Az antibiotikumok farmakológiai csoportja. Az antibakteriális szerek klinikai farmakológiája. Javallatok. Az aztreonam tartalék gyógyszer az aerob gram-negatív baktériumok által okozott különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére

A makrolidok makrociklusos laktongyűrűt tartalmaznak, és sugárzó gombák termelik őket. Ezek közé tartozik az eritromicin. Antimikrobiális hatásának spektruma: a benzilpenicillin spektrum, beleértve a penicillinázt termelő staphylococcusokat, valamint a tífusz, a kiújuló láz, a hurutos tüdőgyulladás kórokozói, a brucellózis, a chlamydia kórokozói: az ornitózis, az inguinalis lymphogranuloma és az ágyék kórokozói.

Az eritromicin hatásmechanizmusa: A peptid transzlokáz blokkolása miatt megzavarja a fehérjeszintézist.

A művelet típusa: bakteriosztatikus

Farmakokinetika. Szájon át történő alkalmazáskor nem szívódik fel teljesen, és részben inaktiválódik, ezért kapszulában vagy bevont tablettában kell beadni. Jól behatol a szövetekbe, beleértve a méhlepényt is, és rosszul a BBB -n keresztül. Főleg az epével, kis mennyiségben a vizelettel, a tejjel választódik ki, de az ilyen tej etethető, mert egy év alatti gyermekeknél nem szívódik fel.

Az eritromicin hátrányai, hogy gyorsan kialakul a gyógyszerrel szembeni rezisztencia, és nem túl aktív, ezért a tartalék antibiotikumai közé tartozik.

Használati javallatok: Az eritromicint olyan betegségek kezelésére használják, amelyeket az arra érzékeny mikroorganizmusok okoznak, de akik elvesztették érzékenységüket a penicillinekre és más antibiotikumokra, vagy a penicillinek intoleranciája. Az eritromicint orálisan, 0,25-ös adagban, súlyosabb esetekben napi 0,5 4-6 alkalommal injektálják, helyileg kenőcs formájában. Az intravénás beadáshoz eritromicin -foszfátot használnak. Ebbe a csoportba tartozik az oleandomicin -foszfát is, amely még kevésbé aktív, ezért ritkán használják.

Az elmúlt években új makrolidokat vezettek be a gyakorlati orvoslásba: spiramicin, roxitromicin, klaritromicin satöbbi.

Azitromicin- egy antibiotikum a makrolid csoportból, az azalidok új alcsoportjába sorolva, mert kissé eltérő szerkezetű. Az új makrolidok és azalidok, amelyek szélesebb spektrumú antimikrobiális hatásúak, aktívabbak, jobban felszívódnak a gyomor-bél traktusból, kivéve az azitromicint, lassabban szabadulnak fel (2-3-szor fecskendeznek be, és az azitromicint naponta egyszer), jobban tolerálhatók .

A roxitromicint szájon át, naponta kétszer 0,15 g -ban adják be.

Mellékhatások: Allergiás reakciókat, szuperinfekciót, diszpeptikus tüneteket okozhatnak, némelyikük májkárosodást és egyéb mellékhatásokat okoz. Nem írják fel szoptató nőknek, kivéve az eritromicint és az azitromicint. Általában ezek alacsony toxicitású antibiotikumok.

Tetraciklinek- Sugárzó gombák termelik. Felépítésük négy hattagú cikluson alapul, amely rendszer "tetraciklin" általános néven

Az antimikrobiális hatás spektruma: A benzilpenicillin spektrum, beleértve a penicillinázt termelő staphylococcusokat, a tífusz kórokozóit, a kiújuló lázat, a hurutos tüdőgyulladást (Friedlander bacillus), a pestist, a tularemiát, a brucellózist, az E. coli -t, a shigellát, a kolera vibrót, a vérhasot, a trachoma, ornithogulosis Ne cselekedjen a Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Salmonella, tubercle bacillus, vírusok és gombák ellen. A gram-pozitív mikroflórára kevésbé aktívak, mint a penicillinek.

A cselekvés mechanizmusa: A tetraciklinek megzavarják a fehérjeszintézist a bakteriális riboszómák által, ugyanakkor a tetraciklinek kelátvegyületeket képeznek magnéziummal és kalciummal, gátolják az enzimeket.

Művelet típusa: bakteriosztatikus.

Farmakokinetika: Jól felszívódnak a gyomor -bél traktusból, 20-80% -ban kötődnek a plazmafehérjékhez, jól behatolnak a szövetekbe, a méhlepényen és rosszul a BBB -n keresztül. Vizeletben, epében, ürülékben és tejben ürül, ilyen tejet nem lehet etetni!

Gyógyszerek: Attól függően, hogy a különböző gyökök a tetraciklusos szerkezethez kapcsolódnak, természeteseket különböztetnek meg: tetraciklin, tetraciklin -hidroklorid, oxitetraciklin -dihidrát, oxitetraciklin -hidroklorid; félszintetikus: metaciklin-hidroklorid (rondomicin), doxiciklin-hidroklorid (vibramicin).

A keresztrezisztencia minden tetraciklinre kifejlődik, ezért a félszintetikus tetraciklinek nem a természetes tetraciklinek tartalékai, de hosszabb hatásúak. Minden tetraciklin hasonló aktivitású.

Használati javallatok: A tetraciklineket ismeretlen mikroflóra okozta betegségek kezelésére használják; a penicillinekkel és más antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok által okozott betegségekre vagy a beteg ezen antibiotikumokkal szembeni túlérzékenységére: szifilisz, gonorrhoea, bacilláris és amoebikus dizentéria, kolera stb. kezelésére (lásd az antimikrobiális hatás spektrumát).

Az alkalmazás módja: A beadás fő módja belül van, néhány jól oldódó sósav só intramuszkulárisan és intravénásan, az üregben, széles körben használják kenőcsökben. Doxiciklin -hidroklorid orálisan és intravénásan 0,2 g injekciót adnak (0,1 g kétszer vagy 0,2 1 alkalommal) az első napon, a következő napokon 0,1 × 1 alkalommal; súlyos betegségek esetén az első és az azt követő napokon 0,2 g IV-es csepegtetést írnak elő súlyos gennyes-nekrotikus folyamatok esetén, valamint akkor, ha nehéz beadni a gyógyszert.

Mellékhatások:

A tetraciklinek, amelyek kalciummal komplexeket képeznek, lerakódnak a csontokban, fogakban és azok kezdeteiben, megzavarva a fehérjeszintézist bennük, ami fejlődésük megsértéséhez vezet, a fogak megjelenésének késleltetése akár két évig is, szabálytalan alakúak. , sárga színű. Ha egy terhes nő és egy gyermek legfeljebb 6 hónapig szedett tetraciklinet, akkor a tejfogak érintettek, és ha 6 hónap és legfeljebb 5 év elteltével a tartós fogak fejlődése károsodott. Ezért a tetraciklinek ellenjavallt terhes nők és 8 év alatti gyermekek számára. Ezek teratogén hatásúak. Kandidózist okozhatnak, ezért gombaellenes antibiotikumokkal, Pseudomonas aeruginosa, staphylococcus és Proteus szuperfertőzéssel használják őket. A hipovitaminózist ezért a B csoportba tartozó vitaminokkal együtt alkalmazzák. Az antianabolikus hatás miatt a tetraciklinek gyermekeknél hipotrófiát okozhatnak. Növelheti a koponyaűri nyomást a gyermekeknél. Növelik a bőr érzékenységét az ultraibolya sugarakra (fényérzékenység), amellyel kapcsolatban dermatitis fordul elő. A gyomor -bél traktus nyálkahártyájában halmozódnak fel, megzavarva az élelmiszer felszívódását. Hepatotoxicitással rendelkezik. Irritálja a nyálkahártyát, és torokgyulladást, gyomorhurutot, nyelőcsőgyulladást, a gyomor -bél traktus fekélyes elváltozásait idézi elő, ezért ezeket étkezés után alkalmazzák; i / m bevezetéssel - beszivárog, i / v - phlebitis. Allergiás reakciókat és más mellékhatásokat okoznak.

Kombinált gyógyszerek: ericyclin- oxitetraciklin -dihidrát és eritromicin kombinációja, feltételezettés zárja be tetraolean- tetraciklin és oleandomicin -foszfát kombinációja.

A tetraciklineket a mikroorganizmusok iránti érzékenységük csökkenése és a kifejezett mellékhatások miatt ma már ritkábban alkalmazzák.

A kloramfenikol -csoport farmakológiája

A kloramfenikolt a sugárzó gombák szintetizálják, és szintetikusan (kloramfenikol) nyerik.

ugyanaz, mint a tetraciklineké, de velük ellentétben nem a protozoonokra, a kolera vibrio-ra, az anaerobokra hat, viszont a Salmonella ellen rendkívül aktív. Csakúgy, mint a tetraciklinek, nem hat a Proteusra, a Pseudomonas aeruginosára, a tubercle bacillusra, az igazi vírusokra, gombákra.

A cselekvés mechanizmusa. A levomicetin gátolja a peptidil -transzferázt és megzavarja a fehérjeszintézist.

A művelet típusa bakteriosztatikus.

Farmakokinetika: jól felszívódik a gyomor -bél traktusból, jelentős része kötődik a plazmaalbuminhoz, jól behatol a szövetekbe, többek között a méhlepényen keresztül, és jól a BBB -n keresztül, ellentétben a legtöbb antibiotikummal. Elsősorban a májban alakul át, és főként a vesék ürítik konjugátumok formájában és 10% -ban változatlan formában, részben epével és ürülékkel, valamint anyatejjel és ilyen tejet nem tud etetni.

Előkészületek. Kloramfenikol, kloramfenikol -sztearát (a kloramfenikollal ellentétben nem keserű és kevésbé aktív), kloramfenikol -szukcinát, oldható parenterális adagolásra (sz.c., i.v., iv.), Helyi használatra Levomikol kenőcs, szintomicin liniment stb.

Használati jelzések. Ha korábban a kloramfenikolt széles körben alkalmazták, most magas toxicitása miatt, elsősorban a hematopoiesis gátlása miatt, tartalék antibiotikumként használják, ha más antibiotikumok hatástalanok. Elsősorban szalmonellózis (tífusz, élelmiszer -eredetű betegségek) és rickettsioses (tífusz) ellen alkalmazzák. Néha az influenza bacillus és a Haemophilus influenzae, agytályog okozta agyhártyagyulladásra használják, mert jól áthatol a BBB -n és más betegségeken. A levomicetint helyben széles körben használják a szemek fertőző és gyulladásos betegségeinek és gennyes sebeinek megelőzésére és kezelésére.

Mellékhatások.

A levomicetin gátolja a vérképzést, amelyet agranulocitózis, retikulocitopénia kísér, súlyos esetekben halálos aplasztikus vérszegénység lép fel. A hematopoiesis súlyos rendellenességeinek oka az érzékenység vagy az idioszinkrácia. A hematopoiesis elnyomása a kloramfenikol dózisától is függ, ezért nem használható hosszú ideig és többször. A levomycetint a vérkép ellenőrzése alatt írják fel. Újszülötteknél és egy év alatti gyermekeknél a májenzimek hiánya és a kloramfenikol vesén keresztül történő lassú eliminációja miatt mérgezés alakul ki, akut érrendszeri gyengeséggel (szürke összeomlás). Irritálja a gyomor -bél traktus nyálkahártyáját (hányinger, hasmenés, torokgyulladás, anorektális szindróma: irritáció a végbélnyílás körül). Dysbiosis (candidiasis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, staphylococcus fertőzések) alakulhat ki; a B. csoport hipovitaminózisa. Hipotrófia gyermekeknél a csökkent vasfelvétel és a fehérjeszintézist serkentő vas-tartalmú enzimek csökkenése miatt. Neurotoxikus, pszichomotoros rendellenességeket okozhat. Allergiás reakciókat okoz; káros hatással van a szívizomra.

A kloramfenikol magas toxicitása miatt lehetetlen ellenőrizetlen és enyhe esetekben felírni, különösen gyermekek számára.

Az aminoglikozidok farmakológiája

Ezeket azért hívják így, mert molekulájuk olyan aminocukrokat tartalmaz, amelyek glikozidos kötéssel kapcsolódnak egy aglikonrészhez. Ezek különféle gombák hulladékai, és félszintetikus úton is keletkeznek.

Az antimikrobiális hatás spektruma széles. Ezek az antibiotikumok hatékonyak számos aerob gram-negatív és számos gram-pozitív mikroorganizmus ellen. Ezek a legaktívabban befolyásolják a gram-negatív mikroflórát, és különböznek egymástól az antimikrobiális hatás spektrumában. Tehát a sztreptomicin, a kanamicin és a kanamicin -származék amikacin spektrumában van egy tuberkulózis bacillus, monomicin - néhány protozoa (toxoplazmózis, amoebicus dizentéria, bőrleishmaniasis stb.), Gentamicin, tobramicin, sziszomicin és amikacin -ductus. Hatékony a penicillinekre, tetraciklinekre, kloramfenikolra és más antibiotikumokra nem érzékeny mikrobák ellen. Az aminoglikozidok nem hatnak anaerobokra, gombákra, spirochetékre, rickettsia -ra, igazi vírusokra.

A velük szembeni rezisztencia lassan, de kereszteződik, kivéve az amikacint, amely ellenáll az aminoglikozidokat inaktiváló enzimek hatásának.

A cselekvés mechanizmusa. Megzavarják a fehérjeszintézist, és okkal feltételezhető, hogy megzavarják a citoplazmatikus membrán szintézisét (lásd Mashkovsky 2000)

A művelet típusa bakteriális.

Farmakokinetika. Nem szívódnak fel a gyomor -bél traktusból, vagyis rosszul szívódnak fel, ezért szájon át történő alkalmazásuk helyi hatást fejt ki, parenterális alkalmazás esetén (a fő út intramuszkulárisan, de széles körben intravénásan) jól behatolnak a szövetekbe, beleértve a méhlepényt is, rosszabbul a tüdőszövetbe, ezért tüdőbetegségek esetén az injekciókkal együtt intratracheálisan is beadják. Nem hatol be a BBB -be. Különböző sebességgel választódnak ki, főleg a vesén keresztül változatlan formában, és itt hatékony koncentrációt hoznak létre, szájon át - ürülékkel. Tejjel kitűnnek, etetni lehet, mert nem szívódik fel a gyomor -bél traktusból.

Osztályozás. Az antimikrobiális hatás spektrumától és aktivitásától függően három generációra oszlanak. Az első generáció magában foglalja a sztreptomicin -szulfátot, a monomicin -szulfátot, a kanamicin -szulfátot és a monoszulfátot. A második a gentamicin -szulfát. A harmadik generáció - tobramicin -szulfát, sziszomicin -szulfát, amikacin -szulfát, netilmicin. A negyedik generáció - izepamicin (Markova). A második és harmadik generációs gyógyszerek a Pseudomonas aeruginosa és a Proteus hatására hatnak. Tevékenységük szerint a következőképpen helyezkednek el: amikacin, sziszomicin, gentamicin, kanamicin, monomicin.

Használati jelzések... Az összes aminoglikozid közül csak monomicint és kanamicin -monoszulfátot írnak fel belsőleg gyomor -bélrendszeri fertőzésekre: bacilláris dizentéria, dizentéria -hordozás, szalmonellózis stb. Magas toxicitásuk miatt az aminoglikozidok reszorpciós hatását elsősorban tartalék antibiotikumként használják a gram-negatív mikroflóra, köztük a Pseudomonas aeruginosa és a Proteus által okozott súlyos fertőzések kezelésére; vegyes mikroflóra, amely elveszítette érzékenységét a kevésbé mérgező antibiotikumokkal szemben; néha használják a multirezisztens staphylococcusok elleni küzdelemben, valamint ismeretlen mikroflóra által okozott betegségekben (tüdőgyulladás, hörghurut, tüdőtályog, mellhártyagyulladás, hashártyagyulladás, sebfertőzés, húgyúti fertőzések stb.).

