Az antibiotikumok témája a farmakológiában. Antibiotikumok és farmakológiai hatásuk. Az antibiotikum terápia mellékhatásai

Az antibiotikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolhatják az élő sejtek növekedését és fejlődését. Leggyakrabban fertőző folyamatok kezelésére használják, amelyeket különböző baktériumtörzsek okoznak. Az első gyógyszert 1928 -ban fedezte fel Alexander Fleming brit bakteriológus. Egyes antibiotikumokat azonban rákos patológiákra is felírnak, a kombinált kemoterápia összetevőjeként. Ez a gyógyszercsoport gyakorlatilag nem hat a vírusokra, néhány tetraciklin kivételével. A modern farmakológiában az "antibiotikumok" kifejezést egyre inkább az "antibakteriális gyógyszerek" váltják fel.

Az első, aki a penicillinek csoportjából szintetizál gyógyszereket. Segítettek jelentősen csökkenteni az olyan betegségek halálozási arányát, mint a tüdőgyulladás, a szepszis, az agyhártyagyulladás, a gangréna és a szifilisz. Az idő múlásával az antibiotikumok aktív használata miatt sok mikroorganizmus rezisztenciát kezdett kifejteni velük szemben. Ezért fontos feladat lett az antibakteriális gyógyszerek új csoportjainak keresése.

Fokozatosan a gyógyszergyárak szintetizáltak és elkezdtek cefalosporinokat, makrolidokat, fluorokinolonokat, tetraciklineket, kloramfenikolt, nitrofuránokat, aminoglikozidokat, karbapenemeket és más antibiotikumokat gyártani.

Antibiotikumok és osztályozásuk

Az antibakteriális gyógyszerek fő farmakológiai osztályozása a mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatás szerinti felosztás. Ennek a tulajdonságnak az alapján az antibiotikumok két csoportját különböztetik meg:

• baktericid - a gyógyszerek a mikroorganizmusok halálát és lízisét okozzák. Ez a hatás annak köszönhető, hogy az antibiotikumok képesek gátolni a membránszintézist vagy elnyomni a DNS -összetevők termelését. Ez a tulajdonság penicillinek, cefalosporinok, fluorokinolonok, karbapenemek, monobaktámok, glikopeptidek és foszfomicin birtokában van.
• bakteriosztatikus - az antibiotikumok gátolhatják a fehérjék mikrobiális sejtek szintézisét, ami lehetetlenné teszi azok reprodukcióját. Ennek eredményeként a kóros folyamat további fejlődése korlátozott. Ez a hatás a tetraciklinekre, makrolidokra, aminoglikozidokra, linkozaminokra és aminoglikozidokra jellemző.

A hatásspektrum szempontjából az antibiotikumok két csoportját is megkülönböztetik:

• széles - a gyógyszer alkalmazható nagyszámú mikroorganizmus által okozott patológiák kezelésére;
• egy keskeny - a gyógyszer hatással van bizonyos baktériumtörzsekre és típusokra.

Az antibakteriális gyógyszereket eredetük szerint is osztályozzák:

• természetes - élő szervezetektől nyert;
• a félszintetikus antibiotikumok természetes analógok módosított molekulái;
• szintetikus - teljesen mesterségesen állítják elő speciális laboratóriumokban.

Az antibiotikumok különböző csoportjainak leírása

Béta-laktámok

Penicillinek

Történelmileg az antibakteriális gyógyszerek első csoportja. Baktericid hatással rendelkezik a mikroorganizmusok széles körére. A penicillineket a következő csoportoktól különböztetjük meg:

• természetes penicillinek (normál körülmények között gombák szintetizálják) - benzilpenicillin, fenoxi -metil -penicillin;
• félszintetikus penicillinek, amelyek ellenállóbbak a penicillinázokkal szemben, ami jelentősen kiterjeszti hatásspektrumukat - oxacillin, meticillin gyógyszerek;
• kiterjesztett hatással - amoxicillin, ampicillin készítmények;
• penicillinek, amelyek széles körű hatással vannak a mikroorganizmusokra - gyógyszerek mezlocillin, azlocillin.

A bakteriális rezisztencia csökkentése és az antibiotikum terápia sikerének növelése érdekében penicillináz inhibitorokat - klavulánsavat, tazobaktámot és szulbaktámot - adnak aktívan a penicillinekhez. Tehát voltak gyógyszerek "Augmentin", "Tazozyme", "Tazrobida" és mások.

Ezeket a gyógyszereket légúti fertőzések (hörghurut, arcüreggyulladás, tüdőgyulladás, torokgyulladás, gégegyulladás), urogenitális (cystitis, urethritis, prosztatagyulladás, gonorrhoea), emésztőrendszer (epehólyag -gyulladás, vérhas), szifilisz és bőrelváltozások kezelésére használják. A mellékhatások közül a leggyakoribbak az allergiás reakciók (csalánkiütés, anafilaxiás sokk, angioödéma).

A penicillinek a legbiztonságosabb gyógyszerek terhes nők és csecsemők számára is.

Cefalosporinok

Ez az antibiotikum -csoport baktericid hatással rendelkezik számos mikroorganizmusra. Ma a cefalosporinok következő generációit különböztetjük meg:

Ezen gyógyszerek túlnyomó többsége csak injekciós formában létezik, ezért főként klinikákon használják őket. A cefalosporinok a legnépszerűbb antibakteriális szerek kórházi használatra.

Ezeket a gyógyszereket számos betegség kezelésére használják: tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, fertőzések általánosítása, pyelonephritis, cystitis, csontok, lágyrészek, lymphangitis és egyéb patológiák. A cefalosporinok alkalmazása során gyakori a túlérzékenység. Néha átmenetileg csökken a kreatinin -clearance, izomfájdalom, köhögés, fokozott vérzés (a K -vitamin csökkenése miatt).

Karbapenemek

Ezek az antibiotikumok meglehetősen új csoportja. A többi béta-laktámhoz hasonlóan a karbapenemek is baktericidek. Sokféle baktériumtörzs továbbra is érzékeny a gyógyszerek ezen csoportjára. Ezenkívül a karbapenemek rezisztensek a mikroorganizmusok által szintetizált enzimekkel szemben. Adat tulajdonságai miatt mentőgyógyszereknek számítottak, amikor más antibakteriális szerek hatástalanok maradtak. Használatuk azonban erősen korlátozott a bakteriális rezisztencia kialakulásával kapcsolatos aggodalmak miatt. A gyógyszerek ezen csoportjába tartoznak a meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

A karbapenemeket szepszis, tüdőgyulladás, hashártyagyulladás, hasi akut sebészeti patológiák, agyhártyagyulladás és endometritis kezelésére használják. Ezenkívül ezeket a gyógyszereket immunhiányos vagy neutropeniás betegeknek írják fel.

A mellékhatások közé tartoznak a diszpeptikus rendellenességek, fejfájás, thrombophlebitis, pszeudomembranosus colitis, görcsök és hypokalemia.

Monobaktámok

A monobaktámok főként csak gram-negatív flórára hatnak. A klinika csak egy hatóanyagot használ ebből a csoportból - aztreonam. Előnyeivel a legtöbb bakteriális enzimmel szembeni rezisztencia kiemelkedik, ami miatt a választott gyógyszer, ha a penicillinekkel, cefalosporinokkal és aminoglikozidokkal végzett kezelés hatástalan. A klinikai irányelvek szerint az aztreonokat az enterobacter pylori fertőzés kezelésére ajánlják. Csak intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák.

A felvételi javallatok közül ki kell emelni a szepszist, a közösségben szerzett tüdőgyulladást, a hashártyagyulladást, a kismedencei szervek, a bőr és az izom-csontrendszer fertőzéseit. Az aztreonám alkalmazása néha diszpeptikus tünetek, sárgaság, toxikus hepatitis, fejfájás, szédülés és allergiás kiütések kialakulásához vezet.

Makrolidok

A gyógyszerek alacsony toxicitással is rendelkeznek, ami lehetővé teszi azok alkalmazását terhesség alatt és a gyermek korai életkorában. A következő csoportokra oszlanak:

• természetes, amelyeket a múlt század 50-60 -as éveiben szintetizáltak - eritromicin, spiramicin, josamycin, midecamycin készítmények;
• prodrugok (metabolizmus után aktív formává alakulnak) - troleandomicin;
• félszintetikus - azitromicin, klaritromicin, diritromicin, telitromicin gyógyszerek.

A makrolidokat számos bakteriális patológiában használják: peptikus fekély, hörghurut, tüdőgyulladás, fül -orr -gégészeti fertőzések, dermatózis, Lyme -kór, húgycsőgyulladás, cervicitis, erysipelas, impentigo. Ezt a gyógyszercsoportot nem használhatja szívritmuszavarokra, veseelégtelenségre.

Tetraciklinek

A tetraciklineket először több mint fél évszázaddal ezelőtt szintetizálták. Ez a csoport bakteriosztatikus hatással rendelkezik a mikrobiális flóra számos törzse ellen. Nagy koncentrációban baktériumölő hatást is mutatnak. A tetraciklinek egyik jellemzője, hogy képesek felhalmozódni a csontszövetben és a fogzománcban.

Ez egyrészt lehetővé teszi a klinikusok számára, hogy aktívan használják őket krónikus osteomyelitisben, másrészt megzavarják a gyermekek csontvázának fejlődését. Ezért nem használhatók kategorikusan terhesség, szoptatás és 12 éves kor alatt. A tetraciklinek az azonos nevű gyógyszer mellett doxiciklin, oxitetraciklin, minociklin és tigeciklin.

Különféle bélbetegségek, brucellózis, leptospirosis, tularemia, actinomycosis, trachoma, Lyme -kór, gonokokkusz fertőzés és rickettsiosis kezelésére használják. Az ellenjavallatok közé tartozik a porfíria, a krónikus májbetegség és az egyéni intolerancia is.

Fluorokinolonok

A fluorokinolonok az antibakteriális szerek nagy csoportja, széles baktericid hatással a patogén mikroflórára. Minden gyógyszer masírozza a nalidixisavat. A fluorokinolonok aktív használata a múlt század 70 -es éveiben kezdődött. Ma generáció szerint osztályozzák őket:

• I - nalidixinsav és oxolinsav készítmények;
• II - ofloxacint, ciprofloxacint, norfloxacint, pefloxacint tartalmazó gyógyszerek;
• III - levofloxacin készítmények;
• IV - gatifloxacint, moxifloxacint, gemifloxacint tartalmazó gyógyszerek.

A fluorokinolonok legújabb generációit "légzőszervi" -nek nevezik, ami a mikroflóra elleni aktivitásuknak köszönhető, ami leggyakrabban tüdőgyulladás kialakulását okozza. Szinuszitis, hörghurut, bélfertőzések, prosztatagyulladás, gonorrhoea, szepszis, tuberkulózis és agyhártyagyulladás kezelésére is használják.

A hátrányok közül ki kell emelni azt a tényt, hogy a fluorokinolonok képesek befolyásolni az izom -csontrendszer kialakulását, ezért gyermekkorban, terhesség alatt és szoptatás alatt csak egészségügyi okokból írhatók fel. A gyógyszerek első generációját szintén magas hepato- és nephrotoxicitás jellemzi.

Aminoglikozidok

Az aminoglikozidok aktív alkalmazást találtak a gram-negatív flóra okozta bakteriális fertőzések kezelésében. Baktericid hatásuk van. Nagy hatékonyságuk, amely nem függ a beteg immunitásának funkcionális aktivitásától, nélkülözhetetlenné tette őket rendellenességei és neutropenia esetén. Az aminoglikozidok következő generációit különböztetjük meg:

Az amino -glikozidokat a légzőrendszer, a szepszis, a fertőző endocarditis, a peritonitis, az agyhártyagyulladás, a cystitis, a pyelonephritis, az osteomyelitis és más patológiák kezelésére írják fel. A mellékhatások közé tartozik a vese toxicitás és a halláskárosodás.

Ezért a terápia során rendszeresen biokémiai vérvizsgálatot (kreatinin, SCF, karbamid) és audiometriát kell végezni. Terhes nőknek, szoptatás alatt, krónikus vesebetegségben vagy hemodialízisben szenvedő betegeknek az aminoglikozidokat csak egészségügyi okokból írják fel.

Glikopeptidek

A glikopeptid antibiotikumok széles spektrumú baktericid hatással rendelkeznek. Ezek közül a legismertebbek a bleomicin és a vankomicin. A klinikai gyakorlatban a glikopeptidek tartalék gyógyszerek, amelyeket akkor írnak fel, ha más antibakteriális szerek hatástalanok, vagy a kórokozó érzékeny rájuk.

Gyakran kombinálják őket aminoglikozidokkal, ami lehetővé teszi a Staphylococcus aureus, Enterococcus és Streptococcus elleni kumulatív hatás fokozását. A glikopeptid antibiotikumok nem hatnak a mikobaktériumokra és a gombákra.

Az antibakteriális szerek ezen csoportját endokarditisz, szepszis, osteomyelitis, flegmon, tüdőgyulladás (beleértve a bonyolult), tályog és pszeudomembranosus colitis kezelésére írják fel. Ne használjon glikopeptid antibiotikumokat veseelégtelenség, gyógyszerrel szembeni túlérzékenység, laktáció, akusztikus neuritis, terhesség és szoptatás esetén.

Linkozamidok

A linkozamidok közé tartozik a linkomicin és a klindamicin. Ezeknek a gyógyszereknek bakteriosztatikus hatása van a gram-pozitív baktériumokra. Főként aminoglikozidokkal kombinálva használom őket másodlagos vonalbeli szerként súlyos betegeknél.

A linkozamidokat aspirációs tüdőgyulladás, osteomyelitis, diabéteszes láb, nekrotizáló fasciitis és más patológiák esetén írják fel.

Gyakran előfordul, hogy bevételük során kandidális fertőzés, fejfájás, allergiás reakciók és a hematopoiesis gátlása alakul ki.

Klinikai és farmakológiai jellemzők

béta -laktám antibiotikumok

A penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek és monobaktámok szerkezetében β-laktámgyűrű található, amely meghatározza erős baktériumölő hatásukat és a keresztallergia kialakulásának lehetőségét. A penicillineket és a cefalosporinokat mikroorganizmusok (beleértve a bélflórát is) inaktiválhatják, amelyek β -laktamáz (penicillináz) enzimet termelnek, amely elpusztítja a β -laktámgyűrűt. A magas klinikai hatékonyság és alacsony toxicitás miatt a β -laktám antibiotikumok vezető helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében.

