Számos szintetikus anyag a vegyi anyagok különböző osztályaiból antibakteriális hatással rendelkezik. A legnagyobb gyakorlati érték közülük:
- Szulfonamidok.
- Kinolon -származékok.
- Nitrofurán -származékok.
- A 8-hidroxi-kinolin származékai.
- Kinoxalin -származékok.
- Oxazolidinonok.
A szulfanilamid gyógyszerek közé tartozik az általános szerkezeti képletű vegyületek csoportja:
A szulfonamidok általános szerkezete Para-aminobenzoesav
A szulfanilamidokat a szulfanilsavamid származékainak tekinthetjük.
A szulfa gyógyszerek kemoterápiás aktivitását először 1935 -ben fedezte fel G. Domagk német orvos és kutató, aki adatokat tett közzé a prontosil (piros
sztreptocid) festékként szintetizálják. Hamar kiderült, hogy a vörös streptocid "hatóanyaga" az anyagcsere során keletkező szulfonamid (streptocid).
Ezt követően a szulfanilamid molekula alapján nagyszámú származékát szintetizálták, amelyek közül néhányat széles körben alkalmaztak az orvostudományban. A szulfonamidok különböző módosításainak szintézisét hatékonyabb, hosszú hatású és kevésbé mérgező gyógyszerek létrehozása érdekében végeztük.
Az elmúlt években a szulfonamidok klinikai gyakorlatban történő alkalmazása csökkent, mivel hatásuk jelentősen elmarad a modern antibiotikumokétól, és viszonylag magas toxicitásúak. Ezenkívül a szulfonamidok hosszú távú, gyakran ellenőrizetlen és indokolatlan használata miatt a legtöbb mikroorganizmus ellenállást tanúsított velük szemben.
A szulfonamidok bakteriosztatikus hatást fejtenek ki a mikroorganizmusokra. A szulfonamidok bakteriosztatikus hatásának mechanizmusa az, hogy ezek az anyagok, amelyek szerkezetileg hasonlítanak a para-aminobenzoesavhoz (PABA), versenyeznek vele a folsav szintézisében, amely a mikroorganizmusok növekedési tényezője.
A szulfonamidok versenyképesen gátolják a dihidropteroát szintetázt, és megakadályozzák a para-aminobenzoesav beépülését a dihidrofolsavba. A dihidrofolsav szintézisének megsértése csökkenti a tetrahidrofolsav képződését, ami a purin- és pirimidinbázisok szintéziséhez szükséges (37.1. Ábra). Ennek eredményeként a nukleinsavak szintézise elnyomódik, ami a mikroorganizmusok szaporodásának és szaporodásának gátlásához vezet.
A szulfonamidok nem zavarják a dihidrofolsav szintézisét a makroorganizmus sejtjeiben, mivel az utóbbiak nem szintetizálják, hanem felhasználják a kész dihidrofolsavat.
Azokban a környezetekben, ahol sok a PABA (genny, szöveti bomlás), a szulfonamidok hatástalanok. Ugyanezen okból gyengén hatnak prokain (novokain) és benzokain (érzéstelenítés) jelenlétében, amelyek hidrolizálva PABA -t képeznek.
A szulfonamidok hosszú távú használata a mikroorganizmusok rezisztenciájának kialakulásához vezet.
Kezdetben a szulfonamidok a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok széles körével szemben voltak aktívak, de most
Para -aminobenzoesav ^ Dihidropteroát szintetáz - * - "| lt; D -szulfonamidok és hidrofolsav -dihidrofolát -reduktáz +> | lt; - Trimetoprim Tetrahidrofolsav
Purinok és timidin szintézise
DNS és RNS szintézis
A mikroorganizmusok növekedése és szaporodása ábra. 37.1. A szulfonamidok és a trimetoprim hatásmechanizmusa.
sok staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, gonococcus, meningococcus törzs szerzett rezisztenciát. A szulfonamidok megőrizték aktivitásukat a nocardia, a toxoplazma, a chlamydia, a malária plazmodia és az aktinomiceták ellen.
A szulfonamidok alkalmazásának fő indikációi: nocardiosis, toxoplasmosis, klorokinnal szemben ellenálló trópusi malária. Bizonyos esetekben a szulfonamidokat coccalis fertőzések, bacilláris dizentéria, E. coli okozta fertőzések kezelésére használják.
A szulfonamidok gyakorlatilag nem különböznek egymástól a hatásspektrum tekintetében. A szulfonamidok közötti fő különbség farmakokinetikai tulajdonságaikban rejlik.
- Szulfonamidok a reszorpciós hatásért (jól felszívódnak a gyomor -bél traktusból)
- Rövid hatású (t1 / 2lt; 10 h)
- Átlagos hatástartam (t1 / 210-24 óra)
- Hosszú hatású (tJ / 2 24-48 óra)
- Extra hosszú hatás (t] / 2gt; 48 óra)
- A bél lumenében ható szulfonamidok (rosszul felszívódnak a gyomor -bél traktusból)
- Szulfonamidok helyi használatra
- Szulfonamidok és szalicilsav kombinált készítmények
- Szulfonamidok és trimetoprim kombinált készítmények
A felszívódó hatású készítmények jól felszívódnak a gyomor -bél traktusból. A vérben a legmagasabb koncentrációt rövid és közepes hatású gyógyszerek hozzák létre. A hosszú távú és rendkívül hosszú hatású gyógyszerek nagyobb mértékben kötődnek a vérplazma fehérjéihez. Eloszlanak az összes szövetben, áthaladnak a BBB -n, a méhlepényen, és felhalmozódnak a test savó üregeiben. A szulfonamidok szervezetben történő átalakulásának fő útja az acetilezés, amely a májban megy végbe. Az acetiláció mértéke nem azonos a különböző gyógyszerek esetében. Az acetilezett metabolitok farmakológiailag inaktívak. Az acetilált metabolitok oldhatósága szignifikánsan rosszabb, mint a szulfonamidok kiindulási anyaga, különösen savas vizelet pH -értéknél, ami kristályok kialakulásához vezethet a vizeletben (crystalalluria). A szulfonamidok és metabolitjaik elsősorban a vesén keresztül választódnak ki.
A szulfanilamid az egyik első szulfanilamid szerkezetű antimikrobiális gyógyszer. Jelenleg a gyógyszert gyakorlatilag nem használják alacsony hatékonysága és magas toxicitása miatt.
A szulfatiazolt, a szulfaetidolt, a szulfadimidint és a szulfakarbamidot naponta 4-6 alkalommal alkalmazzák. Az uroszulfánt kezelésére használják
húgyúti fertőzések, mivel a gyógyszert változatlan formában a vesék választják ki, és magas koncentrációt eredményez a vizeletben. A szulfametoxazol a "Co-trimoxazol" kombinált készítmény része. S u l f a - monometoxint és szulfadimetoxint írnak fel naponta 1-2 alkalommal.
A szulfametoxi-pirazint naponta használják akut vagy gyorsan haladó fertőző folyamatok esetén, 7-10 naponként egyszer-krónikus, hosszú távú fertőzések esetén.
A reszorpciós hatású szulfonamidoknak sok mellékhatása van. Használatuk során a vérrendszer megsértése (vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia), hepatotoxicitás, allergiás reakciók (bőrkiütések, láz, agranulocitózis), diszpeptikus rendellenességek lehetségesek. A vizelet savas pH -értékeinél - crystalalluria. A kristályuria kialakulásának megelőzése érdekében a szulfonamidokat lúgos ásványvízzel vagy szódaoldattal kell bevenni.
A bél lumenében ható szulfonamidok gyakorlatilag nem szívódnak fel a gyomor -bél traktusban, és magas koncentrációt hoznak létre a bél lumenében, ezért bélfertőzések (bacilláris dizentéria, enterokolitisz) kezelésére, valamint a bélrendszer megelőzésére használják. fertőzés a posztoperatív időszakban. Azonban jelenleg a bélfertőzések kórokozóinak sok törzse rezisztenciát szerzett a szulfonamidokkal szemben. A kezelés hatékonyságának növelése érdekében a bél lumenében ható szulfonamidokkal egyidejűleg ajánlatos jól felszívódó gyógyszereket (Etazol, Sulfadimezin stb.) Felírni, mivel a bélfertőzések kórokozói nemcsak a lumenben, hanem a bélfalban is. E csoport gyógyszereinek szedésekor B -vitaminokat kell felírni, mivel a szulfonamidok gátolják az Escherichia coli növekedését, amely részt vesz a B -vitaminok szintézisében.
A ftalilsulfathiazol antimikrobiális hatást fejt ki a ftálsav hasítása és az aminocsoport felszabadulása után. A ftalilsulfathiazol a hatóanyaga a norsulfazol.
A ftalilsulfathiazolt naponta 4-6 alkalommal írják fel. A gyógyszer alacsony toxicitású. Gyakorlatilag nem okoz mellékhatásokat.
A szulfaguanidin hasonló hatású a ftalil -szulfathiazolhoz.
A szulfacetamid egy helyi használatra szulfonamid, amelyet a szemészeti gyakorlatban oldatok (10-20-30%) és kenőcsök (10-20-30%) formájában használnak kötőhártya-gyulladás, blepharitis, gennyes szaruhártya-fekélyek és gonorrhealis szembetegségek esetén. A gyógyszert általában jól tolerálják. Néha, különösen koncentráltabb oldatok használatakor, irritáló hatás figyelhető meg; ezekben az esetekben alacsonyabb koncentrációjú oldatokat írnak elő.
Az ezüst -szulfadiazint és az ezüst -szulfatiazolt az különbözteti meg, hogy ezüst atom van jelen a molekulában, ami fokozza antibakteriális hatásukat. A gyógyszereket helyileg alkalmazzák kenőcsök formájában égési és sebfertőzések esetén
trofikus fekélyek, fekélyek. A gyógyszerek alkalmazása során allergiás bőrreakciók alakulhatnak ki.
A szulfonamid és a szalicilsav töredékeit szerkezetükben egyesítő kombinált gyógyszerek közé tartozik a salazoszulfapiridin, a salazopiridazin, a salazodimetoxin. A vastagbélben, a mikroflóra hatására, ezek a vegyületek 5-aminoszalicilsavvá és szulfanilamid komponenssé hidrolizálódnak. Mindezek a gyógyszerek antibakteriális és gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek. Fekélyes vastagbélgyulladásra és Crohn -betegségre, valamint a reumás ízületi gyulladás kezelésének alapvető szereire használják. 
A salazoszulfapiridin (szulfaszalazin) a szulfapiridin szalicilsavval alkotott azo -vegyülete. A gyógyszert szájon át alkalmazzák. A gyógyszer bevétele során allergiás reakciók, diszpeptikus tünetek, égés a végbélben, leukopenia fordulhat elő.
A salazopiridazin és a salazodimetoxin hasonló tulajdonságokkal rendelkezik. 
A trimetoprim egy pirimidin -származék, amely bakteriosztatikus hatással rendelkezik. A gyógyszer blokkolja a dihidrofolsav tetrahidrofolsavvá történő redukcióját a dihidrofolát -reduktáz gátlása miatt.
