Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.
Összetétel és a kiadás formája
Formoterol-fumarát.
Kapszulák komplett aerolizátorral (12 mcg); A formoterol-fumarát mikroionizált. Adagolt aeroszol inhalációhoz (1 adag - 12 mcg); adagolt por inhalációhoz (1 adag - 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoterol-fumarát-dihidrát.
Inhalációs porkapszulák (12 μg).
farmakológiai hatás
Béta-adrenerg agonista. Elsősorban a béta2-adrenerg receptorokra hat. Hörgőtágító hatása van, enyhíti és megelőzi a hörgőgörcsöt. Gátolja a hisztamin, leukotriének és prosztaglandin D2 felszabadulását hízósejtekből, bazofil granulocitákból és a bronchoalveoláris fa érzékeny sejtjéből.
Farmakokinetika
Feltételezhető, hogy - belélegzés után a fumarát nagy része lenyelődik, majd felszívódik a gyomor-bél traktusból. Plazmafehérje kötődés (albumin) - 31-38%. Különféle metabolitok T1 / 2 - 13,9 és 12,3 óra A májban metabolizálódik. A vizelettel változatlan formában és metabolitok formájában ürül.
Javallatok
Hörgőgörcs megelőzése és kezelése obstruktív,.
Alkalmazás
A gyógyszert inhalációval adják be. Az akut hörgőgörcs enyhítésére egyszeri belélegzést kell végezni (12 μg) a gyógyszerből, szükség esetén 1 perc elteltével ismét belélegezni. Gyengén kifejezett terápiás hatás esetén 30 perc elteltével további 2 levegővétel végezhető. A maximális napi adag 96 mcg (8 légzés).
Az asztmás rohamok megelőzése érdekében vegyen egy levegőt (12 mcg) reggel és este, és súlyos esetekben két lélegzetet (24 mcg) 2 r / nap. Az injekciók közötti intervallumnak legalább 8 órának kell lennie.
Óvatosan a gyógyszert cukorbetegségben, valamint méh miómában szenvedő betegeknek írják fel. A gyógyszer alkalmazása során a betegeknek nem ajánlott olyan potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatni, amelyek fokozott figyelmet és gyors mentális és motoros reakciókat igényelnek. Az aeroszol kisgyermekeknél csak felnőtt felügyelete mellett használható.
Mellékhatás
Fejfájás, hányinger, szédülés, szájszárazság, idegesség, remegés, görcsrohamok, tachycardia és tachyarrhythmia.
Ellenjavallatok
A gyógyszerrel vagy más béta-adrenerg agonistákkal szembeni túlérzékenység, tireotoxikózis, tachyarrhythmiák, terhesség és szoptatás.
73573-87-2A formoterol anyag jellemzői
Hörgőtágító (béta 2 -adrenomimetikum).
Formoterol-fumarát és formoterol-fumarát-dihidrát formájában kapható. A formoterol-fumarát fehér vagy sárgás kristályos por. Jégecetben könnyen oldódik, metanolban, kisebb mértékben etanolban és izopropanolban oldódik, vízben gyengén oldódik, acetonban, etil-acetátban és dietil-éterben gyakorlatilag nem oldódik. Molekulatömege 840,9.
Gyógyszertan
farmakológiai hatás- hörgőtágító, adrenomimetikus.A formoterol-fumarát az adrenerg béta-2-receptorok hosszan tartó, szelektív agonistája. Belélegezve a formoterol-fumarát helyileg hat a hörgőkre, és hörgőtágulást okoz. A kutatásban in vitro kimutatták, hogy aktivitása a főként a hörgők simaizomzatában található béta 2 -adrenerg receptorokkal kapcsolatban több mint 200-szor nagyobb, mint a főként a szívizomban elhelyezkedő béta 1 -adrenerg receptoroké. A béta 2-adrenerg receptorok a szívizomban is megtalálhatók, a béta-adrenerg receptorok teljes számának 10-50%-át teszik ki. Ezeknek a receptoroknak a pontos funkciója még nem tisztázott, de még erősen szelektív béta 2 -adrenomimetikumok esetén is növelik a kardiális hatások kialakulásának lehetőségét. A formoterol-fumarát stimulálja az intracelluláris adenilát-ciklázt, amely katalizálja az ATP cAMP-vé történő átalakulását. A cAMP szintjének emelkedése a hörgők simaizmainak ellazulását idézi elő, és gátolja az azonnali típusú túlérzékenységi mediátorok sejtekből, különösen az elhízott sejtekből történő felszabadulását. Kutatás in vitro kimutatták, hogy a formoterol-fumarát gátolja a mediátorok (hisztamin és leukotriének) felszabadulását a hízósejtekből az emberi tüdőben. Állatkísérletek kimutatták, hogy a formoterol-fumarát gátolja a hisztamin által kiváltott plazmaalbumin extravazációt érzéstelenített tengerimalacokban és az allergén által kiváltott eozinofil beáramlást légúti túlérzékenységben szenvedő kutyákban. Ezen megállapítások relevanciája állatkísérletekből és in vitro, nem egyértelmű az emberek számára.
Az inhalált béta-2-adrenerg agonisták fő mellékhatásai a szisztémás béta-adrenerg receptorok túlzott aktiválódásának következményei. A felnőtteknél és serdülőknél leggyakrabban előforduló mellékhatások közé tartozik a vázizomzat remegése és görcsrohamai, álmatlanság, tachycardia, hipokalémia és hiperglikémia.
A szívfrekvencia, az EKG-paraméterek, a plazma káliumszintje és a formoterol-fumarát vesén keresztüli kiválasztódása közötti farmakokinetikai és farmakodinámiás összefüggéseket 10 egészséges, 25-45 éves férfi önkéntesen vizsgálták 12, 24, 48 vagy 96 μg formoterol-fumarát egyszeri belélegzése után. Lineáris összefüggést találtak a formoterol-fumarát vesén keresztül történő kiválasztódása és a plazma káliumszintjének csökkenése, a plazma glükózszintjének növekedése és a szívfrekvencia növekedése között. Egy másik vizsgálatban 12 önkéntes kapott egyszeri 120 μg formoterol-fumarátot (a javasolt egyszeri adag 10-szeresét). Minden alanynál a vérplazma káliumtartalma a lehető legnagyobb mértékben 0,55-1,52 mmol / l-rel csökkent (az átlagos maximális csökkenés 1,01 mmol / l volt). Kifejezett összefüggés volt a formoterol-fumarát koncentrációja és a vérplazma káliumtartalma között: a legnagyobb hatást a káliumszintre a formoterol-fumarát C max elérése után 1-3 órával figyelték meg. Átlagosan a maximális pulzusszám-növekedést 6 órával a formoterol-fumarát bevétele után észlelték, és 26 ütés/perc volt. A korrigált QT-intervallum (QTc) maximális meghosszabbítása Bazett képletével számítva átlagosan 25 ezredmásodperc volt, Fredericia képlete szerint pedig 8 ezredmásodperc. A QTc-intervallum értéke a formoterol-fumarát bevétele után 12-24 órával tért vissza a kiindulási értékre. A plazma formoterol koncentrációja gyengén korrelált a pulzusszámmal és a QTc-emelkedéssel. A plazma káliumszintjére, a pulzusszámra, a QTc-intervallumra gyakorolt hatása ismert farmakológiai hatása annak a gyógyszerosztálynak, amelybe a formoterol-fumarát tartozik, így ezek megjelenése a formoterol-fumarát nagyon magas dózisainak vizsgálatában (120 μg egyszer, az ajánlott egyszeri 10-szerese) adag) nem volt váratlan... Ezeket a jelenségeket egészséges önkéntesek jól tolerálták.