Az adagolás és az alkalmazás ritmusa gentamicin -szulfát. Intramuszkulárisan és intravénásan adják be (csepegtető) .A betegség súlyosságától függően a felnőttek és a 14 év feletti gyermekek egyszeri adagja 0,4-1 mg / kg naponta 2-3 alkalommal. A legnagyobb napi adag 5 mg / kg (számítsa ki).

Mellékhatások: Először is, ototoxikusak, befolyásolják a 8 pár koponyaideg halló- és vesztibuláris ágát. felhalmozódnak a cerebrospinális folyadékban és a belső fül szerkezetében, degeneratív változásokat okozva bennük, ami visszafordíthatatlan süketséget eredményez. Kisgyermekeknél - siketnéma, ezért nagy adagokban és hosszú ideig nem használják őket (legfeljebb 5-7-10 napig), ha ismételten, akkor 2-3-4 hét múlva). Aminoglikozidokat nem írnak fel a terhesség második felében, mert a gyermek siketen és némán születhet, legyen óvatos az újszülöttekkel és a kisgyermekekkel.

Az ototoxicitás szerint a gyógyszerek (csökkenő sorrendben) monomicin, ezért az egy év alatti gyermekek nem kapnak kanamicint, amikacint, gentamicint, tobramicint parenterálisan.

Másodszor, nefrotoxikusak, felhalmozódnak a vesékben, megzavarják a működésüket, ez a hatás visszafordíthatatlan, törlésük után a vesefunkció 1-2 hónap múlva helyreáll, de ha vesebetegség volt, akkor a diszfunkció súlyosbodhat és kitartani. A nephrotoxicitás szempontjából a gyógyszerek csökkenő sorrendben vannak elrendezve: gentamicin, amikacin, kanamycin, tobramicin, streptomycin.

Harmadszor, gátolják a neuromuscularis vezetést, mert csökkenti a kalcium és az acetilkolin felszabadulását a kolinerg idegek végződéseiből, és csökkenti a vázizomzat H-kolinerg receptorok acetilkolin iránti érzékenységét. A légzőizmok gyengesége miatt a légzés gyengülhet vagy leállhat a legyengült gyermekeknél az élet első hónapjaiban, ezért ezen antibiotikumok beadásakor a gyermekeket nem szabad felügyelet nélkül hagyni. A neuromuszkuláris blokk megszüntetése érdekében intravénás proserin és kalcium -glükonát vagy klorid injekciót kell adni, előzetes atropin -szulfát beadásával. A gyomor -bél traktus nyálkahártyájában felhalmozódnak, gátolják annak szállítási mechanizmusait, és megzavarják az élelmiszer és egyes gyógyszerek bélből történő felszívódását (digoxin stb.). Allergiás reakciókat, dysbiosist (candidiasis), B csoportos hypovitaminosist és egyéb mellékhatásokat okoznak. Következésképpen az aminoglikozidok nagyon mérgező antibiotikumok, és főleg a több gyógyszer-rezisztens gram-negatív mikroflóra által okozott súlyos betegségek elleni küzdelemben használatosak.

A polimixinek farmakológiája.

Ezeket a Bacilluspolimixa termeli.

Az antimikrobiális hatás spektruma. A spektrum gram-negatív mikroorganizmusokat tartalmaz: hurutos tüdőgyulladás, pestis, tularemia, brucellózis, Escherichia coli, Shigella, szalmonellózis, influenza bacillus kórokozói, szamárköhögés kórokozói, puha hasadék, Pseudomonas aeruginosa stb.

A cselekvés mechanizmusa. Megsérti a citoplazmatikus membrán permeabilitását, hozzájárulva a citoplazma számos összetevőjének a környezetbe történő eltávolításához.

A művelet típusa bakteriális.

Farmakokinetika. Rosszul felszívódnak a gyomor-bél traktusból, itt hatékony koncentrációt hoznak létre. Intravénás és intramuszkuláris adagolási móddal jól behatol a szövetekbe, rosszul a BBB -n keresztül, metabolizálódik a májban, viszonylag nagy koncentrációban és részben epével ürül a vizelettel.

Előkészületek. A polimixin -M -szulfát nagyon mérgező, ezért csak belsőleg írják fel az arra érzékeny mikroorganizmusok által okozott bélfertőzésekre, valamint a bélrendszer tisztítására a gyomor -bél traktus műtéte előtt. Helyileg alkalmazzák kenőcsben, főként gram-negatív mikroorganizmusok által okozott gennyes folyamatok kezelésére, és nagyon értékes a Pseudomonas aeruginosa esetében. A gyógyszer felszívódó hatását nem használják. Adagolás és az orális adagolás ritmusa 500 000 NE naponta 4-6 alkalommal.

A polimixin B-szulfát kevésbé mérgező, ezért intramuszkulárisan és intravénásan (csepegtetve) adják be, csak olyan kórházban, ahol súlyos, gram-negatív mikroflóra okozta betegségeket szenvednek, és elvesztették érzékenységüket a kevésbé mérgező antibiotikumokkal szemben, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t (szepszis, agyhártyagyulladás, tüdőgyulladás, húgyúti fertőzés, fertőzött égési sérülések stb.) a vizeletelemzés ellenőrzése alatt.

A polimixinekkel szembeni rezisztencia lassan alakul ki.

Mellékhatások... A mellékhatásokat általában nem észlelik, ha ezeket az antibiotikumokat szájon át vagy helyileg alkalmazzák. Parenterális adagolással a polimixin B-szulfát nefro- és neurotoxikus hatást fejthet ki, ritka esetekben - a neuromuszkuláris vezetés blokádját idézheti elő, i / m adagolással - beszűrődik, i / v - phlebitisszel. A polimixin B allergiás reakciókat okoz. A polimixinek diszpeptikus tüneteket, néha szuperinfekciót okoznak. Terhes nők esetében a polimixin B -szulfátot csak egészségügyi okokból használják.

Antibiotikumok profilaktikus alkalmazása. E célból a pestis, rickettsiosis, tuberkulózis, skarlát, vénás betegségek: szifilisz stb. Személyekkel érintkező betegségek megelőzésére használják; reuma támadások megelőzésére (bicillinek); a nasopharynx streptococcus elváltozásaival, kiegészítő üregekkel, ami csökkenti az akut glomerulonephritis előfordulását; a szülészetben a víz idő előtti kibocsátásával és más, az anyát és a magzatot fenyegető állapotokkal a szülés utáni nőnek és az újszülöttnek írják fel; a szervezet fertőzésekkel szembeni rezisztenciájának csökkenésével (hormonterápia, sugárterápia, rosszindulatú daganatok stb.); a csökkent reaktivitású időseknél különösen fontos, hogy azonnal felírják, ha fennáll a fertőzés veszélye; a hematopoiesis elnyomásával: agranulocitózis, retikulózis; a húgyúti diagnosztikai és terápiás endoszkópiára; nyitott csonttörésekkel; kiterjedt égési sérülések; szerv- és szövetátültetéssel; a tudatosan fertőzött területeken (fogászat, lororgan, tüdő, gyomor-bél traktus) végzett műveletek során; a szív, az erek, az agy műtétei során (előírt a műtét előtt, a műtét alatt és után 3-4 napig) stb.

A kemoterápia elvei (a legáltalánosabb szabályok). Az antibakteriális kemoterápiás szerek használatának saját jellemzői vannak.

1. Meg kell határozni, hogy javallott -e a kemoterápia, ehhez klinikai diagnózist kell felállítani. Például kanyaró, bronchopneumonia. A kanyarót olyan vírus okozza, amelyet nem befolyásolnak a kemoterápiás szerek, ezért nincs értelme annak végrehajtására. Bronhopneumonia esetén kemoterápia szükséges.

2. A gyógyszer megválasztása. Ehhez szükséges: a) elkülöníteni a kórokozót és meghatározni annak érzékenységét az erre használt szerre; b) állapítsa meg, hogy a betegnek nincs -e ellenjavallata ezzel a gyógyszerrel szemben. Olyan gyógymódot alkalmaznak, amelyre érzékeny a betegséget okozó mikroorganizmus, és a betegnek nincs ellenjavallata. Ismeretlen kórokozó esetén célszerű széles spektrumú antimikrobiális hatású gyógyszert vagy két vagy három gyógyszer kombinációját használni, amelyek teljes spektruma magában foglalja a valószínű kórokozókat.

3. Mivel a kemoterápiás szerek koncentrációs hatású szerek, szükséges a hatóanyag hatékony koncentrációjának létrehozása és fenntartása az elváltozás fókuszában. Ehhez szükséges: a) a gyógyszer kiválasztásakor vegye figyelembe annak farmakokinetikáját, és válassza ki azt az adagolási módot, amely képes biztosítani a szükséges koncentrációt az elváltozásban. Például a gyomor -bél traktus betegségeiben olyan gyógyszert fecskendeznek be, amely nem szívódik fel belőle. A húgyúti betegségekben a hatóanyagot változatlan formában választják ki a vizelettel, és a megfelelő beadási móddal meg tudja teremteni a szükséges koncentrációt; b) a jelenlegi koncentráció létrehozásához és fenntartásához a gyógyszert a megfelelő dózisban írják fel (néha a következő adagokat meghaladó telítő dózissal kezdődnek), és a megfelelő adagolási ritmussal, vagyis a koncentrációnak szigorúan állandónak kell lennie.

4. Szükséges a kemoterápiás szerek kombinálása, egyidejűleg 2-3 különböző hatásmechanizmusú gyógyszer felírása, hogy fokozzák hatásukat és lelassítsák a mikroorganizmusok kemoterápiás szerektől való függőségét. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszerek kombinációjával nemcsak szinergizmus lehetséges, hanem az anyagok antibakteriális aktivitással szembeni antagonizmusa, valamint mellékhatásaik összegzése is. Meg kell jegyezni, hogy a szinergizmus gyakrabban nyilvánul meg, ha a kombinált szerek azonos típusú antimikrobiális hatásúak és antagonizmussal rendelkeznek, ha más típusú hatású szerek (a kombináció minden esetben szükség van az ezzel kapcsolatos szakirodalomra) probléma). Nem kombinálhatja az alapokat azonos mellékhatásokkal, ami a farmakológia egyik alapvető szabálya !!!

5. A kezelést a lehető legkorábban kell előírni, mert a betegség kezdetén kevesebb a mikrobiális test, és erőteljes növekedés és szaporodás állapotában vannak. Ebben a szakaszban a legérzékenyebbek a kemoterápiás szerekre. És amíg a makroorganizmus részéről nincsenek markánsabb változások (mérgezés, romboló változások).

6. A kezelés optimális időtartama nagyon fontos. Nem hagyhatja abba a kemoterápiás gyógyszer szedését közvetlenül a betegség klinikai tüneteinek (hőmérséklet stb.) Eltűnése után, mert előfordulhat a betegség kiújulása.

7. A dysbiosis megelőzésére gyógyszereket írnak fel olyan szerekkel együtt, amelyek káros hatással vannak a candida -ra és más mikroorganizmusokra, amelyek szuperinfekciót okozhatnak.

8. A kemoterápiás szerekkel együtt patogenetikus szereket (gyulladáscsökkentő szereket) használnak, amelyek serkentik a szervezet fertőzésekkel szembeni ellenállását, immunmodulátorok: timalin; vitamin készítményeket, végezzen méregtelenítő terápiát. Táplálkozást írnak elő.

Az antibiotikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolhatják az élő sejtek növekedését és fejlődését. Leggyakrabban fertőző folyamatok kezelésére használják, amelyeket különböző baktériumtörzsek okoznak. Az első gyógyszert 1928 -ban fedezte fel Alexander Fleming brit bakteriológus. Egyes antibiotikumokat azonban rákos patológiákra is felírnak a kombinált kemoterápia összetevőjeként. Ez a gyógyszercsoport gyakorlatilag nem hat a vírusokra, néhány tetraciklin kivételével. A modern farmakológiában az "antibiotikumok" kifejezést egyre inkább az "antibakteriális gyógyszerek" váltják fel.

Az első, aki a penicillinek csoportjából szintetizál gyógyszereket. Segítettek jelentősen csökkenteni olyan betegségek halálozási arányát, mint a tüdőgyulladás, a szepszis, az agyhártyagyulladás, a gangréna és a szifilisz. Az idő múlásával az antibiotikumok aktív használata miatt sok mikroorganizmus rezisztenciát kezdett kifejteni velük szemben. Ezért fontos feladat lett az antibakteriális gyógyszerek új csoportjainak keresése.

Fokozatosan a gyógyszergyárak szintetizáltak és elkezdtek cefalosporinokat, makrolidokat, fluorokinolonokat, tetraciklineket, kloramfenikolt, nitrofuránokat, aminoglikozidokat, karbapenemeket és más antibiotikumokat gyártani.

Antibiotikumok és osztályozásuk

Az antibakteriális gyógyszerek fő farmakológiai osztályozása a mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatás szerinti felosztás. Erre a tulajdonságra az antibiotikumok két csoportját különböztetik meg:

• baktericid - a gyógyszerek a mikroorganizmusok halálát és lízisét okozzák. Ez a hatás annak köszönhető, hogy az antibiotikumok képesek gátolni a membránszintézist vagy elnyomni a DNS -összetevők termelését. Ez a tulajdonság penicillinek, cefalosporinok, fluorokinolonok, karbapenemek, monobaktámok, glikopeptidek és foszfomicin birtokában van.
• bakteriosztatikus - az antibiotikumok gátolhatják a fehérjék mikrobiális sejtek szintézisét, ami lehetetlenné teszi azok reprodukcióját. Ennek eredményeként a kóros folyamat további fejlődése korlátozott. Ez a hatás a tetraciklinekre, makrolidokra, aminoglikozidokra, linkozaminokra és aminoglikozidokra jellemző.

A hatásspektrum szempontjából az antibiotikumok két csoportját is megkülönböztetik:

• széles - a gyógyszer használható számos mikroorganizmus által okozott patológiák kezelésére;
• egy keskeny - a gyógyszer hatással van bizonyos baktériumtörzsekre és típusokra.

Az antibakteriális gyógyszereket eredetük szerint is osztályozzák:

• természetes - élő szervezetektől nyert;
• a félszintetikus antibiotikumok természetes analógok módosított molekulái;
• szintetikus - teljesen mesterségesen állítják elő speciális laboratóriumokban.

Az antibiotikumok különböző csoportjainak leírása

Béta-laktámok

Penicillinek

Történelmileg az antibakteriális gyógyszerek első csoportja. Baktericid hatással rendelkezik a mikroorganizmusok széles körére. A penicillineket a következő csoportoktól különböztetjük meg:

• természetes penicillinek (normál körülmények között gombák szintetizálják) - benzilpenicillin, fenoxi -metil -penicillin;
• félszintetikus penicillinek, amelyek jobban ellenállnak a penicillinázoknak, amelyek jelentősen kibővítik hatásspektrumukat - oxacillin, meticillin gyógyszerek;
• kiterjesztett hatással - amoxicillin, ampicillin készítmények;
• penicillinek, amelyek széles körű hatással vannak a mikroorganizmusokra - gyógyszerek mezlocillin, azlocillin.

A bakteriális rezisztencia csökkentése és az antibiotikum terápia sikerének növelése érdekében penicillináz inhibitorokat - klavulánsavat, tazobaktámot és szulbaktámot - adnak aktívan a penicillinekhez. Így jelentek meg az "Augmentin", "Tazozyme", "Tazrobida" és mások gyógyszerek.

Ezeket a gyógyszereket légúti fertőzések (hörghurut, arcüreggyulladás, tüdőgyulladás, torokgyulladás, gégegyulladás), urogenitális (cystitis, urethritis, prosztatagyulladás, gonorrhoea), emésztőrendszer (epehólyag -gyulladás, vérhas), szifilisz és bőrelváltozások kezelésére használják. A mellékhatások közül a leggyakoribbak az allergiás reakciók (csalánkiütés, anafilaxiás sokk, angioödéma).

A penicillinek a legbiztonságosabb gyógyszerek terhes nők és csecsemők számára is.