A trimetoprim affinitása bakteriális dihidrofolát -reduktázhoz 50 000 -szer nagyobb, mint emlőssejt -dihidrofolát -reduktázhoz.
A trimetoprim és szulfonamidok kombinációját baktericid hatás és széles spektrumú antibakteriális hatás jellemzi, beleértve a sok antibiotikummal és közönséges szulfonamiddal szemben ellenálló mikroflórát.
A leghíresebb gyógyszer ebből a csoportból a Co-trimox-azol, amely 5 rész szulfametoxazol (közepes hatástartamú szulfonamid) és 1 rész trimetoprim kombinációja. A szulfametoxazolt a Co-trimoxazol összetevőjeként választották, mivel az eliminációs sebessége megegyezik a trimetoprimmel.
A ko-trimoxazol jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, behatol számos szervbe és szövetbe, magas koncentrációt hoz létre a hörgők váladékában, az epében, a vizeletben és a prosztata mirigyben. Behatol a BBB -be, különösen az agyhártya gyulladása esetén. Főleg a vizelettel ürül.
A gyógyszert légúti és húgyúti fertőzések, sebészeti és sebfertőzések, brucellózis kezelésére használják.
A gyógyszer alkalmazása során olyan mellékhatások jelentkeznek, amelyek a reszorpciós szulfonamidokra jellemzőek. A ko-trimoxazol ellenjavallt súlyosan károsodott máj-, vese- és hematopoiesisben. A gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni.
Hasonló gyógyszerek: lidaprim (szulfametrol + trimetoprim), szulfaton (szulfamonometoxin + trimetoprim), poteseptil (szulfadimezin + trimetoprim).
Kinolon származékok
A kinolonszármazékokat nem fluorozott és fluorozott vegyületek képviselik. A legmagasabb antibakteriális aktivitást azok a vegyületek birtokolják, amelyek a kinolonmag 7. helyzetében helyettesítetlen vagy szubsztituált piperazingyűrűt, a 6. pozícióban pedig fluoratomot tartalmaznak. Ezeket a vegyületeket fluorokinolonoknak nevezik.
A fluorokinolonok általános szerkezeti képlete
A kinolonszármazékok osztályozása
- Nem fluorozott kinolonok
- Fluorokinolonok (első generációs gyógyszerek)
- Fluorokinolonok (a második generáció új gyógyszerei)
A nem fluorozott kinolonok csoportjának őse a nalidixinsav. A gyógyszer csak néhány gram -negatív mikroorganizmus ellen aktív - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Salmonella. A Pseudomonas aeruginosa ellenáll a nalidixinsavnak. A mikroorganizmusok rezisztenciája a gyógyszerrel szemben gyorsan jelentkezik.
A gyógyszer jól felszívódik a gyomor -bél traktusban, különösen üres gyomorban. A gyógyszer magas koncentrációja csak a vizeletben jön létre (a gyógyszer körülbelül 80% -a változatlan formában ürül a vizelettel). t] / 2 1-1,5 óra.
A nalidixisavat húgyúti fertőzések (cystitis, pyelitis, pyelonephritis) kezelésére használják. A gyógyszert a vese- és hólyagműtét során a fertőzések megelőzésére is felírják.
A gyógyszer alkalmazása során diszpeptikus rendellenességek, a központi idegrendszer gerjesztése, májműködési zavarok, allergiás reakciók lehetségesek.
A nalidixsav ellenjavallt veseelégtelenségben.
Az oxolinsav és a pipemidinsav farmakológiai hatásukban hasonlóak a nalidixinsavhoz.
A fluorokinolonok a következő általános tulajdonságokkal rendelkeznek:
- Ennek a csoportnak a gyógyszerei gátolják a mikrobiális sejt létfontosságú enzimjét - a DNS -girázt (II. Típusú topoizomeráz), amely a DNS -molekulák szuperspiralizációját és kovalens lezárását biztosítja. A DNS -giráz blokkolása a DNS -szálak szétkapcsolásához és ennek megfelelően a sejthalálhoz vezet (baktericid hatás). A fluorokinolonok antimikrobiális hatásának szelektivitása annak köszönhető, hogy a makroorganizmus sejtjeiben nincs II -es típusú topoizomeráz.
- A fluorokinolonokat széles spektrumú antibakteriális hatás jellemzi. Aktívan hatnak gram-pozitív és gram-negatív kokkók, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa ellen. Bizonyos gyógyszerek (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) hatnak a mycobacterium tuberculosisra. A spirocheták, a listeria és a legtöbb anaerob nem érzékeny a fluorokinolonokra.
- A fluorokinolonok a sejten kívül és belül lokalizált mikroorganizmusokra hatnak.
- Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket kifejezett poszt-antibiotikum hatás jellemzi.
- A mikroflóra rezisztenciája a fluorokinolonokkal szemben viszonylag lassan alakul ki.
- A fluorokinolonok nagy koncentrációt hoznak létre a vérben és a szövetekben, ha szájon át alkalmazzák, és a biológiai hozzáférhetőség nem függ az étkezéstől.
- A fluorokinolonok jól behatolnak a különböző szervekbe és szövetekbe: tüdő, vesék, csontok, prosztata stb.
A fluorokinolonok alkalmazása esetén allergiás reakciók, diszpeptikus tünetek és álmatlanság lehetséges. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gátolják a porcszövet kialakulását, ezért ellenjavallt terhes és szoptató anyáknál; gyermekeknél csak egészségügyi okokból alkalmazható. Ritka esetekben a fluorokinolonok íngyulladást (íngyulladást) okozhatnak, ami gyakorlással felszakadhat.
Az új fluorokinolonok (II. Generáció) nagyobb aktivitást mutatnak a gram-pozitív baktériumok, elsősorban a pneumococcusok ellen: a levofloxacin és a sparfloxacin aktivitása 2-4-szer meghaladja a ciprofloxacin és az ofloxacin aktivitását, és a moxifloxacin aktivitása négyszer vagy többször. Fontos, hogy az új fluorokinolonok aktivitása ne térjen el a penicillin-érzékeny és penicillin-rezisztens pneumococcus törzsekhez képest.
Az új fluorokinolonok kifejezettebb aktivitással rendelkeznek a staphylococcusok ellen, és egyes gyógyszerek mérsékelt aktivitást mutatnak a meticillin-rezisztens staphylococcusok ellen.
Ha az 1. generációs gyógyszerek mérsékelt aktivitással rendelkeznek a chlamydia és a mikoplazmák ellen, akkor a 2. generációs gyógyszerek magasak, összehasonlíthatók a makrolidok és a doxiciklin aktivitásával.
Számos újabb fluorokinolon (moxifloxacin és mások) jó hatással van az anaerobok ellen, beleértve a Clostridium spp. és a Bacteroides spp., amely lehetővé teszi vegyes fertőzések kezelésére monoterápiás módban.
Az új fluorokinolonok fő alkalmazása a közösségben szerzett légúti fertőzések. Ezen gyógyszerek hatékonyságát a bőr és a lágy szövetek fertőzései, az urogenitális fertőzések esetében is kimutatták.
Az új fluorokinolonok közül a legjobban tanulmányozott a levofloxacin, amely az ofloxacin forgó izomerje. Mivel a levofloxacin két adagolási formában létezik - parenterális és orális, lehetséges
használata súlyos fertőzések esetén kórházban. A gyógyszer biohasznosulása közel 100%. A levofloxacin klinikai hatékonysága egyetlen 250-500 mg / nap dózissal a gyógyszer alapvető előnye, azonban súlyos általános fertőző folyamatokban a levofloxacint naponta kétszer írják fel.
A levofloxacinnal szembeni rezisztencia kialakulása lehetséges, de az ezzel szembeni rezisztencia lassan alakul ki, és nem kereszteződik más antibiotikumokkal.
A levofloxacin bizonyult a legbiztonságosabb fluorokinolonnak, alacsony hepatotoxicitással. Az ofloxacinnal és a moxifloxacinnal együtt a legbiztonságosabb a központi idegrendszerre gyakorolt hatás szempontjából. A szív- és érrendszerre gyakorolt mellékhatások sokkal ritkábbak, mint más fluorokinolonok alkalmazása esetén. A levofloxacin adagjának napi 1000 mg -ra történő emelése nem vezet a mellékhatások növekedéséhez, és ezek valószínűsége nem függ a beteg korától.
Általában a levofloxacin alkalmazásával összefüggő mellékhatások szintje a legalacsonyabb a fluorokinolonok körében, és toleranciája nagyon jónak tekinthető.
NITROFURÁN SZERZŐDÉKEK
Az antimikrobiális aktivitással rendelkező nitrofurán -származékokra jellemző, hogy a C5 -helyzetben nitrocsoport, a furánmag C2 -helyzetében pedig különböző szubsztituensek találhatók:
A nitrofuránok általános szerkezeti képlete
Nitrofuránok
Nitrofurazon (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidon, furazidin (Furagin).
A nitrofurán -származékok általános tulajdonságai a következők:
- a DNS szerkezetének megzavarásának képessége. A koncentrációtól függően a nitrofuránok baktericid vagy bakteriosztatikus hatást fejtenek ki;
- az antimikrobiális hatások széles skálája, amely magában foglalja a baktériumokat (gram-pozitív cocci és gram-negatív bacillusok), vírusokat, protozoákat (lamblia, Trichomonas). A nitrofurán -származékok képesek bizonyos antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmus -törzsekre hatni. A nitrofuránok nem működnek anaerobokon és Pseudomonas aeruginosa -n. A nitrofuránokkal szembeni rezisztencia ritka;
- a gyógyszerek szedése során fellépő mellékhatások nagy gyakorisága.
(külső használatra) pyoinflammatorikus folyamatok kezelésére és megelőzésére.
A nitrofurantoin magas koncentrációt eredményez a vizeletben, ezért húgyúti fertőzések kezelésére használják.
A furazolidon rosszul szívódik fel a gyomor -bél traktusban, és magas koncentrációt hoz létre a bél lumenében. A furazolidont bakteriális és protozoális eredetű bélfertőzések kezelésére használják.
A furazidint szájon át alkalmazzák húgyúti fertőzésekre, helyileg mosásra és lemosásra a sebészeti gyakorlatban.
A nitrofurán -származékok diszpeptikus rendellenességeket okozhatnak, ezért a nitrofuránokat étkezés közben vagy után kell bevenni. E csoport gyógyszereit hepatotoxikus, hematotoxikus és neurotoxikus hatások jellemzik. Hosszú használat esetén a nitrofurán -származékok tüdőreakciókat (tüdőödéma, hörgőgörcs, tüdőgyulladás) okozhatnak.
A nitrofurán -származékok ellenjavallt súlyos vese- és májelégtelenség, terhesség esetén.
