A farmakológiában kiemelkedik egy gyógyszercsoport - ACE-gátlók, a legújabb generációs gyógyszerek listáját folyamatosan frissítik. Röviden, ezeknek a gyógyszereknek a fő hatáspontja a vérnyomás. A gyógyszerek hatásmechanizmusa közös, de különböznek szerkezetükben, összetételükben, a munka időtartamában, a kiválasztódás módjában. Az orvosi gyakorlatban az ACE-gátlóknak nincs egységes osztályozása, így a típusokra való felosztás önkényes.
Általános információ
Az inhibitorok farmakológiai nefroprotektív gyógyszerek, amelyek a magas vérnyomást okozó enzimek blokkolói. Jótékony hatással vannak a szervezetre különféle patológiákban:
- szív-és érrendszeri betegségek;
- magas vérnyomás;
- krónikus szívelégtelenség (CHF).
A statisztikák szerint ezek az alapok vezető szerepet töltenek be az érrendszeri betegségek kezelésében, enyhe hatásuk pozitív hatással van minden szervre és rendszerre. Az inhibitorokkal végzett kezelésnek vannak pozitív vonatkozásai:
- a gyógyszerek nem befolyásolják negatívan a kiválasztó rendszert, a veséket;
- ne zavarja a szénhidrát-anyagcserét;
- cukorbetegek, idős, krónikus betegségekben szenvedő betegek szedhetik.
Sok gyógyszer kombinált összetételű, ezért más gyógyszereket helyettesít. Ebben az irányban aktívan alkalmazzák az egy gyógyszeres kezelést, ez a módszer ma releváns és kereslet. Az inhibitorok kombinálhatók más farmakológiai szerekkel, így nagyobb hatást fejtenek ki a szervezetre. Ez a funkció nélkülözhetetlen az idősek számára, akik gyakran szenvednek kísérő betegségektől.
Enalapril - inhibitor kalciumcsatorna-blokkolóval kombinálva
A gyógyszerek hatásmechanizmusa
Az ACE-gátlók mechanizmusa és hatásrendszere a folyadékot és a kémiai vegyületeket visszatartó enzim blokkolására irányul, ami a nyomás növekedéséhez vezet. A készítmények összetétele olyan elemeket tartalmaz, amelyek képesek behatolni a lágy szövetekbe. Az alkotóelemek megkülönböztető jellemzője a zsírokban való jól oldódás képessége. Ettől a mutatótól függ a gyógyszer pozitív hatása.
Mindezen pozitív szempontok mellett az ACE-gyógyszerek lassítják bizonyos kémiai vegyületek lebomlását, ami hozzájárul az értágulathoz és a nyomás stabilizálásához. Az ACE-csoport pénzeszközeinek szisztematikus és hosszú távú felhasználása hozzájárul az ilyen változásokhoz a szervezetben:
- az erek fala erősödik;
- a vérnyomás stabilizálódik;
- javítja a vérkeringést a vesékben;
- a pénzeszközök felhasználása csökkenti az aritmiák kialakulásának kockázatát.
Ezek a gyógyszerek befolyásolják a szervezet védekező funkcióit, serkentik azokat, és hozzájárulnak a szívizom védelméhez. Ez a módszer lehetővé teszi a hipertóniás válság megelőzését és a szívizom megerősítését. Az ACE-gátlókat a szívizom hipertrófiájára használják, erősítik az erek falát és stabilizálják a szívüregek állapotát.
A gátlás hatásos szívelégtelenségben, nincs káros hatással az emberi vesére és májra, ami a terápia fontos előnyévé válik.
A vérlemezke-aggregáció lassítása érdekében Cardiomagnyl inhibitor szedése javasolt Használati javallatok
Az inhibitorok árpolitikája megfizethetővé teszi azokat minden olyan beteg számára, akinek szűk profilú kezelésre van szüksége. A terápia megfizethető és hatékony lett, ezért alkalmazzák a modern gyógyászatban. Az ACE-gátlók 30 éve vezető szerepet töltenek be az artériás hipertónia kezelésében. Ennek a terápiának a fő előnye a belső szervekre gyakorolt minimális hatás, hosszú kezelés után nincsenek szövődmények.
Az ACE-gátlók alkalmazására vonatkozó javallatok:
- a stroke utáni időszak, amikor instabil nyomást észlelnek;
- az infarktus utáni időszak, amelynek következtében a nyomás emelkedik, a bal kamra diszfunkcióját diagnosztizálják;
- vese patológiák;
- magas vérnyomás a diabetes mellitus, a diabéteszes nephrosclerosis szindróma kialakulása miatt;
- bal kamra diszfunkció, súlyos szív- és keringési zavarok.
Ezeket a vérnyomás-emelkedéssel járó betegségeket, életkorral összefüggő elváltozásokat gátlók segítségével korrigálják. A diagnosztikai eredmények alapján a kezelőorvos olyan terápiát ír elő, amely a kóros állapot stabilizálására irányul, és jótékony hatással van az élet minden szervére és rendszerére.
A képen a Concor gyógyszer, amelyet béta-blokkolóként írtak fel magas vérnyomásra Osztályozás
A klinikai jelentőség hiánya miatt a gyógyszereknek nincs jól ismert osztályozása. Az inhibitorok szétválása a kémiai szerkezeti komponensek szerint történik:
- fozinopril alapú foszfonilcsoport;
- catopril - szulfhidrális csoport;
- enalapril - karboxilcsoport;
- természetes csoport.
Időbeli eltérések vannak. A legtöbb esetben a gyógyszer bevételének napi gyakorisága napi 1 alkalom. A gyógyszerek hatásának meghosszabbítása egy hónapig vagy tovább is használható.
Ezek az alapok a biológiai hozzáférhetőség szerint is fel vannak osztva, ami a befolyás szűk tartományának köszönhető. 2 csoport van, amelyek molekuláris komponensek szerint oszlanak meg:
- a hidrofil szerek azok a gyógyszerek, amelyek azonnal felszívódnak a plazmában, és gyors terápiás hatást biztosítanak;
- hidrofób szerek - ebbe a csoportba tartozik a legtöbb inhibitor, amelyek hatása sejtszinten történik, ami hozzájárul a kifejezett hatáshoz.
A gyógyszerek nagy listáját gondosan tanulmányozni kell, és össze kell hasonlítani a beteg általános klinikai képével. Van egy harmadik osztályozó is:
- a májban egyidejűleg feldolgozott hatóanyagok biológiailag aktív szerkezettel rendelkeznek.
- prodrugok, hatásuk a gyomor, a belek lágy szöveteibe történő felszívódás és metabolitokká történő átalakulása után kezdődik.
A hatékonyság számos mutatótól függ, beleértve a gyógyszerek ember általi tolerálhatóságát. Ezért fontos, hogy teljes körű diagnosztikai vizsgálatot végezzenek, majd kezdjék el az orvos által javasolt hatóanyaggal történő bevételt.
Az új generációs inhibitorok nevei A recepció jellemzői
Az ACE-gátlók fő előnye a létfontosságú rendszerekre és a belső szervekre gyakorolt jótékony hatásuk. Az inhibitorok specifikus összetétele közvetlenül befolyásolja a betegség helyét, ezáltal a többi szerv érintetlenül marad.
A használati javallatokat és a gyógyszerek helyes használatát az orvos a recepción elmondja. Van egy lista azokról az ajánlásokról, amelyeket figyelembe kell venni az ACE szedése során:
- a gyógyszereket étkezés előtt 1-1,5 órával ajánlott bevenni;
- csak az orvos tudja megadni a napi adagok pontos számát;
- érdemes lemondani a sóról, a cukorhelyettesítőkről;
- legyen figyelmes a napi étrendre, csak természetes termékeket egyen;
- Kerülje a káliumban gazdag ételeket.
Az ACE-gátlók kezelésében az orvosok különös figyelmet fordítanak a páciens étrendjére. A páciensnek azt tanácsolják, hogy hagyjon fel sok olyan étellel, amely befolyásolhatja a vérnyomást, és azokat, amelyek nagy mennyiségű káliumot tartalmaznak.
