz transzkriptáz immunhiányos vírus nonsenóz-kibocsátásának inhibitorai
A reverz transzkriptáz non-savozid-inhibitorok csoportja Nevirapin és Iphavirenz * 3. Ezek gátolják a vírus életciklus korai szakaszait, ezért az akut fertőzött sejtek vonatkozásában aktívak.
Tevékenység spektruma.A klinikai érték a reverz transzkriptáz nem nukleozid-inhibitorok aktivitása a HIV-1-hez viszonyítva. Ugyanakkor a HIV-2 ellen, a csoport kábítószerei inaktívak.
Jelzések.A HIV-1 által okozott fertőzés kombinált kezelése (Nevirapin, Ipavirenz * 3). A HIV-1 által okozott fertőzés megelőzése, az anyától az újszülöttig (Nevirapin). HIV-parenterális fertőzés kemioprofilaxisja (ipavirenz * 3).
Neusaarapin
A cselekvés mechanizmusa.A reverz transzkriptáz HIV-1 katalitikus szakaszának megsemmisítését okozza. Blokkolja az RNS és a DNS-függő polimeráz aktivitását. Nem gátolja a HIV-2 és az emberi α-, β-, γ- vagy σ-DNS polimeráz reverz transzkriptázát. Amikor monoterápia, a vírusok stabilitása gyorsan és szinte mindig fejlődik. Aktív az akut fertőzött HIV T-sejtekben, gátolja a vírus életciklusának korai szakaszát. A zidovudinnal kombinálva csökkenti a vírusok koncentrációját szérumban, és növeli a CD4 sejtek számát; lelassítja a betegség előrehaladását.
Farmakokinetika.Jól felszívódott a gasztrointesztinális traktusból, a biohasznosulás nem függ az élelmiszerbeviteltől. A vér csúcskoncentrációjának eléréséhez szükséges idő 4 óra. A plazmafehérjék kötődése 60%. Magas lipofilitással rendelkezik. A BC-n keresztül jól megy, a CMF koncentrációja eléri a plazmakoncentráció 45% -át. A placentán áthalad, felhalmozódik az anyatejben. A májban lévő biotranszformáltakat elsősorban a vesék eltávolítják. Half-Life - 20-45 óra
NLR.A túlérzékenység tünetei: kiütés (a betegek 17% -a), láz, Arthralgia, Malgy. Ritka esetekben mérgező epidermális nekrolizálódik, Stevens - Johnson-szindróma, fejlődik. PCT: hányinger, szájgyulladás. CNS: fejfájás, fáradtság, álmosság. Hematológiai reakciók: granulocyptopenia. Máj: hepatitis (gyakrabban krónikus vírusos hepatitisben szenvedő betegeknél, valamint a bántalmazók alkoholjában).
Ellenjavallatok.A Nevirapine-szel szembeni túlérzékenység.
Enmmuneficience vírus proteáz inhibitorok
A HIV-proteáz inhibitorok közé tartozik a Savinavir, Indinavir, Ritonavir, Nelfinavir és Amprenavir.
A cselekvés mechanizmusa.A HIV-proteáz olyan enzim, amely a vírus poliprotein elődjeinek proteolitikus hasításához szükséges, a HIV-ben szereplő külön fehérjékké válik. A vírusos poliprotein hasítás rendkívül fontos az éréshez
a fertőzésre képes vírus. Az inhibitorok proteáz blokkolja az enzim aktív középpontját, és megsérti a vírus kupak fehérje képződését. A csoport előkészületei elnyomják a HIV-replikációt, beleértve a reverz transzkriptáz inhibitorok ellenállását is. A HIV-proteáz aktivitásának elnyomása következtében éretlen vírusos részecskék keletkeznek, képtelenek megfertőzni más sejteket.
Tevékenység spektruma.A klinikai jelentőség a hatóanyagok hatása a HIV-1 és a HIV-2 ellen.
Jelzések.HIV-fertőzés kezelése kombinációs terápiában. A HIV parenterális fertőzés kemioprofilaxisja.
Szaquinavir
A proteázok csoportos inhibitorai első gyógyszere, 1995-ben a klinikai gyakorlatba ágyazódott
Farmakokinetika.A gasztrointesztinális traktusból 30% -kal abszorbeálódik, de a biohasznosulás csak 4%, ami az "első átjáró" hatásának köszönhetően a májon keresztül történik. Az élelmiszer (különösen a zsír) jelentősen növeli a savicinavira biohasznosulását. A vér csúcskoncentrációjának eléréséhez szükséges idő 4 óra. A plazmafehérjék kötődése 98%. Jól elosztott, de gyakorlatilag nem halad át a BC-n keresztül. A májban történő biotranszformált elsősorban a székletekkel van kiválasztva. A felezési időtartam 1-2 óra. Hosszú távú vételi cumulat.