8-OXYQUINOLINE SZERVÉNYEK
E csoport antimikrobiális szerei közé tartozik az 5-nitro-8-hidroxi-kinolin-nitroxolin (5-NOK). A nitroxolin bakteriosztatikus hatást fejt ki, mivel szelektíven gátolja a bakteriális DNS -szintézist. A gyógyszer széles spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik. Jól felszívódik a gyomor -bél traktusból, és változatlan formában ürül a vesén keresztül, ezért a gyógyszer magas koncentrációja van a vizeletben.
Nitroxolin
A nitroxolint a húgyúti fertőzések kezelésére és a vese- és húgyúti műtétek utáni fertőzések megelőzésére használják. A gyógyszert általában jól tolerálják. Néha diszpeptikus tüneteket észlelnek. A gyógyszeres kezelés során a vizelet sáfránysárgára színeződik.
QINOXALINE SZERVÉNYEK
Néhány kinoxalin -származék kifejezett antibakteriális hatással rendelkezik. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé tartoznak a kinoxidin és a dioxidin. A kinoxalin -származékok baktericid hatást fejtenek ki, ami összefüggésben áll a peroxidációs folyamatok aktiválásának képességével, ami a DNS bioszintézisének megzavarásához és a mikrobiális sejt citoplazmájának mély szerkezeti változásaihoz vezet. Magas toxicitásuk miatt a kinoxalin-származékokat csak egészségügyi okokból használják a több gyógyszerrel szemben rezisztens törzsek által okozott anaerob vagy vegyes aerob-anaerob fertőzés súlyos formáinak kezelésére, más antimikrobiális szerek hatástalanságával. A kinoxidint és a dioxidint csak felnőtteknek írják fel kórházi körülmények között. A gyógyszerek nagyon mérgezőek; szédülést, hidegrázást, görcsös izomösszehúzódásokat stb.
OXAZOLIDINONOK
Az oxazolidinonok a szintetikus antibakteriális szerek új osztálya, amelyek nagyon aktívak a gram-pozitív mikroorganizmusok ellen.
A Linezolid az osztály első gyógyszere, amelyet az Orosz Föderációban szabadalmaztatott (kereskedelmi) Zyvox néven jegyeztek be. A következő tulajdonságokkal rendelkezik:
- a fehérjeszintézis gátlásának képessége egy baktériumsejtben. A fehérjeszintézisre ható más antibiotikumokkal ellentétben a linezolid a transzláció korai szakaszában hat, és visszafordíthatatlanul kötődik a riboszómák 30S és SOS alegységeihez, aminek következtében a 708 komplex képződése és a peptidlánc kialakulása megszakad. Ez az egyedülálló hatásmechanizmus megakadályozza a keresztrezisztencia kialakulását az antibiotikumokkal, például makrolidokkal, aminoglikozidokkal, linkozamidokkal, tetraciklinekkel, kloramfenikollal;
- a hatás típusa bakteriosztatikus. Baktericid aktivitást észleltek a Bacteroides fragilis, a Clostridium perfringens és számos streptococcus törzs esetében, beleértve a Streptococcus pneumoniae -t és a Streptococcus pyogenes -t;
- a hatásspektrum magában foglalja a fő gram-pozitív mikroorganizmusokat, beleértve a meticillin-rezisztens staphylococcusokat, a penicillin- és makrolid-rezisztens pneumococcusokat és a glikopeptid-rezisztens enterokokkokat. A linezolid kevésbé aktív gram-negatív baktériumokkal szemben;
- erősen felhalmozódik a bronchopulmonalis hámban. Jól behatol a bőrbe, a lágy szövetekbe, a tüdőbe, a szívbe, a belekbe, a májba, a vesékbe, a központi idegrendszerbe, az ízületi folyadékba, a csontokba, az epehólyagba. 100% -os biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik;
- az ellenállás nagyon lassan alakul ki. A linezoliddal szembeni rezisztencia kialakulása összefüggésben áll a hosszan tartó parenterális alkalmazással (4-6 hét).
A következő adagolási rend ajánlott: 600 mg (szájon át vagy intravénásan) 12 óránként. A Linezolid alkalmazható lépcsőzetes terápiás rendszerben, kezdeti parenterális adagolással, majd orálisan (a 3-5. Napon), ami meghatározza gyógyszer-gazdasági előnyeit. vankomicin alternatívája. A bőr és a lágyrészek fertőzéseinek kezelésében az adag 400 mg 12 óránként.
A linezolid jó toleranciát mutatott orális és intravénás adagolásra egyaránt. A gyomor -bél traktus leggyakrabban jelentett mellékhatásai (hasmenés, hányinger, nyelvfolt), fejfájás és bőrkiütés. Általában ezek a jelenségek enyhe intenzitásúak és rövid életűek. Reverzibilis thrombocytopenia fordulhat elő, ha a linezolidot több mint 2 hétig alkalmazzák.
A linezolid egy monooamin -oxidáz inhibitor, így fokozhatja a dopamin, az epinefrin és a szerotonin hatását. Együttvéve fokozható a dopaminerg, vazopresszoros vagy szimpatomimetikus gyógyszerekre adott nyomáscsökkentő válasz, ami dóziscsökkentést igényel. A linezolid belsőleges szuszpenzió fenilalint tartalmaz, ezért kerülni kell a fenilketonuriában szenvedő betegeknél.
A szintetikus antibakteriális gyógyszerek kölcsönhatása más gyógyszerekkel
A táblázat vége
|
1 |
2 |
3 |
|
|
npvs |
A szulfonamidok koncentrációjának növekedése a vérplazmában |
|
Levomicetin |
A kloramfenikol és a szulfonamidok hematotoxikus hatásának erősítése |
|
|
Fluorokinolonok |
Antacidok, vaskészítmények |
A fluorokinolonok csökkent biohasznosulása |
|
NSAID -ok |
A fluorokinolonok neurotoxikus hatásának erősítése |
|
|
Közvetett antikoagulánsok |
A vérzés kockázata nő |
|
|
Nitrofuránok (furazolidon) |
Levomicetin |
Az interakciós gyógyszerek hematotoxikus hatásának erősítése |
|
Alkohol |
Disulfiram-szerű reakció |
|
|
MAO inhibitorok |
Hipertóniás válság |
Alapvető gyógyszerek
|
Nemzetközi nem védett név |
Szabadalmaztatott (kereskedés) címek |
A kibocsátás formái |
Információ a beteg számára |
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Szulfathiazol (Szulfatiazol) |
Norsulfazol |
|
A gyógyszereket éhgyomorra 30-40 perccel étkezés előtt kell bevenni. A készítményeket bőséges lúgos itallal kell inni. A kezelés során vér- és vizeletvizsgálatokat kell végezni |
|
Szulfaetidol (Sulfaethidolum) |
Etazol |
Por, tabletta 0,25 és 0,5 g |
|
|
Szulfakarbamid (Sulfacarbamidum) |
Urosulfan |
Por, 0,5 g tabletta |
|
|
Szulfadimetoxin (szulfidimetoxin) |
Madribon |
Por, 0,2 és 0,5 g tabletta |
|
|
Szulfametok- szipirazin (Szulfameto- xipirazin) |
Szulfanikus |
Por, tabletta 0,25 és 0,5 g |
|
|
Trimetoprim + szulfametoxazol (Trimeto-primum + Sulfa-methoxazolum) |
Co -trimoxa - 30 l, Bactrim, Biseptol |
Tabletták (1 tablettában 400 mg szulfametoxazol és 80 mg trimetoprim) |
|
A táblázat vége
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Salazosulfa piridin (Salazosulfapy- ridinum) |
Szulfaszalazin |
0,5 g tabletta |
Szájon át 0,5 g naponta 4 alkalommal 30-40 perccel étkezés előtt, egy pohár vízzel |
|
Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum) |
Tsiprobay, Tsifran, Tsiprolet |
0,25, 0,5 és 0,75 g -os tabletták; 0,2% -os oldatos infúzió 50 és 100 ml -es palackokban |
Lenyelés esetén egy pohár vízzel kell bevenni. Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; ne vegyen be kétszeres adagot. Ne tegye ki közvetlen napfénynek és ultraibolya sugárzásnak |
|
Ofloxacin (Ofloxacinum) |
Tarivid |
0,2 g tabletta |
|
|
Lomefloxacin (Lomefloxacin) |
Maxaquin |
0,4 g tabletta |
|
|
Nitrofurantoin (Nitrofurantoinum) |
Furadonin |
0,05 és 0,1 g tabletta |
Szájon át étkezés után, sok vizet (100-200 ml) inni. Ne vegyen be kétszeres adagot. A furazolidon -kezelés alatt nem szabad alkoholos italokat fogyasztani |
|
Furazolidon (Furazolidonum) |
|
0,05 g tabletta |
|
|
Nitroxolin (Nitroxolinum) |
5-NOC |
0,05 g tabletta |
Vegye be 1 órával étkezés előtt |
Szulfonamidok
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket antibiotikum -intolerancia vagy mikroflóra -rezisztencia miatt írják fel nekik. Tevékenységüket tekintve lényegesen rosszabbak, mint az antibiotikumok, és az utóbbi években értékük csökkent a klinikára nézve. A szulfonamidok szerkezete hasonló a para-aminobenzoesavhoz. A gyógyszerek hatásmechanizmusa a para-amiano-benzonsavval való kompetitív antagonizmusukhoz kapcsolódik, amelyet a mikroorganizmusok használnak a dihidrofolsav szintéziséhez. Az utóbbi szintézisének megsértése a purin- és pirnmidin -bázisok képződésének blokádjához és a mikroorganizmusok reprodukciójának elnyomásához vezet (bakterosztatikus hatás).
A szulfonamidok aktívak a gram-pozitív és gram-negatív kokok, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, protozoa (malária plasmodium és Toxoplasma), hlamndny ellen; a lépfene, a diftéria, a pestis kórokozói, valamint a klebsiella, aktnnomntsets és néhány más mikroorganizmus.
A gyomor -bél traktusból történő felszívódástól és a szervezetből történő kiválasztás időtartamától függően a következő szulfonamidcsoportokat különböztetjük meg:
A. Jó felszívódású szulfonamidok:
rövid távú cselekvés (T1 / 2 - 8 óra); norsulfazol, szulfadimezin, uroszulfán, etazol, nátrium -szulfacil;
közepes hatástartam (T1 / 2 - 8-20 óra): szulfazin és más gyógyszerek (ezeket a gyógyszereket nem használják széles körben);
hosszú hatású (T1 / 2-24-48 óra): szulfapnridáz,
szulfadimetoxin (szulfo -metoxazol), szulfamonometoxin és más gyógyszerek;
szuper hosszú hatás (T1 / 2 - 65 óra); szulfolén.
