Elkészítés: MADOPAR ® "125"
Hatóanyag: benszerazid, levodopa
ATX kód: N04BA02
KFG: Parkinson-kór elleni gyógyszer – dopamin prekurzor és perifériás dopa-dekarboxiláz inhibitor kombinációja
ICD-10 kódok (jelzések): G20, G21, G25.8
KFU kód: 02.06.01.01.01
Reg. szám: P 014068/01 sz
Regisztráció kelte: 08.07.22
Tulajdonos reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Kft. (Svájc)
ADAGOLÁSI FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Madopar ® "125"
Kapszulák kemény kocsonyás, átlátszatlan, rózsaszínes-hússzínű testtel és világoskék sapkával, fekete "ROCHE" jelzéssel; a kapszulák tartalma halvány bézs színű finom szemcsés por, néha gyűrött, enyhe szagú.
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, talkum, povidon, magnézium-sztearát.
A kapszula kupak összetétele:
A kapszulatest összetétele: vasfesték vörös-oxid, titán-dioxid, zselatin.
Madopar ® GSS "125"
Kapszulák kemény kocsonyás, átlátszatlan, világoskék testtel és sötétzöld kupakkal, rozsdásvörös tintával "ROCHE" jelzéssel; a kapszulák tartalma finom szemcsés por, fehér vagy enyhén sárgás színű, néha gyűrött, enyhe szagú.
Segédanyagok: hipromellóz, hidrogénezett növényi olaj, kalcium-hidrogén-foszfát, mannit, povidon, talkum, magnézium-sztearát.
A kapszula kupak összetétele: indigókármin festék, sárga vas-oxid festék, titán-dioxid, zselatin.
A kapszulatest összetétele: festék indigókármin, titán-dioxid, zselatin.
100 darab. - sötét üvegpalackok (1) - kartondobozok.
Madopar ® "125" gyors hatású tabletta (diszpergálható)
Diszpergálható tabletták fehér vagy törtfehér, hengeres, körülbelül 11 mm átmérőjű, körülbelül 4,2 mm vastag, mindkét oldalon lapos, ferde élű, szagtalan vagy halvány, enyhén márványozott, egyik oldalán "ROCHE 125" véséssel és törésvonallal - egy másik.
Segédanyagok: vízmentes citromsav, előzselatinizált kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.
100 darab. - sötét üvegpalackok (1) - kartondobozok.
Madopar® "250"
Tabletták halványpiros, apró foltokkal, hengeres, 12,6-13,4 mm átmérőjű, 3-4 mm vastag, lapos, ferde élű, enyhe szagú, kereszt alakú vonallal, egyik oldalán "ROCHE" véséssel, hatszöggel , másik oldalán kereszt alakú vonallal.
Segédanyagok: mannit, kalcium-hidrogén-foszfát, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált kukoricakeményítő, kroszpovidon, etilcellulóz, vörös vas-oxid festék, kolloid szilícium-dioxid (vízmentes), nátrium-dokuzát, magnézium-sztearát.
100 darab. - sötét üvegpalackok (1) - kartondobozok.
MADOPAR UTASÍTÁSOK SZAKEMBERNEK.
A gyógyszer leírását a gyártó jóváhagyta.
FARMAKOLÓGIAI HATÁS
Kombinált Parkinson-kór elleni gyógyszer, amely dopamin prekurzort és perifériás dekarboxiláz inhibitort tartalmaz.
Parkinsonizmusban a dopamin agyi neurotranszmitter nem elegendő mennyiségben termelődik a bazális ganglionokban. A levodopa a dopamin metabolikus prekurzora, és az utóbbitól eltérően jól áthatol a BBB-n.
Orális alkalmazás után a levodopa gyorsan dekarboxilálódik dopaminná mind az agyi, mind az extracerebrális szövetekben. Ennek eredményeként a beadott levodopa nagy része nem jut el a bazális ganglionokhoz, és a perifériás dopamin gyakran okoz mellékhatásokat. Ezért szükséges a levodopa extracerebrális dekarboxilációjának blokkolása. Ezt levodopa és benszerazid, egy perifériás dekarboxiláz inhibitor egyidejű adásával érik el.
A Madopar ® ezeknek az anyagoknak a 4:1 arányú kombinációja, ami optimális, és ugyanolyan hatásos, mint a levodopa nagy dózisokban.
A gyorsan ható (diszpergálható) tabletták különösen dysphagiában szenvedő betegek számára javasoltak, valamint olyan betegek számára, akiknél gyorsabb gyógyszerhatásra van szükség.
A GSS kapszulák egy speciális adagolási forma, amely a hatóanyagokat tartósan felszabadítja a gyomorban, ahol a kapszula 3 órától 6 óráig marad.
A nyugtalan láb szindróma pontos mechanizmusa nem ismert, de a dopaminerg rendszer fontos szerepet játszik a szindróma patogenezisében.
FARMAKOKINETIKA
Szívás
Madopar ® kapszula "125" stb. tabletta Madopar ® "250" . A levodopa és a benszerazid főként a vékonybél felső részében szívódik fel. A levodopa C max értéke a plazmában körülbelül 1 órával a beadás után érhető el. A levodopa abszolút biohasznosulása átlagosan 98% (74-112%). A Madopar ® kapszulák és tabletták biológiailag egyenértékűek.
A levodopa C max és AUC értéke az adaggal arányosan nő (a levodopa 50-200 mg dózistartományában).
A táplálékfelvétel csökkenti a levodopa felszívódásának sebességét és mértékét. Ha a Madopar®-t normál étkezés után írják fel, a plazma levodopa C max 30%-kal alacsonyabb, és később érhető el. A levodopa felszívódásának mértéke 15%-kal csökken.
Madopar ® gyorsan ható tabletta (diszpergálható) "125". A levodopa farmakokinetikai profilja a Madopar® ebben az adagolási formában történő bevétele után hasonló a Madopar® tabletta és kapszula bevétele utánihoz, azonban a C max eléréséhez szükséges idő általában lerövidül. A gyorsan ható (diszpergálható) tabletták felszívódási paraméterei kevésbé változnak a különböző betegeknél, mint a hagyományos adagolási formáké.
Madopar ® GSS "125", k módosított hatóanyagleadású kapszulák. A Madopar ® GSS "125" farmakokinetikai tulajdonságai eltérnek a hagyományos és diszpergálható dózisformáktól. A hatóanyagok lassan szabadulnak fel a gyomorban. A C max a plazmában 20-30%-kal kisebb, mint a hagyományos adagolási formáké, és a beadás után körülbelül 3 órával éri el. A plazmakoncentráció dinamikáját a hagyományos adagolási formákhoz képest hosszabb T 1/2 jellemzi, ami meggyőzően jelzi a hatóanyagok folyamatos módosított felszabadulását. A Madopar ® GSS "125" biohasznosulása a Madopar ® "125" kapszula Madopar ® "250" tabletta biohasznosulásának 50-70%-a, és nem függ a táplálékfelvételtől. Az étkezés nem befolyásolja a levodopa Cmax-értékét, amely a Madopar ® GSS "125" bevétele után 5 órával érhető el.
terjesztés
A levodopa egy telíthető szállítórendszeren keresztül halad át a BBB-n. Nem kötődik plazmafehérjékhez, Vd 57 liter. A levodopa AUC az agy-gerincvelői folyadékban a plazma AUC 12%-a.
A benszerazid terápiás dózisokban nem hatol be a BBB-be. Főleg a vesében, a tüdőben, a vékonybélben és a májban halmozódik fel.
Anyagcsere
A levodopa két fő útvonalon (dekarboxiláció és o-metiláció) és két mellékútvonalon (transzamináció és oxidáció) metabolizálódik.
Az aromás aminosav-dekarboxiláz a levodopát dopaminná alakítja. Ennek az anyagcsereútnak a fő végtermékei a homovanillinsav és a dihidroxi-fenil-ecetsav.
A COMT metilálja a levodopát, így 3-o-metildopát képez. Ennek a fő metabolitnak a plazmából származó T 1/2-e 15-17 óra, és a Madopar terápiás dózisait kapó betegeknél felhalmozódik.
A levodopa perifériás dekarboxilációjának csökkenése benszeraziddal együtt adva a levodopa és a 3-o-metildopa magasabb plazmakoncentrációjához, valamint a katekolaminok (dopamin, noradrenalin) és a fenol-karbonsavak (homovanilsav, dihidrofenil-ecetsav) alacsonyabb plazmakoncentrációjához vezet.
A bélnyálkahártyában és a májban a benszerazid hidroxilezése trihidroxi-benzilhidrazin keletkezik, amely az aromás aminosav-dekarboxiláz erős inhibitora.
Visszavonás
A perifériás dekarboxiláz gátlásának hátterében a levodopa T 1/2 körülbelül 1,5 óra, a levodopa plazma clearance-e körülbelül 430 ml/perc.
A benszerazid szinte teljesen kiürül az anyagcsere útján. A metabolitok főleg a vizelettel ürülnek ki - 64%, és kisebb mértékben a széklettel - 24%.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Nincsenek adatok a levodopa farmakokinetikájára vonatkozóan vese- és májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Parkinson-kórban szenvedő idős (65-78 éves) betegeknél a T 1/2 és az AUC enyhén (körülbelül 25%-kal) emelkedik, ami klinikailag nem jelentős változás.
JAVASLATOK
Parkinson-kór, beleértve:
Dysphagiában szenvedő betegeknél, akinéziában a kora reggeli órákban és délután, olyan betegeknél, akiknél az "egyszeri adag hatásának kimerülése" vagy "a gyógyszer klinikai hatásának kezdete előtti látenciaidő növekedése" van. (főleg a Madopar ® "125" gyors hatású tabletták);
Azoknál a betegeknél, akiknél a levodopa hatásának bármilyen típusú ingadozása van, nevezetesen "csúcsdózis-diszkinézia" és "adagolás végi jelenség", például éjszakai mozdulatlanság (főleg Madopar® GSS "125").
Nyugtalan láb szindróma:
idiopátiás nyugtalan láb szindróma;
Nyugtalan láb szindróma dializált veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
ADAGOLÁSI MÓD
A gyógyszert lehetőség szerint étkezés előtt legalább 30 perccel vagy étkezés után 1 órával kell bevenni.
A kezelést fokozatosan kell elkezdeni, egyénileg módosítva az adagot az optimális terápiás hatás eléréséig. Az alábbiakban megadott adagolási irányelveket általános iránymutatásnak kell tekinteni.
A Madopar ® "125" kapszulát egészben, rágás nélkül kell lenyelni.
A Madopar ® GSS "125" kapszulát egészben, rágás nélkül kell lenyelni; használat előtt nem szabad kinyitni, nehogy elveszítsék a hatóanyag folyamatos, szabályozott felszabadulásának hatását.
A Madopar ® "250" tabletta összetörhető a lenyelés megkönnyítése érdekében.
Gyors hatású (diszpergálható) "125" tablettákat 25-50 ml vízben kell feloldani. A tabletta néhány perc alatt teljesen feloldódik, tejfehér oldat képződik, amelyet legkésőbb 30 perccel a tabletta feloldódása után kell bevenni. Mivel gyorsan csapadék képződhet, ajánlatos az oldatot használat előtt felkeverni.