NLR.Get: hasmenés, hasi fájdalom, hányinger. Orális üreg: a nyálkahártya fekélye, a garat-gyulladás. Hematológiai reakciók: hemolitikus anémia. Metabolikus rendellenességek: újraelosztása szubkután zsírsav szál, a növekedés a koncentráció HS (beleértve a kis sűrűségű lipoproteinek), a trigliceridek, a hiperglikémia (néha alakul II típusú). Ideges rendszer: Fejfájás, tudat, zavartság, Ataxia, gyengeség, szédülés, asztén szindróma, görcsök, perifériás neuropa-a végtagok zsibbadása. Bőr: kiütés, viszketés, stevens szindróma - Johnson, dermatitis. Musculoskeletal rendszer: fájdalom az izmokban és az ízületekben, osteoporózisban.
Ellenjavallatok.A Saquinavir-szel szembeni túlérzékenység. Májelégtelenség.
Klinikai farmakológia és farmakoterápia: tankönyv. - 3. ed., Pererab. és add hozzá. / Ed. V. G. KUZES, A. K. Starodubseva. - 2012. - 840 P.: IL.
A bronchialis asztma, a tüdőgyulladás és a krónikus különféle tüdőbetegség ma a leggyakoribb betegségek. A bronchiális asztma diagnózisa a felnőtt mintegy 5% -át és a gyermekek lakosságának 10% -át nyilvántartja. A krónikus obstruktív betegség társadalmi problémává vált, mert ez az oka annak, hogy a lakosság halálozási aránya növekszik. Az első hely a mortalitás fő okai között még mindig tüdőgyulladás. A tuberkulózis, a légzési elégtelenség, a felső légúti betegségek és sok más betegség nem kevésbé fontos, és figyelmet kell fordítani rá. A kezeléshez a légúti betegségek racionális farmakoterápiáját igényli
Köhögés és nedves.
Rendszerint a légzőszervi szervek vereségének gyakori tünetei köhögés és köpet. A köpet, a bronchiális titok és promóció kialakulása a légzőszervek függvényének védelmi válasza. Ez volt a hörgő titka, amely védi az epitheliumot a vereséget mikrobákkal. A hörgő titka mind a bakteriosztatikus tulajdonságokkal rendelkezik. A belélegzett levegő kondenzálódik a bronchialis nyálkával. A por kicsapja és kiüríti a port, míg a mikrobák és a toxinok rögzítésre kerülnek.
A tracheobronchialis nyálka kialakulása a bronchialis mirigyek, az üveges sejtek, az alveoli és a bronchiol miatt következik be. A hörgő titka a szérum eredete komponensei, ezek a vívás és az átrepülés, és vannak sejtek bomlási termékek. A nap folyamán az emberi test 10-15 ml-től 100-150 ml-ig, vagy 0,1-0,75 ml nyálkát tartalmaz 1 kg testtömegig. Abszolút egészséges ember felesleges nyálka nem érzi magát. Általában nyálka és köhögés. Ez a nyálkahártya szétválasztására szolgáló élettani mechanizmusnak köszönhető a tracheobronchialis fák területén. A titok fő része a mucinek. Ezek savas és semlegesek. A karboxilcsoportokat és a szialinsavat tartalmazó glikoproteinek, valamint a szulfát-csoportok glikoproteinek, amelyek a titok serous részét képezik.
A normában a nyálka a víz 89-95% -át tartalmazza. A nyálka ilyen ionokat tartalmaz Na +, C1-, P3 +, Ca2 +. A köpet konzisztenciája a víztartalomtól függ. A normál Muroccuit járművekhez vízre volt szükség.
A bronchiális titka felhalmozódása hozzájárul a mukiciliaris gát megsértéséhez és csökkenti az immunfolyamatokat. Vagyis a test védelme csökken.
A légzőkészülékek betegségeinek racionális farmakoterápiája segít a probléma megoldásában.
Hogy a köpet könnyen mozoghasson, különféle gyógyszerek.
Először is, ezek enzimkészítmények (ribonukleáz és deoxiribonukleáz). Az enzimek hozzájárulnak a nagy molekulatömegű nukleinsavak, valamint a nukleoproteis kombinációjához az oldható molekulákhoz. Ez csökkenti a köpet viszkozitását.
Ebben az időben óriási érdeklődés mutatkozik az enzimkészítmények használatában a gyakorlatban. Használjon rekombináns humán deoxiribonukleáz a gyermekgyógyászatban, a pisztolyos pleuritis kezelésében, ismétlődő atelecttázzal a gerincvelő sérülése esetén.