Penicillinek

Osztályozás.

1. Természetes (természetes) penicillinek- benzilpenicillinek, fenoxi-metil-penicillinek és hosszú hatású penicillinek (durant penicillinek).

2. Félszintetikus penicillinek:

● izoxazol -penicillinek - antistafilokokkusz penicillinek (oxacillin, kloxacillin, flukloxacillin);

● amidinopenicillinek (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin);

● aminopenicillinek - kiterjesztett spektrumú penicillinek (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin);

● pszeudomonális antibiotikumok:

- karboxi -penicillinek (karbenicillin, karphecilin, karindacillin, tikarcilin),

- ureidopenicillinek (azlocillin, mezlocillin, piperacillin);

● inhibitorokkal védett penicillinek (amoxicillin + klavulánsav, ampicillin + sulbaktám, tikarcilin + klavulánsav, piperacillin + tazobaktám).

Benzilpenicillinek alacsony toxicitású és nem drága, gyorsan magas koncentrációt hoz létre számos szervben és szövetben, beleértve a sejtek belsejét is (ezért sürgősségi segédeszköz); rosszabbul behatol a csontba és az idegszövetbe, rosszul a BBB -be. Ugyanakkor agyhártyagyulladással és az agy hipoxiás állapotával behatolhatnak a BBB -be az agyi erek gyulladásos kapilláris vazodilatációja miatt, ezért a meningoencephalitis kezelésére szolgálnak.

A benzilpenicillin nátriumsóját intramuszkulárisan, intravénásan, endolumbalisan (az agy bélése alatt - intratekális) és a testüregben. A benzilpenicillin -káliumot és a novokain -sót csak intramuszkulárisan adják be. A káliumsót nem szabad intravénásan beadni, mivel a gyógyszerből felszabaduló káliumionok a szívműködés depresszióját és görcsöket okozhatnak. A gyógyszer novokain -sója rosszul oldódik vízben, szuszpenziókat képez vízzel, és az edénybe jutása elfogadhatatlan.

A benzilpenicillinek beadásának gyakorisága napi 6 -szor (1 hónapos élet után), a gyógyszer novokain -sója (benzilpenicillin -prokain) pedig napi 2 -szer.

Fenoxi -metil -penicillin (FOMP) Saválló és per os, de nem hoz létre magas koncentrációt a vérben, ezért nem használják súlyos fertőzések kezelésére. A FOMP -t általában nem monoterápiára használják, hanem más antibiotikumokkal kombinálják. Például reggel és este benzilpenicillin -káliumsót injektálnak intramuszkulárisan, délután pedig (2-3 alkalommal) FOMP -t írnak elő per os.

Hosszan tartó penicillin készítmények profilaktikus célokra használják. A bicillin -1 (benzatin -benzil -penicillin vagy benzatin -penicillin G) vízben rosszul oldódik, ezért hetente 1-2 alkalommal csak intramuszkulárisan alkalmazzák. A Bicillin -3 a benzilpenicillin kálium- vagy novokain -sóinak és a bicillin -1 kombinációja - 1 egyenlő arányban, egyenként 100 ezer egység. A gyógyszert intramuszkulárisan hetente 1-2 alkalommal kell beadni. A Bicillin -5 szintén a benzilpenicillin és a bicillin -1 novokain -sójának 1: 4 arányú kombinációja. Intramuszkuláris beadását 4 hetente egyszer végezzük.

A Bicillin -1 lassú felszívódása miatt hatása csak 1-2 nappal az alkalmazás után kezdődik. A bicillinek - 3 és - 5, mivel bennük van a benzilpenicillin, már az első órákban antimikrobiális hatást fejtenek ki.

A természetes penicillinek leggyakoribb mellékhatása az allergiás reakciók (esetleg anafilaxiás sokk). Ezért a gyógyszerek felírásakor gondosan össze kell gyűjteni az allergiás anamnézist, és 30 percig figyelemmel kell kísérni a beteget. a gyógyszer első injekciója után. Bizonyos esetekben bőrvizsgálatokat végeznek.

A gyógyszerek antagonizmust mutatnak a szulfonamidokkal és szinergizmust az aminoglikozidokkal a gram-pozitív kokok ellen (kivéve a pneumococcusokat!), De nem kompatibilisek velük ugyanabban a fecskendőben vagy ugyanabban az infúziós rendszerben.

Izoxazolepenicillinek(antistafilokokkusz penicillinek) rezisztensek a penicillináz hatására, azaz aktívak penicillin-rezisztens staphylococcus törzsek- Staphylococcus aureus (PRSA), kivéve meticillin-rezisztens staphylococcus törzsek (MRSA).PRSA - a staphylococcusok nagy szerepet játszanak a problémában nosokomiális(kórházi, kórházi) fertőzések... Más mikroorganizmusokkal szemben aktivitásuk spektruma megegyezik a természetes penicillinekével, de az antimikrobiális hatékonyság sokkal kisebb. A gyógyszereket mind parenterálisan, mind orálisan 1-1,5 órával étkezés előtt adják be, mivel nem nagyon ellenállóak a sósavval szemben.

Amidinopenicillinek Gram-negatív enterobaktériumok ellen aktív. Hatásspektrumuk növelése érdekében ezeket az antibiotikumokat izoxazolepenicillinekkel és természetes penicillinekkel kombinálják.

Aminopenicillinek- széles spektrumú antibiotikumok, de a PRSA rezisztens velük szemben, ezért ezek a gyógyszerek nem oldják meg a kórházi fertőzés problémáját. Ezért kombinált gyógyszereket hoztak létre: ampiox (ampicillin + oxacillin), klonacom -P (ampicillin + kloxacillin), szultamicillin (ampicillin + szulbaktám, amely β -laktamáz inhibitor), klonac -X (amoxicillin + kloxacillin és analóg augmenicillinje) ), amoxicillin + klavulánsav).

Pszeudomonális penicillinek csak más Pseudomonas aeruginosa elleni gyógyszerek hiányában írják fel, és csak abban az esetben, ha a Pseudomonas aeruginosa bizonyítottan érzékeny rájuk, mivel mérgezőek és gyorsan fejlődnek rájuk másodlagos(maga az antibiotikum indukálta) ellenállás kórokozó. A gyógyszerek nem hatnak a staphylococcusokra. Ezért szükség esetén izoxazolepenicillinekkel kombinálják őket. Vannak kombinált gyógyszerek: timentin (tikarcillin + klavulánsav) és tazocin (piperacillin + tazobaktám, mint β-laktamáz inhibitor).

● Inhibitorokkal védett penicillinek- β -laktamáz inhibitorokat (klavulánsav, sulbaktám, tazobaktám) tartalmazó kombinált készítmények. Ezek közül a legerősebb a tazocin. Ezek a gyógyszerek jól eloszlanak a szervezetben, magas koncentrációt hoznak létre a szövetekben és folyadékokban (beleértve a tüdőt, a mellhártya- és hashártyaüregeket, a középfület, az orrmelléküregeket), de rosszul hatolnak be a BBB -be. A klavulánsavból akut májkárosodás lehetséges: fokozott transzamináz aktivitás, láz, hányinger, hányás.

A természetes penicillinek, izoxazolepenicillinek, amidinopenicillinek, aminopenicillinek alacsony toxicitásúak, széles terápiás hatással rendelkeznek. Csak az azonnali és késleltetett allergiás reakciók veszélyesek a kezelésük során.

A karboxi -penicillinek és az ureidopenicillinek egy kis terápiás hatótávolságú gyógyszerek, azaz szigorú adagolási renddel rendelkező gyógyszerek. Használatukat allergiás reakciók, neuro- és hematotoxicitási tünetek, nephritis, dysbiosis, hypokalemia kísérhetik.

Minden penicillin nem kompatibilis sok anyaggal, ezért külön fecskendővel kell beadni őket.

Cefalosporinok

Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a klinikai gyakorlatban, mivel erős baktericid hatásuk, széles terápiás tartományuk, különböző mértékű ellenállásuk a staphylococcus β-laktamázokkal szemben és alacsony toxicitásúak.

Küldje el jó munkáját a tudásbázis egyszerű. Használja az alábbi űrlapot

Azok a hallgatók, végzős hallgatók, fiatal tudósok, akik a tudásbázist használják tanulmányaikban és munkájukban, nagyon hálásak lesznek Önnek.

közzétett http://www.allbest.ru/

Bevezetés

1. Az antibiotikumok osztályozása

2. Béta-laktám antibiotikumok

3. Penicillinek

4. A cefalosporinok csoportja

5. A karbapenemek csoportja

6. Monobaktámok csoportja

7. Tetraciklinek csoportja

8. Aminoglikozidok csoportja

9. Levomicetin

10. Glikopeptidek csoportja

11. Linkozamidok csoportja

12. Tuberkulózis elleni kemoterápia

13. A tuberkulózis elleni gyógyszerek osztályozása a tuberkulózis elleni nemzetközi szövetség által

14. Polipeptidek

Irodalom

Bevezetés

Antibiotikumok- Ezek olyan anyagok, amelyek gátolják az élő sejtek, leggyakrabban prokarióta és protozoonok növekedését. Az antibiotikum lehet természetes (természetes) és mesterséges (szintetikus és félszintetikus).

A természetes antibiotikumokat leggyakrabban aktinomiceták és penészgombák állítják elő, de ezek is beszerezhetők baktériumokból (polimixinek), növényekből (fitoncidek), valamint állati és halszövetekből.

Gyógyszerként olyan antibiotikumokat használnak, amelyek gátolják a baktériumok növekedését és szaporodását. Az antibiotikumokat széles körben használják az onkológiai gyakorlatban is, mint citosztatikus (rákellenes) gyógyszerek. A vírusos etiológiájú betegségek kezelésében nem tanácsos antibiotikumokat használni, mivel nem képesek befolyásolni a vírusokat. Megjegyezték azonban, hogy számos antibiotikum (tetraciklin) képes nagy vírusokat megcélozni.

Az antibakteriális gyógyszerek olyan szintetikus gyógyszerek, amelyek nem rendelkeznek természetes analógokkal, és az antibiotikumokhoz hasonlóan elnyomják a baktériumok növekedését.

Az antibiotikumok feltalálását forradalomnak nevezhetjük az orvostudományban. Az első antibiotikumok a penicillin és a sztreptomicin voltak.

1. Az antibiotikumok osztályozása

A baktériumsejtekre gyakorolt ​​hatás jellege szerint:

1. bakteriosztatikus gyógyszerek (leállítják a baktériumok növekedését és szaporodását)

2. baktériumölő gyógyszerek (elpusztítják a baktériumokat)

Az antibiotikumokat a megszerzés módja szerint különböztetjük meg:

1. természetes

2.szintetikus

3. félszintetikus

A cselekvés iránya szerint megkülönböztetik őket:

1. antibakteriális

2. Antineoplasztikus

3. gombaellenes

A cselekvési spektrum megkülönböztethető:

1. széles spektrumú antibiotikumok

2. Szűk spektrumú antibiotikumok

Kémiai szerkezet szerint:

1. Béta-laktám antibiotikumok

Penicillinek - A Penicillinum penész kolóniái termelik. Megkülönböztetni: bioszintetikus (penicillin G - benzilpenicillin), aminopenicillinek (amoxicillin, ampicillin, becampicillin) és félszintetikus (oxacillin, meticillin, kloxacillin, dicloxacillin, flukloxacillin) penicillinek.

Cefalosporinok - penicillin -rezisztens baktériumok ellen használják. Vannak cefalosporinok: 1. (ceporin, cefalexin), 2. (cefazolin, cefamezin), 3. (ceftriaxon, cefotaxime, cefuroxime) és 4. (cefepime, cefpirome) generáció.

A karbapenemek széles spektrumú antibiotikumok. A karbapenemek szerkezete határozza meg a béta-laktamázokkal szembeni magas rezisztenciájukat. A karbapenemek a következők: meropenem (meronem) és imipinem.

Monobaktámok (aztreones)

2. A makrolidok komplex ciklikus szerkezetű antibiotikumok, amelyek bakteriosztatikus hatást fejtenek ki. Más antibiotikumokhoz képest kevésbé mérgezőek. Ide tartoznak: eritromicin, oleandomicin, roxitromicin, azitromicin (sumamed), klaritromicin, stb. A makrolidok közé tartoznak még: azalidok és ketolidok.

3. Tetraciklinek - légúti és húgyúti fertőzések kezelésére, súlyos fertőzések, például lépfene, tularemia, brucellózis kezelésére használják. Bakteriosztatikus hatása van. A poliketidek osztályába tartoznak. Megkülönböztetik őket: természetes (tetraciklin, oxitetraciklin) és félszintetikus (metaciklin, klóretrin, doxiciklin) tetraciklinek.

4. Aminoglikozidok - az antibiotikumok ezen csoportjának készítményei erősen mérgezőek. Súlyos fertőzések, például vérmérgezés vagy peritonitis kezelésére használják. Baktericid hatása van. Az aminoglikozidok aktívak gram-negatív aerob baktériumok ellen. Ide tartoznak: sztreptomicin, gentamicin, kanamicin, neomicin, amikacin stb.

5. Kloramfenikol - E csoport antibiotikumainak alkalmazása esetén fennáll a súlyos szövődmények kockázata - a vérsejteket termelő csontvelő károsodása. Bakteriosztatikus hatása van.

6. A glikopeptid antibiotikumok megzavarják a bakteriális sejtfal szintézisét. Baktericid hatása van, azonban az ezen csoportba tartozó antibiotikumok bakteriosztatikus hatása az enterokokkok, streptococcusok és staphylococcusok vonatkozásában lehetséges. Ide tartoznak: vankomicin, teikoplanin, daptomicin stb.