Szabványos adagolási rend
Parkinson kór
A Parkinson-kór korai stádiumában javasolt a Madopar®-kezelést 50 mg levodopát + 12,5 mg benszerazidot tartalmazó adaggal kezdeni naponta 3-4 alkalommal. Ha jól tolerálható, az adagot fokozatosan növelni kell, a beteg reakciójától függően.
Az optimális hatás általában 300-800 mg levodopát + 75-200 mg benszerazidot tartalmazó napi adaggal érhető el, 3 vagy több adagban. Az optimális hatás eléréséhez 4-6 hét is eltarthat. A napi adagot szükség esetén 1 hónapos időközönként tovább kell emelni.
Az átlagos fenntartó adag 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benszerazid) Madopar® naponta 3-6 alkalommal. Az adagolás gyakoriságát (legalább 3-szor) a nap folyamán úgy kell elosztani, hogy az optimális hatást érje el. A hatás optimalizálása érdekében szükség lehet a hagyományos kapszula formájában lévő Madopar ® "125" és a hagyományos tabletták formájában lévő Madopar ® "250" helyettesítésére Madopar ® gyorsan ható (diszpergálható) "125" vagy Madopar ® tablettákkal. GSS "125".
Nyugtalan láb szindróma
A gyógyszert lefekvés előtt 1 órával, kis mennyiségű étellel kell bevenni. A maximális napi adag 500 mg Madopar ® (400 mg levodopa + 100 mg benszerazid).
Idiopátiás nyugtalan láb szindróma alvászavarokkal
A kezdő adag 62,5-125 mg, a maximális adag 250 mg. Nem megfelelő hatás esetén a Madopar® adagját 250 mg-ra kell emelni (200 mg levodopa + 50 mg benszerazid).
Idiopátiás nyugtalan láb szindróma alvással és alvászavarokkal
A kezdő adag 1 Madopar ® GSS "125" kapszula és 1 Madopar ® "125" kapszula 1 órával lefekvés előtt. Nem megfelelő hatás esetén a Madopar ® GSS "125" adagját 250 mg-ra (2 kapszula) kell emelni.
Idiopátiás nyugtalan láb szindróma, nappali zavarokkal
Ezenkívül: 1 diszpergálódó tabletta vagy 1 kapszula Madopar ® "125", a Madopar ® maximális napi adagja - 500 mg (400 mg levodopa és 100 mg benszerazid).
Nyugtalan láb szindróma krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dializált betegeknél
A gyógyszert 125 mg-os dózisban (1 diszpergálható tabletta vagy 1 Madopar® "125" kapszula) írják fel 30 perccel a dialízis megkezdése előtt.
Adagolási rend különleges esetekben
Parksinson-kór
A Madopar ® kombinálható más Parkinson-kór elleni gyógyszerekkel. A kezelés folytatása során azonban szükség lehet más gyógyszerek adagjának csökkentésére vagy fokozatos visszavonására.
Madopar® gyors hatású tabletta (diszpergálható) "125" - speciális adagolási forma nyelési zavarban vagy akinéziában szenvedő betegek számára a kora reggeli órákban és délután, vagy olyan betegek számára, akiknél az "egyszeri adag hatásának kimerülése" vagy "a lappangási idő növekedése a gyógyszer klinikai hatásának kezdete előtt".
Ha a nap folyamán a betegnél erős motoros ingadozások jelentkeznek ("egyszeri adag hatásának kimerülése", "be-kikapcsolás" jelensége), akkor javasolt vagy ennek megfelelően kisebb egyszeri adagok gyakoribb bevétele, vagy - ami előnyösebb - a Madopar ® GSS "125" használata.
A Madopar® GSS "125"-re való áttérés legjobban egyik napról a másikra történik, a reggeli adaggal kezdve. Ugyanazt a napi adagot és adagolási rendet kell hagynia, mint a Madopar® "125" és a Madopar® "250" szedésekor.
2-3 nap elteltével az adag fokozatosan, körülbelül 50%-kal emelkedik. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy állapotuk átmenetileg romolhat. Az adagolási forma sajátosságai miatt a Madopar® GSS "125" valamivel később kezd hatni.
A klinikai hatás gyorsabban érhető el, ha a Madopar ® GSS "125" kapszulákat Madopar ® "125" kapszulákkal vagy Madopar ® gyors hatású (diszpergálható) "125" tablettával együtt írják fel. Ez lehet az optimális első reggeli adag, amelynek valamivel magasabbnak kell lennie, mint a következő adag.
A Madopar ® GSS "125" adagját lassan és körültekintően kell kiválasztani, és az adagváltások közötti intervallumnak legalább 2-3 napnak kell lennie.
Azoknál a betegeknél, akiknél a betegség éjszakai tünetei voltak, pozitív hatást értek el a Madopar ® GSS "125" esti adagjának fokozatos 250 mg-ra (2 kapszula) emelésével lefekvés előtt.
A Madopar ® GSS "125" (diszkinézia) kifejezett hatása esetén növelni kell az adagok közötti intervallumokat, és csökkenteni kell az egyszeri adagot.
Ha a Madopar ® GSS "125" még 1500 mg levodopának megfelelő napi adag mellett sem elég hatékony, javasolt visszatérni a korábban alkalmazott Madopar ® "125", Madopar ® "250" vagy Madopar ® gyors kezeléshez. ható tabletta (diszpergálható) "125".
A kezelés későbbi szakaszaiban fellépő spontán mozgások, mint a chorea vagy athetosis, az adag csökkentésével megszüntethetők vagy gyengíthetők.
Hosszan tartó terápia esetén "fagyás", "kimerültség" és "on-off" jelenségek jelenhetnek meg. A "fagyás", "kimerülési jelenség" epizódjaiban a gyógyszeradag felosztásra kerül (egyszeri dózis csökkentése vagy a gyógyszer adagjai közötti intervallum lerövidítése), a "be-ki" jelenség megjelenésekor pedig az egyszeri dózis növelése csökkenéssel. adagok száma. Ezt követően ismét megpróbálhatja növelni az adagot a kezelés hatékonyságának növelése érdekében.
Van enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek dózismódosítás nem szükséges. A Madopar®-t a hemodialízis kezelésben részesülő betegek jól tolerálják.
Nyugtalan láb szindróma
A nyugtalan láb szindróma tüneteinek fokozódásának (korai megjelenés a nap folyamán, fokozott súlyosság és a test más részeinek érintettsége) kizárása érdekében a napi adag nem haladhatja meg a Madopar® ajánlott maximális adagját - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benszerazid).
A klinikai tünetek fokozódásával a levodopa adagját csökkenteni kell, vagy fokozatosan le kell vonni a levodopát, és más terápiát kell előírni.
MELLÉKHATÁS
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: izgatottság, szorongás, álmatlanság, hallucinációk, delírium, átmeneti tájékozódási zavar (különösen idős betegeknél és olyan betegeknél, akiknek anamnézisében ilyen tünetek szerepelnek), depresszió, fejfájás, szédülés, a kezelés későbbi szakaszaiban, néha - spontán mozgások (például chorea vagy athetózis), "fagyás" epizódok, a hatás gyengülése az adagolási időszak végére (a "kimerülés" jelensége), a "be-kikapcsolás" jelensége, súlyos álmosság, hirtelen álmosság epizódjai, fokozott megnyilvánulások "nyugtalan lábak" szindróma.
Az emésztőrendszerből:étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés; egyes esetekben - az íz elvesztése vagy megváltozása, a szájnyálkahártya szárazsága.
A szív- és érrendszer részéről: szívritmuszavarok, ortosztatikus hipotenzió (a Madopar dózisának csökkentése után gyengül), artériás magas vérnyomás.
A légzőrendszerből: nátha, hörghurut.
A vérképző rendszerből: ritkán - hemolitikus anémia, átmeneti leukopenia, thrombocytopenia.
Bőrgyógyászati reakciók: ritkán - viszketés, kiütés.
A laboratóriumi paraméterek részéről: néha - a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz aktivitásának átmeneti növekedése, a vér karbamid-nitrogénszintjének emelkedése, a vizelet színének változása vörösre, sötétedés állás közben.
Egyéb: lázas fertőzés.
ELLENJAVALLATOK
Az endokrin rendszer szerveinek dekompenzált diszfunkciója;
Dekompenzált májműködési zavarok;
Dekompenzált vesekárosodás (kivéve a nyugtalan láb szindrómában szenvedő, dializált betegeket);
A szív- és érrendszer betegségei a dekompenzáció szakaszában;
Pszichotikus komponensű mentális betegség;
zárt zugú glaukóma;
Egyidejű vétel nem szelektív MAO-gátlókkal, A típusú MAO és B típusú MAO-gátlók kombinációjával;
25 év alatti kor;
Fogamzóképes korú nők, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátlási módszereket;
Terhesség;
laktációs időszak (szoptatás);
A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
A Madopar ® ellenjavallt terhesség és fogamzóképes korú nők esetében, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátlási módszereket, a magzat csontvázának fejlődésének esetleges megsértése miatt.
Ha a Madopar®-kezelés alatt teherbe esik, a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani.
V kísérleti kutatásállatokon kimutatták, hogy a Madopar ® zavarokat okozhat a magzat csontvázának fejlődésében.
Nem ismert, hogy a benszerazid kiválasztódik-e az anyatejbe. Ha a Madopara®-t szoptatás alatt kell alkalmazni, a szoptatást abba kell hagyni, mivel lehetetlen kizárni a gyermek csontváz fejlődési rendellenességeit.
KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK
A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység esetén megfelelő reakciók alakulhatnak ki.
A gyomor-bél traktusból származó mellékhatások, amelyek a kezelés kezdeti szakaszában lehetségesek, nagyrészt megszűnnek, ha a Madopar-t kis mennyiségű étellel vagy folyadékkal, valamint az adag lassú emelésével veszik be.
A nyitott zugú glaukómában szenvedő betegek szemnyomását rendszeresen mérni kell, mert elméletileg a levodopa növelheti a szemnyomást.
A kezelés során ellenőrizni kell a máj és a vese működését, valamint a vérképet.
A diabetes mellitusban szenvedő betegeknek gyakran ellenőrizniük kell a vércukorszintet, és módosítaniuk kell az orális hipoglikémiás szerek adagját.
Ha lehetséges, a Madopar ® szedését addig kell folytatni, ameddig csak lehetséges, az általános érzéstelenítés előtt, kivéve a halotán érzéstelenítést. Mivel a Madopar®-t kapó betegeknél vérnyomás-ingadozások és szívritmuszavarok léphetnek fel halotán érzéstelenítés során, a Madopar®-ot a műtét előtt 12-48 órával le kell mondani. A műtét után a kezelést folytatják, fokozatosan növelve az adagot az előző szintre.
A Madopar ®-t nem szabad hirtelen megszakítani. A gyógyszer hirtelen megvonása ZNS (láz, izommerevség, valamint esetleges mentális elváltozások és a szérum CPK emelkedése) kialakulásához vezethet, ami életveszélyes formát ölthet. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani (szükség esetén kórházba kell helyezni), és megfelelő tüneti kezelésben kell részesülni, amely magában foglalhatja a Madopar® ismételt felírását a beteg állapotának megfelelő felmérése után.