Ribonuclease depolimerizálja az RNS-t savas oldható mono és oligonukleotidokba. Ez a gyógyszer hígítja a PU-t, a nyálkahártyát, valamint a viszkózus köpet, gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Késlelteti az RNS-tartalmú vírusok reprodukciójának folyamatát. Helyileg aeroszolok formájában, valamint belső és intramuszkulárisan használják. Belélegzés esetén finom aeroszolt alkalmazunk. Adag - 0,025 mg eljárásonként. A gyógyszert feloldjuk 3-4 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban, vagy 0,5% Novokain-oldatot alkalmazunk. Az Endobronchallallallallallalegy gangtáli fecskendővel kerül bevezetésre. Használhat egy különleges katétert. Az oldat 0,025-0,05 g hatóanyagot tartalmaz.
Intramuszkuláris injekció esetén az egyszeri dózis 0,01 g. A dózisban felszabadított vagy helyi alkalmazással az adag 0,05 g. Alkalmazás előtt meg kell vizsgálni a gyógyszer érzékenységét. Ebből a célból 0,1 ml oldatot injektálunk intradermálisan az alkar felületének hajlító részébe. Ha a reakció negatív, akkor a beteg a kezeléshez készítheti el. A gyógyszer bevezetése megszűnik, ha a beteg normál testhőmérsékletet hozott létre.
A légzőszervek kezelésére szolgáló készítmények.
A légzési betegségek farmakoterápiája olyan gyógyszereket tartalmaz, mint a hírnök és az acetil-cisztein. Ezek a ti-tartalmú gyógyszerek, amelyek m - a természetes aminosav-cisztein származéka. Ez a gyógyszer stimulálja a nyálkahártya sejteket, a titkot, amelyben képes feküdni fibrin és vérrögök.
Acetil-cistein
A gyógyszer acetil-cisztein tökéletesen felszívódik a májban ciszteinbe metabolizálódik. A bronchopulmonáris betegségekre előírják viszkózus, vastag, nehéz köpet a krónikus bronchitis, a bronchopneumonia, a bronchialis asztma és az üvegszálas. A felnőttek naponta 3-szor 200 mg-os gyógyszert készítenek 5-10 napig.
Mesna
A mesana hígítja a trachert és a bronchi-t, ami nagyban megkönnyíti a köpet kimutatását. Belélegzés formájában 2-4 alkalommal naponta 2-24 napig. 1-2 A kábítószer-elváltozás desztillált vízzel történő elválasztás 1: 1. A csepegtető infúzióhoz egy intracheális csövet használja. Keressen minden órát, mielőtt a köpet nedvesedése a kezdeten van.
A légúti betegségeket vazikinoidokkal is kezelik. Ezek közé tartoznak a bromgexin és az ambroxol. Ezeknek a gyógyszereknek van egy expectorant hatása. Védőellenes akcióval rendelkezik.
A karbocistein és a nátrium-hidrogén-karbonát szintén farmakológiai készítmények a légzőszervek kezelésére. A karbocistein aktiválja a Bronchi-ban található kék és alakú sejt alakú transzfereket. Ez a savas normalizálásához vezet, valamint a bronchiális titok semleges sialimucinjait. A nyálka rugalmasságát és viszkozitását helyreállítja, a bronchi szerkezete helyreáll. Azok. Ez egy muffinent. A gyógyszert naponta 3-szor 750 mg-on fogadják el.
A légzőrendszer betegségei a legnagyobbak az újonnan betegségcsoportok számában. A légzőszervi szervek betegségei a mikrobák, vírusok vagy gombák által okozott fertőző folyamatok hátterében fejlődnek, mint az azonnali és lassú típusú allergiás reakciók, mint a test gyulladásos reakciója kémiai és fizikai anyagokká. Attól függően, hogy a helyét a gyulladásos folyamat, a gyulladás az orr (rhinitis), a látszólagos szinuszok (sinusites), gége (laryngitis), pharyngitis (pharyngitis), légcső (tracheitis), bronchiális fa (bronchitis), gyulladás a tüdő szövet (pneumonia), elindító táskák (pleurisy). A folyamat időtartamától és a szerkezeti változásoktól függően a szövetek olyan éles folyamatokat különböztetnek meg, amelyek jelenleg rejtélyes és krónikus, morfofunkcionális rendellenességek kíséretében. A légzőrendszer leggyakoribb patológiái között éles vírusfertőzések, beleértve az influenza, a bronchialis asztma, az allergiás rhinitis; Akut és krónikus, beleértve az obstruktív, hörghurut, bronchitis dohányosokat, tüdőgyulladást.