Ennek a gyógyszercsoportnak a kezelésekor ügyelni kell más gyógyszerek, különösen gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapítók szedésére. Az ilyen gyógyszerek gyakori használata csökkenti az inhibitorok hatékonyságát.
A beteg kórházi kezelését csak súlyos jogsértések és az egyidejű betegségek progressziója esetén alkalmazzák. Az ACE-gátlók kezelésében a kiválasztó rendszer állapotának és a vérnyomás-ugrások folyamatos monitorozása szükséges. Ön nem mondhat le és nem írhat fel gyógyszereket egyedül. Érdemes megjegyezni, hogy csak egy hosszú terápia adja meg a kívánt eredményt és normalizálja a vérnyomást.
Különböző márkájú tabletták a magas vérnyomás hosszú távú kezelésére Ellenjavallatok
Az inhibitoroknak, mint más farmakológiai szereknek, megvannak a saját ellenjavallatai, abszolút és relatívra oszthatók:
- terhesség, a baba szoptatása;
- 18 éves korig;
- hiperkalémia;
- egyéni intolerancia az összetevőkre;
- aorta szűkület;
- alacsony nyomás.
Súlyos máj-, vese-, vérszegénység- és hepatitis-betegség esetén az orvosnak gondos figyelmet kell fordítania az inhibitorokkal történő kezelésre. Az öngyógyítás szigorúan tilos - az egészséget gondosan kell kezelni, és ki kell zárni a szövődményeket kiváltó tényezőket.
A Cardipril hosszan tartó alkalmazása esetén a betegek egészsége napról napra javul. Az inhibitorokkal történő kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a terhesség tényét, különben a hatóanyagok hátrányosan befolyásolhatják a magzatot. Szoptatáskor az orvosnak egyensúlyba kell hoznia a lehetséges kockázatot a nőnek nyújtott szükséges segítséggel.
A gyógyszerek mellékhatásai
Az ACE-gátlók jól felszívódnak a szervezetben, de vannak bizonyos mellékhatásai és hatásai. Ha kellemetlen tüneteket tapasztal, megelőzés céljából hagyja abba a gyógyszerek szedését, és forduljon orvoshoz.
Van egy lista az ilyen mellékhatásokról:
- száraz, tartós köhögés;
- szédülés, krónikus fáradtság;
- hiperkalémia;
- cardiopalmus;
- az emésztőrendszer rendellenességei;
- változások a vér minőségi összetételében;
- a kiválasztó rendszer munkájának csökkenése;
- hirtelen vérnyomásváltozás.
A mellékhatások és hatások tisztán egyéni megnyilvánulások, ezért néhány embernél allergiás reakciók léphetnek fel bőrkiütések formájában. A vérnyomás gátlókkal történő korrigálása során javasolt a rendszeres teljes vérkép készítése az esetleges változások nyomon követésére.
Az ACE-gátló csoport farmakológiai szereivel végzett terápia jó megelőzés a keringési rendszer betegségeinek. Az egyetlen és legfontosabb szabály, amelyet a kezelés során figyelembe kell venni, az orvos összes ajánlásának és előírásának szigorú betartása.
Az artériás magas vérnyomás racionális farmakoterápiája: angiotenzin-konvertáló enzim gátlók és angiotenzin-II receptor blokkolók
S. Yu. Shtrygol, Dr. édesem. tudományok, prof.
Nemzeti Gyógyszerészeti Egyetem, Harkov
Az ebben a jelentésben tárgyalt gyógyszerek a modern és leghatékonyabb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek közé tartoznak, amelyek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek.
Angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek két generációra oszthatók.
Első generáció:
- kaptopril (kaptopril-KMP, capoten)
Második generáció:
- enalapril (renitek, enam)
- quinapril (accupro)
- lizinopril (diroton, lizopress, lizoril)
- ramipril (tritace)
- perindopril (prestarium)
- moexipril (moex)
- fozinopril (monopril)
- cilazapril (inhibázis)
Az ACE-gátlók és a tiazid-diuretikumok kész kombinációi is léteznek - például kaptopril hidroklorotiaziddal (kapozid), enalapril hidroklorotiaziddal (Enap-N, Enap-HL).
Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa és farmakológiai tulajdonságai. Ennek a csoportnak az első gyógyszere (kaptopril) körülbelül 30 éve jelent meg, de a különböző tulajdonságokkal rendelkező ACE-gátlók széles skáláját viszonylag nemrégiben hozták létre, és különleges helyüket a szív- és érrendszeri gyógyszerek között csak az utóbbi években határozták meg. Az ACE-gátlókat főként az artériás magas vérnyomás és a krónikus szívelégtelenség különböző formáiban alkalmazzák. Vannak első adatok e gyógyszerek nagy hatékonyságáról koszorúér-betegségben és agyi érkatasztrófákban is.
Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa az, hogy megzavarják az egyik legerősebb érösszehúzó anyag (angiotenzin-II) képződését az alábbiak szerint:
Az angiotenzin-II képződésének jelentős csökkenése vagy megszűnése következtében a következő legfontosabb hatások élesen gyengülnek vagy megszűnnek:
- nyomást gyakorol az erekre;
- a szimpatikus idegrendszer aktiválása;
- a kardiomiociták és az érfal simaizomsejtjeinek hipertrófiája;
- fokozott aldoszteron képződés a mellékvesékben, nátrium- és vízvisszatartás a szervezetben;
- fokozott vazopresszin, ACTH, prolaktin szekréció az agyalapi mirigyben.
Ráadásul az ACE funkciója nemcsak az angiotenzin II képződése, hanem az értágító bradikinin elpusztítása is, ezért az ACE gátlásakor a bradikinin felhalmozódik, ami hozzájárul az értónus csökkenéséhez. A natriuretikus hormon pusztulása is csökken.
Az ACE-gátlók hatására csökken a perifériás vaszkuláris rezisztencia, csökken a szívizom elő- és utóterhelése. A szívben, az agyban, a vesékben fokozódik a véráramlás, mérsékelten fokozódik a diurézis. Nagyon fontos, hogy a szívizom és az érfalak hipertrófiája csökkenjen (ún. remodelling).
Az összes gyógyszer közül csak a kaptopril és a lizinopril gátolja közvetlenül az ACE-t, a többi "prodrug", vagyis a májban átalakul aktív metabolitokká, amelyek gátolják az enzim működését.
Az ACE-gátlók mindegyike jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, per os szedik, de létrehozták a lizinopril és az enalapril injekciós formáit (Vazotek) is.
A kaptoprilnak jelentős hátrányai vannak: rövid hatás, amelynek eredményeként a gyógyszert naponta 3-4 alkalommal (étkezés előtt 2 órával) kell felírni; szulfhidril-csoportok jelenléte, amelyek hozzájárulnak az autoimmunizációhoz és tartós száraz köhögést váltanak ki. Ezenkívül a captoprilnak van a legalacsonyabb aktivitása az összes ACE-gátló közül.
A fennmaradó gyógyszerek (második generáció) a következő előnyökkel rendelkeznek: nagy aktivitás, hosszú hatástartam (naponta egyszer adható, étkezéstől függetlenül); nincs szulfhidrilcsoport, jó a tolerálhatósága.
Az ACE-gátlók a következő tulajdonságokkal összehasonlíthatók más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel:
- az elvonási szindróma hiánya, mint például a klonidin esetében;
- a központi idegrendszer depressziójának hiánya, például a klonidin, a rezerpin és az ezeket tartalmazó készítmények;
- a bal kamrai hipertrófia hatékony csökkentése, ami kiküszöböli a szívizom ischaemia kialakulásának kockázati tényezőjét;
- nincs hatással a szénhidrát-anyagcserére, ezért ajánlatos ezeket felírni, ha az artériás magas vérnyomást cukorbetegséggel kombinálják (ezeknél a betegeknél előnyösebb); továbbá az ACE-gátlók fontosak a diabéteszes nephropathia kezelésében és a krónikus veseelégtelenség megelőzésében, mert csökkentik az intraglomeruláris nyomást és gátolják a glomerulosclerosis kialakulását (míg a β-blokkolók fokozzák a gyógyszeres hipoglikémiát, a tiazid diuretikumok hiperglikémiát, rontják a szénhidrát toleranciát );
- a koleszterin anyagcsere-zavarok hiánya, míg a β-blokkolók és a tiazid diuretikumok a koleszterin újraeloszlását idézik elő, növelik annak tartalmát az aterogén frakciókban, és fokozhatják az érelmeszesedés okozta érkárosodást;
- a szexuális funkció gátlásának hiánya vagy minimális mértéke, amelyet általában például tiazid diuretikumok, adrenoblokkolók, szimpatolitikumok (rezerpin, oktadin, metildopa) okoznak;
- a betegek életminőségének javítása, számos tanulmány megállapította.