A formoterol-fumarát elektrokardiográfiás és kardiovaszkuláris hatásait az albuterol (Oroszországban nem regisztrált) és a placebo hatásaival hasonlították össze két 12 hetes, kettős vak vizsgálatban bronchiális asztmában szenvedő betegeken; A vizsgálatok során három 24 órás periódusban hosszú távú EKG-monitorozást végeztek. Nem volt szignifikáns különbség a kamrai vagy szupraventrikuláris ektópiákban a betegcsoportok között (e tanulmányok közül kettőben a formoterol-fumarát bármely adagját kapó és folyamatos EKG-monitorozáson átesett bronchiális asztmában szenvedő betegek teljes száma körülbelül 200 fő volt). A formoterol-fumarát placebóval szembeni hatását a krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvedő betegek EKG-jára egy 12 hónapos vizsgálatban értékelték (hosszú távú EKG-ellenőrzés nélkül). Az EKG-intervallumok elemzését olyan betegeken végezték el, akik részt vettek az Egyesült Államokban végzett vizsgálatokban; Közülük 46-an naponta kétszer 12 μg formoterol-fumarátot, 50 beteg pedig napi kétszer 24 μg-ot vett be. Az EKG-t használat előtt, valamint a gyógyszer első felhasználása után 5-15 perccel és 2 órával, majd 3, 6 és 12 hónapos kezelés után rögzítettük. A vizsgálat eredményei szerint klinikailag szignifikáns akut vagy krónikus hatások az EKG-intervallumokra, pl. A formoterol fumaráttal végzett kezelésében nem észlelték a QTc-t. A formoterol-fumarát, más béta-agonistákhoz hasonlóan, a T-hullám ellaposodását, az ST-szegmens depresszióját okozhatja az EKG-n; ezeknek a változásoknak a klinikai jelentősége nem ismert.
Megértés. A 19, közepesen súlyos bronchiális asztmában szenvedő felnőtt betegen végzett klinikai vizsgálatokban a formoterol-fumarát hörgővédő hatását a metakolinnal kapott mintában kapott válasz alapján értékelték, miután 24 μg-os kezdő adagot (az ajánlott adag kétszerese), majd 2 héttel később 24 μg-os adagot vettek be. naponta kétszer... A formoterol-fumarát hörgővédő hatásával szembeni tolerancia, amit a hörgővédő hatás csökkenése bizonyít az erőltetett kilégzési térfogathoz viszonyítva 1 másodpercen belül (FEV 1), 2 héttel a gyógyszer bevétele után figyelték meg a védő tulajdonságok elvesztését. a beadást követő 12 órás időszak végére. A formoterol-fumaráttal végzett hosszú távú kezelés befejezése után a hörgők rebound hiperreaktivitásának reakcióit nem figyelték meg.
Klinikai kutatások
Vizsgálatok bronchiális asztmában szenvedő betegeken. Három nagy klinikai vizsgálatban bronchiális asztmában szenvedő betegeken, miközben a formoterol-fumarát hatékonysága megmaradt a placebóhoz képest, a hörgőtágító válasz enyhén csökkent, 12 órán belül értékelve, miközben a formoterol-fumarát hatása megmaradt, különösen akkor, ha 24 μg-ot naponta kétszer (az ajánlott napi adag kétszerese).
A formoterol-fumarát egyszeri és többszöri, 12 µg-os dózisával végzett vizsgálatok során a FEV 1 maximális javulását (a mutatók) általában a beadás után 1 és 3 óra között figyelték meg. A legtöbb betegnél a FEV 1 növekedését észlelték a kezdeti értékhez képest a gyógyszer beadása után 12 órán belül.
Két 12 hetes multicentrikus, randomizált, összehasonlító, kettős vak, placebo vizsgálatban közepesen súlyos vagy súlyos bronchiális asztmában szenvedő felnőtteknél és 12 éves és idősebb serdülőknél (FEV 1 a normál értékek 40-80%-a volt) kimutatták, hogy a formoterol-fumarát (napi kétszer 12 μg) nemcsak súlyos, FEV 1-gyel mért hörgőtágulatot okozott, hanem számos másodlagos hatékonysági mutatót is javított, beleértve a kombinált és éjszakai asztma tünetskálája szerinti javulást, valamint a betegek számának csökkenését. éjszakai ébredések és éjszakák, amikor a betegek kábítószert használtak, sürgősségi ellátás, a reggeli és esti csúcsfluometria (levegőáramlási sebesség) növekedése.
Klinikai vizsgálatok gyermekeknél. A formoterol-fumarátot és placebót szedő betegek párhuzamos csoportjain végzett 12 hónapos multicentrikus, randomizált, kettős vak vizsgálatban 518, 5-12 éves, bronchiális asztmában szenvedő gyermek vett részt, akiknek napi hörgőtágító és gyulladáscsökkentő szerek bevitelére volt szükség. A terápia hatékonyságát az első napon, 12 héten és a kezelés végén értékelték; a vizsgálat szerint a formoterol-fumarát 12 órás hatékonysága (a FEV 1 mérésének megfelelően) minden jelzett időszakban magasabb volt, mint a placebo csoporté.