B. A gyomor -bél traktusból rosszul felszívódó és a szervezetből lassan felszabaduló szulfonamidok: szulgin, ftalazol, phtazn, salazopiridazin és más gyógyszerek. ^^ ^
A szulfonamidok hatásának időtartama az albuminhoz kötődő labilis kötések előfordulásától függ. A vérből a szulfonamidok jól behatolnak a különböző szövetekbe és testnedvekbe. A Sulfapyrndaznn rendelkezik a legnagyobb behatolási képességgel. A szulfadimetoxin jelentős mennyiségben halmozódik fel az epében. Minden szulfonamid jól áthatol a méhlepényen. A szulfonamidok a májban metabolizálódnak (acetileződnek). Ugyanakkor aktivitásuk elveszik és a toxicitás fokozódik, némelyikük élesen csökken az oldhatóság semleges és különösen savas környezetben, ami hozzájárulhat a húgyúti kicsapódásukhoz (kristályuria). A különböző szulfonamidok acetalizációjának mértéke és sebessége nem azonos. Azok a gyógyszerek, amelyek enyhén acetiláltak, aktív formában ürülnek ki a szervezetből, és ez meghatározza a húgyúti nagy antimikrobiális aktivitásukat (etazol, uroszulfán). A szulfanilamidok kimerülhetnek a szervezetben inaktív glükuronidok képződésével. Ez az inaktivációs út különösen jellemző a szulfadimetoxinra. A szulfonil -amid -glükuronidok könnyen oldódnak vízben, és nem csapódnak ki a vesékben. A szul-fanilamidokat és metabolitjaikat a vesék választják ki.
A mikrobák szulfonamidokkal szembeni érzékenysége élesen csökken azokban a környezetekben, ahol magas a para-aminobenzoesav koncentrációja, például gennyes fókuszban. A hosszú hatású gyógyszerek aktivitása csökken folsav, metionin, purin és pnrimidin bázisok jelenlétében. Ezeknek a gyógyszereknek a kompetitív hatásmechanizmusa megköveteli, hogy a betegek vérében magas koncentrációjú szulfonamidokat hozzanak létre a fertőzések sikeres kezelésére. Ehhez fel kell írni az első telítő adagot, 2-3-szor nagyobbat, mint az átlagos terápiás dózis, és fenntartó adagokat kell előírni bizonyos időközönként (a gyógyszer felezési idejétől függően).
A szulfonamidokkal végzett kezelés mellékhatásai az egész csoportra jellemzőek: a vérre és a központi idegrendszerre gyakorolt hatások; dysbiosis. A gyógyszerek szedése met-hemoglobnemiát és hyperblirubinémiát okozhat, különösen újszülötteknél. Ezért nem javasolják ezeknek a gyógyszereknek, különösen a hosszú hatású gyógyszereknek a felírását röviddel a szülés előtt és az újszülöttek számára.
A biszeptol (szulfatén, ko -trnmoxazol) - a szulfanilamid - szulfametoxazol és a trimetoprim gyógyszer kombinációja. A trnmetoprim gátolja a folsavak szintézisében fontos enzim - a dagndrofolagreductase - aktivitását. Ez a kombinált készítmény baktericid hatást fejt ki. A betegeknél a vérképzés megsértését okozhatja (leukopenia, agranulocytosis),
Szulfonamidok Salazo -vegyületei
Salazosulfapirischi (szulfaszalazin) - a szulfatetrdin (szulfadin) nitrogén -egyesülése szalicilsavval A gyógyszer nagy aktivitása van a diplococcus, streptococcus, gonococcus E. coli ellen. A hatásmechanizmusban döntő szerepet játszik a gyógyszer azon képessége, hogy a kötőszövetben (beleértve a beleket is) felhalmozódik, és fokozatosan szétesik 5-szalicilsavvá (amely a széklettel ürül ki) és eulfialiddá. gyulladásos és antibakteriális hatások a bélben. A gyógyszert nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladásra alkalmazzák. A Ca-lazopyrndaznn és a szalszodimetoxin hasonló hatásmechanizmussal és javallatokkal rendelkezik.
4- és 8-hidroxi-kinolin-származékok
E csoport hatóanyagai az oxinquinolium halogén- és nitro-származékai, amelyek főként a nyelvtani flórára hatnak, és rotozoaellenes hatást is kifejtenek (dysentery amoeba, lamblia, trnchomonads, balantidia). Farmakokinetikai tulajdonságaik szerint a hidroxi -kinol -származékokat két csoportra osztják; rosszul felszívódik (enteroseptol, mexaform, mekease "bowopai) és jól felszívódik a gyomor -bél traktusból (nntroxoln),
Az Enteroseptol aktív az Escherichia coli, rothadó baktériumok, az amebikus és bakteriális dizentéria kórokozói ellen. Gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor -bél traktusból, ezért magas koncentrációja a bél lumenében jön létre, amelyet a sebészeti gyakorlatban is használnak a bél sterilizálására az ezen a szerven végzett műtétek előtt Enteroseptol machotoken, de amikor beveszik, diszpeptikus jelenségek lehetségesek, gyakrabban a felvétel 2. vagy 3. napjáig. Az Enteroseptol jódot tartalmaz, ezért lehetségesek a jód tünetei: orrfolyás, köhögés, ízületi fájdalom, bőrkiütések, a gyógyszer protnvopokachsh! pajzsmirigy -túlműködésben az Enteroseptol a komplex prefágok kombinációjába tartozik; dermozolon, mexaform, mexat
A mellékhatások (dyasnepticus rendellenességek, neuritis, myelopathia, a látóideg károsodása) miatt az oxikonikus származékokat ritkábban alkalmazták.
Nntroxoln (5-NOC). olyan gyógyszer, amelyet a többi oxinkinolinnal összehasonlítva a legkevésbé mérgezőnek tartanak. Széles spektrumú hatása van a gram-pozitív (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) és gram-negatív (P. vulg ^ is , Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) fertőző ágensek, valamint gombák (C. albicans). Az nntroxolin jól felszívódik. A gyógyszer jól behatol a prosztata szövetébe. A gyógyszer majdnem teljes mennyisége változatlan formában ürül ki a vesén keresztül, ami figyelembe véve a hatásspektrumot (a Yashroksoln hatással van az urogenitális traktus minden kórokozójára) lehetővé teszi, hogy kizárólag uroseptikumként alkalmazzák
Kinolonok
A kinolonok az rthphobiavr ^ p "enarátok nagy csoportja, egyetlen hatásmechanizmussal kombinálva: a baktériumsejtek enzimének gátlásával - DNS -giráz. 1. Syntchem 3
a kinolonok osztályába tartozó gyógyszer a nalidixsav (néger) volt, amelyet 1962 óta használnak. Ez a gyógyszer a farmakokinetika sajátosságai miatt (a vesék által aktív formában kiválasztódik) és az antimikrobiális hatás spektrumától a húgyúti betegségek kezelésére javallt. traktus fertőzések és egyes bélfertőzések (bakteriális enterocolitis, dizentéria)
A fluorokinol csoport antibakteriális gyógyszerei
Az ebbe a csoportba tartozó készítményeket úgy állítottuk elő, hogy a kinolon -molekula 6. pozíciójába fluor -atomot juttattunk.
A fluorokinolonok csoportjának első gyógyszereit 1978-1980 között javasolták a klinikai gyakorlatban. A fluoroknolonok csoportjának intenzív fejlődése a széles hatásspektrumnak, a magas antimikrobiális aktivitásnak, a baktericid hatásnak, az optimális farmakokinetikai tulajdonságoknak, a hosszú távú alkalmazással szembeni jó toleranciának köszönhető.
A fluorokolonok széles spektrumú antimikrobiális spektrumú gyógyszerek, amelyek lefedik a gram-pozitív és gram-pozitív aerob és anaerob mikroorganizmusokat.
A fluorokinolonok nagyon aktívak a legtöbb gram-negatív baktériummal szemben (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Az érzékeny mikroorganizmusok közé tartoznak a Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (beleértve a Stillicillin -rezisztens törzseket is), néhány Clostridiuni -törzs (C. perfringens). Psedomonas törzsek, köztük P. aerugmosa és Streptococcus spp. (beleértve a S. pneumoniákat is) vannak fogékony és mérsékelten érzékeny törzsek is
A Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaerob streptococcusok általában mérsékelten érzékenyek.
A gombák, vírusok, treponémák és a legtöbb protozoon rezisztens a fluor-kinolonokkal szemben.
A fluorokinolonok nagy pozitív mikrobákkal szembeni aktivitása kevésbé hangsúlyos, mint a gramnegatív mikroorganizmusokkal szemben.A streptococcusok kevésbé érzékenyek a fluorokinolonokra, mint a staphylococcusok.
A fluorokolonok közül a ciprofloxacin mutatja a legmagasabb in vitro aktivitást gram-negatív mikroorganizmusok, valamint gram-pozitív mikroorganizmusok-ciprofloxacin és ofloxacin-ellen.
A fluorokinolonok hatásmechanizmusa összefüggésben áll a DNS -girázzal. Ez az enzim részt vesz a replikációs folyamatokban, a genetikai rekombinációban és a DNS -javításban. A DNS -gnózis negatív szuperspralizációt okoz, a DNS -t kovalensen zárt körkörös struktúrává alakítja, és a DNS -fordulatok visszafordítható kötéséhez is vezet. A fluorokinolonok DNS -gnázhoz való kötődése a baktériumok halálához vezet.
Farmakokinetikailag a Fgorquinolonok gyorsan felszívódnak a gyomor-bél traktusban, 1-3 óra múlva érik el a maximális vérkoncentrációt. Az étkezés némileg lelassítja a gyógyszerek felszívódását, anélkül, hogy befolyásolná az abszorpciós térfogatot. A fluorokolonok esetében a magas orális hozzáférhetőség jellemző, amely a legtöbb gyógyszer esetében eléri a 80-100% -ot (kivétel a norfloxac, amelynek biológiai hozzáférhetősége orális alkalmazás után 35-45%). A fluorokinolonok keringésének időtartama az emberi szervezetben (a legtöbb gyógyszer esetében a T1 / 2 mutató 5-10 óra) lehetővé teszi, hogy naponta kétszer írják fel őket. A fluorokinolonok kis mértékben kötődnek a szérumfehérjékhez (a legtöbb esetben kevesebb, mint 30%). A készítmények nagy eloszlási térfogattal rendelkeznek (90 liter vagy annál nagyobb), ami azt jelzi, hogy jól behatolnak a különböző szövetekbe, ahol koncentrációk keletkeznek, sok esetben azokhoz közel vagy meghaladva. A fluorokinolonok jól behatolnak a gyomor -bél traktus, a húgyúti és légúti, a tüdő, a vesék, az ízületi folyadék nyálkahártyájába, ahol a koncentráció a szérumhoz viszonyítva több mint 150%; a fluorokinolonok behatolása a köpetbe, a bőrbe, az izmokba, a méhbe, a gyulladásos folyadékba és a nyálba 50-150%, a cerebrospinális folyadékba, a zsírba és a szemszövetbe pedig kevesebb, mint 50%. A fluoroknolonok jó diffúziója a szövetekben a magas lipofilitásnak és az alacsony fehérjekötődésnek köszönhető,
A fluorokinolonok a szervezetben metabolizálódnak, míg a biotranszformáció érzékenyebb a pefloxacinra (50-85%), a legkevésbé - ofloxacinra és lomefloxaninra (kevesebb, mint 10%); a többi gyógyszer köztes pozíciót foglal el az anyagcsere fokát tekintve. A képződött metabolitok száma 1 és 6 között van, számos metabolitnak (osso-, desmetnl-v formnl-) van némi antibakteriális hatása.