Cefalosporinok

Ez az antibiotikum -csoport baktericid hatással rendelkezik számos mikroorganizmusra. Ma a cefalosporinok következő generációit különböztetjük meg:

Ezen gyógyszerek túlnyomó többsége csak injekciós formában létezik, ezért főként klinikákon használják őket. A cefalosporinok a legnépszerűbb antibakteriális szerek kórházi használatra.

Ezeket a gyógyszereket számos betegség kezelésére használják: tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, fertőzések általánosítása, pyelonephritis, cystitis, csontok, lágyrészek, lymphangitis és egyéb patológiák. A cefalosporinok alkalmazása esetén gyakori a túlérzékenység. Néha átmenetileg csökken a kreatinin -clearance, izomfájdalom, köhögés, fokozott vérzés (a K -vitamin csökkenése miatt).

Karbapenemek

Ezek egy meglehetősen új antibiotikum -csoport. A többi béta-laktámhoz hasonlóan a karbapenemek is baktericidek. Sokféle baktériumtörzs továbbra is érzékeny a gyógyszerek ezen csoportjára. Ezenkívül a karbapenemek rezisztensek a mikroorganizmusok által szintetizált enzimekkel szemben. Adat tulajdonságai miatt mentőgyógyszereknek számítottak, amikor más antibakteriális szerek hatástalanok maradtak. Használatuk azonban erősen korlátozott a bakteriális rezisztencia kialakulásával kapcsolatos aggodalmak miatt. A gyógyszerek ezen csoportjába tartoznak a meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

A karbapenemeket a szepszis, a tüdőgyulladás, a peritonitis, a hasüreg akut műtéti patológiáinak, az agyhártyagyulladás és az endometritis kezelésére használják. Ezenkívül ezeket a gyógyszereket immunhiányos vagy neutropeniás betegeknek írják fel.

A mellékhatások közé tartoznak a diszpeptikus rendellenességek, fejfájás, thrombophlebitis, pszeudomembranosus colitis, görcsök és hypokalemia.

Monobaktámok

A monobaktámok főként csak gram-negatív flórára hatnak. A klinika csak egy hatóanyagot használ ebből a csoportból - aztreonam. Előnyeivel kiemelkedik a baktériumenzimek többségével szembeni rezisztencia, ami a választott gyógyszerré teszi, ha a penicillinekkel, cefalosporinokkal és aminoglikozidokkal végzett kezelés hatástalan. A klinikai irányelvekben az aztreonokat ajánlják enterobacter pylori fertőzésre. Csak intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák.

A felvételi javallatok közül ki kell emelni a szepszist, a közösségben szerzett tüdőgyulladást, a hashártyagyulladást, a kismedencei szervek, a bőr és az izom-csontrendszer fertőzéseit. Az aztreonam alkalmazása néha dyspeptikus tünetek, sárgaság, toxikus hepatitis, fejfájás, szédülés és allergiás kiütések kialakulásához vezet.

Makrolidok

A gyógyszerek alacsony toxicitása miatt is figyelemre méltó, ami lehetővé teszi terhesség alatt és a gyermek korai életkorában történő alkalmazását. A következő csoportokra oszlanak:

• természetes, amelyeket a múlt század 50-60 -as éveiben szintetizáltak - eritromicin, spiramicin, josamycin, midecamycin készítmények;
• prodrugok (metabolizmus után aktív formává alakulnak) - troleandomicin;
• félszintetikus - azitromicin, klaritromicin, diritromicin, telitromicin gyógyszerek.

A makrolidokat számos bakteriális patológiában használják: peptikus fekély, hörghurut, tüdőgyulladás, fül -orr -gégészeti fertőzések, dermatózis, Lyme -kór, húgycsőgyulladás, cervicitis, erysipelas, impentigo. Ezt a gyógyszercsoportot nem használhatja szívritmuszavarokra, veseelégtelenségre.

Tetraciklinek

A tetraciklineket először több mint fél évszázaddal ezelőtt szintetizálták. Ez a csoport bakteriosztatikus hatással rendelkezik a mikrobiális flóra számos törzse ellen. Nagy koncentrációban baktériumölő hatást is mutatnak. A tetraciklinek egyik jellemzője, hogy képesek felhalmozódni a csontszövetben és a fogzománcban.

Ez egyrészt lehetővé teszi a klinikusok számára, hogy aktívan használják őket krónikus osteomyelitisben, másrészt megzavarják a gyermekek csontvázának fejlődését. Ezért nem használhatók kategorikusan terhesség, szoptatás és 12 éves kor alatt. A tetraciklinek az azonos nevű gyógyszer mellett doxiciklin, oxitetraciklin, minociklin és tigeciklin.

Különféle bélbetegségek, brucellózis, leptospirosis, tularemia, actinomycosis, trachoma, Lyme -kór, gonokokkusz fertőzés és rickettsiosis kezelésére használják. Az ellenjavallatok közé tartozik a porfíria, a krónikus májbetegség és az egyéni intolerancia is.

Fluorokinolonok

A fluorokinolonok az antibakteriális szerek nagy csoportja, széles baktericid hatással a patogén mikroflórára. Minden gyógyszer masírozza a nalidixisavat. A fluorokinolonok aktív használata a múlt század 70 -es éveiben kezdődött. Ma generáció szerint osztályozzák őket:

• I - nalidixinsav és oxolinsav készítmények;
• II - ofloxacint, ciprofloxacint, norfloxacint, pefloxacint tartalmazó gyógyszerek;
• III - levofloxacin készítmények;
• IV - gatifloxacint, moxifloxacint, gemifloxacint tartalmazó gyógyszerek.

A fluorokinolonok legújabb generációit "légzőszervi" -nek nevezik, ami a mikroflóra elleni aktivitásuknak köszönhető, ami leggyakrabban tüdőgyulladás kialakulását okozza. Szinuszitis, hörghurut, bélfertőzések, prosztatagyulladás, gonorrhoea, szepszis, tuberkulózis és agyhártyagyulladás kezelésére is használják.

A hátrányok közül ki kell emelni azt a tényt, hogy a fluorokinolonok képesek befolyásolni az izom -csontrendszer kialakulását, ezért gyermekkorban, terhesség alatt és szoptatás alatt csak egészségügyi okokból írhatók fel. A gyógyszerek első generációját szintén magas hepato- és nephrotoxicitás jellemzi.

Aminoglikozidok

Az aminoglikozidok aktív alkalmazást találtak a gram-negatív flóra okozta bakteriális fertőzések kezelésében. Baktericid hatásuk van. Nagy hatékonyságuk, amely nem függ a beteg immunitásának funkcionális aktivitásától, nélkülözhetetlenné tette őket rendellenességei és neutropenia esetén. Az aminoglikozidok következő generációit különböztetjük meg:

Az amino -glikozidokat a légzőrendszer, a szepszis, a fertőző endocarditis, a peritonitis, az agyhártyagyulladás, a cystitis, a pyelonephritis, az osteomyelitis és más patológiák kezelésére írják fel. A mellékhatások közé tartozik a vese toxicitás és a halláskárosodás.

Ezért a terápia során rendszeresen biokémiai vérvizsgálatot (kreatinin, SCF, karbamid) és audiometriát kell végezni. Terhes nőknek, szoptatás alatt, krónikus vesebetegségben vagy hemodialízisben szenvedő betegeknek csak egészségügyi okokból írják fel az aminoglikozidokat.

Glikopeptidek

A glikopeptid antibiotikumok széles spektrumú baktericid hatással rendelkeznek. Ezek közül a legismertebbek a bleomicin és a vankomicin. A klinikai gyakorlatban a glikopeptidek tartalék gyógyszerek, amelyeket akkor írnak fel, ha más antibakteriális szerek hatástalanok, vagy a kórokozó érzékeny rájuk.

Gyakran kombinálják őket aminoglikozidokkal, ami lehetővé teszi a Staphylococcus aureus, az enterococcus és a streptococcus elleni kumulatív hatás fokozását. A glikopeptid antibiotikumok nem hatnak a mikobaktériumokra és a gombákra.

Az antibakteriális szerek ezen csoportját endokarditisz, szepszis, osteomyelitis, flegmon, tüdőgyulladás (beleértve a bonyolult), tályog és pszeudomembranosus colitis kezelésére írják fel. Ne használjon glikopeptid antibiotikumokat veseelégtelenség, gyógyszerrel szembeni túlérzékenység, laktáció, akusztikus neuritis, terhesség és szoptatás esetén.

Linkozamidok

A linkozamidok közé tartozik a linkomicin és a klindamicin. Ezeknek a gyógyszereknek bakteriosztatikus hatása van a gram-pozitív baktériumokra. Főként aminoglikozidokkal kombinálva használom őket másodlagos vonalbeli szerként súlyos betegeknél.

A linkozamidokat aspirációs tüdőgyulladás, osteomyelitis, diabéteszes láb, nekrotizáló fasciitis és egyéb patológiák esetén írják fel.

Gyakran előfordul, hogy bevételük során kandidális fertőzés, fejfájás, allergiás reakciók és a hematopoiesis gátlása alakul ki.

Az antibiotikumok hatásának feltételei 1) A baktériumok létfontosságú tevékenysége szempontjából biológiailag fontos rendszernek reagálnia kell a gyógyszer alacsony koncentrációjának hatására egy bizonyos alkalmazási ponton keresztül („célpont”) 2) Az antibiotikumnak rendelkeznie kell a képes behatolni a baktériumsejtbe és befolyásolni az alkalmazás helyét; 3) Az antibiotikumot nem szabad inaktiválni, mielőtt kölcsönhatásba lép a baktérium biológiailag aktív rendszerével. T D

Az antibiotikumok racionális felírásának elvei (4-5) Általános elvek 6. Maximális adagok a betegség teljes leküzdéséig; a gyógyszerek előnyös beadási módja a parenterális. Az antibakteriális gyógyszerek helyi és inhalációs alkalmazását minimálisra kell csökkenteni. 7. A közelmúltban létrehozott vagy ritkán felírt gyógyszerek időszakos cseréje (tartalék).

Az antibiotikumok racionális felírásának alapelvei (5-5) Általános elvek 8. Antibakteriális gyógyszerek ciklikus helyettesítési programjának végrehajtása. 9. Olyan gyógyszerek kombinált alkalmazása, amelyekkel szemben rezisztencia alakul ki. 10. Ne cserélje ki az egyik antibakteriális gyógyszert olyan másikra, amelyre keresztrezisztencia áll fenn.

Félszintetikus: 1. Izoksazolilpenitsilliny (penitsillinazosta- stabilan, anti-staphylococcus): oxacillin 2. aminopenicillin: ampicillin, amoxicillin 3. Karboksipenitsilliny (pseudomonas): karbenicillin, tikarcillin 4. Ureidopenitsillicillinicillininillinicillin, azicillin piperazin / sulbaktám Gr "+" Gr "-"

A β-laktaminok hatásmechanizmusa A hatás célpontja a baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek enzimként működnek a peptidoglikán szintézisének utolsó szakaszában, amely a bakteriális sejtfal fő alkotóeleme. A peptidoglikán szintézisének gátlása a baktériumok halálához vezet. A hatás baktericid. Emlősökben a peptidoglikán és a penicillin-kötő fehérjék hiányoznak. a β-laktámok specifikus toxicitása a mikroorganizmusra nem jellemző. ">

A speciális enzimeket termelő mikroorganizmusok - β-laktamázok (β-laktámokat elpusztító) megszerzett rezisztenciájának leküzdésére kifejlesztették a β-laktamázok irreverzibilis inhibitorait - klavulánsavat (klavulanát), szulfaktámot, tazobaktámot. Kombinált (gátlókkal védett) penicillinek előállítására szolgálnak.

Gyógyszerkölcsönhatások (1-2) A penicillineket fizikokémiai összeférhetetlenségük miatt nem szabad keverni ugyanabban a fecskendőben vagy ugyanabban az infúziós rendszerben aminoglikozidokkal. Ha az ampicillint allopurinollal kombinálják, az "ampicillin" kiütés kockázata nő. A nagy dózisú benzilpenicillin-káliumsó kálium-megtakarító diuretikumokkal, káliumkészítményekkel vagy ACE-gátlókkal történő együttes alkalmazása előre meghatározza a hiperkalémia kockázatát.

Gyógyszerkölcsönhatások (2-2) Óvatosság szükséges, ha a Pseudomonas aeruginosa penicillineket véralvadásgátlókkal és vérlemezke-gátló szerekkel kombinálják a fokozott vérzés veszélye miatt. Kerülni kell a penicillinek szulfonamidokkal kombinációban történő alkalmazását, mivel ez gyengítheti baktericid hatásukat.

IV. Generációs parenterális Cefepime, Cefpirome Hatékony a III. Generációs cefalosporinokkal szemben rezisztens törzsek ellen. Nagyobb ellenállás a széles és kiterjesztett spektrumú β-laktamázokkal szemben. Javallatok - a multirezisztens flóra által okozott súlyos kórházi fertőzések kezelése; fertőzések a neutropenia hátterében.

Gyógyszerkölcsönhatások Aminoglikozidokkal és / vagy hurok diuretikumokkal kombinálva, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél, fokozódhat a nephrotoxicitás kockázata. Az antacidok csökkentik az orális cefalosporinok felszívódását a gyomor -bél traktusban. Ezen gyógyszerek szedése között legalább 2 órás intervallumnak kell eltelnie. A cefoperazon-kezelés alatt történő alkoholfogyasztás esetén diszulfiram-szerű reakció alakulhat ki.

Laktám antibiotikumok Karbapenemek: imipenem, meropenem Tartalék gyógyszerek, amelyek ellenállóbbak a bakteriális β-laktamázok hatásával szemben, gyorsabban hatolnak be a gram-negatív baktériumok külső membránjába, szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, és különböző lokalizációjú súlyos fertőzésekre használják, beleértve kórházi (kórházi) fertőzések. Gr "+" Gr "-" Anaerobok

Laktám antibiotikumok Monobaktámok: (monociklusos β-laktámok) aztreonám Szűk hatásspektrumú tartalék gyógyszer, amelyet gram-pozitív kokkuszok (oxacillin, cefalosporinok, linkozamidok, vankomicin) és anaerobok-~ ~ metronidazol ellen kombinált gyógyszerekkel együtt kell felírni. »Aerobes

Hatásmechanizmus Baktericid hatás, a fehérjeszintézis riboszómák általi megsértése. Az aminoglikozidok antibakteriális aktivitásának mértéke a koncentrációjuktól függ. Penicillinekkel vagy cefalosporinokkal együtt alkalmazva szinergizmus figyelhető meg a gram-negatív és gram-pozitív aerob mikroorganizmusok tekintetében.

Az aminoglikozidok fő klinikai jelentősége az aerob gram-negatív kórokozók által okozott kórházi fertőzések, valamint a fertőző endocarditis kezelésében van. A streptomicint és a kanamicint tuberkulózis kezelésére használják. A neomicint, mint a legmérgezőbb aminoglikozidokat, csak belsőleg és helyileg alkalmazzák.

Gyógyszerkölcsönhatások Fizikai és kémiai összeférhetetlenség miatt ne keverje össze ugyanazon fecskendőben vagy infúziós rendszerben β-laktám antibiotikumokkal vagy heparinnal. A toxikus hatások erősítése két aminoglikozid egyidejű kinevezésével vagy más nefro- és ototoxikus gyógyszerekkel való kombinációval: polimixin B, amfotericin B, etakrinsav, furoszemid, vankomicin. A neuromuszkuláris blokád erősítése gyógyszerek inhalációs érzéstelenítésben, opioid fájdalomcsillapítókban, magnézium-szulfátban és nagy mennyiségű vér transzfúziójában citrát tartósítószerekkel. Az indometacin, a fenilbutazon és más nem szteroid gyulladáscsökkentők, amelyek megzavarják a vese vérkeringését, lelassítják az aminoglikozidok eliminációját.