A formoterol-fumarát hatékonyságának klinikai vizsgálata edzés által kiváltott bronchospasmusban(a hatást a FEV 1 több mint 20%-os csökkenéseként becsülték). Négy randomizált, kettős vak, összehasonlító vizsgálatban 77, 4 és 41 év közötti beteg vett részt. Az edzésre adott választ a FEV 1 alapján értékelték 15 perccel, 4, 8 és 12 órával egyszeri 12 μg formoterol-fumarát és placebo adagolása után. A formoterol-fumarát csoportban a mutatók minden megfigyelési időszakban szignifikánsan magasabbak voltak, mint a placebo csoportban. A formoterol napi kétszeri rendszeres használatának hatékonyságát a testmozgás okozta bronchiális asztmás rohamok megelőzésében nem végezték el.
Klinikai vizsgálatok COPD-s betegeken. A 12 μg-os formoterol-fumarát ismételt adagolásával COPD-ben szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatok során a kezdeti dózis belélegzése után 5 perccel kifejezett hörgőtágulást figyeltek meg (a FEV 1 emelkedése legalább 15%-kal), amely 12 órán át tartott. Két összehasonlító vizsgálat szerint a Placebo formoterol-fumaráttal (12 μg) javult a reggeli csúcsfluometria az előkezeléshez képest.
Farmakokinetika
A formoterol-fumarát farmakokinetikáját egészséges önkénteseken vizsgálták, akik az ajánlottnál nagyobb dózisban alkalmazták, valamint olyan COPD-s betegeken, akik terápiás dózisban és azt meghaladó dózisban kaptak formoterol-fumarátot. A formoterol vizelettel való változatlan kiürülését a szisztémás expozíció közvetett indikátoraként használták. A formoterol plazma eloszlása összhangban volt a vesén keresztül történő kiválasztásával, és a T 1/2 megoszlása és kiválasztódása hasonló volt. 120 μg formoterol-fumarát egyszeri belélegzése után 12 egészséges önkéntesben gyorsan felszívódik a plazmába, és 5 percen belül elérte a C max-ot (92 pg/ml). Azoknál a COPD-s betegeknél, akik 12 héten keresztül napi kétszer 12 vagy 24 μg formoterol-fumarátot kaptak, átlagos plazmakoncentrációja 4,0-8,8 pg/ml, illetve 8,0-17,3 pg/ml között volt, 10 perc, 2 és 2, ill. 6 órával a belélegzés után. 10 egészséges önkéntes 12-96 μg formoterol-fumarát belélegzése után a formoterol R, R- és S, S-enantiomereinek vizelettel történő kiválasztódása az adaggal arányosan megnőtt, így a formoterol-fumarát felszívódása inhaláció után lineáris a figyelembe vett dózistartomány.
Egy olyan bronchiális asztmában szenvedő betegeknél végzett vizsgálatban, akik 12 és 24 μg formoterol-fumarátot kaptak belélegezve naponta kétszer 4 vagy 12 héten keresztül, a kumulációs index, amelyet a változatlan gyógyszer vizelettel történő kiválasztódása alapján határoztak meg, 1,63 és 2,08 között volt ehhez képest. a kezdő adaggal. Azoknál a COPD-s betegeknél, akik 12 héten keresztül naponta kétszer 12 és 24 μg formoterol-fumarátot alkalmaztak, a kumulációs index, amelyet a változatlan gyógyszer vizelettel történő kiválasztódása alapján számítottak ki, 1,19-1,38 volt. Ez megerősíti a formoterol-fumarát bizonyos mértékű felhalmozódását a plazmában ismételt beadás után. A formoterol-fumarát kiürülése az egyensúlyi koncentráció hátterében gyakorlatilag megegyezett az egyszeri adag után a farmakokinetika alapján előrejelzett mennyiséggel. Feltehetően a formoterol-fumarát nagy része (hasonlóan más inhalációs gyógyszerekhez) lenyeli, majd felszívódik a gyomor-bél traktusból. Kötés in vitro plazmafehérjékkel 61-64% 0,1-100 ng / ml koncentrációban, albuminnal - 31-38% 5-500 ng / ml plazmakoncentráció esetén (ezek a plazmakoncentrációk meghaladják a 120 mg formoterol belélegzése utáni értékeket fumarát). A formoterol-fumarát főként a fenolos vagy alifás hidroxilcsoporton történő közvetlen glükuronidációval és az O-demetilációval, majd bármely fenolos hidroxilcsoportnál glükuroniddal történő konjugációval metabolizálódik. Egy másik biotranszformációs út magában foglalja a szulfatálást és a deformilációt, amelyet szulfatáció kísér. A domináns út a fenolos hidroxilcsoportnál történő közvetlen konjugáció, a második legfontosabb út az O-demetiláció, amit a fenolos 2'-hidroxilcsoportnál konjugáció kísér Négy citokróm P450 izoenzim (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9és CYP2A6). Terápiás koncentrációkban a formoterol nem gátolja a citokróm P450 enzimeket. Egyes betegeknél az egyik vagy mindkét izoenzim funkcionális aktivitása elégtelen lehet CYP2D6és CYP2C19... Nem ismert azonban, hogy az egyik vagy mindkét izoenzim hiánya a szisztémás expozíció növekedéséhez vagy szisztémás mellékhatások kialakulásához vezethet-e (megfelelő vizsgálatokat nem végeztek). 80 μg radioaktívan jelölt formoterol-fumarát két egészséges önkéntes általi lenyelése után 104 órán belül a vizelettel 59-62%, a széklettel 32-34%-a ürült ki; formoterol-fumarát vese-clearance-e körülbelül 150 ml/perc volt. 16 bronchiális asztmában szenvedő betegnél, akik 12 μg vagy 24 μg formoterol-fumarátot inhaláltak, a gyógyszer körülbelül 10% -a változatlan formában ürült ki a vizelettel, és 15-18% - konjugátumok formájában. 18 COPD-s betegnél, akik ugyanolyan dózisban kaptak formoterol-fumarátot, ezek az adatok 7%, illetve 6-9% voltak. 120 μg formoterol-fumarát egyszeri belélegzése után 12 egészséges önkéntesnél a terminális T 1/2 (a plazmakoncentráció mérése alapján) 10 óra volt. A formoterol-fumarát R, R- és S, S-enantiomerje 13,9 és 12,3 óra volt. Egészséges önkéntesek 12-120 μg formoterol-fumarát egyszeri belélegzése után a formoterol-fumarát egyszeri és ismételt beadása 12 μg vagy 24 μg dózisban bronchiális asztmában szenvedő betegeknél az R, R- és S, S aránya. - a vizeletben a változatlan anyag enantiomerje 40%, illetve 60% volt (a két enantiomer aránya állandó marad a vizsgált dózistartományban, és nincs bizonyíték arra, hogy az egyik a másikhoz képest ismételt adagolás esetén felhalmozódna) .