A depresszió az alapbetegség (parkinsonizmus, nyugtalan láb szindróma) klinikai megnyilvánulása lehet, és a Madopar® terápia során is előfordulhat. A Madopar®-t szedő betegeket gondosan ellenőrizni kell a pszichiátriai mellékhatások esetleges előfordulása miatt.
Egyes Parkinson-kórban szenvedő betegeknél viselkedési és kognitív rendellenességek megjelenését észlelték a gyógyszer növekvő dózisainak ellenőrizetlen alkalmazása következtében, az orvos ajánlásai és a gyógyszer terápiás dózisainak jelentős túllépése ellenére.
A gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
Álmosság, hirtelen álmossági epizódok esetén a betegnek meg kell tagadnia a gépjárművezetést vagy a gépekkel és mechanizmusokkal való munkát. Amikor ezek a tünetek megjelennek, mérlegelni kell az adag csökkentésének vagy a terápia leállításának lehetőségét.
TÚLADAGOLÁS
Tünetek: a mellékhatások fokozott megnyilvánulása - aritmia, zavartság, álmatlanság, hányinger és hányás, kóros akaratlan mozgások. Ha olyan adagolási formát vesznek be, amelyben a hatóanyagok hosszan tartó felszabadulása (Madopar ® GSS "125") van a gyomorban, a tünetek megjelenése késhet.
Kezelés: tüneti terápia - légúti analeptikumok, antiarrhythmiák, antipszichotikumok; a létfontosságú funkciókat ellenőrizni kell. Elnyújtott hatóanyag-leadású adagolási forma (Madopar ® GSS "125") alkalmazásakor meg kell akadályozni a gyógyszer további felszívódását.
GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK
Farmakokinetikai kölcsönhatás
A trihexifenidil (antikolinerg gyógyszer) egyidejű alkalmazása csökkenti a levodopa felszívódásának sebességét, de nem. A trihexifenidil és a Madopar® GSS "125" együttes alkalmazása nem befolyásolja a levodopa farmakokinetikáját.
Az antacidok és a Madopar ® GSS egyidejű alkalmazása esetén a levodopa felszívódásának mértéke 32% -kal csökken.
A vas-szulfát 30-50%-kal csökkenti a vérplazma C max-ját és a levodopa AUC értékét; ezek a változások egyes esetekben klinikailag jelentősek.
A metoklopramid növeli a levodopa felszívódását.
A levodopa nem lép farmakokinetikai kölcsönhatásba bromokriptinnel, amantadinnal, szelegilinnal és domperidonnal.
Farmakodinámiás kölcsönhatás
Az antipszichotikumok, opioid receptor agonisták és rezerpint tartalmazó vérnyomáscsökkentő szerek gátolják a Madopar® hatását.
Ha irreverzibilis, nem szelektív MAO-gátlót kapó betegeknek Madopar®-t kell felírni, legalább 2 hétnek kell eltelnie a MAO-gátló abbahagyásától a Madopar® kezelés megkezdéséig.
A Madopar®-kezelés során B típusú szelektív MAO-gátlók (beleértve a szelegilint, razagilint) és A típusú szelektív MAO-gátlók (moklobemid) írhatók fel. Ugyanakkor javasolt a levodopa adagjának módosítása a beteg egyéni szükségletei szerint a hatásosság és a tolerálhatóság tekintetében.
Az A típusú MAO és a B típusú MAO gátlók kombinációja egyenértékű egy nem szelektív MAO-gátló szedésével, ezért az ilyen kombinációt nem szabad a Madopar®-ral egyidejűleg alkalmazni.
A Madopar® nem adható együtt szimpatomimetikumokkal (epinefrin, noradrenalin, izoproterenol, amfetamin), mivel a levodopa fokozhatja hatásukat. Ha továbbra is szükség van egyidejű alkalmazásra, gondosan ellenőrizni kell a szív- és érrendszer állapotát, és szükség esetén csökkenteni kell a szimpatomimetikumok adagját.
Lehetséges, hogy a gyógyszert más parkinson gyógyszerekkel (antikolinerg, amantadin, dopamin agonisták) együttesen alkalmazzák, miközben nemcsak a kívánatos, hanem a nemkívánatos hatások is fokozódhatnak. Szükség lehet a Madopar vagy más gyógyszer adagjának csökkentésére.
A Madopar® és a COMT-gátló egyidejű alkalmazása esetén szükség lehet a Madopar® adagjának csökkentésére. Ha a Madopar®-kezelést elkezdik, az antikolinerg gyógyszereket nem szabad hirtelen abbahagyni, mivel a levodopa nem kezd azonnal hatni.
Mivel a Madopar®-t kapó betegeknél vérnyomás-ingadozások és szívritmuszavarok léphetnek fel halotán érzéstelenítés alatt, ezért a Madopar® alkalmazását a műtét előtt 12-48 órával fel kell függeszteni.
A levodopa befolyásolhatja a katekolaminok, kreatinin, húgysav és glükóz laboratóriumi meghatározásának eredményeit, a Coombs-teszt hamis pozitív eredménye lehetséges.
Madopar-t kapó betegeknél, ha a gyógyszert fehérjében gazdag élelmiszerekkel egyidejűleg szedik, ez megzavarhatja a levodopa felszívódását a gyomor-bél traktusból.
GYÓGYSZERTÁRI KIADÁSI FELTÉTELEK
A gyógyszer receptre kapható.
TÁROLÁSI FELTÉTELEK ÉS IDŐSZAKOK
A Madopar® gyorsan ható tablettákat (diszpergálható) "125" legfeljebb 25 ° C-on kell tárolni. Az eltarthatóság 3 év.
A Madopar ® "250" tablettát 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Az eltarthatósági idő 4 év.
A Madopar ® "125" kapszulákat és a Madopar ® GSS "125" kapszulákat 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszert gyermekektől elzárva kell tartani.
Aktív összetevők
Levodopa
- benszerazid (benszerazid)
Kiadási forma, összetétel és csomagolás
Madopar "125"
Kapszulák kemény kocsonyás, 2-es méret, átlátszatlan rózsaszínes-hússzínű testtel és átlátszatlan világoskék fedéllel, fekete "ROCHE" jelzéssel; a kapszulák tartalma finom szemcsés por, néha gyűrött, világos bézs színű.
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 13,5 mg, talkum - 6,5 mg, - 1 mg, magnézium-sztearát - 0,5 mg.
A kapszula kupak összetétele: festék indigókármin (E132) - 0,01 mg, titán-dioxid (E171) - 0,5 mg, zselatin - 21 mg.
A kapszulatest összetétele: vasfesték vörös-oxid (E172) - 0,03 mg, titán-dioxid (E171) - 1,12 mg, zselatin - 31,2 mg.
Madopar gss "125"
Módosított hatóanyagleadású kapszulák keménykocsonyás, 1-es méretű, átlátszatlan világoskék testtel és átlátszatlan sötétzöld tetővel, rozsdásvörös színű "ROCHE" felirattal; a kapszulák tartalma finom szemcsés por, néha gyűrött, fehér vagy enyhén sárgás.
Segédanyagok: hipromellóz - 115 mg, hidrogénezett növényi olaj - 30 mg, kalcium-hidrogén-foszfát - 27,5 mg - 18 mg, povidon - 6 mg, talkum - 10 mg, magnézium-sztearát - 5 mg.
A kapszula kupak összetétele: indigókármin festék (E132) - 0,09 mg, vasfesték sárga oxid (E172) - 0,53 mg, titán-dioxid (E171) - 0,31 mg, zselatin - 25,3 mg.
A kapszulatest összetétele: festék (E132) - 0,02 mg, titán-dioxid (E171) - 0,92 mg, zselatin - 38,3 mg.
30 db. - sötét üvegpalackok (1) - kartondobozok.
100 darab. - sötét üvegpalackok (1) - kartondobozok.
Madopar gyors hatású tabletta (diszpergálható) "125"
Diszpergálható tabletták fehér vagy törtfehér, hengeres, mindkét oldalán lapos, ferde, szagtalan vagy halvány, enyhén márványozott, egyik oldalán "ROCHE 125" véséssel, a másikon törésvonallal; tabletta átmérője körülbelül 11 mm, vastagsága körülbelül 4,2 mm.
Segédanyagok: vízmentes citromsav - 20 mg, előzselatinizált kukoricakeményítő - 41,5 mg, mikrokristályos cellulóz - 303 mg, magnézium-sztearát - 7 mg.
30 db. - sötét üvegpalackok (1) - kartondobozok.
100 darab. - sötét üvegpalackok (1) - kartondobozok.
Madopar "250"
Tabletták halványpiros, apró foltokkal, hengeres, lapos, ferde élű, keresztes vonallal, egyik oldalán "ROCHE" véséssel és hatszöggel, másik oldalán kereszt alakú vonallal; tabletta átmérője 12,6-13,4 mm, vastagsága 3-4 mm.
Segédanyagok: mannit - 103,2 mg, kalcium-hidrogén-foszfát - 100 mg, mikrokristályos cellulóz - 38,6 mg, előzselatinizált kukoricakeményítő - 20 mg, kroszpovidon - 20 mg, etil-cellulóz - 3 mg, vasfesték vörös kolloid-oxid, 5 mg szilícium-dioxid. - 1 mg, nátrium-dokuzát - 0,2 mg, magnézium-sztearát - 5,5 mg.
30 db. - sötét üvegpalackok (1) - kartondobozok.
100 darab. - sötét üvegpalackok (1) - kartondobozok.
farmakológiai hatás
Kombinált Parkinson-kór elleni gyógyszer, amely a perifériás dekarboxilázok prekurzorát és inhibitorát tartalmazza.
Parkinsonizmusban a dopamin agyi neurotranszmitter nem elegendő mennyiségben termelődik a bazális ganglionokban. A levodopa vagy L-DOPA (3,4-dihidrofenilalanin) a dopamin metabolikus prekurzora, és az utóbbitól eltérően jól behatol a BBB-be. Miután a levodopa bejut a központi idegrendszerbe, aromás sav-dekarboxiláz hatására dopaminná alakul.
Parkinson kór
Orális alkalmazás után a levodopa gyorsan dekarboxilálódik dopaminná mind az agyi, mind az extracerebrális szövetekben. Ennek eredményeként a beadott levodopa nagy része nem éri el a bazális ganglionokat, és a perifériás dopamin gyakran okoz mellékhatásokat. Ezért szükséges a levodopa extracerebrális dekarboxilációjának blokkolása. Ezt levodopa és benszerazid, egy perifériás dekarboxiláz inhibitor egyidejű adásával érik el.
A Madopar ezen anyagok 4:1 arányú kombinációja, amely optimális és ugyanolyan hatásos, mint a nagy dózisú levodopa.
A gyorsan ható (diszpergálható) tabletták különösen dysphagiában szenvedő betegek számára javasoltak, valamint olyan betegek számára, akiknél gyorsabb gyógyszerhatásra van szükség.