A fluorokinolonok eliminációját a szervezetben a vese és az extrarenális végzi (bnotranszformáció a májban, kiválasztás epével, kiválasztás ürülékkel stb.). A fluorokinolonok (ofloxatsyan és lomefloxacin) vesén keresztül történő kiválasztásával a vizeletben olyan koncentráció jön létre, amely elegendő ahhoz, hogy hosszú ideig elnyomja az NNM -re érzékeny mikroflórát,
Klinikai alkalmazás. A fluorokolonokat széles körben használják húgyúti fertőzésekben szenvedő betegeknél.
A fluorokinolonok hatékonyak a nemi úton terjedő fertőzések, elsősorban a gonorrhoea ellen. Különböző lokalizációjú akut, szövődménymentes gonorrhoea esetén (beleértve a garatot és a végbélt is) a fluorokolonok hatékonysága 97. 100% -os, akár egyetlen használat mellett is. A fluorochnolonok kevésbé kifejezett hatása figyelhető meg a chlamndiyamn (a kórokozó eliminációja 45-100%) és az mnco-plazma (33-100%) által okozott urogeiitalis fertőzésben. A szifiliszben az e csoportba tartozó dreparsokat nem használják,
A fluorokinolonok használatával jó eredményeket lehet megfigyelni bélfertőzéseknél (szalmonellózis, dizentéria, bakteriális hasmenés különböző formái).
Légúti megbetegedések esetén a fluorokinolonok fontosak az alsó légúti fertőzések (tüdőgyulladás, hörghurut, hörgőtágító betegség) kezelésében, amelyeket gram-negatív mikroflóra, köztük a P. awuginosa okoz.
A fluorokinolonok elsővonalbeli gyógyszerként történő alkalmazása felső légúti fertőzések esetén nem praktikus.
A fluorokinolonok hatékony gyógyszerek a bőr, a lágyrészek, a gennyes ízületi gyulladás, a grammatikai aerob baktériumok (beleértve a P, aemgi-poaa) n S. ash-esh által okozott gennyes-gyulladásos folyamatok súlyos formáinak kezelésére.
Tekintettel arra, hogy a fluorokolonok jól behatolnak a nőgyógyászati szövetekbe (méh, hüvely, petevezetékek, petefészek), sikeresen alkalmazzák őket a kismedencei szervek akut gyulladásos betegségeinek kezelésében,
A fluoroknolonok (parenterális vagy orális) hatékonyak a szeptikus folyamatokban, amelyeket a gramstrizagel n gram-pozitív aerob mikroorganizmusok okozta bakterémia kísér
A fluoroknolonokat (ciprofloxachsh, ofloxatsyan, nefgokszshsh) sikeresen alkalmazzák a másodlagos bakteriális agyhártyagyulladás kezelésében.
Mellékhatások. A fluorchnolonok alkalmazása során fellépő mellékhatások főként a gyomor -bél traktusból (legfeljebb 10%) jelentkeznek (hányinger, hányás, étvágytalanság, gyomorpanaszok) és a központi idegrendszerből (0,5 b%) (fejfájás, szédülés, alvászavar vagy hangulatzavar, izgatottság, remegés) , depresszió), A fluorochnolonamn által okozott allergiás reakciók a betegek legfeljebb 2% -ánál fordulnak elő, 2% -ban észlelnek bőrreakciókat> emellett fényérzékenységet észlelnek; nem ismert, hogy hatással vannak -e a gyermekek csontszövetére. Ezek a gyógyszerek azonban nem ajánlottak 12 év alatti gyermekek és terhes nők számára.
A ciprofloxacin (shshrobay, cnfloxnnal) egy tól től e csoport legaktívabb és legszélesebb körben használt drogai. Jól behatol a különböző szervekbe és szövetekbe, sejtekbe. A köpetben, amikor csuklás 100%-ig, a pleurális folyadékban - 90-80%, a tüdőszövetben - a gyógyszer 200-1000%-a. A gyógyszert légúti, húgyúti, osteomyelitis, hasi fertőzés, bőr és függelékek fertőzései kezelésére használják
A pefloxacin (peflacin, abacgal) a fluorokinolonok közé tartozik, nagy aktivitást mutat az Enterobacteriaceae, gram-negatív kokkuszok ellen. A Gram-pozitív staphylococcusok és streptococcusok kevésbé érzékenyek a pefloxacinra, mint a gram-negatív baktériumok. A pefloxacin nagyon aktív az intracellulárisan elhelyezkedő baktériumok (cefalikus, legionella, mncoplazma) ellen. Szájon át történő bevételkor jól felszívódik, nagy koncentrációban a szervekben és szövetekben, így a csontokban is meghatározódik, jól felhalmozódik a bőrben, az izmokban, a fasciában, a perntoneális folyadékban, a hasüreg szerveiben, a prosztata, behatol a BBB -be.
A pefloxacin aktívan metabolizálódik a májban, aktív vegyületek megjelenésével: N-demetilpefloxacin (norfloxacin), N-oxid pefloxacin, oxodemethshefloxa-cnnn és mások. A gyógyszert a vesék ürítik, és részben az epével választják ki.
Az ofloxacin (floxnn, tarivid) monogorikus chnnolonokra utal. Antimikrobiális aktivitása közel áll a ciprofloxacinéhoz, azonban magasabb Staphylococcus aureus elleni aktivitást figyelnek meg. Ugyanakkor az ofloxacin jobb farmakokinetikai paraméterekkel, jobb biológiai hozzáférhetőséggel, hosszabb félig felszámolási időszakkal és magasabb koncentrációval rendelkezik a szérumban és a szövetekben. Főleg az urogenitális régió fertőzéseire, valamint légúti fertőzésekre alkalmazzák, 200-400 mg naponta 2-3 alkalommal.
A lomefloxadin (Moxaquin) egy difluorokolon. Szájon át történő bevételkor gyorsan és könnyen felszívódik. A biohasznosulás meghaladja a 98%-ot. Nagyon jól felhalmozódik a prosztata szöveteiben. Alkalmazzon napi 400 mg tablettát légúti és húgyúti fertőzésekre, az urogenitális fertőzések megelőzésére a posztoperatív időszakban, bőr- és lágyszöveti elváltozásokra, gyomor -bél traktusra
Nitrofuránok
A nntrofuránok aktívak a gram-pozitív és gram-pozitív flóra ellen: érzékenyek a bél-, dizentériabacilusokra, a mellékpajzs láz kórokozóira, a szalmonellára, a kolera-vibrióra, a lambliára, a trnchomonadokra, a staphylococcusra, a nagy vírusokra, az izgatógáz gangrénára. Ennek a csoportnak a gyógyszerei hatékonyak a mikroorganizmusok rezisztenciájában más antimikrobiális szerekkel szemben. Az nntrofuránok ashigrnbkovy aktivitással rendelkeznek, ritkán okoznak dnsbacternosis -t és candidiasis -t. A gyógyszerek baktericid hatásúak, mivel gátolják a nukleinsavak képződését. Jól felszívódnak a gyomor -bél traktusból, gyorsan behatolnak és egyenletesen oszlanak el a folyadékokban és a szövetekben. Fő átalakulásuk a testben az nntro csoport helyreállítása. A nitrofuránokat és metabolitjaikat a vesék választják ki, részben az epével, és a bél lumenébe
A mellékhatások közé tartoznak a diszpepsziás jelenségek és allergiás reakciók, a methemoglobinémia, a vérlemezke-aggregáció csökkenése, és ezzel összefüggésben a vérzés, a petefészek-menstruációs ciklus zavara, az embrionális toxicitás, a veseműködés károsodása, hosszan tartó alkalmazás, ideggyulladás, pulmonális meddőség. A mellékhatások megelőzése érdekében ajánlatos sok folyadékot inni, a-ingnsztaminokat és B-csoportba tartozó vitaminokat felírni.
A furazolidon hat: nashngella, salmonella, cholera vibrio, giardia, trn-homonads, paratyphoid botok, proteus. Gyomor -bélrendszeri fertőzésekre használják. FurazolidoneSy "tchem6
növeli az alkoholtartalmú italokkal szembeni érzékenységet, azaz teturam-szerű hatása van. Hozzárendelés étkezés után, 0,1-0,15 g naponta 4 alkalommal. Nem ajánlott 10 napnál hosszabb ideig elfogadni.
A furadonin (nitrofuranton) antimikrobiális hatásspektrummal rendelkezik, hasonlóan a furazoldon hatásspektrumához, de aktívabb a bél apuka, a staphylococcusok és a proteus vonatkozásában. Ha szájon át alkalmazzák, a Furadonn gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból. A furadonin 50% -a változatlan formában ürül a vizelettel, 50% -a inaktív formában; metabolitok. A gyógyszer magas koncentrációja a vizeletben legfeljebb 12 óráig tart. A Furadonnn nagy mennyiségben ürül az epében. A gyógyszer átjut a placentán. A gyógyszert a húgyúti fertőzések kezelésére használják.
A Furogn (solafur) a legszélesebb körben használt gyógyszer ebben a csoportban. Orális adagolás esetén egyszeri adag 0,1-0,2 g, naponta 3-szor 7-10 napig. Fő alkalmazás uroantieptnka Helyileg öblítésre (sebészetben) és lemosásra (szülészeti-ginekológiai gyakorlatban).
Tioszemikarbazon -származék
A Faringosept (ambazon) egy bakteriosztatikus gyógyszer, amely 1,4-benzoquino-guaiyl-hydrozontnosemicarbazone. Aktív a hemolitikus streptococcusok, pneumococcusok, zöld streptococcusok ellen.A gyógyszer alkalmazására vonatkozó javallatok a nasopharynx betegségeire korlátozódnak; esetek, ínygyulladás, szájgyulladás kezelése és megelőzése, amelyet a következők okoztak: erre a gyógyszerre érzékeny kórokozó, valamint a nasopharynxben végzett műtétek utáni szövődmények kezelése. Alkalmazza a sublinchalio-t naponta 3-5 tablettát naponta 15-30 perccel étkezés után.
Kinoxalin -származékok
A Hnnoxndnn a quinoxalnn származéka, egy szintetikus antibakteriális szer. Hatékony a Frieddender -féle bacilusok, a Pseudomonas aeruginosa, a bél- és a vérhas -botok, a szalmonellák, a staphylococcusok és a clostriadok ellen (különösen a gáz gangréna kórokozói ellen). A kinoxidin a hasüreg súlyos gyulladásos folyamataira javallt.
Farmakodinamikájában és farmakodinamikájában a dioxidin hasonló a quinoxinhoz, de az alacsonyabb toxicitás, valamint a daoxin-diyaa intrakavitáris és intravénás beadásának lehetősége jelentősen növelte a szepszis kezelésének hatékonyságát, különösen a staphylococcus és a kék apuka miatt.