A testtömeg-korrekciót követően nem volt szignifikáns különbség a farmakokinetikai paraméterekben a nemtől függően. A formoterol-fumaráttal végzett klinikai vizsgálatok során bronchiális asztmában szenvedő idős betegek (318 fő 65 éves és idősebb, 39 fő 75 éves vagy idősebb) és COPD-ben szenvedő betegek (395 és 62 fő 65 éves és idősebb, illetve 75 éves vagy idősebb) kaptak. ... Nem volt jelentős különbség a formoterol-fumarát biztonságosságában és hatékonyságában idős és fiatalabb embereknél; 75 éves és idősebb betegeknél valamivel gyakrabban észleltek légúti fertőzéseket, de ezek kapcsolatát a formoterol-fumarát bevitelével nem állapították meg. Azoknál az 5-12 éves, bronchiális asztmában szenvedő gyermekeknél, akik 12 héten keresztül naponta kétszer 12 μg vagy 24 μg formoterol-fumarátot kaptak, a kumulációs index a változatlan formoterol-fumarát vesén keresztül történő kiválasztódásából számítva 1,18-on belül volt. 1,84 (felnőtteknél - 1,63-2,08). A gyermekek vizeletében a formoterol-fumarát körülbelül 6%-a változatlan formában, 6,5-9%-a pedig konjugátum formájában volt megtalálható. A formoterol-fumarát farmakokinetikáját máj- vagy vesekárosodásban szenvedőknél és idős betegeknél nem vizsgálták.
Kísérleti farmakológia
Az állatokon (minimalacok, rágcsálók, kutyák) végzett vizsgálatok során szívritmuszavarokat és hirtelen elhullást észleltek szövettanilag igazolt szívizom nekrózissal béta-adrenerg agonisták és metilxantin-származékok egyidejű alkalmazásakor. Ezeknek a tényeknek az emberre gyakorolt klinikai jelentőségét nem határozták meg.
Rákkeltő, mutagén hatás, termékenységre gyakorolt hatás
A formoterol-fumarát karcinogenitásának vizsgálatát patkányokon és egereken végezték, amelyek 2 évig táplálékkal vagy ivóvízzel kapták. Patkányokban a petefészek leiomyoma előfordulási gyakorisága nőtt a formoterol-fumarát 15 mg/ttkg vagy nagyobb adagja mellett ivóvízzel és 20 mg/ttkg táplálékkal együtt. Amikor 5 mg/ttkg formoterol-fumarátot (az MRDC inhaláció formájában történő bevétele esetén az emberi AUC-expozíció körülbelül 450-szeresét meghaladó többletet) táplálékkal együtt kaptak, a petefészek leiomyoma előfordulása patkányokban nem nőtt. A petefészek jóindulatú theca-sejtes daganatának kialakulásának esetei megnövekedtek, ha a formoterol-fumarátot étkezés közben 0,5 mg/ttkg vagy annál nagyobb dózisban vették be (a 0,5 mg/kg-os dózis AUC-expozíciója körülbelül 45-ször nagyobb, mint az expozícióé belélegzett MRDC). Ezeket a tényeket nem figyelték meg, amikor a formoterol-fumarátot ivóvízzel együtt adagolták patkányoknak, illetve egereken végzett vizsgálatok során. A hím egereknél a szubkapszuláris adenomák és a mellékvese karcinómák gyakoribbá váltak, ha ivóvízzel együtt 69 mg/kg vagy annál nagyobb formoterol-fumarátot kaptak; ezeknek a daganatoknak a kialakulását nem figyelték meg, amikor a formoterol-fumarátot étkezés közben, körülbelül 50 mg/ttkg dózisban vették be (az AUC-expozíció körülbelül 590-szer magasabb volt, mint a maximális ajánlott napi adag belélegzése esetén az embernél). Hepatocarcinomák kialakulását egereknél figyelték meg, amikor 20 és 50 mg/kg formoterol-fumarátot (nőstény) és 50 mg/kg (hímek) étkezés közben vettek be. A méh leiomyomák és leiomyosarcomák kialakulását figyelték meg, ha formoterol-fumarátot étkezés közben 2 mg/ttkg vagy annál nagyobb dózisban vettek be (az AUC-expozíció 2 mg/ttkg-os dózisnál körülbelül 25-ször magasabb, mint az emberi belélegzés esetén tapasztalt expozíciónál). a maximális ajánlott napi adag). A szaporodási rendszer szerveinek leiomyómáinak előfordulási gyakoriságának növekedése nőstény rágcsálókban hasonló volt más béta-adrenomimetikumok vizsgálatainak adataihoz.
A formoterol-fumarát nem mutatott mutagén vagy klasztogén tulajdonságokat a következő tesztekben: mutagenitási vizsgálat bakteriális és emlőssejteken, kromoszómaanalízis emlőssejteken, DNS-javító vizsgálat patkány májsejteken és humán fibroblasztokon, emlős fibroblaszt transzformáció elemzése és mikronukleusz tesztek egereken és patkányokon .
Egy patkányokon végzett szaporodási vizsgálatban, amelyek orális formoterol-fumarátot kaptak körülbelül 3 mg/ttkg dózisban (az ember számára ajánlott maximális napi inhalációs dózis körülbelül 1000-szerese, testfelületre vonatkoztatva mg/m 2 -ben), nem észleltek termékenységi rendellenességeket. megtalált. A vemhesség késői szakaszában 6 mg/ttkg formoterol-fumaráttal kezelt patkányoknál (az ember számára javasolt maximális napi inhalációs dózis 2000-szerese, a testfelületre vonatkoztatva mg/m2-ben) nőtt a prenatális és újszülöttkori mortalitás. Ezeket a hatásokat nem figyelték meg a formoterol-fumarát 0,2 mg/ttkg dózisának szedésekor (az ember számára ajánlott maximális napi inhalációs dózis 70-szerese, testfelületre vonatkoztatva mg/m 2 -ben). A formoterol-fumaráttal kezelt patkányok magzataiban a csontváz csontosodásának lelassulását és a testtömeg csökkenését figyelték meg az organogenezis időszakában 0,2 mg/kg, illetve 6 mg/kg dózisban. Patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatokban a formoterol-fumarát nem okozott fejlődési rendellenességeket.
A formoterol anyag alkalmazása
A Physician Desk Reference szerint (2009), a formoterol-fumarát a bronchiális asztma hosszú távú (naponta kétszer - reggel és este) fenntartó terápiájára, valamint reverzibilis obstruktív légúti megbetegedések esetén a bronchospasmus megelőzésére (felnőtteknél és 5 éves és idősebb gyermekeknél) javallt. . az éjszakai asztma tüneteit mutató betegeknél.