Aminociklitolok csoportja (szerkezetileg hasonló az aminoglikozidokhoz) Természetes: Spektinomicin Hatásmechanizmus Bakteriostatikus hatás, a fehérjeszintézis elnyomása a baktériumsejtek riboszómái által. Az antimikrobiális hatás szűk spektruma - gonokokkok, beleértve a penicillinnel szemben rezisztens törzseket

Kinolon / fluorokinolon I. generációs csoport (nem fluorozott kinolonok): 3 sav-nalidixikus, oxolinos és pipemidikus (pipemidikus) szűk spektrumú, második vonalbeli gyógyszerek MEP- és bélfertőzésekhez II. Generáció (fluorokinolonok): lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, cispapacin. .. Gr "-" Gr "+"

Gyógyszerkölcsönhatások (1-4) Ha antacidokkal és más magnézium-, cink-, vas-, bizmut-ionokat tartalmazó gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, a kinolonok biológiai hozzáférhetősége csökkenhet a nem felszívódó kelátkomplexek képződése miatt. Lassíthatja a metil -xantinok eliminációját és növelheti toxikus hatásuk kockázatát. Az NSAID-ok, a nitroimidazol-származékok és a metilxantinok egyidejű alkalmazásával megnő a neurotoxikus hatások kockázata.

Gyógyszerkölcsönhatások (2-4) A kinolonok antagonizálják a nitrofurán-származékokat, ezért kerülni kell e gyógyszerek kombinációját. Az I. generációs kinolonok, ciprofloxacin és norfloxacin zavarhatják a közvetett antikoagulánsok metabolizmusát a májban, ami a protrombin idő növekedéséhez és a vérzés kockázatához vezet. Egyidejű alkalmazás esetén szükség lehet az antikoaguláns adagjának módosítására.

Gyógyszerkölcsönhatások (3-4) Növelje azoknak a gyógyszereknek a kardiotoxicitását, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot az elektrokardiogramon, mivel nő a szívritmuszavarok kialakulásának kockázata. Glükokortikoidokkal történő egyidejű alkalmazás esetén az ínszakadás kockázata fokozódik, különösen időseknél.

Gyógyszerkölcsönhatások (4-4) Ha ciprofloxacint, norfloxacint és pefloxacint vizeletalkotó szerekkel (karboanhidráz inhibitorok, citrátok, nátrium-hidrogén-karbonát) együtt írnak fel, a kristályuria és a nephrotoxikus hatások kockázata nő. Azlocillinnel és cimetidinnel egyidejűleg alkalmazva a tubuláris szekréció csökkenése miatt a fluorokinolonok eliminációja lelassul, és koncentrációjuk a vérben nő.

Makrolid 14 -tagú csoport: természetes - félszintetikus eritromicin - klaritromicin, roxitromicin 15 tagú (azalidok): félszintetikus - azitromicin 16 tagú: természetes - spiraramicin, josamicin, midekamicin félszintetikus - midekamicin -acetát Gr "+

Hatásmechanizmus A makrolidok ideiglenesen leállítják a gram-pozitív kokcik szaporodását. A hatás annak köszönhető, hogy a mikrobasejt riboszómái megsértik a fehérjeszintézist. A makrolidok általában bakteriosztatikus hatást fejtenek ki, de nagy koncentrációban baktericid hatásúak lehetnek az A csoportba tartozó béta-hemolitikus streptococcus, pneumococcus, szamárköhögés és diftéria kórokozók ellen. Mérsékelt immunmoduláló és gyulladásgátló aktivitással rendelkeznek. A citokróm P-450 elnyomása a májban.

Gyógyszerkölcsönhatások (1-2) A makrolidok gátolják az anyagcserét és növelik a közvetett antikoagulánsok, a teofillin, a karbamazepin, a valproinsav, a disopiramid, az ergot-készítmények, a ciklosporin vérkoncentrációját. Veszélyes kombinálni a makrolidokat terfenadinnal, asztemizollal és ciszapriddal, mivel fennáll annak a kockázata, hogy a QT -intervallum okozta súlyos szívritmuszavarok kialakulhatnak. A makrolidok növelik a digoxin biohasznosulását, ha szájon át alkalmazzák, mivel gyengítik a bél mikroflóra általi inaktivációt.

Gyógyszerkölcsönhatások (2-2) Az antacidok csökkentik a makrolidok, különösen az azitromicin felszívódását a gyomor-bél traktusban. A rifampicin fokozza a makrolidok metabolizmusát a májban, és csökkenti azok koncentrációját a vérben. A makrolidokat nem szabad linkozamidokkal kombinálni hasonló hatásmechanizmus és az esetleges verseny miatt. Az eritromicin, különösen intravénásan beadva, fokozza az alkohol felszívódását a gyomor -bél traktusban és növeli annak koncentrációját a vérben.

Tetraciklinek csoportja Természetes: tetraciklin Félszintetikus: doxiciklin Klinikai jelentőségének megőrzése a chlamydialis fertőzések, rickettsioses, borreliosis és néhány különösen veszélyes fertőzés, súlyos akne esetén. Hatásmechanizmus Bakteriosztatikus hatásúak, megzavarják a fehérjeszintézist egy mikrobiális sejtben. Gr "+" Gr "-"

Gyógyszerkölcsönhatások (1-2) Ha szájon át, kalciumot, alumíniumot és magnéziumot tartalmazó antacidokkal, nátrium-hidrogén-karbonáttal és kolesztiraminnal egyidejűleg alkalmazzák, biológiai hozzáférhetőségük csökkenhet a nem felszívódó komplexek képződése és a gyomortartalom pH-értékének növekedése miatt. Ezért a felsorolt ​​gyógyszerek és savkötők szedése között 1-3 órás időközöket kell követni.Nem ajánlott kombinálni a tetraciklineket vaskészítményekkel, mivel ez zavarhatja kölcsönös felszívódásukat.

Gyógyszerkölcsönhatások (2-2) A karbamazepin, a fenitoin és a barbiturátok fokozzák a doxiciklin máj metabolizmusát, és csökkentik annak koncentrációját a vérben, ami miatt szükség lehet a gyógyszer adagjának módosítására vagy tetraciklinre való cseréjére. Tetraciklinekkel kombinálva az ösztrogént tartalmazó orális fogamzásgátlók megbízhatóságának csökkenése lehetséges. A tetraciklinek fokozhatják a közvetett antikoagulánsok hatását azáltal, hogy gátolják metabolizmusukat a májban, ami a protrombin idő gondos ellenőrzését igényli.

Linkozamidok csoportja Természetes: linkomicin Félszintetikus analógja: klindamicin Hatásmechanizmus Bakteriosztatikus hatásuk van, ami a fehérjeszintézis riboszómák általi gátlásának köszönhető. Nagy koncentrációban baktericid hatást fejthetnek ki. Az antimikrobiális aktivitás szűk spektruma-(gram-pozitív kokkuszok (másodlagos gyógyszerek) és nem spóraképző anaerob flóra. Gr "+"

Gyógyszerkölcsönhatások Antagonizmus kloramfenikollal és makrolidokkal. Opioid fájdalomcsillapítókkal, belélegzett gyógyszerekkel vagy izomlazítókkal történő egyidejű alkalmazás esetén légzésdepresszió lehetséges. A kaolin- és attapulgit tartalmú hasmenés elleni szerek csökkentik a linkozamidok felszívódását a gyomor-bél traktusban, ezért ezeknek a gyógyszereknek a bevétele között 3-4 órás intervallum szükséges.

Glikopeptidek csoportja Természetes: vankomicin és teikoplanin Hatásmechanizmus A bakteriális sejtfal szintézisének megzavarása. Baktericid hatásuk van, azonban enterokokkuszok, egyes streptococcusok és koaguláz-negatív staphylococcusok ellen bakteriosztatikusan hatnak. Az MRSA által okozott fertőzésekre választott gyógyszerek, valamint az ampicillinnel és a "+" aminoglikozidokkal szemben rezisztens enterokokkuszok

Gyógyszerkölcsönhatások A helyi érzéstelenítőkkel történő egyidejű alkalmazás esetén megnő a hyperemia és a hisztaminreakció egyéb tüneteinek kialakulásának kockázata. Az aminoglikozidok, az amfotericin B, a polimixin B, a ciklosporin, a hurok diuretikumok növelik a glikopeptidek neurotoxikus hatásainak kockázatát. Az amino -glikozidok és az etakrinsav növelik a glikopeptidek ototoxikus hatásainak kockázatát.

Polimixinek csoportja Polimixin B - parenterális polimixin M - orális Hatásmechanizmus Baktericid hatásuk van, ami a mikrobiális sejt citoplazmatikus membránjának integritásának megsértésével jár. Szűk spektrumú aktivitás, magas toxicitás. A polimixin B egy tartalék gyógyszer, amelyet a Pseudomonas aeruginosa kezelésére használnak, a polimixin M egy gyomor -bélrendszeri fertőzés. Gr "-"

Rifamycin csoport Természetes: rifamycin SV, rifamycin S Félszintetikus: rifampicin, rifabutin Hatásmechanizmus Baktericid hatás, az RNS szintézis specifikus gátlói. Tevékenységek széles skálája. A rifampicin első vonalbeli tbc-ellenes gyógyszer, a rifabutin egy második vonalbeli tbc-ellenes gyógyszer. Gr "-" Gr "+"

Gyógyszerkölcsönhatások A rifampicin a citokróm P-450 rendszer mikroszómális enzimeinek induktora; felgyorsítja számos gyógyszer anyagcseréjét: közvetett antikoagulánsok, orális fogamzásgátlók, glükokortikoidok, orális antidiabetikumok; digitoxin, kinidin, ciklosporin, kloramfenikol, doxiciklin, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol. A pirazinamid csökkenti a rifampicin koncentrációját a vérplazmában, mivel ez utóbbi hatással van a máj- vagy vese clearance -re.

Kloramfenikol Természetes: Klóramfenikol (klóramfenikol) Hatásmechanizmus Bakteriosztatikus hatás, a riboszómák általi fehérjeszintézis megzavarása miatt. Nagy koncentrációban baktericid hatással rendelkezik a pneumococcus, a meningococcus és a H. influenzae ellen. Második vonalbeli gyógyszerként használják agyhártyagyulladás, rickettsiosis, szalmonellózis és anaerob fertőzések kezelésére.

Gyógyszerkölcsönhatások Makrolid és linkozamid antagonista. Csökkenti a vaskészítmények, a folsav és a B 12 -vitamin hatékonyságát, mivel gyengíti a vérképzésre gyakorolt ​​stimuláló hatásukat. A máj mikroszomális enzimek gátlója, fokozza az orális antidiabetikumok, fenitoin, warfarin hatását. A mikroszómális májenzimek induktorai (rifampicin, fenobarbitál és fenitoin) csökkentik a kloramfenikol koncentrációját a vérszérumban.

Küldje el jó munkáját a tudásbázis egyszerű. Használja az alábbi űrlapot

Azok a hallgatók, végzős hallgatók, fiatal tudósok, akik a tudásbázist használják tanulmányaikban és munkájukban, nagyon hálásak lesznek Önnek.

közzétett http://www.allbest.ru/

Bevezetés

1. Az antibiotikumok osztályozása

2. Béta-laktám antibiotikumok

3. Penicillinek

4. A cefalosporinok csoportja

5. A karbapenemek csoportja

6. Monobaktámok csoportja

7. Tetraciklinek csoportja

8. Aminoglikozidok csoportja

9. Levomicetin

10. Glikopeptidek csoportja

11. Linkozamidok csoportja

12. Tuberkulózis elleni kemoterápia

13. A tuberkulózis elleni gyógyszerek osztályozása a tuberkulózis elleni nemzetközi szövetség szerint

14. Polipeptidek

Irodalom

Bevezetés

Antibiotikumok- Ezek olyan anyagok, amelyek gátolják az élő sejtek, leggyakrabban prokarióta és protozoonok növekedését. Az antibiotikum lehet természetes (természetes) és mesterséges (szintetikus és félszintetikus).

A természetes antibiotikumokat leggyakrabban aktinomiceták és penészgombák állítják elő, de ezek is beszerezhetők baktériumokból (polimixinek), növényekből (fitoncidek), valamint állati és halszövetekből.

Gyógyszerként olyan antibiotikumokat használnak, amelyek gátolják a baktériumok növekedését és szaporodását. Az antibiotikumokat széles körben használják az onkológiai gyakorlatban is, mint citosztatikus (rákellenes) gyógyszerek. A vírusos etiológiájú betegségek kezelésében nem tanácsos antibiotikumokat használni, mivel nem képesek befolyásolni a vírusokat. Megjegyezték azonban, hogy számos antibiotikum (tetraciklin) képes nagy vírusokat megcélozni.

Az antibakteriális gyógyszerek olyan szintetikus gyógyszerek, amelyek nem rendelkeznek természetes analógokkal, és az antibiotikumokhoz hasonlóan elnyomják a baktériumok növekedését.

Az antibiotikumok feltalálását forradalomnak nevezhetjük az orvostudományban. Az első antibiotikumok a penicillin és a sztreptomicin voltak.

1. Az antibiotikumok osztályozása

A baktériumsejtekre gyakorolt ​​hatás jellege szerint:

1. bakteriosztatikus gyógyszerek (leállítják a baktériumok növekedését és szaporodását)

2. baktériumölő gyógyszerek (elpusztítják a baktériumokat)

Az antibiotikumokat a megszerzés módja szerint különböztetjük meg:

1. természetes

2.szintetikus

3. félszintetikus

A cselekvés irányától függően megkülönböztetik őket:

1. antibakteriális

2. Antineoplasztikus

3. gombaellenes

A cselekvési spektrum megkülönböztethető:

1. széles spektrumú antibiotikumok

2. Szűk spektrumú antibiotikumok

Kémiai szerkezet szerint:

1. Béta-laktám antibiotikumok

Penicillinek - Penicillinum penész kolóniák termelik. Megkülönböztetni: bioszintetikus (penicillin G - benzilpenicillin), aminopenicillinek (amoxicillin, ampicillin, becampicillin) és félszintetikus (oxacillin, meticillin, kloxacillin, dicloxacillin, flukloxacillin) penicillinek.

Cefalosporinok - penicillin -rezisztens baktériumok ellen használják. Vannak cefalosporinok: 1. (ceporin, cefalexin), 2. (cefazolin, cefamezin), 3. (ceftriaxon, cefotaxime, cefuroxime) és 4. (cefepime, cefpirome) generáció.

A karbapenemek széles spektrumú antibiotikumok. A karbapenemek szerkezete határozza meg a béta-laktamázokkal szembeni nagy rezisztenciájukat. A karbapenemek a következők: meropenem (meronem) és imipinem.

Monobaktámok (aztreonok)

2. Makrolidok - komplex, ciklikus szerkezetű antibiotikumok, bakteriosztatikus hatással. Más antibiotikumokhoz képest kevésbé mérgezőek. Ide tartoznak: eritromicin, oleandomicin, roxitromicin, azitromicin (sumamed), klaritromicin stb. A makrolidok közé tartoznak még: azalidok és ketolidok.

3. Tetraciklinek - légúti és húgyúti fertőzések kezelésére, súlyos fertőzések, például lépfene, tularemia, brucellózis kezelésére használják. Bakteriosztatikus hatása van. A poliketidek osztályába tartoznak. Megkülönböztetik őket: természetes (tetraciklin, oxitetraciklin) és félszintetikus (metaciklin, klóretrin, doxiciklin) tetraciklinek.

4. Aminoglikozidok - az antibiotikumok ezen csoportjának készítményei erősen mérgezőek. Súlyos fertőzések, például vérmérgezés vagy peritonitis kezelésére használják. Baktericid hatása van. Az aminoglikozidok aktívak a gram-negatív aerob baktériumok ellen. Ide tartoznak: sztreptomicin, gentamicin, kanamicin, neomicin, amikacin stb.

5. Kloramfenikol - E csoport antibiotikumainak alkalmazása esetén fennáll a súlyos szövődmények kockázata - a vérsejteket termelő csontvelő károsodása. Bakteriosztatikus hatása van.