A GSS kapszulák egy speciális adagolási forma, amely a hatóanyagok tartós felszabadulását a gyomorban biztosítja. A maximális koncentráció 20-30%-kal kisebb, mint a Madopar "125" kapszula és a Madopar "250" tabletta bevételekor, és a beadás után 3 órával érhető el.
Nyugtalan láb szindróma
A nyugtalan láb szindróma pontos mechanizmusa nem ismert, de a dopaminerg rendszer fontos szerepet játszik a szindróma patogenezisében.
Farmakokinetika
Szívás
Madopar "125" kapszula és Madopar "250" tabletta. A levodopa és a benszerazid főként a vékonybél felső részében szívódik fel. A levodopa C max értéke a plazmában körülbelül 1 órával a beadás után érhető el. A levodopa abszolút biohasznosulása átlagosan 98% (74-112%). A Madopar kapszula és tabletta biológiailag egyenértékű.
A levodopa C max és AUC értéke az adaggal arányosan nő (a levodopa 50-200 mg dózistartományában).
A táplálékfelvétel csökkenti a levodopa felszívódásának sebességét és mértékét. Ha a Madopar-t normál étkezés után írják fel, a plazma levodopa C max 30%-kal alacsonyabb, és később érhető el. A levodopa felszívódásának mértéke 15%-kal csökken.
Madopar gyors hatású tabletta (diszpergálható) "125". A Madopar ebben az adagolási formában történő bevétele után a levodopa farmakokinetikai profilja hasonló a Madopar tabletták és kapszulák bevétele utánihoz, azonban a C max eléréséig eltelt idő általában lerövidül. A gyorsan ható (diszpergálható) tabletták felszívódási paraméterei kevésbé változnak a különböző betegeknél, mint a hagyományos adagolási formáké.
Madopar GSS "125", k módosított hatóanyagleadású kapszulák. A Madopar GSS "125" farmakokinetikai tulajdonságai eltérnek a hagyományos és diszpergálható felszabadulási formáktól. A hatóanyagok lassan szabadulnak fel a gyomorban. A C max a plazmában 20-30%-kal kisebb, mint a hagyományos adagolási formáké, és a beadás után körülbelül 3 órával éri el. A plazmakoncentráció dinamikáját a hagyományos adagolási formákhoz képest hosszabb T 1/2 jellemzi, ami meggyőzően jelzi a hatóanyagok folyamatos módosított felszabadulását. A Madopar GSS "125" biohasznosulása a Madopar "125" Madopar "250" tabletta kapszula biohasznosulásának 50-70%-a, és nem függ az étkezéstől. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a levodopa Cmax-értékét, amely a Madopar GSS "125" bevétele után 5 órával érhető el.
terjesztés
A Levodopa egy telíthető szállítórendszeren keresztül halad át a BBB-n. Nem kötődik plazmafehérjékhez, Vd 57 liter. A levodopa AUC az agy-gerincvelői folyadékban a plazma AUC 12%-a.
A benszerazid terápiás dózisokban nem hatol be a BBB-be. Főleg a vesében, a tüdőben, a vékonybélben és a májban halmozódik fel.
Anyagcsere
A levodopa két fő útvonalon (dekarboxiláció és o-metiláció) és két mellékútvonalon (transzamináció és oxidáció) metabolizálódik.
Az aromás aminosav-dekarboxiláz a levodopát dopaminná alakítja. Ennek az anyagcsereútnak a fő végtermékei a homovanillinsav és a dihidroxi-fenil-ecetsav.
A COMT metilálja a levodopát, így 3-o-metildopát képez. Ennek a fő metabolitnak a plazmából származó T 1/2-e 15-17 óra, és a Madopar terápiás dózisait kapó betegeknél felhalmozódik.
A levodopa perifériás dekarboxilációjának csökkenése benszeraziddal együtt adva a levodopa és a 3-o-metildopa magasabb plazmakoncentrációjához, valamint a katekolaminok (dopamin, noradrenalin) és a fenol-karbonsavak (homovanilsav, dihidrofenil-ecetsav) alacsonyabb plazmakoncentrációjához vezet.
A bélnyálkahártyában és a májban a benszerazid hidroxilezése trihidroxi-benzilhidrazin keletkezik, amely az aromás aminosav-dekarboxiláz erős inhibitora.
Visszavonás
A perifériás dekarboxiláz gátlásának hátterében a levodopa T 1/2 körülbelül 1,5 óra, a levodopa plazma clearance-e körülbelül 430 ml/perc.
A benszerazid szinte teljesen kiürül az anyagcsere útján. A metabolitok főleg a vizelettel ürülnek ki - 64%, és kisebb mértékben a széklettel - 24%.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Nincsenek adatok a levodopa farmakokinetikájára vonatkozóan vese- és májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Parkinson-kórban szenvedő idős (65-78 éves) betegeknél a T 1/2 és az AUC enyhén emelkedik (körülbelül 25%-kal), ami klinikailag nem jelentős változás, és nem igényli az adagolási rend megváltoztatását.
Javallatok
Parkinson-kór, beleértve:
- dysphagiában szenvedő, akinéziában szenvedő betegeknél a kora reggeli órákban és délután, olyan betegeknél, akiknél az "egyszeri adag hatásának kimerülése" vagy "a gyógyszer klinikai hatásának kezdete előtti lappangási idő megnövekszik" " (Madopar "125" gyorsan ható tabletta (diszpergálható));
- olyan betegeknél, akiknél a levodopa hatásának bármilyen típusú ingadozása van, nevezetesen "csúcsdózis-diszkinézia" és "végdózis jelenség", például éjszakai mozdulatlanság (Madopar GSS "125").
Nyugtalan láb szindróma:
- idiopátiás nyugtalan láb szindróma;
- Nyugtalan láb szindróma dializált krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Ellenjavallatok
- az endokrin rendszer szerveinek dekompenzált diszfunkciója;
- dekompenzált májműködési zavarok;
- dekompenzált veseműködési zavar (kivéve a dializált nyugtalan láb szindrómában szenvedő betegeket);
- a szív- és érrendszer betegségei a dekompenzáció szakaszában;
- pszichotikus komponensű mentális betegség;
- zárt szögű glaukóma;
- egyidejű vétel nem szelektív MAO-gátlókkal, A típusú MAO és B típusú MAO-gátlók kombinációjával;
- 25 éves korig;
- fogamzóképes korú nők, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátlási módszereket;
- terhesség;
- laktációs időszak (szoptatás);
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
Adagolás
A kezelést fokozatosan kell elkezdeni, egyénileg módosítva az adagot az optimális terápiás hatás eléréséig.
A Madopar "125" kapszulát egészben, rágás nélkül kell lenyelni.
A Madopar GSS "125" kapszulát egészben, rágás nélkül kell lenyelni; használat előtt nem szabad kinyitni, nehogy elveszítsék a hatóanyag módosított felszabadulási hatását.
A Madopar "250" tabletta összetörhető a lenyelés megkönnyítése érdekében.
A Madopar "125" gyorsan ható tablettát (diszpergálható) 25-50 ml vízben kell feloldani. A tabletta néhány perc alatt teljesen feloldódik, tejfehér oldat képződik, amelyet legkésőbb 30 perccel a tabletta feloldódása után kell bevenni. Mivel gyorsan csapadék képződhet, ajánlatos az oldatot használat előtt felkeverni.
Parkinson kór
Szabványos adagolási rend
Belül, legalább 30 perccel étkezés előtt vagy 1 órával étkezés után.
Kezdeti terápia
A Parkinson-kór korai stádiumában javasolt a Madopar-kezelést 62,5 mg-os adaggal kezdeni (50 mg levodopa + 12,5 mg benszerazid naponta 3-4 alkalommal). Ha jól tolerálható, az adagot fokozatosan növelni kell, a beteg reakciójától függően.
Az optimális hatás általában 300-800 mg levodopát + 75-200 mg benszerazidot tartalmazó napi adaggal érhető el, 3 vagy több adagban. Az optimális hatás eléréséhez 4-6 hét is eltarthat. A napi adagot szükség esetén 1 hónapos időközönként tovább kell emelni.
Támogató terápia
Az átlagos fenntartó adag 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benszerazid) Madopar naponta 3-6 alkalommal. Az adagolás gyakoriságát (legalább 3-szor) a nap folyamán úgy kell elosztani, hogy az optimális hatást érje el. A hatás optimalizálása érdekében szükséges lehet a Madopar "125" hagyományos kapszula és a Madopar "250" hagyományos tabletta formájában lévő Madopar "125" gyors hatású tablettára (diszpergálható) vagy Madopar GSS "125" helyettesítésére. .
Nyugtalan láb szindróma
A gyógyszert lefekvés előtt 1 órával, kis mennyiségű étellel kell bevenni. A maximális napi adag 500 mg Madopar (400 mg levodopa + 100 mg benszerazid).
Idiopátiás nyugtalan láb szindróma alvászavarokkal
A kezdő adag 62,5-125 mg. Nem megfelelő hatás esetén a Madopar adagját 250 mg-ra kell emelni (200 mg levodopa + 50 mg benszerazid).
Idiopátiás nyugtalan láb szindróma alvással és alvászavarokkal
A kezdő adag 1 Madopar GSS "125" kapszula és 1 Madopar "125" kapszula lefekvés előtt 1 órával. Nem megfelelő hatás esetén a Madopar GSS "125" adagját 250 mg-ra (2 kapszula) kell emelni.
Idiopátiás nyugtalan láb szindróma alvási és alvási zavarokkal, valamint nappali zavarokkal
Ezenkívül: 1 diszpergálódó tabletta vagy 1 kapszula Madopar "125", a Madopar maximális napi adagja 500 mg (400 mg levodopa és 100 mg benszerazid).
Nyugtalan láb szindróma krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dializált betegeknél
A gyógyszert 125 mg-os adagban (1 diszpergálható tabletta vagy 1 Madopar "125" kapszula) írják fel 30 perccel a dialízis megkezdése előtt.
Adagolási rend különleges esetekben
Parkinson kór
A Madopar kombinálható más Parkinson-kór elleni gyógyszerekkel. A kezelés folytatása során azonban szükség lehet más gyógyszerek adagjának csökkentésére vagy fokozatos visszavonására.
Madopar "125" gyors hatású tabletta (diszpergálható) - speciális adagolási forma nyelési zavarban vagy akinéziában szenvedő betegek számára a kora reggeli órákban és délután, vagy olyan betegek számára, akiknél az "egyszeri adag hatásának kimerülése" vagy " a lappangási idő növekedése a gyógyszer klinikai hatásának kezdete előtt" ...
Ha a beteg napközben erős motoros ingadozásokat észlel ("egyszeri adag hatásának kimerülése", "be-kikapcsolás" jelensége), akkor javasolt vagy gyakrabban, megfelelően kisebb egyszeri adagokat alkalmazni, vagy - ami előnyösebb - a Madopar GSS "125" használata.
A Madopar GSS "125"-re való átállás legjobban egyik napról a másikra történik, a reggeli adaggal kezdve. Ugyanazt a napi adagot és kezelési rendet kell hagynia, mint a Madopar "125" és a Madopar "250" szedésekor.