A formoterol-fumarát „igény szerint” alkalmazása (szükség esetén) felnőttek és 5 éves vagy annál idősebb gyermekek számára javasolt a terhelés által kiváltott bronchospasmus gyors megelőzésére.
A formoterol-fumarátot hosszú távú (naponta kétszer - reggel és este) fenntartó terápiára használják COPD-s betegeknél, beleértve a krónikus bronchitist és a tüdőtágulatot.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység.
Használati korlátozások
Szív- és érrendszeri rendellenességek, beleértve koszorúér-elégtelenség, szívritmuszavarok, artériás hipertónia, görcsrohamok, thyreotoxicosis, szokatlan reakció a szimpatomimetikumokra, terhesség, szoptatás, életkor 5 éves korig (a biztonságosság és a hatásosság nem igazolt).
A formoterol-fumarát nem javasolt azoknak a betegeknek, akiknek a bronchiális asztmáját csak rövid hatású béta 2-adrenoreceptor agonisták nem szisztematikus inhalációjával sikerül megfékezni, valamint olyan betegeknek, akiknek az inhalációs kortikoszteroidokkal vagy más gyógyszerekkel történő terápia teljesen megfelelő. alkalmanként belélegzett, rövid hatású béta 2 -adrenerg agonista.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Megfelelő, jól kontrollált vizsgálatok a formoterol-fumarátról terhes nőkön, beleértve a szülés során nem végezték el. A formoterol-fumarátot terhesség és szülés alatt (mivel a béta-agonisták negatívan befolyásolhatják a méh kontraktilitását) csak olyan esetekben szabad alkalmazni, amikor az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A formoterol-fumarát kiválasztódik a patkánytejbe. Nem ismert, hogy nőknél kiválasztódik-e az anyatejbe, de mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, a formoterol-fumarátot óvatosan kell alkalmazni szoptató nőknél (szoptató nőkön nem végeztek jól kontrollált vizsgálatokat).
A formoterol anyag mellékhatásai
A formoterol-fumarát mellékhatásai hasonlóak más szelektív béta 2-adrenomimetikumokéhoz, és közé tartozik az angina pectoris, az artériás hypo- vagy hypertonia, tachycardia, aritmia, idegesség, fejfájás, remegés, szájszárazság, szívdobogásérzés, szédülés, görcsrohamok, hányinger, hányinger, hipokalémia, hiperglikémia, metabolikus acidózis és álmatlanság.
Bronchiális asztma
A kontrollált klinikai vizsgálatok során a formoterol-fumarátot (12 mcg naponta kétszer) 1985 bronchiális asztmában szenvedő beteget (5 éves és idősebb gyermekek, serdülők és felnőttek) kezeltek. A formoterol-fumarát azon azonosított mellékhatásai között, amelyek gyakorisága legalább 1%, meghaladva a placebo-csoportban előforduló mellékhatások gyakoriságát, a következőket jegyezték fel (a név mellett a mellékhatás előfordulásának százalékos aránya a formoterol-fumarátban csoport, zárójelben - a placebo csoportban):
remegés 1,9% (0,4%), szédülés 1,6% (1,5%), álmatlanság 1,5% (0,8%).
bronchitis 4,6% (4,3%), mellkasi fertőzések 2,7% (0,4%), nehézlégzés 2,1% (1,7%), mandulagyulladás 1,2% (0,7%), dysphonia 1,0% (0,9%).
Egyéb: vírusfertőzések 17,2% (17,1%), mellkasi fájdalom 1,9% (1,3%), kiütések 1,1% (0,7%).
Három mellékhatás – remegés, szédülés és dysphonia – dózisfüggő volt (6, 12 és 24 μg-os dózisokat vizsgáltak napi kétszeri bevétel esetén).
A formoterol-fumarát biztonságosságát placebóval összehasonlítva egy multicentrikus, randomizált, kettős vak klinikai vizsgálatban vizsgálták 518, 5-12 éves, bronchiális asztmában szenvedő gyermek bevonásával, akiknek napi hörgőtágító és gyulladáscsökkentő szerek bevitelére volt szükségük. A napi kétszeri 12 μg formoterol-fumarát bevételének hátterében a mellékhatások gyakorisága hasonló volt a placebo-csoportban tapasztaltakhoz. A gyermekeknél észlelt mellékhatások jellege eltér a formoterol-fumarát felnőtteknél észlelt mellékhatásaitól. A formoterol-fumarát-csoportban gyermekeknél előforduló mellékhatások, amelyek gyakorisága gyakrabban fordult elő, mint a placebo-csoportban, a fertőzések/gyulladások (vírusfertőzések, nátha, mandulagyulladás, gastroenteritis) vagy gyomor-bélrendszeri panaszok (hasi fájdalom, hányinger, dyspepsia) voltak.
COPD
Két kontrollos vizsgálatban 405 COPD-s beteg kapott formoterol-fumarátot (12 μg naponta kétszer). A nemkívánatos események előfordulási gyakorisága hasonló volt a formoterol-fumarát- és a placebo-csoportban. A formoterol-fumarát-csoportban 1%-os vagy annál nagyobb gyakoriságú és a placebo-csoportét meghaladó mellékhatások között a következőket jegyezték fel (a név mellett a formoterol-fumarát-csoportban előfordulás százalékos aránya, zárójelben - a placebo csoportban):
Az idegrendszerből és az érzékszervekből: görcsök 1,7% (0%), vádli izomgörcsök 1,7% (0,5%), szorongás 1,5% (1,2%).
A légzőrendszerből: felső légúti fertőzések 7,4% (5,7%), pharyngitis 3,5% (2,4%), arcüreggyulladás 2,7% (1,7%), köpet mennyiségének növekedése 1,5% (1,2%).
Egyéb: hátfájás 4,2% (4,0%), mellkasi fájdalom 3,2% (2,1%), láz 2,2% (1,4%), viszketés 1,5% (1,0%), szájszárazság 1,2% (1,0%), trauma 1,2% (0%) ).
Összességében az összes kardiovaszkuláris mellékhatás előfordulási gyakorisága a két fő vizsgálatban alacsony volt, és összehasonlítható volt a placebóval (6,4% a napi kétszer 12 mikrogramm formoterol-fumarátot szedő betegeknél, és 6,0% a placebo-csoportban). A formoterol-fumarát-csoportban nem voltak specifikus kardiovaszkuláris mellékhatások, amelyek 1%-os vagy nagyobb gyakorisággal fordultak elő, és meghaladták a placebo-csoportban előfordulási gyakoriságot.