7. A linkozamidoknak bakteriosztatikus hatása van. Nagy koncentrációban, nagyon érzékeny mikroorganizmusokkal szemben baktericid hatást fejthetnek ki. Ide tartoznak: lincomicin és klindamicin

8. Tuberkulózis elleni gyógyszerek - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamide, Protionamide.

9. Polipeptidek - ennek a csoportnak az antibiotikumai a molekulájukban polipeptid vegyületek maradványait tartalmazzák. Ide tartoznak: gramicidin, M és B polimixinek, bacitracin, kolisztin;

10. A poliének közé tartoznak: amfotericin B, nisztatin, levorin, natamicin

11. Különböző csoportok antibiotikumai - Rifamycin, Ristomicin -szulfát, Fusidin -nátrium stb.

12. Gombaellenes gyógyszerek - a gombasejtek halálát okozzák, elpusztítva azok membránszerkezetét. Lítikus hatásuk van.

13. Lepásodás elleni gyógyszerek - Diaphenylsulfone, Solusulfone, Diucifon.

14. Antraciklin antibiotikumok - ide tartoznak a daganatellenes antibiotikumok - doxorubicin, karminomicin, rubomicin, aklarubicin.

2. Béta-laktám antibiotikumok

A β-laktám antibiotikumok (β-laktámok), amelyeket a β-laktámgyűrű jelenléte egyesít a szerkezetben, a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek és monobaktámok, amelyek baktericid hatással rendelkeznek. A kémiai szerkezet hasonlósága előre meghatározza az összes β-laktám ugyanazt a hatásmechanizmust (a bakteriális sejtfal szintézisének megsértése), valamint egyes betegeknél a keresztallergiát.

A penicillinek, cefalosporinok és monobaktámok érzékenyek speciális baktériumok által termelt speciális enzimek - β -laktamázok - hidrolízisére. A karbapenemeket szignifikánsan nagyobb rezisztencia jellemzi a β-laktamázokkal szemben.

Tekintettel a magas klinikai hatékonyságra és az alacsony toxicitásra, a β-laktám antibiotikumok képezik az antimikrobiális kemoterápia alapját a jelenlegi szakaszban, és vezető szerepet töltenek be a legtöbb fertőzés kezelésében.

3. Penicillinek

A penicillinek az első antimikrobiális gyógyszerek, amelyeket mikroorganizmusok által termelt biológiailag aktív anyagok alapján fejlesztettek ki. Az összes penicillin ősét, a benzilpenicillint a 20. század 40 -es éveinek elején szerezték be. Jelenleg a penicillinek csoportja több mint tíz antibiotikumot tartalmaz, amelyek a termelési forrástól, a szerkezeti jellemzőktől és az antimikrobiális aktivitástól függően több alcsoportra oszlanak (1. táblázat)

Általános tulajdonságok:

1. Baktericid hatás.

2. Alacsony toxicitás.

3. Kiválasztás főként a vesén keresztül.

4. Az adagok széles választéka.

Keresztallergia az összes penicillin, részben cefalosporinok és karbapenemek között.

Természetes penicillinek. Lényegében csak a benzilpenicillin tartozik a természetes penicillinek közé. Az aktivitás spektruma alapján azonban a tartós (benzilpenicillin -prokain, benzatin -benzil -penicillin) és az orális (fenoxi -metil -penicillin, benzatin -fenoxi -metil -penicillin) származékok is ebbe a csoportba sorolhatók. Mindegyiket elpusztítják a β-laktamázok, ezért nem használhatók staphylococcus fertőzések kezelésére, mivel a legtöbb esetben a staphylococcusok β-laktamázokat termelnek.

Félszintetikus penicillinek:

Antisztaphylococcus penicillinek

Kiterjesztett spektrumú penicillinek

Pszeudomonális penicillinek

4. A cefalosporinok csoportja

A cefalosporinok a β-laktámok képviselői. Az egyik legszélesebb körű AMP osztálynak tekintik. Alacsony toxicitásuk és nagy hatékonyságuk miatt a cefalosporinokat sokkal gyakrabban használják, mint más AMP -ket. Az antimikrobiális aktivitás és a farmakokinetikai jellemzők határozzák meg a cefalosporin -csoport egyik vagy másik antibiotikumának használatát. Mivel a cefalosporinok és a penicillinek szerkezetileg hasonlóak, az ezen csoportokba tartozó gyógyszerekre ugyanaz az antimikrobiális hatásmechanizmus, valamint néhány betegnél keresztallergia jellemző.

A cefalosporinok 4 generációja létezik:

1. generáció - cefazolin (parenterális alkalmazás); cefalexin, cefadroxil (szájon át)

2. generáció - cefuroxim (parenterális); cefuroxim -axetil, cefaclor (orális)

3. generáció - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, cefoperazon / szulbaktám (parenterális); cefixime, ceftibuten (orális)

IV generáció - cefepime (parenterális).

A cselekvés mechanizmusa. A cefalosporinok hatása baktericid. A baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek a peptidoglikán szintézis utolsó szakaszában játszanak enzimeket (a biopolimer a bakteriális sejtfal fő alkotóeleme), a cefalosporinok hatása alá kerülnek. A peptidoglikán szintézisének gátlása következtében a baktérium elpusztul.

Tevékenységi spektrum. Az I. generációtól a III. Generációig terjedő cefalosporinokra jellemző az aktivitás tartományának bővítésére való hajlam, valamint az antimikrobiális aktivitás szintjének növekedése a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben, valamint az aktivitás szintjének csökkenése a gram-pozitívakhoz képest baktériumok.

Minden cefalosporinra jellemző a L. monocytogenes, az MRSA és az enterokokkuszok elleni jelentős aktivitás hiánya. A központi idegrendszer kevésbé érzékeny a cefalosporinokra, mint a S. aureus.

I. generációs cefalosporinok. Hasonló antimikrobiális hatásspektrumuk van, a következő különbséggel: a parenterális adagolásra szánt gyógyszerek (cefazolin) hatékonyabbak, mint az orális adagolású gyógyszerek (cefadroxil, cefalexin). Az antibiotikumok érzékenyek a meticillin-érzékeny Staphylococcus spp. és Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Az I. generációs cefalosporinok kevésbé antipneumococcusok, mint az aminopenicillinek és a legtöbb következő generációs cefalosporin. A cefalosporinok egyáltalán nincsenek hatással a listeriára és az enterokokkokra, ami klinikailag fontos jellemzője ennek az antibiotikum -osztálynak. A cefalosporinok ellenálltak a staphylococcus β-laktamázok hatásának, de ennek ellenére egyes törzsek (ezen enzimek hiper-termelői) mérsékelt érzékenységet mutathatnak velük szemben. Az I. generációs cefalosporinok és penicillinek inaktívak a pneumococcusokkal szemben. Az I. generációs cefalosporinok szűk hatásspektrummal és alacsony aktivitásúak a gram-negatív baktériumokkal szemben. Hatásuk kiterjed a Neisseria spp. -Re is, de klinikai jelentőségük korlátozott. Az 1. generációs cefalosporinok M. catarrhalis és H. influenzae elleni aktivitása klinikailag jelentéktelen. Természetes módon aktívan hatnak a M. catarrhalis-ra, de érzékenyek a β-laktamázok hidrolízisére, amelyek a törzsek majdnem 100% -át termelik. Az Enterobacteriaceae család képviselői ki vannak téve az 1. generációs cefalosporinok hatásának: P. mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, és nincs klinikai jelentősége a Shigella és Salmonella elleni tevékenységben. A P. mirabilis és az E. coli törzseket, amelyek közösségben szerzett (különösen nosokomiális) fertőzéseket váltanak ki, széles körben szerzett rezisztencia jellemzi a kiterjesztett és széles spektrumú β-laktamázok termelődése miatt.

Más enterobaktériumokban, nem fermentáló baktériumokban és Pseudomonas spp. ellenállást azonosított.

A B.fragilis és a rokon mikroorganizmusok rezisztensek, és számos anaerob képviselője érzékeny az 1. generációs cefalosporinok hatására.

CefalosporinokIIgenerációk. A cefuroxim és a cefaclor, a generáció két képviselője, különböznek egymástól: hasonló antimikrobiális hatásspektrummal rendelkező cefuroxim a cefaclorhoz képest nagyobb aktivitást mutatott a Staphylococcus spp. és Streptococcus spp. Mindkét gyógyszer inaktív a listeria, az enterokokkusz és az MRSA ellen.

A pneumococcusokban a PR a penicillinben és a második generációs cefalosporinokban nyilvánul meg. A 2. generációs cefalosporinok képviselőit a gram-negatív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatások szélesebb skálája különbözteti meg, mint az 1. generációs cefalosporinokat. Mind a cefuroxim, mind a cefaclor aktív a Neisseria spp. Ellen, de csak a cefuroxim gonokokkuszokra gyakorolt ​​hatása van klinikailag aktív. A Haemophilus spp. és M. Catarrhalis erősebben hat a cefuroximra, mivel ellenáll a β-laktamázok hidrolízisének, és ezek az enzimek részben elpusztítják a cefaklórt. Az Enterobacteriaceae család képviselői közül nemcsak a P.mirabilis, a Salmonella spp., A Shigella spp., Az E. coli vannak kitéve gyógyszereknek, hanem a C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Amikor a fent felsorolt ​​mikroorganizmusok széles spektrumú β-laktamázokat termelnek, megtartják a cefuroxim iránti érzékenységüket. A cefaklór és a cefuroxim sajátossága: kiterjesztett spektrumú β-laktamázok pusztítják el őket. Néhány P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. mérsékelt cefuroxim -érzékenység mutatkozhat in vitro, de nincs értelme ennek a gyógyszernek a fenti baktériumok által okozott fertőzések kezelésére való alkalmazására. A második generációs cefalosporinok hatása nem vonatkozik a B.fragilis csoport anaerobjaira, a pseudomonasra és más nem fermentáló mikroorganizmusokra.

III. Generációs cefalosporinok. A harmadik generációs cefalosporinokban a közös jellemzők mellett vannak bizonyos jellemzők. A ceftriaxon és a cefotaxim e csoport alapvető AMP -i, és gyakorlatilag nem különböznek egymástól antimikrobiális hatásukban. Mindkét gyógyszer aktívan hat a Streptococcus spp. -Ra, és ugyanakkor a pneumococcusok jelentős része, valamint a penicillinnel szemben rezisztens zöld streptococcusok továbbra is érzékenyek a ceftriaxonra és a cefotaximra. A cefotaxim és a ceftriaxon hatása érzékeny a S. aureusra (kivéve az MRSA -t), valamivel kisebb mértékben - a központi idegrendszerre. A Corynebacteriumok (a C. jeikeium kivételével) érzékenyek. A B. cereus, a B. antracis, a L. monocytogenes, az MRSA és az enterokokk rezisztensek. A ceftriaxon és a cefotaxim rendkívül aktívak H. influenzae, M. catarrhalis, gonococcusok és meningococcusok ellen, beleértve azokat a törzseket is, amelyek a penicillin hatására csökkent érzékenységet mutatnak, függetlenül a rezisztencia mechanizmusától. Az Enterobacteriaceae család szinte minden tagja, beleértve a a széles spektrumú β-laktamázokat termelő mikroorganizmusok a cefotaxim és a ceftriaxon aktív természetes hatásainak vannak kitéve. E. coli és Klebsiella spp. ellenállnak, leggyakrabban az ESBL termékeknek köszönhetően. A C osztályú kromoszóma β-laktamázok túltermelése általában a P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Néha a cefotaxim és a ceftriaxon in vitro aktivitása a P. aeruginosa egyes törzseivel, más nem fermentáló mikroorganizmusokkal, valamint a B.fragilis-vel kapcsolatban nyilvánul meg, de ez nem elegendő a megfelelő fertőzések kezelésére.

A ceftazidim, cefoperazon és cefotaxim, ceftriaxon között hasonlóságok vannak az alapvető antimikrobiális tulajdonságokban. A ceftazidim és a cefoperazon megkülönböztető jellemzői a cefotaximból és a ceftriaxonból:

Magas érzékenységet mutat az ESBL hidrolízisre;

Jelentősen kevesebb aktivitást mutatnak a streptococcusok, elsősorban a S.pneumoniae ellen;

Kifejezett aktivitás (különösen ceftazidimben) a P. aeruginosa és más nem fermentáló mikroorganizmusok ellen.

Különbségek a cefixim és a ceftibuten között a cefotaxim és a ceftriaxon között:

Mindkét gyógyszer nem működik, vagy kevés hatással van a P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.

A ceftibuten inaktív a zöld streptococcusokkal szemben, és a pneumococcusok kevéssé érzékenyek a ceftibuten hatására;

Nincs jelentős aktivitás a Staphylococcus spp.

IV. Generációs cefalosporinok. A cefepim és a harmadik generációs cefalosporinok sok tekintetben sok közös vonással rendelkeznek. A kémiai szerkezet jellemzői azonban lehetővé teszik, hogy a cefepim nagyobb magabiztossággal behatoljon a gram-negatív mikroorganizmusok külső membránján, valamint hogy viszonylag ellenálljon a C osztályú kromoszóma β-laktamázok hidrolízisének. Ezért tulajdonságaival együtt amelyek megkülönböztetik az alapvető harmadik generációs cefalosporinokat (ceftriaxon, cefotaxim), a cefepim a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

Nagy aktivitás a nem fermentáló mikroorganizmusok és a P. aeruginosa ellen;

Megnövekedett rezisztencia a kiterjesztett spektrumú β-laktamázok hidrolízisével szemben (ez a tény nem határozza meg teljes mértékben klinikai jelentőségét);

Hatás a következő mikroorganizmusokra-a C osztály kromoszóma β-laktamázainak hiperprodukcióira: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Gátlókkal védett cefalosporinok. A cefoperazon / szulbaktám a béta-laktámok ezen csoportjának egyetlen képviselője. A cefoperazonhoz képest a kombinált gyógyszer kiterjedt hatásspektrummal rendelkezik az anaerob mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatása miatt. Ezenkívül a legtöbb enterobacteriaceae törzs, amelyek kiterjesztett és széles spektrumú β-laktamázt termelnek, érzékenyek a gyógyszer hatására. A sulbaktám antibakteriális aktivitása lehetővé teszi, hogy ez az AMP rendkívül aktív legyen az Acinetobacter spp.