Különleges farmakológiai tulajdonságok rejlenek, különösen a moexipril (MOEX), amely a vérnyomáscsökkentő hatással együtt hatékonyan növeli a csontsűrűséget és javítja annak mineralizációját. Ezért a Moex különösen javallott egyidejű csontritkulás esetén, különösen menopauzás nőknél (ebben az esetben a Moex a választott gyógyszer). A perindopril segít csökkenteni a kollagén szintézisét, a szívizom szklerotikus változásait.
Az ACE-gátlók kinevezésének jellemzői. Az első adagnál a vérnyomás nem csökkenhet 10/5 Hgmm-nél nagyobb mértékben. Művészet. álló helyzetben. 2-3 nappal azelőtt, hogy a beteget ACE-gátlókra átállítanák, tanácsos abbahagyni az egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szedését. A kezelést minimális adaggal kezdje, fokozatosan növelve. Egyidejű májbetegségek esetén azokat az ACE-gátlókat kell felírni, amelyek maguk is gátolják ezt az enzimet (lehetőleg lizinoprilt), mivel más gyógyszerek aktív metabolitokká történő átalakulása károsodik.
Adagolási rend
Artériás magas vérnyomás esetén:
- Captopril- kezdő adag 12,5 mg naponta háromszor (étkezés előtt 2 órával), szükség esetén egyszeri adag 50 mg-ra növelhető, a maximális napi adag 300 mg
- Kapozid, Kaptopres-Darnitsa- kombinált gyógyszer; a kezdő adag 1/2 tabletta, majd 1 tabletta naponta 1 alkalommal reggel (1 tablettában 50 mg kaptopril és 25 mg hidroklorotiazid, a vízhajtó hatásának jelentős időtartama miatt irracionális a gyakoribb felírás a nap)
- Kapozid-KMP- 1 tabletta 50 mg kaptoprilt és 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz. Naponta 1 tablettát vegyen be, ha szükséges, napi 2 tablettát.
- Lizinopril- 5 mg kezdő adag (ha a kezelést diuretikumok hátterében végzik) vagy 10 mg naponta egyszer, majd - 20 mg, maximum - 40 mg naponta
- Enalapril- kezdeti adag 5 mg naponta egyszer (diuretikumok hátterében - 2,5 mg, renovascularis magas vérnyomás esetén - 1,25 mg), majd 10-20 mg, maximum - 40 mg naponta (1-2 adagban)
- Enap-N, Enap-НL- kombinált készítmények (1 tablettában "Enap-N" - 10 mg enalapril-maleát és 25 mg hidroklorotiazid, 1 tablettában "Enap-HL" - 10 mg enalapril-maleát és 12,5 mg hidroklorotiazid) szájon át 1 alkalommal alkalmazzák naponta 1 tabletta (Enap-N) vagy 1-2 tabletta (Enap-HL)
- Perindopril- a kezdeti adag 4 mg naponta egyszer, elégtelen hatás esetén 8 mg-ra emelkedik.
- Quinapril- kezdeti adag 5 mg naponta egyszer, majd - 10-20 mg
- Ramipril- a kezdeti adag 1,25-2,5 mg naponta egyszer, elégtelen hatás esetén 5-10 mg naponta egyszer.
- Moexipril- a kezdeti adag 3,75-7,5 mg naponta egyszer, elégtelen hatás esetén - 15 mg naponta (maximum 30 mg).
- Cilazapril- a kezdő adag 1 mg naponta egyszer, majd 2,5 mg, az adag napi 5 mg-ra emelhető.
- Fosinopril- a kezdő adag 10 mg naponta egyszer, majd szükség esetén 20 mg (maximum 40 mg).
Az artériás hipertónia kezelésére szolgáló ACE-gátlók adagját fokozatosan emelik, általában 3 héten belül. A kezelés időtartamát egyénileg határozzák meg a vérnyomás, az EKG ellenőrzése mellett, és általában legalább 1-2 hónap.
Krónikus szívelégtelenségben az ACE-gátlók dózisa általában átlagosan 2-szer alacsonyabb, mint a szövődménymentes artériás hipertónia esetén. Ez azért fontos, hogy ne csökkenjen a vérnyomás, ne legyen energetikailag és hemodinamikailag kedvezőtlen reflex tachycardia. A kezelés időtartama több hónapig tart, havonta 1-2 alkalommal javasolt orvoshoz fordulni, vérnyomást, pulzust, EKG-t monitoroznak.
Mellékhatások. Viszonylag ritkák. A gyógyszer első adagjai után szédülés, reflex tachycardia alakulhat ki (különösen a kaptopril szedése esetén). Dyspepsia enyhe szájszárazság, ízérzékelési változások formájában. A máj transzaminázok aktivitásának növekedése lehetséges. A nem korrigálható száraz köhögés (különösen gyakran kaptopril esetén a szulfhidril-csoportok jelenléte miatt, valamint a bradikinin felhalmozódása miatt, amely érzékenyíti a köhögési reflex receptorokat) a nőknél dominál. Ritkán - bőrkiütés, viszketés, az orrnyálkahártya duzzanata (főleg kaptopril). Hiperkalémia és proteinuria lehetséges (kezdeti károsodott vesefunkcióval).
Ellenjavallatok. Hiperkalémia (a vérplazma káliumszintje több mint 5,5 mmol / l), a veseartériák szűkülete (trombózisa) (beleértve az egyetlen vesét is), fokozódó azotémia, terhesség (különösen a második és harmadik trimeszterben a teratogén hatás kockázata miatt) hatások) és szoptatás, leukopenia, thrombocytopenia (különösen a kaptopril esetében).
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
racionális kombinációk. Az ACE-gátlók jelentős számú esetben alkalmazhatók monoterápiaként. Jól kombinálhatók azonban különféle csoportok kalciumcsatorna-blokkolóival (verapamil, fenigidin, diltiazem és mások), β-blokkolóval (propranolol, metoprolol és mások), furoszemiddel, tiazid diuretikumokkal (amint már említettük, vannak kész kombinált készítmények is dihidroklorotiaziddal: kapozid, enap -H stb.), más diuretikumokkal, α-blokkolókkal (például prazozinnal). Szívelégtelenség esetén az ACE-gátlók kombinálhatók szívglikozidokkal.
Irracionális és veszélyes kombinációk. Az ACE-gátlókat nem kombinálhatja semmilyen kálium-készítménysel (panangin, asparkam, kálium-klorid stb.); kálium-megtakarító diuretikumokkal (veroshpiron, triamteren, amilorid) való kombináció is veszélyes, mivel fennáll a hyperkalaemia veszélye. Nem ésszerű glükokortikoid hormonokat és bármilyen NSAID-t egyidejűleg felírni ACE-gátlókkal (acetilszalicilsav, nátrium-diklofenak, indometacin, ibuprofén stb.), mivel ezek a gyógyszerek megzavarják a prosztaglandinok szintézisét, amelyeken keresztül a bradikinin hat, ami szükséges az értágításhoz. ACE-gátlók hatása; ennek eredményeként az ACE-gátlók hatékonysága csökken.
Farmakoökonómiai szempontok. Az ACE-gátlók közül a captopril és az enalapril a legelterjedtebb, amely a költséghatékonyság és a költség-haszon arány felmérése nélkül az olcsóbb gyógyszerekhez való hagyományos ragaszkodással jár. Speciálisan végzett vizsgálatok azonban kimutatták, hogy az enalapril - renitec (20 mg) napi céldózisa (az a dózis, amelynél célszerű elérni a használati szintet) a betegek 66%-át eléri, és a perindopril napi céldózisa. - Prestarium (4 mg) - A betegek 90%-a, ezzel egyidejűleg a Prestarium napi adagjának költsége körülbelül 15%-kal alacsonyabb, mint a Renitec esetében. A céldózist elérő betegenként 100 fős csoportban az összes terápia összköltsége pedig 37%-kal volt alacsonyabb a drágább prestarium esetében, mint az olcsóbb renitek esetében.
Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy az ACE-gátlók jelentős előnyökkel rendelkeznek sok más vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel szemben. Ezeket az előnyöket a hatékonyság és biztonságosság, a metabolikus tehetetlenség és a szervek vérellátására gyakorolt kedvező hatás, az egyik rizikófaktor másikkal való helyettesítésének hiánya, a viszonylag ritka mellékhatások és szövődmények, a monoterápia lehetőségének, és szükség esetén jó kompatibilitás a legtöbb vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel.
A modern körülmények között, amikor jelentős a gyógyszerválaszték, tanácsos nem korlátozódni a szokásos és, mint első pillantásra, a páciens számára viszonylag olcsó gyógyszerekre, a kaptoprilra és az enalaprilra. Így az enalaprilt, amely főként a vesén keresztül választódik ki a szervezetből, kockázatos felírni a vese kiválasztó funkciójának megsértése esetén a kumuláció veszélye miatt.
A lizinopril (Diroton) a választott gyógyszer az egyidejű májbetegségben szenvedő betegeknél, amikor más ACE-gátlók nem alakíthatók át aktív formává. Veseelégtelenség esetén azonban a vizelettel változatlan formában ürülve felhalmozódhat.
A Moexipirl (Moex) a vesén keresztül történő kiválasztódással együtt szintén nagymértékben ürül az epével. Ezért, ha veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák, csökken a kumuláció kockázata. A gyógyszer különösen javallt egyidejű csontritkulás esetén, különösen idős nőknél.
A perindopril (Prestarium) és a ramipril (Tritace) elsősorban a májon keresztül ürül ki. Ezek a gyógyszerek jól tolerálhatók. Célszerű felírni őket kardioszklerózisra.
A fozinopril (monopril) és a ramipril (tritace) 24 ACE-gátlóval végzett összehasonlító vizsgálatban megállapították, hogy az úgynevezett végcsúcs hatás maximális együtthatójával rendelkezik, ami az artériás magas vérnyomás kezelésének ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelésének legmagasabb hatékonyságát jelzi.
Angiotenzin receptor blokkolók
Az ACE-gátlókhoz hasonlóan ezek a gyógyszerek is csökkentik a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitását, de eltérő alkalmazási területük van. Nem csökkentik az angiotenzin-II képződését, de megakadályozzák annak hatását az erekben, szívben, vesékben és más szervekben lévő receptoraira (1. típus). Ez megszünteti az angiotenzin-II hatásait. A fő hatás hipotenzív. Ezek a gyógyszerek különösen hatékonyan csökkentik a teljes perifériás vaszkuláris ellenállást, csökkentik a szívizom utóterhelését és a pulmonalis keringés nyomását. Az angiotenzin receptor blokkolók modern körülmények között nagy jelentőséggel bírnak az artériás magas vérnyomás kezelésében. Krónikus szívelégtelenség esetén is kezdik alkalmazni őket.
Az első gyógyszer ebben a csoportban a saralazin volt, amelyet több mint 30 évvel ezelőtt hoztak létre. Ma már nem használják, mert nagyon röviden hat, csak vénába fecskendezik (peptid lévén a gyomorban elpusztul), paradox vérnyomás-emelkedést okozhat (mivel blokád helyett néha a receptorok gerjesztését okozza ) és nagyon allergiás. Ezért kényelmes, nem peptid típusú angiotenzin receptor inhibitorokat szintetizáltak: az 1988-ban létrehozott lozartánt (cozaar, brozaar), majd később a valzartánt, irbezartánt, eprozartánt.
A legelterjedtebb és bevált gyógyszer ebben a csoportban a lozartán. Hosszú ideig (kb. 24 óráig) hat, ezért naponta 1 alkalommal írják elő (étkezéstől függetlenül). Hipotenzív hatása 5-6 órán belül kialakul. A terápiás hatás fokozatosan növekszik, és 3-4 hetes kezelés után éri el a maximumot. A lozartán farmakokinetikájának fontos jellemzője a gyógyszer és metabolitjainak a májon keresztül történő kiválasztódása (epével), ezért még veseelégtelenség esetén sem halmozódik fel, és a szokásos adagban, de májpatológiával adható be, az adagokat csökkenteni kell. A lozartán metabolitjai csökkentik a húgysav szintjét a vérben, amit gyakran növelnek a vizelethajtók.
Az angiotenzin receptor blokkolók ugyanazokkal a farmakoterápiás előnyökkel rendelkeznek, amelyek megkülönböztetik őket más vérnyomáscsökkentő gyógyszerektől, mint az ACE-gátlók. Hátránya az angiotenzin receptor blokkolók viszonylag magas ára.
Javallatok. Hipertónia (különösen az ACE-gátlókkal szembeni rossz tolerancia esetén), renovascularis artériás hipertónia. Krónikus szívelégtelenség.
Cél jellemzők. A lozartán kezdeti adagja artériás hipertónia kezelésére napi 0,05–0,1 g (50–100 mg) (az étkezéstől függetlenül). Ha a beteg dehidratációs kezelést kap, a lozartán adagját napi 25 mg-ra (1/2 tabletta) csökkentik. Szívelégtelenség esetén a kezdő adag 12,5 mg (1/4 tabletta) naponta egyszer. A tabletta részekre osztható és rágható. Angiotenzin-receptor-blokkolók írhatók fel, ha az ACE-gátlók az utóbbiak abbahagyása után nem elég hatékonyak. A vérnyomást és az EKG-t monitorozzák.
Mellékhatások. Viszonylag ritkák. Szédülés, fejfájás lehetséges. Néha az érzékeny betegeknél ortosztatikus hipotenzió, tachycardia alakul ki (ezek a hatások az adagtól függenek). Hiperkalémia alakulhat ki, a transzaminázok aktivitása fokozódhat. A száraz köhögés nagyon ritka, mivel a bradikinin cseréje nem zavart.
Ellenjavallatok. Egyéni túlérzékenység. Terhesség (teratogén tulajdonságok, magzati halálozás előfordulhat) és laktáció, gyermekkor. Működésének megsértésével járó májbetegségekben (még a történelemben is) figyelembe kell venni a gyógyszer koncentrációjának növekedését a vérben, és csökkenteni kell az adagot.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel. Az ACE-gátlókhoz hasonlóan az angiotenzin receptor blokkolók is összeférhetetlenek a káliumkészítményekkel. A kálium-megtakarító diuretikumokkal való kombináció szintén nem javasolt (hiperkalémia veszélye). Diuretikumokkal, különösen a nagy dózisokban felírt gyógyszerekkel kombinálva óvatosság szükséges, mivel az angiotenzin receptor blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása jelentősen megnő.
Irodalom
- Gaevyj M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. et al. Farmakoterápia a klinikai farmakológia alapjaival / Szerk. V.I. Petrova.- Volgograd, 1998.- 451 p.
- Gorohova S. G., Vorobyov P. A., Avksentieva M. V. Markov modellezés egyes ACE-gátlók költség/hatékonyság arányának kiszámításában // Standardizálási problémák az egészségügyben: Tudományos és gyakorlati lektorált folyóirat .- M: Newdiamed, 2001 .- No. 4.- S. 103.
- Drogovoz S. M. Farmakológia a tenyéren - Harkov, 2002. - 120 p.
- Mikhailov I. B. Klinikai farmakológia - St. Petersburg: Tome, 1998. - 496 p.
- Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Az artériás magas vérnyomás racionális farmakoterápiája // Russian Medical Journal. - 2001. - V. 9, No. 15. - P. 615-621.
- Solyanik E. V., Belyaeva L. A., Geltser B. I. A Moex farmakoökonómiai hatékonysága osteopeniás szindrómával kombinálva // Standardizációs problémák az egészségügyben: Tudományos és gyakorlati lektorált folyóirat.- M: Newdiamed, 2001.- No. 4.- S. 129 .