Szulfanilamid gyógyszerek
Ezek a szulfanilsav -amid származékai. A szulfonamidok kemoterápiás hatását a huszadik század harmincas éveiben fedezték fel, amikor a német kutató, Domagk felfedezte és orvosi felhasználásra javasolta a prontosilt vagy vörös sztreptocidot, amiért Nobel -díjat kapott.
Hamar kiderült, hogy a fehér sztreptocidnak nevezett szulfanilsav -amid antimikrobiális tulajdonságokkal rendelkezik a prontosil -molekulában. Molekula alapján a szulfanil -amid gyógyszerek nagyszámú származékát szintetizálták.
A szulfonamidok hatásmechanizmusa specifikus antagonizmushoz kapcsolódik a para-aminobenzoesavval (PABA), amely egy mikrobiális sejt növekedési és fejlődési tényezője. A PABA szükséges a dihidrofolsav mikroorganizmusok általi szintéziséhez, amely részt vesz a purin és pirimidin bázisok további képződésében, amelyek szükségesek a mikroorganizmusok nukleinsavainak szintéziséhez. A PABA szerkezetének hasonlósága miatt a szulfonamid gyógyszerek kiszorítják, és a PABA helyett a mikrobiális sejt elfogja, ezáltal késleltetve a mikroorganizmusok növekedését és fejlődését. (28. ábra). A terápiás hatás elérése érdekében a szulfonamidokat olyan dózisban kell felírni, amely megakadályozza a PABA használatát a szövetekben a mikroorganizmusok által.
A szulfonamidok aktivitása csökken a gennyes tartalomban, a vérben, ahol a PABA magas koncentrációja figyelhető meg. Aktivitásuk csökken a PABA képződésével bomló anyagok (novokain, benzokain, szulfonil -karbamid -származékok) jelenlétében is, ha folsavval és a szintézisében részt vevő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
A szulfonamidoknak bakteriosztatikus hatása van. Ezen vegyületek hatásspektruma meglehetősen széles, és a következő fertőző ágenseket tartalmazza: gram-pozitív és gram-negatív baktériumok (streptococcusok, pneumococcusok, gonokokkok, meningococcusok, Escherichia coli, shigella, lépfene kórokozók, pestis, diftéria, brucellózis, kolera, gáz gangréna) plazmodium malária, toxoplazma), chlamydia, actinomycetes.
A legtöbb szulfonamid jól felszívódik a gyomor -bél traktusból, főként a vékonybélben. A testben való eloszlás egyenletesen történik, a cerebrospinális folyadékban találhatók, behatolnak az ízületi üregbe, áthaladnak a méhlepényen.
A szervezetben a szulfonamidok acetileződnek, miközben kemoterápiás aktivitásuk elveszik. Az acetil -származékok kevésbé oldódnak vízben és kicsapódnak. A különböző gyógyszerek acetilezési foka nagymértékben változik. A szulfonamidok elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki a szervezetből.
A szulfanilamid gyógyszereket különböző lokalizációjú fertőző betegségek kezelésére használják. A belekből jól felszívódó eszközöket tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, szepszis, húgyúti fertőzések, mandulagyulladás, erysipela, sebfertőzés stb. Kezelésére használják. Gyakran használják antibiotikumokkal kombinálva.
Néhány szulfonamid rosszul szívódik fel a bélből, magas koncentrációt hoz létre benne, és aktívan elnyomja a bél mikroflóráját (ftalazol, szulgin, ftazin).
A szulfanilamid gyógyszerek alacsony mérgezésű vegyületeknek számítanak, de a következő nemkívánatos mellékhatásokat okozhatják: allergiás reakciók (kiütés, bőrgyulladás, láz), diszpeptikus rendellenességek (hányinger, hányás, étvágytalanság), kristályuria (az acetilált termékek kieshetnek a vese kristályok formájában és elzárja a húgyutakat), károsodott vesefunkció, leukopenia, vérszegénység, neuropszichiátriai rendellenességek. A kristályuria megelőzése érdekében bőséges lúgos ital ajánlott (legfeljebb 3 liter naponta).
A szulfonamidok ellenjavallt velük szembeni túlérzékenység, károsodott vesekiválasztási funkció, vérrendszeri betegségek, májkárosodás, terhesség esetén.
A reszorpciós hatású szulfonamidok
Ezeket a gyógyszereket jól felszívja az emésztőrendszerük, felhalmozódnak minden szövetben, és különböznek az antibakteriális hatás időtartamától és a szervezetből történő kiválasztódás mértékétől.
Rövid hatású gyógyszerek, amelyek felezési ideje (50%) legfeljebb 8 óra. A bakteriosztatikus koncentráció fenntartása érdekében 4-6 óra múlva írják fel őket.
A szulfadimezin (szulfametazin) gyakorlatilag vízben oldhatatlan. Viszonylag alacsony mérgező hatású, de kristályvesztést, a vérkép megváltozását okozza.
A szulfaetil -tiadiazol (etazol) gyakorlatilag vízben oldhatatlan. Kevésbé acetilezett, mint más szulfonamidok, nem okoz kristályvizelést és kevésbé befolyásolja a vért. Az etazol -nátrium vízben könnyen oldódik, és súlyos fertőzések esetén parenterálisan alkalmazható.
A szulfacetamid (nátrium -szulfacil) vízben jól oldódik. Helyileg alkalmazzák a szemgyakorlatokban cseppek, kenőcsök formájában kötőhártya -gyulladás, blepharitis, gennyes szaruhártya -fekélyek kezelésére, sebek kezelésére. Súlyos fertőzések esetén szisztémás hatásként parenterálisan is alkalmazzák.
A szisztémás hatású szulfanilamidot (streptocid) tablettákban és porokban használják, miközben gyorsan felszívódik a vérbe. A gennyes-gyulladásos bőrbetegségek, fekélyek, sebek kezelésére sztreptocid kenőcsöt vagy streptocid linimentet használnak helyileg az érintett bőrfelületen vagy kötszer szalvétán. A "Sunoref", "Nitatsid", "Ingalipt" aeroszol kombinált kenőcsök tartalmazzák.
Hosszú hatású gyógyszerek, amelyek felezési ideje akár 24-48 óra. Jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból, de lassan kiválasztódnak a szervezetből, naponta 1-2 alkalommal írják fel őket.
A szulfadimetoxin (madribon), a szulfametoxazol jelentősen felszívódik a vesetubulusokban, nagy mennyiségben felhalmozódik az epében, behatol a mellhártya-folyadékba, de rosszul és lassan hatol át a vér-agy gáton.
A szulfapiridazin (szulfametoxipiridazin) szintén vese reabszorpción megy keresztül. Behatol a cerebrospinális folyadékba, a pleurális folyadékba, felhalmozódik az epében. Hatékony egyes vírusok és protozoonok (malária, trachoma, lepra) ellen.
Szuperhosszú (elhúzódó) hatású gyógyszerek, felezési ideje akár 84 óra.
A szulfametoxipiridazin (szulfalen) gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból, ezért magas koncentrációja a bél lumenében jön létre. Bélfertőzések - bacilláris dizentéria, vastagbélgyulladás, enterokolitisz, bélfertőzések megelőzésére, a posztoperatív időszakban alkalmazzák.
A szulfonamidok nem szívódnak fel a gyomor -bél traktusból
A ftalilsulfathiazol (ftalazol) vízben gyakorlatilag oldhatatlan por. A bélben a molekula szulfanilamid része lehasad - norsulfazol. A ftalazolt gyakran antibiotikumokkal és jól felszívódó szulfonamidokkal kombinálják. Toxikus hatása alacsony, jól tolerálható. Rendeljen napi 4-6 alkalommal bélfertőzésekhez.
A szulfaguanidin (szulgin) hasonlóan működik, mint a ftalazol.
A Ftazin hosszabb hatású gyógyszer, naponta kétszer írják fel vérhas, szalmonellózis és egyéb bélfertőzések esetén.
Kombinált gyógyszerek szulfonamidok
A szulfonamidok és a trimetoprim leggyakrabban használt kombinációja. A trimetoprim gátolja a dihidrofolsav átmenetét tetrahidrofolsavvá. Ilyen kombinációban az antimikrobiális aktivitás fokozódik, és a hatás baktericid lesz. (28. ábra).
A ko-trimaxazol (biszeptol, szeptrin, groseptol, baktrim, oriprim stb.) A szulfametoxazol és a trimetoprim kombinációja. A gyógyszer jól felszívódik a gyomor -bél traktusból, a hatás időtartama körülbelül 8 óra. Főleg a vesén keresztül ürül. Rendeljen naponta 2 alkalommal a légúti, bél-, fül -orr -gégészeti fertőzések, urogenitális rendszer stb.
A mellékhatások ugyanazok, mint más szulfonamidoknál.
Rizs. 33 A szulfonamidok és a trimetoprim hatásmechanizmusa
Hasonló gyógyszerek a Lidaprim (szulfametrol + trimetoprim), a szulfaton (szulfamonometoxin + trimetoprim).
Olyan gyógyszereket hoztak létre, amelyek szerkezetükben egyesítik a szulfanilamid és a szalicilsav töredékeit. Ezek közé tartozik a salazopiridazin (Salazodin), a Mesalazin (Mesacol, Salofalk stb.). Ezeknek a gyógyszereknek antibakteriális és gyulladásgátló hatása van. Alkalmazható fekélyes vastagbélgyulladásra és Crohn -betegségre (granulomatózus vastagbélgyulladás) belül és rektálisan. Alkalmazásakor allergiás reakciók, leukopenia, vérszegénység lehetséges.
Nitrofurán -származékok
A nitrofurán-származékok széles spektrumú antimikrobiális szerek, hatékonyak számos gram-pozitív és gram-negatív baktérium, anaerob, protozoa, rickettsia, gombák ellen. A Pseudomonas aeruginosa, a mycobacterium tuberculosis, a vírusok ellenállnak nekik.
A nitrofuránok megzavarják a mikroorganizmusok szöveti légzési folyamatait, és bakteriosztatikus hatást fejtenek ki. Hatékonyak a mikroorganizmusok rezisztenciájában más antimikrobiális szerekkel szemben.
A nitrofuránok jól felszívódnak a gyomor -bél traktusból, megközelítőleg egyenletesen oszlanak el a szövetekben. Rosszul behatol a cerebrospinális folyadékba. A vesén keresztül ürül a vizelettel, részben az epével a bél lumenébe.
Főleg a bél- és húgyúti fertőzések kezelésére használják, és néhányat helyileg használnak antiszeptikumként (furacilin).
A nitrofuránok belsejébe történő bevételének fő nemkívánatos mellékhatásai közé tartoznak a diszpeptikus és allergiás reakciók, a szédülés. Teturam-szerű hatásuk van (növelik a szervezet alkoholérzékenységét). A nitrofurán -származékok szedésének mellékhatásainak csökkentése érdekében ajánlott sok folyadékot inni, étkezés után gyógyszereket, B -csoportba tartozó vitaminokat használni. Ellenjavallt súlyos vese-, máj-, szívbetegségekben, nitrofuránokkal szembeni túlérzékenységben, terhességben, szoptatásban.