2-3 nap elteltével az adag fokozatosan, körülbelül 50%-kal emelkedik. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy állapotuk átmenetileg romolhat. Az adagolási forma sajátosságai miatt a Madopar GSS "125" egy kicsit később kezd el hatni.
A klinikai hatás gyorsabban érhető el, ha a Madopar GSS "125"-et Madopar "125" kapszulákkal vagy Madopar "125" gyorsan ható tablettákkal (diszpergálható) együtt írják fel. Ez lehet az optimális első reggeli adag, amelynek valamivel magasabbnak kell lennie, mint a következő adag.
A Madopar GSS "125" adagját lassan és körültekintően kell kiválasztani, és az adagváltások közötti intervallumnak legalább 2-3 napnak kell lennie.
Azoknál a betegeknél, akiknél a betegség éjszakai tünetei voltak, pozitív hatást értek el a Madopar GSS "125" esti adagjának fokozatos 250 mg-ra (2 kapszula) emelésével, lefekvés előtt.
A Madopar GSS "125" (diszkinézia) kifejezett hatása esetén az adagok közötti intervallumok növelése hatékonyabb, mint az egyszeri adag csökkentése.
Ha a Madopar GSS "125" nem elég hatékony, javasolt visszatérni a korábban alkalmazott Madopar "125", Madopar "250" vagy Madopar "125" gyors hatású (diszpergálható) tablettákkal végzett kezeléshez.
Hosszan tartó terápia esetén "fagyás", "kimerültség" és "on-off" jelenségek jelenhetnek meg. A "fagyás", "kimerülési jelenség" epizódjaiban a gyógyszeradag felosztásra kerül (egyszeri dózis csökkentése vagy a gyógyszer adagjai közötti intervallum lerövidítése), a "be-ki" jelenség megjelenésekor pedig az egyszeri dózis növelése csökkenéssel. adagok száma. Ezt követően ismét megpróbálhatja növelni az adagot a kezelés hatékonyságának növelése érdekében.
Van enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek dózismódosítás nem szükséges. A Madopar jól tolerálható hemodialízis kezelésben részesülő betegek.
Nyugtalan láb szindróma
A nyugtalan láb szindróma tüneteinek fokozódásának (korai megjelenés a nap folyamán, fokozott súlyosság és más testrészek érintettsége) kizárása érdekében a napi adag nem haladhatja meg a Madopar ajánlott maximális adagját - 500 mg (400 mg levodopa). + 100 mg benszerazid).
A klinikai tünetek fokozódásával a levodopa adagját csökkenteni kell, vagy fokozatosan le kell vonni a levodopát, és más terápiát kell előírni.
Mellékhatások
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: izgatottság, szorongás, álmatlanság, hallucinációk, delírium, átmeneti tájékozódási zavar (különösen idős betegeknél és olyan betegeknél, akiknek anamnézisében ilyen tünetek szerepelnek), depresszió, fejfájás, szédülés, a kezelés későbbi szakaszaiban, néha - spontán mozgások (például chorea vagy athetózis), "fagyás" epizódok, a hatás gyengülése az adagolási időszak végére (a "kimerülés" jelensége), a "be-kikapcsolás" jelensége, súlyos álmosság, hirtelen álmosság epizódjai, fokozott megnyilvánulások "nyugtalan lábak" szindróma.
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés; egyes esetekben - az íz elvesztése vagy megváltozása, a szájnyálkahártya szárazsága.
A szív- és érrendszer részéről: szívritmuszavarok, ortosztatikus hipotenzió (a Madopar adagjának csökkentése után legyengült), artériás hipertónia.
A légzőrendszerből: nátha, hörghurut.
A vérképző rendszerből: ritkán - hemolitikus anémia, átmeneti leukopenia, thrombocytopenia.
Bőrgyógyászati reakciók: ritkán - viszketés, kiütés.
A laboratóriumi paraméterek részéről: néha - a máj transzaminázok, az alkalikus foszfatáz aktivitásának átmeneti növekedése, a gamma-glutamil-transzpeptidáz növekedése, a vér karbamid-nitrogénszintjének emelkedése, a vizelet színének változása vörösre, sötétedés állás közben.
A test oldaláról, mint egészről:étvágytalanság.
Egyéb: lázas fertőzés.
Túladagolás
Tünetek: a mellékhatások fokozott megnyilvánulása - aritmia, zavartság, álmatlanság, hányinger és hányás, kóros akaratlan mozgások. Ha módosított hatóanyagleadású (Madopar GSS "125") adagolási formát a gyomorban szed, a tünetek megjelenése késhet.
Kezelés: tüneti terápia - légúti analeptikumok, antiarrhythmiák, antipszichotikumok; a létfontosságú funkciókat ellenőrizni kell. Ha módosított hatóanyagleadású adagolási formát (Madopar GSS "125") használ, meg kell akadályozni a gyógyszer további felszívódását.
Gyógyszerkölcsönhatások
Farmakokinetikai kölcsönhatás
A trihexifenidil (antikolinerg gyógyszer) egyidejű alkalmazása csökkenti a levodopa felszívódásának sebességét, de nem. A trihexifenidil és a Madopar GSS "125" együttes alkalmazása nem befolyásolja a levodopa farmakokinetikáját.
Az antacidok és a Madopar GSS egyidejű alkalmazása esetén a levodopa felszívódásának mértéke 32% -kal csökken.
A vas-szulfát 30-50%-kal csökkenti a vérplazma C max-ját és a levodopa AUC értékét; ezek a változások egyes esetekben klinikailag jelentősek.
A metoklopramid növeli a levodopa felszívódását.
A levodopa nem lép farmakokinetikai kölcsönhatásba bromokriptinnel, amantadinnal, szelegilinnal és domperidonnal.
Farmakodinámiás kölcsönhatás
Az antipszichotikumok, opiátok és a rezerpint tartalmazók elnyomják a Madopar hatását.
Ha irreverzibilis, nem-szelektív MAO-gátlót kapó betegeknek Madopar-t kell felírni, legalább 2 hétnek kell eltelnie a MAO-gátló abbahagyásától a Madopar-kezelés megkezdéséig.
A Madopar-kezelés ideje alatt szelektív B típusú MAO-gátlók (beleértve a szelegilint, razagilint) és A típusú szelektív MAO-gátlók (moklobemid) írhatók fel. Ugyanakkor javasolt a levodopa adagjának módosítása a beteg egyéni szükségletei szerint a hatásosság és a tolerálhatóság tekintetében. Az A-típusú MAO- és a B-típusú MAO-gátlók kombinációja egyenértékű egy nem-szelektív MAO-gátló szedésével, ezért ezt a kombinációt nem szabad Madopar-ral egyidejűleg alkalmazni.
A Madopar nem adható együtt szimpatomimetikumokkal (epinefrin, noradrenalin, izoproterenol, amfetamin), mivel a levodopa fokozhatja hatásukat. Ha továbbra is szükség van egyidejű alkalmazásra, gondosan ellenőrizni kell a szív- és érrendszer állapotát, és szükség esetén csökkenteni kell a szimpatomimetikumok adagját.
Lehetséges, hogy a gyógyszert más parkinson gyógyszerekkel (antikolinerg, amantadin, dopamin agonisták) együttesen alkalmazzák, miközben nemcsak a kívánatos, hanem a nemkívánatos hatások is fokozódhatnak. Szükség lehet a Madopar vagy más gyógyszer adagjának csökkentésére.
A Madopar és a COMT-gátló egyidejű alkalmazása esetén szükség lehet a Madopar adagjának csökkentésére. Ha a Madopar-kezelést elkezdik, az antikolinerg gyógyszereket nem szabad hirtelen abbahagyni, mivel a levodopa nem kezd azonnal hatni.
Mivel a Madopar-t kapó betegeknél vérnyomás-ingadozások és szívritmuszavarok léphetnek fel halotán-anesztézia során, a Madopar-kezelést a műtét előtt 12-48 órával fel kell függeszteni.
A levodopa befolyásolhatja a katekolaminok, kreatinin, húgysav és glükóz laboratóriumi meghatározásának eredményeit, a Coombs-teszt hamis pozitív eredménye lehetséges.
Madopar-t kapó betegeknél, ha a gyógyszert fehérjében gazdag ételekkel egyidejűleg szedik, megzavarhatja a levodopa felszívódását a gyomor-bél traktusból.
Különleges utasítások
A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység esetén megfelelő reakciók alakulhatnak ki.
Az emésztőrendszerből származó mellékhatások, amelyek a kezelés kezdeti szakaszában lehetségesek, nagyrészt megszűnnek, ha a Madopar-t kis mennyiségű étellel vagy folyadékkal, valamint az adag lassú emelésével veszik be.
A nyitott zugú glaukómában szenvedő betegek szemnyomását rendszeresen mérni kell, mert elméletileg a levodopa növelheti a szemnyomást.
A diabetes mellitusban szenvedő betegeknek gyakran ellenőrizniük kell a vércukorszintet, és módosítaniuk kell a hipoglikémiás gyógyszerek adagját.
Ha lehetséges, a Madopar-t a lehető leghosszabb ideig folytatni kell az általános érzéstelenítés előtt, kivéve a halotán érzéstelenítést. Mivel a halotán érzéstelenítés alatt Madopar-t kapó betegeknél vérnyomás-ingadozások és szívritmuszavarok léphetnek fel, a Madopar-kezelést a műtét előtt 12-48 órával le kell mondani. A műtét után a kezelést folytatják, fokozatosan növelve az adagot az előző szintre.
A Madopar nem mondható le hirtelen. A gyógyszer hirtelen megvonása malignus neuroleptikus szindróma (láz, izommerevség, valamint esetleges mentális elváltozások és a szérum CPK emelkedése) kialakulásához vezethet, amely életveszélyes formát ölthet. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani (szükség esetén kórházba kell helyezni), és megfelelő tüneti kezelésben kell részesülni, amely magában foglalhatja a Madopar ismételt felírását a beteg állapotának megfelelő felmérése után.
A depresszió az alapbetegség (parkinsonizmus, nyugtalan láb szindróma) klinikai megnyilvánulása lehet, és a Madopar-kezelés során is előfordulhat. A Madopar-t szedő betegeket gondosan ellenőrizni kell az esetleges pszichiátriai mellékhatások miatt.
Egyes Parkinson-kórban szenvedő betegeknél viselkedési és kognitív rendellenességek megjelenését észlelték a gyógyszer növekvő dózisainak ellenőrizetlen alkalmazása következtében, az orvos ajánlásai és a gyógyszer terápiás dózisainak jelentős túllépése ellenére.
A gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
Álmosság, hirtelen álmossági epizódok esetén a betegnek meg kell tagadnia a gépjárművezetést vagy a gépekkel és mechanizmusokkal való munkát. Amikor ezek a tünetek megjelennek, mérlegelni kell az adag csökkentésének vagy a terápia leállításának lehetőségét.
Terhesség és szoptatás
A Madopar ellenjavallt terhesség és fogamzóképes korú nők akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátlási módszereket a magzati csontváz fejlődésének esetleges megsértése miatt.
Ha a Madopar-kezelés alatt teherbe esik, a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani a kezelőorvos ajánlásainak megfelelően.