Működési elve
Az ACE-gátlók gátolják az angiotenzin-konvertáló enzim hatását, amely a biológiailag inaktív angiotenzin I-et angiotenzin II hormonná alakítja, amely érösszehúzó hatású. A renin-angiotenzin rendszernek való kitettség, valamint a kallikrein-kinin rendszer hatásának fokozása következtében ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatása van.
Az ACE-gátlók lassítják a bradikinin lebomlását, amely egy erős értágító, amely nitrogén-monoxid (NO) és prosztaciklin (prosztaglandin I2) felszabadulásával serkenti a vérerek tágulatát.
Az ACE-gátlók osztályozása
- Szulhidril-csoportokat tartalmazó készítmények: kaptopril, zofenopril.
- Dikarboxilát tartalmú gyógyszerek: enalapril, ramipril, quinapril, perindopril, lizinopril, benazepril.
- Foszfonát tartalmú gyógyszerek: fozinopril.
- természetes ACE-gátlók.
A kazeininek és a laktokininek a kazein és a tejsavó bomlástermékei, amelyek természetesen tejtermékek fogyasztása után fordulnak elő. A vérnyomás csökkentésében játszott szerep nem tisztázott. A Val-Pro-Pro és Ile-Pro-Pro laktotripeptideket a Lactobacillus helveticus probiotikumok állítják elő, vagy a kazein bomlástermékei, és vérnyomáscsökkentő hatásúak. Az ACE-gátlók csökkentik a vérnyomást azáltal, hogy csökkentik a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát. A perctérfogat és a pulzusszám nem sokat változik. Ezek a gyógyszerek nem okozzák a direkt értágítókra jellemző reflex tachycardiát. A reflex tachycardia hiányát a baroreceptor aktiválási szintjének alacsonyabb szintre állításával vagy a paraszimpatikus idegrendszer aktiválásával érik el.
Az ACE-gátlók klinikai előnyei
Mellékhatások
Az ACE-gátlók jól tolerálhatók, mivel a béta-blokkolókhoz és a diuretikumokhoz képest kevesebb egyedi reakciót okoznak, és nincs metabolikus mellékhatásuk.
Kanadai kutatók arról számoltak be, hogy az ACE-gátlók alkalmazása 53%-kal növeli a betegek elesésének és törésének kockázatát. Feltételezhető, hogy a gyógyszerek ezen hatása összefüggésbe hozható mind a csontok szerkezetének megváltozásával, mind a nyomás jelentős csökkenésének valószínűségével a testhelyzet megváltozásával.
Az ACE-gátlók alkalmazása Oroszországban
Az ACE-gátlók felhasználása Oroszországban bővült, miután az Orosz Föderáció kormánya elfogadta az 1997. november 5-én kelt 1387. számú rendeletet „Az Orosz Föderációban az egészségügy és az orvostudomány stabilizálására és fejlesztésére irányuló intézkedésekről”, amely jóváhagyta a koncepciót. az Orosz Föderáció egészségügyének és orvostudományának fejlesztésére, amelyen belül az Egészségügyi Minisztérium megbízást kapott az „Artériás hipertónia megelőzése és kezelése az Orosz Föderációban” program létrehozására és végrehajtására, amelyet az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma tette. A program 2002-2008 közötti időszakában mintegy 3,6 milliárd rubelt költöttek a költségvetésből a végrehajtására. Magát a programot és annak végrehajtását is kritizálták. A kritikusok rámutatnak arra, hogy a program ideje alatt a szívkoszorúér-betegségek előfordulása 26%-kal, az agyi érbetegségek és a stroke előfordulása 40%-kal nőtt, és azzal érvelnek, hogy a program végrehajtásának célja az volt, hogy pénzt lopjanak el az állami költségvetésből, és nem az emberek egészségének javításában. Ugyanakkor a kritikusok figyelmen kívül hagyják a következő tényeket:
- olcsó ACE-gátlók létezése, amelyek nem rendelkeznek a drága gyógyszerek negatív hatásaival,
- megnövekedett koponyaűri nyomás az általuk védett régi értágítók hosszan tartó használata miatt,
- túladagolás veszélye, ami a régebbi gyógyszereknél is fennáll, nem csak az ACE-gátlóknál,
- az ACE-gátlók pozitív hatása az általános morbiditás és mortalitás csökkentésére, ami azt eredményezi, hogy az emberek idősebb korban halnak meg időskori betegségekben.
Megjegyzések
Linkek
- Az artériás magas vérnyomás modern kezelése. A kezelés megválasztása. 1. rész.
- Az artériás magas vérnyomás modern kezelése. A kezelés megválasztása. 2. rész.
- Az artériás magas vérnyomás modern kezelése. ACE-gátlók.
| A renin-angiotenzin rendszert befolyásoló gyógyszerek ( C09.) | |
|---|---|
| ACE-gátlók | Captopril Enalapril Lisinopril Perindopril Ramipril Quinapril Benazepril* Cilazapril Fosinopril Trandolapril Spirapril Delapril* Moexipril Temocapril* Zofenopril Imidapril* |
| ACE-gátlók kombinációban vízhajtókkal |
Kaptopril és vízhajtó kombinációk Enalapril és vízhajtó kombinációk |
| ACE-gátlók kombinációban kalciumcsatorna-blokkolókkal |
Enalapril és lerkanidipin kombináció Lizinopril és amlodipin kombináció Perindopril és amlodipin kombináció Ramipril és felodipin kombináció Trandolapril és verapamil kombináció Delapril és manidipin kombináció |
| Angiotenzin II antagonisták | Losartan Eprosartan Valzartan Irbesartan Tazosartan* Candesartan Telmisartan Olmesartan Medoxomil |
| Angiotenzin II antagonisták kombinációban kalciumcsatorna-blokkolókkal |
Valzartán és amlodipin kombinációja Olmezartán medoxomil és amlodipin kombinációja Telmizartán és amlodipin kombinációja |
| Angiotenzin II antagonisták más kombinációkban |
Valzartán, amlodipin és hidroklorotiazid kombináció Valzartán és aliszkiren kombinációja |
| renin szekréció gátlók | Remikiren* Aliskiren Aliszkiren és hidroklorotiazid kombinációja |
| * - a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |
Wikimédia Alapítvány. 2010 .
Nézze meg, mi az "ACE-gátlók" más szótárakban:
Hatóanyag ›› Hidroklorotiazid* + Ramipril* (Hydrochlorothiazide* + Ramipril*) Latin neve Hartil D ATC: ›› C09BA05 Ramipril diuretikumokkal kombinációban Farmakológiai csoport: ACE-gátlók kombinációkban Nosological… …
- (görög anti elleni + hiper + latin tensio feszültség; szinonimák: vérnyomáscsökkentő gyógyszerek) különböző farmakológiai osztályokba tartozó gyógyszerek, amelyek közös tulajdonsága a magas szisztémás vérnyomás csökkentése, és alkalmazásra találtak ... ... Orvosi Enciklopédia
Hatóanyag ›› Hidroklorotiazid* + Quinapril* (Hydrochlorothiazide* + Quinapril*) Latin név Accuzide ATX: ›› C09BA06 Quinapril diuretikumokkal kombinációban Farmakológiai csoport: ACE-gátlók kombinációkban Nosological… … Orvosi szótár
Hatóanyag ›› Lisinopril * (Lisinopril *) Latin név Lisinopril Stada ATC: ›› C09AA03 Lisinopril Farmakológiai csoport: ACE-gátlók Nosológiai besorolás (ICD 10) ›› I10 I15 Betegségek, amelyeket fokozott ... ... Orvosi szótár
Hatóanyag ›› Perindopril* + Indapamid* (Perindopril* + Indapamide*) Latin név Noliprel ATX: ›› C09BA04 Perindopril diuretikumokkal kombinációban Farmakológiai csoport: ACE-gátlók kombinációkban Nosológiai besorolás… … Orvosi szótár
Az angiotenzin-konvertáló enzim, rövidítve ACE, egy olyan fehérje, amely az extracelluláris folyadékban található, és serkenti az angiotenzin 1 lebomlását angiotenzin 2-vé. Mindkét forma részt vesz a vérnyomás (BP) szabályozásában, növelve annak szintjét, de a második (angiotenzin 2) aktív.