A nitrofurantoin (furadonin) széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik, nagyon aktív a staphylococcus és az Escherichia coli ellen. Magas koncentrációban található a vizeletben, ezért húgyúti fertőzések kezelésére használják. Ezenkívül a furadonin kiválasztódik az epével, és kolecisztitisz kezelésére használható.
A furazidin (furagin) széles hatásspektrummal rendelkezik. Akut és krónikus húgycsőgyulladás, cystitis, pyelonephritis és egyéb húgyúti és vesefertőzések kezelésére használják tablettákban. A gennyes sebek, égési sérülések kezelésére, lemosásra és mosásra helyi oldatot használnak izotóniás nátrium -klorid oldatban.
A furazolidon gátolja a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok növekedését és szaporodását. A gyomor -bél traktusból rosszul szívódik fel. Különösen aktív a gram-negatív mikrobák, különösen a bélfertőzések kórokozói ellen. Anti-trichomonas és anti-lamblial aktivitással rendelkezik.
Bélfertőzések, szepszis, Trichomonas colpitis, giardiasis, fertőzött égési sérülések stb. Kezelésére használják. Néha alkoholizmus kezelésére használják. A nifuroxazid ugyanilyen hatású.
A nitrofurolt (furacilint) vizes, alkoholos oldatok, kenőcsök formájában használják antiszeptikumként sebek kezelésére, öblítésre és üregek mosására, a bőr gennyes-gyulladásos folyamataira. A szájon át szedhető tabletták vérhas, húgyúti fertőzések kezelésére alkalmazhatók.
Nitroimidazol -származékok
Baktériumölő hatást mutat minden anaerob, protozoa, Helicobacter pylori ellen. Inaktívak az aerob baktériumokkal és gombákkal szemben. Ezek univerzális antiprotozoális szerek. Szájon át történő alkalmazáskor gyorsan és teljesen felszívódnak, behatolnak minden szövetbe, beleértve a vér-agy és a placenta gátait is. Metabolizálódik a májban, változatlan formában és a vizelettel ürül metabolitok formájában, vöröses-barnára festve.
A metronidazolt (trichopolum, flagil, clion, metrogil) trichomoniasis, giardiasis, extracelluláris amebiasis, gyomorfekély és más betegségek esetén írják fel. Rendeljen szájon át, parenterálisan, rektálisan, helyileg.
A mellékhatások közül leggyakrabban diszpeptikus tüneteket (étvágytalanság, fémes íz, hasmenés, hányinger) észlelnek, amelyek a központi idegrendszer megsértését okozhatják (a mozgások koordinációjának romlása, görcsök). Teturam-szerű hatása van, nem kompatibilis az alkohollal.
A nitroimidazolok származékai közé tartozik még a tinidazol (Fazigin), az ornidazol (Tiberal), a nimorazol (Naxogin). Hosszabb ideig tartanak, mint a metronidazol. A tinidazol egy komplex gyógyszer része, kombinálva az "N-Phlox-T" norfloxacinnal. Antibakteriális és antiprotozoális aktivitással rendelkezik.
Kinolonok
1. generáció - nem fluortartalmú
A 8-oxinolin származékai
Intetrix
Nitroxolin
A gyógyszerek széles spektrumú antimikrobiális aktivitással, valamint gombaellenes és antiprotozoális hatással rendelkeznek.
Az antibakteriális hatás mechanizmusa a mikrobiális sejtek fehérjeszintézisének megzavarása. Az oxikinolinek gyógyszereit bélfertőzések, urogenitális rendszer fertőzése stb.
Különbséget kell tenni a gyógyszerek, a 8-hidroxi-kinolin származékai között, amelyek rosszul felszívódnak és jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból.
Az Intetrix rosszul szívódik fel az emésztőrendszerből. Hatékony a legtöbb gram-pozitív és gram-negatív patogén bélbaktérium, a Candida nemzetség gombái ellen. Akut hasmenés, bél amebiasis esetén szedik. Alacsony toxicitás.
A nitroxolin (5-NOK, 5-nitrox) gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és változatlan formában ürül a vesén keresztül. Különböző gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok által okozott húgyúti fertőzések kezelésére használják. Aktív néhány élesztőszerű gombával szemben. Rendeljen belül. A mellékhatások közül diszpepsziás tünetek, ideggyulladás lehetséges. A nitroxolin bevételekor a vizelet élénk sárga színű lesz.
A 8-hidroxi-kinolin származékai ellenjavalltak velük szembeni túlérzékenység, károsodott vese- és májfunkció, valamint a perifériás idegrendszer elváltozásai esetén.
A naftiridin származékai
Nalidixinsav
Pipemidsav
A nalidixisav (nevigramon, feketék) erős antibakteriális hatást fejt ki gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben. A Pseudomonas aeruginosa, a gram-pozitív kórokozók és az anaerobok ellenállnak a nalidixinsavnak.
A koncentrációtól függően baktericid és bakteriosztatikus hatású. Szájon át jól felszívódik, változatlan formában ürül a vizelettel. Húgyúti fertőzések, különösen akut formák, valamint kolecisztitisz, középfülgyulladás, enterokolitisz kezelésére alkalmazzák.
A gyógyszer általában jól tolerálható, néha diszpeptikus rendellenességek, allergiás reakciók, fotodermatózis lehetséges.
A nalidixsav ellenjavallt máj-, veseműködési zavar, terhesség, 2 év alatti gyermekek esetén.
A pipemidinsav (palin, pimidel, pipemidin, pipem) baktericid hatással rendelkezik a legtöbb gram-negatív és néhány gram-pozitív mikroorganizmus ellen. Jól felszívódik a gyomor -bél traktusból, változatlan formában kiválasztódik a vesékkel, magas koncentrációt eredményez a vizeletben. A húgyúti és a vesék akut és krónikus betegségeire használják.
Diszpeptikus tünetek és allergiás reakciók kiütés formájában lehetségesek.
2. generáció - fluorozott (fluorokinolonok)
Ezek a gyógyszerek kinolonszármazékok, amelyek fluor -atomokat tartalmaznak a szerkezetben. Ezek rendkívül aktív antibakteriális szerek, széles hatásspektrummal. Befolyásolja a bakteriális DNS anyagcseréjét. Baktericid hatással vannak az aerob gram-negatív baktériumokra, kissé gyengébbek a gram-pozitív kórokozókra. Aktív mycobacterium tuberculosis, chlamydia ellen.
A fluorokinolonok jól felszívódnak és hatékonyak, ha szájon át alkalmazzák, a vesék által gyakrabban változatlan formában ürülnek ki. Behatolnak a különböző szervekbe és szövetekbe, átjutnak a vér-agy gáton.
A húgyúti, a vesék, a légutak, a gyomor -bél traktus, az ENT -fertőzések, az agyhártyagyulladás, a tuberkulózis, a szifilisz és más, fluorokinolonokra érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések esetén alkalmazzák.
A mikroorganizmusok fluorokinolonokhoz való hozzászokása viszonylag lassan alakul ki.
Nemkívánatos mellékhatásokat okozhat: szédülés, álmatlanság, fényérzékenység, leukopenia, porcváltozások, dysbiosis.
Terhesség, szoptatás, 18 éves kor alatt ellenjavallt.
1. generáció - szisztémás hatás:
A ciprofloxacint (tsiprobay, tsifran, tsiprinol), pefloxacint (abactal), norfloxacint (norbactin, nolitsin), ofloxacint (tarivid, oflomax), lomefloxacint (maksaquin, lomitas) széles körben használják az urológiában, a pulmonológiában, a szemészeti betegségekben, a szemészetben tanfolyamok. Belsőleg, injekcióként, helyileg használják.
2. generáció - légúti fluorokinolonok:
Szelektíven halmozódnak fel a légutakban. A levofloxacint (tavanic), a moxifloxacint (avelox) légúti fertőzések, tüdő tuberkulózis, bőr és lágyrészek kezelésére használják naponta egyszer. Hatékony a p-laktám antibiotikumokkal, makrolidokkal és más kemoterápiás szerekkel szemben rezisztens fertőzésekre. Kevésbé valószínű, hogy nemkívánatos hatásokat okoz.
| A gyógyszer neve, szinonimái, tárolási feltételek | A kibocsátás formái | Alkalmazási módszerek |
| Szulfadimidinum (Sulfadimezinum) (B) | Az első fogadás 4 tabletta. majd 2 asztal. 4 óra alatt |
|
| Szulfanilamid (Streptocidum) (B) | Tab. 0,3; 0,5 Kenőcs 10% - 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Liniment 5% - 30,0 | 1-2 asztal. Napi 5-6 alkalommal A sebüregbe Kifelé tovább érintett bőr Kifelé tovább érintett bőr |
| Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (B) | Tab. 0,5 | 2 asztal. Napi 4-6 alkalommal A sebüregbe |
| Aethazol-natrium (B) | Erősítő 10% és 20% -os oldat - 5 ml és 10 ml | Az izomba (a vénába lassan) naponta 3 -szor |
| (Szulfacil-nátrium) (B) | Flac. (cső- cseppentő) 10%, 20%, 30% -os oldat - 1,5 ml, 5 ml és 10 ml Kenőcs 30% - 10,0 Erősítő 30% -os oldat - 5 ml | 2 csepp üregenként kötőhártya naponta 3 alkalommal Feküdj a szemhéj mögé naponta 3 -szor Naponta kétszer lassan a vénába |
| Szulfadimetoxin (Madribonum) (B) | Tab. 0,5 | 1-2 asztal. 1 alkalommal nap (1 nap - 4 lap) |
| 1 asztal. Naponta 1 alkalommal (1 nap, 5 lap). nál nél krónikus fertőzés 1 lap. Hetente egyszer |
||
| Phthalylsulfathiazidum (Phthalazolum) | Tab. 0,5 | 2 asztal. Napi 4-6 alkalommal |
| Sulraguanidinum (Sulginum) | Tab. 0,5 | 2 asztal naponta 4-6 alkalommal |
| Co-Trimoxazolum Biseptolum, Septrinum, Oriprinum) | Tab. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Susp. 80 ml és 100 ml | Pa 2 lap. reggel és este étkezés után 2 tea. kanál naponta 2 alkalommal Vénába, naponta kétszer 10 ml |
| Salazopyridazinum (Salazodinum) |
1. Antihelmintikus
Bélféreggel: mebendazol, albendazol, pirantel, piperazin, befeniy, levamisol stb.
Bél cestodosis esetén: praziquantel, fenasal stb.
Az extraintesztinális inváziókhoz használják: mebendazol, praziquantel stb.
2. Antiprotozoális
Malária esetén: klorokin, primakvin, pirimetamin, kinin
Amebiasis esetén: metronidazol, tinidazol, emetin, kinofon, klorokin
Trichomonadosis esetén: metronidazol, tinidazol
Giardiasis esetén: metronidazol, tinidazol, furazolidon, aminoquinol
Toxoplazmózissal : spiramicin, pirimetamin, szulfonamidok
Balantidiasis esetén: tetraciklin
Leishmaniasis esetén: szoluszurmin
Trypanosomiasis esetén: melarsoprol, primakvin.