Két, napi kétszer 12 μg és 24 μg formoterol-fumarátot szedő betegeken végzett vizsgálatban hét mellékhatás (pharyngitis, láz, görcsök, fokozott váladék, dysphonia, myalgia és tremor) dózisfüggő jellegét figyelték meg.
Marketing utáni kutatás
A formoterol-fumarát széles körű forgalomba hozatalát követő alkalmazása során a bronchiális asztma súlyos exacerbációiról számoltak be, amelyek egy része halálosan végződött. Bár ezeknek az eseteknek a többségét súlyos bronchiális asztmában vagy akut dekompenzációban szenvedő betegeknél figyelték meg, számos esetet kevésbé súlyos bronchiális asztmában szenvedő betegeknél figyeltek meg. Ezeknek az eseteknek a kapcsolatát a formoterol-fumarát szedésével nem határozták meg. Ritkán beszámoltak anafilaxiás reakciókról, beleértve a súlyos artériás hipotenziót és az angioödémát, amelyek formoterol-fumarát belélegzésével kapcsolatosak. Az allergiás reakciók urticaria és hörgőgörcs formájában nyilvánulhatnak meg. A formoterol-fumarát klinikai vizsgálatok során nem volt bizonyítéka a gyógyszerfüggőség kialakulására.
Kölcsönhatás
Más adrenerg gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni formoterol szedése közben, mivel fennáll a formoterol előre látható szimpatomimetikus hatásai fokozódásának kockázata. Xantin-származékok, szteroidok vagy diuretikumok egyidejű alkalmazása esetén az adrenerg receptor agonisták hipokalémiás hatása fokozódhat. A nem kálium-megtakarító diuretikumok, például kacs- vagy tiazid-diuretikumok következtében fellépő EKG-elváltozásokat és/vagy hypokalaemiát a béta-adrenerg agonisták hirtelen súlyosbíthatják, különösen az utóbbi dózisának túllépése esetén (bár ezeknek a hatásoknak a klinikai jelentősége nem világos, óvatosság szükséges az ilyen csoportokba tartozó gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor). A formoterol, más béta 2-agonistákhoz hasonlóan, fokozott elővigyázatossággal írható fel MAO-gátlók, triciklikus antidepresszánsok vagy egyéb olyan gyógyszerek szedése közben, amelyek meghosszabbíthatják a QTc-intervallumot, mivel ez fokozhatja az adrenerg agonisták szív- és érrendszerre gyakorolt hatását (a kifejlődés kockázatát). a kamrai aritmiák fokozódnak). A formoterol és a béta-blokkolók kölcsönösen elnyomhatják egymás hatását, ha egyidejűleg alkalmazzák őket. A béta-blokkolók nemcsak a béta-agonisták farmakológiai hatását zavarhatják meg, hanem súlyos bronchospasmust is okozhatnak bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.
Túladagolás
Tünetek: anginás roham, artériás hiper- vagy hipotenzió, tachycardia (több mint 200 ütés/perc), aritmia, idegesség, fejfájás, remegés, görcsök, izomgörcsök, szájszárazság, szívdobogásérzés, hányinger, szédülés, fáradtság, gyengeség, hipokalémia, hiperglikémia, álmatlanság , metabolikus acidózis. Szívleállás és halál lehetséges (mint minden inhalációs szimpatomimetikum esetében). A formoterol-fumarát belélegzését kapott patkányok minimális halálos dózisa 156 mg/kg volt (körülbelül 53 000 és 25 000-szer magasabb, mint a felnőttek és gyermekek inhalációs MRDC értéke, a testfelületre vonatkoztatva mg/m2-ben).
Kezelés: formoterol-fumarát megszüntetése, tüneti és szupportív terápia, EKG monitorozás. A kardioszelektív béta-blokkolók alkalmazását a bronchospasmus kialakulásának lehetséges kockázatának figyelembevételével kell elvégezni. A formoterol-fumarát túladagolása esetén a dialízis hatékonyságára vonatkozó adatok nem elegendőek.
Az adagolás módja
Belélegzés
A formoterol anyaggal kapcsolatos óvintézkedések
A béta 2-adrenerg receptorok hosszan tartó hatású agonistái növelhetik a bronchiális asztma okozta halálozás kockázatát. E tekintetben a bronchiális asztma kezelésében a formoterol-fumarátot csak a kezelés mellett szabad alkalmazni olyan betegeknél, akik nem érnek el megfelelő hatást a bronchiális asztma kezelésére szolgáló egyéb gyógyszerek felírásakor (például alacsony vagy közepes dózisok felírásakor). inhalációs glükokortikoidok) vagy olyan esetekben, amikor a betegség súlyossága kétféle terápiát igényel, beleértve a formoterol-fumarátot. Az Egyesült Államokban végzett nagy, placebo-kontrollos vizsgálat adatai, amelyek egy másik hosszú hatású béta 2-adrenerg agonista (szalmeterol) és a placebo biztonságosságát hasonlították össze a hagyományos asztmaterápia mellé adott esetben, azt mutatták, hogy a szalmeterol a placebóhoz képest megnövelte a halálozás kockázatát. . Ezek az eredmények kiterjeszthetők a formoterol-fumarátra, amely egy hosszú hatású béta 2-adrenerg receptor agonista.
A formoterol-fumarát nem a bronchiális asztma rohamának enyhítésére szolgál. Ha a formoterol-fumarát korábban hatásos adagban történő bevétele mellett bronchiális asztmás rohamok kezdődnek, vagy a betegnek a szokásosnál több rövid hatású béta 2-agonisták inhalációjára van szüksége, sürgős orvosi tanácsra van szükség, mivel ezek gyakori tünetek. az állapot destabilizálása. Ebben az esetben felül kell vizsgálni a terápiát, és további kezelési módszereket kell előírni (gyulladáscsökkentő terápia, például kortikoszteroidok); a formoterol-fumarát napi adagjának növelése elfogadhatatlan. Az inhaláció gyakoriságát nem szabad növelni (napi 2-nél többször). Ne alkalmazza a formoterol-fumarátot olyan betegeknél, akiknél a bronchiális asztma láthatóan rosszabbodik vagy akut dekompenzációja van, mivel ezek életveszélyes helyzetek lehetnek.
Más inhalációs béta 2 -adrenerg agonistákhoz hasonlóan a formoterol-fumarát paradox bronchospasmust okozhat; ebben az esetben a formoterol-fumarát szedését azonnal le kell állítani, és alternatív kezelést kell előírni. Sok betegnél a béta 2 -adrenomimetikumokkal végzett monoterápia nem biztosítja a bronchiális asztma tüneteinek megfelelő kontrollját; ezeknek a betegeknek korai gyulladáscsökkentő gyógyszerekre, például kortikoszteroidokra van szükségük.