6. A glikopeptid antibiotikumok megzavarják a bakteriális sejtfal szintézisét. Baktericid hatása van, azonban az ezen csoportba tartozó antibiotikumok bakteriosztatikus hatása az enterokokkok, streptococcusok és staphylococcusok vonatkozásában lehetséges. Ide tartoznak: vankomicin, teikoplanin, daptomicin stb.

7. A linkozamidoknak bakteriosztatikus hatása van. Nagy koncentrációban, nagyon érzékeny mikroorganizmusokkal szemben baktericid hatást fejthetnek ki. Ezek közé tartozik: a linkomicin és a klindamicin

8. Tuberkulózis elleni gyógyszerek - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamide, Protionamide.

9. Polipeptidek - ennek a csoportnak az antibiotikumai a molekulájukban polipeptid vegyületek maradványait tartalmazzák. Ide tartoznak: gramicidin, M és B polimixinek, bacitracin, kolisztin;

10. A poliének közé tartoznak: amfotericin B, nisztatin, levorin, natamicin

11. Különböző csoportok antibiotikumai - Rifamycin, Ristomicin -szulfát, Fusidin -nátrium stb.

12. Gombaellenes gyógyszerek - a gombasejtek halálát okozzák, elpusztítva azok membránszerkezetét. Lítikus hatásuk van.

13. Lepásodás elleni gyógyszerek - Diaphenylsulfone, Solusulfone, Diucifon.

14. Antraciklin antibiotikumok - ide tartoznak a daganatellenes antibiotikumok - doxorubicin, karminomicin, rubomicin, aklarubicin.

2. Béta-laktám antibiotikumok

A β-laktám antibiotikumok (β-laktámok), amelyeket a β-laktámgyűrű jelenléte egyesít a szerkezetben, a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek és monobaktámok, amelyek baktericid hatással rendelkeznek. A kémiai szerkezet hasonlósága előre meghatározza az összes β-laktám azonos hatásmechanizmusát (a bakteriális sejtfal szintézisének megsértése), valamint egyes betegeknél a keresztallergiát.

A penicillinek, cefalosporinok és monobaktámok érzékenyek a számos baktérium által termelt speciális enzimek - β -laktamázok - hidrolízisére. A karbapenemeket szignifikánsan nagyobb rezisztencia jellemzi a β-laktamázokkal szemben.

Tekintettel a magas klinikai hatékonyságra és az alacsony toxicitásra, a β-laktám antibiotikumok képezik az antimikrobiális kemoterápia alapját a jelenlegi szakaszban, és vezető szerepet töltenek be a legtöbb fertőzés kezelésében.

3. Penicillinek

A penicillinek az első antimikrobiális gyógyszerek, amelyeket a mikroorganizmusok által előállított biológiailag aktív anyagok alapján fejlesztettek ki. Az összes penicillin ősét, a benzilpenicillint a 20. század 40 -es éveinek elején szerezték be. Jelenleg a penicillinek csoportja több mint tíz antibiotikumot tartalmaz, amelyek a termelési forrástól, a szerkezeti jellemzőktől és az antimikrobiális aktivitástól függően több alcsoportra oszlanak (1. táblázat)

Általános tulajdonságok:

1. Baktericid hatás.

2. Alacsony toxicitás.

3. Kiválasztás főként a vesén keresztül.

4. Az adagok széles választéka.

Keresztallergia az összes penicillin, részben cefalosporinok és karbapenemek között.

Természetes penicillinek. Lényegében csak a benzilpenicillin tartozik a természetes penicillinek közé. Az aktivitási spektrum alapján azonban a tartós (benzilpenicillin -prokain, benzatin -benzil -penicillin) és az orális (fenoxi -metil -penicillin, benzatin -fenoxi -metil -penicillin) származékok is ebbe a csoportba sorolhatók. Mindegyiket elpusztítják a β-laktamázok, ezért nem használhatók staphylococcus fertőzések kezelésére, mivel a legtöbb esetben a staphylococcusok β-laktamázokat termelnek.

Félszintetikus penicillinek:

Antistaphylococcus penicillinek

Kiterjesztett spektrumú penicillinek

Pszeudomonális penicillinek

4. A cefalosporinok csoportja

A cefalosporinok a β-laktámok képviselői. Az egyik legszélesebb körű AMP osztálynak tekintik. Alacsony toxicitásuk és nagy hatékonyságuk miatt a cefalosporinokat sokkal gyakrabban használják, mint más AMP -ket. Az antimikrobiális aktivitás és a farmakokinetikai jellemzők határozzák meg a cefalosporin -csoport egyik vagy másik antibiotikumának használatát. Mivel a cefalosporinok és a penicillinek szerkezetileg hasonlóak, az e csoportokba tartozó gyógyszereket ugyanaz az antimikrobiális hatásmechanizmus, valamint egyes betegeknél keresztallergia jellemzi.

A cefalosporinok 4 generációja létezik:

1. generáció - cefazolin (parenterális alkalmazás); cefalexin, cefadroxil (szájon át)

2. generáció - cefuroxim (parenterális); cefuroxim -axetil, cefaclor (orális)

3. generáció - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, cefoperazon / szulbaktám (parenterális); cefixime, ceftibuten (orális)

IV generáció - cefepime (parenterális).

A cselekvés mechanizmusa. A cefalosporinok hatása baktericid. A baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek a peptidoglikán szintézis utolsó szakaszában játszanak enzimeket (a biopolimer a baktériumsejtfal fő alkotóeleme), a cefalosporinok hatása alá kerülnek. A peptidoglikán szintézisének gátlása következtében a baktérium elpusztul.

Tevékenységi spektrum. Az I. generációtól a III. Generációig terjedő cefalosporinokra jellemző az aktivitás tartományának bővítésére való hajlam, valamint az antimikrobiális aktivitás szintjének növekedése a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben, valamint az aktivitás szintjének csökkenése a gram-pozitívakhoz képest baktériumok.

Minden cefalosporinra jellemző a L. monocytogenes, az MRSA és az enterokokkuszok elleni jelentős aktivitás hiánya. A központi idegrendszer kevésbé érzékeny a cefalosporinokra, mint a S. aureus.

I. generációs cefalosporinok. Hasonló antimikrobiális hatásspektrumuk van, a következő különbséggel: a parenterális adagolásra szánt gyógyszerek (cefazolin) hatékonyabbak, mint az orális adagolású gyógyszerek (cefadroxil, cefalexin). Az antibiotikumok érzékenyek a meticillin-érzékeny Staphylococcus spp. és Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Az I. generációs cefalosporinok kevésbé antipneumococcusok, mint az aminopenicillinek és a legtöbb következő generációs cefalosporin. A cefalosporinok egyáltalán nincsenek hatással a listeriára és az enterokokkokra, ami klinikailag fontos jellemzője ennek az antibiotikum -osztálynak. A cefalosporinok rezisztenciát mutattak a staphylococcus β-laktamázok hatásával szemben, de ennek ellenére egyes törzsek (ezen enzimek hipertermelői) mérsékelt érzékenységet mutathatnak irántuk. Az I. generációs cefalosporinok és penicillinek inaktívak a pneumococcusokkal szemben. Az I. generációs cefalosporinok szűk hatásspektrummal és alacsony aktivitással rendelkeznek a gram-negatív baktériumok ellen. Hatásuk kiterjed a Neisseria spp. -Re is, de klinikai jelentőségük korlátozott. Az 1. generációs cefalosporinok M. catarrhalis és H. influenzae elleni aktivitása klinikailag jelentéktelen. Természetes módon aktívan hatnak a M. catarrhalis-ra, de érzékenyek a β-laktamázok hidrolízisére, amelyek a törzsek majdnem 100% -át termelik. Az Enterobacteriaceae család képviselői ki vannak téve az 1. generációs cefalosporinok hatásának: P. mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, és nincs klinikai jelentősége a Shigella és Salmonella elleni tevékenységben. A P. mirabilis és az E. coli törzseket, amelyek közösségben szerzett (különösen nosokomiális) fertőzéseket váltanak ki, széles körben szerzett rezisztencia jellemzi a kiterjesztett és széles spektrumú β-laktamázok termelődése miatt.

Más enterobaktériumokban, nem fermentáló baktériumokban és Pseudomonas spp. ellenállást azonosított.

A B.fragilis és a rokon mikroorganizmusok rezisztensek, és számos anaerob képviselője érzékeny az 1. generációs cefalosporinok hatására.

CefalosporinokIIgenerációk. A cefuroxim és a cefaclor, a generáció két képviselője, különböznek egymástól: hasonló antimikrobiális hatásspektrummal a cefuroxim a cefaclorhoz képest nagyobb aktivitást mutatott a Staphylococcus spp. és Streptococcus spp. Mindkét gyógyszer inaktív a listeria, az enterokokkusz és az MRSA ellen.

A pneumococcusok PR -t mutatnak a penicillin és a második generációs cefalosporinok számára. A 2. generációs cefalosporinok képviselőit a gram-negatív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatások szélesebb skálája különbözteti meg, mint az 1. generációs cefalosporinokat. Mind a cefuroxim, mind a cefaclor aktív a Neisseria spp. Ellen, de csak a cefuroxim gonokokkuszokra gyakorolt ​​hatása van klinikailag aktív. A Haemophilus spp. és M. Catarrhalis erőteljesebben befolyásolja a cefuroximot, mivel ellenáll a béta-laktamázok hidrolízisének, és ezek az enzimek részben elpusztítják a cefaklórt. Az Enterobacteriaceae család képviselői közül nemcsak a P.mirabilis, a Salmonella spp., A Shigella spp., Az E. coli vannak kitéve gyógyszereknek, hanem a C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Amikor a fent felsorolt ​​mikroorganizmusok széles spektrumú β-laktamázokat termelnek, megtartják a cefuroxim iránti érzékenységüket. A cefaklór és a cefuroxim sajátossága: kiterjesztett spektrumú β-laktamázok pusztítják el őket. Néhány P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. mérsékelt cefuroxim -érzékenység jelenhet meg in vitro, de nincs értelme ennek a gyógyszernek a használata a fenti baktériumok által okozott fertőzések kezelésére. A második generációs cefalosporinok hatása nem vonatkozik a B.fragilis csoport anaerobjaira, a pseudomonasra és más nem fermentáló mikroorganizmusokra.

III. Generációs cefalosporinok. A harmadik generációs cefalosporinokban a közös jellemzők mellett vannak bizonyos jellemzők. A ceftriaxon és a cefotaxim e csoport alapvető AMP -i, és gyakorlatilag nem különböznek egymástól antimikrobiális hatásukban. Mindkét gyógyszer aktívan hat a Streptococcus spp. -Ra, és ugyanakkor a pneumococcusok jelentős része, valamint a penicillinnel szemben rezisztens zöld streptococcusok továbbra is érzékenyek a ceftriaxonra és a cefotaximra. A cefotaxim és a ceftriaxon hatása érzékeny a S. aureusra (kivéve az MRSA -t), valamivel kisebb mértékben - a központi idegrendszerre. A Corynebacteriumok (a C. jeikeium kivételével) érzékenyek. A B. cereus, a B. antracis, a L. monocytogenes, az MRSA és az enterokokk rezisztensek. A ceftriaxon és a cefotaxim rendkívül aktívak H. influenzae, M. catarrhalis, gonococcusok és meningococcusok ellen, beleértve azokat a törzseket is, amelyek a penicillin hatására csökkent érzékenységet mutatnak, függetlenül a rezisztencia mechanizmusától. Az Enterobacteriaceae család szinte minden tagja, beleértve a a széles spektrumú β-laktamázokat termelő mikroorganizmusok a cefotaxim és a ceftriaxon aktív természetes hatásainak vannak kitéve. E. coli és Klebsiella spp. ellenállnak, leggyakrabban az ESBL termékeknek köszönhetően. A C osztályú kromoszóma β-laktamázok túltermelése általában a P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Néha a cefotaxim és a ceftriaxon in vitro aktivitása a P. aeruginosa egyes törzseivel, más nem fermentáló mikroorganizmusokkal, valamint a B.fragilis-vel kapcsolatban nyilvánul meg, de ez nem elegendő a megfelelő fertőzések kezelésére.

A ceftazidim, cefoperazon és cefotaxim, ceftriaxon között hasonlóságok vannak az alapvető antimikrobiális tulajdonságokban. A ceftazidim és a cefoperazon megkülönböztető jellemzői a cefotaximból és a ceftriaxonból:

Magas érzékenységet mutat az ESBL hidrolízisre;

Jelentősen kevesebb aktivitást mutatnak a streptococcusok, elsősorban a S.pneumoniae ellen;

Kifejezett aktivitás (különösen ceftazidimben) a P. aeruginosa és más nem fermentáló mikroorganizmusok ellen.

Különbségek a cefixim és a ceftibuten között a cefotaxim és a ceftriaxon között:

Mindkét gyógyszer nem működik, vagy kevés hatással van a P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.

A ceftibuten inaktív a zöld streptococcusokkal szemben, és a pneumococcusok kevéssé érzékenyek a ceftibuten hatására;

Nincs jelentős aktivitás a Staphylococcus spp.

IV. Generációs cefalosporinok. A cefepim és a harmadik generációs cefalosporinok sok tekintetben sok közös vonással rendelkeznek. A kémiai szerkezet jellemzői azonban lehetővé teszik, hogy a cefepim nagyobb magabiztossággal behatoljon a gram-negatív mikroorganizmusok külső membránján, valamint hogy viszonylag ellenálljon a C osztályú kromoszóma β-laktamázok hidrolízisének. Ezért tulajdonságaival együtt amelyek megkülönböztetik az alapvető harmadik generációs cefalosporinokat (ceftriaxon, cefotaxim), a cefepim a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

Nagy aktivitás a nem fermentáló mikroorganizmusok és a P. aeruginosa ellen;

Megnövekedett rezisztencia a kiterjesztett spektrumú β-laktamázok hidrolízisével szemben (ez a tény nem határozza meg teljes mértékben klinikai jelentőségét);

Hatás a következő mikroorganizmusokra-a C osztály kromoszóma-β-laktamázainak hiper-termelőire: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Gátlókkal védett cefalosporinok. A cefoperazon / szulbaktám a béta-laktámok ezen csoportjának egyetlen képviselője. A cefoperazonhoz képest a kombinált gyógyszer kiterjedt hatásspektrummal rendelkezik az anaerob mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatása miatt. Ezenkívül a legtöbb enterobacteriaceae törzs, amelyek kiterjesztett és széles spektrumú β-laktamázt termelnek, érzékenyek a gyógyszer hatására. A sulbaktám antibakteriális aktivitása lehetővé teszi, hogy ez az AMP rendkívül aktív legyen az Acinetobacter spp.

Farmakokinetika. Az orális cefalosporinok jó felszívódását találták a gyomor -bél traktusban. Egy adott gyógyszert biológiai hozzáférhetősége különböztet meg, amely 40-50% (cefixim esetében) és 95% (cefaclor, cefadroxil és cefalexin) között változik. Az ételek jelenléte kissé lelassíthatja a ceftibuten, a cefixim és a cefaclor felszívódását. Az étel elősegíti az aktív cefuroxim felszabadulását a cefuroxim -axetil felszívódása során. Intramuszkulárisan adagolva a parenterális cefalosporinok jó felszívódása figyelhető meg. A cefalosporinok elosztását számos szervben (kivéve a prosztata mirigyet), szövetekben és váladékokban végzik. A peritoneális, pleurális, perikardiális és szinoviális folyadékokban, a csontokban, a lágyrészekben, a bőrben, az izmokban, a májban, a vesékben és a tüdőben magas koncentráció figyelhető meg. A cefoperazon és a ceftriaxon termeli az epe legmagasabb szintjét. A cefalosporinok, különösen a ceftazidim és a cefuroxim képesek jól behatolni az intraokuláris folyadékba anélkül, hogy terápiás szinteket hoznának létre a szem hátsó kamrájában. A harmadik generációs cefalosporinok (ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxim) és a IV. Generáció (cefepime) rendelkeznek a legnagyobb képességgel a BBB -n való áthaladáson, valamint terápiás koncentrációk létrehozásában a CSF -ben. A cefuroxim mérsékelten legyőzi a BBB -t csak az agyhártya gyulladása esetén.