Farmakokinetika. Az orális cefalosporinok jó felszívódását találták a gyomor -bél traktusban. Egy adott gyógyszert biológiai hozzáférhetősége különböztet meg, amely 40-50% (cefixim esetében) és 95% (cefaclor, cefadroxil és cefalexin) között változik. Az élelmiszer jelenléte kissé lelassíthatja a ceftibuten, a cefixime és a cefaclor felszívódását. Az étel elősegíti az aktív cefuroxim felszabadulását a cefuroxim -axetil felszívódása során. Intramuszkulárisan adagolva a parenterális cefalosporinok jó felszívódása figyelhető meg. A cefalosporinok eloszlását számos szervben (kivéve a prosztata mirigyet), szövetekben és váladékokban végzik. A peritoneális, pleurális, perikardiális és szinoviális folyadékokban, a csontokban, a lágyrészekben, a bőrben, az izmokban, a májban, a vesékben és a tüdőben magas koncentráció figyelhető meg. A cefoperazon és a ceftriaxon termeli az epe legmagasabb szintjét. A cefalosporinok, különösen a ceftazidim és a cefuroxim képesek jól behatolni az intraokuláris folyadékba anélkül, hogy terápiás szinteket hoznának létre a szem hátsó kamrájában. A harmadik generációs cefalosporinok (ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxim) és a IV. Generáció (cefepime) rendelkeznek a legnagyobb képességgel a BBB -n való áthaladáson, valamint terápiás koncentrációk létrehozásában a CSF -ben. A cefuroxim mérsékelten legyőzi a BBB -t csak az agyhártya gyulladása esetén.

A legtöbb cefalosporin (kivéve a cefotaximot, amely biotranszformálódik, hogy aktív metabolitot képezzen) nem képes metabolizálni. A gyógyszerek kivonását főként a vesén keresztül végzik, miközben nagyon magas koncentrációt hoznak létre a vizeletben. A ceftriaxonnak és a cefoperazonnak kettős kiválasztási útja van - a máj és a vesék által. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra. A ceftibuten, a cefixim hosszabb időn belül - 3-4 óra, a ceftriaxonban 8,5 órára nő. Ennek a mutatónak köszönhetően ezeket a gyógyszereket naponta egyszer lehet bevenni. A veseelégtelenség a cefalosporin -csoport antibiotikum -adagolási rendjének korrekcióját vonja maga után (kivéve a cefoperazonot és a ceftriaxont).

I. generációs cefalosporinok. Leginkább ma cefazolin perioperatív profilaxisként használják a sebészetben. Lágy szövetek és bőrfertőzések kezelésére is használják.

Mivel a cefazolin szűk hatásspektrummal rendelkezik, és a cefalosporinok hatásával szembeni rezisztencia széles körben elterjedt a potenciális kórokozók körében, a cefazolin légúti fertőzések kezelésére és az európai parlamenti képviselőkre vonatkozó ajánlásai ma nem elégségesek.

A cefalexint a streptococcusos tonsillopharyngitis kezelésére használják (másodlagos gyógyszerként), valamint a lágyrészek és a bőr enyhe vagy közepes súlyosságú, közösségben szerzett fertőzéseinek kezelésére.

II. Generációs cefalosporinok

Cefuroxim használt:

Kórházi kezelést igénylő, közösségben szerzett tüdőgyulladással;

Lágyrészek és bőr közösségben szerzett fertőzéseire;

MEP fertőzések esetén (közepes és súlyos pyelonephritis); antibiotikum cefalosporin tetraciklin tuberkulózis ellen

Perioperatív profilaxisként a sebészetben.

Cefaclor, cefuroxime axetil használt:

URT és NDP fertőzések esetén (közösségben szerzett tüdőgyulladás, krónikus hörghurut súlyosbodása, akut arcüreggyulladás, CCA);

Enyhe vagy közepes súlyosságú lágyrészek és bőr fertőzéseinek közösségben;

MEP fertőzések (akut cystitis és pyelonephritis gyermekeknél, pyelonephritis nőknél laktáció alatt, enyhe vagy közepes súlyosságú pyelonephritis).

Lépésterápiaként a cefuroxim -axetil és a cefuroxim használható.

III. Generációs cefalosporinok

Ceftriaxon, cefotaxim használt:

Közösségben szerzett fertőzések - akut gonorrhoea, CCA (ceftriaxon);

Súlyos kórházi és közösségben szerzett fertőzések-szepszis, agyhártyagyulladás, generalizált szalmonellózis, kismedencei szervek fertőzései, intraabdominális fertőzések, ízületek, csontok, lágyrészek és bőrfertőzések súlyos formái, a húgyúti fertőzések súlyos formái, az LDP fertőzései.

Cefoperazon, ceftazidim kinevezni, ha:

Különféle lokalizációjú súlyos, közösségben szerzett és kórházi fertőzések kezelése a P. aeruginosa és más nem fermentáló mikroorganizmusok megerősített vagy lehetséges etiológiai hatása esetén.

Fertőzések kezelése az immunhiány és a neutropenia (beleértve a neutropeniás lázat) hátterében.

A harmadik generációs cefalosporinok parenterálisan alkalmazhatók monoterápiaként vagy más csoportok antibiotikumával együtt.

Ceftibuten, cefixime hatékony:

MEP fertőzések esetén: akut cystitis és pyelonephritis gyermekeknél, pyelonephritis nőknél terhesség és szoptatás alatt, enyhe és közepes súlyosságú pyelonephritis;

A gram-negatív baktériumok által okozott különféle súlyos kórházi és közösségben szerzett fertőzések szekvenciális terápiájának orális szakaszában, miután a parenterális beadásra szánt gyógyszerek tartós hatását észlelték;

URT és LTP fertőzések esetén (ceftibuten szedése esetleges pneumococcus etiológia esetén nem ajánlott).

Cefoperazon / szulbaktám alkalmaz:

A vegyes (aerob-anaerob) és multirezisztens mikroflóra által okozott súlyos (főleg nosokomiális) fertőzések-szepszis, LDP-fertőzések (mellhártya empíma, tüdőtályog, tüdőgyulladás), bonyolult húgyúti fertőzések, intraabdominális-kezelésében kismedencei fertőzések;

Fertőzésekkel a neutropenia, valamint más immunhiányos állapotok hátterében.

IV. Generációs cefalosporinok. Súlyos, főleg kórházi fertőzések esetén, amelyeket több gyógyszerre rezisztens mikroflóra vált ki:

Hasi fertőzések;

Ízületek, csontok, bőr és lágyrészek fertőzése;

Bonyolult MVP fertőzések;

LDP fertőzések (pleura empyema, tüdőtályog, tüdőgyulladás).

Ezenkívül a IV. Generációs cefalosporinok hatékonyak a fertőzések kezelésében a neutropenia, valamint más immunhiányos állapotok hátterében.

Ellenjavallatok

Nem alkalmazható cefalosporinokkal szembeni allergiás reakciók esetén.

5. Karbapenem csoport

A karbapenemek (imipenem és meropenem) β-laktámok. Összehasonlítva penicillinekés cefalosporinok, ellenállóbbak a baktériumok hidrolizáló hatásával szemben ban ben-laktamáz, beleértve ESBL, és szélesebb tevékenységi körrel rendelkeznek. Különféle lokalizációjú súlyos fertőzésekre használják, beleértve nosokomiális, gyakrabban tartalék gyógyszerekként, de életveszélyes fertőzések esetén első vonalbeli empirikus terápiának tekinthető.

A cselekvés mechanizmusa. A karbapenemek erőteljes baktericid hatást fejtenek ki a bakteriális sejtfal képződésének megsértése miatt. Más β-laktámokhoz képest a karbapenemek gyorsabban képesek behatolni a gram-negatív baktériumok külső membránjába, és emellett kifejezett PAE-vel rendelkeznek.

Tevékenységi spektrum. A karbapenemek számos gram-pozitív, gram-negatív és anaerob mikroorganizmusra hatnak.

A staphylococcusok érzékenyek a karbapenemekre (kivéve MRSA), streptococcusok, beleértve S.pneumoniae(az ARP elleni aktivitást tekintve a karbapenemek alacsonyabbak vankomicin), gonokokkusz, meningokokkusz. Az Imipenem hat E.faecalis.

A karbapenemek nagyon aktívak a család legtöbb gram-negatív baktériumával szemben Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), beleértve az ellenálló törzseket is cefalosporinok III-IV generációs és inhibitor-védett penicillinek. Kicsit alacsonyabb aktivitás a proteusokkal szemben, fogazás, H.influenzae... A legtöbb törzs P. aeruginosa kezdetben érzékeny, de a karbapenemek használata során az ellenállás növekedését észlelik. Tehát az 1998-1999-ben Oroszországban végzett multicentrikus epidemiológiai vizsgálat szerint a nosokomiális törzsek imipenem-rezisztenciája P. aeruginosa az intenzív osztályon 18,8%volt.

A karbapenemek viszonylag gyengék B.cepacia, stabil S.maltophilia.

A karbapenemek nagyon aktívak a spóraképződés ellen (kivéve C.difficile) és nem spóraképző (beleértve B. fragilis) anaerobok.

A mikroorganizmusok másodlagos ellenállása (kivéve P. aeruginosa) ritkán alakul ki karbapenemekké. Rezisztens kórokozóknak (kivéve P. aeruginosa) az imipenem és a meropenem elleni keresztrezisztencia jellemzi.

Farmakokinetika. A karbapenemeket csak parenterálisan alkalmazzák. Jól eloszlanak a szervezetben, és terápiás koncentrációt hoznak létre számos szövetben és váladékban. Az agyhártya gyulladásával behatolnak a BBB-be, és a CSF-ben a vérplazma szintjének 15-20% -ának megfelelő koncentrációt hoznak létre. A karbapenemek nem metabolizálódnak, főként a vesén keresztül ürülnek változatlan formában, ezért veseelégtelenség esetén eliminációjuk jelentősen lelassulhat.

Tekintettel arra, hogy az imipenemet a vesetubulusokban a dehidropeptidáz I enzim inaktiválja, és nem hoz létre terápiás koncentrációt a vizeletben, a cilastatinnal együtt alkalmazzák, amely a dehidropeptidáz I szelektív inhibitora.

A hemodialízis során a karbapenemeket és a cilasztatinot gyorsan eltávolítják a vérből.

Javallatok:

1. Súlyos, főleg nosokomiális fertőzések, amelyeket több gyógyszer-rezisztens és vegyes mikroflóra okoz;

2. ÉSNDP fertőzések(tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema);

3. Bonyolult MVP fertőzések;

4. ÉShasi fertőzések;

5. ÉSa kismedencei szervek fertőzései;

6. VAL VELepsis;

7. ÉSbőr- és lágyrészfertőzések;

8. És csontok és ízületek fertőzése(csak imipenem);

9. NSndocarditis(csak imipenem);

10. Bakteriális fertőzések neutropeniás betegeknél;

11. Agyhártyagyulladás(csak meropenem).

Ellenjavallatok. Allergiás reakció karbapenemekre. Az imipenem / cilasztatin nem alkalmazható a cilasztatinra adott allergiás reakció esetén sem.

6. Monobaktámok csoportja

A monobaktámok vagy monociklusos β -laktámok közül egy antibiotikumot alkalmaznak a klinikai gyakorlatban - aztreonok... Szűk spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik, és aerob gram-negatív flóra okozta fertőzések kezelésére szolgál.

A cselekvés mechanizmusa. Az aztreonámnak baktericid hatása van, ami a baktériumsejtek képződésének megsértésével jár.

Tevékenységi spektrum... Az aztreonám antimikrobiális hatásspektrumának sajátossága annak a ténynek köszönhető, hogy ellenáll az aerob gram-negatív flóra által termelt számos β-laktamáznak, és ugyanakkor elpusztítja a staphylococcusok, a bakteroidok és az ESBL β-laktamázai.

Az aztreonam aktivitása a család számos mikroorganizmusával szemben Enterobacteriaceae (E. coli, enterobacter, klebsiella, proteus, fogazás, citrobacter, providence, morganella) és P. aeruginosa, beleértve az aminoglikozidokkal, ureidopenicillinekkel és cefalosporinokkal szemben rezisztens kórházi törzseket is.

Az aztreonám nincs hatással az acinetobacterre, S.maltophilia, B.cepacia, gram-pozitív kokcik és anaerobok.

Farmakokinetika. Az aztreonámot csak parenterálisan alkalmazzák. Eloszlik a test számos szövetében és környezetében. Áthalad a BBB -n az agy membránjainak gyulladásával, a méhlepényen és belép az anyatejbe. Nagyon kismértékben metabolizálódik a májban, főként a vesén keresztül ürül, 60-75% -a változatlan. A felezési idő normál vese- és májműködéssel 1,5-2 óra, májcirrhosis esetén 2,5-3,5 órára nőhet, veseelégtelenség esetén-akár 6-8 órára is. A hemodialízis során az aztreonám koncentrációja a vér 25-60%-kal csökken.

Javallatok. Az aztreonám tartalék gyógyszer az aerob gram-negatív baktériumok által okozott különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére:

1. NDP-fertőzések (közösségben szerzett és kórházi tüdőgyulladás);

2. intraabdominális fertőzések;

3. a kismedencei szervek fertőzései;

4. az európai parlamenti képviselő fertőzései;

5. a bőr, lágyrészek, csontok és ízületek fertőzései;

6. szepszis.

Tekintettel az aztreonám szűk antimikrobiális hatásspektrumára, súlyos fertőzések empirikus terápiájában a Gram-pozitív kócok (oxacillin, cefalosporinok, linkozamidok, vankomicin) és anaerobok (metronidazol) ellen aktív AMP-kkel együtt kell előírni.

Ellenjavallatok Az aztreonokkal szembeni allergiás reakciók története.

7. Tetraciklinek csoportja

A tetraciklinek az AMP egyik legkorábbi osztálya, az első tetraciklineket az 1940 -es évek végén szerezték be. Jelenleg az ezekre a gyógyszerekre jellemző tetraciklin-rezisztens mikroorganizmusok és számos HP megjelenése miatt használatuk korlátozott. A tetraciklinek (természetes tetraciklin és félszintetikus doxiciklin) megőrzik a legnagyobb klinikai jelentőségüket a chlamydialis fertőzések, a rickettsiosis, egyes zoonózisok és súlyos pattanások esetén.

A cselekvés mechanizmusa. A tetraciklineknek bakteriosztatikus hatása van, ami a fehérjeszintézis megsértésével jár a mikrobiális sejtben.

Tevékenységi spektrum. A tetraciklineket AMP-knek tekintik, amelyek széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkeznek; azonban hosszú távú alkalmazásuk során sok baktérium rezisztenciát szerzett velük szemben.