Az ACE-gátlókhoz kapcsolódó gyógyszerek nagy csoportját használják a magas vérnyomás kezelésére, mivel blokkolják az érszűkület ezen vezető mechanizmusát és rezisztenciájuk növekedését.
📌 Olvasd el ezt a cikket
Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa
A gyógyszerek fő alkalmazási pontja egy olyan enzim, amely képes aktiválni az angiotenzin 1-et a molekula egy részének leválasztásával. A reakció eredményeként képződő angiotenzin 2 érgörcsöt, nátrium- és vízvisszatartást okoz a szervezetben.
A gyógyszerek jellemzője az ACE elnyomása, amely a vérplazmában, valamint a vesék, a szívizom és az erek szöveteinek extracelluláris folyadékában található. Ezért nemcsak a nyomás szituációs szintje csökken (stressz, fizikai aktivitás), hanem az alapszint is, amely meghatározza a nyugalmi vérnyomás mértékét.
A gyógyszerek előnye, hogy megvédik a szívizmot a túlterheléstől. Ez a következő hatásokban nyilvánul meg:
- javítja a bal kamra falainak relaxációját a diasztolé alatt,
- csökkenti a szívizom hipertrófia súlyosságát,
- csökkenti a szívkamrák méretét
- csökkenti a szívizom oxigénigényét.
Ez pozitív hatást gyakorol a kamrai kontraktilitásra, ami azt jelenti, hogy megakadályozza az ischaemiás jelenségek előrehaladását a szívizomban.
Az ACE-gátlók védő tulajdonságai a veseszövettel kapcsolatban is megnyilvánulnak. Ezek a leghatékonyabbak a vizelet fokozott fehérjevesztésére. Ennek oka a nefronok (a vesék egyik szerkezeti egysége) növekedési faktoraira gyakorolt hatás.
Ha veseelégtelenségben szenvedő betegeknek adják be, javul a szűrés és normalizálódik a nyomás a veseartériákban.
Ezenkívül a szokásos kezelési rendekben kevésbé használják, de nem kevésbé érdekes hatásai ennek a gyógyszercsoportnak:
- a szövetek inzulinrezisztenciája csökken (fontos 2-es típusú cukorbetegség, elhízás, metabolikus szindróma esetén),
- megnő a vér káliumtartalma (a káliumvesztés a szívizom anyagcserezavaraihoz, szívritmuszavarokhoz vezet),
- növeli az erek falának rugalmasságát, visszaállítja a belső héj védő tulajdonságait, megelőzve az érelmeszesedést,
- védi a szívizomot az ionizáló sugárzástól.
Osztályozás
Mivel nincs egységes megközelítés az ACE-gátlók szétválasztására, gyakran alkalmazzák a csoportok szétválasztását a molekula kémiai szerkezete szerint:
- sulfridril - Captopril, Benazepril;
- karboxil - Enalapril, Lisinopril, Ramipril;
- foszfinil - Fosinopril.
Az első csoportba tartozó gyógyszerek, valamint az Enalapril abban különböznek az összes többitől, hogy naponta kétszer kell bevenni, a Captopril pedig akár 3-szor is. A többinek hosszú távú hatása van, ami nem csak a betegek számára kényelmes. Használata, hanem egész nap védi a szívet és az ereket a hirtelen nyomásingadozásoktól, hiszen az adagolás gyakorisága napi egyszeri.
A legtöbb gyógyszer prodrug, ami azt jelenti, hogy az emésztőrendszeren áthaladva aktív vegyületté alakulnak. De vannak kezdetben színészek is, átalakítás nélkül - Captopril és Lisinopril.
A legújabb generációs gyógyszerek
A generációk felosztása ezeknél a gyógyszereknél nagyon feltételes, de annak érdekében, hogy megértsük az új vegyületek által a tudományos fejlesztés során szerzett különleges tulajdonságaikat, a gyógyszereket a következőkre osztják:
- "régi", első generációk - Captopril és Enalapril,
- a legújabb generáció - Fosinopril, Zofenopril, Spirapril, Perindopril, Ramipril.
A többi gyógyszer a második generációhoz tartozik.
Fosinopril (Monopril)
Nemcsak a vesén, hanem a májon keresztül is ürülhet, ezért veseelégtelenség esetén is alkalmazható, minimális mellékhatása van, beleértve az ACE-gátlókra jellemző köhögés hiányát is.
Zofenopril (Zocardis)
Hosszú felezési idővel rendelkezik, antioxidánsként működik, védi a szív izomrostjainak membránját és az ereket a károsodástól, hatásos egyidejű koszorúér-betegségben, akut stádiumban írják fel.
Spirapril (Quadropril)
38 órán át tartó egységes hatásprofillal rendelkezik, ami segít fenntartani a stabil nyomást reggel, amikor nagyobb az érrendszeri szövődmények kockázata.
Perinopril ()
A kiújuló agyvérzés és szívinfarktus megelőzésére szolgál, kifejezett értágító hatása van, csökkenti a keringési elégtelenség kockázatát, a legtöbb beteg jól tolerálja.
Ramipril (Ampril)
Erőteljes, hosszan tartó gyógyszer. Szívelégtelenség esetén alkalmazzák, csökkenti a hirtelen szívleállás, a szívinfarktus és a stroke okozta halálozás kockázatát, és hatásos a diabéteszes nefropátiában.
Használati javallatok
A gyógyszerek fő hatása a vérnyomás csökkentésére irányul, ezért elsődleges és másodlagos kezelésre javallt. Mivel azonban farmakodinámiás tulajdonságaik klinikai spektruma sokkal szélesebb, ezeket a hipertóniás betegeknek írják fel ilyen egyidejű patológiákkal:
- keringési elégtelenség,
- a bal kamra és falainak diszfunkciója,
- cukorbetegség (az enalapril kivételével),
- vese magas vérnyomás glomerulo- és pyelonephritissel, a veseartéria egyoldali szűkülete,
- , ischaemiás betegség,
- nefropátia,
- szívinfarktus, stroke,
- metabolikus szindróma, elhízás.
Nézze meg a videót az ACE-gátlók hatásáról:
Ellenjavallatok
- a veseartériák kétoldali szűkülete,
- súlyos veseelégtelenség
- megnövekedett káliumszint a vérben,
- alacsony vérnyomás.
Óvatosan a gyógyszereket gyermekeknél, cirrhosisban vagy hepatitisben alkalmazzák. Kombinált kezelés esetén gyógyszer-inkompatibilitás léphet fel (neuroleptikumok, Rasilez, kálium-megtakarító diuretikumok, Allopurinol).
Használható terhesség és szoptatás alatt
Az ACE-gátlókat terhesség alatt nem írják fel, és ha a kezelés során észlelték, sürgősen meg kell szüntetni. Ez a magzatra gyakorolt hatásoknak köszönhető:
- veleszületett rendellenességek,
- veseműködési zavar,
- hipotenzió,
- a vér káliumszintjének növekedése,
- késleltetett csontképződés.
Bár a gyógyszerek kis mennyiségben bejutnak az anyatejbe, szoptatásra nem javasoltak, mert fennáll a keringési zavarok és a veseszűrés veszélye a gyermekben.
Köhögés és egyéb mellékhatások
Az ACE-gátlók abban különböznek a többi vérnyomáscsökkentőtől, hogy nem változtatják meg az anyagcsere-folyamatokat - a húgysav-, koleszterin- és vércukor-tartalmat, sőt némelyiknek jótékony hatása is van, megakadályozva azok növekedését. A kábítószerek hosszan tartó alkalmazása esetén a véralvadási aktivitás is csökkent.
Így ezek az alapok segítenek megszüntetni az ateroszklerózis progressziójának fő okait és következményeit - a magas vérnyomást.
A jó tolerálhatóság ellenére, még idős korban is, a legtöbb beteg végül tartós száraz köhögésről panaszkodik. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy az ACE-gátlók növelik a hörgők érzékenységét bármilyen irritáló hatásra - por, pollen, állati szőr, vegyi gőzök.