A formoterol-fumarát klinikailag jelentős gyulladáscsökkentő hatásáról nem gyűjtöttek adatokat, ezért nem tekinthető a kortikoszteroidok alternatívájának. A formoterol-fumarát nem helyettesíti az inhalációs vagy orális kortikoszteroidokat; nem szabad abbahagynia a kortikoszteroidok szedését vagy csökkentenie az adagot. Azoknál a betegeknél, akik korábban szájon át vagy inhalálva szedték ezeket a gyógyszereket, folytatni kell a kortikoszteroid-kezelést, még akkor is, ha a formoterol-fumarát bevétele következtében a betegek közérzete javult. A kortikoszteroidok dózisának bármilyen változtatása, különösen annak csökkentése csak a beteg állapotának klinikai értékeléséből származó adatokon alapulhat.
A béta 2 -adrenerg receptorok többi agonistájához hasonlóan a formoterol-fumarát egyes betegeknél klinikailag jelentős kardiovaszkuláris hatásokat okozhat (pulzus-emelkedés, vérnyomás-emelkedés stb.); ilyen esetekben a formoterol-fumarát szedését abba kell hagyni. Más béta 2 -adrenomimetikumokhoz hasonlóan a formoterol is klinikailag jelentős hypokalaemiát okozhat (esetleg intracelluláris ion-újraeloszlás miatt), ami hozzájárul a kardiovaszkuláris mellékhatások kialakulásához. A szérum káliumszintjének csökkenése általában átmeneti, és nem szükséges pótolni.
Bronchialis asztmában szenvedő betegeknél béta-blokkolók, beleértve a a szívinfarktus másodlagos megelőzésére nem kívánatos. Ilyen esetekben meg kell fontolni a kardioszelektív béta-blokkolók kijelölésének kérdését, bár óvatosan kell őket alkalmazni.
A gyógyszer összetétele és felszabadulási formája
Por kapszulák inhalációhoz kemény, átlátszó, 3-as méret, világosbarna; a kapszulák tartalma fehér vagy csaknem fehér por.
Segédanyagok: nátrium-benzoát - 0,02 mg, laktóz-monohidrát - legfeljebb 12 mg.
A kapszulahéj összetétele: karamellfesték (E150c) - 1,4388%, hipromellóz - akár 100%.
10 darab. - buborékcsomagolás (3) egy készletben. inhalációs eszközzel. vagy anélkül - kartoncsomagok.
10 darab. - buborékcsomagolás (6) egy készletben. inhalációs eszközzel. vagy anélkül - kartoncsomagok.
farmakológiai hatás
Béta-adrenerg agonista. Főleg a β 2 -adrenerg receptorokra hat. Hörgőtágító hatása van, enyhíti és megelőzi a hörgőgörcsöt. Gátolja a hisztamin, a leukotriének és a prosztaglandin D 2 felszabadulását a hízósejtekből, a bazofilekből és a bronchoalveoláris fa érzékeny sejtjéből.
Farmakokinetika
Inhalációval történő beadás esetén a hatóanyag körülbelül 90%-a lenyelhető. Orálisan bevéve gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás 65%. A C max 0,5-1 óra alatt érhető el, a plazmafehérjékhez való kötődés 61-64%. T 1/2 - 2-3 óra Főleg glükuronidáció útján metabolizálódik. A vesén (70%) és a beleken keresztül (30%) választódik ki. Vese clearance - 150 ml / perc.
Belélegezve gyorsan felszívódik, a C max 15 perc múlva érhető el, a tüdőben a hatóanyag koncentrációja a turbuhalerrel történő belélegzést követően 21-37%. Biohasznosulás - 46%. Fehérjekötés 50%. T 1/2 - 8 óra.
Javallatok
Hörgőgörcs megelőzése és kezelése obstruktív bronchitisben, bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.
Ellenjavallatok
Formoterollal vagy más béta-adrenerg agonistákkal szembeni túlérzékenység, 5 év alatti gyermekek.
Adagolás
Belélegezve alkalmazva. Az adag az alkalmazott adagolási formától és a beteg életkorától függ.
Mellékhatások
Talán:, hányinger, szájszárazság, remegés.
Ritkán: izomgörcsök, myalgia, tachycardia, szédülés, izgatottság, szorongás, alvászavarok, idegesség, fokozott hörgőgörcs.
Egyes esetekben: túlérzékenységi reakciók (súlyos artériás hipotenzió, csalánkiütés, angioödéma, viszketés, exanthema), perifériás ödéma, ízérzés megváltozása.
Gyógyszerkölcsönhatások
A formoterolt nem szabad kombinálni adrenomimetikumokkal, MAO-gátlókkal, triciklikus antidepresszánsokkal (növekszik a szív- és érrendszeri mellékhatások kockázata).
A xantin-származékok, a GCS, a diuretikumok egyidejű alkalmazásával növelik a gyógyszer hipokalémiás hatásának valószínűségét.
A kinidin, a dizopiramid, a prokainamid, a fenotiazinok, az antihisztaminok, a triciklusos antidepresszánsok egyidejű alkalmazása növeli a kamrai aritmiák kockázatát.
(beleértve a szemcseppeket is) részben vagy teljesen blokkolja a formoterol hatását.
Különleges utasítások
Különös elővigyázatosság és gondos megfigyelés szükséges, ha formoterol alkalmazása szükséges az alábbi egyidejű betegségekben szenvedő betegeknél: IHD; ritmus- és vezetési zavarok, különösen a III fokú AV-blokk; súlyos szívelégtelenség; idiopátiás subvalvularis aorta szűkület; hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia; tirotoxikózis; a QT-intervallum ismert vagy feltételezett megnyúlása (QT korrigált> 0,44 mp).
Óvatosan alkalmazza diabetes mellitusban, méh myomában szenvedő betegeknél.
A gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A béta-adrenostimulánsokkal végzett kezelés során fellépő remegés vagy szorongás befolyásolhatja a beteg gépjárművezetési képességét, ezért formoterol alkalmazásakor nem javasolt fokozott figyelmet, gyors pszichomotoros reakciókat igénylő, potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése.
Terhesség és szoptatás
A szoptatás alatt és alatt a formoterolt óvatosan alkalmazzák, csak olyan esetekben, amikor az anya számára várható terápiás hatás meghaladja a magzatra vagy gyermekre gyakorolt mellékhatások lehetséges kockázatát.