A gram-pozitív kokokok közül a pneumococcus a legérzékenyebb (az ARP kivételével). Ugyanakkor a törzsek több mint 50% -a ellenálló S.pyogenes, a staphylococcusok nosokomiális törzseinek több mint 70% -a és az enterokokkok túlnyomó része. A gram-negatív kokók közül meningococcusok és M.catarrhalisés sok gonokokkusz ellenálló.

A tetraciklinek hatnak néhány gram-pozitív és gram-negatív bacilusra-listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (beleértve H. pylori), brucella, bartonella, vibrios (beleértve a kolerat is), inguinalis granuloma, lépfene, pestis, tularemia kórokozói. A legtöbb Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter törzs ellenálló.

A tetraciklinek aktívak a spirocheták, a leptospirák, a borreliák, a rickettsia, a chlamydia, a mycoplasma, az aktinomiceták és néhány protozoa ellen.

Az anaerob flóra közül a Clostridia érzékeny a tetraciklinekre (kivéve C.difficile), fuzobaktériumok, P.acnes... A legtöbb bakteroid törzs ellenálló.

Farmakokinetika. Ha szájon át alkalmazzák, a tetraciklinek jól felszívódnak, és a doxiciklin jobb, mint a tetraciklin. A doxiciklin biológiai hozzáférhetősége nem változik, és a tetraciklin biológiai hozzáférhetősége az élelmiszer hatására a felére csökken. A gyógyszerek maximális koncentrációja a vérszérumban 1-3 órával az orális alkalmazás után jön létre. Intravénás beadás esetén jelentősen magasabb vérkoncentráció érhető el, mint szájon át.

A tetraciklinek a test számos szervében és környezetében elterjedtek, a doxiciklin magasabb szöveti koncentrációt termel, mint a tetraciklin. A CSF koncentrációja a szérumszint 10-25% -a, az epe koncentrációja 5-20-szor magasabb, mint a vérben. A tetraciklinek nagymértékben képesek átjutni a méhlepényen és átjutni az anyatejbe.

A hidrofil tetraciklin kiválasztását főként a vesék végzik, ezért veseelégtelenség esetén a kiválasztás jelentősen romlik. A lipofilabb doxiciklin nemcsak a vesén keresztül, hanem a gyomor -bél traktuson keresztül is kiválasztódik, és károsodott vesefunkciójú betegeknél ez az útvonal a fő. A doxiciklin felezési ideje 2-3-szor hosszabb, mint a tetracikliné. A hemodialízis során a tetraciklin lassan, de a doxiciklin egyáltalán nem távolítható el.

Javallatok:

1. Chlamydialis fertőzések (psittacosis, trachoma, urethritis, prostatitis, cervicitis).

2. Mycoplasma fertőzések.

3. Borreliosis (Lyme -kór, kiújuló láz).

4. Rickettsioses (Q -láz, Sziklás -hegyi foltos láz, tífusz).

5. Bakteriális zoonózisok: brucellózis, leptospirózis, lépfene, pestis, tularemia (az utóbbi két esetben - streptomicinnel vagy gentamicinnel kombinálva).

6. LDP fertőzések: krónikus hörghurut súlyosbodása, közösségben szerzett tüdőgyulladás.

7. Bélfertőzések: kolera, yersiniosis.

8. Nőgyógyászati ​​fertőzések: adnexitis, salpingo-oophoritis (súlyos esetekben β-laktámokkal, aminoglikozidokkal, metronidazollal kombinálva).

9. Akne.

10. Rosacea.

11. Sebfertőzés állatharapás után.

12. STI -k: szifilisz (penicillin -allergiával), inguinalis granuloma, lymphogranuloma venereum.

13. Szemfertőzések.

14. Actinomycosis.

15. Bacilláris angiomatosis.

16. Felszámolás H. pylori gyomorfekéllyel és nyombélfekéllyel (tetraciklin szekrécióellenes gyógyszerekkel, bizmut -szubcitráttal és más AMP -vel kombinálva).

17. A trópusi malária megelőzése.

Ellenjavallatok:

Akár 8 éves korig.

Terhesség.

Szoptatás.

Súlyos máj patológia.

Veseelégtelenség (tetraciklin).

8. Aminoglikozid csoport

Az aminoglikozidok az antibiotikumok egyik legkorábbi osztálya. Az első aminoglikozidot, a sztreptomicint 1944 -ben szerezték be. Jelenleg az aminoglikozidok három generációját különböztetjük meg.

Az aminoglikozidok fő klinikai jelentősége az aerob gram-negatív kórokozók által okozott kórházi fertőzések, valamint a fertőző endocarditis kezelésében van. A streptomicint és a kanamicint tuberkulózis kezelésére használják. A neomicint, mint a legmérgezőbb aminoglikozidokat, csak belsőleg és helyileg alkalmazzák.

Az aminoglikozidok potenciális nephrotoxicitást, ototoxicitást okozhatnak, és neuromuscularis blokádot okozhatnak. Azonban a kockázati tényezők figyelembe vétele, a teljes napi adag egyszeri beadása, a rövid terápia és a TDM csökkentheti az ADR megnyilvánulásait.

A cselekvés mechanizmusa. Az aminoglikozidoknak baktericid hatása van, ami a riboszómák fehérjeszintézisének megsértésével jár. Az aminoglikozidok antibakteriális aktivitásának mértéke a vérszérum maximális (csúcs) koncentrációjától függ. Penicillinekkel vagy cefalosporinokkal együtt alkalmazva szinergizmus figyelhető meg egyes gram-negatív és gram-pozitív aerob mikroorganizmusok tekintetében.

Tevékenységi spektrum. A II. És III. Generáció amino-glikozidjai dózisfüggő baktericid hatással rendelkeznek a család gram-negatív mikroorganizmusaival szemben Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. és mások), valamint a nem erjedő gram-negatív rudak ( P. aeruginosa, Acinetobacter spp.). Az amino -glikozidok aktívak az MRSA -n kívüli staphylococcusok ellen. A streptomicin és a kanamicin hatnak M. tuberkulózis, míg az amikacin ellen aktívabb M.aviumés más atipikus mikobaktériumok. A streptomicin és a gentamicin hatással van az enterokokkuszokra. A streptomicin aktív a pestis, a tularemia és a brucellózis kórokozóival szemben.

Az aminoglikozidok inaktívak ellen S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, anaerobok ( Bacteroides spp., Clostridium spp. satöbbi.). Sőt, ellenállás S.pneumoniae, S.maltophiliaés B.cepacia aminoglikozidokkal lehet azonosítani ezeket a mikroorganizmusokat.

Annak ellenére, hogy az aminoglikozidok ban ben in vitro hemofília, shigella, szalmonella, legionella ellen aktív, klinikai hatékonyságát ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésében nem igazolták.

Farmakokinetika. Szájon át történő alkalmazáskor az aminoglikozidok gyakorlatilag nem szívódnak fel, ezért parenterálisan alkalmazzák őket (kivéve a neomicint). Az i / m beadása után gyorsan és teljesen felszívódnak. A csúcskoncentráció az intravénás infúzió befejezése után 30 perccel és az intramuszkuláris injekció után 0,5-1,5 órával alakul ki.

Az aminoglikozid -csúcskoncentráció betegek között változik, mivel az eloszlási térfogattól függ. Az eloszlási térfogat viszont függ a testsúlytól, a folyadék és a zsírszövet térfogatától, valamint a beteg állapotától. Például kiterjedt égési sérülésekben, ascitesben szenvedő betegeknél az aminoglikozidok eloszlási térfogata megnő. Éppen ellenkezőleg, kiszáradás vagy izomdisztrófia esetén csökken.

Az aminoglikozidok eloszlanak az extracelluláris folyadékban, beleértve a szérumot, a tályog -váladékokat, az aszcitikus, a perikardiális, a pleurális, az ízületi, a nyirok- és a peritoneális folyadékokat. Nagy koncentrációt képesek létrehozni a jó vérellátású szervekben: májban, tüdőben, vesében (ahol felhalmozódnak a kéregben). Alacsony koncentrációt figyelnek meg a köpetben, a hörgők váladékában, az epében és az anyatejben. Az amino -glikozidok nem jutnak át jól a BBB -n. Az agyhártya gyulladásával a permeabilitás kissé nő. Újszülötteknél magasabb koncentráció érhető el a CSF -ben, mint felnőtteknél.

Az aminoglikozidok nem metabolizálódnak, glomeruláris szűréssel változatlan formában választódnak ki a vesén keresztül, magas koncentrációt képezve a vizeletben. A kiválasztás sebessége a beteg korától, vesefunkciójától és egyidejű patológiájától függ. Lázas betegeknél fokozódhat, a veseműködés csökkenésével jelentősen lelassul. Időseknél a kiválasztás is lelassulhat a csökkent glomeruláris szűrés következtében. Az összes aminoglikozid felezési ideje normál vesefunkciójú felnőtteknél 2-4 óra, újszülötteknél-5-8 óra, gyermekeknél-2,5-4 óra. Veseelégtelenség esetén a felezési idő akár 70 órára is megnőhet .

Javallatok:

1. Empirikus terápia(a legtöbb esetben β-laktámokkal, glikopeptidekkel vagy anaerob gyógyszerekkel kombinálva írják fel, az állítólagos kórokozóktól függően):

Ismeretlen etiológiájú szepszis.

Fertőző endocarditis.

Posttraumatikus és posztoperatív meningitis.

Láz neutropeniás betegeknél.

Nosokomiális tüdőgyulladás (beleértve a szellőzést).

Pyelonephritis.

Hasüregi fertőzések.

A kismedencei szervek fertőzése.

Cukorbeteg láb.

Postoperatív vagy poszttraumás osteomyelitis.

Szeptikus ízületi gyulladás.

Helyi terápia:

Szemfertőzések - bakteriális kötőhártya -gyulladás és keratitis.

2. Specifikus terápia:

Pestis (sztreptomicin).

Tularemia (sztreptomicin, gentamicin).

Brucellózis (sztreptomicin).

Tuberkulózis (sztreptomicin, kanamicin).

Antibiotikus profilaxis:

A bél fertőtlenítése az eleven vastagbélműtét előtt (neomicin vagy kanamicin eritromicinnel kombinálva).

Az aminoglikozidokat nem szabad közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére használni sem járóbeteg, sem fekvőbeteg körülmények között. Ennek oka az antibiotikumok ezen csoportjának hiánya a fő kórokozó - pneumococcus - ellen. A kórházi tüdőgyulladás kezelésében az aminoglikozidokat parenterálisan írják fel. Az aminoglikozidok endotracheális beadása a kiszámíthatatlan farmakokinetika miatt nem vezet a klinikai hatékonyság növekedéséhez.

Hibás aminoglikozidokat felírni shigellosis és szalmonellózis kezelésére (orálisan és parenterálisan is), mivel klinikailag hatástalanok az intracellulárisan lokalizált kórokozókkal szemben.

Az aminoglikozidokat nem szabad komplikáció nélküli MEP -fertőzések kezelésére használni, kivéve, ha a kórokozó rezisztens más, kevésbé mérgező antibiotikumokkal szemben.

Az aminoglikozidokat nem szabad helyileg alkalmazni bőrfertőzések kezelésére sem, mivel a mikroorganizmusokban gyorsan kialakul a rezisztencia.

Kerülni kell az aminoglikozidok alkalmazását az áramlás elvezetésére és a hasi öntözésre kifejezett toxicitásuk miatt.

Az aminoglikozidok adagolási szabályai. Felnőtt betegeknél az aminoglikozidok kétféle módon adhatók be: hagyományos ha naponta 2-3 alkalommal adják be őket (például sztreptomicin, kanamicin és amikacin - kétszer; gentamicin, tobramicin és netilmicin - 2-3 alkalommal), és a teljes napi adag egyszeri beadása.

Az aminoglikozid teljes napi adagjának egyetlen beadása lehetővé teszi az ezen csoport gyógyszereivel történő kezelés optimalizálását. Számos klinikai vizsgálat kimutatta, hogy az aminoglikozidok egyszeri adagolásával a kezelés hatékonysága megegyezik a hagyományos kezeléssel, és a nephrotoxicitás kevésbé hangsúlyos. Ezenkívül a gazdasági költségek egyetlen napi adaggal csökkennek. Ez az aminoglikozid -kezelés azonban nem alkalmazható fertőző endocarditis kezelésére.

Az aminoglikozidok dózisának megválasztását olyan tényezők befolyásolják, mint a beteg testtömege, a fertőzés lokalizációja és súlyossága, valamint a vesefunkció.

Parenterális adagolás esetén az összes aminoglikozid dózisát testtömeg -kilogrammonként kell kiszámítani. Tekintettel arra, hogy az aminoglikozidok rosszul oszlanak el a zsírszövetben, az adagot módosítani kell azoknál a betegeknél, akik testtömege több mint 25%-kal meghaladja az ideálisat. Ebben az esetben a tényleges testtömegre számított napi adagot empirikusan 25%-kal kell csökkenteni. Ugyanakkor a lesoványodott betegeknél az adag 25%-kal emelkedik.

Agyhártya -gyulladás, szepszis, tüdőgyulladás és más súlyos fertőzések esetén az aminoglikozidok maximális dózisát írják elő, MEP -fertőzések esetén - minimális vagy közepes. Idős embereknek nem szabad maximális adagot adni.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkenteni kell az aminoglikozidok adagját. Ezt vagy az egyszeri adag csökkentésével, vagy az injekciók közötti intervallumok növelésével érik el.

Terápiás gyógyszerfigyelés. Mivel az aminoglikozidok farmakokinetikája instabil, és számos ok függvénye, a TLM -et a maximális klinikai hatás elérése érdekében, miközben csökkenti az ADR kialakulásának kockázatát. Ebben az esetben meghatározzák az aminoglikozidok csúcs- és maradékkoncentrációját a vérszérumban. A csúcskoncentrációk (60 perccel az i / m után vagy 15-30 perccel az i / v vége után), amelyektől függ a kezelés hatékonysága, a szokásos adagolási rend mellett legalább 6-10 μg / ml legyen a gentamicin, a tobramicin esetében és netilmicin, kanamicin és amikacin esetében - legalább 20-30 μg / ml. A maradék koncentrációk (a következő beadás előtt), amelyek jelzik az aminoglikozidok felhalmozódásának mértékét, és lehetővé teszik a kezelés biztonságosságának ellenőrzését, a gentamicin, a tobramicin és a netilmicin esetében 2 μg / ml -nél, a kanamicin és az amikacin esetében kevesebb, mint 10 μg / ml. A TDM elsősorban súlyos fertőzésekben szenvedő betegeknél és az aminoglikozidok toxikus hatásának egyéb kockázati tényezőinek jelenlétében szükséges. Ha a napi dózist egyetlen dózisban adják be, általában a maradék aminoglikozid koncentrációt figyelik.