A legtöbb cefalosporin (kivéve a cefotaximot, amely biotranszformálódik, hogy aktív metabolitot képezzen) nem képes metabolizálni. A gyógyszerek kivonását főként a vesén keresztül végzik, miközben nagyon magas koncentrációt hoznak létre a vizeletben. A ceftriaxonnak és a cefoperazonnak kettős kiválasztási útja van - a máj és a vesék által. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra. A ceftibuten, a cefixim hosszabb időn belül - 3-4 óra, a ceftriaxonban 8,5 órára nő. Ennek a mutatónak köszönhetően ezeket a gyógyszereket naponta egyszer lehet bevenni. A veseelégtelenség a cefalosporin csoportba tartozó antibiotikumok adagolási rendjének korrekcióját vonja maga után (kivéve a cefoperazont és a ceftriaxont).

I. generációs cefalosporinok. Leginkább ma cefazolin perioperatív profilaxisként használják a sebészetben. Lágy szövetek és bőrfertőzések kezelésére is használják.

Mivel a cefazolin szűk hatásspektrummal rendelkezik, és a cefalosporinok hatásával szembeni rezisztencia széles körben elterjedt a potenciális kórokozók körében, a cefazolin légúti fertőzések kezelésére és az EP -képviselőkre vonatkozó ajánlásai ma nem elégségesek.

A cephalexint a streptococcus tonsillopharyngitis (másodlagos gyógyszerként), valamint a lágy szövetek és a bőr enyhe vagy közepes súlyosságú, a közösség által megszerzett fertőzésének kezelésében alkalmazzák.

II. Generációs cefalosporinok

Cefuroxim használt:

Kórházi kezelést igénylő, közösségben szerzett tüdőgyulladással;

Lágyrészek és bőr közösségben szerzett fertőzéseire;

MEP fertőzések esetén (közepes és súlyos pyelonephritis); antibiotikum cefalosporin tetraciklin tuberkulózis ellen

Perioperatív profilaxisként a sebészetben.

Cefaclor, cefuroxime axetil használt:

URT és NDP fertőzések (közösségben szerzett tüdőgyulladás, krónikus hörghurut súlyosbodása, akut arcüreggyulladás, CCA) esetén;

Enyhe és közepes súlyosságú lágyrészek és bőr fertőzései közösségben;

MEP fertőzések (akut cystitis és pyelonephritis gyermekeknél, pyelonephritis nőknél laktáció alatt, enyhe vagy közepes súlyosságú pyelonephritis).

Lépésterápiaként a cefuroxim -axetil és a cefuroxim használható.

III. Generációs cefalosporinok

Ceftriaxon, cefotaxim használt:

Közösségben szerzett fertőzések - akut gonorrhoea, CCA (ceftriaxon);

Súlyos kórházi és közösség által szerzett fertőzések - szepszis, agyhártyagyulladás, generalizált szalmonellózis, kismedencei szervek fertőzései, intraabdominális fertőzések, az ízületek, a csontok, a lágyrészek és a bőr súlyos fertőzésformái, a húgyúti fertőzés súlyos formái , az LTP fertőzései.

Cefoperazon, ceftazidim előírt:

Különféle lokalizációjú súlyos, közösségben szerzett és kórházi fertőzések kezelése a P. aeruginosa és más nem fermentáló mikroorganizmusok megerősített vagy lehetséges etiológiai hatása esetén.

Fertőzések kezelése immunhiány és neutropenia (beleértve a neutropeniás lázat is) hátterében.

A harmadik generációs cefalosporinok parenterálisan alkalmazhatók monoterápiaként vagy más csoportok antibiotikumával együtt.

Ceftibuten, cefixime hatékony:

MEP fertőzések esetén: akut cystitis és pyelonephritis gyermekeknél, pyelonephritis nőknél terhesség és szoptatás alatt, enyhe és közepes súlyosságú pyelonephritis;

A gram-negatív baktériumok által okozott különböző súlyos kórházi és közösségben szerzett fertőzések fokozatos terápiájának orális szakaszában, miután a parenterális beadásra szánt gyógyszerekből stabil hatást értek el;

URT és LTP fertőzések esetén (ceftibuten szedése esetleges pneumococcus etiológia esetén nem ajánlott).

Cefoperazon / szulbaktám alkalmaz:

A vegyes (aerob-anaerob) és multirezisztens mikroflóra által okozott súlyos (főleg nosokomiális) fertőzések-szepszis, NDP-fertőzések (mellhártya empyema, tüdőtályog, tüdőgyulladás), bonyolult húgyúti fertőzések, intra- hasi kismedencei fertőzések;

Fertőzésekkel a neutropenia, valamint más immunhiányos állapotok hátterében.

IV. Generációs cefalosporinok. Súlyos, főleg kórházi fertőzések esetén, amelyeket több gyógyszer-rezisztens mikroflóra vált ki:

Intra-hasi fertőzések;

Ízületek, csontok, bőr és lágyrészek fertőzése;

Bonyolult MVP fertőzések;

LDP fertőzések (pleurális empyema, tüdő tályog, tüdőgyulladás).

Ezenkívül a IV. Generációs cefalosporinok hatékonyak a fertőzések kezelésében a neutropenia, valamint más immunhiányos állapotok hátterében.

Ellenjavallatok

Nem alkalmazható cefalosporinokkal szembeni allergiás reakciók esetén.

5. Karbapenem csoport

A karbapenemek (imipenem és meropenem) β-laktámok. Összehasonlítva penicillinekés cefalosporinok, ellenállóbbak a baktériumok hidrolizáló hatásával szemben ban ben-laktamáz, beleértve ESBL, és szélesebb tevékenységi körrel rendelkeznek. Különféle lokalizációjú súlyos fertőzésekre használják, beleértve kórházi, gyakrabban tartalék gyógyszerként, de életveszélyes fertőzések esetén az első empirikus terápia tekinthető.

A cselekvés mechanizmusa. A karbapenemek erőteljes baktericid hatást fejtenek ki a bakteriális sejtfal képződésének megsértése miatt. Más β-laktámokhoz képest a karbapenemek gyorsabban képesek behatolni a gram-negatív baktériumok külső membránjába, és emellett kifejezett PAE-vel rendelkeznek.

Tevékenységi spektrum. A karbapenemek számos gram-pozitív, gram-negatív és anaerob mikroorganizmusra hatnak.

A staphylococcusok érzékenyek a karbapenemekre (kivéve MRSA), streptococcusok, beleértve S.pneumoniae(az ARP elleni aktivitást tekintve a karbapenemek alacsonyabbak vankomicin), gonokokkusz, meningokokkusz. Az Imipenem hat E.faecalis.

A karbapenemek nagyon aktívak a család legtöbb gram-negatív baktériumával szemben Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), beleértve az ellenálló törzseket is cefalosporinok III-IV generációval és inhibitorral védett penicillinekkel. Kicsit alacsonyabb aktivitás a proteusokkal szemben, fogazás, H.influenzae... A legtöbb törzs P.aeruginosa kezdetben érzékeny, de a karbapenemek használata során az ellenállás növekedését észlelik. Így az Oroszországban 1998-1999-ben végzett multicentrikus epidemiológiai vizsgálat szerint a nosokomiális törzsek imipenem-rezisztenciája P.aeruginosa az intenzív osztályon 18,8%volt.

A karbapenemek viszonylag gyengék B.cepacia, stabil S.maltophilia.

A karbapenemek nagyon aktívak a spóraképződés ellen (kivéve C.difficile) és nem spóraképző (beleértve a B. fragilis) anaerobok.

A mikroorganizmusok másodlagos ellenállása (kivéve P.aeruginosa) ritkán alakul ki karbapenemekké. Rezisztens kórokozóknak (kivéve P.aeruginosa) az imipenem és a meropenem elleni keresztrezisztencia jellemzi.

Farmakokinetika. A karbapenemeket csak parenterálisan alkalmazzák. Jól eloszlanak a szervezetben, és terápiás koncentrációt hoznak létre számos szövetben és váladékban. Az agy agyhártyájának gyulladásával behatolnak a BBB-be, koncentrációkat hozva létre a CSF-ben, amely megegyezik a vérplazma szintjének 15-20% -ával. A karbapenemek nem metabolizálódnak, főként a vesén keresztül ürülnek változatlan formában, ezért veseelégtelenség esetén eliminációjuk jelentősen lelassulhat.

Tekintettel arra, hogy az imipenemet a vesetubulusokban a dehidropeptidáz I enzim inaktiválja, és nem hoz létre terápiás koncentrációt a vizeletben, a cilastatinnal együtt alkalmazzák, amely a dehidropeptidáz I szelektív inhibitora.

A hemodialízis során a karbapenemeket és a cilasztatinot gyorsan eltávolítják a vérből.

Javallatok:

1. Súlyos, főleg nosokomiális fertőzések, amelyeket több gyógyszer-rezisztens és vegyes mikroflóra okoz;

2. ÉSNDP fertőzések(tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema);

3. Bonyolult MVP fertőzések;

4. ÉShasi fertőzések;

5. ÉSa kismedencei szervek fertőzései;

6. VAL VELepisis;

7. ÉSbőr és lágyrész fertőzések;

8. És csontok és ízületek fertőzése(csak imipenem);

9. NSndocarditis(csak imipenem);

10. Bakteriális fertőzések neutropeniás betegeknél;

11. Agyhártyagyulladás(csak meropenem).

Ellenjavallatok. Allergiás reakció karbapenemekre. Az imipenem / cilasztatin nem alkalmazható a cilasztatinra adott allergiás reakció esetén sem.

6. Monobaktámok csoportja

A monobaktámok vagy monociklusos β -laktámok közül egy antibiotikumot alkalmaznak a klinikai gyakorlatban - aztreonok... Szűk spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik, és aerob gram-negatív flóra okozta fertőzések kezelésére szolgál.

A cselekvés mechanizmusa. Az aztreonámnak baktericid hatása van, ami a baktériumsejtek képződésének megsértésével jár.

Tevékenységi spektrum... Az aztreonám antimikrobiális hatásspektrumának sajátossága annak köszönhető, hogy ellenáll az aerob gram-negatív flóra által termelt számos β-laktamáznak, és ugyanakkor elpusztítja a staphylococcusok, a bakteroidok és az ESBL β-laktamázai.

Az aztreonam aktivitása a család számos mikroorganizmusával szemben Enterobacteriaceae (E.coli, enterobacter, klebsiella, proteus, fogazás, citrobacter, providence, morganella) és P.aeruginosa, beleértve az aminoglikozidokkal, ureidopenicillinekkel és cefalosporinokkal szemben rezisztens kórházi törzseket is.

Az aztreonám nincs hatással az acinetobacterre, S.maltophilia, B.cepacia, gram-pozitív kokcik és anaerobok.

Farmakokinetika. Az aztreonámot csak parenterálisan alkalmazzák. Eloszlik a test számos szövetében és környezetében. Áthalad a BBB -n az agy membránjainak gyulladásával, a méhlepényen és belép az anyatejbe. Nagyon kismértékben metabolizálódik a májban, főként a vesék választják ki, 60-75% -ban változatlan formában. A felezési idő normál vese- és májműködéssel 1,5-2 óra, májcirrhosis esetén 2,5-3,5 órára nőhet, veseelégtelenség esetén-akár 6-8 órára is. A hemodialízis során csökken az aztreonám koncentrációja a vérben 25-60%-kal.

Javallatok. Az aztreonám tartalék gyógyszer az aerob gram-negatív baktériumok által okozott különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére:

1. NDP fertőzések (közösségben szerzett és kórházi tüdőgyulladás);

2. intraabdominális fertőzések;

3. a kismedencei szervek fertőzései;

4. az európai parlamenti képviselő fertőzései;

5. a bőr, lágyrészek, csontok és ízületek fertőzései;

6. szepszis.

Tekintettel az aztreonám szűk antimikrobiális hatásspektrumára, a súlyos fertőzések empirikus kezelésében a Gram-pozitív kócok (oxacillin, cefalosporinok, linkozamidok, vankomicin) és anaerobok (metronidazol) ellen aktív AMP-kkel együtt kell előírni.

Ellenjavallatok Az aztreonokkal szembeni allergiás reakciók története.

7. Tetraciklinek csoportja

A tetraciklinek az AMP egyik legkorábbi osztálya, az első tetraciklineket az 1940 -es évek végén szerezték be. Jelenleg nagyszámú tetraciklinekkel szemben rezisztens mikroorganizmus és számos HP megjelenése miatt, amelyek jellemzőek ezekre a gyógyszerekre, használatuk korlátozott. A tetraciklinek (természetes tetraciklin és félszintetikus doxiciklin) megőrzik a legnagyobb klinikai jelentőségüket a chlamydialis fertőzések, a rickettsiosis, egyes zoonózisok és súlyos pattanások esetén.

A cselekvés mechanizmusa. A tetraciklineknek bakteriosztatikus hatása van, ami a fehérjeszintézis megsértésével jár a mikrobiális sejtben.

Tevékenységi spektrum. A tetraciklineket AMP-knek tekintik, amelyek széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkeznek; azonban hosszú távú alkalmazásuk során sok baktérium rezisztenciát szerzett velük szemben.

A gram-pozitív kokokok közül a pneumococcus a legérzékenyebb (az ARP kivételével). Ugyanakkor a törzsek több mint 50% -a ellenálló S.pyogenes, a staphylococcusok nosokomiális törzseinek több mint 70% -a és az enterokokkok túlnyomó része. A gram-negatív kokók közül meningococcusok és M.catarrhalisés sok gonokokkusz ellenálló.

A tetraciklinek hatnak néhány gram-pozitív és gram-negatív bacilusra-listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (beleértve H. pylori), brucella, bartonella, vibrios (beleértve a kolerat is), inguinalis granuloma, lépfene, pestis, tularemia kórokozói. A legtöbb Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter törzs ellenálló.

A tetraciklinek aktívak a spirocheták, a leptospirák, a borreliák, a rickettsia, a chlamydia, a mycoplasma, az aktinomiceták és néhány protozoa ellen.

Az anaerob flóra közül a Clostridia érzékeny a tetraciklinekre (kivéve C.difficile), fuzobaktériumok, P.acnes... A legtöbb bakteroid törzs ellenálló.

Farmakokinetika. Szájon át bevéve a tetraciklinek jól felszívódnak, és a doxiciklin jobb, mint a tetraciklin. A doxiciklin biológiai hozzáférhetősége nem változik, és a tetraciklin biohasznosulása kétszer csökken élelmiszer hatására. A gyógyszerek maximális koncentrációja a vérszérumban 1-3 órával a lenyelés után jön létre. Intravénás beadás esetén jelentősen magasabb vérkoncentráció érhető el, mint szájon át.

A tetraciklinek a test számos szervében és környezetében elterjedtek, a doxiciklin magasabb szöveti koncentrációt termel, mint a tetraciklin. A CSF koncentrációja a szérumszint 10-25% -a, az epe koncentrációja 5-20-szor magasabb, mint a vérben. A tetraciklinek nagymértékben képesek átjutni a méhlepényen és átjutni az anyatejbe.

A hidrofil tetraciklin kiválasztását főként a vesék végzik, ezért veseelégtelenség esetén a kiválasztás jelentősen romlik. A lipofilabb doxiciklin nemcsak a vesén, hanem a gyomor -bél traktuson keresztül is kiválasztódik, és károsodott vesefunkciójú betegeknél ez az útvonal a fő. A doxiciklin felezési ideje 2-3-szor hosszabb, mint a tetracikliné. A hemodialízis során a tetraciklin lassan, de a doxiciklin egyáltalán nem távolítható el.