Az ACE blokkolásakor a bradikinin felhalmozódik, ami ellazítja az artériás ereket, de stimulálja a receptorokat a hörgőkben. A köhögés rekedtséget, hányást és akaratlan vizeletürítést okoz roham során. Alacsony dózisban is előfordulhat, a gyógyszerek megszüntetése a betegre nézve következmények nélkül halad el.
A köhögés mellett az ACE-blokkoló gyógyszerek mellékhatásai a következők:
- nyomásesés a normál alá
- magas káliumszint a vérben,
- csökkent veseműködés
- allergiás ödéma,
- ízzavar,
- bőrkiütés,
- májműködési zavar,
- alacsony szintű immunvédelem.
Melyik a jobb - ACE-gátlók vagy diuretikumok?
Az újonnan diagnosztizált hipertóniában szenvedő betegeknek leggyakrabban diuretikumokat írnak fel, és ha ezek alacsony hatékonyságúak vagy ellenjavallatok vannak, ACE-gátlókra helyezik át őket. A legoptimálisabb ennek a két gyógyszercsoportnak a kombinációja, mivel együttes alkalmazásuk hatása jóval nagyobb, mint külön-külön. Ugyanakkor az ACE-blokkolók csökkentik a vizelet káliumvesztését, jellemző a.
Hogyan kell használni a drogokat
Az adagolás gyakoriságát és a dózist az orvos egyénileg választja ki teljes vizsgálat után, de számos szabályt be kell tartani az ACE-gátlók kezelésénél:
- a gyógyszereket egy órával étkezés előtt kell bevenni (lehetőleg minden nap ugyanabban az időben);
- ne használjon káliumot tartalmazó készítményeket vagy sópótlókat;
- sok fájdalomcsillapító (Iburofen, Indometacin) vízvisszatartást okoz a szervezetben és csökkenti a kezelés hatását;
- Ön nem hagyhatja abba hirtelen az ACE-gátlók szedését, mivel ez nyomásugrást vált ki.
Sok beteg számára a kezelés hosszú, akár élethosszig tartó idejű, akár élethosszig tartó kezelést javasol, ezért a kezelés teljes időtartama alatt rendszeresen fel kell keresnie az orvost, hogy módosítsa az adagot, és ellenőrizze a vesék és a szív munkáját. Ha a gyógyszereket fogamzóképes korú nőknek írják fel, akkor az alkalmazásuk időtartama alatt tanácsos védekezni a terhesség ellen.
A vér magas káliumszintje súlyos szövődmény az ACE-gátlók szedése során. A tünetei:
- izomgyengeség,
- a pulzus ritmusának megsértése,
- az ujjak és lábujjak zsibbadása,
- nehéz légzés,
- nehézség a lábakban.
Ha ezen jelek bármelyike megjelenik, vérvizsgálatot kell végezni a káliumtartalom meghatározására, valamint egy EGC-vizsgálatot.
Az ACE-gátlók a gyógyszerek nagy csoportja, amelyek a magas vérnyomásban az érszűkület fő mechanizmusára hatnak. Fogyasztásuk akkor javasolt, ha a magas vérnyomás keringési elégtelenséggel, agyi hemodinamika patológiájával, nephropathiával, szívritmuszavarral, cukorbetegséggel és elhízással párosul. Terhesség és szoptatás ideje alatt szedése nem javasolt.
A leggyakoribb mellékhatások a köhögés és a vér káliumszintjének emelkedése. A gyógyszerek legújabb generációja jól tolerálható és hosszú hatástartamú. A legtöbb beteg életminőségének javulását és az edzéstűrő képesség növekedését észleli az ACE-gátlók szedése után. Az agy aktiválása a terápia során lehetővé teszi, hogy széles körben alkalmazzák őket időseknél.
Olvassa el is
A nyomás csökkentésére szükség esetén sartánokat és az ezeket tartalmazó készítményeket írják fel. A gyógyszereknek külön besorolása van, és csoportokra is osztják őket. A probléma függvényében választhatja a kombinált vagy a legújabb generációt.
Az angiotenzin II egy fontos hormon, amely szabályozza a szív- és érrendszer működését. Az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók, a vérben annak szintjét csökkentő gyógyszerek megjelenése jelentős áttörést jelentett az artériás hipertónia (AH) kezelésében. Most a renin-angiotenzin rendszer aktivitását elnyomó gyógyszerek vezető szerepet töltenek be a fő halálok - kardiovaszkuláris patológia - elleni küzdelemben. Az első ACE-blokkolót - a captoprilt - 1977-ben szintetizálták. A mai napig ennek az osztálynak számos képviselőjét fejlesztették ki, amelyek kémiai szerkezetük szerint három nagy csoportra oszthatók.
Az ACE-gátlók osztályozása
- Szulhidril-csoportot tartalmazó vegyületek: kaptopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
- Karboxilcsoportot tartalmazó gyógyszerek: enalapril, lizinopril, benazepril, quinapril, moexipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
- Foszfortartalmú vegyületek: fozinopril.
Sok angiotenzin-konvertáló enzim-blokkoló olyan észter, amely 100-1000-szer gyengébb hatású, mint aktív metabolitjai, de nagyobb az orális biohasznosulásuk.
Ennek a gyógyszercsoportnak a képviselői három kritérium szerint különböznek egymástól:
- tevékenység;
- eredeti forma: a hatóanyag prekurzora (prodrug) vagy hatóanyag;
- farmakokinetika (az emésztőrendszerből való felszívódás mértéke, a táplálék hatása a gyógyszer biohasznosulására, felezési idő, eloszlás a szövetekben, eliminációs mechanizmusok).
Az ACE-gátlók egyikének sincs jelentős előnye ennek az osztálynak a többi képviselőjéhez képest: mindegyik hatékonyan elnyomja az angiotenzin szintézisét. II angiotenzintőlén, hasonló indikációkkal, ellenjavallatokkal és mellékhatásokkal rendelkeznek. Ezek a gyógyszerek azonban jelentősen különböznek a szövetekben való eloszlás jellegétől. Azt azonban még nem tudni, hogy ez jelent-e új előnyöket.
A fozinopril és a spirapril kivételével, amelyek a máj és a vesék által egyformán ürülnek ki, az angiotenzin-konvertáló enzim-blokkolók főként a vizelettel ürülnek ki. Következésképpen a veseelégtelenség csökkenti e gyógyszerek többségének kiválasztódását, ezért ezeknél a betegeknél csökkenteni kell az adagjukat.
Az ACE-gátlók kereskedelmi neveinek listája
- Captopril: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil stb.
- Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril stb.
- Lisinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril stb.
- Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stopress stb.
- Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® stb.
- Quinapril: Accupro®.
- Zofenopril: Zocardis®.
- Moexipril: Moex®.
- Spirapril: Quadropril®.
- Trandolapril: Gopten®.
- Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
- Fosinopril: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek stb.
Vannak olyan gyógyszerek is, amelyek az ACE-gátlók kész kombinációi diuretikumokkal és / vagy kalcium antagonistákkal.
Hatály
Artériás magas vérnyomás
Ezeket a gyógyszereket széles körben alkalmazzák vérnyomáscsökkentőként, mivel a primer hiperaldoszteronizmus kivételével a magas vérnyomás minden formája esetén csökkentik a vérnyomást. Az ACE-gátlókkal végzett monoterápia az enyhe vagy közepesen súlyos hipertóniában szenvedő betegek körülbelül 50%-ában normalizálja a vérnyomást.
Ennek az osztálynak a képviselői más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel összehasonlítva nagyobb mértékben csökkentik a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát a magas vérnyomásban.
Az angiotenzin-konvertáló enzim-blokkolók a választott gyógyszerek a diabetes mellitushoz társuló magas vérnyomás (gátolják a diabéteszes nephropathia progresszióját) és a bal kamrai hipertrófia kezelésére. Magas vérnyomás és koszorúér-betegség kombinációja esetén is ajánlott.