Nem ismert, hogy a benszerazid kiválasztódik-e az anyatejbe. Ha a Madopar-t szoptatás alatt kell alkalmazni, a szoptatást le kell állítani, mivel nem zárható ki a gyermek csontvázának fejlődésének megsértése.
Gyermekkori használat
Ellenjavallat: 25 éves kor alatt.
A Madopar "125" gyorsan ható tablettákat (diszpergálható) 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Az eltarthatóság 3 év.
A Madopar "250" tablettákat száraz helyen, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Az eltarthatósági idő 4 év.
A gyógyszert gyermekektől elzárva kell tartani.
Parkinson-kór, nyugtalan láb szindróma, beleértve az idiopátiás szindrómát és a nyugtalan láb szindrómát krónikus veseelégtelenségben szenvedő, dializált betegeknél.
A Madopar "250" gyógyszer kiadási formája
tabletták 200 mg + 50 mg; palack (palack) sötét üveg 100 csomag karton 1;
tabletták 200 mg + 50 mg; palack (palack) sötét üveg 30 csomag karton 1;
A Madopar "250" gyógyszer farmakodinámiája
Kombinált gyógyszer Parkinson-kór és nyugtalan láb szindróma kezelésére.
Parkinson kór. A dopamin, amely egy neurotranszmitter az agyban, a Parkinson-kórban szenvedő betegek bazális ganglionjaiban termelődik elégtelen mennyiségben. A levodopa vagy az L-DOPA (3,4-dihidrofenilalanin) a dopamin metabolikus prekurzora. A dopamintól eltérően a levodopa jól áthatol a BBB-n. Miután a levodopa bejut a központi idegrendszerbe, aromás aminosav-dekarboxiláz hatására dopaminná alakul.
A helyettesítő terápiát levodopa - a dopamin közvetlen metabolikus prekurzora - felírásával végzik, mivel az utóbbi rosszul hatol be a BBB-be.
Orális alkalmazás után a levodopa gyorsan dekarboxilálódik dopaminná mind az agyi, mind az extracerebrális szövetekben. Ennek eredményeként a beadott levodopa nagy része nem jut el a bazális ganglionokhoz, és a perifériás dopamin gyakran okoz mellékhatásokat. Ezért szükséges a levodopa extracerebrális dekarboxilációjának blokkolása. Ezt levodopa és benszerazid, egy perifériás dekarboxiláz inhibitor egyidejű adásával érik el.
A Madopar® ezen anyagok kombinációja optimális 4:1 arányban, és ugyanolyan hatékony, mint a nagy dózisú levodopa.
Nyugtalan láb szindróma. A pontos hatásmechanizmus nem ismert, de a dopaminerg rendszer fontos szerepet játszik e szindróma patogenezisében.
A Madopar "250" gyógyszer farmakokinetikája
Szívás
A levodopa főként a vékonybél felső részében szívódik fel. A levodopa Cmax elérésének ideje a kapszula vagy tabletta bevétele után 1 óra.
A kapszulák és a tabletták biológiailag egyenértékűek.
A levodopa Cmax-értéke a plazmában és a levodopa felszívódásának mértéke (AUC) az adaggal arányosan növekszik (a levodopa 50-200 mg dózistartományában).
A táplálékfelvétel csökkenti a levodopa felszívódásának sebességét és mértékét. Ha étkezés után kapszulákat vagy tablettákat írnak fel, a levodopa Cmax-ja a plazmában 30%-kal csökken, és később éri el. A levodopa felszívódásának mértéke 15%-kal csökken. A Madopar® 125 kapszula és a Madopar 250 tabletta levodopa abszolút biohasznosulása 98% (74-112%).
terjesztés
A levodopa egy telíthető szállítórendszeren keresztül halad át a BBB-n. Nem kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlási térfogat 57 liter. A levodopa AUC értéke a cerebrospinális folyadékban a plazma AUC 12%-a.
A benszerazid terápiás dózisokban nem hatol be a BBB-be. Főleg a vesében, a tüdőben, a vékonybélben és a májban halmozódik fel.
Anyagcsere
A levodopa két fő útvonalon (dekarboxiláció és o-metiláció) és két további úton (transzamináció és oxidáció) metabolizálódik.
Az aromás aminosav-dekarboxiláz a levodopát dopaminná alakítja. Ennek az anyagcsereútnak a fő végtermékei a homovanillinsav és a dihidroxi-fenil-ecetsav.
A katekol-o-metil-transzferáz a levodopát metilálja, így 3-o-metildopát képez. Ennek a plazmából származó fő metabolitnak a T1/2 ideje 15-17 óra, és felhalmozódása a Madopar® terápiás dózisait szedő betegeknél történik.
A levodopa perifériás dekarboxilációjának csökkenése benszeraziddal együtt adva a levodopa és a 3-o-metildopa magasabb plazmakoncentrációjához, valamint a katekolaminok (dopamin, noradrenalin) és a fenol-karbonsavak (homovanilsav, dihidrofenil-ecetsav) alacsonyabb plazmakoncentrációjához vezet.
A bélnyálkahártyában és a májban a benszerazid hidroxilálódik, így trihidroxi-benzilhidrazin keletkezik. Ez a metabolit az aromás aminosav-dekarboxiláz erős inhibitora.
Visszavonás
A levodopa T1/2 dekarboxiláz perifériás gátlásával - 1,5 óra A levodopa kiürülése a plazmából körülbelül 430 ml/perc.
A benszerazid szinte teljesen kiürül az anyagcsere útján. A metabolitok főként a vizelettel (64%) és kisebb mértékben a széklettel (24%) választódnak ki.
Farmakokinetika speciális betegcsoportokban
Vese- és májkárosodásban szenvedő betegek. Nincsenek adatok a levodopa farmakokinetikájára vonatkozóan vese- és májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Szenilis betegek (65-78 évesek). Parkinson-kórban szenvedő idős (65-78 éves) betegeknél a levodopa T1/2 és AUC értéke 25%-kal nő, ami nem klinikailag jelentős változás, és nem befolyásolja az adagolási rendet.
A Madopar "250" gyógyszer alkalmazása terhesség alatt
A Madopar® abszolút ellenjavallt terhesség és fogamzóképes korú nők számára, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátlási módszereket, a magzat csontvázának fejlődésének esetleges megsértése miatt.
Ha a kezelés alatt terhesség következik be, a kezelőorvos ajánlásainak megfelelően a gyógyszert le kell állítani.
Ha szoptatás alatt kell szednie a Madopar-t, abba kell hagynia a szoptatást, mivel nem állnak rendelkezésre megbízható adatok a benszerazid anyatejbe való behatolásáról. Nem zárható ki az újszülöttnél a csontváz helytelen fejlődésének veszélye.
Ellenjavallatok a Madopar "250" gyógyszer használatához
levodopával, benszeraziddal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység;
Az endokrin szervek, a máj vagy a vesék dekompenzált diszfunkciói (kivéve a nyugtalan láb szindrómában szenvedő, dializált betegeket);
A szív- és érrendszer betegségei a dekompenzáció szakaszában;
Pszichotikus komponensű mentális betegség;
zárt zugú glaukóma;
Nem szelektív MAO-gátlókkal vagy MAO-A és MAO-B gátlók kombinációjával kombinálva;
25 év alatti kor;
Terhesség;
Szoptatási időszak;
Fogamzóképes korú nők, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátlási módszereket (lásd "Terhesség és szoptatás").
A Madopar "250" gyógyszer mellékhatásai
A vérrendszer oldaláról: ritkán hemolitikus anémia, átmeneti leukopenia, thrombocytopenia. A levodopát hosszú ideig szedő betegeknél javasolt a vérkép, a máj és a vesefunkció időszakos ellenőrzése.
A gasztrointesztinális traktusból: étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, egyedi esetekben az ízérzés elvesztése vagy megváltozása, a szájnyálkahártya szárazsága.
A bőr oldaláról: ritkán - viszketés, kiütés.
A szív- és érrendszer oldaláról: aritmiák, ortosztatikus hipotenzió (a Madopar® adagjának csökkentése után legyengül), artériás magas vérnyomás.
Az idegrendszer és a mentális szféra részéről: izgatottság, szorongás, álmatlanság, hallucinációk, delírium, átmeneti tájékozódási zavar (különösen idős betegeknél és olyan betegeknél, akiknek anamnézisében ilyen tünetek szerepelnek), depresszió, fejfájás, szédülés, néha a kezelés későbbi szakaszaiban - spontán mozgások (például chorea vagy athetosis), „fagyás” epizódok, a hatás gyengülése az adagolási időszak végére (a „kimerülés” jelensége), a „be-kikapcsolás” jelensége, súlyos álmosság, hirtelen fellépő epizódok álmosság, a "nyugtalan lábak" szindróma fokozott megnyilvánulása ...
A test egészéről: lázas fertőzés, nátha, hörghurut.
Laboratóriumi indikátorok: néha - a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz aktivitásának átmeneti növekedése, a vér karbamid-nitrogénszintjének emelkedése, a vizelet színének változása vörösre, sötétedés állás közben.
A Madopar "250" gyógyszer alkalmazásának módja és adagolása
Belül, étkezés előtt legalább 30 perccel vagy étkezés után 1 órával A tablettákat össze lehet törni a lenyelés megkönnyítése érdekében.
Parkinson kór
A Madopar® kombinálható más Parkinson-kór elleni gyógyszerekkel; a kezelés folytatása során szükség lehet más gyógyszerek adagjának csökkentésére vagy fokozatos visszavonására.
Madopar® gyors hatású tabletta (diszpergálható) "125" - speciális adagolási forma nyelési zavarban vagy akinéziában szenvedő betegek számára a kora reggeli órákban és délután, vagy "egyetlen adag hatásának kimerülése" vagy " a lappangási idő növekedése a gyógyszer klinikai hatásának kezdete előtt" ...
Ha a beteg napközben kifejezett motoros ingadozásokat észlel ("egyszeri adag hatásának kimerülése", "be-kikapcsolás" jelensége), akkor vagy ennek megfelelően kisebb egyszeri adagok gyakoribb bevitele, ill. - ami előnyösebb - a Madopar® GSS "125" használata.
A Madopar® GSS „125”-re való átállást a legjobb a reggeli adaggal kezdeni, betartva a Madopar® „125” vagy a Madopar® „250” napi adagját és kezelési rendjét.
2-3 nap elteltével az adag fokozatosan, körülbelül 50%-kal emelkedik. A beteget figyelmeztetni kell, hogy állapota átmenetileg romolhat. Farmakológiai tulajdonságai miatt a Madopar® GSS "125" valamivel később kezd hatni. A klinikai hatás gyorsabban érhető el, ha a Madopar® GSS „125”-et Madopar® „125” kapszulákkal vagy diszpergálódó tablettákkal együtt írják fel. Ez különösen hasznos lehet az első reggeli adag esetén, amelynek kissé magasabbnak kell lennie a következőnél. A Madopar® GSS "125" egyéni adagját lassan és körültekintően kell kiválasztani, és az adagváltások közötti intervallumnak legalább 2-3 napnak kell lennie.