A légzőszervi szervek kezelésére szolgáló gyógyszerek közé tartoznak a következő gyógyszerek csoportjai.
I. Antibakteriális gyógyszerek
1. A makrolidok csoportjának antibiotikumait (eritromicin-azitromicin, hemomicin, szumamozott, makropen, spiramicin, josamamicin, clarormicin, memkamycin).
2. Penicillin-sor antibiotikuma béta-aktivitással (amoxicillin clavulanát, Amoxiclav, Agginentin, Panklan).
II. Resulzus gyógyszerek.
A. A vírusra ható készítmények.
1. Az ioncsatornák blokkolása (remantadin, orvimime).
2. Specifikus Chaperone hektárok. Arbidol.
3. Neuraminidáz inhibitorok (Tamiflu. Reponza, peramivir).
4. NP fehérje inhibitorok. Okavirin.
B. Interferon készítmények. Interferon, influenza, viferon, keeferon.
B. Induktor interferon. CycloFeron, Amixin, Kagole.
III. Ellenálló gyógyszerek.
1. Intibiotikumok. Lev Room, Griiestulvine,
2.azol. Itrakonazol (neiungal), tenonitroszol, flukonazol (diflukán), flucitozin.
IV. Mukolitika.
1. Mulgaritások közvetlen cselekvéssel.
A) tiol. Acetylcisteine, Cisteine, Mistarin, Mukosolvin, Virág, Fluimucil, Mesan.
B) Enzimek. Tripsin, Alphahompsin, Streptkinas, Streptodornaza.
2. A mulcolák közvetett cselekvéssel.
A) olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a nyálka termelését és a verem megváltoztatását. S-karboxi-metil-cyusein, letosztin, soberol.
B) olyan készítmények, amelyek megváltoztatják a gélréteg ragasztását. Bromgexin (biszolvon), ambroxol (ambrohexál, lazolyván, ambrohen, khalixol, ambrosán, flavamesed), nátrium-hidrogén-karbonát, nátrium-etakulfát.
C) Pined és terpén. Camfora, mentol, terepinol, borovi illóolajok és fenyő.
E) olyan készítmények, amelyek csökkentik a nyálkahártya-termelést a vasbronchival.
Beta2-adrenomimetika: formoterol (Foraudil,); Salmetterol (Serevent), Salbutamol (Ventoline), Fenoterol (Berothek), Terbutalin (Brikanil). Xanthines. Teophylline.
V. Antihisztamin gyógyszerek.Az azelasztin, az akrilsav, asztemizol, a loratadin, a levokabastin, a dimetinoden, az oksatamid, a terfenadin, a cetirizin, az epinasztin, a disz-cetirizin, az epinasztin, a diszotradin, a levocetiazin, a norasthemisol, a Karebastin, a fexofenadin.
VI. Lázcsillapító.
1. Nem szteroid gyulladáscsökkentő. Acetilszalicilsav (aszpirin), ibuprofen (bruphen, burana, ibufen, marcofen, nurofen, ibuckle), metamizol.
2. Paracetomol (Panadol, Calpol).
VII. Gyógyszerek bronchiális asztma kezelésére.
1. glükokortikoszteroidok.
A) nem-alogénezett: budesonid (Benacort, Bulvikort); Cyciconeid (Alvesco).
B) klórozott: becletazone dipropionát (Beclason, beclodge, becoTide, Calenil); Mometaone (asmonex).
C) fluorozott: azmocort, trimzenolon-acetonid, fluxedurbáció (ingakort), flikazon-propionát (Flixotide) ..
2. Konbonok (stabilizátorok membránjai zsírsejtek). Cromoglikat-nátrium (intális), nátrium leengedése (torály).
3. Antagonisták leukotrién receptorok. Zafirlukast (Acolat), Montelukast (Singular), Prange.
4. Monoklonális antitestek. Olizumab, Xollar.
5. Bulutátorok.
A. Beta2-adrenomimetika ..
1) hosszú hatású adrenomimetika. Formoterol (Foradil, Oxis); Salmeterol (Serevent), Indacterol.
2) rövid hatású adrenomimetika. Salbutamol (Ventoline), fenoterol (berothek), terbutalin (brikanil).
B. Xantinines. Eufillin. Teophylline.
Légzőszervi betegségek szükségessé differenciált diagnózis és a kezelés az orvos, mert az egyszerű, első pillantásra, a tüneteket lehet rejteni, esetenként halálos kimenetelű betegségek atípusos tüdőgyulladás tüdőrák.
Betöltés ...