Antihelmintikus gyógyszerek.
A modern világban több mint 2 milliárd ember szenved helminthiázban. Különösen elterjedtek a trópusi országokban, és globalizációjukat elősegíti a turizmus, a népességvándorlás, a háborúk és más hasonló események.
Mebendazol (vermox) - 0,1 tablettás tablettákban kapható.
Benzimidazolból származik. A gyógyszert a sémák szerint írják fel, egyénileg minden egyes helminta esetén. Orális adagolás esetén a gyógyszer rosszul szívódik fel. Figyelembe véve, hogy a mebendazol gyorsan megsemmisül a májban való első áthaladás során, a farmakokinetika ezen jellemzői a gyógyszer alacsony biológiai hozzáférhetőségét biztosítják ezzel az adagolási móddal, körülbelül 22%-kal. A vérben a mebendazol 95% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer a májban metabolizálódik inaktív metabolitokká, főként az epével kiválasztódik a belekben. T ½ körülbelül másfél óra.
A mebendazol hatásmechanizmusa az érzékeny mikroorganizmusok mitokondriális fumarát reduktáz aktivitásának elnyomásával jár, ami lelassítja a glükóz szállítását és a megfelelő helminták oxidatív foszforilációját. Ezenkívül a gyógyszer gátolhatja a helminth mikrotubulusok összeszerelését azáltal, hogy mebendazolt β-tubulinnal köt. A benzimidazol-származékok alacsonyabb koncentrációban lépnek kölcsönhatásba a fonálférgek β-tubulinnal, mint az emlősökben a β-tubulinnal, ami megmagyarázza az ilyen gyógyszerek hatásának szelektivitását.
A fonálférgek e csoport gyógyszerével szembeni rezisztenciájának mértéke korrelál a β-tubulin különböző izotípusú génjeinek expressziójával, ami a helminták ágensét benzimidazol-származékokra redukálja. Ez egy pontmutációnak köszönhető, amelynek eredményeként a Phen200 β-tubulint tirozinnal keverik össze. És mivel az emberekben a tirozin szintén megtalálható a β-tubulin gén azonos helyzetében, az új benzimidazol-származékok, amelyek toxikusak a helminták rezisztens β-tubulinjára, valószínűleg az emberekre is mérgezővé válnak.
SD. SHSD: kerekféreg, pinworm, bél görbe fej, ostoros féreg, bél angolna, Trichinella, echinococcus stb.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hét elteltével ismételt féregtelenítés szükséges az újbóli invázió megelőzése érdekében), ankylostomosis, trichocephalosis, strongyloidosis, trichinosis, néha echinococcosis stb.
P.E. Hasi fájdalom, hasmenés; túladagolás esetén - a hematopoiesis gátlása, hepatotoxicitás; teratogén hatás; egyéni intolerancia.
Thiabendazol hat, és a mebendazolhoz hasonlóan használják. Különbségek: 1) a gyógyszer gyorsabban és teljes mértékben felszívódik a gyomor -bél traktusból, főleg a vizelettel ürül metabolitok formájában; 2) hatástalan a Trichinella ellen; 3) mérgezőbb anyag, P.E. + hallucinációk, görcsök; Steven Johnson szindróma; az egyéni intolerancia leggyakrabban anafilaktoid reakciók formájában jelentkezik.
Albendazol hat, és a mebendazolhoz hasonlóan használják. Különbségek: 1) a gyógyszer 70%-ban kötődik a plazmafehérjékhez; 2) T ½ 4 és 15 óra között mozog: 3) jól behatol a szövetekbe, pl. hidratált cisztákba, ezáltal hatékonyabb az echinococcosisban; 4) kiválasztódik a vizelettel; 5) több SHSD -vel rendelkezik: + cysticercus, clonorchia, Encephalitozoon zarnui et lieneusi (a microsporidiosis kórokozói AIDS -betegeknél), kutyák és macskák kampósférgei, emberekben lárva migrans szindrómát okozva; 6) jobban tolerálható.
Levamisole (decaris) - 0,05 és 0,15 tabletta kiszerelésben kapható.
A gyógyszert szájon át, sémák szerint írják fel, minden egyes helminta esetén egyénileg. Gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból. A májban metabolizálódik, főleg a vesén keresztül ürül a vizelettel. T ½ körülbelül 16 óra.
Emberben a gyógyszer immunmoduláló hatásokat okozhat, azaz elnyomja az immunitást, ha hiperaktív, és ellenkezőleg, serkenti, ha immunszuppresszív. Ez elsősorban az immunrendszer T -linkjét érinti.
O.E. 1) Anthelmintikus, SD.: kerekféreg, pinworm, bél görbe fej, trichostrongyloid, amerikai necator, ostorosféreg, toxoplazma stb.
2) Immunmoduláló.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hét elteltével ismételt féregtelenítés szükséges az újbóli invázió megelőzése érdekében), ankylostomosis, trichostrongyloidosis, necatorosis, trichocephalosis, toxoplasmosis.
P.E. Hányinger, hányás, hasmenés; szájgyulladás; fejfájás, szédülés, a központi idegrendszer izgatottsága hallucinációkhoz és görcsökhöz; a hematopoiesis elnyomása; nephrotoxicitás; allergiák.
Befeny (naftamon, naftamon K, alcopar) - 0,5 tablettás tablettákban kapható.
Gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor -bél traktusból, a bél lumenében hat. Ezenkívül a K -naftalin héja főként a vékonybélben bomlik, és helyi hatást biztosít. De a naftamin egyszerűen a vastagbél lumenében fejti ki uralkodó hatását.
SD. Ascaris, pinworm, bél görbe feje, trichostrongyloid, ostoros.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hét elteltével ismételt féregtelenítés szükséges az újbóli invázió megelőzése érdekében), ankylostomosis, trichostrongyloidosis, trichocephalosis.
P.E. Hányinger, hányás, hasmenés; néha - hepatotoxicitás; allergiák.
Pirantel (kombantrin) - 0,25 tablettás tablettákban kapható.
A gyógyszert a sémák szerint írják fel, egyénileg minden egyes helminta esetén. A gyógyszer rosszul szívódik fel a gyomor -bél traktusból, ezért különösen hatásos a bélférgek számára. A pirantel nagy része a széklettel ürül, majdnem 50% -a változatlan, az alkalmazott adag körülbelül 15% -a a vizelettel ürül a beteg szervezetéből.
A Pirantel depolarizáló izomlazító. Megnyitja a kationcsatornákat, és ezáltal a H -kolinerg receptorok tartós gerjesztését okozza. Ennek eredményeként görcsös bénulás lép fel a bélférgekben, és ehhez hozzájárul a gyógyszer azon képessége is, hogy elnyomja az acetil -kolinészteráz aktivitását. Ezért a pirantelt nem szabad kombinálni például piperazinnal, amely éppen ellenkezőleg, ellentétes hatással van a bélférgek izmaira, valamint más, azonos típusú hatású gyógyszerekkel. A fentiek eredményeként a bélférgek perisztaltikája miatt kiürülnek a gyomor -bél traktusból. Nem ajánlott a pirantelt terhes nők és 2 év alatti gyermekek számára használni.
SD. Ascaris, pinworm, bél görbe fej, trichostrongyloid, amerikai necator stb.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hét elteltével ismételt féregtelenítés szükséges az újbóli invázió megelőzése érdekében), ankylostomiasis, trichostrongyloidiasis, necatorosis stb.
P.E. Hányinger, hányás, hasmenés; fejfájás, szédülés; bőrkiütések; láz.
Piperazin -adipát - 0,2 és 0,5 tabletta formájában kapható.
A gyógyszert szájon át, sémák szerint írják fel, minden egyes helminta esetén egyénileg. A piperazin gyorsan és teljes mértékben felszívódik a gyomor -bél traktusban, kiválasztódik a vizelettel, az előírt adag legfeljebb 20% -a ürül változatlan formában.
A piperazin hatására az érzékeny féregférgekben petyhüdt bénulás lép fel, és perisztaltikája miatt kiszorítják őket a gyomor -bél traktusból. A gyógyszer GABA agonistaként hat: növeli az ascaris izomsejtmembránok klórpermeabilitását, ami membrán hiperpolarizációt eredményez, ami csökkenti a sejtek ingerlékenységét, izomlazításhoz és petyhüdt bénuláshoz vezet. Ezért a piranteltől eltérően a piperazin viszonylag biztonságos terhes nők és gyermekek számára.
SD. Ascaris, pinworm.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hét után ismételt féregtelenítésre van szükség az újbóli invázió megelőzése érdekében).
P.E. Hányinger, hányás, hasmenés; fejfájás, szédülés; súlyos túladagolással - görcsök, légzési depresszió; allergiák.
Praziquantel (biltricid, azinox) - 0,6 tablettás tablettákban kapható.
A gyógyszert szájon át, sémák szerint írják fel, minden egyes helminta esetén egyénileg. Ezzel az alkalmazási móddal a gyógyszer gyorsan és szinte teljesen felszívódik (80%-kal), de a gyógyszer biohasznosulása alacsony, mert az alkalmazott dózis jelentős része biotranszformálódik a májban már a gyógyszer első áthaladásakor, inaktív vagy alacsony aktivitású hidroxilezett vagy konjugált metabolitok képződésével. A vérben a praziquantel 80% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az alkalmazott adag majdnem 70% -a 24 órán belül metabolitok formájában ürül a vizelettel, a többi a bélben az epével ürül. T ½ körülbelül 1,5 óra a gyógyszer és 4-6 óra a metabolitjai esetében.
A praziquantel már minimális dózisban is fokozza a rá érzékeny bélférgek izomtónusát, ami elhúzódó izomösszehúzódást és a spasztikus bénulás jelenségét okozza. Nagyobb dózisokban a gyógyszer a helminthák burkolatának megsemmisülését okozza, miközben antigénjeik láthatóvá válnak, és a beteg immunválaszát kiváltják.
SD. Szarvasmarha galandféreg, sertés galandféreg és cysticercus, törpe galandféreg, széles galandféreg, macskagyulladás, kínai és tüdőbőr, schistosómák, metagonimák, melléknevek, bél pattanások.
P.P. Opisthorchiasis, schistosomiasis, clonarchosis, meta- és paragonismus, teniasis és néha cystercosis, teniarinchiasis, hymenolepiasis, diphyllobothriasis, strongyloidosis.
P.E. Hányinger, hányás; fejfájás, szédülés, fáradtság; allergiák; izom- és ízületi fájdalom; a központi idegrendszer gerjesztése görcsökre; teratogén.
Fenasal (nikloszamid) a prazikvantelhez hasonlóan hat. Különbségek: 1) szűkebb hatásspektrummal rendelkezik, csak teniasis, teniarinchiasis, diphyllobothriasis, hymenolepiasis kezelésére használják; 2) olcsóbb eszköz; 3) kevésbé aktív és mérgezőbb szer.
Betöltés ...