Az éjszakai tünetekkel küzdő betegeknél pozitív hatást lehetett elérni a Madopar® GSS "125" esti adagjának 250 mg-ra (2 kapszula) történő fokozatos emelésével, lefekvés előtt.
A Madopar® GSS "125" (diszkinézia) kifejezett hatásának kiküszöbölése érdekében az adagok közötti intervallumok növelése hatékonyabb, mint az egyszeri adag csökkentése.
Ha a Madopar® GSS „125” még 1500 mg levodopának megfelelő napi adagban sem elég hatékony, ajánlott visszatérni a korábbi Madopar® „125”, Madopar® „250” és Madopar® gyors hatású kezeléshez. tabletta (diszpergálható) „125”.
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
A Madopar®-t jól tolerálják a hemodialízis kezelésben részesülő betegek.
Hosszan tartó terápia esetén előfordulhatnak „fagyás”, „kimerülés” jelenség, „be-ki” jelenség. A "fagyás" és "kimerülés" epizódjaiban a gyógyszer dózisának megosztásához folyamodnak (egyszeri dózis csökkentése vagy a gyógyszer adagjai közötti intervallum lerövidítése), és amikor megjelenik a "be-ki" jelenség, növelik a gyógyszer adagját. egyszeri adag, miközben csökkenti az adagok számát. Ezt követően ismét megpróbálhatja növelni az adagot, hogy fokozza a kezelés hatását.
Nyugtalan láb szindróma
A nyugtalan láb szindróma tüneteinek fokozódásának (korai megjelenés a nap folyamán, fokozott súlyosság és más testrészek érintettsége) kizárása érdekében a napi adag nem haladhatja meg az ajánlott maximális adagot - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg). mg benszerazid) Madopar®.
A klinikai tünetek fokozódásával a levodopa adagját csökkenteni kell, vagy fokozatosan le kell vonni
A Madopar "250" túladagolása
Tünetek: a szív- és érrendszerből - szívritmuszavarok; mentális szféra - zavartság, álmatlanság; a gyomor-bél traktusból - hányinger és hányás; kóros akaratlan mozgások (a "Mellékhatások" részben említettük, de kifejezettebb formában).
Módosított felszabadulású kapszulák (Madopar® GSS "125") szedése esetén a túladagolási tünetek később jelentkezhetnek a hatóanyagok gyomorban történő lassú felszívódása miatt.
Kezelés: a létfontosságú funkciók monitorozása szükséges; tüneti terápia - légúti analeptikumok, antiaritmiás szerek, megfelelő esetekben - antipszichotikumok kijelölése.
Ha módosított hatóanyagleadású adagolási formát (Madopar® GSS "125") használ, meg kell akadályozni a gyógyszer további felszívódását.
A Madopar "250" gyógyszer kölcsönhatása más gyógyszerekkel
A vas-szulfát 30-50%-kal csökkenti a levodopa Cmax-át és AUC-értékét a plazmában, ami egyes betegeknél klinikailag jelentős változás.
A metoklopramid növeli a levodopa felszívódását.
A levodopa nem lép farmakokinetikai kölcsönhatásba bromokriptinnel, amantadinnal, szelegilinnal és domperidonnal.
Farmakodinámiás kölcsönhatás
A rezerpint tartalmazó antipszichotikumok, opiátok és vérnyomáscsökkentő szerek gátolják a Madopar® hatását.
MAO inhibitorok. Ha a Madopar®-t olyan betegeknek írják fel, akik irreverzibilis, nem szelektív MAO-gátlókat kapnak, legalább 2 hétnek kell eltelnie a MAO-gátló leállításától a Madopar®-kezelés megkezdése előtt (lásd "Ellenjavallatok"). Mindazonáltal szelektív MAO-B-gátlók (például szelegilin vagy razagilin) és szelektív MAO-A-gátlók (például moklobemid) felírhatók a Madopar®-t szedő betegeknek. Ugyanakkor javasolt a levodopa adagjának módosítása a beteg egyéni szükségletei szerint a hatásosság és a tolerálhatóság tekintetében. A MAO-A és MAO-B gátlók kombinációja egyenértékű egy nem szelektív MAO-gátló szedésével, ezért az ilyen kombinációt nem szabad a Madopar®-ral egyidejűleg alkalmazni.
Szimpatomimetikumok (epinefrin, noradrenalin, izoproterenol, amfetamin). A Madopar® nem adható együtt szimpatomimetikumokkal, mivel a levodopa fokozhatja hatásukat. Ha az egyidejű alkalmazás mégis szükséges, nagyon fontos a szív- és érrendszer állapotának gondos monitorozása, és szükség esetén a szimpatomimetikumok adagjának csökkentése.
Parkinson-kór elleni gyógyszerek. A gyógyszer más antiparkinson gyógyszerekkel (antikolinerg, amantadin, dopamin agonisták) együttes alkalmazása lehetséges, ez azonban nemcsak a kívánatos, hanem a nemkívánatos hatásokat is fokozhatja. Lehetséges, hogy csökkentenie kell a Madopar® vagy más gyógyszer adagját. Ha katekol-o-metiltranszferáz inhibitort (COMT) adnak a kezeléshez, szükség lehet a Madopar® adagjának csökkentésére. A Madopar®-kezelés megkezdésekor az antikolinerg gyógyszereket nem szabad hirtelen megszakítani, mivel a levodopa nem kezd azonnal hatni.
A levodopa befolyásolhatja a katekolaminok, kreatinin, húgysav és glükóz laboratóriumi meghatározásának eredményeit, a Coombs-teszt hamis pozitív eredménye lehetséges.
A Madopar®-t kapó betegeknél a gyógyszer fehérjében gazdag élelmiszerekkel egyidejűleg történő bevétele megzavarhatja a levodopa felszívódását a gyomor-bél traktusból.
Általános érzéstelenítés halotánnal. A Madopar® szedését a műtét előtt 12-48 órával le kell szakítani, mivel a Madopar®-t kapó betegeknél vérnyomás-ingadozások és szívritmuszavarok léphetnek fel halotán érzéstelenítés alatt.
Különleges utasítások a Madopar "250" szedésekor
A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység esetén megfelelő reakciók alakulhatnak ki.
A kezelés kezdeti szakaszában lehetséges gyomor-bélrendszeri mellékhatások nagymértékben kiküszöbölhetők, ha a Madopar®-t kis mennyiségű étellel vagy folyadékkal együtt veszik be, valamint az adagot lassan emelik.
A kezelés során ellenőrizni kell a máj és a vese működését, a vérképet.
A cukorbetegeknek gyakran ellenőrizniük kell a vércukorszintet, és módosítaniuk kell a hipoglikémiás gyógyszerek adagját.
Ha általános érzéstelenítéssel sebészeti beavatkozást kell végezni, a Madopar®-kezelést a műtétig folytatni kell, kivéve a halotános általános érzéstelenítést. Mivel a Madopar®-t kapó betegeknél vérnyomás-ingadozások és szívritmuszavarok léphetnek fel halotán érzéstelenítés alatt, ezért a Madopar®-ot a műtét előtt 12-48 órával le kell mondani. A műtét után a kezelést folytatják, fokozatosan növelve az adagot az előző szintre.
A Madopar®-t nem szabad hirtelen megszakítani. A gyógyszer hirtelen megvonása "neuroleptikus malignus szindrómához" (láz, izommerevség, valamint esetleges mentális elváltozások és a szérum kreatin-foszfokinázszint emelkedése) vezethet, ami életveszélyes formát ölthet. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani (szükség esetén kórházba kell helyezni), és megfelelő tüneti kezelésben kell részesíteni. Ez magában foglalhatja a Madopar® ismételt kinevezését a beteg állapotának megfelelő felmérése után.
A depresszió lehet az alapbetegség klinikai megnyilvánulása (parkinsonizmus, "nyugtalan láb" szindróma), vagy előfordulhat a Madopar®-kezelés során. A beteget szorosan ellenőrizni kell az esetleges pszichiátriai mellékhatások miatt.
A kábítószer-függőség és a visszaélés lehetősége
Egyes Parkinson-kórban szenvedő betegeknél viselkedési és kognitív rendellenességek megjelenését észlelték a gyógyszer növekvő dózisainak ellenőrizetlen alkalmazása következtében, az orvos ajánlásai és a gyógyszer terápiás dózisainak jelentős túllépése ellenére.
A gépjárművezetésre, valamint a gépekkel és mechanizmusokkal való munkavégzésre gyakorolt hatás
Ha álmosság lép fel, pl. hirtelen álmossági epizódok esetén meg kell tagadnia a gépjárművezetést vagy a gépekkel és mechanizmusokkal való munkát. Amikor ezek a tünetek megjelennek, mérlegelni kell
A Madopar "250" gyógyszer tárolási feltételei
B. lista: 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.
A Madopar "250" gyógyszer eltarthatósága
A Madopar "250" gyógyszer ATX besorolása:
N Idegrendszer
N04 Parkinson-kór elleni szerek
N04B Dopaminerg gyógyszerek
Kombinált Parkinson-kór elleni gyógyszer, amely dopamin prekurzort és a perifériás dekarboxilázok inhibitorát tartalmazza.
Parkinson-kór, ideértve: dysphagiában szenvedő betegeknél, akinéziában a kora reggeli órákban és délután, olyan betegeknél, akiknél az "egyszeri adag hatásának kimerülése" vagy "a klinikai tünetek megjelenése előtti látenciaidő növekedése" a gyógyszer hatása" (Madopar® "125 "gyors hatású tabletta (diszpergálható)); olyan betegeknél, akiknél a levodopa hatásának bármilyen típusú ingadozása van, nevezetesen "csúcsdózis-diszkinézia" és "dózisvégi jelenség", például éjszakai mozdulatlanság (Madopar® GSS "125"). Nyugtalan láb szindróma: idiopátiás nyugtalan láb szindróma; nyugtalan láb szindróma krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, dialíziskezelésben
A kezelést fokozatosan kell elkezdeni, egyénileg módosítva az adagot az optimális terápiás hatás eléréséig. A Madopar® 125 kapszulát egészben, rágás nélkül kell lenyelni. A Madopar® GSS "125" kapszulákat egészben, rágás nélkül kell lenyelni; használat előtt nem szabad kinyitni, nehogy elveszítsék a hatóanyag módosított felszabadulási hatását. A Madopar® "125" gyorsan ható tablettát (diszpergálható) 25-50 ml vízben kell feloldani. A tabletta néhány perc alatt teljesen feloldódik, tejfehér oldat képződik, amelyet legkésőbb 30 perccel a tabletta feloldódása után kell bevenni. Mivel gyorsan csapadék képződhet, ajánlatos az oldatot használat előtt felkeverni.