Javallatok:

1. Chlamydialis fertőzések (psittacosis, trachoma, urethritis, prostatitis, cervicitis).

2. Mycoplasma fertőzések.

3. Borreliosis (Lyme -kór, kiújuló láz).

4. Rickettsiosisok (Q-láz, Sziklás-hegység foltos láz, tífusz).

5. Bakteriális zoonózisok: brucellózis, leptospirózis, lépfene, pestis, tularemia (az utóbbi két esetben - streptomicinnel vagy gentamicinnel kombinálva).

6. LDP-fertőzések: krónikus bronchitis súlyosbodása, közösség által szerzett tüdőgyulladás.

7. Bélfertőzések: kolera, yersiniosis.

8. Nőgyógyászati ​​fertőzések: adnexitis, salpingo-oophoritis (súlyos esetekben β-laktámokkal, aminoglikozidokkal, metronidazollal kombinálva).

9. Akne.

10. Rosacea.

11. Sebfertőzés állatcsípés után.

12. STI -k: szifilisz (penicillin allergiával), lágyéki granuloma, lymphogranuloma venereum.

13. Szemfertőzések.

14. Actinomycosis.

15. Bacilláris angiomatosis.

16. Felszámolás H. pylori gyomorfekéllyel és nyombélfekéllyel (tetraciklin szekrécióellenes gyógyszerekkel, bizmut -szubcitráttal és más AMP -vel kombinálva).

17. A trópusi malária megelőzése.

Ellenjavallatok:

Akár 8 éves korig.

Terhesség.

Szoptatás.

Súlyos máj patológia.

Veseelégtelenség (tetraciklin).

8. Aminoglikozid csoport

Az aminoglikozidok az antibiotikumok egyik legkorábbi osztálya. Az első aminoglikozidot, a sztreptomicint 1944 -ben szerezték be. Jelenleg az aminoglikozidok három generációját különböztetjük meg.

Az aminoglikozidok fő klinikai jelentősége az aerob gram-negatív kórokozók által okozott kórházi fertőzések, valamint a fertőző endocarditis kezelésében van. A streptomicint és a kanamicint tuberkulózis kezelésére használják. A neomicint, mint a legmérgezőbb aminoglikozidokat, csak belsőleg és helyileg alkalmazzák.

Az aminoglikozidok potenciális nephrotoxicitást, ototoxicitást és neuromuscularis blokádot okozhatnak. Azonban a kockázati tényezők figyelembe vétele, a teljes napi adag egyszeri beadása, a rövid terápia és a TDM csökkentheti az ADR megnyilvánulásait.

A cselekvés mechanizmusa. Az aminoglikozidoknak baktericid hatása van, ami a riboszómák fehérjeszintézisének megsértésével jár. Az aminoglikozidok antibakteriális aktivitásának mértéke a vérszérum maximális (csúcs) koncentrációjától függ. Penicillinekkel vagy cefalosporinokkal együtt alkalmazva szinergizmus figyelhető meg egyes gram-negatív és gram-pozitív aerob mikroorganizmusok tekintetében.

Tevékenységi spektrum. A II. És III. Generáció amino-glikozidjai dózisfüggő baktericid hatással rendelkeznek a család gram-negatív mikroorganizmusaival szemben Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. és mások), valamint a nem erjedő gram-negatív rudak ( P. aeruginosa, Acinetobacter spp.). Az amino -glikozidok aktívak az MRSA -n kívüli staphylococcusok ellen. A streptomicin és a kanamicin hatnak M. tuberkulózis, míg az amikacin ellen aktívabb M.aviumés más atipikus mikobaktériumok. A streptomicin és a gentamicin hatással van az enterokokkuszokra. A streptomicin aktív a pestis, a tularemia és a brucellózis kórokozóival szemben.

Az aminoglikozidok inaktívak ellen S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, anaerobok ( Bacteroides spp., Clostridium spp. satöbbi.). Sőt, ellenállás S.pneumoniae, S.maltophiliaés B.cepacia aminoglikozidokkal lehet azonosítani ezeket a mikroorganizmusokat.

Annak ellenére, hogy az aminoglikozidok ban ben in vitro hemofília, shigella, szalmonella, legionella ellen aktív, klinikai hatékonyságát ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésében nem igazolták.

Farmakokinetika. Szájon át történő alkalmazáskor az aminoglikozidok gyakorlatilag nem szívódnak fel, ezért parenterálisan alkalmazzák őket (kivéve a neomicint). Az i / m beadása után gyorsan és teljesen felszívódnak. A csúcskoncentráció az intravénás infúzió befejezése után 30 perccel és az intramuszkuláris injekció után 0,5-1,5 órával alakul ki.

Az aminoglikozid -csúcskoncentráció betegek között változik, mivel az eloszlási térfogattól függ. Az eloszlási térfogat viszont függ a testsúlytól, a folyadék és a zsírszövet térfogatától, valamint a beteg állapotától. Például kiterjedt égési sérülésekben, ascitesben szenvedő betegeknél az aminoglikozidok eloszlási térfogata megnő. Éppen ellenkezőleg, kiszáradás vagy izomdisztrófia esetén csökken.

Az amino -glikozidok eloszlanak az extracelluláris folyadékban, beleértve a vérszérumot, a tályog -váladékokat, az aszcitikus, a perikardiális, a pleurális, az ízületi, a nyirok- és a peritoneális folyadékokat. Nagy koncentrációt képesek létrehozni a jó vérellátású szervekben: májban, tüdőben, vesében (ahol felhalmozódnak a kéregben). Alacsony koncentrációt figyelnek meg a köpetben, a hörgők váladékában, az epében és az anyatejben. Az aminoglikozidok nem jutnak jól a BBB-n. Az agyhártya gyulladásával a permeabilitás kissé nő. Újszülötteknél magasabb koncentráció érhető el a CSF -ben, mint felnőtteknél.

Az aminoglikozidok nem metabolizálódnak, glomeruláris szűréssel változatlan formában választódnak ki a vesékben, magas koncentrációt képezve a vizeletben. A kiválasztás sebessége a beteg korától, vesefunkciójától és egyidejű patológiájától függ. Lázas betegeknél fokozódhat, a vesefunkció csökkenésével jelentősen lelassul. Idősebb embereknél a kiválasztás is lelassulhat a csökkent glomeruláris szűrés következtében. Az összes aminoglikozid felezési ideje normál vesefunkciójú felnőtteknél 2-4 óra, újszülötteknél-5-8 óra, gyermekeknél-2,5-4 óra. Veseelégtelenség esetén a felezési idő akár 70 órára is megnőhet .

Javallatok:

1. Empirikus terápia(a legtöbb esetben β-laktámokkal, glikopeptidekkel vagy anti-anaerob gyógyszerekkel együtt írják fel, az állítólagos kórokozóktól függően):

Ismeretlen etiológiájú szepszis.

Fertőző endocarditis.

Posttraumatikus és posztoperatív meningitis.

Láz neutropeniás betegeknél.

Nosokomiális tüdőgyulladás (beleértve a szellőzést).

Pyelonephritis.

Hasüregi fertőzések.

A kismedencei szervek fertőzései.

Cukorbeteg láb.

Postoperatív vagy poszttraumás osteomyelitis.

Szeptikus ízületi gyulladás.

Helyi terápia:

Szemfertőzések - bakteriális kötőhártya -gyulladás és keratitis.

2. Specifikus terápia:

Pestis (sztreptomicin).

Tularemia (sztreptomicin, gentamicin).

Brucellózis (sztreptomicin).

Tuberkulózis (sztreptomicin, kanamicin).

Antibiotikus profilaxis:

A bél fertőtlenítése az eleven vastagbélműtét előtt (neomicin vagy kanamicin eritromicinnel kombinálva).

Az aminoglikozidokat nem szabad közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére használni sem járóbeteg, sem fekvőbeteg körülmények között. Ennek oka az antibiotikumok ezen csoportjának hiánya a fő kórokozó - pneumococcus - ellen. A kórházi tüdőgyulladás kezelésében az aminoglikozidokat parenterálisan írják fel. Az aminoglikozidok endotracheális beadása a kiszámíthatatlan farmakokinetika miatt nem vezet a klinikai hatékonyság növekedéséhez.

Hibás aminoglikozidokat előírni a shigellosis és a szalmonellosis kezelésére (mind orálisan, mind parenterálisan), mivel klinikailag hatástalanok az intracellulárisan lokalizált kórokozókkal szemben.

Az aminoglikozidokat nem szabad komplikáció nélküli MEP -fertőzések kezelésére használni, kivéve, ha a kórokozó rezisztens más, kevésbé mérgező antibiotikumokkal szemben.

Az amino-glikozidokat nem szabad helyi alkalmazásra használni a bőrfertőzések kezelésében a mikroorganizmusokban tapasztalható rezisztencia gyors fejlődése miatt.

Kerülni kell az aminoglikozidok alkalmazását az áramlás elvezetésére és a hasi öntözésre kifejezett toxicitásuk miatt.

Az aminoglikozidok adagolási szabályai. Felnőtt betegeknél az aminoglikozidok kétféle módon adhatók be: hagyományos ha naponta 2-3 alkalommal adják be őket (például sztreptomicin, kanamicin és amikacin - kétszer; gentamicin, tobramicin és netilmicin - 2-3 alkalommal), és a teljes napi adag egyszeri beadása.

Az aminoglikozid teljes napi adagjának egyetlen beadása lehetővé teszi az ezen csoport gyógyszereivel történő kezelés optimalizálását. Számos klinikai vizsgálat kimutatta, hogy az aminoglikozidok egyszeri adagolásával a kezelés hatékonysága megegyezik a hagyományos kezeléssel, és a nephrotoxicitás kevésbé hangsúlyos. Ezenkívül a gazdasági költségek egyetlen napi adaggal csökkennek. Ez az aminoglikozid -kezelés azonban nem alkalmazható fertőző endocarditis kezelésére.

Az aminoglikozid adag kiválasztását olyan tényezők befolyásolják, mint a beteg testtömege, a fertőzés lokalizációja és súlyossága, valamint a vesefunkció.

Parenterális alkalmazáshoz az összes aminoglikozid adagját testtömeg-kilogrammonként kell kiszámítani. Tekintettel arra, hogy az aminoglikozidok rosszul oszlanak el a zsírszövetben, az adagot módosítani kell azoknál a betegeknél, akik testtömege több mint 25%-kal meghaladja az ideálisat. Ebben az esetben a tényleges testtömegre számított napi adagot empirikusan 25%-kal kell csökkenteni. Ugyanakkor a lesoványodott betegeknél az adagot 25%-kal növelik.

Agyhártya -gyulladás, szepszis, tüdőgyulladás és más súlyos fertőzések esetén az aminoglikozidok maximális dózisát írják elő, MEP -fertőzések esetén - minimális vagy közepes. Idős embereknek nem szabad maximális adagot adni.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkenteni kell az aminoglikozidok adagját. Ezt vagy az egyszeri adag csökkentésével, vagy az injekciók közötti intervallumok növelésével érik el.

Terápiás gyógyszerfigyelés. Mivel az aminoglikozidok farmakokinetikája instabil, és számos ok függvénye, a TLM -et a maximális klinikai hatás elérése érdekében, miközben csökkenti az ADR kialakulásának kockázatát. Ebben az esetben meghatározzák az aminoglikozidok csúcs- és maradékkoncentrációját a vérszérumban. A csúcskoncentrációk (60 perccel az i / m után vagy 15-30 perccel az i / v vége után), amelyektől függ a kezelés hatékonysága, a szokásos adagolási rend mellett legalább 6-10 μg / ml legyen a gentamicin, a tobramicin esetében és netilmicin, kanamicin és amikacin esetében - legalább 20-30 μg / ml. A maradék koncentrációk (a következő beadás előtt), amelyek jelzik az aminoglikozidok felhalmozódásának mértékét, és lehetővé teszik a kezelés biztonságosságának ellenőrzését, a gentamicin, a tobramicin és a netilmicin esetében 2 μg / ml -nél, a kanamicin és az amikacin esetében kevesebb, mint 10 μg / ml. A TDM elsősorban súlyos fertőzésekben szenvedő betegeknél és az aminoglikozidok toxikus hatásának egyéb kockázati tényezőinek jelenlétében szükséges. Ha a napi dózist egyetlen dózisban adják be, általában a maradék aminoglikozid koncentrációt figyelik.

Ellenjavallatok: Allergiás reakciók aminoglikozidokkal szemben.

9. Levomicetin

A levomicetinek széles körű antibiotikumok. A kloramfenikol csoportba tartoznak a kloramfenikol és a sintomicin. Az első természetes antibiotikumot, a kloramfenikolt a Streptomyces venezualae sugárzó gomba tenyészetéből nyerték 1947 -ben, és 1949 -ben megállapították a kémiai szerkezetet. A Szovjetunióban ezt az antibiotikumot "kloramfenikol" -nak nevezték el, mivel leforgó izomer. A forgató forgató izomer nem hatékony baktériumokkal szemben. Ennek a csoportnak az antibiotikumát, amelyet szintetikusan 1950 -ben állítottak elő, "Syntomycin" -nek nevezték el. A Synthomicin levorotatív és dextrorotatív izomerek keverékét tartalmazza, ezért a szintomicin hatása kétszer gyengébb, mint a kloramfenikolé. A Synthomicint kizárólag külsőleg alkalmazzák.

A cselekvés mechanizmusa. A kloramfenikolt bakterisztatikus hatás jellemzi, és különösen megzavarják a fehérjeszintézist, a riboszómákon vannak rögzítve, ami a mikrobiális sejtek szaporodási funkciójának gátlásához vezet. Ugyanez a tulajdonság a csontvelőben lesz az oka az eritrociták és leukociták képződésének leállítására (vérszegénységhez és leukopéniához vezethet), valamint a vérképzés gátlásához. Az izomerek képesek ellenkező hatást gyakorolni a központi idegrendszerre: a forgó izomer gátolja a központi idegrendszert, míg a dextrorotátor izomer mérsékelten izgatja.

Tevékenységi kör. Antibiotikumok-kloramfenikol aktívak számos gram-negatív és gram-pozitív baktérium ellen; vírusok: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; olyan baktériumtörzsek, amelyek nem alkalmasak a penicillin, sztreptomicin, szulfonamidok hatására. Enyhe hatást gyakorolnak a saválló baktériumokra (tuberkulózis kórokozói, egyes szaprofiták, lepra), protozoonokra, Clostridiumra, Pseudomonas aeruginosára. Az antibiotikumokkal szembeni gyógyszerrezisztencia kialakulása ebben a csoportban viszonylag lassú. A levomicetinek nem képesek keresztrezisztenciát okozni más kemoterápiás gyógyszerekkel szemben.

NSrenderelés. A levomicetineket trachoma, gonorrhoea, különféle típusú tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, szamárköhögés, rickettsiosis, chlamydia, tularemia, brucellózis, szalmonellózis, dizentéria, paratyphoid láz, tífusz stb. Kezelésében alkalmazzák.

10. A glikopeptidek csoportja

A glikopeptidek természetes antibiotikumokat tartalmaznak - vankomicinés teikoplanin... A vankomicint 1958 óta használják a klinikai gyakorlatban, a teikoplanint az 1980-as évek közepe óta. A közelmúltban a glikopeptidek iránti érdeklődés megnövekedett a gyakoriság növekedése miatt kórházi fertőzések gram-pozitív mikroorganizmusok okozzák. Jelenleg a glikopeptidek a választott gyógyszerek az általuk okozott fertőzésekre MRSA, MRSE, valamint az ellenálló enterokokkuszok ampicillinés aminoglikozidok.

A cselekvés mechanizmusa. A glikopeptidek megzavarják a bakteriális sejtfal szintézisét. Baktericid hatásuk van azonban enterokokkuszok, egyes streptococcusok és CNS bakteriosztatikusan hat.

Tevékenységi spektrum. A glikopeptidek aktívak gram-pozitív aerob és anaerob mikroorganizmusok ellen: staphylococcusok (beleértve MRSA, MRSE), streptococcusok, pneumococcusok (beleértve az ARP -t), enterokokkok, peptostreptococcusok, listeria, korinebaktériumok, klostridiák (beleértve C.difficile). A Gram-negatív mikroorganizmusok rezisztensek a glikopeptidekkel szemben.