Ellenjavallatok: Allergiás reakciók aminoglikozidokkal szemben.

9. Levomicetin

A levomicetinek széles körű antibiotikumok. A kloramfenikol csoportba tartoznak a kloramfenikol és a sintomicin. Az első természetes antibiotikumot, a kloramfenikolt a Streptomyces venezualae sugárzó gomba tenyészetéből nyerték 1947 -ben, és 1949 -ben megállapították a kémiai szerkezetet. A Szovjetunióban ezt az antibiotikumot "kloramfenikol" -nak nevezték el, mivel leforgó izomer. A forgató forgató izomer nem hatékony baktériumokkal szemben. Ennek a csoportnak az antibiotikumát, amelyet szintetikusan 1950 -ben állítottak elő, "Syntomycin" -nek nevezték el. A Synthomycin levorotator és dextrorotatory izomerek keverékét tartalmazza, ezért a szintomicin hatása kétszer gyengébb a kloramfenikolhoz képest. A Synthomicint kizárólag külsőleg alkalmazzák.

A cselekvés mechanizmusa. A kloramfenikolt bakterisztatikus hatás jellemzi, és kifejezetten megzavarják a fehérjeszintézist, a riboszómákra rögzülnek, ami a mikrobiális sejtek szaporodási funkciójának gátlásához vezet. Ugyanez a tulajdonság a csontvelőben lesz az oka az eritrociták és leukociták képződésének leállítására (vérszegénységhez és leukopéniához vezethet), valamint a vérképzés gátlásához. Az izomerek képesek ellenkező hatást kifejteni a központi idegrendszerre: a forgó izomer gátolja a központi idegrendszert, míg a dextrorotátor izomer mérsékelten izgatja.

Tevékenységi kör. Antibiotikumok-kloramfenikol aktívak számos gram-negatív és gram-pozitív baktérium ellen; vírusok: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; olyan baktériumtörzsek, amelyek nem alkalmasak a penicillin, sztreptomicin, szulfonamidok hatására. Enyhe hatást gyakorolnak a saválló baktériumokra (tuberkulózis kórokozói, egyes szaprofiták, lepra), protozoonokra, Clostridiumra, Pseudomonas aeruginosára. Az antibiotikumokkal szembeni rezisztencia kialakulása ebben a csoportban viszonylag lassú. A levomicetinek nem képesek keresztrezisztenciát okozni más kemoterápiás gyógyszerekkel szemben.

NSrenderelés. A levomicetineket trachoma, gonorrhoea, különböző típusú tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, szamárköhögés, rickettsiosis, chlamydia, tularemia, brucellózis, szalmonellózis, dizentéria, mellékpajzs, láz, tífusz stb. Kezelésére használják.

10. A glikopeptidek csoportja

A glikopeptidek természetes antibiotikumokat tartalmaznak - vankomicinés teikoplanin... A vankomicint 1958 óta használják a klinikai gyakorlatban, a teikoplanint az 1980-as évek közepe óta. A közelmúltban a glikopeptidek iránti érdeklődés megnövekedett a gyakoriság növekedése miatt kórházi fertőzések gram-pozitív mikroorganizmusok okozzák. Jelenleg a glikopeptidek a választott gyógyszerek az általuk okozott fertőzésekre MRSA, MRSE, valamint az ellenálló enterokokkuszok ampicillinés aminoglikozidok.

A cselekvés mechanizmusa. A glikopeptidek megzavarják a bakteriális sejtfal szintézisét. Baktericid hatásuk van azonban enterokokkuszok, egyes streptococcusok és CNS bakteriosztatikusan hat.

Tevékenységi spektrum. A glikopeptidek aktívak gram-pozitív aerob és anaerob mikroorganizmusok ellen: staphylococcusok (beleértve MRSA, MRSE), streptococcusok, pneumococcusok (beleértve az ARP -t), enterokokkok, peptostreptococcusok, listeria, korinebaktériumok, klostridiák (beleértve C.difficile). A Gram-negatív mikroorganizmusok rezisztensek a glikopeptidekkel szemben.

Az antimikrobiális aktivitás spektrumát tekintve a vankomicin és a teikoplanin hasonlóak, de vannak különbségek a természetes aktivitás és a szerzett rezisztencia szintjében. Teicoplanin in vitro kapcsán aktívabb S.aureus(beleértve MRSA), streptococcusok (beleértve S.pneumoniae) és enterokokkuszok. Vankomicin ban ben in vitro kapcsán aktívabb CNS.

Az elmúlt években több ország is kiemelte S.aureus csökkent érzékenységgel vankomicinre vagy vankomicinre és teikoplaninra.

Az enterococcusokat a vankomicinnel szembeni rezisztencia gyorsabb kialakulása jellemzi: jelenleg az Egyesült Államokban az intenzív osztályon a rezisztencia szintje E.faecium vankomicinre körülbelül 10% vagy több. Ugyanakkor klinikailag fontos, hogy egyesek VRE megőrzi a teikoplanin iránti érzékenységet.

Farmakokinetika. A glikopeptidek szájon át történő alkalmazáskor gyakorlatilag nem szívódnak fel. Biológiai hozzáférhetőség a teikoplanin intramuszkuláris injekcióval körülbelül 90%.

A glikopeptidek nem metabolizálódnak, változatlan formában választódnak ki a vesén keresztül, ezért veseelégtelenség esetén az adag módosítása szükséges. A gyógyszereket nem lehet hemodialízissel eltávolítani.

Fél élet a vankomicin normális vesefunkcióval 6-8 óra, teikoplanin-40 órától 70 óráig. A teikoplanin hosszú felezési ideje lehetővé teszi napi egyszeri felírását.

Javallatok:

1. A fertőzések okozta MRSA, MRSE.

2. Staphylococcus fertőzések β-laktámmal szembeni allergia esetén.

3. Súlyos fertőzések okozta Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Fertőző endocarditis zöld streptococcusok és S.bovis, β-laktámokkal szembeni allergia esetén.

5. Fertőző endocarditis okozta E.faecalis(kombinálva valamivel gentamicin).

6. Agyhártyagyulladás okozta S.pneumoniae ellenálló penicillinek.

Empirikus terápia életveszélyes fertőzésekre, feltételezett staphylococcus etiológiával:

A tricuspidalis szelep vagy protetikus szelep fertőző endocarditis (kombinációban gentamicin);

Hasonló dokumentumok

Antibiotikumok a ciklikus polipeptidek csoportjából. A penicillinek, cefalosporinok, makrolidok, tetraciklinek, aminoglikozidok és polimixinek csoportjának készítményei. Az antibiotikumok együttes alkalmazásának elvei, a kezelésükből adódó szövődmények.

absztrakt, hozzáadva 2012.08.04


A penicillin felfedezésének története. Az antibiotikumok osztályozása, farmakológiai, kemoterápiás tulajdonságaik. Technológiai eljárás az antibiotikumok beszerzésére. A baktériumok antibiotikum -rezisztenciája. A kloramfenikol, a makrolidok, a tetraciklinek hatásmechanizmusa.

kivonat, hozzáadva 2013.04.24


Az antibiotikumok osztályozása a sejtfalra gyakorolt ​​hatásmechanizmus szerint. A citoplazmatikus membrán működésének gátlóinak vizsgálata. A tetraciklinek antimikrobiális spektrumának figyelembe vétele. A mikroorganizmusok rezisztenciájának kialakulásának trendjei a világban jelenleg.

absztrakt, hozzáadva 2012.08.02


Az antibiotikumok felfedezésének története. Az antibiotikumok hatásmechanizmusa. Az antibiotikumok szelektív hatása. Antibiotikum rezisztencia. Az eddig ismert antibiotikumok fő csoportjai. Az antibiotikumok szedésének fő mellékhatásai.

jelentés hozzáadva 2009.03.11


Gyógyszerek tanulmányozása "antibiotikumok" általános néven. Antibakteriális kemoterápiás szerek. Az antibiotikumok felfedezésének története, hatásmechanizmusa és osztályozása. Az antibiotikumok használatának jellemzői és mellékhatásai.

szakdolgozat, hozzáadva 2014.10.16


A racionális antibiotikum terápia alapelvei. Antibiotikum csoportok: penicillinek, tetraciklinek, cefalosporinok, makrolidok és fluorokinolonok. Félszintetikus penicillinek közvetett hatása. A cefalosporinok antimikrobiális hatásspektruma, a fő szövődmények.

előadás hozzáadva 2015.03.29


Az antibakteriális szerek használatának jellemzői a baktériumok által okozott fertőző betegségek kezelésére és megelőzésére. Az antibiotikumok osztályozása az antimikrobiális hatás spektruma szerint. Az antibiotikumok használatának negatív hatásainak leírása.

előadás hozzáadva: 2013.02.24


Az antibiotikumok felfedezői. Az antibiotikumok eloszlása ​​a természetben. Az antibiotikumok szerepe a természetes mikrobiocenózisokban. A bakteriosztatikus antibiotikumok hatása. A baktériumok antibiotikum -rezisztenciája. Az antibiotikumok fizikai tulajdonságai, osztályozásuk.

előadás hozzáadva 2012.03.18


Az antibiotikumok osztályozása a biológiai hatás spektruma szerint. A béta-laktám antibiotikumok tulajdonságai. Bakteriális szövődmények a HIV -fertőzésben, kezelésük. Természetes vegyületek magas antibakteriális aktivitással és széles hatásspektrummal.

absztrakt, hozzáadva 2010.01.20


Biológiai eredetű kémiai vegyületek, amelyek nagyon kis koncentrációban károsítanak vagy rombolnak a mikroorganizmusokra, az antibiozis elve szerint. Az antibiotikumok forrásai és farmakológiai hatásuk iránya.

Tartalom

Az emberi testet minden nap megtámadják számos mikrobák, amelyek megpróbálnak letelepedni és fejlődni a test belső erőforrásainak rovására. Az immunitás általában megbirkózik velük, de néha a mikroorganizmusok ellenállása magas, és gyógyszereket kell szednie a küzdelemhez. Különféle antibiotikum -csoportok léteznek, amelyek bizonyos hatásspektrummal rendelkeznek, különböző generációkhoz tartoznak, de a gyógyszer minden típusa hatékonyan elpusztítja a kóros mikroorganizmusokat. Mint minden erős gyógyszer, ennek a gyógymódnak is megvan a maga mellékhatása.

Mi az antibiotikum

Ez a gyógyszerek csoportja, amelyek képesek blokkolni a fehérjeszintézist, és ezáltal gátolni az élő sejtek szaporodását és növekedését. Minden típusú antibiotikumot fertőző folyamatok kezelésére használnak, amelyeket különböző baktériumtörzsek okoznak: staphylococcus, streptococcus, meningococcus. A gyógyszert először Alexander Fleming fejlesztette ki 1928 -ban. Írjon fel egyes csoportok antibiotikumát az onkológiai patológia kezelésére a kombinált kemoterápia részeként. A modern terminológiában az ilyen típusú gyógyszereket gyakran antibakteriális gyógyszereknek nevezik.

Az antibiotikumok osztályozása hatásmechanizmus szerint

Az első ilyen típusú gyógyszerek a penicillin alapú gyógyszerek voltak. Az antibiotikumok csoportonként és hatásmechanizmus szerint vannak besorolva. A gyógyszerek egy része szűk körű, míg mások széles spektrumúak. Ez a paraméter határozza meg, hogy a gyógyszer milyen mértékben befolyásolja az emberi egészséget (mind pozitív, mind negatív). A gyógyszerek segítenek megbirkózni vagy csökkenteni az ilyen súlyos betegségek halálozását:

• vérmérgezés;
• üszkösödés;
• agyhártyagyulladás;
• tüdőgyulladás;
• szifilisz.

Bakteriális

Ez az egyik típus az antimikrobiális szerek farmakológiai hatás szerinti osztályozásából. A baktericid antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyek lízist, mikroorganizmusok halálát okozzák. A gyógyszer gátolja a membránszintézist, gátolja a DNS -komponensek termelését. A következő antibiotikum -csoportok rendelkeznek ilyen tulajdonságokkal:

• karbapenemek;
• penicillinek;
• fluorokinolonok;
• glikopeptidek;
• monobaktámok;
• foszfomicin.

Bakteriostatikus

Ennek a gyógyszercsoportnak a hatása az, hogy gátolja a fehérjék szintézisét a mikroorganizmusok sejtjei által, ami megakadályozza azok további szaporodását és fejlődését. A gyógyszer hatásának eredménye a kóros folyamat további fejlődésének korlátozása. Ez a hatás a következő antibiotikum -csoportokra jellemző:

• linkozaminok;
• makrolidok;
• aminoglikozidok.

Az antibiotikumok osztályozása kémiai összetétel szerint

A gyógyszerek fő felosztását a kémiai szerkezet határozza meg. Mindegyik más -más hatóanyagon alapul. Ez a szétválasztás segít megcélozni bizonyos típusú mikrobákat, vagy széles körű hatást gyakorolhat számos fajra. Ez megakadályozza azt is, hogy a baktériumok rezisztenciát (rezisztenciát, immunitást) fejlesszenek ki egy adott típusú gyógyszerrel szemben. Az alábbiakban ismertetjük az antibiotikumok fő típusait.

Penicillinek

Ez az első csoport, amelyet az ember hozott létre. A penicillin csoport antibiotikumai (penicillium) széles körű hatással vannak a mikroorganizmusokra. A csoporton belül további felosztás van:

• természetes penicillin gyógyszerek - gombák által termelt normál körülmények között (fenoximetilpenicillin, benzilpenicillin);
• félszintetikus penicillinek, ellenállóbbak a penicillinázokkal szemben, ami jelentősen kiterjeszti az antibiotikum hatás spektrumát (gyógyszerek meticillin, oxacillin);
• kiterjesztett hatás - gyógyszerek ampicillin, amoxicillin;
• széles hatásspektrumú gyógyszerek - gyógyszerek azlocillin, mezlocillin.