Név: Formoterol (Formoterol)
Farmakológiai hatások:
Béta-adrenomimetikus szer, amely elsősorban a béta-adrenerg receptorokat stimulálja. Hörgőtágító (tágítja a hörgők lumenét) hatása van. Gátolja (elnyomja) a hisztamin és a leukotriének (a szervezetben termelődő biológiailag aktív anyagok) felszabadulását a tüdőszövetből. A gyógyszer hatásának kezdete 5 perc elteltével, legfeljebb 2 óra elteltével, a hatás időtartama reverzibilis bronchiális obstrukcióval (a légáteresztő képesség megsértése a hörgőkön keresztül) legfeljebb 10 óra.
Formoterol - használati javallatok:
Hörgőgörcs (a hörgők lumenének éles szűkülete) megelőzése és kezelése obstruktív bronchitisben (a hörgők gyulladása, a légáteresztő képesség megsértésével kombinálva); bronchiális asztma; allergén vagy testmozgás okozta hörgőgörcs.Formoterol - az alkalmazás módja:
A gyógyszert inhalációval adják be. Az akut hörgőgörcs megállítására (enyhítésére) egyszeri belélegzést (12 μg) kell végezni a gyógyszerből, szükség esetén egy perc múlva egy második inhalációt kell végezni. A legmagasabb napi adag 96 mcg (8 légzés). Az asztmás rohamok megelőzése érdekében 12 μg-ot (1 inhaláció) adnak be naponta kétszer 12 óránként, súlyos esetekben - 24 μg-ot naponta kétszer legalább 8 órával később.Formoterol - mellékhatások:
Fejfájás, szédülés, szájszárazság, idegesség, kis amplitúdójú izomremegés, tachycardia (szívdobogás), hányinger.Formoterol - ellenjavallatok:
Terhesség, szoptatás, a gyógyszerrel vagy a béta-adrenerg agonistákkal szembeni túlérzékenység.A gyógyszer alkalmazása során a betegeket nem ösztönzik olyan tevékenységekre, amelyek fokozott figyelmet vagy mozgáskoordinációt igényelnek. Nem szükséges a formoterolt más adrenomimetikus szerekkel, MAO-gátlókkal, triiklikus antidepresszánsokkal kombinálni. Óvatosan a gyógyszert cukorbetegségben szenvedő betegeknek írják fel, a méh myomájában (az izomréteg jóindulatú daganata).
Formoterol - felszabadulási forma:
Adagolt aeroszol inhalációhoz 100 adagos inhalátorban. Egy adag 12 mcg formoterol-fumarátot tartalmaz.Formoterol - tárolási feltételek:
B lista. Hűvös helyen, ne fagyjon. Védje a közvetlen napfénytől és hőforrásoktól.Formoterol - szinonimák:
Foradil.Fontos!
A gyógyszer alkalmazása előtt Formoterol konzultálnia kell orvosával. Ez a kézikönyv csak tájékoztató jellegű.
Név:
Formoterol (Formoterol)
Farmakológiai hatás:
Béta-adrenomimetikus szer, amely elsősorban a béta-adrenerg receptorokat stimulálja. Hörgőtágító (tágítja a hörgők lumenét) hatása van. Gátolja (elnyomja) a hisztamin és a leukotriének (a szervezetben termelődő biológiailag aktív anyagok) felszabadulását a tüdőszövetből. A gyógyszer hatásának kezdete 5 perc múlva, legfeljebb 2 óra elteltével, a hatás időtartama reverzibilis hörgőelzáródás esetén (a légáteresztő képesség megsértése a hörgőkön keresztül) legfeljebb 10 óra.
Használati javallatok:
Hörgőgörcs (a hörgők lumenének éles beszűkülése) megelőzése és kezelése obstruktív bronchitisben (a hörgők gyulladása, a légáramlás megzavarásával kombinálva), bronchiális asztmában, allergén vagy testmozgás okozta hörgőgörcsben szenvedő betegeknél.
Alkalmazás módja:
A gyógyszert inhalációval adják be. Az akut hörgőgörcs megállítására (enyhítésére) egyszeri belélegzést (12 μg) kell végezni a gyógyszerből, szükség esetén egy perc múlva egy második inhalációt kell végezni. A maximális napi adag 96 mcg (8 légzés). Az asztmás rohamok megelőzésére 12 μg-ot (1 inhaláció) adnak be naponta kétszer 12 óránként, súlyos esetekben - 24 μg-ot naponta kétszer legalább 8 órával később.
Mellékhatások:
Fejfájás, szédülés, szájszárazság, idegesség, kis amplitúdójú izomremegés, tachycardia (szívdobogás), hányinger.
Ellenjavallatok:
Terhesség, szoptatás, a gyógyszerrel vagy a béta-adrenerg agonistákkal szembeni túlérzékenység.
A gyógyszer alkalmazása során a betegeknek nem ajánlott olyan tevékenységeket folytatni, amelyek fokozott figyelmet vagy mozgáskoordinációt igényelnek. A formoterol nem kombinálható más adrenomimetikus gyógyszerekkel, MAO-gátlókkal, triiklikus antidepresszánsokkal. Óvatosan a gyógyszert cukorbetegségben szenvedő betegeknek írják fel, a méh myomájában (az izomréteg jóindulatú daganata).
A gyógyszer felszabadulási formája:
Adagolt aeroszol inhalációhoz 100 adagos inhalátorban. Egy adag 12 mcg formoterol-fumarátot tartalmaz.
Tárolási feltételek:
Gyógyszer a B listából. Hűvös helyen, fagyás elkerülése érdekében. Védje a közvetlen napfénytől és hőforrásoktól.
Szinonimák:
Foradil.
Hasonló hatású gyógyszerek:
Bronchoryl Theo-Asthalin forte Theo-Asthalin Shadrinum Isadrinum Gambaran
Kedves orvosok!
Ha van tapasztalata ennek a gyógyszernek a felírásában pácienseinek - ossza meg az eredményt (hagyjon megjegyzést)! Segített ez a gyógyszer a betegnek, jelentkeztek-e mellékhatások a kezelés során? Tapasztalata kollégái és páciensei számára egyaránt érdekes lesz.
Kedves betegek!Ha felírták Önnek ezt a gyógyszert, és terápiás kúrán esett át, mondja el, hogy hatásos volt (segített), volt-e mellékhatása, mi tetszett/nem tetszett. Emberek ezrei keresnek az interneten különféle drogokról szóló véleményeket. De csak kevesen hagyják el őket. Ha nem ír személyesen véleményt erről a témáról, a többinek nem lesz mit olvasnia.
Nagyon köszönöm!
Betöltés ...