Az antimikrobiális aktivitás spektrumát tekintve a vankomicin és a teikoplanin hasonlóak, de vannak különbségek a természetes aktivitás és a szerzett rezisztencia szintjében. Teikoplanin in vitro kapcsán aktívabb S.aureus(beleértve MRSA), streptococcusok (beleértve S.pneumoniae) és enterokokkuszok. Vankomicin ban ben in vitro kapcsán aktívabb CNS.

Az elmúlt években több ország is kiemelte S.aureus csökkent érzékenységgel vankomicinre vagy vankomicinre és teikoplaninra.

Az enterococcusokat a vankomicinnel szembeni rezisztencia gyorsabb fejlődése jellemzi: jelenleg az Egyesült Államokban az intenzív osztályon a rezisztencia szintje E.faecium vankomicinre körülbelül 10% vagy több. Ugyanakkor klinikailag fontos, hogy egyesek VRE megőrzi a teikoplanin iránti érzékenységet.

Farmakokinetika. A glikopeptidek szájon át történő alkalmazáskor gyakorlatilag nem szívódnak fel. Biológiai hozzáférhetőség a teikoplanin intramuszkuláris injekcióval körülbelül 90%.

A glikopeptidek nem metabolizálódnak, változatlan formában választódnak ki a vesén keresztül, ezért veseelégtelenség esetén az adag módosítása szükséges. A gyógyszereket nem lehet hemodialízissel eltávolítani.

Fél élet a vankomicin normális vesefunkcióval 6-8 óra, teikoplanin-40 órától 70 óráig. A teikoplanin hosszú felezési ideje lehetővé teszi napi egyszeri felírását.

Javallatok:

1. Az által okozott fertőzések MRSA, MRSE.

2. Staphylococcus fertőzések β-laktámok allergiája esetén.

3. Súlyos fertőzések okozta Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Fertőző endocarditis zöld streptococcusok és S.bovis, β-laktámokkal szembeni allergia esetén.

5. Fertőző endocarditis okozta E.faecalis(kombinálva valamivel gentamicin).

6. Agyhártyagyulladás okozta S.pneumoniae ellenálló penicillinek.

Empirikus terápia életveszélyes fertőzésekre, feltételezett staphylococcus etiológiával:

A tricuspid szelep vagy a protézis szelep fertőző endocarditis (a gentamicin);

Hasonló dokumentumok

Antibiotikumok a ciklikus polipeptidek csoportjából. A penicillinek, cefalosporinok, makrolidok, tetraciklinek, aminoglikozidok és polimixinek csoportjának készítményei. Az antibiotikumok együttes alkalmazásának elvei, a kezelésükből adódó szövődmények.

absztrakt, hozzáadva 2012.08.04


A penicillin felfedezésének története. Az antibiotikumok osztályozása, farmakológiai, kemoterápiás tulajdonságaik. Technológiai eljárás az antibiotikumok beszerzésére. A baktériumok antibiotikum -rezisztenciája. A kloramfenikol, a makrolidok, a tetraciklinek hatásmechanizmusa.

kivonat, hozzáadva 2013.04.24


Az antibiotikumok osztályozása a sejtfalra gyakorolt ​​hatásmechanizmus szerint. A citoplazmatikus membrán funkcióinak inhibitorainak tanulmányozása. A tetraciklinek antimikrobiális spektrumának figyelembe vétele. A mikroorganizmusok rezisztenciájának kialakulásának trendjei a világban jelenleg.

absztrakt, hozzáadva 2012.08.02


Az antibiotikumok felfedezésének története. Az antibiotikumok hatásmechanizmusa. Az antibiotikumok szelektív hatása. Antibiotikum rezisztencia. Az eddig ismert antibiotikumok fő csoportjai. Az antibiotikumok szedésének fő mellékhatásai.

jelentés hozzáadva 2009.03.11


Gyógyszerek tanulmányozása "antibiotikumok" általános néven. Antibakteriális kemoterápiás szerek. Az antibiotikumok felfedezésének története, hatásmechanizmusa és osztályozása. Az antibiotikumok használatának jellemzői és mellékhatásai.

szakdolgozat, hozzáadva 2014.10.16


A racionális antibiotikum terápia alapelvei. Antibiotikum csoportok: penicillinek, tetraciklinek, cefalosporinok, makrolidok és fluorokinolonok. Félszintetikus penicillinek közvetett hatása. A cefalosporinok antimikrobiális hatásspektruma, a fő szövődmények.

előadás hozzáadva 2015.03.29


Az antibakteriális szerek használatának jellemzői a baktériumok által okozott fertőző betegségek kezelésére és megelőzésére. Az antibiotikumok osztályozása az antimikrobiális hatás spektruma szerint. Az antibiotikumok használatának negatív hatásainak leírása.

előadás hozzáadva: 2013.02.24


Az antibiotikumok felfedezői. Az antibiotikumok eloszlása ​​a természetben. Az antibiotikumok szerepe a természetes mikrobiocenózisokban. A bakteriosztatikus antibiotikumok hatása. A baktériumok antibiotikum -rezisztenciája. Az antibiotikumok fizikai tulajdonságai, osztályozásuk.

előadás hozzáadva 2012.03.18


Az antibiotikumok osztályozása a biológiai hatás spektruma szerint. A béta-laktám antibiotikumok tulajdonságai. Bakteriális szövődmények a HIV -fertőzésben, kezelésük. Természetes vegyületek magas antibakteriális aktivitással és széles hatásspektrummal.

absztrakt, hozzáadva 2010.01.20


Biológiai eredetű kémiai vegyületek, amelyek nagyon kis koncentrációban károsítanak vagy rombolnak a mikroorganizmusokra, az antibiozis elve szerint. Az antibiotikumok forrásai és farmakológiai hatásuk iránya.

Antibiotikum - az "élet ellen" hatóanyag - olyan gyógyszer, amelyet élő ágensek, általában különböző patogén baktériumok okozta betegségek kezelésére használnak.

Az antibiotikumok sokféle típusra és csoportra oszlanak különböző okok miatt. Az antibiotikumok osztályozása lehetővé teszi a leghatékonyabban az egyes típusú gyógyszerek alkalmazási körének meghatározását.

1. Eredetétől függően.

• Természetes (természetes).
• Félszintetikus - a gyártás kezdeti szakaszában az anyagot természetes alapanyagokból nyerik, majd továbbra is mesterségesen szintetizálják a gyógyszert.
• Szintetikus.

Szigorúan véve az antibiotikumok csak természetes alapanyagokból nyert gyógyszerek. Minden más gyógyszert "antibakteriális gyógyszereknek" neveznek. A modern világban az "antibiotikum" fogalma mindenféle gyógyszert jelent, amelyek képesek harcolni az élő kórokozók ellen.

Miből készülnek a természetes antibiotikumok?

• formákból;
• aktinomicetákból;
• a baktériumoktól;
• növényekből (fitoncidek);
• halakból és állati szövetekből.

2. A hatástól függően.

• Antibakteriális.
• Daganatellenes.
• Gombaellenes.

3. A meghatározott számú különböző mikroorganizmusra gyakorolt ​​hatás spektruma szerint.

• Szűk spektrumú antibiotikumok.
  Ezek a gyógyszerek előnyösek a kezelésre, mivel kifejezetten bizonyos típusú mikroorganizmusokra (vagy csoportokra) hatnak, és nem gátolják a beteg test egészséges mikroflóráját.
• Antibiotikumok, széles hatásspektrummal.

4. A baktériumok sejtjére gyakorolt ​​hatás jellege szerint.

• Baktericid gyógyszerek - elpusztítják a kórokozókat.
• Bakteriostatikumok - leállítják a sejtek növekedését és szaporodását. Ezt követően a szervezet immunrendszerének önállóan kell megbirkóznia a bent maradt baktériumokkal.

5. Kémiai szerkezet szerint.
Azok számára, akik antibiotikumokat tanulnak, a kémiai szerkezet szerinti osztályozás a döntő, mivel a gyógyszer szerkezete határozza meg szerepét a különböző betegségek kezelésében.

1. Béta-laktám gyógyszerek

1. A penicillin a Penicillinum faj penészgombái által termelt anyag. A penicillin természetes és mesterséges származékai baktericid hatásúak. Az anyag elpusztítja a baktériumok sejtfalait, ami halálukhoz vezet.

A betegségeket okozó baktériumok alkalmazkodnak a gyógyszerekhez, és ellenállóvá válnak velük szemben. A penicillinek új generációját tazobaktámmal, szulbaktámmal és klavulánsavval egészítik ki, amelyek megvédik a gyógyszert a baktériumsejtek belsejében lévő pusztulástól.

Sajnos a penicillineket a szervezet gyakran allergénként érzékeli.

Penicillin antibiotikum csoportok:

• A természetben előforduló penicillinek nincsenek megvédve a penicillináztól, egy olyan enzimtől, amelyet módosított baktériumok termelnek, és amely lebontja az antibiotikumot.
• Félszintetikus anyagok - ellenállnak a bakteriális enzimeknek:
  bioszintetikus penicillin G - benzilpenicillin;
  aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, becampicellin);
  félszintetikus penicillin (gyógyszerek meticillin, oxacillin, kloxacillin, dicloxacillin, flukloxacillin).

2. Cefalosporin.

A penicillinek hatására rezisztens baktériumok által okozott betegségek kezelésére használják.

Ma a cefalosporinok 4 generációja ismert.

1. Cefalexin, cefadroxil, ceporin.
2. Cefamezin, cefuroxim (axetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpirome, cefepime.

A cefalosporinok allergiás reakciókat is okoznak a szervezetben.

A cefalosporinokat a szövődmények megelőzésére szolgáló műtéti beavatkozások során, az ENT-betegségek, a gonorrhoea és a pyelonephritis kezelésében használják.

2. Makrolidok
Bakteriosztatikus hatásuk van - megakadályozzák a baktériumok növekedését és osztódását. A makrolidok közvetlenül a gyulladás helyén hatnak.
A modern antibiotikumok közül a makrolidokat tekintik a legkevésbé mérgezőnek, és minimális allergiás reakciókat okoznak.

A makrolidok felhalmozódnak a szervezetben, és rövid, 1-3 napos tanfolyamokon alkalmazzák őket. A belső ENT -szervek, a tüdő és a hörgők gyulladásának, a kismedencei szervek fertőzéseinek kezelésére szolgálnak.

Eritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidok és ketolidok.

3. Tetraciklin

Természetes és mesterséges eredetű gyógyszerek csoportja. Bakteriosztatikus hatásuk van.

A tetraciklineket súlyos fertőzések kezelésére használják: brucellózis, lépfene, tularemia, légúti és húgyúti fertőzések. A gyógyszer fő hátránya, hogy a baktériumok nagyon gyorsan alkalmazkodnak hozzá. A tetraciklin a leghatékonyabb, ha helyileg kenőcs formájában alkalmazzák.

• Természetes tetraciklinek: tetraciklin, oxitetraciklin.
• Hemisentit tetraciklinek: klórtetrin, doxiciklin, metaciklin.

4. Aminoglikozidok

Az aminoglikozidok erősen mérgező baktériumölő szerek, amelyek gram-negatív aerob baktériumok ellen aktívak.
Az aminoglikozidok gyorsan és hatékonyan pusztítják el a patogén baktériumokat, még az immunitás gyengülése esetén is. A baktériumok megsemmisítési mechanizmusának elindításához aerob körülményekre van szükség, vagyis ennek a csoportnak az antibiotikumai nem "működnek" az elhalt szövetekben és rossz keringésű szervekben (üregek, tályogok).

Az amino -glikozidokat a következő állapotok kezelésére használják: szepszis, hashártyagyulladás, furunkulózis, endokarditisz, tüdőgyulladás, bakteriális vesekárosodás, húgyúti fertőzések, belső fül gyulladása.

Aminoglikozid készítmények: sztreptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

5. Levomicetin

A bakteriosztatikus hatásmechanizmusú gyógyszer bakteriális kórokozókra. Súlyos bélfertőzések kezelésére alkalmazzák.

A kloramfenikollal történő kezelés kellemetlen mellékhatása a csontvelő károsodása, amelyben megsértik a vérsejtek termelését.

6. Fluorokinolonok

Széles hatáskörrel és erős baktericid hatással rendelkező készítmények. A baktériumokra gyakorolt ​​hatásmechanizmus a DNS szintézisének megzavarása, ami halálhoz vezet.

A fluorokinolonokat helyileg használják a szemek és a fül kezelésére súlyos mellékhatásaik miatt. A gyógyszerek befolyásolják az ízületeket és a csontokat, ellenjavallt gyermekek és terhes nők kezelésében.

A fluorokinolonokat a következő kórokozók ellen használják: gonococcus, shigella, salmonella, kolera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Gyógyszerek: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

7. Glikopeptidek

A baktériumok elleni vegyes hatású antibiotikum. A legtöbb faj vonatkozásában baktericid hatású, a streptococcusokkal, enterococcusokkal és staphylococcusokkal kapcsolatban bakteriosztatikus hatású.

Glikopeptid készítmények: teikoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vancacin, diatracin).

8. Tuberkulózis elleni antibiotikumok
Készítmények: ftivazid, metazid, salusid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotikumok gombaellenes hatással
Elpusztítják a gombasejtek membránszerkezetét, halálukat okozva.

10. Bántalmazás elleni gyógyszerek
A lepra kezelésére használják: szoluszulfon, diucifon, diafenilszulfon.

11. Daganatellenes gyógyszerek - antraciklin
Doxorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12. Linkozamidok
Gyógyászati ​​tulajdonságait tekintve nagyon közel állnak a makrolidokhoz, bár kémiai összetételüket tekintve ez egy teljesen más antibiotikum -csoport.
Gyógyszer: Delacin S.

13. Antibiotikumok, amelyeket az orvosi gyakorlatban használnak, de nem tartoznak egyik ismert osztályba sem.
Foszfomicin, fuzidin, rifampicin.

A gyógyszerek táblázata - antibiotikumok

Az antibiotikumok csoportok szerinti besorolása, a táblázat kémiai szerkezetétől függően elosztja az antibakteriális gyógyszerek bizonyos típusait.

Gyógyszerek csoportja	Gyógyszerek	Hatály	Mellékhatások
Penicillin	Penicillin. Aminopenicillin: ampicillin, amoxicillin, becampicillin. Félszintetikus: meticillin, oxacillin, kloxacillin, dicloxacillin, flukloxacillin.	Antibiotikum, sokféle hatással.	Allergiás reakciók
Cefalosporin	1. generáció: cefalexin, cefadroxil, seporin. 2: Cefamezin, cefuroxim (axetil), cefazolin, cefaclor. 3: cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon. 4: Cefpirome, cefepime.	Sebészeti műtétek (a szövődmények megelőzésére), ENT betegségek, gonorrhoea, pyelonephritis.	Allergiás reakciók
Makrolidok	Eritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidok és ketolidok.	Fül -orr -gégészeti szervek, tüdő, hörgők, kismedencei fertőzések.	Legkevésbé mérgező, nem okoz allergiás reakciókat
Tetraciklin	Tetraciklin, oxitetraciklin, klortetrin, doxiciklin, metaciklin.	Brucellózis, lépfene, tularemia, légúti és húgyúti fertőzések.	Gyorsan addiktív
Aminoglikozidok	Streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.	Szepszis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, tüdőgyulladás, bakteriális vesekárosodás, húgyúti fertőzések, belső fülgyulladás kezelése.	Magas toxicitás
Fluorokinolonok	Levofloxacin, Gemifloxacin, Sparfloxacin, Moxifloxacin.	Salmonella, gonococcus, kolera, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis.	Hatást gyakorol az izom -csontrendszerre: ízületek és csontok. Ellenjavallt gyermekeknél és terhes nőknél.
Levomicetin	Levomicetin	Bélfertőzések	Csontvelő károsodás

Az antibakteriális gyógyszerek fő besorolása kémiai szerkezetükön alapul.