A baktériumok ilyen típusú antibiotikumokkal szembeni rezisztenciájának csökkentése érdekében penicillináz inhibitorokat adnak hozzá: szulbaktám, tazobaktám, klavulánsav. Az ilyen gyógyszerek feltűnő példái a következők: Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Írjon fel pénzt az alábbi patológiákra:

• légúti fertőzések: tüdőgyulladás, orrmelléküreg -gyulladás, hörghurut, gégegyulladás, torokgyulladás;
• urogenitális: urethritis, cystitis, gonorrhoea, prostatitis;
• emésztés: vérhas, epehólyag -gyulladás;
• szifilisz.

Cefalosporinok

E csoport baktericid tulajdonsága széles spektrumú. A ceflafosporinok következő generációit különböztetjük meg:

• I, cefradin, cefalexin, cefazolin készítmények;
• II-e, jelentése cefaclor, cefuroxime, cefoxitin, cefotiam;
• III-e, ceftazidim, cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, cefodizime gyógyszerek;
• IV-e, jelentése cefpirome, cefepime;
• V-e, a fetobiprol, ceftarolin, fetolosan gyógyszerek.

Ennek a csoportnak a legtöbb antibakteriális gyógyszere csak injekció formájában létezik, ezért gyakrabban használják őket a klinikákon. A cefalosporinok a legnépszerűbb fekvőbeteg antibiotikumok. Az antibakteriális szerek ezen osztályát a következőkre írják fel:

• pyelonephritis;
• a fertőzés általánosítása;
• lágyrészek, csontok gyulladása;
• agyhártyagyulladás;
• tüdőgyulladás;
• lymphangitis.

Makrolidok

1. Természetes. Ezeket először a XX. Század 60 -as éveiben szintetizálták, ezek közé tartoznak a spiramicin, eritromicin, midecamycin, josamycin szerek.
2. Prodrogok, az aktív formát az anyagcsere után veszik fel, mint például a troleandomicin.
3. Félszintetikus. Ezek a klaritromicin, a telitromicin, azitromicin, a diritromicin eszközei.

Tetraciklinek

Ezt a fajt a 20. század második felében hozták létre. A tetraciklin csoport antibiotikumai antimikrobiális hatást fejtenek ki a mikrobiális flóra számos törzse ellen. Nagy koncentrációban baktericid hatás nyilvánul meg. A tetraciklinek egyik jellemzője, hogy képesek felhalmozódni a fogak zománcában, a csontszövetben. Segít a krónikus osteomyelitis kezelésében, de megzavarja a csontváz fejlődését kisgyermekeknél. Ez a csoport tilos terhes lányok, 12 év alatti gyermekek számára. Ezeket az antibakteriális gyógyszereket a következő gyógyszerek képviselik:

• Oxitetraciklin;
• Tigeciklin;
• Doxiciklin;
• Minociklin.

Az ellenjavallatok közé tartozik az összetevőkkel szembeni túlérzékenység, krónikus májbetegségek, porfíria. A használati indikációk a következő patológiák:

• Lyme-kór
• bél patológiák;
• leptospirosis;
• brucellózis;
• gonokokkusz fertőzések;
• rickettsiosis;
• trachoma;
• aktinomikózis;
• tularemia.

Aminoglikozidok

Ennek a gyógyszeres sorozatnak az aktív felhasználását olyan fertőzések kezelésére végzik, amelyek gram-negatív flórát okoztak. Az antibiotikumok baktericidek. A gyógyszerek nagy hatékonyságot mutatnak, ami nem kapcsolódik a beteg immunitási aktivitásának mutatójához, így ezek a gyógyszerek nélkülözhetetlenek a gyengüléshez és a neutropeniához. Ezen antibakteriális szerek következő generációi léteznek:

1. A kanamicin, neomicin, kloramfenikol, sztreptomicin készítmények az első generációba tartoznak.
2. A második magában foglalja a gentamicint, tobramicint tartalmazó alapokat.
3. A harmadik az amikacin készítményeket tartalmazza.
4. A negyedik generációt az isepamycin képviseli.

E gyógyszercsoport használatára vonatkozó javallatok a következő patológiák.

Az antibiotikumok a baktericid gyógyszerek hatalmas csoportja, amelyek mindegyikét saját hatásspektrumuk, használati javallataik és bizonyos következmények jelenléte jellemzi

Az antibiotikumok olyan anyagok, amelyek gátolhatják vagy elpusztíthatják a mikroorganizmusok szaporodását. A GOST meghatározása szerint az antibiotikumok közé tartoznak a növényi, állati vagy mikrobiális eredetű anyagok. Jelenleg ez a meghatározás némileg elavult, mivel rengeteg szintetikus kábítószert hoztak létre, azonban létrehozásuk prototípusaként természetes antibiotikumok szolgáltak.

Az antimikrobiális gyógyszerek története 1928 -ban kezdődik, amikor először fedezték fel A. Fleminget penicillin... Ezt az anyagot pontosan felfedezték, és nem hozták létre, mivel mindig is létezett a természetben. Az élő természetben a Penicillium nemzetség mikroszkopikus gombái termelik, megvédik magukat más mikroorganizmusoktól.

Kevesebb mint 100 év alatt több mint száz különböző antibakteriális gyógyszert hoztak létre. Némelyikük már elavult, és nem használják a kezelésben, másokat pedig csak a klinikai gyakorlatba vezetnek be.

Hogyan hatnak az antibiotikumok

Javasoljuk az olvasást:

Az összes antibakteriális gyógyszer a mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatásuk szerint két nagy csoportra osztható:

• bakteriális- közvetlenül a mikrobák halálát okozzák;
• bakteriosztatikus- megakadályozzák a mikroorganizmusok szaporodását. Mivel nem képes növekedni és szaporodni, a baktériumokat elpusztítja a beteg immunrendszere.

Az antibiotikumok sokféleképpen ismerik fel hatásukat: némelyikük zavarja a mikrobák nukleinsavak szintézisét; mások zavarják a bakteriális sejtfal szintézisét, mások megzavarják a fehérjeszintézist, a negyedik pedig blokkolja a légzőszervi enzimek működését.

Antibiotikum csoportok

A kábítószerek ezen csoportjának sokfélesége ellenére mindegyik több fő típushoz köthető. Ez a besorolás a kémiai szerkezeten alapul - az egyik csoportba tartozó gyógyszerek hasonló kémiai képlettel rendelkeznek, amelyek különböznek egymástól bizonyos molekulatöredékek jelenlétével vagy hiányával.

Az antibiotikumok osztályozása magában foglalja a következő csoportok jelenlétét:

1. Penicillin -származékok... Ez magában foglalja az összes legelső antibiotikum alapján létrehozott gyógyszert. Ebben a csoportban a penicillin gyógyszerek következő alcsoportjait vagy generációit különböztetjük meg:

• Természetes benzilpenicillin, amelyet gombák szintetizálnak, és félszintetikus gyógyszerek: meticillin, nafcillin.
• Szintetikus gyógyszerek: karbpenicillin és ticarcillin, amelyek szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek.
• Mecillam és azlocillin, amelyek még szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek.

1. Cefalosporinok- a penicillinek legközelebbi rokonai. E csoport legelső antibiotikumát, a cefazolin C -t a Cephalosporium nemzetség gombái termelik. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek többsége baktericid hatással rendelkezik, vagyis elpusztítja a mikroorganizmusokat. A cefalosporinok több generációja létezik:

• 1. generáció: cefazolin, cefalexin, cefradin stb.
• 2. generáció: cefsulodin, cefamandol, cefuroxime.
• Generáció: cefotaxime, ceftazidime, cefodizime.
• IV. Generáció: cefpirome.
• V generáció: ceftolosan, ceftopibrol.

A különböző csoportok közötti különbségek elsősorban a hatékonyságukban rejlenek - a későbbi generációk szélesebb spektrumú és hatékonyabbak. Az 1. és 2. generáció cefalosporinjait a klinikai gyakorlatban rendkívül ritkán alkalmazzák, többségüket nem is állítják elő.

1. - komplex kémiai szerkezetű gyógyszerek, amelyek bakteriosztatikus hatással rendelkeznek a mikrobák széles körére. Képviselők: azitromicin, rovamicin, josamicin, leukomicin és számos más. A makrolidokat az egyik legbiztonságosabb antibakteriális gyógyszernek tekintik - még terhes nők is használhatják. Az azalidok és ketolidok a makroridok fajtái, amelyek az aktív molekulák szerkezetében különböznek.

A gyógyszerek ezen csoportjának másik előnye, hogy képesek behatolni az emberi test sejtjeibe, ami miatt hatékonyak az intracelluláris fertőzések kezelésében:,.

1. Aminoglikozidok... Képviselők: gentamicin, amikacin, kanamycin. Hatékony számos aerob gram-negatív mikroorganizmus ellen. Ezeket a gyógyszereket a legmérgezőbbnek tekintik, és súlyos szövődményekhez vezethetnek. A húgyúti fertőzések kezelésére használják.
2. Tetraciklinek... Ez alapvetően félszintetikus és szintetikus gyógyszerek, amelyek a következők: tetraciklin, doxiciklin, minociklin. Hatékony számos baktérium ellen. Ezeknek a gyógyszereknek a hátránya a keresztrezisztencia, vagyis azok a mikroorganizmusok, amelyek egy gyógyszerrel szemben rezisztenciát fejlesztettek ki, érzéketlenek lesznek a csoport többi tagja számára.
3. Fluorokinolonok... Ezek teljesen szintetikus gyógyszerek, amelyeknek nincs természetes megfelelőjük. E csoportba tartozó összes gyógyszer az első generációra (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) és a másodikra ​​(levofloxacin, moxifloxacin) oszlik. Leggyakrabban az ENT -szervek (,) és a légúti (,) fertőzések kezelésére használják.
4. Linkozamidok. Ebbe a csoportba tartozik a linkomicin természetes antibiotikum és származéka, a klindamicin. Mind bakteriosztatikus, mind baktericid hatásuk van, a hatás a koncentrációtól függ.
5. Karbapenemek... Ezek az egyik legmodernebb antibiotikumok, amelyek számos mikroorganizmusra hatnak. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a tartalék antibiotikumok közé tartoznak, vagyis a legnehezebb esetekben alkalmazzák őket, amikor más gyógyszerek hatástalanok. Képviselők: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimixinek... Ezek nagyon speciális gyógyszerek, amelyeket az általuk okozott fertőzések kezelésére használnak. A polimixinek közé tartozik az M és B polimixin. Ezeknek a gyógyszereknek a hátránya az idegrendszerre és a vesére gyakorolt ​​toxikus hatás.
7. Tuberkulózis elleni gyógyszerek... Ez a gyógyszerek külön csoportja, amelyek kifejezett hatással vannak. Ezek közé tartozik a rifampicin, az izoniazid és a PASK. Más antibiotikumokat is használnak a tuberkulózis kezelésére, de csak akkor, ha ezekkel a gyógyszerekkel szemben rezisztencia alakult ki.
8. Gombaellenes szerek... Ebbe a csoportba tartoznak a mikózisok - gombás fertőzések kezelésére használt gyógyszerek: amfotirecin B, nisztatin, flukonazol.

Az antibiotikumok alkalmazásának módjai

Az antibakteriális gyógyszerek különböző formákban állnak rendelkezésre: tabletták, por, amelyekből injekciós oldatot készítenek, kenőcsök, cseppek, spray, szirup, kúpok. Az antibiotikumok fő felhasználási módjai a következők:

1. Orális- orális adagolás. A gyógyszert tabletták, kapszulák, szirupok vagy porok formájában lehet bevenni. Az alkalmazás gyakorisága az antibiotikumok típusától függ, például az azitromicint naponta egyszer, a tetraciklint pedig naponta négyszer kell bevenni. Minden antibiotikum -típusra vonatkozóan vannak iránymutatások, amelyek megmondják, mikor kell bevenni - előtte, közben vagy után. A kezelés hatékonysága és a mellékhatások súlyossága ettől függ. Kisgyermekek számára az antibiotikumokat néha szirup formájában írják fel - a gyerekek könnyebben fogyasztanak folyadékot, mint egy tablettát vagy kapszulát. Ezenkívül a szirup édesíthető, hogy megszabaduljon a gyógyszer kellemetlen vagy keserű ízétől.
2. Injektálható- intramuszkuláris vagy intravénás injekciók formájában. Ezzel a módszerrel a gyógyszer gyorsabban belép a fertőzés helyére, és aktívabban hat. Ennek az adagolási módnak a hátránya a fájdalom az injekció beadása során. Az injekciókat mérsékelt és súlyos betegségek esetén alkalmazzák.

Fontos:csak egy poliklinika vagy kórház ápolója adhat injekciót! Erősen nem ajánlott otthon antibiotikumot beadni.

1. Helyi- kenőcsök vagy krémek alkalmazása közvetlenül a fertőzés helyén. Ezt a gyógyszeradagolási módszert elsősorban bőrfertőzések - erysipelas, valamint szemészet - szemfertőzések, például tetraciklin kenőcs kötőhártya -gyulladás kezelésére alkalmazzák.

Az adagolás módját csak az orvos határozza meg. Ebben az esetben sok tényezőt vesznek figyelembe: a gyógyszer felszívódását a gyomor -bél traktusban, az emésztőrendszer egészének állapotát (egyes betegségek esetén csökken a felszívódás sebessége, és csökken a kezelés hatékonysága). Egyes gyógyszereket csak egy módon lehet beadni.

Injektáláskor tudnia kell, hogyan lehet a port feloldani. Például az Abaktal csak glükózzal hígítható, mivel nátrium -klorid használatakor megsemmisül, ami azt jelenti, hogy a kezelés hatástalan lesz.

Antibiotikum érzékenység

Minden szervezet előbb vagy utóbb hozzászokik a legsúlyosabb állapotokhoz. Ez az állítás igaz a mikroorganizmusokra is - az antibiotikumok hosszantartó hatásának hatására a mikrobák rezisztenciát fejlesztenek ki velük szemben. Az antibiotikumokkal szembeni érzékenység fogalmát bevitték az orvosi gyakorlatba - milyen hatékonysággal hat egy adott gyógyszer a kórokozóra.

Az antibiotikumok felírásának a kórokozó érzékenységének ismeretén kell alapulnia. Ideális esetben a gyógyszer felírása előtt az orvosnak érzékenységi tesztet kell végeznie, és fel kell írnia a leghatékonyabb gyógyszert. De egy ilyen elemzés elvégzésének ideje legfeljebb néhány nap, és ez idő alatt a fertőzés a legszomorúbb eredményhez vezethet.