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: izgatottság, szorongás, álmatlanság, hallucinációk, delírium, átmeneti tájékozódási zavar (különösen idős betegeknél és olyan betegeknél, akiknek anamnézisében ilyen tünetek szerepelnek), depresszió, fejfájás, szédülés, későbbiekben a kezelés szakaszai néha - spontán mozgások (például chorea vagy athetosis), "fagyás" epizódok, a hatás gyengülése az adagolási időszak végére ("kimerülés" jelenség), "on-off" jelenség, súlyos álmosság, epizódok a hirtelen álmosság, a nyugtalan láb szindróma fokozott megnyilvánulása. Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés; egyes esetekben - az íz elvesztése vagy megváltozása, a szájnyálkahártya szárazsága. A szív- és érrendszer oldaláról: aritmiák, ortosztatikus hipotenzió (a Madopar dózisának csökkentése után legyengül), artériás magas vérnyomás. A légzőrendszerből: rhinitis, bronchitis. A hematopoietikus rendszerből: ritkán - hemolitikus anémia, átmeneti leukopenia, thrombocytopenia. Bőrgyógyászati reakciók: ritkán - viszketés, bőrkiütés. A laboratóriumi mutatók részéről: néha - a máj transzaminázok, alkalikus foszfatáz aktivitásának átmeneti növekedése, a gamma-glutamil-transzpeptidáz növekedése, a vér karbamid-nitrogénszintjének emelkedése, a vizelet színének változása vörösre, sötétedés állás közben . A test egésze oldaláról nézve: anorexia. Egyéb: lázas fertőzés.
Az endokrin rendszer szerveinek dekompenzált diszfunkciója; dekompenzált májműködési zavar; dekompenzált vesekárosodás (kivéve a nyugtalan láb szindrómában szenvedő, dializált betegeket); a szív- és érrendszer betegségei a dekompenzáció szakaszában; pszichotikus komponensű mentális betegség; zárt szögű glaukóma; egyidejű vétel nem szelektív MAO-gátlókkal, A típusú MAO és B típusú MAO-gátlók kombinációjával; életkor legfeljebb 25 év; fogamzóképes korú nők, akik nem használnak megbízható fogamzásgátlási módszereket; terhesség; laktációs időszak (szoptatás); túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
Néhány tény a termékről:
Használati útmutató
Az online gyógyszertár árának honlapja: tól től 1 075
Kevés tény
A Madopar 250-et a Parkinson-kór és a Parkinson-kór kezelésére használják. Ezek lassan progresszív, krónikus neurológiai betegségek. Leggyakrabban negyven éven felüliek érintik őket. A betegek életének megkönnyítése, a dopamint termelő idegsejtek halálának megállítása érdekében hatékony gyógyszeres kezelésen kell átesni. Az egyik hatékony gyógyszer, amely enyhíti a Parkinson-kór tüneteit, a Madopar 250
Összetétel és farmakológia
A Madopar 250 egy kombinált készítmény, amely 200 milligramm levodopát, 50 milligramm benszerazidot és további anyagokat (kalcium-foszfát, mannit, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát és mások) tartalmaz. Légmentesen záródó tégelyben elhelyezett tablettákban kapható
.Megjelenés Madopar (250 milligramm)
A gyógyszer farmakológiai hatása az, hogy a hatóanyagok (levodop és benszerazid) megakadályozzák a dopamin neurotranszmitterek lebomlását az emberi szervezetben.
A gyógyszer komponenseinek felszívódása a bevétel után a gyomor-bél traktusban történik. Az anyagok maximális koncentrációja a vérben egy óra alatt érhető el. A hatóanyagok metabolikus felezési ideje a kapszulák bevétele után másfél órával kezdődik, a levodopa és a benszerazid körülbelül 65%-a a vizelettel és körülbelül 45%-a a széklettel ürül.
Használati javallatok
Madopar 250 - gyors hatású kapszulák, amelyek a progresszív Parkinson-kór, parkinsonizmus (csak ha nem gyógyszer okozta), nyugtalan láb szindróma minden formájára javallt.
Parkinson-kór tünetei:
- izommerevség (teljesen mozdulatlanok);
- hipokinézia megjelenése (a test végtagjainak minimális motoros aktivitása);
- remegés kialakulása (a törzs vagy a végtagok kaotikus ritmikus mozgása, izomösszehúzódások miatt);
- teljes vagy részleges mozdulatlanság.
Progresszív Parkinson-kór
A gyógyszert idiopátiás tünetekkel járó nyugtalan láb szindróma kezelésére használják betegeknél. A betegségben szenvedő ember állapota nagyon kellemetlen: alvás közben az alsó végtagok szabadon mozognak, ami negatívan hat az idegrendszerre és alvászavarokhoz vezet.
A betegségek nemzetközi osztályozása (ICD-10) szerint a Parkinson-kór és a nyugtalan láb szindróma extrapiramidális és egyéb mozgászavarokra utal (G20-G26).
Ellenjavallatok
A Madopar 250 ellenjavallt embereknél:
- túlérzékenység a hatóanyagokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
- az endokrin rendszer, a vese és a máj dekompenzált diszfunkciói esetén (kivétel a nyugtalan láb szindrómában szenvedő betegek, akik dialízist kaptak);
- szív- és érrendszeri betegségekkel;
- mentális zavarokkal;
- bronchiális asztmával;
- 12 év alattiak;
- gyomorfekély esetén;
- zárt szögű glaukómával.
A tabletták ellenjavallt fogamzóképes korú, terhes és szoptató lányoknak, az embrió csontrendszeri rendellenességeinek lehetséges kockázata miatt. Ha a terápia során egy nő teherbe esik, konzultálnia kell a kezelőorvosával. Leggyakrabban az orvos megszünteti a gyógyszert a terhesség alatt.
Madopar 250: módszer és alkalmazás jellemzői
Az öngyógyítás nem éri meg, ehhez legalább használati utasítás van, de a legjobb, ha képzett szakember számítja ki az adagot.
A gyógyszeres kezelés fokozatosan kezdődik, az adagokat egyénileg választják ki az optimális eredmény elérése érdekében. A tablettákat összetörheti, hogy könnyebb legyen lenyelni. A kapszulákat étkezés közben, normál mennyiségű vízzel kell bevenni. Egyszeri összetört adagot adhatunk ételhez, majd jól ihatjuk.
A Parkinson-kór korai szakaszában napi 3-4 alkalommal 50 milligramm levodopát és 12,5 milligramm benszerazidot írnak fel. Előrehaladott parkinsonizmus esetén az adag megduplázódik. Ha a beteg több napig jól érzi magát, és nem zavarja, akkor a napi adagot hetente egyszeri adaggal emeljük.
Néha a terápia kezdetén a betegek egy negyedik tablettát írnak fel naponta egyszer vagy kétszer, majd az adagot minden 3. vagy 4. napon egy negyedik kapszulával növelik. Az orvos néhány naponként módosíthatja az adagot. A maximális hatás a levodopa (400-800 mg) és a benszerazid (100-200 mg) napi adagjával érhető el, ezt 3 vagy több adagra kell osztani. Kezelőorvosának körülbelül 4-6 hétbe telhet az optimális adag megállapítása. Ha a napi adag utólagos emelésére van szükség, akkor azt csak egy hónap múlva lehet megtenni.
A kezelés eredményének megőrzése érdekében naponta 4-6 alkalommal fél tablettát kell bevenni. Ha a gyógyszer használatának hatása kifejezett, akkor jobb, ha növeli a kapszulák bevétele közötti időt. Nyugtalan láb szindróma esetén 1 tablettát kell inni 1 órával lefekvés előtt, étkezés közben (lehetőleg minimális fehérjetartalommal). A maximális napi adag 2 tabletta (500 mg).
A túladagolás és a mellékhatások jellemzői
A Madopar 250 mg hatékony gyógyszer, ha a használati ajánlásokat betartják, a túladagolás nem fenyegeti a beteget. Az utasítás segít meghatározni a szükséges adagot, és elkerülni a kezelés negatív következményeinek megjelenését.
Túladagolás jelei:
- ellenőrizetlen mozgások;
- tudatzavar;
- az alvási vágy hiánya;
- hányinger és hányás;
- cardiopalmus.
Túladagolás esetén a beteg vizsgálata
Ha a betegnél túladagolás jelei jelentkeznek, gyomormosást kell végezni, és tovább kell figyelni a légzést és a pulzust. Súlyos túladagolás esetén légúti analeptikumokat vagy antiaritmiás szereket írnak fel.
A gyógyszer mellékhatásai a következők: hasmenés, hányás, hányinger, szívritmuszavar, étvágytalanság, allergiás reakciók, bőrkiütés, hemolitikus anémia, thrombocytopenia,
mentális zavarok, álmatlanság és depresszió.
A mellékhatások megszüntetése vagy gyengítése a gyógyszer adagjának csökkentésével lehetséges. Idővel újra növelheti, mivel a mellékhatások másodlagos megjelenése ritka.
Madopar 250 mg: kölcsönhatások más gyógyszerekkel és alkohollal
Nem tanácsos a Madopar 250 mg-ot antacidokkal, vas-szulfáttal, metoklopramiddal együtt alkalmazni, mert az első kettő csökkenti a hatóanyagok koncentrációját a vérben, a metoklopramid pedig éppen ellenkezőleg, növeli a tabletta komponenseinek felszívódását.
Olyan gyógyszerek, amelyek elnyomják ennek a gyógyszernek a hatását: antipszichotikumok, opiátok, vérnyomáscsökkentő szerek, MAO-gátlók és mások.
A tabletták és az alkohol kölcsönhatását nem vizsgálták, de az előre nem látható következmények elkerülése érdekében jobb tartózkodni az alkoholtartalmú italok fogyasztásától.
Annak érdekében, hogy ne károsítsa egészségét, különleges utasításokat kell követnie. Lehetetlen a gyógyszer hirtelen megszakítása, ez a testhőmérséklet jelentős emelkedéséhez, izombénuláshoz és idegösszeomláshoz vezethet. A gyógyszeres kezelés során időnként álmosság és kontrollálatlan elalvás lép fel. Mivel a gyógyszer adagja meglehetősen nagy, a tabletták összetételétől való függőség előfordulhat, ezt szorosan ellenőrizni kell, és bármilyen megnyilvánulás esetén azonnal értesítse orvosát.
Eladás és tárolás
Vényköteles Madopar 250 mg kerül kiadásra. A tabletták eltarthatósága gyártótól függően 3-4 év. A kapszulákat legfeljebb 25-30 fokos hőmérsékleten tárolják speciális palackban. A gyógyszert gyermekektől elzárva kell tárolni.
Analógok
Az eszköznek számos analógja van, a leghatékonyabbak:
- A Carbidopa és a Levodopa-Teva egy olyan gyógyszer, amely 250 mg levodopát és 25 mg karbidopát tartalmaz. Kiváló gyógymód a Parkinson-kór tüneteire.
- Levokom. Összetétele nagyon hasonló a Madoparhoz, ugyanazok a hatóanyagok. A gyógyszertárakban orvosi rendelvényre adják ki. A csomag 100 tablettát tartalmaz.
- Nakom lengyel gyártótól. A gyógyszertárakban csak szakorvosi vényre lehet vásárolni.
Számos gyógyszer próbálja segíteni az embert teljes életet élni, a lényeg az, hogy válassza ki azt, amelyik megfelel Önnek és kevésbé kifejezett mellékhatásokkal. A Madopar 250 ml csökkenti egy összetett betegség tüneteit, helyreállítja a végtagok érzését, és egyszerűen megkönnyíti a házban és az utcán való mozgást.
Betöltés ...