Szív elégtelenség
Az ACE-gátlókat bármilyen fokú szívelégtelenség esetén írják fel, mivel ezek a gyógyszerek megakadályozzák vagy gátolják annak kialakulását, csökkentik a hirtelen halál és a szívinfarktus valószínűségét, valamint javítják az életminőséget. A kezelést kis adagokkal kell kezdeni, mivel ezeknél a betegeknél hirtelen vérnyomásesés léphet fel, különösen a keringő vér tömegének csökkenése miatt. Ezenkívül csökkentik a bal kamra tágulását (tágulását), és bizonyos mértékig visszaállítják a szív normális ellipszoid alakját.
miokardiális infarktus
Az ACE-gátlók csökkentik a mortalitást, ha a szívinfarktus korai szakaszában alkalmazzák őket. Különösen hatékonyak magas vérnyomással és cukorbetegséggel kombinálva. Ha nincs ellenjavallat (kardiogén sokk, súlyos artériás hipotenzió), azonnal fel kell írni őket trombolitikumokkal (a már kialakult trombust elpusztító enzimekkel), trombocita-gátló szerekkel (aszpirin, kardiomagnil) és β-blokkolóval együtt. A veszélyeztetett betegeknek (súlyos szívinfarktus, szívelégtelenség) szedniük kell ezeket a gyógyszereket hosszú ideje.
Stroke megelőzés
Az ACE-gátlók a vér alvadási és fibrinolitikus rendszere közötti egyensúlyt az utóbbi felé tolják el. Tudományos vizsgálatok kimutatták, hogy jelentősen csökkentik a szívinfarktus, a stroke, a mortalitást az érrendszeri patológiás betegeknél, a diabetes mellitusban és az agyi érkatasztrófák egyéb kockázati tényezőiben.
Krónikus veseelégtelenség (CRF)
Az angiotenzin-konvertáló enzim blokkolók megakadályozzák vagy lelassítják a vesekárosodást diabetes mellitusban. Nemcsak a diabéteszes nephropathiát akadályozzák meg, hanem gátolják a retinopátia kialakulását is inzulinfüggő diabetes mellitusban. Az ACE-gátlók gátolják a krónikus veseelégtelenség progresszióját más vesepatológiákban, beleértve a súlyosakat is.
Mellékhatás
E gyógyszercsoport képviselőinek súlyos mellékhatásai meglehetősen ritkák, általában jól tolerálhatók.
- Artériás hipotenzió. A gyógyszer első adagja a vérnyomás éles csökkenéséhez vezethet azoknál a betegeknél, akiknél megnövekedett a plazma renin aktivitása, azaz:
- Na + hiány esetén;
- kombinált vérnyomáscsökkentő kezelésben részesül;
- szívelégtelenséggel.
Ilyen esetekben kezdje nagyon alacsony dózisú ACE-gátlókkal, vagy javasolja a betegnek, hogy növelje a sóbevitelt és hagyja abba a diuretikumokat a kezelés megkezdése előtt.
- Köhögés. Az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó gyógyszereket szedő betegek körülbelül 5-20% -a panaszkodik tartós száraz köhögésről. Ez a mellékhatás általában dózisfüggetlen, és nőknél gyakrabban fordul elő, általában a kezelés megkezdését követő 1 hét-6 hónapon belül. Az ACE-blokkoló megszüntetése után a köhögés átlagosan 4 nap alatt megszűnik.
- Hiperkalémia. Normálisan működő veseműködésű egyéneknél ritka a jelentős kálium-visszatartás. Az ACE-gátlók azonban hyperkalaemiát okozhatnak veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint azoknál, akik kálium-megtakarító diuretikumokat (amilorid, triamterén, spironolakton), káliumkészítményeket, β-blokkolókat vagy nem szteroid gyulladáscsökkentőket (NSAID) szednek.
- Akut veseelégtelenség (ARF). Akut veseelégtelenséghez vezethet a veseartériák mindkét oldali beszűkülésével, egyetlen vese artériájának szűkülésével, szívelégtelenséggel, vagy a keringő vér tömegének csökkenésével hasmenés vagy vízhajtók miatt. Az akut veseelégtelenség valószínűsége különösen magas a szívelégtelenségben szenvedő idős betegeknél. Ha azonban a kezelést időben és helyesen kezdik meg, a veseműködés szinte minden betegnél teljesen normális.
- Hatás a magzatra. Az organogenezis időszakában (I trimeszterben) a magzatot nem érintik, de a II. és III. trimeszterben történő bevitelük oligohidramnionhoz, a koponya és a tüdő fejletlenségéhez, méhen belüli növekedési retardációhoz, a magzat és az újszülött halálához vezethet. Így az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerek alkalmazása nem ellenjavallt fogamzóképes korú nőknél, de amint kiderül, hogy egy nő terhes, az angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók szedését azonnal le kell állítani. Ha ez az első trimeszterben történik, akkor a magzatra gyakorolt negatív hatások kockázata nullára csökken.
- Kiütés. E csoport tagjai időnként makulopapuláris kiütést okoznak, amelyet viszketés kísérhet. Önmagában eltűnik, vagy egy ACE-blokkoló adagjának csökkentése vagy egy rövid antihisztaminok (difenhidramin, suprastin, tavegil stb.) alkalmazása után.
- Proteinuria (fehérje kiválasztása a vizelettel). Az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó gyógyszereket szedő betegeknél néha proteinuria alakul ki (több mint 1 g / nap), de meglehetősen nehéz bizonyítani az ACE-gátlók szedésével való összefüggését. Úgy gondolják, hogy a proteinuria nem ellenjavallat a kinevezésükre - éppen ellenkezőleg, ezeket a gyógyszereket bizonyos proteinuriával járó vesebetegségek (például diabéteszes nefropátia) esetén ajánlják.
- Quincke ödéma. A betegek 0,1-0,2% -ában ennek a gyógyszercsoportnak a képviselői angioödémát okoznak. Ez a mellékhatás nem függ az adagtól, és általában az első adag után néhány órán belül jelentkezik. Súlyos esetekben légúti elzáródás és légzési problémák alakulnak ki, amelyek halálhoz vezethetnek. A gyógyszer abbahagyásakor a Quincke-ödéma néhány órán belül eltűnik; ez idő alatt intézkedéseket tesznek a légutak átjárhatóságának fenntartására, szükség esetén adrenalint, antihisztaminokat és glükokortikoszteroidokat (dexametazon, hidrokortizon, prednizolon) adnak be. A feketéknél 4,5-szer nagyobb valószínűséggel alakul ki angioödéma, ha ACE-gátlót szednek, mint a fehéreknél.
- Ízlelési zavarok. Az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó gyógyszereket szedő betegek néha az ízérzés csökkenését vagy elvesztését észlelik. Ez a mellékhatás visszafordítható, és gyakrabban fordul elő kaptopril esetén.
- Neutropénia. Ez az ACE-blokkolók ritka, de súlyos mellékhatása. Főleg magas vérnyomás és kollagenózis vagy parenchymás vesebetegség kombinációjában figyelhető meg. Ha a szérum kreatinin koncentrációja 2 mg vagy több, az adagot csökkenteni kell.
- Az ACE-gátlók nagyon ritka és visszafordítható mellékhatása a glucosuria (cukor jelenléte a vizeletben), hiperglikémia (magas vércukorszint) hiányában. A mechanizmus nem ismert.
- Hepatotoxikus hatás. Ez is egy rendkívül ritka, visszafordítható szövődmény. Általában kolesztázisban (az epe pangása) nyilvánul meg. A mechanizmus nem ismert.
gyógyszerkölcsönhatás
Az antacidumok (maalox, almagel stb.) csökkentik az ACE-blokkolók biohasznosulását. A kapszaicin (a csípős paprika fajtáinak alkaloidja) fokozza az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek által okozott köhögést. Az NSAID-ok, beleértve az aszpirint is, csökkentik vérnyomáscsökkentő hatásukat. A kálium-megtakarító diuretikumok és a káliumkészítmények ACE-gátlókkal kombinálva hyperkalaemiához vezethetnek. Ennek a gyógyszercsoportnak a képviselői növelik a digoxin és a lítium szérumszintjét, és fokozzák az allopurinollal (köszvényellenes szer) szembeni allergiás reakciót.
Betöltés...