Ezért megmagyarázhatatlan kórokozóval történő fertőzés esetén az orvosok empirikusan írják fel a gyógyszereket - figyelembe véve a legvalószínűbb kórokozót, ismerve az adott régió járványügyi helyzetét és egy egészségügyi intézményt. Ehhez széles spektrumú antibiotikumokat használnak.

Az érzékenységi elemzés elvégzése után az orvosnak lehetősége van arra, hogy hatékonyabbra cserélje a gyógyszert. A gyógyszer cseréje akkor is elvégezhető, ha a kezelés hatása 3-5 napig nincs.

Az antibiotikumok etiotrop (célzott) felírása hatékonyabb. Ugyanakkor kiderül, hogy mi okozta a betegséget - bakteriológiai kutatások segítségével megállapítják a kórokozó típusát. Ezután az orvos kiválaszt egy adott gyógyszert, amely ellen a mikrobának nincs ellenállása (rezisztenciája).

Az antibiotikumok mindig hatékonyak?

Az antibiotikumok csak baktériumokon és gombákon hatnak! Az egysejtű mikroorganizmusokat baktériumoknak tekintik. Több ezer baktériumfaj létezik, amelyek közül néhány teljesen rendesen együtt él az emberrel - több mint 20 baktériumfaj él a vastagbélben. Egyes baktériumok feltételesen kórokozók - csak bizonyos körülmények között válnak a betegség okozójává, például amikor a számukra atipikus élőhelyre lépnek. Például nagyon gyakran a prosztatagyulladást az Escherichia coli okozza, amely a végbélből emelkedő útra lép.

Jegyzet: az antibiotikumok teljesen hatástalanok a vírusos betegségekben. A vírusok sokszor kisebbek, mint a baktériumok, és az antibiotikumok egyszerűen nem képesek felhasználni képességeiket. Ezért a megfázás elleni antibiotikumok hatástalanok, mivel a megfázást az esetek 99% -ában vírusok okozzák.

A köhögés és hörghurut elleni antibiotikumok hatékonyak lehetnek, ha a tüneteket baktériumok okozzák. Csak az orvos tudja kitalálni, hogy mi okozta a betegséget - ehhez vérvizsgálatot ír elő, ha szükséges, köpetvizsgálatot, ha elhagyja.

Fontos:az antibiotikumok felírása önmagának elfogadhatatlan! Ez csak ahhoz vezet, hogy a kórokozók egy részében rezisztencia alakul ki, és a következő alkalommal a betegség sokkal nehezebben gyógyítható.

Természetesen az antibiotikumok akkor hatékonyak, ha - ez a betegség kizárólag bakteriális jellegű, streptococcusok vagy staphylococcusok okozzák. Az angina kezelésére a legegyszerűbb antibiotikumokat használják - penicillint, eritromicint. Az angina kezelésében a legfontosabb dolog a gyógyszerek beadásának gyakoriságának és a kezelés időtartamának betartása - legalább 7 nap. Nem hagyhatja abba a gyógyszer szedését közvetlenül az állapot megjelenése után, amelyet általában a 3-4. Az igazi angina nem tévesztendő össze a mandulagyulladással, amely vírusos eredetű lehet.

Jegyzet: kezeletlen torokfájás akut reumás lázat okozhat vagy!

A tüdőgyulladás () lehet bakteriális és vírusos eredetű is. A baktériumok az esetek 80% -ában okoznak tüdőgyulladást, így empirikus alkalmazás mellett is jó hatással vannak a tüdőgyulladás elleni antibiotikumok. Vírusos tüdőgyulladásban az antibiotikumoknak nincs terápiás hatása, bár megakadályozzák a bakteriális flóra csatlakozását a gyulladásos folyamathoz.

Antibiotikumok és alkohol

Az alkohol és az antibiotikumok egyidejű bevitele rövid időn belül nem vezet semmi jóhoz. Néhány gyógyszer a májban bomlik le, akárcsak az alkohol. Az antibiotikum és az alkohol jelenléte a vérben nagy terhet ró a májra - egyszerűen nincs ideje semlegesíteni az etil -alkoholt. Ennek eredményeként nő a kellemetlen tünetek kialakulásának valószínűsége: hányinger, hányás, bélrendszeri rendellenességek.

Fontos: számos gyógyszer kölcsönhatásba lép az alkohollal kémiai szinten, aminek következtében a terápiás hatás közvetlenül csökken. Ezek a gyógyszerek közé tartozik a metronidazol, a kloramfenikol, a cefoperazon és számos más gyógyszer. Az alkohol és ezek a gyógyszerek egyidejű bevitele nemcsak csökkentheti a terápiás hatást, hanem légszomjhoz, görcsökhöz és halálhoz is vezethet.

Természetesen bizonyos antibiotikumokat alkoholfogyasztás közben is be lehet venni, de miért kockáztatja az egészségét? Jobb, ha rövid ideig tartózkodik az alkoholtól - az antibiotikum terápia ritkán haladja meg az 1,5-2 hetet.

Antibiotikumok a terhesség alatt

A terhes nők nem ritkábban szenvednek fertőző betegségekben, mint mindenki más. De a terhes nők antibiotikumokkal történő kezelése nagyon nehéz. A terhes nő testében magzat nő és fejlődik - születendő gyermek, nagyon érzékeny sok vegyszerre. Az antibiotikumok bejutása a fejlődő szervezetbe provokálhatja a magzati rendellenességek kialakulását, a magzat központi idegrendszerének mérgező károsodását.

Az első trimeszterben célszerű elkerülni az antibiotikumok használatát. A második és harmadik trimeszterben a kinevezésük biztonságosabb, de lehetőség szerint korlátozni is kell.

Lehetetlen megtagadni az antibiotikumok felírását terhes nőknek a következő betegségek esetén:

• Tüdőgyulladás;
• angina;
• fertőzött sebek;
• specifikus fertőzések: brucellózis, borrelliasis;
• genitális fertőzések:,.

Milyen antibiotikumokat írhatnak fel terhes nőknek?

A penicillin, cefalosporin gyógyszerek, eritromicin, josamicin szinte semmilyen hatással nincs a magzatra. A penicillin, bár átjut a méhlepényen, nem befolyásolja hátrányosan a magzatot. A cefalosporin és más megnevezett gyógyszerek rendkívül alacsony koncentrációban haladnak át a méhlepényen, és nem képesek károsítani a születendő gyermeket.

A feltételesen biztonságos gyógyszerek közé tartozik a metronidazol, a gentamicin és az azitromicin. Ezeket csak egészségügyi okokból írják fel, ha a nő előnyei meghaladják a gyermekre gyakorolt ​​kockázatot. Ilyen helyzetek közé tartozik a súlyos tüdőgyulladás, a szepszis és más súlyos fertőzések, amelyekben egy nő egyszerűen meghalhat antibiotikumok nélkül.

Melyik gyógyszert nem szabad terhesség alatt felírni

A következő gyógyszerek nem alkalmazhatók terhes nőknél:

• aminoglikozidok- veleszületett süketséghez vezethet (a kivétel a gentamicin);
• klaritromicin, roxitromicin- kísérletek során mérgező hatást gyakoroltak az állatok embrióira;
• fluorokinolonok;
• tetraciklin- megzavarja a csontváz és a fogak kialakulását;
• kloramfenikol- veszélyes a terhesség végén a gyermek csontvelő funkcióinak elnyomása miatt.

Néhány antibakteriális gyógyszer esetében nincs bizonyíték a magzatra gyakorolt ​​negatív hatásra. A magyarázat egyszerű - terhes nőkön nem végeznek kísérleteket a gyógyszerek toxicitásának meghatározására. Az állatokon végzett kísérletek nem teszik lehetővé 100% -os bizonyossággal, hogy kizárják az összes negatív hatást, mivel a gyógyszerek metabolizmusa emberekben és állatokban jelentősen eltérhet.

Meg kell jegyezni, hogy mielőtt abbahagyná az antibiotikumok szedését, vagy módosítaná a fogantatási terveket. Egyes gyógyszerek kumulatív hatást fejtenek ki - felhalmozódhatnak a nő testében, és a kezelés befejezése után egy ideig fokozatosan metabolizálódnak és kiválasztódnak. Ajánlott teherbe esni legkorábban 2-3 héttel az antibiotikum-bevitel befejezése után.

Az antibiotikumok szedésének következményei

Az antibiotikumok emberi szervezetbe jutása nemcsak a patogén baktériumok pusztulásához vezet. Mint minden idegen vegyi anyag, az antibiotikumoknak is szisztémás hatásuk van - így vagy úgy, de hatással vannak a test minden rendszerére.

Az antibiotikum mellékhatásainak több csoportja van:

Allergiás reakciók

Szinte minden antibiotikum allergiát okozhat. A reakció súlyossága eltérő: kiütés a testen, Quincke ödéma (angioödéma), anafilaxiás sokk. Ha az allergiás kiütés gyakorlatilag nem veszélyes, akkor az anafilaxiás sokk végzetes lehet. A sokk kockázata sokkal nagyobb az antibiotikum injekcióknál, ezért az injekciókat csak orvosi intézményekben szabad adni - lehet sürgősségi ellátás.

Antibiotikumok és egyéb antimikrobiális gyógyszerek, amelyek keresztallergiás reakciókat okoznak:

Toxikus reakciók

Az antibiotikumok sok szervet károsíthatnak, de a májat leginkább ezek érintik - az antibiotikum terápia hátterében toxikus hepatitis léphet fel. Bizonyos gyógyszerek szelektív toxikus hatást gyakorolnak más szervekre: aminoglikozidok - a hallókészülékre (süketséget okozhatnak); A tetraciklinek gátolják a gyermekek csontnövekedését.

jegyzet: a gyógyszer toxicitása általában az adagjától függ, de egyéni intolerancia esetén néha még kisebb dózisok is elegendőek a hatás megjelenéséhez.

Hatások a gyomor -bél traktusra

Egyes antibiotikumok szedésekor a betegek gyakran panaszkodnak gyomorfájásra, hányingerre, hányásra és székletürítésre (hasmenés). Ezek a reakciók leggyakrabban a gyógyszerek helyi irritáló hatásának köszönhetők. Az antibiotikumok bélflórára gyakorolt ​​specifikus hatása aktivitásának funkcionális zavaraihoz vezet, amelyet leggyakrabban hasmenés kísér. Ezt az állapotot antibiotikummal összefüggő hasmenésnek nevezik, amelyet népi nevén dysbiosisnak neveznek az antibiotikumok után.

Egyéb mellékhatások

Egyéb mellékhatások:

• az immunitás elnyomása;
• az antibiotikum-rezisztens mikroorganizmus törzsek megjelenése;
• szuperfertőzés - olyan állapot, amelyben egy adott antibiotikummal szemben rezisztens mikrobák aktiválódnak, ami új betegség kialakulásához vezet;
• a vitaminok anyagcseréjének megsértése - a vastagbél természetes flórájának elnyomása miatt, amely egyes B -vitaminokat szintetizál;
• A Jarisch-Herxheimer bakteriolízis olyan reakció, amely baktericid gyógyszerek alkalmazása esetén lép fel, amikor nagy mennyiségű toxin kerül a vérbe nagyszámú baktérium egyidejű halála következtében. A reakció klinikailag hasonló a sokkhoz.

Használhatók -e antibiotikumok profilaktikus célokra?

Az önképzés a kezelés területén azt eredményezte, hogy sok beteg, különösen a fiatal anyák, megpróbálnak antibiotikumot felírni maguknak (vagy gyermeküknek) a megfázás legkisebb jelére. Az antibiotikumoknak nincs profilaktikus hatása - kezelik a betegség okát, vagyis megszüntetik a mikroorganizmusokat, hiányában pedig csak a gyógyszerek mellékhatásai jelennek meg.

Korlátozott számú olyan helyzet van, amikor az antibiotikumokat a fertőzés klinikai megnyilvánulásai előtt adják be annak megelőzése érdekében:

• sebészet- ebben az esetben a vérben és a szövetekben található antibiotikum megakadályozza a fertőzés kialakulását. Általában elegendő a gyógyszer egyetlen adagja, amelyet 30-40 perccel a beavatkozás előtt adnak be. Néha még a vakbélműtét után sem adnak antibiotikumot a posztoperatív időszakban. A "tiszta" műtét után az antibiotikumokat egyáltalán nem írják fel.
• súlyos sérülések vagy sebek(nyílt törések, a talaj szennyeződése). Ebben az esetben teljesen nyilvánvaló, hogy fertőzés került a sebbe, és "összetörni" kell, mielőtt megnyilvánulna;
• a szifilisz sürgősségi megelőzése a potenciálisan beteg személlyel, valamint az egészségügyi dolgozókkal végzett védtelen szexuális érintkezés során végzik, akik fertőzött személy vérét vagy más biológiai folyadékot kapnak a nyálkahártyára;
• gyermekek számára penicillint írhatnak fel reumás láz megelőzésére, amely az angina szövődménye.

Antibiotikumok gyermekek számára

Az antibiotikumok gyermekeknél történő alkalmazása általában nem különbözik azoktól, amelyeket más csoportokban használnak. Kisgyermekek számára a gyermekorvosok leggyakrabban antibiotikumokat írnak fel szirupban. Ezt az adagolási formát kényelmesebb bevenni, ellentétben az injekciókkal, teljesen fájdalommentes. Az idősebb gyermekek antibiotikumokat kaphatnak tablettákban és kapszulákban. Súlyos fertőzés esetén a parenterális beadási módra - injekcióra - térnek át.

Fontos: az antibiotikumok gyermekgyógyászati ​​alkalmazásának fő jellemzője az adagokban rejlik - a gyermekek kisebb adagokat írnak fel, mivel a gyógyszert egy testtömeg -kilogrammonként számítják ki.

Az antibiotikumok nagyon hatékony gyógyszerek, sok mellékhatással. Annak érdekében, hogy segítségükkel meggyógyuljanak, és ne károsítsák a testét, csak orvos utasításai szerint szabad bevenni őket.

Milyen antibiotikumok vannak? Milyen esetekben szükséges az antibiotikumok szedése, és milyen esetekben veszélyes? Az antibiotikum -kezelés fő szabályait Dr. Komarovsky gyermekorvos mondja:

Gudkov Roman, újraélesztő